Die middel Dianormet: gebruiksaanwysings > Behandeling en voorkoming

Farmakokinetika. Dianormet (aktiewe bestanddeel metformien -1.1 - dimetielbiguaniedhidrochloried) is 'n hipoglisemiese middel vir orale toediening van die biguaniedgroep. Verminder verhoogde bloedglukose by pasiënte met diabetes. Die middel oefen die effek daarvan uit, ongeag die sekretoriese aktiwiteit van die pankreas. Die werkingsmeganisme van Dianormet is te wyte aan die inhibering van die vervoer van elektrone van die asemhalingsketting in die membraan van mitochondria, wat lei tot 'n afname in die konsentrasie van die intrasellulêre ATP en die aktivering van anaërobiese glikolise, waardeur glukose die selle in die ekstrasellulêre ruimte binnedring, die glukogeendepot in die lewer afneem en die produksie van die glukose verhoog. soos die ingewande, lewer, en ook in spier- en vetweefsel.
Die optrede van Dianormet strek tot:

Spysverteringskanaal - inhibeer die opname van glukose in die ingewande, verminder die beweeglikheid van die maag en ingewande,
lewer - inhibeer glukoneogenese en die vloei van glukose in die bloed, verhoog anaërobiese glikolise,
perifere weefsels - verhoog die weefselabsorpsie van glukose, wat te wyte is aan 'n verhoogde perifere werking van endogene insulien (werking op die vlak van die insulienreseptor - 'n toename in die aantal en affiniteit van reseptore, sowel as reseptorinteraksies - aktivering van stelsels wat glukose na selle vervoer). As gevolg hiervan, stimuleer Dianormet nie die vrystelling van insulien deur die selle van die eilandapparaat van die pankreas nie, maar dit help om hiperinsulinemie uit te skakel, wat een van die hoofoorsake is vir die verloop van vaskulêre komplikasies en gewigstoename by tipe II-diabetes mellitus.

Boonop het Dianormet 'n positiewe metaboliese effek op:

bloedlipiede - verlaag die vlak van totale cholesterol met 10-20% en die fraksies daarvan: LDL en VLDL, wat verband hou met die remming van hul biosintese in die dermwand en verhoogde uitskeiding deur die spysverteringskanaal. Dit verhoog HDL met 10–20% en verlaag TG met 10–20% (selfs as hul vlak met 50% verhoog word) deur die oksidasie van vetsure te rem, die insulienkonsentrasie te verlaag en die opname van glukose in die ingewande te belemmer,
stollings- en fibrinolise-stelsel - verminder die sensitiwiteit van plaatjies vir aggregeringsfaktore, stimuleer endogene fibrinolise deur die aktiwiteit van t-PA (weefselplasminogeenaktivator) te verhoog, verlaag die vlak van PAI-1 (weefselplasminogeenaktivatorinhibitor) en verminder die fibrinogeenvlak,
bloedvat muur - inhibeer die verspreiding van vaskulêre gladdespierselle.

Die addisionele metaboliese effek van die geneesmiddel bepaal die positiewe effek daarvan op die bloedsomloopstelsel, die remming van die ontwikkeling van diabetiese angiopatie en die voorkoming van komplikasies soos hipertensie (arteriële hipertensie) en hartsiektes. By vetsugtige pasiënte kan dit liggaamsgewig verminder, veral aan die begin van die behandeling.
Farmakokinetika. Dit word opgeneem in die duodenum en dunderm. Biobeskikbaarheid is 50-60%. Die middel bind nie aan bloedproteïene nie, word vinnig in verskillende weefsels versprei, versamel hoofsaaklik in die spysverteringswand (maag, duodenum en dunderm), lewer, spiere, niere, speekselkliere. Die maksimum konsentrasie in serum word 2 uur na toediening bereik. Die halfleeftyd is 1,5 tot 6 uur. Anders as fenformien, word Dianormet nie in die liggaam gemetaboliseer nie. Die middel word onveranderd in die urine uitgeskei (ongeveer 90% binne 12 uur). By bejaarde pasiënte en met nierfunksie is die farmakokinetika van metformien wesenlik verander. Totale en nierklaring by bejaarde pasiënte word met 35-40% verminder, in pasiënte met matige en ernstige nierversaking - met 74–78%. In geval van nierfunksie is die kumulasie van die middel moontlik.

Die gebruik van die middel Dianormet

Binne gedurende of onmiddellik na ete.
Dianormet 500: aanvanklike dosis van 500 mg per dag. Die dosis moet geleidelik verhoog word om die optimale effek te verkry. Neem gewoonlik 500 mg (1 tablet) 2-3 keer per dag. Die maksimum daaglikse dosis is 2500 mg.
Dianormet 850: aanvanklike dosis van 850 mg / dag. Die dosis moet geleidelik verhoog word om die optimale effek te verkry. Neem gewoonlik 1 tablet 2-3 keer per dag. Die maksimum dosis is 2500 mg / dag.
Die maksimum terapeutiese effek kan na 10-14 dae van behandeling ontwikkel, en die dosis moet dus nie te vinnig verhoog word nie.
As u Dianormet terselfdertyd met insulien gebruik in die eerste 4-6 dae, word die dosis insulien nie verander nie. In die toekoms word die dosis insulien geleidelik verminder (met 4-8 IE vir 'n paar dae).

Kontra-indikasies vir die gebruik van die middel Dianormet

Overgevoeligheid vir die geneesmiddel, diabetiese koma, metaboliese asidose, melksuurdosis, toestand van hipoksie (as gevolg van hipoksemie, skok, ens.), Nier, lewerversaking, bloedsomloop met hipoksie van die weefsel, miokardiale infarksie, respiratoriese versaking, ernstige brandwonde, operasies, aansteeklike siektes , die gebruik van jodiumbevattende kontrasmiddels, alkoholisme, die tydperk van swangerskap en laktasie.

Newe-effekte van die middel Dianormet

Verlaagde eetlus, metaalagtige smaak in die mond, naarheid, braking, buikpyn, diarree. 'N Afname in die erns van hierdie verskynsels word bewerkstellig deur die middel saam met voedsel te gebruik of met die behandeling met lae daaglikse dosisse. As dyspeptiese verskynsels nie lank vanself oorgaan nie, moet die middel gestaak word.
Baie selde word hoofpyn en duiseligheid, moegheid, allergiese reaksies op die vel opgemerk.
Met langdurige behandeling in seldsame gevalle kan megaloblastiese anemie ontwikkel as gevolg van wanabsorpsie van vitamien B12 en foliensuur. As u die middel gebruik, is dit moontlik om melksuurdosis te ontwikkel, waarvan die voorkoms bevorder word deur weefselhipoksie, nier-, lewer- of asemhalingsversaking, bloedsomloop, weefselhipoksie, aansteeklike en onkologiese siektes, hipovitaminose, alkoholverbruik, verdowing, ouderdom. In sulke gevalle word hemodialise aangedui. Gedurende terapie met Dianormet, gekombineer met sulfonylureumderivate en / of insulienhipoglukemie, kan in sulke gevalle dosisaanpassing van die gebruikte medisyne ontwikkel word.

Spesiale aanwysings vir die gebruik van die middel Dianormet

Tydens behandeling met Dianormet, moet glukosevlakke in die bloed en urine periodiek gemonitor word. Indien nodig, chirurgiese ingryping, die bekendstelling van diagnostiese kontrasmiddels Dianormet vir 'n kort tyd gekanselleer. As u alkohol drink, verhoog u die risiko van melksuuradidose by die behandeling van Dianormet. Met die gekombineerde gebruik van Dianormet met sulfonylureumderivate en insulien, met onvoldoende voeding, na aansienlike fisieke inspanning of in geval van akute alkoholvergiftiging, kan 'n hipoglisemiese toestand ontwikkel, wat in ag geneem moet word wanneer u voertuie bestuur en met potensieel gevaarlike meganismes werk.
Voor en tydens behandeling met Dianormet, is dit nodig om die lewer- en nierfunksie-aanwysers van tyd tot tyd te monitor. By langdurige gebruik van die middel moet 'n morfologiese bloedtoets een keer per jaar uitgevoer word, aangesien metformien in rooibloedselle kan neergelê word.

Geneesmiddelinteraksies Dianormet

Dianormet werk sinergisties met sulfonielureumderivate (glibenklamied, glipizied), insulien en akarbose. Amiloride, digoxin, kinidine, morphine, procainamide, triamteren, trimethoprim, cimetidine, ranitidine, famotidine, kalsiumkanaalblokkers (veral nifedipien) belemmer buisuitskeiding in die niere en kan die konsentrasie van Dianormet in bloedserum verhoog. Furosemied verhoog die konsentrasie van Dianormet in bloedserum, en Dianormet verlaag die konsentrasie en halfleeftyd van furosemied.
As dit saam met medisyne gebruik word wat kan lei tot hipoglukemie (clofibrate, probenecide, propranalol, rifampicin, sulfonamides, salicylates), word die dosis Dianormet verminder.
Geneesmiddels wat hiperglisemie kan veroorsaak (medisyne wat orale kontraseptiewe estrogeen bevat, kortikosteroïede, diuretika, isoniazid, nikotiensuur, fenytoïne, chloorpromasien, skildklierhormone, simpatomimetika) kan die effektiwiteit van Dianormet verminder. In die geval van die kombinasie daarvan met hierdie middels, moet die bloedglukose-inhoud gemonitor word en, indien nodig, 'n ooreenstemmende toename in die dosis Dianormet. Etielalkohol verhoog die risiko van melksuurderose. Colestyramine en guar vertraag die opname van Dianormet, en verminder die effek daarvan. Hierdie fondse moet 'n paar uur na die inname van Dianormet gebruik word. Die middel verhoog die effek van orale antikoagulante van die kumariengroep.

Oordosis van die middel Dianormet, simptome en behandeling

Selfs 'n beduidende oordosis lei gewoonlik nie tot die ontwikkeling van hipoglukemie nie, maar daar is 'n bedreiging van melksuurdosis: verergering van die gesondheid, swakheid, spierpyn, naarheid, braking, diarree, buikpyn, respiratoriese versaking. Behandeling van melksuurdosis - Hepatologie.
simptome ligte oordosis: slaperigheid, vaag visie, droë slymvlies van die mondholte. Wanneer hierdie simptome verskyn, moet die pasiënt onder toesig van 'n dokter wees. behandeling simptomaties.
By ernstige oordosis is 'n afname of toename in bloeddruk, verwydde pupille, tachy of bradycardia, ischuria (as gevolg van versoening van die blaas), intestinale hipokinesie, hipo- of hipertermie, verhoogde peesreflekse, asemhalingsversaking, stuiptrekkings, koma is moontlik. behandeling - onttrekking van medisyne, maagspoeling, hemodialise, herstel van die pH van die bloed, eliminasie van hipoksie, antikonvulsiewe terapie, stabilisering van die funksies van die kardiovaskulêre en respiratoriese stelsels.

Gebruiksaanwysings Dianormet

Metformin 500 mg, 850 mg of 100 mg.

Ander bestanddele: povidon, talk, magnesiumstearaat.

tipe 2-diabetes mellitus (nie-insulienafhanklik) met ondoeltreffendheid in dieetterapie, veral by pasiënte met oorgewig: as monoterapie of kombinasieterapie in kombinasie met ander orale hipoglisemiese middels of in kombinasie met insulien vir die behandeling van volwassenes, as monoterapie of kombinasieterapie met insulien vir die behandeling van kinders vanaf 10 jaar.

Die vermindering van die erns van komplikasies by diabetes by volwasse pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus en oorgewig, wat metformien as 'n eerste middel gebruik het met die ondoeltreffendheid van dieetterapie.

Hoe om te gebruik: dosis en behandeling

Binne, tydens of onmiddellik na 'n maaltyd, 1 g (2 tablette) vir pasiënte wat geen insulien ontvang nie, 2 keer per dag vir die eerste 3 dae of 500 mg 3 keer per dag, dan van 4 tot 14 dae - 1 g 3 keer per dag, na 15 dae kan die dosis verminder word met inagneming van die inhoud van glukose in die bloed en urine. Onderhoud daaglikse dosis - 1-2 g.

Retardtablette (850 mg) word 1 oggend en saans geneem. Die maksimum daaglikse dosis is 3 g.

Met die gelyktydige gebruik van insulien in 'n dosis van minder as 40 eenhede per dag, is die dosisregime van metformien dieselfde, terwyl die dosis insulien geleidelik verminder kan word (met 4-8 eenhede per dag elke ander dag). Met 'n insulien dosis van meer as 40 eenhede per dag, is die gebruik van metformien en 'n afname in die dosis insulien groot sorg nodig en word dit in 'n hospitaal uitgevoer.

Farmakologiese werking

Biguanide, 'n hipoglisemiese middel vir orale toediening. By pasiënte met diabetes verminder dit die konsentrasie van glukose in die bloed deur glukoneogenese in die lewer te rem, verminder die opname van glukose uit die spysverteringskanaal en verhoog die gebruik daarvan in die weefsel. Dit verminder die konsentrasie van TG, cholesterol en LDL (bepaal op 'n leë maag) in serum en verander nie die konsentrasie van lipoproteïene met ander digtheid nie. Stabiliseer of verminder liggaamsgewig.

In die afwesigheid van insulien in die bloed word die terapeutiese effek nie geopenbaar nie. Hipoglykemiese reaksies veroorsaak nie. Verbeter die fibrinolitiese eienskappe van bloed as gevolg van die onderdrukking van 'n remmer van die aktiveerder profibrinolysin (plasminogeen) weefseltipe.

Newe-effekte

Van die spysverteringstelsel: naarheid, braking, 'metaalagtige' smaak in die mond, verminderde eetlus, dyspepsie, winderigheid, buikpyn.

Van die kant van die metabolisme: in sommige gevalle - melksuurdosis (swakheid, malgie, respiratoriese afwykings, slaperigheid, buikpyn, hipotermie, verlaagde bloeddruk, refleks bradyaritmie), met langdurige behandeling - hipovitaminose B12 (wanabsorpsie).

Van die hemopoiëtiese organe: in sommige gevalle - megaloblastiese anemie.

Allergiese reaksies: veluitslag.

In geval van newe-effekte, moet die dosis verminder of tydelik gekanselleer word. Simptome: melksuurdosis.

Interaksie

Verlaag Cmax en T1 / 2 van furosemied onderskeidelik met 31 en 42,3%.

Onversoenbaar met etanol (melksuurdosis).

Gebruik versigtig saam met indirekte antikoagulante en cimetidien.

Afgeleides van sulfonylureum, insulien, acarbose, MAO-remmers, oksitetrasiklien, ACE-remmers, klofibraat, siklofosfamied en salisielsate verhoog die effek.

Met gelyktydige gebruik met GCS, hormonale voorbehoedmiddels vir orale toediening, epinefrien, glukagon, skildklierhormone, fenotiasien-afgeleides, tiasied-diuretika, nikotiensuurderivate, is 'n afname in die hipoglisemiese effek van metformien moontlik.

Furosemied verhoog Cmax met 22%.

Nifedipine verhoog die opname, Cmax, vertraag die uitskeiding.

Kationiese middels (amiloride, digoksien, morfien, prokaainamied, kinidien, kinien, ranitidien, triamteren en vankomisien) wat in die buise gesekreteer word, kompeteer om buisvormige vervoerstelsels en kan Cmax met 60% verhoog met langdurige terapie.