Glucophage: gebruiksaanwysings

Glucophage word in die vorm van tablette geproduseer:

• 500 of 850 mg: filmbedekte, wit, bikonvekse, ronde, dwarssnit - homogene wit massa (500 mg: 10 stuks. In blase, 3 of 5 blase in 'n kartondel, 15 stuks. In blase, 2 of 4 blase in 'n kartondel, 20 stuks. In blase, 3 of 5 blase in 'n kartondel, 850 mg: 15 stuks. In blase, 2 of 4 blase in 'n kartondel, 20 stuks. 3 of 5 blase in 'n kartondel),
• 1000 mg: filmbedekte, wit, bikonveks, ovaal, met 'n kerf aan beide kante en die inskripsie "1000" aan die een kant, 'n dwarssnit van 'n eenvormige wit massa (10 in blase, 3, 5, 6 of 12 blase in 'n kartondel, 15 stuks. In blase, 2, 3 of 4 blase in 'n kartondel).

Die samestelling van 1 tablet bevat:

• Aktiewe stof: metformienhidrochloried - 500, 850 of 1000 mg,
• Hulskomponente (onderskeidelik): povidon - 20/34/40 mg, magnesiumstearaat - 5 / 8.5 / 10 mg.

Die samestelling van die filmdop:

• 500 en 850 mg tablette (onderskeidelik): hypromellose - 4 / 6,8 mg,
• 1000 mg tablette: skoon opadra (macrogol 400 - 4,55%, hypromellose - 90,9%, macrogol 8000 - 4,55%) - 21 mg.

Farmakodinamika

Metformien verminder die manifestasies van hiperglykemie, terwyl die ontwikkeling van hipoglisemie voorkom word. Anders as sulfonylureumderivate, verhoog die stof nie die produksie van insulien in die liggaam nie en het dit nie 'n hipoglisemiese effek op gesonde individue nie. Metformien verminder die sensitiwiteit van perifere reseptore vir insulien en verhoog die gebruik van glukose in selle, en rem ook die sintese van glukose in die lewer as gevolg van die remming van glikogenolise en glukoneogenese. Die stof vertraag ook die opname van glukose in die ingewande.

Metformien aktiveer glikogeen sintese deur op glikogeen sintase in te werk en die vervoervermoë van alle soorte membraanglukosetransporteurs te verhoog. Dit beïnvloed ook die lipiedmetabolisme gunstig, en verminder die konsentrasie van trigliseriede, lipoproteïene met lae digtheid en totale cholesterol.

Teen die agtergrond van Glucofage-behandeling bly die liggaamsgewig van die pasiënt konstant óf word dit matig verminder.

Kliniese studies bevestig die effektiwiteit van die geneesmiddel vir die voorkoming van diabetes by pre-diabetiese pasiënte wat addisionele risikofaktore het vir die ontwikkeling van openlike tipe 2-diabetes, indien die aanbevole lewenstylveranderings nie voldoende glukemiese beheer waarborg nie.

Farmakokinetika

Na orale toediening word metformien taamlik volledig uit die spysverteringskanaal opgeneem. Die absolute biobeskikbaarheid bereik 50-60%. Die maksimum konsentrasie van 'n stof in bloedplasma word ongeveer 2,5 uur na toediening bereik en is ongeveer 2 μg / ml of 15 μmol. As Glucofage gelyktydig met voedsel ingeneem word, neem die opname van metformien af ​​en vertraag dit.

Metformien word vinnig deur liggaamsweefsel versprei en bind slegs tot 'n klein mate aan proteïene. Die aktiewe bestanddeel van Glucofage word baie swak gemetaboliseer en in die urine uitgeskei. Die opruiming van metformien by gesonde individue is 400 ml / min (wat 4 keer hoër is as kreatinienopruiming). Hierdie feit bewys die teenwoordigheid van aktiewe buisafskeiding. Die halfleeftyd is ongeveer 6,5 uur. By pasiënte met nierversaking verhoog dit, en die risiko van kumulasie van die middel verhoog.

Aanduidings vir gebruik

Volgens die instruksies word Glucophage voorgeskryf vir die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus, veral by pasiënte met vetsug, met die ondoeltreffendheid van fisieke aktiwiteit en dieetterapie:

• Volwassenes: as monoterapie of gelyktydig met ander orale hipoglisemiese middels of met insulien,
• Kinders vanaf 10 jaar: as monoterapie of gelyktydig met insulien.

Kontra

• Nierversaking of verminderde nierfunksie (kreatinienopruiming (CC) minder as 60 ml per minuut),
• Diabeet: ketoasidose, precoma, koma,
• Kliniese manifestasies van chroniese of akute siektes wat kan lei tot weefselhipoksie, insluitend hartversaking, asemhalingsversaking, akute hartinfarkt,
• Akute toestande waarin daar 'n risiko vir nierfunksie is: ernstige aansteeklike siektes, uitdroging (met braking, diarree), skok,
• Verswakte lewerfunksie, lewerversaking,
• Beserings en uitgebreide chirurgie (in gevalle waar insulienterapie aangedui word),
• Melksuurdosis (insluitend geskiedenis),
• Akute etanolvergiftiging, chroniese alkoholisme,
• Voldoening aan 'n hipokaloriese dieet (minder as 1000 kcal per dag),
• 'N Tydperk van nie minder nie as 48 uur voor en 48 uur na radiologiese of radio-isotoopstudies met intraveneuse toediening van jodiumbevattende kontrasmiddels,
• swangerskap
• Overgevoeligheid vir die middel.

Glukofage moet met omsigtigheid in ag geneem word by pasiënte ouer as 60 jaar, vroue wat verpleeg, sowel as pasiënte wat swaar fisieke werk verrig (as gevolg van die hoë risiko vir melksuurdosis).

Gebruiksaanwysings Glukofage: metode en dosis

Glukofage moet mondelings geneem word.

Vir volwassenes kan die middel as monoterapie of gelyktydig met ander mondelinge hipoglisemiese middels gebruik word.

Aan die begin van die behandeling word Glucofage 500 of 850 mg gewoonlik voorgeskryf. Die middel word 2-3 keer per dag met etes of onmiddellik na ete geneem. Afhangend van die konsentrasie van glukose in die bloed, is 'n verdere geleidelike toename in dosis moontlik.

Die onderhoud daaglikse dosis Glucofage is gewoonlik 1.500-2.000 mg (maksimum 3.000 mg). As u die medisyne 2-3 keer per dag neem, verminder dit die erns van die newe-effekte van die spysverteringskanaal. 'N Geleidelike toename in die dosis kan ook bydra tot die verbetering van die gastro-intestinale verdraagsaamheid van die geneesmiddel.

Pasiënte wat metformien in dosisse van 2000-3000 mg per dag ontvang, kan oorgedra word na Glucofage teen 'n dosis van 1000 mg (maksimum - 3000 mg per dag, verdeel in 3 dosisse). As u die oorgang van die neem van 'n ander hipoglykemiese middel beplan, moet u ophou om dit te gebruik en Glucofage in die bogenoemde dosis te gebruik.

Metformien en insulien kan gelyktydig gebruik word om beter bloedglukosebeheer te bewerkstellig. Die aanvanklike enkel dosis Glucofage is gewoonlik 500 of 850 mg, die frekwensie van toediening is 2-3 keer per dag. Die dosis insulien moet gekies word op grond van die konsentrasie van glukose in die bloed.

Vir kinders vanaf tien jaar kan Glucofage as monoterapie of gelyktydig met insulien geneem word. Die aanvanklike enkel dosis is gewoonlik 500 of 850 mg, die frekwensie van toediening - 1 keer per dag. Op grond van die konsentrasie bloedglukose na 10-15 dae, kan die dosis aangepas word. Die maksimum daaglikse dosis is 2000 mg, verdeel in 2-3 dosisse.

Bejaarde pasiënte moet 'n dosis metformien kies onder gereelde monitering van die nierfunksie-aanwysers (serumkreatinien moet ten minste 2-4 keer per jaar bepaal word).

Glucophage word daagliks, sonder onderbreking, geneem. Na beëindiging van die terapie moet die pasiënt die dokter hieroor inlig.

Newe-effekte

• Spysverteringsstelsel: baie keer - braking, naarheid, diarree, gebrek aan eetlus, buikpyn. Dikwels ontwikkel sulke simptome in die eerste periode van terapie en slaag gewoonlik spontaan. Om gastro-intestinale verdraagsaamheid te verbeter, word dit aanbeveel om glukofage tydens of na etes 2-3 keer per dag te neem. Die dosis moet geleidelik verhoog word,
• Senuweestelsel: dikwels - smaakversteuring,
• Metabolisme: baie selde - melksuur acidose, met langdurige behandeling, kan die opname van vitamien B12 verminder, wat veral in ag geneem moet word by pasiënte met megaloblastiese anemie,
• Lewer- en galweë: baie selde - hepatitis, verswakte lewerfunksie. As 'n reël verdwyn newe-reaksies ná die onttrekking van metformien heeltemal,
• Vel en onderhuidse weefsel: baie selde - jeuk, eritem, uitslag.

Newe-effekte by kinders is soortgelyk aan erns en aard as by volwassenes.

Oordosis

Wanneer Glucophage in 'n dosis van 85 g geneem word (dit is 42,5 maal die maksimum daaglikse dosis), het die meeste pasiënte geen manifestasies van hipoglukemie getoon nie. Pasiënte het egter melksuurdosis ontwikkel.

'N Beduidende oordosis of die aanwesigheid van gepaardgaande risikofaktore kan die ontwikkeling van melksuurdosis veroorsaak. In die geval van simptome van hierdie toestand, word die behandeling van glukofage onmiddellik gestaak, die pasiënt word dringend in 'n hospitaal geplaas en die konsentrasie van laktaat in die liggaam word bepaal om die diagnose duidelik te maak. Die mees effektiewe manier om metformien en laktaat te elimineer, is hemodialise. Simptomatiese terapie word ook aangedui.

Spesiale instruksies

As gevolg van die opeenhoping van metformien, is 'n seldsame maar ernstige komplikasie moontlik - melksuurdosis (daar is 'n groot waarskynlikheid van sterftes in die afwesigheid van noodbehandeling). In die meeste gevalle ontwikkel die siekte by pasiënte met diabetes mellitus met ernstige nierversaking. Ander verwante risikofaktore moet ook oorweeg word: ketose, ontbinde diabetes mellitus, alkoholisme, lewerversaking, langdurige vas en enige toestande wat verband hou met ernstige hipoksie.

Die ontwikkeling van melksuurdosis kan aangedui word deur nie-spesifieke tekens soos spierkrampe, gepaard met dyspeptiese simptome, buikpyn en erge asthenie. Die siekte word gekenmerk deur suuragtige kortasem en hipotermie gevolg deur koma.

Toediening van glukofage moet 48 uur voor die beplande chirurgiese operasies onderbreek word. Die behandeling kan nie vroeër as 48 uur na die operasie hervat word nie, mits die nierfunksie tydens die ondersoek as normaal erken word.

Voordat u Glucofage neem, en gereeld in die toekoms gereeld, moet kreatinienopruiming bepaal word: by pasiënte met normale nierfunksie - ten minste een keer per jaar, by bejaarde pasiënte, sowel as met kreatinienopruiming aan die onderste normale norm - 2-4 keer per jaar .

Spesifieke versigtigheid word vereis in geval van moontlike verswakte nierfunksie by bejaarde pasiënte, sowel as die gelyktydige gebruik van Glucofage met anti-hipertensiewe middels, diuretika of nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels.

Wanneer Glucophage in pediatrie gebruik word, moet die diagnose van tipe 2-diabetes mellitus voor die behandeling bevestig word. Metformien word nie deur puberteit en groei beïnvloed nie. Vanweë die gebrek aan langdurige gegewens, word dit aanbeveel om die daaropvolgende effek van glukofage op hierdie parameters by kinders, veral tydens puberteit, noukeurig te monitor. Die kinders wat van 10 tot 12 jaar oud is, moet deeglik gemonitor word.

Pasiënte word aangeraai om voort te gaan om die dieet te volg met 'n eweredige inname van koolhidrate gedurende die dag. Met oorgewig, moet u aanhou om 'n hipokaloriese dieet te hou (maar nie minder nie as 1000 kcal per dag).

Om diabetes te beheer, word aanbeveel dat gereelde laboratoriumtoetse gereeld uitgevoer word.

Met monoterapie veroorsaak metformien nie hipoglisemie nie, maar as dit gelyktydig met insulien of ander hipoglukemiese middels gebruik word (insluitend sulfonielureum, repaglinide), moet versigtig wees as u voertuie bestuur en komplekse meganismes bestuur.

Swangerskap en laktasie

Ongekompenseerde diabetes tydens swangerskap verhoog die risiko van aangebore misvormings van die fetus en perinatale mortaliteit. Beperkte bewyse uit kliniese studies bevestig dat die neem van Metformin by swanger pasiënte nie die voorkoms van gediagnoseerde misvormings by pasgeborenes verhoog nie.

Wanneer swangerskap beplan word, sowel as swangerskap tydens behandeling met Glucofage in geval van prediabetes en tipe 2-diabetes mellitus, moet die middel gekanselleer word. Pasiënte met tipe 2-diabetes kry insulienterapie. Plasmaglukosevlakke moet gehandhaaf word op die vlak wat die naaste aan normaal is om die risiko van aangebore misvormings in die fetus tot die minimum te beperk.

Metformien word in borsmelk bepaal. Newe-reaksies by pasgeborenes tydens borsvoeding tydens die gebruik van Glucofage is nie waargeneem nie. Aangesien inligting oor die gebruik van die middel by hierdie kategorie pasiënte egter tans onvoldoende is, word die gebruik van metformien tydens laktasie nie aanbeveel nie. Die besluit om te stop of voort te gaan met borsvoeding, word geneem na 'n verband tussen die voordele van borsvoeding en die moontlike risiko vir nadelige reaksies by die baba.

Geneesmiddelinteraksie

Glucophage kan nie gelyktydig met jodiumbevattende middels gebruik word nie.

Dit word nie aanbeveel dat dit saam met etanol geneem word nie (die risiko van melksuurdosis met akute alkoholvergiftiging neem toe in geval van lewerversaking, na 'n lae-kalorie dieet en ondervoeding).

Sorg moet toegedien word. Glukofage met danazol, chloorpromasien, glukokortikosteroïede vir aktuele en sistemiese gebruik, "lus" diuretika, beta2-adrenergiese agoniste as inspuitings. As u bogenoemde medisyne gelyktydig gebruik, veral aan die begin van die behandeling, kan meer gereelde monitering van bloedglukose benodig word. Indien nodig, moet die dosis metformien tydens die behandeling aangepas word.

Angiotensienomskakelende ensieminhibeerders en ander anti-hipertensiewe middels kan die bloedglukose verlaag. Indien nodig, is dosisaanpassing van metformien nodig.

Met die gelyktydige gebruik van glukofage met akarbose, sulfonielureumderivate, salisielsoorte en insulien, kan hipoglukemie ontwikkel.

Kationiese middels (digoksien, amiloride, prokaainamied, morfien, kinidien, triamteren, kinien, ranitidien, vankomisien en trimetoprim) kompeteer met metformien vir buisvormige vervoerstelsels, wat kan lei tot 'n toename in die gemiddelde maksimum konsentrasie (Cmax).

Glucophage-analoë is: Bagomet, Glucophage Long, Glycon, Glyminfor, Gliformin, Metformin, Langerin, Metadiene, Metospanin, Siofor 1000, Formmetin.

Glycofage resensies

Talle resensies oor Glucofage hou veral verband met die gebruik daarvan vir gewigsverlies. Sommige pasiënte meld dat so 'n metode om gewig te verloor deur 'n dokter aanbeveel is, aangesien nie dieet of oefening gehelp het nie. Die middel word ook nie net gebruik om oormatige kilogram te bekamp nie, maar ook om reproduktiewe funksie by vroue te herstel. Die gebruik van metformien vir hierdie doeleindes is egter nie altyd effektief nie: sulke eksperimente kan die ontwikkeling van ernstige patologieë veroorsaak. Die spesifieke resultate van sulke studies is onbekend. Met diabetes is glukofag effektief en help dit om gewig te verloor.

Die prys van glukofage in apteke

In apteke is die prys van Glucofage 500 mg ongeveer 105-127 roebels (30 tablette is by die verpakking ingesluit) of 144-186 roebels (60 tablette is by die pakket ingesluit). U kan 'n middel koop met 'n dosis van 850 mg vir ongeveer 127-187 roebels (30 tablette is ingesluit in die verpakking) of 190-244 roebels (60 tablette is ingesluit in die verpakking). Die koste van Glucofage met 'n dosering van 1000 mg is ongeveer 172–205 roebels (30 tablette is by die verpakking ingesluit) of 273–340 roebels (60 tablette is by die verpakking ingesluit).

Farmakologiese werking

Glucofage® verminder hiperglukemie, sonder dat dit lei tot die ontwikkeling van hipoglukemie.Anders as sulfonylureumderivate, stimuleer dit nie die insulienafskeiding nie

hipoglisemiese effek by gesonde individue. Verhoog die sensitiwiteit van perifere reseptore vir insulien en die gebruik van glukose deur selle. Verminder lewerglukoseproduksie deur glukoneogenese en glikogenolise te inhibeer. Vertraag die intestinale opname van glukose.

Metformien stimuleer glikogeen sintese deur op glikogeen sintase op te tree. Verhoog die vervoervermoë van alle soorte membraanglukosetransporteurs.

Daarbenewens het dit 'n gunstige uitwerking op lipiedmetabolisme: dit verlaag die inhoud van totale cholesterol, lae-digtheid lipoproteïene en trigliseriede.

Terwyl hy metformien neem, bly die liggaamsgewig van die pasiënt stabiel óf daal dit matig.

3D-beelde

Beskrywing van die doseervorm

500 en 850 mg tablette: wit, ronde, bikonvekse, filmbedekte, in dwarssnit - homogene wit massa.

1000 mg tablette: wit, ovaal, tweekleurig, bedek met 'n filmomhulsel, met 'n kerf aan weerskante en '1000' aan die een kant in 'n dwarssnit gegraveer - 'n homogene wit massa.

Indikasies van die middel Glucofage ®

tipe 2-diabetes mellitus, veral by pasiënte met vetsug, met die ondoeltreffendheid van dieetterapie en liggaamlike aktiwiteit:

- by volwassenes, as monoterapie of in kombinasie met ander orale hipoglisemiese middels of insulien,

- by kinders vanaf 10 jaar as monoterapie of in kombinasie met insulien,

voorkoming van tipe 2-diabetes by pasiënte met prediabetes met addisionele risikofaktore vir die ontwikkeling van tipe 2-diabetes, waarin lewenstylveranderings nie toelaat dat voldoende glukemiese beheer verkry word nie.

Swangerskap en laktasie

Ongekompenseerde diabetes mellitus tydens swangerskap hou verband met 'n verhoogde risiko van geboortedefekte en perinatale sterftes. 'N Beperkte hoeveelheid data dui daarop dat die neem van metformien by swanger vroue nie die risiko verhoog om geboortedefekte by kinders te ontwikkel nie.

Wanneer u swangerskap beplan, sowel as in geval van swangerskap op die agtergrond van die neem van metformien met prediabetes en tipe 2-diabetes, moet die middel gestaak word, en in geval van tipe 2-diabetes, word insulienterapie voorgeskryf. Dit is nodig om die glukoseinhoud in bloedplasma op die vlak naaste aan normaal te hou om die risiko van misvorming van die fetus te verminder.

Metformien gaan in borsmelk oor. Newe-effekte by pasgeborenes tydens borsvoeding tydens die neem van metformien is nie waargeneem nie. Weens die beperkte hoeveelheid data word die gebruik van die middel tydens borsvoeding egter nie aanbeveel nie. Die besluit om borsvoeding te stop moet geneem word met inagneming van die voordele van borsvoeding en die moontlike risiko van newe-effekte by die baba.

Interaksie

Jodiumbevattende radiopaakmiddels: teen die agtergrond van funksionele nierversaking by pasiënte met diabetes, kan 'n X-straalondersoek met jodiumbevattende middels die ontwikkeling van melksuurdosis veroorsaak. Behandeling met Glucofage ® moet gestaak word 48 uur voor of tydens die X-straalondersoek met jodiumbevattende middels en moet nie binne 48 uur daarna hervat word nie, mits die nierfunksie tydens die ondersoek as normaal erken word.

alkohol: as gevolg van akute alkoholvergiftiging, verhoog die risiko dat melksuur acidose ontwikkel, veral in geval van wanvoeding, na 'n lae-kalorie dieet, en ook met lewerversaking. Terwyl u die dwelm inneem, moet alkohol en medisyne wat etanol bevat vermy word.

Kombinasies wat versigtigheid verg

danazol: gelyktydige toediening van danazol word nie aanbeveel om die hiperglikemiese effek van laasgenoemde te vermy nie. As behandeling met danazol nodig is en nadat laasgenoemde gestaak is, is dosisaanpassing van die geneesmiddel Glucofage ® nodig onder die beheer van bloedglukosekonsentrasie.

chloorpromasien: as dit in groot dosisse (100 mg / dag geneem word) die glukosekonsentrasie in die bloed verhoog, verminder dit die vrystelling van insulien. In die behandeling van antipsigotiese middels en na die einde van laasgenoemde is dosisaanpassing nodig onder die beheer van bloedglukosekonsentrasie.

GKS sistemiese en plaaslike aksie verminder glukosetoleransie, verhoog die konsentrasie van glukose in die bloed, wat soms ketose veroorsaak. In die behandeling van kortikosteroïede en nadat die inname van laasgenoemde gestaak is, is dosisaanpassing van die middel Glucofage ® onder beheer van bloedglukosekonsentrasie nodig.

diuretika: die gelyktydige gebruik van lusdiuretika kan lei tot die ontwikkeling van melksuurdosis as gevolg van moontlike funksionele nierversaking. Glucofage ® moet nie voorgeskryf word as Cl-kreatinien minder as 60 ml / min is nie.

Geadministreer as inspuitings β₂-adrenomimetika: verhoog die konsentrasie van glukose in die bloed as gevolg van stimulasie van β₂adrenoreceptoren. In hierdie geval is dit nodig om die konsentrasie van glukose in die bloed te beheer. Indien nodig, word insulien aanbeveel.

Met die gelyktydige gebruik van bogenoemde medisyne, kan meer gereeld monitor van bloedglukose benodig word, veral aan die begin van die behandeling. Indien nodig, kan die dosis metformien tydens die behandeling en na die beëindiging daarvan aangepas word.

Anti-hipertensiewe medisyne, met die uitsondering van ACE-remmers, kan bloedglukose verlaag. Indien nodig, moet die dosis metformien aangepas word.

Met die gelyktydige gebruik van die middel Glucofage ® met sulfonylureumderivate, insulien, acarbose, salicylate, is die ontwikkeling van hipoglukemie moontlik.

nifedipien verhoog absorpsie en C_Max metformien.

Kationiese middels (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, kinidine, kinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim en vancomycin) wat in die nierbuisies afgeskei word, kompeteer met metformien vir buisvormige vervoerstelsels en kan lei tot 'n toename in die C_Max .

Dosis en toediening

Monoterapie en kombinasieterapie in kombinasie met ander orale hipoglisemiese middels vir tipe 2-diabetes. Die gewone aanvangsdosis is 500 of 850 mg 2-3 keer per dag na of tydens etes.

Elke 10-15 dae word aanbeveel om die dosis aan te pas, gebaseer op die resultate van die meting van die konsentrasie van glukose in bloedplasma. Stadige toename in dosis help om newe-effekte van die spysverteringskanaal te verminder.

Die onderhoudsdosis van die geneesmiddel is gewoonlik 1500-2000 mg / dag. Om newe-effekte van die spysverteringskanaal te verminder, moet die daaglikse dosis in 2-3 dosisse verdeel word. Die maksimum dosis is 3000 mg / dag, verdeel in 3 dosisse.

Pasiënte wat metformien in dosisse van 2000-3000 mg / dag neem, kan oorgedra word na die geneesmiddel Glucofage ® 1000 mg. Die maksimum aanbevole dosis is 3000 mg / dag, verdeel in 3 dosisse.

In die geval van die beplanning van die oorgang van die neem van 'n ander hipoglisemiese middel: u moet ophou om 'n ander middel te neem en begin met die gebruik van Glucofage ® in die bogenoemde dosis.

Kombinasie met insulien. Om beter beheer van bloedglukose te bewerkstellig, kan metformien en insulien by pasiënte met tipe 2-diabetes gebruik word as 'n kombinasieterapie. Die gewone aanvanklike dosis Glucofage ® is 2-3 maal per dag 500 of 850 mg, terwyl die dosis insulien gekies word op grond van die konsentrasie van glukose in die bloed.

Monoterapie vir prediabetes. Die gewone dosis is 1000–1700 mg / dag na of tydens etes, verdeel in 2 dosisse.

Dit word aanbeveel om gereeld glukemiese beheer uit te voer om die behoefte aan verdere gebruik van die middel te bepaal.

Nierversaking. Metformien kan slegs gebruik word by pasiënte met matige nierversaking (Cl kreatinine 45-59 ml / min) in die afwesigheid van toestande wat die risiko vir melksuurdosis kan verhoog.

Pasiënte met Cl kreatinien 45–59 ml / min. Die aanvanklike dosis is 500 of 850 mg een keer per dag. Die maksimum dosis is 1000 mg / dag, verdeel in 2 dosisse.

Die nierfunksie moet noukeurig gemonitor word (elke 3–6 maande).

As Cl-kreatinien minder as 45 ml / min is, moet die middel onmiddellik gestaak word.

Ouderdom. As gevolg van 'n moontlike afname in nierfunksie, moet die dosis metformien gekies word onder gereelde monitering van die nierfunksie-aanwysers (bepaal die konsentrasie van kreatinien in serum minstens 2-4 keer per jaar).

Kinders en tieners

By kinders vanaf 10 jaar kan Glucofage ® beide in monoterapie en in kombinasie met insulien gebruik word. Die gewone aanvangsdosis is 500 of 850 mg 1 keer per dag na of tydens etes. Na 10-15 dae moet die dosis aangepas word op grond van die konsentrasie van bloedglukose. Die maksimum daaglikse dosis is 2000 mg, verdeel in 2-3 dosisse.

Glucofage ® moet daagliks sonder onderbreking geneem word. As die behandeling gestaak word, moet die pasiënt die dokter in kennis stel.

Vervaardiger

Alle produksiestadia, insluitend die uitreiking van gehaltebeheer. Merck Sante SAAS, Frankryk.

Produksieterreinadres: Centre de Producion Semois, 2, rue du Pressoir Ver, 45400, Semois, Frankryk.

Of in die geval van die verpakking van die dwelm LLC Nanolek:

Produksie van die voltooide doseringsvorm en verpakking (primêre verpakking) Merck Santé SAAS, Frankryk. Centre de producerion Semois, 2 rue du Pressoire Ver, 45400 Semois, Frankryk.

Sekondêr (verbruikersverpakking) en kwaliteitsbeheer uitreik: Nanolek LLC, Rusland.

612079, Kirov-streek, Orichevsky-distrik, stad Levintsy, Biomediese kompleks "NANOLEK"

Alle produksiestadia, insluitend die uitreiking van gehaltebeheer. Merck S.L., Spanje.

Adres van die produksieterrein: Polygon Merck, 08100 Mollet Del Valles, Barcelona, ​​Spanje.

Houer van registrasiesertifikaat: Merck Santé SAAS, Frankryk.

Verbruikers se eise en inligting oor nadelige gebeure moet gestuur word aan die adres van LLC Merk: 115054, Moskou, ul. Bruto, 35.

Tel .: (495) 937-33-04, (495) 937-33-05.

Houdbaarheid van die middel Glucofage ®

500 mg filmbedekte tablette - 5 jaar.

500 mg filmbedekte tablette - 5 jaar.

tablette bedek met 'n filmbedekking van 850 mg - 5 jaar.

tablette bedek met 'n filmbedekking van 850 mg - 5 jaar.

filmomhulde tablette 1000 mg - 3 jaar.

filmomhulde tablette 1000 mg - 3 jaar.

Moenie gebruik na die vervaldatum wat op die verpakking aangedui is nie.

Glukofagesamestelling

Aktiewe bestanddeel: metformien hidrochloried, 1 bedekte tablet 500 mg bevat 500 mg metformien hidrochloried, wat ooreenstem met 390 mg metformien, 1 bedekte tablet 850 mg bevat 850 mg metformien hidrochloried, wat ooreenstem met 662,90 mg metformien, 1 tablet bedek 1000 mg dop bevat 1000 mg metformienhidrochloried, wat ooreenstem met 780 mg metformien.

Hulpstowwe: K 30, magnesiumstearaat, filmbedekking vir tablette van 500 mg, 850 mg hypromellose, filmbedekking vir tablette van 1000 mg opadra KLIA (hypromellose, macrogol 400, macrogol 8000).

Vrystellingsvorm van glukofage

Filmbedekte tablette.

Basiese fisika-chemiese eienskappe: 500 mg bedekte tablette, 850 mg ronde tablette met 'n bikonvekse oppervlak, wit filmbedekte tablette, filmbedekte tablette, 1000 mg ovaalvormige tablette met 'n skuins, wit gekleurde filmbedekte tablette , met 'n kerf aan beide kante en 'n gravering van "1000" aan die een kant.

Farmakologiese groep

Orale hipoglisemiese middels, met die uitsondering van insulien. Biguaniede. Kode ATX A10V A02.

Glucophage farmakologie

Metformien is 'n biguanied met 'n anti-hiperglikemiese effek. Glukofag, waarvan die werking werk om glukoseverbruik te verbeter, verlaag plasmaglukosevlakke op 'n leë maag en na die eet. Dit stimuleer nie insulienafskeiding nie en veroorsaak nie 'n hipoglisemiese effek wat deur hierdie meganisme bemiddel word nie.

Metformin werk op drie maniere:

1. lei tot 'n afname in glukoseproduksie in die lewer as gevolg van die remming van glukoneogenese en glikogenolise,
2. verbeter insulien sensitiwiteit in die spiere, wat lei tot verbeterde perifere opname en gebruik van glukose,
3. vertraag die opname van glukose in die ingewande.

Metformien stimuleer intrasellulêre glikogeen sintese deur op glikogeen sintetase op te tree. Verhoog die vervoervermoë van alle bekende soorte membraanglukosetransporteurs (GLUT).

Ongeag die effek daarvan op bloedglukosevlakke, metformien het 'n positiewe effek op lipiedmetabolisme. Hierdie effek is bewys met terapeutiese dosisse in gekontroleerde medium- of langtermyn kliniese toetse: metformien verlaag totale cholesterol, lae digtheid lipoproteïene en trigliseriede.

Tydens kliniese toetse met die gebruik van metformien het die liggaamsgewig van die pasiënt stabiel gebly of matig afgeneem.

Suiging. Na die neem van metformien is die tyd om die maksimum konsentrasie (Tmax) te bereik ongeveer 2,5 uur. Die gesonde vrywilligers is ongeveer 50-60% by die biobeskikbaarheid van 500 mg of 800 mg tablette. Na inname word die fraksie wat nie geabsorbeer word nie in die ontlasting uitgeskei en beloop dit 20-30%.

Na orale toediening is die opname van metformien versadig en onvolledig.

Daar word aanvaar dat die farmakokinetika van metformienabsorpsie nie-lineêr is. As dit in aanbevole dosisse metformien gebruik word, word stabiele plasmakonsentrasies binne 24-48 uur bereik en is dit minder as 1 μg / ml. In gekontroleerde kliniese toetse het die maksimum plasma-metformienvlakke (Cmax) nie selfs die maksimum dosisse meer as 5 μg / ml gehad nie.

Met 'n gelyktydige maaltyd neem die opname van metformien af ​​en vertraag dit effens.

Na inname van 'n dosis van 850 mg is 'n afname in die maksimum plasmakonsentrasie met 40%, 'n afname in AUC met 25% en 'n toename van 35 minute in die tyd om die maksimum plasmakonsentrasie te bereik, waargeneem. Die kliniese belang van hierdie veranderinge is onbekend.

Verspreiding. Plasmaproteïenbinding is weglaatbaar. Metformien dring deur na rooibloedselle. Die maksimum konsentrasie in die bloed is laer as die maksimum konsentrasie in die bloedplasma en word na dieselfde tyd bereik. Rooibloedselle verteenwoordig waarskynlik 'n tweede verspreidingskamer. Die gemiddelde verspreidingsvolume (Vd) wissel tussen 63-276 liter.

Metabolisme. Metformien word onveranderd in die urine uitgeskei. Geen metaboliete is by mense gevind nie.

Onttrekking. Die renale klaring van metformien is> 400 ml / min. Dit dui daarop dat metformien uitgeskei word deur glomerulêre filtrasie en tubulêre sekresie. Na toediening is die eliminasie-halfleeftyd ongeveer 6,5 uur. In geval van verswakte nierfunksie neem die renale klaring af in verhouding tot kreatinienopruiming, en daarom neem die eliminasie-halfleeftyd toe, wat lei tot 'n toename in plasma metformienvlakke.

Glukofag kenmerkend van kliniese eienskappe

Tipe 2-diabetes mellitus met die ondoeltreffendheid van dieetterapie en oefenregime, veral by pasiënte met oorgewig:

• as monoterapie of kombinasieterapie in samewerking met ander orale hipoglisemiese middels of in kombinasie met insulien vir die behandeling van volwassenes,
• as monoterapie of kombinasieterapie met insulien vir die behandeling van kinders vanaf tien jaar en adolessente.

Om die komplikasies van suikersiekte by volwasse pasiënte met tipe 2-diabetes en oorgewig te verminder as 'n eerstelynsmedikasie met ondoeltreffendheid van dieetterapie.

Dosisvorm

500 mg, 850 mg en 1000 mg filmbedekte tablette

Een tablet bevat

die aktiewe stof is metformienhidrochloried 500 mg, 850 mg of 1000 mg,

hulpstowwe: povidon, magnesiumstearaat,

die samestelling van die filmbedekking is hydroxypropyl methylcellulose; in tablette van 1000 mg, pure opadra YS-1-7472 (hydroxypropyl methylcellulose, macrogol 400, macrogol 8000).

Glucophage 500 mg en 850 mg: ronde, bikonvekse tablette, filmbedekte wit

GlucofageÒ 1000 mg: ovale, tweekonvexe tablette, bedek met 'n wit filmlaag, met die risiko om aan beide kante te breek en die merk "1000" aan die een kant van die tablet te merk

Farmakologiese eienskappe

Na orale toediening van metformien tablette word die maksimum plasmakonsentrasie (Cmax) bereik na ongeveer 2,5 uur (Tmax). Die absolute biobeskikbaarheid by gesonde individue is 50-60%. Na orale toediening word 20-30% van metformien onveranderd deur die spysverteringskanaal (GIT) uitgeskei.

Wanneer metformien in gewone dosisse en toedieningsmetodes gebruik word, word 'n konstante plasmakonsentrasie binne 24-48 uur bereik en is dit gewoonlik minder as 1 μg / ml.

Die mate van binding van metformien aan plasmaproteïene is weglaatbaar. Metformien word in rooibloedselle versprei. Die maksimum vlak in die bloed is laer as in die plasma en word ongeveer dieselfde tyd bereik. Die gemiddelde verspreidingsvolume (Vd) is 63–276 liter.

Metformien word onveranderd in die urine uitgeskei. Geen metformienmetaboliete is by mense geïdentifiseer nie.

Die renale klaring van metformien is meer as 400 ml / min, wat dui op die eliminasie van metformien met glomerulêre filtrasie en buisvormige sekresie. Na orale toediening is die halfleeftyd ongeveer 6,5 uur.

In geval van verswakte nierfunksie neem die renale klaring af in verhouding tot kreatinienopruiming, en dus neem die eliminasiehalfleeftyd toe, wat lei tot 'n toename in plasma metformienvlakke.

Metformien is 'n biguanied met 'n anti-hiperglikemiese effek, wat beide die basale en postprandiale glukose in plasma verminder. Dit stimuleer nie insulienafskeiding nie en veroorsaak dus nie hipoglisemie nie.

Metformin het 3 werkingsmeganismes:

(1) verminder die produksie van lewerglukose deur glukoneogenese en glikogenolise te inhibeer,

(2) verbeter die opname en gebruik van perifere glukose in die spiere deur insulien sensitiwiteit te verhoog,

(3) vertraag die dermabsorpsie van glukose.

Metformien stimuleer die sintese van intrasellulêre glikogeen deur op glikogeen sintase op te tree. Dit verbeter ook die vermoë van alle soorte membraanglukosetransporteurs (GLUT).

In kliniese studies het die neem van metformien geen invloed op die liggaamsgewig gehad of dit effens verminder nie.

Ongeag die effek daarvan op glukemie, metformien het 'n positiewe effek op lipiedmetabolisme. Tydens gekontroleerde kliniese proewe met terapeutiese dosisse, is dit gevind dat metformien die totale cholesterol, lae dichtheid lipoproteïene en trigliseriede verlaag.

Geneesmiddelinteraksies

Alkohol: die risiko van melksuurdosis word verhoog deur akute alkoholvergiftiging, veral in die geval van honger of wanvoeding en lewerversaking. Tydens behandeling met Glucofage®, moet alkohol en dwelmmiddels wat alkohol bevat, vermy word.

Jodiumbevattende kontrasmedia:

Intravaskulêre toediening van jodiumbevattende kontrasmiddels kan nierversaking veroorsaak. Dit kan lei tot kumulasie van metformien en melksuur acidose veroorsaak.

By pasiënte met eGFR> 60 ml / min / 1,73 m2, moet die gebruik van metformien gestaak word voor of tydens die studie met gebruik van jodiumbevattende kontrasmiddels, moet nie vroeër as 48 uur na die studie hervat word nie, en slegs na die evaluering van die nierfunksie, wat getoon het normale resultate, mits dit nie daarna sal agteruitgaan nie.

In pasiënte met 'n beperkte nierfunksie van matige erns (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), moet metformien gestaak word 48 uur voor die gebruik van jodiumbevattende kontrasmiddels en nie vroeër as 48 uur na die studie herbegin word nie en slegs na herhaalde gebruik evaluering van nierfunksie, wat normale resultate getoon het en met dien verstande dat dit nie daarna sal vererger nie.

Kombinasies wat versigtigheid verg

Medisyne wat 'n hiperglikemiese effek het (glukokortikoïede (sistemiese en plaaslike effekte) en simpotomimetika): 'n meer gereelde bepaling van bloedglukose kan nodig wees, veral aan die begin van die behandeling. Indien nodig, moet die dosis metformien met die toepaslike middel aangepas word totdat laasgenoemde gekanselleer word.

Diuretika, veral lusdiuretika, kan die risiko van melksuurdosis verhoog as gevolg van hul potensiële negatiewe uitwerking op die nierfunksie.

Stel vorm en verpakking vry

Filmbedekte tablette, 500 mg en 850 mg:

20 tablette word in blisterverpakkings met 'n film polivinielchloried en aluminiumfoelie geplaas.

3 kontoerpakkette saam met instruksies vir mediese gebruik in die staat en Russiese tale word in 'n kartondoos gesit

Filmbedekte tablette, 1000 mg:

15 tablette word in blisterverpakkings met 'n film polivinielchloried en aluminiumfoelie geplaas.

4 kontoerpakkette saam met instruksies vir mediese gebruik in die staat en Russiese tale word in 'n kartondoos gesit

Swangerskap en laktasie

Ongekompenseerde diabetes mellitus tydens swangerskap hou verband met 'n verhoogde risiko van geboortedefekte en perinatale sterftes. 'N Beperkte hoeveelheid data dui daarop dat die neem van metformien by swanger vroue nie die risiko verhoog om geboortedefekte by kinders te ontwikkel nie.

Wanneer u swangerskap beplan, sowel as in die geval van swangerskap tydens die neem van Metformin, moet die middel gekanselleer word, en insulienterapie moet voorgeskryf word. Dit is nodig om die glukoseinhoud in bloedplasma op die vlak naaste aan normaal te hou om die risiko van misvorming van die fetus te verminder.

Metformien word in borsmelk uitgeskei. Newe-effekte by pasgeborenes tydens borsvoeding tydens die neem van metformien is nie waargeneem nie. Weens die beperkte hoeveelheid data word die gebruik van die middel tydens laktasie egter nie aanbeveel nie. Die besluit om borsvoeding te stop moet geneem word met inagneming van die voordele van borsvoeding en die moontlike risiko

newe-effekte by 'n kind.

Toepassingsfunksies

Impak op die vermoë om voertuie en meganismes te bestuur

Monoterapie met Glucofage® veroorsaak nie hipoglukemie nie, dit beïnvloed dus nie die vermoë om voertuie en meganismes te bestuur nie.

Pasiënte moet egter gewaarsku word oor die risiko van hipoglukemie wanneer hulle metformien gebruik in kombinasie met ander hipoglykemiese middels (sulfonielureumderivate, insulien, repaglinied, ens.).

Kyk na die video: Metformin 500 mg Glucophage : Uses, Dosage, Side Effects, Contraindications and Some Advice! (November 2024).