Telmista 80 mg - gebruiksaanwysings > Behandeling en voorkoming

Telmista 80 mg - 'n anti-hipertensiewe middel, 'n spesifieke antagonis van angiotensien II reseptore (tipe AT1).

1 tablet 80 mg:

Aktiewe bestanddeel: Telmisartan 80,00 mg

Hulpstowwe: meglumien, natriumhidroksied, povidon-KZO, laktosemonohydraat, sorbitol (E420), magnesiumstearaat.

Tablette 80 mg: kapsulevormige, bikonvekse tablette van wit of byna wit kleur.

Farmakodinamika

Telmisartan is 'n spesifieke angiotensien II-reseptorantagonis (ARA II) (tipe AT1), effektief wanneer dit mondelings geneem word. Dit het 'n hoë affiniteit vir die AT1-subtipe van angiotensien II-reseptore waardeur die werking van angiotensien II gerealiseer word. Verplaas angiotensien II van die verbinding met die reseptor en het nie die werking van 'n agonis in verhouding tot hierdie reseptor nie. Telmisartan bind slegs aan die AT1-subtipe van angiotensien II-reseptore. Die verbinding is deurlopend. Dit het geen affiniteit vir ander reseptore nie, insluitend AT2-reseptore en ander minder bestudeerde angiotensienreseptore. Die funksionele belang van hierdie reseptore, sowel as die effek van hul moontlike oormatige stimulasie met angiotensien II, waarvan die konsentrasie met die gebruik van telmisartan toeneem, is nie bestudeer nie. Dit verlaag die konsentrasie van aldosteroon in bloedplasma, belemmer nie renien in bloedplasma nie en versper die ioonkanale. Telmisartan inhibeer nie die angiotensienomskakelingsensiem (ACE) (kininase II) ('n ensiem wat ook bradykinien afbreek). Daarom word nie 'n toename in newe-effekte wat deur bradykinien veroorsaak word, verwag nie.

By pasiënte blokkeer telmisartan in 'n dosis van 80 mg die hipertensiewe effek van angiotensien II heeltemal. Die aanvang van anti-hipertensiewe werking word opgemerk binne 3 uur na die eerste toediening van telmisartan. Die effek van die middel bly 24 uur lank en bly beduidend tot 48 uur. 'N Opvallende anti-hipertensiewe effek ontwikkel gewoonlik na 4-8 weke van gereelde toediening van telmisartan.

By pasiënte met arteriële hipertensie verlaag telmisartan sistoliese en diastoliese bloeddruk (BP) sonder om die hartklop (HR) te beïnvloed.

In die geval van 'n skielike kansellasie van telmisartan, keer die bloeddruk geleidelik terug na sy oorspronklike vlak sonder die ontwikkeling van 'n "onttrekking" -sindroom.

Farmakokinetika

As dit mondelings geneem word, word dit vinnig van die spysverteringskanaal (GIT) opgeneem. Biobeskikbaarheid is 50%. Die afname in AUC (area onder die konsentrasie-tydkurwe) met die gelyktydige gebruik van telmisartan met voedselinname wissel van 6% (in 'n dosis van 40 mg) tot 19% (met 'n dosis van 160 mg). 3 uur na inname is die konsentrasie in die bloedplasma gelyk, ongeag die tyd van eet. Daar is 'n verskil in plasmakonsentrasies by mans en vroue. Die maksimum konsentrasie (Cmax) in bloedplasma en AUC by vroue in vergelyking met mans was onderskeidelik ongeveer 3 en 2 keer hoër (sonder 'n beduidende effek op effektiwiteit).

Kommunikasie met bloedplasmaproteïene - 99,5%, hoofsaaklik met albumien en alfa-1 glykoproteïen.

Die gemiddelde waarde van die oënskynlike verspreidingsvolume in ewewigskonsentrasie is 500 liter. Dit word gemetaboliseer deur konjugasie met glukuronsuur. Metaboliete is farmakologies onaktief. Die halfleeftyd (T1 / 2) is meer as 20 uur. Dit word hoofsaaklik deur die ingewande in 'n onveranderde vorm en deur die niere uitgeskei - minder as 2% van die dosis wat geneem word. Die totale plasmaklaring is hoog (900 ml / min), maar in vergelyking met die "lewende" bloedvloei (ongeveer 1500 ml / min).

Kontra

Kontra-indikasies by die gebruik van die Telmista-middel:

Overgevoeligheid vir die aktiewe stof of hulpstowwe van die middel.
Swangerskap.
Die periode van borsvoeding.
Obstruktiewe siektes van die galweë.
Erge leverfunksie (Child-Pugh klas C).
Gelyktydige gebruik met aliskiren by pasiënte met diabetes mellitus of matige tot ernstige nierversaking (glomerulêre filtrasietempo (GFR)

Newe-effekte

Die waargenome gevalle van newe-effekte het nie ooreenstem met die geslag, ouderdom of ras van die pasiënte nie.

Aansteeklike en parasitiese siektes: sepsis, insluitend dodelike sepsis, urienweginfeksies (insluitend sistitis), infeksies in die boonste lugweg.
Versteurings van die bloed- en limfstelsel: bloedarmoede, eosinofilie, trombositopenie.
Versteurings van die immuunstelsel: anafilaktiese reaksies, hipersensitiwiteit (eritem, urtikaria, angio-edeem), ekseem, jeuk, veluitslag (insluitend geneesmiddel), angio-edeem (met noodlottige uitslag), hyperhidrose, giftige veluitslag.
Oortredings van die senuweestelsel: angs, slapeloosheid, depressie, floute, vertigo.
Versteurings van die gesigorgel: visuele versteurings.
Oortredings van die hart: bradikardie, tagikardie.
Oortredings van die bloedvate: 'n duidelike afname in bloeddruk, ortostatiese hipotensie.
Versteurings van die asemhalingstelsel, borsorgane en mediastinum: kortasem, hoes, interstisiële longsiekte * (* Na die bemarkingstydperk is gevalle van interstisiële longsiekte beskryf, met 'n tydelike verband met telmisartan. Daar is egter geen oorsaaklike verband met die gebruik van telmisartan nie. is geïnstalleer).
Spysverteringsafwykings: abdominale pyn, diarree, droë mondslijmvlies, dyspepsie, winderigheid, ongemak in die maag, braking, smaakverwrigting (dysgeusia), verswakte lewerfunksie / lewersiekte * (* volgens die resultate van die bemarking in die meerderheid gevalle van lewersiekte / lewersiekte is by Japanese mense geïdentifiseer).
Versteurings van die muskuloskeletale en bindweefsel: artralgie, rugpyn, spierspasmas (krampe van die kuitspiere), pyn in die onderste ledemate, myalgie, tendonpyn (simptome soortgelyk aan die manifestasie van tendonitis).
Versteurings van die niere en urienweg: verswakte nierfunksie, insluitend akute nierversaking.
Algemene afwykings en afwykings op die inspuitplek: borspyn, griepagtige sindroom, algemene swakheid.
Laboratorium- en instrumentele data: 'n afname in hemoglobien, 'n toename in die konsentrasie van uriensuur, kreatinien in bloedplasma, 'n toename in die aktiwiteit van "lewer" -ensieme, kreatienfosfokinase (CPK) in bloedplasma, hiperkalemie, hipoglukemie (by pasiënte met diabetes mellitus).

Interaksie met ander medisyne

Telmisartan kan die anti-hipertensiewe effek van ander anti-hipertensiewe middels verhoog. Ander soorte interaksies van kliniese belang is nie geïdentifiseer nie.

Gelyktydige gebruik met digoksien, warfarien, hidrochloortiazied, glibenklamied, ibuprofen, parasetamol, simvastatien en amlodipien lei nie tot 'n klinies belangrike interaksie nie. 'N Merkbare toename in die gemiddelde konsentrasie van digoksien in bloedplasma met 'n gemiddeld van 20% (in een geval met 39%). Met die gelyktydige gebruik van telmisartan en digoksien word dit raadsaam om die konsentrasie van digoksien in die bloedplasma periodiek te bepaal.

Soos met ander middels wat op die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel (RAAS) werk, kan die gebruik van telmisartan hiperalkemie veroorsaak (sien afdeling "Spesiale aanwysings"). Die risiko kan toeneem in die geval van gelyktydige gebruik met ander medisyne, wat ook die ontwikkeling van hiperkalemie (kaliumbevattende soutvervangers, kaliumsparende diuretika, ACE-remmers, ARA II, nie-steroïedale anti-inflammatoriese medisyne, insluitend selektiewe siklooksigenase-2 | TsOGG-2 | TsOGG-2 | TsOGG-2 | TsOGG-2 | TsOGG-2 | immuunonderdrukkende middels siklosporien of takrolimus en trimetoprim.

Die ontwikkeling van hiperkalemie hang af van gepaardgaande risikofaktore. Die risiko word ook verhoog indien die bogenoemde kombinasies gelyktydig gebruik word. Die risiko is veral groot wanneer dit gelyktydig met kaliumsparende diuretika gebruik word, asook met kaliumbevattende soutvervangers. Gelyktydige gebruik met ACE-remmers of NSAID's is byvoorbeeld minder risiko as streng voorsorg getref word. ARA II, soos telmisartan, verminder kaliumverlies tydens diuretiese terapie. Die gebruik van kaliumsparende diuretika, byvoorbeeld spironolaktoon, eplerenon, triamteren of amiloride, kaliumbevattende bymiddels of kaliumbevattende soutvervangers, kan tot 'n beduidende toename in kalium serum lei. Die gelyktydige gebruik van gedokumenteerde hipokalemie moet met omsigtigheid gebruik word en gereeld kalium in die bloedplasma monitor. Met die gelyktydige gebruik van telmisartan en ramipril, is 'n 2,5-voudige toename in AUC0-24 en Cmax van ramipril en ramipril waargeneem. Die kliniese belang van hierdie verskynsel is nie vasgestel nie. Met die gelyktydige gebruik van ACE-remmers en litiumpreparate, is 'n omkeerbare toename in plasma-litiuminhoud waargeneem, gepaard met giftige effekte. In seldsame gevalle is sulke veranderings gerapporteer met ARA II en litiumpreparate. Met die gelyktydige gebruik van litium en ARA II word aanbeveel dat die inhoud van litium in bloedplasma bepaal word. Behandeling van NSAID's, insluitend asetielsalisielzuur, COX-2 en nie-selektiewe NSAID's, kan akute nierversaking veroorsaak by ontwaterde pasiënte. Medisyne wat op RAAS optree, kan 'n sinergistiese effek hê. By pasiënte wat NSAID's en telmisartan ontvang, moet bcc aan die begin van die behandeling vergoed word en die nierfunksie gemonitor word. Gelyktydige gebruik met aliskiren by pasiënte met diabetes mellitus of matige tot ernstige nierversaking (glomerulêre filtrasietempo van GFR