Thiazolidinedione-preparate - eienskappe en toepassingskenmerke

Moderne medisyne gebruik 'n diverse groep medisyne om tipe 2-diabetes te behandel.

Een van hierdie groepe is tiazolidinedione, wat 'n soortgelyke effek met metformien het.

Daar word geglo dat, in vergelyking met bogenoemde aktiewe stof, tiazolidinedione veiliger is.

Hoe word die patologie behandel?

Die moderne behandeling van diabetes is 'n kompleks van maatreëls.

Terapeutiese maatreëls sluit in 'n mediese kursus, na 'n streng dieet, fisiese terapie, nie-medisyne-behandeling en die gebruik van resepte vir tradisionele medisyne.

Die behandeling van diabetes behels die gebruik van spesiale medikasie om sekere terapeutiese doelstellings te bereik.

Hierdie behandelingsdoelwitte is:

• die hoeveelheid hormooninsulien op die vereiste vlak te handhaaf,
• normalisering van die hoeveelheid glukose in die bloed,
• 'n hindernis vir die verdere ontwikkeling van die patologiese proses,
• neutralisering van manifestasies van komplikasies en negatiewe gevolge.

Die terapeutiese kursus behels die gebruik van die volgende groepe medisyne:

1. Sulfonylureumpreparate, wat ongeveer negentig persent van alle suikerverlagende middels uitmaak. Sulke tablette neutraliseer die gemanifesteerde insulienweerstand.
2. Biguanides is middels met 'n aktiewe stof soos metformien. Die komponent het 'n gunstige uitwerking op gewigsverlies en help ook om bloedsuiker te verminder. In die reël word dit nie gebruik in geval van 'n verswakte nier- en lewerfunksie nie, aangesien dit vinnig in hierdie organe ophoop.
3. Alfa-glikosidase-remmers word profilakties gebruik om die ontwikkeling van tipe 2-diabetes te voorkom. Die grootste voordeel van medisyne van hierdie groep is dat dit nie tot die manifestasie van hipoglisemie lei nie. Medisyne met tablette het 'n gunstige uitwerking op die normalisering van gewig, veral as dieetterapie gevolg word.
4. Thiazolidinediones kan gebruik word as die belangrikste middel vir die behandeling van patologie of saam met ander suikerverlagende middels. Die belangrikste effek van die tablette is om die sensitiwiteit van weefsel vir insulien te verhoog en sodoende weerstand te neutraliseer. Die middels word nie gebruik vir die ontwikkeling van tipe 1-diabetes mellitus nie, aangesien dit slegs in die teenwoordigheid van insulien, wat deur die pankreas geproduseer kan word, kan optree.

Daarbenewens word meglitiniede gebruik - medisyne wat insulienafskeiding verhoog en sodoende die beta-selle in die pankreas beïnvloed.

'N Afname in glukosevlakke word reeds vyftien minute nadat u die pil geneem het, waargeneem.

Veiligheid

Thiazolidinediones oefen effekte uit deur die insulienweerstandigheid te verlaag. Daar is 2 tiazolidinedione beskikbaar op die mark - rosiglitazone (Avandia) en pioglitazone (Actos). Troglitazone was die eerste in sy klas, maar is gekanselleer omdat dit die lewerfunksie benadeel het. Die middels kan beide as monoterapie en in kombinasie met ander middels gebruik word.

Meganisme van aksie. Thiazolidinediones verhoog die sensitiwiteit van insulien deur op vetweefsel, spiere en lewer op te tree, waar dit die gebruik van glukose verhoog en die sintese daarvan verminder (1,2). Die meganisme van aksie word nie ten volle verstaan ​​nie. Hulle aktiveer een of meer soorte reseptore wat peroxisoomproliferasie (RAPP) reseptore aktiveer wat peroxisoomproliferasie aktiveer, wat op hul beurt die genexpressie reguleer (3).

Doeltreffendheid. Pioglitazon en rosiglitazon het dieselfde effektiwiteit of effens laer effektiwiteit as ander hipoglisemiese middels. Die gemiddelde waarde van glikosileerde hemoglobien by die inname van rosiglitazoon neem af met 1,2-1,5%, en die konsentrasie van hoë en lae digtheid lipoproteïene neem toe. Op grond van die gegewens kan aanvaar word dat terapie met thiazolidinediones nie minderwaardig is in terme van die effektiwiteit van metformienterapie nie, maar as gevolg van die hoë koste en newe-effekte, word hierdie middels nie vir die aanvanklike behandeling van diabetes gebruik nie.

Die effek van tiazolidinedione op die kardiovaskulêre stelsel. Geneesmiddels in hierdie groep kan anti-inflammatoriese, antitrombotiese en anti-aterogene aktiwiteit hê, maar desondanks is data wat 'n verminderde risiko vir kardiovaskulêre siektes toon, nie indrukwekkend nie, en die aantal newe-effekte is kommerwekkend (4,5,6,7). Die resultate van meta-ontledings dui op die behoefte aan versigtigheid in die gebruik van veral tiazolidinedione en rosiglitazon totdat die nuwe data die kardiotoksisiteit bevestig of verwerp. Verder is dit nodig om die moontlikheid van hartversaking te oorweeg. In hierdie situasie word dit nie aanbeveel om rosiglitazoon te gebruik as dit moontlik is om veiliger medisyne te gebruik nie (metformien, sulfonylureas, insulien).

Lipiede. Tydens terapie met pioglitazon bly die konsentrasie van lae-digtheid lipiede onveranderd, en met terapie met rosiglitazon word 'n toename in die konsentrasie van hierdie fraksie lipiede met gemiddeld 8-16% waargeneem. (3)

Sekuriteit wysig |Kenmerke van tiazolidinedione

Thiazolidinediones, met ander woorde glitazone, is 'n groep suikerverlagende middels wat daarop gemik is om die biologiese effek van insulien te verhoog. Vir die behandeling van diabetes mellitus is relatief onlangs sedert 1996 begin gebruik. Word streng volgens die voorskrif uitgereik.

Benewens hipoglisemiese werking het glitazone 'n positiewe uitwerking op die kardiovaskulêre stelsel. Die volgende aktiwiteit is waargeneem: antitromboties, anti-arterogeen, anti-inflammatories. As u thiazolidinediones neem, daal die gehalte van geslikte hemoglobien gemiddeld met 1,5%, en die vlak van HDL neem toe.

Terapie met medisyne van hierdie klas is nie minder effektief as metformine nie. Maar hulle word nie in die beginfase saam met tipe 2-diabetes gebruik nie. Dit is te wyte aan die erns van newe-effekte en 'n hoër prys. Vandag word glitazone gebruik om glukemie met sulfonielureumderivate en metformien te verlaag. Dit kan beide afsonderlik met elk van die middels en in kombinasie voorgeskryf word.

Voor- en nadele

Onder die kenmerke van die medisyne is daar positief en negatief:

• verhoog liggaamsgewig gemiddeld met 2 kg,
• 'N Groot lys newe-effekte
• Verbeter lipiedprofiel
• Beïnvloed insulienweerstandigheid effektief
• laer suikerverlagende aktiwiteit in vergelyking met metformien, sulfonielureumderivate,
• laer bloeddruk
• verminder die faktore wat die ontwikkeling van aterosklerose beïnvloed,
• vloeistof behou, en gevolglik neem die risiko's van hartversaking toe,
• vermindering van beendigtheid, verhoog die risiko van frakture,
• hepatotoksisiteit.

Meganisme van aksie

Thiazolidinediones werk op reseptore, wat die verspreiding en opname van glukose deur selle verhoog. Die werking van die hormoon in die lewer, vetweefsel en spiere verbeter. Boonop is die impak op die vlak van die laaste twee aanwysers baie groter.

Glitazone stimuleer nie die produksie van insulien deur p-pankreas nie. Die vermindering in prestasie word bereik deur die vermindering van insulienweerstandigheid van perifere weefsels en die gebruik van glukose deur weefsels te verhoog. Suikerverlagende effek kom meestal geleidelik voor. Die minimum vastende glukosevlak word eers na 'n inname van twee maande waargeneem. Terapie gaan gepaard met gewigstoename.

Metaboliese beheer word verbeter deur bloedsuiker te verlaag. As dit gekombineer word met metformien- en sulfonylureumderivate, word glukemiese beheer verbeter by pasiënte met tipe 2-diabetes, sowel as met klinies beduidende plasmahormoonvlakke. Glitazone werk slegs in die teenwoordigheid van insulien.

Farmakokinetiese parameters kan afhang van die geneesmiddel. Moenie die geslag en ouderdom van die pasiënt beïnvloed nie. Met lewerskade by pasiënte verander dit die farmakokinetika.

Indikasies en kontraindikasies

Thiazolidinediones word voorgeskryf vir nie-insulienafhanklike diabetes (tipe 2-diabetes):

• as monoterapie vir pasiënte wat die glukemievlak beheer sonder medikasie (dieet en fisieke aktiwiteit),
• as 'n dubbele terapie in samewerking met sulfonielureumpreparate,
• as 'n dubbele behandeling met metformien vir voldoende glukemiese beheer,
• as 'n drievoudige behandeling van "glitazon + metformin + sulfonylurea",
• kombinasie met insulien
• kombinasie met insulien en metformien.

Een van die kontraindikasie vir die neem van medikasie:

• individuele onverdraagsaamheid,
• swangerskap / laktasie
• ouderdom tot 18 jaar
• lewerversaking - ernstige tot matige erns,
• ernstige hartversaking
• nierversaking is ernstig.

Videolesing oor voorbereidings van die thiazolidinedione-groep:

Newe-effekte

Van die newe-effekte na die neem van tiazolidinedione is:

• by vroue - menstruele onreëlmatighede,
• ontwikkeling van hartversaking,
• skending van hormonale status,
• verhoogde vlakke van lewerensieme,
• anemie,
• hipoglukemie,
• hipercholesterolemie,
• hoofpyn en duiseligheid,
• gewigstoename
• verhoogde eetlus
• abdominale pyn, ontsteldheid,
• veluitslag, veral urtikaria,
• swelling,
• verhoogde moegheid
• gesiggestremdheid
• goedaardige formasies - poliepe en siste,
• infeksies in die boonste lugweë.

Gedurende die terapie word gewig en tekens gemonitor wat dui op vloeistofretensie. Lewerfunksiemonitering word ook uitgevoer. Verbruik in matige dosisse alkohol beïnvloed nie die glukemiese beheer nie.

Dosis, toedieningsmetode

Glitazone word geneem sonder om voedsel in ag te neem. Dosisaanpassing vir bejaardes met geringe afwykings in die lewer / niere word nie uitgevoer nie. Die laasgenoemde kategorie pasiënte het 'n laer daaglikse inname van die geneesmiddel. Die dosering word individueel deur die dokter bepaal.

Die begin van die terapie begin met 'n lae dosis. Afhangend van die geneesmiddel, indien nodig, word dit in konsentrasies verhoog. As dit met insulien gekombineer word, bly die dosis óf onveranderd óf daal dit met verslae van hipoglisemiese toestande.

Thiazolidinedione medisyne lys

Twee verteenwoordigers van glitazon is deesdae op die farmaseutiese mark beskikbaar - rosiglitazon en pioglitazone. Die eerste in die groep was troglitazoon - dit is gou gekanselleer weens die ontwikkeling van ernstige lewerskade.

Die middels gebaseer op rosiglitazoon sluit die volgende in:

• 4 mg avandia - Spanje,
• 4 mg Diagnitazone - Oekraïne,
• Roglit teen 2 mg en 4 mg - Hongarye.

Piogitazon-gebaseerde medisyne sluit in:

• Glutazoon 15 mg, 30 mg, 45 mg - Oekraïne,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - Indië,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turkye,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - Indië,
• Pyosis 15 mg en 30 mg - Indië.

Interaksie met ander medisyne

1. rosiglitazon. Alkoholgebruik beïnvloed nie glukemiese beheer nie. Daar is geen noemenswaardige interaksie met tabletvoorbehoedmiddels, Nifedipine, Digoxin, Warfarin nie.
2. pioglitazon. As dit met rifampisien gekombineer word, word die effek van pioglitazon verminder. Miskien is daar 'n effense afname in die doeltreffendheid van kontrasepsie terwyl u tabletvoorbehoedmiddels inneem. By die gebruik van ketokonazool is glukemiese beheer dikwels nodig.

Thiazolidinediones verlaag nie net die suikervlakke nie, maar beïnvloed ook die kardiovaskulêre stelsel. Benewens die voordele, het hulle 'n aantal negatiewe aspekte, waarvan die algemeenste die ontwikkeling van hartversaking en 'n afname in beendigtheid is.

Dit word aktief gebruik in komplekse terapie, die gebruik van tiazolidinedione vir die voorkoming van die ontwikkeling van die siekte verg verdere studie.

Reëlings vir aanstelling

1. Die eerste keuse medisyne vir tipe 2-diabetes by oorgewig pasiënte is metformien of medisyne van die groep tiazolidinedione.
   
2. By pasiënte met normale liggaamsgewig word voorkeur gegee aan sulfonylureumpreparate of meglitiniede.
   
3. Met die ondoeltreffendheid van die gebruik van een tablet word 'n reël 'n kombinasie van twee (minder gereeld drie) middels voorgeskryf. Mees gebruikte kombinasies:
   
   • sulfonylurea + metformien,
   • metformien + tiazolidindion,
   • metformien + tiazolidinedion + sulfonylurea.
     

Sulfonylurea preparate

Die gewildste is dwelmmiddels wat verband hou met sulfonielureumderivate (tot 90% van alle suikerverlagende medisyne). Daar word geglo dat 'n toename in insulienafskeiding deur medisyne van hierdie klas nodig is om die insulienweerstandigheid van intrinsieke insulien te oorkom.

2de generasie sulfonylureumpreparate sluit in:

• gliclazide - het 'n positiewe uitwerking op mikrosirkulasie, bloedvloei, en het 'n gunstige effek op mikrovaskulêre komplikasies van diabetes.
• glibenklamied - het die kragtigste hipoglisemiese effek. Daar is tans meer en meer publikasies oor die negatiewe effek van hierdie middel op die verloop van kardiovaskulêre siektes.
• glipizide - het 'n duidelike suikerverlagende effek, maar die werkingsduur is korter as glibenklamied.
• gliquidone - die enigste geneesmiddel uit hierdie groep wat voorgeskryf word aan pasiënte met matige nierfunksie. Dit het die kortste duur van die aksie.

Derde generasies sulfonylureumpreparate word aangebied Glimeprimidom:

• begin vroeër optree en het 'n langer blootstellingstydperk (tot 24 uur) by laer dosisse,
• die moontlikheid om die middel slegs 1 keer per dag te neem,
• verminder nie insulienafskeiding tydens oefening nie,
• veroorsaak vinnige vrystelling van insulien in reaksie op voedselinname,
• kan gebruik word vir matige nierversaking,
• het 'n laer risiko vir hipoglukemie in vergelyking met ander medisyne in hierdie klas.

Die maksimum effektiwiteit van sulfonylureumpreparate word waargeneem by pasiënte met tipe 2-diabetes, maar met normale liggaamsgewig.

Voorskryf sulfonylurea-medisyne vir tipe 2-diabetes, wanneer die dieet en gereelde liggaamlike aktiwiteit nie help nie.

Sulfonylurea preparate is teenaangedui: vir pasiënte met tipe 1-diabetes, swanger en tydens laktasie, met ernstige patologie van die lewer en niere, met diabetiese gangreen. In die geval van maag- en duodenale ulkusse, moet daar veral gesorg word, sowel as in die geval van koorsige pasiënte wat chronies alkoholiseer.

Volgens statistieke behaal ongelukkig slegs 'n derde van die pasiënte optimale kompensasie vir diabetes mellitus met die gebruik van sulfonylureas. Dit word aanbeveel dat ander pasiënte hierdie medisyne met ander tablette gebruik, of oorskakel na insulienbehandeling.

Die enigste middel in hierdie groep is metformien, wat die produksie en vrystelling van glukose in die lewer vertraag, die gebruik van glukose deur perifere weefsels verbeter, die bloedvloei verbeter en die lipiedmetabolisme normaliseer. Die hipoglisemiese effek ontwikkel 2-3 dae na die aanvang van die middel.Terselfdertyd daal die vastende vlak van glukemie, en eetlus daal.

'N Kenmerkende kenmerk van metformien is stabilisering en selfs gewigsverlies - nie een van die ander hipoglisemiese middels het hierdie effek nie.

Aanduidings vir die gebruik van metformien is: tipe 2-diabetes mellitus by pasiënte met oorgewig, prediabetes, onverdraagsaamheid vir sulfonielureumpreparate.

Metformien is teenaangedui: vir pasiënte met tipe 1 diabetes mellitus, swanger en tydens voeding, met ernstige patologie van die lewer en niere, met akute komplikasies van diabetes, met akute infeksies, met enige siektes wat gepaard gaan met onvoldoende toevoer van suurstof aan organe.

Alpha glikosidase-remmers

Die medisyne van hierdie groep is onder meer acarbose en miglitol, wat die afbreek van koolhidrate in die ingewande vertraag, wat 'n stadiger opname van glukose in die bloed verseker. As gevolg hiervan word die toename in bloedsuiker tydens die eet uitgestryk, is daar geen risiko vir hipoglukemie nie.

'N Kenmerk van hierdie middels is die doeltreffendheid daarvan om groot hoeveelhede komplekse koolhidrate te verbruik. As daar eenvoudige koolhidrate in die dieet van die pasiënt heers, het die behandeling met alfa-glikosidase-remmers nie 'n positiewe effek nie. Die gespesifiseerde werkingsmeganisme maak die medisyne van hierdie groep die doeltreffendste vir normale vastende glukemie en 'n skerp toename na eet. Hierdie medisyne verhoog ook nie liggaamsgewig nie.

Alfa-glukosidase-remmers word aangedui vir pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus met 'n dieet- en oefeningsdoeltreffendheid met 'n oorheersing van hiperglykemie na die eet.

Kontra-indikasies vir die gebruik van alfa-glikosidase-remmers is: diabetiese ketoasidose, sirrose, akute en chroniese dermontsteking, gastro-intestinale patologie met verhoogde gasvorming, ulseratiewe kolitis, intestinale obstruksie, groot hernias, ernstige verswakte nierfunksie, swangerskap en laktasie.

Thiazolidinediones (glitazone)

Die medisyne in hierdie groep sluit in pioglitazon, rosiglitazone, troglitazonewat insulienweerstandigheid verminder, die vrystelling van glukose in die lewer verminder, die funksie van insulienproduserende selle behou.

Die werking van hierdie middels is soortgelyk aan die werking van metformien, maar dit word van die negatiewe eienskappe daarvan ontneem - benewens die vermindering van insulienweerstandigheid, kan medisyne van hierdie groep die ontwikkeling van nierkomplikasies en arteriële hipertensie vertraag, wat die lipiedmetabolisme gunstig beïnvloed. Maar aan die ander kant, as u glitazone neem, moet u die lewerfunksie voortdurend monitor. Daar is tans bewyse dat die gebruik van rosiglitazon die risiko van miokardiale infarksie en hartversaking kan verhoog.

Glitazone word aangedui vir pasiënte met tipe 2-diabetes in gevalle van dieet-ondoeltreffendheid en fisieke aktiwiteit met 'n oorheersing van insulienweerstand.

Kontraïndikasies is: tipe 1-diabetes mellitus, diabetiese ketoasidose, swangerskap en laktasie, ernstige lewersiekte, ernstige hartversaking.

Meglitinides

Die medisyne in hierdie groep sluit in repaglinide en nategliniedmet 'n korttermyn suikerverlagende effek. Meglitiniede reguleer die vlak van glukose na die eet, wat dit moontlik maak om nie aan 'n streng dieet te voldoen nie, want die middel word onmiddellik voor etes gebruik.

'N Kenmerkende kenmerk van meglitiniede is 'n hoë afname in glukose: op 'n leë maag met 4 mmol / l, na die eet - met 6 mmol / l. Die konsentrasie van geslikte hemoglobien HbA1c word met 2% verminder. Moenie gewigstoename by langdurige gebruik veroorsaak nie en hoef nie die dosis te kies nie. 'N Toename in die hipoglisemiese effek word waargeneem tydens die inname van alkohol en sommige medisyne.

Aanduidings vir die gebruik van meglitinides is tipe 2-diabetes in gevalle van dieetdefektiwiteit en fisieke aktiwiteit.

Miglitiniede is teenaangedui: vir pasiënte met tipe 1-diabetes mellitus, met diabetiese ketoasidose, swanger vroue en borsvoedings, met 'n verhoogde sensitiwiteit vir die dwelm.

WAARSKUWING! Inligting verskaf deur die webwerf DIABET-GIPERTONIA.RU is slegs ter verwysing. Die werfadministrasie is nie verantwoordelik vir moontlike negatiewe gevolge as u medikasie of prosedures neem sonder 'n dokter se afspraak nie!

Hipoglykemiese of antidiabetiese middels is medisyne wat die bloedglukose verlaag en word gebruik om diabetes te behandel.

Saam met insulien, waarvan die preparate slegs geskik is vir parenterale gebruik, is daar 'n aantal sintetiese verbindings wat 'n hipoglisemiese effek het en effektief is wanneer dit mondelings ingeneem word. Die belangrikste gebruik van hierdie middels is by tipe 2-diabetes.

Orale hipoglykemiese middels kan as volg geklassifiseer word:

— sulfonielureumderivate (glibenklamied, glycidon, glyclazide, glimepiride, glipizide, chlorpropamide),

— meglitinides (nateglinide, repaglinide),

— Biguaniede (buformien, metformien, fenformien),

— Thiazolidinediones (pioglitazon, rosiglitazone, ciglitazone, englitazone, troglitazone),

— alfa-glukosidase-remmers (akarbose, miglitol),

Hipoglykemiese eienskappe in sulfonielureumderivate is toevallig ontdek. Die vermoë van die verbindings van hierdie groep om 'n hipoglisemiese effek uit te oefen, is in die vyftigerjare gevind toe 'n afname in bloedglukose opgemerk is by pasiënte wat antibakteriese sulfonamiedmedisyne ontvang vir die behandeling van aansteeklike siektes. In hierdie verband is in die 50s 'n soeke na afgeleides van sulfonamiede met 'n duidelike hipoglisemiese effek begin. Die sintese van die eerste sulfonylureumderivate wat gebruik kan word om diabetes mellitus te behandel, is uitgevoer. Die eerste sulke middels was karbutamied (Duitsland, 1955) en tolbutamied (VSA, 1956). In die vroeë 50's. hierdie sulfonielureumderivate is in die kliniese praktyk begin gebruik. In die 60-70's. tweede generasie sulfonylureas verskyn. Die eerste verteenwoordiger van die tweedegenerasie-sulfonylureumpreparate, glibenclamide, is in 1969 begin gebruik om diabetes te behandel, in 1970 is glibornuride gebruik en in 1972, glipizide. Gliclazide en glycidon verskyn byna gelyktydig.

In 1997 is repaglinide ('n groep meglitiniede) goedgekeur vir die behandeling van diabetes.

Die geskiedenis van die gebruik van biguanides dateer uit die Middeleeue, toe 'n plant gebruik is om diabetes te behandel Galega officinalis (Franse lelie).

Thiazolidinediones (glitazone) het in 1997 die kliniese praktyk binnegegaan. Die eerste geneesmiddel wat goedgekeur is vir gebruik as 'n hipoglisemiese middel, was troglitazon, maar in 2000 is die gebruik daarvan verbied weens hoë hepatotoksisiteit. Tot op hede word twee medisyne uit hierdie groep gebruik - pioglitazon en rosiglitazon.

effek sulfonielureum hoofsaaklik geassosieer met die stimulering van beta-selle in die pankreas, gepaard met mobilisering en verhoogde vrystelling van endogene insulien.

Met langdurige behandeling met sulfonylureumderivate, verdwyn hul aanvanklike stimulerende effek op insulienafskeiding. Daar word geglo dat dit te wyte is aan 'n afname in die aantal reseptore op beta-selle. Na 'n onderbreking in die behandeling word die reaksie van beta-selle op die neem van medisyne van hierdie groep herstel.

Sommige sulfonylureas het ook ekstra-pankreas effekte. Ekstrarapankreatiese effekte is nie van groot kliniese belang nie, dit behels 'n toename in die sensitiwiteit van insulienafhanklike weefsels vir endogene insulien en 'n afname in die vorming van glukose in die lewer. Die meganisme vir die ontwikkeling van hierdie effekte is te wyte aan die feit dat hierdie middels (veral glimepiried) die aantal insulien-sensitiewe reseptore op teikenselle verhoog, die interaksie tussen insulien-reseptore verbeter en die transduksie van die postreseptorsignaal herstel.

Daar is ook bewyse dat prizvodnye sulfonylurea die vrystelling van somatostatien stimuleer en sodoende die afskeiding van glukagon belemmer.

Ek generasie: tolbutamied, karbamied, tolazamied, asetoheksamied, chlorpropamied.

II generasie: glibenclamide, glisoxepide, glibornuril, glycidone, glyclazide, glipizide.

III generasie: glimepiried.

In Rusland word sulfonielureumpreparate van die eerste generasie tans nie gebruik nie.

Die belangrikste verskil tussen medisyne van die tweede generasie en sulfonielureumderivate van die eerste generasie is 'n groter aktiwiteit (50-100 keer), wat dit toelaat om in laer dosisse gebruik te word, en dienooreenkomstig die kans op newe-effekte verminder. Individuele verteenwoordigers van die hipoglisemiese derivate van sulfonylureas van die 1ste en 2de generasie verskil in aktiwiteit en verdraagsaamheid. Dus is die daaglikse dosis eerste geneesmiddels - tolbutamied en chlorpropamied - onderskeidelik 2 en 0,75 g, en tweedegenerasie-medisyne - glibenklamied - 0,02 g, glycvidon - 0,06-0,12 g. II-generasie medisyne word gewoonlik beter verdra deur pasiënte .

Sulfonylureumpreparate het verskillende erns en duur van die werking, wat die keuse van medisyne bepaal indien voorgeskryf. Glibenclamide het die mees uitgesproke hipoglisemiese effek van alle sulfonielureumderivate. Dit word gebruik as verwysing vir die evaluering van die hipoglisemiese effek van nuut gesintetiseerde middels. Die kragtige hipoglisemiese effek van glibenklamied is te wyte aan die feit dat dit die hoogste affiniteit het vir ATP-afhanklike kaliumkanale van beta-selle in die pankreas. Op die oomblik word glibenklamied vervaardig, beide in die vorm van 'n tradisionele doseervorm en in die vorm van 'n gemikroniseerde vorm - 'n spesiaal geformuleerde glibenklamiedvorm wat 'n optimale farmakokinetiese en farmakodinamiese profiel bied as gevolg van 'n vinnige en volledige absorpsie (biobeskikbaarheid is ongeveer 100%) en maak dit moontlik om medisyne in kleiner dosisse.

Gliclazide is die tweede algemeenste orale hipoglisemiese middel na glibenklamied. Benewens die feit dat gliclazide 'n hipoglisemiese effek het, verbeter dit hematologiese parameters, reologiese eienskappe van bloed, het dit 'n positiewe effek op die hemostatiese stelsel en mikrosirkulasie, en voorkom die ontwikkeling van mikrovasculitis, insluitend beskadiging van die retina, remming van bloedplaatjies, verhoog die relatiewe indelings-indeks aansienlik, verhoog heparien en fibrinolitiese aktiwiteit, verhoog heparien-verdraagsaamheid en vertoon ook antioksidant-eienskappe.

Glycvidone is 'n middel wat voorgeskryf kan word aan pasiënte met matige nierfunksie, omdat slegs 5% van die metaboliete word deur die niere uitgeskei, die res (95%) - deur die ingewande.

Glipizide, wat 'n duidelike effek het, hou 'n minimale gevaar in met betrekking tot hipoglykemiese reaksies, aangesien dit nie kumuleer nie en nie aktiewe metaboliete het nie.

Orale antidiabetiese middels is die belangrikste middels vir die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus (nie-insulienafhanklik) en word gewoonlik voorgeskryf aan pasiënte ouer as 35 jaar sonder ketoasidose, voedingstekorte, komplikasies of gepaardgaande siektes wat onmiddellike insulienterapie benodig.

Die voorbereiding van die sulfonylureumgroep word nie aanbeveel vir pasiënte met die regte dieet die insulien se daaglikse behoefte aan meer as 40 eenhede nie. Dit word ook nie voorgeskryf vir pasiënte met ernstige vorme van diabetes mellitus (met ernstige beta-sel-gebrek), met 'n geskiedenis van ketose of diabetiese koma, met hiperglukemie bo 13,9 mmol / l (250 mg%) op 'n leë maag en hoë glukosurie tydens dieetterapie.

Oorskakeling na behandeling met sulfonylurea-medisyne vir pasiënte met diabetes wat insulienterapie ondergaan, is moontlik as daar gekompenseer word met koolhidraatmetabolismestoornisse met insulien dosisse van minder as 40 eenhede per dag. By dosisse insulien tot 10 eenhede per dag, kan u dadelik oorskakel na behandeling met sulfonielureumderivate.

Langdurige gebruik van sulfonylureumderivate kan die ontwikkeling van weerstand veroorsaak, wat oorkom kan word deur kombinasie-terapie met insulienpreparate. By tipe 1-diabetes mellitus maak die kombinasie van insulienpreparate met sulfonylureumderivate dit moontlik om die daaglikse behoefte aan insulien te verminder en dit help om die verloop van die siekte te verbeter, insluitend die verlangsaming van die progressie van retinopatie, wat tot 'n sekere mate verband hou met die angiobeskermende aktiwiteit van sulfonielureumderivate (veral generasie II). Terselfdertyd is daar aanduidings van hul moontlike aterogene effek.

Daarbenewens word sulfonielureumderivate gekombineer met insulien (so 'n kombinasie word as toepaslik beskou as die toestand van die pasiënt nie verbeter met meer as 100 IE insulien per dag nie), soms word dit gekombineer met biguanides en acarbose.

By die gebruik van sulfonamied-hipoglisemiese middels, moet daar in gedagte gehou word dat antibakteriese sulfonamiede, indirekte antikoagulante, butadion, salicylate, ethionamide, tetrasikliene, chlooramfenikol, siklofosfamied hul metabolisme belemmer en die doeltreffendheid verhoog (hipoglisemie kan ontwikkel). Wanneer sulfonylureumderivate gekombineer word met tiasieddiuretika (hidrochloortiazied, ens.) En BKK (nifedipien, diltiazem, ens.), Vind antagonisme plaas in groot dosisse - tiasiede beïnvloed die effek van sulfonielureumderivate as gevolg van die opening van kaliumkanale, en BKK ontwrig die vloei van kalsiumione in die selle klier.

Afgeleides van sulfonielureum verhoog die effek en onverdraagsaamheid van alkohol, waarskynlik as gevolg van 'n vertraging in die oksidasie van asetaldehied. Antabuse-agtige reaksies is moontlik.

Dit word aanbeveel dat alle sulfonamied hipoglykemiese middels 1 uur voor ete geneem word, wat bydra tot 'n meer duidelike afname in glukemie na die maaltyd. In die geval van 'n ernstige erns van dyspeptiese verskynsels, word dit aanbeveel om hierdie middels na die eet te gebruik.

Die newe-effekte van sulfonielureumderivate, benewens hipoglykemie, is dispeptiese afwykings (insluitend naarheid, braking, diarree), cholestatiese geelsug, gewigstoename, omkeerbare leukopenie, trombositopenie, agranulositose, aplastiese en hemolitiese anemie, allergiese reaksies (in jeuk, eritem, dermatitis).

Die gebruik van sulfonielureumpreparate tydens swangerskap word nie aanbeveel nie, omdat volgens die FDA (Food and Drug Administration) behoort die meeste van hulle tot klas C, insulienterapie word in die plek daarvan voorgeskryf.

Bejaarde pasiënte word nie aanbeveel om langwerkende medisyne (glibenklamied) te gebruik nie weens die verhoogde risiko van hipoglukemie. Op hierdie ouderdom is dit verkieslik om afgeleide derivate te gebruik - glislazied, glycidon.

meglitinides - primêre reguleerders (repaglinide, nateglinide).

Repaglinide is 'n afgeleide van bensoësuur. Ondanks die verskil in chemiese struktuur van sulfonielureumderivate, blokkeer dit ook ATP-afhanklike kaliumkanale in die membrane van funksioneel aktiewe beta-selle van die eilandpankreasapparaat, wat veroorsaak dat hulle depolarisasie en opening van kalsiumkanale veroorsaak, en sodoende insulienvermeerdering veroorsaak. 'N Insulienotropiese reaksie op 'n maaltyd ontwikkel binne 30 minute na toediening en gaan gepaard met 'n afname in bloedglukose tydens 'n maaltyd (die konsentrasie van insulien tussen maaltye neem nie toe nie). Soos sulfonylureumderivate, is die belangrikste newe-effek hipoglisemie. Repaglinide word met omsigtigheid voorgeskryf aan pasiënte met lewer- en / of nierversaking.

Nateglinide is 'n afgeleide van D-fenielalanien.Anders as ander orale hipoglisemiese middels, is die effek van nateglinide op insulienafskeiding vinniger, maar minder aanhoudend. Nateglinide word hoofsaaklik gebruik om postprandiale hiperglykemie in tipe 2-diabetes te verminder.

Biguaniede, wat in die 70's gebruik is om tipe 2-diabetes te behandel, stimuleer nie insulienafskeiding deur beta-selle in die pankreas nie. Die effek daarvan word hoofsaaklik bepaal deur die inhibering van glukoneogenese in die lewer (insluitend glikogenolise) en verhoogde glukoseverbruik deur perifere weefsels. Dit rem ook die inaktivering van insulien en verbeter die binding daarvan aan insulienreseptore (dit verhoog die opname van glukose en die metabolisme daarvan).

Biguanides (in teenstelling met sulfonylurea-afgeleides) verminder nie die bloedglukose by gesonde mense en by pasiënte met tipe 2-diabetes na nagtelike honger nie, maar beperk die toename daarvan aansienlik sonder om te eet sonder om hipoglukemie te veroorsaak.

Hipoglykemiese biguanides - metformien en ander - word ook gebruik vir diabetes mellitus tipe 2. Benewens die suikerverlagende effek, het biguanides, met langdurige gebruik, 'n positiewe uitwerking op die lipiedmetabolisme. Geneesmiddels van hierdie groep inhibeer lipogenese (die proses waardeur glukose en ander stowwe in vetsure in die liggaam omgeskakel word), aktiveer lipolise (die proses om lipiede te verdeel, veral triglyceriede wat in vet bevat, in die samestellende vetsure deur die werking van die lipase-ensiem), verminder eetlus en bevorder gewigsverlies. In sommige gevalle gaan die gebruik daarvan gepaard met 'n afname in die inhoud van trigliseriede, cholesterol en LDL (bepaal op 'n leë maag) in bloedserum. By diabetes mellitus tipe 2 word versteurings van koolhidraatmetabolisme gekombineer met duidelike veranderinge in lipiedmetabolisme. Dus, 85–90% van pasiënte met tipe 2-diabetes het 'n verhoogde liggaamsgewig. Met 'n kombinasie van tipe 2-diabetes mellitus met oorgewig, word medisyne wat lipiedmetabolisme normaliseer, aangetoon.

Die indikasie vir die toediening van biguanides is tipe 2-diabetes mellitus (veral in gevalle waar vetsug betrokke is) met die ondoeltreffendheid van dieetterapie, sowel as die ondoeltreffendheid van sulfonylureumpreparate.

In die afwesigheid van insulien verskyn die effek van biguanides nie.

Biguanides kan in kombinasie met insulien gebruik word in die teenwoordigheid van weerstand daarteen. Die kombinasie van hierdie middels met sulfonamidderivate word aangedui in gevalle waar laasgenoemde nie 'n volledige regstelling van metaboliese afwykings bied nie. Biguanides kan die ontwikkeling van melksuurdosis (melksuurdosis) veroorsaak, wat die gebruik van medisyne in hierdie groep beperk.

Biguanides kan in kombinasie met insulien gebruik word in die teenwoordigheid van weerstand daarteen. Die kombinasie van hierdie middels met sulfonamidderivate word aangedui in gevalle waar laasgenoemde nie 'n volledige regstelling van metaboliese afwykings bied nie. Biguanides kan die ontwikkeling van melksuurdosis (melksuurdosis) veroorsaak, wat die gebruik van sekere geneesmiddels in hierdie groep beperk.

Biguanides is teenaangedui in die teenwoordigheid van asidose en 'n neiging daartoe (lok en verhoog die ophoping van laktaat), onder toestande wat gepaard gaan met hipoksie (insluitend hart- en asemhalingsversaking, akute fase van die miokardiale infarksie, akute serebrovaskulêre insufficiëntie, bloedarmoede), ens.

Newe-effekte van biguanides word meer gereeld aangetref as sulfonylureumderivate (20% teenoor 4%), eerstens gastro-intestinale newe-effekte: metaal smaak in die mond, dyspeptiese simptome, ens. Anders as sulfonylureumderivate, hipoglukemie by gebruik van biguanides (bv. Metformien ) kom baie selde voor.

Melksuuratose, wat soms voorkom tydens die neem van metformien, word as 'n ernstige komplikasie beskou, en daarom moet metformien nie voorgeskryf word vir nierversaking en toestande wat geneig is tot die ontwikkeling daarvan nie - nier- en / of lewerfunksie, hartversaking, longpatologie.

Biguanides moet nie gelyktydig met cimetidien voorgeskryf word nie, aangesien hulle met mekaar kompeteer tydens buisekresie in die niere, wat kan lei tot kumulasie van biguanides, en cimetidien verminder die biotransformasie van biguanides in die lewer.

Die kombinasie van glibenklamied ('n afgeleide van sulfonylureum van die tweede generasie) en metformien (biguanide) kombineer hul eienskappe optimaal, waardeur dit die gewenste hipoglisemiese effek kan verkry met 'n laer dosis van elk van die middels en sodoende die risiko van newe-effekte verminder.

Sedert 1997, het die kliniese praktyk tiazolidinedione (glitazone), die basis van die chemiese struktuur is die tiazolidienring. Hierdie nuwe groep antidiabetiese middels sluit pioglitazoon en rosiglitazoon in. Geneesmiddels van hierdie groep verhoog die sensitiwiteit van teikenweefsel (spiere, vetweefsel, lewer) vir insulien, laer lipiedsintese in spier- en vetselle. Thiazolidinediones is selektiewe agoniste van die kernreseptore PPARy (peroksisoomproliferator-geaktiveerde reseptor-gamma). By mense is hierdie reseptore geleë in die “teiken weefsel” wat noodsaaklik is vir insulienwerking: in vetweefsel, in skeletspier en lewer. PPARy-kernreseptore reguleer die transkripsie van insulien-responsiewe gene wat betrokke is by die beheer van glukoseproduksie, vervoer en gebruik. Daarbenewens is PPARy-sensitiewe gene betrokke by die metabolisme van vetsure.

Om thiazolidinedione te beïnvloed, is die teenwoordigheid van insulien nodig. Hierdie middels verlaag die insulienweerstandigheid van perifere weefsel en die lewer, verhoog die verbruik van insulienafhanklike glukose en verminder die vrystelling van glukose uit die lewer, laer gemiddelde trigliseriede, verhoog die konsentrasie van HDL en cholesterol, en voorkom die vas van hiperglykemie na die eet, asook die hemoglobienglikosilering.

Alpha Glucosidase-remmers (akarbose, miglitol) belemmer die afbreek van poli- en oligosakkariede, verminder die vorming en opname van glukose in die ingewande en voorkom sodoende die ontwikkeling van postprandiale hiperglykemie. Koolhidrate wat onveranderd met voedsel ingeneem word, kom in die onderste dele van die dun- en dikderm in, terwyl die absorpsie van monosakkariede verleng word tot 3-4 uur. Anders as die hipoglykemiese middels van sulfonamiede, verhoog dit nie die vrystelling van insulien nie, en veroorsaak dus nie hipoglukemie nie.

Daar is aangetoon dat langtermyn akarbose-terapie gepaard gaan met 'n beduidende vermindering in die risiko om hartkomplikasies van aterosklerotiese aard te ontwikkel. Alfa-glukosidase-remmers word as monoterapie of in kombinasie met ander mondelinge hipoglisemiese middels gebruik. Die aanvanklike dosis is 25-50 mg onmiddellik voor of tydens maaltye, en kan geleidelik verhoog word (maksimum daaglikse dosis is 600 mg).

Aanduidings vir die gebruik van alfa-glukosidase-remmers is tipe 2-diabetes mellitus met die ondoeltreffendheid van dieetterapie (waarvan die verloop van minstens 6 maande moet duur), asook tipe 1-diabetes mellitus (as deel van kombinasieterapie).

Geneesmiddels van hierdie groep kan dyspeptiese verskynsels veroorsaak wat veroorsaak word deur 'n skending van die vertering en absorpsie van koolhidrate, wat in die dikderm gemetaboliseer word deur die vorming van vetsure, koolstofdioksied en waterstof. Daarom, as u alfa-glukosidase-remmers voorskryf, moet u streng hou by 'n dieet met 'n beperkte inhoud van komplekse koolhidrate, insluitend sukrose.

Acarbose kan gekombineer word met ander antidiabetiese middels. Neomycin en colestyramine verhoog die effek van acarbose, terwyl die frekwensie en erns van newe-effekte van die spysverteringskanaal toeneem. As dit gekombineer word met teensuurmiddels, adsorbente en ensieme wat die vertering verbeter, word die doeltreffendheid van akarbose verminder.

Tans verskyn 'n fundamenteel nuwe klas hipoglisemiese middels - inkretinomimetiki. Increcins is hormone wat deur sekere soorte dundermselle afgeskei word in reaksie op voedselinname en stimuleer insulienafskeiding. Twee hormone is geïsoleer: die glukagonagtige polypeptied (GLP-1) en die glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied (HIP).

Om inkretinomimetika in te sluit, sluit twee groepe medisyne in:

- stowwe wat die effek van GLP-1 naboots - analoë van GLP-1 (liraglutide, exenatide, lixisenatide),

- stowwe wat die werking van endogene GLP-1 verleng as gevolg van die blokkasie van dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) - 'n ensiem wat GLP-1 vernietig - DPP-4-remmers (sitagliptien, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Die groep hipoglisemiese middels bevat dus 'n aantal effektiewe middels. Hulle het 'n ander werkingsmeganisme, verskil in farmakokinetiese en farmakodinamiese parameters. Die kennis van hierdie eienskappe stel die dokter in staat om die mees individuele en korrekte terapie te kies.

Kontra.

• 1. Tipe 1-diabetes.
• 2. Diabetiese ketoasidose ('n oortollige vlak in die bloed van ketoonliggame), koma.
• 3. Swangerskap en laktasie.
• 4. Chroniese en akute lewersiektes met 'n verminderde funksie.
• 5. Hartversaking.
• 6. Overgevoeligheid vir die middel.

Thiazolidinedione preparate

Troglitazone (Rezulin) was die dwelmmiddel van die eerste generasie van hierdie groep. Hy is teruggeroep uit die verkoping, aangesien sy effek negatief op die lewer weerspieël is.

Rosiglitazone (Avandia) is 'n derde generasie geneesmiddel in hierdie groep. Dit is opgehou om in 2010 gebruik te word (verbied in die Europese Unie), nadat dit bewys is dat dit die risiko vir kardiovaskulêre siektes verhoog.

Toepassingseffek

Daar is ook bewys dat die middel 'n paar voordelige gevolge het:

• Verlaag die bloeddruk
• Beïnvloed die vlak van cholesterol (verhoog die teenwoordigheid van 'goeie cholesterol', dit wil sê HDL, en verhoog nie 'slegte cholesterol' nie - LDL),
• Dit belemmer die vorming en groei van aterosklerose,
• Verminder die risiko van hartsiektes (bv. Hartaanval, beroerte).

Lees meer: ​​Jardins sal die hart beskerm

Aan wie pioglitazon word voorgeskryf

Pioglitazon kan as 'n enkele middel gebruik word, d.w.s. monoterapie. As u tipe 2-diabetes mellitus het, gee u veranderinge in lewenstyl nie die verwagte resultate nie en is daar kontra-indikasies vir metformien, die swak verdraagsaamheid daarvan en moontlike newe-effekte.

Die gebruik van pioglitazon is moontlik in kombinasie met ander antidiabetiese middels (byvoorbeeld acarbose) en metformien as ander aksies nie sukses lewer nie.

Pioglitazon kan ook saam met insulien gebruik word, veral vir mense wie se liggaam negatief op metformien reageer.

Lees meer: ​​Hoe om metformien te neem

Hoe om pioglitazon te neem

Die medisyne moet een keer per dag, mondelings, op 'n vasgestelde tyd geneem word. Dit kan beide voor en na maaltye gedoen word, aangesien voedsel nie die opname van die middel beïnvloed nie. Behandeling begin gewoonlik met 'n laer dosis. In gevalle waar die effek van behandeling onbevredigend is, kan dit geleidelik verhoog word.

Die effektiwiteit van die middel word waargeneem in gevalle waar dit nodig is om tipe 2-diabetes te behandel, maar metformien nie gebruik kan word nie, is monoterapie met een middel nie toegelaat nie.

Benewens die feit dat pioglitazon postprandiale glukemie verminder, plasmaglukose en die geslikte hemoglobien stabiliseer, het dit ook 'n addisionele positiewe uitwerking op bloeddruk en bloedcholesterol. Boonop veroorsaak dit nie afwykings nie.

Thiazolidinedione preparate

Thiazolidinediones (TZD) - 'n nuwe klas antidiabetiese middels vir orale gebruik. Thiazolidinedione-medisyne (pioglitazon, rosiglitazon) het eers die afgelope jare in die kliniese praktyk ingegaan. Soos biguanides, stimuleer hierdie middels nie insulienafskeiding nie, maar verhoog dit ook die sensitiwiteit van perifere weefsels daarvoor. Verbindings van hierdie klas dien as agoniste van kern PPAR-y reseptore (peroksisoomproliferator-geaktiveerde reseptor). Hierdie reseptore word in vet-, spier- en lewerselle aangetref. Aktivering van PPAR-y reseptore moduleer die transkripsie van 'n aantal gene wat verband hou met die oordrag van die gevolge van insulien vir die penetrasie van glukose en lipiede in selle. Benewens die verlaging van die glukemieniveau, beïnvloed die sensitiwiteit van weefsels vir insulien 'n gunstige invloed op die lipiedprofiel (die vlak van hoë digtheid lipoproteïene neem toe, die inhoud van trigliseriede daal). Aangesien hierdie medisyne werk deur gene-transkripsie te stimuleer, neem dit tot 2-3 maande om die maksimum effek te kry. In kliniese studies het hierdie middels 'n afname in die vlak van HbAc met monoterapie met ongeveer 0,5 tot 2% gegee.

Geneesmiddels van hierdie klas kan gebruik word in kombinasie met PSM, insulien of metformien. Die kombinasie met metformien is geregverdig omdat die werking van biguanides hoofsaaklik op die onderdrukking van glukoneogenese gerig is, en die werking van thiazolidinediones is daarop gemik om die perifere glukosegebruik te verhoog. Dit veroorsaak prakties nie hipoglukemie nie (maar soos biguaniede, kan dit ook die frekwensie van hipoglukemie verhoog in kombinasie met middels wat insulienafskeiding stimuleer). Die belangrikste effek is die gebruik van perifere glukose en die vermindering van glikogenese deur die aktivering van insulinsensitiewe gene (afname in insulienweerstandigheid). Thiazolidinediones as medisyne wat insulienweerstandigheid uitskakel, die grootste oorsaak van die ontwikkeling van tipe 2-diabetes, is die belowendste groep medisyne vir die voorkoming van diabetes tipe 2. Die voorkomende effek van thiazolidinediones duur meer as 8 maande na die onttrekking daarvan. Daar is 'n aanname dat glitazone die genetiese afwyking van glukosemetabolisme volledig kan regstel, wat nie net die ontwikkeling van tipe 2-diabetes kan vertraag nie, maar ook die ontwikkeling daarvan kan uitskakel.

Tot dusver is dit slegs 'n hipotese.

Die gebruik van thiazolidinediones by pasiënte met tipe 2-diabetes bied die moontlikheid om kardiovaskulêre komplikasies te voorkom, waarvan die ontwikkelingsmeganisme grootliks te wyte is aan die bestaande insulienweerstandigheid. In sommige eksperimentele studies is voorlopige gegewens oor die angiobeskermende effek van tiazolidinedione verkry. Soortgelyke kliniese studies is nog nie uitgevoer nie.

Daar is drie generasies tiazolidinedione in die wêreld:
- 'eerste generasie' dwelm - troglitazoon (het 'n duidelike lewer-giftige en kardiotoksiese effek getoon in verband met die verbod op gebruik),
- die middel van die "tweede generasie" - pioglitazon,
- “derde generasie” geneesmiddel - rosiglitazon.

Tans word 'n geneesmiddel van die tweede generasie thiazolidinediones - actos (pioglitazone hydrochloride) van Eli Lilly (VSA) en die derde generasie - avandium (rosiglitazone) in Rusland geregistreer. Actos is een keer per dag beskikbaar in die vorm van tablette wat 15.30 en 45 mg van die aktiewe stof pioglitazon-hidrochloried bevat, ongeag die voedselinname.

Die daaglikse dosis is 30-45 mg. Glaxo SmithKJine Avandia (GSK) is een of twee keer per dag beskikbaar in tabletvorm wat 4 en 8 mg van die aktiewe stof rosiglitazoon bevat, ongeag die voedselinname. Daaglikse dosis van 8 mg. Daar word beplan om 'n gekombineerde middel deur dieselfde maatskappy - Avandamet ('n kombinasie van avandia en metformien) vry te stel.

Thiazolidinediones word as monoterapie gebruik, maar beter in kombinasie met biguanides, acarbose, PSM, insulien by pasiënte met diabetes tipe 2. Die beperkte gebruik van hierdie groep medisyne is te wyte aan hul baie hoë koste.Die middel, wat tot die tweede generasie tiazolidinedione behoort, het geen hepatotoksiese effek gehad nie. Pioglitazon word in die lewer geïnaktiveer en vorm aktiewe metaboliete, wat hoofsaaklik met gal uitgeskei word. Een van die newe-effekte kan die voorkoms van edeem wees, sowel as gewigstoename. Teen die agtergrond van die behandeling word dit aanbeveel om die vlak van alanien- en asparagiese aminotransferase te beheer en op te hou met die gebruik van die middel op 'n ensiemvlak wat twee keer die norm is. Dit is raadsaam om die effek van die geneesmiddel te evalueer met langdurige (3 maande) terapie. kontra:
- tipe 1-diabetes
- ketoasidose met enige soort diabetes,
- swangerskap, laktasie,
- meer as die norm van alanientransferase 3 keer,
- akute virale, toksiese hepatitis,
- chroniese aktiewe hepatitis.

Voorkoming van tipe 2-diabetes

'N DREAM kliniese studie het 'n verlaagde risiko vir die ontwikkeling van diabetes by pasiënte met 'n verminderde glukosetoleransie en 'n verhoogde vastende glukosekonsentrasie getoon by pasiënte wat rosiglitazon neem (11, sien ook 12). Hierdie studie het getoon dat die ontwikkeling van diabetes met 1,5 jaar vertraag kan word, maar dan neem die risiko vir ontwikkeling toe en word dit dieselfde as in die placebo-groep.