Instruksies vir die gebruik van medisyne, analoë, oorsigte

Filmbedekte tablette, 40 mg

Een tablet bevat

aktiewe stof - atorvastatien kalsium 41,44 mg (gelykstaande aan atorvastatien 40,00 mg)

inspomogatelnye saak: povidon, natriumlaurylsulfaat, kalsiumkarbonaat, mikrokristallyne sellulose, laktosemonohydraat, natriumkroskarmellose, crospovidon, magnesiumstearaat,

dop: Opadry White Y-1-7000 (bestaan ​​uit hypromellose, titaandioksied (E 171) en makrogol 400)

Ronde tablette bedek met 'n wit filmlaag, effens konveks

Farmakologiese eienskappe

Atorvastatin word vinnig opgeneem na orale toediening, en die konsentrasie in bloedplasma bereik na 1-2 uur 'n maksimum. Die mate van opname en konsentrasie van atorvastatien in bloedplasma neem toe in verhouding tot die dosis. Die absolute biobeskikbaarheid van atorvastatien is ongeveer 14%, en die sistemiese biobeskikbaarheid van die remmende aktiwiteit teen 3-hydroxy-3-methylglutaryl koënsiem A reduktase (HMG-CoA reductase) is ongeveer 30%. Lae sistemiese biobeskikbaarheid is te wyte aan presistemiese metabolisme in die slymvlies van die spysverteringskanaal en / of tydens die "eerste gang" deur die lewer.

Voedsel verlaag die tempo en absorpsie van die geneesmiddel effens (met onderskeidelik 25% en 9%, soos blyk uit die resultate van die bepaling van Cmax en AUC), maar die afname in lae-digtheid lipoproteïne cholesterol (LDL-C) is soortgelyk aan dié wanneer u atorvastatien op 'n leë maag neem. Nadat hy atorvastatin in die aand geneem is, is die plasmakonsentrasie laer (Cmax en AUC met ongeveer 30%) as nadat dit soggens geneem is. 'N Lineêre verwantskap tussen die mate van absorpsie en die dosis van die middel is aan die lig gebring.

Die gemiddelde verspreidingsvolume van atorvastatien is ongeveer 381 liter. Kommunikasie met bloedplasma-proteïene is nie minder nie as 98%. Die eritrosiet / plasma atorvastatien-inhoudverhouding is ongeveer 0,25, d.w.s. atorvastatien dring nie goed deur rooibloedselle nie.

Atorvastatin word grootliks gemetaboliseer om orto- en para-hidroksileerde derivate en verskillende beta-oksidasieprodukte te vorm. Orto- en para-hidroksileerde metaboliete het 'n remmende effek op HMG-CoA-reduktase. 'N Afname van ongeveer 70% in die aktiwiteit van HMG-CoA-reduktase kom voor as gevolg van die werking van aktiewe sirkulerende metaboliete. Die lewer sitochroom P450 3A4 speel 'n belangrike rol in die metabolisme van atorvastatien: die konsentrasie van atorvastatien in menslike bloedplasma neem toe terwyl eritromisien ingeneem word, wat 'n remmer van hierdie iso-ensiem is. Atorvastatin is op sy beurt 'n swak remmer van sitochroom P450 3A4. Atorvastatin het nie 'n klinies beduidende effek op die plasmakonsentrasie van terfenadien nie, wat hoofsaaklik deur sitochroom P450 3A4 gemetaboliseer word, daarom is dit onwaarskynlik dat atorvastatien 'n beduidende effek op die farmakokinetika van ander substrate van sitochroom P450 3A4 het.

Atorvastatin en die metaboliete daarvan word hoofsaaklik met gal uitgeskei as gevolg van lewer- en / of ekstrahepatiese metabolisme (atorvastatien ondergaan nie ernstige enterohepatiese hersirkulasie nie). Die halfleeftyd van atorvastatin is ongeveer 14 uur Die remmende werking teen HMG-CoA reduktase duur ongeveer 20-30 uur, as gevolg van die teenwoordigheid van aktiewe metaboliete. Na orale toediening word minder as 2% atorvastatien in urine aangetref.

Spesiale pasiëntgroepe

bejaardes: plasmakonsentrasies van atorvastatien by mense van 65 jaar en ouer is hoër (Cmax met ongeveer 40%, AUC met ongeveer 30%) as by jong pasiënte, verskille in veiligheid, effektiwiteit of bereiking van lipiedverlagende terapiedoelstellings by bejaardes in vergelyking met totale bevolking nie gevind nie.

kinders: studies oor die farmakokinetika van die geneesmiddel by kinders is nie uitgevoer nie.

Paul: die konsentrasie van atorvastatien in bloedplasma by vroue verskil (Cmax met ongeveer 20% hoër, en AUC met 10% laer) van dié van mans, maar daar is geen klinies beduidende verskille in die effek van die geneesmiddel op lipiedmetabolisme by mans en vroue nie.

Nierversaking: niersiekte beïnvloed nie die konsentrasie van atorvastatien in bloedplasma of die effek daarvan op lipiedmetabolisme nie, daarom is dosisveranderings nie nodig by pasiënte met nierfunksie nie.

hemodialise: Die hemodialise sal waarskynlik nie lei tot 'n beduidende toename in die opruiming van atorvastatien nie, aangesien die geneesmiddel aansienlik geassosieer word met plasmaproteïene.

Lewerversaking: Atorvastatin-konsentrasie neem aansienlik toe (Cmax ongeveer 16 keer, AUC ongeveer 11 keer) by pasiënte met alkoholiese lewersirrose (Childe-Pugh B).

farmakodinamika

Atoris® is 'n sintetiese lipiedverlagende middel, 'n selektiewe mededingende remmer van HMG-CoA-reduktase, 'n sleutelensiem wat 3-hidroksy-3-metylglutaryl-CoA omskakel in mevalonzuur, 'n voorloper tot steroïede, insluitend cholesterol. By pasiënte met homosigotiese en heterosigotiese familiële hipercholesterolemie, nie-familiële vorme van hipercholesterolemie en gemengde dislipidemie, verlaag Atoris® totale cholesterol (Cs), lae-digtheid lipoproteïne cholesterol en apolipoproteïne B en baie lae-digtheid lipoproteïne cholesterol (LON) trigliseriede, veroorsaak 'n onstabiele toename in hoë-digtheid lipoproteïne cholesterol (HDL-C).

In die lewer word trigliseriede en cholesterol ingesluit in die samestelling van lipoproteïene met baie lae digtheid (VLDL), die bloedplasma binnegedring en na perifere weefsel oorgedra. Lae-digtheid lipoproteïene (LDL) word gevorm uit VLDL, wat gekataliseer word deur interaksie met hoë-affiniteit LDL-reseptore.

Atoris® verminder die konsentrasie van cholesterol en lipoproteïene in bloedplasma, wat die HMG-CoA-reduktase en die sintese van cholesterol in die lewer belemmer en die aantal “lewer” LDL-reseptore op die seloppervlak verhoog, wat lei tot verhoogde opname en katabolisme van LDL-cholesterol.

Aanduidings vir gebruik

- in kombinasie met 'n dieet vir die behandeling van pasiënte met 'n verhoogde plasma-inhoud van totale cholesterol, HDL-C, apolipoproteïne B en trigliseriede, en 'n toename in HDL-C by pasiënte met primêre hipercholesterolemie (heterosigotiese familiêre en nie-familiële hipercholesterolemie), gekombineerde (gemengde) hiperlipidemie. IIa en IIb volgens Frederickson), met 'n verhoogde inhoud van trigliseriede in bloedplasma (tipe IV volgens Frederickson) en pasiënte met dysbetalipoproteïnemie (tipe III volgens Frederickson), in die afwesigheid van 'n voldoende effek met di oterapii

- om bloedplasmavlakke van totale cholesterol en LDL-C te verminder by pasiënte met homosigotiese familiële hipercholesterolemie met onvoldoende effektiwiteit van dieetterapie en ander nie-farmakologiese behandelingsmetodes

- om die risiko van dood van koronêre hartsiektes en die risiko's van die ontwikkeling van miokardiale infarksie, angina pectoris, beroerte te verminder en die behoefte aan revaskularisasieprosedures te verminder by pasiënte met kardiovaskulêre siektes en / of dyslipidemie, asook dat hierdie siektes nie opgespoor word nie, maar daar is ten minste drie risikofaktore vir die ontwikkeling van koronêre hartsiektes, soos ouderdom meer as 55 jaar, rook, arteriële hipertensie, lae plasmakonsentrasies van HDL-C, en gevalle van vroeë ontwikkeling van koronêre hartsiektes by familielede

- in kombinasie met 'n dieet vir die behandeling van kinders tussen 10 en 17 jaar met 'n verhoogde plasma-inhoud van totale cholesterol, LDL-C en apolipoproteïne B met heterosigotiese familiële hipercholesterolemie, indien die vlak van LDL-C na voldoende dieetterapie> 190 mg / dl of die vlak van LDL bly> 160 mg / dl, maar daar is gevalle van vroeë ontwikkeling van kardiovaskulêre siektes by familielede of twee of meer risikofaktore vir die ontwikkeling van kardiovaskulêre siektes by 'n kind.

Dosis en toediening

Voordat u met die behandeling met Atoris® begin, moet u probeer om die hipercholesterolemie beheer deur dieet, oefening en gewigsverlies by pasiënte met vetsug, sowel as die behandeling van die onderliggende siekte. Wanneer die medisyne voorgeskryf word, moet die pasiënt 'n standaard hipocholesterolemiese dieet aanbeveel wat hy tydens die behandeling moet volg.

Die middel word op enige tyd van die dag gebruik, ongeag voedselinname. Die dosis van die middel wissel een keer per dag van 10 tot 80 mg en kies dit met inagneming van die aanvanklike inhoud van LDL-C, die doel van terapie en die individuele effek. Aan die begin van die behandeling en / of tydens 'n toename in die dosis Atoris®, is dit nodig om elke 2-4 weke die lipiedinhoud in die bloedplasma te monitor en die dosis dienooreenkomstig aan te pas.

Primêre hipercholesterolemie en gekombineerde (gemengde) hiperlipidemie: vir die meeste pasiënte - 10 mg een keer per dag, word die terapeutiese effek binne 2 weke geopenbaar en bereik dit gewoonlik binne vier weke 'n maksimum, met langdurige behandeling, bly die effek steeds.

Homosigotiese familiële hipercholesterolemie: 80 mg een keer per dag (in die meeste gevalle het terapie gelei tot 'n afname in die inhoud van LDL-C met 18-45%).

Ernstige dislipidemie by kinders: Die aanbevole aanvangsdosis is een keer per dag 10 mg. Die dosis kan verhoog word tot 80 mg per dag in ooreenstemming met die kliniese respons en verdraagsaamheid. Dosisse moet individueel gekies word met inagneming van die aanbevole doel van terapie.

Gebruik dit by pasiënte met lewersiektes: sien "Kontraïndikasies."

Dosis by pasiënte met nierversaking: niersiekte beïnvloed nie die konsentrasie van Atoris® in die bloedplasma of die mate van afname in die inhoud van LDL-C nie, daarom is dosisaanpassing van die geneesmiddel nie nodig nie.

Gebruik by bejaardes: daar was geen verskille in veiligheid, effektiwiteit of bereiking van die doelstellings van lipiedverlagende terapie by bejaardes in vergelyking met die algemene bevolking nie.

Newe-effekte

pyn in die keel en larinks, neusbloeding

dyspepsie, naarheid, winderigheid, ongemak in die buik, buik, diarree

artralgie, pyn in die ledemate, spierkrampe, myalgie, myositis, miopatie

abnormale aanwysers van lewerfunksie, verhoogde serum kreatienfosfokinase (CPK)

spierswakheid, nekpyn

malaise, koors

die voorkoms van witbloedselle in die urine

Die volgende newe-effekte is in na-bemarkingstudies geïdentifiseer:

allergiese reaksies (insluitend anafilakse)

gewigstoename

hipesthesie, amnesie, duiseligheid, smaakverwrigting

Stevens-Johnson-sindroom, toksiese epidermale nekrolise, erythema multiforme, gloeiende uitslag

rabdomyolise, rugpyn

borspyn, perifere edeem, moegheid

Kontra

hipersensitiwiteit vir enige van die bestanddele van die middel

aktiewe lewersiekte of verhoogde serumtransaminaseaktiwiteit (meer as 3 keer in vergelyking met die boonste normale norm) van onbekende oorsprong

swanger en lakterende vroue, sowel as vroue van voortplantingsouderdom wat nie voldoende voorbehoedmetodes gebruik nie

pasiënte met oorerflike laktose-intoleransie, LAPP-laktase-ensiemtekort, glukose-galaktose wanabsorpsie

Geneesmiddelinteraksies

Die risiko vir die ontwikkeling van miopatie verhoog tydens behandeling met HMG-CoA reduktase-remmers en die gelyktydige gebruik van siklosporien, afgeleides van veselzuur, nikotiensuur en sitochroom P450 3A4-remmers (eritromisien, swamdoders wat met azole verband hou).

P450 3A4-remmers: atorvastatien word gemetaboliseer deur sitochroom P450 3A4. Die gelyktydige gebruik van atorvastatien- en sitochroom P450 3A4-remmers kan lei tot 'n toename in plasmakonsentrasies van atorvastatien. Die mate van interaksie en potensiering van die effek hang af van die veranderlikheid van die werking op sitochroom P450 3A4.

Vervoerinhibeerders: atorvastatin en die metaboliete daarvan is substraat van die OATP1B1-transporteur. OATP1B1-remmers (bv. Siklosporien) kan die biobeskikbaarheid van atorvastatien verhoog. Die gelyktydige gebruik van 10 mg Atoris® en siklosporien (5,2 mg / kg / dag) lei tot 'n toename in blootstelling aan atorvastatin met 7,7 keer.

Eritromisien / klaritromisien: met die gelyktydige gebruik van atorvastatien en eritromisien (500 mg vier keer per dag) of klaritromisien (500 mg twee keer per dag), wat sitochroom P450 3A4 belemmer, is 'n toename in die konsentrasie van atorvastatien in die bloedplasma waargeneem.

Protease-remmers: gepaardgaande gebruik van atorvastatien met protease-remmers, bekend as sitochroom P450 3A4-remmers, het gepaard gegaan met 'n toename in plasmakonsentrasies van atorvastatien.

Diltiazem hidrochloried: die gelyktydige gebruik van Atoris® (40 mg) en diltiazem (240 mg) lei tot 'n toename in die konsentrasie van atorvastatien in bloedplasma.

simetidien: 'n Studie van die interaksie van atorvastatien en cimetidien het nie klinies beduidende interaksies getoon nie.

itrakonasool: die gelyktydige gebruik van Atoris® (20 mg-40 mg) en itrakonasool (200 mg) lei tot 'n toename in AUC van atorvastatien.

Pomelo sap: bevat een of twee komponente wat CYP 3A4 belemmer en die konsentrasie van atorvastatien in bloedplasma kan verhoog, veral met 'n oormatige verbruik van pomelo sap (meer as 1,2 liter per dag).

Induktors van sitochroom P450 3A4: gelyktydige gebruik van Atoris® met sitochroom P450 3A4 induseerders (efavirenz, rifampin) kan lei tot 'n afname in plasmakonsentrasies van atorvastatien. Gegewe die dubbele werking van rifampien (induksie van sitochroom P450 3A4 en remming van die lewerensiem OATP1B1), word dit aanbeveel dat Atoris® gelyktydig met rifampien voorgeskryf word, aangesien die gebruik van Atoris® na die inname van rifampien tot 'n beduidende afname in die vlak van atorvastatien in bloedplasma lei.

teensuurmiddels: gelyktydige inname van 'n suspensie wat magnesium en aluminiumhidroksiede bevat, het die konsentrasie van atorvastatien in die bloedplasma met ongeveer 35% verlaag, maar die mate van afname in die inhoud van LDL-C het onveranderd gebly.

antipyrin: Atoris® beïnvloed nie die farmakokinetika van antipyrine nie, daarom word interaksie met ander geneesmiddels wat deur dieselfde sitochrome iso-ensieme gemetaboliseer word, nie verwag nie.

colestipol: met die gelyktydige gebruik van colestipol, het die konsentrasie van atorvastatien in bloedplasma met ongeveer 25% gedaal, maar die lipiedverlagende effek van die kombinasie van atorvastatin en colestipol het die individu egter oortref.

digoksien: Met herhaalde toediening van digoksien en atorvastatien in 'n dosis van 10 mg, het die ewewigskonsentrasie van digoksien in die bloedplasma nie verander nie. Toe digoksien egter in kombinasie met atorvastatien in 'n dosis van 80 mg / dag gebruik word, het die konsentrasie digoksien met ongeveer 20% gestyg. Pasiënte wat digoksien in kombinasie met Atoris® ontvang, moet toepaslik gemonitor word.

azithromycine: met die gelyktydige gebruik van atorvastatin (10 mg een keer per dag) en azithromycin (500 mg een keer per dag), het die konsentrasie van atorvastatin in die plasma nie verander nie.

Mondelinge voorbehoedmiddels: met die gelyktydige gebruik van atorvastatin en 'n orale voorbehoedmiddel wat norethindrone en ethinylestradiol bevat, was daar 'n beduidende toename in die AUC van norethindrone en ethinyl estradiol met onderskeidelik ongeveer 30% en 20%. Hierdie effek moet in ag geneem word by die keuse van 'n orale voorbehoedmiddel vir 'n vrou wat Atoris® gebruik.

warfarin: Geen klinies beduidende interaksie van atorvastatien met warfarin is gevind nie.

amlodipien: met die gelyktydige gebruik van atorvastatin en amlodipine 10 mg, het die farmakokinetika van atorvastatin in die ewewigstoestand nie verander nie.

Fusidiensuur: studies oor die interaksie van atorvastatien en fusidiensuur is nie uitgevoer nie, maar gevalle van rhabdomyolise met die gelyktydige gebruik daarvan is in die bemarkingstudies gerapporteer. Daarom moet pasiënte gemonitor word en, indien nodig, kan Atoris®-behandeling tydelik opgeskort word.

Ander gepaardgaande terapie: tydens die gebruik van atorvastatin in kombinasie met anti-hipertensiewe middels en estrogeen, is klinies beduidende ongewenste interaksies nie waargeneem nie.

Spesiale instruksies

Aksie op die lewer

Na behandeling met atorvastatien is 'n beduidende (meer as 3 keer in vergelyking met die normale boonste limiet) toename in serumaktiwiteit van 'lewer' transaminases opgemerk.

'N Toename in die aktiwiteit van lewertransaminases het gewoonlik nie gepaard gegaan met geelsug of ander kliniese manifestasies nie. Met 'n afname in die dosis atorvastatien, tydelike of volledige staking van die middel, het die aktiwiteit van lewertransaminases teruggekeer na sy oorspronklike vlak. Die meeste pasiënte het voortgegaan om atorvastatien in 'n verlaagde dosis te neem sonder enige gevolge.

Dit is nodig om aanwysers van lewerfunksie gedurende die hele behandeling te monitor, veral met die voorkoms van kliniese tekens van lewerskade. In die geval van 'n toename in die inhoud van lewerstransaminases, moet hul aktiwiteit gemonitor word totdat die grense van die norm bereik is. As 'n toename in AST- of ALT-aktiwiteit meer as 3 keer in vergelyking met die boonste limiet van die norm gehandhaaf word, word aanbeveel dat die dosis verminder of gekanselleer word.

Skeletspieraksie

Wanneer Atoris® in hipolipidemiese dosisse voorgeskryf word in kombinasie met afgeleide instrumente van fibroïensuur, eritromisien, immuunonderdrukkende middels, antiswamdoders met azool of nikotiensuur, moet die dokter die verwagte voordele en risiko's van die behandeling noukeurig weeg en pasiënte gereeld monitor om pyn of swakheid in die spiere te identifiseer, veral gedurende die eerste maande van behandeling en gedurende periodes van toenemende dosisse van enige geneesmiddel. In sulke situasies kan periodieke bepaling van CPK-aktiwiteit aanbeveel word, hoewel sulke monitering nie die ontwikkeling van ernstige miopatie voorkom nie. Atorvastatien kan 'n toename in kreatienfosfokinase-aktiwiteit veroorsaak.

By die gebruik van atorvastatin is seldsame gevalle van rabdomyolise met akute nierversaking as gevolg van myoglobinurie beskryf. Atoris®-behandeling moet tydelik gestaak word of heeltemal gestaak word as daar tekens is van 'n moontlike miopatie of 'n risikofaktor vir die ontwikkeling van nierversaking as gevolg van rabdomioolise (bv. Ernstige akute infeksie, arteriële hipotensie, ernstige chirurgie, trauma, metaboliese, endokriene en elektroliet versteurings en onbeheerde aanvalle).

Inligting vir die pasiënt: Pasiënte moet gewaarsku word dat hulle onmiddellik 'n dokter moet raadpleeg as daar onverklaarbare pyn of swakheid in die spiere voorkom, veral as hulle gepaard gaan met malaise of koors.

Gebruik dit met omsigtigheid by pasiënte wat alkohol misbruik en / of aan lewersiekte ly (geskiedenis).

Pasiënte sonder koronêre hartsiekte (CHD) met 'n onlangse beroerte of 'n kortstondige iskemiese aanval (TIA) het 'n hoër voorkoms van hemorragiese beroerte getoon wat atorvastatien in 'n dosis van 80 mg begin ontvang het vergeleke met pasiënte wat placebo ontvang het. Pasiënte met hemorragiese beroerte het 'n verhoogde risiko vir herhalende beroerte getoon. Pasiënte wat 80 mg atorvastatien geneem het, het egter minder beroertes van enige aard gehad en minder hartsiektes.

Swangerskap en laktasie

Vroue van die voortplantingsouderdom moet voldoende voorbehoedmetodes gebruik tydens die behandeling. Atoris® kan slegs aan vroue van die reproduktiewe ouderdom voorgeskryf word as die waarskynlikheid van swangerskap baie laag is, en die pasiënt tydens die behandeling ingelig word oor die moontlike risiko vir die fetus.

spesialevul waarskuwings

Atoris® bevat laktose. Pasiënte met galaktose-intoleransie, skaars laktase-tekort, of glukose-galaktose-wanabsorpsie met seldsame oorerflike siektes, moet nie hierdie middel gebruik nie. Kenmerke van die effek van die middel op die vermoë om 'n voertuig te bestuur en potensieel gevaarlike meganismes

Gegewe die newe-effekte van die middel, moet versigtig wees as u voertuie bestuur en ander potensieel gevaarlike meganismes.

Met sorg

Alkoholisme, 'n geskiedenis van lewersiekte.
In pasiënte met risikofaktore vir rabdomyolise (nierfunksie, hipotireose, oorerflike spierafwykings in die pasiënt se geskiedenis of familiegeskiedenis), is die toksiese effekte van HMG-CoA reduktase-remmers van statiene of fibrate op spierweefsel, 'n geskiedenis van lewersiekte en / / of pasiënte wat aansienlike hoeveelhede alkohol inneem, ouer pasiënte ouer as 70 jaar, situasies waarin 'n toename in plasmakonsentrasies van atorvastatien verwag word, byvoorbeeld interaksies met ander medisyne).

Gebruik tydens swangerskap en tydens borsvoeding

Atoris® is teenaangedui tydens swangerskap en tydens borsvoeding. Dierestudies dui aan dat die risiko vir die fetus die moontlike voordeel vir die moeder kan oorskry.
Die gebruik van Atoris® word nie aanbeveel by vroue van voortplantingsouderdom wat nie betroubare voorbehoedmetodes gebruik nie. Wanneer u swangerskap beplan, moet u Atoris® ten minste 1 maand voor u beplande swangerskap ophou gebruik.
Daar is geen bewys dat die atorvastatien met borsmelk toegeken word nie. By sommige diersoorte tydens laktasie is die konsentrasie van atorvastatien in bloedserum en in melk egter dieselfde. As dit nodig is om die middel Atoris® tydens borsvoeding te gebruik, moet die borsvoeding gestaak word om die risiko van negatiewe gebeure by babas te voorkom.

Dosis en toediening

Voordat die gebruik van die geneesmiddel Atoris® begin word, moet die pasiënt oorgeplaas word na 'n dieet wat 'n afname in die konsentrasie van lipiede in die bloedplasma verseker, wat tydens die hele behandeling met die geneesmiddel waargeneem moet word. Voordat u met die behandeling begin, moet u probeer om die beheer van hipercholesterolemie te bewerkstellig deur oefening en gewigsverlies by pasiënte met vetsug, sowel as terapie vir die onderliggende siekte.
Die middel word mondelings geneem, ongeag die tyd van die maaltyd. Die dosis van die middel wissel een keer per dag van 10 mg tot 80 mg en word gekies met inagneming van die aanvanklike konsentrasie van LDL-C in die bloedplasma, die doel van terapie en die individuele terapeutiese effek.
Atoris® kan een keer op enige tyd van die dag geneem word, maar op dieselfde tyd elke dag. Die terapeutiese effek word waargeneem na 2 weke behandeling, en die maksimum effek ontwikkel na 4 weke.
Aan die begin van die behandeling en / of tydens 'n toename in die dosis, is dit nodig om elke 2-4 weke die konsentrasie lipiede in die bloedplasma te monitor en die dosis dienooreenkomstig aan te pas.
Primêre hipercholesterolemie en gekombineerde (gemengde) hiperlipidemie
Vir die meeste pasiënte is die aanbevole dosis Atoris® 10 mg een keer per dag, en die terapeutiese effek kom tot uiting binne twee weke en bereik gewoonlik 'n maksimum na 4 weke. Met langdurige behandeling duur die effek voort.
Homosigotiese familiële hipercholesterolemie
In die meeste gevalle word 80 mg een keer per dag voorgeskryf ('n afname in die konsentrasie van LDL-C in plasma met 18-45%).
Heterosigotiese familiale hipercholesterolemie
Die aanvanklike dosis is 10 mg per dag. Die dosis moet afsonderlik gekies word en die relevansie van die dosis elke 4 weke beoordeel word met 'n moontlike toename tot 40 mg per dag. Dan kan óf die dosis verhoog word tot 'n maksimum van 80 mg per dag, óf dit is moontlik om sekwestrante van galsure te kombineer met die gebruik van atorvastatien in 'n dosis van 40 mg per dag.
Voorkoming van kardiovaskulêre siektes
In studies oor primêre voorkoming was die dosis atorvastatien 10 mg per dag. 'N Dosisverhoging kan nodig wees om LDL-C-waardes te bereik wat ooreenstem met die huidige riglyne.
Gebruik by kinders van 10 tot 18 jaar met heterosigotiese familiale hipercholesterolemie
Die aanbevole aanvangsdosis is een keer per dag 10 mg. Afhangend van die kliniese effek, kan die dosis verhoog word tot 20 mg per dag. Ervaring met 'n dosis van meer as 20 mg (wat ooreenstem met 'n dosis van 0,5 mg / kg) is beperk.
Afhangend van die doel van lipiedverlagende terapie, moet die dosis van die middel gekies word. Dosisaanpassing moet met tussenposes van een keer in 4 weke of langer uitgevoer word.
Lewerversaking
As die lewerfunksie nie voldoende is nie, moet die dosis Atoris® verminder word, met gereelde monitering van die aktiwiteit van “lewer” -transaminases: aspartaat-aminotransferase (AST) en alanien-aminotransferase (ALT) in bloedplasma.
Nierversaking
Verswakte nierfunksie beïnvloed nie die konsentrasie van atorvastatien of die mate van afname in die konsentrasie van LDL-C in plasma nie, daarom is dosisaanpassing van die geneesmiddel nie nodig nie (sien afdeling "Farmakokinetika").
Bejaarde pasiënte
Daar was geen verskille in die terapeutiese effektiwiteit en veiligheid van atorvastatien by bejaarde pasiënte in vergelyking met die algemene bevolking nie, dosisaanpassing is nie nodig nie (sien afdeling Farmakokinetika).
Gebruik in kombinasie met ander medisyne
Indien nodig, die gelyktydige gebruik van siklosporien, telaprevir of 'n kombinasie van tipranavir / ritonavir, mag die dosis van die geneesmiddel Atoris® nie meer as 10 mg / dag wees nie (sien afdeling "Spesiale aanwysings").
Sorg moet gedra word dat die laagste effektiewe dosis atorvastatin gebruik word terwyl dit saam met MIV-protease-remmers, virale hepatitis C-protease-remmers (boceprevir), klaritromisien en itrakonasool gebruik word.
Aanbevelings van die Russiese Vereniging vir Kardiologie, die National Society for the Study of Atherosclerosis (NLA) en die Russian Society of Cardiosomatic Rehabilitation and Secondary Prevention (RosOKR)
(V-hersiening 2012)
Die optimale konsentrasies van LDL-C en LDL vir hoërisiko-pasiënte is: ≤ 2,5 mmol / L (of ≤ 100 mg / dL) en ≤ 4,5 mmol / L (of ≤ 175 mg / dL), onderskeidelik en vir pasiënte met 'n baie hoë risiko: ≤ 1,8 mmol / l (of ≤ 70 mg / dl) en / of, indien dit nie bereik kan word nie, word aanbeveel om die konsentrasie van LDL-C met 50% te verlaag vanaf die aanvanklike waarde en ≤ 4 mmol / l (of ≤ 150 mg / dl), onderskeidelik.

Newe-effek

Aansteeklike en parasitiese siektes:
dikwels: nasofaryngitis.
Versteurings van die bloed- en limfstelsel:
selde: trombositopenie.
Immuunstelsel-afwykings:
dikwels: allergiese reaksies,
baie skaars: anafilakse.
Skending van die metabolisme en voeding:
selde: gewigstoename, anorexia,
baie selde: hiperglisemie, hipoglukemie.
Geestesafwykings:
dikwels: slaapstoornisse, insluitend slapeloosheid en "nagmerrie" -drome,
frekwensie onbekend: depressie.
Oortredings van die senuweestelsel:
dikwels: hoofpyn, duiseligheid, parestesie, ashen sindroom,
Soms: perifere neuropatie, hipesthesie, verswakte smaak, verlies of geheueverlies.
Gehoorversteurings en labirintstoornisse:
gereeld: tinnitus.
Versteurings van die asemhalingstelsel, borskas en mediastinale organe:
dikwels: seer keel, neusbloeding,
frekwensie onbekend: geïsoleerde gevalle van interstisiële longsiekte (gewoonlik met langdurige gebruik).
Spysverteringsafwykings:
dikwels: hardlywigheid, dyspepsie, naarheid, diarree, winderigheid (opgeblasenheid), buikpyn,
Soms: braking, pankreatitis.
Oortredings van die lewer en galweë:
selde: hepatitis, cholestatiese geelsug.
Versteurings van die vel en onderhuidse weefsel:
dikwels: veluitslag, jeuk,
Soms: urtikaria
baie selde: angio-oedeem, alopecia, bultige uitslag, erythema multiforme, Stevens-Johnson-sindroom, toksiese epidermale nekrolise.
Oortredings van die spier- en bindweefsel:
dikwels: myalgie, artralgie, rugpyn, swelling van die gewrigte,
selde: miopatie, spierkrampe,
selde: myositis, rabdomyolise, tendopatie (in sommige gevalle met skeuring van die sening),
frekwensie onbekend: gevalle van immuun-gemedieerde nekrotiserende miopatie.
Oortredings van die niere en urienweg:
gereeld: sekondêre nierversaking.
Oortredings van geslagsdele en melkkliere:
Soms: seksuele disfunksie,
baie selde: ginekomastie.
Algemene afwykings en afwykings op die inspuitplek:
dikwels: perifere edeem,
gereeld: borspyn, malaise, moegheid, koors.
Laboratorium- en instrumentele data:
Soms: verhoogde aktiwiteit van aminotransferases (AST, ALT), verhoogde aktiwiteit van serum kreatienfosfokinase (CPK) in bloedplasma,
baie selde: verhoogde konsentrasie glikosileerde hemoglobien (HbA1).
Die oorsaaklike verband tussen enkele ongewenste effekte en die gebruik van die middel Atoris®, wat as "baie skaars" beskou word, is nie vasgestel nie. As ernstige ongewenste gevolge voorkom, moet die gebruik van Atoris® gestaak word.

Interaksie met ander medisyne

Die gepaardgaande gebruik van atorvastatien met siklosporien, antibiotika (eritromisien, klaritromisien, chinupristien / dalfopristien), HIV-protease-remmers (indinavir, ritonavir), antifungale middels (flukonazool, itrakonasool, ketokonazool) of met nefazaton kan die bloedkonsentrasie verhoog, verhoog die risiko vir die ontwikkeling van miopatie met rabdomyolise en nierversaking. Dus, met die gelyktydige gebruik van eritromisien TCmax, verleng atorvastatien met 40%. Al hierdie middels inhibeer die CYP3A4-isoenziem, wat betrokke is by die metabolisme van atorvastatien in die lewer. 'N Soortgelyke interaksie is moontlik met die gelyktydige gebruik van atorvastatien met fibrate en nikotiensuur in lipiedverlagende dosisse (meer as 1 g per dag).
Die gebruik van ezetimibe hou verband met die ontwikkeling van newe-reaksies, insluitend rabdomyolise, vanaf die muskuloskeletale stelsel. Die risiko vir sulke reaksies neem toe met die gelyktydige gebruik van ezetimibe en atorvastatin. Hierdie pasiënte word noukeurig monitor.
Die gelyktydige gebruik van atorvastatin in 'n dosis van 40 mg met diltiazem in 'n dosis van 240 mg lei tot 'n toename in die konsentrasie van atorvastatien in bloedplasma.
CYP3A4 Isoenziem Induktors
Die gekombineerde gebruik van atorvastatien met induseerders van die iso-ensiem CYP3A4 (byvoorbeeld efavirenz, rifampicin of Hypericum perforatum) kan lei tot 'n afname in die konsentrasie van atorvastatin in bloedplasma. As gevolg van die dubbele meganisme van interaksie met rifampicin (induseerder van CYP3A4-isoenziem en hepatosiet-vervoerproteïeninhibeerder OATP1B1), word die toediening van atorvastatien vertraag, aangesien die gelyktydige gebruik van atorvastatin en rifampicin tot 'n beduidende afname in die konsentrasie van atorvastatien in bloedplasma lei. Inligting oor die effek van rifampicien op die konsentrasie van atorvastatien in hepatosiete is nie beskikbaar nie, en daarom kan die effektiwiteit van so 'n kombinasie tydens terapie sorgvuldig gekontroleer word as daar nie gelyktydig gebruik word nie.
Aangesien atorvastatin deur die iso-ensiem CYP3A4 gemetaboliseer word, kan die gelyktydige gebruik van atorvastatien met die remmers van die iso-ensiem CYP3A4 lei tot 'n toename in die konsentrasie van atorvastatien in die bloedplasma.
OATP1B1-vervoerproteïen-remmers (bv. Siklosporien) kan die biobeskikbaarheid van atorvastatien verhoog.
As daar gelyktydig gebruik word met teensuurmiddels (suspensie van magnesiumhidroksied en aluminiumhidroksied) neem die konsentrasie van atorvastatien in die bloedplasma af.
Met die gelyktydige gebruik van atorvastatin met colestipol word die konsentrasie van atorvastatien in bloedplasma met 25% verlaag, maar die terapeutiese effek van die kombinasie is groter as die effek van atorvastatin alleen.
Die gelyktydige gebruik van atorvastatin saam met medisyne wat die konsentrasie van endogene steroïedhormone (insluitend cimetidien, ketokonazool, spironolaktoon) verminder, verhoog die risiko om endogene steroïedhormone te verlaag (versigtig moet toegepas word).
By pasiënte wat terselfdertyd 80 mg atorvastatien en digoksien ontvang, neem die konsentrasie digoksien in die bloedplasma met ongeveer 20% toe, daarom moet sulke pasiënte gemonitor word.
Met die gelyktydige gebruik van atorvastatin met voorbehoedmiddels vir orale toediening (norethisterone en ethinylestradiol), is dit moontlik om die opname van voorbehoedmiddels te verhoog en hul konsentrasie in bloedplasma te verhoog. Die keuse van voorbehoedmiddels by vroue wat atorvastatien neem, moet gekontroleer word.
Die gelyktydige gebruik van atorvastatin met warfarin in die vroeë dae kan die effek van warfarin op bloedstolling verhoog (vermindering van protrombientyd). Hierdie effek verdwyn na 15 dae van die gelyktydige gebruik van hierdie middels.
Ondanks die feit dat studies oor die gelyktydige gebruik van colchicine en atorvastatin nog nie uitgevoer is nie, is daar verslae oor die ontwikkeling van myopatie met hierdie kombinasie. Met die gelyktydige gebruik van atorvastatin en colchicine, moet versigtig wees.
Met die gelyktydige gebruik van atorvastatien en terfenadien, is klinies beduidende veranderinge in die farmakokinetika van terfenadien nie opgespoor nie.
Atorvastatin beïnvloed nie die farmakokinetika van fenazoon nie.
Gelyktydige gebruik met protease-remmers lei tot 'n toename in plasmakonsentrasies van atorvastatien.
Met die gelyktydige gebruik van atorvastatin in 'n dosis van 80 mg en amlodipien in 'n dosis van 10 mg, het die farmakokinetika van atorvastatin in die ewewigstoestand nie verander nie.
Daar was gevalle van rabdomyolise by pasiënte wat atorvastatien en fusidiensuur gebruik.
Gelyktydige terapie
By die gebruik van atorvastatin saam met anti-hipertensiewe middels en estrogeen as deel van vervangingsterapie, was daar geen tekens van klinies beduidende ongewenste interaksie nie.
Die gebruik van pomelo sap tydens die gebruik van Atoris® kan lei tot 'n toename in plasmakonsentrasies van atorvastatien. In hierdie verband moet pasiënte wat die middel Atoris® gebruik, vermy dat hulle meer as 1,2 liter pomelo sap drink.

Oordosis

simptome: verhoogde newe-effekte.

behandeling: daar is geen spesifieke teenmiddel vir die behandeling van 'n oordosis Atoris® nie. In geval van 'n oordosis, moet simptomatiese behandeling uitgevoer word soos nodig (soos deur die dokter voorgeskryf). Aangesien die middel aktief aan plasmaproteïene bind, is dit onwaarskynlik dat 'n beduidende toename in Atoris®-opruiming tydens hemodialise is.

Houers van registrasiesertifikaat

Krka, dd, Novo Mesto, Slowenië

Die adres van die organisasie wat eise aanvaar van die kwaliteit van die produkte (goedere) in die Republiek van Kazakstan

Krka Kazakhstan LLP, Kazakhstan, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19,

gebou 1 b, 2de verdieping, kantoor 207

tel .: +7 (727) 311 08 09

faks: +7 (727) 311 08 12

11.04.05

3D-beelde

Beskrywing van die doseervorm

Tablette, 10 en 20 mg: rond, effens bikonveks, bedek met 'n filmmembraan van wit kleur. Kink-aansig: wit ruwe massa met 'n filmmembraan van wit of amper wit kleur.

Tablette, 30 mg: ronde, effens bikonvekse, bedek met 'n filmmembraan van wit of byna wit kleur, met 'n afwerking.

Tablette, 40 mg: rond, effens bikonveks, bedek met 'n filmmembraan van wit of amper wit. Kink-aansig: wit ruwe massa met 'n filmmembraan van wit of amper wit kleur.

Farmakodinamika

Atorvastatin is 'n hipolipidemiese middel uit die groep statiene. Die belangrikste werkingsmeganisme van atorvastatien is die remming van die aktiwiteit van HMG-CoA-reduktase, 'n ensiem wat die omskakeling van HMG-CoA na mevalonzuur kataliseer. Hierdie transformasie is een van die vroegste stappe in die ketting van sintese van Chs in die liggaam. Onderdrukking van atorvastatien van XC-sintese lei tot verhoogde reaktiwiteit van LDL-reseptore in die lewer, sowel as in ekstrahepatiese weefsels. Hierdie reseptore bind LDL-deeltjies en verwyder dit uit bloedplasma, wat lei tot 'n afname in die konsentrasie van LDL-C in die bloed.

Die antaterosklerotiese effek van atorvastatien is 'n gevolg van die effek daarvan op die wande van bloedvate en bloedkomponente. Atorvastatin belemmer die sintese van isoprenoïede, wat groeifaktore is van selle van die binneste voering van bloedvate. Onder invloed van atorvastatien verbeter die endotheel-afhanklike uitbreiding van bloedvate, die konsentrasie van LDL-C, LDL (Apo-B), trigliseriede (TG) neem af, en die konsentrasie van HDL-HDL en Apolipoproteïne A (Apo-A) neem toe.

Atorvastatin verminder die viskositeit van bloedplasma en die aktiwiteit van sekere stollingsfaktore en plaatjie-aggregasie. As gevolg hiervan verbeter dit die hemodinamika en normaliseer dit die toestand van die stollingsisteem. HMG-CoA-reduktase-remmers beïnvloed ook die metabolisme van makrofage, blokkeer die aktivering daarvan en voorkom die skeuring van aterosklerotiese gedenkplate.

As 'n reël word die terapeutiese effek van atorvastatien na 2 weke se behandeling waargeneem, en die maksimum effek ontwikkel na 4 weke.

Atorvastatin verminder in 'n dosis van 80 mg die risiko van iskemiese komplikasies (insluitend die dood van miokardiale infarksie) met 16% aansienlik, die risiko van herhospitalisasie vir angina pectoris, gepaard met tekens van miokardiale isgemie, met 26%.

Farmakokinetika

Atorvastatien-absorpsie is hoog, ongeveer 80% word in die spysverteringskanaal opgeneem. Die mate van opname en konsentrasie in bloedplasma neem toe in verhouding tot die dosis. T_Max gemiddeld 1-2 uur. By vroue is T_Max hoër met 20%, en AUC laer met 10%. Verskille in farmakokinetika by pasiënte volgens ouderdom en geslag is onbeduidend en benodig nie dosisaanpassing nie.

In pasiënte met alkoholiese sirrose van die lewer T_Max 16 keer hoër as normaal. Eet verminder die snelheid en duur van die opname van die geneesmiddel effens (met onderskeidelik 25 en 9%), maar die daling in die konsentrasie van LDL-C is soortgelyk aan dié van die gebruik van atorvastatien sonder voedsel.

Atorvastatin-biobeskikbaarheid is laag (12%), sistemiese biobeskikbaarheid van remmende aktiwiteit teen HMG-CoA-reduktase is 30%. Lae sistemiese biobeskikbaarheid as gevolg van presistemiese metabolisme in die spysverteringskanaal en die primêre gang deur die lewer.

Medium V_d atorvastatien - 381 l. Meer as 98% van atorvastatien bind aan plasmaproteïene. Atorvastatin kruis nie die BBB nie. Metaboliseer hoofsaaklik in die lewer onder die werking van die iso-ensiem CYP3A 4 van sitochroom P450 met die vorming van farmakologies aktiewe metaboliete (orto- en para-hidroksileerde metaboliete, produkte van beta-oksidasie), wat ongeveer 70% van die remmende werking teen HMG-CoA-reduktase tot 20-30 uur veroorsaak. .

T_1/2 atorvastatin 14 uur. Dit word hoofsaaklik met gal uitgeskei (dit word nie aan ernstige enterohepatiese hersirkulasie onderwerp nie, dit word nie tydens hemodialise uitgeskei nie). Ongeveer 46% van atorvastatien word deur die ingewande geskei en minder as 2% deur die niere.

Spesiale pasiëntgroepe

Kinders. Daar is beperkte inligting oor 'n 8-week-oop studie van farmakokinetika by kinders (tussen 6 en 17 jaar) met heterosigotiese familiale hipercholesterolemie en 'n aanvanklike konsentrasie van LDL-cholesterol ≥4 mmol / l, behandel met atorvastatien in die vorm van koubare tablette van 5 of 10 mg of tablette, filmbedek, in 'n dosis van onderskeidelik 10 of 20 mg 1 keer per dag. Die enigste belangrike kovariaat in die farmakokinetiese model van die populasie wat atorvastatien ontvang het, was liggaamsgewig. Die oënskynlike opruiming van atorvastatien by kinders verskil nie van dié by volwasse pasiënte met allometriese meting volgens liggaamsgewig nie. In die werking van atorvastatien en o-hydroxyatorvastatin, is 'n konstante afname in LDL-C en LDL waargeneem.

Bejaarde pasiënte. C_Max in bloedplasma en AUC van die geneesmiddel by ouer pasiënte (ouer as 65 jaar) met onderskeidelik 40 en 30% hoër as dié by volwasse jong pasiënte. Daar was geen verskille in die effektiwiteit en veiligheid van die middel of in die bereiking van die doelstellings van lipiedverlagende terapie by bejaarde pasiënte in vergelyking met die algemene bevolking nie.

Swak nierfunksie. Verswakte nierfunksie beïnvloed nie die konsentrasie van atorvastatien in bloedplasma of die effek daarvan op lipiedmetabolisme nie; daarom is 'n dosisverandering by pasiënte met 'n verminderde nierfunksie nie nodig nie.

Verswakte lewerfunksie. Die konsentrasie van die geneesmiddel styg aansienlik (C_Max - ongeveer 16 keer, AUC - ongeveer 11 keer) by pasiënte met alkoholiese lewersirrose (klas B volgens die Child-Pugh-klassifikasie).

Indikasies van die middel Atoris ®

- as aanvulling tot 'n dieet om verhoogde totale cholesterol, cholesterol-LDL, apo-B en TG in bloedplasma by volwassenes, adolessente en kinders van tien jaar of ouer met primêre hipercholesterolemie te verminder, insluitend familiële hipercholesterolemie (heterosigoties) of gekombineer ( gemengde) hiperlipidemie (tipe IIa en IIb, onderskeidelik volgens die klassifikasie van Fredrickson), wanneer die reaksie op dieet en ander nie-medisyne-terapieë onvoldoende is,

- om verhoogde totale Chs, Chs-LDL in plasma te verminder by volwasse pasiënte met homosigotiese familiële hipercholesterolemie as 'n aanvulling op ander lipiedverlagende behandelingsmetodes (byvoorbeeld, LDL-aferese), of as sulke behandelingsmetodes nie beskikbaar is nie.

voorkoming van kardiovaskulêre siektes:

- voorkoming van kardiovaskulêre gebeure by volwasse pasiënte wat 'n hoë risiko het om primêre kardiovaskulêre gebeure te ontwikkel, benewens die regstelling van ander risikofaktore,

- sekondêre voorkoming van kardiovaskulêre komplikasies by pasiënte met koronêre hartsiektes (CHD) ten einde sterftes, miokardiale infarksie, beroertes, herhospitalisasie vir angina pectoris en die behoefte aan revaskularisasie te verminder.

Swangerskap en laktasie

Die middel Atoris ® is teenaangedui tydens swangerskap en tydens borsvoeding. Dierestudies dui aan dat die risiko vir die fetus die moontlike voordeel vir die moeder kan oorskry.

Die gebruik van Atoris ® word nie aanbeveel by vroue van voortplantingsouderdom wat nie betroubare voorbehoedmetodes gebruik nie. As u 'n swangerskap beplan, moet u Atoris ® ten minste 1 maand voor u beplande swangerskap ophou gebruik.

Daar is geen bewys dat die atorvastatien met borsmelk toegeken word nie. In sommige diersoorte is die konsentrasie van atorvastatien in bloedserum en melk van lakterende diere dieselfde. As dit nodig is om die middel Atoris ® tydens borsvoeding te gebruik, moet die borsvoeding gestaak word om die risiko van negatiewe gebeure by babas te voorkom.

Stel vorm vry

Filmbedekte tablette, 10 mg en 20 mg. 10 tablette in 'n blisterverpakking (blisterstrookverpakking) gemaak van 'n gekombineerde materiaal polyamide / aluminiumfoelie / PVC-aluminiumfoelie (Koudvormende OPA / Al / PVC-Al). 3 of 9 bl. (blase) word in 'n kartondoos geplaas.

Filmbedekte tablette, 30 mg. 10 tablette in 'n blister van gekombineerde materiaalgerigte polyamide / aluminium / PVC-aluminiumfoelie. 3 bl. (blase) word in 'n kartondoos geplaas.

Filmbedekte tablette, 40 mg. 10 tablette in 'n blister (verpakking van die blisterstrook) gemaak van 'n gekombineerde materiaal polyamide / aluminiumfoelie / PVC-aluminiumfoelie. 3 bl. (blase) word in 'n kartondoos geplaas.

Vervaardiger

1. JSC “Krka, dd, Novo mesto”. Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slowenië.

2. LLC KRKA-RUS, 143500, Rusland, Moskou-streek, Istra, ul. Moskovskaya, 50, in samewerking met JSC “KRKA, dd, Novo mesto”, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slowenië.

Tel .: (495) 994-70-70, faks: (495) 994-70-78.

By verpakking en / of verpakking by 'n Russiese onderneming, moet dit aangedui word: “KRKA-RUS” LLC. 143500, Rusland, Moskou-streek, Istra, ul. Moskou, 50.

Tel .: (495) 994-70-70, faks: (495) 994-70-78.

CJSC Vector-Medica, 630559, Rusland, Novosibirsk-streek, Novosibirsk-distrik, r.p. Koltsovo, gebou 13, bldg. 15.

Tel./fax: (383) 363-32-96.

Verteenwoordigende kantoor van Krka, dd, Novo mesto RDK in die Russiese Federasie / organisasie wat verbruikersklag aanvaar: 125212, Moskou, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, vloer 22.

Tel .: (495) 981-10-88, faks (495) 981-10-90.

Kommentaar

Atoris ® is die enigste generiese atorvastatien wat so 'n sterk bewysbasis het ten opsigte van effektiwiteit en veiligheid.

In 'n aantal studies is die volgende gegewens verkry.

Navorsing INTER-ARS. 'N Internasionale vergelykende studie van Atoris ® (Krka) en die oorspronklike atorvastatien. Die studie het 16 weke geduur en is in 3 lande (Slowenië, Pole en die Tsjeggiese Republiek) gedoen. Die studie het 117 pasiënte ingesluit wat in twee groepe gerandomiseer is - een groep het die geneesmiddel Atoris ® (n = 57) ontvang, en die ander die oorspronklike atorvastatin (n = 60). Ten tyde van die voltooiing van die studie was die gemiddelde dosis Atoris ® 16 mg. Die studie het die terapeutiese ekwivalensie van Atoris ® aan die oorspronklike atorvastatien bevestig in die normalisering van die lipiedspektrum. Atoris ® het ook vergelykbare effekte getoon met die oorspronklike atorvastatien op die vermindering van C-reaktiewe proteïen. Die toleransieprofiel van Atoris ® is volledig vergelykbaar met die verdraagsaamheidsprofiel van die oorspronklike atorvastatien.

Navorsing ATLANTICA. Evaluering van die effektiwiteit en veiligheid van Atoris ® in die langtermyn aktiewe behandeling van pasiënte met dislipidemie en 'n verhoogde absolute risiko vir die ontwikkeling van kardiovaskulêre siektes. Die studie het 655 pasiënte ingesluit. Pasiënte is in drie groepe gerandomiseer.

Pasiënte in groep A (n = 216) het Atoris ® in 'n dosis van 10 mg ontvang, pasiënte in groep B (n = 207) het Atoris in 'n dosis van 10 mg tot 80 mg ontvang (gemiddelde dosis aan die einde van die studie was 28,6 mg ), het pasiënte in groep C (n = 209) standaardterapie ontvang (lewenstylveranderings, medikasie het lipiedverlagende behandeling ingesluit).

Die belangrikste verandering in LDL-C (42% afname), OXc (afname van 30%), TG (afname van 24%) na 24 weke is waargeneem by pasiënte wat meer intensiewe terapie met atorvastatien (groep B) ontvang, in vergelyking met pasiënte wat Atoris ® ontvang. in 'n dosis van 10 mg, en deur pasiënte wat konvensionele terapie ontvang.Die studie het die effektiwiteit en veiligheid van Atoris ® getoon vir langdurige behandeling van pasiënte met dyslipidemie en 'n verhoogde absolute kardiovaskulêre risiko.

ATOP-studie. Evaluering van die effektiwiteit en veiligheid van Atoris ® in 'n groot pasiëntpopulasie (pasiënte met 'n kransslagvatsiekte, metaboliese sindroom, diabetes mellitus, die vernietiging van siektes van die nie-koronêre arteries). Die duur van die studie was 12 weke. Pasiënte (n = 334) het Atoris ® in dosisse van 10 tot 40 mg ontvang. Die gemiddelde daaglikse dosis Atoris ® was aan die einde van die studie 21,3 mg. Atoris ® -terapie het gelei tot 'n statisties beduidende afname in LDL-C met 36% en OXc met 26%. Die studie het die terapeutiese effektiwiteit en goeie veiligheidsprofiel van Atoris ® in 'n wye groep pasiënte bevestig.

Ondersoek FARVATER. Evaluering van die effektiwiteit van die effek van die geneesmiddel Atoris ® 10 en 20 mg op die vlak van lipiede, C-reaktiewe proteïen en fibrinogeen by pasiënte met 'n koronêre arteriële siekte en dislipidemie. Die studie het 50 pasiënte ingesluit wat, na willekeur, Atoris ® in dosisse van 10 of 20 mg / dag ontvang het. Die gebruik van die Atoris ® -medisyne, beide 10 en 20 mg / dag gedurende 6 weke, het gepaard gegaan met 'n beduidende afname in die vlak van OX's, TG en Chs-LDL. In die groep pasiënte wat 10 mg / dag Atoris ® ontvang, was hierdie afname 24,5% (OXc), 18,4% (TG), 34,9% (Chs-LDL), en in diegene wat Atoris ® 20 mg / dag - 29,1% (OXc), 28,2% (TG), 40,9% (LDL-C), onderskeidelik. Na 12 weke behandeling het ESA (endotheel-afhanklike vasodilatasie) beduidend toegeneem met 40,2% (10 mg / dag) en 51,3% (20 mg / dag). Die vaskulêre muurstyfheid het met groepe van onderskeidelik 10 en 20 mg / dag met 23,4% (p = 0,008) en 25,7% (p = 0,002) gedaal. Die studie het 'n effektiewe vermindering in lipiedvlakke en pleiotropiese effekte getoon by pasiënte met 'n koronêre arteriesiekte en hiperlipidemie.

OSCAR-studie. Evaluering van die effektiwiteit en veiligheid van Atoris ® in die werklike kliniese praktyk. Die studie het 7098 pasiënte ingesluit wat atka van die Krka-onderneming Atoris ® (10 mg / dag) ontvang het. Na 8 weke se behandeling met Atoris ® het die vlak van OX's met 22,7% gedaal, Chs-LDL - met 26,7% en TG - met 24%. Die totale kardiovaskulêre risiko het met 33% gedaal. Die studie het die effektiwiteit en veiligheid van Atoris ® in die kliniese praktyk getoon.

1. Inter Ars. Gegewens op lêer, KRKA d.d., Novo mesto.

2. ATLANTICA (Doeltreffendheid en veiligheid van Atoris (atorvastatin, KRKA) en die effek daarvan op die risiko van kardiovaskulêre gebeure by pasiënte met hiperlipidemie) - Belenkov Yu.N., Oganov R.G. Departement van wetenskaplike dispensarisse van die Instituut vir Kardiologie vernoem na AL Myasnikova.- FGU RKNPK Rosmedtekhnologii.// Kardiologie.- №11.- 2008.

3. ATOP. Gegewens op lêer, KRKA d.d., Novo mesto.

4. FARVATER (Doeltreffendheid van Atorvastatin op die vaskulêre muur en CRP) - A. Susekov, V. Kukharchuk.- FGU RKNPK Ministerie van Gesondheid van die Russiese Federasie en SR Moskou.- 2006.- Kardiologie.- No. 9.- 06.- P.4-9 .

5. Shalnova SA, Deev AD. Lesse uit die OSCAR-studie - Epidemiologie en behandelingsfunksies van hoërisiko-pasiënte in die werklike kliniese praktyk 2005–2006 // Kardiovaskulêre terapie en voorkoming. - 2007.- 6 (1).

Homosigotiese oorerflike hipercholesterolemie

Die dosisreeks is dieselfde as by ander soorte hiperlipidemie.

Afhangend van die erns van die siekte, word die aanvanklike dosis individueel gekies. In die meeste pasiënte met homosigotiese oorerflike hipercholesterolemie word die optimale effek waargeneem met die gebruik van die middel in 'n daaglikse dosis van 80 mg (een keer). Atoris® word as aanvullende terapie vir ander behandelingsmetodes (plasmaferese) of as die hoofbehandeling gebruik indien terapie met ander metodes nie moontlik is nie.

Gebruik by bejaardes

By ouer pasiënte en pasiënte met niersiekte, moet die dosis Atoris nie verander word nie. Verswakte nierfunksie beïnvloed nie die konsentrasie van atorvastatien in die bloedplasma of die mate van afname in die konsentrasie van LDL-C met die gebruik van atorvastatien nie, en die dosis van die geneesmiddel hoef dus nie te verander nie.

Verswakte lewerfunksie

By pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie is versigtigheid noodsaaklik (as gevolg van die verlangsaming van die middel uit die liggaam). In so 'n situasie moet kliniese en laboratoriumparameters noukeurig gemonitor word (gereelde monitering van die aktiwiteit van aspartaat aminotransferase (ACT) en alanine aminotransferase (ALT)). Met 'n beduidende toename in die aktiwiteit van lewertransaminases, moet die dosis Atoris verminder word of die behandeling gestaak word.

Gebruik tydens swangerskap en laktasie

Atoris is teenaangedui tydens swangerskap en tydens borsvoeding. Dierestudies dui aan dat die risiko vir die fetus die moontlike voordeel vir die moeder kan oorskry.

Die gebruik van Atoris word nie aanbeveel by vroue van voortplantingsouderdom wat nie betroubare voorbehoedmetodes gebruik nie. As u 'n swangerskap beplan, moet u Atoris minstens 1 maand voor u beplande swangerskap ophou gebruik.

Daar is geen bewys dat die atorvastatien met borsmelk toegeken word nie. In sommige diersoorte is die konsentrasie van atorvastatien in die bloedserum en in die melk van lakterende diere egter dieselfde. As dit nodig is om die middel Atoris tydens laktasie te gebruik, moet die borsvoeding gestaak word om die risiko van negatiewe voorvalle by babas te voorkom.

Geneesmiddelinteraksie

Met die gelyktydige gebruik van Atoris met diltiazem kan 'n toename in die konsentrasie van Atoris in bloedplasma waargeneem word.

Die risiko van komplikasies neem toe wanneer Atoris in kombinasie met fibrate, nikotiensuur, antibiotika, swamdoders gebruik word.

Die effektiwiteit van Atoris neem af met die gelyktydige gebruik van Rifampicin en Fenytoin.

Met die gelyktydige gebruik van teensuurmiddels, wat aluminium en magnesium insluit, word 'n afname in die konsentrasie van Atoris in die bloedplasma waargeneem.

As Atoris saam met pomelo sap ingeneem word, kan dit die konsentrasie van die geneesmiddel in bloedplasma verhoog. Pasiënte wat Atoris inneem, moet onthou dat pomelo'sap in 'n volume van meer as 1 liter per dag onaanvaarbaar is.