Glibenclamide: beskrywing van die middel, oorsigte en aanwysings
Orale hipoglisemiese middels. Afgeleides van sulfonylureas.
ATX-kode: A10VB01.
Glibenclamide verminder die konsentrasie van glukose in die bloed. 'N Toename in plasma-insulienkonsentrasie en 'n afname in glukosevlak kom geleidelik voor. Dit beïnvloed metaboliese prosesse gunstig. Die aksie ontwikkel 2 uur na toediening, bereik 'n maksimum na 7-8 uur en duur 8-12 uur.
Interaksie met ander medisyne
Verbeter die effek van indirekte antikoagulante.
Urineversurende middels (ammoniumchloried, kalsiumchloried, askorbiensuur in groot dosisse) verhoog die effek van glibenklamied.
Antifungale sistemiese middel (asool afgeleides), fluorokinolone, tetrasikliene, chlooramfenikol, H2-blokkeerders, beta-blokkers, ACE inhibeerders, steroïdale anti-inflammatoriese middels, monoamienoksiedaseremmers, klofibraat, besafibraat, probenesied, acetaminophen, ethionamide, anaboliese steroïede, Pentoksifillien, allopurmnol , siklofosfamied, reserpien, sulfonamiede, insulien dra by tot die ontwikkeling van hipoglukemie.
Barbiturate, fenotiasiene, diazoxide, glukokortikoïed- en skildklierhormone, oestrogenen, gestagenen, glukagon, adrenomimetiese middels, litiumsoute, nikotiensuurderivate, rifampisien en saluretika verswak die hipoglisemiese effek.
Kontra
Glibenklamied is teenaangedui in die volgende gevalle:
- insulienafhanklike diabetes mellitus (tipe 1), insluitend by kinders en adolessente,
- diabetiese ketoasidose,
- diabetiese precoma of koma,
- pankreas verwydering
- hiperosmolêre koma,
- ernstige nier- of lewerversaking (kreatinienopruimingswaarde minder as 30 ml / min),
- uitgebreide brandwonde
- ernstige veelvuldige beserings
- chirurgiese ingrepe
- ingewande obstruksie,
- parese van die maag
- wanabsorpsie van voedsel met die ontwikkeling van hipoglukemie,
- leukopenie,
- verhoogde individuele sensitiwiteit vir die geneesmiddel, sowel as ander sulfa-medisyne en sulfonylurea,
- swangerskap en laktasie
- ouderdom tot 14 jaar.
Vroue wat 'n swangerskap beplan, sowel as 'n kind baar, moet oorgaan na insulien of die borsvoeding heeltemal stop.
Dosis en toediening
Glibenclamide moet met 'n klein hoeveelheid water afgespoel word. Die dokter bepaal die aanvanklike dosis en hoeveelheid medisyne vir onderhoudsterapie vir elke pasiënt afsonderlik, gebaseer op die resultate van die ontleding van die glukosevlak in urine en bloed. Dit is sulke gebruiksaanwysings wat Glibenclamide benodig.
Die aanvanklike dosis van die middel is een keer per dag 'n halwe tablet (2,5 mg). Indien nodig, kan die daaglikse dosis verhoog word deur die konsentrasie van glukose in die bloed voortdurend te monitor. Die dosisverhoging moet geleidelik uitgevoer word met 'n interval van 2,5 dae met 2,5 mg totdat 'n terapeuties effektiewe dosis bereik is.
Die maksimum dosis kan 3 tablette per dag (15 mg) wees. As u hierdie bedrag oorskry, verhoog dit nie die hipoglisemiese effek nie.
As die dosis tot 2 tablette per dag is, word dit soggens voor etes geneem. As u 'n groter hoeveelheid van die middel moet gebruik, is dit beter om dit in twee dosisse te doen, en die verhouding moet 2: 1 wees (oggend en aand).
Bejaarde pasiënte moet die behandeling met 'n halwe dosis begin, gevolg deur die verhoging daarvan met 'n periode van hoogstens een week van hoogstens 2,5 mg per dag.
As 'n persoon se liggaamsgewig of lewenstyl verander, moet die dosis aangepas word. Regstelling moet ook uitgevoer word as daar faktore is wat die risiko verhoog om hiper- of hipoglukemie te ontwikkel.
Met 'n oordosis van hierdie middel begin hipoglisemie. Haar simptome:
- verhoogde sweet
- angs,
- tagikardie en verhoogde bloeddruk, pyn in die hart, aritmie,
- hoofpyn,
- verhoogde eetlus, braking, naarheid,
- slaperigheid, apatie,
- aggressie en angs
- verswakte konsentrasie,
- depressie, verwarde bewussyn,
- parese, bewing,
- sensitiwiteitsverandering
- stuiptrekkings van sentrale genese.
In sommige gevalle lyk hipoglukemie, soos dit blyk uit 'n beroerte. 'N koma kan ontwikkel.
Behandeling van oordosisse
Met 'n ligte tot matige mate van hipoglukemie, kan dit gestop word deur 'n noodgevalle-inname van koolhidrate (suiker skywe, soet tee of vrugtesap). Diabete moet dus altyd ongeveer 20 g glukose (vier stukke suiker) dra.
Versoeters het nie 'n terapeutiese effek met hipoglukemie nie. As die toestand van die pasiënt baie ernstig is, moet hy opgeneem word. Probeer braking veroorsaak en vloeistof voorskryf (water of limonade met natriumsulfaat en geaktiveerde koolstof), plus hipoglisemiese middels.
Newe-effek
Van die kant van metabolisme kan die volgende wees:
hipoglukemie, dikwels nagmaal, gepaard met:
- hoofpyn,
- honger,
- naarheid,
- slaapstoornis
- nagmerries
- angs,
- skud,
- afskeiding van koue klewerige sweet,
- tagikardie,
- verwarde bewussyn
- moeg voel
- spraak- en sigversteurings
Soms kan daar stuiptrekkings en koma wees, sowel as:
- verhoogde sensitiwiteit vir alkohol,
- gewigstoename
- dislipidemie, ophoping van vetweefsel,
- Met langdurige gebruik is die ontwikkeling van hipofunksie van die skildklier moontlik.
Van die spysverteringstelsel:
- naarheid, braking,
- swaarmoedigheid, ongemak en 'n gevoel van buikpyn,
- winderigheid, sooibrand, diarree,
- verhoogde of verminderde eetlus,
- In seldsame gevalle kan lewerfunksie versteur word, hepatitis, cholestatiese geelsug, porfirie kan ontwikkel.
Vanaf die hemopoiëtiese stelsel:
- daar is baie selde aplastiese of hemolitiese anemie,
- lekopeniya,
- agranulositose,
- pansitopenie,
- eosinofilie,
- trombositopenie.
- erythema multiforme, fotosensitiwiteit of eksfoliatiewe dermatitis ontwikkel selde,
- kruisallergie vir tiasiedagtige middels, sulfonamiede of sulfonylurea kan voorkom.
Ander newe-effekte:
Onvoldoende afskeiding van antidiuretiese hormoon, vergesel van:
- duiseligheid,
- swelling van die gesig
- hande en enkels
- depressie
- lusteloosheid,
- stuiptrekkings,
- diepe slaap,
- koma,
- akkommodasieversteuring (kortstondig)
As daar ongewenste reaksies of ongewone verskynsels is, moet u beslis u dokter raadpleeg oor verdere behandeling met hierdie middel, en Glibenclamide moet intussen uitgestel word.
Toepassingsfunksies
Die dokter moet altyd bewus wees van die pasiënt se vorige reaksies op medisyne in hierdie groep. Glibenclamide moet altyd slegs in die aanbevole dosisse en op 'n streng bepaalde tyd van die dag gebruik word. Dit is die presiese gebruiksaanwysings, en anders word Glibenclamide nie aanbeveel nie.
Die dokter bepaal die dosis, die korrekte verdeling van opname gedurende die dag en die tyd van gebruik, gebaseer op die pasiënt se daaglikse behandeling.
Om die geneesmiddel tot optimale bloedglukose te laat lei, is dit nodig om 'n spesiale dieet te volg, tesame met die neem van die medisyne, fisieke oefeninge te doen en liggaamsgewig te verminder, indien nodig. Dit alles moet wees as gebruiksaanwysings.
Die pasiënt moet probeer om die tyd spandeer in die son te beperk en die hoeveelheid vetterige kos te verminder.
Voorsorg en foute tydens die gebruik van die middel
Die eerste afspraak moet altyd voorafgegaan word deur die konsultasie van 'n dokter. U kan die medisyne nie langer as die aanbevole tyd gebruik nie. Glibenklamied en analoë moet met omsigtigheid gebruik word in geval van koorsindroom, byniereinsufficiëntie, alkoholisme, skildklier siektes (hiper- of hipotireose), in geval van verswakte lewerfunksie, sowel as by bejaarde pasiënte.
Met monoterapie langer as vyf jaar kan sekondêre weerstand ontwikkel.
Laboratorium monitering
Tydens die behandeling met glibenklamied moet u die konsentrasie in die bloed voortdurend monitor (terwyl die dosis gekies word, moet dit 'n paar keer per week gedoen word), asook die hoeveelheid gesuiteerde hemoglobien (ten minste een keer elke drie maande), die plek hiermee is belangrik en glukose in die urine. Dit sal dit moontlik maak om die primêre of sekondêre weerstand teen hierdie middel betyds op te let.
U moet ook die toestand van perifere bloed monitor (veral die inhoud van witbloedselle en bloedplaatjies), asook lewerfunksie.
Die risiko van hipoglukemie aan die begin van medikasie
In die aanvanklike stadium van behandeling neem die risiko vir die ontwikkeling van hierdie toestand toe, veral as maaltye oorgeslaan word of onreëlmatige maaltye voorkom. Faktore wat bydra tot die ontwikkeling van hipoglukemie:
- die onvermoë of onwilligheid van pasiënte, veral bejaardes, om met 'n dokter saam te werk en Glibenclamide of die analoë daarvan te neem,
- wanvoeding, onreëlmatige eetgewoontes of ontbrekende maaltye,
- wanbalans tussen koolhidraatinname en fisieke aktiwiteit,
- foute in dieet
- alkohol drink, veral as daar ondervoeding is,
- verswakte nierfunksie,
- ernstige lewerdisfunksie,
- dwelm oordosis
- ongekompenseerde siektes van die endokriene stelsel wat die koolhidraatmetabolisme beïnvloed, asook teenregulering van hipoglukemie, insluitend pituïtêre en adrenokortikale ontoereikendheid, verswakte tiroïedfunksie,
- die gelyktydige gebruik van sekere ander medisyne.
Soortgelyke middels is effektief:
- glislazied (30 mg tablette),
- gliclazide (80 mg elk),
- gliclazide maxpharma,
- diadeon,
- diabeton MV,
- glyurenorm.
Glibenclamide behoort tot die groep hipoglisemiese middels vir orale toediening. Dit het 'n ingewikkelde werkingsmeganisme, wat bestaan uit 'n ekstra-pankreas- en pankreaseffek.
Farmakokinetika
Na orale toediening vind 'n vinnige en praktiese volledige opname van glibenklamied in die kruieweë plaas. In vitro-vrystellingstoetse het getoon dat die aktiewe bestanddeel Glibenclamide binne 15 minute ongeveer 63% van die hoeveelheid aktiewe stof vrystel, binne 60 minute 72%. Terselfdertyd kan eet lei tot 'n afname in die konsentrasie daarvan in bloedplasma in vergelyking met die gebruik op 'n leë maag. Die binding van glibenklamied met albumien in bloedplasma is meer as 98%. In die lewer word glibenklamied byna volledig omgeskakel in twee hoofmetaboliete: 4-trans-hidroksi-glibenklamied en 3-cis-hidroksi-glibenklamied. Twee metaboliete word in dieselfde mate deur die niere en lewer uitgeskei. Die gemiddelde halfleeftyd van glibenklamied vanaf bloedplasma is 1,5-3,5 uur. Die duur van die aksie stem egter nie ooreen met die halfleeftyd van bloedplasma nie. In pasiënte met 'n beperkte lewerfunksie word plasma-uitskeiding verminder. Met matige nierversaking (kreatinienopruiming van 30 ml / min), bly die uitskeiding van glibenklamied en die twee hoofmetaboliete onveranderd, met ernstige nierversaking is kumulasie moontlik.
Hoe om te gebruik: dosis en behandeling
Die dosis hang af van die ouderdom, die erns van die verloop van diabetes, die konsentrasie van die vas glukose en 2 uur na die eet. Die gemiddelde daaglikse dosis wissel van 2,5 tot 15 mg. Die frekwensie van toediening is 1-3 keer per dag vir 20-30 minute voordat u dit eet. Dosisse van meer as 15 mg / dag verhoog nie die erns van die hipoglisemiese effek nie. Die aanvanklike dosis by bejaarde pasiënte is 1 mg / dag.
As u hipoglykemiese middels vervang met 'n soortgelyke werking, word dit volgens die skema hierbo voorgeskryf, en die vorige middel word onmiddellik gekanselleer. As u van biguanides oorskakel, is die aanvanklike daaglikse dosis 2,5 mg, indien nodig, word die daaglikse dosis elke 5-6 dae met 2,5 mg verhoog totdat kompensasie verkry is. In die afwesigheid van kompensasie binne 4-6 weke, is dit nodig om oor die kombinasieterapie te besluit.
Newe-effekte
Hipoglukemie (in stryd met die dosisregime en onvoldoende dieet), gewigstoename, koors, artralgie, proteïnurie, allergiese reaksies (veluitslag, jeuk), dyspepsie (naarheid, diarree, 'n gevoel van swaarheid in epigastrium), neurologiese afwykings (parese, sensitiwiteitsversteurings) , hemopoiesis (hipoplastiese of hemolitiese anemie, leukopenie, agranulositose, pankopenie, eosinofilie, trombositopenie), verswakte lewerfunksie (cholestase), laathuidse porfirie, smaakverandering, poliurie, foto ensibilizatsiya, hoofpyn, moegheid, swakheid, duiseligheid.
Oordosis. Simptome: hipoglukemie (honger, sweet, ernstige swakheid, hartkloppings, bewing, angs, hoofpyn, duiseligheid, slapeloosheid, prikkelbaarheid, depressie, serebrale edeem, verswakte spraak en visie, verswakte bewussyn), hipoglisemiese koma.
Behandeling: as die pasiënt bewus is, neem suiker binne-in, met sy bewussynsverlies - spuit iv-dekstrose (iv bolus - 50% dekstrose-oplossing, dan 'n 10% oplossing), 1-2 mg glukagon s / c, i / m of iv, diazoxide 30 mg iv vir 30 minute, die glukosekonsentrasie elke 15 minute monitor, asook die bepaling van pH, ureum stikstof, kreatinien en elektroliete in die bloed. Nadat hy sy bewussyn herwin het, is dit nodig om die pasiënt voedsel ryk aan maklik verteerbare koolhidrate te gee (om die herontwikkeling van hipoglukemie te voorkom). Met serebrale edeem, mannitol en deksametason.
Spesiale instruksies
Dit is nodig om die glukosevlak in die bloed op 'n leë maag gereeld te monitor en na die eet, die daaglikse kromme van die inhoud van glukose in die bloed en urine.
In die geval van chirurgiese ingrepe of dekompensasie van diabetes, moet die moontlikheid van insulienpreparate oorweeg word.
Pasiënte moet gewaarsku word oor die verhoogde risiko van hipoglisemie in gevalle van etanolinname (insluitend die ontwikkeling van disulfiramagtige reaksies: buikpyn, naarheid, braking, hoofpyn), NSAIDs en honger.
Dit word nie aanbeveel om gedurende die behandeling lank in die son te bly nie.
'N Dosisaanpassing is nodig vir fisiese en emosionele oorstremming, 'n verandering in dieet.
Kliniese manifestasies van hipoglukemie kan ontmasker word wanneer u beta-blokkers, klonidien, reserpien, guanethidine neem.
Gedurende die behandelingsperiode moet daar gesorg word as u voertuie bestuur en ander potensieel gevaarlike aktiwiteite onderneem wat 'n groter konsentrasie aandag en spoed van psigomotoriese reaksies verg.
Vrae, antwoorde, resensies oor die dwelm Glibenclamide
Die inligting wat aangebied word is bedoel vir mediese en farmaseutiese spesialiste. Die akkuraatste inligting oor die middel is vervat in die instruksies wat deur die vervaardiger aan die verpakking geheg word. Geen inligting wat op hierdie webwerf of op enige ander bladsy op ons webwerf geplaas word, kan 'n plaasvervanger vir 'n persoonlike beroep op 'n spesialis wees nie.
Oordosis
Terapie: binneaarse inspuiting van 40 - 100 ml van 'n 20% glukose-oplossing en / of (en in gevalle waar kateterisering van die aar nie moontlik is nie) intramuskulêre of subkutane inspuiting van 1-2 ml glukagon. Vir die voorkoming van terugval na die herstel van die bewussyn gedurende die volgende 24 tot 48 uur, word koolhidrate oraal toegedien (20 tot 30 koolhidrate onmiddellik en elke 2 tot 3 uur) of 'n langdurige infusie van glukose word uitgevoer (5 tot 20%). Dit is moontlik om 1 ml glukagon elke 48 uur elke 48 uur binnespiers toe te dien.Gereelde monitering van bloedsuiker vir ten minste 48 uur na die einde van 'n ernstige hipoglisemiese toestand. In gevalle waar daar 'n langdurige inspuiting van 5-10% glukose in die teenwoordigheid van 'n groot mate van bedwelming (soos in gevalle van selfmoordbedoelings) is, moet die verlangde konsentrasie glukose in die bloed ongeveer 200 mg / dl wees. Na 20 minute is 'n oplossing van 40% glukose weer ingestel. As die kliniese prentjie nie verander nie, is dit nodig om na ander oorsake van bewussynsverlies te soek, benewens behandeling met serebrale edeem (dexametason, sorbitol), intensiewe monitering van die pasiënt en terapie. By akute vergiftiging kan dit saam met bogenoemde maatreëls uitgevoer word, sowel as algemene maatreëls om vergiftiging uit te skakel (maagspoeling, braking veroorsaak), en ook geaktiveerde houtskool voorskryf. Glibenclamide word nie deur hemodialise uitgeskei nie.
Bergingstoestande
Bêre by 'n temperatuur van hoogstens 25 ° C buite die bereik van kinders.
Vrystellingsvorm:
Glibenclamide - tablette.
30 tablette in houers.
1 tabletglibenklamied bevat glibenklamied 5 mg.
Hulpstowwe: laktosemonohydraat, aartappelstysel, croscarmellose-natrium, povidon 25, magnesiumstearaat, kolloïdale silikondioksied, indigo-karmyn E 132.