C laptopril-STI (C laptopril-STI)

C laptopril-STI: gebruiksaanwysings en oorsigte

Latynse naam: C laptopril-STI

ATX-kode: C09AA01

Aktiewe bestanddeel: C laptopril (C laptoprilum)

Vervaardiger: АВВА РУС, ОАО (Rusland)

Opdatering van die beskrywing en foto: 12/12/2019

C laptopril-STI is 'n angiotensienomskakelende ensiem-remmer.

Stel vorm en samestelling vry

Dosisvorm - tablette: bikonveks, wit of wit met 'n romerige tint, moontlike ligte marmering, kenmerkende geur, aan die een kant - met die risiko (in 'n pak karton 1 plastiekblik of bottel met 60 tablette, of 2, 3, 4, 5 of 6 pakke blisterverpakkings wat elk 10 tablette bevat, en instruksies vir die gebruik van C laptopril-STI).

Samestelling 1 tablet 25/50 mg:

• aktiewe stowwe: captopril - 25/50 mg,
• hulp komponente: talk - 1/2 mg, povidon K-17 - 1,975 / 3,95 mg, mikrokristallyne sellulose - 6,97 / 13,94 mg, maïsstysel - 7,98 / 15,96 mg, magnesiumstearaat - 1 / 2 mg laktosemonohydraat - om 'n tablet van 100/200 mg te weeg.

Vrystellingsvorm, verpakking en samestelling

10 stuks. - blisterverpakkings (2) - pakke karton.
10 stuks. - blisterpakkies (3) - pakke karton.
10 stuks. - blisterpakkies (4) - pakke karton.
10 stuks. - blisterpakkies (5) - pakke karton.
10 stuks. - blisterverpakkings (6) - pakke karton.

Farmakodinamika

C laptopril-STI is 'n ACE-remmer wat die vorming van angiotensien II van angiotensien I verminder, wat lei tot 'n direkte afname in die vrystelling van aldosteroon. Teen hierdie agtergrond word post- en voorbelasting op die hart, bloeddruk (BP), sowel as totale perifere vaskulêre weerstand verminder.

Die farmakologiese werking van die middel, as gevolg van die eienskappe van die aktiewe stof (captopril), sluit ook die volgende in:

• arteriële uitbreiding (in 'n groter mate as are),
• 'n toename in die sintese van prostaglandien en 'n afname in die agteruitgang van bradykinien,
• verhoogde nier- en koronêre bloedvloei,
• 'n afname in die erns van hipertrofie van die wande van die miokardium en arteries van die resistiewe tipe (met langdurige gebruik van die middel),
• verbeterde bloedtoevoer na die iskemiese miokardium,
• verminderde plaatjie-aggregasie,
• afname in Na + in hartversaking,
• die verlaging van bloeddruk sonder die ontwikkeling van refleks tagikardie (in teenstelling met direkte vasodilatore - minoxidil, hydralazine), wat lei tot 'n afname in die behoefte aan miokardiale suurstof.

Die anti-hipertensiewe effek van C laptopril-STI is nie afhanklik van plasma-renienaktiwiteit nie, en 'n afname in bloeddruk teen die agtergrond van die gebruik daarvan word op normale en selfs verlaagde vlakke van die hormoon gesien, wat lei tot effekte op weefsel renien-angiotensienstelsels.

By pasiënte met hartversaking beïnvloed bloeddruk geen angiotensienomskakelende ensieminhibeerders in 'n voldoende dosis nie.

Na orale toediening word die maksimum daling in bloeddruk na 1-1,5 uur waargeneem.Die duur van die hipotensiewe effek hang af van die dosis Cotopril-STI en bereik optimale waardes oor etlike weke.

Farmakologiese werking

Anti-hipertensiewe middel, ACE-remmer. Die meganisme van anti-hipertensiewe werking word geassosieer met 'n mededingende remming van ACE-aktiwiteit, wat lei tot 'n afname in die tempo van omskakeling van angiotensien I na angiotensien II (wat 'n duidelike vasokonstriktor-effek het en die afskeiding van aldosteron in die bynierskors stimuleer). Daarbenewens blyk captopril 'n invloed op die kinin-kallikrein-stelsel te hê, wat die afbreek van bradykinien voorkom. Die anti-hipertensiewe effek is nie afhanklik van die aktiwiteit van plasma renien nie, 'n afname in bloeddruk word by normale en selfs verlaagde hormoonkonsentrasies gesien, wat te wyte is aan die effek op RAAS weefsel. Verhoog die bloedvloei van die koronêre en nier.

As gevolg van die vasodilaterende effek, verminder dit die OPSS (na-vrag), die druk van die druk in die pulmonale kapillêres (voorbelasting) en weerstand in die longvate, verhoog die hartuitset en oefen toleransie. Met langdurige gebruik verminder dit die erns van die miokardiale hipertrofie van die linker-ventrikulêre fase, voorkom dit die progressie van hartversaking en vertraag die ontwikkeling van die linker-ventrikulêre dilatasie. Dit help om natrium te verminder by pasiënte met chroniese hartversaking. Brei are in groter mate uit as are. Verbeter bloedtoevoer na die iskemiese miokardium. Verminder bloedplaatjie-aggregasie.

Verminder die toon van die efferente arterioles van die glomeruli van die niere, verbeter die intrakubulêre hemodinamika en voorkom die ontwikkeling van diabetiese nefropatie.

Farmakokinetika

Na orale toediening word minstens 75% vinnig uit die spysverteringskanaal opgeneem. Gelyktydige eet verminder die opname met 30-40%. C maks in bloedplasma word na 30-90 minute bereik. Proteïenbinding, hoofsaaklik met albumien, is 25-30%. Word in borsmelk uitgeskei. Dit word in die lewer gemetaboliseer met die vorming van 'n captopril disulfide dimer en captopril cysteine ​​disulfide. Metaboliete is farmakologies onaktief.

T 1/2 is minder as 3 uur en neem toe met nierversaking (3,5-32 uur). Meer as 95% word deur die niere uitgeskei, 40-50% onveranderd, die res - in die vorm van metaboliete.

In chroniese nierversaking versamel dit.

Medikasie-indikasies

Newe-effek

Van die kant van die sentrale senuweestelsel en perifere senuweestelsel: duiseligheid, hoofpyn, moegheid, astenie, parestesie.

Van die kardiovaskulêre stelsel: ortostatiese hipotensie, selde - tagikardie.

Van die spysverteringstelsel: naarheid, verlies van eetlus, inbreuk op smaakgevoelens, selde - buikpyn, diarree of hardlywigheid, verhoogde aktiwiteit van lewer-transaminases, hiperbilirubinemie, tekens van hepatocellulêre skade (hepatitis), in sommige gevalle - cholestase, in geïsoleerde gevalle - pankreatitis.

Vanaf die hemopoiëtiese stelsel: selde - neutropenie, bloedarmoede, trombositopenie, baie selde by pasiënte met outo-immuun siektes - agranulositose.

Van die kant van metabolisme: hiperkalemie, asidose.

Vanaf die urinêre stelsel: proteïnurie, verswakte nierfunksie (verhoogde konsentrasie ureum en kreatinien in die bloed).

Van die asemhalingstelsel: droë hoes.

Allergiese reaksies: veluitslag, selde - Quincke se edeem, brongospasma, serum siekte, limfadenopatie, in sommige gevalle - die voorkoms van antinuklare teenliggaampies in die bloed.

Swangerskap en laktasie

Daar moet in gedagte gehou word dat die gebruik van captopril in die II en III trimesters van swangerskap ontwikkelingsversteurings en fetale dood kan veroorsaak. As swangerskap vasgestel word, moet captopril onmiddellik onttrek word.

C laptopril word in borsmelk uitgeskei. Indien nodig, moet tydens die borsvoeding besluit word om borsvoeding te beëindig.

Gebruik dit vir verswakte nierfunksie

Wees versigtig in die toestand na nieroorplanting, nierversaking.

In geval van nierfunksie, moet die daaglikse dosis verminder word.

Die gelyktydige gebruik van kaliumsparende diuretika en kaliumpreparate by pasiënte met nierversaking moet vermy word.

Spesiale instruksies

Sorg moet gedra word as daar 'n geskiedenis van angio-edeem is by pasiënte met ACE-remmerterapie, oorerflike of idiopatiese angio-edeem, met aorta-stenose, serebro- en kardiovaskulêre siektes (insluitend serebrovaskulêre ontoereikendheid, koronêre hartsiekte, ernstige koronêre ontoereikendheid), outo-immuun siektes van die bindweefsel (insluitend SLE, scleroderma), met inhibering van beenmurghematopoiesis, met diabetes mellitus, hiperkalemie, bilaterale renale arteriële stenose, die arterie van 'n enkele nier, die toestand na nieroorplanting, nier- en / of lewerversaking, teen 'n dieet met 'n natriumbeperking, toestande gepaard met 'n afname in BCC (insluitend diarree, braking), by ouer pasiënte.

In pasiënte met chroniese hartversaking word captopril onder noue mediese toesig gebruik.

Arteriële hipotensie wat tydens chirurgie plaasvind terwyl captopril geneem word, word uitgeskakel deur die vloeistofvolume aan te vul.

Die gelyktydige gebruik van kaliumsparende diuretika en kaliumpreparate moet vermy word, veral by pasiënte met nierversaking en diabetes mellitus.

Wanneer kaptopril geneem word, kan 'n vals-positiewe reaksie waargeneem word wanneer urien vir asetoon ontleed word.

Die gebruik van captopril by kinders is slegs moontlik as ander medisyne ondoeltreffend is.

Beïnvloed die vermoë om voertuie en beheermeganismes te bestuur

Wees versigtig wanneer u voertuie bestuur of ander werk verrig wat groter aandag verg duiseligheid is moontlik, veral na die aanvanklike dosis captopril.

Geneesmiddelinteraksie

Met die gelyktydige gebruik van immuunonderdrukkende middels, sitostatika, neem die risiko van leukopenie toe.

By gelyktydige gebruik met kaliumsparende diuretika (met inbegrip van spironolaktoon, triamteren, amiloride), kaliumpreparate, soutvervangers en voedingsaanvullings vir voedsel wat kalium bevat, kan hiperkalemie ontwikkel (veral by pasiënte met 'n verswakte nierfunksie), omdat ACE-remmers verlaag die inhoud van aldosteroon, wat lei tot 'n vertraging van kalium in die liggaam teen die agtergrond van die beperking van die uitskeiding van kalium of die aanvullende inname daarvan.

Met die gelyktydige gebruik van ACE-remmers en NSAID's, neem die risiko van nierfunksie toe, word hiperkalemie selde waargeneem.

Met gelyktydige gebruik met 'lus' diuretika of tiasied-diuretika, is 'n duidelike arteriële hipotensie moontlik, veral nadat u die eerste dosis van die diuretikum ingeneem het, blykbaar as gevolg van hipovolemie, wat lei tot 'n kortstondige toename in die anti-hipertensiewe effek van captopril. Daar is 'n risiko vir hipokalemie. Verhoogde risiko vir nierfunksie.

Met die gelyktydige gebruik van medisyne vir narkose is ernstige arteriële hipotensie moontlik.

By die gelyktydige gebruik van azathioprine kan bloedarmoede ontstaan ​​as gevolg van die remming van eritropoiëtienaktiwiteit onder die invloed van ACE-remmers en azathioprine. Gevalle van die ontwikkeling van leukopenie word beskryf, wat verband hou met die aanvullende remming van beenmurgfunksie.

Met gelyktydige gebruik met allopurinol neem die risiko van hematologiese afwykings toe, en gevalle van ernstige hipersensitiwiteitsreaksies, insluitend Stevens-Johnson-sindroom, word beskryf.

Met die gelyktydige gebruik van aluminiumhidroksied, magnesiumhidroksied, magnesiumkarbonaat word die biobeskikbaarheid van captopril verminder.

Asetielsalisielzuur in hoë dosisse kan die anti-hipertensiewe effek van captopril verminder. Daar is nie definitief vasgestel of die asetielsalisielzuur die terapeutiese effektiwiteit van ACE-remmers by pasiënte met hartvatsiektes en hartversaking verminder nie. Die aard van hierdie interaksie hang af van die verloop van die siekte. Asetielsalisielzuur, wat COX en prostaglandien sintese belemmer, kan vasokonstriksie veroorsaak, wat lei tot 'n afname in hartuitset en 'n verswakking in die toestand van pasiënte met hartversaking wat ACE-remmers ontvang.

Daar is berigte van 'n toename in die konsentrasie van digoksien in bloedplasma met die gelyktydige gebruik van captopril met digoksien. Die risiko van geneesmiddelinteraksie word verhoog by pasiënte met nierfunksie.

Met gelyktydige gebruik met indomethacin, ibuprofen, neem die anti-hipertensiewe effek van captopril af, blykbaar as gevolg van die remming van prostaglandiensintese onder die invloed van NSAID's (wat vermoedelik 'n rol speel in die ontwikkeling van die hipotensiewe effek van ACE-remmers).

As daar gelyktydig gebruik word met insuliene, hipoglisemiese middels, sulfonylureumderivate, kan hipoglisemie ontwikkel as gevolg van verhoogde glukosetoleransie.

Met die gelyktydige gebruik van ACE-remmers en interleukin-3 bestaan ​​die risiko dat arteriële hipotensie ontwikkel word.

Met die gelyktydige gebruik van interferon alpha-2a of interferon beta, word gevalle van die ontwikkeling van ernstige granulositopenie beskryf.

Wanneer oorgedra word vanaf die neem van klonidien na kaptopril, ontwikkel die anti-hipertensiewe effek van laasgenoemde geleidelik. In die geval van skielike onttrekking van klonidien by pasiënte wat captopril ontvang, is 'n skerp toename in bloeddruk moontlik.

Met die gelyktydige gebruik van litiumkarbonaat neem die konsentrasie van litium in die bloedserum toe, gepaard met simptome van bedwelming.

As dit gelyktydig met minoxidil, natriumnitroprusside gebruik word, word die anti-hipertensiewe effek verhoog.

As u gelyktydig met orlistat gebruik, kan captopril minder effektief wees, wat kan lei tot verhoogde bloeddruk, hipertensiewe krisis, en 'n geval van serebrale bloeding is beskryf.

Met die gelyktydige gebruik van ACE-remmers met pergolied, is 'n toename in die anti-hipertensiewe effek moontlik.

As dit gelyktydig met probenesied gebruik word, neem die renale klaring van captopril af.

Met gelyktydige gebruik met procainamide is 'n verhoogde risiko om leukopenie te ontwikkel, moontlik.

As dit terselfdertyd saam met trimetoprim gebruik word, bestaan ​​die risiko dat hyperkalemie ontwikkel, veral by pasiënte met 'n verminderde nierfunksie.

As dit gelyktydig met chloorpromasien gebruik word, bestaan ​​die risiko dat ortostatiese hipotensie ontwikkel.

Met die gelyktydige gebruik van siklosporien is daar berigte oor die ontwikkeling van akute nierversaking, oligurie.

Daar word geglo dat 'n afname in die effektiwiteit van anti-hipertensiewe middels tydens die gebruik van eritropoietiene moontlik is.

Newe-effekte

Moontlike newe-reaksies> 10% - baie gereeld, (> 1% en 0,1% en 0,01% en + in bloedserum. In geval van diabetes mellitus, nierversaking, neem kaliumsparende diuretika, medisyne wat kalium bevat of medisyne wat toeneem die konsentrasie van kalium in die bloed (byvoorbeeld heparien) verhoog die risiko vir die ontwikkeling van hiperkalemie. In hierdie verband word aanbeveel dat gekombineerde terapie met kaliumsparende diuretika en kaliumpreparate vermy word.

In gevalle van hemodialise tydens die toediening van C laptopril-STI, is dit belangrik om die gebruik van dialysemembrane met 'n hoë deurlaatbaarheid (byvoorbeeld AN69) te voorkom, aangesien die waarskynlikheid in sulke gevalle verhoog word om anafilaktoïede reaksies te ontwikkel.

As angioneurotiese edeem voorkom, word die angiotensienomskakelende ensiemhinder gekanselleer, word die pasiënt noukeurig gemonitor en word simptomatiese behandeling voorgeskryf.

Daar moet in gedagte gehou word dat die resultaat van urienanalise vir asetoon gedurende die periode van inname van captopril vals positief kan wees.

Pasiënte wat 'n lae sout- of soutvrye dieet het, moet Cotopril-STI met omsigtigheid neem, as gevolg van die verhoogde risiko van arteriële hipotensie.

Kontra

Hipersensitiwiteit (insluitend ander ACE-remmers), angio-edeem (geskiedenis van terapie met ACE-remmers of oorerflik), ernstige nier- / lewerinsufficiëntie, hiperkalemie, bilaterale renale arteriële stenose, stenose van 'n enkele nier met progressiewe azotemie, toestand na nieroorplanting, IHSS, siektes en toestande met die uitvloei van bloed uit die LV, swangerskap, laktasie, ouderdom onder 18 jaar (effektiwiteit en veiligheid is nog nie vasgestel nie).

Hoe om te gebruik: dosis en behandeling

Binne 1 uur voor 'n maaltyd, met arteriële hipertensie, begin die behandeling met die laagste effektiewe dosis van 12,5 mg 2 keer per dag. Indien nodig, word die dosis geleidelik verhoog met 'n interval van 2-4 weke totdat die optimale dosis bereik is. Met ligte tot matige arteriële hipertensie is die onderhoudsdosis gewoonlik 25 mg 2 keer per dag, die maksimum dosis is 50 mg 2 keer per dag. In erge arteriële hipertensie is die aanvanklike dosis 12,5 mg 2 keer per dag, wat dan geleidelik verhoog word tot 'n maksimum daaglikse dosis van 150 mg (50 mg 3 keer per dag).

In CHF is die aanvanklike daaglikse dosis 6,25 mg 3 keer per dag, indien nodig, verhoog die dosis met 'n interval van minstens 2 weke. Die gemiddelde onderhoudsdosis is 25 mg 2-3 keer per dag. Die maksimum daaglikse dosis is 150 mg.

In geval van 'n verswakte LV-funksie na 'n miokardiale infarksie by pasiënte in 'n klinies stabiele toestand, kan captopril begin word so vroeg as 3 dae na 'n miokardiale infarksie. Die aanvanklike dosis is 6,25 mg / dag, dan kan die daaglikse dosis verhoog word tot 37,5-75 mg in 2-3 dosisse (afhangend van die verdraagsaamheid van die geneesmiddel) tot 'n maksimum van 150 mg / dag.

By diabetiese nefropatie word 'n dosis van 75-150 mg / dag in 2-3 dosisse voorgeskryf. By tipe 1-diabetes mellitus met makroalbuminurie (30-300 mg / dag) - 50 mg 2 keer per dag. Met 'n totale proteïenopruiming van meer as 500 mg / dag - 25 mg 3 keer per dag.

Met 'n matige mate van verswakte nierfunksie (CC minstens 30 ml / min / 1,73 vkm) - 75-100 mg / dag. Met 'n meer duidelike mate van nierfunksie (CC minder as 30 ml / min / 1,73 m) is die aanvanklike dosis nie meer as 12,5 mg 2 keer per dag nie, dan word die dosis captopril, indien nodig, geleidelik verhoog met 'n lang interval totdat 'n terapeutiese effek bereik word, maar die daaglikse dosis moet laer wees as gewoonlik.

By bejaarde pasiënte is die aanvangsdosis 6,25 mg 2 keer per dag.

Interaksie

Die anti-hipertensiewe effek word verswak deur indometasien en ander NSAID's, insluitend selektiewe COX-2-remmers (vertraagde Na + en 'n afname in Pg-sintese), veral teen die agtergrond van 'n lae konsentrasie renien, en estrogeen (vertraagde Na +).

Die kombinasie met tiasied-diuretika, vasodilatators (minoxidil) verhoog die hipotensiewe effek.

Die gekombineerde gebruik met kaliumsparende diuretika, K + -preparate, kaliumaanvullings, soutvervangers (bevat aansienlike hoeveelhede K +) verhoog die risiko van hiperkalemie.

Vertraag die uitskeiding van Li + -medisyne en verhoog die konsentrasie daarvan in die bloed.

Met die aanstelling van captopril tydens die inname van allopurinol of procainamide neem die risiko van Stevens-Johnson-sindroom en neutropenie toe.

Met die gelyktydige gebruik van ACE-remmers en goudpreparate (natriumurothiomalaat), is 'n simptoomkompleks beskryf, waaronder spoelings in die gesig, naarheid, braking en 'n afname in bloeddruk.

Insulien en ander mondelinge hipoglisemiese middels - die risiko van hipoglisemie.

Die gebruik van captopril by pasiënte wat immuunonderdrukkers ontvang (insluitend azathioprine of siklofosfamied) verhoog die risiko van hematologiese afwykings.

Stel vorms en samestelling vry

Die bereiding is 'n wit kristallyne stof, maklik oplosbaar in metiel, etielalkohol en water, met 'n swak swaelgeur. Die oplosbaarheid van die geneesmiddel in etielasetaat en chloroform is erger. Die stof word nie in eter opgelos nie.

Die produk is beskikbaar in geriffelde tablette vir interne of sublinguale toediening.

Benewens die belangrikste aktiewe bestanddeel in 'n hoeveelheid van 12,5-100 mg, bevat die tablet 'n paar hulpstowwe: silikondioksied, steariensuur, MCC, stysel, ens.

Hoe werk dit

Die farmakologiese effek van captopril word nog bestudeer.

Onderdrukking van die renien-angiotensien-aldosteroon (PAA) -stelsel met die middel lei tot die positiewe effek daarvan in die behandeling van hartversaking en hoë bloeddruk.

Die werking van C laptopril is om die hipertensiewe totale perifere vaskulêre weerstand (OPSS) te verswak.

Renien wat deur die niere gesintetiseer word, werk in die bloedstroom op plasmaglobulien, wat lei tot die vorming van onaktiewe decapeptide en angiotensien. Dan, onder die invloed van ACE (angiotensienomskakelende ensiem), 'n vasokonstriktor-stof van endogene oorsprong, word angiotensien l omskep in angiotensien ll, wat die sintese van aldosteroon deur die bynierskors stimuleer. Gevolglik word water en natrium in die weefsels teruggehou.

Die werking van C laptopril is om die hipertensiewe totale perifere vaskulêre weerstand (OPSS) te verswak. In hierdie geval neem die hartuitset toe of bly dit onveranderd. Die filtrasietempo in die renale glomeruli verander ook nie.

Die aanvang van die hipotensiewe effek van die middel kom binne 60-90 minute na die neem van 'n enkele dosis voor.

Die middel word vir 'n lang tydperk voorgeskryf, omdat bloeddruk in die vate daal geleidelik onder die invloed van die middel. Met die gesamentlike gebruik van C laptopril met tiazied-diuretika, word die toevoeging daarvan waargeneem. Ontvangs in kombinasie met betablokkers veroorsaak nie die effek nie.

Bloeddruk bereik geleidelik normale getalle sonder om tot die ontwikkeling van tagikardie en ortostatiese hipotensie te lei. Daar is geen vinnige styging in bloeddruk nie en met 'n skerp onttrekking van die middel.

'N Afname in hartklop, 'n afname in bloeddruk, hartbelasting, pulmonêre vaskulêre weerstand, 'n toename in hartuitset en aanwysers van die oefeningsverdraagsaamheidstoets word almal waargeneem by pasiënte met patologie van die kardiovaskulêre stelsel tydens captopril-terapie. Boonop word hierdie effekte by pasiënte waargeneem nadat hulle die eerste dosis geneem het, wat deur die hele behandeling voortduur.

Die aktiewe stof los op in die maagsap en gaan deur die ingewande in die bloedstroom. Die maksimum konsentrasie in die bloed word binne ongeveer 'n uur bereik.

Die middel is bedoel vir die behandeling van nierhypertensie.

Deur middel van die bloed werk die stof op die ACE-ensiem in die longe en niere en belemmer dit. Die middel word meer as die helfte in 'n onveranderde toestand uitgeskei. In die vorm van 'n onaktiewe metaboliet word dit deur die niere uitgeskei met urine. 25-30% van die middel kom in verband met bloedproteïene. Na 24 uur word 95% van die middel deur die niere uitgeskei. Twee uur na toediening neem die konsentrasie in die bloed met ongeveer die helfte af.

Nierversaking by pasiënte wat die medikasie gebruik, lei tot die vertraging van die liggaam.

Wat help

Die middel is bedoel vir die behandeling van:

1. Arteriële hipertensie: die tabletvorm word as primêre terapie gebruik by pasiënte met behoue ​​nierfunksie. Pasiënte met 'n verswakte nierfunksie, veral diegene wat sistemiese kollagenose het, moet dit nie gebruik as newe-effekte op ander middels geïdentifiseer is nie. Die instrument kan gebruik word as monoterapie of in kombinasie met ander farmakologiese middels.
2. Kongestiewe hartversaking: C laptopril-terapie word gebruik in kombinasie met digitalis en diuretika.
3. Post-infarksie skending van die linkerventrikulêre funksie: die oorlewingskoers van sulke pasiënte word verhoog as gevolg van 'n afname in die hartuitsetfraksie tot 40%.
4. Diabetiese nefropatie: die behoefte aan dialise en nieroorplanting word verminder deur die vordering van nefrotiese afwykings te verminder. Dit word gebruik vir insulienafhanklike diabetes mellitus en nefropatie met proteïnurie van meer as 500 mg / dag.
5. Nier hipertensie.

By kongestiewe hartversaking word kaptrilterapie gebruik in kombinasie met digitalis en diuretika.

Hoe om captopril te neem

Neem sublinguaal of mondelings na eet, met hoë bloeddruk.

Dit is nodig om die medisyne 'n uur voor maaltye te drink, soos die inhoud van die maag kan die opname van die stof met 30-40% verminder.

Langtermynterapie gaan gepaard met die inname van die medisyne. As die stof vir noodsorg gebruik word met 'n toename in bloeddruk wat deur emosionele of fisieke inspanning veroorsaak word, word dit onder die tong gegee.

Reeds 15 minute na orale toediening, sirkuleer die stof in die bloed.

Met sublinguale toediening neem die biobeskikbaarheid en die tempo van voorkoms van die effek toe.

Die begin van die terapie gaan gepaard met die toediening van 'n medisyne verdeel in dosisse in die aand en die oggend.

Die begin van die terapie gaan gepaard met die toediening van 'n medisyne verdeel in dosisse in die aand en die oggend.

Die behandeling van hartversaking behels die gebruik van 'n middel drie keer per dag. As die doel van C laptopril alleen nie die druk voldoende kan verlaag nie, word hidrochloortiazied voorgeskryf as die tweede anti-hipertensiewe middel. Daar is selfs 'n spesiale doseervorm wat albei hierdie stowwe (Caposide) insluit.

Behandeling met hoë druk word begin met 'n daaglikse dosis van 25-50 mg. Dan word die dosis verhoog, soos voorgeskryf deur die dokter, stadig totdat die bloeddruk normaal is. Dit mag egter nie die maksimum waarde van 150 mg oorskry nie.

Die behandeling van hartversaking behels die begin van die gebruik van enkel dosisse van 6,5-12,5 mg, met 'n verdere toename indien nodig.

Die behandeling van hartversaking behels die begin van die gebruik van enkel dosisse van 6,5-12,5 mg, met 'n verdere toename indien nodig.

Die begin van opname vind plaas op die derde dag na skade aan die hartspier. Die medisyne word gedrink volgens die skema:

1. 6,25 mg twee keer per dag vir die eerste 3-4 dae.
2. Gedurende die week, 12,5 mg 2 keer per dag.
3. 2-3 weke - 37,5 mg, verdeel in 3 dosisse.
4. As die geneesmiddel sonder nadelige reaksies verdra word, word die daaglikse dosis aangepas tot 75 mg, en dit verhoog na behoefte tot 150 mg.

C laptopril begin op die derde dag na skade aan die hartspier.

Diabetes mellitus met 'n hoë inhoud van albumien in die urine vereis die gebruik van 'n dubbele dosis 'n dwelmmiddel per dag, gelyk aan 50 mg. As die hoeveelheid proteïen meer as 500 mg in daaglikse urine is - 25 mg drie keer.

Met gepaardgaande diabetes mellitus tipe l nefropatie word die dosis van 75-100 mg / dag in 2-3 dosisse verdeel.

Oordosis

As u dosisse bo die aanbevole dosis neem, kan die bloeddruk skerp daal. Daarbenewens kan daar 'n komplikasie wees in die vorm van trombo-embolisme van groot arteriële stamme, bloedvate van die hart en brein, wat op sy beurt weer kan lei tot hartaanval en beroerte.

Met 'n oordosis C laptopril is hemodialise nodig.

Die volgende maatreëls word as behandelingstaktiek getref:

1. Spoel die maag af nadat u die dosis van die medisyne gekanselleer of verminder het.
2. Herstel bloeddruk, gee die pasiënt 'n leunende posisie met bene opgelig, en voer dan 'n intraveneuse infusie van soutoplossing, Reopoliglyukin of plasma uit.
3. Stel Epinefrien intraveneus of onderhuids bekend om die bloeddruk te verhoog. Gebruik hidrokortisoon en antihistamiene as desensitiseermiddels.
4. Doen hemodialise.

Vakansievoorwaardes vir captopril van 'n apteek

Slegs volgens 'n resep wat op 'n spesiale vorm in Latyn geskryf is, byvoorbeeld:

1. RP. C laptoprili 0.025.
2. D.t.d. N 20 in tabulettis.
3. S. 1 tablet 'n halfuur voor etes soggens en saans.

Die prys van die middel wissel tussen 9-159 roebels.

Resensies van dokters en pasiënte oor C laptopril

Oksana Aleksandrovna, Pskov, ginekoloog: “Ek gebruik C laptopril as ambulans vir krisisse. Dikwels misluk, dus is dit beter om aandag te gee: is dit 'n generiese middel of 'n oorspronklike middel? '

Maria, 45 jaar oud, Moskou: “Ek drink die dwelm op aanbeveling van 'n kardioloog met drukking. Die effek is nie erger as by die gewone Moxonidine nie. Dit verrig sy “noodhulp” -funksie perfek en teen so 'n lekker prys. ”

Vitaliy Konstantinovich, Krasnodar, kardioloog: “As die pasiënt met 'n keuse gekonfronteer word, moet ek die Kapoten of C laptopril opslaan, sal ek die eerste aanbeveel. Ja, die aktiewe stof in albei middels is dieselfde, maar een is die oorspronklike, en die tweede is 'n kopie. Pasiënte kla dikwels oor die swak effek van die middel, hoewel dit gebruik word in situasies waar hulp vinnig en effektief moet wees. Ek beveel Kapoten aan vir pasiënte met 'n hipertensiewe krisis, want ek sou self ook hierdie middel gebruik. Boonop laat die prys dit toe. ”

UKPDS-studie

Een van die eerste bewyse van die veiligheid en effektiwiteit van die gebruik van BB in tipe 2-diabetes was die voltooiing van die UKPDS-studie, wat kardiovaskulêre morbiditeit en mortaliteit vergelyk het, sowel as mikrovaskulêre komplikasies (MD, DR) in pasiënte met tipe 2-diabetes met hipertensie wat óf ACE-remmers ontvang het captopril in 'n dosis van 25-50 mg 2 keer per dag (400 mense), of selektiewe atenolol BB in 'n dosis van 50-100 mg / dag (358 mense).

Na die observasietydperk (8,4 jaar) in beide groepe, is dieselfde vlak van bloeddrukbeheer bereik: 144/83 mmHg. Art. in die groep captopril en 143/81 mm RT. Art. in die atenolol groep. Terselfdertyd was daar geen noemenswaardige verskille in die finale geskatte punte (sterftes wat verband hou met diabetes, die frekwensie van kardiovaskulêre gebeure, mikrovaskulêre komplikasies) tussen die groepe nie. Met ander woorde, captopril en atenolol het dieselfde beskermende effek op mikro- en makrovaskulêre komplikasies by pasiënte met tipe 2-diabetes.

As kommentaar wil ek daarop let dat die UKPDS-studie in die laat 1970's begin het, toe captopril die enigste ACE-remmer op die wêreldmark was. In daardie jare is 'n captopril-skema van 25-100 mg 2 keer per dag aangeneem. Daar is egter later besef dat so 'n regimen van die middel nie gedurende die dag 'n aanhoudende anti-hipertensiewe effek kan veroorsaak nie, aangesien hierdie middel 'n kort tydsduur (4-6 uur) het.

Vir stabiele bloeddrukbeheer is 'n 3-4 keer inname van die middel in 'n daaglikse dosis van 150 mg nodig. Daarom was die vergelyking van kortwerkende captopril met langwerkende atenolol nie heeltemal korrek in die dosisregime nie. Nietemin, albei middels het 'n soortgelyke beskermende effek gehad. Nadat die resultate van die UKPDS-studie verkry is, het dit geblyk dat die gebruik van selektiewe BB by pasiënte met tipe 2-diabetes en AT veilig en effektief is.

GEMINI-studie (die glukemiese effekte in diabetes mellitus: Carvedilol-Metoprolol-vergelyking in hipertensiewe middels)

In hierdie gerandomiseerde dubbelblinde studie was die doel om 'n direkte vergelyking van twee BB's in die behandeling van hipertensie by pasiënte met tipe 2-diabetes te doen: metoprolol, 'n ß1-selektiewe BB, en carvedilol, 'n nie-selektiewe BB, wat die bykomende eienskap het om α1-AR te blokkeer. Navorsers het voorgestel dat carvedilol, as gevolg van die blokkering van α1-AR, 'n voordeel bo metoprolol sal hê, nie net as gevolg van die reeds beweerde vasodilatore-aktiwiteit nie, maar ook as gevolg van 'n gunstiger effek op metaboliese parameters (dyslipidemie, IR), aangesien α1-AR-blokkade verhoogde aktiwiteit van lipoproteïne lipase wat TG afbreek.

Die studie het 1235 pasiënte met hipertensie en tipe 2-diabetes ingesluit. Een groep (n = 737) het metoprololtartraat 2 keer per dag in 'n dosis van 50-200 mg ontvang, en die tweede (n = 498) het 35 dae carvedilol in 'n dosis van 6,25-25 mg 2 keer per dag ontvang. Terselfdertyd het alle pasiënte met die vorige dosis voortgegaan om voorgeskrewe RAS-blokkers (ACE-remmers of ARA) te neem. By die vergelykings van glukemiese kontrole-indikators, blyk dit dat die gemiddelde HbAlc-waardes tydens behandeling in die carvedilol-groep nie verander het nie, terwyl dit in die metoprololgroep met 0,15% gestyg het, het die insulien-sensitiwiteit (bepaal deur die NOMA-indeks) op carvedilol verbeter, maar nie op metoprolol ( die indeks het onderskeidelik met 9,1 en 2 gedaal). UIA-risiko was aansienlik laer op karvedilol as op metoprolol (onderskeidelik 6,4 en 10,3%).

Dus het hierdie studie die mite van die gevaar van die gebruik van BB in diabetes heeltemal verwyder en bewys dat carvedilol nie net metaboliese beheer by tipe 2-diabetes benadeel nie, maar selfs die sensitiwiteit van weefsel vir insulien verbeter. Uiteraard kan die resultate van hierdie studie nie na die hele BB-groep oorgedra word nie, aangesien karvedilol die addisionele eienskappe van 'n α1-blokker het, wat die metaboliese effekte verklaar. In hierdie studie is carvediol (Dilatrend) deur Hoffman - la Roche gebruik.

BB en hartversaking

Die studie van die effektiwiteit van BB by hartversaking is die onderwerp van verskeie studies, insluitendMERIT-HF (Metoprolol CR: XL gerandomiseerde intervensie-ondersoek in kongestiewe hartversaking), CIBIS-II (hartinsuffisiëntie Bisoprolol-studie) en SENIORS (Studie van die gevolge van Nebivolol-intervensie op uitkomste en rehospitalisering by seniors met hartversaking).

Die doel van die MERIT-HF-studie was om die veiligheid en effektiwiteit van BB by pasiënte met hartversaking te bepaal. 3991 pasiënte met 'n gemiddelde ouderdom van 63 jaar is opgeneem in HYHA graad II-IV hartversaking. Ongeveer 25% van die pasiënte wat ingesluit is, was pasiënte met diabetes tipe 2. Met behulp van die dubbelblinde metode is die pasiënte in 2 groepe gerandomiseer: metoprolol CR (langwerkend) in 'n dosis van 25 tot 200 mg of placebo ontvang. Op dieselfde tyd het pasiënte voortgegaan om diuretika (90%), ACE-remmers (89%) en digitalis (63%) te neem. Die studie is voortydig beëindig 'n jaar na die aanvang van die behandeling as gevolg van die ooglopende voordeel van metoprolol. Die totale en kardiovaskulêre mortaliteit was onderskeidelik laer met metoprolol met 34 en 38%.

Soortgelyke resultate is verkry in die CIBIS-II-studie, wat die geneesmiddel bisoprolol in 'n soortgelyke kategorie pasiënte bestudeer het. In hierdie studie was die aantal pasiënte met tipe 2-diabetes 12%. Kardiovaskulêre sterftes op bisoprolol het met 34% gedaal.

Meer onlangs is die CIBIS-III-studie voltooi, waarvan die doel was om aan te toon dat die begin van monoterapie met bisoprolol, gevolg deur die oordrag van pasiënte met chroniese hartversaking na die kombinasie van BB-bisoprolol en ACE-remmers enalapril, nie minderwaardig is as die tradisionele omgekeerde volgorde van behandeling nie (ACE-remmers enalapril gevolg deur die insluiting van BB-bisoprolol) hoeveelhede sterftes en hospitalisasies. Die resultate van 6 maande monoterapie met elk van die medisyne, gevolg deur die eerste keer na die kombinasie-behandeling (18 maande), het die hipotese bevestig dat die keuse van die begin van behandeling vir chroniese hartversaking (BB met bisoprolol of ACE-remmers enalapril) nie die primêre punt (die som van sterftes en hospitalisasies aan die einde van die waarneming) beïnvloed nie ) en moet gebaseer wees op die besluit van die dokter met betrekking tot elke spesifieke pasiënt.

In 'n afsonderlike ontleding van die subgroep van pasiënte met diabetes in beide studies, het dit geblyk dat die risiko vir sterftes by pasiënte met tipe 2-diabetes wat BD ontvang het, 46% laer was as in pasiënte met diabetes wat nie met BD behandel is nie.

'N Dubbelblinde, gerandomiseerde, placebo-gekontroleerde studie deur SENIORS het ten doel om die effektiwiteit van nebivolol (selektiewe BB met vasodilatatoriese aktiwiteit) in die behandeling van hartversaking te evalueer. Die studie het meer as 2000 bejaarde pasiënte (> 70 jaar oud) ingesluit, waarvan 26% diabetes tipe 2. Die waarnemingstydperk was ongeveer 2 jaar. As gevolg hiervan het nebivolol die effektiwiteit en goeie verdraagsaamheid van die behandeling van hierdie groep pasiënte bewys, insluitend by pasiënte met tipe 2-diabetes: kardiovaskulêre sterftes en hospitaalpersentasies het aansienlik afgeneem vergeleke met die placebo-groep.

Die studies wat uitgevoer is, bewys dus die voor die hand liggende voordele van die gebruik van BB by pasiënte met diabetes met chroniese hartversaking.

BB in die behandeling van die periode na infarksie

Die moontlikheid om BB in die vroeë na-infarktydperk te gebruik, is bestudeer in die studies MIAMI (Metoprolol In Acute Myocardial Infarction), ISIS-1 (Eerste Internasionale Studie oor Infarct Survival), CAPRICORN (Carvedilol Post Infarct Survival Control in LV Disfunction).

In al hierdie studies is aangetoon dat die gebruik van BB gedurende die periode van die infarksie (die eerste 3 maande na akute miokardiale infarksie) meer effektief is by pasiënte met diabetes as by pasiënte sonder diabetes.

Al hierdie studies bewys dus die onbetwisbare voordeel van die gebruik van BB by pasiënte met diabetes met koronêre hartsiektes gedurende die periode van die infarksie. Soos getoon in die Bezafibrate Infarction Prevention (B1P) -studie, verdubbel die BD by pasiënte met diabetes met koronêre hartsiektes die sterftesyfer.

Ondanks die voor die hand liggende voordele van die gebruik van BB in diabetes, is daar nog steeds slegs 40-50% van pasiënte met diabetes BB in die periode na infarksie. Dit kan waarskynlik die feit verklaar dat, met die algemene neiging om die kardiovaskulêre sterftes in die bevolking as geheel te verminder, by pasiënte met diabetes die afgelope jaar, die frekwensie van hartpatologie nie net nie afgeneem het nie, maar selfs toegeneem het.

Kyk na die video: Science Assignment 2017 Food Waste (November 2024).