Finlepsin 400 Retard Carbamazepine

Epilepsie (uitgesonderd absesse, miokloniese of slaperige aanvalle) - gedeeltelike aanvalle met komplekse en eenvoudige simptome, primêre en sekondêre veralgemeende aanvalle met toniese-kloniese aanvalle, gemengde toevalle (monoterapie of in kombinasie met ander antikonvulsante).

Akute maniese toestande (monoterapie en in kombinasie met Li + en ander antipsigotiese middels). Fase-vloeiende affektiewe afwykings (insluitend bipolêr) voorkoming van verergerings, verswakking van kliniese manifestasies tydens verergering.

Alkoholonttrekkingsindroom (angs, stuiptrekkings, hiper-opgewondenheid, slaapsteurings).

Diabetiese neuropatie met pyn.

Diabetes insipidus van sentrale oorsprong. Poliurie en polydipsie van neurohormonale aard.

Toepassing is ook moontlik (indikasies is gebaseer op kliniese ervaring, geen gekontroleerde studies is uitgevoer nie):

- met psigotiese afwykings (met affektiewe en skiso-affektiewe afwykings, psigoses, paniekversteurings, weerstandig teen die behandeling van skisofrenie, 'n verminderde funksie van die limbiese stelsel),

- met aggressiewe gedrag van pasiënte met organiese breinskade, depressie, chorea,

- in die geval van angs, disforie, somatisering, tinnitus, seniele demensie, Kluver-Bucy-sindroom (bilaterale vernietiging van die amygdala-kompleks), obsessiewe-kompulsiewe afwykings, onttrekking van bensodiazepien, kokaïen,

- met pynsindroom van neurogene oorsprong: met rugmurg, veelvuldige sklerose, akute idiopatiese neuritis (Guillain-Barré-sindroom), diabetiese poliëneuropatie, spookpyn, moeë bene-sindroom (Ekboma-sindroom), hemifasiale spasma, post-traumatiese neuropatie en neurale .

- vir voorkoming van migraine.

Dosisvorm

Tafels met volhoubare vrystellings, 200 mg of 400 mg

aktiewe stof - karbamazepien 200 mg of 400 mg,

hulpstoffen: eudragit RS 30D-ammoniummetakrilaat-kopolymeer (tipe B) dispersie, triasetien (gliserol-triasetaat), talk, eudragit L 30D-55 metakriel-suur-etiel-akriellaat-copolymeer (1: 1) dispersie 30%, crospovidon, watervrye silikon kolloïdale anhidriese, mikrokristallyne sellulose.

Tablette is wit of gelerig van kleur, rond, in die vorm van 'n klawerblaar met afgesnyde rande, met 'n plat oppervlak, met kruisvormige foutlyne aan beide kante en 4 inkeping op die syvlak.

Kontra

Overgevoeligheid vir karbamazepien of chemies soortgelyke middels (byvoorbeeld trisikliese antidepressante) of vir enige ander bestanddeel van die geneesmiddel, versteurings van beenmurghematopoiesis (anemie, leukopenie), akute intermitterende porfirie (insluitend 'n geskiedenis van), AV-blok, gelyktydig neem MAO.C-remmers versigtig. Gedepompenseerde hartversaking, verdunningshiponatremie (ADH-hipersekresiesindroom, hipopituitarisme, hipotireose, adrenale insuffisiëntie), gevorderde alkoholisme (depressie van die senuweestelsel word verhoog, die metabolisme van karbamazepien word verhoog), die beenmurghematopoiesis word onderdruk, en lewerversaking word met bloedarmoede geassosieer. , prostaathiperplasie, verhoogde intraokulêre druk.

Hoe om te gebruik: dosis en behandeling

Binne, ongeag die maaltyd met 'n klein hoeveelheid vloeistof.

Retardtablette ('n hele tablet of 'n halwe punt) moet 2 keer per dag, sonder om te kou, met 'n klein hoeveelheid vloeistof ingesluk word.By sommige pasiënte kan dit die dosis van die middel by die gebruik van retardtablette nodig wees.

Epilepsie. In gevalle waar dit moontlik is, moet karbamazepien voorgeskryf word as monoterapie. Behandeling begin met die gebruik van 'n klein daaglikse dosis, wat dan stadig verhoog word totdat die optimale effek verkry word.

Die toevoeging van karbamazepien tot 'n deurlopende antiepileptiese behandeling moet geleidelik uitgevoer word, terwyl die dosisse van die gebruikte medisyne nie verander nie of, indien nodig, aanpas.

Vir volwassenes is die aanvanklike dosis 1-2 tot 200 keer 1-2 keer per dag. Dan word die dosis stadig verhoog totdat die optimale terapeutiese effek verkry word (gewoonlik 400 mg 2-3 keer per dag, maksimum 1,6-2 g / dag).

Kinders vanaf 4 jaar - in 'n aanvanklike dosis van 20-60 mg / dag, neem geleidelik met 20-60 mg elke ander dag toe. By kinders ouer as 4 jaar - in die aanvanklike dosis van 100 mg / dag word die dosis geleidelik verhoog, elke week met 100 mg. Ondersteunende dosisse: 10-20 mg / kg per dag (in verskillende dosisse): vir 4-5 jaar - 200-400 mg (in 1-2 dosisse), 6-10 jaar - 400-600 mg (in 2-3 dosisse) ), vir 11-15 jaar - 600-1000 mg (in 2-3 dosisse).

Met trigeminale neuralgie word 200-400 mg / dag op die eerste dag voorgeskryf, geleidelik verhoog met hoogstens 200 mg / dag totdat die pyn ophou (gemiddeld 400-800 mg / dag), en dan verminder tot die minimum effektiewe dosis. In die geval van pyn van neurogene oorsprong, is die aanvanklike dosis 100 mg 2 keer per dag op die eerste dag, dan word die dosis met hoogstens 200 mg / dag verhoog, indien nodig, verhoog dit met 100 mg elke 12 uur totdat die pyn verlig is. Die instandhoudingsdosis is 200-1200 mg / dag in verskillende dosisse.

By die behandeling van ouer pasiënte en pasiënte met hipersensitiwiteit is die aanvanklike dosis 100 mg 2 keer per dag.

Alkoholonttrekkingsindroom: die gemiddelde dosis is 200 mg 3 keer per dag, in ernstige gevalle, gedurende die eerste paar dae, kan die dosis verhoog word tot 400 mg 3 keer per dag. Aan die begin van die behandeling vir ernstige onttrekkingsimptome word aanbeveel om dit in kombinasie met kalmeermiddel-hipnotiese medisyne (clomethiazole, chlordiazepoxide) voor te skryf.

Diabetes insipidus: die gemiddelde dosis vir volwassenes is 200 mg 2-3 keer per dag. By kinders moet die dosis verminder word volgens die ouderdom en liggaamsgewig van die kind.

Diabetiese neuropatie, gepaard met pyn: die gemiddelde dosis is 200 mg 2-4 keer per dag.

Vir die voorkoming van terugval van affektiewe en skiso-affektiewe psigoses - 600 mg / dag in 3-4 dosisse.

In akute maniese toestande en affektiewe (bipolêre) afwykings is die daaglikse dosisse 400-1600 mg. Die gemiddelde daaglikse dosis is 400-600 mg (in 2-3 dosisse). In 'n akute maniese toestand word die dosis vinnig verhoog met onderhoudsterapie van affektiewe afwykings - geleidelik (om verdraagsaamheid te verbeter).

Farmakologiese werking

Antiepileptiese middel (dibenzazepien-afgeleide), wat ook normotimies, antimaniaal, antidiuretika het (by pasiënte met diabetes insipidus) en pynstillende (in pasiënte met neurale siektes).

Die werkingsmeganisme word geassosieer met die blokketting van Na + -kanale wat deur spanning gesluit is, wat lei tot stabilisering van die neuronmembraan, die remming van die voorkoms van seriële ontladings van neurone en 'n afname in die sinaptiese geleiding van impulse. Verhoed die her-vorming van Na + -afhanklike aksiepotensiale in depolariseerde neurone. Verminder die vrystelling van die opwindende neurotransmitter aminosuur glutamaat, verhoog die verminderde beslagleggingsdrempel, ensovoorts. verminder die risiko om 'n epileptiese aanval te ontwikkel. Dit verhoog die geleidingsvermoë vir K +, moduleer die spanning-omheinde Ca2 + -kanale, wat ook die antikonvulsiewe effek van die middel kan veroorsaak.

Reguleer epileptiese persoonlikheidsveranderings en verhoog uiteindelik die geselligheid van pasiënte, en dra by tot hul sosiale rehabilitasie. Dit kan voorgeskryf word as die belangrikste terapeutiese middel en in kombinasie met ander antikonvulsiewe middels.

Effektief in fokale (gedeeltelike) aanvalle (eenvoudig en kompleks), vergesel of nie gepaard met sekondêre veralgemening nie, in veralgemeende tonika-kloniese epileptiese aanvalle, sowel as in kombinasie van hierdie tipes (gewoonlik ondoeltreffend in klein aanvalle - petit mal, afwesigheid en myokloniese aanvalle) .

Pasiënte met epilepsie (veral by kinders en adolessente) het 'n positiewe uitwerking op die simptome van angs en depressie, sowel as 'n afname in prikkelbaarheid en aggressiwiteit. Die effek op kognitiewe funksie en psigomotoriese prestasie is dosisafhanklik en wisselvallig.

Die aanvang van die antikonvulsiewe effek wissel van etlike ure tot etlike dae (soms tot een maand as gevolg van outo-induksie van metabolisme).

Met noodsaaklike en sekondêre trigeminale neuralgie voorkom dit in die meeste gevalle die voorkoms van pynaanvalle. Effektief vir die verligting van neurogene pyn in die droogheid van die rugmurg, post-traumatiese parestesie en postteretiese neuralgie. Die verswakking van pyn met trigeminale neuralgie word na 8-72 uur opgemerk.

In die geval van alkoholonttrekkingsindroom verhoog dit die drempel vir krampagtige gereedheid (wat gewoonlik in hierdie toestand verminder word) en verminder dit die erns van die kliniese manifestasies van die sindroom (verhoogde opgewondenheid, bewing, gangsteurings).

By pasiënte met diabetes insipidus, vergoed dit vinnig vir die waterbalans, verminder dit diurese en dors.

Antipsigotiese (antimaniaale) werking ontwikkel na 7-10 dae, dit kan wees as gevolg van die remming van die metabolisme van dopamien en norepinefrien.

'N Langdurige doseringsvorm verseker dat 'n meer stabiele konsentrasie van karbamazepien in die bloed gehandhaaf word sonder' pieke 'en' dips ', wat die frekwensie en erns van moontlike komplikasies van terapie verminder, om die effektiwiteit van terapie te verhoog, selfs as 'n relatiewe lae dosis gebruik word. Et al. 'n Belangrike voordeel van die langdurige vorm is die moontlikheid om 1-2 keer per dag in te neem.

Newe-effekte

By die beoordeling van die frekwensie van die voorkoms van verskillende newe-reaksies, is die volgende graderings gebruik: baie gereeld - 10% en meer gereeld, dikwels 1-10%, soms 0,1-1%, selde 0,01-0,1%, baie selde 0,01%.

Dosisafhanklike newe-reaksies verdwyn gewoonlik binne enkele dae, beide spontaan en na 'n tydelike afname in die dosis van die middel. Die ontwikkeling van newe-reaksies vanaf die sentrale senuweestelsel kan toegeskryf word aan 'n relatiewe oordosis van die middel of beduidende skommelinge in die konsentrasie van die aktiewe stof in die plasma. In sulke gevalle word dit aanbeveel om die konsentrasie van medisyne in die plasma te monitor.

Van die kant van die sentrale senuweestelsel: baie gereeld - duiseligheid, ataksie, slaperigheid, astenie, dikwels - hoofpyn, parese van akkommodasie, soms - abnormale onwillekeurige bewegings (bv. Bewing, "fladderende" bewing - asterixis, dystonia, tics), nystagmus, selde - orofaciale dyskinesia oculomotoriese afwykings, spraakafwykings (bv. dysartrie), choreo-atatoïede afwykings, perifere neuritis, parestesie, myastenia gravis en simptome van parese. Die rol van karbamazepien as 'n middel wat die ontwikkeling van kwaadaardige antipsigotiese sindroom veroorsaak of bevorder, veral as dit saam met antipsigotiese middels voorgeskryf word, bly onduidelik.

Vanuit die geestesfeer: selde - hallusinasies (visueel of gehoorsaam), depressie, verminderde eetlus, angs, aggressiewe gedrag, agitasie, desoriëntasie, baie selde - aktivering van psigose.

Allergiese reaksies: dikwels - urtikaria, soms - eritroderma, selde - lupusagtige sindroom, jeuk van die vel, baie selde - multiforme eksudatiewe eritem (insluitend Stevens-Johnson sindroom), toksiese epidermale nekrolise (Lyells sindroom), fotosensitiwiteit.

Selde, hipergensitiewe reaksies met 'n multi-orgaan vertraagde vel met koors, veluitslag, vaskulitis (insluitend erythema nodosum as 'n manifestasie van velvasculitis), limfadenopatie, tekens wat lyk soos limfoom, artralgie, leukopenie, eosinofilie, lewerfunksie en hepatosplenomegalie (aangedui deur veranderde lewerfunksie en gevind in verskillende kombinasies). Kan betrokke wees, ens.organe (bv. longe, niere, pankreas, miokardium, dikderm). Baie selde - aseptiese meningitis met mioklonus en perifere eosinofilie, anafilaktoïede reaksie, angio-edeem, allergiese pneumonitis of eosinofiliese longontsteking. As bogenoemde allergiese reaksies voorkom, moet die gebruik van die middel gestaak word.

Hematopoietische organe: baie gereeld - leukopenie, dikwels - trombositopenie, eosinofilie, selde - leukositose, limfadenopatie, foliensuurtekort, baie selde - agranulocytosis, aplastiese anemie, ware eritrocytiese aplasie, megaloblastiese anemie, akute pemorrhose, peremose, akuut anemie.

Van die spysverteringstelsel: baie gereeld - naarheid, braking, dikwels - droë mond, soms - diarree of hardlywigheid, buikpyn, baie selde - glossitis, stomatitis, pankreatitis.

Aan die kant van die lewer: baie gereeld - 'n toename in die aktiwiteit van GGT (as gevolg van die induksie van hierdie ensiem in die lewer), wat gewoonlik nie saak maak nie, dikwels - 'n toename in die aktiwiteit van alkaliese fosfatase, soms - 'n toename in die aktiwiteit van "lewer" transaminases, selde - hepatitis van cholestatiese, parenchymale (hepatocellulêre) of gemengde tipe, geelsug, baie selde - granulomatous hepatitis, lewerversaking.

Van die CCC: selde - hartgeleidingsversteurings, verlaagde of verhoogde bloeddruk, baie selde - bradikardie, aritmieë, AV-blok met flou toestande, ineenstorting, verergering of ontwikkeling van hartversaking, vererger koronêre hartsiektes (insluitend die voorkoms of toename van angina-aanvalle), tromboflebitis, trombo-emboliese sindroom.

Vanuit die endokriene stelsel en metabolisme: dikwels - oedeem, vloeistof retensie, gewigstoename, hiponatremie (verminderde plasma osmolariteit as gevolg van 'n effek soortgelyk aan ADH, wat in seldsame gevalle lei tot verdunning van hiponatremie, gepaard met lusteloosheid, braking, hoofpyn, desoriëntasie en neurologiese afwykings), baie selde - hiperprolaktinemie (kan gepaard gaan met galaktorree en ginekomastie), 'n afname in die konsentrasie van L-tiroksien (vry T4, T4, T3) en 'n toename in die konsentrasie van TSH (gewoonlik nie vergesel nie) kliniese manifestasies), verswakte metabolisme van kalsiumfosfor in beenweefsel (verminderde plasma Ca2 + en 25-OH-colecalciferol): osteomalasie, hipercholesterolemie (insluitend HDL-cholesterol) en hipertriglyceridemie.

Van die geslagstelsel: baie selde - interstitiële nefritis, nierversaking, verswakte nierfunksie (bv. Albuminurie, hematurie, oligurie, verhoogde ureum / azotemie), verhoogde urinering, urinêre retensie, verminderde krag.

Van die muskuloskeletale stelsel: baie selde - artralgie, myalgie of krampe.

Van die sensoriese organe: baie selde - smaakversteurings, verstopping van die lens, konjunktivitis, gehoorgestremdheid, insluitend tinnitus, hyperacusis, hypoacusia, veranderinge in die persepsie van toonhoogte.

Ander: versteurings van velpigmentasie, purpura, aknee, verhoogde sweet, alopecia. Skaars gevalle van hirsutisme is aangemeld, maar die oorsaaklike verband tussen hierdie komplikasie en die toediening van karbamazepien bly onduidelik. Simptome: weerspieël gewoonlik afwykings van die sentrale senuweestelsel, CVS en respiratoriese stelsel.

Van die kant van die sentrale senuweestelsel en sensoriese organe - onderdrukking van die sentrale senuweestelsel, desoriëntasie, slaperigheid, agitasie, hallusinasies, floute, koma, visuele versteurings ('mis' voor die oë), dysarthria, nystagmus, ataksie, dyskinesie, hiprefleksie (aanvanklik), hiporeflexie (later) ), stuiptrekkings, psigomotoriese afwykings, mioklonus, hipotermie, mydriasis).

Van die CCC: tagikardie, verlaagde bloeddruk, soms verhoogde bloeddruk, versteurings in intraventrikulêre geleiding met die uitbreiding van die QRS-kompleks, hartstilstand.

Aan die kant van die asemhalingstelsel: respiratoriese depressie, longedeem.

Van die spysverteringstelsel: naarheid en braking, vertraagde ontruiming van voedsel uit die maag, verminderde beweeglikheid van die kolon.

Vanaf die urinêre stelsel: urienretensie, oligurie of anurie, vloeistof retensie, verdunning van hiponatremie.

Laboratoriumaanwysers: leukositose of leukopenie, hiponatremie, metaboliese asidose, hiperglukemie en glukosurie, 'n toename in die spierfraksie van KFK.

Behandeling: daar is geen spesifieke teenmiddel nie. Behandeling is gebaseer op die pasiënt se kliniese toestand, hospitalisasie, die bepaling van die konsentrasie van karbamazepien in plasma (om vergiftiging met hierdie geneesmiddel te bevestig en om die mate van oordosis te bepaal), maagspoeling, die aanstelling van geaktiveerde houtskool (laat ontruiming van maaginhoud kan tot 2 en 3 dae vertraagde opname lei en weer aansoek doen) die voorkoms van simptome van bedwelming gedurende die hersteltydperk).

Gedwonge diurese, hemodialise en peritoneale dialise is ondoeltreffend (dialise word aangedui met 'n kombinasie van ernstige vergiftiging en nierversaking). Jong kinders het moontlik 'n bloedoortapping nodig. Simptomatiese ondersteunende sorg in die intensiewe sorgeenheid, monitering van hartfunksies, liggaamstemperatuur, korneale reflekse, nier- en blaasfunksie, regstelling van elektrolietafwykings. Met 'n afname in bloeddruk: 'n posisie met die kopkant verlaag, plasmasubstituties, met ondoeltreffendheid - iv dopamien of dobutamien, met hartritmestoornisse - behandeling word individueel gekies, met stuiptrekkings - die toediening van bensodiazepiene (bv. Diazepam), met omsigtigheid (as gevolg van 'n moontlike toename in depressie respirasie) die bekendstelling van ander anticonvulsante (byvoorbeeld fenobarbital). Met die ontwikkeling van verdunningshiponatremie (watervergiftiging) - beperking van vloeistofinname en stadige intraveneuse infusie van 0,9% NaCl-oplossing (kan help om die ontwikkeling van serebrale edeem te voorkom). Hemosorpsie op koolstofsorbents word aanbeveel.

Spesiale instruksies

Monoterapie teen epilepsie begin met die aanstelling van klein dosisse, en verhoog dit individueel om die gewenste terapeutiese effek te verkry.

Dit is raadsaam om die konsentrasie in plasma te bepaal ten einde die optimale dosis te kies, veral met kombinasieterapie.

Wanneer die pasiënt na karbamazepien oorgedra word, moet die dosis van die voorgeskrewe antiepileptiese middel geleidelik verminder word totdat dit heeltemal gekanselleer is.

Skielike staking van karbamazepien kan epileptiese aanvalle veroorsaak. As dit noodsaaklik is om die behandeling skielik te onderbreek, moet die pasiënt oorgeplaas word na ander antiepileptiese middels onder die dekmantel van die voorbereiding wat in sulke gevalle aangedui is (byvoorbeeld diazepam wat binneaars of rektueel toegedien word, of fenytoïen toegedien word iv).

Daar is verskeie gevalle van braking, diarree en / of verminderde voeding, stuiptrekkings en / of respiratoriese depressie by pasgeborenes wie se moeders gelyktydig met ander antikonvulsante carbamazepien gebruik het (hierdie reaksies kan 'n teken wees van die 'onttrekking' sindroom by pasgeborenes).

Voordat u carbamazepine voorskryf en tydens behandeling, is 'n studie van die lewerfunksie nodig, veral by pasiënte wat 'n geskiedenis van lewersiekte het, sowel as by ouer pasiënte. In die geval van 'n toename in bestaande lewerdisfunksie of wanneer 'n aktiewe lewersiekte voorkom, moet die middel onmiddellik gestaak word. Voordat u met die behandeling begin, is dit ook nodig om 'n studie van die bloedbeeld (insluitend bloedplaatjetelling, retikulosietelling), serum Fe-konsentrasie, urinalise, bloedureumkonsentrasie, EEG, bepaling van die serumelektrolietkonsentrasie (en periodiek tydens behandeling, omdat moontlike ontwikkeling van hiponatremie). Daarna moet hierdie aanwysers gedurende die eerste maand van behandeling weekliks en daarna maandeliks gemonitor word.

Carbamazepine moet onmiddellik onttrek word as daar allergiese reaksies of simptome voorkom wat vermoedelik Stevens-Johnson-sindroom of Lyellsindroom ontwikkel het. Ligte velreaksies (geïsoleerde makulopapulêre of makulopapulêre exanthema) verdwyn gewoonlik binne 'n paar dae of weke, selfs met voortgesette behandeling of na 'n dosisvermindering (die pasiënt moet noukeurig deur die dokter gemonitor word).

Carbamazepine het 'n swak anticholinergiese aktiwiteit, as dit voorgeskryf word aan pasiënte met verhoogde intraokulêre druk, is die konstante monitering daarvan nodig.

Die moontlikheid van aktivering van latose voorkomende psigoses moet in ag geneem word, en by ouer pasiënte moet die moontlikheid van desoriëntasie of opwekking ontwikkel word.

Tot op hede was daar afsonderlike verslae van verswakte manlike vrugbaarheid en / of verswakte spermatogenese (die verband tussen hierdie gestremdhede en karbamazepien is nog nie vasgestel nie).

Daar is berigte van bloeding by vroue tussen menstruasie in gevalle waar orale voorbehoedmiddels terselfdertyd gebruik is. Carbamazepine kan 'n negatiewe invloed hê op die betroubaarheid van orale voorbehoedmiddels, daarom moet vroue van die reproduktiewe ouderdom alternatiewe metodes gebruik om swangerskap te beskerm tydens die behandeling.

Carbamazepine moet slegs onder mediese toesig gebruik word.

Dit is noodsaaklik om pasiënte in te lig oor die vroeë tekens van toksisiteit inherent aan moontlike hematologiese abnormaliteite, asook simptome van die vel en lewer. Die pasiënt word ingelig oor die noodsaaklikheid om onmiddellik 'n geneesheer te raadpleeg in geval van ongewenste reaksies soos koors, seer keel, uitslag, ulkusse van die mondslijmvlies, die oorsaak van kneusplekke, bloeding in die vorm van petechiae of purpura.

In die meeste gevalle is 'n kortstondige of aanhoudende afname in die aantal bloedplaatjies en / of witbloedselle nie 'n oorsaak van die aanvang van aplastiese anemie of agranulositose nie. Nogtans, voordat kliniese behandeling begin word, sowel as periodiek tydens behandeling, moet kliniese bloedtoetse uitgevoer word, met inbegrip van die aantal bloedplaatjies en moontlik retikulosiete, asook die konsentrasie van Fe in die bloedserum.

Nie-progressiewe asimptomatiese leukopenie vereis nie onttrekking nie, maar behandeling moet gestaak word indien progressiewe leukopenie of leukopenie voorkom, gepaard met kliniese simptome van 'n aansteeklike siekte.

Voordat u met die behandeling begin, word dit aanbeveel om 'n oftalmologiese ondersoek uit te voer, insluitend die ondersoek van die fundus met 'n spleetlamp en meting van die intraokulêre druk indien nodig. In die geval van die voorskryf van medisyne aan pasiënte met verhoogde intraokulêre druk, is hierdie aanwyser konstant nodig.

Dit word aanbeveel om die gebruik van etanol te laat vaar.

Die middel in langdurige vorm kan een keer, snags geneem word. Die behoefte om die dosis te verhoog as daar oorgeskakel word na retardtablette is uiters skaars.

Alhoewel die verband tussen die dosis carbamazepine, die konsentrasie daarvan en die kliniese effektiwiteit of verdraagsaamheid daarvan baie klein is, kan 'n gereelde bepaling van die konsentrasie van carbamazepine egter nuttig wees in die volgende situasies: met 'n skerp toename in die frekwensie van aanvalle, om te bepaal of die pasiënt die geneesmiddel korrek gebruik, tydens tydens swangerskap, in die behandeling van kinders of adolessente, met vermoedelike wanabsorpsie van die middel, met vermoedelike ontwikkeling van toksiese reaksies as die pasiënt geneem het maet verskeie dwelms.

By vroue van voortplantingsouderdom moet karbamazepien, waar moontlik, as monoterapie gebruik word (met die minimum effektiewe dosis) - die frekwensie van aangebore afwykings by pasgeborenes wat by vroue gebore is wat 'n gekombineerde antiepileptiese behandeling ondergaan het, is hoër as vir diegene wat elkeen van hierdie middels as monoterapie ontvang het.

Wanneer swangerskap plaasvind (wanneer daar besluit word om karbamazepien tydens die swangerskap aan te stel), is dit noodsaaklik om die verwagte voordele van terapie en die moontlike komplikasies daarvan, veral in die eerste drie maande van swangerskap, noukeurig te vergelyk. Dit is bekend dat kinders wat aan moeders gebore is wat aan epilepsie ly, geneig is tot intrauteriene ontwikkelingsafwykings, insluitend misvormings. Soos alle ander antiepileptiese middels, kan karbamazepien die risiko van hierdie afwykings verhoog. Daar is geïsoleerde verslae van gevalle van aangebore siektes en misvormings, insluitend die nie-sluiting van die werwelboë (spina bifida). Pasiënte moet inligting ontvang oor die moontlikheid om die risiko vir misvormings te verhoog en die vermoë om voorgeboortelike diagnose te ondergaan.

Antiepileptiese middels verhoog foliensuurtekort, wat gereeld tydens swangerskap waargeneem word, wat die voorkoms van geboortedefekte by kinders kan verhoog (voor en tydens swangerskap word foliensuuraanvulling aanbeveel). Ten einde verhoogde bloeding by pasgeborenes te voorkom, word aanbeveel dat vroue in die laaste weke van swangerskap, sowel as pasgeborenes, vitamien K1 voorgeskryf word.

Carbamazepine gaan in borsmelk; die voordele en moontlike ongewenste gevolge van borsvoeding moet vergelyk word met deurlopende terapie. Moeders wat karbamazepien neem, kan hul kinders borsvoed, mits die kind dopgehou word vir die ontwikkeling van moontlike newe-reaksies (byvoorbeeld ernstige slaperigheid, allergiese velreaksies).

Gedurende die behandelingsperiode moet daar gesorg word as u voertuie bestuur en ander potensieel gevaarlike aktiwiteite onderneem wat 'n groter konsentrasie aandag en spoed van psigomotoriese reaksies verg.

Die gelyktydige toediening van karbamazepien met CYP 3A4-remmers kan lei tot 'n toename in die konsentrasie daarvan in bloedplasma en die ontwikkeling van newe-reaksies. Die gesamentlike gebruik van CYP 3A4-induseerders kan lei tot 'n versnelling van die metabolisme van karbamazepien, 'n afname in die konsentrasie daarvan in die bloedplasma en 'n afname in die terapeutiese effek, inteendeel, die afskaffing daarvan kan die tempo van biotransformasie van karbamazepien verminder en tot 'n toename in die konsentrasie daarvan lei.

Die konsentrasie van karbamazepien in plasma word verhoog deur verapamil, diltiazem, felodipien, dextropropoksifeen, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (by volwassenes, slegs in hoë dosisse), macrolides erythyc, errolyc, erromyc (itraconazole, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, pomelo sap, virale protease-remmers wat gebruik word in die behandeling van MIV-infeksie (byvoorbeeld ritonavir) - aanpassing van die dosis moet toegedien word monitering van karbamasepien plasmakonsentrasies.

Felmabat verlaag die konsentrasie van karbamazepien in plasma en verhoog die konsentrasie van karbamazepien - 10.11 - epoksied, terwyl 'n gelyktydige afname in die konsentrasie in serum van felbamaat moontlik is.

Die konsentrasie van karbamazepien word verminder deur fenobarbital, fenytoïne, primidon, metsuximide, fensuximide, theophylline, rifampicin, cisplatin, doxorubicine, moontlik: clonazepam, valpromide, valproïensuur, oxcarbazepine en kruieprodukte wat parfuum bevat.Die moontlikheid is dat carbamazepine met valproïensuur en primidon verplaas word as gevolg van plasmaproteïene en 'n toename in die konsentrasie van die farmakologies aktiewe metaboliet (carbamazepine-10,11-epoxide). Met die gesamentlike gebruik van finlepsien en valproïensuur, kan uitsonderlike gevalle 'n koma en verwarring voorkom.

Isotretinoïne verander die biobeskikbaarheid en / of opruiming van karbamazepien en karbamazepien-10,11-epoksied (monitering van plasma-karbamazepienkonsentrasie is nodig). Karbamasepien kan die plasmakonsentrasie verminder (afname of die gevolge selfs heeltemal te neutraliseer) en mag regstelling dosisse benodig volgende middels: klobazama, klonasepam, digoksien, ethosuximide, primidoon, valproësuur, Alprazolam, kortikosteroïede (prednisoon, deksametasoon), siklosporien, tetrasikliene (doxycycline) , haloperidol, metadon, orale preparate wat estrogeen en / of progesteroon bevat (seleksie van alternatiewe voorbehoedingsmetodes is nodig), teofillien, orale antikoagulantia (warf) spoelwater, fenprocoumone, dicumarol), lamotrigien, topiramaat, trisikliese antidepressante (imipramien, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), clozapine, felbamaat, tiagabine, oxcarbazepine, protease-remmers gebruik in die behandeling van HIV-infeksie, kalibien, kanale ('n groep dihidropyridone, byvoorbeeld felodipien), itrakonasool, levothyroxine, midazolam, olanzapine, praziquantel, risperidon, tramadol, ciprasidon. Daar is 'n moontlikheid om die vlak van fenytoïen in bloedplasma teen die agtergrond van karbamazepien te verhoog of te verlaag en die vlak van mefenitoïen te verhoog. Met die gelyktydige gebruik van karbamazepien- en litiumpreparate kan die neurotoksiese effekte van beide aktiewe stowwe verbeter word.

Tetrasikliene kan die terapeutiese effek van karbamazepien verswak. As dit met parasetamol gekombineer word, neem die risiko van die toksiese effek daarvan op die lewer toe en die terapeutiese effektiwiteit verminder (versnel die metabolisme van parasetamol).

Die gelyktydige toediening van karbamazepien met fenotiasien, pimozied, tioxantheen, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine en trisikliese antidepressante lei tot 'n toename in die remmende effek op die sentrale senuweestelsel en 'n verswakking van die antikonvulsiewe effek van carbamazepine. Monoamienoksidase-remmers verhoog die risiko van hiperpiretiese krisisse, hipertensiewe krisisse, aanvalle en dood (monoamienoksidase-remmers moet gekanselleer word voordat karbamazepien vir ten minste 2 weke voorgeskryf word, of, indien die kliniese situasie dit toelaat, selfs vir 'n langer periode).

Gelyktydige toediening met diuretika (hidrochloortiasied, furosemied) kan lei tot hiponatremie, gepaard met kliniese manifestasies. Dit verswak die gevolge van nie-depolariserende spierverslappers (pancuronium). In die geval van so 'n kombinasie, kan dit nodig wees om die dosis spierverslappers te verhoog, terwyl die toestand van die pasiënt noukeurig gemoniteer moet word as gevolg van die moontlikheid van 'n vinniger beëindiging van spierverslappers. Carbamazepine verlaag etanol verdraagsaamheid. Mielotoksiese middels verhoog die hematotoksisiteit van die middel.

Dit versnel die metabolisme van indirekte antikoagulante, hormonale voorbehoedmiddels, foliensuur, praziquantel, en kan die eliminasie van skildklierhormone verhoog.

Dit versnel die metabolisme van geneesmiddels vir narkose (enfluraan, halotaan, fluorotaan) en verhoog die risiko van hepatotoksiese effekte, verhoog die vorming van nefrotoksiese metaboliete van metoksifluraan. Versterk die hepatotoksiese effek van isoniasied.

Oordosis

simptome weerspieël gewoonlik afwykings van die sentrale senuweestelsel, kardiovaskulêre en respiratoriese stelsels.

Sentrale senuweestelsel en sensoriese organe - onderdrukking van die funksies van die sentrale senuweestelsel, disoriëntasie, slaperigheid, agitasie, hallusinasies, koma, vaag visie, vertraagde spraak, disarthria, nystagmus, ataksie, dyskinesie, hiprefleksie (aan die begin), hiporefleksie (later), stuiptrekkings, psigomotoriese afwykings, myoclonus, hipotermie, midriase)

Kardiovaskulêre stelsel: tagikardie, verlaagde bloeddruk, soms verhoogde bloeddruk, versteurings in intraventrikulêre geleiding met QRS-komplekse dilatasie, floute, hartstilstand,

Asemhalingstelsel: respiratoriese depressie, longedeem,

Spysverteringsstelsel: naarheid, braking, vertraagde ontruiming van voedsel uit die maag, verminderde beweeglikheid van die kolon,

Urinêre stelsel: urienretensie, oligurie of anurie, vloeistofretensie, hiponatremie.

Daar is geen spesifieke teenmiddel nie. Simptomatiese ondersteunende behandeling is nodig in die intensiewe sorgeenheid, monitering van hartfunksies, liggaamstemperatuur, korneale reflekse, nierfunksie van die blaas, en regstelling van elektrolietafwykings. Dit is noodsaaklik om die konsentrasie van karbamazepien in plasma te bepaal om vergiftiging met hierdie middel te bevestig en die mate van oordosis, maagspoeling en die aanstelling van geaktiveerde houtskool te bepaal. Laat evacuasie van maaginhoud kan lei tot vertraagde opname op dag 2 en 3 en die simptome van bedwelming tydens die hersteltydperk weer opduik.

Gedwonge diurese, hemodialise en peritoneale dialise is oneffektief, dialise word egter aangedui vir 'n kombinasie van ernstige vergiftiging en nierversaking. By kinders kan daar 'n behoefte aan hematotransfusie wees.

Stel vorms en verpakking vry

Op 10 tablette in 'n blisterstrook verpakking van 'n film polivinielchloried en aluminiumfoelie.

5 blisterverpakkings saam met instruksies vir mediese gebruik in die staat en Russiese tale word in 'n kartondoos gesit.

Apteekvakansievoorwaardes

Naam en land van organisasieroizvoditelya

“Teva Operations Poland Sp.z.o.o”

80 ste. Mogilska, 31-546 Krakow, Pole

Naam en land inhouer van registrasiekaartjies

“Teva Pharmaceutical Polska Sp.z.o.o”, Pole

Naam en land van die verpakkingsorganisasie

“Teva Operations Poland Sp.z.o.o”, Pole

Adres van die organisasie wat klagtes van verbruikers oor die kwaliteit van produkte (goedere) op die gebied van die Republiek van Kazakstan aanvaar:

LLP "ratiopharm Kazakhstan"

050000, Republiek van Kazakstan Almaty, Al-Farabilaan 19,

Interaksie

Sitochroom CYP3A4 is die belangrikste ensiem wat die metabolisme van karbamazepien verskaf. Die gelyktydige toediening van karbamazepien met CYP3A4-remmers kan lei tot 'n toename in die konsentrasie daarvan in plasma en nadelige reaksies veroorsaak. Die gekombineerde gebruik van CYP3A4-induseerders kan lei tot 'n versnelling van die metabolisme van karbamazepien, 'n afname in die konsentrasie van karbamazepien in die plasma en 'n afname in die terapeutiese effek, inteendeel, die afskaffing daarvan kan die metaboliese tempo van karbamazepien verminder en lei tot 'n toename in die konsentrasie daarvan.

Verhoogde konsentrasie van karbamazepien: verapamil, diltiazem, felodipien, dextropropoksifeen, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (by volwassenes, slegs in hoë dosisse), macrolides, erythromycin, erythromycin, azole (itraconazole, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, pomelo sap, virale protease-remmers wat gebruik word in die behandeling van MIV-infeksie (byvoorbeeld ritonavir) - aanpassing van die dosisse regimen is nodig monitering van karbamasepien plasmakonsentrasies.

Felbamate verlaag die konsentrasie van carbamazepine in plasma en verhoog die konsentrasie van carbamazepine-10,11-epoxide, terwyl 'n gelyktydige afname in die konsentrasie in die bloedserum van felbamaat moontlik is.

Die konsentrasie van karbamazepien word verminder deur fenobarbital, fenytoïne, primidon, metsuximide, fensuximide, theophylline, rifampicin, cisplatin, doxorubicine, moontlik: clonazepam, valpromide, valproïensuur, oxcarbazepine en plantaardige produkte wat Hypercum bevat. Daar is berigte oor die moontlikheid van verplasing van karbamazepien met valproïensuur en primidon as gevolg van plasmaproteïene en 'n toename in die konsentrasie van farmakologies aktiewe metaboliet (karbamazepien-10.11-epoksied).

Isotretinoïne verander die biobeskikbaarheid en / of opruiming van karbamazepien en karbamazepien-10,11-epoksied (plasmakonsentrasie van karbamazepien is nodig).

Carbamazepine kan die plasmakonsentrasie verlaag (die effekte verminder of selfs heeltemal neutraliseer) en dosisaanpassing benodig vir die volgende middels: clobazam, clonazepam, ethosuximide, primidon, valproic acid, alprazolam, GCS (prednisolone, dexamethason), cyclosporine, doxycycorol, galaxoperiodol, galixeroladol Geneesmiddels wat oestrogenen en / of progesteroon bevat (seleksie van alternatiewe kontrasmetodes is nodig), teofillien, orale antikoagulantia (warfarin, fenprocoumone, dikumarol), lamotrigien, topiramaat, trisiklies hulle antidepressante (imipramine, amitriptylline, nortriptylline, clomipramine), clozapine, felbamaat, tiagabin, oxcarbazepine, protease-remmers wat gebruik word in die behandeling van MIV-infeksie (indinavir, ritonavir, saquinovir), BMK (groep dihydropyridid, levidropin, levidropin, midazolam, olazapine, praziquantel, risperidon, tramadol, cyprasidone.

Daar is berigte dat terwyl die neem van karbamazepien, die vlak van fenytoïen in die plasma óf kan styg óf daal, en die vlak van mefenitoïen kan toeneem (in seldsame gevalle).

As dit gekombineer word met parasetamol, verhoog karbamazepien die risiko van toksiese effekte op die lewer en verminder dit die terapeutiese effektiwiteit (versnel die metabolisme van parasetamol).

Die gelyktydige toediening van karbamazepien met fenotiasien, pimozied, tioxantheen, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine en trisikliese antidepressante lei tot 'n toename in die remmende effek op die sentrale senuweestelsel en 'n verswakking van die antikonvulsiewe effek van carbamazepine.

MAO-remmers verhoog die risiko van hipertiretiese krisisse, hipertensiewe krisisse, aanvalle, dood (voor die aanstelling van karbamazepien, moet MAO-remmers minstens 2 weke gekanselleer word, of, indien die kliniese situasie dit toelaat, selfs vir 'n langer periode).

Gelyktydige toediening met diuretika (hidrochloortiasied, furosemied) kan lei tot hiponatremie, gepaard met kliniese manifestasies.

Dit verswak die gevolge van nie-depolariserende spierverslappers (pancuronium). In die geval van so 'n kombinasie, kan dit nodig wees om die dosis spierverslappers te verhoog, terwyl dit nodig is om pasiënte noukeurig te monitor, aangesien 'n vinniger beëindiging van hul werking moontlik is).

Dit versnel die metabolisme van indirekte antikoagulante, hormonale voorbehoedmiddels, foliensuur, praziquantel, en dit kan die eliminasie van skildklierhormone verhoog.

Dit versnel die metabolisme van geneesmiddels vir algemene narkose (enfluraan, halotaan, fluorotan) met 'n verhoogde risiko vir hepatotoksiese effekte, wat die vorming van nefrotoksiese metaboliete van metoksifluraan verhoog.

Versterk die hepatotoksiese effek van isoniasied.

Mielotoksiese middels verhoog die manifestasies van die hemototoksisiteit van die middel.

Farmakodinamika en farmakokinetika

Die aktiewe komponent word afgelei dibenzazepine. Die middel het antimanikaal, normotimies, antidiuretika (by pasiënte met diabetes insipidus), pynmedikasie (met neuralgie) blootstelling.

Die beginsel van die effek van die geneesmiddel is gebaseer op die blokkering van natriumkanale met spanning-omheinde, wat die voorkoms van neuronafskeidings, die stabilisering van die membraan van die neurone, remme veroorsaak, wat effektief lei tot 'n afname in die sinaptiese impulsgeleiding.

Die middel verhoed die her-vorming van natriumafhanklike aksiepotensiale in die struktuur van depolariseerde neurone.

Carbamazepine lei tot 'n afname in die vrygestelde glutamaat ('n neuro-oordrag-aminosuur), wat die risiko vir ontwikkeling verminder epileptiese aanval. By kinders en adolessente met epilepsie terwyl u die middel inneem, is daar 'n positiewe neiging ten opsigte van die erns van depressie en angs, asook verminderde aggressiwiteit, prikkelbaarheid.

Die impak op psigomotoriese aanwysers, kognitiewe funksies is dosisafhanklik van aard, in elke geval veranderlik.

by trigeminale neuralgie (noodsaaklik, sekondêr) is daar 'n afname in die frekwensie van pynaanvalle.

by postteretiese neuralgievir post-traumaties parestesie, droë rugmurg - Carbamazepine help om neurogene pyn te verlig.

by alkohol onttrekking die middel kan die erns van die belangrikste simptomatologie verminder (bewing van die ledemate, verhoogde prikkelbaarheid, gangstoornisse), verhoog die drempel van krampagtige gereedheid.

In pasiënte met diabetes die middel verminder die gevoel van hitte, diurese, lei tot vinnige kompensasie van die waterbalans.

Antimaniacal (antipsigotiese) effek word aangeteken na 7-10 dae van terapie, ontwikkel as gevolg van die remming van metabolisme noradrenalien, dopamien.

Deur langdurige vorme van karbamazepien te gebruik, kan u 'n stabiele konsentrasie van die hoofstof in die bloed verkry sonder om 'dips' en 'pieke' te registreer.

Carbamazepine tablette, gebruiksaanwysings (metode en dosis)

Die middel word mondelings saam met 'n voldoende hoeveelheid water geneem. Langwerkende tablette (Carbamazepine Retard) kou nie, sluk heel, twee keer per dag.

Met epilepsie die geneesmiddel word as moontlik as monoterapie voorgeskryf. Behandeling word aanbeveel om te begin met klein dosisse met 'n geleidelike toename in dosis, wat die optimale resultaat moontlik maak. Die aanvanklike dosis vir volwassenes is 1-2 keer per dag 100-200 mg, en geleidelik word die hoeveelheid medikasie verhoog.

Trigeminale neuralgie: die eerste dag van terapie is 200-400 mg, met 'n geleidelike toename tot 400-800 mg per dag, en dan word die middel van karbamazepien geleidelik gekanselleer.

Aanvanklike dosis met pynsindroom van neurogene oorsprong is 100 mg twee keer per dag, met 'n toename in die dosis elke 12 uur totdat pynverligting verkry word. Die onderhoudsdosis is 200-1200 mg per dag, ontwerp vir verskillende dosisse.

Gemiddelde dosis met alkoholonttrekkingsindroom is 200 mg drie keer per dag, in ernstige toestand word die dosis drie keer per dag verhoog tot 400 mg.

In die vroeë dae van terapie word aanbeveel om aanvullend voor te skryf chlordiazepoxide, clomethiazole en ander kalmeermiddel-hipnotika.

by diabetes insipidus volwassenes word 2-3 keer per dag 200 mg voorgeskryf.

by diabetiese neuropatie met pyn 200 mg word 2-4 keer per dag voorgeskryf.

voorkoming skiso-affektiewe en affektiewe psigoses: 600 mg vir 3-4 dosisse per dag.

Daaglikse dosis met bipolêre, affektiewe afwykings, maniese toestande blare 400-1600 mg.

Instruksies vir gebruik Carbamazepine Acry is soortgelyk.

Karbamazepien en alkohol

Die middel word gebruik om onttrekkingsimptome na die drink van alkohol te behandel. Verbeter die emosionele toestand van 'n persoon.Hierdie behandeling moet egter slegs in 'n hospitaal gebruik word, en dit word nie aanbeveel om hierdie twee middels saam te gebruik om oormatige stimulasie van die senuweestelsel te voorkom nie.

Resensies oor carbamazepine

Daar is min resensies op die forums oor die medisyne wat vir medisinale doeleindes gebruik word. Basies laat menings oor die effek van die middel as 'n middel op.

As 'n medisyne gebruik word in die behandeling van verskillende soorte depressiewe toestande en geestesversteurings, word menings uitgespreek oor die swak doeltreffendheid daarvan in vergelyking met meer moderne analoë, wat terselfdertyd minder newe-effekte het. In die behandeling van trigeminale neuralgie word geglo dat die medikasie ondoeltreffend is.

'N Gevolg van die gebruik van die middel kan slapeloosheid wees.

Resensies vir karbamazepien-akker is soortgelyk.

Die samestelling van die middel

Carbamazepine retard tablette is beskikbaar met verskillende inhoud van die aktiewe bestanddeel:

• Aktiewe bestanddeel: 200 of 400 mg karbamazepien
• Bykomende bestanddele: carbomer, CMC, Aerosil, E 572, natrium CMC.

'N Geneesmiddel met 'n langdurige effek, wat verkry word deur 'n spesiale formule van die middel: na inname behou die aktiewe stof die effek langer as gewoonlik.

200 mg medisyne - wit, grys of beige tablette in die vorm van 'n plat silinder. Wit insluiting is moontlik, wat 'n marmerende effek skep. So 'n struktuur is toelaatbaar en word nie as 'n gebrek beskou nie. Die medisyne word in selplate van 10 stukke geplaas. Pakket: 1/2/5 plate, gepaardgaande aantekening.

400 mg medisyne - rond, met volumineuse oppervlaktes van die tablet in die vorm van 'n ellips. Verpak in flesse PET vir 50 stukke. In die boks - 1 houer, instruksies.

Genesende eienskappe

Die antikonvulsiewe effek van die middel word verkry as gevolg van die eienskappe van karbamazepien, 'n afgeleide van die trisikliese iminostilbeenverbinding. Daar word geglo dat die antikonvulsiewe vermoë van 'n stof manifesteer deur 'n meganisme om die aktiwiteit van Na + -kanale te verminder. As gevolg van blootstelling word neurale membrane gestabiliseer en sinaptiese impulse verminder. Terselfdertyd daal die vrystelling van glutamaataminosuur, word die vlak van die stuiptrekkings genormaliseer, wat die waarskynlikheid van 'n epilepsie-aanval verminder. Die werking van die K + geleiding en die stabilisering van kalsiumkanale werk ook teen die krampagtige werking.

'N Ruk nadat die pasiënt karbamazepien begin inneem het, verskyn ook tekens van die verbetering van die geselligheid van die pasiënt, wat help met sy kommunikasie met ander.

By kinders verlig die oormatige angs, angs, aggressie. Afhangend van die dosis wat gebruik word, word die impak op kognitiewe vermoëns gemanifesteer.

Die aanvang van die antikonvulsiewe effek is wisselvallig - vanaf enkele ure of dae na toediening (by sommige pasiënte kan dit vorm na 'n maand van behandeling).

Na orale toediening word die stof byna volledig uit die spysverteringskanaal opgeneem, en ¾ van die dosis bind aan plasmaproteïene.

Dit word in die lewer gemetaboliseer met die deelname van die ensieme. Die eliminasie-halfleeftyd duur van 12 tot 30 uur. Dit word hoofsaaklik met urine uitgeskei (byna 70-75 persent), die res met ontlasting.

Metode van toediening

Dit word aanbeveel om karbamazepienvertraging te neem volgens die gebruiksaanwysings tydens etes of onmiddellik na voltooiing daarvan. As die pasiënt probleme met sluk het, mag die tablette in opgeloste vorm geneem word, aangesien die langdurige effek van die middel behoue ​​bly.

Die daaglikse dosis is tussen 400 en 1200 mg (in verskillende dosisse), en die maksimum verbode bedrag is 1600 mg.

epilepsie

Dit word aanbeveel dat 'n antiepileptiese middel met langdurige werking so gou moontlik met 'n monokourse geneem word.Die aanvangsdosis moet minimaal wees, en dit kan na die bestudering van die reaksie van die liggaam tot die vereiste vlak verhoog word. U moet heeltyd die konsentrasie van die aktiewe stof in die plasma monitor.

As medisyne met uitgebreide vrystelling bygevoeg word aan die antiepileptiese behandeling wat reeds aan die gang is, moet dit geleidelik gedoen word, en dit dan 'n bietjie voorgestel word. As die pasiënt om die een of ander rede nie die medisyne kon drink nie, dan word die tablette by die eerste geleentheid in die gewone dosering geneem, is dit verbode om 'n dubbel- of drievoudige dosis te drink.

• Volwassenes: die aanvanklike daaglikse dosis van 200 mg karbamazepien tablette is 1 tot 2 stuks, en die daaglikse hoeveelheid van die middel word, indien nodig, aangepas tot hoër waardes. Vir onderhoudsbehandeling word 800 tot 1200 mg in 1-2 dosisse gebruik. Aanbevole toediening: aanvanklike hoeveelheid - neem in die aand 200-300 mg, met 'n onderhoudskursus - soggens - 200-600 mg, in die aand - van 400 tot 600 mg.
• Kinders en adolessente (4-15 jaar): aanvanklik - 200 mg / dag, vermeerder dan met 100 mg / dag. tot die gewenste vlak. Vir onderhoudsbehandeling van pasiënte van 4-10 jaar oud - 'n daaglikse dosis van 400 tot 600 mg, vir ouer kinders (11-15 jaar), van 600 tot 1000 mg / dag.

Die duur van toediening hang af van die individuele reaksies van die liggaam op die geneesmiddel. Die besluit om die pasiënt met 'n langdurige aksie, die duur van die kursus, ens. Na 'n geneesmiddel oor te plaas, word nuanses bepaal. Die behoefte om die dosis karbamazepien te verminder, word deur die behandelende dokter bepaal. Die besluit oor die moontlikheid van volledige onttrekking van medisyne kan geneem word as die siekte nie manifesteer gedurende die 2-3-jaar periode van terapie nie. Behandeling moet geleidelik gestaak word, en 1-2 jaar word gegee om die dosis te verminder.

Trigeminale neurale, idiopatiese glansofaryneale senuwee neurale

Aan die begin van die behandeling word 200 tot 400 mg van die middel in twee verdeelde dosisse voorgeskryf. Die dosis karbamazepien kan verhoog word totdat die pyn verdwyn, tot 400-800 mg / dag. Na die terapeutiese effek is dit moontlik om verminderde dosisse te gebruik om die bereikte resultaat te handhaaf - 400 mg daagliks. Die daaglikse maksimum is 1,2 g.

Bejaardes en pasiënte met 'n sensitiewe gevoel vir die aktiewe stof word twee keer per dag 100 mg voorgeskryf. Verdere toename is slegs met groot omsigtigheid moontlik totdat die pyn ophou. Gemiddeld moet u 3-4 p / dag neem. 200 mg elk. Na die verdwyn van tekens van die siekte, word die hoeveelheid geneesmiddel geleidelik verminder tot die vlak van onderhoudsterapie.

Hoe om Carbamazepine Retard te kanselleer

Beëindiging van toediening moet die eienaardigheid van die werking van 'n langdurige medikasie in ag neem. Skielike onttrekking kan aanvalle van epilepsie uitlok, dus moet die dosis geleidelik verminder word. In die geval van die oordrag van 'n pasiënt van hierdie middel na 'n ander antiepileptiese middel, kan dit nodig wees om aanvullende medisyne te neem om ongewenste simptome te stop.

Tydens swangerskap en borsvoeding

Die gebruik van karbamazepien tydens swangerskap en laktasie verg baie sorg.

Dit is raadsaam om die geneesmiddel in monoterapie te gebruik, aangesien vroue in die voortplantingsfunksies behoue ​​bly, aangesien die risiko vir anomalieë en patologieë by die kind aansienlik laer is as by die uitvoering van 'n geïntegreerde behandeling met ander antiepileptiese middels.

As 'n vrou tydens die loop van karbamazepien swanger geraak het, of as dit nodig was om dit gedurende die swangerskap te gebruik, is dit noodsaaklik om die verwagte voordele van terapie en moontlike komplikasies te ontleed wat tot die ontwikkeling van die embrio / fetus kan lei. Dit is veral belangrik as die antiepileptikum in die eerste drie maande gebruik word.

As u medisyne voorskryf, moet u die laagste dosis neem wat 'n terapeutiese effek gee, en die konsentrasievlak van die aktiewe stof in die bloedplasma konstant monitor.

Onderbreking van terapie tydens swangerskap mag nie wees nie, want dit is bekend dat die verergering van die patologie gevaarlik is vir die moeder en haar ongebore kind. Dit is reeds betroubaar bekend dat by kinders wie se moeders aan epilepsie ly, meer gereeld versteurings in die intrauteriene ontwikkeling voorkom. Terselfdertyd is daar vermoedens dat karbamazepien die ontwikkeling van patologieë kan uitlok, aangesien gevalle van die geboorte van kinders met aangebore spina bifida en rugmurgpatologie, craniofacial misvorming, abnormaliteite in die penis, kardiovaskulêre abnormaliteite en ander afwykings aangeteken is. Alhoewel die verband tussen die effek van die geneesmiddel en hierdie afwykings nog nie ten volle bewys is nie, kan die moontlikheid van die ontwikkeling daarvan nie uitgesluit word nie.

Vroue moet ingelig word oor moontlike komplikasies van fetale ontwikkeling en gereeld voorgeboortelike diagnose ondergaan.

Soos enige antiepileptiese medisyne, kan karbamazepien die verbruik van foliensuur in die liggaam verhoog, wat die waarskynlikheid van geboortedefekte by kinders kan verhoog. Daarom kan tydens dragtigheid 'n ekstra vitamieninname benodig word.

As 'n swanger vrou die medisyne in die laaste stadiums geneem het (veral die afgelope paar weke), kan 'n pasgebore baba 'n kursus vitamien K1 benodig om die intensiteit van 'n moontlike onttrekkingsindroom te verminder. Patologie word gemanifesteer deur stuiptrekkings, kortasem, gastro-intestinale afwykings, swak eetlus.

laktasie

Carbamazepine kan uitgeskei word in melk, dus as dit voorgeskryf word, is dit nodig om die voordele van die behandeling en die moontlike risiko vir die kind te ontleed. Laktasie moet tydens terapie weggegooi word. As die dokter besluit het dat HB nie hoef te weier nie, moet die toestand van die baba voortdurend gekontroleer word, sodat dit moontlik is om die newe-effekte van Carbamazepine betyds te identifiseer en uit te skakel.

Kruis dwelminteraksies

Die gebruik van carbamazepine Retard moet uitgevoer word met inagneming van die eienaardighede van die interaksie van die aktiewe stof met ander medisyne.

• Metaboliese transformasies van karbamazepien vind plaas met die deelname van sitochroom CYP3A4. As dit gekombineer word met medisyne wat hierdie ensiemstelsel rem, neem die konsentrasie van antiepileptika in plasma toe, wat nie net bydra tot die verbetering van terapeutiese, maar ook newe-effekte. Gelyktydige toediening met induseerders help om die stofwisseling te versnel en die inhoud daarvan in plasma te verminder en die terapeutiese resultaat te verminder.
• Die konsentrasie van karbazepien in die liggaam neem toe onder die invloed van verapamil, felodipien, fluoxetine, trazodon, cimetidine, acetazolamide, macrolides, cirofloxacin, azoles, stiripentol, terfenadine, isoniazid, oxybutynin, ticlopidine, ritonavir en ander. Daarom, met gelyktydige toediening, is 'n regstelling van die toegepaste dosis nodig in ooreenstemming met die lesings van die stofinhoud.
• Die konsentrasie van karbazepien daal as dit gekombineer word met felbamaat, en die inhoud van die laaste middel kan ook verander.
• Loxapine, primidon, valproïensuur en die afgeleide instrumente kan dit verhoog, wanneer dit saam met karbamazeen geneem word.
• Carbamazepine kan deur valproïensuur en primidon uit plasma verplaas word en sodoende die metabolietinhoud verhoog. As dit saam met valproïensuur geneem word, moet daar in gedagte gehou word dat so 'n kombinasie 'n koma en 'n versteuring in die bewussyn kan veroorsaak.
• Carbamazepine kan die plasmakonsentrasie van clobazam, digoksien, primidon, glukokortikosteroïede, siklosporien, tetrasikliene, hormonale middels met estrogeen of progesteroon, teofillien, orale antikoagulante, TCA's, bupropion, sertraline, felbamaat, occlazazazine, clup, verminder en baie ander medisyne.Dit moet gekontroleer word of enige voorskrif van enige geneesmiddel verenigbaar is met karbamazepien, en die dosis van elkeen van hierdie middels moet aangepas word op grond van die resultate.
• Wanneer carbamazepine met fenytoïen gekombineer word, moet 'n mens die moontlike wedersydse invloed op die genesende eienskappe in ag neem, sowel as die styging in die vlak van mefenitoïen.
• Gesamentlike toediening van die middel saam met preparate wat litium of metoklopramied bevat, kan die giftige effek daarvan op die liggaam verhoog.
• Die effek van karbamazepien word verswak deur 'n gesamentlike kursus met tetrasiklienmedisyne.
• Tydens behandeling moet versigtig wees as parasetamol gebruik word, aangesien die giftige effek daarvan op die lewer verhoog word en die terapeutiese effek verminder word (as gevolg van die versnelling van metaboliese prosesse).
• Carbamazepine verhoog die onderdrukkende effek op die sentrale NS van fenotiasien, tioxantheen, haloperidol, clozapine, TCA, maar dit verswak met hierdie kombinasie.
• IMAO kan die bedreiging van hiperpiretiese en hipertensiewe krisisse, stuiptrekkingsindrome, dood verhoog. Om dodelike prosesse tussen karbamazepien en iMAO te voorkom, moet 'n tydsinterval van ten minste twee weke gehandhaaf word.
• Gesamentlike toediening van antiepileptiese middels met diuretika kan hiponatremie uitlok.
• Carbamazepine verswak die terapeutiese effek van nie-depolariserende spierverslappers, daarom kan dit nodig wees om hul dosis te verhoog met konstante monitering van hul teenwoordigheid in plasma.
• In sommige gevalle kan 'n antiepileptikum met levetircetam gekombineer word, kan die toksiese effek van die laaste middel toeneem.
• Carbamazepine kan die verdraagsaamheid van etielalkohol verminder.
• Miëtotoksiese middels versterk die hematotoksisiteit van die middel.
• Die antiepileptikum versnel die metaboliese transformasie van indirekte antikoagulante, hormonale voorbehoedmiddels, foliensuur, sowel as praziquantel, verdowingsmiddels en die uitskakeling van skildklierhormone. Verhoog die giftige las van isoniazied op die lewer.

Newe-effekte en oordosis

Sommige negatiewe reaksies van die liggaam (veral vanaf die sentrale senuweestelsel, vel en spysverteringskanaal) word meestal aan die begin van die behandelingsperiode geopenbaar, na die gebruik van groot dosisse of by ouer pasiënte.

Dosisafhanklike newe-effekte verdwyn op hul eie of na laer dosisse. Simptome van sentrale NS-afwykings kan voorkom as gevolg van geringe vergiftiging of as gevolg van verskille in die geneesmiddelkonsentrasie in die bloed. In hierdie geval moet u voortdurend die indikasies van die dwelminhoud monitor om die ontwikkeling van patologie te voorkom.

Tydens die behandeling is die algemeenste newe-effekte van karbamazepien:

• Aan die kant van die bloedorgane: leukopenie, leukositose, patologies lae bloedplaatjie-telling, eosinofilie, verandering in limfknope, foliensuurtekort, abnormaal lae witbloedseltelling, eritrosiete aplasie, verskillende tipes bloedarmoede (aplasties / megoblasties / hemolities, ens.), Porfirie, disfunksie, porfria, rugmurg.
• Immuniteit: uitslag, vaskulitis, artralgie, aseptiese breinvliesontsteking, anafilakse, oedeem van Quincke.
• Endokriene stelsel en metabolisme: oedeem, ophoping van vloeistof, gewigstoename, hiponatremie, baie selde hiperhidrasie (met gepaardgaande slaperigheid, hoofpyn, duiseligheid, neurologiese afwykings), hiperprolaktinemie met of sonder galaktorree, skildklierafwykings, verminderde kalsium bene, verhoogde cholesterol.
• Gedagtes: hallusinasie (visioene, “stemme”), depressie, verminderde of gebrek aan eetlus, verhoogde angs, aggressie, agitasie, verwarring, verergering van bestaande psigoses.
• NS: sedasie, bewing, distonie, tics, versteurings in die oogspier, spraakapparaat, perifere neuropatie, verlies aan sensasie, spierswakheid, verwronge smaak sensasies, CNS, geheue inkorting.
• Visie, gehoor: versteuring van die huis, verhoogde druk van die hepatitis B, die versteuring van die lens, tinnitus / tinnitus, hipo- of hiperakusie.
• Siektes van die hart en bloedvate: hartgeleidingsteurings, arteriële hipo- of hipertensie, bradikardie, hartritmestoornis, verergering van koronêre hartsiektes, tromboflebitis, pulmonale embolisme.
• Asemhaling: allergiese reaksies van die longe (koors, apnee, longontsteking, ens.).
• Spysverteringsorgane: droë mond, hardlywigheid / diarree, pyn, pankreatitis, ontsteking van die tong.
• Lewer: veranderinge in die aktiwiteit en konsentrasie van ensieme, lewerversaking.
• Dermis en s / c vesel: dermatitis, urtikaria (ernstige vorm moontlik), SLE, jeuk, Stevens-Johnson sindrome, Lyell, fotosensitiwiteit, eritem (polivorm, knobbel), pigmentasie-afwykings, aknee, purpura, ernstige sweet, manlike tipe hare haarverlies.
• Spier-en skeletstelsel: gewrigspyn, spierpyn, krampe, vatbaarheid vir frakture.
• Geslagstelsel: nierfunksie, nefritis, verhoogde urinering, verswakte urinering, impotensie, spermatogenese-afwykings.
• Ander simptome: moegheid, heraktivering van tipe 6 herperovirus.

Carbamazepine kan u konsentrasievermoë beïnvloed en vinnig besluite neem. Tydens die gebruik daarvan is daar dus groter versigtigheid nodig as u voertuie bestuur of aan enige soort aktiwiteite deelneem wat die gesondheid of die lewe van die pasiënt bedreig.

Intoksikasie word gemanifesteer deur respiratoriese depressie, hiperrefleksie, gevolg deur 'n oorgang na hiporefleksie, 'n afname in temperatuur, spysverteringstelsel in die spysverteringskanaal en intense newe-effekte.

Aangesien daar geen spesifieke teenmiddel teen carbamazepine is nie, word oordosis uitgeskakel deur die maag te was, sorbente te neem, en simptomatiese terapie.

Die pasiënt moet voortdurend gekontroleer word totdat die tekens van bedwelming heeltemal verdwyn. Indien nodig, kry kinders 'n bloedoortapping.

Carbamazepine-analoë en sinonieme moet uitsluitlik deur die behandelende spesialis gekies word.

Sun Pharma (Indië)

prys: verleng. Tafel. 200 mg (30 stuks.) - 81 roebels., 400 mg (30 stuks.) - 105 roebels.

Geneesmiddels met 'n gewone of langdurige effek. Die terapeutiese effek van die middel word verkry danksy die vervat carbamazepine. Aanduidings vir gebruik en funksies van gebruik - volgens persoonlike aanduidings.

Farmakokinetika

Absorpsie is traag, maar volledig (eet beïnvloed nie die tempo en mate van absorpsie nie). Na 'n enkele dosis van die gewone tablet word Stax na 12 uur bereik. Daar is geen klinies beduidende verskille in die absorpsiegraad van die aktiewe stof na die gebruik van verskillende dosisvorms van die geneesmiddel vir orale toediening nie (biobeskikbaarheid by die neem van vertraagde tablette is 15% laer as wanneer ander dosisse geneem word). Na 'n enkele orale toediening van 400 mg carbamazepine, word 72% van die dosis wat geneem word in die urine uitgeskei en 28% met ontlasting. Ongeveer 2% van die dosis wat geneem word, word in die urine as onveranderd karbamazepien, ongeveer 1%, uitgeskei as 'n 10.11-epoksiemetaboliet. Vanweë die vinniger eliminasie van karbamazepien, kan kinders in vergelyking met volwassenes hoër dosisse van die middel per kg liggaamsgewig nodig wees. Daar is geen bewys dat die farmakokinetika van karbamazepien by ouer pasiënte verander nie (in vergelyking met jong volwassenes). Daar is geen data oor die farmakokinetika van karbamazepien by pasiënte met 'n verswakte nier- of lewerfunksie nie.

Swangerskap en laktasie

Swanger vroue met epilepsie moet met groot omsigtigheid behandel word.

As 'n vrou wat karbamazepien neem swanger raak of 'n swangerskap beplan, of as dit nodig is om tydens die swangerskap karbamazepien te gebruik, moet die potensiële voordele van die middel noukeurig geëvalueer word in vergelyking met moontlike risikofaktore, veral gedurende die eerste drie maande van swangerskap. Minimum effektiewe dosisse moet voorgeskryf word en die plasmavlakke gemonitor word.

Tydens swangerskap moet 'n effektiewe antiepileptiese behandeling nie gestaak word nie, aangesien die verergering van die siekte sowel die moeder as die fetus beïnvloed.

Gebruik deur vroue wat verpleeg word

Carbamazepine word in borsmelk uitgeskei (ongeveer 25 - 60% van die plasmakonsentrasie). Die voordele van borsvoeding moet beoordeel word teen die waarskynlikheid van vertraagde nadelige gebeure by babas. Moeders wat karbamazepien neem, kan borsvoed as hulle fyn dopgehou word vir babas om moontlike nadelige reaksies te identifiseer (bv. Oormatige slaperigheid, allergiese velreaksie).

Newe-effek

Dosisafhanklike newe-reaksies verdwyn gewoonlik binne enkele dae, beide spontaan en na 'n tydelike afname in die dosis van die middel.

Van die kant van die sentrale senuweestelsel: baie gereeld - duiseligheid, ataksie, slaperigheid, algemene swakheid, dikwels - hoofpyn, parese van akkommodasie, soms - abnormale onwillekeurige bewegings (byvoorbeeld bewing, "fladderende" bewing - asterixis, dystonia, tics), nystagmus, selde, orofaciale dyskinesie, oculomotoriese versteurings, spraakafwykings (bv. dysartrie of verswakte spraak), choreoathetoïdiese afwykings, perifere neuritis, parestesie, spierswakheid en parese simptome.

Van die kant van die geestesfeer: selde - hallusinasies (visueel of gehoor), depressie, metLOeetlus, angs, aggressiewe gedrag, agitasie, desoriëntasie, baie selde - aktivering van psigose.

Allergiese reaksies: dikwels - urtikaria, soms - eritroderma, selde - lupusagtige sindroom, jeuk van die vel, baie selde - multiforme eksudatiewe eritem (insluitend Stevens-Johnson sindroom), toksiese epidermale nekrolise (Lyell sindroom), fotosensitiwiteit. Selde, hipergensitiewe reaksies met 'n multi-orgaan vertraagde vel met koors, veluitslag, vaskulitis (insluitend erythema nodosum, as 'n manifestasie van velvasculitis), limfadenopatie, tekens wat lyk op limfoom, artralgie, leukopenie, eosinofilie, hepatosplenomegalie, en lewerfunksie en hepatosplen manifestasies word in verskillende kombinasies aangetref). Ander organe (bv. Longe, niere, pankreas, miokardium, dikderm) kan ook betrokke wees. Baie selde - aseptiese meningitis met mioklonus en perifere eosinofilie, anafilaktoïede reaksie, angio-edeem, allergiese pneumonitis of eosinofiliese longontsteking. As bogenoemde allergiese reaksies voorkom, moet die gebruik van die middel gestaak word.

Hematopoietische organe: baie gereeld - leukopenie, dikwels - trombositopenie, eosinofilie, selde - leukositose, limfadenopatie, foliensuurtekort, baie selde - agranulocytosis, aplastiese anemie, ware eritrocytiese aplasie, megaloblastiese anemie, akute pemorrhose, peremose, akuut anemie.

Van die spysverteringstelsel: baie gereeld - naarheid, braking, dikwels - droë mond, soms - diarree of hardlywigheid, buikpyn, baie selde - glossitis, stomatitis, pankreatitis. Van die lewer: baie gereeld - 'n toename in die aktiwiteit van gamma-glutamyltransferase (as gevolg van die induksie van hierdie ensiem in die lewer), wat meestal nie kliniese betekenis het nie, dikwels - 'n toename in die aktiwiteit van alkaliese fosfatase, soms - 'n toename in die aktiwiteit van "lewende" transaminases, selde - hepatitis van cholestatiese, parenchymale ( hepatocellular) of gemengde tipe, geelsug, baie selde - granulomatous hepatitis, lewerversaking.

Van die CCC: selde - hartgeleidingsversteurings, verlaagde of verhoogde bloeddruk, baie selde - bradikardie, aritmieë, AV-blok met floute, ineenstorting, verergering of ontwikkeling van chroniese hartversaking, vererger koronêre hartsiektes (insluitend die voorkoms of toename van angina-aanvalle) , tromboflebitis, trombo-emboliese sindroom.

Vanuit die endokriene stelsel en metabolisme: dikwels - oedeem, vloeistof retensie, gewigstoename, hiponatremie (verminderde plasma osmolariteit as gevolg van 'n effek soortgelyk aan ADH, wat in seldsame gevalle lei tot verdunning van hiponatremie, gepaard met lusteloosheid, braking, hoofpyn, desoriëntasie en neurologiese afwykings), baie selde - 'n toename in prolaktienvlakke (kan gepaard gaan met galaktorree en ginekomastie), 'n afname in die vlak van L-tiroksien (vry T4, T4, TK) en 'n toename in TSH-vlak (gaan gewoonlik nie saam nie Ek kliniese manifestasies), versteurings van kalsium en fosfor metabolisme in beenweefsel (vermindering in die konsentrasie van Ca2 + en 25-OH-cholekalsiferol in die bloedplasma): osteomalasie, hoë cholesterol (insluitend HDL cholesterol) en hypertriglyceridemie.

Van die geslagsstelsel: baie selde - interstisiële nefritis, nierversaking, verswakte nierfunksie (bv. Albuminurie, hematurie, oligurie, verhoogde ureum / azotemie), verhoogde urinering, urinêre retensie, verminderde krag. Van die muskuloskeletale stelsel: baie selde - artralgie, myalgie of krampe. Van die sensoriese organe: baie selde - smaakversteurings, verstopping van die lens, konjunktivitis, gehoorgestremdheid, insluitend tinnitus, hyperacusis, hypoacusia, veranderinge in die persepsie van toonhoogte.

Ander: versteurings van velpigmentasie, purpura, aknee, sweet, alopecia.

Toepassingsfunksies

Ouderdom tot 5 jaar: die gebruik van die middel Carbamazepine-200-Maxpharma Retard word nie aanbeveel nie.

Beïnvloed die vermoë om motor te bestuur en met bewegende meganismes te werk

Gedurende die behandelingsperiode is dit noodsaaklik dat u nie deelneem aan potensieel gevaarlike aktiwiteite wat 'n groter konsentrasie aandag en spoed van psigomotoriese reaksies verg nie.

Veiligheidsmaatreëls

Carbamazepine het 'n swak anticholinergiese aktiwiteit; dit moet konstant gehou word aan pasiënte met verhoogde intraokulêre druk.nnaste beheer. Die moontlikheid van aktivering van latose voorkomende psigoses moet in ag geneem word, en by ouer pasiënte moet die moontlikheid van desoriëntasie of opwekking ontwikkel word. Tot op hede was daar afsonderlike verslae van verswakte manlike vrugbaarheid en / of verswakte spermatogenese (die verband tussen hierdie gestremdhede en karbamazepien is nog nie vasgestel nie). Daar is berigte van bloeding by vroue tussen menstruasie in gevalle waar orale voorbehoedmiddels terselfdertyd gebruik is. Carbamazepine kan die betroubaarheid van orale voorbehoedmiddels benadeel, en daarom moet vroue in die bevallingsouderdom alternatiewe geboortebeperkingsmetodes kry tydens die behandeling. Carbamazepine moet slegs onder mediese toesig gebruik word.

Dit word aanbeveel om die gebruik van etanol te laat vaar.

Agranulositose en aplasiese anemie word geassosieer met karbamazepien, maar as gevolg van die baie lae voorkoms van hierdie toestande, is dit moeilik om die presiese mate van risiko vir karbamazepien te bepaal. Die totale risiko in die totale onbehandelde bevolking word geskat op 4,7 mense per miljoen per jaar vir agranulositose en 2,0 mense per miljoen per jaar vir aplastiese anemie.

Die langdurige vorm kan een keer, snags geneem word.

Monoterapie teen epilepsie begin met die aanstelling van klein dosisse, en verhoog dit individueel om die gewenste terapeutiese effek te verkry.

Skielike staking van karbamazepien kan epileptiese aanvalle veroorsaak. As dit noodsaaklik is om die behandeling skielik te onderbreek, moet die pasiënt oorgeplaas word na 'n ander antiepileptiese middel onder die dekmantel van die geneesmiddel wat in sulke gevalle aangedui word (byvoorbeeld diazepam wat intraveneus of rektueel toegedien word, of fenytoïen intraveneus toegedien word). Daar is verskillende gevalle van braking, diarree en / of verminderde voeding, stuiptrekkings en / of respiratoriese depressie by pasgeborenes wie se moeders gelyktydig met ander antikonvulsante carbamazepien geneem het (miskien is hierdie reaksies 'n teken van onttrekkingsindroom by pasgeborenes).

Carbamazepine moet onmiddellik onttrek word indien hipersensitiwiteitsreaksies of simptome voorkom, wat daarop dui dat die ontwikkeling van Stevens-Johnson-sindroom of Lyellsindroom ontwikkel word. Ligte velreaksies (geïsoleerde makulêre of makulopapulêre exanthema) verdwyn gewoonlik binne 'n paar dae of weke, selfs met voortgesette behandeling of na 'n dosisvermindering (die pasiënt moet op hierdie stadium fyn dopgehou word).

In geval van ongewenste reaksies soos koors, seer keel, uitslag, ulkusse van die mondslijmvlies, onredelike voorkoms van kneusings, bloeding in die vorm van petechiae of purpura, is dit noodsaaklik om onmiddellik 'n dokter te raadpleeg.

Voordat daar met die behandeling begin word, sowel as periodiek tydens die behandelingsproses, moet kliniese bloedtoetse uitgevoer word, met inbegrip van die aantal bloedplaatjies en moontlik retikulosiete, asook die bepaling van die ystervlak in die bloedserum. Nie-progressiewe asimptomatiese leukopenie vereis nie onttrekking nie, maar behandeling moet gestaak word indien progressiewe leukopenie of leukopenie voorkom, gepaard met kliniese simptome van 'n aansteeklike siekte. Voordat u met die behandeling begin, word dit aanbeveel om 'n oftalmologiese ondersoek uit te voer, insluitend die ondersoek van die fundus met 'n spleetlamp en meting van die intraokulêre druk indien nodig. In die geval van die voorskryf van die geneesmiddel aan pasiënte met verhoogde intraokulêre druk, is hierdie indikator voortdurend nodig. Daar is bewys dat die HLA-B * 1502-allel by mense van Chinese en Thaise afkoms geassosieer word met die risiko van Stevens-Johnson-sindroom (SJS) tydens behandeling met karbamazepien. Indien moontlik, moet sulke pasiënte gekontroleer word of die alleel teenwoordig is voordat hulle met carbamazepine behandel word. In die geval van 'n positiewe toetsuitslag, moet die gebruik van karbamazepien nie begin nie, behalwe as daar geen ander moontlike behandelingsmetode is nie. By pasiënte wat beskou word as negatief vir die teenwoordigheid van HLA-B * 1502, is die risiko om Stevens-Johnson-sindroom te ontwikkel baie klein, hoewel so 'n reaksie baie selde aangeteken word, maar dit kan ontwikkel. Weens 'n gebrek aan data is dit nie seker of alle mense uit Suidoos-Asië die risiko vir so 'n reaksie het nie. Daar is aangetoon dat die HLA-B * 1502-allel nie met Stevens-Johnson-sindroom in wit ras pasiënte geassosieer word nie. Die HLA-B * 1502-allel voorspel nie die risiko van minder ernstige nadelige velreaksies van karbamazepien nie, soos hipersensitiwiteitsindroom vir antikonvulsante of 'n nie-ernstige uitslag (makulopapulêre uitslag).

Farmakologiese eienskappe

Farmakodinamika.
Antiepileptiese middel, dibenzazepien-afgeleide. Saam met antiepileptika het die middel ook 'n neurotropiese en psigotropiese effek.

Die werking van karbamazepien is tot dusver slegs gedeeltelik uiteengesit. Carbamazepine stabiliseer die membrane van te veel opgewekte neurone, onderdruk reekse-ontlading van neurone en verminder die sinaptiese oordrag van opwindende pulse.Die belangrikste werkingsmeganisme van karbamazepien is waarskynlik om weer die natrium-afhanklike aksiepotensiaal in depolariseerde neurone te voorkom weens die blokkering van natriumkanale met oop spanning.

Wanneer dit as monoterapie gebruik word by pasiënte met epilepsie (veral by kinders en adolessente), word 'n psigotropiese effek van die middel opgemerk, wat 'n positiewe effek op die simptome van angs en depressie insluit, asook 'n afname in prikkelbaarheid en aggressiwiteit. Daar is geen ondubbelsinnige gegewens rakende die effek van die middel op kognitiewe en psigomotoriese funksies nie: in sommige studies is 'n dubbele of negatiewe effek getoon, wat afhang van die dosis van die middel; in ander studies is 'n positiewe effek van die middel op aandag en geheue aan die lig gebring.

As 'n neurotropiese middel is die middel effektief by 'n aantal neurologiese siektes. Dus, byvoorbeeld, met idiopatiese en sekondêre trigeminale neuralgie, verhoed hy dat die voorkoms van paroksismale pynaanvalle voorkom.

In die geval van alkoholonttrekkingsindroom verhoog die middel die drempel van krampagtige gereedheid, wat in hierdie toestand gewoonlik verminder word, en verminder dit die erns van die kliniese manifestasies van die sindroom, soos verhoogde prikkelbaarheid, bewing en gangsteurings.

By pasiënte met diabetes insipidus verminder die middel diurese en dors.

As 'n psigotropiese middel is die middel effektief in affektiewe afwykings, naamlik in die behandeling van akute maniese toestande, met die ondersteuning van bipolêre affektiewe (manies-depressiewe) afwykings (beide as monoterapie en in kombinasie met antipsigotika, antidepressante of litiummedisyne), aanvalle van skiso-affektiewe psigose, met maniese aanvalle, waar dit in kombinasie met antipsigotika gebruik word, asook met maniese-depressiewe psigose met vinnige siklusse.

Die middel van die middel om maniese manifestasies te onderdruk, kan die gevolg wees van die uitruil van dopamien en norepinefrien.

farmakokinetika
absorpsie
Na orale toediening word karbamazepien byna volledig geabsorbeer. Absorpsie vind relatief stadig plaas (voedselinname beïnvloed nie die snelheid en mate van absorpsie nie). Na orale toediening (enkelvoudig of herhaal) van tablette met volgehoue ​​vrystellings, is die maksimum plasmakonsentrasie (C_Max) bereik word binne 24 uur; die waarde daarvan is ongeveer 25% minder as in die geval van 'n gewone tablet. As u tablette met verlengde afgifte neem, is die skommelinge in die konsentrasie van karbamazepien in die plasma aansienlik minder, terwyl die minimum waarde van die ewewigskonsentrasie nie beduidend daal nie. As u die middel 2 keer per dag in die vorm van tablette met volgehoue ​​vrystellings neem, is die skommelings in die konsentrasie van die aktiewe stof in die plasma baie gering.

Die biobeskikbaarheid van die aktiewe stof van tablette met volgehoue ​​vrystellings is ongeveer 15% laer as dié van ander orale doseervorme van karbamazepien.

Die ewewig plasmakonsentrasies van karbamazepien word na 1-2 weke bereik. Die tydsduur van die bereiking daarvan is individueel en hang af van die mate van outo-induksie van die lewerensiemstelsels deur karbamazepien, hetero-induksie deur ander geneesmiddels wat gelyktydig gebruik word, sowel as die toestand van die pasiënt vir die aanstelling van terapie, die dosis van die geneesmiddel en die duur van die behandeling. Beduidende interindividuele verskille in die waardes van ewewigskonsentrasies in die terapeutiese reeks word waargeneem: by die meeste pasiënte wissel hierdie waardes van 4 tot 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

verspreiding
Binding aan plasmaproteïene by kinders - 55-59%, by volwassenes - 70-80%. Die oënskynlike verspreidingsvolume is 0,8-1,9 l / kg. Konsentrasies word in die serebrospinale vloeistof en speeksel geskep, wat eweredig is aan die hoeveelheid aktiewe stof wat sonder proteïene gebind is (20-30%).Dring deur die plasentale versperring. Konsentrasie in borsmelk is 25-60% daarvan in plasma.

Gegewe die volledige absorpsie van karbamazepien, is die oënskynlike verspreidingsvolume 0,8-1,9 l / kg.

metabolisme
Carbamazepine word in die lewer gemetaboliseer. Die hoofweg van biotransformasie is die epoxydiol-baan, waardeur die belangrikste metaboliete gevorm word: die 10.11-transdiolderivaat en sy gekonjugeer met glukuronsuur. Die omskakeling van carbamazepine-10,11-epoxide na carbamazepine-10,11-transdiol in die menslike liggaam vind plaas met behulp van die mikrosomap-ensiem epoxide hydrolase.

Die konsentrasie van carbamazepine-10,11-epoxide (farmakologies aktiewe metaboliet) is ongeveer 30% van die konsentrasie van carbamazepine in plasma.

Die belangrikste iso-ensiem wat die biotransformasie van karbamazepien tot karbamazepien-10,11-epoksied bied, is sitochroom P450 ZA4. As gevolg van hierdie metaboliese reaksies, word 'n onbeduidende hoeveelheid ander metaboliet ook gevorm - 9-hidroksimetiel-10-karbamoylakridaan.

'N Verdere belangrike roete vir metabolisme van karbamazepien is die vorming van verskillende mono-gehidroksileerde derivate, sowel as N-glukuroniede, onder die invloed van die UGT2B7-isoenziem.

teling
Die halfleeftyd van onveranderde karbamazepien na 'n enkele orale toediening van die middel is gemiddeld 36 uur, en na herhaalde dosisse van die middel - gemiddeld 16-24 uur, afhangend van die duur van die behandeling (as gevolg van outo-induksie van die lewerensiemstelsels). By pasiënte wat gelyktydig ander medisyne neem wat lewerensieme induseer (byvoorbeeld fenytoïen, fenobarbital), is die eliminasie-halfleeftyd van karbamazepien gemiddeld 9-10 uur. Na 'n enkele orale toediening van 400 mg carbamazepien word 72% van die dosis wat geneem word deur die niere en 28% van die ingewande uitgeskei, met ongeveer 2% van die aanvaarde dosis word deur die niere in die vorm van onveranderde karbamazepien, ongeveer 1%, uitgeskei - in die vorm van 'n farmakologies aktiewe 10,11-epoksiemetaboliet. Na 'n enkele orale toediening word 30% van die karbamazepien in die urine uitgeskei in die vorm van eindprodukte van die epoxydiol-metabolisme.

Kenmerke van farmakokinetika in individuele pasiëntgroepe
Vanweë die vinniger eliminasie van karbamazepien, kan dit by kinders nodig wees om hoër dosisse van die middel per kilogram liggaamsgewig te gebruik, in vergelyking met volwassenes.

Daar is geen bewys dat die farmakokinetika van karbamazepien by ouer pasiënte verander nie (in vergelyking met jong volwassenes).

Gegevens oor die farmakokinetika van karbamazepien by pasiënte met 'n verswakte nier- of lewerfunksie is nog nie beskikbaar nie.

Gebruik tydens swangerskap en tydens borsvoeding.

Carbamazepine dring vinnig deur die plasenta en skep 'n verhoogde konsentrasie in die lewer en niere van die fetus.

EEG word gereeld aanbeveel vir die konsentrasie van die aktiewe stof in die bloedplasma.

Wanneer swangerskap voorkom, is dit nodig om die verwagte voordeel van terapie en moontlike komplikasies te vergelyk, veral in die eerste trimester van swangerskap.

Dit is bekend dat kinders van moeders wat aan epilepsie ly, geneig is tot intrauteriene ontwikkelingsafwykings, insluitend misvormings. Carbamazepine kan die risiko vir hierdie afwykings verhoog. Daar is geïsoleerde verslae van gevalle van aangebore siektes en misvormings, insluitend die nie-sluiting van die werwelboë (spina bifida) en ander aangebore afwykings: defekte in die ontwikkeling van craniofacial strukture, kardiovaskulêre en ander orgaanstelsels, hipospadia.

Volgens die Noord-Amerikaanse swanger register was die voorkoms van growwe misvormings wat verband hou met strukturele afwykings wat chirurgiese, medisyne- of kosmetiese regstelling nodig het, wat binne 12 weke na geboorte gediagnoseer is, 3.0% onder swanger vroue wat carbamazepine in die eerste trimester as monoterapie gebruik het, en 1,1% onder swanger vroue wat geen antiepileptiese middels gebruik het nie.

Behandeling met swanger vroue met epilepsie met karbamazepienvertrager-Akrikhin moet met groot omsigtigheid uitgevoer word. Carbamazepine retard-Akrikhin moet in die minimum effektiewe dosis gebruik word. Dit word aanbeveel om die konsentrasie van die aktiewe stof in bloedplasma gereeld te monitor.In die geval van effektiewe antikonvulsiewe beheer, moet die swanger vrou 'n minimum konsentrasie van karbamazepien in die bloedplasma handhaaf (terapeutiese reeks 4-12 μg / ml), aangesien daar 'n dosisafhanklike risiko bestaan ​​om aangebore misvormings te ontwikkel (byvoorbeeld die voorkoms van misvormings as 'n dosis van minder as 400 gebruik word) mg per dag was laer as by hoër dosisse).

Pasiënte moet ingelig word oor die moontlikheid om die risiko vir misvormings te verhoog en die behoefte aan voorgeboortelike diagnose in hierdie verband.

Tydens swangerskap moet effektiewe antiepileptiese behandeling nie onderbreek word nie, aangesien die vordering van die siekte 'n negatiewe effek op die moeder en die fetus kan hê.

Antiepileptiese middels verhoog die tekort aan foliensuur, wat gereeld tydens swangerskap waargeneem word, wat die voorkoms van geboortedefekte by kinders kan verhoog, daarom word foliensuur voor die beplande swangerskap en tydens swangerskap aanbeveel. Om hemorragiese komplikasies by pasgeborenes te voorkom, word aanbeveel dat vroue in die laaste weke van swangerskap, sowel as pasgeborenes, vitamien K voorgeskryf word.

Verskeie gevalle van epileptiese aanvalle en / of respiratoriese depressie is by pasgeborenes beskryf wie se moeders die medisyne gelyktydig met ander antikonvulsante gebruik het. Daarbenewens is ook verskeie gevalle van braking, diarree en / of wanvoeding by pasgeborenes waarvan die moeders carbamazepine ontvang het, ook aangemeld. Miskien is hierdie reaksies manifestasies van onttrekkingsindroom by pasgeborenes.

Carbamazepine gaan in borsmelk; die konsentrasie daarin is 25-60% van die konsentrasie in die bloedplasma, dus moet die voordele en moontlike ongewenste gevolge van borsvoeding vergelyk word in die konteks van voortgesette terapie. As u voortgaan met borsvoeding tydens die gebruik van die middel, moet u toesig hou oor die kind in verband met die moontlikheid van nadelige reaksies (byvoorbeeld ernstige slaperigheid, allergiese velreaksies). In kinders wat antenbaties of met borsmelk carbamazepine ontvang het, word gevalle van cholestatiese hepatitis beskryf, en daarom moet sulke kinders gemonitor word om newe-effekte van die lewerstelsel te diagnoseer.

Pasiënte van die bevallingsouderdom moet gewaarsku word oor die afname in die doeltreffendheid van orale voorbehoedmiddels terwyl hulle karbamazepien gebruik.