Jardins: gebruiksaanwysings, analoë en oorsigte, pryse in apteke van Rusland

Die gebruik van empagliflozin tydens swangerskap is teenaangedui as gevolg van onvoldoende inligting oor effektiwiteit en veiligheid.
Data wat in prekliniese studies by diere verkry is, dui op die penetrasie van empagliflozin in borsmelk. Die risiko van blootstelling aan pasgeborenes en kinders tydens borsvoeding word nie uitgesluit nie. Die gebruik van empagliflozin tydens borsvoeding is teenaangedui. As dit nodig is om empagliflozin tydens borsvoeding te gebruik, moet borsvoeding gestaak word.

Dosis en toediening

Monoterapie of kombinasieterapie
Die aanbevole aanvangsdosis is een keer per dag, per mond, 10 mg (1 tablet met 'n dosis van 10 mg).
As die daaglikse dosis van 10 mg nie voldoende glukemiese beheer bied nie, kan die dosis verhoog word tot 25 mg (1 tablet met 'n dosis van 25 mg een keer per dag). Die maksimum daaglikse dosis is 25 mg.
Die medisyne JARDINS kan geneem word ongeag die ete op enige tyd van die dag.
Stappe om een ​​of meer dosisse van 'n middel te neem
Wanneer 'n dosis oorgeslaan word, moet die pasiënt die middel neem sodra hy dit onthou.
Moenie 'n dubbele dosis op een dag neem nie.
Spesiale pasiëntgroepe
In nierversaking met GFR van 45 tot 90 ml / min / 1,73 m2 is dosisaanpassing nie nodig nie.
Pasiënte met nierversaking met GFR minder as 45 ml / min / 1,73 m2 word nie aanbeveel om die middel te gebruik nie as gevolg van ondoeltreffendheid.
Pasiënte met 'n verswakte lewerfunksiedosisaanpassing is nie nodig nie.

Oordosis

simptome
Tydens gekontroleerde kliniese toetse, was enkel dosisse empagliflozin 800 mg (32 keer die maksimum daaglikse dosis) by gesonde vrywilligers en meerdere dosisse wat 100 mg (4 keer die maksimum daaglikse dosis) by pasiënte met tipe 2-diabetes bereik, goed verdra. Die waargenome toename in urienvolume was nie afhanklik van die dosis nie en het geen kliniese betekenis gehad nie. Daar is geen ervaring met 'n dosis van meer as 800 mg nie.
behandeling
In die geval van 'n oordosis word aanbeveel dat die onopgeslote middel uit die spysverteringskanaal verwyder word, kliniese monitering en simptomatiese behandeling uitgevoer word.

Interaksie met ander medisyne
In vitro-assessering van geneesmiddelinteraksies
Empagliflozin inhibeer, inaktiveer of veroorsaak nie CYP450 isoënsieme nie. Die hoofroete van menslike empagliflozine metabolisme is glukuronidasie met die deelname van uridien-5′-difosfo-glukuronosieltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 en UGT1A9. Empagliflozin belemmer nie UGT1A1 nie. Die geneesmiddelinteraksies van empagliflozin en middels wat substraat van die CYP450 en UGT1A1 iso-ensieme is, word as onwaarskynlik beskou.
Empagliflozin is 'n substraat vir glikoproteïen P (P-gp) en borskankerweerstandigheid proteïen (BCRP). maar in terapeutiese dosisse rem dit nie hierdie proteïene nie. Op grond van data uit in vitro-studies word geglo dat die vermoëns van empagliflozin om met interaksie met medisyne wat substraat vir glykoproteïen P (P-gp) is, onwaarskynlik is. Empagliflozin is 'n substraat vir organiese anioniese draers: OATZ, OATP1B1 en OATP1VZ, maar dit is nie 'n substraat vir organiese anioniese draers 1 (OAT1) en organiese kationiese draers 2 (OST2). Dit is egter onwaarskynlik dat geneesmiddelinteraksies van empagliflozin met medisyne wat substraat is vir die draproteïene hierbo beskryf.
Evaluering van geneesmiddelinteraksies in vivo
Die farmakokinetika van empagliflozin verander nie by gesonde vrywilligers wanneer dit saam met metformien, glimepiried, pioglitazon, sitagliptien, linagliptien, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatien, torasemied en hidrochloorthiazide gebruik word nie. Die gesamentlike gebruik van empagliflozin met gemfibrozil, rifampicine en probenecide het 'n toename in die AUC van empagliflozin met onderskeidelik 59%, 35% en 53% getoon, maar hierdie veranderinge is nie as klinies beduidend beskou nie.
Empagliflozin het nie 'n klinies beduidende effek op die farmakokinetika van metformien, glimepiried, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, warfarin nie. digoksien, ramipril, simvastatien, hidrochloortiasied, torasemied en orale voorbehoedmiddels.
diuretika
Empagliflozin kan die diuretiese effek van tiasied en 'lus' diuretika verhoog, wat weer die risiko van uitdroging en arteriële hipotensie kan verhoog.
Insulien en medisyne wat die sekresie daarvan verhoog
Insulien en medisyne wat die sekresie daarvan verhoog, soos sulfonylurea, kan die risiko van hipoglukemie verhoog. Met die gelyktydige gebruik van empagliflozin met insulien en medisyne wat die afskeiding daarvan verhoog, kan dit moontlik wees om die dosis te verminder om die risiko van hipoglisemie te voorkom.

Spesiale instruksies

Die medisyne JARDINS word nie aanbeveel vir pasiënte met tipe 1-diabetes mellitus en vir die behandeling van ketoasidose nie.
Die maksimum daaglikse dosis JARDINS bevat 113 mg laktose, dus moet die middel nie gebruik word by pasiënte met seldsame oorerflike afwykings soos laktase-tekort, laktose-intoleransie, glukose-galaktose wanabsorpsie nie.
Kliniese studies het getoon dat die behandeling met empagliflozin nie lei tot 'n toename in kardiovaskulêre risiko nie. Die gebruik van empagliflozin in 'n dosis van 25 mg lei nie tot 'n verlenging van die QT-interval nie.
Met die gesamentlike gebruik van die middel JARDINS met sulfonylureumderivate of met insulien, kan 'n dosisverlaging van sulfonylurea / insulinderivate benodig word as gevolg van die risiko van hipoglukemie.
Nie kombinasies van hipoglisemiese middels bestudeer nie
Empagliflozin is nie in kombinasie met glukagonagtige peptied 1-analoë (GLP-1) bestudeer nie.
Nierfunksie monitering
Die effektiwiteit van die middel JARDINS hang af van die funksie van die niere. Daarom word dit aanbeveel om die nierfunksie te monitor voor die aanstelling en periodiek tydens die behandeling (ten minste een keer per jaar), asook voor die aanstelling van gelyktydige terapie, wat die nierfunksie nadelig kan beïnvloed. Pasiënte met nierversaking (GFR minder as 45 mlmin). die gebruik van die dwelm word nie aanbeveel nie.
Bejaarde pasiënte
Pasiënte van 75 jaar of ouer het 'n groter risiko vir dehidrasie. By sulke pasiënte wat met empagliflozine behandel is, is meer gereeld newe-reaksies wat deur hipovolemie veroorsaak is (in vergelyking met pasiënte wat placebo ontvang het). Ervaring met die gebruik van empagliflozin by pasiënte ouer as 85 jaar is beperk, daarom word dit nie aanbeveel om die dwelm DZHARDINS voor te skryf aan pasiënte ouer as 85 jaar nie.
Gebruik dit by pasiënte wat die risiko het om hipovolemie te ontwikkel
Volgens die werkingsmeganisme kan die toediening van die middel JARDINS tot 'n matige afname in bloeddruk lei. Daarom moet die geneesmiddel met omsigtigheid gebruik word in gevalle waar 'n afname in bloeddruk ongewens is, byvoorbeeld, by pasiënte met kardiovaskulêre siektes, pasiënte wat anti-hipertensiewe medisyne neem (met 'n geskiedenis van arteriële hipotensie), sowel as by pasiënte ouer as 75 jaar.
In die geval dat die pasiënt die dwelm JARDINS neem. toestande wat kan lei tot vloeistofverlies, ontwikkel (byvoorbeeld met siektes in die spysverteringskanaal), die toestand van die pasiënt, die bloeddruk moet noukeurig gemonitor word, sowel as die hematokrit en die elektrolietbalans. Dit kan tydelik tot die herstel van die waterbalans vereis, totdat die geneesmiddel gestaak word.
Urienweginfeksies
Die voorkoms van newe-effekte soos urienweginfeksies was vergelykbaar met empagliflozin in 'n dosis van 25 mg en placebo, en hoër met empagliflozin in 'n dosis van 10 mg. Kompliseerde urienweginfeksies (soos piëlonefritis en urosepsis) is met 'n soortgelyke frekwensie waargeneem by pasiënte wat empagliflozin en placebo geneem het. In die geval van ingewikkelde urienweginfeksies is 'n tydelike staking van empagliflozinterapie nodig.
Urinale laboratorium
Volgens die werkingsmeganisme by pasiënte wat die medisyne JARDINS gebruik, word glukose in die urine bepaal.

Impak op die vermoë om voertuie en meganismes te bestuur
Kliniese studies oor die effek van empagliflozin op die vermoë om voertuie en meganismes te bestuur is nog nie uitgevoer nie. Pasiënte moet versigtig wees met die bestuur van voertuie en meganismes, aangesien die gebruik van die medisyne JARDINS (veral in kombinasie met sulfonielureumderivate en / of insulien), hipoglisemie kan ontwikkel.

Beskikbare Jardins-plaasvervangers

NovoNorm (tablette) gradering: 163

Die analoog is goedkoper vanaf 59 roebels.

NovoNorm is 'n tabletpreparaat uit dieselfde farmaseutiese subgroep, maar met 'n ander aktiewe stof. Repaglinide word hier gebruik in 'n dosis van 0,5 tot 2 mg. Indikasies vir voorskrif is soortgelyk, maar kontraindikasies verskil as gevolg van verskillende DV in tablette, dus lees die instruksies noukeurig en raadpleeg u dokter.

Diagninied (tablette) Beoordeling: 142

Diagninide is 'n Russiese plaasvervanger vir dieselfde pryskategorie met dieselfde aantal tablette per pak. Die samestelling en dosis van die aktiewe stof verskil ook van Jardins, maar word voorgeskryf vir die behandeling van tipe 2-diabetes met ondoeltreffende fisieke aktiwiteit en dieet.

Algemene inligting oor die middel, die samestelling daarvan

Die middel Jardins word gebruik om bloedsuiker tydens monoterapie te beheer. Daarbenewens kan hierdie instrument as komponent tydens komplekse terapie in die behandeling van diabetes gebruik word.

Die instrument kan in kombinasie met 'n paar ander hipoglisemiese middels gebruik word. Sulke medisyne kan insulien of metformien insluit.

Die farmaseutiese produkte wat in die farmaseutiese produkte verkoop word, word in twee weergawes verkoop, wat verskil in die hoeveelheid aktiewe chemiese verbindings.

Afhangend van die dosis van die belangrikste aktiewe verbinding, mag een tablet met die preparaat 10 of 30 mg van die aktiewe bestanddeel bevat.

Benewens die belangrikste aktiewe verbinding, is die volgende komponente in een tablet van die middel ingesluit:

• laktose monohydraat,
• mikrokristallyne sellulose,
• giproloza,
• croscarmellose natrium,
• silika,
• magnesiumstearaat.

Die tablette van die middel is bedek, wat die volgende komponente bevat:

1. Opadra geel,
2. Valium,
3. titaandioksied
4. talkpoeier
5. makrogol 400,
6. ysteroksied is geel.

By die gebruik van hierdie middel, moet daar onthou word dat die gebruik van Jardins om die vlak van suiker in die bloed van 'n pasiënt met tipe 2-diabetes te normaliseer, nie 'n persoon van hierdie kwaal kan red nie.

Die belangrikste farmakologiese eienskappe van die geneesmiddel

Die middel Jardins word dikwels in moderne medisyne gebruik om hoë bloedsuiker by 'n persoon met tipe 2-diabetes reg te stel.

Die oorsigte van mediese spesialiste dui aan dat hierdie hulpmiddel dit moontlik maak om die suikerinhoud in die liggaam van die pasiënt effektief te beheer en uitstekende resultate te behaal.

Empagliflozin, wat die belangrikste aktiewe verbinding van die middel is, is 'n selektiewe, omkeerbare hoogs aktiewe mededingende remmer van 'n gespesialiseerde proteïen-afhanklike glukose-vervoerder.

Hierdie verbinding verbeter die vermoë om die vlak van suiker in die liggaam van 'n pasiënt wat tipe 2-diabetes het, te beheer. Die effek van die aktiewe stof van die middel is dat dit help om die vlak van glukose-herabsorpsie in die nierstrukture te verlaag. As u die middel gebruik, neem die suikerinhoud in die urine toe, wat bydra tot die vinnige eliminasie van oortollige glukose uit die liggaam.

Die gebruik van die middel beïnvloed nie die aktiwiteit van beta-selle nie. Die aktiewe verbinding het 'n gunstige effek op die pankreasweefsel, wat help om die funksionaliteit daarvan te verbeter.

Die invoer van empagliflozin in die liggaam beïnvloed gunstig die proses van vetverbranding en help om die gewig van die pasiënt met tipe 2-diabetes te verminder. Hierdie bykomende effek van die gebruik van die middel is veral belangrik vir mense wat oorgewig is met tipe 2-diabetes.

Die halfleeftyd van die aktiewe bestanddeel van die middel word 12 uur uitgevoer. Na die neem van die vyfde dosis in die liggaam van die aktiewe stof met 'n enkele dosis middel per dag, word 'n stabiele dosis verkry.

Van die menslike liggaam word tot 96% van die gebruikte middel uitgeskei. Uitskeiding van metaboliete word met behulp van die ingewande en niere uitgevoer. Deur die ingewande word die aktiewe verbinding onveranderd onttrek. As dit deur die niere uitgeskei word, word slegs 50% van die aktiewe bestanddeel van die middel onveranderd uitgeskei.

Die konsentrasie van die aktiewe verbinding in die liggaam word sterk beïnvloed deur die teenwoordigheid van die nier- of lewerfunksie by die pasiënt.

Menslike liggaamsgewig, geslag en ouderdom beïnvloed nie die farmakokinetika van die aktiewe bestanddeel van die middel nie.

Instruksies vir die gebruik van die middel

Die middel word gebruik vir mono - of komplekse terapie. Die aanbevole dosis is 10 mg - een tablet per dag. Die middel word oraal toegedien.

As 'n daaglikse dosis van 10 mg nie 'n normale glukemiese effek kan lewer nie, kan die gebruikte dosis verhoog word tot 25 mg per dag. Die maksimum toelaatbare dosis van die middel kan tot 25 mg beloop.

Dit mag op enige tydstip toegelaat word om die geneesmiddel te gebruik, ongeag die ete.

As u die tyd van die gebruik van die middel mis, moet u nie 'n dubbele dosis per dag neem nie.

Met 'n hoë mate van nierversaking word die medisyne nie aanbeveel nie, weens die gebrek aan effektiwiteit van die gebruik van die middel.

As die pasiënt abnormaliteite in die lewer het, wat manifesteer as lewerversaking, is dosisaanpassing van die geneesmiddel nie nodig nie.

Dit word nie aanbeveel om die middel te gebruik as u 'n kind borsvoed en borsvoed nie, weens 'n gebrek aan inligting oor die effektiwiteit en veiligheid van die middel vir moeder en kind gedurende hierdie periode.

In die geval van nierversaking hang die effektiwiteit van die middel af van die mate van nie-funksionele mislukking.

Dit word aanbeveel om die nierfunksie te kontroleer voor die behandeling van 'n middel, en dit word aanbeveel om die nierfunksie ten minste een keer per jaar tydens die gebruik van Jardins na te gaan.

Dit is verbode om die dwelmmiddel in die kinderjare te gebruik. Die gebruiksverbod is van toepassing op alle pasiënte onder die ouderdom van 18 jaar. Dit is te wyte aan 'n gebrek aan navorsing oor die effektiwiteit en veiligheid van die middel.

Dit word nie aanbeveel om die medikasie te gebruik in die behandeling van pasiënte ouer as 75 jaar nie. Dit word meestal geassosieer met 'n hoë mate van ontwikkeling van die uitdrogingstoestand.

U moet die instrument nie gebruik wanneer u pasiënte met tipe 1-diabetes mellitus behandel nie en in gevalle waar die pasiënt diabetiese ketoasidose het.

As die maksimum dosis Jardins gebruik word, kom ongeveer 113 mg laktose in die liggaam van die pasiënt.

Hierdie instrument mag nie gebruik word as die pasiënt 'n laktase-tekort, laktose-intoleransie of glukose-galaktose-wanabsorpsie in die liggaam het nie.

Newe-effekte en kontraindikasies tydens die gebruik van die middel

Die algemeenste newe-effek van die neem van empagliflozin is die begin van simptome van hipoglisemie.

Dikwels manifesteer 'n newe-effek in die vorm van hipoglukemie wanneer die middel in kombinasie met sulfonielureumderivate of met insulien gebruik word.

Benewens hipoglukemie, kan pasiënte wat empagliflozin gebruik 'n aantal newe-effekte ervaar.

Die mees algemene newe-effekte by die gebruik van die middel is soos volg:

1. Die voorkoms van aansteeklike en parasitiese kwale soos vulvovaginitis, balanitis, vaginale candidiasis en urienweginfeksies.
2. As gevolg van veranderinge in die metaboliese proses in die liggaam, kan hipovolemie voorkom.
3. Beduidende toename in urinering.
4. Die voorkoms van tekens van uitdroging, wat meestal waargeneem word by die gebruik van die middel by bejaardes.

Resensies oor die dwelmmiddel, die mense wat dit gebruik het, dui aan dat ernstige newe-effekte in die liggaam van die pasiënt baie skaars is. As die eerste tekens van newe-effekte verskyn, moet u ophou om die middel te neem en hulp van u dokter te vra.

Die belangrikste kontraindikasies vir die gebruik van die middel is soos volg:

• tipe 1-diabetes
• baie lae glomerulêre filtrasietempo,
• diabetiese ketoasidose,
• laktose-onverdraagsaamheid,
• swangerskap en laktasie,
• 'n toestand van die liggaam wat die voorkoms van uitdroging bedreig.

Voordat u die medikasie gebruik, moet u u dokter raadpleeg en die liggaam ondersoek vir enige kontraindikasie.

Analoë van die middel, koste en interaksie met ander middels

Op die farmakologiese mark van Rusland word slegs die dwelm Jardins, wat op die basis van empagliflozin vervaardig is, verkoop. Waaruit ons kan aflei dat daar geen analoë tot hierdie middel op die Russiese mark bestaan ​​nie. Ander middels met hipoglisemiese eienskappe het 'n ander uitwerking op die liggaam.

Die koste van die middel hang af van die streek waarin die middel verkoop word, asook die verskaffer van die middel. Die gemiddelde koste van die dwelm Jardins in Rusland is 850 tot 1030 roebels.

By die gebruik van die middel moet daar in gedagte gehou word dat dit die diuretiese effek van die gebruik van sekere tiasieddiuretika kan verbeter, wat kan bydra tot ontwatering en arteriële hipotensie.

Die kombinasie van Jardins en medisyne wat ontwerp is om bloeddruk te verhoog, is ongewens.

Die gelyktydige gebruik van sintetiese insulien, Jardins en medisyne wat die produksie van natuurlike hormoon aktiveer, kan die voorkoms van tekens van hipoglisemie veroorsaak. Wanneer ingewikkelde terapie uitgevoer word, is die dosis van die geneesmiddel en die toediening van medisyne onder toesig van die behandelende geneesheer noukeurig nodig. En die video in hierdie artikel handel oor diabetesbehandelings.

Pryse vir jardins in apteke in Moskou

Dokters resensies oor jardins

Dit is redelik effektief teen glukemie, dra by tot gewigsverlies.

Verhoogde risiko vir urogenitale komplikasies.

Hierdie middel het 'n goeie uitwerking op glukemie, maar benodig gereelde higiëne, wat nie vir alle pasiënte moontlik is nie. Sonder om die reëls van dieetterapie na te kom, kan die teikenaanwysers van koolhidraatmetabolisme bereik word by pasiënte wat nie 'n baie belangrike toename in glukemie het nie. Die vermindering van kalorie-inname as gevolg van die verwydering van glukose in die urine is 'n addisionele positiewe effek, maar is tydsbeperk.

Dit is 'n ideale medisyne vir pasiënte met diabetes mellitus en chroniese hartversaking.

Urine by hierdie pasiënte is 'n suikerstroop, wat die risiko's van geslagsinfeksies aansienlik verhoog. Pasiënte moet higiëne streng nakom. Ek wil die FDA-verslag onthou oor 'n hoër risiko van perineale gangreen as gevolg van 'n groter risiko vir geslagsinfeksies.

Hierdie medisyne is 'n soort revolusie in kardiologie. Diabetes mellitus word geleidelik 'n tak van kardiologie, en dit is die eerste effektiewe middel vir suikersiekte met duidelike voordele ten opsigte van die effek daarvan op die kardiovaskulêre stelsel.

'N Uitstekende hipoglisemie vir tipe 1-diabetes. Dit gaan goed met ander hipoglisemiese middels en insulien. Dit het 'n indirekte diuretiese effek.

Die prys is bogemiddeld.

Dit werk wonderlik. Pasiënte let op die gemak van gebruik - 1 keer per dag, wat die nakoming van die pasiënt aansienlik verbeter.

Die middel "Jardins" is tans die doeltreffendste vir die behandeling van diabetes. Hierdie middel is in die Russiese Federasie geregistreer. Baie pasiënte noem dit "insulintablette." Die effek word baie vinnig gemanifesteer. Hierdie middel is deesdae 'n alternatief vir insulien.

Jardins Pasiënt Resensies

Die siekte is sedert 2012 gevestig. Suiker het nie verminder met medisyne nie, daarom is dit vinnig vir 3 jaar op insulien geplaas. Aanvanklik het dit 16-14 eenhede gehou, toe 18-16, en die laaste 4 maande. 22-18 eenhede Maar die dokter verander nie die medisyne nie, hy verhoog slegs die dosis. En so het dit gebeur, die Jardins het met humanitêre hulp opgetree en uitgereik vir 'n toets. Na drie dae, suiker - 10 eenhede, en 8 eenhede. Ek het die krag en die begeerte om te lewe! Maar dit is vir 'n maand, hulle skryf nie gratis uit nie, daar is geen manier om dit self te koop nie. Maar ek beveel sterk aan dat dit beslis sal help vir diegene wat geen vordering met die behandeling het nie.

Farmakologie

Orale hipoglisemiese middel. Empagliflozin is 'n omkeerbare, baie aktiewe, selektiewe en mededingende remmer van tipe 2 natriumafhanklike glukose-transporteur, met die konsentrasie wat benodig word om 50% van die ensiemaktiwiteit (IC) te rem₅₀) gelyk aan 1,3 nmol. Die selektiwiteit van empagliflozin is 5000 keer hoër as die selektiwiteit van die tipe 1-natrium-afhanklike glukose-vervoerder wat verantwoordelik is vir die opname van glukose in die ingewande.

Daar is ook gevind dat empagliflozin 'n hoë selektiwiteit het vir ander glukose-vervoerders wat verantwoordelik is vir glukose-homeostase in verskillende weefsels.

Die natriumafhanklike tipe 2-glukosetransporter is die belangrikste draproteïen wat verantwoordelik is vir die herabsorpsie van glukose vanaf die renale glomeruli terug in die bloedstroom.

Empagliflozin verbeter glukemiese beheer by pasiënte met tipe 2-diabetes deur die herabsorpsie van die nier te verminder. Die hoeveelheid glukose wat deur die meganisme deur die niere afgeskei word, hang af van die konsentrasie van glukose in die bloed en GFR. Die remming van die natriumafhanklike draer van tipe 2-glukose by pasiënte met tipe 2-diabetes en hiperglykemie lei tot die eliminasie van oortollige glukose deur die niere.

In kliniese studies is dit gevind dat die uitskeiding van glukose deur die niere by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus toegeneem het onmiddellik na die eerste dosis empagliflozin toegedien is, en hierdie effek het 24 uur voortgeduur. Die toename in die uitskeiding van glukose deur die niere duur voort tot aan die einde van die behandelingsperiode van 4 weke, die gebruik van empagliflozin teen 'n dosis van 25 mg 1 keer per dag gemiddeld ongeveer 78 g / dag. 'N Toename in die uitskeiding van glukose deur die niere het by pasiënte met tipe 2 diabetes mellitus gelei tot 'n onmiddellike afname in die konsentrasie van glukose in die bloedplasma.

Empagliflozin verminder die konsentrasie van glukose in bloedplasma, beide in die geval van vas en na ete.

Die werkingsmeganisme van empagliflozin hang nie af van die funksionele toestand van pankreas-ß-selle en insulienmetabolisme nie. Die positiewe effek van empagliflozin op surrogaatmerkers van die funksionele aktiwiteit van ß-selle, insluitend die HOMA-β-indeks (model vir die bepaling van homeostase) en die verhouding van proinsulien tot insulien, is opgemerk. Boonop veroorsaak addisionele eliminasie van glukose deur die niere 'n verlies aan kalorieë, wat gepaard gaan met 'n afname in die volume vetweefsel en 'n afname in liggaamsgewig.

Glukosurie wat tydens die gebruik van empagliflozin waargeneem word, gaan gepaard met 'n effense toename in diurese, wat kan bydra tot 'n matige afname in bloeddruk.

In kliniese studies waar empagliflozin as monoterapie gebruik is, is kombinasieterapie met metformien, kombinasie-terapie met metformien by pasiënte met pas gediagnoseerde tipe 2-diabetes mellitus, kombinasie-terapie met metformien en sulfonylureumderivate, kombinasie-terapie met pioglitazon +/- metformien, kombinasie-terapie met linagliptin by pasiënte met pas gediagnoseerde tipe 2-diabetes mellitus, kombinasie-terapie met linagliptien, wat bygevoeg is tot metformienterapie, gekombineer ter FDI met metformien versus glimepiried (data van 'n 2-jaar-studie), kombinasie-terapie met insulien (veelvuldige insulien-inspuitings) +/- metformien, kombinasie-terapie met basale insulien, kombinasie-terapie met dipeptidylpeptidase-4-remmer (DPP-4), metformin +/- Daar is getoon dat 'n ander hipoglisemiese orale middel 'n statisties beduidende afname in glykosileerde hemoglobien het (Hb_A1C), 'n afname in vastende plasmaglukosekonsentrasies, sowel as 'n afname in bloeddruk en liggaamsgewig.

Farmakokinetika

Die farmakokinetika van empagliflozin is breedvoerig bestudeer by gesonde vrywilligers en by pasiënte met tipe 2-diabetes.

Na inname word empagliflozin vinnig geabsorbeer, C_Max empagliflozin in bloedplasma word na 1,5 uur bereik, en die konsentrasie van empagliflozin in plasma verminder tweefasig. Die gemiddelde AUC gedurende 'n stabiele plasmakonsentrasie was 4740 nmol × h / l, en die C-waarde_Max - 687 nmol / L. Eet het nie 'n klinies beduidende effek op die farmakokinetika van empagliflozin nie.

Die farmakokinetika van empagliflozin by gesonde vrywilligers en by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus was oor die algemeen dieselfde.

V_d in die periode van konstante konsentrasie in 'n bloedplasma ongeveer 73,8 l. Na orale toediening deur gesonde vrywilligers van gemerkte empagliflozin 14 C, was die binding aan plasmaproteïene 86%. As u empagliflozin 1 keer per dag gebruik_ss in plasma na die vyfde dosis bereik is.

Die hoofweg van empagliflozine metabolisme by mense is glukuronidasie met die deelname van uridien-5'-difosfo-glukuronosieltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 en UGT1A9. Die metaboliete van empagliflozien wat die meeste aangetref word, is drie glukuroniese konjugate (2-0, 3-0 en 6-0 glukuronied). Die sistemiese effek van elke metaboliet is klein (minder as 10% van die totale effek van empagliflozin).

T_1/2 Na inname van gemerkte empagliflozin 14 C by gesonde vrywilligers is ongeveer 96% van die dosis uitgeskei (deur die ingewande - 41%, niere - 54%). Deur die ingewande is die meeste van die gemerkte medisyne onveranderd uitgeskei. Slegs die helfte van die gemerkte middel word onveranderd deur die niere uitgeskei.

Farmakokinetika in spesiale pasiëntgroepe

In pasiënte met ligte, matige en ernstige nierversaking (30 2) en in pasiënte met eindfase nierversaking, het die AUC-waardes van empagliflozin met ongeveer 18%, 20%, 66% en 48% gestyg, vergeleke met pasiënte met normale funksie. die niere. In pasiënte met matige nierversaking en by pasiënte met eindfase nierversaking_Max empagliflozin in plasma was soortgelyk aan die ooreenstemmende waardes by pasiënte met normale nierfunksie. In pasiënte met ligte tot ernstige nierversaking_Max empagliflozin in plasma was ongeveer 20% hoër as in pasiënte met normale nierfunksie. Data van die farmakokinetiese analise van die bevolking het getoon dat die totale opruiming van empagliflozine afgeneem het met dalende GFR, wat gelei het tot 'n toename in die effek van die middel.

In pasiënte met ligte, matige en ernstige leverfunksie (volgens die Child-Pugh klassifikasie) het die AUC-waardes van empagliflozin met onderskeidelik ongeveer 23%, 47% en 75% gestyg en C_Max ongeveer 4%, 23% en 48%, onderskeidelik (in vergelyking met pasiënte met normale lewerfunksie).

BMI, geslag, ras en ouderdom het nie 'n klinies beduidende uitwerking op die farmakokinetika van empagliflozin nie.

Ondersoek is gedoen na die farmakokinetika van empagliflozin by kinders.

Stel vorm vry

Die tablette, filmbedek, is liggeel van kleur, ronde, tweekleurige, met skuins rande, met die maatskappysimbool aan die een kant en "S10" aan die ander kant gegraveer.

Hulpstowwe: laktosemonohydraat - 162,5 mg, mikrokristallyne sellulose - 62,5 mg, hyprolose (hidroksipropiel sellulose) - 7,5 mg, natriumkroskarmellose - 5 mg, kolloïdale silikondioksied - 1,25 mg, magnesiumstearaat - 1,25 mg.

Shell samestelling: opadry geel (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3,5 mg, titaandioksied - 1,733 mg, talk - 1,4 mg, macrogol 400 - 0,35 mg, ysteroksied geel - 0,018 mg).

10 stuks - blase (1) - pakke karton.
10 stuks - blase (3) - pakke karton.

Die middel word mondelings geneem, enige tyd van die dag, ongeag voedselinname.

Die aanbevole aanvangsdosis is 1 mg 1 keer per dag. As die daaglikse dosis van 10 mg nie voldoende glukemiese beheer bied nie, kan die dosis 1 keer per dag tot 25 mg verhoog word.

Die maksimum daaglikse dosis is 25 mg.

Wanneer 'n dosis oorgeslaan word, moet die pasiënt die middel neem sodra hy dit onthou. Moenie 'n dubbele dosis op een dag neem nie.

Vir pasiënte met nierversaking met GFR van 45 tot 90 ml / min / 1,73 m 2, is dosisaanpassing nie nodig nie. By pasiënte met nierversaking met GFR 2 word die gebruik van die middel nie aanbeveel nie as gevolg van ondoeltreffendheid.

Pasiënte met 'n verswakte lewerfunksiedosisaanpassing is nie nodig nie.

Interaksie

Empagliflozin kan die diuretiese effek van tiasied en "lus" diuretika verhoog, wat op hul beurt die risiko van uitdroging en arteriële hipotensie kan verhoog.

Insulien en medisyne wat die sekresie daarvan verhoog, soos sulfonylurea, kan die risiko van hipoglukemie verhoog. Met die gelyktydige gebruik van empagliflozin met insulien en medisyne wat die afskeiding daarvan verhoog, kan dit moontlik wees om die dosis te verminder om die risiko van hipoglisemie te voorkom.

In vitro-assessering van geneesmiddelinteraksies. Empagliflozin inhibeer, inaktiveer of veroorsaak nie CYP450 isoënsieme nie. Die hoofroete van empagliflozine metabolisme by mense is glukuronidasie met die deelname van uridien-5'-difosfo-glukuronosieltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 en UGT1A9. Empagliflozin belemmer nie UGT1A1 nie. Die geneesmiddelinteraksies van empagliflozin en middels wat substraat van die CYP450 en UGT1A1 iso-ensieme is, word as onwaarskynlik beskou.

Empagliflozin is 'n substraat vir P-glikoproteïen en die proteïen (BCRP) wat die weerstand teen borskankerweerstandigheid bepaal, maar rem nie hierdie proteïene in terapeutiese dosisse nie. Op grond van gegewens uit in vitro-studies, word geglo dat die vermoë van empagliflozin om met interaksie met medisyne wat substraat vir P-glykoproteïen is, onwaarskynlik is. Empagliflozin is 'n substraat vir organiese anioniese draers: OAT3, OATP1B1 en OATP1B3, maar is nie 'n substraat vir organiese anioniese draers 1 (OAT1) en organiese kationiese draers 2 (OST2). Die geneesmiddelinteraksie van empagliflozin met geneesmiddels wat substraat is vir die draproteïene wat hierbo beskryf word, word egter as onwaarskynlik beskou.

Evaluering van geneesmiddelinteraksies in vivo. Met die gekombineerde gebruik van empagliflozin met ander geneesmiddels wat algemeen gebruik word, is geen farmakokinetiese interaksie klinies beduidend waargeneem nie. Die resultate van farmakokinetiese studies dui daarop dat dit nie nodig is om die dosis van die Jardins ® -medikasie te verander terwyl dit saam met algemeen gebruikte medisyne gebruik word nie.

Die farmakokinetika van empagliflozin verander nie by gesonde vrywilligers wanneer dit saam met metformien, glimepiried, pioglitazon, sitagliptien, linagliptien, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatien, torasemied en hidrochloorthiazide gebruik word nie. Die gesamentlike gebruik van empagliflozin met gemfibrozil, rifampicine en probenecide het 'n toename in die AUC van empagliflozin met onderskeidelik 59%, 35% en 53% getoon, maar hierdie veranderinge is nie as klinies beduidend beskou nie.

Empagliflozin het nie 'n klinies beduidende effek op die farmakokinetika van metformien, glimepiried, pioglitazon, sitagliptien, linagliptien, warfarien, digoksien, ramipril, simvastatien, hidrochloortiazied, torasemied en orale voorbehoedmiddels by gesonde vrywilligers nie.

Newe-effekte

Die algemene voorkoms van nadelige gebeure by pasiënte wat empagliflozien of placebo ontvang het, was soortgelyk in kliniese studies. Die mees algemene newe-reaksie was hipoglisemie, wat waargeneem is met die gebruik van empagliflozin in kombinasie met sulfonylureum of insulinderivate.

Die newe-reaksies wat waargeneem is by pasiënte wat empagliflozien in placebo-gekontroleerde studies ontvang, word hieronder aangebied in ooreenstemming met die klassifikasie van organe en stelsels en die voorkeurterme MedDRA wat die absolute frekwensie aandui. Frekwensie-kategorieë word soos volg gedefinieer: baie gereeld (≥1 / 10), gereeld (van ≥1 / 100 tot 2,

Met omsigtigheid: pasiënte met die risiko om hipovolemie te ontwikkel (die gebruik van anti-hipertensiewe medisyne met 'n geskiedenis van arteriële hipotensie), met gastro-intestinale siektes wat lei tot vloeistofverlies, urogenitale stelselinfeksies, gebruik in kombinasie met sulfonylureumderivate of insulien, 'n lae-koolhidraatdieet, diabetiese ketoacidose geskiedenis, lae afskeidingsaktiwiteit van beta-selle in die pankreas, pasiënte ouer as 75 jaar.

Swangerskap en laktasie

Die gebruik van empagliflozin tydens swangerskap is teenaangedui as gevolg van onvoldoende inligting oor effektiwiteit en veiligheid.

Die gebruik van empagliflozin tydens borsvoeding is teenaangedui. Data wat in prekliniese studies by diere verkry is, dui op die isolasie van empagliflozin met borsmelk. Die risiko van blootstelling aan babas en kinders wat borsvoed, word nie uitgesluit nie. As dit nodig is om empagliflozin tydens laktasie te gebruik, moet borsvoeding gestaak word.

Gebruik dit vir verswakte nierfunksie

Die effektiwiteit van die medisyne Jardins ® hang af van die funksie van die niere. Daarom word dit aanbeveel om die nierfunksie te monitor voordat dit voorgeskryf word en periodiek tydens die behandeling (ten minste 1 keer per jaar), asook voor die aanstelling van gelyktydige terapie, wat die nierfunksie nadelig kan beïnvloed.

Vir pasiënte met nierversaking met GFR van 45 tot 90 ml / min / 1,73 m 2, is dosisaanpassing nie nodig nie. By pasiënte met nierversaking met GFR 2 word die gebruik van die middel nie aanbeveel nie as gevolg van ondoeltreffendheid.

Gebruik by ouer pasiënte

Pasiënte van 75 jaar en ouer het 'n verhoogde risiko vir dehidrasie. By sulke pasiënte wat met empagliflozine behandel is, is meer gereeld newe-reaksies veroorsaak deur hipovolemie (in vergelyking met pasiënte wat placebo ontvang het).

Ervaring met die gebruik van empagliflozin by pasiënte ouer as 85 jaar is beperk, daarom word dit nie aanbeveel om die geneesmiddel Jardins ® voor te skryf aan pasiënte van hierdie ouderdomsgroep nie.