Hoe kan u Atorvastatin 20 gebruik?

Filmbedekte tablette, 20 mg.

Een tablet bevat

• aktiewe stof - atorvastatin (in die vorm van atorvastatien kalsiumsout) - 20 mg
• hulpstowwe - laktosemonohydraat, mikrokristallyne sellulose, natriumkroskarmellose, hypromellose 2910, polysorbaat 80, kalsiumstearaat, kalsiumkarbonaat
• dop samestelling - hypromellose 2910, polysorbaat 80, titaandioksied (E 171), talk

Wit ronde, tweekleurige filmbedekte tablette. Met die pouse is die tablette wit of amper wit.

Farmakodinamika

Hipolipidemiese middel uit die groep statiene. Die belangrikste werkingsmeganisme van atorvastatien is die remming van die aktiwiteit van 3-hydroxy-3-methylglutaryl co-enzym A- (HMG-CoA) reduktase, 'n ensiem wat die omskakeling van HMG-CoA na mevalonzuur kataliseer. Hierdie transformasie is een van die vroegste stappe in die cholesterolsintetieketting in die liggaam. Die onderdrukking van atorvastatien-cholesterol sintese lei tot verhoogde reaktiwiteit van LDL-reseptore (lae digtheid lipoproteïene) in die lewer, sowel as in ekstrahepatiese weefsels. Hierdie reseptore bind LDL-deeltjies en verwyder dit uit bloedplasma, wat lei tot laer LDL-cholesterol in die bloed.

Die antisklerotiese effek van atorvastatien is 'n gevolg van die effek van die middel op die wande van bloedvate en bloedkomponente. Die middel belemmer die sintese van isoprenoïede, wat groeifaktore is van selle van die binneste voering van bloedvate. Onder invloed van atorvastatin verbeter die endoteliumafhanklike uitbreiding van bloedvate. Atorvastatin verlaag cholesterol, lae dichtheid lipoproteïene, apolipoproteïen B, trigliseriede. Veroorsaak 'n toename in HDL-cholesterol (lipoproteïene met 'n hoë digtheid) en apolipoproteïen A.

Die werking van die middel ontwikkel gewoonlik na 2 weke toediening, en die maksimum effek word na vier weke bereik.

Farmakokinetika

Absorpsie is groot. Die tyd om maksimum konsentrasie te bereik is 1-2 uur, die maksimum konsentrasie by vroue is 20% hoër, AUC (oppervlakte onder die kromme) is 10% laer, die maksimum konsentrasie by pasiënte met alkoholiese sirrose is 16 keer, AUC is 11 keer hoër as normaal. Voedsel verminder die spoed en duur van die opname van die middel effens (met onderskeidelik 25% en 9%), maar die afname in LDL-cholesterol is soortgelyk aan dié van die gebruik van atorvastatien sonder voedsel. Die konsentrasie van atorvastatien as dit saans toegedien word, is laer as soggens (ongeveer 30%). 'N Lineêre verwantskap is tussen die mate van absorpsie en die dosis van die geneesmiddel geopenbaar.

Biobeskikbaarheid - 14%, sistemiese biobeskikbaarheid van remmende aktiwiteit teen HMG-CoA reduktase - 30%. Lae sistemiese biobeskikbaarheid is te wyte aan presistemiese metabolisme in die slymvlies van die spysverteringskanaal en tydens die "eerste gang" deur die lewer.

Die gemiddelde verspreidingsvolume is 381 l, die verband met plasmaproteïene is 98%. Dit word hoofsaaklik in die lewer gemetaboliseer onder die werking van sitochroom P450 CYP3A4, CYP3A5 en CYP3A7 met die vorming van farmakologies aktiewe metaboliete (orto- en parahydroksilated derivate, beta-oksidasieprodukte). Die remmende effek van die middel teen HMG-CoA-reduktase word ongeveer 70% bepaal deur die aktiwiteit van metaboliserende sirkulasies.

Dit word in die gal uitgeskei na lewer- en / of ekstrahepatiese metabolisme (ondergaan nie ernstige enterohepatiese hersirkulasie nie).

Die halfleeftyd is 14 uur. Die remmende werking teen HMG-CoA-reduktase duur ongeveer 20-30 uur, as gevolg van die teenwoordigheid van aktiewe metaboliete. Minder as 2% van die orale dosis word in die urine bepaal.

Dit word nie tydens hemodialise uitgeskei nie.

Aanduidings vir gebruik

Aanduidings vir die gebruik van atorvastatien is:

• hipercholesterolemie, as aanvulling tot die dieet vir die behandeling van pasiënte met verhoogde vlakke van totale cholesterol, LDL-cholesterol (lae-digtheid lipoproteïene), apolipoproteïne B en trigliseriede, sowel as om HDL-cholesterol (hoë-digtheid lipoproteïne) te verhoog by pasiënte met primêre hipercholesterolemie en oorerflike oorerflike nie-oorerflike hipercholesterolemie), gekombineerde (gemengde) hiperlipidemie (Fredrickson tipe IIa en IIb), verhoogde plasma-trigliseriedvlakke (Fredrickson tipe III), in gevalle waar die dieet nie voldoende is nie.
• om totale cholesterol en LDL-cholesterol te verlaag in pasiënte met homosigotiese oorerflike hipercholesterolemie in gevalle waar daar nie voldoende reaksie op die dieet of ander nie-medisyne-maatreëls is nie.
• vir profilakse by pasiënte met geen kliniese tekens van kardiovaskulêre siektes, met of sonder dyslipidemie nie, maar met veelvuldige risikofaktore vir koronêre hartsiektes soos rook, hipertensie, diabetes mellitus, lae HDL-cholesterol (HDL-C), of met vroeë koronêre hartsiektes in 'n familiegeskiedenis (om die risiko van sterftes by koronêre hartsiektes en nie-dodelike miokardiale infarksie te verminder, verminder die risiko van beroerte).

Farmakologiese werking

Die farmakologiese effek is hipolipidemies.

Die aktiewe stof blokkeer die ensiem HMG-CoA-reduktase, wat betrokke is by die sintese van cholesterol en aterogene lipoproteïene in die lewer, en verhoog ook die konsentrasie van die lewer selmembraan reseptore wat LDL vang. Die gebruik van die middel in 'n dosis van 20 mg lei tot 'n afname in die totale cholesterol met 30-46%, lae-digtheid lipoproteïene met 41-61%, trigliseriede met 14-33%, en 'n toename in hoë-digtheid anti-anti-lipogene proteïene.

Die voorskryf van die middel in 'n maksimum dosis van 80 mg lei tot 'n afname in die risiko van wanfunksionering in die kardiovaskulêre stelsel, 'n afname in sterftes en die frekwensie van hospitalisasies in 'n kardiologiese hospitaal, insluitend pasiënte met 'n hoë risiko.

Die dosis van die middel word aangepas afhangende van die vlak van LDL.

Die maksimum effektiwiteit word bereik 1 maand na die aanvang van die behandeling.

Farmakokinetika: geabsorbeer uit die spysverteringskanaal en bereik na 1-2 uur 'n maksimum plasmakonsentrasie. Eet en tyd van die dag beïnvloed nie die effektiwiteit daarvan nie. Word in proteïengebonde toestand vervoer. Dit word in die lewer geoksideer met die vorming van farmakologies aktiewe metaboliete. Dit word met gal uitgeskei.

In pasiënte ouer as 65 jaar is die effektiwiteit en veiligheid van die geneesmiddel in vergelyking met jong pasiënte soortgelyk.

Die verminderde nierfiltreringsfunksie beïnvloed nie die metabolisme en uitskeiding van die geneesmiddel nie en hoef nie die dosis aan te pas nie.

Ernstige lewerdisfunksie is 'n kontraindikasie vir die gebruik van atorvastatien.

Waarom tablette Atorvastatin 20

Aanduidings vir gebruik:

• metaboliese afwykings van lipoproteïene en ander lipidemie,
• suiwer hipercholesterolemie,
• suiwer hipertriglyceridemia,
• gemengde en ongespesifiseerde hiperlipidemie,
• voorkoming van kardiovaskulêre gebeure by hoërisiko-pasiënte,
• koronêre hartsiektes (angina pectoris, miokardiale infarksie),
• het 'n beroerte gekry.

Farmakologiese eienskappe

farmakokinetika

Absorpsie is groot. Die eliminasie-halfleeftyd is 1-2 uur, Cmax by vroue is 20% hoër, AUC is 10% laer, Cmax by pasiënte met alkoholiese lewersirrose is 16 keer, AUC is 11 keer hoër as normaal. Voedsel verminder die spoed en duur van die opname van die middel effens (met onderskeidelik 25 en 9%), maar die afname in LDL-cholesterol is soortgelyk aan die gebruik van atorvastatien sonder voedsel. Die konsentrasie van atorvastatien as dit saans toegedien word, is laer as soggens (ongeveer 30%). 'N Lineêre verwantskap is tussen die mate van absorpsie en die dosis van die geneesmiddel geopenbaar. Biobeskikbaarheid - 14%, sistemiese biobeskikbaarheid van remmende aktiwiteit teen HMG-CoA reduktase - 30%. Lae sistemiese biobeskikbaarheid is te wyte aan presistemiese metabolisme in die spysverteringstelsel en tydens die 'eerste gang' deur die lewer. Die gemiddelde verspreidingsvolume is 381 l, die verband met plasmaproteïene is meer as 98%. Dit word hoofsaaklik in die lewer gemetaboliseer onder die werking van sitochroom CYP3A4, CYP3A5 en CYP3A7 met die vorming van farmakologies aktiewe metaboliete (orto- en parahydroxylated derivate, produkte van beta-oksidasie). In vitro, het orto- en para-hidroksileerde metaboliete 'n remmende effek op HMG-CoA reduktase, vergelykbaar met dié van atorvastatien. Die remmende effek van die middel teen HMG-CoA-reduktase word ongeveer 70% bepaal deur die aktiwiteit van die sirkulerende metaboliete en duur ongeveer 20-30 uur as gevolg van hul teenwoordigheid. Die eliminasie-halfleeftyd is 14 uur. Dit word in die gal uitgeskei na lewer- en / of ekstrahepatiese metabolisme (ondergaan nie ernstige enterohepatiese hersirkulasie nie). Minder as 2% van die orale dosis word in die urine bepaal. Dit word nie tydens hemodialise uitgeskei nie as gevolg van intense binding aan plasmaproteïene. Met lewerversaking by pasiënte met alkoholiese sirrose (Child-Pyug B) neem Cmax en AUC aansienlik toe (onderskeidelik 16 en 11 keer). Cmax en AUC van die middel by bejaardes (65 jaar ouer) is onderskeidelik 40 en 30% hoër as dié by volwasse pasiënte van jong ouderdom (het geen kliniese belang nie). Cmax by vroue is 20% hoër, en die AUC is 10% laer as by mans (dit het geen kliniese waarde nie). Nierversaking beïnvloed nie die plasmakonsentrasie van die geneesmiddel nie.

farmakodinamika

Atorvastatin is 'n hipolipidemiese middel uit die groep statiene. Dit is 'n selektiewe kompeterende remmer van HMG-CoA-reduktase, 'n ensiem wat 3-hydroxy-3-methylglutaryl-koënsiem A omskakel na mevalonzuur, wat 'n voorloper van sterole is, insluitend cholesterol. Triglycerides en cholesterol in die lewer is ingesluit in die samestelling van lipoproteïene met 'n baie lae digtheid (VLDL), gaan in die plasma en word na perifere weefsel vervoer. Lipoproteïene met lae digtheid (LDL) word gevorm uit VLDL tydens interaksie met LDL-reseptore. Verlaag plasmakolesterol- en lipoproteïenvlakke as gevolg van die remming van HMG-CoA-reduktase, sintese van cholesterol in die lewer en 'n toename in die aantal “lewer” LDL-reseptore op die seloppervlak, wat lei tot verhoogde opname en katabolisme van LDL. Verminder die vorming van LDL, veroorsaak 'n duidelike en aanhoudende toename in die aktiwiteit van LDL-reseptore. Verminder LDL by pasiënte met homosigotiese familiële hipercholesterolemie, wat gewoonlik nie behandel kan word met behandeling met lipiedverlagende middels nie. Dit verlaag die vlak van totale cholesterol met 30-46%, LDL - met 41-61%, apolipoproteïne B - met 34-50% en trigliseriede - met 14-33%, veroorsaak 'n toename in die vlak van hoë-digtheid cholesterol-lipoproteïne en apolipoproteïne A. Dosis verminder afhanklik afhanklik LDL in pasiënte met homosigotiese oorerflike hipercholesterolemie, bestand teen terapie met ander lipiedverlagende middels. Die risiko van iskemiese komplikasies (insluitend die ontwikkeling van sterftes as gevolg van miokardiale infarksie) word met 16% aansienlik verminder, met 26% die risiko van herhospitalisasie vir angina pectoris, gepaard met tekens van miokardiale iskemie. Dit het geen karsinogene en mutageniese effekte nie. Die terapeutiese effek word 2 weke na die aanvang van die terapie bereik, bereik 'n maksimum na 4 weke en duur die hele behandelingsperiode.

Dosis en toediening

Binne, neem enige tyd van die dag, ongeag voedselinname. Voordat u met die behandeling begin, moet u oorskakel na 'n dieet wat 'n afname in lipiede in die bloed verseker, en dit gedurende die hele behandelingsperiode waarneem.

In die voorkoming van koronêre hartsiektes Die aanvanklike dosis vir volwassenes is een keer per dag 10 mg. Die dosis moet met 'n interval van 2-4 weke verander word onder die beheer van lipiedparameters in plasma. Die maksimum daaglikse dosis is 80 mg in een dosis. Met gelyktydige toediening met siklosporien is die maksimum daaglikse dosis atorvastatien 10 mg, met klaritromisien - 20 mg, met itrakonasool - 40 mg.

byprimêre hipercholesterolemie en gekombineerde (gemengde) hiperlipidemie 10 mg een keer per dag. Die effek manifesteer binne 2 weke, die maksimum effek word binne 4 weke waargeneem.

byhomosigotiese familiële hipercholesterolemie die aanvanklike dosis is 10 mg een keer per dag, dan 'n toename tot 80 mg een keer per dag ('n afname in LDL met 18-45%). Voordat die behandeling begin, moet die pasiënt 'n standaardhipocholesterolemiese dieet voorgeskryf word wat hy tydens die behandeling moet volg. Met lewerversaking moet die dosis verminder word. Vir kinders van 10 tot 17 jaar (slegs seuns en meisies wat menstrueer) met heterosigotiese familiale hipercholesterolemie, is die aanvanklike dosis 10 mg 1 keer per dag. Die dosis moet nie vroeër as vier weke of langer verhoog word nie. Die maksimum daaglikse dosis is 20 mg (die gebruik van dosisse van meer as 20 mg is nie bestudeer nie).

Bejaardes en pasiënte met niersiekte die dosis moet nie verander word nie.

Pasiënte met 'n verswakte lewerfunksie sorg moet gedra word in verband met die verlangsaming van die eliminasie van die middel uit die liggaam. Kliniese en laboratoriumaanwysers van lewerfunksie moet noukeurig gemonitor word, en met beduidende patologiese veranderinge moet die dosis verminder of gekanselleer word.

Gebruik in kombinasie met ander medisinale verbindings. As gelyktydige gebruik van atorvastatin en siklosporien nodig is, moet die dosis atorvastatien nie meer as 10 mg wees nie.

Newe-effekte

Van die senuweestelsel: slapeloosheid, hoofpyn, astheniese sindroom, malaise, duiseligheid, perifere neuropatie, amnesie, parestesie, hipestesie, depressie.

Van die spysverteringstelsel: naarheid, diarree, buikpyn, dyspepsie, winderigheid, hardlywigheid, braking, anorexia, hepatitis, pankreatitis, cholestatiese geelsug.

Van die muskuloskeletale stelsel: myalgie, rugpyn, artralgie, spierkrampe, myositis, miopatie, rhabdomyolise.

Allergiese reaksies: urtikaria, pruritus, veluitslag, bultige uitslag, anafilakse, polimorfiese eksudatiewe eritem (insluitend Stevens-Johnson-sindroom), Laille-sindroom.

Van die hemopoëtiese organe: trombositopenie.

Van die kant van metabolisme: hipo- of hiperglisemie, verhoogde aktiwiteit van serum CPK.

Endokriene stelsel: diabetes mellitus - die frekwensie van ontwikkeling sal afhang van die teenwoordigheid of afwesigheid van risikofaktore (vas glukose ≥ 5,6, liggaamsmassa-indeks> 30 kg / m2, verhoogde trigliseriede, geskiedenis van hipertensie).

ander: tinnitus, moegheid, seksuele disfunksie, perifere edeem, gewigstoename, pyn op die bors, alopecia, gevalle van interstitiële siektes, veral by langdurige gebruik, hemorragiese beroerte (as dit in groot dosisse met CYP3A4-remmers geneem word), sekondêre nierversaking .

Kontra

hipersensitiwiteit vir enige bestanddeel van die middel

aktiewe lewersiektes, verhoogde aktiwiteit van 'lewer' transaminases (meer as 3 keer) van onbekende oorsprong

vroue van voortplantingsouderdom wat nie voldoende voorbehoedmetodes gebruik nie

kinders jonger as 18 jaar (effektiwiteit en veiligheid nie vasgestel nie)

saam met MIV-protease-remmers (telaprevir, tipranavir + ritonavir)

oorerflike galaktose-intoleransie, laktase-tekort of verswakte absorpsie van glukose-galaktose

Atorvastatin kan slegs aan 'n vrou van voortplantingsouderdom voorgeskryf word as dit betroubaar bekend is dat sy nie swanger is nie en ingelig is oor die moontlike gevaar van die dwelmmiddel vir die fetus.

'n geskiedenis van lewersiekte

ernstige elektrolietwanbalans

endokriene en metaboliese afwykings

ernstige akute infeksies (sepsis)

uitgebreide chirurgie

Geneesmiddelinteraksies

Met die gelyktydige toediening van siklosporien, fibrate, eritromisien, klaritromisien, immuunonderdrukkende middels, antifungale middels (verwant aan azole) en nikotinamied, neem die konsentrasie van atorvastatien in plasma toe en verhoog die risiko van miopatie met rabdomololise en nierversaking.

Teensuurmiddels verlaag die konsentrasie met 35% (die effek op LDL-cholesterol verander nie).

Die gelyktydige gebruik van atorvastatien en warfarien kan die effek van warfarin op die bloedstollingsparameters in die eerste dae verhoog (vermindering van protrombientyd). Hierdie effek verdwyn na 15 dae van mede-toediening van hierdie middels.

Die gepaardgaande gebruik van atorvastatin met protease-remmers, bekend as CYP3A4-remmers, gaan gepaard met 'n toename in plasmakonsentrasies van atorvastatien (met die gebruik van eritromisien, Cmax van atorvastatin verhoog met 40%). MIV-protease-remmers is CYP3A4-remmers. Die gesamentlike gebruik van MIV-protease-remmers en statiene verhoog die vlak van statiene in die bloedserum, wat in seldsame gevalle lei tot die ontwikkeling van myalgie, en in uitsonderlike gevalle tot rabdomyolise, akute ontsteking en afbreek van die gestreepte spiere, wat lei tot myoglobulinurie en akute nierversaking. Die laaste komplikasie in een derde van die gevalle eindig in die dood.

Gebruik atorvastatin met omsigtigheid en teen die minimum effektiewe dosis met HIV-protease-remmers: lopinavir + ritonavir. Die dosis atorvastatien mag nie meer as 20 mg per dag wees nie, saam met MIV-protease-remmers: fosamprenavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir. Die dosis atorvastatien moet nie meer as 40 mg per dag wees nie, saam met die nivinavir-HIV-protease-remmer.

As u digoksien in kombinasie met atorvastatien in 'n dosis van 80 mg / dag gebruik, neem die konsentrasie van digoksien met ongeveer 20% toe.

Verhoog die konsentrasie (indien voorgeskryf met atorvastatien in 'n dosis van 80 mg / dag) van orale voorbehoedmiddels wat norethisteron bevat met 30% en ethinylestradiol met 20%.

Die lipiedverlagende effek van die kombinasie met colestipol is beter as vir elke geneesmiddel afsonderlik, ten spyte van 'n 25% afname in die konsentrasie van atorvastatien wanneer dit saam met colestipol gebruik word.

Die gelyktydige gebruik van medisyne wat die konsentrasie van endogene steroïedhormone (insluitend ketokonasool, spironolaktoon) verminder, verhoog die risiko om endogene steroïedhormone te verminder (versigtig moet uitgeoefen word).

Die gebruik van pomelo sap tydens behandeling kan lei tot 'n toename in plasmakonsentrasies van atorvastatien. Daarom moet pomelo sap tydens behandeling vermy word.

Spesiale instruksies

Atorvastatin kan 'n toename in serum CPK veroorsaak, wat in ag geneem moet word by die differensiële diagnose van borspyn. Daar moet in gedagte gehou word dat 'n toename in KFK met tien keer vergeleke met die norm, gepaardgaande met myalgie en spierswakheid met myopatie geassosieer kan word, die behandeling gestaak moet word.

Met die gelyktydige gebruik van atorvastatin met sitochroom CYP3A4 protease-remmers (siklosporien, klaritromisien, itrakonasool), moet die aanvanklike dosis met 10 mg begin word, met 'n kort behandeling van antibiotika, en atorvastatien moet gestaak word.

Dit is nodig om aanduidings van lewerfunksie gereeld te monitor voor die behandeling, 6 en 12 weke na die aanvang van die geneesmiddel, of na die verhoging van die dosis, en periodiek (elke 6 maande) gedurende die hele gebruiksperiode (tot die normalisering van die toestand van pasiënte wie se transaminasevlakke normaal is ). 'N Toename in "lewer" -transaminases word veral waargeneem in die eerste 3 maande van toediening van medisyne. Dit word aanbeveel om die middel te kanselleer of die dosis te verminder met 'n toename in AST en ALT meer as 3 keer. Die gebruik van atorvastatin moet tydelik gestaak word in die ontwikkeling van kliniese simptome wat dui op die teenwoordigheid van akute miopatie, of in die teenwoordigheid van faktore wat predisponeer vir die ontwikkeling van akute nierversaking as gevolg van rabdomyolise (ernstige infeksies, verlaagde bloeddruk, uitgebreide chirurgie, trauma, metaboliese, endokriene of ernstige elektrolietversteurings). . Pasiënte moet gewaarsku word dat hulle onmiddellik 'n dokter moet raadpleeg as daar onverklaarbare pyn of spierswakheid voorkom, veral as hulle gepaard gaan met malaise of koors.

Daar is berigte oor die ontwikkeling van atoniese fasciitis met die gebruik van atorvastatien, daar is egter 'n verband met die toediening van die middel, maar dit is nog nie bewys nie, die etiologie is nie bekend nie.

Effek op skeletspier. By die gebruik van atorvastatin, soos ander medisyne in hierdie klas, is seldsame gevalle van rabdomyolise met sekondêre akute nierversaking wat deur myoglobinurie veroorsaak word, beskryf. 'N Geskiedenis van nierversaking kan 'n risikofaktor vir rhabdomyolise wees. Die toestand van sulke pasiënte moet noukeurig gekontroleer word vir die ontwikkeling van manifestasies van die skeletspier.

Atorvastatin, sowel as ander statiene, kan in seldsame gevalle lei tot die ontwikkeling van miopatie, wat gemanifesteer word deur spierpyn of spierswakheid in kombinasie met 'n toename in kreatienfosfokinase (CPK) meer as tien keer vanaf die boonste drempelwaarde. Die gekombineerde gebruik van hoër dosisse atorvastatien met geneesmiddels soos siklosporien en kragtige remmers van die CYP3A4-isoenziem (bv. Klaritromisien, itrakonasool en HIV-protease-remmers) verhoog die risiko van miopatie / rabdomyolise. By die gebruik van statiene is seldsame gevalle van immuun-gemedieerde nekrotiserende myopatie (IONM), outo-immuunmiopatie, gerapporteer. IONM word gekenmerk deur swakheid in die proksimale spiergroepe en 'n toename in serum kreatien kinase vlakke, wat voortduur ondanks die stop van die neem van statiene, nekrotiserende miopatie word bespeur tydens spierbiopsie, wat nie gepaard gaan met ernstige ontsteking nie. Verbetering vind plaas wanneer immuunonderdrukkers geneem word.

Die ontwikkeling van miopatie moet vermoed word by pasiënte met diffuse myalgie, spierpyn of swakheid en / of 'n duidelike toename in die vlak van CPK. Pasiënte moet gewaarsku word dat hulle hul dokter onmiddellik moet inlig oor die voorkoms van onverklaarbare pyn, seerheid of swakheid in die spiere, veral as hulle gepaard gaan met malaise of koors, asook as spier simptome voortduur nadat die atorvastatien gestaak is. Met 'n duidelike toename in die vlak van CPK, gediagnoseerde miopatie of vermoedelike miopatie, moet die behandeling met atorvastatien gestaak word.

Die risiko vir die ontwikkeling van miopatie tydens die behandeling van medisyne in hierdie klas neem toe met die gelyktydige gebruik van siklosporien, afgeleide instrumente van fibriensuur, eritromisien, klaritromisien, 'n hepatitis C-virusprotease-remmer, telaprevir, gekombineerde gebruik van HIV-protease-remmers (insluitend saquinavir + ritonavir, ritinavir + ritonavir, ritiravon, ritiravon, ritonavir, ritonavir + ritonavir darunavir + ritonavir, fosamprenavir en fosamprenavir + ritonavir), nikotiensuur of antifungale middels van die azoolgroep. By die oorweging van die vraag van die hou van 'n kombinasie terapie met atorvastatine en fibric acid afgeleides, eritromisien, klaritromisien, saquinavir in kombinasie met ritonavir, lopinavir in kombinasie met ritonavir, darunavir in kombinasie met ritonavir, fosamprenavir, of fosamprenavir in kombinasie met ritonavir, antifungusmiddels van die groep van asole of nikotiensuur in 'n lipiedverlagende dosis, moet dokters die voorgenome voordele en potensiële risiko's noukeurig weeg en dit noukeurig monitor die toestand van pasiënte om enige tekens en simptome van spierpyn, seerheid of spierswakheid op te spoor, veral gedurende die eerste maande van terapie, sowel as tydens 'n toename in die dosis van elk van hierdie middels. As u atorvastatin saam met bogenoemde medisyne moet gebruik, moet u die moontlikheid oorweeg om atorvastatien in laer aanvangs- en onderhoudsdosisse te gebruik.

In sulke situasies is dit nodig om die aktiwiteit van kreatienfosfokinase (CPK) periodiek te bepaal, maar sodanige beheer waarborg egter nie die voorkoming van ernstige miopatie nie.

Die gebruik van Atorvastatin is slegs moontlik by pasiënte met 'n geskiedenis van hemorragiese beroerte of lacunarinfarkt nadat die risiko / voordeel-verhouding bepaal is, en die moontlike risiko van herhaalde hemorragiese beroerte moet oorweeg word.

Vrouens van voortplantingsouderdom moet betroubare voorbehoedmetodes gebruik. Aangesien cholesterol en stowwe wat uit cholesterol gesintetiseer is, belangrik is vir die ontwikkeling van die fetus, is die potensiële risiko om HMG-CoA-reduktase te inhibeer groter as die voordeel van die gebruik van die middel tydens swangerskap. Wanneer moeders in die eerste trimester van swangerskap lovastatien ('n HMG-CoA-reduktase-remmer) saam met dextroamphetamien gebruik, is geboortes van kinders met beenvervorming, tracheo-slukdermfistel en anus atresie bekend. In geval van swangerskap tydens terapie, moet die medisyne onmiddellik gestaak word, en pasiënte moet gewaarsku word oor die moontlike risiko vir die fetus.

Sommige bewyse dui daarop dat statiene as 'n klas bloedglukose verhoog, en by pasiënte wat 'n hoë risiko het om diabetes te ontwikkel, dit 'n toename in bloedsuiker kan veroorsaak, wat toepaslike behandeling verg. Die voordele van statiene in die vermindering van die risiko van kardiovaskulêre siektes, is egter swaarder as die effense toename in die risiko vir die ontwikkeling van suikersiekte. Volgens die huidige aanbevelings is daar redes vir periodieke monitering van glukemie by pasiënte in gevaar (glukose van 5,6 - 6,9 mmol / l, liggaamsmassa-indeks> 30 kg / m2, verhoogde trigliseriede, hipertensie).

Kenmerke van die effek van die middel op die vermoë om voertuie te bestuur of moontlik gevaarlike meganismes: gegewe die newe-effekte van die dwelm, moet versigtig wees met die bestuur van motorvoertuie of ander potensieel gevaarlike meganismes.

Oordosis

simptome: spesifieke tekens van 'n oordosis is nie vasgestel nie. Simptome kan pyn in die lewer insluit, akute nierversaking, langdurige gebruik van miopatie en rabdomiolise.

behandeling: daar is geen spesifieke teenmiddel, simptomatiese terapie en maatreëls om verdere opname te voorkom (maagspoeling en geaktiveerde houtskoolinname). Atorvastatin bind grotendeels aan plasmaproteïene; gevolglik is die hemodialise ondoeltreffend. Met die ontwikkeling van myopatie, gevolg deur rabdomyolise en akute nierversaking (selde) - onmiddellike staking van die middel en die bekendstelling van 'n diuretikum- en natriumbikarbonaatoplossing. Rhabdomyolysis kan lei tot die ontwikkeling van hiperkalemie, wat binneaarse toediening van kalsiumchloried of kalsiumglukonaat benodig, infusie van glukose met insulien, die gebruik van ioonuitruilers van kaliumione of, in ernstige gevalle, hemodialise.

Vervaardiger

RUE Belmedpreparaty, Republiek Wit-Rusland

Wettige adres en eisadres:

220007, Minsk, Fabricius, 30,

t./f .: (+375 17) 220 37 16,

Naam en land van die houer van registrasiesertifikaat

RUE Belmedpreparaty, Republiek Wit-Rusland

Die adres van die organisasie wat klagtes van verbruikers oor die gehalte van produkte op die grondgebied van die Republiek van Kazakstan aanvaar:

KazBelMedFarm LLP, 050028, Republiek van Kazakstan,

Almaty, St. Beysebaeva 151

+ 7 (727) 378-52-74, + 7 (727) 225-59-98

E-posadres: [email protected]

waarnemende Adjunk-direkteur-direkteur vir gehalte

Dosis en toediening

Voordat die behandeling met Atorvastatin begin word, moet die pasiënt oorgeplaas word na 'n dieet wat 'n afname in bloedlipiede verseker, wat tydens die behandeling met die middel waargeneem moet word.

Binne, neem enige tyd van die dag (maar terselfdertyd), ongeag voedselinname.

Die aanbevole aanvangsdosis is een keer per dag 10 mg. Vervolgens word die dosis individueel gekies afhangende van die cholesterolinhoud - LDL. Die dosis moet met 'n interval van minstens 4 weke verander word. Die maksimum daaglikse dosis is 80 mg in een dosis.

Homosigotiese oorerflike hipercholesterolemie

Die dosisreeks is dieselfde as by ander soorte hiperlipidemie. Afhangend van die erns van die siekte, word die aanvanklike dosis afsonderlik gekies. By die meeste pasiënte met homosigotiese oorerflike hipercholesterolemie word die optimale effek waargeneem wanneer die middel in 'n daaglikse dosis van 80 mg (eenmalig) gebruik word.

Verswakte lewerfunksie

Pasiënte met verswakte lewerfunksie moet versigtig wees in verband met die verlangsaming van die verwydering van die geneesmiddel uit die liggaam. Kliniese en laboratoriumparameters moet noukeurig gemonitor word, en as beduidende patologiese veranderinge waargeneem word, moet die dosis verminder word of die behandeling gestaak word.

Interaksie met ander medisyne

Met die gelyktydige toediening van siklosporien, fibrate, eritromisien, klaritromisien, immuunonderdrukkende middels, antifungale middels (verwant aan azole) en nikotinamied, verhoog die konsentrasie van atorvastatien in die plasma (en die risiko van miopatie).

Teensuurmiddels verlaag die konsentrasie met 35% (die effek op LDL-cholesterol verander nie).

Die gepaardgaande gebruik van atorvastatien met protease-remmers, bekend as CYP3A4 sitochrome P450-remmers, gaan gepaard met 'n toename in plasmakonsentrasies van atorvastatien.

As u digoksien in kombinasie met atorvastatien in 'n dosis van 80 mg / dag gebruik, neem die konsentrasie van digoksien met ongeveer 20% toe.

Verhoog die konsentrasie met 20% (indien voorgeskryf met atorvastatien in 'n dosis van 80 mg / dag) van orale voorbehoedmiddels wat norethindrone en ethinylestradiol bevat. Die lipiedverlagende effek van die kombinasie met colestipol is beter as elke geneesmiddel.

Met gelyktydige toediening met warfarin neem die protrombientyd af in die eerste dae, maar na 15 dae normaliseer hierdie aanwyser. In hierdie opsig moet pasiënte wat atorvastatien met warfarin neem, waarskynliker wees as om protrombientyd te beheer.

Die gebruik van pomelo sap tydens behandeling met atorvastatien kan lei tot 'n toename in die konsentrasie van die geneesmiddel in bloedplasma. In hierdie opsig moet pasiënte wat die medisyne gebruik nie hierdie sap drink nie.

Oordosis simptome

Spesifieke tekens van 'n oordosis is nie vasgestel nie. Simptome kan pyn in die lewer insluit, akute nierversaking, langdurige gebruik van miopatie en rabdomiolise.

Daar is geen spesifieke teenmiddel, simptomatiese behandeling en maatreëls om verdere absorpsie te voorkom nie (maagspoeling en geaktiveerde houtskoolinname).Atorvastatin bind grotendeels aan plasmaproteïene; gevolglik is die hemodialise ondoeltreffend. Met die ontwikkeling van myopatie, gevolg deur rabdomyolise en akute nierversaking (selde) - onmiddellike staking van die middel en die bekendstelling van 'n diuretikum- en natriumbikarbonaatoplossing. Rhabdomyolysis kan lei tot die ontwikkeling van hiperkalemie, wat binneaarse toediening van kalsiumchloried of kalsiumglukonaat benodig, infusie van glukose met insulien, die gebruik van ioonuitruilers van kaliumione of, in ernstige gevalle, hemodialise.

Kyk na die video: Apotheker Johan: Spierpijn door Cholesterolverlagers? (Mei 2024).