Die middel van die groep statins - 'n mededingende antagonis van die statienmolekule word geassosieer met 'n deel van die reseptor koënsiem A direk in die plek van die bevestiging van hierdie ensiem, en die ander deel daarvan stop die transformasieproses gidroksimetilglutarata in mevalonaat, wat 'n tussenproduk in die sintese van 'n molekule is cholesterol.

Stop aktiwiteit CoA reduktase verminder intrasellulêre inhoud cholesterol en kompenserende toename in aktiwiteit LDL-reseptor, wat lei tot die versnelling van katabolisme cholesterol (Xc) LDL. Dit het 'n duidelike dosisafhanklike hipolipidemiese effek. Die middel beïnvloed nie die aktiwiteit van hepatitis / lipoproteïen nie lipases en katabolisme van vetsure.

Akorta het 'n positiewe uitwerking op die endoteel van die vaskulêre wand ('n teken van vroeg dat dit pre-klinies is aterosklerose), normaliseer die reologiese eienskappe van bloed, het 'n antiproliferatiewe en antioksidante effek. Die maksimum effek word gemanifesteer 30 dae na die aanvang van die middel en bly daarna op dieselfde vlak.

Farmakokinetika

Die middel word goed opgeneem in die spysverteringskanaal. Eet verminder absorpsietempo, biobeskikbaarheid - ongeveer 20%. TCmax word bereik - 3-5 uur, oorkom die plasentale versperring. Hoë binding aan bloedproteïene (90%). Dit versamel in die lewer, waar dit gemetaboliseer word N-dismetila,laktoonmetaboliete. Dit word uit die liggaam geskei met ontlasting, hoofsaaklik in onveranderde vorm.

Aanduidings vir gebruik

• As 'n voedingsaanvulling vir hypertriglyceridemie en lipiedverlagende terapie,
• In gevalle van gekombineer hipercholesterolemie of primêr hipercholesterolemie, in gevalle van ondoeltreffendheid, 'n kombinasie van 'n dieet met ander nie-medisyne terapiemetodes (liggaamlike oefening, gewigsverlies),
• Om die ontwikkelingsproses te vertraag aterosklerose wanneer anticholesterolterapie voorgeskryf word,
• Vir die voorkoming van kardiovaskulêre komplikasies in die teenwoordigheid van risikofaktore vir ontwikkeling Isgemiese hartsiektes.

Kontra

Verminderde lewer / nierfunksie, hoë sensitiwiteit vir akorta, miopatie, Laktasie, van swangerskap, ontvangs siklosporien, laktase tekort, ouderdom jonger as 18 jaar.

Gebruik dit versigtig by pasiënte met hipotireosedie risiko van ontwikkeling miopatie, op ouderdom, met arteriële hipotensie, onbeheerde epilepsiealkoholmisbruiker in samewerking met fibratemet uitgebreide beserings.

Akorta gebruiksaanwysings (Metode en dosering)

Die middel moet geneem word teen die agtergrond van 'n lipiedverlagende dieet en die pasiënt moet dit gedurende die hele behandelingsperiode volg. Die dosis Akorta word gekies volgens die doelkonsentrasie van lipiede en afhangende van die doelstellings van die terapie.

Dit word aanbeveel dat Acorta-tablette in 'n aanvanklike dosis van 10 mg 1 keer per dag geneem word, met die moontlikheid dat dit na 4 weke verhoog, indien nodig tot 20 mg. As u Acorta-tablette neem, dui die gebruiksaanwysings aan dat dit nodig is om lipiedmetabolisme te monitor en die behoefte aan dosisaanpassing.

Interaksie

Gesamentlike toediening van die middel met Gemfibrozil verhoog konsentrasie Rosuvastatine in bloed 2 keer. Gelyktydige gebruik van Acort met orale voorbehoedmiddels verhoog die AUC norgestrel en etiniel estradioldit moet in ag geneem word by die behandeling van hormoonvervangingsterapie.

Gelyktydige gebruik van die middel saam met eritromisien verhoog met 20% AUC Rosuvastatine. Neem fibrate en nikotiensuur dosis verhoog die risiko vir hipolipidemiese dosisse miopatie. ontvangs Rosuvastatine en teensuurmiddelswat insluit aluminium en magnesiumhidroksiedverminder konsentrasie Rosuvastatine in bloed gemiddeld 50%. Daarom word dit aanbeveel om teensuurmiddels ten minste 2 uur nadat u die tablette geneem het, te neem.

Stel vorm en komposisie vry

Acorta word vervaardig in die vorm van tablette bedek met 'n filmbedekking: van pienk tot ligpienk, rond, tweekleurig, aan die breek - van room na wit (10 st. In blase, in 'n kartondel van 1-3 pakkies).

Samestelling van 1 tablet:

• Aktiewe bestanddeel: rosuvastatin - 10 of 20 mg (rosuvastatien kalsium - 10,4 of 20,8 mg),
• Hulpkomponente (onderskeidelik 10/20 mg): laktosemonohydraat (melksuiker) - 89,5 / 179 mg, mikrokristallyne sellulose - 29,82 / 59,64 mg, kalsiumwaterstoffosfaat (E341) - 10,9 / 21,8 mg , crospovidon - 7,5 / 15 mg, magnesiumstearaat - 1,88 / 3,76 mg,
• Shell (onderskeidelik 10/20 mg): Opadry II 30K240001 pienk (laktosemonohydraat (melksuiker)) - 2,4 / 4,8 mg, hidroksipropielmetielcellulose (hypromellose) - 1,68 / 3,36 mg, titaandioksied - 1,413 / 2.826 mg, triasetien (gliseriel triasetaat) - 0,48 / 0,96 mg, kleur rooi ysteroksied - 0,027 / 0,054 mg) - 6/12 mg.

Dosis en toediening

Acorta-tablette word oraal, ongeag die maaltyd, met water afgespoel. Die tyd van die dag waarop die dwelm gebruik word, beïnvloed nie die doeltreffendheid daarvan nie. Maal en kou tablette moet nie wees nie.

Voordat Akorta aangestel word, moet die pasiënt die standaard lipiedverlagende dieet volg, wat deur die hele behandelingskursus nagekom moet word.

Die dokter kies die dosis rosuvastatin afsonderlik. Dit word bepaal deur die doel van terapie en die terapeutiese respons, en moet ook voldoen aan die huidige algemeen aanvaarde aanbevelings vir teikenlipiedkonsentrasies.

Tensy anders aangedui deur 'n dokter, word Aorta in 'n aanvanklike dosis van 10 mg 1 keer per dag geneem. By die bepaling van die dosis moet individuele waardes van cholesterolkonsentrasie in ag geneem word, asook die waarskynlikheid dat kardiovaskulêre komplikasies en newe-reaksies ontwikkel.

Na 'n maand, indien nodig, is 'n tweevoudige toename in dosis moontlik.

'N Verdere toename in die daaglikse dosis (tot 40 mg) word aangedui vir pasiënte met ernstige hipercholesterolemie en 'n hoë risiko vir kardiovaskulêre komplikasies (veral pasiënte met familiële hipercholesterolemie), in wie die gewenste resultaat van terapie nie bereik is tydens die neem van laer dosisse nie. Sulke pasiënte moet onder mediese toesig wees, en hulle moet ook die nierfunksie-indikatore monitor.

Pasiënte wat nie voorheen 'n dokter geraadpleeg het nie, word nie aanbeveel om Akorta in 'n dosis van 40 mg voor te skryf nie.

Na 2-4 weke vanaf die begin van die terapie, sowel as met toenemende dosisse, is dit nodig om lipiedmetabolisme te monitor. Op grond van die resultate daarvan kan dosiskeuse aangedui word.

Regstelling van die dosis vir ouer pasiënte is nie nodig nie.

'N Toename in die sistemiese konsentrasie van rosuvastatien is onder Chinese en Japannees opgemerk, wat in ag geneem moet word wanneer terapie voorgeskryf word.

Ernstige nierversaking is 'n kontraindikasie vir die aanstelling van Akorta in enige dosisse, matig - in 'n daaglikse dosis van 40 mg.

Vir pasiënte wat genotipes c.521CC en c.421AA dra, moet die daaglikse dosis Akorta nie hoër as 20 mg wees nie.

By pasiënte met lewerversaking (meer as 9 punte op die Child-Pugh-skaal) is daar geen ervaring met die gebruik van die middel nie. Kontraïndikasies vir terapie is lewersiekte in die aktiewe fase.

Die maksimum daaglikse dosis van 40 mg word nie aanbeveel as daar faktore is wat kan dui op die geneigdheid van die pasiënt tot die ontwikkeling van miopatie nie.

Die risiko van miopatie (insluitend rabdomyolise) neem toe met 'n toename in die plasmakonsentrasie van rosuvastatien, insluitend as gevolg van die gekombineerde gebruik van acorta met geneesmiddels soos siklosporien, is sekere HIV-protease-remmers (insluitend die gekombineerde gebruik van ritonavir met atazanavir, tipranavir en / of lopinavir). Indien moontlik, moet 'n alternatiewe behandeling voorgeskryf word. As u Acorta terselfdertyd met hierdie medisyne moet gebruik, moet u die verwagte voordeel met die moontlike risiko korreleer.

Acorta tablette 10 en 20 mg: gebruiksaanwysings

Acorta is 'n geneesmiddel wat behoort tot 'n farmakologiese groep wat statiene genoem word. Dikwels skryf dokters dit voor aan mense wat aan aterosklerose ly en enige ander lipiedmetabolisme-afwykings in die liggaam. Hierdie medisyne is beskikbaar in die vorm van klein filmbedekte tablette. Die kleur van die tablette kan in alle pienk skakerings wees. Hulle is rond van vorm, aan beide kante konvek, en as hulle binne gebreek is, is hulle wit of beige.

Die belangrikste aktiewe bestanddeel van Akorta is rosuvastatin. Benewens rosuvastatien, bevat die samestelling van die middel ook hulpstowwe soos laktose, sellulose, kalsium, magnesium, crospovidon. Die filmbedekking van die tablette self bestaan ​​uit laktose, hypromellose, titaandioksied, triasetien en 'n kleurstof in die vorm van 'n ysterverbinding. Al die tablette is beskikbaar in standaardpakkette van 10 stukke.

Die meganisme van aksie

Akorta, of liewer, die belangrikste aktiewe bestanddeel, rosuvastatin, is 'n spesifieke selektiewe remmer van 'n spesifieke ensiem - hydroxymethylglutaryl-coenzyme. A reduktase, wat in 'n verkorte vorm soos HMG-CoA klink. HMG-CoA is 'n baie belangrike ensiem wat verantwoordelik is vir die omskakeling van hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym A na 'n stof genaamd mevalonaat, of mevalonzuur.

Mevalonate is 'n direkte voorloper tot cholesterol, waarvan 'n buitensporige hoeveelheid die belangrikste risikofaktor vir aterosklerose is. Die sintese van cholesterol en die afbreek van lae-digtheid lipoproteïene (LDL) vind in die lewer plaas. Van hier af kan met akkuraatheid gesê word dat die lewer die belangrikste teiken van die werking van die middel is.

Die middel help om die aantal reseptore vir lae dichtheid lipoproteïene op die oppervlak van lewerselle te verhoog, waardeur die opname van hul vervalprodukte skerp toeneem en vrye lipoproteïene nie die bloedstroom binnedring nie. Daarbenewens word 'n ander groep lipoproteïene in die lewer ook gesintetiseer - baie lae digtheid (VLDL). Dit is Akorta wat hul sintese belemmer en lei tot 'n afname in die vlak van menslike bloed.

Rosuvastatin help om die hoeveelheid lae en baie lae digtheid lipoproteïne cholesterol te verminder, en verhoog terselfdertyd die vlak van 'goeie' cholesterol - van HDL. Die hoeveelheid totale cholesterol, apolipoproteïene B (maar op sy beurt verhoog die konsentrasie van apolipoproteïene A), trigliseriede word ook aansienlik verlaag, die vlak van 'aterogene' cholesterol word heeltemal verlaag.

Hierdie werkingsmeganisme verklaar die belangrikste effek van die middel - lipiedverlaging (letterlik - die vermindering van die hoeveelheid vet). Hierdie effek hang direk af van die dosis van die geneesmiddel wat deur die behandelende dokter voorgeskryf word. Om 'n terapeutiese middel, dit wil sê 'n standaard ondersteunende effek, te bewerkstellig, is dit nodig om die geneesmiddel vir een week te neem. Ten einde die maksimum 'skok'-resultaat te verkry, is ten minste vier weke gereelde inname en verdere instandhouding van die dosis en behandeling nodig.

Toepassing Akorta gaan goed met die benoeming van medisyne uit die farmakologiese groep lipiedverlagende medisyne genaamd fibrate, asook met nikotiensuur, wat help om die vlak van hoë digtheid lipoproteïene te verhoog.

Dosisvorm:

Elke tablet bevat:
aktiewe stof: rosuvastatin kalsium - 10,4 mg of 20,8 mg (wat betref die watervrye stof, wat gelykstaande is aan die inhoud van rosuvastatin - 10,0 mg of 20,0 mg).
hulpstoffen:
Tabletkern:
vir 'n dosis van 10 mg - laktosemonohydraat (melksuiker) 89,50 mg, mikrokristallyne sellulose 29,82 mg, kalsiumwaterstoffosfaat (E 341) 10,90 mg, crospovidon 7,50 mg, magnesiumstearaat 1,88 mg,
vir 'n dosis van 20 mg - laktosemonohydraat (melksuiker) 179,00 mg, mikrokristallyne sellulose 59,64 mg, kalsiumwaterstoffosfaat (E 341) 21,80 mg, crospovidon 15,00 mg, magnesiumstearaat 3,76 mg.

skede:
vir 'n dosis van 10 mg - OPADRAY II 30K240001 pienk (OPADRAY II 30K240001 pienk) Laktosemonohydraat (melksuiker) 2,40 mg, hypromellose (hidroksipropylmetylcellulose) 1,68 mg, titaandioksied 1,413 mg, triasetien (gliseriel triasetaat) 0,48 mg, ysteroksied rooi oksied 0,027 mg 6,00 mg,
vir 'n dosis van 20 mg - OPADRAY II 30K240001 Pienk (OPADRAY II 30K240001 pienk) Laktose monohydraat (melksuiker) 4,80 mg, hypromellose (hidroksipropylmetylcellulose) 3,36 mg, titaandioksied 2,826 mg, triasetin (gliseriel triasetaat) 0,96 mg ysteroksied rooi oksied 0,054 mg 12,00 mg.

Die tablette is filmbedek van ligpienk tot pienk, rond, tweekleurig. Op 'n onderbreking van wit tot roomkleur.

Instruksies vir die gebruik van die middel

Aorta word voorgeskryf vir verskillende afwykings van lipiedmetabolisme.

Die belangrikste aanduiding is die teenwoordigheid van aterosklerose.

Die middel word as aanvulling tot die dieet gebruik om cholesterol en lipoproteïene met 'n lae en baie lae digtheid te verminder.

Daarbenewens word die middel voorgeskryf:

• As 'n addisionele voorbehoedendheid teen siektes van die kardiovaskulêre stelsel by pasiënte sonder kliniese tekens van koronêre hartsiektes. Dit sluit in miokardiale infarksie, beroerte, hipertensie. In hierdie geval is die ouderdom van die pasiënte belangrik - vir mans ouer as 50 jaar, en vir vroue ouer as 60. Dit is ook die moeite werd om die lae vlak van hoë-digtheid lipoproteïne cholesterol en die teenwoordigheid van koronêre hartsiektes by onmiddellike familielede te oorweeg.
• Primêre hipercholesterolemie volgens Fredricksen of 'n gemengde tipe is 'n toename in cholesterol sonder eksterne oorsake. Die middel word voorgeskryf as 'n bykomende hulpmiddel, veral as ander medisyne, dieet en liggaamlike aktiwiteit nie voldoende was om die gewenste effek te verkry nie,
• Die vierde tipe hipertriglyceridemie volgens Fredricksen as 'n addisionele stap in kombinasie met dieetterapie.

Kontra-indikasies om Akorty te gebruik, hang af van die dosis van die middel. Vir 'n daaglikse dosis van 10 tot 20 mg is allergiese reaksies, akute lewersiektes of chroniese in die akute stadium kontraindikasies, wat in 'n biochemiese bloedtoets gedefinieër word as 'n drievoudige toename in lewermonsters in vergelyking met normale aanwysers, 'n ernstige stadium van nierversaking, individuele hipersensitiwiteit vir melksuiker. (laktose), die tekort aan of opname van die absorpsie, die teenwoordigheid van 'n geskiedenis van miopatie (spierswakheid), 'n parallelle inname van 'n middel genaamd Cyclospor in, 'n genetiese geneigdheid tot die ontwikkeling van miopatie, die tydperk van swangerskap en laktasie by vroue, op 'n klein ouderdom.

By die dosering van Akorta 40 mg per dag, moet die volgende kontraindikasie by die bogenoemde kontraindikasies gevoeg word:

1. Skildkliertekort - hipotireose,
2. Die teenwoordigheid in die persoonlike geskiedenis of naasbestaandes van spierweefselsiektes,
3. Die ontwikkeling van myotoksisiteit by die gebruik van medisyne met 'n identiese werkingsmeganisme,
4. Oormatige alkoholverbruik,
5. Enige toestande wat die vlak van rosuvastatien in die liggaam kan verhoog,
6. Pasiënte wat tot die Mongoloid ras behoort
7. Gekombineerde gebruik van fibrate,

Daarbenewens is 'n kontraindikasie die teenwoordigheid in die liggaam van die pasiënt van matige erns van nierversaking.

Acorta-vrystellingvorm

Die middel is in tabletvorm beskikbaar. Die vorm van die tablette is rond, konveks van twee kante. as die tablet in die helfte gebreek word, sal die kern daarvan 'n witroomkleur hê.

Die dop van die medikasie is van ligpienk tot donkerpienk en die kleur van die dop hang af van die dosis van die hoofkomponent op die tablet. 'N Medikasie is beskikbaar met 'n dosis rosuvastatin 10.0, 20.0 en 40.0 milligram.

Acorta-tablette met 'n dosis van 10 mg rosuvastatien:

Hulpkomponente in tablette met 'n dosis rosuvastatien 10,0 mg:

Die samestelling van die dop van die middel Akorta met 'n dosis rosuvastatin 10,0 mg:

Verpakte tablette met 'n dosis van 10,0 milligram rosuvastatin in blase van 10 tablette:

• Kartondoos met instruksies met 1 blister (10 stuks),
• Kartonpakket 2 blase (10 stuks) met aantekening,
• Kartonpakket met instruksies vir gebruik met 3 blase (10 stuks),

Pienk acorta-cholesteroltablette met 'n dosis van 20,0 milligram:

Hulpkomponente in tablette met 'n dosis rosuvastatin 20,0 milligram:

Die samestelling van die dop van die middel Akorta met 'n dosis rosuvastatin 20,0 mg:

Verpakte tablette met 'n dosis rosuvastatin 20,0 mg in blase van 10 tablette:

• Kartondoos met instruksies met 1 blister (10 stuks),
• Kartondoos 2 blase (10 st.) Met aantekening,
• Kartondoos met instruksies met 3 blase (10 st.).

AKORT

Farmakologie

Die aktiewe bestanddeel in die geneesmiddel rosuvastatin het die eienskappe om die aktiwiteit van die ensiem HMG-CoA-reduktase te belemmer, en om die produksie van mevalonzuur te verminder, wat 'n voorloper is vir die sintese van cholesterolmolekules in die beginfases van hul produksie in die lewerselle (hepatosiete).

Met behulp van die medisyne, Akorta, word die hoeveelheid cholesterol wat geproduseer word verminder, wat LDL-reseptore veroorsaak, wat, wanneer dit geaktiveer word, die jag na lipoproteïene met lae molekulêre digtheid begin, dit vang en terugvoer na die lewerselle vir verdere gebruik met galsure.

Danksy hierdie werk van die reseptore word lipiedkatabolisme verbeter, is daar 'n beduidende afname in cholesterol met lae molekulêre gewig.

Hierdie proses help om bloedplasma skoon te maak van vrye cholesterol.

Die belangrikste bestanddeel in die middel rosvinastatien inhibeer hepatosiete en hul produksie van lipiede met 'n baie lae molekulêre digtheid word verminder, wat die sintese van trigliseriede verminder.

Hierdie medisyne het 'n duidelike terapeutiese effek op lipoproteïene, wat hul sintese deur lewerselle verminder, wat die vlak van lipoproteïene met 'n lae molekulêre gewig in die bloed aansienlik verlaag en die konsentrasie van lipoproteïene met 'n hoë molekulêre digtheid verhoog.

Die belangrikste prestasies van blootstelling aan HMG-CoA-reduktase van die middel Akorta met 'n dosis van 10,0 mg rosuvastatin:

• Algemene indeks van cholesterolverlaging met 36.0%,
• LDL-fraksie verminder met 52.0%,
• Die trigliseriedfraksie word met 10,0% verminder,
• Apolipoproteïene B neem af met 42.0%,
• Molekules van hoë-digtheid lipoproteïene (HDL) word met 14.0% verhoog,
• Apolipoproteïen A het met 4,0% gestyg.

Aanwysers vir blootstelling aan HMG-CoA reduktase van die middel Akorta met 'n dosis rosuvastatin 20 mg:

• Die algehele daling in cholesterolindeks van 40.0%,
• Die lae-digtheid lipiedfraksie (LDL) het met 55.0% afgeneem,
• Die fraksie van trigliseriedmolekules word met 23,0% verminder,
• Apolipoproteïene B word met 46,0% verminder,
• Daar is 'n toename in hoë-digtheid lipiedmolekules (HDL) met 8,0%,
• 'N Toename in apolipoproteïen A met 5,0%.

Die lipiedverlagende effek op die liggaam is eweredig aan die voorgeskrewe dosis. Die terapeutiese effek is besig om binne 7 dae na die aanvang van Acorta momentum te kry.

Na 14 dae word die terapeutiese effek met 90,0% verkry, wat die biochemiese analise van die samestelling van plasma bloed met 'n lipiedprofiel bevestig.

100,0% van die terapeutiese effek word gediagnoseer nadat u Acorta-tablette maandeliks geneem het. Nadat die effek bereik is en die indeks van die nodige cholesterolfraksies verlaag het, duur die behandeling nog 'n maand.

Die aktiewe bestanddeel van rosuvastatien is effektief in die behandeling van hipercholesterolemie in die familie en nie-familie tipe, met 'n verhoogde konsentrasie triglyceriede of sonder hul hoë vlak in die liggaam.

En Akorta is ook effektief in beide soorte diabetes.

Farmakologiese eienskappe

farmakodinamika
Rosuvastatin is 'n selektiewe kompeterende remmer van hidroksimetylglutaryl-koënsiem A (HMG-CoA) reduktase, 'n ensiem wat 3-hidroksy-3-metielglutaryl-CoA omskakel in mevalonaat, wat 'n voorloper van cholesterol is. Die belangrikste teiken vir die werking van rosuvastatien is die lewer, waar die sintese van cholesterol (cholesterol) en die katabolisme van lae-digtheid lipoproteïene (LDL) uitgevoer word. Rosuvastatin verhoog die aantal LDL-reseptore op die oppervlak van hepatosiete en verhoog die opname en katabolisme van LDL. Dit belemmer ook die sintese van lipoproteïne cholesterol (VLDL) met 'n baie lae digtheid in die lewerselle, waardeur die totale hoeveelheid LDL en VLDL verminder word.
Rosuvastatin verlaag die konsentrasie van LDL-cholesterol, totale cholesterol en trigliseriede (TG), verhoog die konsentrasie van hoë-digtheid lipoproteïne-cholesterol (HDL-C), en verminder ook die konsentrasie van apolipoproteïne B (ApoV), nie-HDL-cholesterol (die konsentrasie van totale cholesterol minus die vlak van cholesterol) ), Cholesterol-VLDL, TG-VLDL en verhoog die konsentrasie van apolipoproteïne A-I (ApoA-I). Rosuvastatin verminder die verhouding van cholesterol-LDL / cholesterol-HDL, totale cholesterol / cholesterol-HDL, cholesterol-nie-HDL / cholesterol-HDL en ApoV / ApoA-I.
Die lipiedverlagende effek is direk eweredig aan die hoeveelheid van die voorgeskrewe dosis.
Die terapeutiese effek ontwikkel binne 1 week na die aanvang van die terapie, na 2 weke bereik 90% van die maksimum moontlike effek, die maksimum terapeutiese effek word gewoonlik bereik na 4 weke en word gehandhaaf met verdere toediening van die geneesmiddel.
Effektief by volwasse pasiënte met hipercholesterolemie met of sonder hipertriglyceridemie (ongeag ras, geslag of ouderdom), insluitend by pasiënte met diabetes mellitus en 'n oorerflike vorm van familiële hipercholesterolemie.
'N Toevoegende effek word waargeneem in kombinasie met fenofibraat (in verhouding tot 'n afname in die konsentrasie van TG) en nikotiensuur in lipiedverlagende dosisse (meer as 1 g / dag) (in verhouding tot 'n toename in die konsentrasie van HDL-cholesterol).

farmakokinetika
absorpsie: absolute biobeskikbaarheid - 20%. Voedsel verlaag die opname. Die tyd om maksimum konsentrasie (TCmax) te bereik, is 3-5 uur na inname. Dring deur die plasentale versperring.
verspreiding: Rosuvastatin word hoofsaaklik deur die lewer opgeneem, wat die plek is vir die sintese van cholesterol en metabolisme van LDL-C. Verspreidingsvolume ongeveer 134 l. Kommunikasie met bloedplasma-proteïene (hoofsaaklik met albumien) - 90%.
metabolisme: 10% van die dosis wat geneem word, word in die lewer gemetaboliseer. Rosuvastatin is 'n nie-kernsubstraat vir metabolisme deur ensieme van die sitochroom P450-stelsel. CYP2C9 is die belangrikste isoënsiem wat betrokke is by die metabolisme van rosuvastatien, terwyl die isoënsieme CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 minder by die metabolisme betrokke is.
Meer as 90% van die farmakologiese aktiwiteit in die remming van sirkulerende HMG-CoA-reduktase word deur rosuvastatien verskaf, die res is metaboliete. Die belangrikste geïdentifiseerde metaboliete van rosuvastatien is N-dismetiel- en laktoonmetaboliete. N-dismetiel is ongeveer 50% minder aktief as rosuvastatien, laktoonmetaboliete is farmakologies onaktief.
teling: word hoofsaaklik in onveranderde vorm (90%) deur die ingewande (insluitend geabsorbeerde en onabsorbeerde rosuvastatien) uitgeskei, die res - met die niere. Die halfleeftyd (T½) is ongeveer 19 uur.Die halfleeftyd verander nie met 'n toename in die dosis van die geneesmiddel nie. Die meetkundige plasmaspeling is ongeveer 50 l / u (variasiekoëffisiënt 21,7%). Soos met ander HMG-CoA-reduktase-remmers, is die opname van die lewer van rosuvastatien betrokke by die cholesterolmembraantransporter (vervoerproteïen C van organiese anione), wat 'n belangrike rol speel in die eliminasie van die rosuvastatien in die lewer.
Die sistemiese blootstelling aan rosuvastatien neem toe in verhouding tot die dosis. Veranderings in farmakokinetiese parameters met die daaglikse gebruik van die middel word nie waargeneem nie.
Geslag en ouderdom het nie 'n klinies beduidende effek op die farmakokinetika van rosuvastatin nie.
Farmakokinetiese studies toon 'n ongeveer tweeledige toename in die mediaan AUC (area onder die konsentrasietydkurwe) en Cmax (maksimum plasmakonsentrasie) van rosuvastatien by pasiënte met Asiatiese etnisiteit (Japannees, Chinees, Filippyne, Viëtnamees en Koreane) in vergelyking met die Europeërs, Indiërs pasiënte toon 'n toename in die mediaan AUC en Cmax in 1, 3 keer. Farmakokinetiese ontleding het nie klinies beduidende verskille in farmakokinetika onder die Europeërs en verteenwoordigers van die swart ras geopenbaar nie.
In pasiënte met ligte tot matige nierversaking verander die plasmakonsentrasie van rosuvastatien of N-dysmetiel nie noemenswaardig nie. In pasiënte met ernstige nierversaking (kreatinienopruiming (CC)), pasiënte met lewerversaking
Daar is geen ervaring met die gebruik van die middel by pasiënte met 'n telling hoër as 9 op die Child-Pugh-skaal nie.
Met sorg
Vir die dwelmmiddel in 'n daaglikse dosis van 10 en 20 mg: die risiko vir die ontwikkeling van miopatie / rabdomyolise - nierversaking, hipotireose, 'n persoonlike of familiegeskiedenis van oorerflike spiersiektes en 'n vorige geskiedenis van spiertoksisiteit met ander HMG-CoA reduktase-remmers of fibrate, buitensporige alkoholverbruik, toestande waarin daar 'n toename in die plasmakonsentrasie van rosuvastatien is, ouderdom ouer as 65 jaar, 'n geskiedenis van lewersiekte, sepsis, arteriële hipotensie, uitgebreide chirurgiese ingryping Twa, trauma, erge metaboliese, endokriene of elektroliet versteurings, onbeheerde epilepsie, ras (Mongoloid ras), gelyktydige gebruik van fibrate.
Vir 'n daaglikse dosis van 40 mg: ligte nierversaking (CC meer as 60 ml / min), ouer as 65, 'n geskiedenis van lewersiekte, sepsis, hipotensie, uitgebreide chirurgie, trauma, ernstige metaboliese, endokriene of elektroliet versteurings of onbeheerde beslagleggings.

Indikasies vir die aanstelling van medikasie Akorta

Die middel Rosuvastatin Canon word voorgeskryf vir die behandeling van patologieë wat die cholesterolindeks in die bloedplasma verhoog:

• Primêre heterosigotiese nie-oorerflike familiële hipercholesterolemie (2A-tipe volgens Fredrickson),
• Primêre hipercholesterolemie is nie 'n familie-etiologie nie,
• Gemengde tipe hiperlipidemie (2B-tipe volgens Fredrickson), die aktiewe komponent van rosuvastatien, dien as aanvulling op cholesterolvoeding,
• Patologie van dysbetalipoproteinemie (tipe 3 volgens Fredrickson),
• Gesinsetiologie van hipertriglyceridemie (Fredrickson tipe 4),
• Met die homosigotiese tipe oorerflike hipercholesterolemie word dit saam met 'n dieet of saam met ander cholesterolmedisyne gebruik. Of as die cholesterol-dieet onaktief is,
• Om die vordering van sistemiese sklerose te stop, ook in kombinasie met dieet.

Primêre voorkoming van sulke patologieë:

• Hartsinfarkt
• Serebrale beroerte of serebraal bloeding,
• Hartgeorganischemie,
• Met revaskularisasie,
• Na 50 jaar by mans en 60 jaar by vroue,
• Om C-reaktiewe proteïenverbindings te verminder,
• Pasiënte met nikotien- en alkoholverslawing,
• Met die ontwikkeling van hipertensie,
• Voorkoming van onstabiele angina pectoris, sowel as aritmieë.

Word aangedui vir gebruik na 'n beroerte

Newe-effekte

Newe-effekte op die liggaam word geklassifiseer volgens die frekwensie van kliniese studies:

• Genoeg of baie gereeld, dit is meer as 1 geval per 10 pasiënte,
• Dikwels is dit 1 geval per 100 pasiënte,
• Dit is nie gereeld 'n geval per 1000 pasiënte nie,
• Selde 1 geval per 10.000 pasiënte,
• Baie seldsame of geïsoleerde gevalle 1 geval van meer as 10.000 pasiënte wat Acorta-medikasie gebruik:

Tagikardie is een van die newe-effekte van die gebruik van die middel.

Acorta dosis en administrasie skema

Die reëls vir die neem van die medikasie vir 'n hoë indeks van cholesterol Akorta:

• Die begin van medikasie met Akorta-medikasie begin met 'n hipocholesterol-dieet,
• Die hele behandeling van Acorta gaan ook gepaard met 'n dieet,
• Die dosering word afsonderlik en volgens die indikators van die lipogram deur die dokter gekies.
• U moet die tablet heel drink en nie kou nie, en ook met 'n groot hoeveelheid water drink,
• Die aanvanklike dosis Acorta is een keer per dag 10,0 milligram, nie gekoppel aan die eet van voedsel nie,
• Verhoog die dosis of vervang die middel, slegs die behandelende dokter kan die analoog doen, maar nie vroeër as na 'n maand van behandeling nie,
• Die maksimum dosis per dag is 40,0 milligram, word slegs in 'n hospitaal voorgeskryf onder konstante toesig van die mediese proses deur 'n dokter,
• Die maksimum dosis word slegs voorgeskryf aan pasiënte wat 'n ernstige vorm van sistemiese aterosklerose het,
• Met terapie met 'n dosis van tot 20,0 milligram, monitor die cholesterolindeks 2 keer per maand,
• Moniteer ook voortdurend die kreatienfosfokinase-indeks teen die maksimum dosis per dag,
• Bejaarde pasiënte het geen dosisaanpassing nodig nie.

Hoe hoër die dosis van die aktiewe bestanddeel in die tablet, hoe groter is die negatiewe impak op die liggaam vanaf die toediening daarvan. Akort-dosis van 40,0 milligram veroorsaak die meeste newe-effekte, dus u moet met laer dosisse begin met behandeling.

Vir pasiënte wat 'n hoë risiko het om hartpatologieë of patologieë van die bloedsomloopstelsel te ontwikkel, mag die dokter 'n geneesmiddel voorskryf met 'n dosis van 40,0 mg, maar slegs indien die middel Akorta of die analoë daarvan met 'n dosis hieronder nie 'n medisyne tot gevolg gehad het dat dit die cholesterolindeks verlaag nie .

'N Verhoging in die dosis van die middel kan slegs uitgevoer word na laboratoriumdiagnose volgens die lipiedspektrummetode.

Op grond van diagnostiese toetse besluit die dokter oor die noodsaaklikheid om die dosis te verhoog.

Hoe hoër die dosis van die aktiewe bestanddeel in die tablet, hoe groter is die negatiewe impak daarvan op die liggaam

Die gebruik van die middel Akort tydens swangerskap

Akorta-medikasie word nie voorgeskryf vir vroue tydens die geboorte van die baba nie, en ook nie tydens die voeding van borsmelk nie.

Vroue van die reproduktiewe ouderdom ten tye van behandeling met medisyne van die statiengroep moet sorg dat hulle hul liggaam beskerm teen die onbeplande konsepsie van 'n kind.

As 'n vrou gediagnoseer is met die swangerskap ten tyde van die neem van die dwelm Akorta, moet u die dwelmkursus onmiddellik onderbreek en die moeder en die ongebore kind diagnoseer.

Spesiale aanbevelings vir die afspraak

Wanneer 'n dosis van 40,0 mg aan pasiënte voorgeskryf word, is konstante monitering van alle nierparameters nodig. As die diagnose 'n 5-voudige toename in die indeks van kreatienfosfokinase toon, moet u die toets weer na 4 tot 5 dae herhaal.

As die herdiagnose dieselfde resultate met die aanvanklike inligting toon, moet daar nie met 'n dosis van 40,0 mg Acorta begin word nie.

Dit is ook nodig om die behandeling met Acorta vir spierpatologieë te staak, indien kreatienfosfokinase ook met meer as 5 keer verhoog word.

As die algemene toestand herstel word en spierpyn verminder word, kan die behandeling hervat word, maar met 'n dosis Acorta nie hoër as 20,0 milligram nie. Gelyktydige immuunonderdrukkende behandeling kan ook nodig wees.

Met die toename in die dosis gedurende die periode van behandeling met Akorta tot die maksimum dosis, moet u die lipiedindeks voortdurend monitor met behulp van biochemie met 'n lipiedprofiel, sowel as lewerseltransaminases in die serum.

As die pasiënt 'n glukose-indeks van hoër as 6,0 mmol per liter het, kan die behandeling met Acorta lei tot die ontwikkeling van die tweede tipe diabetes.

Tydens die behandeling moet u die suiker in die bloed konstant monitor.

Akorta se medisyne behoort tot die vierde generasie statiene met die aktiewe bestanddeel rosuvastatin, en bevat baie analoë van Russiese en buitelandse produksie:

Die koste van die medisyne van Akort en die analoë daarvan

Gevolgtrekking

Die gebruik van 'n Russiese medikasie om die bloedcholesterolindeks te verlaag, kan slegs deur die behandelende dokter voorgeskryf word, met die dosis wat deur hom bepaal is, en die dosis moet nie onafhanklik verander word nie. Die dwelmkursus gaan gepaard met 'n verpligte cholesterol-dieet.

Behandeling word uitgevoer met die konstante monitering van die behandelende geneesheer en die konstante meting van die cholesterolindeks.

Sergey, 54 jaar oud: 3 jaar gelede is ek gediagnoseer met aterosklerose van die bene. Die dieet het my cholesterol nie verlaag nie, en die dokter het my statiene voorgeskryf. Ek het Krestor ses maande geneem, maar om hierdie pille gedurig te drink, is baie duur.

Hy het die dokter gevra om dit met ander statiene te vervang, en hy het my die medisyne van Akort voorgeskryf. Ek is tevrede met die resultaat, en vir die prys wat die Russiese medisyne my pas.

Ek het geen newe-effekte op die liggaam nie, net in die begin was daar nie ernstige naarheid nie.

Galina, 59 jaar oud: Na die begin van die menopouse het my cholesterol skerp gestyg, en ek het baie oorgewig begin optel.

Na 'n hipocholesterol-dieet het ek daarin geslaag om gewig te verloor, maar my cholesterol het nie veel gedaal nie. Die dokter het my 'n Akorta-medisyne voorgeskryf.

Na 2 maande van behandeling het cholesterol weer normaal geword, maar ek is op die dieet.

Gebruik tydens swangerskap en tydens borsvoeding

Die middel Akorta is teenaangedui vir gebruik tydens swangerskap en tydens borsvoeding. Vroue van die voortplantingsouderdom moet betroubare en toepaslike voorbehoedmetodes gebruik. Aangesien cholesterol- en ander cholesterolbiosintese-produkte belangrik is vir fetale ontwikkeling, is die potensiële risiko om HMG-CoA-reduktase te inhibeer die voordele verbonde aan die gebruik van die middel by swanger vroue. In geval van swangerskap tydens behandeling, moet die middel onmiddellik gestaak word. Daar is geen inligting oor die toediening van rosuvastatien met borsmelk nie, daarom moet die middel gestaak word gedurende die borsvoedingsperiode.

Dosis en toediening

Voordat die behandeling met die middel begin, moet die pasiënt 'n standaard-lipiedverlagende dieet volg en voortgaan om dit tydens die behandeling te volg. Afhangend van die doelstellings van die terapie en die terapeutiese respons, moet die dosis van die geneesmiddel individueel gekies word, met inagneming van die algemeen aanvaarde aanbevelings vir teikenlipiedkonsentrasies.
Die middel Akorta word mondelings geneem, enige tyd van die dag, ongeag voedselinname, sonder om die tablet te kou of te vergruis, heel te sluk, met water te drink.
Die aanbevole aanvanklike dosis (tensy anders vermeld) is 10 mg een keer per dag vir pasiënte wat nog nie voorheen HMG-CoA-reduktase-remmers gebruik het nie, en vir pasiënte wat na hierdie behandeling oorgeplaas is na behandeling met ander HMG-CoA-reduktase-remmers.
Indien nodig, kan die dosis na 4 weke tot 20 mg verhoog word.
As gevolg van die moontlike ontwikkeling van newe-effekte by die neem van 'n dosis van 40 mg, vergeleke met die laer dosisse, kan die dosis tot 40 mg verhoog word slegs by pasiënte met ernstige hipercholesterolemie en 'n hoë risiko vir kardiovaskulêre komplikasies (veral by pasiënte met familiêre hipercholesterolemie). ), waarin die gewenste resultaat van terapie nie bereik is by die inname van 'n dosis van 20 mg nie, en wat onder mediese toesig sal wees.
Dit word aanbeveel dat pasiënte wat die geneesmiddel in 'n dosis van 40 mg ontvang, noukeurig gemoniteer word. 'N Dosis van 40 mg word nie aanbeveel vir pasiënte wat nie voorheen 'n dokter geraadpleeg het nie. Na 2-4 weke van behandeling en / of met 'n toename in die dosis van die geneesmiddel, is die lipiedmetabolisme nodig (indien nodig is die dosisaanpassing nodig).
Dit word aanbeveel dat pasiënte wat 'n dosis van 40 mg neem, die nierfunksie-indikators monitor.
As voorgeskryf word met gemfibrozil, moet die dosis rosuvastatien nie meer as 10 mg / dag wees nie.
Bejaarde pasiënte het geen dosisaanpassing nodig nie.
By die bestudering van die farmakokinetiese parameters by pasiënte wat tot verskillende etniese groepe behoort, is 'n toename in die sistemiese konsentrasie van rosuvastatien onder Japanese en Chinese opgemerk. Hierdie feit moet in ag geneem word wanneer rosuvastatien aan hierdie pasiëntgroepe voorgeskryf word. Die gebruik van die middel in 'n dosis van 40 mg is teenaangedui by pasiënte van die Mongoloid ras.
Pasiënte met nierversaking
Dosisaanpassing is nie nodig by pasiënte met ligte tot matige nierversaking nie. Die gebruik van alle dosisse Akorta is teenaangedui by pasiënte met ernstige nierversaking (kreatinienopruiming minder as 30 ml / min).
Die gebruik van die middel in 'n dosis van 40 mg is teenaangedui by pasiënte met matige verswakte nierfunksie (kreatinienopruiming minder as 60 ml / min).
Pasiënte met lewerversaking
Daar is geen ervaring met die gebruik van die middel by pasiënte met 'n telling bo 9 op die Childe-Pugh-skaal nie. Die medisyne Akorta is teenaangedui by pasiënte met lewersiektes in die aktiewe fase (insluitend 'n aanhoudende toename in die aktiwiteit van 'lewer' transaminases, sowel as enige toename in die aktiwiteit van 'lewer' transaminases in bloedserum meer as 3 keer in vergelyking met die boonste limiet van normaal).