Die rol van die inkretienstelsel in die ontwikkeling van tipe II-diabetes mellitus

Die inkretiene is 'n klas hormone wat in die maag en ingewande gegenereer word, na die voedsel deurgebring het. Die inkretieneffek is die effek van orale glukose op insulienproduksie, wat verminder as 'n persoon siek is aan tipe 2-diabetes. Daar word bewys dat medisyne in die samestelling van peptiede die ontwikkeling van diabetes kan belemmer.

BELANGRIK OM TE WEET! Selfs gevorderde diabetes kan tuis genees word, sonder chirurgie of hospitale. Lees net wat Marina Vladimirovna sê. lees die aanbeveling.

Wat is incretins?

In die slymvlies van die boonste derm word 'n hormoon gevorm. As u laktose oraal inneem, is daar 'n toename in insulienproduksie. 'N Inkretien word in die ingewande gevorm en word gebruik om hormoonvlakke te reguleer. Ensieme verhoog die uitskeiding van insulien in die pankreas, wat die suikervlakke beheer. Die proses vind plaas as glukose in die bloed styg.

Suiker word onmiddellik verminder! Diabetes met verloop van tyd kan tot 'n hele aantal siektes lei, soos gesigsprobleme, vel- en haartoestande, maagsere, gangreen en selfs kankergewasse! Mense het bitter ervaring geleer om hul suikervlakke te normaliseer. lees verder.

Die inkretiene is 'n nuwe mylpaal in die behandeling van tipe 2-diabetes.

Wetenskaplikes het 2 glukagonagtige peptiede geïdentifiseer - GLP-1 en GLP-2. Die vrystelling van hierdie glutathione hang af van hormonale, voedings- en neurogene prosesse wat na 10-15 minute plaasvind. na die eet. GLP-1 en GUI dra by tot die vinnige opname van proteïene, koolhidrate en vette. GLP-1 kan die dood van beta-selle in die pankreas stop en die herstel daarvan versnel. Daarbenewens het dit 'n positiewe uitwerking op die kardiovaskulêre stelsel, verhoog dit die gevoel van versadiging en verminder dit aptyt. Middele verleng die werking van die hormoon deur die werking van DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) te blokkeer.

Incretinewerk

Die werking van die glukagonagtige peptied is soos volg:

Hierdie groep se voorbereidings dra by tot die normale funksionering van die hart.

  • Die vrystelling van insulien neem toe, wat lei tot die voorkoms van nuwe selle.
  • Verlaagde glukagon-skeiding.
  • Beïnvloed die spoed van die spysverteringskanaal.
  • Beïnvloed die hart en senuweestelsel:
    • verbeter bloedvloei en hartspierfunksie,
    • verhoog die hartuitset,
    • verminder die risiko van hartaanval.
  • Verminder die vorming van glukose deur vette en proteïene in die lewer.
  • Beïnvloed beenweefsel en brein:
    • verminder die tempo van weefsel vernietiging,
    • beïnvloed breinreseptore wat verantwoordelik is vir versadiging,
    • verminder die hoeveelheid voedsel wat verbruik word.

Na die eet bepaal die dermwand die vlak van glukose. Die inkretiene verhoog die vrystelling van insulien, wat deur die beta-selle van die pankreas geproduseer word, om suiker te verminder. Die lewer vorm glukagon, wat die vorming van glukose bevorder en sy optimale vlak in die bloed behou. Die inkretiene werk op hipersekresie van glukagon en normaliseer prestasie.

Die voordele van inkretiene by die behandeling van suikersiekte

Die behandeling van die siekte is om suiker in die liggaam te verminder en die oorsake van die verhoging daarvan uit te skakel. Om diabetes te genees, moet u u lewenstyl verander, hou by diëte. Geneesmiddels gebaseer op glukagonagtige peptiede verminder aptyt as gevolg van 'n vinnige versadiging. As gevolg hiervan word liggaamsgewig verminder. Terwyl wetenskaplikes toenemend die effek van inkretiene op die liggaam bestudeer.

Hoe word dit gebruik?

Medisyne wat gebruik word om die siekte te behandel, sluit in:

  • "Janow." Blokkeer die werk van die ensiem DPP-4. Dit is nodig vir ingewikkelde en monoterapie.
  • “Galvus” is 'n remmer waarvan die aktiewe stof vildagliptien is.Dit word maklik verdra en geen newe-effekte word gemanifesteer nie. Word gebruik vir ingewikkelde en monoterapie.
  • "Ongliza". Word gebruik in normale nierfunksie.

Om die vernietiging van inkretiene te vertraag, gebruik die middels die hoofkomponent - die ensiem dipeptidyl peptidase-4. Die werking van alle middels teen diabetes is daarop gemik om die voorkoms van hipoglukemie te verminder, en daar is geen newe-effekte nie. “Januvia”, “Galvus” en “Onglisa” word eerste manifestasies van die siekte gebruik. Dit is veilig vir bejaardes en vererger nie die verloop van die siekte nie.

Lyk dit nog steeds onmoontlik om diabetes te genees?

Te oordeel na die feit dat u hierdie lyne nou lees, is 'n oorwinning in die stryd teen hoë bloedsuiker nog nie aan u kant nie.

En het u al gedink aan hospitaalbehandeling? Dit is te verstane, want diabetes is 'n baie gevaarlike siekte, wat, indien dit nie behandel word nie, tot die dood kan lei. Konstante dors, vinnige urinering, vaag visie. Al hierdie simptome is u eerstehands bekend.

Maar is dit moontlik om die oorsaak te behandel eerder as die effek? Ons beveel aan dat u 'n artikel oor huidige diabetesbehandelings lees. Lees die artikel >>

Stamselbehandeling vir diabetes | Jong wetenskaplike

. episodes hipoglisemie, aan te pas vlak geslikte hemoglobien (HbA1c)

in "oor die algemeen register vir eilandseloorplantings pankreaskliere» (gesamentlike

wat terapie in vivo met behulp van analoë GLP-1 lank aksiesKan.

Flavonoïede in die behandeling van diabetes Tydskrifartikel.

Een van die konstante opwekkers van vrye radikale word ook oorweeg meervlakglukose.

Suiker verminder mondelinge dwelmstans toegepas in

Bone verhoog die maagzuurafskeiding en -funksie pankreaskliere.

Ernstige hipoglisemie met diabetes: oorsake.

hipoglukemie gedurende enige dwelmHypoglycemicterapie beskou as 'n afname vlakglukose

Die tipe en dosis is geanaliseer. Hypoglycemicdwelmsop die agtergrond ontvangs wat ontwikkel het Hypoglycemic koma, onmiddellik.

Suiker verminderterapie by pasiënte met diabetes mellitus II.

ontvangsHypoglycemicdwelms vereis dat sekere sekuriteitsmaatreëls nagekom word.

Talle medisinale dwelms kan diarree veroorsaak. Dit kan net so triviaal wees aksieterapieen bied 'n ernstige komplikasie behandeling.

Moderne aspekte Hypoglycemicterapie pasiënte.

Tydens die studie het ons die volgende aanwysers geëvalueer: groei, gewigindeks massadie liggaam, die voorkoms van makrovaskulêre komplikasies en gebruik Hypoglycemicdwelms (insulien, PSSP, inkretinomimetika (DPP4-remmers, eweknieë GPP1).

Behandeling diabetes mellitus stamselle | Jong wetenskaplike

. episodes hipoglisemie, aan te pas vlak geslikte hemoglobien (HbA1c)

in "oor die algemeen register vir eilandseloorplantings pankreaskliere» (gesamentlike

wat terapie in vivo met behulp van analoë GLP-1 lank aksiesKan.

Tipe 2-diabetes: wit suiker het niks met | te doen nie Jong wetenskaplike

Op hierdie manier pankreasklier gedwing om insulien te verhoog in verhoogde

In 'n situasie waarin kalorieë vinnig vergiftig gewigdie liggaam word vir

na 30 minute na orale toediening ontvangsglukose) en kwantitatiewe oortredings (uitgedruk.

Risikofaktore en voorkoming van diabetes | Jong wetenskaplike

oormatigegewigdie liggaam.

So 'n dieet lei tot oorlading pankreaskliere, die uitputting en vernietiging daarvan, wat uiteindelik die produksie van insulien beïnvloed.

Hou net vas vlakglukose binne normale perke, kan ontwikkeling vermy word.

Die invloed van koolhidraatmetabolisme-afwykings op sommige parameters.

Uit studies is daar 'n duidelike verband tussen vlak ruil glukose (volgens die parameters van geslikte hemoglobien - HbA1c) en

Suiker verminderterapie by pasiënte met tipe II-diabetes mellitus: onderwaterriwwe.

Vetsug as oorsaak van reproduktiewe disfunksie

Baie mense gebruik die ontvangskos om te kalmeer in moeilike lewensituasies (hiperfagiese reaksie op spanning).

vetsug of meergewigdie liggaam dra dikwels by tot chroniese anovulasie. Navorsingsresultate het getoon dat MF.

Flavonoïede in behandeling diabetes mellitus | Tydskrifartikel.

Een van die konstante opwekkers van vrye radikale word ook oorweeg meervlakglukose.

Suiker verminder mondelinge dwelmstans toegepas in

Bone verhoog die maagzuurafskeiding en -funksie pankreaskliere.

Diabetes en sonbeskerming

Vir die behandeling van gewrigte het ons lesers DiabeNot suksesvol gebruik. Aangesien die produk gewild is, het ons besluit om dit onder u aandag te bring.

Die son straal ultravioletstraling uit, wat die vel en oë kan beskadig, veral as die son op sy hoogtepunt is. As die son opkom, moet ons sekere maatreëls tref om onsself te beperk van blootstelling aan die son.

Velbeskerming

Baie van ons hou daarvan om die son te geniet, maar sommige verdra nie die sonbruin nie.

Die Ministerie van Gesondheid van die Russiese Federasie beveel aan dat mense 'n sonskerm gebruik met 'n sonbeskermingsfaktor van ten minste 15. Dit word ook aanbeveel om tyd in die skaduwee tussen 11 en 15 uur deur te bring.

Diabete wat sulfonylurea ('n orale antidiabetiese middel) gebruik, moet bewus wees dat hierdie pille die sensitiwiteit vir die son kan verhoog en dat voorsorg getref moet word om gereelde blootstelling aan die son te beperk.

Die gebruik van analise van inkretien in die behandeling van suikersiekte

Daar is vandag twee groepe medisyne wat met inkretiene geassosieer word.

Die eerste groep is medisyne wat die uitwerking van natuurlike GLP1 op die menslike liggaam kan naboots.

Die tweede groep medisyne bevat medikasie wat die effek op die liggaam van DPP-4 kan blokkeer, wat die werking van insulien verleng.

Op die farmakologiese mark van Rusland is daar twee preparate analoog aan GLP1.

Die analoë van GLP1 is soos volg:

Hierdie medisyne is sintetiese analoë van GLP1 wat deur die menslike liggaam geproduseer word, maar die verskil tussen hierdie middels is 'n langer duur van hul aktiewe lewe.

Die nadele van hierdie middels is:

  1. Gebruik van medisyne slegs in die vorm van onderhuidse inspuitings.
  2. Die konsentrasie van GLP1 kan aansienlik toeneem. Wat kan die voorkoms van 'n pasiënt veroorsaak deur tekens van 'n hipoglisemiese toestand.
  3. Geneesmiddels beïnvloed slegs GLP1, en dwelms kan nie 'n beduidende effek op GUI's hê nie.
  4. Die helfte van die pasiënte wat hierdie medikasie gebruik, het newe-effekte in die vorm van naarheid, braking, maar hierdie newe-effekte is kortstondig.

Die middels word in besteebare spuitpenne vervaardig, waarin die middel 'n dosis van 250 mcg in 1 ml is. Die spuitpen het 'n volume van 1,2 of 2,4 ml.

Victoza en Baeta is middels wat onderhuids toegedien word en die binnespierse en intraveneuse toediening daarvan is verbode. Laasgenoemde kan maklik gekombineer word met ander middels wat suiker verlaag.

Die koste van hierdie medisyne is gemiddeld in Rusland ongeveer 400 roebels per maand, indien dit in die minimum daaglikse dosis gebruik word.

Gebruik in die behandeling van diabetes van DPP4-remmers

Dipeptidyl peptidase-4 is 'n ensiem wat die inkretienhormone help afbreek.

Om hierdie rede, as u die effek daarvan blokkeer, kan die werking van hormone verhoog, wat die produksie van insulien in die liggaam sal verhoog.

In die Russiese farmaseutiese mark word hierdie groep mediese produkte deur drie mediese toestelle verteenwoordig.

Sulke medisyne op die farmaseutiese mark is die volgende:

Januvia is een van die eerste medisyne in hierdie groep. Die middel kan sowel tydens monoterapie as in ingewikkelde behandeling gebruik word. Die middel is beskikbaar in die vorm van 'n tabletpreparaat.

Met die gebruik van Januvia kan u die werk van die ensiem 24 uur lank blokkeer, en die medisyne begin 30 minute nadat u dit ingeneem het, werk.

Die effek van die gebruik van die middel word reeds gemanifesteer 'n maand na die aanvang van die terapie.

Galvus is een van die verteenwoordigers van DPP4-remmers. Die voordeel van die middel is die moontlikheid dat dit gebruik word, ongeag die maaltydskedule.

Galvus kan gebruik word vir sowel komplekse as monoterapie van tipe 2-diabetes.

Onglisa is een van die nuutste middels om hoë suiker te bekamp. Die middel word aangebied aan pasiënte met diabetes mellitus in die vorm van 'n tabletpreparaat.

Onglisa kan beide gebruik word vir monoterapie van tipe 2-diabetes mellitus, en as 'n komponent in die komplekse behandeling van die siekte.

By die gebruik van Onglisa moet daar veral gekyk word na die normale funksionering van die niere. As die pasiënt 'n ligte vorm van nierversaking het, word die dosisaanpassing van die geneesmiddel nie uitgevoer nie, maar as die pasiënt matige en ernstige nierversaking het, word die dosis van die gebruikte middel met die helfte verminder.

Teen 'n koste verskil die medisyne nie veel onder mekaar nie.

'N Pasiënt sal gemiddeld 2 000 tot 2400 roebels per maand benodig vir behandeling met hierdie medikasie.

Aanbevelings vir die gebruik van preparate van analoë van GLP1- en DPP4-remmers

Medisyne van hierdie twee groepe kan gebruik word vir die behandeling van diabetes mellitus van die tweede soort vanaf die oomblik dat die teenwoordigheid van 'n siekte in die liggaam van die pasiënt opgespoor word.

In die eerste fase van die ontwikkeling van diabetes, is dit belangrik om die poel beta-selle in die weefsel van die pankreas te onderhou en te vergroot. As daar aan hierdie voorwaarde voldoen word, kan diabetes mellitus vir 'n lang tyd vergoed word en is dit nie nodig om insulienterapie te gebruik in die behandeling van die siekte nie.

Die aantal voorgeskrewe medisyne hang af van die resultate van die ontleding van gesmelte hemoglobien.

Die terapeutiese maatreëls wat op inkretiene gebaseer is, gee hoop om pasiënte radikaal te help met die behandeling van diabetes en terselfdertyd die maksimum funksionaliteit van die beta-selle in die pankreas te handhaaf.

Die gebruik van medisyne wat inkretien bevat vir die behandeling van suikersiekte by bejaarde pasiënte, is die mees voorkeur en is veilig. Dit is te wyte aan die feit dat die gebruik van hierdie tipe geneesmiddel nie bydra tot die ontwikkeling van hipoglisemiese toestande in die liggaam van die pasiënt nie.

Boonop vereis die gebruik van hierdie medisyne nie dat ouer pasiënte voortdurend glukemie moet monitor nie.

Terapie met medisyne met inkretien-tipe lei nie tot die ontwikkeling van 'n skerp dekompensasie in die liggaam in geval van 'n oortreding van die medikasie nie.

Hierdie voordele bepaal die keuse van hierdie medisyne in die behandeling van diabetes by bejaardes as eerstelynmedisyne.

In die video in hierdie artikel word 'n incretin webinar aangebied.

Dui u suiker aan of kies 'n geslag vir aanbevelings. Soek. Nie gevind nie. Wys. Soek. Nie gevind nie. Wys. Soek. Nie gevind nie.

Incretiene en inkretien-mimetika (DPP4-remmers en GLP1-agoniste)

Goeie dag, gereelde lesers en gaste van die blog! Daar sal vandag 'n moeilike artikel wees oor moderne medisyne wat reeds deur dokters regoor die wêreld gebruik word.

Wat is incretins en incretin-mimetika, watter medisyne van die groep dipeptidylpeptidase 4-remmers en glukagon-agtige peptied 1-agoniste word gebruik in die behandeling van diabetes? Vandag leer u wat hierdie lang en ingewikkelde woorde beteken, en die belangrikste is hoe u die verworwe kennis moet toepas.

Hierdie artikel fokus op heeltemal nuwe medisyne - analoë van glukagonagtige peptied 1 (GLP1) en dipeptidylpeptidase 4 (DPP4) -blokkeerders. Hierdie middels is uitgevind in studies van inkretienhormone - dié wat direk betrokke is by die sintese van insulien en die gebruik van glukose in die bloed.

Incretiene en tipe 2-diabetes

Om mee te begin, sal ek u vertel wat inkretiene self is, soos dit ook kortliks genoem word. Die inkretiene is hormone wat in die spysverteringskanaal geproduseer word na aanleiding van voedselinname wat die insulienvlakke in die bloed verhoog.

Daar word na twee hormone verwys na inkretiene - glukone-agtige peptied-1 (GLP-1) en glukose-afhanklike insulinotropic polypeptide (HIP).

HIP-reseptore is op die beta-selle van die pankreas geleë, en GLP-1-reseptore word in verskillende organe aangetref. Daarom, benewens die stimulering van die produksie van insulien, lei die aktivering van GLP-1-reseptore tot die effek van hierdie hormoon.

Hier is die effekte wat verskyn as gevolg van die GLP-1:

  • Stimulering van insulienproduksie deur pankreas beta-selle.
  • Onderdrukking van glukagonproduksie deur alfa-selle in die pankreas.
  • Stadige maag leegmaak.
  • Verlaagde eetlus en verhoogde gevoel van versadiging.
  • Positiewe effek op die kardiovaskulêre en sentrale senuweestelsels.

Die verhoging van die sintese en produksie van insulien GLP-1 is 'n glukose-afhanklike proses. Dit beteken dat die hormoon die effek slegs aktiveer en uitoefen by hoë glukose in die bloed, en sodra glukose tot normale getalle daal (ongeveer 4,5 mmol / L), stop die stimulasie van insulienafskeiding. Dit is baie belangrik, aangesien dit hierdie meganisme is wat die liggaam beskerm teen hipoglisemiese reaksies.

As alles duidelik is met die eerste en voorste effek: daar is meer insulien - minder glukose, dan sal dit waarskynlik moeiliker wees om die tweede een te hanteer. Glukagon is 'n pankreashormoon wat deur alfa-selle geproduseer word. Hierdie hormoon is presies die teenoorgestelde van insulien.

Glukagon verhoog die vlak van glukose in die bloed deur dit van die lewer vry te laat. Moenie vergeet dat daar 'n groot hoeveelheid glukose in ons liggaam in die lewer en spiere as energiebron in die vorm van glikogeen is nie.

Deur die produksie van glukagon te verminder, verminder inkretiene nie net die vrystelling van glukose uit die lewer nie, maar verhoog dit ook insulinsintese.

Wat is die positiewe effek van die vermindering van maag-leegmaak ten opsigte van diabetes? Die feit is dat die grootste deel van die glukose in voedsel uit die dunderm opgeneem word.

As voedsel dus in klein porsies die ingewande binnedring, sal bloedsuiker stadiger styg en sonder skielike spronge, wat ook 'n groot voordeel is.

Dit los die kwessie van toename in glukose na ete op (postprandiale glukemie).

Die waarde van die vermindering van eetlus en die versadiging van die gevoel van versadiging by die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus is oor die algemeen moeilik om te oorskat. GLP-1 werk direk op die middelpunte van honger en versadiging in die hipotalamus.

So dit is ook 'n groot en vet pluspunt.

'N Positiewe effek op die hart en senuweestelsel word net bestudeer, en daar is slegs eksperimentele modelle, maar ek is seker dat ons in die nabye toekoms meer sal leer oor hierdie effekte.

Benewens hierdie effekte, is in eksperimente bewys dat GLP-1 die herlewing en groei van nuwe pankreas-selle stimuleer, en die vernietiging van blokke van beta-selle.Dus, hierdie hormoon beskerm die pankreas teen uitputting en dra by tot die toename in die massa van beta-selle.

Wat sal ons verhinder om hierdie hormone as medisyne te gebruik? Dit sou byna perfekte medisyne wees, aangesien dit identies sou wees met menslike hormone. Maar die probleem lê daarin dat GLP-1 en HIP baie vinnig vernietig word (GLP-1 binne 2 minute, en HIP in 6 minute) met die ensiem tipe 4 dipeptidylpeptidase (DPP-4).

Maar wetenskaplikes het 'n uitweg gevind.

Daar is vandag wêreldwyd twee groepe medisyne wat op die een of ander manier verwant is aan inkretiene (aangesien GLP-1 meer positiewe gevolge het as GUI, was dit ekonomies winsgewend om met GLP-1 te werk).

  1. Geneesmiddels wat die gevolge van menslike GLP-1 naboots.
  2. Geneesmiddels wat die werking van die DPP-4-ensiem blokkeer en sodoende die werking van hul hormoon verleng.

GLP-1-analoë in die behandeling van tipe 2-diabetes

Op die Russiese mark is daar tans twee medisyne van GLP-1-analoë - Bayette (exenatide) en Victoza (liraglutide). Hierdie middels is sintetiese analoë van die menslike GLP-1, maar slegs die duur van die werking is baie langer.

Dit het absoluut al die gevolge van die menslike hormoon, wat ek hierbo genoem het. Dit is ongetwyfeld 'n pluspunt. Die plus punte bevat ook 'n afname in liggaamsgewig met gemiddeld 4 kg binne 6-12 maande. en 'n afname in gesmelte hemoglobien met 'n gemiddeld van 0,8-1,8%.

Wat is geslikte hemoglobien en waarom u dit moet beheer, kan u agterkom deur die artikel “Glycated hemoglobien: hoe neem u dit in?”.

By nadele sluit die volgende in:

  • Slegs subkutane toediening, dit wil sê daar is geen tabletvorms nie.
  • Die konsentrasie van GLP-1 kan met 5 keer toeneem, wat die risiko van hipoglisemiese toestande verhoog.
  • Die gevolge van GLP-1 neem net toe; die middel beïnvloed nie die GUI nie.
  • By 30-40% kan newe-effekte waargeneem word in die vorm van naarheid, braking, maar dit is vlugtig van aard.

Baeta is beskikbaar in eenmalige spuitpenne (soortgelyk aan insulien spuitpenne) teen 'n dosis van 250 mcg per 1 mg. Penne kom in volumes van 1,2 en 2,4 ml voor. In een pak - een pen.

Die behandeling van diabetes mellitus begin met die toediening van 'n dosis van 5 mcg 2 keer per dag vir 1 maand om verdraagsaamheid te verbeter, en dan, indien nodig, word die dosis verhoog tot 10 mcg 2 keer per dag.

'N Verdere toename in dosis verhoog nie die effek van die middel nie, maar verhoog ook die aantal newe-effekte.

Bayeta se inspuiting word gedoen 'n uur voor ontbyt en aandete, dit kan nie na 'n ete gedoen word nie. As 'n inspuiting gemis word, word die volgende op die vasgestelde tyd gedoen volgens die skedule. Die inspuiting word onderhuids in die dy, maag of skouer gegee. Dit kan nie binnespiers of binneaars toegedien word nie.

Dit is noodsaaklik om die middel in 'n donker, koue plek te bêre, dit wil sê op die yskasdeur, moet nie vries nie. Die spuitpen moet elke keer na die inspuiting in die yskas gebêre word.

Na 30 dae word die spuitpen met Bayeta uitgegooi, selfs al bly die middel daarin, want na hierdie tyd word die middel gedeeltelik vernietig en het dit nie die gewenste effek nie. Moenie die middel wat gebruik word met die naald aangeheg bêre nie, d.w.s.

Na elke gebruik moet die naald uitgeskroef en weggegooi word, en 'n nuwe een moet gedra word voor 'n nuwe inspuiting.

Byeta kan gekombineer word met ander middels wat suiker verlaag. As die middel gekombineer word met sulfonylureumpreparate (maninil, diabetes, ens.), Moet die dosis daarvan verminder word om die ontwikkeling van hipoglukemie te voorkom.

Daar is 'n aparte artikel oor hipoglukemie, daarom beveel ek aan dat u die skakel volg en bestudeer as u dit nog nie gedoen het nie. As Byeta saam met metformien gebruik word, verander die dosis metformien nie, omdat

hipoglukemie is in hierdie geval onwaarskynlik.

Victose is ook beskikbaar in spuitpenne teen 'n dosis van 6 mg in 1 ml. Die volume van die spuitpen is 3 ml. Verkoop deur 1, 2 of 3 spuitpenne per pak. Opberging en gebruik van die spuitpen is soortgelyk aan Bait.

Die behandeling van diabetes mellitus met Victoza word een keer per dag op dieselfde tyd uitgevoer, wat die pasiënt self kan kies, ongeag die voedselinname. Die middel word onderhuids in die dy, buik of skouer toegedien.

Dit kan ook nie vir binnespierse en intraveneuse toediening gebruik word nie.

Die aanvanklike dosis van Victoza is 0,6 mg per dag. Na 1 week kan u die dosis geleidelik verhoog tot 1,2 mg. Die maksimum dosis is 1,8 mg, wat 1 week begin kan word nadat die dosis tot 1,2 mg verhoog is. Bogenoemde dosis word nie aanbeveel nie. In analogie met Baeta, kan Viktozu saam met ander suikerverlagende middels gebruik word.

En nou oor die belangrikste ding - die prys en beskikbaarheid van albei medisyne. Hierdie groep medisyne is nie opgeneem in die federale of streekslys met voorkeurmedisyne vir die behandeling van pasiënte met diabetes nie. Daarom sal hierdie medisyne vir hul eie geld moet koop. Eerlik gesê, hierdie medisyne is nie goedkoop nie.

Die prys hang af van die dosis medikasie wat toegedien word en van die verpakking. Byvoorbeeld, 1,2 mg Baeta bevat 60 dosisse van die middel. Hierdie bedrag is voldoende vir 1 maand. mits die voorgeskrewe daaglikse dosis 5 mcg is. In hierdie geval kos die medisyne u gemiddeld 4.600 roebels per maand.

As dit Victoza is, sal die geneesmiddel met 'n minimum daaglikse dosis van 6 mg 3.400 roebels per maand kos.

DPP-4-remmers in die behandeling van tipe 2-diabetes

Soos hierbo gesê, vernietig die ensiem dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) incretienhormone. Daarom het wetenskaplikes besluit om hierdie ensiem te blokkeer, wat die fisiologiese effek van hul hormone verleng.

'N Groot voordeel van hierdie groep medisyne is 'n toename in beide hormone - GLP-1 en HIP, wat die effek van die middel verhoog.

'N Positiewe punt is ook die feit dat die toename in hierdie hormone nie meer as twee keer in die fisiologiese gebied plaasvind nie, wat die voorkoms van hipoglisemiese reaksies heeltemal uitskakel.

Die metode om hierdie middels toe te dien, kan ook as 'n voordeel beskou word - dit is tabletpreparate, nie inspuitings nie. Daar is bykans geen newe-effekte vir DPP-4-remmers nie, omdat

hormone neem toe in fisiologiese grense, asof dit in 'n gesonde persoon is. As remmers gebruik word, daal die hoeveelheid geslikte hemoglobien met 0,5-1,8%.

Maar hierdie middels het bykans geen effek op liggaamsgewig nie.

Daar is vandag drie medisyne op die Russiese mark: Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia is die heel eerste middel uit hierdie groep, wat eers in die Verenigde State, en toe oor die hele wêreld, begin gebruik is. Hierdie middel kan beide in monoterapie en in kombinasie met ander suikerverlagende middels en selfs insulien gebruik word. Januvia blokkeer die ensiem vir 24 uur, begin 30 minute na toediening op te tree.

Beskikbaar in tablette in dosisse van 25, 50 en 100 mg. Die aanbevole dosis is 100 mg per dag (1 keer per dag), kan geneem word ongeag voedselinname. By nierversaking word die dosis verminder tot 25 of 50 mg.

Die effek van die toediening kan reeds in die eerste maand van gebruik gesien word, terwyl die vastende en postprandiale bloedglukosevlakke verlaag word.

Vir die gemak van kombinasieterapie word Januvia vervaardig in die vorm van 'n gekombineerde preparaat met metformien - Yanumet. Beskikbaar in twee dosisse: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin en 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. In hierdie vorm word tablette 2 keer per dag geneem.

Galvus is ook 'n lid van die DPP-4-remmergroep. Dit word geneem ongeag die ete. Die aanvanklike dosis Galvus is 50 mg een keer per dag, indien nodig word die dosis verhoog tot 100 mg, maar die dosis word 50 mg 2 keer per dag versprei.

Galvus word ook in kombinasie met ander suikerverlagende middels gebruik.Daarom is daar so 'n gekombineerde middel soos Galvusmet, wat ook metformien in sy samestelling het. Daar is tablette met 500, 850 en 1000 mg metformien, die dosis Galvus bly 50 mg.

In die reël word 'n kombinasie van medisyne voorgeskryf vir die mislukking van monoterapie. In die geval van Galvusmet word die middel 2 keer per dag geneem. In kombinasie met ander medisyne word Galvus slegs 1 keer per dag geneem.

Met 'n ligte verswakking van die nierfunksie, kan die dosis van die middel nie verander word nie. By die vergelyking van die twee medisyne Januvia en Galvus, is identiese veranderinge in gesmelte hemoglobien, postprandiale glukemie (suiker na die ete) en vastende glukemie waargeneem.

Onglisa is die laaste oop middel van die DPP-4-remmergroep. Die middel word in tablette van 2,5 en 5 mg geproduseer. Dit word geneem ongeag die maaltyd 1 keer per dag. Word ook gebruik in die vorm van monoterapie en in kombinasie met ander suikerverlagende middels. Maar tot dusver is daar geen kombinasie medisyne met metformien nie, soos in die geval van Yanuviya of Galvus.

Met ligte nierversaking is 'n dosisaanpassing nie nodig nie, met 'n gemiddelde en ernstige stadium word die dosis van die middel 2 keer verminder. In vergelyking met Yanuvia en Galvus, was daar ook geen duidelike en beduidende verskille in die effektiwiteit of frekwensie van newe-effekte nie. Die keuse van geneesmiddel hang dus af van die prys en ervaring van die dokter met hierdie middel.

Ongelukkig is hierdie middels nie opgeneem in die federale lys van voorkeurmedisyne nie, maar in sommige streke is dit moontlik om hierdie medisyne aan die pasiënte voor te skryf uit die streekregister ten koste van die plaaslike begroting. Daarom moet u hierdie middels weer met u eie geld koop.

Vir die prys verskil hierdie middels ook nie baie nie. Byvoorbeeld, vir die behandeling van diabetes mellitus met Januvia in 'n dosis van 100 mg, moet u gemiddeld 2.200-2.400 roebels spandeer. En Galvus in 'n dosis van 50 mg kos u 800-900 roebels per maand. Onglisa 5 mg kos 1,700 roebels per maand. Die pryse is slegs 'n aanduiding van aanlynwinkels.

Aan wie word hierdie groepe medisyne voorgeskryf? Medisyne van hierdie twee groepe kan reeds tydens die debuut van die siekte voorgeskryf word, natuurlik vir diegene wat dit kan bekostig. Dit is veral belangrik om die poel pankreas-beta-selle in stand te hou, en dit selfs te vergroot, dan sal diabetes vir 'n lang tyd goed vergoed word en hoef die insulien nie aan te stel nie.

Hoeveel medisyne terselfdertyd voorgeskryf word vir die opsporing van suikersiekte hang af van die vlak van gesmelte hemoglobien.

Dit is alles vir my. Dit het baie geblyk, ek weet nie eens of jy dit kan hanteer nie. Maar ek weet dat daar onder lesers mense is wat al hierdie middels ontvang. Daarom doen ek 'n beroep op u met 'n versoek om my indrukke van die medisyne te deel. Ek dink dit sal nuttig wees om uit te vind vir diegene wat nog dink om oor te skakel of nie na 'n nuwe behandeling nie.

En onthou dat ondanks die doeltreffendste medisyne, normalisering van voeding by diabetes speel 'n leidende rol in samewerking met gereelde oefening.

Behandeling van tipe 2-diabetes: nuwe geleenthede en moderne medisyne

Daar is wêreldwyd 'n toename in die aantal mense met diabetes. 'N Deel van die probleem hou verband met voedingsfunksies, want daar is baie maklik verteerbare koolhidrate in alledaagse voedsel.

Maar nie net voedsel is die oorsaak van die verspreiding van die siekte nie.

Een van die belangrikste faktore in die pandemie van diabetes is 'n genetiese aanleg: dit beteken die onvermydelike voorkoms van verhoogde suikervlakke in die nageslag as ten minste een van die ouers aan hierdie siekte gely het.

Aangesien die aantal pasiënte met veranderde glukosetoleransie buitengewoon groot is, produseer die farmaseutiese industrie hoogs effektiewe antidiabetiese middels. Dit vergemaklik die lewe vir mense, en as hulle 'n dieet- en oefenprogram volg, dra dit by tot die volledige beheer van bloedsuikervlakke.

Afgeleides van sulfonylureas en biguanides: huidige relevansie van geneesmiddels

Sedert die 60's van die vorige eeu het aktiewe ontwikkeling van medisyne vir die effektiewe beheer van bloedsuikervlakke begin.

Die eerste groep medisyne wat vir diabetes gebruik word, en wat mense regtig gehelp het, was sulfonylurea.

Die werking van die medisyne is eenvoudig - dit stimuleer die selle van die pankreas, wat verantwoordelik is vir die produksie van insulien. As gevolg hiervan neem hormoonafskeiding toe, en bloedsuiker daal met tipe 2-diabetes.

Sulfonylurea preparate

Daar is drie generasies sulfonielureum. Medisyne uit die eerste groep word deesdae feitlik nie gebruik nie, hoewel die farmaseutiese industrie die beperkte produksie van tolbutamied en karbamied voortsit.

Die suikerverlagende eerste generasie sulfonylureas is nie heeltemal uitgesluit van produksie nie. Medisyne van die tweede en derde groep word tans baie gebruik in die kliniese praktyk.

In baie streke van Rusland bly hulle die enigste beskikbaar vir alle kategorieë burgers.

Diabetes tablette wat verband hou met die tweede en derde generasie sulfonylureumderivate is soos volg:

Die bekendste glibenklamied, wat eerste ontwikkel is, maar tot vandag toe nog nie sy relevansie verloor het nie. Die handelsname is “by oor” by baie pasiënte met diabetes mellitus:

Maninil is veral gewild, aangesien dit 'n vorm van mikroioniseerde vrystelling het, wat die opname van die geneesmiddel vergemaklik.

Die nuwe (derde) generasie word deur een dwelmmiddel voorgestel. Dit is onder die volgende handelsmerke bekend:

Glimeperid verskil nie van die vorige medisyne in sy werkingsmeganisme nie, maar het 'n meer stabiele effek by lae dosisse, en word ook beter deur pasiënte verdra.

Die belangrikste voordele van sulfonylureumpreparate vir tipe 2-diabetes mellitus:

  • goeie en stabiele effek,
  • hoë terapeutiese breedtegraad - u kan die dosis herhaaldelik verhoog sonder om bang te wees vir dronkenskap,
  • goeie verdraagsaamheid
  • lae koste
  • hoogstens twee keer per dag,
  • maklike verenigbaarheid met ander antidiabetiese middels,
  • beskikbaar in apteke selfs in afgeleë streke.

Vir die effektiewe gebruik van medisyne, selfs van die derde generasie, is die belangrikste toestand egter nodig - pankreas-selle moet ten minste in matige hoeveelhede insulien lewer.

As daar geen hormoon is nie, is dit nutteloos om die werk van die eilande van Langerhans te stimuleer. Die tweede faktor wat pasiënte met diabetes bemoeilik, is 'n afname in effektiwiteit na etlike jare van gebruik.

Weerstand ontwikkel teen sulfonielureumpreparate wat lei tot 'n toename in bloedglukose.

As gevolg hiervan, is dit nodig om die dosis te verhoog tot die maksimum verdra of verander na ander antidiabetiese tablette.

Van die biguanides - een van die bekendste medisyne vir tipe 2-diabetes, word tans net metformien wyd gebruik.

Die belangrikste voordeel daarvan is dat dit die werking van insulienreseptore verhoog en die metabolisme van glukose versnel. As gevolg hiervan, selfs met 'n lae vlak van die hormoon, is 'n langdurige afname in bloedsuiker moontlik. Metformien verminder gewig en verminder eetlus, wat belangrik is vir vetsugtige pasiënte. Die middel word perfek gekombineer met byna alle moderne antidiabetiese middels.

Nuwe mondelinge hipoglykemiese middels: belangrikste voordele

Die belangrikste komponent van sukses in die behandeling van diabetes is die vermoë om glukosevlakke na maaltye effektief te beheer.

Dit is gedurende hierdie periode dat die maksimum piek van sy styging waargeneem word, wat die verloop van die siekte negatief beïnvloed. Dus is kortwerkende antidiabetiese middels ontwikkel.

Kliniede behoort tot hierdie groep - repaglinide en nateglinied.

Repaglinide (NovoNorm) het die volgende kenmerke:

  • mondelings geneem net voor ete - as daar nie kos is nie, verdwyn die behoefte aan medisyne,
  • verminder slegs postprandiale (na eet) glukemie, sonder dat dit die totale glukosevlak in die bloed beïnvloed,
  • tree vinnig, kragtig en kort op,
  • ophoop nie in die liggaam nie, word maklik deur die niere uitgeskei, selfs in die teenwoordigheid van hul onvoldoendeheid,
  • lae koste - toeganklik vir die algemene publiek,
  • enige basiese antidiabetiese middels word maklik in repaglinied gekombineer,
  • Dit het 'n lae spektrum van kontraindikasies en newe-effekte.

Die grootste nadeel van repaglinide is dat dit oneffektief is met monoterapie. Dit kan slegs gebruik word vir ligte vorme van diabetes mellitus of in kombinasie met ander medisyne. Die teenwoordigheid van hoogs effektiewe basiese middels vergemaklik egter die terapeutiese voordele van repaglinied, as die eerste keuse-middel vir verswakte glukosetoleransie.

'N Relatiewe nuwe middel vir diabetes is dapagliflozin. Die werkingsmeganisme verskil fundamenteel van alle ander bestaande antidiabetiese tablette.

Die middel inhibeer die herabsorpsie van glukose in die niere aktief, wat die uitskeiding in die urine verhoog. As gevolg hiervan neem glukemie af selfs in die afwesigheid van effektiewe pankreasselfunksie.

Aangebied op die Russiese mark onder die handelsnaam "Forsiga".

Die belangrikste kenmerke van dapagliflozin:

  • 'n fundamenteel nuwe werkingsmeganisme - hang nie van die toestand van insulienreseptore in die teikenorgane en eilande van Langerhans af nie,
  • ideaal om met terapie te begin,
  • verslawing ontwikkel nie, dit kan dekades lank gebruik word sonder om prestasie te verminder,
  • die aktiwiteit van die middel word verminder by pasiënte met vetsug,
  • hoë koste
  • kan nie gekombineer word met diuretika nie, veral nie met furosemied nie,
  • met 'n hoë vlak van hemoglobien verhoog die risiko van trombo-emboliese komplikasies,
  • kan nie gebruik word in die teenwoordigheid van tipe 2-diabetes by bejaardes nie - die maksimum ouderdom vir die aanvang van terapie is tot 74 jaar.

In die praktyk word dapagliflozin tans in 'n beperkte mate gebruik, veral by jongmense wat nie vetsugtig is nie. Maar die middel het goeie vooruitsigte.

Medisyne behandeling vir diabetes is tans ondenkbaar sonder Thiazolidinediones. Onlangs word medisyne van hierdie groep baie algemeen in die kliniese praktyk gebruik. Hulle het hulself gevestig as veilige langwerkende medisyne wat die vlak van glukemie suksesvol stabiliseer.

Dit is die middele vir basiese ondersteunende behandeling en benodig 'n verpligte daaglikse inname. Die werkingsmeganisme is die stimulering van PPARy-reseptore, wat die waarneming van insulien in teikenselle verhoog.

As gevolg hiervan, is selfs 'n onvoldoende dosis van die hormoon wat deur die pankreas geproduseer word, baie effektief om suikervlakke te normaliseer.

Tipe 2 diabetes tablette wat verband hou met thiazolidinediones - roksiglitazon en pioglitazon. Hul belangrikste kenmerke:

  • 'n enkele dosis sorg vir 24 uur suikerbeheer,
  • voldoende te beskerm teen postprandiale pieke,
  • maklike dosisaanpassing - 2, 4 en 8 mg,
  • geen gevalle van oordosis is aangemeld nie,
  • kan by bejaardes gebruik word,
  • verlaag cholesterol
  • geskik as die enigste medisyne
  • in die afwesigheid van hul eie insulien - is medisyne vir diabetes by hierdie groep heeltemal nutteloos,
  • Oedeem kom dikwels teen die agtergrond van die behandeling voor.

Wees versigtig wanneer u tiazolidinediones neem by vroue tydens premenopouse. Selfs in die afwesigheid van 'n normale siklus, roxiglitazon ontlok ovulasie, wat kan lei tot 'n onbeplande swangerskap, wat kunsmatig moet onderbreek word.

Die nuutste medisyne in die behandeling van tipe 2-diabetes

Voortdurende wetenskaplike ontwikkelings in die soeke na medisyne wat die lewensgehalte van pasiënte met diabetes help verbeter, duur voort.

In die afgelope jaar het dit gelyk asof nuwe pille bloedsuiker in tipe 2-diabetes verminder - inkretinomimetiki. Die kern van hul werking is die stimulering en verlenging van die aktiwiteit van die glukagon-polypeptied.

Dit is 'n hormoon wat insulinsintese in Langerhans-selle aktiveer. Die groep mimetika van inkretien sluit in:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Die bekendste in alomteenwoordige kliniese praktyk. sitagliptin onder die handelsnaam "Janow» en vildagliptin (Galvus). Hierdie pille vir diabetes het die volgende kenmerke:

  • voldoende glukemiese beheer binne 24 uur na 'n enkele dosis,
  • lae spektrum newe-reaksies
  • die verbetering van die lewensgehalte van pasiënte selfs met monoterapie,
  • moet nie met sulfonielureumderivate en insulien gekombineer word nie,
  • geskik vir die aanvang van terapie,
  • verslawing en stabiliteit kom selfs by langdurige gebruik nie voor nie.

Incretinomimetika is medisyne vir die behandeling van tipe 2-diabetes met 'n baie goeie perspektief.

Verdere studie van glukagon polipeptiedstimulante kan lei tot ernstige sukses in die beheer van siektes en die nakoming van die terapeutiese maatreëls.

Die gebruik daarvan word deur slegs een faktor beperk - 'n taamlike hoë koste, maar hierdie middels wat vir tipe 2-diabetes gebruik word, is by die federale en streeksvoordele ingesluit.

Maar wat moet gedoen word vir pasiënte waarin die glukagon-polypeptied swak geproduseer word en die stimulering daarvan op orale wyse nie die gewenste effek tot gevolg het nie? Fundamenteel nuwe middels vir tipe 2-diabetes is inspuitings van analoë van hierdie hormoon. In werklikheid is sulke middels dieselfde incretinomimetics, maar parenteraal toegedien. Die behoefte aan die neem van pille verdwyn heeltemal.

Daar moet kennis geneem word dat inspuitings van inkretien-mimetika nie verband hou met insulien nie, daarom word dit nie met die absolute gebrek gebruik nie.

Die groep parenterale inkretien-mimetika sluit in:

  • exenatide,
  • dulaglutid,
  • lixisenatide,
  • liraglutide (veral bekend onder die handelsnaam "Saksenda").

Incretomimetika vir inspuiting is 'n nuwe generasie medisyne om glukemiese beheermaatreëls op te los by pasiënte met nie-insulienafhanklike diabetes. Dit word een maal per dag op hul eie onderhuids in die buik of dy ingespuit.

Selfs in ernstige vorme van die siekte kan 'n volledige glukemie beheer word. Indien nodig, kan dit egter met metformien gekombineer word om die reseptoraktiwiteit in teikenselle te verbeter.

Boonop is so 'n kombinasie veral belowend as tipe 2-diabetes op 'n jong ouderdom gekombineer word met vetsug.

'N Ware deurbraak in glukemiese beheer is dulaglutide (Trulicity). Dit is 'n inspuitbare inkretine-mimetiese middel, maar met 'n ekstra lang periode van werking. 'N Enkele inspuiting is genoeg vir 7 dae, en vir 'n maand is slegs 4 inspuitings genoeg.

In kombinasie met 'n dieet en matige fisieke aktiwiteit, kan dulaglutide pasiënte 'n kwaliteit leefstyl lei en nie afhanklik wees van die daaglikse inname van tablette vir tipe 2-diabetes nie.

Daar is slegs twee faktore wat die gebruik van die nuutste inspuitings beperk - nie alle pasiënte stem in om inspuitings te neem as daar 'n alternatief in die vorm van tablette is nie, maar ook teen 'n hoë koste.

Gevolgtrekking

Daar is tans baie terapeutiese opsies vir die effektiewe behandeling van tipe 2-diabetes. Dit is tabletmedisyne van verskillende groepe en inspuitbare middels.

'N Ervare spesialis wat die eienskappe van die moderne farmaseutiese industrie verstaan, sal maklik die nodige terapie vir enige pasiënt kies, met inagneming van sy individuele eienskappe. Geneesmiddels teen diabetes kombineer die nodige praktiese en gemaklike pasiënt vir 'n siek persoon.

Sommige oplossings wat toegedien kan word, laat slegs die behoefte aan terapeutiese maatreëls weekliks toe.

Die bestudering van nuwe moontlikhede van farmakologiese terapie stop nie - gemaklike en veilige medisyne word geskep om bloedsuiker te verlaag, wat 'n optimistiese blik op die toekoms van pasiënte wat 'n onaangename siekte ontwikkel, moontlik maak.

Januvia, Onglisa en Galvus vir die behandeling van die tweede tipe diabetes

Die inkretiene is 'n klas biologies aktiewe verbindings - hormone wat in die spysverteringskanaal geproduseer word as reaksie op die vulling daarvan met voedsel.

Die produksie van hierdie hormone verhoog die afskeiding van beta-selle deur die pankreashormoon insulien.

Daar is twee soorte hormone vir inkretiene. Die eerste variëteit is 'n glukoonagtige peptied-1, en die tweede is 'n glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied.

Navorsing toon dat hierdie verbindings, of dergelike, insulienproduksie kan beïnvloed en dus bloedsuikervlakke beïnvloed.

Die gebruik van inkretiene is 'n nuwe mylpaal in die behandeling van diabetes.

Die feit is dat onder die invloed van inkretiene na ete tot 70% van die totale hoeveelheid insulien geproduseer word, wat in die bloedstroom vrygestel word. Hierdie aanwysers hou verband met die liggaam van 'n gesonde persoon. By 'n pasiënt met tipe 2-diabetes mellitus word hierdie aanwyser aansienlik verminder.

Albei soorte hormone behoort tot die familie van glukagonproteïenverbindings. Die produksie van hierdie hormone begin onmiddellik na die eet in afgeleë dele van die ingewande. Hormone betree 'n paar minute nadat hulle geëet het.

Die hormoon se aktiewe lewe is baie kort en duur slegs 'n paar minute.

Die bestudering van hierdie verbindings deur endokrinoloë het rede tot die gevolgtrekking gemaak dat hierdie bioaktiewe verbindings 'n hoë terapeutiese potensiaal het.

As gevolg van studies, is dit gevind dat GLP1 die vermoë het om die proses van apoptose van beta-selle in die pankreas te inhibeer, en dit help om die proses van die herstel van die pankreasweefsel te versterk.

Op hul beurt dra herstelprosesse by tot die toename in die hoeveelheid insulien wat deur selle geproduseer word.

As gevolg van werk in die liggaam van GLP1, word die volgende effekte geopenbaar:

  1. Stimulering van insulienproduksie deur pankreas beta-selle.
  2. Die onderdrukkende effek op die prosesse van glukagonproduksie deur alfa-selle van die pankreasweefsel.
  3. Die proses om die maag leeg te maak, vertraag.
  4. Verlaagde eetlus en verhoogde versadiging.
  5. 'N Positiewe effek op die werking van die kardiovaskulêre stelsel en die sentrale senuweestelsel.

Die sintese van GLP1 en die aktivering daarvan in die liggaam vind slegs plaas by hoë glukosevlakke. Met die afname in glukosevlak stop die werking van GLP1, wat help om die liggaam te beskerm teen die voorkoms van hipoglisemiese toestande.

Die gebruik van analise van inkretien in die behandeling van suikersiekte

Daar is vandag twee groepe medisyne wat met inkretiene geassosieer word.

Die eerste groep is medisyne wat die uitwerking van natuurlike GLP1 op die menslike liggaam kan naboots.

Die tweede groep medisyne bevat medikasie wat die effek op die liggaam van DPP-4 kan blokkeer, wat die werking van insulien verleng.

Op die farmakologiese mark van Rusland is daar twee preparate analoog aan GLP1.

Die analoë van GLP1 is soos volg:

Hierdie medisyne is sintetiese analoë van GLP1 wat deur die menslike liggaam geproduseer word, maar die verskil tussen hierdie middels is 'n langer duur van hul aktiewe lewe.

Die nadele van hierdie middels is:

  1. Gebruik van medisyne slegs in die vorm van onderhuidse inspuitings.
  2. Die konsentrasie van GLP1 kan aansienlik toeneem. Wat kan die voorkoms van 'n pasiënt veroorsaak deur tekens van 'n hipoglisemiese toestand.
  3. Geneesmiddels beïnvloed slegs GLP1, en dwelms kan nie 'n beduidende effek op GUI's hê nie.
  4. Die helfte van die pasiënte wat hierdie medikasie gebruik, het newe-effekte in die vorm van naarheid, braking, maar hierdie newe-effekte is kortstondig.

Die middels word in besteebare spuitpenne vervaardig, waarin die middel 'n dosis van 250 mcg in 1 ml is. Die spuitpen het 'n volume van 1,2 of 2,4 ml.

Victoza en Baeta is middels wat onderhuids toegedien word en die binnespierse en intraveneuse toediening daarvan is verbode. Laasgenoemde kan maklik gekombineer word met ander middels wat suiker verlaag.

Die koste van hierdie medisyne is gemiddeld in Rusland ongeveer 400 roebels per maand, indien dit in die minimum daaglikse dosis gebruik word.

Gebruik in die behandeling van diabetes van DPP4-remmers

Dipeptidyl peptidase-4 is 'n ensiem wat die inkretienhormone help afbreek.

Om hierdie rede, as u die effek daarvan blokkeer, kan die werking van hormone verhoog, wat die produksie van insulien in die liggaam sal verhoog.

In die Russiese farmaseutiese mark word hierdie groep mediese produkte deur drie mediese toestelle verteenwoordig.

Sulke medisyne op die farmaseutiese mark is die volgende:

Januvia is een van die eerste medisyne in hierdie groep. Die middel kan sowel tydens monoterapie as in ingewikkelde behandeling gebruik word. Die middel is beskikbaar in die vorm van 'n tabletpreparaat.

Met die gebruik van Januvia kan u die werk van die ensiem 24 uur lank blokkeer, en die medisyne begin 30 minute nadat u dit ingeneem het, werk.

Die effek van die gebruik van die middel word reeds gemanifesteer 'n maand na die aanvang van die terapie.

Galvus is een van die verteenwoordigers van DPP4-remmers. Die voordeel van die middel is die moontlikheid dat dit gebruik word, ongeag die maaltydskedule.

Galvus kan gebruik word vir sowel komplekse as monoterapie van tipe 2-diabetes.

Onglisa is een van die nuutste middels om hoë suiker te bekamp. Die middel word aangebied aan pasiënte met diabetes mellitus in die vorm van 'n tabletpreparaat.

Onglisa kan beide gebruik word vir monoterapie van tipe 2-diabetes mellitus, en as 'n komponent in die komplekse behandeling van die siekte.

By die gebruik van Onglisa moet daar veral gekyk word na die normale funksionering van die niere. As die pasiënt 'n ligte vorm van nierversaking het, word die dosisaanpassing van die geneesmiddel nie uitgevoer nie, maar as die pasiënt matige en ernstige nierversaking het, word die dosis van die gebruikte middel met die helfte verminder.

Teen 'n koste verskil die medisyne nie veel onder mekaar nie.

'N Pasiënt sal gemiddeld 2 000 tot 2400 roebels per maand benodig vir behandeling met hierdie medikasie.

Aanbevelings vir die gebruik van preparate van analoë van GLP1- en DPP4-remmers

Medisyne van hierdie twee groepe kan gebruik word vir die behandeling van diabetes mellitus van die tweede soort vanaf die oomblik dat die teenwoordigheid van 'n siekte in die liggaam van die pasiënt opgespoor word.

In die eerste fase van die ontwikkeling van diabetes, is dit belangrik om die poel beta-selle in die weefsel van die pankreas te onderhou en te vergroot. As daar aan hierdie voorwaarde voldoen word, kan diabetes mellitus vir 'n lang tyd vergoed word en is dit nie nodig om insulienterapie te gebruik in die behandeling van die siekte nie.

Die aantal voorgeskrewe medisyne hang af van die resultate van die ontleding van gesmelte hemoglobien.

Die terapeutiese maatreëls wat op inkretiene gebaseer is, gee hoop om pasiënte radikaal te help met die behandeling van diabetes en terselfdertyd die maksimum funksionaliteit van die beta-selle in die pankreas te handhaaf.

Die gebruik van medisyne wat inkretien bevat vir die behandeling van suikersiekte by bejaarde pasiënte, is die mees voorkeur en is veilig.Dit is te wyte aan die feit dat die gebruik van hierdie tipe geneesmiddel nie bydra tot die ontwikkeling van hipoglisemiese toestande in die liggaam van die pasiënt nie.

Boonop vereis die gebruik van hierdie medisyne nie dat ouer pasiënte voortdurend glukemie moet monitor nie.

Terapie met medisyne met inkretien-tipe lei nie tot die ontwikkeling van 'n skerp dekompensasie in die liggaam in geval van 'n oortreding van die medikasie nie.

Hierdie voordele bepaal die keuse van hierdie medisyne in die behandeling van diabetes by bejaardes as eerstelynmedisyne.

In die video in hierdie artikel word 'n incretin webinar aangebied.

Dui u suiker aan of kies 'n geslag vir aanbevelings. Soek. Nie gevind nie. Wys. Soek. Nie gevind nie. Wys. Soek. Nie gevind nie.

Incretiene en inkretien-mimetika (DPP4-remmers en GLP1-agoniste)

Goeie dag, gereelde lesers en gaste van die blog! Daar sal vandag 'n moeilike artikel wees oor moderne medisyne wat reeds deur dokters regoor die wêreld gebruik word.

Wat is incretins en incretin-mimetika, watter medisyne van die groep dipeptidylpeptidase 4-remmers en glukagon-agtige peptied 1-agoniste word gebruik in die behandeling van diabetes? Vandag leer u wat hierdie lang en ingewikkelde woorde beteken, en die belangrikste is hoe u die verworwe kennis moet toepas.

Hierdie artikel fokus op heeltemal nuwe medisyne - analoë van glukagonagtige peptied 1 (GLP1) en dipeptidylpeptidase 4 (DPP4) -blokkeerders. Hierdie middels is uitgevind in studies van inkretienhormone - dié wat direk betrokke is by die sintese van insulien en die gebruik van glukose in die bloed.

Incretiene en tipe 2-diabetes

Om mee te begin, sal ek u vertel wat inkretiene self is, soos dit ook kortliks genoem word. Die inkretiene is hormone wat in die spysverteringskanaal geproduseer word na aanleiding van voedselinname wat die insulienvlakke in die bloed verhoog.

Daar word na twee hormone verwys na inkretiene - glukone-agtige peptied-1 (GLP-1) en glukose-afhanklike insulinotropic polypeptide (HIP).

HIP-reseptore is op die beta-selle van die pankreas geleë, en GLP-1-reseptore word in verskillende organe aangetref. Daarom, benewens die stimulering van die produksie van insulien, lei die aktivering van GLP-1-reseptore tot die effek van hierdie hormoon.

Hier is die effekte wat verskyn as gevolg van die GLP-1:

  • Stimulering van insulienproduksie deur pankreas beta-selle.
  • Onderdrukking van glukagonproduksie deur alfa-selle in die pankreas.
  • Stadige maag leegmaak.
  • Verlaagde eetlus en verhoogde gevoel van versadiging.
  • Positiewe effek op die kardiovaskulêre en sentrale senuweestelsels.

Die verhoging van die sintese en produksie van insulien GLP-1 is 'n glukose-afhanklike proses. Dit beteken dat die hormoon die effek slegs aktiveer en uitoefen by hoë glukose in die bloed, en sodra glukose tot normale getalle daal (ongeveer 4,5 mmol / L), stop die stimulasie van insulienafskeiding. Dit is baie belangrik, aangesien dit hierdie meganisme is wat die liggaam beskerm teen hipoglisemiese reaksies.

As alles duidelik is met die eerste en voorste effek: daar is meer insulien - minder glukose, dan sal dit waarskynlik moeiliker wees om die tweede een te hanteer. Glukagon is 'n pankreashormoon wat deur alfa-selle geproduseer word. Hierdie hormoon is presies die teenoorgestelde van insulien.

Glukagon verhoog die vlak van glukose in die bloed deur dit van die lewer vry te laat. Moenie vergeet dat daar 'n groot hoeveelheid glukose in ons liggaam in die lewer en spiere as energiebron in die vorm van glikogeen is nie.

Deur die produksie van glukagon te verminder, verminder inkretiene nie net die vrystelling van glukose uit die lewer nie, maar verhoog dit ook insulinsintese.

Wat is die positiewe effek van die vermindering van maag-leegmaak ten opsigte van diabetes? Die feit is dat die grootste deel van die glukose in voedsel uit die dunderm opgeneem word.

As voedsel dus in klein porsies die ingewande binnedring, sal bloedsuiker stadiger styg en sonder skielike spronge, wat ook 'n groot voordeel is.

Dit los die kwessie van toename in glukose na ete op (postprandiale glukemie).

Die waarde van die vermindering van eetlus en die versadiging van die gevoel van versadiging by die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus is oor die algemeen moeilik om te oorskat. GLP-1 werk direk op die middelpunte van honger en versadiging in die hipotalamus.

So dit is ook 'n groot en vet pluspunt.

'N Positiewe effek op die hart en senuweestelsel word net bestudeer, en daar is slegs eksperimentele modelle, maar ek is seker dat ons in die nabye toekoms meer sal leer oor hierdie effekte.

Benewens hierdie effekte, is in eksperimente bewys dat GLP-1 die herlewing en groei van nuwe pankreas-selle stimuleer, en die vernietiging van blokke van beta-selle. Dus, hierdie hormoon beskerm die pankreas teen uitputting en dra by tot die toename in die massa van beta-selle.

Wat sal ons verhinder om hierdie hormone as medisyne te gebruik? Dit sou byna perfekte medisyne wees, aangesien dit identies sou wees met menslike hormone. Maar die probleem lê daarin dat GLP-1 en HIP baie vinnig vernietig word (GLP-1 binne 2 minute, en HIP in 6 minute) met die ensiem tipe 4 dipeptidylpeptidase (DPP-4).

Maar wetenskaplikes het 'n uitweg gevind.

Daar is vandag wêreldwyd twee groepe medisyne wat op die een of ander manier verwant is aan inkretiene (aangesien GLP-1 meer positiewe gevolge het as GUI, was dit ekonomies winsgewend om met GLP-1 te werk).

  1. Geneesmiddels wat die gevolge van menslike GLP-1 naboots.
  2. Geneesmiddels wat die werking van die DPP-4-ensiem blokkeer en sodoende die werking van hul hormoon verleng.

GLP-1-analoë in die behandeling van tipe 2-diabetes

Op die Russiese mark is daar tans twee medisyne van GLP-1-analoë - Bayette (exenatide) en Victoza (liraglutide). Hierdie middels is sintetiese analoë van die menslike GLP-1, maar slegs die duur van die werking is baie langer.

Dit het absoluut al die gevolge van die menslike hormoon, wat ek hierbo genoem het. Dit is ongetwyfeld 'n pluspunt. Die plus punte bevat ook 'n afname in liggaamsgewig met gemiddeld 4 kg binne 6-12 maande. en 'n afname in gesmelte hemoglobien met 'n gemiddeld van 0,8-1,8%.

Wat is geslikte hemoglobien en waarom u dit moet beheer, kan u agterkom deur die artikel “Glycated hemoglobien: hoe neem u dit in?”.

By nadele sluit die volgende in:

  • Slegs subkutane toediening, dit wil sê daar is geen tabletvorms nie.
  • Die konsentrasie van GLP-1 kan met 5 keer toeneem, wat die risiko van hipoglisemiese toestande verhoog.
  • Die gevolge van GLP-1 neem net toe; die middel beïnvloed nie die GUI nie.
  • By 30-40% kan newe-effekte waargeneem word in die vorm van naarheid, braking, maar dit is vlugtig van aard.

Baeta is beskikbaar in eenmalige spuitpenne (soortgelyk aan insulien spuitpenne) teen 'n dosis van 250 mcg per 1 mg. Penne kom in volumes van 1,2 en 2,4 ml voor. In een pak - een pen.

Die behandeling van diabetes mellitus begin met die toediening van 'n dosis van 5 mcg 2 keer per dag vir 1 maand om verdraagsaamheid te verbeter, en dan, indien nodig, word die dosis verhoog tot 10 mcg 2 keer per dag.

'N Verdere toename in dosis verhoog nie die effek van die middel nie, maar verhoog ook die aantal newe-effekte.

Bayeta se inspuiting word gedoen 'n uur voor ontbyt en aandete, dit kan nie na 'n ete gedoen word nie. As 'n inspuiting gemis word, word die volgende op die vasgestelde tyd gedoen volgens die skedule. Die inspuiting word onderhuids in die dy, maag of skouer gegee. Dit kan nie binnespiers of binneaars toegedien word nie.

Dit is noodsaaklik om die middel in 'n donker, koue plek te bêre, dit wil sê op die yskasdeur, moet nie vries nie. Die spuitpen moet elke keer na die inspuiting in die yskas gebêre word.

Na 30 dae word die spuitpen met Bayeta uitgegooi, selfs al bly die middel daarin, want na hierdie tyd word die middel gedeeltelik vernietig en het dit nie die gewenste effek nie. Moenie die middel wat gebruik word met die naald aangeheg bêre nie, d.w.s.

Na elke gebruik moet die naald uitgeskroef en weggegooi word, en 'n nuwe een moet gedra word voor 'n nuwe inspuiting.

Byeta kan gekombineer word met ander middels wat suiker verlaag. As die middel gekombineer word met sulfonylureumpreparate (maninil, diabetes, ens.), Moet die dosis daarvan verminder word om die ontwikkeling van hipoglukemie te voorkom.

Daar is 'n aparte artikel oor hipoglukemie, daarom beveel ek aan dat u die skakel volg en bestudeer as u dit nog nie gedoen het nie. As Byeta saam met metformien gebruik word, verander die dosis metformien nie, omdat

hipoglukemie is in hierdie geval onwaarskynlik.

Victose is ook beskikbaar in spuitpenne teen 'n dosis van 6 mg in 1 ml. Die volume van die spuitpen is 3 ml. Verkoop deur 1, 2 of 3 spuitpenne per pak. Opberging en gebruik van die spuitpen is soortgelyk aan Bait.

Die behandeling van diabetes mellitus met Victoza word een keer per dag op dieselfde tyd uitgevoer, wat die pasiënt self kan kies, ongeag die voedselinname. Die middel word onderhuids in die dy, buik of skouer toegedien.

Dit kan ook nie vir binnespierse en intraveneuse toediening gebruik word nie.

Die aanvanklike dosis van Victoza is 0,6 mg per dag. Na 1 week kan u die dosis geleidelik verhoog tot 1,2 mg. Die maksimum dosis is 1,8 mg, wat 1 week begin kan word nadat die dosis tot 1,2 mg verhoog is. Bogenoemde dosis word nie aanbeveel nie. In analogie met Baeta, kan Viktozu saam met ander suikerverlagende middels gebruik word.

En nou oor die belangrikste ding - die prys en beskikbaarheid van albei medisyne. Hierdie groep medisyne is nie opgeneem in die federale of streekslys met voorkeurmedisyne vir die behandeling van pasiënte met diabetes nie. Daarom sal hierdie medisyne vir hul eie geld moet koop. Eerlik gesê, hierdie medisyne is nie goedkoop nie.

Die prys hang af van die dosis medikasie wat toegedien word en van die verpakking. Byvoorbeeld, 1,2 mg Baeta bevat 60 dosisse van die middel. Hierdie bedrag is voldoende vir 1 maand. mits die voorgeskrewe daaglikse dosis 5 mcg is. In hierdie geval kos die medisyne u gemiddeld 4.600 roebels per maand.

As dit Victoza is, sal die geneesmiddel met 'n minimum daaglikse dosis van 6 mg 3.400 roebels per maand kos.

DPP-4-remmers in die behandeling van tipe 2-diabetes

Soos hierbo gesê, vernietig die ensiem dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) incretienhormone. Daarom het wetenskaplikes besluit om hierdie ensiem te blokkeer, wat die fisiologiese effek van hul hormone verleng.

'N Groot voordeel van hierdie groep medisyne is 'n toename in beide hormone - GLP-1 en HIP, wat die effek van die middel verhoog.

'N Positiewe punt is ook die feit dat die toename in hierdie hormone nie meer as twee keer in die fisiologiese gebied plaasvind nie, wat die voorkoms van hipoglisemiese reaksies heeltemal uitskakel.

Die metode om hierdie middels toe te dien, kan ook as 'n voordeel beskou word - dit is tabletpreparate, nie inspuitings nie. Daar is bykans geen newe-effekte vir DPP-4-remmers nie, omdat

hormone neem toe in fisiologiese grense, asof dit in 'n gesonde persoon is. As remmers gebruik word, daal die hoeveelheid geslikte hemoglobien met 0,5-1,8%.

Maar hierdie middels het bykans geen effek op liggaamsgewig nie.

Daar is vandag drie medisyne op die Russiese mark: Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia is die heel eerste middel uit hierdie groep, wat eers in die Verenigde State, en toe oor die hele wêreld, begin gebruik is. Hierdie middel kan beide in monoterapie en in kombinasie met ander suikerverlagende middels en selfs insulien gebruik word. Januvia blokkeer die ensiem vir 24 uur, begin 30 minute na toediening op te tree.

Beskikbaar in tablette in dosisse van 25, 50 en 100 mg. Die aanbevole dosis is 100 mg per dag (1 keer per dag), kan geneem word ongeag voedselinname. By nierversaking word die dosis verminder tot 25 of 50 mg.

Die effek van die toediening kan reeds in die eerste maand van gebruik gesien word, terwyl die vastende en postprandiale bloedglukosevlakke verlaag word.

Vir die gemak van kombinasieterapie word Januvia vervaardig in die vorm van 'n gekombineerde preparaat met metformien - Yanumet. Beskikbaar in twee dosisse: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin en 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. In hierdie vorm word tablette 2 keer per dag geneem.

Galvus is ook 'n lid van die DPP-4-remmergroep. Dit word geneem ongeag die ete. Die aanvanklike dosis Galvus is 50 mg een keer per dag, indien nodig word die dosis verhoog tot 100 mg, maar die dosis word 50 mg 2 keer per dag versprei.

Galvus word ook in kombinasie met ander suikerverlagende middels gebruik. Daarom is daar so 'n gekombineerde middel soos Galvusmet, wat ook metformien in sy samestelling het. Daar is tablette met 500, 850 en 1000 mg metformien, die dosis Galvus bly 50 mg.

In die reël word 'n kombinasie van medisyne voorgeskryf vir die mislukking van monoterapie. In die geval van Galvusmet word die middel 2 keer per dag geneem. In kombinasie met ander medisyne word Galvus slegs 1 keer per dag geneem.

Met 'n ligte verswakking van die nierfunksie, kan die dosis van die middel nie verander word nie. By die vergelyking van die twee medisyne Januvia en Galvus, is identiese veranderinge in gesmelte hemoglobien, postprandiale glukemie (suiker na die ete) en vastende glukemie waargeneem.

Onglisa is die laaste oop middel van die DPP-4-remmergroep. Die middel word in tablette van 2,5 en 5 mg geproduseer. Dit word geneem ongeag die maaltyd 1 keer per dag. Word ook gebruik in die vorm van monoterapie en in kombinasie met ander suikerverlagende middels. Maar tot dusver is daar geen kombinasie medisyne met metformien nie, soos in die geval van Yanuviya of Galvus.

Met ligte nierversaking is 'n dosisaanpassing nie nodig nie, met 'n gemiddelde en ernstige stadium word die dosis van die middel 2 keer verminder. In vergelyking met Yanuvia en Galvus, was daar ook geen duidelike en beduidende verskille in die effektiwiteit of frekwensie van newe-effekte nie. Die keuse van geneesmiddel hang dus af van die prys en ervaring van die dokter met hierdie middel.

Ongelukkig is hierdie middels nie opgeneem in die federale lys van voorkeurmedisyne nie, maar in sommige streke is dit moontlik om hierdie medisyne aan die pasiënte voor te skryf uit die streekregister ten koste van die plaaslike begroting. Daarom moet u hierdie middels weer met u eie geld koop.

Vir die prys verskil hierdie middels ook nie baie nie. Byvoorbeeld, vir die behandeling van diabetes mellitus met Januvia in 'n dosis van 100 mg, moet u gemiddeld 2.200-2.400 roebels spandeer. En Galvus in 'n dosis van 50 mg kos u 800-900 roebels per maand. Onglisa 5 mg kos 1,700 roebels per maand. Die pryse is slegs 'n aanduiding van aanlynwinkels.

Aan wie word hierdie groepe medisyne voorgeskryf? Medisyne van hierdie twee groepe kan reeds tydens die debuut van die siekte voorgeskryf word, natuurlik vir diegene wat dit kan bekostig. Dit is veral belangrik om die poel pankreas-beta-selle in stand te hou, en dit selfs te vergroot, dan sal diabetes vir 'n lang tyd goed vergoed word en hoef die insulien nie aan te stel nie.

Hoeveel medisyne terselfdertyd voorgeskryf word vir die opsporing van suikersiekte hang af van die vlak van gesmelte hemoglobien.

Dit is alles vir my. Dit het baie geblyk, ek weet nie eens of jy dit kan hanteer nie. Maar ek weet dat daar onder lesers mense is wat al hierdie middels ontvang. Daarom doen ek 'n beroep op u met 'n versoek om my indrukke van die medisyne te deel. Ek dink dit sal nuttig wees om uit te vind vir diegene wat nog dink om oor te skakel of nie na 'n nuwe behandeling nie.

En onthou dat ondanks die doeltreffendste medisyne, normalisering van voeding by diabetes speel 'n leidende rol in samewerking met gereelde oefening.

Behandeling van tipe 2-diabetes: nuwe geleenthede en moderne medisyne

Daar is wêreldwyd 'n toename in die aantal mense met diabetes.'N Deel van die probleem hou verband met voedingsfunksies, want daar is baie maklik verteerbare koolhidrate in alledaagse voedsel.

Maar nie net voedsel is die oorsaak van die verspreiding van die siekte nie.

Een van die belangrikste faktore in die pandemie van diabetes is 'n genetiese aanleg: dit beteken die onvermydelike voorkoms van verhoogde suikervlakke in die nageslag as ten minste een van die ouers aan hierdie siekte gely het.

Aangesien die aantal pasiënte met veranderde glukosetoleransie buitengewoon groot is, produseer die farmaseutiese industrie hoogs effektiewe antidiabetiese middels. Dit vergemaklik die lewe vir mense, en as hulle 'n dieet- en oefenprogram volg, dra dit by tot die volledige beheer van bloedsuikervlakke.

Afgeleides van sulfonylureas en biguanides: huidige relevansie van geneesmiddels

Sedert die 60's van die vorige eeu het aktiewe ontwikkeling van medisyne vir die effektiewe beheer van bloedsuikervlakke begin.

Die eerste groep medisyne wat vir diabetes gebruik word, en wat mense regtig gehelp het, was sulfonylurea.

Die werking van die medisyne is eenvoudig - dit stimuleer die selle van die pankreas, wat verantwoordelik is vir die produksie van insulien. As gevolg hiervan neem hormoonafskeiding toe, en bloedsuiker daal met tipe 2-diabetes.

Sulfonylurea preparate

Daar is drie generasies sulfonielureum. Medisyne uit die eerste groep word deesdae feitlik nie gebruik nie, hoewel die farmaseutiese industrie die beperkte produksie van tolbutamied en karbamied voortsit.

Die suikerverlagende eerste generasie sulfonylureas is nie heeltemal uitgesluit van produksie nie. Medisyne van die tweede en derde groep word tans baie gebruik in die kliniese praktyk.

In baie streke van Rusland bly hulle die enigste beskikbaar vir alle kategorieë burgers.

Diabetes tablette wat verband hou met die tweede en derde generasie sulfonylureumderivate is soos volg:

Die bekendste glibenklamied, wat eerste ontwikkel is, maar tot vandag toe nog nie sy relevansie verloor het nie. Die handelsname is “by oor” by baie pasiënte met diabetes mellitus:

Maninil is veral gewild, aangesien dit 'n vorm van mikroioniseerde vrystelling het, wat die opname van die geneesmiddel vergemaklik.

Die nuwe (derde) generasie word deur een dwelmmiddel voorgestel. Dit is onder die volgende handelsmerke bekend:

Glimeperid verskil nie van die vorige medisyne in sy werkingsmeganisme nie, maar het 'n meer stabiele effek by lae dosisse, en word ook beter deur pasiënte verdra.

Die belangrikste voordele van sulfonylureumpreparate vir tipe 2-diabetes mellitus:

  • goeie en stabiele effek,
  • hoë terapeutiese breedtegraad - u kan die dosis herhaaldelik verhoog sonder om bang te wees vir dronkenskap,
  • goeie verdraagsaamheid
  • lae koste
  • hoogstens twee keer per dag,
  • maklike verenigbaarheid met ander antidiabetiese middels,
  • beskikbaar in apteke selfs in afgeleë streke.

Vir die effektiewe gebruik van medisyne, selfs van die derde generasie, is die belangrikste toestand egter nodig - pankreas-selle moet ten minste in matige hoeveelhede insulien lewer.

As daar geen hormoon is nie, is dit nutteloos om die werk van die eilande van Langerhans te stimuleer. Die tweede faktor wat pasiënte met diabetes bemoeilik, is 'n afname in effektiwiteit na etlike jare van gebruik.

Weerstand ontwikkel teen sulfonielureumpreparate wat lei tot 'n toename in bloedglukose.

As gevolg hiervan, is dit nodig om die dosis te verhoog tot die maksimum verdra of verander na ander antidiabetiese tablette.

Van die biguanides - een van die bekendste medisyne vir tipe 2-diabetes, word tans net metformien wyd gebruik.

Die belangrikste voordeel daarvan is dat dit die werking van insulienreseptore verhoog en die metabolisme van glukose versnel. As gevolg hiervan, selfs met 'n lae vlak van die hormoon, is 'n langdurige afname in bloedsuiker moontlik.Metformien verminder gewig en verminder eetlus, wat belangrik is vir vetsugtige pasiënte. Die middel word perfek gekombineer met byna alle moderne antidiabetiese middels.

Nuwe mondelinge hipoglykemiese middels: belangrikste voordele

Die belangrikste komponent van sukses in die behandeling van diabetes is die vermoë om glukosevlakke na maaltye effektief te beheer.

Dit is gedurende hierdie periode dat die maksimum piek van sy styging waargeneem word, wat die verloop van die siekte negatief beïnvloed. Dus is kortwerkende antidiabetiese middels ontwikkel.

Kliniede behoort tot hierdie groep - repaglinide en nateglinied.

Repaglinide (NovoNorm) het die volgende kenmerke:

  • mondelings geneem net voor ete - as daar nie kos is nie, verdwyn die behoefte aan medisyne,
  • verminder slegs postprandiale (na eet) glukemie, sonder dat dit die totale glukosevlak in die bloed beïnvloed,
  • tree vinnig, kragtig en kort op,
  • ophoop nie in die liggaam nie, word maklik deur die niere uitgeskei, selfs in die teenwoordigheid van hul onvoldoendeheid,
  • lae koste - toeganklik vir die algemene publiek,
  • enige basiese antidiabetiese middels word maklik in repaglinied gekombineer,
  • Dit het 'n lae spektrum van kontraindikasies en newe-effekte.

Die grootste nadeel van repaglinide is dat dit oneffektief is met monoterapie. Dit kan slegs gebruik word vir ligte vorme van diabetes mellitus of in kombinasie met ander medisyne. Die teenwoordigheid van hoogs effektiewe basiese middels vergemaklik egter die terapeutiese voordele van repaglinied, as die eerste keuse-middel vir verswakte glukosetoleransie.

'N Relatiewe nuwe middel vir diabetes is dapagliflozin. Die werkingsmeganisme verskil fundamenteel van alle ander bestaande antidiabetiese tablette.

Die middel inhibeer die herabsorpsie van glukose in die niere aktief, wat die uitskeiding in die urine verhoog. As gevolg hiervan neem glukemie af selfs in die afwesigheid van effektiewe pankreasselfunksie.

Aangebied op die Russiese mark onder die handelsnaam "Forsiga".

Die belangrikste kenmerke van dapagliflozin:

  • 'n fundamenteel nuwe werkingsmeganisme - hang nie van die toestand van insulienreseptore in die teikenorgane en eilande van Langerhans af nie,
  • ideaal om met terapie te begin,
  • verslawing ontwikkel nie, dit kan dekades lank gebruik word sonder om prestasie te verminder,
  • die aktiwiteit van die middel word verminder by pasiënte met vetsug,
  • hoë koste
  • kan nie gekombineer word met diuretika nie, veral nie met furosemied nie,
  • met 'n hoë vlak van hemoglobien verhoog die risiko van trombo-emboliese komplikasies,
  • kan nie gebruik word in die teenwoordigheid van tipe 2-diabetes by bejaardes nie - die maksimum ouderdom vir die aanvang van terapie is tot 74 jaar.

In die praktyk word dapagliflozin tans in 'n beperkte mate gebruik, veral by jongmense wat nie vetsugtig is nie. Maar die middel het goeie vooruitsigte.

Medisyne behandeling vir diabetes is tans ondenkbaar sonder Thiazolidinediones. Onlangs word medisyne van hierdie groep baie algemeen in die kliniese praktyk gebruik. Hulle het hulself gevestig as veilige langwerkende medisyne wat die vlak van glukemie suksesvol stabiliseer.

Dit is die middele vir basiese ondersteunende behandeling en benodig 'n verpligte daaglikse inname. Die werkingsmeganisme is die stimulering van PPARy-reseptore, wat die waarneming van insulien in teikenselle verhoog.

As gevolg hiervan, is selfs 'n onvoldoende dosis van die hormoon wat deur die pankreas geproduseer word, baie effektief om suikervlakke te normaliseer.

Tipe 2 diabetes tablette wat verband hou met thiazolidinediones - roksiglitazon en pioglitazon. Hul belangrikste kenmerke:

  • 'n enkele dosis sorg vir 24 uur suikerbeheer,
  • voldoende te beskerm teen postprandiale pieke,
  • maklike dosisaanpassing - 2, 4 en 8 mg,
  • geen gevalle van oordosis is aangemeld nie,
  • kan by bejaardes gebruik word,
  • verlaag cholesterol
  • geskik as die enigste medisyne
  • in die afwesigheid van hul eie insulien - is medisyne vir diabetes by hierdie groep heeltemal nutteloos,
  • Oedeem kom dikwels teen die agtergrond van die behandeling voor.

Wees versigtig wanneer u tiazolidinediones neem by vroue tydens premenopouse. Selfs in die afwesigheid van 'n normale siklus, roxiglitazon ontlok ovulasie, wat kan lei tot 'n onbeplande swangerskap, wat kunsmatig moet onderbreek word.

Die nuutste medisyne in die behandeling van tipe 2-diabetes

Voortdurende wetenskaplike ontwikkelings in die soeke na medisyne wat die lewensgehalte van pasiënte met diabetes help verbeter, duur voort.

In die afgelope jaar het dit gelyk asof nuwe pille bloedsuiker in tipe 2-diabetes verminder - inkretinomimetiki. Die kern van hul werking is die stimulering en verlenging van die aktiwiteit van die glukagon-polypeptied.

Dit is 'n hormoon wat insulinsintese in Langerhans-selle aktiveer. Die groep mimetika van inkretien sluit in:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Die bekendste in alomteenwoordige kliniese praktyk. sitagliptin onder die handelsnaam "Janow» en vildagliptin (Galvus). Hierdie pille vir diabetes het die volgende kenmerke:

  • voldoende glukemiese beheer binne 24 uur na 'n enkele dosis,
  • lae spektrum newe-reaksies
  • die verbetering van die lewensgehalte van pasiënte selfs met monoterapie,
  • moet nie met sulfonielureumderivate en insulien gekombineer word nie,
  • geskik vir die aanvang van terapie,
  • verslawing en stabiliteit kom selfs by langdurige gebruik nie voor nie.

Incretinomimetika is medisyne vir die behandeling van tipe 2-diabetes met 'n baie goeie perspektief.

Verdere studie van glukagon polipeptiedstimulante kan lei tot ernstige sukses in die beheer van siektes en die nakoming van die terapeutiese maatreëls.

Die gebruik daarvan word deur slegs een faktor beperk - 'n taamlike hoë koste, maar hierdie middels wat vir tipe 2-diabetes gebruik word, is by die federale en streeksvoordele ingesluit.

Maar wat moet gedoen word vir pasiënte waarin die glukagon-polypeptied swak geproduseer word en die stimulering daarvan op orale wyse nie die gewenste effek tot gevolg het nie? Fundamenteel nuwe middels vir tipe 2-diabetes is inspuitings van analoë van hierdie hormoon. In werklikheid is sulke middels dieselfde incretinomimetics, maar parenteraal toegedien. Die behoefte aan die neem van pille verdwyn heeltemal.

Daar moet kennis geneem word dat inspuitings van inkretien-mimetika nie verband hou met insulien nie, daarom word dit nie met die absolute gebrek gebruik nie.

Die groep parenterale inkretien-mimetika sluit in:

  • exenatide,
  • dulaglutid,
  • lixisenatide,
  • liraglutide (veral bekend onder die handelsnaam "Saksenda").

Incretomimetika vir inspuiting is 'n nuwe generasie medisyne om glukemiese beheermaatreëls op te los by pasiënte met nie-insulienafhanklike diabetes. Dit word een maal per dag op hul eie onderhuids in die buik of dy ingespuit.

Selfs in ernstige vorme van die siekte kan 'n volledige glukemie beheer word. Indien nodig, kan dit egter met metformien gekombineer word om die reseptoraktiwiteit in teikenselle te verbeter.

Boonop is so 'n kombinasie veral belowend as tipe 2-diabetes op 'n jong ouderdom gekombineer word met vetsug.

'N Ware deurbraak in glukemiese beheer is dulaglutide (Trulicity). Dit is 'n inspuitbare inkretine-mimetiese middel, maar met 'n ekstra lang periode van werking. 'N Enkele inspuiting is genoeg vir 7 dae, en vir 'n maand is slegs 4 inspuitings genoeg.

In kombinasie met 'n dieet en matige fisieke aktiwiteit, kan dulaglutide pasiënte 'n kwaliteit leefstyl lei en nie afhanklik wees van die daaglikse inname van tablette vir tipe 2-diabetes nie.

Daar is slegs twee faktore wat die gebruik van die nuutste inspuitings beperk - nie alle pasiënte stem in om inspuitings te neem as daar 'n alternatief in die vorm van tablette is nie, maar ook teen 'n hoë koste.

Gevolgtrekking

Daar is tans baie terapeutiese opsies vir die effektiewe behandeling van tipe 2-diabetes. Dit is tabletmedisyne van verskillende groepe en inspuitbare middels.

'N Ervare spesialis wat die eienskappe van die moderne farmaseutiese industrie verstaan, sal maklik die nodige terapie vir enige pasiënt kies, met inagneming van sy individuele eienskappe. Geneesmiddels teen diabetes kombineer die nodige praktiese en gemaklike pasiënt vir 'n siek persoon.

Sommige oplossings wat toegedien kan word, laat slegs die behoefte aan terapeutiese maatreëls weekliks toe.

Die bestudering van nuwe moontlikhede van farmakologiese terapie stop nie - gemaklike en veilige medisyne word geskep om bloedsuiker te verlaag, wat 'n optimistiese blik op die toekoms van pasiënte wat 'n onaangename siekte ontwikkel, moontlik maak.

Januvia, Onglisa en Galvus vir die behandeling van die tweede tipe diabetes

Janow, Galvus, Viktoza, Onglisa, Baeta ...

U is sekerlik bekend met hierdie name van medisyne, en miskien gebruik selfs sommige van die lesers dit daagliks in die vorm van kombinasie of monoterapie vir diabetes.

As u onthou, het ons in die artikel oor voedingsdieet vir pasiënte na cholekistektomie belowe om in die nabye toekoms te praat oor 'n nuwe rigting in die behandeling van diabetes, wat elke dag deur endokrinoloë in die praktyk toegepas word.

Dit gaan oor incretins.

Vandag sal ons probeer om elkeen van die voorbereidings van hierdie groep soveel as moontlik in detail te beskryf, die meganismes van hul hipoglisemiese effek te verduidelik, en ook 'n paar woorde te sê oor die addisionele positiewe gevolge wat tydens die gebruik daarvan waargeneem word.

Januvius, Galvus, Victoza ..

Dikwels stel pasiënte belang in watter van die medisyne wat 'n inkretinomimetiese effek het, beter is? Wat is meer effektief: Galvus, Baeta, Onglisa of Januvius? Voordat ons hierdie vraag beantwoord, kom ons kyk wat is incretins.

En hoe bemiddel hierdie moderne middels die effek daarvan?

Dit word gewoonlik gebruik om inkretiene spesiale hormone te noem wat in die lumen van die spysverteringskanaal geproduseer word. Hierdie stowwe verhoog die konsentrasie van insulien in die bloed.

In die menslike liggaam word die sintese van inkretiene geaktiveer in reaksie op 'n maaltyd.

Daar is 2 belangrikste inkretienhormone bekend. Dit is HIP (glukose-afhanklike insulinotropic polypeptide) en GLP-1 (glukagon-agtige peptied-1). GLP-1 het baie meer effekte as GUI's.

En dit is te wyte aan die feit dat GLP-1 verskillende organe en weefsels kan beïnvloed in die lig van die teenwoordigheid van 'n “multifunksionele besigheidskaartjie” - die reseptore daarvan is regoor die liggaam versprei, terwyl HIP-reseptore slegs op die oppervlak van beta-selle in die pankreas geleë is. klier.

Die gevolge van HIP word dus slegs beperk deur die insulienstimulerende effek in reaksie op voedsel, en die gevolge van GLP-1 is baie, baie uiteenlopend. Ons noem die belangrikste:

  1. Aktivering van die produksie van die hormoon insulien. Soos hierbo genoem, vind 'n toename in die produksie van inkretiene plaas met voedselinname. Boonop is die stimulering van die vorming van insulien deur incretins onder die direkte invloed van die glukemievlak. By 'n bloedsuikervlak hoër as 5-5,5 mmol / L word insulienafskeiding geaktiveer. En nadat normoglykemie plaasvind, hou inkretiene op om insulien te stimuleer. As gevolg van hierdie kenmerk van die werking van inkretiene, is daar geen noemenswaardige afname in bloedsuiker en die ontwikkeling van simptome van hipoglisemie nie.
  2. Inhibisie van glukagon-sintese. Glukagon is 'n insulienantagonis. Die produksie daarvan vind plaas in die alfa-selle van die pankreas. In vorige artikels is die meganisme van glukagonoperasie herhaaldelik gerapporteer. Ons sal nou kortliks herhaal: hierdie hormoon help om glukemie te verhoog deur glukose uit die lewer, wat daar as glikogeen geberg word, vry te stel. Dit blyk dat hierdie effek van GLP-1 (remming van glukagon-sintese) ook daartoe bydra om bloedsuikervlakke normaal te hou, wat 'n beduidende vrystelling van glukose uit die lewer voorkom.
  3. Onderdrukking van eetlus onder invloed van GLP-1 hou verband met die direkte effek daarvan op die sentrums van versadiging en honger, wat in die hoër sentrum - die hipotalamus - geleë is. Soos u verstaan, verhoed die inkorting van ekstra pond, incretine GLP-1, die verslapping van eetlus, wat ook een van die belangrikste voordele is.
  4. Verlaagde tempo van leegmaak van maaginhoud. As gevolg van hierdie effek, sal die voedsel wat geneem word, in klein porsies na die holte van die dunderm beweeg. Aangesien glukose hoofsaaklik in die dunderm opgeneem word, vermy ons 'n skerp ontwikkeling van hiperglikemie na eet.
  5. Die beskerming van die klier teen uitputting. Onder die invloed van GLP-1 vind groei en regenerasie van pankreas beta-selle in 'n mate plaas, en terselfdertyd word die vernietiging daarvan geblokkeer. Met ander woorde, GLP-1 help om die totale massa eilandcelle te verhoog en beskerm die klier teen volledige uitputting.
  6. Die verbetering van die funksionering van die sentrale senuwees en kardiovaskulêre stelsels. Daar is geen presiese bewyse vir die positiewe effek van GLP-1 op die toestand van bloedvate, hart en senuweestelsel nie, maar ons dink dit is slegs 'n kwessie van tyd. Wetenskaplikes doen alles moontlik om pasiënte met diabetes vinnig te behaag met nuwe prestasies en ontdekkings in hierdie saak.

GLP-1 het soveel positiewe gevolge dat 'n middel wat daarop gebaseer is 'n ideale keuse kan wees vir die behandeling van pasiënte met tipe 2-diabetes.

Daar is egter, soos altyd, een “maar”: dit word binne 2 minute vernietig deur die ensiem DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), wat u sien, baie, baie klein is om die hormoon volledig oop te maak en sy werk te verrig.

ISU word binne 6 minute vernietig, maar dit het net een positiewe effek - die aktivering van insulinsintese, soos hierbo genoem.

En hier is 'n uitweg (of eerder twee) wat wetenskaplikes gevind het oor die skepping van sintetiese inkretienpreparate vandag:

  • 'n groep medisyne wat analoë van GLP-1 is en wat die fisiologiese effek van hierdie inkretien naboots (Viktoza, Baeta).
  • 'n groep medisyne wat op die ensiem DPP-4 werk, wat die effek daarvan op beide inkretiene blokkeer, wat uiteindelik lei tot 'n toename in die duur van die aktiewe toestand van HIP en GLP-4 in die bloed (Januvia, Onglisa en Galvus).

Victoza en Baeta

Analoog van GLP-4 het 'n baie langer effek in die menslike liggaam as die hormoon self. Langdurige gebruik in die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus bytes of Victoza help om die vlak van gesmelte hemoglobien met 1-1,8% te verlaag, asook om gewig te verminder met gemiddeld 4-5 kg ​​vir 10-12 maande.

Die medisyne is beskikbaar in spuitpenne vir eenmalig gebruik: Baeta (Exenatide) - in 'n dosis van 250 mcg in 1 mg, en Victoza (Liraglutid) - in 'n dosis van 6 mg in 1 ml. Baeta word 60 minute voor ontbyt en aandete onderhuids in die skouer, maag of dy ingespuit.

Victoza kan op enige tyd van die dag toegedien word, ongeag voedsel, maar inspuitings moet op dieselfde tyd van die dag gedoen word, wat die beste alternatief vir die pasiënt sal wees. Die toediening van die middel is dieselfde as in Bayeta.

Albei medisyne kan saam met ander hipoglisemiese middels gebruik word.

As dit Metformin is, wat ons in detail bespreek het met die artikel "Metformin in die behandeling van tipe 2-diabetes", is dit nie nodig om die voorheen vasgestelde dosis GLP-1-analoë te verminder nie, maar as dit gekombineer word met sulfonylureumderivate, moet die dosis verminder word om ontwikkeling te vermy ernstige hipoglisemie.

Om hierdie middels te stoor, in analogie met die berging van insulien, is dit nodig op die yskasdeur. Die maksimum rakleeftyd vanaf die oomblik van die eerste inspuiting is 30 dae, u kan dit nie vries nie. Elke keer voor 'n nuwe inspuiting moet u die naald verander.

Ongelukkig het hierdie groep medisyne sy nadele, naamlik: die afwesigheid van 'n tabletvorm, dit wil sê dat die pasiënt, soos in die geval van insulien, voortdurend "op die naald moet sit", die medisyne is slegs analoë van GLP-1, en op die GUI beïnvloed, is daar soms newe-effekte soos braking en naarheid, wat tydelik van aard is, is daar 'n hoë risiko vir hipoglukemie, veral met gekombineerde behandeling, relatiewe hoë koste (gemiddeld kos Bayeta se maandelikse behandeling $ 150, en Victoza's - $ 110-120 Die getalle is slegs 'n aanduiding s, na gelang van die daaglikse dosis van dwelms en hul pryse by verskillende apteke.

Ongelukkig is analoë van menslike GLP-1 nie tans opgeneem in die lys van voorkeurmedisyne vir die behandeling van pasiënte met tipe 2-diabetes nie. U moet dus self koop.

Januvius, Galvus, en ook Onglisa

Die werking van al drie geneesmiddels is daarop gemik om die werking van die ensiem DPP-4 te blokkeer.

Dit lei tot 'n verlenging van die werkingsduur van hul inkretienhormone by mense, en dit het betrekking op GLP-1 en GUI, wat natuurlik 'n groot pluspunt is.

Januvia (Sitagliptin), Onglisa (Saksagliptin) en Galvus (Vildagliptin) is in tabletvorm beskikbaar, wat dit makliker maak vir pasiënte om die siekte te beheer as wanneer hulle met GLP-1-analoë behandel word.

Stem saam, nie elke diabeet hou daarvan om een ​​of twee keer per dag homself in die maag of been te steek nie. Dit is baie meer gerieflik om pille te neem.

Hipoglykemiese reaksies ontwikkel byna nooit uit die gebruik van DPP-4-remmers nie, soos dikwels die geval is by die gebruik van analoë van GLP-1. 'N Ongetwyfelde voordeel is natuurlik dat daar geen newe-effekte in Januarie en ander verteenwoordigers van hierdie groep is nie, aangesien 'n toename in die hormoonvlak binne die funksionele perke voorkom.

Die medisyne verlaag die vlak van gesmelte hemoglobien per jaar met 0,7-1,8%, maar daar is feitlik geen afname in liggaamsgewig teen hul agtergrond nie.

Die oudste middel in die DPP-4-remmergroep is Januvia, wat die werking van die ensiem tot 24 uur blokkeer! Daarom is dit genoeg om een ​​Januvia-tablet per dag te neem om die bloedglukosevlak binne normale waardes te handhaaf.

Die middel Januvia is beskikbaar in die vorm van tablette van 25, 50 en 100 mg. Eet beïnvloed nie die metabolisme van Januvia nie, en die aanvang van die middel word reeds 'n halfuur na ete waargeneem.

Die gebruik van die middel kan gekombineer word met insulien, sowel as ander suikerverlagende middels. Daarbenewens is daar vandag in die Russiese mark 'n gekombineerde preparaat wat Metformin en Januvia bevat. Die naam is soortgelyk - Yanumet (500 mg Metformin + 50 mg Januvia, 1000 mg Metformin + 50 mg Januvia).

Galvus en Onglisa stem ooreen met Yanuvia. Galvus het ook 'n kombinasie-middel - Galvusmet, wat 2 keer per dag geneem moet word.

Hierdie middels kan ook gekombineer word met insulien en ander orale hipoglisemiese middels, of kan in isolasie voorgeskryf word.

Dit is moeilik om te sê watter van die drie aangeduide verteenwoordigers van DPP-4-remmers verkieslik is; hier hang alles van die keuse van die endokrinoloog en sy ervaring met elk van die middels afsonderlik af.

Pryse vir Januvia, Onglizu en Galvus is ongeveer identies. Dus, gemiddeld, kos 'n maandelikse behandeling met Yanuvia teen 'n dosis van 100 mg u $ 70-80, Onglise teen 'n dosis van 5 mg - $ 55-60, Galvus teen 'n dosis van 50 mg - $ 25-30.

Sonbeskerming

Mense met diabetes moet hul bene oppas, aangesien diabetes die bene se senuwees kan beïnvloed en genesingsprobleme kan veroorsaak. As snye, brandwonde en koring nie kan genees nie, kan dit gevaarlik wees vir mense met diabetes. Daarom is dit belangrik om te voorkom dat die bene beskadig word.

Daar word nie aanbeveel dat diabete kaalvoet loop nie, aangesien hulle moontlik nie agterkom dat hulle brandwonde of koringvryf gekry het nie. Dit is ook belangrik om gemaklike skoene te dra wat nie u bene vryf of knyp nie, want dit kan lei tot koring.

Kontroleer u voete deur die dag as u in die son is. Dit word ook aanbeveel dat mense met diabetes sonskerm teen hul tone en boonste voete gebruik.

Oogbeskerming teen die son

Ons moet almal direkte sonlig in ons oë vermy, of ons nou diabetes het of nie, aangesien die son skade kan veroorsaak aan die retina, bekend as sonretinopatie.

Diabetes kan ook die risiko vir diabetiese retinopatie verhoog, en diabete moet dus hul oë teen die son beskerm om ekstra skade aan die retina te voorkom.

Lys van pille en medisyne om bloedsuiker te verlaag

Diabetes mellitus is 'n chroniese siekte wat veroorsaak word deur ernstige metaboliese afwykings in die liggaam. Ongelukkig is dit onmoontlik om hom heeltemal te genees, en dit beteken dat die pasiënt dikwels gedwing word om spesiale pille te hou om bloedsuiker te verlaag tot aan die einde van sy lewe om sy toestand te beheer. Moderne farmaseutiese produkte bied verskillende medisyne aan wat help om die glukosevlakke in plasma te normaliseer en te handhaaf.

As medikasie benodig word

Afhangend van die aktiewe stof en die effek op 'n spesifieke orgaan, word alle geneesmiddels vir die verlaging van suiker in verskillende groepe verdeel. In die behandeling van suikersiekte is dit skaars om met dieselfde soort pille te bestuur, hoewel daar medisyne met 'n gekombineerde effek is.

Gewoonlik kies die dokter verskillende medisyne en stel 'n skema op vir die toediening daarvan vir elke pasiënt. Verkeerde kombinasies en oormatige dosisse kan lei tot die ontwikkeling van hipoglisemie by die pasiënt. Ander medisyne wat 'n pasiënt van chroniese diabetesverwante siektes mag neem, moet ook oorweeg word.

Daarom kies slegs die behandelende endokrinoloog die behandelingsregime. Selfmedikasie vorm 'n direkte bedreiging vir die lewe van 'n siek persoon.

Pille om bloedsuiker te verlaag is nie altyd nodig nie en nie alle pasiënte met diabetes nie.

Die siekte is van twee soorte:

  1. Met tipe 2-diabetes is dit nie nodig om medisyne te neem om bloedsuiker te verlaag nie - dit sal voldoende wees om nie die voedingsstowwe te ontwrig en liggaamlike aktiwiteit te beheer nie. As die maaltyd oorgeslaan is, die pasiënt alkohol gedrink het of te veel gewerk het, moet u 'n pil neem vir hoë suiker om dit so vinnig as moontlik te verminder.
  2. Pasiënte met 'n diagnose van tipe 1 diabetes mellitus, bloedsuikerverlagende medisyne is gedurig nodig, sonder hulle kan pasiënte sterf.

Watter en wanneer moet u dit neem?

Watter middels word gebruik?

Al die pille om suiker te verminder, kan in drie kategorieë verdeel word:

  1. Stimuleer die produksie van die hormoon insulien deur pankreasweefsel.
  2. Verhoog die sensitiwiteit van die liggaam vir insulien.
  3. Die absorpsie van koolhidrate in die dermlymvlies blokkeer.

Om hoë plasmaglukosevlakke effektief en vinnig te normaliseer en vas te hou, is dit selde moontlik om medisyne van dieselfde groep af te weer.

Gewoonlik moet u medisyne kombineer wat suiker verlaag, en dit streng neem volgens 'n sekere skema wat deur 'n dokter voorgeskryf is.

Medisyne vir pankreas

Die gewildste apteekprodukte uit hierdie groep:

Die pankreas produseer die hormoon insulien, wat nodig is om belangrike metaboliese prosesse te reguleer. As insulienvlakke laag is, neem die bloedglukosevlakke dienooreenkomstig toe.

Insulien word nie in die regte hoeveelhede geproduseer nie weens funksionele pankreasinsufficiëntie. As u die werk normaliseer, word die hormoon meer intensief vrygestel, sal die bloedsuiker daal.

Alle medisyne het verskillende werkingsduur. Daarom moet sommige van hulle twee of drie keer per dag geneem word, terwyl ander een keer gedrink kan word. Dit is belangrik om dit terselfdertyd te doen, sodat die proses van insulienproduksie nie onderbreek word nie. Dit is onmoontlik om gelyktydig twee medisyne uit hierdie groep te neem, aangesien die ontwikkeling van hipoglisemie 'n komplikasie is.

Insulinsensitiserende medisyne

Onder hulle is:

Soms produseer die pankreas genoeg insulien, maar die selle sien dit nie as gevolg daarvan nie - 'n toename in suiker, selfs met normale insulienvlakke in die liggaam. In hierdie geval is dit nodig om selgevoeligheid vir insulien te stimuleer.

Sulke middels word goed gekombineer met die medisyne van die eerste groep en met suiwer insulien. Dit word gewoonlik aanbeveel vir pasiënte met tipe 2-diabetes wat oorgewig is.

Basies het die fondse geen invloed op die werking van die pankreas nie, wat beteken dat hulle nie so 'n ernstige en gevaarlike newe-effek soos hipoglukemie kan veroorsaak nie.

Koolhidraatabsorpsiemedikasie

Die gewildste middel van hierdie groep vandag is Glucobay. Suikervlakke styg altyd na 'n maaltyd, en namate koolhidrate afbreek en deur die ingewande beweeg, daal glukosevlakke weer. Glucobai belemmer die opname van koolhidrate in die ingewande en hou sodoende die vlak binne aanvaarbare perke.

U mag selfs nie die onskuldigste (volgens die pasiënt se mening) medisyne vir hoë bloedsuiker onbeheerbaar neem nie.

Almal van hulle het sonder uitsondering 'n sterk newe-effek op organe soos:

  • nier
  • lewer,

Die bestanddele van sommige van hulle veroorsaak ernstige allergieë by pasiënte wat geneig is tot hipersensitiwiteit vir sekere medikasie. Vroue moet veral tydens die geboorte en voeding van die kind sorg. In die geval van 'n hartaanval, beroerte en ander akute en kritieke toestande van die pasiënt, word sulke medisyne óf nie voorgeskryf óf voorgeskryf nie, maar onder konstante mediese toesig in 'n hospitaal.

Die teks van die wetenskaplike werk oor die onderwerp “Incretins: nuwe geleenthede in die behandeling van tipe 2-diabetes”

VERANDERINGE IN FUNKSIONELE STAAT VAN IMMUNE-STELSEL ONDER ANTI-TUBERKULOUS TERAPIE IN KINDERS Rikalo N.A., Guminska O.Yu.

Sleutelwoorde: antituberculous medisyne, giftige hepatitis, timus, tieners.

Hierdie oorsig bied die ontleding van die nuutste literatuur oor die effekte van antituberkulose terapie op die funksionele toestand van die immuunstelsel voor. Ons het die verwantskappe tussen behandeling-geïnduseerde hepatitis en die ontwikkeling van immuunonderdrukking by pasiënte van verskillende ouderdomsgroepe beskryf.

UDC 616.379-008.64-085.357 Suprun O.E.

INCRETINS: NUWE GELEENTHEDE VIR BEHANDELING VAN TIPE 2-DIABETES

Donetsk State Medical University. M. Gorky

'N Oorsig van die huidige literatuur oor die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus is gedoen. Spesiale aandag word geskenk aan die gebruik van 'n nuwe groep antidiabetiese middels gebaseer op die verbetering van die effek van endogene inkretiene.

Sleutelwoorde: tipe 2 diabetes mellitus, behandeling, incretins,

Moderne kliniese diabetologie is gebaseer op die resultate van algemeen aanvaarde grootskaalse voornemende studies, eerstens UKPDS (Prospective Diabetes Study in die Verenigde Koninkryk) en DCCT (Test for the Control and Complications of Diabetes). Hierdie studies het bevind dat beter glukemiese beheer by diabetes mellitus (DM) 'n laer voorkoms en erns van komplikasies van hierdie formidabele siekte bied. 'N Lineêre afhanklikheid van die vlak van glukemie en komplikasies van diabetes word opgemerk, selfs met normale bloedglukosewaardes (Stratton I.M. et al., 2000, Khaw K.T. et al., 2004). In hierdie verband word in die meeste moderne kliniese riglyne vir die behandeling van suikersiekte teiken aangedui, so mik as moontlik aan normoglykemie.

Verdere oorweging van die resultate van die behandeling van diabetes toon duidelik die beperkte vermoë om komplikasies van die siekte in die raamwerk van tradisionele behandelingsregimes te minimaliseer. Selfs in die klassieke UKPDS-studie, is glikoliseerde hemoglobien (Hbalc) -doelwitte nie bereik nie, en intensiewe suikerverlagende terapie het gelei tot 'n toename in pasiënte se liggaamsgewig en die voorkoms van hipoglykemie, en anders as die vermindering in die risiko van mikrovaskulêre gebeure, kon kardiovaskulêre risiko's nie verander word nie ( UK Prospective Diabetes Study Group, 1998).

Soortgelyke gevolgtrekkings is oor die jare gemaak en deur wetenskaplikes wat die langtermynresultate van DCCT as deel van die voortsetting daarvan ontleed het. 'N Waarnemingstudie oor die epidemiologie van diabetes-intervensies en komplikasies (EDIC) (Natan D.M. et al., 2005).

Aggressiewe terapiestudies vir diabetes Ondersoek na die kenmerke van diabetes by pasiënte met 'n lang verloop van die siekte (VADT). Kardiovaskulêre risikobestuur vir diabetes (ACCORD) en beheer van diabetes en vaskulêre siektes: Con

'N Gedraaide assesseringstoets van preparate van Preterax en Diamicron met gekontroleerde vrystelling van aktiewe stowwe (ADVANCE) het die objektiwiteit van die probleme en die realiteit van die beperkings van intensiewe glukemiese beheer by diabetes getoon. Nie een van hulle het 'n vermindering in sterftes behaal nie.Daarbenewens was daar 'n verhoogde risiko van kardiovaskulêre dood en sterftes as gevolg van alle oorsake van aggressiewe terapie binne die raamwerk van ACCORD. Terselfdertyd mik Hbalc (ek kan nie vind wat u nodig het nie? Probeer die literatuurseleksiediens.

Van groot belang is die ontwikkeling van antidiabetiese middels gebaseer op heeltemal nuwe beginsels van werking. Die belangrikste vereiste vir sulke middels, tesame met 'n hoë terapeutiese effektiwiteit, is 'n meer perfekte veiligheidsprofiel, sowel as die vermoë om 'n gunstige effek uit te oefen op verwante faktore wat bydra tot die verdere progressie van diabetes mellitus en die ontwikkeling van die komplikasies daarvan.

Dit is juis sulke middels waaraan 'n nuwe klas orale antidiabetiese medisyne behoort - die sogenaamde tipe 4 dipeptidylpeptidase-remmers (DPP-4), waarvan die skepping wetenskaplikes en klinici noukeuriger nader gebring het aan die moontlikheid om die verswakte funksie van pankreas-eilandselle te herstel. Die werking van hierdie middels hou verband met die remming van die ensiem DPP-4, wat incretins afbreek - natuurlike faktore wat bydra tot die afskeiding van insulien in reaksie op voedsel en die vlak van glukemie reguleer op 'n leë maag en postprandiaal. Onder toestande van tipe 2-diabetes mellitus, 'n afname in die vorming van insulien in kombinasie met perifere weefselweerstandigheid teen die werking daarvan, verseker die verlenging van die inkretienaktiwiteit met DPP-4-remmers die produksie van insulien uitsluitlik in reaksie op voedsel, terwyl die 'contrainsulin' glukagonhormoon onderdruk word. Hierdie effek van DPP-4-remmers kan help om die skending van insulienafskeiding wat kenmerkend is van tipe 2-diabetes reg te stel in reaksie op voedselinname, d.w.s. om die fisiologiese profiel van insulienafskeiding by pasiënte meer fisiologies te maak. DPP-4-remmers, wat in die vorm van mototerapie of in kombinasie met ander hipoglisemiese middels gebruik word, dra by tot die verbetering van koolhidraatmetabolisme, maar dit gebeur sonder om die liggaamsgewig van die pasiënt te verhoog (soos in kombinasie met sulfonylureummiddels of glitazone) en sonder om die risiko vir ontwikkeling te verhoog hipoglukemie (soos in kombinasie met sulfonielureumpreparate).

Incretiene is peptiede wat glukose-afhanklike sekresie van insulien stimuleer en was onlangs van groot belang as gevolg van hul antidiabetiese effek. Benewens die stimulering van insulienafskeiding, verbeter dit alle stadiums van insulienbiosintese en hou dit verband met verbeterde B-selfunksie. Prekliniese studies het getoon dat hulle die B-sel skoonmaak, die differensiasie en verspreiding verhoog en die apoptose verminder, in dieremodelle is daar 'n verband met die toename in die massa B-selle. Die n-kretiene wat die aktiefste is, is die glukagonagtige peptied (GLP-1) en die glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied (HIP). GLP-1 is 'n endokriene hormoon wat, benewens die stimulering van insulienafskeiding, ook die afskeiding van glukagon verminder en sodoende die endogene vorming belemmer

glukose, wat skommelinge in die postprandiale bloedglukosevlak verminder. Daarbenewens neem die aptyt onder invloed van GLP-1 af, wat lei tot minder voedselinname en gewigsverlies, die progressie van die chime langs die spysverteringskanaal versnel, en 'n positiewe uitwerking op die kardiovaskulêre stelsel 1.11 kan ook waargeneem word. Alhoewel die effek op die B-sel algemeen by beide inkretiene voorkom, belemmer GUI nie die afskeiding van glukagon nie en beïnvloed dit nie maag-leegmaak en voedselinname nie. ISU kan egter 'n rol speel in die regulering van lipiedmetabolisme.

Die studie van inkretiene het in die vorige eeu begin. In 1902 Baylis en Starling het 'n faktor beskryf wat in die dunderm geproduseer word en die sekresie van die pankreas stimuleer. Die term "incretin" verskyn eers in 1932. Die ISU - die eerste menslike inkretine - is in 1973, in 1987, geïsoleer. Menslike GLP-1 geopen.

In 1964die 'incretine-effek' is eers in 'n eksperiment beskryf toe die reaksie van insulienafskeiding meer uitgespreek is met orale glukose as met intraveneuse toediening. Die "inkretieneffek" lei tot verhoogde glukose-afhanklike afskeiding van insulien deur pankreas B-selle. Volgens ramings van M. Nauck et al. Is ongeveer 60% van die insulien wat as voedsel gesekreteer word, 'n gevolg van hierdie effek van 3.4. In 1986 'n afname in die effek van inkretien by tipe 2-diabetes gevind.

GLP-1 bestaan ​​in die vorm van twee biologies aktiewe peptiedvorme afgelei van die proglucon peptiedvoorloper (preproglucon). Die isoform wat bestaan ​​uit 30 aminosuurresidue, GLP-1 (7-36) -amied, vorm ongeveer 80% van die GLP-1 wat in die bloedstroom voorkom, wat die belangrikste aktiewe peptiedvorm van hierdie inkretien is.

In 1995 is aangetoon dat die sirkulerende GLP-1 en HIP onder fisiologiese toestande gekloof word deur die ensiem DPP-4. Hierdie ensiem sny twee aminosuurresidue van die N-terminale einde van die ongeskonde biologies aktiewe vorme van inkretiene af, wat lei tot die vorming van verkorte hormoonfragmente wat byna heeltemal sonder hormonale aktiwiteit is. Hierdie gegewens vorm die basis vir die idee dat die skepping van inhibeerders van die ensiem DPP-4 'n effektiewe middel vir fisiologiese beheer van glukemie kan wees deur die effekte van glukagonagtige peptiede te behou.

Die DPP-4-familie is 'n subfamilie van polyol-oligopeptidases wat 4 ensieme insluit: DPP-4, fibroblastaktiveringsproteïen, DPP-8, DPP-9 en twee proteïene sonder ensiematiese aktiwiteit: DPP-4 - 'n soortgelyke proteïen-6 en DPP-10 . DPP-4 is die algemeenste ensiem van hierdie groep, aangebied as 'n peptidase gebonde aan 'n oppervlakkige membraan

sel, en in oplosbare vorm, sirkuleer in bloedplasma. By mense word DPP-4 uitgedruk in epiteelselle, endoteliale kapillêres en in limfosiete. Dit sluit uitdrukking in die spysverteringskanaal, galbuise, eksokriene pankreasselle, niere, timus, limfbuise, blaas, parotis en melkkliere, lewer, milt, longe, brein in. DPP-4 bestaan ​​uit 766 aminosuurreste en twee domeine: die N-terminale B-propellerdomein en die C-terminale a- / in die hidrolase-domein. DPP-4 is katalities aktief in die vorm van 'n dimeer, en toegang tot die aktiewe sentrum word verkry deur 'n gaping tussen die b-propeller en die hidrolase-domein oop te maak.

Die substraat van DPP-4 is verskillende neuropeptiede, hormone en chemokiene. GLP-1 en HIP is endogene fisiologiese substrate van DPP-4, waarvan die konsentrasie in vivo-sirkulasie direk verband hou met die aktiwiteit van DPP-4.

Die fisiologiese effekte van inkretiene word uitgevoer deur te bind aan spesifieke reseptore wat in baie organe, insluitend die pankreas en brein, geleë is. In die bloedstroom is die halfleeftyd van GLP-1 60 tot 90 sekondes as gevolg van die vinnige vernietiging daarvan deur die ensiem DPP-4 met die vorming van metaboliete wat kan dien as antagoniste van GLP-1 reseptore.

Die inkretiene word gedurende die dag vanaf die dermselle in die bloedstroom vrygestel, en hul vlakke neem toe in reaksie op voedselinname. HIP word deur die derm K-selle afgeskei, en GLP-

1 - L-selle, en na inname sirkuleer HIP in die bloed teen konsentrasies wat 10 keer hoër is as die konsentrasie van hpp-1. Albei incretins het soortgelyke insulienotropiese effekte by glukosekonsentrasies tot 6,0 mmol / L, maar by glukosevlakke hoër as 7,8 mmol / L het HIP weinig invloed op insulienafskeiding. Anders as GLP-1, belemmer GUI nie glukagon-sekresie nie. Aangesien die mate van invloed van GLP-1 op insulienafskeiding afhang van die konsentrasie van glukose in die bloedplasma, daal die stimulasie van GLP-1 insulienafskeiding namate die vlak van glukemie normale waardes nader.

Die funksionele verhouding binne die raamwerk van hormonale regulering "derm - pankreas" word die enteroinsulêre as genoem.Uitgebreide eksperimentele studies van die entroinsulêre as is normaal en in patofisiologiese toestande soos vetsug en diabetes

Daar is twee soorte waarin aangetoon word dat inkretiene insulienafskeiding verhoog, beide op normale glukosevlakke en veral met glukemie.

Die insulinotropiese effekte van GLP-1 is breedvoerig in diere-eksperimente bestudeer. Dus, by muise met 'n verminderde glukosetoleransie, verhoog GLP-1 die vermoë van B-selle om te reageer

vir hiperglukemie. Op dieselfde manier, as GLP-1 behandel word met geïsoleerde B-selle van die pankreas, word selle sensitief vir glukosevlakke en reageer hulle met insulienafskeiding. Die infusie van GLP-1-antagoniste by bobbejane en knaagdiere het gelei tot 'n toename in die vastende plasmaglukosekonsentrasie en tot 'n afname in insulienkonsentrasie na orale glukose toediening. Die laaste waarneming dui aan dat die gevolg van die ontwrigting van die werking van GLP-1 'n afname in insulienafskeiding en 'n toename in glukemie is. Bykomend tot die stimulerende effek op insulienafskeiding, stimuleer GLP-1 ook insulienbiosintese deur eilandsellyne in vitro 4.11.

Die vlak van glukemie word bepaal deur die tempo van inname en die hoeveelheid eliminasie van glukose uit die bloedstroom. Basies word vasende glukosekonsentrasie binne die normale omvang (3,8-5,6 mmol / L) gehandhaaf deur 'n balans te handhaaf tussen die tempo van glukoseproduksie deur die lewer en die tempo van glukoseopname deur perifere weefsel.

In reaksie op 'n afname in die plasmaglukosekonsentrasie wat tydens vas voorkom, word glukagon gesintetiseer deur pankreas-a-selle. Dit help om die vloei van glukose in die bloed te verhoog (glukose word in die lewer gevorm deur glukoneogenese en glikogenolise), wat die konsentrasie van glukose in die bloedplasma binne 'n nou fisiologiese reeks behou.

Die afskeiding van GLP-1 begin na 'n maaltyd in reaksie op neurohumorale seine en die teenwoordigheid van voedsel in die ingewande. Eet verhoog die konsentrasie van glukose in die bloed, wat saam met die afskeiding van GLP-1 en GUI B-selle stimuleer wat ooreenstem met die gelyktydige afskeiding van twee peptiedhormone wat glukosevlakke reguleer - insulien en amylien. GLP-1 veroorsaak glukose-afhanklike insulienafskeiding. Insulien reguleer die postprandiale glukosevlakke deur die opname van glukose deur insulinsensitiewe weefsel (lewer, spiere, vetweefsel) te stimuleer, en sodoende word die uitskakeling van glukose verseker. Boonop onderdruk onderdrukking van insulien die afskeiding van glukagon, wat lei tot 'n afname in die verhouding van insulien / glukagon en die produksie van glukose deur die lewer verminder.

GLP-1 help dus om glukose-homeostase te handhaaf en dien as 'n reguleerder van voedselinname en handhaaf B-selle in 'n gesonde toestand. Die insulinotropiese effek van GLP-1 neem af namate glukose afneem en normale waardes nader, waardeur die waarskynlikheid van hipoglukemie verminder word.

GLP-1 onderdruk die afskeiding van glukagon deur a-selle van die pankreas, afhangende van die glukosevlak. Hierdie effek van GLP, wat die afskeiding van glukagon onderdruk, lei tot 'n afname

glukose produksie deur die lewer. Nadat die sekresie geëet is, verhoog GLP-1 die afskeiding van insulien en belemmer dit die afskeiding van glukagon deur die pankreas, waardeur die onderdrukking van glukagon-sekresie deur insulien effektief verhoog word.

Oor die algemeen beheer die kombinasie van GLP-1-effekte, tesame met voedingstowwe-gestimuleerde insulienafskeiding, die postprandiale plasmaglukosevlak. Die vastende plasmaglukosekonsentrasie word bepaal deur die balans tussen glukose wat deur glukagon veroorsaak word en die eliminasie daarvan deur insulien gestimuleer. Die verhouding tussen die afskeiding van glukagon en insulien lewer 'n belangrike bydrae tot die handhawing van glukose-homeostase in die liggaam.

Een van die belangrike funksies van GLP-1 is die effek op die tempo van maag-leegmaak, wat op sy beurt die wisselvallighede in die vlak van postprandiale glukose beïnvloed. Daar word aanvaar dat die regulering van die maag-leegmaakproses onder invloed van GpP-1 uitgevoer word deur binding van GLP-1 deur binding van GLP-1 aan GLP-1 reseptore in die brein, wat lei tot parasimpatiese stimulasie deur die takke van die vagus senuwee (n.Vagus) en regulering van die proses van leegmaak die maag.

Boonop verminder GLP-1 die produksie van soutsuur in die maag, waardeur 'n voldoende hoeveelheid gewaarborg word in reaksie op die inname van vaste voedselkomponente. GLP-1 help dus om die spysvertering van die maaginhoud te reguleer en verminder die volume van die interne lumen van die maag. Die algehele resultaat hiervan is om die postprandiale skommelinge in glukosevlakke te beperk deur die snelheid van voedingstowwe in die dunderm te beheer.

GLP-1 speel 'n rol in die sentrale regulering van voedselinname. Met behulp van verskillende dieremodelle is aangetoon dat GLP-1 reseptore wat in verskillende dele van die sentrale senuweestelsel aangetref word, insluitend die kerne van die hipotalamus en die postrema van die gebied, betrokke is by die beheer van voedselinname.

Dit is belangrik om te beklemtoon dat daar vir die hipotalamiese kerne en postrema geen bloedbreinversperring is nie, waardeur GLP-1 hierdie gebiede vanaf die bloedsomloop kan bereik. Studies het getoon dat die toediening van GLP-1 direk in die ventrikels van die knaagdierbrein lei tot 'n dosisafhanklike vermindering in voedselinname.

Die intraventrikulêre toediening van GLP-1-antagoniste verhoog die voedselinname, wat lei tot 'n toename in liggaamsgewig.

'N Interessante feit is dat GLP-1 betrokke is by die instandhouding van gesonde B-selle in die pankreas. Dus, die bekendstelling van GLP-1 aan gesonde rotte en muise, en

ook by ou glukosetolerante rotte het dit gelei tot verhoogde verspreiding en 'n toename in die aantal B-selle in die pankreas. In dieremodelle, in vivo sowel as in vitro, is aangetoon dat dit benewens die verspreiding van b-selle uit ongedifferensieerde voorvader-selle in die pankreas voorkom.

Die werking van HIP op pankreas-b-selle is in verskillende modelle bestudeer (in geïsoleerde b-selle, in 'n geperfuseerde pankreas, in ongeskonde laboratoriumdiere). Verdere studies word uitgevoer met behulp van gekloonde reseptore om die aktiewe plek van die HIP-molekule en die meganismes van sellulêre aktivering tydens normale en patologiese toestande te identifiseer. Daar is dus 'n ander meganisme geopenbaar waardeur die HIP kan deelneem aan die regulering van differensiasie en mitogenese van eiland selle. Saam met die welbekende feit van verswakte insulinsekresie by vetsug en tipe 2-diabetes, is 'n afname in die uitdrukking van HIP-reseptore in pankreas-p-selle en 'n ooreenstemmende onderdrukking van die oordrag van inkretiensein ook gevind. Hierdie feit verklaar die afname in sensitiwiteit vir inkretiene by tipe 2-diabetes.

Die beskikbare gegewens oor die belangrikste eienskappe van die hormone-inkretiene GLP-1 en GUI dui dus op die belangrike rol van hierdie hormone wat deur dermselle geskei word in reaksie op voedselinname. Die effek daarvan word deels uitgevoer deur die verhouding van twee sleutelhormone wat deur die eilandcelle van die pankreas, insulien en glukagon geproduseer word, te beïnvloed, asook deur voedselinname te reguleer, chiem te bevorder, verspreiding en differensiasie van B-selle. Hierdie kumulatiewe effekte, wat daarop gemik is om 'n balans tussen die prosesse van vorming en verbruik van glukose deur selle te handhaaf, speel 'n deurslaggewende rol in die regulering van die glukose-homeostase in die liggaam.

In tipe 2-diabetes word die werking van inkretien onderbreek, maar eksogeen toegedien GLP-1 kan konsentrasies op 'n leë maag en na 'n maaltyd 1-3 normaliseer.Daar is getoon dat GLP-1 met langdurige onderhuidse toediening aan pasiënte met tipe 2-diabetes (binne 6 weke) die funksie van B-selle verbeter het, die glukose en die glikosileerde hemoglobien (HbA1c) verlaag het, die sensitiwiteit van die perifere insulien verhoog het, en ook die liggaamsgewig verlaag het.

Die sirkulasietydperk van endogene of eksogene gpp-1 in die bloed, as 'n nuwe hulpmiddel vir die behandeling van tipe 2-diabetes, is egter raadsaam om die vinnige afbraak van GLP-1 met DPP-4-remmers te voorkom. Die werklikheid van hierdie benadering is bewys tydens prekliniese studies van DPP-4-remmers met behulp van modelle van insulienweerstandigheid, tipe 2-diabetes, verswakte glukosetoleransie by diere, waarin aangetoon is dat die konsentrasie toeneem

die intakte hormoon incretin gaan gepaard met 'n verbetering in glukosetoleransie.

Die gebruik van DPP-4-remmers, wat gebruik kan word om die GLP-1-inhoud te verhoog, is 'n werklike fisiologiese manier om verswakte glukose-afhanklike sekresie van insulien te herstel en verhoogde glukagonvlakke te korrigeer - sleutelversteurings wat kenmerkend is van diabetes mellitus.

Daarbenewens vertoon DPP-4-remmers antitumoraktiwiteit in die eksperiment, wat optree deur die produksie van sitokiene en chemokiene op transkripsionele vlak te stimuleer. Terselfdertyd ontwikkel adaptiewe en geneties voorafbepaalde variante van die immuunrespons binne die neoplasmas en limfkliere in die streeksuitvloei-stelsel, wat 'n kragtige antineoplastiese effek lewer in verhouding tot 'n aantal gewasmodelle by muise 8.11.

Volgens die werkingsmeganisme het DPP-4-remmers baie gemeen met nog 'n nuwe klas antidiabetiese middels - die sogenaamde incretin-mimetika. Hierdie middels boots ook die natuurlike fisiologiese meganismes na om voldoende glukemiese beheer te gee. Die eerste produk van hierdie groep was die dwelm byeta (Byetta). Die aktiewe bestanddeel van hierdie middel is exenatide (sintetiese exendin-4). Baeta is in April 2005 deur die Amerikaanse voedsel- en dwelmadministrasie (FDA) goedgekeur.

Exenatide is 'n sintetiese proteïenanalog wat in die speeksel van die reuse Gila Monster-akkedis gevind word, wat in die suidweste van die Verenigde State voorkom. Hierdie stof help die reptiel, wat baie selde, maar in oorvloed eet, om skielike veranderinge in die konsentrasie van glukose in die bloed te vermy en die relatiewe stabiele vlak daarvan te handhaaf.

Volgens die resultate van verskeie kliniese studies, bied parenterale toediening van exenatide betroubare glukemiese beheer (vermindering van vasende glukose en na die eet), selfs by pasiënte met tipe 2-diabetes wat ander bestaande orale antidiabetiese middels het wat nie doeltreffend genoeg is nie, selfs hoogstens terapeutiese dosisse. Daarbenewens word 'n gunstige terapeutiese effek op die agtergrond van die gebruik van die middel opgemerk - 'n dosisafhanklike afname in liggaamsgewig. Daar is ook rede om te glo dat eksenatied 'n direkte stimulant van pankreas B-selneogenese is.

Sintetiese inspuiting-analoë van GLP-1 word ontwikkel en getoets, wat weens 'n paar verskille in hul struktuur van die inheemse GLP-1 'n langer halfleeftyd het.

By die skep van DPP-4-remmers is 'n ander manier gebruik: om op 'n ensiem te reageer wat GLP-1 afbreek, verhoog hierdie middels die endogene vlakke van die hormoon GLP-1 sonder om die eksogene toediening van sintetiese inkretiene te gebruik. Anders as exenatide, wat parenteraal toegedien word, word DPP-4-remmers ook geformuleer as vaste dosisvorms vir orale toediening.

Tans word verskeie medisyne van die groep DPP-4-remmers goedgekeur vir die behandeling van tipe 2-diabetes.MERK se sitagliptien is in Oktober 2006 deur die Amerikaanse voedsel- en dwelmadministrasie goedgekeur en die Europese Medisyne-agentskap in Maart 2007, en Novartis vildagliptin is in Julie 2007 deur die Europese Medisyne-agentskap goedgekeur. In 2009 het die middel Onglisa (saxagliptin) die mark betree.

Onglisa (saxagliptin) ^ MS-477118), (S) -3-hydroxyadamantylglycine-L-cis-4,5-methano-prolinnitril) is 'n nitrilbevattende remmer van DPP-4 met 'n molekulêre formule van C18H27O3 en 'n molekulêre gewig van 333.4. Dit is 'n kragtige selektiewe, omkeerbare kompeterende remmer van DPP-4 met 'n konstante remming van K = 0,6-1,3 nmol / L, wat 'n stadige bindingsvermoë weerspieël. Volgens 'n farmakokinetiese studie word geglo dat die remming van DPP-4 deur Onglise (saxagliptin) 'n tweestap-proses is, insluitend die vorming van 'n omkeerbare kovalente komplekse 'ensiem-remmer' en dissosiasie van die remmer, waardeur die ensiem stadig balanseer tussen die aktiewe en onaktiewe vorm.

Onglisa (saxagliptin) word maklik opgeneem na orale toediening. Die maksimum vlak in Onglisa (saxagliptin) en die belangrikste metaboliet word na onderskeidelik 2 en 4 uur bereik. Eet tesame met die geneesmiddel beïnvloed die farmakokinetiese indikatore van Onglisa (saxagliptin) swak. Die binding van Onglisa (saxagliptin) en die metaboliete daarvan met bloedproteïene word prakties nie waargeneem nie, en 'n verandering in die konsentrasie van proteïene in die plasma in sommige toestande (lewer- of nierversaking) beïnvloed nie die verspreiding van Onglisa (saxagliptin) nie.

Inleiding Onglisa (saxagliptin) in pasiënte met tipe 2-diabetes veroorsaak DPP-4 se remming binne 24 uur. Na glukose-lading lei dit tot 'n toename in die aktiewe sirkulerende inkretiene (insluitend GLP-1 en HIP) met 'n faktor van 2-3, wat lei tot 'n toename in konsentrasies van insulien en C-peptied en 'n afname in glukagonvlakke.

Onglisa (saxagliptin) word in vitro gemetaboliseer tot die vorm van 'n aktiewe metaboliet (BMS-510849), waarvan die aktiwiteit die helfte van die oorspronklike molekule is. Hierdie biotransformasie

kom voor met die deelname van die sitochroom P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) stelsel in die lewer. Met lewerversaking neem die konsentrasie van die metaboliet in die bloed af (met 7–33%). Beide Onglisa (saxag-liptien) en die primêre metaboliet daarvan is sterk remmers van die aktiwiteit van DPP-4 in die bloedplasma van muise, rotte, honde, cynomolgus-ape, rhesus-ape en mense in vitro.

Onglisa (saxagliptin) en die metaboliet daarvan word deur die niere en die lewer uit die liggaam geskei. Die gemiddelde renale opruiming van Onglisa (saxagliptin) (ongeveer 230 ml / min) is hoër as die normale vlak van nierfiltrasie (ongeveer 120 ml / min), wat dui op die aktiewe uitskeiding deur die niere. Ongeveer 22% van die toegediende C14 gemerkte Onglise (saksagliptien) word in ontlasting gevind, gedeeltelik met gal geskei, en gedeeltelik 'n nie-geabsorbeerde uitgangsmateriaal voorgestel.

Die gekombineerde skema vir die aanvanklike behandeling met Ongliza (saksagliptien) en metformien is bestudeer in 'n studie wat 24 weke geduur het en wat 1306 pasiënte met voorheen onbehandelde diabetes met swak beheerde tipe 2-diabetes insluit (9,5% gegloceerde hemoglobien) . Pasiënte is na monoterapie met metformien of onglise (saxagliptien 10 mg) of kombinasie-behandeling met saxagliptien (5 of 10 mg) en metformien (vanaf 500 mg per dag, verhoog tot 2000 mg per dag) gerandomiseer. Gekombineerde behandeling was meer effektief as beide tipes monoterapie: albei dosisse saksagliptien in kombinasie met metformien verlaag die gesmelte hemoglobien met 2,5% vanaf die aanvanklike waarde, terwyl monoterapie met saksagliptien met slegs 1,7% en metformien - met 2.0%.

In 'n gerandomiseerde placebo

'n gekontroleerde dubbelblinde studie wat 743 pasiënte met tipe 2-diabetes insluit met onvoldoende glukemiese beheer (HbA1c = 8%) wat metformien monoterapie (meer as 1500 mg / dag) ontvang het, die toevoeging van saksagliptien as 'n addisionele behandeling (24 weke in 'n dosis van 2,5,5) of 10 mg / dag) het die vlak van HbA1c onderskeidelik met 0,7%, 0,8% en 0,7% verlaag.

Die resultate van hierdie studie demonstreer addisionele positiewe effekte wanneer Onglisa (saxagliptin) by metformienbehandeling gevoeg word: 'n afname in vastende glukose (met 1,33 mmol / L in vergelyking met placebo) en postprandiaal, wat gelei het tot 'n merkbare afname in gesmelte hemoglobien, en postprandiale glukose-skommelinge was baie minder gereeld. Na die verloop van Onglisa (saxagliptin) was daar geen statisties beduidende verandering in die pasiënt se liggaamsgewig nie, asook 'n toename in die manifestasies van hipoglukemie in vergelyking met die placebogroep.

In 'n ander studie van 24 weke, wat 768 pasiënte met tipe 2-diabetes met onvoldoende insluit

met submaximale dosisse glibenklamied (HLA1c = 8,4%), na die inname van glibeclamide vir 4 weke in 'n dosis van 7,5 mg, is Onglisa (saxagliptin) 2,5 of 5,0 mg / dag bykomend voorgeskryf in een groep pasiënte, en in die ander een, is die dosis glibenklamied verhoog tot 'n toegelate maksimum (15 mg / dag). Onglisa (sasagliptin) in beide dosisse het die effektiwiteit van behandeling verhoog in vergelyking met 'n verhoogde dosis glibenklamied: HbA1c het met 0,5-0,6% gedaal vanaf die aanvanklike vlak, terwyl by ongeveer 22% van die pasiënte die teikenvlak van bbA1c bereik is (onder 7%) vergeleke met die glibenkalamiedgroep, waarin HbA1c met 0,1% gestyg het. Die toevoeging van Onglisa (saxagliptin), in teenstelling met die verhoging van die dosis glibenklamied, het die vastende glukemie verbeter na die eet, en die reaksie van B-selle op glukose verhoog.

'N 32-week-studie waarin 858 volwasse pasiënte met tipe 2-diabetes meer as 1 500 mg metformien per dag geneem het en 'n HLA1c-vlak van meer as 6,5-10% gehad het, het getoon dat die toevoeging van 5 mg / dag Onglisa (saxagliptin) tot hierdie behandeling toegedien is 'n afname van 0,74% in HLA1c, wat vergelykbaar is met 'n 0,80% afname in HLA1c in die groep waarin glipizide by monformoterapie metformin gevoeg is teen 'n gemiddelde daaglikse dosis van 14,7 mg / dag. Bykomende behandeling met saxagliptien het gepaard gegaan met 'n afname in liggaamsgewig in vergelyking met glipizied en 'n aansienlik laer frekwensie van hipoglukemie sonder episodes van ernstige glukemie in die Ongliza-groep. Benewens gevalle van hipoglukemie, was die frekwensie van ander ongewenste effekte wat verband hou met die behandeling aansienlik laer by pasiënte wat Onglise ontvang, as by diegene wat glipizied ontvang het.

In die studie is Onglizu (saxagliptin) by die behandeling met thiazolidinediones (TZD) gevoeg by 565 pasiënte met onvoldoende beheerde hiperglykemie met monoterapie met stabiele dosisse TZD. Die toevoeging van 2,5 of 5,0 mg / dag saxagliptien na 24 weke het gelei tot 'n meer duidelike afname in die vlak van HbA1c in vergelyking met die placebogroep. Die teikenvlak van geslikte hemoglobien is bereik by 42% van die pasiënte wat Onglise (saxagliptin) ontvang het, en slegs 26% in die kontrolegroep. Die vastende en postprandiale glukemie vlak in die saxagliptin groep het gedaal, terwyl dit in die vergelykingsgroep nie verander het nie

'N Belangrike voordeel van antidiabetiese middels uit die groep DPP-4-remmers is 'n goeie veiligheidsprofiel. Te oordeel na kliniese studies, word Onglisa (saxagliptin) goed verdra deur pasiënte. Daar was geen nadelige gebeure ná die gebruik van die middel nie, wat bevestig word deur laboratoriumtoetse na 2 weke van die neem van Onglis (saxagliptin) in 'n dosis van tot 40 mg, en die gebruik van die middel het ook nie die parameters van die OT-interval op die elektrokardiogram beïnvloed nie.

Gevalle van hipoglukemie was skaars. In studies wat verskillende dosisse van die middel gebruik, is geen waarskynlike dosisafhanklike newe-effekte opgemerk nie. Die frekwensie en spektrum van newe-effekte is soortgelyk aan dié in die kontrolegroepe (placebo). Die algemeenste: hoofpyn, infeksie in die boonste asemhalingskanaal en urienorgane, nasofaryngitis. Geen invloed op die aantal limfosiete of spesifiek neutrofiele nie, 'n negatiewe effek op die immuunstelsel. In die resultate van ander laboratoriumtoetse, insluitend lewerfunksietoetse, is afwykings nie gevind nie.

Die opkoms van nuwe antidiabetiese middels, waarvan die effek gebaseer is op die verbetering van die effek van endogene inkretiene, skep dus nuwe vooruitsigte vir die behandeling van tipe 2-diabetes. Ondanks die feit dat die twee klasse van hierdie middels (DPP-4-remmers en GLP-analoë) tot chemies verskillende en struktureel onafhanklike verbindings behoort, het hulle 'n soortgelyke werkingsmeganisme, wat bestaan ​​uit die regulering van glukose-homeostase deur die prosesse van glukose-afhanklike sintese van insulien en glucon-gon te beïnvloed. , effekte op voedselinname en die bevordering van chyme, op die verspreiding van differensiasie van die pankreas B-selle. 'N Beduidende voordeel van DPP-4-remmers is die moontlikheid dat dit in tabletvorm gebruik word, in teenstelling met inspuitingsanaloë van GLP. Dit is ook belangrik dat DPP-4-remmers nie beduidende newe-effekte veroorsaak nie, nie die voorkoms van hipoglukemie verhoog nie en nie lei tot 'n toename in liggaamsgewig nie. DPP-4-remmers is effektief in die vorm van monoterapie en in kombinasie met metformien, afgeleide sulfonielureum, TZD.

Die uitvoering van nuwe studies oor die moontlikheid om DPP-4-remmers te gebruik, sal hierdie klas medisyne help om 'n stabiele plek in te neem in die behandelingstrategie vir tipe 2-diabetes.

1. Ahren B. Nuwe strategie in tipe 2-diabetes wat in kliniese toetse getoets is. Glukagonagtige peptied 1 (GLP-1) beïnvloed basiese oorsaak van die siekte / B. Ahren. // Lakartidningen. - 2005. - No. 102 (8). - Bl.545-549.

2. Ahren B. Verbeterde maaltyd-verwante (beta) selfunksie en insulien sensitiwiteit deur die dipeptidyl peptidase -4-remmer vildagliptin in

1CRETINI: NUWE1 BEDRAG1 IN L1CUVANN1 VAN DIE SINCERA D1ABETH. Kyk rond. Suprun O.E.

Sleutelwoorde: Komkommerdiabetes tipe 2, Squash, Shkretini, Saksashptin, Onshza

Het vandag met T1 teratura gekyk vir probleme van tipe 1 van die kamille tipe 2-beta. Die openbaring van 'n nuwe groep antidiabetiese middels is veral respekteer, gebaseer op die effek van endogene shkretishv.

INCRETINS: NUWE POTENSIAAL IN TERAPIE VAN DIABETES MELLITUS Suprun O.Ye.

Sleutelwoorde: tipe 2 diabetes mellitus, behandeling, incretin, saksagliptien, onglyza

Hierdie oorsig van die jongste literatuur word gewy aan die probleem van die terapie van tipe 2-diabetes mellitus. Spesiale aandag word geskenk aan die toediening van 'n nuwe groep antidiabetiese middels gebaseer op die verbetering van die effek wat met endogene inkretiene geproduseer word.

Wat moet u nog meer weet oor pille?

Dit is nodig of nie nodig om medisyne vir diabetes te neem nie, die vraag is steeds kontroversieel, aangesien almal newe-effekte en 'n aantal kontraindikasies het.

U moet voorbereid wees op die voorkoms van sulke newe-effekte:

  • Biguanides - onstabiele ontlasting, diarree, verlies van eetlus en 'n gevoel van afkeer van voedsel, 'n smaak van metaal op die tong, die ontwikkeling van melksuurdosis. U kan sulke verskynsels neutraliseer met behulp van foliensuurpreparate en B-vitamiene.
  • Sulfonylurea - migraine, tinnitus, veluitslag, die ontwikkeling van cholecistiese hepatitis en nierversaking.
  • Koolhidraatblokkeerders - kan die vorming van gasse in die ingewande uitlok, kan rommel in die buik, opgeblasenheid, winderigheid veroorsaak.

Word gewoonlik in pare voorgeskryf:

  • twee sulfonylureas,
  • biguanides en sulfonylurea,
  • sulfonylurea en incretins.

As newe-effekte uitgespreek word of die pasiënt 'n individuele onverdraagsaamheid vir 'n middel het, word dit deur 'n analoog vervang.

Dit is tablette wat die pasiënt se lewe red. Maar dwelms is nie 'n wondermiddel nie; jy kan nie net daarop vertrou en die voorskrifte van die dokter oortree nie. Dit is slegs 'n noodhulp. Die belangrikste punte in die behandeling van diabetes bly steeds behoorlike voeding en 'n gesonde leefstyl.

Vir die behandeling van gewrigte het ons lesers DiabeNot suksesvol gebruik. Aangesien die produk gewild is, het ons besluit om dit onder u aandag te bring.

Geskiedenis van die ontdekking van inkretiene

Die eerste inligting oor inkretiene het meer as 100 jaar gelede verskyn. In 1902 ontdek Bayliss en Starling dat derm slym 'n hormoon bevat wat eksokriene pankreasafskeiding stimuleer en dit 'sekretien' noem.

Ondanks die ongelooflike sukses van Dr Moore, was die einde van hierdie verhaal nogal dramaties.

Ondanks die feit dat hierdie saak dodelik geëindig het, kan daar nie gelet word op die wesenlike sukses van dr. Moore in geneesmiddelterapie, wat die voorloper van incretins geword het nie.Die naam "incretin" is in 1932 deur La Barre voorgestel vir 'n hormoon wat uit die slym van die boonste derm geskei word en wat hipoglisemie kan veroorsaak.

Die eerste hormoon met inkretienaktiwiteit is van die duodenale slymekstrak geïsoleer. Vanweë die vermoë om die afskeiding van soutsuur in die maag te rem, word die peptied die “maaginhibierende polipeptied” (IPI) genoem.

Later het dit geblyk dat die belangrikste biologiese effek van hierdie pas ontdekte peptied glukose-afhanklike stimulasie van insulienafskeiding is, in verband met die voorstel om die IPH te herdoop as 'n glukoseafhanklike en insulino -ropipiese polipeptied (HIP).

In 1983 het Bell en kollegas van die hamster-proglucagon-geen 'n reeks geïsoleer wat vir twee glukagonagtige peptiede kodeer - GLP-1 en GLP-2. In muismodelle is aangetoon dat dit GLP-1 is wat glukose-afhanklike sekresie van insulien stimuleer, d.w.s.

Glukagonagtige peptiede, soos glukagon, is produkte van die proglukagongeen. As gevolg van die lees van hierdie geen, word glukagon in die pankreas gesintetiseer en in die L-selle van die dunderm - GLP-1, GLP-2 en glycine tin (enteroglucagon).

Ooreenkomste en verskille tussen GLP-1 en ISU

Die vrystelling van GLP-1 en GUI hang af van voedsel-, neurogene en hormonale stimuli en vind onmiddellik na 'n maaltyd plaas: 'n beduidende toename in die konsentrasie van inkretiene word na 10-15 minute opgemerk.

Die navorsingsresultate het getoon dat die afskeiding van GLP-1 en GUI gestimuleer word deur die opname van vette en koolhidrate in die ingewande. Die opname van proteïene beïnvloed ook die afskeiding van GLP-1. Vir die vrystelling van inkretienhormone uit K- en L-selle is daar ook 'n eenvoudige kontak van hierdie voedingstowwe met die dermslymvlies, wat daartoe lei dat die insulienvlak vinnig verhoog word.

Die toename in die plasmakonsentrasie van GLP-1 is egter te vinnig om die gevolg van direkte aktivering van L-selle te wees: die meeste van hierdie selle is in die distale deel van die dunderm geleë, en dit neem langer voordat voedingstowwe hierdie vlak bereik.

'N Alternatiewe teorie wat die tempo van die derminkretienvrystellingsreaksie verklaar, is die teorie van neurogene regulering, wat impliseer dat aktivering van cholinergiese muskarienreseptore op die oppervlak van L-selle die afskeiding van GLP-1 veroorsaak.

Die derde hipotese, wat ontwerp is om die vroeë aanvang van die sekretie van inkretien te verduidelik, is die teorie van parakrien-invloed. Somatostatin wat vrygestel word van derm D-selle onderdruk die afskeiding van inkretiene, en die remming van die werking van somatostatien veroorsaak 'n skerp toename in die GLP-1-vlak.

Algemene eienskappe van die ISU en GPP-1:

  • vinnig (GLP-1 - binne 2 minute, HIP binne - 6 minute) word verteer met tipe 4 dipeptidylpeptidase-ensiem (DPP-4).
  • GLP-1 word vernietig voordat dit die ingewande verlaat, aangesien DPP-4 teenwoordig is op die oppervlak van die endoteelselle van die kapillêre diaarslymvlies.
  • Dra by tot 'n toename in die massa van ß-selle (in diere-modelle)

Verskille tussen ISU en GLP-1:

  • GUI:
    • Beïnvloed nie die ontruiming van voedsel uit die maag nie
    • Beïnvloed nie versadiging en liggaamsgewig nie
    • Beïnvloed nie die afskeiding van glukagon deur a-selle in die pankreas nie
    • Beïnvloed nie die kardiovaskulêre stelsel nie
    • HIP-sekresie by pasiënte met diabetes word bewaar
    • Stimuleer (of stimuleer nie) insulienafskeiding by pasiënte met tipe 2-diabetes nie
  • GLP-1:
    • Vertraag die ontruiming van voedsel uit die maag
    • Verminder voedselinname en liggaamsgewig
    • Verminder glukagon-sekresie deur pankreas α-selle
    • Dit het 'n positiewe uitwerking op die kardiovaskulêre stelsel
    • Die afskeiding van GLP-1 by pasiënte met tipe 2-diabetes word verminder
    • Stimuleer insulienafskeiding by pasiënte met tipe 2-diabetes

Teikens en die meganisme van werking van GLP-1

  • Stabiliseer die suikervlakke vir 'n lang tyd
  • Herstel pankreas insulienproduksie

Soos volg uit bogenoemde data, is GLP-1 aantrekliker as GUI vir die behandeling van pasiënte met tipe 2-diabetes.In hierdie verband fokus die oorgrote meerderheid van die studies tans op die studie van biologiese aktiwiteit en die skepping van analoë van GLP-1 as 'n behandeling vir T2DM.

'N Gedetailleerde studie van die effekte van GLP-1 het die direkte effek daarvan getoon, nie net op die pankreas nie, maar ook op die weefsel van die lewer, maag, brein, hartspier.

Die effekte van GLP-1 word bemiddel deur reseptore (rGPP-1), wat gevind word in die eilande van die pankreas, niere, hart, maag, longe, sowel as in die perifere en sentrale senuweestelsel.

  • Op ß-selle van die pankreas

GLP-1 het veelvuldige effekte op die endokriene deel van die pankreas, maar die belangrikste werking daarvan is die versterking van insulinsekresie.

Die meganisme van hierdie effek is soos volg: kontak van GLP-1 met die reseptor - toename in die hoeveelheid intrasellulêre cAMP - stimulasie van proteïenkinase A - eksositose van insulienkorrels uit ß-selle.

Dit is belangrik dat die stimulasie van insulienafskeiding deur 'n glukagonagtige peptied-1 glukose-afhanklik is, d.w.s. GLP-1 stimuleer insulienafskeiding slegs teen hoë glukemiewaardes. Sodra die plasmaglukosevlak tot 'n normale vlak daal (ongeveer 4,5 mmol / L), verdwyn die stimulerende effek van GLP-1.

Benewens die stimulering van insulienafskeiding, beïnvloed GLP-1 ook alle stadiums van die insulienbiosintese-proses, d.w.s. berei insulienstore voor vir die afskeiding daarvan, wat die uitputting van insulienstore voorkom as gevolg van die stimulering van die afskeiding daarvan.

In eksperimentele werke is aangetoon dat GLP-1 die massa van ß-selle beïnvloed, wat hul verspreiding en neogenese stimuleer en apoptose blokkeer. Hierdie data het egter tans nie kliniese bewyse by mense nie.

  • Op a-selle van die pankreas

GLP-1 veroorsaak 'n afname in glukagon-sekresie.

Hierdie effek kan wees as gevolg van:

  • Indirekte stimulasie van α-selle deur stimulering van die sekresie van insulien en somatostatien.
  • Direkte stimulasie van α-selle, aangesien GLP-1 reseptore ook daarin voorkom.
    • Die bevestiging van die direkte werking van GLP-1 op α-selle is die feit dat die toediening van GLP-1 die afskeiding van glukagon onderdruk het by die pasiënt met tipe 1-diabetes (in die totale afwesigheid van insulienafskeiding).

Onderdrukking van glukagon-sekresie deur GLP-1 is ook glukose-afhanklik.

  • Op die selle van die spysverteringskanaal (GIT)

Stimulering van rGPP-1 in die ileum sorg vir 'n afname in die spysvertering van die spysverteringskanaal, wat die leegmaak van die maag en die opname van glukose vertraag. As gevolg hiervan word 'n afname in die vlak van postprandiale glukemie waargeneem. Hierdie effek word "dermrem" genoem.

Die kern van die verskynsel is dat voedsel wat in die distale ingewande ingaan, die beweeglikheid en sekretoriese aktiwiteit van die boonste ingewande en maag kan belemmer. Die meganisme van hierdie verskynsel hou verband met die aktivering van afferente vesels van die vagussenuwee en die remming van die gang van die pols langs die efferent.

'N Studie onder gesonde vrywilligers het getoon dat binneaarse toediening van GLP-1 'n dosisafhanklike afname in die tempo van maag-leegmaak veroorsaak. As gevolg hiervan daal die postprandiale bloedglukosevlak tot by die basale vlak.

Daar word voorgestel dat 'n afname in die postprandiale glukosekonsentrasie met die bekendstelling van GLP-1 hoofsaaklik bereik word as gevolg van die remming van maag-leegmaak, en nie net as gevolg van 'n toename in die sintese van insulien deur die pankreas nie.

Reseptore vir GLP-1 is gevind in die miokardium, wat die toepassing daarvan in die kliniese praktyk gevind het. Studies met muise sonder rGPP-1 het die verminderde kontraktiliteit van die linkerventrikel en diastoliese disfunksie getoon, en honde-toetse het getoon dat toediening van GLP-1 die hartfunksie kan verbeter by diere met hartversaking, wat die hartuitset verhoog.

By diere met miokardiale iskemie is die vermoë van GLP-1 om die grootte van die miokardiale infarksie te verminder, aangedui, wat daarop dui dat die inkretien 'n moontlike kardiobeskermende rol speel.

Daarbenewens is 'n nie-gemedieerde rGPP-1 gunstige effek van GLP-1 op koronêre bloedvloei gevind. In 'n eksperiment met honde met verwydde kardiomyopatie is daar dus gewys dat die GLP-1-metaboliet (GLP-1 (9-36)), wat voortspruit uit die vernietiging van GLP-1 deur die DPP-4-ensiem, die vloei van glukose in die miokardium verbeter, wat die linkerventrikulêre funksie verbeter by hierdie diere.

Aangesien rGPP-1 in die kerne van die hipotalamus gevind is, wat verantwoordelik is vir die versadigingsproses, kan die effek op hierdie reseptore die eetgedrag beïnvloed. By rotte het die inbring van GLP-1 in die ventrikels van die brein die tyd van voedselinname en die hoeveelheid daarvan verminder, terwyl die teenoorgestelde effek waargeneem is met die aanstelling van GLP-1-antagoniste.

Daaropvolgende toetse het getoon dat die sentrale toediening van GLP-1 agoniste 'n afname in die frekwensie van maaltye en water veroorsaak, wat lei tot gewigsverlies. Soortgelyke resultate is verkry in kliniese toetse van GLP-1-agoniste by gesonde mense met diabetes en by persone met vetsug, wanneer perifere onderhuidse toediening van hierdie middels tot 'n vinnige versadiging gelei het, 'n afname in die hoeveelheid verbruikte voedsel en gewigsverlies.

  • Op die lewer, skeletspier, vetweefsel

In die lewer belemmer GLP-1 glukoneogenese, terwyl dit in die vet- en spierweefsel die opname van glukose bevorder. Hierdie effekte het egter 'n mindere effek op die verlaging van glukemie in vergelyking met die regulering van insulien en glukagon-sekresie.

Die eksperiment het getoon dat GLP-1 die proses van beenresorpsie beheer. In die afwesigheid van rGPP-1, is kortikale osteopenie en 'n toename in die aantal osteoklaste en merkers van beenresorpsie by muise waargeneem.

  • Hierdie effekte is in die teenwoordigheid van kalsitonien uitgeskakel, wat aangedui het dat die beskermende effek van GLP-1 op beenweefsel deur middel van 'n kalsitonien-afhanklike meganisme realiseer.

Die inkretieneffek by tipe 2-diabetes

In pasiënte met tipe 2-diabetes en vetsug is daar 'n beduidende afname in die inkretieneffek, d.w.s. verminderde insulienafskeiding in reaksie op 'n orale glukose-lading terwyl die sekresie in reaksie op binneaarse glukose toediening gehandhaaf word (Fig. 5)

'N Afname in die inkretieneffek behels 'n skending van die insulienrespons op koolhidraatinname en gevolglik 'n toename in bloedglukose.

Toe die oorsake van die afname in inkretienrespons by pasiënte met tipe 2-diabetes bestudeer is, is dit gevind dat dit geassosieer word met 'n laer sekresie van GLP-1 (met 'n ongeskonde HIP-sekresie). In die stadium van prediabetes word 'n afname in die afskeiding van GLP-1 ook opgemerk, maar minder uitgesproke as by pasiënte met T2DM. (fig. 6)

  • Die inkretiene is spysverteringshormone wat geproduseer word na aanleiding van voedselinname en stimuleer insulienafskeiding.
  • 'N' Incretine-effek 'is die verskil in insulienafskeiding in reaksie op 'n orale en intraveneuse glukose-las.
  • Glukose-afhanklike stimulasie van insulienafskeiding en glukose-afhanklike inhibering van glukagon-sekresie, verskaf deur GLP-1, is meganismes om die beskerming teen hipoglisemiese toestande te beskerm.
  • GLP-1 veroorsaak 'n dosisafhanklike afname in die tempo van maag-leegmaak. Dit lei tot 'n beduidende afname in die postprandiale bloedglukose. Vermoedelik word hierdie effek verkry hoofsaaklik as gevolg van die remming van maag-leegmaak, en nie net as gevolg van 'n toename in die sintese van insulien deur die pankreas nie.
  • Aktivering van rGPP, sowel as die direkte effek van die GLP-1-metaboliet op die hartspier, gee gunstige kardiovaskulêre effekte van GLP-1-analoë: verhoogde hartuitset, verlaagde area van die hartvatsel en verbeterde bloedvloei.
  • Die impak van GLP-1 op die kerne van die hipotalamus dra by tot die vinnige aanvang van versadiging, 'n afname in die hoeveelheid voedsel wat verbruik word en as gevolg daarvan tot 'n afname in liggaamsgewig.
  • GLP-1 verminder perifere weefselinsulienweerstand en verminder lewerglukoseproduksie.
  • GLP-1 voorkom die ontwikkeling van osteoporose en osteopenie.
  • In pasiënte met insulienweerstandigheid is daar 'n beduidende afname in insulienafskeiding in reaksie op 'n orale glukosebelasting, terwyl die afskeiding daarvan intact is in reaksie op binneaarse glukose toediening. 'N Afname in die inkretieneffek behels die verswakking van die insulienrespons op koolhidraatinname en gevolglik 'n toename in bloedglukose.

  1. DEDOV I.I. et al. AANWYSERS VAN Koolhydraatmetabolisme en produksie van inkremente in pasiënte met morbiede vetsug, insluitend BILI-PANCREATIESE BYPASS Chirurgie // Vetsug en metabolisme. 2014. No. 1. Bl. 24–31.
  2. Moore B. Oor die behandeling van diabetes mellitus deur ac>

Laat Jou Kommentaar