Vildagliptin-analoë

Diabetes mellitus is 'n algemene siekte. Baie medikasie is ontwikkel vir behandeling. Om die suikerindeks te verlaag, word die aktiewe stof Vildagliptin afgeskei.

Maar dit is nie geskik vir elke pasiënt nie, daarom onderskei farmakologiese ondernemings 'n aantal plaasvervangers, soortgelyk aan die aksiespektrum. Lees die gebruiksaanwysings, pryse en resensies oor goedkoop analoë van Vildagliptin.

Gebruiksaanwysings

Vildagliptin is 'n hipoglisemiese stof. Die middel behoort tot die groep stimulators van die eilandpankreasapparaat.

Die medikasie kan toegedien word, ongeag 'n vol of leë maag. Die teenwoordigheid van voedsel beïnvloed nie die absorpsieproses nie.

Die medisyne word deur die dokter vir terapie aanbeveel, gebaseer op die toetse wat uitgevoer is en die resultate wat verkry is oor die erns van die aanhoudende siekte. Dosisse word individueel aan elke pasiënt toegeken, daarom word die algemene norme vir algemene verwysing gegee.

Wanneer u slegs een effektiewe middel behandel of tydens kombinasiebehandeling met 2 middels gebruik, dosisse mag nie een keer per dag 50 en 100 mg oorskry nie.

Tweekomponentterapie sluit medisyne in:

'N Dieselfde dosis, soos met die gekombineerde behandeling, in die hoeveelheid 100 mg, word benodig vir daaglikse toediening vir die driekomponentterapie - Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea-derivate.

Om 'n dosis van 50 mg in die liggaam in te dien - een maal per dag (oggend of aand). Met die vereiste norm van 100 mg - word dragees 2 keer per dag gebruik, na wakkerheid en voor slaaptyd.

Geneesmiddelstof Dit word slegs voorgeskryf vir die behandeling van pasiënte met tipe 2-diabetes. Die middel word gebruik as 'n onafhanklike terapie of as deel van 'n kombinasie van medisyne.

Om 'n bedrieglike siekte te genees, is twee aktiewe bestanddele nodig. In hierdie geval word die volgende bykomende medisyne onderskei:

• insulien,
• Enige medikasie wat plasma-suiker verlaag.

Vildagliptin is die aktiewe bestanddeel wat in die middel onder die handelsnaam Galvus voorkom. Laasgenoemde is beskikbaar in die vorm van 'n afgeronde dragee, wit van kleur, met verskillende graverings aan individuele kante.

Die aktiewe stof in die dragee is - 50 mg. Daarbenewens word watervrye laktose en magnesiumstearaat gebruik. Bietjie teenwoordig natriumkarboksiemetielstysel

Die aktiewe stof dien as die belangrikste komponent van Galvus en het 'n sterk effek. Apteke in verskillende streke verkoop die middel teen 1150 tot 1300 roebels.

Vildagliptin het 'n aantal analoë wat deur Russiese farmaseutiese maatskappye en buitelandse vervaardig word. Die kwaliteit van medisyne van die tipe vervaardiger verander nie, daarom word dit gewoonlik gekoop, die goedkoper stof.

Alle sinonieme vir vildagliptien is hipoglisemiese middels. Hulle is beïnvloed die menslike liggaam en verlaag die plasmasuikervlakke. Daarom is hul kontraindikasies en newe-effekte feitlik heeltemal saam.

Dit is verbode om mense in situasies toe te pas:

• Besondere sensitiwiteit vir die aktiewe bestanddeel,
• Glukose-onverdraagsaamheid,
• Kinders onder 18 jaar,
• ketoasidose,
• Tipe I-diabetes
• Die tydperk van die geboorte van 'n kind,
• Die oomblik van die baba voed,
• Insulienverslawing
• Nierversaking.

Newe-effekte kom voor met verkeerde invoer in die vorm van:

• Hoofpyn, duiseligheid,
• Allergiese reaksies,
• Naarheid, spysvertering,
• slaperigheid
• Hipoglukemie.

In sommige gevalle as sekere middels toegedien word, word die volgende effek addisioneel uitgelok:

• Galvus Met - bewing en winderigheid,
• Trazhenta, Onglisa - nasofaryngitis, pankreatitis,
• Glucovans, Gluconorm - melksuur acidose, pyn in die maag, verlies van eetlus,
• Janumet - slaperigheid, droë mond, perifere edeem, pankreatitis,
• Amaril M - lusteloosheid, gestremdheid, verwarde bewussyn, depressie,
• Gliformin - na die bekendstelling in die mondholte verskyn 'n reuk metaal, 'n ontstelde spysverteringstelsel.

Ander medisyne toon selde newe-effekte, of is volledig in ooreenstemming met die algemene simptome wat geïdentifiseer is.

Russiese

'N Klein lysie van Vildagliptin-analoë wat deur farmakologiese ondernemings vervaardig word, is Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Die oorblywende medisyne word in die buiteland geproduseer.

Vildagliptin word nie onafhanklik gebruik in enige van die plaasvervangers wat aangebied word nie. Dit word vervang deur soortgelyke stowwe wat verantwoordelik is vir die spektrum van werking en die kwaliteit van blootstelling aan die menslike liggaam.

Die belangrikste aktiewe stowwe word geïsoleer in die voorgestelde analoë van Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Slegs twee aktiewe stowwe word opgespoor wat die hoë suikerinhoud in die liggaam voorkom. As elkeen nie afsonderlik klaarkom nie, word die medisyne in 'n kombinasie-behandeling (Glimecomb) gekombineer.

Russiese vervaardigers is teen 'n prys ver agter die buitelandse. Buitelandse eweknieë het in waarde gegroei, met meer as 1000 roebels.

Formetin (119 roebels), Diabefarm (130 roebels), Glidiab (140 roebels) en Gliclazide (147 roebels) is die goedkoopste Russiese medisyne. Gliformin is duurder - 202 roebels. gemiddeld vir 28 tablette. Die duurste is Glimecomb - 440 roebels.

Buitelandse

Medisyne om die manifestasie van diabetes mellitus, wat in ander lande geproduseer word, te voorkom, kom in groter hoeveelhede voor as huishoudelike plaasvervangers.

Die volgende middels word onderskei wat 'n verhoogde hoeveelheid suiker in die bloedstroom by mense kan uitskakel.

• VSA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Nederland - Onglisa,
• Duitsland - Galvus Met, Glibomet,
• Frankryk - Amaril M, Glucovans,
• Ierland - Vipidia,
• Spanje - Avandamet,
• Indië - Gluconorm.

Buitelandse medisyne sluit Galvus in, wat Vildagliptin bevat. Die vrystelling daarvan word in Switserland opgestel. Absolute sinonieme word nie gemaak nie.

In ruil word soortgelyke medisyne aangebied, maar met 'n ander hoofbestanddeel. Die aktiewe stowwe van eenkomponent- en tweekomponentpreparate word onderskei:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptienbenzoaat - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz verleng,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Buitelandse medisyne kos 'n hoër koste. Dus is Gluconorm - 176 roebels, Avandamet - 210 roebels en Glukovans - 267 roebels die goedkoopste. Effens hoër in die koste - Glibomet en Glimecomb - 309 en 440 roebels. onderskeidelik.

Die middelste pryskategorie is Amaril M (773 roebels) en kos vanaf 1000 roebels. bestaan ​​uit medisyne:

• Vipidia - 1239 vryf.,
• Galvus Met - 1499 vryf.,
• Onglisa - 1592 roebels.,
• Trazhenta - 1719 vryf.,
• Januvia - 1965 vryf.

Die duurste is Combogliz Prolong (2941 roebels) en Yanumet (2825 roebels).

Dus is Galvus, wat die aktiewe stof Vildagliptin bevat, nie die duurste middel nie. Dit is in die middelkategorie geplaas, met inagneming van alle buitelandse medisyne.

Galvus tablette

Galvus is 'n hipoglykemiese middel wat ontwerp is om bloedsuiker te beheer by pasiënte met tipe 2-diabetes. Die aktiewe stof is vildagliptin. Danksy die middel word kwaliteitsbeheer van glukagon- en insulienmetabolisme uitgevoer. Volgens die Europese antidiabetiese vereniging is die gebruik van hierdie middel in monoterapie slegs as daar kontraindikasies vir metformien is. Lees die instruksies vir die gebruik van Galvus-tablette en 'n lys met beperkings aandagtig deur.

INN, vervaardigers, prys

Galvus is die handelsnaam van die middel. INN (internasionale nie-eienaardige naam) - vildagliptin. Dit word in Spanje (Novartis Pharmaceutica) en in Switserland (Novartis Pharma) vervaardig.

U kan medisyne by enige apteek koop volgens die voorskrif van 'n dokter. Die prys vir 'n pakkie van 28 tablette beloop 724 tot 956 roebels.

Farmakologiese werking

Vildagliptin is 'n spesiale klas medisyne wat ontwerp is om die eilandapparaat van die pankreas te stimuleer, wat verantwoordelik is vir die selektiewe remming van DPP-4. Dit verhoog die stimulasie van die sintese van 'n glukagonagtige peptied van die eerste tipe, sowel as 'n insulinotropiese glukose-afhanklike polypeptied. Wanneer voedingstowwe in die ingewande kom, word inkretienhormone geproduseer en dit veroorsaak die produksie van insulien in die liggaam. Hierdie verskynsel is in 1960 ontdek nadat hulle 'n manier gevind het om die konsentrasie van insulien in plasma te meet.

GLP-1 (glukagonagtige peptied-1) word as die bekendste beskou, aangesien dit op die agtergrond van tipe II-diabetes mellitus is, is dit die konsentrasie wat eerstens afneem. Wat die DPP-4-remmers betref, verhoog dit die hormoonvlak aansienlik en voorkom dit hul verdere afbraak.

Belangrik! As u vildagliptien vir 12-52 weke gebruik, word die konsentrasie van glukose en geslikte hemoglobien in die bloed op 'n leë maag aansienlik verminder.

Farmakokinetika

Vildagliptin in die liggaam word vinnig genoeg geabsorbeer, die absolute biobeskikbaarheid bereik 85%. As u die middel op 'n leë maag neem, word die maksimum konsentrasie in die bloed in minder as twee uur aangeteken. Saam met voedsel word die middel 19% stadiger opgeneem, ongeveer twee en 'n half uur.

Die verdeling van die middel geskied op 'n ekwivalente manier tussen rooibloedselle en plasma. Die belangrikste manier om vildagliptien uit te sluit, word beskou as biotransformasie. 85% van die stof word deur die niere uitgeskei, die oorblywende 15% - deur die ingewande.

Dit word aanbeveel om “Galvus” in die behandeling van diabetes te gebruik, tesame met die inagneming van die toepaslike dieet en fisieke aktiwiteit. Aanduidings vir die gebruik van die middel is:

• aanvanklike medisyne-behandeling van pasiënte wat nie die effek van dieetterapie en oefeninge in kombinasie met metformien het nie,
• as monoterapie - vir diabete wat nie metformien moet neem nie, of dat daar geen positiewe veranderinge van dieet en oefening is nie,
• tweekomponentbehandeling met tiazolidinedion en metformien, insulien, as daar geen resultaat van monoterapie is nie,
• kombinasie van drievoudige terapie met sulfonylureum en metformienderivate,
• komplekse drievoudige behandeling met insulien en metformien, indien daar nie presiese beheer oor die vlak van glukemie is met al die bogenoemde metodes nie.

Dosering, kursus, duur van die behandelingskursus word individueel deur die behandelende dokter gekies.

Kontra

Soos alle medikasie, het Galvus 'n aantal beduidende beperkings op die gebruik, waarvan elke pasiënt bewus moet wees.
Toelatingsbeperkings:

Die medisyne word met spesiale omsigtigheid voorgeskryf teen 'n agtergrond van akute pankreatitis, 'n terminale stadium van nierpatologie en derdegraadse hartversaking.

Newe-effekte

Die ontwikkeling van angio-oedeem kan voorkom wanneer u vildagliptien neem in kombinasie met angiotensienomskakelende ensieminhibeerders. Hierdie komplikasie is matig, neem gewoonlik alleen op. Soms kan die lewer op die middel reageer. Die praktyk toon dat die manifestasie van sulke simptome nie addisionele medikasie benodig nie, dit is genoeg om die ontvangs te kanselleer.

Monoterapie, wat 'n dosering van 50 mg twee keer per dag voorstel, ontlok sulke pynlike verskynsels soos:

• hoofpyn
• duiseligheid,
• hardlywigheid,
• naarheid,
• perifere pofferigheid,
• nasopharyngitis.

Met gekombineerde behandeling met metformien kan soortgelyke simptome ook waargeneem word.
Uitgebreide behandeling met insulien kan gepaard gaan met kouekoors, hipoglukemie, winderigheid, gastro-esofageale refluks. Chroniese moegheidsindroom word soms geopenbaar.
Benewens bogenoemde, is na-registrasie studies aangeteken by pasiënte soos manifestasies soos hepatitis, urtikaria, artralgie en myalgie, pankreatitis en skade aan die vel.

Oordosis

Die dosis van die aktiewe stof tot 200 mg word goed verdra deur pasiënte. Verhoging tot 400 eenhede kan spierpyn veroorsaak, selde swelling, parestesie, verhoogde lipase-konsentrasie en koors. Ontvangs van meer as 600 mg vildagliptin veroorsaak 'n toename in die vlakke van ALT en CPK, myoglobien, sowel as C-reaktiewe proteïen. As u medikasie stop, sal dit help om die simptome uit te skakel. Dit is nie moontlik om “Galvus” uit die liggaam van die pasiënt te verwyder deur dialise te gebruik nie, maar u kan die hemodialise-metode gebruik.

Geneesmiddelinteraksie

Teen die agtergrond van gekombineerde behandeling is die effek van interaksie met digoksien, warfarin, ramipril en metformien, pioglitazon, amlodipien en simvastatien, valsartan en glibenclamide nie gevind nie.

As u "Galvus" saam met glukokortikosteroïede, tiasiede, simpatomimetika en hormonale middels neem, word die hipoglykemiese funksie van vildagliptien aansienlik verminder. In die geval van gelyktydige toediening met angiotensienomskakelende ensieminhibeerders, kan angio-edeem ontwikkel. Hierdie situasie vereis nie staking van die middel nie, die simptoom word op sigself opgelos.

Spesiale instruksies

Galvus is 'n antidiabetiese middel, maar nie 'n analoog van insulien nie. Teen die agtergrond van die gebruik daarvan, is dit belangrik om die lewer gereeld te monitor, aangesien die aktiewe aktiewe stof aminotransferase verhoog. Dit word nie deur spesifieke simptome geopenbaar nie, maar die risiko bestaan ​​om hepatitis te ontwikkel. In die geval van akute pyn in die buik, is dit nodig om op te hou neem, aangesien dit die ontwikkeling van akute pankreatitis kan aandui.

Senuweeagtige ervarings; stres kan die effek van die gebruik van die middel verminder.

As u naarheid en verswakte koördinasie ervaar, word dit nie aanbeveel om voertuie te bestuur of gevaarlike of ingewikkelde werk te doen nie.

Voordat u mediese ondersoeke onderneem, is dit belangrik om die medisyne vir twee dae te gebruik: in alle kontrasmiddels wat tydens die diagnose gebruik word, is jodium teenwoordig. Dit reageer met vildagliptien, wat bydra tot die ontwikkeling van spanning op die lewer en niere, belaai met die ontwikkeling van melksuurdosis.

Swangerskap en laktasie

Eksperimentele studies toon dat die minimum dosis van die middel nie die ontwikkeling van die embrio nadelig beïnvloed nie. Geen bewyse van verswakte vroulike vrugbaarheid is gevind nie. Meer gedetailleerde studies is nog nie uitgevoer nie, en hou dus nie weer die gesondheid van die moeder en baba in gevaar nie. Dit is belangrik om te onthou dat as daar 'n skending is van die bloedsuiker metabolisme, is daar 'n risiko vir aangebore fetale abnormaliteite, en die risiko vir sterftes en neonatale morbiditeit neem toe.

Gebruik in die kinderjare en ouderdom

Daar is geen ervaring met die neem van pille onder pasiënte onder die ouderdom van agtien nie, daarom word dit nie aanbeveel om dit by terapie in te sluit nie.

Persone ouer as 65 jaar benodig nie 'n spesiale dosisaanpassing en -regime vir die gebruik van hierdie middel nie, maar voor gebruik moet u met 'n endokrinoloog konsulteer, gereeld die lewer en niere monitor en die bloedglukosevlakke monitor.

Vergelyking met analoë

Galvus-tablette het baie analoë. Laat ons probeer om die voor- en nadele daarvan te verstaan.

Die antidiabetiese middel “Galvus” is gewild onder pasiënte, daar is baie positiewe resensies.

Vladimir, 43 jaar oud: “Ek neem elke oggend en aand 50 mg met Metformin 500 mg elke twee jaar. Na ses maande van stelselmatige gebruik in ooreenstemming met die dieet, het die glukosevlak tot 4,5 gedaal. Daarbenewens was dit moontlik om gewig te verloor. As ek vroeër 123 kg geweeg het, wissel die gewig van 93-95 kg met 'n toename van 178 cm. '

Karina, 32 jaar oud: “Ondanks die groot aantal lof en aanbevelings van my behandelende dokter, het die middel my nie geskik nie. 'Ek het gereeld erge duiseligheid, swakheid en buikpyn ervaar tydens gebruik, so ek moes die middel laat vaar.'

Svetlana, 56 jaar: 'Voorheen het die dokter Maninil voorgeskryf, maar hy het nie opgekom nie, hy het nie suiker laat val nie, en sy gesondheid het versleg. Daarbenewens het ek probleme met die hart en bloedvate. Toe raai die dokter my aan om Galvus te probeer. Dit is gerieflik om te neem, drink net een tablet per dag. Danksy die werking daarvan verminder suiker glad en geleidelik, nie skerp nie, wat die algemene toestand nie vererger nie. Nou voel ek wonderlik, ek kan die lewe weer geniet en werk. ”

Opsommend kan opgemerk word dat Galvus een van die veiligste en doeltreffendste hipoglikemiese middels beskikbaar is op die plaaslike farmakologiese mark. Die medikasie is geskik vir die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus. Dit kan gebruik word vir kombinasie-behandeling, gekombineer met oefening en 'n spesiale dieet.

INN
vildagliptin
Dosisvorm
tablette Farmakologiese werking

'N Hypoglykemiese middel, 'n stimulator van die eilandapparaat van die pankreas, 'n selektiewe remmer van die ensiem dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4).

'N Vinnige en volledige remming van DPP-4-aktiwiteit (meer as 90%) veroorsaak 'n toename in beide basale en gestimuleerde (voedselinname) sekresie van tipe 1 glukagonagtige peptied en glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied vanaf die ingewande deur die loop van die dag in die sistemiese sirkulasie.

Deur die konsentrasie van glukagonagtige tipe 1-peptied en glukose-afhanklike insulinotropiese polipeptied te verhoog, verhoog vildagliptin die sensitiwiteit van beta-selle in die pankreas vir glukose, wat lei tot 'n verbetering in glukose-afhanklike insuliensekresie.

As dit in 'n dosis van 50-100 mg per dag gebruik word by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, word 'n verbetering in die funksie van pankreas-betaselle opgemerk.

Die mate van verbetering van die funksie van beta-selle hang af van die graad van hul aanvanklike skade, dus by individue wat nie aan diabetes mellitus ly nie (met 'n normale konsentrasie glukose in die bloedplasma), stimuleer die middel nie die afskeiding van insulien nie en verminder dit nie die konsentrasie van glukose nie.

Deur die konsentrasie van endogene glukagonagtige peptied van tipe 1 te verhoog, verhoog vildagliptien die sensitiwiteit van alfa-selle vir glukose, wat lei tot 'n verbetering in glukose-afhanklike regulering van glukagon-sekresie.

'N Afname in die konsentrasie van oortollige glukagon tydens etes veroorsaak op sy beurt 'n afname in insulienweerstandigheid.

'N Toename in die insulien / glukagon-verhouding teen die agtergrond van hiperglikemie, as gevolg van 'n toename in die konsentrasie van die glukagonagtige peptied van tipe 1 en die glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied, veroorsaak 'n afname in glukoseproduksie deur die lewer (in die prandiale periode en na etes), wat lei tot 'n afname in die konsentrasie van glukose in bloedplasma.

Met die gebruik van vildagliptin word 'n afname in die konsentrasie van lipiede in die bloedplasma opgemerk, maar hierdie effek hou nie verband met die effek daarvan op die glukagonagtige peptied van tipe 1 of die glukose-afhanklike insulien-polypeptied en die verbetering van die funksie van die pankreas-betaselle nie.

'N Toename in die konsentrasie van 'n glukagonagtige peptied van tipe 1 kan lei tot 'n stadiger leegmaak van die maag, maar teen die agtergrond van die gebruik van vildagliptin word hierdie effek nie waargeneem nie.

By die gebruik van vildagliptin as monoterapie of in kombinasie met metformien, sulfonylureumderivate, tiazolidinedion of insulien, word 'n beduidende langtermynverlaging in die vasglykosilated Hb en die vasende bloedglukose gesien.
farmakokinetika

AUC is direk eweredig aan die toename in die dosis van die geneesmiddel.

As dit saam met voedsel geneem word, daal die absorpsietempo effens, Cmax daal met 19%, TCmax neem toe tot 2,5 uur, die mate van absorpsie en AUC verander nie.

Kommunikasie met proteïene is laag - 9,3%. Dit word eweredig versprei tussen plasma en rooibloedselle. Distribusievolume (by in / in inleiding) - 71 l.

Verspreiding is vermoedelik ekstravaskulêr.

Die belangrikste weg van uitskeiding is biotransformasie.

69% van die geneesmiddeldosis word omgeskakel. Die belangrikste metaboliet - LAY151 (57% van die dosis) is farmakologies onaktief en is 'n produk van die hidrolise van die sianokomponent. Ongeveer 4% van die dosis ondergaan amiedhidrolise.

'N Positiewe effek van DPP-4 op die hidrolise van die middel word opgemerk.

Vildagliptin word nie gemetaboliseer met die deelname van sitochroom P450 isoensieme nie en is nie 'n substraat vir hulle nie, dit belemmer of induceer dit nie.

T1 / 2 - 3 uur. Dit word deur die niere uitgeskei - 85% (insluitend 23% onveranderd), deur die ingewande - 15%.

In die geval van ligte lewerversaking (5-6 punte volgens Child-Pyug) en matige mate (6-10 punte volgens Child-Pyug) na 'n enkele gebruik van die middel, word die biobeskikbaarheid onderskeidelik met 20% en 8% verminder.

By ernstige lewerversaking (12 punte volgens die Child-Pyug) neem biobeskikbaarheid toe met 22%. 'N Toename of afname in die maksimum biobeskikbaarheid van hoogstens 30% is nie klinies beduidend nie.

Daar was geen verband tussen die erns van die verswakte lewerfunksie en die biobeskikbaarheid van die geneesmiddel nie.

In pasiënte met ligte, matige, ernstige nierfunksie, met eindfase CRF (op hemodialise), is daar 'n toename in Cmax van 8% -66% en AUC met 32% -134%, wat nie ooreenstem met die erns van die versteuring, sowel as 'n toename in AUC van 'n onaktiewe metaboliet nie. LAY151 1,6-6,7 keer, afhangend van die erns van die oortreding. T1 / 2 verander nie.

Die maksimum toename in biobeskikbaarheid met 32% en maksimum met 18% (by pasiënte ouer as 70 jaar) is nie klinies beduidend nie en beïnvloed nie die remming van DPP-4 nie.
Aanduidings vir gebruik

Tipe 2-diabetes mellitus: monoterapie (in kombinasie met dieetterapie en liggaamlike oefening) en kombinasieterapie (in kombinasie met metformien, sulfonylureumderivate, tiazolidinedion, insulien) in geval van oneffektiewe dieetterapie, oefening en monoterapie van hierdie middels.
kontra

Hipersensitiwiteit, ernstige leverfunksie (verhoogde ALT- en AST-aktiwiteit 2,5 keer hoër as die boonste grens van normaal), matige of ernstige nierfunksie (insluitend eindfase CRF by hemodialise), swangerskap, laktasie, kinderjare (tot 18 jaar).

Vir Lf wat laktose bevat (opsioneel): galaktose-intoleransie, laktase-tekort of wanabsorpsie van glukose-galaktose.
Dosisregime

Binne, ongeag voedselinname, met monoterapie of met tweekomponentterapie met metformien, tiazolidinedion of insulien - 50 mg / dag (oggend) of 100 mg / dag (50 mg in die oggend en aand), met tweekomponentterapie met sulfonylureumderivate - 50 mg / dag (soggens), met 'n ernstiger verloop van diabetes mellitus, vir pasiënte wat insulienbehandeling ontvang - 100 mg / dag.

Met 'n onvoldoende kliniese effek tydens die neem van 'n dosis van 100 mg / dag, is aanvullende voorskrif van ander hipoglisemiese middels moontlik: metformien, sulfonylureumderivate, tiazolidinedion of insulien.

As dit voorgeskryf is in kombinasie met sulfonylureumderivate, was die effektiwiteit van terapie teen 'n dosis van 100 mg / dag dieselfde as by 'n dosis van 50 mg / dag.
Newe-effek

Frekwensie: baie gereeld (1/10 of meer), dikwels (meer as 1/100 en minder as 1/10), soms (meer as 1/1000 en minder as 1/100), selde (meer as 1/10000 en minder as 1/1000) baie selde (minder as 1/10000).

Met monoterapie: aan die kant van die senuweestelsel - dikwels - duiseligheid, soms - hoofpyn.

Van die spysverteringstelsel: soms - hardlywigheid.

Van die CCC: soms - perifere edeem.

As dit in 'n dosis van 50 mg (1-2 keer per dag) in kombinasie met metformien gebruik word: aan die kant van die senuweestelsel - dikwels - duiseligheid, hoofpyn, bewing.

As dit in 'n dosis van 50 mg / dag in kombinasie met sulfonylureumderivate gebruik word: van die senuweestelsel - dikwels - duiseligheid, hoofpyn, astenie, bewing.

As dit in 'n dosis van 50 mg 1-2 keer per dag gebruik word in kombinasie met tiazolidinedion-afgeleides: van die CCC - dikwels - perifere edeem.

Ander: dikwels - 'n toename in liggaamsgewig.

As dit in 'n dosis van 50 mg 2 keer per dag gebruik word in kombinasie met insulien: vanaf die senuweestelsel - dikwels hoofpyn.

Van die spysverteringstelsel: dikwels - naarheid, winderigheid, spysverteringskanaal.

Van die kant van die metabolisme: dikwels - hipoglukemie.

Tydens monoterapie of in kombinasie met ander medisyne, was die newe-effekte gering, tydelik en het geen dwelmonttrekking nodig nie. Die voorkoms van angio-oedeem (selde - meer as 1/10000 en minder as 1/1000) was soortgelyk aan dié in die kontrolegroep. Angio-oedeem is meestal waargeneem wanneer dit gekombineer word met ACE-remmers, was sag en verdwyn met voortgesette terapie.

In die asimptomatiese verloop van die asimptomatiese verloop is daar selde nierfunksie van die lewerfunksie (insluitend hepatitis) waargeneem, wat in die meeste gevalle onafhanklik opgelos het na staking van geneesmiddelterapie.
oordosis

Simptome: myalgie, kortstondige parestesie, koors, oedeem (insluitend perifere), kortstondige toename in lipase-aktiwiteit (2 keer hoër as die boonste grens van normaal), verhoogde aktiwiteit van CPK, ALT, C-reaktiewe proteïen en myoglobien.

Behandeling: staking van die middel, dialise (onttrekking van geneesmiddels is onwaarskynlik, maar die belangrikste hidrolise-metaboliet van vildagliptin (LAY 151) kan deur hemodialise verwyder word).
interaksie

Dit het 'n lae potensiaal vir geneesmiddelinteraksie. Vildagliptin is nie 'n substraat van sitochroom P450-isoënsieme nie, en rem nie hierdie ensieme nie, maar dit is onwaarskynlik dat die interaksie met medisyne wat substraat is, remmers of induksiemiddels van sitochroom P450 is.

Met die gelyktydige gebruik van vildagliptin beïnvloed dit nie die metaboliese tempo van geneesmiddels wat substraat is van die isoënsieme CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 en CYP3A4 / 5 nie.

Klinies beduidende interaksies met medisyne wat die meeste gebruik word in die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus (glibenklamied, pioglitazon, metformien) of met 'n nou terapeutiese reeks (amlodipien, digoksien, ramipril, simvastatien, valsartan, warfarin) is nog nie vasgestel nie.
Spesiale instruksies

In seldsame gevalle, wanneer vildagliptien toegedien word, word 'n toename in die aktiwiteit van aminotransferases opgemerk (gewoonlik sonder kliniese manifestasies). Voordat u medisyne voorskryf en gedurende die eerste jaar van behandeling (1 keer in 3 maande), word dit aanbeveel om die biochemiese parameters van lewerfunksie te bepaal.

Met 'n toename in die aktiwiteit van aminotransferases, moet die resultaat bevestig word deur herhaalde navorsing en dan die biochemiese parameters van lewerfunksie gereeld bepaal totdat dit normaliseer.

As die oortollige aktiwiteit van AST of ALT 3 keer hoër is as die boonste limiet van die norm, word dit deur 'n tweede studie bevestig, word dit aanbeveel om die middel te kanselleer.

Met die ontwikkeling van geelsug of ander tekens van verswakte lewerfunksie, moet die geneesmiddel onmiddellik gestaak word en nie weer begin word na normalisering van lewerfunksie-aanwysers nie.

As insulienterapie nodig is, word vildagliptin slegs in kombinasie met insulien gebruik.

Die middel moet nie vir tipe 1-diabetes mellitus of vir die behandeling van diëetiese ketoasidose gebruik word nie.

Gedurende die behandelingsperiode (met die ontwikkeling van duiseligheid) is dit nodig om voertuie te bestuur en potensieel gevaarlike aktiwiteite te onderneem wat 'n groter konsentrasie aandag en spoed van psigomotoriese reaksies benodig.

Beskrywing van die aktiewe stof Vildagliptin / Vildagliptin.

formule: C17H25N3O2, chemiese naam: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Farmakologiese groep: metaboliete / hipoglisemiese sintetiese en ander middels.
Farmakologiese werking: Hypoglycemic.

Farmakologiese eienskappe

Vildagliptin stimuleer die eilandapparaat van die pankreas, en inhibeer selektief dipeptidylpeptidase-4. Volledige en vinnige remming van dipeptidylpeptidase-4-aktiwiteit lei tot 'n toename in basale en gestimuleerde afskeiding van die glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied en glukagon-agtige tipe 1-peptied deur die loop van die dag in die sistemiese sirkulasie vanaf die ingewande.Deur die inhoud van glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied en tipe 1 glukagonagtige peptied te verhoog, verhoog vildagliptien die glukosegevoeligheid van beta-selle in die pankreas, wat lei tot 'n verbetering in glukose-afhanklike insulienafskeiding. Die mate van verbetering in die werking van beta-selle hang af van die graad van hul aanvanklike skade; by individue sonder diabetes mellitus (met normale glukose in die bloedserum) stimuleer vildagliptin nie die insulienafskeiding nie en verminder dit nie die glukosekonsentrasie nie. Deur die inhoud van endogene glukagonagtige tipe 1-peptied te verhoog, verhoog vildagliptin die sensitiwiteit van alfa-selle vir glukose, wat lei tot 'n verbetering in glukose-afhanklike regulering van glukagonuitskeiding. 'N Afname in verhoogde glukagonvlakke tydens etes veroorsaak 'n afname in insulienweerstandigheid. 'N Toename in die insulien / glukagon-verhouding in hiperglykemie, wat veroorsaak word deur 'n toename in glukoseafhanklike insulienotropiese polypeptied en tipe 1 glukagonagtige peptied, lei tot 'n afname in die produksie van glukose deur die lewer, sowel as na die eetperiode, wat lei tot 'n afname in glukose in bloedserum. By die gebruik van vildagliptin word die serumlipiedinhoud ook verminder, maar hierdie effek hou nie verband met die effek van vildagliptine op die glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied en glukagonagtige tipe 1-peptied en 'n verbetering in die funksie van die pankreas beta-selle nie.
Vildagliptin, wanneer oraal toegedien word, word vinnig geabsorbeer. Die absolute biobeskikbaarheid is 85%. Die verhoging van die maksimum konsentrasie vildagliptin in serum en die area langs die konsentrasietydkurwe is byna direk eweredig aan die toename in die dosis vildagliptin. Die maksimum konsentrasie wanneer u die middel op 'n leë maag inneem, word na 1 uur 45 minute bereik. As u die middel saam met voedsel inneem, neem die opname van vildagliptien effens af: daar is 'n afname in die maksimum konsentrasie met 19% en 'n toename in die tydsduur van 2,5 uur. Maar die effek op die mate van absorpsie en die gebied langs die konsentrasietydkurwe het nie 'n maaltyd nie. Vildagliptien met plasmaproteïene bind sleg (9,3%). Vildagliptin is eweredig versprei tussen rooibloedselle en plasma. Vermoedelik vind die verdeling van die geneesmiddel ekstravaskulêr plaas, in ewewig, is die verspreidingsvolume na intraveneuse toediening 71 liter. In die menslike liggaam word vildagliptin 69% biotransformeer. Die belangrikste metaboliet is die farmakologies onaktiewe LAY151 (57% van die dosis) wat gevorm word tydens die hidrolise van die sianokomponent. Ongeveer 4% ondergaan amiedhidrolise. Vildagliptien met die deelname van sitochroom P450 iso-ensieme word nie gemetaboliseer nie. Vildagliptin induseer of inhibeer nie sitochroom CYP450 isoenzymes nie en is nie 'n substraat van P (CYP) 450 isoenzymes. By inname word ongeveer 85% van die middel deur die niere uitgeskei, 15% deur die ingewande geskei, onveranderd (23%) word vildagliptien deur die niere uitgeskei. Die eliminasie-halfleeftyd is ongeveer 3 uur en hang nie van die dosis af nie. Geslag, etnisiteit en liggaamsmassa-indeks beïnvloed nie die farmakokinetika van vildagliptin nie. In pasiënte met ligte tot matige lewerversaking met 'n enkele dosis van die middel, word 'n afname in die biobeskikbaarheid van vildagliptin onderskeidelik met 20% en 8% opgemerk. By pasiënte met ernstige leverinsufficiëntie word die biobeskikbaarheid van vildagliptien met 22% verhoog. 'N Afname of toename in of maksimum biobeskikbaarheid van vildagliptien, wat nie 30% oorskry nie, is nie klinies beduidend nie. In pasiënte met ligte, matige en ernstige nierversaking, by pasiënte met chroniese nierversaking in die stadium, verhoog die hemodialise die maksimum konsentrasie van vildagliptien met 8 - 66% en die area onder die konsentrasietydkurwe met 32 ​​- 134%, wat nie ooreenstem met die erns van die oortreding nie. funksionele toestand van die niere, sowel as 'n toename in die area onder die konsentrasietydkurwe van die onaktiewe metaboliet LAY151 in 1,6 - 6,7 keer, wat afhang van die erns van die oortreding. In hierdie geval verander die halfleeftyd van vildagliptin nie. By pasiënte ouer as 70 jaar is die biobeskikbaarheid van die geneesmiddel 'n maksimum toename van 32% (maksimum plasmakonsentrasie van 18%), wat nie klinies beduidend is nie en die remming van dipeptidylpeptidase-4 nie beïnvloed nie. Die farmakokinetika van vildagliptin by pasiënte jonger as 18 jaar is nie vasgestel nie.

Tipe 2-diabetes mellitus as deel van monoterapie of kombinasie-behandeling.

Metode van toediening van vildagliptin en dosis

Vildagliptin word mondelings geneem, ongeag voedselinname. Afhangend van die verdraagsaamheid en effektiwiteit, word die dokter se doseringsregime van die geneesmiddel afsonderlik gekies.
By die gebruik van vildagliptin is 'n toename in die aktiwiteit van aminotransferases moontlik (gewoonlik sonder kliniese manifestasies), word dit aanbeveel om die biochemiese parameters van die funksionele toestand van die lewer voor die aanstelling daarvan te bepaal, asook gereeld gedurende die eerste jaar van terapie. As die pasiënt 'n verhoogde aktiwiteit van aminotransferases het, moet hierdie resultaat deur 'n tweede studie bevestig word, en dan gereeld die biochemiese parameters van die funksionele toestand van die lewer bepaal word totdat dit normaliseer. As die aktiwiteit van aminotransferases meer as drie keer die boonste limiet van die norm oorskry word en deur 'n tweede studie bevestig word, moet vildagliptin gekanselleer word. Met die ontwikkeling van geelsug of ander tekens van verswakte lewerfunksie, moet vildagliptin onmiddellik gestaak word. Met normalisering van die funksionele toestand van die lewer, kan vildagliptien nie weer hervat word nie. Vildagliptin moet nie gebruik word by pasiënte met tipe 1-diabetes mellitus nie, sowel as vir die behandeling van diabetiese ketoasidose nie. Met die ontwikkeling van duiseligheid tydens die neem van vildagliptien, moet pasiënte nie met meganismes werk of voertuie bestuur nie.

Swangerskap en laktasie

In eksperimente, toe die gebruik van vildagliptin in dosisse wat 200 keer hoër is as wat aanbeveel is, het die geneesmiddel nie vroeë embrio-ontwikkeling veroorsaak nie, dit het nie die vrugbaarheid belemmer nie en het dit nie 'n teratogene effek op die fetus gehad nie. Daar is nie voldoende inligting oor die gebruik van vildagliptien by swanger vroue nie, daarom moet dit nie tydens swangerskap gebruik word nie. Dit is nie bekend of vildagliptien in borsmelk oorgaan nie, dus moet dit nie tydens laktasie gebruik word nie.

Galvus instruksie

struktuur
1 oortjie. bevat 50 mg vildagliptin,
hulpstowwe: MCC, watervrye laktose, natriumkarboksiemetielzetmeel, magnesiumstearaat,

verpakking
in 'n pakket van 14, 28, 56, 84, 112 en 168 stuks.

Farmakologiese werking
GALVUS - vildagliptin - 'n verteenwoordiger van die klas stimulators van die insulêre apparaat van die pankreas, inhibeer die ensiem dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) selektief. Die vinnige en volledige remming van DPP-4-aktiwiteit (> 90%) veroorsaak 'n toename in beide basale en voedsel-gestimuleerde afskeiding van tipe 1 glukagon-agtige peptied (GLP-1) en glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied (HIP) gedurende die dag in die sistemiese sirkulasie.
Deur die vlakke van GLP-1 en HIP te verhoog, veroorsaak vildagliptin 'n toename in die sensitiwiteit van pankreas-selle vir glukose, wat lei tot 'n verbetering in glukose-afhanklike insulienafskeiding. Wanneer vildagliptien toegedien word in 'n dosis van 50-100 mg / by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, word 'n verbetering in die funksie van pankreas-selle opgemerk. Die mate van verbetering van die? -Selfunksie hang af van die mate van hul aanvanklike skade, dus by individue wat nie aan diabetes mellitus (met normale bloedglukose) ly nie, stimuleer vildagliptin nie die insulienafskeiding nie en verminder dit nie die glukose nie.
Deur die vlakke van endogene GLP-1 te verhoog, verhoog vildagliptien die sensitiwiteit van ß-selle vir glukose, wat lei tot 'n verbetering in glukose-afhanklike regulering van glukagon-sekresie. 'N Afname in die hoeveelheid oortollige glukagon tydens maaltye veroorsaak weer 'n afname in insulienweerstand.
'N Toename in die insulien / glukagon-verhouding teen die agtergrond van hiperglikemie, as gevolg van 'n toename in die vlakke van GLP-1 en HIP, veroorsaak 'n afname in die produksie van glukose deur die lewer, beide in die voor-periode en na etes, wat lei tot 'n afname in bloedglukosevlakke.
Daarbenewens word 'n afname in die vlak van lipiede in die bloedplasma opgemerk teen die agtergrond van die gebruik van vildagliptin, maar hierdie effek hou nie verband met die effek daarvan op GLP-1 of HIP en 'n verbetering in die funksie van pankreas-selle nie.
Dit is bekend dat 'n toename in GLP-1 maag-leegmaak kan vertraag, maar hierdie effek word nie waargeneem met die gebruik van vildagliptin nie.
By die gebruik van vildagliptin in 5795 pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus vir 12 tot 52 weke as monoterapie of in kombinasie met metformien, sulfonylureumderivate, tiazolidinedion of insulien, word 'n beduidende langtermynverlaging in die konsentrasie van gesmelte hemoglobien (HbA1c) en vinnig bloedglukose opgemerk.

Galvus, indikasies vir gebruik
Tipe 2-diabetes mellitus:
- as monoterapie in kombinasie met dieetterapie en oefening,
- as deel van 'n tweekomponent-kombinasieterapie met metformien, sulfonielureumderivate, tiazolidinedion of insulien in geval van die ondoeltreffendheid van dieetterapie, oefening en monoterapie met hierdie middels.

kontra
Overgevoeligheid vir vildagliptien en enige ander bestanddele van Galvus,
kinders jonger as 18 jaar (effektiwiteit en veiligheid nie vasgestel nie).
Met sorg:
ernstige oortredings van die lewer, insluitend pasiënte met 'n verhoogde aktiwiteit van lewerensieme (ALT of AST> 2,5 keer hoër as die boonste limiet van normaal - 2,5 × VGN),
matige of ernstige nierfunksie (insluitend eindfase CRF by hemodialise) - ervaring met gebruik is beperk, die middel word nie aanbeveel vir hierdie kategorie pasiënte nie,
seldsame oorerflike afwykings - galaktose-intoleransie, laktase-tekort of wanabsorpsie van glukose-galaktose.

Dosis en toediening
Galvus word mondelings ingeneem, ongeag voedselinname.
Afhangend van die effektiwiteit en verdraagsaamheid, moet die dosisregime van die middel afsonderlik gekies word.
Die aanbevole dosis van die middel tydens monoterapie of as deel van 'n tweekomponent-kombinasieterapie met metformien, tiazolidinedion of insulien is een keer per dag 50 of 100 mg. In pasiënte met meer ernstige tipe 2-diabetes wat insulienbehandeling ontvang, word Galvus teen 'n dosis van 100 mg per dag aanbeveel.
'N Dosis van 50 mg / dag moet voorgeskryf word in een dosis soggens, 'n dosis van 100 mg / dag - 50 mg 2 keer per dag soggens en saans.

Swangerskap en laktasie
In eksperimentele studies, soos voorgeskryf in dosisse wat 200 keer hoër is as wat aanbeveel is, het die middel nie die vrugbaarheid en vroeë ontwikkeling van die embrio beïnvloed nie en het dit nie 'n teratogene effek op die fetus gehad nie. Daar is nie voldoende inligting oor die gebruik van die middel Galvus by swanger vroue nie, en daarom moet die middel nie tydens swangerskap gebruik word nie. In gevalle van verswakte glukose-metabolisme by swanger vroue, is daar 'n verhoogde risiko vir aangebore afwykings, sowel as die frekwensie van neonatale morbiditeit en sterftes.
Aangesien dit nie bekend is of vildagliptien met borsmelk by mense uitgeskei word nie, moet Galvus nie tydens laktasie gebruik word nie.

Newe-effekte
By die gebruik van Galvus as monoterapie of in kombinasie met ander medisyne, was die meerderheid van die newe-reaksies sag, tydelik en het die behandeling nie gestaak nie. Geen korrelasie is gevind tussen die frekwensie van nadelige gebeure (AE) en ouderdom, geslag, etnisiteit, duur van die gebruik of doseringsregime nie. Die voorkoms van angioneurotiese edeem tydens die behandeling met Galvus was ≥ 1/10 000. Teen die agtergrond van die behandeling met Galvus, is selde lewervorming (insluitend hepatitis) en asimptomatiese vloei selde waargeneem. In die meeste gevalle is hierdie oortredings en afwykings van lewerfunksie-indekse van die norm onafhanklik opgelos sonder komplikasies na staking van geneesmiddelterapie. Wanneer die middel Galvus in 'n dosis van 50 mg 1 of 2 keer per dag gebruik word, was die frekwensie van toename in die aktiwiteit van lewerensieme (ALT of AST ≥3 × VGN) onderskeidelik 0,2 of 0,3% (vergeleke met 0,2% in die kontrolegroep) . 'N Toename in die aktiwiteit van lewerensieme was in die meeste gevalle asimptomaties, het nie gevorder nie en het nie gepaard gegaan met cholestatiese veranderinge of geelsug nie.

Spesiale instruksies
In seldsame gevalle, wanneer vildagliptien toegedien word, word 'n toename in die aktiwiteit van aminotransferases opgemerk (gewoonlik sonder kliniese manifestasies). Voordat u medisyne voorskryf en gedurende die eerste jaar van behandeling (1 keer in 3 maande), word dit aanbeveel om die biochemiese parameters van lewerfunksie te bepaal. Met 'n toename in die aktiwiteit van aminotransferases, moet die resultaat bevestig word deur herhaalde navorsing en dan die biochemiese parameters van lewerfunksie gereeld bepaal totdat dit normaliseer. As die oortollige aktiwiteit van AST of ALT 3 keer hoër is as die boonste limiet van die norm, word dit deur 'n tweede studie bevestig, word dit aanbeveel om die middel te kanselleer. Met die ontwikkeling van geelsug of ander tekens van verswakte lewerfunksie, moet die geneesmiddel onmiddellik gestaak word en nie weer begin word na normalisering van lewerfunksie-aanwysers nie. As insulienterapie nodig is, word vildagliptin slegs in kombinasie met insulien gebruik. Die middel moet nie vir tipe 1-diabetes mellitus of vir die behandeling van diëetiese ketoasidose gebruik word nie. Gedurende die behandelingsperiode (met die ontwikkeling van duiseligheid), is dit nodig om voertuie te bestuur en potensieel gevaarlike aktiwiteite te onderneem wat 'n groter konsentrasie aandag en spoed van psigomotoriese reaksies benodig.

Geneesmiddelinteraksie
Galvus het 'n lae potensiaal vir geneesmiddelinteraksie. Aangesien Galvus nie 'n substraat van sitochroom P450-ensieme is nie, en ook nie hierdie ensieme belemmer of geïnduseer word nie, is die interaksie van Galvus met medisyne wat substraat, remmers of induseerders van P450 is, onwaarskynlik. Met die gelyktydige gebruik van vildagliptien beïnvloed dit ook nie die metaboliese tempo van medisyne wat substraat van ensieme is nie: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 en CYP3A4 / 5.

oordosis
simptome: by die gebruik van die middel in 'n dosis van 400 mg / kan spierpyn waargeneem word, selde - long- en kortstondige parestesie, koors, swelling en 'n kortstondige toename in lipase-konsentrasie (2 keer hoër as VGN). Met 'n toename in die dosis Galvus tot 600 mg / is die ontwikkeling van edeem van die ledemate met paresthesias en 'n toename in die konsentrasie van CPK, ALT, C-reaktiewe proteïen en myoglobien moontlik. Alle simptome van 'n oordosis en veranderinge in laboratoriumparameters verdwyn na staking van die middel.
behandeling: Dit is onwaarskynlik dat die verwydering van die middel deur die dialise deur die liggaam verwyder word. Die belangrikste hidrolitiese metaboliet van vildagliptin (LAY151) kan egter deur hemodialise uit die liggaam verwyder word.

Bergingstoestande
In die donker plek by 'n temperatuur van hoogstens 25 ° C.