Die medisyne is slegs in tabletvorm beskikbaar. Die tablette kan 'n ander kleur hê. Dit hang af van die konsentrasie van die aktiewe verbinding en kleurstowwe daarin. Hulle is bedek met 'n spesiale dop.

1 tablet bevat 2,5 mg saksagliptien en 500 of 1000 mg metformienhidrochloried. Die tablette het 'n konvekse langwerpige vorm. Afhangend van die konsentrasie van metformien, kan hulle 'n bruin, pienk of geel kleur hê. Aan weerskante is daar dosisse aangedui met blou ink. Hulpkomponente is: karmellose-natrium, magnesiumstearaat en sellulose.

Die medisyne is slegs in tabletvorm beskikbaar.

Die tablette is in spesiale beskermende blase van 7 stuks. in elk. 'N Kartonpakket bevat 4 blase en volledige gebruiksaanwysings.

Farmakologiese werking

Die medikasie kombineer in sy samestelling 2 aktiewe verbindings. Dit maak dit 'n universele hulpmiddel vir die behandeling van tipe 2-diabetes. Saxagliptin dien as 'n remmer en dra aktief by tot die produksie van peptiedstrukture, en Metformin behoort tot die groep biguanides. Aktiewe metaboliete word vrygestel in verskillende modifikasies.

Metformien het die vermoë om glukoneogenese te vertraag. Vetoksidasie stop, en die vatbaarheid van insulien neem aansienlik toe. Selglukose word vinniger benut. Onder die invloed van Metformin word glikogeen-sintese verbeter. Suiker begin stadiger opgeneem word in die organe van die spysverteringskanaal, wat bydra tot vinnige gewigsverlies.

Saxagliptin bevorder 'n redelike vinnige vrystelling van insulien uit die beta-selle in die pankreas. Hierdie meganisme hang af van die glukose-inhoud in bloedplasma. Die afskeiding van glukagon neem af, wat die verhoogde produksie van glukose in sommige strukturele elemente van die lewer verhoed. Saxagliptin help om die inaktivering van spesifieke hormone, inkretiene te verminder. Terselfdertyd styg hul vlak in die bloed, en die hoeveelheid glukose op 'n leë maag daal na die hoofmaaltyd.

Farmakokinetika

Saxagliptin ondergaan altyd omskakeling na 'n metaboliet. Metformien word, selfs na goeie filtrasie in die nierbuisies, heeltemal uit die liggaam uitgeskei. Die maksimum konsentrasie aktiewe stowwe word 6 uur na die gebruik van die pil waargeneem.

Metformien word, selfs na goeie filtrasie in die nierbuisies, heeltemal uit die liggaam uitgeskei.

Kontra

Dit word nie gebruik in die behandeling van tipe 1-diabetes nie, en ook nie in die geval van diabetiese ketoasidose nie, aangesien die medikasie onder sulke toestande nie die gewenste terapeutiese effek sal hê nie.

Daarbenewens is daar verskeie streng kontraindikasie vir die inname van die medisyne:

• verswakte normale nierfunksie,
• melksuurdosis,
• laktose-intoleransie en gebruik vir die behandeling van groot dosisse insulien,
• kardiovaskulêre komplikasies
• kardiovaskulêre skok, septisemie,
• akute hartinfarkt,
• hipersensitiwiteit vir die aktiewe bestanddele van die middel,
• akute en chroniese metaboliese asidose,
• ouderdom tot 18 jaar
• lae-kalorie dieet
• swangerskap en laktasieperiode,
• gebruik vir die behandeling van jodiumbevattende kontrasmiddels, wat kan lei tot die ontwikkeling van akute nierversaking.

Comboglyz is teenaangedui in stryd met die normale nierfunksie.
Comboglis is teenaangedui in die geval van kardiovaskulêre komplikasies.
Comboglyz is teenaangedui by akute miokardiale infarksie.
Comboglyz is teenaangedui in 'n lae-kalorie dieet.

Al hierdie kontraindikasies is absoluut. Insulien word meestal met sulke patologieë gebruik om diabetes te behandel.

Hoe om 'n kombinasie te neem?

In die geval van die gebruik van antiglycemic terapie, moet die dosis Combogliz individueel vir elke pasiënt voorgeskryf word, afhangende van die algemene gesondheidstoestand. Die medisyne word aanbeveel om saans geneem te word, beter met kos. Die grootte van 'n enkele dosis Saxagliptin mag nie meer as 2,5 mg of in ernstige gevalle 5 mg per dag wees nie.

Dit is raadsaam om die tablette heeltemal in te sluk sonder om te kou. Dit moet met baie gekookte water afgespoel word.

Gekombineer met herhaalde gebruik met sitochrome isoënsieme, is die aanbevole dosis 1 tablet van 2,5 mg per dag.

Dit is raadsaam om die tablette heeltemal in te sluk sonder om te kou.

Newe-effekte van Comboglize

Pasiënte let gereeld op die ontwikkeling van ongewenste newe-reaksies:

• hoofpyn, tot die voorkoms van gereelde migraine,
• simptome van bedwelming, gemanifesteer deur naarheid, braking en ernstige diarree,
• trekpyne in die buik
• aansteeklike komplikasies van die urienstelsel,
• swelling van die gesig en ledemate,
• beenbreukbaarheid verhoog onderskeidelik, dit verhoog ook die risiko van frakture by die inname van Saksagliptin (groepontleding van dosisse van 2,5 tot 10 mg) en placebo,
• hipoglukemie,
• allergiese manifestasies in die vorm van veluitslag en urtikaria,
• winderigheid,
• 'n skending van die smaakpersepsie van sommige produkte is moontlik.

Pasiënte let gereeld op die ontwikkeling van ongewenste newe-reaksies in die vorm van hoofpyn.
Pasiënte let gereeld op die ontwikkeling van ongewenste newe-reaksies in die vorm van winderigheid.
Pasiënte let gereeld op die ontwikkeling van ongewenste newe-reaksies in die vorm van naarheid.

Sulke simptome moet heeltemal verdwyn na 'n dosisaanpassing of 'n volledige onttrekking van die middel. As daar tekens van bedwelming bly, kan simptomatiese ontgiftingsterapie nodig wees.

Spesiale instruksies

As u medikasie neem, is dit noodsaaklik om toetse te neem om veranderinge in die niere te monitor. Daar is 'n groot risiko vir melksuuradidose. Dit geld veral vir ouer mense.

By die gebruik van Saksagliptin kan 'n dosisafhanklike afname in die gemiddelde aantal limfosiete voorkom. Hierdie effek word waargeneem wanneer 'n dosis van 5 mg in die aanvanklike behandeling met Metformin geneem word, in vergelyking met monoterapie met Metformin alleen.

Gebruik tydens swangerskap en laktasie

Dit word nie aanbeveel om dit gedurende die geboorteperiode van 'n kind te neem nie. Daar is tans onvoldoende navorsing oor of tablette enige teratogene of embriologiese effekte op die fetus het. 'N Medikasie kan bydra tot die voorkoms van fetale abnormaliteite en groeivertraging. Indien nodig, word alle swanger vroue na 'n lae effektiewe dosis oorgeplaas na die behandeling van insulien.

Dit word nie aanbeveel om die middel gedurende die swangerskapstydperk te gebruik nie.

Daar is geen betroubare data oor die vraag of die middel in borsmelk kan oorgaan nie. Daarom raai kenners aan om laktasie te stop.

Gebruik op ouderdom

Met spesiale sorg word die medisyne aan bejaardes voorgeskryf. Dit hou 'n verhoogde risiko in om verskillende komplikasies te ontwikkel, daarom is die terapeut en endokrinoloog deurlopend nodig om die gesondheidstoestand te monitor. As daar so 'n behoefte is, word die dosis tot die laagste verminder, waartydens die gewenste terapeutiese effek steeds bereik word. Om 'n placebo-aksie te bewerkstellig, word ekstra vitamienkomplekse voorgeskryf vir sommige bejaarde pasiënte, veral diegene met geestesversteurings.

Aansoek om nierfunksie

Daar is 'n verhoogde risiko vir metaboliese asidose by langdurige gebruik. Dit is beter vir pasiënte met chroniese nierversaking om die dosis tot die minimum te verminder of heeltemal te weier om dit te neem.

Dit is streng verbode om pasiënte met gepaardgaande lewerpatologie te neem.

Oordosis van Comboglize

Die medisyne word goed verdra deur pasiënte. Daar is min gevalle van oordosis. Slegs met die toevallige toediening van 'n groot dosis, kan die simptome voorkom wat die ontwikkeling van melksuurose veroorsaak. Die algemeenste onder hulle:

• probleme met die asemhalingstelsel
• moegheid en ernstige prikkelbaarheid,
• spierkrampe
• erge buikpyn
• die voorkoms van reuk van asetoon uit die mond.

In hierdie geval kan maagspoeling of hemodialise help. Met 'n ligte mate van hipoglukemie word aanbeveel dat u soet eet of soet tee drink.

Interaksie met ander medisyne

Die gekombineerde gebruik van Comboglize met ander medisyne kan die plasmakonsentrasies van laktaat verhoog. Hierdie medikasie sluit in:

• magnesium voorbereidings
• Nikotiensuur
• rifampisien,
• diuretika,
• isoniasied,
• skildklierhormone
• kalsiumbuisieblokkers,
• oestrogenen.

Die gekombineerde gebruik van Comboglize met Nicotiniczuur kan bydra tot 'n toename in plasmakonsentrasie van laktaat.
Die gesamentlike gebruik van Combogliz met Rifampicin kan die plasmakonsentrasie van laktaat verhoog.
Die gesamentlike gebruik van Comboglize met diuretika kan die plasmakonsentrasie van laktaat verhoog.

Die kombinasie met Pioglitazone beïnvloed nie die farmakokinetika van Saxagliptin nie. Boonop is die kombinasie 'n enkele gebruik van Saksagliptin, en na 3 uur 40 mg Famotidine verander die farmaseutiese eienskappe ook nie.

As u Combogliz gebruik, kan die effektiwiteit van sulke fondse afneem:

• Fluconazole,
• eritromisien
• ketokonasool,
• furosemied,
• verapamiel,
• etanol.

As die pasiënt een van die genoemde middels neem, moet u u dokter dit beslis inlig.

Alkoholverenigbaarheid

Alkohol is verbode vir pasiënte met diabetes mellitus. Dit kan die effek van die medikasie beïnvloed.

Middel wat verskil in samestelling, maar terapeutiese effek is heeltemal identies:

• Combogliz verleng,
• Bagomet,
• Yanumet,
• Galvus Met,
• Glibomet.

Bagomet is 'n analoog van Combogliz.
Die analoog van Comboglize is Glybomet.
Die analoog van Comboglize is Yanumet.

Voordat u met die vervangingsterapie begin, moet u die instruksies vir die geselekteerde middel deeglik deurlees, aangesien elkeen ernstige kontraindikasies en nadelige reaksies kan hê. Daarbenewens is die dosering van die medisyne anders.

Bergingstoestande vir die middel

Bêre op 'n plek waar direkte sonlig nie val nie. Bergingstemperatuur - kamer. Die medisyne moet op 'n droë plek wees en soveel as moontlik teen klein kinders beskerm word.

Medikasie kan by 'n apteek met voorskrif gekoop word.

Resensies oor Comboglize

Stanislav, 44-jarige diabetoloog, St. Petersburg: "Ek gebruik die medisyne al lank in my praktyk. Die effek is goed. Die bloedsuikervlak by pasiënte met die tweede tipe diabetes mellitus daal na die behandeling. Dit bly 'n lang tyd op 'n normale vlak, wat die medisyne universeel maak "Dit kos minder as 'n verlenging, maar die effek daarvan is identies, selfs die samestelling is dieselfde. Sommige pasiënte het allergiese reaksies in die vorm van urtikaria. Maar alles verdwyn vinnig. Daarom beveel ek die medisyne aan al my pasiënte aan."

Varvara, 46 jaar oud, endokrinoloog, Penza: "Ek het 'n medisyne voorgeskryf om my bloedsuiker te normaliseer. Maar daar was baie slegte resensies van pasiënte. Dit is te danke aan die feit dat daar ernstige nadelige reaksies ontstaan. Pasiënte beland selfs in die hospitaal met ernstige simptome van bedwelming. In sulke gevalle moet u die behandeling kanselleer en oorweeg om dit te vervang. Daarom beveel ek aan dat pasiënte met die laagste moontlike dosis begin om na die reaksie van die liggaam te kyk. As alles normaal is, kan die behandeling verloop en die dosis geleidelik verhoog word. "

Valery, 38 jaar oud, Moskou: "Hy het pille voorgeskryf deur 'n endokrinoloog. Ek ly aan diabetes van die tweede tipe. Suikervlakke het vinnig vinnig weer normaal geword. Hierdie waardes het 'n geruime tyd voortgesit na die beëindiging van die terapie. In die vroeë dae het ek 'n algemene ongemak gevoel. Ek was effens siek en het 'n hoofpyn gehad. Geleidelik alles het verdwyn, die effek van die medisyne het eers begin toeneem. Die medisyne is 'n bietjie duur. '

Andrei, 47 jaar oud, Rostov aan Don: "Die medisyne pas nie. Na die eerste pil het ek sleg gevoel. Ek het begin braak, die hoofpyn het nie lank opgehou nie. Ek moes 'n dokter gaan sien. Hy het druppels voorgeskryf. Sommige mense het oor dieselfde negatiewe reaksies gepraat. Nadat alles normaal was, is 'n analoog van hierdie medikasie voorgeskryf, maar ook nadelige reaksies in die vorm van ernstige vergiftiging. Daarbenewens het allergiese uitslag op die vel verskyn. Insulien is dus voorgeskryf. "

Julia, Saratov, 43 jaar oud: "Ek is tevrede met die werking van die medisyne. Die suikervlak het vinnig na normaal teruggekeer. Ek het gewig verloor sonder diëte. My hart het seer gestop. My algemene gesondheid het verbeter. In die eerste dae het my kop effens seergemaak, maar dan het alles gestabiliseer. Ek beveel dit aan vir almal."

Farmakologiese groep

Orale hipoglisemiese middels. Dipeptidyl peptidase-remmer (DPP-4-remmer). PBX-kode A10B N.

As aanvulling tot dieet en oefening om glukemiese beheer by volwasse pasiënte met tipe II-diabetes te verbeter, indien behandeling met saxagliptien en metformien toepaslik is.

Dosis en toediening

Met antihyperglykemiese behandeling, moet die dosis Comboglyz XR individueel voorgeskryf word, afhangende van die pasiënt se huidige behandelingsregime, effektiwiteit en verdraagsaamheid, en moet die maksimum aanbevole dosis van 5 mg metformien-volgehoue ​​vrystelling 2000 mg nie oorskry word nie. As 'n reël moet die Combogliz XR-preparaat een keer per dag, saans, tydens maaltye gebruik word, en die dosis geleidelik verhoog om die newe-effekte van die spysverteringskanaal te verminder wat verband hou met die gebruik van metformien.

As terapie met 'n kombinasiemiddel wat saxagliptien en metformien bevat geskik geag word, is die aanbevole dosis saxagliptien 2,5 mg of 5 mg een keer per dag.

Die aanbevole aanvanklike dosis metformienhidrochloried met volgehoue ​​vrystelling is 500 mg een keer per dag, wat een keer per dag tot 'n dosis van 2000 mg getitreer kan word. Die maksimum dosis Comboglyz XR - Saxagliptin 5 mg / Metformin Sustained Release 2000 mg word een keer per dag as twee tablette van 2,5 mg / 1000 mg gebruik.

Geen spesiale studies is uitgevoer om die veiligheid en effektiwiteit van Combogliz XR te bestudeer by pasiënte wat voorheen met ander anti-hiperglisemiese middels behandel is en dan oorgedra is na Combogliz XR nie. Enige veranderinge in die behandeling van tipe II-diabetes moet noukeurig en onder voortdurende toesig geïmplementeer word, aangesien daar veranderinge in glukemiese beheer kan wees.

XR Combogliz-tablette moet heel ingesluk word, maar nie gekneus, gekneus of gekou word nie. Soms lyk die onaktiewe komponente van Combogliz XR in ontlasting soos 'n sagte, klam massa wat op die oorspronklike tablet lyk.

Sterk CYP3A4 / 5-remmers.

Wanneer dit saam met kragtige sitochroom P450 3A4 / 5-remmers gebruik word (CYP3A4 / 5) (bv. Ketokonazool, atazanavir, klaritromisien, indinavir, itrakonasool, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir en tithromicin tlitrominom, tlitrominlitrolisol tritrominlitrolisol .

Nadelige reaksies

Monoterapie en aanvullende kombinasieterapie

Die mees algemene newe-effekte (waarvan die ontwikkeling by minstens 2 pasiënte wat saxagliptien ontvang het teen 'n dosis van 2,5 mg, of ten minste 2 pasiënte wat saxagliptien ontvang in 'n dosis van 5 mg) is geassosieer met die vroeë behandeling van behandeling was limfopenie (onderskeidelik 0,1% en 0,5% teenoor 0%), uitslag (0,2% en 0,3% teenoor 0,3%), verhoogde kreatinienvlak in die bloed (0,3% en 0) % teenoor 0%) en 'n verhoogde vlak van CPK in die bloed (0,1% en 0,2% teenoor 0%).

In pasiënte wat saxagliptien met 'n dosis van 2,5 mg ontvang, was hoofpyn (6,5%) die enigste newe-reaksie wat gerapporteer is met 'n frekwensie van 3% en baie meer gereeld as by pasiënte wat placebo ontvang het.

Die newe-reaksies wat by 22% van die pasiënte wat saxagliptien ontvang het in 'n dosis van 2,5 mg saxagliptien teen 'n dosis van 5 mg, en ³1% meer gereeld as placebo, is sinusitis (2,9% en 2,6% teenoor 1) , 6%, onderskeidelik), buikpyn (2,4% en 1,7% teenoor 0,5%), gastro-enteritis (1,9% en 2,3% teen 0,9%) en braking (2.2 % en 2,3% teenoor 1,3%).

Die frekwensie van frakture was onderskeidelik 1 en 0,6 per 100 pasiëntjare vir saxagliptien (gekombineerde dosisanalise van 2,5 mg, 5 mg en 10 mg) en placebo. Die frekwensie van frakture by pasiënte wat met saxagliptien behandel is, het nie mettertyd toegeneem nie. 'N Oorsaaklike verband is nie vasgestel nie, en prekliniese studies het nie die negatiewe gevolge van saksagliptien op bene getoon nie.

Tydens 'n kliniese navorsingsprogram is 'n verskynsel soos trombositopenie, wat ooreenstem met die diagnose van idiopatiese trombositopeniese purpura, waargeneem.

Newe-reaksies wat verband hou met saxagliptien wat gebruik word met metformien by pasiënte met tipe II-diabetes wat nog geen behandeling ontvang het nie

By pasiënte wat kombinasie-behandeling met saksagliptien en metformien ontvang, as aanvulling of as aanvanklike kombinasie-terapie, was diarree die enigste gastro-intestinale voorval wat by ≥ 5% van die pasiënte in elke behandelingsgroep plaasgevind het. Die voorkoms van diarree was 9,9%, 5,8% en 11,2% in die groep wat onderskeidelik saxagliptien ontvang het in 'n dosis van 2,5 mg, 5 mg en die placebogroep, met die toevoeging van saxagliptien aan metformien. Die frekwensie was 6,9% en 7,3% in die groepe wat 5 mg saksagliptien plus metformien en metformien monoterapie ontvang het in 'n studie van aanvanklike kombinasie-terapie met metformien.

Inligting oor newe-reaksies “hipoglykemie” was gebaseer op alle verslae van hipoglukemie. Gelyktydige meting van glukosevlakke was nie nodig nie. Die voorkoms van hipoglukemie was 3,4% in pasiënte sonder behandelingservaring wat saxagliptien voorgeskryf het in 'n dosis van 5 mg plus metformien, en 4,0% in pasiënte wat metformien monoterapie ontvang.

Hipersensitiwiteitsreaksies

Sulke newe-reaksies van urtikaria en oedeem in die gesig is gerapporteer by 1,5%, 1,5% en 0,4% van die pasiënte wat saxagliptien ontvang het in 'n dosis van 2,5 mg, en saxagliptien in 'n dosis van onderskeidelik 5 mg en placebo. Nie een van die pasiënte met hierdie verskynsel het hospitalisasie nodig gehad nie, en nie een is as lewensgevaarlik aangemeld nie.

Die belangrikste aanwysers van die toestand van die liggaam

In pasiënte wat monoterapie met saxagliptien of kombinasie-terapie met metformien ontvang, is klinies beduidende veranderinge in die aanwysers van die toestand van die liggaam nie waargeneem nie.

Die mees algemene newe-reaksies in studies wat gerapporteer is oor die ontwikkeling van> 5% van die pasiënte wat metformienbehandeling met hidrochloried met volgehoue ​​vrystelling ontvang het, en meer gereeld as placebo-pasiënte, was diarree en naarheid / braking.

Die absolute aantal limfosiete

In kliniese studies was die voorkoms van laboratoriumafwykings van die norm soortgelyk by pasiënte wat saxagliptien teen 'n dosis van 5 mg gebruik het, en by diegene wat placebo geneem het.

Saxagliptin het geen klinies beduidende of volgehoue ​​effek op bloedplaatjietelling getoon nie.

Verlaagde vitamienvlakke ₁₂ in serum, sonder kliniese manifestasies, is by ongeveer 7% van die pasiënte waargeneem.

Gebruik tydens swangerskap of laktasie

Daar is nie voldoende gegewens oor die gebruik van die dwelm deur swanger vroue nie.

Die middel moet nie tydens swangerskap gebruik word nie.

Indien nodig, moet die behandeling ophou borsvoed.

Die veiligheid en effektiwiteit van Combogliz XR by pediatriese pasiënte is nie vasgestel nie.

Toepassingsfunksies

Melksuuradidose is 'n seldsame maar ernstige metaboliese komplikasie wat kan ontstaan ​​as gevolg van die ophoping van metformien tydens behandeling met Comboglyz XR; sterftes by melksuurdosis is 50%. Melksuuratose kan ook ontwikkel in verband met sommige patofisiologiese toestande, insluitend diabetes mellitus, en teen die agtergrond van ernstige weefselhipoperfusie en hipoksemie. Melksuuratose word gekenmerk deur 'n toename in bloedlaktaatvlakke (> 5 mmol / L), 'n afname in pH, 'n oortreding van die elektroliet-samestelling tesame met 'n toename in die aniooninterval en 'n toename in die verhouding van laktaat / pirovaat. As metformien die oorsaak van melksuurdosis is, is metformienvlakke in plasma gewoonlik> 5 μg / ml. Die gerapporteerde voorkoms van melksuurdosis is baie laag by pasiënte wat metformienhidrochloried ontvang. In die gevalle wat gerapporteer is, het melksuuridose hoofsaaklik voorgekom by pasiënte met diabetes en ernstige nierfunksie, insluitend aangebore niersiekte en nierhypoperfusie, dikwels te midde van baie gepaardgaande mediese / chirurgiese probleme en verskeie gepaardgaande medikasie. Die risiko vir melksuuradidose word verhoog by pasiënte met kongestiewe hartversaking wat mediese behandeling benodig, veral by pasiënte met onstabiele of akute kongestiewe hartversaking met die moontlikheid van hipoperfusie en hipoksemie.

Die aanvang van melksuurdosis is dikwels onopvallend en gaan dit slegs gepaard met nie-spesifieke simptome soos malaise, myalgie, respiratoriese nood, verhoogde slaperigheid en nie-spesifieke pynpyn. Met meer uitgesproke asidose kan hipotermie, arteriële hipotensie en bradyaritmie voorkom. Die pasiënt en sy dokter moet die belangrikheid van sulke simptome onthou, en die pasiënt moet gewaarsku word oor die noodsaaklikheid om die dokter onmiddellik in kennis te stel indien dit ontwikkel. Metformien moet gestaak word totdat die situasie duidelik is. Om dit te kan doen, kan u die vlak van elektroliete in serum bepaal, die vlak van ketone, glukose in die bloed en, indien aangedui, die pH van die bloed, die vlak van laktaat en selfs die vlak van metformien in die bloed.

Die vas van plasmalaktaatvlakke in die veneuse bloed, bo die bo-normale bereik, maar minder as 5 mmol / L by pasiënte wat metformien neem, dui nie noodwendig op 'n bedreiging van melksuurdosis nie en kan deur ander meganismes, soos swak beheerde diabetes of vetsug, oormatige fisieke aktiwiteit of tegniese probleme met die verwerking van monsters.

Laktasidose moet vermoed word by elke diabetiese pasiënt met metaboliese asidose sonder tekens van ketoasidose (ketonuria en ketonemia).

Melksuuratose is 'n noodgeval waarin behandeling in 'n hospitaal uitgevoer word. Vir 'n pasiënt met melksuurdosis wat metformien neem, word die middel onmiddellik gekanselleer en algemene ondersteunende maatreëls word voorgeskryf. Metformienhidrochloried ondergaan dialise (met 'n opruiming van 170 ml / min. Met goeie hemodinamiese parameters), word onmiddellike hemodialise dus aanbeveel vir die behandeling van asidose en die onttrekking van opgehoopte metformien. Sulke maatreëls lei dikwels tot vinnige regressie van simptome en herstel.

Verswakte lewerfunksie

Aangesien verswakte lewerfunksie geassosieer is met verskeie gevalle van melksuurdosis, moet die toediening van Combogliz XR vermy word by pasiënte met kliniese of laboratoriumtekens van lewersiekte.

Nierfunksiebeoordeling

Pasiënte met serumkreatinienvlakke wat die boonste limiet vir hul ouderdom oorskry, moet nie Combogliz XR ontvang nie. By bejaarde pasiënte moet die Comboglize XR-voorbereiding versigtig getitreer word totdat 'n minimum dosis vasgestel is vir 'n voldoende glukemiese effek, aangesien die nierfunksie met die ouderdom versleg. By bejaarde pasiënte, veral by pasiënte ouer as 80, moet die nierfunksie gereeld gemonitor word, en in die algemeen moet Comboglize XR getitreer word tot die maksimum metformien wat deel uitmaak van die geneesmiddel.

Voordat u met die behandeling met Combogliz XR begin, en dan ten minste 1 keer per jaar, is dit nodig om die nierfunksie te monitor en op die gewone manier uit te voer.

Ongeveer 7% van die pasiënte het 'n afname in vitamien B ervaar ₁₂ tot subnormale vlakke in bloedserum wat voorheen aan die norm ooreenstem, sonder kliniese manifestasies. 'N Soortgelyke afname, moontlik as gevolg van die effek op die opname van vitamien B ₁₂ met intrinsieke faktor-B-kompleks ₁₂ word baie selde geassosieer met bloedarmoede en regruk vinnig weer nadat die metformien gestaak is of aanvullings wat vitamien B bevat, voorgeskryf word ₁₂ . Dit word aanbeveel dat pasiënte Combogliz XR jaarliks ​​'n algemene kliniese bloedtoets doen, en enige afwykings moet korrek geïdentifiseer en behandel word.

Sommige mense (met onvoldoende inname of opname van vitamien B ₁₂ of kalsium) is geneig tot laer vlakke van vitamien B ₁₂ onder normaal. Hierdie pasiënte moet 'n standaard-vitamien B-vlakanalise doen. ₁₂ in bloedserum met 'n interval van 2-3 jaar.

Alkohol verhoog die effek van metformien op laktaatmetabolisme. Pasiënte moet gewaarsku word oor die gevaar van 'n oormatige verbruik van alkoholiese drank, in seldsame gevalle en voortdurend, wanneer hulle die dwelm Combogliz XR gebruik.

Die gebruik van Combogliz XR moet tydelik gestaak word vir die duur van die operasie (behalwe vir geringe ingrypings wat nie verband hou met die beperking van voedsel- of vloeistofinname nie) en moet nie gebruik word voordat die pasiënt mondelings voedsel kan inneem en die nierfunksie nie normaal is nie.

Veranderinge in die kliniese status van pasiënte met voorheen beheerde tipe II-diabetes

'N Pasiënt met tipe II-diabetes, wat voorheen goed beheer is met die gebruik van Comboglyz XR, wat afwykings van laboratoriumtoetse of kliniese siektes het (veral vaag of onduidelik siektes), moet vinnig geëvalueer word vir die teenwoordigheid van ketoasidose of melksuurdosis.

Gebruik saam met medisyne wat hipoglisemie veroorsaak

Insulinsekresiestimulante soos sulfonylurea lei tot hipoglukemie. Daarom kan 'n dosisvermindering van 'n stimulator van insulienafskeiding nodig wees in kombinasie met saxagliptien om die risiko van hipoglykemie te verminder.

Hipoglukemie ontwikkel nie by pasiënte wat metformien monoterapie onder normale gebruikstoestande ontvang nie, maar kan voorkom wanneer voedsel wat nie voldoende kalorie bevat nie, nie wanneer intensiewe liggaamlike aktiwiteit nie deur hoë-kalorie-aanvullings vergoed word nie, of teen die agtergrond van die gepaardgaande gebruik van ander medisyne wat glukose verminder (soos sulfonylureum en insulien). of etielalkohol. Veral sensitief vir hipoglykemiese optrede is pasiënte met die somer en verswakte pasiënte, wat sleg eet, met byniereinsufficiëntie of pituïtêre klier, met alkoholvergiftiging. By ouer pasiënte en by pasiënte wat beta-adrenerge reseptore neem, kan dit moeilik wees om hipoglisemie te herken.

Gelyktydige medisyne wat die nierfunksie of metformien farmakokinetika beïnvloed

Gelyktydige medisyne wat die nierfunksie negatief kan beïnvloed of tot ernstige hemodinamiese veranderinge kan lei, of die farmakokinetika van metformien kan beïnvloed, soos kationiese medisyne wat deur die buisafskeiding van die nier uitgeskei word, moet met omsigtigheid gebruik word.

Radiologiese ondersoeke wat intravaskulêre toediening van jodiumagtige kontrasmiddels behels

Studies met intravaskulêre toediening van jodiumagtige kontrasmiddels kan lei tot akute verswakking van die nierfunksie en is geassosieer met melksuurdosis by pasiënte wat metformien ontvang.

Met melk-asidose-verwante kardiovaskulêre ineenstorting (skok), om enige rede, kan akute kongestiewe hartversaking, akute miokardiale infarksie en ander siektes wat gekenmerk word deur die ontwikkeling van hipoksemie, lei tot prerenale azotemie. As hierdie siektes voorkom by pasiënte wat Combogliz XR ontvang, moet die middel dringend gestaak word.

Verlies aan bloedglukosebeheer

As 'n pasiënt wie se toestand in 'n diabetiese toestand gestabiliseer is, 'n toestand ondervind soos koors, trauma, aansteeklike siekte of chirurgie, kan 'n tydelike verlies aan glukemiese beheer voorkom. In sulke gevalle kan dit nodig wees om Combogliz XR te staak en insulien tydelik toe te dien. As u Combogliz XR neem, kan dit weer begin met 'n akute aanval.

Vaskulêre effekte

Kliniese studies wat afdoende bewys gelewer het van die vermindering van die risiko van makrovaskulêre siektes met die gebruik van Combogliz XR of enige ander antidiabetiese medisyne, is nie uitgevoer nie.

Gebruik by ouer pasiënte

Aangesien saxagliptien en metformien gedeeltelik deur die niere uitgeskei word en die nierfunksie by bejaarde pasiënte dikwels verminder, moet Comboglize XR met omsigtigheid gebruik word by ouer pasiënte.

Saxagliptin. Daar was geen kliniese verskille in die reaksie tussen somer- en jong pasiënte nie, maar 'n groter sensitiwiteit by sommige ouer pasiënte kan nie uitgesluit word nie.

Metformienhidrochloried. XR comboglyz moet slegs gebruik word by pasiënte met normale nierfunksie. Die aanvangs- en instandhoudingsdosis metformien behoort by ouer pasiënte stabiel te wees as gevolg van die moontlikheid van verminderde nierfunksie by hierdie groep pasiënte. Dosisaanpassing moet uitgevoer word na 'n deeglike evaluering van die nierfunksie.

Geen spesiale studies is uitgevoer om die veiligheid en effektiwiteit van Comboglize XR te bestudeer by pasiënte wat voorheen met ander anti-hiperglisemiese middels behandel is, en dan oorgedra is na Combogliz XR nie.

Enige veranderinge in die behandeling van tipe II-diabetes moet noukeurig en onder voortdurende toesig geïmplementeer word, aangesien daar veranderinge in glukemiese beheer kan wees.

Pasiënte met pankreatitis. Tydens die bemarking is studies ontvang van akute pankreatitis. Pasiënte moet ingelig word oor 'n kenmerkende simptoom van akute pankreatitis: aanhoudende erge buikpyn. As vermoed word dat pankreatitis is, moet XR Comboglize gestaak word.

Hartversaking. In die SAVOR-studie was die voorkoms van hospitalisasie as gevolg van hartversaking by pasiënte wat saxagliptien ontvang het hoër as by diegene wat placebo ontvang het, hoewel 'n oorsaaklike verband nie vasgestel is nie. Wees versigtig om Comboglize XR te gebruik by pasiënte met bekende risikofaktore vir hospitalisasie as gevolg van hartversaking, soos 'n geskiedenis van hartversaking of matige of ernstige nierfunksie. Pasiënte moet bewus gemaak word van die kenmerkende simptome van hartversaking en hulle aangeraai om onmiddellik die voorkoms van sulke simptome aan te meld.

Ernstige en deaktiverende artralgie. Gedurende die periode van registrasie is gevalle van ernstige en ongeskikthede artralgie aangeteken met behulp van DPP-4-remmers. Die tyd tot aanvang van simptome het gewissel van een dag tot etlike jare na die aanvang van die terapie. Die erns van die simptome het afgeneem na staking van die middel. Sommige pasiënte het 'n herhaling van simptome gehad nadat hulle weer met dieselfde geneesmiddel behandel is, of 'n ander DPP-4-remmer voorgeskryf het.

Die vermoë om die reaksietempo te beïnvloed wanneer u met ander meganismes bestuur of werk.

'N Studie van die effek op die vermoë om voertuie te bestuur en met meganismes te werk, is nie uitgevoer nie. Gegee die teenwoordigheid van duiseligheid as 'n negatiewe reaksie, moet u tydens behandeling nie voertuig bestuur of met meganismes werk nie.

Interaksie met ander medisyne en ander vorme van interaksies

Ensieminduseerders CYP3A4 / 5

Saxagliptin. Rifampisien het die blootstelling aan saxagliptien aansienlik verswak, en dit het nie gepaard gegaan met 'n verandering in die area onder die konsentrasie-tydkurwe (AUC) van die aktiewe metaboliet, 5-hidroksi -aksagagiptin nie. Rifampisien het nie die remming van plasma dipeptidyl peptidase-4 (PPP-4) aktiwiteit gedurende 'n interval van 24 uur beïnvloed nie. Die aanpassing van die dosis saksagliptien word dus nie aanbeveel nie.

CYP3A4 / 5 Ensieminhibeerders

Matige CYP3A4 / 5-remmers

Saxagliptin. Diltiazem het blootstelling aan saxagliptien verhoog. Soortgelyke toename in plasmakonsentrasie van saksagliptien word verwag in die teenwoordigheid van ander matige remmers van sitochroom P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (bv. Amprenavir, aprepitant, eritromisien, flukonazool, fosamprenavir, pomelo sap en verapamil). Dit word egter nie aanbeveel om die dosis saxagliptien aan te pas nie.

Sterk CYP3A4 / 5-remmers

Ketoconazole het die blootstelling aan saxagliptien aansienlik verhoog. 'N Soortgelyke toename in die plasmakonsentrasie van saxagliptien word verwag in die teenwoordigheid van ander kragtige CYP3A4 / 5-remmers (bv. Atazanavir, clarithromycin indinavir, itraconazole, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir en telithromycin).

Teoreties kan kationiese geneesmiddels (bv. Amiloride, digoksien, morfien, prokaainamied, kinidien, kinien, ranitidien, triamteren, trimethoprim of vankomisien) wat met die buisvorming van die nier uitgeskei word, met metformien reageer en meeding om 'n gesamentlike buisvormige vervoerstelsel. Soortgelyke interaksie tussen metformien en cimetidien vir orale toediening is by gesonde vrywilligers waargeneem in studies oor die interaksie van metformien en cimetidien, beide met 'n enkele dosis en met meerdere dosisse, met 'n toename in die maksimum konsentrasie (C _Max ) metformien in plasma en in volbloed met 60% en 'n toename in AUC van metformien met 40% in plasma en in volbloed met 40%. In 'n enkele dosisstudie is die halfleeftyd nie verander nie. Metformien het nie die farmakokinetika van cimetidine beïnvloed nie. Alhoewel sulke interaksies teoreties bly (behalwe vir interaksie met cimetidine), word dit aanbeveel om gereeld die toestand van pasiënte na te gaan en die dosis Comboglyz XR en / of interfererende medisyne aan te pas as hierdie pasiënte kationiese medisyne neem wat deur die proksimale nierbuisvormige uitskeidingsisteem uitgeskei word.

In 'n enkeldosisinteraksie-studie by pasiënte met tipe II-diabetes het die toediening van metformien en glibenklamied nie die farmakokinetika of die farmakodinamika van metformien verander nie. AUC en C het afgeneem _Max glibenklamied, maar hierdie verskynsels was baie veranderlik. Aangesien hierdie studie eenmalig gebruik is, en daar geen verband tussen die vlakke van glibenklamied in die bloed en die effek op farmakodinamika was nie, bly die kliniese belang van hierdie interaksie onseker.

'N Studie van die interaksie tussen metformien en furosemied met behulp van 'n enkele dosis met die deelname van gesonde vrywilligers het die effek van mede-toediening op die farmakokinetiese parameters van beide geneesmiddels getoon.

'N Studie van die interaksie van metformien en nifedipien met 'n enkele dosis by gesonde vrywilligers het getoon dat die toediening van nifedipien die waarde van C verhoog _Max en AUC van metformien in plasma met onderskeidelik 20% en 9%, en die hoeveelheid geneesmiddel wat in die urine uitgeskei word, verhoog. T-waarde _Max en die halfleeftyd het nie verander nie. Nifedipine het die opname van metformien verbeter. Die effek van metformien op nifedipien was minimaal.

Gebruik saam met ander middels

Sommige medisyne kan lei tot hiperglykemie en dit kan bydra tot die verlies van beheer van bloedglukose. Sulke middels sluit tiasiede en ander diuretika, kortikosteroïede, fenotiasiede, skildklierhormoonpreparate, oestrogenen, orale voorbehoedmiddels, fenitoïen, nikotiensuur, simpatomimetika, kalsiumkanaalblokkers en isoniazied in. Wanneer sulke fondse voorgeskryf word aan 'n pasiënt wat Combogliz XR ontvang, is dit noodsaaklik om die tekens van verlies aan beheer van die bloedglukosevlak by die pasiënt fyn dop te hou. Wanneer sulke medisyne gekanselleer word by 'n pasiënt wat Combogliz XR ontvang, is dit noodsaaklik om die simptome van hipoglisemie van die pasiënt fyn dop te hou.

By gesonde vrywilligers het die farmakokinetika van metformien en propanolol, asook metformien en ibuprofen, as deel van studies oor interaksie met 'n enkele dosis, nie verander nie.

Metformien bind nie betekenisvol aan plasmaproteïene nie, en daarom is die interaksie daarvan met geneesmiddels wat tot 'n groot mate aan proteïene bind (soos salisilate, sulfonamiede, chlooramfenikol en probenesied) onwaarskynlik in vergelyking met sulfonylurea, wat ekstensief aan bloedplasma-proteïene bind.

Geneesmiddelinteraksies

Saxagliptin en Metformin Hydrochloride

Gelyktydige gebruik van enkel dosisse saksagliptien (100 mg) en metformien (1000 mg) het nie die farmakokinetika van saksagliptien of metformien by gesonde vrywilligers verander nie.

Spesiale studies oor die farmakokinetiese interaksie van geneesmiddels met die gebruik van Combogliz XR is nog nie uitgevoer nie, hoewel soortgelyke studies uitgevoer is met behulp van saksagliptien en afsonderlik metformien.

In vitro-geneesmiddelinteraksie-analise

Die metabolisme van die Saxagliptin word hoofsaaklik deur CYP3A4 / 5 bemiddel.

die in vitro In studies het saksagliptien en sy aktiewe metaboliet CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 of 3A4 onderdruk, maar het nie CYP1A2, 2B6, 2C9 of 3A4 geïnduseer nie.

Die binding van saxagliptien en die aktiewe metaboliet daarvan aan proteïene in vitro in menslike serum is weglaatbaar klein. Proteïenbinding sal dus geen beduidende effek op die farmakokinetika van saksagliptien of ander medisyne hê nie.

In vivo medisyne-interaksie-analise

Die effek van saxagliptien op ander medisyne

In studies het saxagliptien nie die farmakokinetika van metformien, glibenklamied, pioglitazon, digoksien, simvastatien, diltiazem en ketokonazol betekenisvol verander nie.

Metformin. Die gelyktydige gebruik van 'n enkele dosis saksagliptien (100 mg) en metformien (1000 mg), die substraat hOCT-1 en hOCT-2, het nie die farmakokinetika van metformien in gesonde individue verander nie. Dus is saxagliptien nie 'n remmer van hOCT-1 en hOCT-2-gemedieerde vervoer nie.

Glyburide. As gevolg van die gelyktydige toediening van 'n enkele dosis saxagliptien (10 mg) en glibenklamied (5 mg), 'n substraat van CYP2C9, het die Cmax-waarde van glibenklamied in bloedplasma met 16% gestyg. Die AUC-waarde van glibenklamied het egter nie verander nie. Saksagliptien belemmer dus amper die metabolisme wat deur CYP2C9 bemiddel word.

Pioglitazon. As gevolg van gelyktydige toediening (een keer per dag) van meerdere dosisse saksagliptien (10 mg) en pioglitazon (45 mg), substraat CYP2C8, het die Cmax-waarde van pioglitazon in bloedplasma met 14% gestyg. Die AUC-waarde van pioglitazon het egter nie verander nie. Saksagliptien het dus nie die metabolisme van CYP2C8 betekenisvol vertraag of verbeter nie.

Digoksien. die As gevolg van gelyktydige gebruik (een keer per dag) van meerdere dosisse saksagliptien (10 mg) en digoksien (0,25 mg), substraat P-gp, het die farmakokinetika van digoksien nie verander nie. Saksagliptien is dus nie 'n remmer of 'n induksie van P-gp-gemedieerde oordrag nie.

Simvastatien. As gevolg van gelyktydige toediening (een keer per dag) van meerdere dosisse saksagliptien (10 mg) en simvastatien (40 mg), het die substraat CYP3A4 / 5 verander, het die farmakokinetika van simvastatien nie verander nie. Saksagliptien is dus nie 'n remmer of 'n induksie van metabolisme wat deur CYP3A4 / 5 bemiddel word nie.

Diltiazem. As gevolg van gelyktydige gebruik (een keer per dag) van veelvuldige dosisse saksagliptien (10 mg) en diltiazem (360 mg, langdurige dosisvorm in ewewig), 'n matige remmer van CYP3A4 / 5, het die waarde van Cmax van diltiazem in bloedplasma met 16% gestyg. Die AUC-waarde van diltiazem het egter nie verander nie.

Ketokonasool. As gevolg van die gelyktydige gebruik van 'n enkele dosis saksagliptien (100 mg) en

Stel vorm, samestelling en verpakking vry

Filmvrystellings Gewysigde vrystellingstablette. Een tablet bevat: aktiewe stowwe: metformien - 1000 mg, saksagliptien - 2,5 mg. 7 stuks - blase (4) - pakke karton.
7 stuks - blase (8) - pakke karton.

Filmvrystellings Gewysigde vrystellingstablette. Een tablet bevat: Aktiewe stowwe: metformien - 1000 mg, saksagliptien - 5 mg. 7 stuks - blase (4) - pakke karton.

Filmvrystellings Gewysigde vrystellingstablette. Een tablet bevat: Aktiewe stowwe: metformien - 500 mg, saksagliptien - 5 mg. 7 stuks - blase (4) - pakke karton.

Geneesmiddelinteraksie

Sommige medisyne verhoog hiperglukemie (tiasied en ander diuretika, glukokortikosteroïede, fenotiasiene, preparate van jodiumbevattende skildklierhormone, estrogene, orale voorbehoedmiddels, fenitoïen, nikotiensuur, simpatomimetika, stadige kalsiumkanaalblokkeerders en isoniazied). Wanneer sulke medisyne voorgeskryf of gestaak word by 'n pasiënt wat Combogliz gebruik, moet die bloedglukosekonsentrasie noukeurig gemonitor word. Die binding van metformien aan bloedplasmaproteïene is klein, en dit is onwaarskynlik dat dit sal reageer met geneesmiddels wat grotendeels aan plasmaproteïene gebind is, soos salisilate, sulfonamiede, chlooramfenikol en probenesied (in teenstelling met sulfonielureumderivate, wat aansienlik gebind is met serumproteïene).

Induktors van isoënsieme CYP3A4 / 5

Rifampicin verminder die blootstelling aan saxagliptien aansienlik sonder om die AUC van die aktiewe metaboliet, 5-hidroksiesaksagliptien, te verander. Rifampisien beïnvloed nie die remming van DPP-4 in bloedplasma tydens die 24-uur behandelingsinterval nie.

CYP3A4 / 5 Isoenziem-remmers

Diltiazem verhoog die effek van saxagliptien as dit saam gebruik word. Met die gebruik van amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, pomelo sap en verapamil word 'n toename in die konsentrasie van saxagliptien in die bloedplasma verwag, maar die dosis van saxagliptin word nie aanbeveel nie. Ketokonazol verhoog die konsentrasie van saksagliptien in plasma aansienlik. 'N Soortgelyke toename in die konsentrasie van saxagliptien in die bloedplasma word verwag wanneer ander kragtige remmers van nzoenzymes CYP3A4 / 5 gebruik word (byvoorbeeld atazanavir, klarithromycin, indinavir, itrakonasool, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir en telithromycin). As dit gekombineer word met 'n kragtige remmer van CYP3A4 / 5-isoenzieme, moet die dosis saxagliptien verminder word tot 2,5 mg.

Kationiese middels (bv. Amiloride, digoksien, morfien, prokaainamied, kinidien, kinien, ranitidien, triamteron, trimetoprim of vankomisien) wat deur die niere uitgeskei word deur glomerulêre filtrasie, kan teoreties interaksie met metformien hê, en meeding om die algemene vervoerstelsels van die nierbuisies. In studies oor die geneesmiddelinteraksie van metformien en cimetidien met 'n enkele en herhaalde toediening van die geneesmiddel, is interaksie van metformien en cimetidien vir orale toediening by gesonde vrywilligers waargeneem, met 'n toename van 60% in die maksimum konsentrasie van metformien in plasma en volbloed en 'n toename van 40% in AUC van metformien in plasma en geheel. bloed. Metformien beïnvloed nie die farmakokinetika van cimetidine nie. Dit word aanbeveel om pasiënte noukeurig te monitor en, indien nodig, die dosis aan te pas by pasiënte wat kationiese medisyne neem wat deur die proksimale nierbuisstelsel geskei word.

In 'n studie van die geneesmiddelinteraksie van metformien en furosemied met 'n enkele dosis van die middel, wat op gesonde vrywilligers uitgevoer is, is hul farmakokinetiese interaksie aan die lig gebring. Furosemide verhoog die Cmax van metformien in plasma en bloed met 22% en AUC in bloed met 15% sonder 'n noemenswaardige verandering in die renale klaring van metformien. As dit gekombineer word met metformien Cmax en AUC, neem furosemied af met onderskeidelik 31% en 12%, en die halfleeftyd neem af met 32% sonder 'n merkbare verandering in die renale opruiming van furosemied. Daar is geen data oor die interaksie van metformien en furosemied met langdurige gebruik nie.

In 'n studie van die geneesmiddelinteraksie van metformien en nifedipien met 'n enkele dosis van die middel, uitgevoer op gesonde vrywilligers, verhoog nifedipien Cmax van plasma metformien met 20% en AUC met 9%, en verhoog die uitskeiding deur die niere. Tmax en T1 / 2 het nie verander nie. Nifedipine verhoog die opname van metformien. Metformien het feitlik geen effek op die farmakokinetika van nifedipien nie.

Saxagliptin en Metformin

Die gesamentlike gebruik van enkel dosisse saxagliptin (100 mg) en metformien (1000 mg) beïnvloed nie die farmakokinetika van saxagliptin of metformien by gesonde vrywilligers nie. Geen spesiale farmakokinetiese studies oor interaksie met die gebruik van die Combogliz-middel is uitgevoer nie, hoewel sulke studies met die individuele komponente daarvan uitgevoer is: saxagliptien en metformien.

Die effek van ander medisyne op saxagliptien

Glibenclamide: Die eenmalige gebruik van saxagliptin (10 mg) en glibenclamide (5 mg), 'n substraat van die isoënsiem CYP2C9, het die maxma van saxagliptien met 8% verhoog, maar die AUC vir saxagliptien het nie verander nie.

Pioglitazon: Die gesamentlike herhaaldelike gebruik van saxagliptien een keer per dag (10 mg) en pioglitazone (45 mg), 'n substraat van die iso-ensiem CYP2C8 (sterk) en CYP3A4 (swak), beïnvloed nie die farmakokinetika van saxagliptin nie.

Digoxin: Die gesamentlike herhaaldelike gebruik van saxagliptien een keer per dag (10 mg) en digoxin (0,25 mg), 'n substraat van P-glycoprotein, beïnvloed nie die farmakokinetika van saxagliptin nie.

Simvastatin: Die gekombineerde hergebruik van saxagliptien een keer per dag (10 mg) en simvastatin (40 mg), 'n substraat van CYP3A4 / 5 iso-ensieme, het Cmax van saxagliptien met 21% verhoog, maar die AUC van saxagliptin het nie verander nie.

Diltiazem: Die eenmalige gebruik van saksagliptien (10 mg) en diltiazem (360 mg verlengde dosisvorm in ewewig), 'n matige remmer van isoënsieme CYP3A4 / 5, verhoog Cmax van saksagliptien met 63% en AUC - met 2,1 keer. Dit gaan gepaard met 'n ooreenstemmende afname in Cmax en AUC van die aktiewe metaboliet met onderskeidelik 44% en 36%.

Ketoconazole: Die gesamentlike gebruik van 'n enkele dosis saksagliptien (100 mg) en ketokonazool (200 mg elke 12 uur in ewewig) verhoog Cmax en AUC van saksagliptien 2,4 en 3,7 keer. Dit gaan gepaard met 'n ooreenstemmende afname in Cmax en AUC van die aktiewe metaboliet met onderskeidelik 96% en 90%.

Rifampisien: Die gesamentlike gebruik van 'n enkele dosis saxagliptien (5 mg) en rifampicien (600 mg een keer per dag in ewewig) verlaag Cmax en AUC van saksagliptien met onderskeidelik 53% en 76%, met 'n ooreenstemmende toename in Cmax (39%), maar sonder 'n beduidende AUC-veranderinge in die aktiewe metaboliet.

Omeprazole: Die gesamentlike gebruik van saxagliptien in 'n dosis van 10 mg een keer per dag en omeprazole in 'n dosis van 40 mg, 'n substraat van die iso-ensiem CYP2C19 (sterk) en die iso-ensiem CYP3A4 (swak), 'n remmer van die iso-ensiem CYP2C19 en die induseerder MRP-3l, beïnvloed nie die farmaseutiese werking nie.

Aluminiumhidroksied + magnesiumhidroksied + simetikoon: die gesamentlike gebruik van enkele dosisse saksagliptien (10 mg) en 'n suspensie wat aluminiumhidroksied (2400 mg), magnesiumhidroksied (2400 mg) en simetikoon (240 mg) bevat, verminder Cmax van saksagliptien met 26%, maar AUC saxagliptien verander nie.

Famotidine: As u 'n enkele dosis saxagliptin (10 mg) neem 3 uur na 'n enkele dosis famotidine (40 mg), verhoogde die remmings van hOCT-1, hOCT-2 en hOCT-3 die Cmax van saksagliptien met 14%, maar die AUC van saxagliptien verander nie.

Swangerskap en laktasie

Aangesien die gebruik van die middel Comboglis tydens swangerskap nie bestudeer is nie, moet die middel nie tydens die swangerskap voorgeskryf word nie.

Dit is nie bekend of saxagliptien of metformien in borsmelk oorgaan nie. Aangesien die moontlikheid van penetrasie van die middel Combogliz in borsmelk nie uitgesluit word nie, word die gebruik van die middel tydens laktasie teenaangedui.

Hoe gebruik u die middel Comboglize?

Comboglize is 'n goeie medikasie wat gebruik word in die komplekse behandeling van tipe 2-diabetes. Help om die bloedsuiker te normaliseer. Die samestelling bevat 2 aktiewe komponente, waardeur u die instrument meer wyd kan gebruik.

Kyk na die video: iPhone XR Review: No Need to Panic! (November 2024).