Medisyne vir die nuwe generasie diabetes

Saxagliptin is 'n hipoglykemiese middel wat in die kliniese praktyk gebruik word vir die behandeling van nie-insulienafhanklike diabetes. In die artikel gaan ons saxagliptien ontleed - gebruiksaanwysings.

Waarskuwing! In die anatomies-terapeuties-chemiese (ATX) klassifikasie word saksagliptien aangedui met kode A10BH03. Internasionale nie-eienaardige naam (Latyn): Saxagliptin.

Stel vorm vry

Saxagliptin (С18Н25N3O2, Mg = 315,41 g / mol) is vervat in medisyne in die vorm van 'n wit kristallyne poeier, wat slegs effens oplosbaar is in water. Die middel is beskikbaar in die vorm van tablette met 'n filmbedekking van 2,5 mg en 5 mg. Handel farmaseutiese naam: “Ongliza”.

Farmakodinamika en farmakokinetika: beskrywing

Saxagliptin is die derde gliptien wat in Rusland goedgekeur is. Gliptiene is selektiewe remmers van membraanensieme. DPP-4 is verantwoordelik vir die afbraak van inkretiene. Die inkretiene word in die endokriene selle van die ingewande gevorm, en die belangrikste is die glukagonagtige peptied-1 (GLP-1) en die glukose-afhanklike insulinotropiese polipeptied (HIP). Polipeptiede word na die ete afgeskei, wat lei tot die stimulering van insulienafskeiding en die remming van glukagonproduksie. Saxagliptin het 'n antidiabetiese effek. Daar moet kennis geneem word dat DPP-4 nie net die ontbinding van inkretiene kataliseer nie, maar ook sitokiene en ander peptiede.

Na orale toediening word saxagliptien vinnig geabsorbeer: piekplasmavlakke word na 2 uur bereik. Orale biobeskikbaarheid is ongeveer 70%. Die middel word deur CYP3A4 en CYP3A5 tot die aktiewe verbinding - 5-hidroksisaksagliptien (M2) - gemetaboliseer, asook ander, minder belangrike metaboliete. M2 het ongeveer die helfte van die farmakologiese aktiwiteit van die middel. Die plasma-halfleeftyd is ongeveer 2½ uur en M2 ongeveer 3 uur. Die middel word hoofsaaklik onveranderd uitgeskei (70%) en met urine (30%). Gevolglik verander kinetika prakties nie met 'n afname in lewerfunksie nie.

Indikasies en kontraindikasies

Die effektiwiteit en verdraagsaamheid van die geneesmiddel is in 6 gepubliseerde studies bestudeer waarin 'n nuwe stof as monoterapie of aanvullende behandeling getoets is. Hierdie studies het nie die effekte op morbiditeit en mortaliteit bestudeer nie. Die middel is nie met ander glyptiene vergelyk nie.

In 'n dubbelblinde studie het diabete verskillende dosisse saksagliptien of placebo ontvang. Pasiënte het geen ander antidiabetiese middels gebruik nie. In 'n kohort wat 'lae' daaglikse dosisse ontvang het, is 282 mense 12 weke lank behandel. Placebo-behandeling het gelei tot 'n effense afname in HbA1c. 'N Beduidende groter afname is behaal in alle groepe wat die middel saam met saxagliptien gebruik het. Die beste resultaat is gegee in 'n daaglikse dosis van 5 mg saxagliptien.

Die tweede studie, wat deur 265 mense bygewoon is, het 24 weke geduur. Drie dosisse van die geneesmiddel en 'n placebo-groep is vergelyk. Terwyl die gemiddelde HbA1c-waarde effens gestyg het met placebo, daal hierdie waarde met die medikasie. Van 35% tot 41% van die aktiewe gebruikers het HbA1c minder as 7% gehad. Boonop was die vlak van glukose in die bloed (voor en na 2 uur na die ete) aansienlik laer as die medikasie gebruik is as by 'n placebo.

'N 24-week-studie het glibenklamied in 'n dosis van 7,5-15 mg / dag gebruik om te vergelyk. In die geval van onvoldoende effek, is metformien aan pasiënte gegee. Die studie betrek 768 mense met aanvanklike HbA1c-waardes wat wissel van 7,5 tot 10%. In kombinasie met sulfonylurea, het 'n dosis van 2,5 mg saksagliptien slegs die glykosiede hemoglobien effens verminder.

In 'n ander studie het 565 pasiënte met diabetes 'n middel of placebo ontvang, benewens 'n stabiele basislynbehandeling met glitazoon. Die studie is oor die algemeen gewy aan die bestudering van die effektiwiteit van pioglitazon. In hierdie studie is 'n beduidende verbetering in metaboliese status binne 24 weke bereik met behulp van 'n kombinasie van stowwe.

By kinders en adolessente jonger as 18 jaar is die middel nie bestudeer nie. Saxagliptin is ook beter om nie tydens swangerskap aan swanger vroue voor te skryf nie.

Newe-effekte

5% van die pasiënte het hoofpyn, boonste lugweë en urienweginfeksies ervaar. Sulke newe-effekte was soortgelyk in placebo-studies. Sinusitis, buikpyn, gastro-enteritis of braking is by meer as 2% van diegene wat aktief met die middel behandel is, aangemeld. Die absolute aantal limfosiete wanneer u die middel gebruik. Een pasiënt het limfositopenie gehad, maar toe weet wetenskaplikes dat hy bestralingsterapie ondergaan.

Allergiese reaksies (urtikaria, swelling in die gesig) is waargeneem by 1,5% van die pasiënte wat saxagliptien ontvang het. Hipoglukemie het byna altyd voorgekom tydens kombinasie-behandeling met sulfonylureum. Oor die algemeen veroorsaak saksagliptien nie gewigstoename nie. Perifere edeem is egter gewoonlik waargeneem wanneer 'n medikasie gebruik word teen 'n dosis van 5 mg per dag. Volgens sommige studies kan die middel akute pankreatitis veroorsaak.

Dosis en oordosis

Die middel word goedgekeur vir die behandeling van volwassenes met nie-insulienafhanklike diabetes in 'n daaglikse dosis van 2,5 of 5 mg as monoterapie of as aanvulling tot metformien, sulfonylurea of ​​glitazone. Kombinasie met insulien word nie aanbeveel nie. In die geval van nierfunksie is die maksimum dosis 2,5 mg / dag. Voor die eerste afspraak is dit nodig om die vlak van plasmakreatinien na te gaan.

Interaksie

Sterk CYP3A4 / 5-remmers - ketokonazol - kan lei tot 'n beduidende toename in plasmavlakke van saxagliptien. As mede-toediening met ketoconazol benodig word, moet die daaglikse dosis nie 2,5 mg oorskry nie. Swakker CYP3A4 / 5-remmers, soos diltiazem, het geen dosisvermindering nodig nie. Volgens verouderde kennis beïnvloed die middel nie die kinetika van ander middels nie.

Saksagliptin - analoë en plaasvervangers:

Advies van 'n diabetoloog en 'n diabeet oor die middel.

Glyptiene word slegs gebruik vir die behandeling van tipe 2-diabetes. 'N Medisyne van hierdie groep kan in hoë dosisse hipoglukemie veroorsaak, dus moet u versigtig wees. Oor die algemeen het medisyne 'n veilige profiel van nadelige reaksies en hoë effektiwiteit.

Stanislav Alexandrovich, diabetoloog

Hulle het 'n jaar gelede diabetes geplaas. Ek het aanvanklik probeer om die dieet te verander, het baie geoefen, maar niks het resultate opgelewer nie. Die dokter het verskeie medisyne voorgeskryf wat nie gehelp het nie. Ek drink al drie maande saxagliptien. Ek het geen nadelige gevolge nie, maar glukemie is normaal.

Prys (in Russiese Federasie)

Die koste van die middel, ongeag die dosis, is 2200 roebels per maand. Die medisyne is duurder as vildagliptin (1200 roebels per maand). Of die aanbevole dosisse ekwivalent is, is egter onduidelik. Metformin is een van die goedkoopste en doeltreffendste middels: die koste is 100 roebels.

Tip! Dit word aanbeveel om 'n dokter te raadpleeg voordat u dit gebruik. Die medisyne word streng op voorskrif versprei.

Die meganisme van werking van saksagliptien op die liggaam by diabetes

Vir die behandeling van gewrigte het ons lesers DiabeNot suksesvol gebruik. Aangesien die produk gewild is, het ons besluit om dit onder u aandag te bring.

Die voorkoms van tipe 2-diabetes in die wêreld neem toe, dit is te danke aan die lewenstyl van mense en 'n oorvloed voeding. Farmakologie bly egter nie stil nie, en ontwikkel nuwe stowwe vir die behandeling van diabetes.

Een van die nuwe klasse sulke stowwe is mimetika van inkretien, wat saxagliptien insluit.

Die meganisme van werking van inkretiene

Die inkretiene is menslike hormone wat deur die spysverteringskanaal geproduseer word as voedsel dit binnedring. As gevolg van hul werking verhoog die produksie van insulien, wat help om die opname van glukose, wat tydens die vertering vrygestel word.

Tot op hede is twee soorte inkretiene ontdek:

• GLP-1 (glukoonagtige peptied-1),
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Die reseptore van die eerste is in verskillende organe, waardeur hy 'n groter effek kan toon. Die tweede word deur pankreas ß-sel reseptore beheer.

Een van die belangrikste meganismes van hul optrede is:

• verhoogde sekresie van die hormooninsulien deur pankreasselle,
• vertraag maag leegmaak,
• vermindering in glukagonproduksie,
• verminderde eetlus en 'n gevoel van volheid,
• verbetering van die hart en bloedvate, 'n positiewe uitwerking op die senuweestelsel.

Met 'n toename in insulienproduksie word glukose beter opgeneem, maar as dit normaal is, stop die sekresieproses en loop die persoon nie die risiko vir hipoglukemie nie. 'N Afname in die volume glukagon, 'n insulienantagonis, lei tot 'n afname in die verbruik van lewerglikogeen en die vrystelling van vrye glukose, terwyl dit terselfdertyd bydra tot die toename in die verbruik van glikogeen in die spiere. Gevolglik word glukose onmiddellik op die produksieterrein gebruik sonder om die bloedstroom binne te gaan.

As die vrystelling van die maag vertraag word, gaan voedsel die ingewande in klein porsies in, wat die opname van glukose in die bloed verminder en gevolglik 'n toename in die konsentrasie daarvan. As dit in kleiner groepe opgetree word, word dit makliker deur die liggaam opgeneem. In hierdie geval beperk 'n afname in eetlus ooreet.

Die impak op die bloedsomloopstelsel is tot dusver slegs opgemerk, maar nie bestudeer nie. Daar is gevind dat inkretiene ß-selle van die pankreas help om vinniger te herstel.

Dit is onmoontlik om in voldoende hoeveelhede hormone in hul suiwer vorm te bekom, daarom het wetenskaplikes analoë ontwikkel wat soortgelyke funksies verrig:

• die werking van glukone-agtige peptied-1 weer te gee,
• die vermindering van die gevolge van vernietigende ensieme en sodoende die lewensduur van hormone verleng.

Saxagliptin behoort tot die tweede groep.

Stel vorms vry

Saxagliptin is deel van die dwelm Onglisa, wat optree as 'n remmer van DPP-4. Hierdie instrument is nie op die federale lys van voorkeurmedisyne nie, maar kan aan pasiënte met diabetes mellitus gegee word deur die plaaslike begroting te finansier.

Die medisyne is beskikbaar in die vorm van tablette met 'n gelerige dop, wat 2,5 mg saxagliptien of 5 mg van die hidrochloried bevat. Die samestelling bevat ook komponente wat die effek van die aktiewe stof optimaliseer. Die tablette is gemerk met die dosis.

Tablette word verpak in 'n blisterpak van 10 stukke en 'n kartondoos.

Gebruiksaanwysings

Tablette word mondelings geneem sonder inagneming van voedselinname. Die kapsule word heel ingesluk en met 'n klein hoeveelheid water afgespoel. Dosis hang af van die tipe terapie en die welstand van die pasiënt.

Met afsonderlike gebruik word saxagliptien aanbeveel om 5 mg een keer per dag te neem.

In kombinasie-behandeling met ander diabeetmedisyne is die dosis 5 mg per dag, dieselfde geld die toevoeging van reeds gebruikte kombinasie van hipoglisemiese middels met saxagliptien.

In die beginfase van die gebruik van die stof met metformien is die dosis van saksagliptien 5 milligram, en metformien 500 mg per dag.

Vir pasiënte met nierpatologie word die dosis verminder tot 2,5 mg per dag. As hemodialise gebruik word, word die geneesmiddel gedrink na die voltooiing daarvan. Die effek van die middel tydens peritoneale dialise is nie ondersoek nie. In elk geval, voordat die medisyne voorgeskryf word, raai kenners aan om die niere van die pasiënt te ondersoek.

Dosisaanpassing is nie nodig vir pasiënte met lewerfunksiepatologieë nie. Behandeling geskied volgens algemene aanbevelings. Dit geld ook vir bejaarde pasiënte, mits hulle geen nierprobleme het nie.

'N Studie van die effek van die middel op die fetus by swanger vroue en jong kinders is nie gedoen nie. Daarom is dit moeilik om die gevolge daarvan te voorspel. Vir hierdie pasiënte word ander beproefde middels gewoonlik gebruik. As 'n vrou saxacgliptin tydens borsvoeding neem, moet sy weier om te voed.

In die geval van gelyktydige toediening met aktiewe CYP3A4 / 5-remmers, word die daaglikse dosis van die geneesmiddel gehalveer.

Dit is die volgende medisyne:

• ketokonasool,
• klaritromisien,
• atazanavir,
• indinavir,
• nefasodoon,
• itrakonasool,
• ritonavir,
• telithromycin,
• nelfinavir,
• Saquinavir en ander.

Wanneer hy saksagliptien neem, gaan die pasiënt voort met die uitvoering van algemene aanbevelings oor die organisering van 'n dieet, gedoseerde liggaamlike oefeninge en die monitering van die psigo-emosionele toestand.

Wat kan saxagliptien vervang?

Die gebruik van saxagliptien as die hoofkomponent word slegs in die Onglise-middel ontwikkel, as die pasiënt newe-effekte het, sal hy analoë moet gebruik, wat ander remmers van die DPP-4-ensiem insluit:

1. Janow - Een van die eerste instrumente van hierdie tipe, wat in die Verenigde State ontwikkel is. Dit word gerealiseer in 'n dosis van 25, 50 en 100 mg. Die daaglikse norm is ongeveer 100 mg. Die effek van die middel duur ongeveer 'n dag. Soms word dit onder die YanuMet-handelsmerk vervaardig, wat ook metformien bevat.
2. Galvus - 'n medisyne wat in Switserland geproduseer word, word in 'n dosis van 50 mg per dag of meer gebruik. Dit word dikwels in kombinasie met insulien gebruik.
3. Nesina - geproduseer in Ierland, gebaseer op apolgiptienbenzoaat met 'n dosis van 12,5 of 25 mg. 1 tablet word een keer per dag geneem.
4. Vipidia - die hoofstof van die middel alogliptien, wat 'n soortgelyke effek het, word een keer per dag geneem teen 'n dosis van 25 mg.
5. Trazhenta - 'n instrument gebaseer op linagliptien, word gerealiseer in die vorm van 5 mg tablette wat oraal geneem word.

Ander analoë word gebruik wat 'n ander samestelling het, maar 'n soortgelyke werkingsmeganisme het. Die koste van medisyne verskil volgens die land van produksie en die samestelling van die medisyne.

Die prys van die dwelm Onglisa, wat saxagliptien insluit, van 1700 tot 1900 roebels.

Met die nuwe generasie medisyne kan u die probleme van glukoseopname by pasiënte met diabetes baie vinniger en makliker oplos.

Alhoewel hul lys nog nie baie breed is nie, word slegs een middel vervaardig op grond van saxagliptien, wat 'n positiewe effek in die behandeling van suikersiekte het en nie 'n toestand van hipoglukemie veroorsaak nie. Terselfdertyd is daar analoë wat 'n ander aktiewe stof bevat, maar met 'n soortgelyke terapeutiese effek.

Tipe 2-medikasie vir diabetes

• 1 Tipes medisyne
  • 1.1 Lys van medisyne wat suiker verlaag in tipe 2-diabetes
  • 1.2 Pille wat die sensitiwiteit van selle vir insulien verhoog
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Prandiale reguleerders
  • 1.4 α-glukosidase-remmers
    • 1.4.1 Vermindering van insulienweerstand
  • 1.5 Nuwe medisyne
  • 1.6 Ander medisyne
• 2 Wat is teenaangedui?

Moderne medisyne vir tipe 2-diabetes maak die lewens van pasiënte vol. Dit is bekend dat diabetes mellitus 'n patologie is wat tot uitdrukking kom in onvoldoende sintese van insulien in die menslike liggaam, wat versteurings in die metabolisme van koolhidrate veroorsaak.Hierdie kwaal kan nie genees word nie, soos 'n loopneus of 'n hoofpyn. Dit is moeilik om die simptome van die probleem uit te skakel, en die hoofdoel van die behandeling van diabetes is om die toestand van die pasiënt te handhaaf.

Tipes medisyne

Ondanks die primêre funksie van die verlaging van glukosevlakke, bevat alle tablette vir tipe 2-diabetes ekstra funksies vir diabete. Op die mark is beide eweredige produkte sowel as pasiënte met antidiabetiese middels ewe groot. Afhangend van sekere eienskappe, word nuwe diabetesmedisyne voorwaardelik in verskillende groepe verdeel. Daar moet egter onthou word dat insulienmedisyne van enige generasie wat die bloedsuikervlak verlaag nie die probleem oplos nie. Dit is belangrik om voeding te monitor (vermy vetsug), liggaamlike aktiwiteit en, die belangrikste, om betyds 'n geskeduleerde ondersoek in mediese instellings te ondergaan.

Terug na die inhoudsopgawe

Lys van medisyne wat suiker verlaag in tipe 2-diabetes

Medisyne-behandeling vir die siekte sluit die gebruik van suikerverlagende medisyne in. Alle pille vir diabetes tipe 2 word voorwaardelik in die volgende tipes verdeel:

• biguanide medisyne,
• dipeptidylpeptidase-remmers - IV,
• sulfonielureumderivate,
• inkretinomimetiese middels,
• α-glukosidase-remmers,
• glitazones.

Terug na die inhoudsopgawe

Thiazolidinediones

Pioglar verhoog die sensitiwiteit van selle vir insulien.

Moderne middels vir die behandeling van tipe 2-diabetes by bejaardes en jong mense, wat die reaksie van selle op die hormoon bepaal, word tiazolidinedione genoem. Hierdie reeks medisyne beïnvloed nie die werking van die pankreas nie, maar verhoog eerder die vatbaarheid van selstrukture en weefsels vir insulien, terwyl dit die lipiedprofiel verbeter. Die hipoglykemiese resultaat is van 0,5% tot 2%. Onder die tekortkominge van sulke behandeling word spysverteringsstelsel onderskei, dwelmmiddels word ook teenaangedui in ernstige patologieë soos nier- of hartversaking. Die beste effektiewe middels in hierdie kategorie:

Vir die behandeling van gewrigte het ons lesers DiabeNot suksesvol gebruik. Aangesien die produk gewild is, het ons besluit om dit onder u aandag te bring.

• "Pioglar"
• "Diaglitazon".

Terug na die inhoudsopgawe

Voorlopige reguleerders

Moderne behandelings vir diabetes sluit die gebruik van klei in. Hierdie groep medisyne het 'n relatiewe kort tydsduur, terwyl dit die konsentrasie van glukose verlaag as gevolg van die moontlikheid van vinnige insulienproduksie. Medisyne wat voor die diabetes voorkom, begin onmiddellik werk na die eet, wat die pankreas beïnvloed. Algemene handelsmerke:

Terug na die inhoudsopgawe

Α-glukosidase-remmers

Akarbose blokkeer sommige van die ensieme wat verantwoordelik is vir die afbreek van koolhidrate, wat voorkom dat suiker vinnig in die bloedstroom beland.

Terapie vir tipe 2-diabetes behels die gebruik van soortgelyke middels. Die farmakologiese effek van die medisyne is gebaseer op die gefaseerde verplasing van dieetkoolhidrate deur die aktiwiteit van ensieme wat verantwoordelik is vir die opname van koolhidrate, te blokkeer. Dikwels skryf hulle die enigste farmaseutiese produk voor van hierdie groep, genaamd "Acarbose". Die totale hoeveelheid koolhidrate, na die drink van die middel, bly onveranderd, maar die verwerkingsproses neem aansienlik toe, wat die moontlikheid van 'n sprong in glukose beperk.

Terug na die inhoudsopgawe

Verminder insulienweerstand

Behandeling vir tipe 2-diabetes bevat effektiewe medikasie wat die liggaam se weerstand teen insulien verminder. Hierdie lys bevat die doeltreffendste tablette uit die groep tiazolidinedione en biguanides. Beide groepe suikerverlagende medisyne het verskeie voordele in die behandeling van tipe 2-diabetes. Die eerste rede waarom sulke produkte gewaardeer word, is die relatiewe lae risiko van hipoglukemie. Die volgende is die voordele in die vorm van verlaging van cholesterol, en gevolglik die vermindering van die risiko van miokardiale infarksie en ander hartpatologieë. Aan die ander kant, as sulke medisyne geneem word, is ongewenste reaksies uit die spysverteringskanaal egter moontlik.

Selfs die medisyne wat die gereeldste gebruik word, kan nie sonder 'n voorskrif van 'n dokter gebruik word nie. Dit is gevaarlik om diabetes te behandel sonder om 'n spesialis te raadpleeg.

Terug na die inhoudsopgawe

Nuwe medisyne

Galvus behoort aan 'n aantal nuwe generasies medisyne.

Moderne medisyne vir tipe 2-diabetes het reeds daarin geslaag om 'n goeie reputasie in die mark van mediese produkte te skep. Sulke medikasie word geneem om glukagon en peptied-1 te bewaar teen die onvermydelike vernietigende effek van die ensiem DPP-4. Benewens die feit dat die medisyne suiker verminder, beïnvloed dit ook die ontwikkeling van glukagon, wat weer die produksie van insulien belemmer. Alhoewel suikerverlagende pille nie die toename in oortollige liggaamsgewig stimuleer nie, het hulle 'n reeks nadelige reaksies. Daarom, as die pasiënt probleme met die lewer het, is dit beter om sulke middels te neem. Nuwe inspuitings vir tipe 2-diabetes (Victoza, Baeta) is deurgaans effektief, daarom is dit meer in aanvraag vir pasiënte. Die beste nuwe medisyne teen die siekte (lys):

Terug na die inhoudsopgawe

Ander dwelms

In die buiteland verskyn goeie resultate na behandeling met Diabeton.

Medisyne-behandeling van tipe 2-diabetes laat die gebruik van ander medisyne toe. In die besonder word die aanvulling van voedingsaanvullings soos "Diabeton" in die behandelingsprotokol al lank in die buiteland beoefen. Hierdie goeie Amerikaanse middel normaliseer die aktiwiteit van die pankreas, waartydens insulien beter gesintetiseer word, en die risiko van hipoglukemie verminder. Die instruksie lig die pasiënt in dat, as u die tablette korrek drink, u goeie resultate nie sal laat wag nie. In werklikheid is dit egter nie so rooskleurig nie. Hierdie behandelingstegniek is nie die belangrikste nie en kanselleer nie die standaard behandelingsregime nie. In elk geval moet u nie met onbekende maniere weggevoer word nie, in geval van twyfel is dit belangrik om 'n dokter te raadpleeg.

Terug na die inhoudsopgawe

Watter middels word teenaangedui?

Enige medikasie vir diabetes mellitus 2 grade het op die een of ander manier newe-effekte op die liggaam. Maar saam hiermee, moet u versigtig wees met die neem van ander medikasie. Met verhoogde suiker is dit gevaarlik om kragtige pynstillers, kalmeermiddels te neem, aangesien hul werking 'n skerp sprong in bloedglukose kan veroorsaak. Dit is belangrik om die instruksies deeglik te bestudeer voordat u die medisyne inneem, lees oor moontlike komplikasies en kontraindikasies.

Tipe 2-diabetes mellitus-medisyne: 'n lys medisyne

By diabetes van die tweede tipe voorskryf die dokter, as 'n reël, nie net 'n terapeutiese dieet, aktiewe liggaamlike aktiwiteit nie, maar ook spesiale hipoglisemiese middels in die vorm van tablette, wat die vlak van glukose in die bloed moontlik maak. Medisyne word gekies op grond van die algemene toestand van die pasiënt se liggaam, glukose in die bloed en urine, die kenmerke van die siekte en die teenwoordigheid van geringe siektes.

In gespesialiseerde winkels kan u vandag 'n groot lys nuwe medisyne vind wat vir tipe 2-diabetes gebruik word. Intussen is dit nodig om slegs suikerverlagende middels te kies nadat u 'n dokter geraadpleeg het, aangesien dit nie net nodig is om al die kenmerke van die siekte, kontraindikasies, maar ook die nodige dosis in ag te neem nie. Onbeheerde gebruik sonder mediese advies kan u gesondheid benadeel.

Dit is belangrik om in ag te neem dat die medisyne nie by die behandeling van tipe 1-diabetes by kinders gebruik word nie en dat hulle by swanger vroue afsonderlik vir diabetes gekies word.

Suikerverlagende middels van die ou en nuwe generasie word in drie soorte verdeel, dit verskil in chemiese samestelling en die manier waarop dit die liggaam beïnvloed.

Sulfonamide behandeling

• Soortgelyke hipoglisemiese middels in diabetes help om meer aktief insulien in die bloed te produseer en te lewer.
• Hierdie medisyne verhoog ook die sensitiwiteit van orgaanweefsel, waardeur u die benodigde dosis insulien kan kry.
• Sulfanilamiede verhoog die hoeveelheid insulienreseptore in die selle.
• Suikerverlagende medikasie help om die vorming van glukose in die lewer af te breek en te verminder.

Diabete het langdurige medisyne in die eerste generasie gebruik. Om die daaglikse medisynebehoefte te vergoed, moes pasiënte 0,5 tot 2 gram sulfonamiede inneem, wat 'n redelike hoë dosis is. Vandag is tweedegenerasie-medisyne ontwikkel wat baie doeltreffender is.

Hul dosis is baie kleiner, wat lei tot minder newe-effekte.

In die reël het sulke middels 6-12 uur 'n effek op die liggaam. Daar word twee keer per dag 0,5 tablet voor of na maaltye geneem.

In sommige gevalle skryf die dokter voor dat u die dwelm drie keer per dag gebruik om 'n geleidelike afname in bloedglukose te bewerkstellig.

Buiten die feit dat hulle bloedsuiker verlaag, het sulke middels 'n gunstige uitwerking op die bloedvate, hul bloedvloei verbeter en skade aan klein vate voorkom. Met inbegrip van tablette vir die vermindering van die tweede generasie suiker, word hulle vinnig uit die liggaam verwyder en oefen geen druk op die niere uit nie, wat die interne organe beskerm teen komplikasies weens tipe 2-diabetes.

Intussen het hipoglikemiese middels soos sulfanilamiede die nadele:

1. Hierdie medisyne is moontlik nie geskik vir alle pasiënte nie.
2. Hulle probeer dit nie aan ouer mense voorskryf wat geneesmiddels stadig uit die liggaam verwyder nie. Anders kan die middel in die liggaam ophoop, wat dikwels lei tot 'n hipoglisemiese toestand en koma.
3. Sulfanilamiede kan na 'n geruime tyd verslawend wees vanweë die feit dat die sensitiwiteit van weefselreseptore vir die gevolge daarvan, vyf jaar nadat die middel gebruik is, verminder. As gevolg hiervan, verloor reseptore hul effektiwiteit.

Die negatiewe kenmerke van die middel is die feit dat sulfonamiede die bloedglukosevlakke dramaties verlaag, wat tot 'n hipoglisemiese reaksie kan lei. Ernstige vorm van hipoglukemie word veroorsaak deur geneesmiddels van die chlorpropamied- en glibenklamiedgroepe. Om hierdie rede moet die dosis wat deur die dokter voorgeskryf word, streng gevolg word en nie selfmedikasie hê nie.

Dit is belangrik om te onthou dat glukemie lei tot gereelde hongersnood, die gebruik van alkoholiese drank, sterk fisieke inspanning en aspirien. Voordat u die medisyne begin gebruik, moet u dus u dokter raadpleeg oor die teenwoordigheid van kontraindikasies.

Wie word aangedui vir die gebruik van sulfa-medisyne?

Hierdie suikerverlagende middels word in die volgende gevalle voorgeskryf:

• In die behandeling van diabetes mellitus van die eerste tipe, as die terapeutiese dieet dit nie toelaat om die vlak van glukose in die bloed te verlaag nie, en die pasiënt nie aan oorgewig ly nie.
• Met diabetes mellitus van die eerste tipe, as die pasiënt vetsug het.
• Met onstabiele diabetes mellitus van die eerste tipe.
• As die pasiënt nie die effek van insulienbehandeling vir tipe 1-diabetes voel nie.

In sommige gevalle word sulfonamiede in kombinasie met insulien voorgeskryf. Dit is nodig om die effek van insulien op die liggaam te verbeter en onstabiele diabetes in 'n stabiele vorm te vertaal.

Die eerste generasie sulfanilamiede kan voor, tydens en na 'n maaltyd geneem word. In hierdie geval word die dosis afsonderlik voorgeskryf. Voordat u begin met die gebruik van die middel, moet u die instruksies noukeurig bestudeer.

Dit neem suikerverlagende middels uiters versigtig in die streng dosis, aangesien die gebruik van die verkeerde dosis van die middel 'n skerp daling in bloedglukose, allergieë, naarheid, braking, ontwrigting van die maag en lewer en 'n afname in die aantal leukosiete en hemoglobien kan veroorsaak.

Biguanide behandeling

Soortgelyke suikerverlagende medisyne het 'n ander uitwerking op die liggaam, waardeur suiker vinniger deur spierweefsel opgeneem kan word. Blootstelling aan biguaniede hou verband met 'n effek op selreseptore, wat insulienproduksie verbeter en die bloedsuiker normaliseer.

Sulke medisyneverlagende medisyne hou baie voordele in:

1. Verlaagde bloedglukose.
2. Verlaagde opname van glukose in die ingewande en die vrystelling daarvan uit die lewer.
3. Geneesmiddels laat nie glukose in die lewer vorm nie.
4. Die middel verhoog die aantal reseptore wat sensitief is vir insulien.
5. Dwelms help om ongewenste liggaamsvet af te breek en te verbrand.
6. Onder die invloed van die dwelm, vloeistowwe bloed.
7. Die aptyt van die pasiënt neem af, waardeur u gewig kan verloor.

Biguanides beïnvloed nie die produksie van insulien nie, dit help met die gebruik van glukose in die weefsel, verhoog die effek van insulien wat in die liggaam ingevoer word of bestaan. Dit lei daartoe dat die selle nie hul reserwes uitput nie.

As gevolg van die normalisering van insulienproduksie by die pasiënt, word oormatige eetlus verminder, wat baie nuttig is vir diabete en diegene wat vetsugtig of oorgewig is. As gevolg van 'n afname in die opname van glukose in die ingewande, normaliseer die vlak van lipiedfraksies in die bloed, wat die ontwikkeling van aterosklerose voorkom.

Biguanides het egter 'n nadeel. Hierdie middels laat suurprodukte in die liggaam ophoop, wat lei tot weefselhipoksie of suurstofhonger.

Die middel moet versigtig gebruik word met diabetes by bejaardes en mense wat siektes in die longe, lewer en hart het. Andersins kan pasiënte braking, naarheid, los ontlasting, buikpyn en allergieë ervaar.

Biguanides word verbied om te gebruik:

• Pasiënte ouer as 60
• in die teenwoordigheid van enige tipe hipoksie,
• in die geval van chroniese lewer- en niersiektes,
• in die teenwoordigheid van akute chirurgiese, aansteeklike en inflammatoriese siektes.

Biguanides word hoofsaaklik voorgeskryf aan pasiënte met 'n diagnose van tipe 2-diabetes mellitus, met normale liggaamsgewig en 'n gebrek aan 'n neiging tot ketoasidose. Hierdie middels word ook gebruik in die behandeling van diabete, wie se liggaam nie sulfonamiede duld of verslawend is vir hierdie middel nie.

Biguanides, wat die naam "vertraag" in die naam het, beïnvloed die liggaam baie langer as by gewone medisyne. U moet die medisyne slegs neem nadat u geëet het, 'n eenvoudige aksie - drie keer per dag, langdurige werking - twee keer per dag, oggend en aand.

Hierdie tipe medikasie bevat medisyne soos adebit en glyformien. Hierdie medisyne word ook deur gesonde mense gebruik om verhoogde liggaamsgewig te verminder.

Eienskappe van die stof Saxagliptin

'N Hipoglykemiese middel vir orale gebruik is 'n DPP-4-remmer.

Saxagliptin monohydraat is 'n kristallyne poeier van wit tot liggeel of ligbruin van kleur, nie-hygroskopies. Effens oplosbaar in water by 'n temperatuur van (24 ± 3) ° C, effens oplosbaar in etielasetaat, oplosbaar in metanol, etanol, isopropylalkohol, asetonitril, asetoon en poliëtileenglikol 400 (PEG 400). Die molekulêre gewig is 333,43.

Farmakologie

Saxagliptin is 'n sterk selektiewe omkeerbare mededingende remmer van DPP-4. By pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus (DM2) onderdruk die toediening van saksagliptien die aktiwiteit van die DPP-4-ensiem vir 24 uur. Na inname van glukose lei die remming van DPP-4 tot 'n 2-3 keer toename in die konsentrasie van GLP-1 en HIP, 'n afname in die konsentrasie glukagon en verhoogde glukose-afhanklike beta-selrespons, wat lei tot 'n toename in die konsentrasie van insulien en C-peptied.Die vrystelling van insulien deur die beta-selle van die pankreas en die afname in die vrystelling van glukagon uit alfa-selle in die pankreas lei tot 'n afname in vastende glukemie en postprandiale glukemie.

Kliniese doeltreffendheid en veiligheid

In dubbelblinde, gerandomiseerde, gekontroleerde kliniese toetse, is meer as 17.000 pasiënte met T2DM behandel met saxagliptien.

Die effektiwiteit en veiligheid van saksagliptien, wanneer dit in dosisse van 2,5, 5 en 10 mg een keer per dag geneem word, is in ses dubbelblinde, placebo-gekontroleerde studies bestudeer wat 4148 pasiënte met tipe 2-diabetes betrek het. Saxagliptin het gepaard gegaan met 'n statisties beduidende verbetering in geslikte hemoglobien (HbA)_1c), vastende plasmaglukose (GPN) en postprandiale glukose (PPG) bloedplasma in vergelyking met die kontrole.

Saxagliptin is voorgeskryf as monoterapie of kombinasieterapie. Kombinasieterapie met saksagliptien is ook voorgeskryf aan pasiënte wat nie gekompenseer is tydens monoterapie met metformien, glibenklamied, tiazolidinedione of insulien nie, of as 'n aanvangskombinasie met metformien aan pasiënte wat nie in die dieet en oefening gekompenseer is nie. As u saxagliptien neem in 'n dosis van 5 mg, is dit 'n afname in HbA_1c is na 4 weke opgemerk en GPN - na 2 weke.

In die groep pasiënte wat saxagliptien in kombinasie met metformien, glibenklamied of tiazolidinedione ontvang, was 'n afname in HbA_1c ook na 4 weke opgemerk en GPN - na 2 weke.

'N Studie van kombinasieterapie met saksagliptien en insulien (insluitend in kombinasie met metformien) waarby 455 pasiënte met T2DM betrokke was, het 'n beduidende afname in HbA getoon_1c en BCP in vergelyking met placebo.

'N Studie van saksagliptienterapie in kombinasie met metformien en sulfonylureumderivate by 257 pasiënte met T2DM het 'n beduidende afname in HbA getoon_LC en PPG in vergelyking met placebo in kombinasie met metformien en sulfonylureumderivate.

Die effek van saksagliptien op die lipiedprofiel is soortgelyk aan die van placebo. Tydens terapie met saxagliptien is geen toename in liggaamsgewig opgemerk nie.

In 'n direkte vergelykende studie van 858 pasiënte met tipe 2-diabetes, het die toevoeging van saxagliptien 5 mg aan metformien in vergelyking met die toevoeging van glipizied tot metformien 'n vergelykbare afname in HbA getoon._1cdit was egter geassosieer met 'n aansienlik kleiner aantal episodes van hipoglisemie - 3% van die gevalle in vergelyking met 36,3% met die toevoeging van glipizied, sowel as die afwesigheid van 'n toename in liggaamsgewig by pasiënte wat saxagliptinterapie ontvang het (-1,1 kg vanaf die aanvanklike vlak in die saxagliptin-groep, +1,1 kg in die glipiziedgroep).

Teen die 104e week van terapie het ten minste een episode van hipoglukemie by 3,5% van die pasiënte in die groep saxagliptien en metformien voorgekom, en in 38,4% in die glipizied- en metformiengroep was die verandering in liggaamsgewig vanaf die aanvanklike vlak −1,5 kg en + 1,3 kg, onderskeidelik.

In studie geur (Evaluering van kardiovaskulêre uitkomste by pasiënte met diabetes wat saxagliptien neem), en kardiovaskulêre uitkomste is bestudeer by 16.462 pasiënte met tipe 2-diabetes (12.959 pasiënte met bevestigde kardiovaskulêre siekte (CVD), 3.533 pasiënte met verskeie risikofaktore vir kardiovaskulêre komplikasies) en waardes van 6,5% ≤HbA_LC CHF, onstabiele angina, of revaskularisasie van die kransslagare in vergelyking met placebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Die algehele sterftes was vergelykbaar in die groepe saxagliptien en placebo (RR: 1,11, 95% KI: 0,96, 1,27).

Die studie het kennis geneem van 'n toename in die frekwensie van hospitalisasie vir hartversaking in die saxagliptin-groep (3,5%, 289 pasiënte) in vergelyking met die placebo-groep (2,8%, 228 pasiënte) met 'n nominale statistiese betekenis (d.w.s. eindpunte) (RR: 1,27, 95% KI: 1,07, 1,51, P = 0,007). Pasiënte met hartversaking of nierversaking wat saxagliptien ontvang het, het nie 'n hoër voorkoms van primêre eindpunt, sekondêre eindpunt en algehele sterftes in vergelyking met die placebogroep nie.

In die saxagliptin-groep is die dinamika van HbA-waardes_LC was beduidend meer uitgesproke, en die persentasie pasiënte wat die teiken HbA-waarde bereik het_LCwas hoër as in die placebo-groep. Terselfdertyd was 'n intensivering van hipoglykemiese terapie of die toevoeging van insulien in die saxagliptin-groep nodig deur 'n aansienlik kleiner aantal pasiënte as in die placebo-groep.

Pasiënte met tipe 2-diabetes en gesonde vrywilligers het soortgelyke farmakokinetika van saksagliptien en die belangrikste metaboliet daarvan getoon. Saxagliptin is vinnig opgeneem na inname op 'n leë maag met die bereiking van C_Max saxagliptien en die belangrikste metaboliet in plasma vir onderskeidelik 2 en 4 uur. Met 'n toename in die saksagliptindosis, is 'n proporsionele toename in C opgemerk_Max en AUC-waardes van saksagliptien en die belangrikste metaboliet daarvan. Na 'n enkele orale toediening van saxagliptien in 'n dosis van 5 mg deur gesonde vrywilligers, was die gemiddelde AUC-waardes van saxagliptien en die belangrikste metaboliet daarvan 78 en 214 ng · h / ml, en die waardes van C_Max in plasma - onderskeidelik 24 en 47 ng / ml.

Die gemiddelde duur van die finale T_1/2 saxagliptin en die belangrikste metaboliet was onderskeidelik 2,5 en 3,1 uur en die gemiddelde waarde van T_1/2 inhibisie van plasma DPP-4 - 27 uur. Die remming van die plasma DPP-4 aktiwiteit vir ten minste 24 uur na inname van saksagliptien is te danke aan die hoë affiniteit vir DPP-4 en die langtermynbinding daaraan. Daar is nie 'n beduidende opeenhoping van saksagliptien en die belangrikste metaboliet daarvan by langdurige gebruik van die middel 1 keer per dag waargeneem nie. Daar was geen afhanklikheid van die opruiming van saxagliptien en die belangrikste metaboliet daarvan aan die dosis en duur van die behandeling wanneer saxagliptien 1 keer per dag in dosisse van 2,5 tot 400 mg gedurende 14 dae geneem word nie.

Na orale toediening is minstens 75% van die dosis saksagliptien opgeneem. Eet het nie die farmakokinetika van saksagliptien by gesonde vrywilligers beïnvloed nie. Hoëvetmaaltye het C nie beïnvloed nie_Max saxagliptien, terwyl AUC met 27% gestyg het in vergelyking met vas. T_Max vir saxagliptien het dit met ongeveer 0,5 uur toegeneem as dit saam met voedsel geneem is, vergeleke met die vas. Hierdie veranderinge is egter nie klinies beduidend nie.

Die binding van saxagliptin en die belangrikste metaboliet daarvan aan bloedserumproteïene is onbeduidend; daarom kan aanvaar word dat die verspreiding van saxagliptien met veranderinge in die proteïensamestelling van bloedserum wat waargeneem word in lewer- of nierversaking nie onderhewig sal wees aan veranderinge nie.

Saxagliptin word hoofsaaklik gemetaboliseer met die deelname van CYP3A4 / 5-isoenzieme van sitochroom P450 met die vorming van die aktiewe hoofmetaboliet, waarvan die remmende effek op DPP-4 2 keer minder uitgesproke is as in saxagliptien.

Saxagliptin word in urine en gal geskei. Na 'n enkele dosis van 50 mg gemerkte 14 C-saxagliptien, word 24% van die dosis deur die niere as onveranderd saxagliptien en 36% as die belangrikste metaboliet van saxagliptien uitgeskei. Die totale radioaktiwiteit wat in die urine waargeneem is, stem ooreen met 75% van die aanvaarde dosis saxagliptien. Die gemiddelde renale klaring van saksagliptien was ongeveer 230 ml / min, die gemiddelde CF-waarde ongeveer 120 ml / min. Vir die hoofmetaboliet was die renale opruiming vergelykbaar met die gemiddelde waardes van CF.

Ongeveer 22% van die totale radioaktiwiteit is in ontlasting gevind.

Spesiale pasiëntgroepe

Swak nierfunksie. In pasiënte met ligte nierinsufficiëntie was die AUC-waardes van saksagliptien en die belangrikste metaboliet onderskeidelik 1,2 en 1,7 keer hoër as dié by individue met normale nierfunksie. Hierdie toename in AUC-waardes is nie klinies beduidend nie, daarom is dosisaanpassing nie nodig nie.

In pasiënte met matige tot ernstige nierinsufficiëntie, sowel as in pasiënte met hemodialise, was die AUC-waardes van saksagliptien en die belangrikste metaboliet onderskeidelik 2,1 en 4,5 keer hoër as dié by individue met normale nierfunksie. Vir pasiënte met matige en ernstige verswakte nierfunksie, sowel as vir pasiënte wat op hemodialise is, moet die dosis saxagliptien een keer per dag 2,5 mg wees (sien "Voorsorgmaatreëls").

Verswakte lewerfunksie. Daar was geen klinies beduidende veranderinge in die farmakokinetika van saxagliptien by pasiënte met ligte, matige en ernstige leverfunksie, en daarom is die dosisaanpassing nie nodig vir hierdie pasiënte nie.

Bejaarde pasiënte. In pasiënte van 65-80 jaar was daar geen klinies beduidende verskille in die farmakokinetika van saxagliptien in vergelyking met pasiënte van jonger ouderdom nie (18-40 jaar), daarom is dosisaanpassing by ouer pasiënte nie nodig nie. Daar moet egter in gedagte gehou word dat 'n afname in nierfunksie in hierdie kategorie pasiënte waarskynliker is (sien "Voorsorgmaatreëls").

BMI. Dosisaanpassing word nie aanbeveel nie, afhangende van BMI, wat nie volgens die populasie farmakokinetiese analise as 'n beduidende kovariaat van die oënskynlike opruiming van saksagliptien of die aktiewe metaboliet daarvan geïdentifiseer is nie.

Paul. Dosisaanpassing gebaseer op geslag is nie nodig nie. Geen farmakokinetika van saxagliptien tussen mans en vroue is gevind nie. Blootstellingswaardes van die aktiewe metaboliet is ongeveer 25% hoër by vroue in vergelyking met dié by mans, maar dit is onwaarskynlik dat dit kliniese betekenis het. Op grond van 'n populasie-gebaseerde farmakokinetiese analise, is geslag nie geïdentifiseer as betekenisvol kovariaat in die oënskynlike opruiming van saxagliptien en die aktiewe metaboliet nie.

Ras en etnisiteit. Dosisaanpassing gebaseer op ras word nie aanbeveel nie. Volgens die farmakokinetiese populasie-analise was daar by die vergelykende farmakokinetika van saxagliptien en die aktiewe metaboliet daarvan in 309 deelnemers aan die Kaukasiese ras en 105 nie-Europese raspersone (insluitend ses rassegroepe) geen noemenswaardige verskille in die farmakokinetika van saxagliptien en die aktiewe metaboliet tussen die twee populasies nie.

Die gebruik van die stof Saksagliptin

Tipe 2-diabetes mellitus benewens dieet en oefening om glukemiese beheer in kwaliteit te verbeter:

- met kombinasieterapie met metformien begin,

- aanvullings tot monoterapie met metformien, tiazolidinedione, sulfonylureumderivate, insulien (insluitend in kombinasie met metformien) in die afwesigheid van voldoende glukemiese beheer in hierdie terapie,

- aanvullings tot die kombinasie van metformien en sulfonylureumderivate in die afwesigheid van voldoende glukemiese beheer in hierdie terapie.

Kontra

Verhoogde individuele sensitiwiteit, ernstige hipersensitiwiteitsreaksies (anafilakse of angio-edeem) teen DPP-4-remmers, tipe 1-diabetes mellitus (gebruik nie bestudeer nie), diabetiese ketoacidose, swangerskap, laktasie, ouderdom onder 18 (veiligheid en effektiwiteit nie bestudeer nie).

Swangerskap en laktasie

Aangesien die gebruik van saxagliptien tydens swangerskap nie bestudeer is nie, moet dit nie tydens die swangerskap voorgeskryf word nie.

Dit is nie bekend of saxagliptien in borsmelk oorgaan nie. Aangesien die moontlikheid van saxagliptien nie in borsmelk binnedring nie, moet die borsvoeding gestaak word vir die behandeling van saxagliptien, of die behandeling moet gestaak word, met inagneming van die risikoverhouding vir die baba en die voordeel van die moeder.

FDA Fetale Aksie Kategorie - B.

Voldoende en streng gekontroleerde studies oor die gebruik van saxagliptien by swanger vroue is nie uitgevoer nie. Gebruik tydens swangerskap is slegs moontlik indien nodig.

Saxagliptin word in die melk van lakterende rotte afgeskei in ongeveer 1: 1 verhouding met die konsentrasie daarvan in plasma. Dit is nie bekend of saxagliptien in menslike borsmelk afgeskei word nie. Aangesien baie medisyne in borsmelk afgeskei word, moet u versigtig wees as u saxagliptien gebruik by verpleegvroue.

Medikasie wat die opname van glukose in die ingewande beïnvloed

Sulke medisyne is deesdae nie wydverspreid in Rusland nie, aangesien dit 'n hoë koste kos. Intussen is hierdie medisyne in die buiteland baie gewild onder diabete weens hul hoë doeltreffendheid. Die bekendste is die medisinale produk glukokai.

Glucobai of acarbose laat u toe om die proses van opname van glukose in die ingewande en die binnedringing daarvan in die bloedvate te vertraag. Dit help om suikervlakke in alle soorte diabetes te verlaag. Hierdie medisyne verminder ook die hoeveelheid triglyceriede in die bloed, wat insulienafhanklikheid ontwikkel by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, wat dikwels lei tot aterosklerose.

Dikwels word glukobai voorgeskryf vir tipe 2-diabetes mellitus as die hoof- of bykomende behandeling in kombinasie met sulfonamiede. In tipe 1-diabetes word hierdie middel gebruik in samewerking met die inbring van insulien in die liggaam. In hierdie geval word die dosis insulien wat toegedien word verminder.

Aangesien hierdie medisyne nie 'n hipoglisemiese reaksie veroorsaak nie, word glukobai gereeld vir bejaardes voorgeskryf. Intussen kan die middel newe-effekte hê, soos los ontlasting en opgeblasenheid.

Glucobai moet nie deur pasiënte onder die ouderdom van 18, met siektes in die spysverteringskanaal, tydens swangerskap of borsvoeding geneem word nie. Die gebruik van die middel word nie aanbeveel vir gebruik in gastroparese wat veroorsaak word deur diabetiese neuropatie nie.

Medikasie word in die vroeë dae van 0,05 gram drie keer per dag uitgevoer. Indien nodig, verhoog die dosis geleidelik tot 0,1, 0,2 of 0,3 gram drie keer per dag. 'N Groter hoeveelheid medikasie word nie aanbeveel nie. Die dosis moet geleidelik verhoog word, in 'n opeenvolging van een tot twee weke.

Glucobay word uitsluitlik voor etes geneem sonder om te kou. Die medisyne moet met 'n klein hoeveelheid water afgespoel word. Die werking van die middel begin onmiddellik nadat dit in die maag beland.

Hoe om suikerverlagende medisyne te neem

'N Medisyne soos Manilin vir diabetes word 'n halfuur voor ete geneem. Glucobai word net voor etes geneem, dit kan met die eerste kos geëet word. As die pasiënt vergeet het om die medisyne voor etes te neem, is dit toegelaat om die middel na etes te neem, maar nie later nie as 15 minute later.

In elk geval, as die pasiënt vergeet om medisyne te verlaag wat suiker verlaag, is dit verbode om in die toekoms die dosis van die medisyne te verhoog. U moet slegs die dosis van die medisyne wat deur u dokter voorgeskryf is, drink.

Neem suikerverlagende medisyne tydens swangerskap

Gedurende swangerskap word die gebruik van suikerverlagende medisyne teenaangedui, aangesien dit die plasenta na die fetus kan binnedring en die ontwikkeling van die ongebore kind negatief kan beïnvloed. Om hierdie rede word diabetes by swanger vroue behandel deur insulien toe te dien en 'n terapeutiese dieet te gebruik.

As 'n vrou tipe 2-diabetes het en vroeër met hipoglykemiese middels behandel is, word sy geleidelik na insulien oorgedra. Terselfdertyd doen die dokter die pasiënt streng en word bloed- en urinesuikertoetse gereeld uitgevoer. Insulien word voorgeskryf in die dosis waarin suikerverlagende medisyne geneem is.

Die belangrikste behandeling is egter hoofsaaklik om die dieet te reguleer en die spyskaart aan te pas.

'N Swanger vrou wat met diabetes gediagnoseer is, moet nie meer as 35 Kcal per kilogram gewig per dag inneem nie. Die daaglikse hoeveelheid proteïen per kilogram gewig kan tot twee gram, koolhidrate - 200-240 gram wees. Vet - 60-70 gram.

Dit is noodsaaklik om die inname van vinnig verteerbare koolhidrate, wat meelprodukte, semolina, suikergoed, lekkers insluit, heeltemal te laat vaar.In plaas daarvan moet u voedsel eet wat vitamiene A, B, C, D, E, minerale en plantvesels bevat.

Oordosis

Simptome van bedwelming word nie beskryf by langdurige gebruik van saksagliptien in dosisse wat tot 80 keer hoër is as wat aanbeveel is nie.

behandeling: in geval van 'n oordosis, moet simptomatiese behandeling gebruik word. Saxagliptin en die belangrikste metaboliet daarvan word deur hemodialise uitgeskei (uitskeidingsyfer: 23% van die dosis binne 4 uur).

In gesonde mense, waar gesonde mense saxagliptien mondelings 1 keer per dag geneem het teen 'n dosis van tot 400 mg / dag vir twee weke (80 keer hoër as MPD), was daar geen dosisafhanklike kliniese newe-reaksies nie en geen klinies beduidende effek op die QTc-interval of hartritme nie.

Voorsorgmaatreëls vir die middel saksagliptien

Die gebruik van saxagliptien as deel van triple terapie met metformien en tiazolidinedione is nie bestudeer nie.

Gebruik in kombinasie met middels wat hipoglisemie kan veroorsaak. Afgeleides van sulfonylurea en insulien kan hipoglisemie veroorsaak, daarom kan die dosisvermindering van derivate van sulfonylurea of ​​insulien benodig word om die risiko van hipoglukemie te verminder terwyl u saxagliptien gebruik.

Hipersensitiwiteitsreaksies. Ernstige hipersensitiwiteitsreaksies, insluitend anafilakse en angio-oedeem, is tydens die bemarking van saxagliptien na bemarking gerapporteer. Met die ontwikkeling van 'n ernstige hipersensitiwiteitsreaksie, moet u ophou om saxagliptien te gebruik, ander moontlike oorsake van die verskynsel te evalueer en alternatiewe terapie vir diabetes mellitus voorskryf (sien "Kontraïndikasies" en "newe-effekte").

Pankreatitis. Tydens die bemarking van saxagliptien is spontane verslae van gevalle van akute pankreatitis ontvang. Pasiënte wat saxagliptien neem, moet ingelig word oor die kenmerkende simptoom van akute pankreatitis - langdurige, intense pyn in die buik. As u vermoed dat die ontwikkeling van pankreatitis voorkom, moet u ophou om saxagliptien te neem (sien "Beperkings op die gebruik van" en "newe-effekte").

Die voorkoms van pankreatitis in die studie geurwat volgens die studieprotokol bevestig is, was 0,3% in die saxagliptien- en placebo-groepe in die bevolking van alle gerandomiseerde pasiënte.

Pankreatitis. In 'n studie van kardiovaskulêre uitkomste by deelnemers aan die studie met bevestigde aterosklerotiese CVD's of veelvuldige risikofaktore vir aterosklerotiese CVD's (proef geura) gevalle van ernstige akute pankreatitis is bevestig by 17 van 8240 (0,2%) pasiënte wat saxagliptien ontvang het, vergeleke met 9 van 8173 (0,1%) pasiënte wat placebo ontvang het. Pree-bestaande pankreatitis risikofaktore is gevind by 88% (15/17) van die pasiënte wat saxagliptien ontvang het, en 100% (9/9) van diegene wat placebo ontvang het.

Nadat die toediening van saxagliptien begin is, is dit nodig om pasiënte te monitor om tekens en simptome van pankreatitis te identifiseer. As vermoed word dat pankreatitis is, moet saxagliptien onmiddellik gestaak word en toepaslike maatreëls getref word. Dit is nie bekend of pasiënte met 'n geskiedenis van pankreatitis 'n groter risiko het om pankreatitis te ontwikkel wanneer hulle saxagliptien gebruik nie.

Hartversaking. In studie geur daar was 'n toename in die frekwensie van hospitalisasie vir hartversaking in die saxagliptin-groep in vergelyking met die placebo-groep, hoewel daar nie 'n oorsaaklike verband bestaan ​​nie. Wees versigtig wanneer saxagliptien gebruik word by pasiënte met risikofaktore vir hospitalisasie vir hartversaking, soos matige tot ernstige nierversaking of 'n geskiedenis van matige nierversaking. Pasiënte moet ingelig word oor die kenmerkende simptome van hartversaking en die noodsaaklikheid om sulke simptome onmiddellik aan te meld (sien Farmakodinamika).

Hartversaking. In 'n studie van kardiovaskulêre uitkomste by deelnemers aan die studie met bevestigde aterosklerotiese CVD's of veelvuldige risikofaktore vir aterosklerotiese CVD's (proef geur) 'n Groter aantal pasiënte wat na die saxagliptien-behandelingsgroep gerandomiseer is (289/8280, 3,5%), is in die hospitaal opgeneem weens hartversaking in vergelyking met pasiënte wat na die placebo-groep gerandomiseer is (228/8212, 2,8%). By die ontleding van die tyd voor die eerste gebeurtenis, was die risiko vir hospitalisasie vir hartversaking groter in die groep saxagliptin (RR: 1.27, 95% KI: 1.07, 1.51). Pasiënte met vorige hartversaking en pasiënte met nierversaking het 'n hoër risiko vir hospitalisasie vir hartversaking gehad, ongeag die behandeling.

Die risiko's en voordele van terapie moet in ag geneem word by pasiënte met 'n verhoogde risiko om hartversaking te ontwikkel voordat hulle saxagliptien neem. Pasiënte moet gemonitor word om tekens en simptome van hartversaking op te spoor tydens die behandeling. Pasiënte moet ingelig word oor die kenmerkende simptome van hartversaking en sodanige simptome onmiddellik aanmeld. Met die ontwikkeling van hartversaking moet 'n mens gelei word deur die huidige standaarde van mediese sorg en die moontlikheid oorweeg om die gebruik van saxagliptien te stop.

Artralgie. Na-bemarkingsboodskappe beskryf gewrigspyn, insluitend sterk wanneer DPP-4-remmers gebruik word. By pasiënte is simptoomverligting waargeneem nadat die toediening van saxagliptien gestaak is, en by individuele pasiënte is 'n terugval van simptome waargeneem wanneer die gebruik van dieselfde of 'n ander DPP-4-remmer hervat is. Die begin van die simptome na die aanvang van die gebruik van die middel kan vinnig plaasvind of tydens langdurige terapie voorkom. Met die ontwikkeling van ernstige gewrigspyn, moet die voortgesette toediening van saxagliptien in elke geval beoordeel word.

Makrovaskulêre komplikasies. Geen kliniese studies is uitgevoer om die finale bewys van die vermindering van die risiko van makrovaskulêre komplikasies in die behandeling van saxagliptien of enige ander antidiabetiese middels te vestig nie.

Gebruik dit in spesiale pasiëntgroepe

Pasiënte met nierfunksie. Dosisaanpassing is nie nodig vir pasiënte met ligte nierinsufficiëntie (kreatinien Cl> 50 ml / min). Dosisaanpassing word aanbeveel vir pasiënte met matige of ernstige nierversaking (Cl kreatinien ≤50 ml / min), sowel as vir pasiënte met hemodialise.

Die gebruik van saksagliptien by pasiënte met peritoneale dialise is nie bestudeer nie.

Dit word aanbeveel om die nierfunksie te evalueer voordat u met die behandeling met saxagliptien en tydens die behandeling begin.

Pasiënte met 'n verswakte lewerfunksie. In die geval van verswakte lewerfunksie, is ligte, matige en ernstige dosisaanpassing nie nodig nie.

Bejaarde pasiënte. Van die 16.492 pasiënte wat na die studie gerandomiseer is. geur, 8561 pasiënte (51,9%) was 65 jaar of ouer, en 2330 pasiënte (14,1%) was 75 jaar of ouer. Hiervan het 4290 pasiënte van 65 jaar en ouer en 1169 pasiënte van 75 jaar en ouer saxagliptien ontvang. Volgens kliniese studies het effektiwiteits- en veiligheidsaanwysers by pasiënte van 65 jaar en ouer, 75 jaar en ouer nie verskil van soortgelyke aanwysers by pasiënte van jonger ouderdom nie. Dosisaanpassing by ouer pasiënte is nie nodig nie. By die keuse van 'n dosis, moet u egter onthou dat in hierdie kategorie pasiënte 'n afname in nierfunksie waarskynliker is.

Kinders. Veiligheid en effektiwiteit by pasiënte jonger as 18 jaar is nie bestudeer nie.

Gelyktydige gebruik met kragtige CYP3A4 / 5-remmers

As dit gebruik word met sterk CYP3A4 / 5-remmers soos ketokonazol, atazanavir, klaritromisien, indinavir, itrakonasool, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir en telitromisien, is die aanbevole dosis 2,5 mg een keer per dag.

Beïnvloed die vermoë om voertuie en beheermeganismes te bestuur. Ondersoek is gedoen om die effek van saksagliptien op die vermoë om voertuie te bestuur en beheermeganismes te ondersoek.

Hou in gedagte dat saxagliptien duiseligheid kan veroorsaak.

Kyk na die video: The Widowmaker - it could save your life ! #KnowYourScore #CAC (Mei 2024).