Biguanides in die behandeling van diabetes

Die klas medisyne vir diabetes word individueel aan elke pasiënt toegeken. Biguanides is medisyne wat ontwerp is om die bloedglukosevlak van 'n diabeet te verlaag. Die medisyne word in tablette vervaardig. Die medisyne word meer gereeld voorgeskryf as 'n middel vir aanvullende terapie vir pasiënte wat aan tipe 2-diabetes mellitus ly. Met monoterapie word die middel selde voorgeskryf (5-10% van die gevalle). Biguanides is gefokus op beperkte gebruik as gevolg van newe-effekte van die onderliggende siekte. ...

Met monoterapie word die middel selde voorgeskryf (5-10% van die gevalle). Biguanides is gefokus op beperkte gebruik as gevolg van newe-effekte van die onderliggende siekte. Maagdyspepsie is 'n algemene komplikasie waarin 'n medisyne voorgeskryf word.

Metode van werking van die middel

Met tipe 2-suikertipes, word mense wat biguaniede neem sensitief vir insulien, maar die pankreasproduksie verhoog nie. Teen die agtergrond van veranderinge is daar 'n toename in die basisvlak van insulien in menslike bloed. 'N Verdere positiewe faktor in die behandeling van metformien is 'n afname in liggaamsgewig van die pasiënt. By die behandeling met sulfonylureum, tesame met insulien, is die effek die teenoorgestelde as om gewig te verloor.

Lys van kontraindikasies

Persone wat betrokke is by ernstige fisieke aktiwiteite (atlete, bouers, industriële werkers) val in die risikogroep. Gestresde mense ervaar die gevolge van medikasie. Terapie word saam met sielkundige opleiding uitgevoer om die emosionele agtergrond te normaliseer.

Hoe werk hulle

Biguanides vir diabetes word sedert die 1970's gebruik. Dit veroorsaak nie insulienafskeiding deur die pankreas nie. Die werking van sulke middels is te wyte aan die remming van die glukoneogenese-proses. Die algemeenste middel van hierdie tipe is Metformin (Siofor).

Anders as sulfonylureum en sy derivate, verlaag Metformin nie glukose nie en veroorsaak dit nie hipoglukemie nie. Dit is veral belangrik na 'n vaste oornag. Die middel beperk die toename in bloedsuiker na eet. Metformien verhoog die sensitiwiteit van selle en liggaamsweefsel vir insulien. Boonop verbeter dit die inname van glukose in selle en weefsels, en vertraag dit die opname in die dermkanaal.

Met langdurige gebruik het biguaniede 'n positiewe uitwerking op die vetmetabolisme. Dit vertraag die proses van omskakeling van glukose na vetsure, en verminder in sommige gevalle die inhoud van trigliseriede, cholesterol in die bloed. Die effek van biguaniede in die afwesigheid van insulien word nie waargeneem nie.

Metformien word goed opgeneem uit die spysverteringskanaal en gaan in die bloedplasma, waar die maksimum konsentrasie twee uur na inname bereik word. Die eliminasie-halfleeftyd is tot 4,5 uur.

Indikasies en kontraindikasies

Miskien is die gebruik van biguanides in kombinasie met insulien. U kan dit ook in kombinasie met ander suikerverlagende middels neem.

In sulke gevalle is die middel teenaangedui:

• insulienafhanklike diabetes (behalwe as dit gekombineer word met vetsug),
• staking van insulienproduksie,
• ketoasidose,
• nierversaking, verswakte lewerfunksie,
• kardiovaskulêre en respiratoriese versaking,
• uitdroging, skok,
• chroniese alkoholisme,
• melksuurdosis,
• swangerskap, borsvoeding,
• lae-kalorie dieet (minder as 1000 kilokalorieë per dag),
• kinders se ouderdom.

Sorg moet gedra word dat biguanides op mense ouer as 60 jaar toegepas word as hulle aan swaar fisieke arbeid werk. In hierdie geval is daar 'n groot risiko vir die ontwikkeling van koma van laktiese asidose.

Newe-effekte en oordosis

In ongeveer 10 tot 25 persent van die gevalle ervaar newe-effekte soos pasiënte met biguaniede newe-effekte soos 'n metaalagtige smaak in die mond, verlies van eetlus en naarheid. Om die waarskynlikheid van die ontwikkeling van sulke simptome te verminder, is dit belangrik om hierdie medisyne saam met of na etes te neem. Die dosis moet geleidelik verhoog word.

In sommige gevalle is die ontwikkeling van megaloblastiese anemie, sianokobalamien tekort moontlik. Daar kom baie selde allergiese uitslag op die vel voor.

In die geval van 'n oordosis, kom melksuuratose simptome voor. Simptome van hierdie toestand is swakheid, respiratoriese nood, slaperigheid, naarheid en diarree. Die afkoeling van die ledemate, bradikardie, hipotensie is opmerklik. Die behandeling van melksuurdosis is simptomaties.

Die dosis van die middel moet elke keer afsonderlik bepaal word. U moet altyd 'n glukometer byderhand hê. Dit is ook belangrik om welstand in ag te neem: dikwels ontwikkel newe-effekte slegs as gevolg van onbehoorlike dosis.

Behandeling met biguaniede moet begin met 'n lae dosis - hoogstens 500-1000 g per dag (onderskeidelik 1 of 2 tablette van 0,5 g). As geen newe-effekte waargeneem word nie, kan die dosis verhoog word. Die maksimum dosis van die middel per dag is 3 gram.

Dus, Metformin is 'n baie effektiewe instrument vir die behandeling en voorkoming van diabetes. Dit is noodsaaklik om die instruksies vir die gebruik van die middel noukeurig te volg.

Aanduidings vir gebruik

B. vir die behandeling van diabetes mellitus kan gebruik word: a) as 'n onafhanklike behandelingsmetode, b) in kombinasie met sulfanylurea-preparate, c) in kombinasie met insulien.

Kliniese studies het die moontlikheid vasgestel dat B. gebruik kan word vir die behandeling van pasiënte met verskillende vorme van diabetes mellitus, met die uitsondering van pasiënte met ketoasidose. As onafhanklike behandelingsmetode kan B. egter slegs gebruik word vir ligte vorme van diabetes by pasiënte met oorgewig.

Die behandeling van diabetes mellitus B. is, soos alle ander metodes om hierdie siekte te behandel, gebaseer op die beginsel van kompensasie vir metaboliese afwykings. Die dieet by B. se behandeling verskil nie van 'n gewone dieet van pasiënte met diabetes mellitus nie. By pasiënte met normaal gewig, moet dit vol kalorieë en samestelling wees, met die uitsondering van suiker en sommige ander produkte wat maklik verteerbare koolhidrate bevat (rys, griesmeel, ens.), En by pasiënte met oorgewig moet dit sub-kalorie wees met 'n beperking van vette en koolhidrate en ook met die uitsondering van suiker.

Die suikerverlagende effek van B. word binne 'n paar dae vanaf die aanvang van die gebruik daarvan ten volle ontplooi.

Om die effektiwiteit van die behandeling te evalueer, moet dit minstens sewe dae geneem word. As B. se behandeling nie tot kompensasie van metaboliese afwykings lei nie, moet dit gestaak word as 'n onafhanklike behandelingsmetode.

Sekondêre ongevoeligheid vir B. ontwikkel selde: volgens die Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971) kom dit by nie meer as 6% van die pasiënte voor nie. Duur van deurlopende ontvangs van B. deur afsonderlike pasiënte - tien jaar en meer.

By die behandeling met sulfanylurea-preparate kan die toevoeging van B. kompenseer vir metaboliese afwykings waar die behandeling met sulfanylurea-middels alleen nie effektief is nie. Elk van hierdie middels is 'n aanvulling op die werking van die ander: sulfonylureumpreparate stimuleer insulienafskeiding en B. verbeter die perifere glukose.

As die gekombineerde behandeling met sulfanylurea en B. preparate, wat binne 7-10 dae uitgevoer word, geen kompensasie vir metaboliese afwykings bied nie, moet dit gestaak word en insulien aan die pasiënt voorgeskryf word. In die geval van die doeltreffendheid van kombinasieterapie met B. en sulfonamiede, is dit moontlik om die dosisse van beide geneesmiddels verder te verminder met die geleidelike onttrekking van B. Die vraag na die moontlikheid om die dosisse van medisyne wat per os geneem word, te verminder, word beslis op grond van indikators van bloedsuiker en urine.

By die pasiënte wat insulien ontvang, verminder die gebruik van B. gereeld die behoefte aan insulien. As dit voorgeskryf word gedurende die periode waarin die normale bloedsuikervlak bereik word, is dit nodig om die dosis insulien met ongeveer 15% te verlaag.

B. se gebruik word aangedui vir insulienweerstandige vorme van diabetes. Met 'n labiele verloop van die siekte by sommige pasiënte, is dit moontlik om B. te gebruik om 'n sekere stabilisering van bloedsuikervlakke te bewerkstellig, maar by die meeste pasiënte neem die labiliteit vir diabetes nie af nie. B. se hipoglisemiese toestande veroorsaak nie.

Biguaniedpreparate en die gebruik daarvan

As gevolg van die nabyheid van B. se terapeutiese dosisse aan giftige dosisse, is die algemene beginsel van B. se behandeling om klein dosisse aan die begin van die behandeling te gebruik, met die daaropvolgende toename elke 2-4 dae in geval van goeie verdraagsaamheid. Alle K.-voorbereidings moet onmiddellik na die maaltyd geneem word om newe-effekte van die geel derm te voorkom. kanaal.

B. mondelings geneem. Dit word in die dunderm opgeneem en vinnig in die weefsel versprei. Hul konsentrasie in die bloed na die neem van terapeutiese dosisse bereik slegs 0,1-0,4 μg / ml. Voorkeurophoping van B. word waargeneem in niere, lewer, byniere, pankreas, kliere. kanaal, longe. 'N Klein aantal daarvan word in die brein en vetweefsel bepaal.

Fenetielbiguanied word gemetaboliseer na N'-p-hydroxy-beta-fenethylbiguanide, dimethylbiguanide en butylbiguanide word nie by mense gemetaboliseer nie. Een derde van fenetielbiguanied word as 'n metaboliet uitgeskei, en twee derdes is onveranderd.

B. uitgeskei in urine en ontlasting. Volgens Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), word fenetielbiguanied en die metaboliet daarvan in die urine gevind in die hoeveelheid van 45–55%, en butielbiguanied - in die hoeveelheid 90% van 'n enkele dosis van 50 mg geneem, word dimetielbiguanied in die urine vir 36 geskei uur. in die hoeveelheid 63% van die enkele dosis wat geneem is, word nie-geabsorbeerde deel van B. met ontlasting uitgeskei, sowel as 'n klein deel daarvan, wat met die gal in die ingewande beland. Die aktiwiteit van die halfperiode biol, B., is ongeveer. 2,8 uur.

Die suikerverlagende effek van B., wat in tablette geproduseer word, begin binne 0,5-1 uur na inname daarvan manifesteer; die maksimum effek word bereik na 4-6 uur, dan verminder die effek en stop dit met 10 uur.

Fenformien en buformien, wat in kapsules en dragees beskikbaar is, sorg vir stadiger opname en langer duur. B. se voorbereidings vir langwerking is minder geneig om newe-effekte te veroorsaak.

Fenetilbiguanid: Phenformin, DBI, 25 mg tablette, daaglikse dosis van 50-150 mg vir 3-4 dosisse, DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapsules, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (kapsules of dragees vir 50 mg, 'n daaglikse dosis van onderskeidelik 50-150 mg, 1-2 keer per dag met 'n interval van 12 uur.)

Butyl Biguanide: Buformin, Adebit, tablette van 50 mg, daaglikse dosis van 100-300 mg vir 3-4 dosisse, Silubin vertraag, dragee van 100 mg, daaglikse dosis van 100-300 mg, onderskeidelik, 1-2 keer per dag met 'n interval van 12 uur .

Dimetilbiguanid: Metformien, Glucofag, tablette van 500 mg, daaglikse dosis - 1000-3000 mg in 3-4 dosisse.

Newe-effek van biguanides kan gemanifesteer word deur verskillende oortredings aan die kant van die geel-quiche. kanaal - metaalagtige smaak in die mond, verlies van eetlus, naarheid, braking, swakheid, diarree. Al hierdie oortredings verdwyn heeltemal na die onttrekking van dwelmmiddels. Na 'n geruime tyd kan die toediening van B. hervat word, maar met laer dosisse.

Giftige skade aan die lewer en niere tydens die behandeling van B. word nie beskryf nie.

In die literatuur is die vraag bespreek oor die moontlikheid om melksuuratose by pasiënte met diabetes mellitus te ontwikkel in die behandeling van B. Die Komitee vir die Studie van Nie-ketonemiese Metaboliese Acidose by Diabetes Mellitus (1963) merk op dat die vlak van melksuur in die bloed van pasiënte effens kan toeneem in die behandeling van B.

Melksuuratose met 'n hoë vlak melksuur in die bloed en 'n afname in pH in bloed by pasiënte wat suikersiekte ontvang, is skaars - nie meer gereeld as by pasiënte wat nie hierdie middels ontvang nie.

Klinies word melksuuridose gekenmerk deur 'n ernstige toestand van die pasiënt: 'n toestand van uitputting, asemhaling van Kussmaul, koma, rand kan eindig in die dood. Die risiko om melksuuradidose te ontwikkel by pasiënte met diabetes tydens die behandeling van B. ontstaan ​​wanneer hulle ketoasidose, kardiovaskulêre of nierversaking het, en 'n aantal ander toestande wat voorkom by mikrosirkulatoriese afwykings en weefselhipoksie.

Kontra

B. is teenaangedui in die geval van ketoasidose, kardiovaskulêre versaking, nierversaking, koorsiektes, in die preoperatiewe en postoperatiewe periode tydens swangerskap.

bibliografie: Vasyukova E.A. en Zephyr o v a G.S. Biguanides in die behandeling van diabetes. Klin, skat., T. 49, nr. 5, bl. 25, 1971, bibliogr., Diabetes mellitus, ed. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr., Met z at z by k A. en. oor. Effek van biguaniaes op die dermabsorpsie van glukose, Diabetes, v. 17, p. 492, 1968, K r ​​a 1 1 L. P. Die kliniese gebruik van orale hipoglisemiese middels, in: Diabetes mellitus, ed. deur M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970, Williams R. H., Tanner D. C. a. Ongeveer d e 1 1 W. D. Hipoglykemiese aksies van fenetielamiel, en isoamiel-diguanied, Diabetes, v. 7, p. 87, 1958, Williams R. H. a. o. Studies wat verband hou met die hipoglisemiese suur van fenetyldiguanied, Metabolism, v. 6, p. 311, 1957.

Kyk na die video: Type 2 Diabetes (Mei 2024).