Rosuvastatin en Atorvastatin: wat is beter?

Rosuvastatin of Atorvastatin word gebruik om siektes wat verband hou met hipercholesterolemie te behandel. Albei middels is een van die doeltreffendste middels om bloedcholesterol (cholesterol) te verlaag. As dit korrek gebruik word, veroorsaak dit bykans geen newe-effekte nie.

Eienskappe van rosuvastatien

Rosuvastatin is 'n effektiewe 4-generasie anticholesterolemiese middel. Elke tablet bevat 5 tot 40 mg van die aktiewe stof rosuvastatin. Die samestelling van hulpkomponente word voorgestel deur: kolloïdale silikondioksied, laktosemonohydraat, gemodifiseerde stysel of koring, kleurstowwe.

Statins dra by tot 'n toename in die aktiwiteit van lae-digtheid lipoproteïen reseptore, wat lei tot 'n afname in hul getal. Terselfdertyd daal die totale vlak van bloedcholesterol en neem die aantal lipoproteïene met 'n hoë digtheid toe. Die terapeutiese effek begin ongeveer 7 dae na die aanvang van die behandeling. Die maksimum effek word waargeneem na ongeveer 'n maand vanaf die aanvang van die behandelingskursus.

Hierdie middel word gekenmerk deur 'n relatiewe lae biobeskikbaarheid - ongeveer 20%. Byna al die hoeveelhede van hierdie stof neem aan plasmaproteïene vas. Dit word uitgeskei met ontlasting wat onveranderd is. Die tyd om die vlak van rosuvastatien in die bloed met die helfte te verminder, is 19 uur. Dit neem toe met verswakte lewer- en nierfunksie.

Die middel word aangedui vir die behandeling van verskillende vorme van hipercholesterolemie by pasiënte vanaf 10 jaar. Hierdie instrument word aanbeveel as aanvulling op 'n dieet met 'n lae cholesterol, wanneer die effektiwiteit van terapeutiese voeding verminder word. Rosuvastatin word aanbeveel vir geneties bepaalde homosigotiese hipercholesterolemie.

Rosuvastatin word aangedui as 'n effektiewe middel vir die voorkoming van sekere kardiovaskulêre siektes by mense in gevaar.

Rosuvastatin word oraal toegedien. Voordat die behandeling begin, word die pasiënt oorgeplaas na 'n dieet met lae cholesterol. Die dosis word gekies met inagneming van individuele indikasies, die kenmerke van die pasiënt se gesondheidstatus. Aanvangsdosis - vanaf 5 mg. Korreksie van die hoeveelheid stof wat geneem is, vind plaas 4 weke na die aanvang van die behandeling (mits dit nie doeltreffend genoeg is nie).

• op die ouderdom van die pasiënt tot 18 jaar,
• persone ouer as 70 jaar
• pasiënte met patologieë van die niere, lewer,
• pasiënte wat aan miopaties ly.

Die medisyne word met omsigtigheid gebruik as die pasiënt 'n verhoogde aktiwiteit van lewerensieme het.

Rosuvastatin veroorsaak hierdie newe-effekte:

• die ontwikkeling van hiperglukemie,
• duiseligheid,
• buikpyn
• moegheid,
• hoofpyn,
• hardlywigheid,
• pyn in gewrigte en spiere,
• 'n toename in die hoeveelheid proteïene in die urine,
• allergiese reaksies
• selde, borsgroei.

Die erns van nadelige reaksies tydens 'n afname in cholesterol hang af van die dosis. Die middel is teenaangedui in:

• individuele onverdraagsaamheid van die aktiewe stof of individuele hulpkomponente,
• oorerflike siektes van gewrigte en spiere (insluitend 'n geskiedenis van)
• skildklierversaking
• chroniese alkoholisme
• wat deel uitmaak van die Mongoloid ras (by sommige individue toon hierdie medisyne geen kliniese aktiwiteit nie),
• ernstige spier toksisiteit,
• swangerskap,
• borsvoeding.

Karakterisering van atorvastatien

Atorvastatin is 'n effektiewe derde generasie anticholesterolemiese middel. Die samestelling van die tablette bevat die aktiewe stof atorvastatien van 10 tot 80 mg. Bykomende komponente sluit laktose in.

Atorvastatin verminder in matige dosisse die aktiwiteit van ensieme wat bydra tot die sintese van lae-digtheid lipoproteïene. Terselfdertyd neem die hoeveelheid hoëdigtheid cholesterol toe.

Die gebruik van hierdie instrument help om die risiko van sterftes as gevolg van koronêre hartsiektes te verminder, insluitend miokardiale infarksie.

Die medikasie verminder die frekwensie van kardiovaskulêre en serebrovaskulêre patologieë.

Na interne toediening word dit 'n paar uur in die spysverteringskanaal opgeneem. Die beskikbaarheid van die aktiewe stof in geval van orale toediening is min. Byna die hele hoeveelheid medisyne wat gebruik word, hou verband met plasmaproteïene. Om in die weefsel van die lewer uitgeruil te word met die sintese van farmakologies aktiewe metaboliete.

Die middel word in die lewer uitgeskei. Die middelleeftyd van die middel is ongeveer 14 uur. Dit word nie deur dialise uitgeskei nie. Met verswakte lewerfunksie is daar 'n effense toename in die konsentrasie van die aktiewe stof in die bloed.

Aanduidings vir aanstelling:

• komplekse behandeling van hoë cholesterol in die bloed,
• die teenwoordigheid van risikofaktore vir die ontwikkeling van hartsiektes, diabetes,
• die teenwoordigheid van 'n geskiedenis van patologieë van die hart en bloedvate,
• diabetes,
• die teenwoordigheid by kinders van oortredings van cholesterolmetabolisme in verband met heterosigotiese oorerflike hipercholesterolemie.

Voordat hy hierdie middel gebruik, word die pasiënt met 'n lae cholesterol na die toepaslike dieet oorgeplaas. Die minimum daaglikse dosis is 10 mg, wat 1 keer per dag geneem word, ongeag die tyd van die maaltyd. Die dokter bepaal die duur van die behandeling, 'n moontlike toename in dosis, en ontleed die dinamika van die toestand van die pasiënt.

Die maksimum dosis vir volwassenes is 80 mg atorvastatien. Kinders van tien jaar oud word nie meer as 20 mg van hierdie middel voorgeskryf nie. Dieselfde verminderde dosis word gebruik in die behandeling van pasiënte met lewer- en nierpatologieë. Persone ouer as 60 benodig nie 'n dosisverandering nie.

Newe-effekte en kontraindikasies is dieselfde as in Rosuvastatin. Soms word 'n ereksie by mans versteur. By kinders is die volgende newe-effekte moontlik:

• vermindering van bloedplaatjies,
• gewigstoename
• naarheid en soms braking
• inflammasie van die lewer
• stagnasie van gal
• skeuring van senings en ligamente,
• ontwikkeling van edeem.

Medisynevergelyking

'N Vergelyking van hierdie instrumente help om die mees effektiewe manier om hoë cholesterol in bloed te behandel, te kies.

Hierdie medisyne hou verband met statiene. Hulle het 'n sintetiese oorsprong. Rosuvastatin en Atorvastatin het 'n soortgelyke werkingsmeganisme, newe-effekte en kontraindikasies, indikasies.

Albei middels blokkeer effektief HMG-CoA-reduktase, wat verantwoordelik is vir die produksie van cholesterol. Hierdie aksie beïnvloed ook die algemene toestand van die pasiënt.

Wat is die verskille?

Die verskil tussen hierdie middels is dat Atorvastatin behoort aan statiene van die 3de generasie, en Rosuvastatin - die laaste, 4 generasies.

Die verskil tussen hulle is dat rosuvastatien 'n baie laer dosis benodig om die nodige terapeutiese effek te gee.

Gevolglik is newe-effekte van statienbehandeling baie minder gereeld.

Is dit moontlik om van Atorvastatin na Rosuvastatin oor te skakel?

Die verandering van medisyne sonder vooraf toestemming van die dokter is verbode. Alhoewel beide middels verband hou met statiene, is die effek daarvan anders.

Die dokter besluit gereeld oor die verandering van medikasie met individuele onverdraagsaamheid teenoor enige komponent. Die effektiwiteit van die behandeling verander nie.

Wat is beter - rosuvastatien of atorvastatien?

Kliniese studies het getoon dat die neem van die helfte van die dosis rosuvastatin baie meer effektief is as 'n groot hoeveelheid atorvastatien. Bloedcholesterolvlakke by die neem van statiene van die jongste geslag word baie intensiewer verlaag.

Rosuvastatin (en die analoë daarvan) verhoog die hoë-digtheid cholesterol, en dit hou voordele in wanneer dit voorgeskryf word. Dit bevestig ook die mening van die verbruikers.

Rosuvastatin begin vinniger optree. Dit word beter deur pasiënte verdra en veroorsaak minder newe-effekte.

Die mening van dokters

Aleksey, 58 jaar, terapeut, Moskou: “Wanneer die cholesterol in die bloed spring om die ontwikkeling van serebrale arteriosklerose te voorkom, raai ek pasiënte aan om Rosuvastatin te neem. Die middel is klinies effektief en veroorsaak terselfdertyd 'n minimum aantal newe-reaksies. Ek beveel aan om met 'n dosis van 5-10 mg te begin. Na 'n maand, in geval van ondoeltreffendheid van so 'n dosis, beveel ek dit aan. "Pasiënte verdra behandeling goed en met 'n dieet met 'n lae cholesterol, kom daar geen newe-effekte voor nie."

Irina, 50 jaar oud, algemene praktisyn, Saratov: “Om die ontwikkeling van miokardiale infarksie, aterosklerose en beroerte by pasiënte met lipiedmetabolisme te voorkom, beveel ek Atorvastatin aan. Ek raai u aan om eers die minimum effektiewe dosis te neem (ek kies dit volgens die uitslae van kliniese toetse). As cholesterolvlakke na 'n maand nie daal nie, verhoog die dosis. Pasiënte verdra behandeling goed, nadelige reaksies is skaars genoeg. "

Resensies van pasiënte vir Rosuvastine en Atorvastine

Irina, 50 jaar oud, Tambov: “Die druk het te gereeld begin toeneem. Sy het na die dokter verwys en al die nodige toetse ondergaan wat 'n toename in cholesterol in die bloed geopenbaar het. Om die aanwyser te verminder, het die dokter aanbeveel om 10 mg Rosuvastatin 1 keer per dag te drink. Ek het die eerste resultate na 2 weke opgemerk. Ek het hierdie medisyne drie maande lank gebruik, my gesondheidstoestand het baie verbeter. ”

Olga, 45 jaar oud, Moskou: “Onlangse biochemiese bloedtoetse het gevind dat ek hoë cholesterol in die bloed het. Om die ontwikkeling van aterosklerose en koronêre hartsiektes te voorkom, het die dokter 20 mg atorvastatien voorgeskryf. Ek neem die medisyne soggens nadat ek geëet het. 2 weke na die aanvang van die behandeling het sy opgemerk dat my oedeem afneem, moegheid het verdwyn na harde fisiese werk. Na 2 maande van die behandeling het bloeddruk gedaal. Ek volg 'n dieet, ek het produkte met 'slegte' cholesterol geweier. '

Wat is die verskil?

Atorvastatin en rosuvastatin verskil van mekaar:

• tipe en dosis aktiewe stowwe (die eerste middel bevat atorvastatin-kalsium, die tweede bevat rosuvastatien-kalsium),
• die absorpsietempo van aktiewe bestanddele (Rosuvastatin word vinniger opgeneem),
• eliminasie-halfleeftyd (die eerste middel word vinniger uitgeskei, daarom moet dit 2 keer per dag geneem word),
• metabolisme van die aktiewe stof (atorvastatien word in die lewer omgeskakel en met gal uitgeskei, is rosuvastatien nie geïntegreer in metaboliese prosesse nie en laat die liggaam met ontlasting).

Wat is veiliger?

Rosuvastatin beïnvloed in 'n mindere mate die werking van die lewer en niere, daarom word dit as veiliger beskou. Daarbenewens het dit 'n minder breë spektrum newe-effekte in vergelyking met Atorvastatin.

Atorvastatin het 'n breër spektrum newe-effekte as rosuvastien.

Resensies van pasiënte vir Rosuvastatin en Atorvastatin

Elena, 58 jaar oud, Kaluga: ''n Ondersoek het getoon dat die cholesterol verhoog is. Die dokter het voorgestel atorvastatien of rosuvastine om van te kies. Ek het besluit om te begin met die eerste middel, wat 'n laer prys het. Ek het 'n maand lank pille geneem, die behandeling het gepaard gegaan met die voorkoms van veluitslag en jeuk. Ek het oorgeskakel na Rosuvastatin, en hierdie probleme het verdwyn. Die hoeveelheid cholesterol in die bloed het weer normaal geword en het ses maande lank nie toegeneem nie. ”

Oorsig van Atorvastatin en Rosuvastatin

Atorvastatin is 'n middel wat 'n hipocholesterolemiese effek het. Tydens die deurlaat van die liggaam monitor die remmer die funksionaliteit van die ensiemolekules wat die sintese van mevalonzuur reguleer. Mevalonate is 'n voorloper vir sterole wat in lae-digtheid lipoproteïene voorkom.

Derde generasie statientablette word gebruik vir die behandeling van hoë cholesterol. Gedurende die periode van aterosklerotiese manifestasies toon die gebruik van die middel 'n positiewe effek op lipiedmetabolisme, wat die konsentrasie van lipiedfraksies van LDL, VLDL en triglycerides verminder, wat die basis vorm vir die vorming van aterosklerotiese neoplasmas. Wanneer u 'n medikasie gebruik, vind 'n afname in die cholesterolindeks plaas, ongeag die etiologie daarvan.

Die middel Rosuvastatin word voorgeskryf teen 'n verhoogde konsentrasie van LDL-molekules in die bloedplasma. Die middel behoort tot die groep statiene van die vierde (laaste) geslag, waar die belangrikste aktiewe bestanddeel rosuvastatien is. Medisyne van die jongste geslag met rosuvastatien is die veiligste vir die liggaam en het ook 'n hoë terapeutiese effek in die behandeling van hipercholesterolemie.

Die werking van dwelmmiddels

Atorvastatin is 'n lipofiele middel wat slegs in vette oplosbaar is, en Rosuvastatin is 'n hidrofiliese middel wat baie oplosbaar is in plasma en bloedserum.

Die werking van moderne medisyne is so effektief dat 'n enkele behandelingskuur vir baie pasiënte voldoende is om die totale cholesterol, die fraksie van LDL en VLDL, sowel as trigliseriede te verlaag.

Die meganisme van werking van statiene

Albei middels is remmers van HMG-CoA reduktase molekules. Reductase is verantwoordelik vir die sintese van mevalonzuur, wat deel is van die sterole en deel uitmaak van die cholesterolmolekule. Molekules van cholesterol en trigliseriede is komponente van lipoproteïene met 'n baie lae molekulêre digtheid wat tydens die sintese in lewerselle kombineer.

Met behulp van die middel word die hoeveelheid cholesterol wat geproduseer word verminder, wat LDL-reseptore veroorsaak, wat, wanneer dit geaktiveer word, die soeke na lipiede met 'n lae digtheid begin, dit vang en vervoer vir verwydering.

Danksy hierdie werk van die reseptore kom 'n beduidende afname in lae-digtheid cholesterol en 'n toename in hoë bloedlipiede in die bloed voor, wat die ontwikkeling van sistemiese patologieë voorkom.

Ter vergelyking: om die aksie te begin, het Rosuvastatin nie transformasies in die lewerselle nodig nie, en dit begin vinniger optree, maar hierdie medikasie beïnvloed nie die vermindering van trigliseriede nie. Anders as die jongste generasie medikasie, word Atorvastatin in die lewer omgeskakel, maar dit is ook effektief om die indeks van TG en vrye cholesterolmolekules te verlaag, as gevolg van die lipofilisiteit daarvan.

Indikasies en kontraindikasies

Albei geneesmiddels het dieselfde rigting in die behandeling van 'n hoë cholesterolindeks, en, alhoewel die chemiese struktuur verskille het, is beide HMG-CoA-reduktase-remmers. Statien tablette moet saam met sulke versteurings in die lipiedbalans geneem word:

• hipercholesterolemie van verskillende etiologieë (familiaal en gemeng)
• hypertriglyceridemie,
• dislipidemie,
• sistemiese aterosklerose.

Medisyne word ook voorgeskryf aan pasiënte wat 'n hoë risiko het om vaskulêre en kardiologiese patologieë te ontwikkel:

• hoë bloeddruk,
• angina pectoris
• hart-ischemie
• iskemiese en hemorragiese beroerte,
• miokardiale infarksie.

Die oorsaak van hipercholesterolemie is 'n skending in lipiedmetabolisme, wat dikwels voorkom as gevolg van die fout van die pasiënt as gevolg van die verkeerde lewenswyse.

As u statiene inneem, sal dit moontlik wees om die ontwikkeling van patologie te voorkom, as u dit gereeld in voorkomende gevalle vir voorkomende doeleindes neem:

• voedsel hoog in dierevetprodukte,
• alkohol- en nikotienverslawing,
• senuweespanning en gereelde spanning,
• nie 'n aktiewe leefstyl nie.

Die kontraindikasies vir hierdie twee medisyne is verskillend (Tabel 2).

Gebruiksaanwysings

Statiene moet mondelings met 'n voldoende hoeveelheid water geneem word. Dit is verbode om 'n tablet te kou omdat dit bedek is met 'n membraan wat in die ingewande oplos. Voordat die terapeutiese kursus met statiene van die derde en vierde generasie begin, moet die pasiënt by die anticholesterol-dieet hou, en die dieet moet die volledige behandelingskursus met medikasie vergesel.

Die dokter kies die dosering en geneesmiddel vir elke pasiënt afsonderlik op grond van die resultate van laboratoriumtoetse, sowel as op die individuele verdraagsaamheid van die liggaam en gepaardgaande chroniese siektes. Dosisaanpassing, sowel as die vervanging van die middel deur 'n ander medisyne, geskied nie vroeër nie as twee weke vanaf die toediening.

Atorvastatin-dosisskemas

Die aanvanklike dosis vir sistemiese aterosklerose van Rosuvastatin is 5 mg, Atorvastatin 10 mg. U moet die medisyne 1 keer per dag neem.

Daaglikse dosis vir die behandeling van hipercholesterolemie van verskillende etiologieë:

• met homosigotiese hipercholesterolemie is die dosering van Rosuvastatin 20 mg, Atorvastatin is 40-80 mg,
• by pasiënte met heterosigotiese hipercholesterolemie - 10-20 mg Atorvastatin, verdeel in die oggend- en aandosisse.

Belangrike verskille en effektiwiteit

Wat is die verskil tussen rosuvastatien en atorvastatien? Die verskil tussen medikasie is duidelik op die stadium van absorpsie van die dunderm. Rosuvastatin hoef nie vas te hou aan die oomblik van eet nie, en Atorvastatin begin sy eienskappe verloor as u tydens die ete of onmiddellik daarna 'n pil neem.

Die gebruik van ander medisyne beïnvloed ook hierdie medikasie, omdat dit in 'n onaktiewe vorm getransformeer word met behulp van lewerselleensieme. Die middel word saam met galsure uit die liggaam geskei.

Rosuvastatin word onveranderd met ontlasting uitgeskei. Moenie vergeet dat finansiële hulpbronne benodig word vir langdurige behandeling nie. Atorvastatin is 3 keer goedkoper as statien 4 generasies, dus is dit beskikbaar vir verskillende dele van die bevolking. Die prys van atorvastatin (10 mg) - 125 roebels. 20 mg - 150 roebels. Die koste van Rosuvastatin (10 mg) - 360 roebels. 20 mg - 485 roebels.

Elke geneesmiddel sal anders in die liggaam van elke pasiënt optree. Die dokter selekteer die medisyne in ooreenstemming met ouderdom, patologie, stadium van die vordering daarvan en met indikators van lipiedprofiel. Atorvastatin of Rosuvastatin verlaag slegte cholesterol amper op dieselfde manier - binne 50-54%.

Die effektiwiteit van Rosuvastatin is effens hoër (binne 10%), daarom kan hierdie eienskappe gebruik word as die pasiënt laer cholesterol hoër as 9-10 mmol / L het. Hierdie middel kan ook in 'n korter periode OXC verminder, wat die aantal newe-effekte verminder.

Nadelige reaksies

Die negatiewe effek van die geneesmiddel op die liggaam is die belangrikste faktor in die seleksie van die middel. Statins behoort aan medisyne wat, as dit onbehoorlik geneem word, die dood kan veroorsaak. Om ernstige newe-effekte te voorkom, moet die dosis wat deur die dokter voorgeskryf is, nie oorskry word nie en moet al sy aanbevelings streng gevolg word.

Een van die 100 pasiënte het die volgende negatiewe gevolge:

• slapeloosheid, sowel as verswakte geheue,
• depressiewe toestand
• seksuele probleme.

By een pasiënt uit 1000 kan sulke newe-effekte van die middel voorkom:

• anemie,
• hoofpyn en duiseligheid met wisselende intensiteit,
• parestesie,
• spierkrampe
• poly
• anoreksie,
• pankreatitis,
• spysverteringskanaalafwykings wat seerheid in die maag en braking veroorsaak,
• toename of afname in bloedglukose,
• verskillende tipes hepatitis,
• allergiese uitslag en ernstige jeukuitslag,
• urtikarie,
• alopecia,
• miopatie en myositis,
• astenie,
• angioedema,
• sistemiese vasculitis,
• artritis,
• polimialgie van 'n rumatiese aard,
• trombositopenie,
• eosinofilie,
• hematuria en proteïnurie,
• ernstige asemhaling
• manlike borsgroei en onmag.

In uiterste gevalle kan rabdomyolise, lewer- en nierversaking ontwikkel.

Interaksie met ander medisyne en analoë

Statins mag nie met alle medikasie gekombineer word nie. Soms kan die gekombineerde gebruik van twee middels 'n sterk newe-effek veroorsaak:

1. As dit met siklosporien gekombineer word, vind die voorkoms van miopatie plaas. Miopatie kom ook voor as gekombineer met antibakteriese middels tetrasiklien, klaritromisien en eritromisien groepe.
2. 'N Negatiewe reaksie van die liggaam kan voorkom wanneer statiene en niasien geneem word.
3. As u Digoxin en statiene neem, is daar 'n toename in die konsentrasie van Digoxin en statins. Dit word nie aanbeveel om statientablette en pomelo sap te neem nie. Sap verminder die medikasie-effek van statien, maar verhoog die negatiewe effek daarvan op organe en stelsels in die liggaam.
4. Die parallelle gebruik van statientablette en teensuurmiddels en magnesium verminder die konsentrasie van statien in 2 keer. As u hierdie medisyne met 'n interval van 2-3 uur gebruik, word die negatiewe impak verminder.
5. As die inname van tablette en protease-remmers (MIV) gekombineer word, neem AUC0-24 aansienlik toe. Vir besmette mense is MIV teenaangedui en het ingewikkelde gevolge.

Atorvastatin het 4 analoë, en Rozuvastatin - 12. Russiese analoë van Atorvastatin-Teva, Atorvastatin SZ, Atorvastatin Canon is van lae prys met goeie gehalte. Die koste van medisyne is 110 tot 130 roebels.

Die mees effektiewe analoë van rosuvastatien:

1. Rosucard is 'n Tsjeggiese middel wat cholesterol effektief verlaag vir 'n kort terapeutiese kursus.
2. Krestor is 'n Amerikaanse middel wat 'n oorspronklike middel van statiene van vier generasies is. Krestor - het alle kliniese en laboratoriumstudies geslaag. Die enigste nadeel daarin is die prys van 850-1010 roebels.
3. Rosulip is 'n Hongaarse medikasie wat gereeld voorgeskryf word vir aterosklerose vir langdurige gebruik.
4. Hongaarse medikasie Mertenil - voorgeskryf vir die verlaging van slegte cholesterol en vir die voorkoming van hartsiektes.

Resensies oor statiene is altyd gemeng, want kardioloë bepleit die gebruik van statientablette, en pasiënte is bang vir die negatiewe reaksie van die liggaam. Resensies van dokters en pasiënte sal help om te bepaal watter atorvastatien of rosuvastatien beter is:

Statiene 3 en 4 generasies is die doeltreffendste vir die behandeling van sistemiese en kardiologiese siektes. Die korrekte seleksie van pille kan slegs deur 'n dokter gedoen word, sodat medikasie die beste voordele met 'n minimale negatiewe effek inhou.

Wat is statiene?

Statiene is 'n afsonderlike kategorie lipiedverlagende (lipiedverlagende) medisyne wat gebruik word om hipercholesterolemie te behandel, d.w.s. geleidelik verhoogde cholesterolvlakke (XC, Chol) in die bloed, wat nie met behulp van nie-medisyne-metodes verminder kan word nie: 'n gesonde leefstyl, sport en dieet.

Benewens die hoofeffek, het statiene ander nuttige eienskappe wat die ontwikkeling van ernstige kardiovaskulêre komplikasies voorkom:

• die groei van aterosklerotiese gedenkplate in 'n stabiele toestand te handhaaf,
• bloedverdunning deur die samevoeging van bloedplaatjies en eritrosiete,
• die ontsteking van die endoteel stop en die funksionaliteit daarvan herstel,
• stimulering van die sintese van stikstofoksied, wat nodig is vir die verslapping van bloedvate.

Tipies word statiene geneem met 'n beduidende oorskryding van die toelaatbare cholesterolnorm - van 6,5 mmol / l, maar as die pasiënt verswarende faktore het (genetiese vorme van dislipidemie, bestaande aterosklerose, hartaanval of beroertegeskiedenis), word dit voorgeskryf teen laer dosisse - vanaf 5 8 mmol / L

Samestelling en beginsel van aksie

Die samestelling van die geneesmiddels Atorvastatin (Atorvastatin) en Rosuvastatin (Rosuvastatin) bevat sintetiese stowwe uit die jongste generasies statiene in die vorm van kalsiumsout - atorvastatin kalsium (III generasie) en kalsium rosuvastatin (IV generasie) + hulpkomponente, insluitend melkerivate (laktosemonohydraat) ).

Die werking van statiene is gebaseer op die remming van die ensiem, wat verantwoordelik is vir die produksie van cholesterol deur die lewer ('n bron van ongeveer 80% van die stof).

Die werking van beide geneesmiddels is daarop gemik om die sleutelensiem wat verantwoordelik is vir cholesterolproduksie te bevat: deur die sintese van HMG-KoA-reduktase (HMG-CoA-reduktase) in die lewer te rem, verminder dit die produksie van mevalonzuur, 'n voorloper van interne (endogene) cholesterol.

Boonop stimuleer statiene die vorming van reseptore wat verantwoordelik is vir die vervoer van lae lipoproteïene (LDL, LDL), veral lae digtheid (VLDL, VLDL) en trigliseriede (TG, TG) terug na die lewer vir wegdoening, wat lei tot 'n skerp afname in "slegte" cholesterolfraksies. in bloedserum.

Die eienaardigheid van nuwe generasies statiene is dat dit nie die koolhidraatmetabolisme beïnvloed nie, dit wil sê Atorvastatin en Rosuvastatin verhoog die glukosekonsentrasie net effens, wat selfs mense met 'n nie-insulienafhanklike vorm van tipe II-diabetes kan inneem.

Atorvastatin of Rosuvastatin: wat is beter?

Elke daaropvolgende sintese van die aktiewe medisyne veroorsaak dat ander farmakologiese eienskappe daarin voorkom, onderskeidelik, die latere Rosuvastatin verskil van Atorvastatin in nuwe eienskappe wat medisyne op grond daarvan doeltreffender en veiliger maak.

Vergelyking van Atorvastatin en Rosuvastastinn (tabel):

Die gebruik van Atorvastatin en Rosuvastatin in medium dosisse verlaag die vlak van “slegte” cholesterol byna ewe goed - met 48–54% en 52–63%, daarom is die finale keuse van die middel in elk geval gebaseer op die individuele eienskappe van die liggaam van die pasiënt:

• geslag, ouderdom, oorerflikheid en hipersensitiwiteit vir die samestelling,
• siektes van die spysverterings- en urienstelsel,
• medisyne wat parallel geneem word, voeding en lewenstyl,
• resultate van laboratorium- en instrumentele studies.

Rosuvastatin is beter vir die behandeling van hipercholesterolemie by mense met lewer- en pankreasprobleme. Anders as statiene uit die verlede, hoef dit nie bekering te wees nie, maar word onmiddellik in die bloedstroom. Dit word ook hoofsaaklik deur die ingewande geskei, wat die funksionele las op hierdie organe verminder.

As 'n persoon met hoë cholesterol 'n gediagnoseerde vetsug het, moet atorvastatien verkies word. As gevolg van die vetoplosbaarheid daarvan, is dit aktief betrokke by die afbreek van eenvoudige lipiede en verhoed dit die omskakeling van cholesterol van bestaande liggaamsvet.

In die teenwoordigheid van vetterige hepatose of sirrose van die lewer, moet Atorvastatin gereeld gekontroleer word of die konsentrasie van die lewerensieme in die bloed gekontroleer word. Daarom word dit aanbeveel om 'n statine te kies met 'n laer dosis aktiewe stof en dit is 'n newe-effek, dit wil sê Rosuvastatin.

Grafiek vir newe-effekte

As u vertrou op mediese praktyke en die oorsigte van pasiënte wat statiene neem wat lank gebruik word, kan u in baie seldsame gevalle (tot 3%) newe-effekte van verskillende liggaamsstelsels waarneem, gebruik in die hoë dosisse van die aktiewe stof van die III- en IV-generasie.

Vergelyking van die “newe-effekte” van Atorvastatin en Rosuvastatin (tabel):

Kan ek Atorvastatin vervang met Rosuvastatin?

As die middel swak verdra word, wat deur negatiewe gevolge vir die lewer gemanifesteer word, wat bevestig word deur die agteruitgang van laboratoriumparameters, is dit nodig om die dosisregime van Atorvastatin aan te pas: tydelik kanselleer, verminder die dosis, of u kan dit vervang met die nuutste Rosuvastatin.

Dit is onmoontlik om dit op u eie te doen, want gewoonlik binne 2-4 weke nadat die geneesmiddel gestaak is, keer die vlak van lipiede in die bloed terug na die oorspronklike waarde, wat die gesondheid van die pasiënt baie kan vererger. Daarom moet die besluit oor die moontlikheid van vervanging saam met die dokter geneem word.

Die beste medisyne van die 3de en 4de geslag

Op die farmaseutiese mark word statiene van die III- en IV-generasie albei deur oorspronklike medisyne voorgestel - Liprimar (atorvastatin) en Krestor (rosuvastatin), en soortgelyke kopieë, die sogenaamde. generika wat van dieselfde aktiewe stof vervaardig word, maar onder 'n ander naam (INN):

• atorvastatine - Tulip, Atomax, Liptonorm, Torvakard, Atoris, Atorvastatin,
• Rosuvastatine - Roxer, Rosucard, Mertenil, Rosulip, Lipoprime, Rosart.

Die werking van generieke is byna heeltemal identies aan die oorspronklike, dus het 'n persoon die reg om hierdie analoog self te kies, gebaseer op persoonlike voorkeure.

Dit is belangrik om te verstaan ​​dat ten spyte van die feit dat Atorvastatin en Rosuvastatin nie dieselfde is nie, die inname daarvan ewe ernstig opgeneem moet word: die gesondheidstoestand van die lewer en niere noukeurig moet ontleed, sowel as die behandeling wat deur die dokter voorgeskryf is, fisieke aktiwiteit.

Oor statins

Ongeag die naam (simvastatien, rosuvastatien, atorvastatien), alle statiene het dieselfde werkingsmeganisme op die menslike liggaam.Hierdie middels blokkeer die ensiem HMG-CoA reduktase, geleë in die lewerweefsel en neem deel aan die sintese van cholesterol. Boonop lei die blokkering van hierdie ensiem nie net tot 'n afname in bloedcholesterol nie, maar verlaag dit ook die hoeveelheid lae en baie lae digtheid lipoproteïene daarin, wat 'n sleutelrol speel in die ontwikkeling van vaskulêre aterosklerose.

Terselfdertyd neem die inhoud van hoë-digtheid-lipoproteïene (HDL) in die bloed toe, wat lipiede van aterosklerotiese gedenkplate verwyder en dit na die lewer vervoer, wat lei tot 'n afname in die erns van aterosklerose en die verbetering van die welstand van die pasiënt.

Daar is 3 hoofstatiene in moderne kliniese praktyk: rosuvastatien, atorvastatien en simvastatien.

Benewens die direkte effek daarvan op die metabolisme van cholesterol in die liggaam, het alle statiene een gemeenskaplike eienskap: dit verbeter die toestand van die binnewand van bloedvate, en verminder sodoende die waarskynlikheid dat die aterosklerotiese proses begin.

Atorvastatin - 'n lipiedverlagende middel

Atorvastatin en rosuvastatin word gebruik om enige toestand wat verband hou met hipercholesterolemie (oorerflik en verworwe) te behandel, sowel as vir die voorkoming van siektes soos miokardiale infarksie en iskemiese beroerte. Baie pasiënte en dokters vra egter 'n belangrike vraag, maar wat is beter - rosuvastatin of atorvastatin? Om 'n akkurate antwoord te gee, is dit nodig om al die verskille tussen hulle te bespreek.

Chemiese struktuur en aard van verbindings

Verskillende statiene het verskillende oorsprong - natuurlik of sinteties, wat hul farmakologiese aktiwiteit en effektiwiteit by die pasiënt kan beïnvloed. Natuurlik voorkomende middels, soos simvastatien, verskil van hul sintetiese analoë in verminderde aktiwiteit en veroorsaak dikwels newe-effekte. Die mate van suiwering van die voerproduk kan immers van onbevredigende gehalte wees.

Rosuvastatin is teenaangedui by pasiënte met 'n aktiewe lewersiekte

Sintetiese statiene (mertenyl - die handelsnaam vir rosuvastatien en atorvastatien) word verkry deur die aktiewe stof in spesiale swamkulture te sintetiseer. Boonop word die resulterende produk gekenmerk deur 'n hoë mate van suiwerheid, wat dit doeltreffender maak as sy natuurlike eweknieë.

In geen geval mag u statiene op u eie neem nie, as gevolg van die hoë risiko vir newe-effekte met die verkeerde dosis.

'N Belangriker verskil by die vergelyking van rosuvastatien en atorvastatien is hul fisika-chemiese eienskappe, naamlik oplosbaarheid in vette en water. Rosuvastatin is meer hidrofilies en is maklik oplosbaar in bloedplasma en enige ander vloeistowwe. Inteendeel, atorvastatien is meer lipofiel, d.w.s. toon verhoogde oplosbaarheid in vette. Die verskil in hierdie eienskappe veroorsaak verskille in die newe-effekte wat veroorsaak word. Rosuvastatin het die grootste effek op lewerselle en die lipofiele eweknie daarvan op breinstrukture.

Op grond van die struktuur en oorsprong van die twee middels, is dit nie moontlik om die doeltreffendste daarvan te identifiseer nie. In hierdie verband is dit nodig om aandag te gee aan hoe hulle van mekaar verskil ten opsigte van die eienskappe van absorpsie en verspreiding in die liggaam, sowel as die effektiwiteit van hul effek op cholesterol en lipoproteïene van verskillende digthede.

Verskille in die prosesse van absorpsie, verspreiding en uitskeiding van die liggaam

Die verskille tussen die twee middels begin op die stadium van absorpsie uit die ingewande. Atorvastatin moet nie gelyktydig met voedsel ingeneem word nie, aangesien die persentasie van die opname daarvan aansienlik verminder word. Op sy beurt word rosuvastatien in 'n konstante hoeveelheid opgeneem, ongeag die gebruik van verskillende produkte.

Verskille tussen medisyne beïnvloed die indikasies en kontraindikasie op hul voorskrif.

Die belangrikste punt waarmee medisyne verskil, is hul metabolisme, d.w.s. transformasies in die menslike liggaam. Atorvastatin word omgeskakel na 'n onaktiewe vorm deur spesiale ensieme in die lewer van die CYP-familie. In hierdie opsig hou die belangrikste veranderinge in sy aktiwiteit verband met die toestand van hierdie lewerstelsel en die gelyktydige gebruik van ander medisyne wat dit beïnvloed. In hierdie geval word die hoofweg van eliminasie van die middel geassosieer met uitskeiding en gal. Inteendeel, Rosuvastatin of mertenyl word hoofsaaklik met ontlasting in 'n byna onveranderde vorm uitgeskei.

Hierdie middels is 'n goeie keuse vir die langdurige behandeling van hipercholesterolemie, aangesien die konsentrasie daarvan in die bloed u slegs een keer gedurende die dag medisyne kan neem.

Prestasieverskille

Die belangrikste punt in die keuse van 'n spesifieke middel is die doeltreffendheid daarvan, d.w.s. die afname in die konsentrasie van cholesterol- en lae-digtheid-lipoproteïene (LDL) en 'n toename in die hoë-digtheid-lipoproteïene (HDL).

Mertenil - 'n sintetiese medisyne

Wanneer rosuvastatien met atorvastatien in kliniese proewe vergelyk word, is eersgenoemde die doeltreffendste. Ons ontleed die resultate in meer besonderhede:

• Rosuvastatin verminder LDL met 10% meer effektief as sy eweknie in 'n gelyke dosis, wat gebruik kan word in die behandeling van pasiënte met 'n duidelike toename in cholesterol.
• Morbiditeit en sterftes tussen pasiënte wat hierdie medikasie gebruik, is ook beduidend - die voorkoms van hart- en vaskulêre siektes, sowel as die sterftesyfer is laer by mense wat mertenyl gebruik.
• Die voorkoms van newe-effekte tussen die twee middels is nie anders nie.

Beskikbare data toon dat rosuvastatien die HMG-CoA-reduktase in die lewerselle meer effektief blokkeer, wat lei tot 'n meer uitgesproke terapeutiese effek in vergelyking met atorvastatien. Die koste daarvan kan egter 'n belangrike faktor speel by die keuse van 'n spesifieke middel, wat deur die behandelende dokter in ag geneem moet word.

Atorvastatin en rosuvastatin verskil effens van mekaar, maar laasgenoemde het steeds 'n meer uitgesproke kliniese effek en verskille in moontlike newe-effekte, wat in ag geneem moet word wanneer die behandeling vir 'n spesifieke pasiënt voorgeskryf word. Die begrip van die verskil tussen statiene deur die behandelende geneesheer en pasiënt kan die effektiwiteit en veiligheid van hipocholesterolemiese terapie verhoog.

Kyk na die video: Statin Misinformation: Mayo Clinic Radio (Mei 2024).