Die middel Pentilin: gebruiksaanwysings
Binne, tydens of na 'n maaltyd, sluk die hele, 400 mg 2-3 keer per dag, natuurlik - ten minste 8 weke.
In / in of in / 'n inspuiting: 50-100 mg / dag (in soutoplossing) vir 5 minute. In / in of in / 'n infusie: 100-400 mg / dag (in fisiologiese soutoplossing), die duur van intraveneuse infusie - 90-180 minute, in / a - 10-30 minute, die maksimum daaglikse dosis van 800 en 1200 mg, onderskeidelik. Deurlopende infusie - 0,6 mg / kg / u vir 24 uur, die maksimum daaglikse dosis van 1200 mg.
Met Cl kreatinien minder as 10 ml / min, word die dosis met 50-70% verminder. Vir pasiënte wat met hemodialise begin, begin die behandeling met 'n dosis van 400 mg / dag, wat verhoog word na normaal met 'n interval van minstens 4 dae.
Stel vorm en komposisie vry
- oplossing vir binneaarse en intra-arteriële toediening: deursigtig, kleurloos of effens gelerig (5 ml in ampulle, 5 ampulle in 'n blister- of plastiekbak, 1 blister of bak in 'n kartondel),
- tablette met langdurige werking, filmbedek: ovaal, bikonveks, wit (10 st. in 'n blister, in 'n kartondoos 2 blase).
Samestelling van 1 ampul Pentilin-oplossing (5 ml):
- aktiewe stof: pentoxifylline - 100 mg,
- addisionele komponente: natriumwaterstoffosfaatdihidraat, natriumdihidrogeenfosfaatdihidraat, natriumchloried, dinatrium-edetaat, water vir inspuiting.
Samestelling van 1 tablet Pentilin:
- aktiewe stof: pentoxifylline - 400 mg,
- bykomende komponente: magnesiumstearaat, hypromellose, macrogol 6000, watervrye kolloïdale koolstofdioksied,
- dop: hypromellose, macrogol 6000, talk, titaniumdioksied E171.
Farmakodinamika
Pentoxifylline - die aktiewe stof van Pentilin - 'n antispasmodikum uit die puriengroep wat reologiese eienskappe (vloeibaarheid) en mikrosirkulasie van die bloed verbeter. Die werkingsmeganisme van die geneesmiddel is te wyte aan die vermoë om fosfodiesterase te inhibeer en die konsentrasie van sikliese AMP in bloedplaatjies en ATP in rooibloedselle te verhoog, terwyl die energiepotensiaal versadig word, waardeur vasodilatasie ontwikkel, die totale perifere vaskulêre weerstand verminder, beroerte en minuut volume bloed toeneem, terwyl die hartklop nie betekenisvol is nie. is besig om te verander.
Pentoxifylline verwater die kransslagare, wat die suurstofaflewering van die miokardium (anti-orginale effek) en die bloedvate van die longe verhoog, wat die suurstof van die bloed verbeter.
Die middel verhoog die toon van die respiratoriese spiere, veral die diafragma en interkostale spiere.
Dit verbeter die mikrosirkulasie van die bloed in gebiede met 'n verswakte sirkulasie, verhoog die elastisiteit van die eritrosietmembraan, verminder die bloedviskositeit.
Met okklusiewe letsels van die perifere arteries (intermitterende claudikasie) verleng Pentilin die loopafstand, elimineer die krampspiere van die kuitspiere en pyn tydens rus.
Farmakokinetika
Pentoxifylline word breedvoerig in rooibloedselle en die lewer gemetaboliseer. Na orale toediening word dit byna volledig uit die spysverteringskanaal opgeneem. Die langdurige vorm van die tablette sorg vir 'n voortdurende vrystelling van die aktiewe bestanddeel van die middel en die eenvormige opname daarvan.
Pentoxifylline ondergaan die primêre gang deur die lewer, wat lei tot twee farmakologiese aktiewe metaboliete: 1-3-karboksipropiel-3,7-dimetielxantien (metaboliet V) en 1-5-hidroksiheksiel-3,7-dimetielxantien (metaboliet I), plasma waarvan die konsentrasie onderskeidelik 8 en 5 keer hoër is as pentoxifylline.
Pentoxifylline en sy metaboliete bind nie aan plasmaproteïene nie.
Die middel in die langdurige vorm bereik sy maksimum konsentrasie binne 2-4 uur. Dit word eweredig versprei. Die eliminasie-halfleeftyd is 0,5-1,5 uur.
Die halfleeftyd van pentoxifylline na 'n intraveneuse dosis van 100 mg is ongeveer 1,1 uur. Dit het 'n groot verspreidingsvolume (na 'n 30-minute infusie van 200 mg - 168 L), asook 'n hoë opruiming (4500-5100 ml / min).
94% van die ontvangde dosis word deur die niere uitgeskei in die vorm van metaboliete (hoofsaaklik metaboliet V), ongeveer 4% - deur die ingewande. In hierdie geval word tot 90% van die dosis binne die eerste 4 uur uitgeskei. Uitskeiding van metaboliete vertraag by pasiënte met ernstige nierfunksie. In geval van verswakte lewerfunksie, word die halfleeftyd van pentoksifillien verleng en die biobeskikbaarheid daarvan verhoog.
Pentoxifylline word in borsmelk uitgeskei.
Aanduidings vir gebruik
- gehoorgestremdheid van vaskulêre oorsprong,
- chroniese, subakute en akute bloedsomloop in die retina en choroïed,
- chroniese serebrovaskulêre ongeluk van iskemiese oorsprong,
- vernietigende endarteritis,
- versteurings in die perifere sirkulasie as gevolg van aterosklerose, diabetes mellitus (diabetiese angiopatie),
- angiopatie (parestesie, die siekte van Raynaud),
- trofiese weefsel letsels as gevolg van verswakte veneuse of arteriële mikrosirkulasie (rypskade, post-tromboflebitis sindroom, trofiese ulkusse, gangreen),
- sirkulatoriese en aterosklerotiese enkefalopatie.
Kontra
- serebraal bloeding,
- retinale bloeding,
- massiewe bloeding
- akute hemorragiese beroerte,
- ernstige aritmieë,
- onbeheerde arteriële hipotensie,
- akute miokardiale infarksie,
- ernstige aterosklerotiese letsels van die koronêre of serebrale arteries,
- porfirie,
- swangerskap, laktasie,
- ouderdom tot 18 jaar
- hipersensitiwiteit vir Pentilien-komponente of ander metielxantiene.
- arteriële hipotensie,
- chroniese hartversaking
- verswakte nierfunksie (kreatinienopruiming onder 30 ml / min),
- ernstige lewerdisfunksie,
- verhoogde neiging tot bloeding, insluitend die gebruik van antikoagulante, afwykings van die bloedstollingstelsel, nadat hulle onlangs chirurgiese ingrepe ondergaan het,
- maagsere van die maag en duodenum vir tablette.
Oplossing vir inspuiting
In die vorm van 'n oplossing word Pentilin intraveneus of intraarteriaal toegedien.
Die dokter bepaal die toedieningsroete en die optimale dosis van die geneesmiddel vir elke pasiënt, afhangende van die erns van bloedsomloopafwykings en die individuele toleransie van pentoksifilien. Intraveneuse infusie word in die rugliggende posisie uitgevoer.
In die reël word die medisyne vir volwasse pasiënte 2 keer per dag (oggend en namiddag) intraveneus toegedien, 200 mg (2 ampulle van 5 ml elk) of 300 mg (3 ampulle van 5 ml elk) in 250 of 500 ml van 0,9% natriumchloriedoplossing. of die oplossing van die klokkie. Verenigbaarheid met ander infusieoplossings moet afsonderlik getoets word, maar slegs duidelike oplossings moet gebruik word.
Die duur van die infusie is minstens 60 minute vir 'n dosis pentoxifylline 100 mg. Die inspuitingsvolumes kan afneem in die teenwoordigheid van gepaardgaande siektes, byvoorbeeld hartversaking. In sulke gevalle is dit die moeite werd om 'n spesiale toediener te gebruik om die infusie te beheer.
Na infusie van 'n dag, indien nodig, word Pentilin 400 mg tablette ook voorgeskryf - 2 stuks. As twee infusies met langer tussenposes gedoen word, kan 1 tablet vroeg geneem word (ongeveer 12 uur die middag).
In gevalle waar intraveneuse infusie weens kliniese toestande slegs een keer per dag uitgevoer kan word, is addisionele toediening van Pentilin in tablette in die hoeveelheid van 3 stuks moontlik. (2 tablette teen die middaguur, 1 in die aand).
In ernstige gevalle, byvoorbeeld, met gangreen, word trofiese ulkusse van die III - IV stadium volgens die klassifikasie van Fontaine - Lerish - Pokrovsky aangedui, ernstige pyn tydens rus, langdurige intraveneuse toediening van die middel word aangedui - vir 24 uur.
Aanbevole dosisse vir intraarterale toediening: aan die begin van die behandeling - 100 mg pentoksifilien in 50-100 ml 0,9% natriumchloriedoplossing, op die volgende dae - 100-400 mg in 50-100 ml 0,9% natriumchloriedoplossing. Die toedieningstempo is 10 mg / minuut, die toediening duur 10-30 minute.
Bedags kan u die middel in 'n dosis van tot 1200 mg binnegaan. In hierdie geval kan die individuele dosis volgens die volgende formule bereken word: 0,6 mg pentoksifillien per kg liggaamsgewig per uur. Dus is die daaglikse dosis 1000 mg vir 'n pasiënt met 'n liggaamsgewig van 70 kg, 1150 mg vir 'n pasiënt met 'n liggaamsgewig van 80 kg.
Afhangend van die individuele verdraagsaamheid van die geneesmiddel, verminder pasiënte met nierversaking, die dosis met 30-50%.
Dosisvermindering is ook nodig by pasiënte met 'n ernstige verswakte lewerfunksie, terwyl die individuele toleransie van Pentilin oorweeg moet word.
Dit word aanbeveel om met laer dosisse te begin met 'n geleidelike toename in pasiënte met 'n lae bloeddruk, sowel as by pasiënte wat geneig is om bloeddruk te verlaag (byvoorbeeld met ernstige koronêre hartsiektes, hemodinamies beduidende stenose van serebrale vate).
Pentilin 400 mg tablette moet mondeling geneem word, na die ete: sluk heel en drink baie water.
Die aanbevole dosis is 1 tablet 2 of 3 keer per dag. Moenie 'n daaglikse dosis van 1200 mg oorskry nie.
Pasiënte met chroniese nierversaking (kreatinienopruiming
Dosisvorm
400 mg filmbedekte tablette
Een tablet bevat
aktiewe stof - pentoksifillien 400 mg,
hulpstoffen: hypromellose, makrogol 6000, magnesiumstearaat, silikondioksied kolloïdale watervry,
dop samestelling: hypromellose, macrogol 6000, titaandioksied (E 171), talk.
Ovaalvormige tablette met 'n bikonvekse oppervlak, bedek met 'n wit filmlaag
Farmakologiese eienskappe
farmakokinetika
Na orale toediening word pentoksifillien vinnig en volledig geabsorbeer. Die biobeskikbaarheid van pentoxifylline-tablette met verlengde afgifte is ongeveer 20%. Eet vertraag, maar verminder nie die volledigheid van die opname van die geneesmiddel nie.
Die maksimum plasmakonsentrasie vind binne 2 tot 4 uur plaas. Pentoxifylline word in borsmelk uitgeskei, wat binne 2 uur na toediening waargeneem word, in beide - onveranderd en in die vorm van metaboliete.
Pentoxifylline word hoofsaaklik in die lewer en tot 'n mindere mate in rooibloedselle gemetaboliseer. Dit ondergaan 'n beduidende en eksplisiete metabolisme in die eerste slaag. Plasmakonsentrasies van aktiewe metaboliete is 5 en 8 keer hoër as die konsentrasie van pentoksifillien. Dit word gemetaboliseer deur sametrekking (via α-keto reduktase) en oksidasie.
Metaboliete word hoofsaaklik in die urine uitgeskei (ongeveer 95%). Ongeveer 4% van die dosis wat geneem word, word deur ontlasting uitgeskei. By ernstige nierfunksie word die uitskeiding van metaboliete vertraag. Met lewerdisfunksie is die halfleeftyd lank en neem die biobeskikbaarheid toe. In hierdie verband moet die dosis verminder word om die ophoping van die geneesmiddel in die liggaam van sulke pasiënte te voorkom.
farmakodinamika
Pentoxifylline verbeter die reologiese eienskappe van bloed deur die patologiese veranderde vervormbaarheid van rooibloedselle te beïnvloed, plaatjie-aggregasie te inhibeer en hoë bloedviskositeit te verminder. Die werking van pentoxifylline om die reologiese eienskappe van bloed te verbeter, is 'n toename in rooibloedselle in die vlakke van ATP (adenosientrifosfaat), cAMP (siklo-adenosien monofosfaat) en ander sikliese nukleotiede. Pentoxifylline verminder die viskositeit van plasma en bloed aansienlik deur die konsentrasie van fibrinogeen te verminder. So 'n afname in fibrinogeenkonsentrasie is die gevolg van 'n toename in fibrinolitiese aktiwiteit en 'n afname in die sintese daarvan. Deur die membraangebonde fosfodiesterase-ensieme (wat lei tot 'n toename in cAMP-konsentrasie) en tromboksaan-sintese, rem pentoksifilline boonop die spontane en geforseerde bloedplaatjie-aggregasie sterk en stimuleer terselfdertyd die sintese van prostacyclin (prostaglandien I2).
Pentoxifylline verminder die produksie van interleukien in monosiete en makrofage, wat die erns van die inflammatoriese reaksie verminder. Pentoxifylline verbeter die perifere en serebraalbloedvloei, verhoog die dosisafhanklike weefsel gedeeltelike druk van suurstof in die spiere van iskemiese aangetaste onderste ledemate, in die serebrale korteks en die serebrospinale vloeistof, in die retina van pasiënte met retinopatie.
Newe-effekte
Die volgende is gevalle van nadelige reaksies wat tydens kliniese toetse en in die periode na bemarking plaasgevind het.
Van die kardiovaskulêre stelsel. Aritmie, tagikardie, angina pectoris, verlaagde bloeddruk, verhoogde bloeddruk.
Van die limfstelsel en die bloedstelsel. Trombositopenie, trombositopeniese purpura, aplastiese anemie (gedeeltelike of volledige beëindiging van die vorming van alle bloedselle), pancytopenie, wat dodelik kan wees.
Van die senuweestelsel. Duiseligheid, hoofpyn, aseptiese meningitis, bewing, parestesie, krampe.
Van die spysverteringskanaal. Maag-darmontsteking, gevoel van druk in die maag, winderigheid, naarheid, braking of diarree.
Van die vel en onderhuidse weefsel. Jeuk, rooiheid van die vel en urtikaria, toksiese epidermale nekrolise en Stevens-Johnson sindroom.
Skending van vaskulêre funksie. Sensasie van hitte (warm flitse), bloeding, perifere edeem.
Van die immuunstelsel. Anafilaktiese reaksies, anafilaktoïede reaksies, angio-edeem, brongospasma en anafilaktiese skok.
Aan die deel van die lewer en galblaas. Intrahepatiese cholestase.
Geestesafwykings Opwekking, slaapstoornis, hallusinasies.
Aan die kant van die organe van die visie. Visuele gestremdheid, konjunktivitis, retinale bloeding, netvliesontsteking.
Ander. Daar is al gevalle van hipoglukemie, oormatige sweet en koors aangemeld.
Swangerskap
Daar is nie genoeg ervaring met die dwelm nie Pentilin swanger vroue. Daarom word dit nie aanbeveel om Pentilin tydens swangerskap voor te skryf nie.
Pentoxifylline gaan in klein hoeveelhede oor in borsmelk. As Pentilin voorgeskryf word, moet u ophou borsvoed.
Interaksie met ander medisyne
Die effek van die verlaging van bloedsuiker inherent aan insulien of orale antidiabetiese middels kan verhoog word. Daarom moet pasiënte wat medikasie vir diabetes ontvang, fyn dopgehou word.
Gedurende die bemarkingsperiode is gevalle van verhoogde antikoagulantiese aktiwiteit gerapporteer by pasiënte wat gelyktydig met pentoksifilien en anti-vitamien K behandel is. Wanneer dosering van pentoksifilien voorgeskryf of verander word, word dit aanbeveel om die antikoagulante aktiwiteit by hierdie groep pasiënte te monitor.
Pentilin kan die anti-hipertensiewe effek van anti-hipertensiewe middels en ander medisyne verhoog, wat kan lei tot 'n afname in bloeddruk.
Die gelyktydige gebruik van pentoksifilien en teofillien by sommige pasiënte kan lei tot 'n toename in teofillienvlakke in die bloed. Daarom is dit moontlik om die frekwensie te verhoog en die manifestasies van newe-reaksies van teofillien te verhoog.
Ketorolac, meloxicam.
Die gelyktydige gebruik van pentoksifillien en ketorolac kan lei tot 'n toename in protrombientyd en verhoog die risiko van bloeding. Die risiko van bloeding kan ook toeneem met die gelyktydige gebruik van pentoxifylline en meloxicam. Daarom word gelyktydige behandeling met hierdie middels nie aanbeveel nie.
Oordosis
Die aanvanklike simptome van akute oordosis Pentilinom is naarheid, duiseligheid, tagikardie of verlaagde bloeddruk.Daarbenewens kan simptome soos koors, opwinding, gevoel van hitte (warm flitse), bewussynsverlies, areflexie, toniese-kloniese aanvalle en braking van die kleur van die koffiegronde ook ontwikkel as 'n teken van spysvertering in die spysverteringskanaal.
Behandeling. Om akute oordosis te behandel en die voorkoming van komplikasies te voorkom, is algemene en spesifieke intensiewe mediese toesig en die aanneming van terapeutiese maatreëls nodig.
Toepassingsfunksies
By die eerste tekens van anafilaktiese / anafilaktoïede reaksie, moet die behandeling met pentoksifilien gestaak word en mediese hulp verkry.
Spesiale sorgvuldige mediese monitering is nodig vir pasiënte met hartaritmieë, arteriële hipotensie, koronêre sklerose en diegene wat 'n hartaanval of chirurgie ondergaan het.
In die geval van pentoksifillien, moet pasiënte met chroniese hartversaking eers die fase van bloedsomloopvergoeding bereik.
Vir pasiënte met sistemiese lupus erythematosus (SLE) of gemengde bindweefsel siekte, kan pentoxifylline slegs voorgeskryf word na 'n deeglike ontleding van die moontlike risiko's en voordele.
Vanweë die risiko van bloeding met die gelyktydige gebruik van pentoksifilien en orale antikoagulante, is sorgvuldige monitering en gereelde monitering van bloedstollingsparameters (internasionale genormaliseerde verhouding (MES)) nodig.
Aangesien die risiko bestaan om aplastiese anemie te ontwikkel tydens behandeling met pentoksifilien, is die algemene bloedtelling gereeld nodig.
By pasiënte met diabetes en behandeling met insulien of orale hipoglisemiese middels, met die gebruik van hoë dosisse pentoxifylline, is dit moontlik om die effek van hierdie middels op bloedsuiker te verhoog (sien Afdeling “Interaksie met ander middels en ander soorte interaksies”).
In pasiënte met nierversaking (kreatinienopruiming minder as 30 ml / min) of ernstige lewerdisfunksie, kan die uitskeiding van pentoksifilien vertraag word. Behoorlike monitering is nodig.
Pasiënte met nierversaking. By pasiënte met nierversaking (kreatinienopruiming minder as 30 ml / min), moet titrasie van dosisse tot 50-70% van die standaarddosis uitgevoer word met inagneming van individuele verdraagsaamheid, byvoorbeeld die gebruik van pentoxifylline 400 mg 2 keer per dag in plaas van 400 mg 3 keer per dag.
Pasiënte met ernstige lewerdisfunksie. In pasiënte met ernstige lewerdisfunksie, moet die dokter die besluit neem om die dosis te verminder, met inagneming van die erns van die siekte en verdraagsaamheid by elke individuele pasiënt.
Besondere noukeurige waarneming is nodig vir:
- pasiënte met ernstige hartaritmieë,
- pasiënte met miokardiale infarksie
- pasiënte met arteriële hipotensie,
- pasiënte met ernstige aterosklerose van serebrale en kransvate, veral met gepaardgaande arteriële hipertensie en hartaritmieë. By hierdie pasiënte is angina-aanvalle, aritmieë en arteriële hipertensie moontlik, met die gebruik van die middel,
- pasiënte met nierversaking (kreatinienopruiming onder 30 ml / min.),
- pasiënte met ernstige lewerversaking,
- pasiënte met 'n hoë neiging tot bloeding, byvoorbeeld deur behandeling met antikoagulante of bloedstollingsversteurings. Vir bloeding - sien afdeling "Kontra-indikasies",
- pasiënte met 'n geskiedenis van maagswere en duodenale ulkusse, pasiënte wat onlangs chirurgiese behandeling ondergaan het (verhoogde risiko vir bloeding, wat sistematiese monitering van hemoglobien en hematokritvlakke vereis)
- pasiënte wat gelyktydig met pentoksifilien- en vitamien K-antagoniste behandel word (sien afdeling “Interaksie met ander middels en ander vorme van interaksies”),
- pasiënte wat gelyktydig behandeling met pentoksifilien en hipoglisemiese middels ontvang (sien afdeling "Interaksie met ander middels en ander vorme van interaksies").
Gebruik tydens swangerskap en laktasie
Aangesien daar onvoldoende ervaring met die gebruik van pentoksifillien by swanger vroue is, moet dit nie tydens die swangerskap voorgeskryf word nie.
Gedurende laktasie gaan pentoksifillien in borsmelk oor. Die baba ontvang egter slegs klein hoeveelhede. Daarom is dit onwaarskynlik dat die gebruik van pentoksifilien tydens borsvoeding 'n mate van effek op die baba sal hê.
Die vermoë om die reaksietempo te beïnvloed wanneer u voertuie of ander meganismes bestuur
Pentilien het min of geen invloed op die vermoë om motor te bestuur en ander meganismes nie. By sommige pasiënte kan dit egter duiseligheid veroorsaak, en dit kan die psigofisiese vermoë om motor te bestuur of ander meganismes indirek verminder. Totdat pasiënte agterkom hoe hulle op behandeling reageer, word hulle nie aangeraai om motor te bestuur of met ander meganismes te werk nie.
