Yanumet - amptelike gebruiksaanwysings

Die middel Yanumet is 'n kombinasie van twee hipoglisemiese stowwe met 'n komplementêre (komplementêre) werkingsmeganisme. Dit is ontwikkel om glukemie beter te beheer by pasiënte wat ly tipe II diabetes mellitus. Van nature sitagliptinis 'n remmer dipeptidylpeptidases-4 (Af kort. DOV-4), terwyl metformienIs 'n klasverteenwoordiger Biguaniede.

Farmakologiese werking sitagliptinas 'n remmer van DPP-4 bemiddel word deur aktivering incretins. As DPP-4 geïnhibeer word, neem die konsentrasie van 2 aktiewe hormone van hierdie familie toe. incretins: glukagonagtige peptied-1 (GLP-1),ook glukose-afhanklike insulinotropic polypeptide (HIP). Hierdie hormone vorm deel van die interne fisiologiese stelsel wat reguleer homeostaseglukose. As vlak glukosein die bloed is normaal of verhoog, dan dra bogenoemde incretins by tot 'n toename in sintese insulien en die afskeiding daarvan. Boonop belemmer GLP-1 die toekenning glukagon, wat die sintese van glukose in die lewer belemmer. sitagliptinin terapeutiese dosisse belemmer nie die aktiwiteit van ensieme nie - dipeptidyl peptidases-8 en dipeptidyl peptidases-9.

As gevolg van verhoogde verdraagsaamheid teenoor glukoseby pasiënte met tipe II diabetes mellitus deur metformien, verlaag die basale en postprandiale konsentrasie van glukose in die bloedstroom. Daarbenewens is daar 'n afname in sintese glukosein die lewer (glukoneogenese) neem absorpsie af glukosein die ingewande, sensitiwiteit vir insulienas gevolg van die vaslegging en gebruik van glukosemolekules. Die farmakologiese werking daarvan verskil van ander orale hipoglisemiese middels in ander klasse.

Aanduidings vir gebruik

Die middel Janumet word aangetoon as 'n aanvulling op die regime van fisieke aktiwiteit en nakoming dieetdra by tot beter glukemiese beheer in tipe II-diabetes. Behandeling kan ook in kombinasie uitgevoer word:

• met middels waarvan die aktiewe stowwe is sulfonielureumderivate (kombinasie van 3 medisyne)
• met PPAR agoniste (byvoorbeeld, Thiazolidinediones),
• met insulien.

Kontra

• hipersensitiwiteit vir enige van die komponente van Yanumet,
• ernstige toestande wat die nierfunksie kan beïnvloed, soos skok, dehidrasie, infeksie,
• akute / chroniese vorme van siekte wat lei tot hipoksieweefsel: hart, respiratoriese versaking, nuut miokardiale infarksie,
• matige of ernstige nier, lewer,
• staat akute alkoholintoksikasieof 'n siekte soos alkoholisme,
• tipe I-diabetes,
• akuut of chronies metaboliese asidoseInsluitend diabetiese ketoasidose,
• radiologiese studies
• swangerskap en laktasie.

Instruksies oor Yanumet (metode en dosering)

Janumet-tablette word twee keer per dag saam met maaltye geneem. Om moontlike newe-effekte van die spysverteringskanaal te verminder, word die dosis in stadiums verhoog. Die aanvanklike dosis word gekies afhangende van die huidige stadium van hipoglykemiese terapie.

Die instruksies vir die gebruik van Yanumet dui die maksimum daaglikse dosis aan sitagliptin- 100 mg.

Waarskuwing! Die dosisregime van die hipoglykemiese middel Yanumet moet afsonderlik gekies word, met inagneming van die huidige terapie, die effektiwiteit en verdraagsaamheid daarvan.

Oordosis

As u 'n oordosis Yanumet neem, word dit eers aanbeveel dat u standaardmaatreëls tref: verwyder die oorblyfsels van 'n nie-geabsorbeerde middel uit die spysverteringskanaal, monitor noodsaaklike tekens (EKG), hou hemodialise en, indien nodig, onderhoudsterapie voor te skryf.

Interaksie

Daar is nog geen studies gedoen oor die interaksie tussen die medisyne Janumet nie, maar daar is genoeg navorsing gedoen oor elke aktiewe komponent - sitagliptinen metformien.

• sitagliptinwanneer 'n interaksie met ander medisyne 'n toename veroorsaak AUC, maksimum konsentrasie (C max) Digoxin, Janow, siklosporienhierdie farmakokinetiese veranderinge word egter nie as klinies beduidend beskou nie.
• Enkel dosis furosemiedlei tot 'n toename Met maksimum metformien en AUCin plasma en bloed onderskeidelik ongeveer 22% en 15%, terwyl Met maksimum en AUC Furosemide afgeneem.
• Na die neem nifedipienneem toe met maksimum metformienmet 20% en AUC met 9%.

Dosisvorm:

Die samestelling van die dop vir 'n dosis van 50 mg / 500 mg:
Opadry ® II Pink 85 F94203 (polivinielalkohol, titaandioksied E171, makrogol / poliëtileenglikol 3350, talk, ysteroksied rooi E172, ysteroksied swart E172),

Die samestelling van die dop vir 'n dosis van 50 mg / 850 mg:
Opadry ® II Pink 85 F94182 (polivinielalkohol, titaandioksied E171, makrogol / poliëtileenglikol 3350, talk, ysteroksied rooi E172, ysteroksied swart E172),

Die samestelling van die dop vir 'n dosis van 50 mg / 1000 mg:
Opadry ® II Red 85 F15464 (polivinielalkohol, titaandioksied E171, makrogol / poliëtileenglikol 3350, talk, ysteroksied rooi E172, ysteroksied swart E172).

beskrywing

Janumet-tablette 50/500 mg: kapsulevormige, bikonvekse, filmbedekte, ligpienk, met die opskrif "575" aan die een kant en glad aan die ander kant

Yanumet-tablette 50/850 mg: kapsulevormige, bikonvekse, bedek met 'n pienk filmbedekking, met die opskrif "515" aan die een kant uitgedruk en glad aan die ander kant.

Yanumet-tablette 50/1000 mg: kapsulevormige, bikonvekse, bedek met 'n rooi filmomhulsel, met die opskrif "577" aan die een kant uitgedruk en glad aan die ander kant.

Farmakologiese eienskappe

sitagliptin
Sitagliptin is 'n mondelings aktiewe hoogs selektiewe ensieminhibeerder (DPP-4), wat gebruik word in die behandeling van tipe II-diabetes mellitus.
Die farmakologiese effekte van DPP-4-remmers word bemiddel deur die aktivering van inkretiene. Deur DPP-4 te inhibeer, verhoog sitagliptien die konsentrasie van twee bekende aktiewe hormone van die inkretienfamilie: glukagon-agtige peptied 1 (GLP-1) en glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied (HIP).
Die inkretiene vorm deel van die interne fisiologiese stelsel vir die regulering van glukose-homeostase. Met 'n normale of verhoogde bloedglukosevlak verhoog GLP-1 en GUI die sintese en afskeiding van insulien deur pankreas β-selle. GLP-1 inhibeer ook die afskeiding van glukagon deur pankreas-a-selle, en sodoende verminder die sintese van glukose in die lewer. Hierdie werkingsmeganisme verskil van dié van sulfonielureumderivate, wat die vrystelling van insulien by lae bloedglukosevlakke stimuleer, wat veroorsaak dat die ontwikkeling van sulfoniel-geïnduseerde hipoglisemie nie net by pasiënte met tipe II diabetes mellitus nie, maar ook by gesonde vrywilligers. As 'n baie selektiewe en effektiewe remmer van die DPP-4-ensiem, belemmer sitagliptien in terapeutiese konsentrasies nie die aktiwiteit van die verwante ensieme DPP-8 of DPP-9 nie. Sitagliptien verskil in chemiese struktuur en farmakologiese werking van analoë van GLP-1, insulien, sulfonylureas of mitigliniede, biguaniede, γ-reseptoragoniste wat deur die peroxisis-proliferator (PPAR), α-glikosidase-remmers en amylien-analoë geaktiveer word.

metformien
Hierdie hipoglykemiese middel verhoog glukosetoleransie by pasiënte met tipe II-diabetes mellitus, wat die basiese en postprandiale glukosevlakke verminder. Die farmakologiese werkingsmeganismes daarvan verskil van die meganismes van werking van orale hipoglisemiese middels van ander klasse.
Metformien verminder die sintese van glukose in die lewer, die opname van glukose in die ingewande en verhoog insulien sensitiwiteit deur die perifere opname en die gebruik van glukose te verhoog.Anders as sulfonylureumderivate, veroorsaak metformien nie hipoglukemie by pasiënte met tipe II-diabetes mellitus of by gesonde vrywilligers nie (met die uitsondering van sommige omstandighede, kyk SPESIALE INSTRUKSIES) en veroorsaak dit nie hiperinsulinemie nie. Tydens behandeling met metformien verander die insulienafskeiding nie, terwyl die insulienvlakke en daaglikse plasma-insulienvlakke vinnig daal.

farmakokinetika

Meganisme van aksie
50 mg / 500 mg en 50 mg / 1000 mg gekombineerde tablette van Yanumet (sitagliptien / metformienhidrochloried) is bioekwivalent wanneer afsonderlike dosisse sitagliptinfosfaat (Januvia) en metformienhidrochloried apart geneem word.
Gegewe die bewese bioekwivalensie van tablette met 'n minimum en maksimum dosis metformien, is tablette met 'n intermediêre dosis metformien van 850 mg ook gekenmerk deur bioekwivalensie, op voorwaarde dat vaste dosisse van die middels in 'n tablet gekombineer is.

suiging
Sitagliptin. Die absolute biobeskikbaarheid van sitagliptien is ongeveer 87%. Die ontvangs van sitagliptien gelyktydig met vetterige voedsel beïnvloed nie die farmakokinetika van die geneesmiddel nie.

Metformienhidrochloried. Die absolute biobeskikbaarheid van metformienhidrochloried wanneer dit op 'n leë maag gebruik word in 'n dosis van 500 mg is 50-60%. Die resultate van studies van 'n enkele dosis metformienhidrochloriedtablette in dosisse van 500 mg tot 1500 mg en van 850 mg tot 2550 mg dui op 'n skending van die dosisproportionaliteit met die toename daarvan, wat waarskynliker is as gevolg van verminderde opname as versnelde uitskeiding. Gelyktydige gebruik van die middel saam met voedsel verminder die tempo en hoeveelheid geabsorbeerde metformien, wat blyk uit 'n afname in Cmax met ongeveer 40%, 'n afname in AUC met ongeveer 25%, en 'n vertraging van 35 minute totdat Tmax bereik word na 'n enkele dosis van 850 mg metformien op dieselfde tyd as voedsel. in vergelyking met die waardes wanneer u 'n soortgelyke dosis van die middel op 'n leë maag neem.
Die kliniese belang van die verlaging van die farmakokinetiese parameters is nie vasgestel nie.

verspreiding
Sitagliptin. Die gemiddelde verspreidingsvolume in ewewig na 'n enkele dosis van 100 mg sitagliptien by gesonde vrywilligers is ongeveer 198 L. Die sitagliptienfraksie, wat weer aan plasmaproteïene bind, is relatief klein (38%).

Metformin. Die verspreidingsvolume van metformien na 'n enkele orale dosis van 850 mg was gemiddeld 654 ± 358 L. Metformien bind slegs in 'n baie klein persentasie aan plasmaproteïene in teenstelling met sulfonielureumderivate (tot 90%). Metformien word gedeeltelik en tydelik in rooibloedselle versprei. Wanneer metformien in aanbevole dosisse gebruik word, het die plasmakonsentrasie van die ewewigstoestand (meestal volgens gekontroleerde studies) die Cmax van die middel nie meer as 5 μg / ml gehad nie, selfs nie nadat die maksimum dosis van die middel geneem is nie.

metabolisme
Sitagliptin. Ongeveer 79% van sitagliptien word onveranderd in die urine uitgeskei, die metaboliese transformasie van die middel is minimaal.
Nadat 14 C-gemerkte sitagliptien oraal toegedien is, is ongeveer 16% van die toegediende dosis as sitagliptienmetaboliete uitgeskei. 'N Klein konsentrasie van 6 metaboliete sitagliptien is aan die lig gebring wat geen invloed op die plasma-DPP-4-remmende werking van sitagliptien gehad het nie. In studies in vitro isoënsieme van die sitochrome stelsel CYP 3A4 en CYP 2C8 word geïdentifiseer as die belangrikste wat betrokke is by die beperkte metabolisme van sitagliptien.

Metformin. Na 'n enkele toediening van metformien aan gesonde vrywilligers, is byna die hele dosis onveranderd in die urine uitgeskei. Daar was geen metaboliese verandering in die lewer en uitskeiding met gal nie, en geen metaboliete van onveranderde metformien is by mense opgespoor by uitskeiding nie.

teling
Sitagliptin.Nadat u 14 C-gemerkte sitagliptien binne-in geneem het, word byna die hele dosis wat toegedien word binne 'n week uit die liggaam geskei, insluitend 13% in die spysverteringskanaal en 87% in die urine. T_1/2 sitagliptien met orale toediening van 100 mg is ongeveer 12,4 uur, nieropruiming is ongeveer 350 ml / min.
Uitskeiding van sitagliptien word hoofsaaklik uitgevoer deur nieruitskeiding deur die meganisme van aktiewe tubulêre sekresie. Sitagliptin is 'n substraat van die vervoerder van organiese menslike anione van die derde soort (hOAT-3), wat betrokke is by die uitskakeling van sitagliptien deur die niere.
Die kliniese relevansie van hOAT-3-betrokkenheid by sitagliptienvervoer is nie vasgestel nie. Die deelname van p-glykoproteïen aan die renale eliminasie van sitagliptien (as 'n substraat) is moontlik, maar die remmer van p-glycoproteïne siklosporien verminder nie die renale opruiming van sitagliptien nie.

Metformin. Nieropruiming van metformien oorskry die kreatinienopruiming 3,5 keer, wat 'n aktiewe nierafskeiding as die belangrikste uitskeidingsroete aandui. Ongeveer 90% van metformien word gedurende die eerste 24 uur deur die niere uitgeskei met 'n plasma-half-eliminasiewaarde van ongeveer 6,2 uur. In die bloed neem hierdie waarde toe tot 17,6 uur, wat dui op die moontlike deelname van rooibloedselle as 'n potensiële verdelingskomponent.

Farmakokinetika in individuele pasiëntgroepe

Tipe II-diabetes pasiënte

Sitagliptin. Die farmakokinetika van sitagliptien by pasiënte met tipe II-diabetes mellitus is soortgelyk aan die farmakokinetika van gesonde vrywilligers.
Metformin. Met behoue ​​nierfunksie is die farmakokinetiese parameters na 'n enkele en herhaalde toediening van metformien by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus en gesonde vrywilligers dieselfde; kumulasie van die middel wanneer dit in terapeutiese dosisse gebruik word, vind nie plaas nie.

Pasiënte met nierfunksie

Janumet moet nie voorgeskryf word aan pasiënte met nierfunksie nie (sien KONTRA-INDIKASIES).

Sitagliptin. In pasiënte met matige nierversaking is 'n ongeveer tweevoudige toename in die AUC van sitagliptien opgemerk, en by pasiënte met ernstige en terminale stadiums (op hemodialise), was die toename in AUC viervoudig vergeleke met die kontrolewaardes by gesonde vrywilligers.

Metformin. In pasiënte met 'n verminderde nierfunksie T_1/2 die middel verleng, en die renale klaring neem af in verhouding tot 'n afname in kreatinienopruiming.

Pasiënte met 'n verswakte lewerfunksie

Sitagliptin. By pasiënte met matige leverinsufficiëntie (7–9 punte op die Child-Pugh-skaal) neem die gemiddelde waardes van AUC en Cmax van sitagliptien na 'n enkele dosis van 100 mg onderskeidelik met ongeveer 21 en 13% toe, vergeleke met gesonde vrywilligers. Hierdie verskil is nie klinies beduidend nie.
Daar is geen kliniese gegewens oor die gebruik van sitagliptien by pasiënte met ernstige lewerinsufficiëntie nie (> 9 punte op die Child-Pugh-skaal). Op grond van die oorwegend nierroete vir uitskeiding van medisyne, word beduidende veranderinge in die farmakokinetika van sitagliptien egter nie voorspel nie.

Metformin. 'N Studie van die farmakokinetiese parameters van metformien by pasiënte met lewerversaking is nie uitgevoer nie.

Bejaarde pasiënte

Ouderdomsverwante veranderinge in die farmakokinetika van die geneesmiddel is te wyte aan 'n afname in die uitskeidingsfunksie van die niere.
Behandeling met Yanumet word nie aangedui vir pasiënte ouer as 80 jaar nie, met die uitsondering van individue met 'n normale vlak van kreatinienopruiming (sien SPESIALE INSTRUKSIES).

Dosis en toediening:

Yanumet word gewoonlik twee keer per dag by maaltye gebruik, met 'n geleidelike toename in dosis om moontlike newe-effekte van die spysverteringskanaal te verminder, wat kenmerkend is van metformien.

Dosisaanbevelings

Die aanvanklike dosis van die middel hang af van die deurlopende hipoglisemiese terapie. Janume word 2 keer per dag saam met maaltye geneem.

Die aanvanklike aanbevole dosis Yanumet vir pasiënte wat nie voldoende beheer met monformoterapie met metformien bewerkstellig het nie, moet 'n daaglikse aanbevole dosis sitagliptin 100 mg, dit wil sê, 50 mg sitagliptien 2 keer per dag voorsien, plus die huidige dosis metformien.

Die aanvanklike aanbevole dosis Yanumet vir pasiënte wat nie voldoende beheer met monoterapie met sitagliptien bewerkstellig het nie, is 50 mg sitagliptien / 500 mg metformienhidrochloried 2 keer per dag. In die toekoms kan die dosis 2 keer per dag verhoog word tot 50 mg sitagliptien / 1000 mg metformienhidrochloried.

Vir pasiënte wat die aangepaste dosis sitagliptien gebruik as gevolg van verswakte nierfunksie, is die behandeling met Janumet teenaangedui.

Vir pasiënte wat 'n kombinasie van sitagliptien en metformien neem

As u van gekombineerde behandeling met sitagliptien en metformien oorskakel, kan die aanvanklike dosis van die geneesmiddel gelykstaande wees aan die dosis waarop hulle sitagliptien en metformien gebruik het.

Vir pasiënte wat twee van hierdie drie hipoglisemiese middels neem - sitagliptien, metformien of 'n sulfonielureumderivaat

Die aanvanklike aanbevole dosis van die middel Janumet moet 'n daaglikse terapeutiese dosis sitagliptien 100 mg (50 mg sitagliptien 2 keer per dag) bied.
Die aanvanklike dosis metformien word bepaal op grond van glukemiese kontrole-indikatore en die huidige (as die pasiënt hierdie geneesmiddel neem) dosis metformien. Die dosis metformien moet geleidelik verhoog word om die gepaardgaande newe-effekte van die spysverteringskanaal te verminder.

Vir pasiënte wat sulfonielureumderivate neem, sal dit raadsaam wees om die huidige dosis te verlaag om die risiko van sulfoniel-geïnduseerde hipoglukemie te verminder.

Vir pasiënte wat twee van hierdie drie hipoglisemiese middels neem, sitagliptien, metformien, of 'n PPAR-agonist (bv. Tiazolidinedione)

Die aanvanklike aanbevole dosis van die middel moet 'n daaglikse terapeutiese dosis sitagliptien 100 mg (50 mg sitagliptien 2 keer per dag) bied. Die aanvanklike dosis metformien word bepaal op grond van glukemiese kontrole-indikatore en die huidige (as die pasiënt hierdie geneesmiddel neem) dosis metformien. Die dosis metformien moet geleidelik verhoog word om die gepaardgaande newe-effekte van die spysverteringskanaal te verminder.

Vir pasiënte wat twee van hierdie drie hipoglisemiese middels neem - sitagliptien, metformien of insulien

Die aanvanklike aanbevole dosis van die middel Janumet moet 'n daaglikse terapeutiese dosis sitagliptien 100 mg (50 mg sitagliptien 2 keer per dag) bied. Die aanvanklike dosis metformien word bepaal op grond van glukemiese kontrole-indikatore en die huidige (as die pasiënt hierdie geneesmiddel neem) dosis metformien. Die dosis metformien moet geleidelik verhoog word om die gepaardgaande newe-effekte van die spysverteringskanaal te verminder. Vir pasiënte wat insulien gebruik of begin gebruik, kan 'n laer dosis insulien nodig wees om die risiko van hipoglukemie te verminder.

Spesiale studies oor die veiligheid en effektiwiteit van die oorgang van behandeling met ander hipoglykemiese middels na behandeling met die gekombineerde middel Yanumet is nie uitgevoer nie.
Enige veranderinge in die behandeling van tipe II-diabetes mellitus moet met omsigtigheid en onder beheer uitgevoer word, met inagneming van moontlike veranderinge in glukemiese beheer.

Newe-effek

Gekombineerde behandeling met sitagliptien en metformien

Begin met terapie

In 'n 24-week placebo-gekontroleerde fabrieksstudie van die aanvanklike kombinasieterapie met sitagliptien en metformien (sitagliptien 50 mg + metformien 500 mg of 1000 mg × 2 keer per dag) in die kombinasieterapiegroep in vergelyking met die monoterapiegroep metformien (500 mg of 1000 mg × 2 keer per dag) een keer per dag), sitagliptien (100 mg een keer per dag) of placebo, is die volgende newe-reaksies wat verband hou met die gebruik van die middel, waargeneem, met 'n frekwensie van ≥ 1% in die kombinasie-behandelingsgroep en meer gereeld as in die placebogroep: diarree (sitagliptin + metform) n - 3,5%, metformien - 3,3%, sitagliptien - 0,0%, placebo - 1,1%), naarheid (1,6%, 2,5%, 0,0% en 0,6%), dyspepsie (1,3%, 1,1%, 0,0% en 0,0%), winderigheid (1,3%, 0,5%>, 0,0%> en 0,0%). braking (1.1%, 0.3%), 0.0% en 0.0%>), hoofpyn (1.3%, 1.1%, 0.6% en 0.0%) en hipoglukemie (1.1 %, 0,5%>, 0,6%) en 0,0%).

Sitagliptien by die huidige metformienterapie gevoeg

In 'n 24-week, placebo-gekontroleerde studie, met die toevoeging van sitagliptien in 'n dosis van 100 mg / dag tot die huidige behandeling met metformien, is die enigste nadelige reaksie wat verband hou met die neem van die geneesmiddel waargeneem met 'n frekwensie van> 1%> in die behandelingsgroep met sitagliptien en meer gereeld as in die placebogroep. , was daar naarheid (sitagliptien + metformien - 1,1%, placebo + metformien - 0,4%).

Hipoglukemie en nadelige reaksies vanaf die spysverteringskanaal

In placebo-gekontroleerde studies van gekombineerde behandeling met sitagliptien en metformien, was die voorkoms van hipoglykemie (ongeag die oorsaaklike verband) in die kombinasieterapiegroepe vergelykbaar met die frekwensie in die behandelingsgroepe metformie in kombinasie met placebo (1,3-1,6% en 2,1) % onderskeidelik). Die frekwensie van gemonitorde newe-reaksies vanuit die spysverteringskanaal (ongeag die verband tussen die oorsaak en gevolg) in die gekombineerde behandelingsgroepe van sitagliptie en metformie, was vergelykbaar met die frekwensie in die metformie monoterapiegroepe: diarree (sitagliptien + metformien - 7,5%. Metformin - 7,7%). naarheid (4,8%, 5,5%). braking (2,1%, 0,5%). abdominale pyn (3.0%, 3.8%).

In alle studies is newe-reaksies in die vorm van hipoglukemie aangeteken op grond van alle verslae van klinies uitgedrukte simptome van hipoglukemie, en 'n addisionele meting van die konsentrasie van glukose in die bloed was nie nodig nie.

Gekombineerde behandeling met sitagliptien, metformien en 'n sulfonylurea-afgeleide

In 'n 24-week, placebo-gekontroleerde studie met sitagliptien in 'n dosis van 100 mg / dag teen die agtergrond van die huidige gekombineerde behandeling met glimepiride in 'n dosis van ≥4 mg / dag en metformie in 'n dosis van ≥ 1500 mg / dag, is die volgende newe-reaksies waargeneem met die middel, waargeneem met met 'n frekwensie van ≥1% in die behandelingsgroep met sitagliptia en meer gereeld as in die placebo-groep: hipoglukemie (sitagliptin -13.8%, placebo -0.9%), hardlywigheid (1.7% en 0.0%), metformie in kombinasie met placebo (1, 3-1,6% en 2,1% onderskeidelik). Die frekwensie van gemonitorde newe-reaksies vanuit die spysverteringskanaal (ongeag die verband tussen die oorsaak en gevolg) in die gekombineerde behandelingsgroepe van sitagliptia en metformie, was vergelykbaar met die frekwensie in die metformie monoterapiegroepe: diarree (sitagliptin + metformien - 7,5%. Metformin - 7,7%). naarheid (4,8%, 5,5%). braking (2,1%, 0,5%). abdominale pyn (3.0%, 3.8%).

In alle studies is newe-reaksies in die vorm van hipoglukemie aangeteken op grond van alle verslae van klinies uitgedrukte simptome van hipoglukemie, en 'n ekstra meting van die konsentrasie van glukose in die bloed was nie nodig nie.

Gekombineerde behandeling met sitagliptien, metformia en sulfonylurea-afgeleides

In 'n 24-week, placebo-gekontroleerde studie met sitagliptien in 'n dosis van 100 mg / dag teen die agtergrond van die huidige gekombineerde behandeling met glimepiride in 'n dosis van ≥4 mg / dag en metformie in 'n dosis van ≥ 1500 mg / dag, is die volgende newe-reaksies waargeneem met die middel, waargeneem met ≥ 1% in die behandelingsgroep met sitagliptien en meer gereeld as in die placebogroep: hipoglukemie (sitagliptien -13,8%, placebo -0,9%), hardlywigheid (1,7% en 0,0%).

Gekombineerde behandeling met sitagliptien, metformien en PPAR-agonist

Volgens 'n placebo-gekontroleerde studie met sitagliptien in 'n dosis van 100 mg / dag teen die agtergrond van die huidige gekombineerde behandeling met rosiglitazon en metformien tydens die 18de week van die behandeling, is die volgende nadelige reaksies wat verband hou met die geneesmiddel waargeneem, met 'n frekwensie van> 1% in die behandelingsgroep met sitagliptien en meer gereeld, as in die placebo-groep: hoofpyn (sitagliptien - 2,4%, placebo - 0,0%), diarree (1,8%, 1,1%), naarheid (1,2%, 1,1%), hipoglukemie (1,2%, 0,0%), braking (1,2%, 0,0%). In die 54ste week van gekombineerde behandeling is die volgende newe-reaksies wat met die geneesmiddel geassosieer word, waargeneem, met 'n frekwensie van> 1% in die behandelingsgroep met sitagliptien en meer gereeld as in die placebogroep: hoofpyn (sitagliptien -2,4%, placebo - 0,0% ), hipoglukemie (2,4%, 0,0%), infeksies in die boonste lugweë (1,8%, 0,0%), naarheid (1,2%, 1,1%), hoes (1,2%) , 0,0%), swam infeksies van die vel (1,2%, 0,0%), perifere edeem (1,2%, 0,0%), braking (1,2%, 0,0%).

Gekombineerde behandeling met sitagliptien, metformien en insulien

In 'n 24-week, placebo-gekontroleerde studie met sitagliptien in 'n dosis van 100 mg / dag teen die agtergrond van die huidige gekombineerde behandeling met metformien in 'n dosis van ≥1500 mg / dag en 'n konstante dosis insulien die enigste nadelige reaksie geassosieer met die gebruik van die middel en waargeneem met 'n frekwensie van> 1% in die behandelingsgroep met sitagliitien en meer gereeld as in die placebogroep, was hipoglisemie (sitagliptien - 10,9%, placebo - 5,2%).

In 'n ander studie van 24 weke, waarin pasiënte sitagliptien as aanvullende behandeling tot insulienterapie (met of sonder metformien) ontvang het, was die enigste nadelige reaksie waargeneem met 'n frekwensie van ≥ 1% in die behandelingsgroep met sitagliptien en metformien. en meer gereeld as in die placebo- en metformiengroep, was daar braking (sitagliptien en metformien -1,1%, placebo en metformin - 0,4%).

pankreatitis

In 'n algemene analise van 19 dubbelblinde gerandomiseerde kliniese toetse met die gebruik van sitagliptien (in 'n dosis van 100 mg / dag) of die ooreenstemmende kontrole-middel (aktief of placebo), was die uur van ontwikkeling van akute pankreatitis 0,1 geval per 100 pasiëntjare behandeling in elke groep (sien afdeling "Spesiale instruksies. Pankreatitis").

Geen klinies beduidende afwykings van vitale tekens of EKG-parameters (insluitend die duur van die QTc-interval) is tydens kombinasieterapie met sitagliitien en metformien waargeneem nie.

Nadelige reaksies as gevolg van die gebruik van sitagliptien

Pasiënte het geen newe-reaksies ondervind nie as gevolg van sitagliptien, waarvan die frekwensie ≥1% was.

Nadelige reaksies as gevolg van die gebruik van metformien

Die newe-reaksies wat in die metforminegroep by> 5% van die pasiënte en meer gereeld as in die placebo-groep waargeneem word, is diarree, tonne suide / braking, winderigheid, astenie, dyspepsie, ongemak in die buik en hoofpyn.

Waarnemings na registrasie

Tydens die registrasie monitor die gebruik van die middel Yanumet of sitagliptin. in die samestelling daarvan, in monoterapie en / of in kombinasieterapie met ander hipoglisemiese middels, is addisionele nadelige gebeure geïdentifiseer.

Aangesien hierdie gegewens vrywillig verkry is uit 'n populasie van 'n onseker grootte, kan die frekwensie en oorsaaklike verband van hierdie nadelige gebeure met terapie nie bepaal word nie. Dit sluit in: hipersensitiwiteitsreaksies, insluitend anafilakse: angioneurotiese oedeem: veluitslag: urtikaria: velvasculitis: eksfoliatiewe velsiektes, insluitend Stevens-Johnson-sindroom, akute pankreatitis, insluitend hemorragiese en nekrotiese vorms met dodelike en nie-wettige uitkoms: verswakte nierfunksie insluitend akute nierversaking (dialise is soms nodig), infeksies in die boonste lugweë, nasofaryngitis, hardlywigheid: braking, hoofpyn: artralgie: myalgie, pyn in die ledemate, rugpyn.

Laboratoriumveranderings

sitagliptin
Die frekwensie van laboratoriumafwykings in die behandelingsgroepe met sitagliptip en metformien was vergelykbaar met die frekwensie in die behandelingsgroepe met placebo en metformien. In die meeste, maar nie alle kliniese proewe nie, is 'n geringe toename in die leukosiettelling opgemerk (ongeveer 200 / μl in vergelyking met placebo, die gemiddelde inhoud aan die begin van die behandeling was 6600 / μl). as gevolg van 'n toename in die aantal neutrofiele. Hierdie verandering word nie as klinies beduidend beskou nie.

metformien
In gekontroleerde kliniese studies van metformien wat 29 weke duur, is 'n afname in die normale konsentrasie van ciaiocobalamin (vitamien B)₁₂) tot subnormale waardes in bloedserum by ongeveer 7% van die pasiënte, sonder kliniese manifestasies. 'N Soortgelyke afname as gevolg van selektiewe wanabsorpsie van vitamien B₁₂ (naamlik 'n skending van die vorming van 'n kompleks met 'n interne Castle-faktor wat nodig is vir die opname van vitamien B₁₂ ).baie selde lei tot die ontwikkeling van bloedarmoede en word maklik gekorrigeer deur die afskaffing van metformien of 'n ekstra inname van vitamien B₁₂ (sien die afdeling "Spesiale instruksies. Metformin").

Spesiale instruksies

pankreatitis

In die waarnemingstydperk na registrasie, is verslae ontvang oor die ontwikkeling van akute pankreatitis, waaronder hemorragiese of nekrotiese met dodelike en nie-dodelike uitkoms, by pasiënte wat sitagliitien neem (sien afdeling "newe-effekte. Waarnemings na registrasie").

Aangesien hierdie boodskappe vrywilliglik ontvang is van 'n populasie van onsekerheid, is dit onmoontlik om die frekwensie van hierdie boodskappe betroubaar te skat of om 'n oorsaaklike verband met die duur van die middel te bepaal. Pasiënte moet ingelig word oor die kenmerkende simptome van akute pankreatitis: aanhoudende, ernstige buikpyn. Kliniese manifestasies van pankreatitis het verdwyn na staking van sitagliptien. In die geval van vermoedelike pankreatitis, is dit nodig om op te hou met die gebruik van die middel Janumet en ander potensieel gevaarlike middels.

Nierfunksie monitering

Die verkieslike roete om metformien en sitagliptien te elimineer, is uitskeiding van niere. Die risiko van ophoping van metformien en die ontwikkeling van melksuuridose neem toe in verhouding tot die mate van verswakte nierfunksie, daarom moet die middel Janumet nie voorgeskryf word aan pasiënte met serumkreatinienkonsentrasies bo die normale ouderdomsperk nie. As gevolg van 'n ouderdomsverwante afname in nierfunksie, moet bejaarde pasiënte daarna streef om voldoende glukemiese beheer te verkry teen die minimum dosis Yanumet. By bejaarde pasiënte, veral diegene ouer as 80. monitor nagfunksie gereeld. Voordat die behandeling met Yanumet begin word, en minstens een keer per jaar na die aanvang van die behandeling, met behulp van toepaslike toetse, word normale nierfunksie bevestig. Met 'n verhoogde waarskynlikheid om nierfunksie te ontwikkel, word die nierfunksie meer gereeld uitgevoer, en as dit opgespoor word, word die middel Janumet gekanselleer.

Die ontwikkeling van hipoglukemie met gelyktydige gebruik met sulfonylurea of ​​insulien

Soos met ander hipoglykemiese middels, is hipoglukemie waargeneem met die gelyktydige gebruik van sitagliptien en metformien in kombinasie met insulien- of sulfonielureumderivate (sien rubriek “newe-effekte”). Om die risiko van sulfoniel-geïnduseerde of insulien-geïnduseerde hipoglisemie te verminder, moet die dosis van die sulfonielureumderivaat of insulien verminder word (sien afdeling "Dosis en toediening").

sitagliptin

Die ontwikkeling van hipoglukemie met gelyktydige gebruik met sulfonylurea of ​​insulien

In kliniese studies van sitagliptien, beide in monoterapie en in kombinasie met medisyne wat nie lei tot die ontwikkeling van hipoglykemie (dit wil sê metformien- of PPARy-agoniste - thiazolidinediones). die voorkoms van hipoglukemie in die groep pasiënte wat sitagliptien neem. was naby aan die frekwensie in die groep pasiënte wat placebo geneem het.

Soos met ander hipoglukemiese middels, is hipoglisemie waargeneem met die gelyktydige gebruik van sitagliptien in kombinasie met insulien- of sulfonielureumderivate (sien rubriek “newe-effekte”). Om die risiko van sulfoniel-geïnduseerde of insulien-geïnduseerde hipoglisemie te verminder, moet die dosis van die sulfonielureumderivaat of insulien verminder word (sien afdeling "Dosis en toediening").

Hipersensitiwiteitsreaksies

Gedurende monoterapie en / of in kombinasie met ander hipoglisemiese middels, is hipersensitiwiteitsreaksies tydens monitering en / of in kombinasie met ander hipoglikemiese middels opgemerk. Hierdie reaksies het anafilakse, angio-oedeem, eksfoliatiewe velsiektes, insluitend Stevens-Johnson-sindroom, ingesluit.Aangesien hierdie gegewens vrywillig verkry is uit 'n populasie van onseker grootte, kan die frekwensie en oorsaaklike verband met die behandeling van hierdie newe-reaksies nie bepaal word nie. Hierdie reaksies het gedurende die eerste 3 maande na die aanvang van die behandeling met sitagliptien plaasgevind. sommige is waargeneem nadat die eerste dosis van die middel geneem is. As daar vermoed word dat 'n hipersensitiwiteitsreaksie ontstaan, is dit nodig om op te hou met die gebruik van die middel Janumet, ander moontlike oorsake van die ontwikkeling van 'n ongewenste verskynsel te evalueer en ander lipiedverlagende terapie voor te skryf (sien die gedeeltes "Kontra-indikasies" en "newe-effekte. Waarnemings na registrasie").

metformien

Melksuuratose

Laktoapidose is 'n seldsame maar ernstige metaboliese komplikasie wat ontstaan ​​as gevolg van die ophoping van metformien tydens behandeling met Yanumet. Sterftes by melksuurdosis bereik ongeveer 50%. Die ontwikkeling van melksuurdosis kan ook op die agtergrond van sommige somatiese siektes voorkom, veral diabetes mellitus of enige ander patologiese toestand, gepaard met ernstige hioperfusie en hipoksemie van weefsels en organe. Melksuuratose word gekenmerk deur 'n verhoogde konsentrasie van laktaat in die bloedplasma (> 5 mmol / l). verlaagde pH in die bloed, elektrolietstoornisse met 'n toename in die aniooninterval, 'n toename in die verhouding van laktaat / pirovaat. As metformien die oorsaak van asidose is, is die plasmakonsentrasie gewoonlik> 5 μg / ml. Luidens berigte het melksuurdosis in die behandeling met metformien baie selde ontwikkel (in ongeveer 0,03 gevalle per 1000 pasiëntjare. Met 'n sterftesyfer van ongeveer 0,015 gevalle per 1000 pasiëntjare). Gedurende 20.000 pasiënte-jaar metformienbehandeling is geen gevalle van melksuurdosis in kliniese studies aangemeld nie.

Bekende gevalle het hoofsaaklik voorgekom by pasiënte met diabetes mellitus met ernstige nierversaking, insluitend ernstige nierpatologie en nierhipoperfusie, dikwels in kombinasie met meerdere somatiese / chirurgiese siektes en polyfarmasie.

Die risiko om melksuurdosis te ontwikkel by pasiënte met chroniese hartversaking, wat beduidende korreksie van medisyne benodig, veral met onstabiele angina pectoris / chroniese hartversaking in die akute stadium, gepaard met ernstige hipoperfusie en hipoksemie, is aansienlik verhoog. Die risiko om melksuurdosis te ontwikkel neem toe in verhouding tot die mate van verswakte nierfunksie en die ouderdom van die pasiënt. Daarom kan voldoende monitering van nierfunksie, sowel as die gebruik van die minimum effektiewe dosis metformien, die risiko van melksuurdosis aansienlik verminder. Noukeurige monitering van nierfunksie is veral nodig by die behandeling van bejaarde pasiënte, en pasiënte ouer as 80 jaar word slegs met metformien behandel na bevestiging van voldoende nierfunksie en die resultate van 'n evaluering van kreatinienopruiming, aangesien hierdie pasiënte meer gevaar het om melksuuradose te ontwikkel. Boonop moet metformin onmiddellik gekanselleer word in enige toestand wat gepaard gaan met die ontwikkeling van hipoksemie, dehidrasie of sepsis.

Aangesien die uitskeiding van laktaat met 'n verminderde lewerfunksie aansienlik verminder word, moet metformien nie aan pasiënte met kliniese of laboratoriumtekens van lewersiekte voorgeskryf word nie. Tydens die behandeling met megformien, moet alkoholinname beperk word, aangesien alkohol die effek van metformien op die laktaatmetabolisme versterk. Boonop word die behandeling met metformien tydelik gestaak gedurende die periode van intravaskulêre röntgenstudies en chirurgiese ingrepe. Die aanvang van melksuurdosis is dikwels moeilik om op te spoor, en dit gaan gepaard met nie-spesifieke simptome, soos malaise, myalgie. respiratoriese noodsindroom, verhoogde slaperigheid, en nie-spesifieke dyspeptiese simptome.Met die verergering van die laktiese asidose kan hipotermie, arteriële hipotensie en weerstandige bradyaritmie by bogenoemde simptome aansluit. Die dokter en die pasiënt moet bewus wees van die moontlike belang van sulke simptome, en die pasiënt moet die dokter onmiddellik inlig oor hul voorkoms. Behandeling met metformien word gekanselleer totdat die situasie opklaar. Plasmakonsentrasies van elektroliete, ketone, bloedglukose word bepaal, sowel as (volgens aanduidings) die pH-waarde van die bloed, die konsentrasie van laktaat. Soms kan inligting oor plasma-metformienkonsentrasie ook nuttig wees. Nadat die pasiënt gewoond is aan die optimale dosis metformien, moet spysverteringssimptome wat kenmerkend is van die aanvanklike pootjies van die behandeling verdwyn. As sulke simptome voorkom, is dit. waarskynlik 'n teken van die ontwikkeling van melksuurdosis of 'n ander ernstige siekte.

As die konsentrasie van laktaat in die veneuse bloedplasma tydens die behandeling met metformien die boonste limiet van die norm oorskry, wat nie hoër as 5 mmol / l is nie, is dit nie patognomonies vir melksuurdosis nie en kan dit te wyte wees aan toestande soos swak beheerde diabetes mellitus of vetsug, of oormatige fisieke aktiwiteit, of tegnies. meetfout. In enige pasiënt met diabetes mellitus en metaboliese asidose, in die afwesigheid van 'n bevestiging van ketoasidose (ketonuria en ketoemia), bestaan ​​die risiko vir melksuurdosis.

Melksuuratose is 'n toestand wat noodsorg in 'n mediese fasiliteit benodig. Metformienbehandeling word gekanselleer en die nodige maatreëls vir onderhoudsterapie word onmiddellik uitgevoer. Aangesien metformien met 'n snelheid van tot 170 ml / min geanaliseer word onder toestande van goeie hemodinamika, word onmiddellike hemodialise aanbeveel om asidose vinnig te korrigeer en opgehoopte metformien te verwyder. Hierdie maatreëls lei dikwels tot die vinnige verdwyning van alle simptome van melksuurdosis en die herstel van die toestand van die pasiënt (sien afdeling "Kontraïndikasies").

hipoglukemie

Onder normale omstandighede, met metformien monoterapie, ontwikkel hipoglukemie nie, maar die ontwikkeling daarvan is moontlik teen die agtergrond van die honger, na aansienlike fisieke inspanning sonder die daaropvolgende vergoeding van verbrandde kalorieë, terwyl ander hipoglikemiese middels (sulfonylureumderivate en insulien) of alkohol ingeneem word. Die ontwikkeling van hipoglykemie beïnvloed in 'n groter mate ouer, verswakte of uitgeputte pasiënte, pasiënte wat alkohol misbruik, pasiënte met bynier- of pituïtêre insuffisiënt. Hipoglykemie is moeilik te herken by bejaarde pasiënte en pasiënte wat beta-blokkeerders neem.

Gelyktydige terapie

Gelyktydige farmakoterapie kan die nierfunksie of metformien verspreiding benadeel. Die gelyktydige gebruik van medisyne wat die nierfunksie, hemodinamika of die verspreiding van metformien beïnvloed (soos kationiese middels wat deur die buisafskeiding uit die liggaam geskei word), moet met omsigtigheid voorgeskryf word (sien afdeling "Interaksie met ander geneesmiddels. Metformin").

Radiologiese studies met intravaskulêre toediening van jodiumbevattende kontrasmiddels (bv. Binneaarse urogram, intraveneuse cholangiografie, angiografie, berekende tomografie met intraveneuse toediening van kontrasmiddels).

Intravaskulêre toediening van jodiumbevattende kontrasmiddels hou verband met die ontwikkeling van melksuurdosis by pasiënte wat metformien neem en kan akute nierfunksie veroorsaak (sien afdeling "Kontra-indikasies"). Daarom moet pasiënte wat vir so 'n studie geskeduleer is, die medisyne Janumet tydelik ophou 48 uur voor en binne 48 uur na die studie. Die hervatting van die behandeling is slegs toelaatbaar nadat laboratoriumbevestiging van normale nierfunksie bevestig is.

Hipoksiese toestande

Vaskulêre ineenstorting (skok) van enige etiologie, akute hartversaking, akute miokardiale infarksie en ander toestande wat gepaard gaan met die ontwikkeling van hipoksemie. kan die ontwikkeling van melksuurdosis en nierasotemie veroorsaak. As die genoemde toestande by 'n pasiënt ontwikkel tydens behandeling met Yanumet. die neem van die dwelm moet onmiddellik gestaak word. Chirurgiese ingrepe Die gebruik van die middel Janumet moet gestaak word vir die duur van enige chirurgiese ingreep (met die uitsondering van geringe manipulasies wat nie die drinkregime en honger beperk nie) en totdat die normale maaltyd hervat word, mits laboratoriumbevestiging van normale nierfunksie verkry word.

Alkohol drink

Alkohol versterk die effek van metformien op die metabolisme van melksuur. Die pasiënt moet gewaarsku word oor die gevaar van alkoholmisbruik ('n enkele dosis van 'n groot hoeveelheid of 'n konstante inname van klein dosisse) gedurende die behandelingstydperk met Yanumet.

Verswakte lewerfunksie

Aangesien daar gevalle bekend is van die ontwikkeling van melksuurdosis by pasiënte met 'n verswakte lewerfunksie, word dit nie aanbeveel om die middel Janumet voor te skryf aan pasiënte met kliniese of laboratoriumtekens van lewersiekte nie.

Die konsentrasie van sianokobalamien (vitamien B₁₂) in bloedplasma

In gekontroleerde studies van metformien wat 29 weke duur, toon 7% van die pasiënte 'n afname in die aanvanklike normale konsentrasie sianokobalamien (vitamien B₁₂) in bloedplasma sonder die ontwikkeling van kliniese simptome van tekort. 'N Soortgelyke afname kan wees as gevolg van selektiewe wanabsorpsie van vitamien B₁₂ (naamlik 'n skending van die vorming van 'n kompleks met 'n interne Castle-faktor. wat nodig is vir die opname van vitamien B en), lei selde tot die ontwikkeling van bloedarmoede en word maklik reggestel deur die afskaffing van metformien of 'n ekstra inname van vitamien B en. As u met Yanumet behandel, word dit aanbeveel om die bloedhematologiese parameters jaarliks ​​na te gaan, en alle afwykings wat ontstaan ​​het, moet bestudeer en aangepas word. Pasiënte met vitamien B-tekorte₁₂ (as gevolg van verminderde inname of opname van vitamien B₁₂ of kalsium) word dit aanbeveel om die plasmakonsentrasie van vitamien B te bepaal₁₂ met tussenposes van 2-3 jaar.

Verandering in die kliniese status van pasiënte met 'n voldoende beheerde tipe 2-diabetes

As laboratoriumafwykings of kliniese simptome van die siekte (veral 'n toestand wat nie duidelik geïdentifiseer kan word nie) voorkom by 'n pasiënt met voorheen voldoende beheerde tipe 2-diabetes mellitus tydens behandeling met Yanumet, moet ketoasidose of melksuurdosis onmiddellik onmiddellik uitgesluit word. Die beoordeling van die toestand van die pasiënt moet bloedtoetse vir elektroliete en kston insluit. die konsentrasie van glukose in die bloed, sowel as (volgens aanduidings) die pH van die bloed, plasmakonsentrasies van laktaat, pirovaat en metformien. Met die ontwikkeling van asidose van enige etiologie, moet u dadelik ophou om die middel Janumet te neem en toepaslike maatreëls tref om asidose reg te stel.

Verlies aan glukemiese beheer

In situasies van fisiologiese spanning (hipertermie, trauma, infeksie of chirurgie) by 'n pasiënt met voorheen stabiele glukemiese beheer, is 'n tydelike verlies aan glukemiese beheer moontlik. In sulke periodes is 'n tydelike vervanging van die geneesmiddel Janumet met insulienterapie aanvaarbaar, en nadat die akute situasie opgelos is, kan die pasiënt die vorige behandeling hervat.

Beïnvloed die vermoë om voertuie te bestuur en met meganismes te werk

Geen studies is gedoen om die effek van die middel Janumet op die vermoë om voertuie te bestuur en met meganismes te bestudeer, te ondersoek nie. Gevalle van duiseligheid en slaperigheid wat by sitagliptien waargeneem word, moet egter oorweeg word.

Daarbenewens moet pasiënte bewus wees van die risiko van hipoglukemie met die gelyktydige gebruik van die middel Janumet met derivate van sulfoylureum of insulien.

Produsent:

verpak:
Merck Sharp en Dome B.V., Nederland
Merck Sharp en Dohme B.V., Nederland
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Nederland
of
Frosst Iberica S.A., Spanje Frosst Iberica, S.A. Via Complutense,
140 Alcala de Henares (Madrid), 28805 Spanje
of
Oop Gesamentlike Voorraadonderneming Chemiese en farmaseutiese kombinasie AKRIKHIN (AKRIKHIN OJSC)
142450, Moskou-streek, distrik Noginsky, die stad Staraya Kupavna, ul. Kirova, 29.

Uitreik van kwaliteitskontrole:
Merck Sharp en Dome B.V., Nederland
Merck Sharp & Dohme B.V., Nederland Waarderweg 39,
2031 BN Haarlem, Nederland of

Oop Gesamentlike Voorraadonderneming Chemiese en farmaseutiese kombinasie AKRIKHIN (AKRIKHIN OJSC)
142450, Moskou-streek, distrik Noginsky, die stad Staraya Kupavna, ul. Kirova, 29.

Hoe werk Yanumet-tablette?

Na die diagnose van diabetes, word die besluit oor die nodige behandeling geneem op grond van die resultaat van die ontleding van gesmelte hemoglobien. As hierdie aanwyser onder 9% is, kan 'n pasiënt slegs een middel, metformien, benodig om glukemie te normaliseer. Dit is veral effektief by pasiënte met 'n hoë gewig en lae spanning. As geslikeerde hemoglobien hoër is, is een geneesmiddel in die meeste gevalle nie voldoende nie, daarom word kombinasieterapie vir diabete voorgeskryf, word 'n suikerverlagende middel van 'n ander groep by metformien gevoeg. Dit is moontlik om 'n kombinasie van twee stowwe in een tablet te neem. Voorbeelde van sulke middels is Glibomet (metformien met glibenklamied), Galvus Met (met vildagliptien), Janumet (met sitagliptien) en hul analoë.

As u die optimale kombinasie kies, is die newe-effekte van alle antidiabetiese tablette belangrik. Afgeleides van sulfonylureum en insulien verhoog die risiko van hipoglukemie aansienlik, bevorder gewigstoename, PSM versnel die uitputting van beta-selle. Vir die meeste pasiënte is die kombinasie van metformien met DPP4-remmers (gliptiene) of incretinimimetika rasioneel. Albei hierdie groepe verhoog insulinesintese sonder om beta-selle te benadeel en sonder om tot hipoglisemie te lei.

Die sitagliptien in die Janumet-medisyne was die heel eerste van die gliptiene. Nou is hy die mees bestudeerde verteenwoordiger van hierdie klas. Die stof verleng die lewensduur van inkretiene - spesiale hormone wat geproduseer word in reaksie op verhoogde glukose en stimuleer die vrystelling van insulien in die bloedstroom. As gevolg van sy werk in diabetes word insulinesintese tot twee keer verbeter. Die ongetwyfelde voordeel van Yanumet is dat dit slegs met hoë bloedsuiker werk. As glukemie normaal is, word inkretiene nie geproduseer nie, en insulien kom nie in die bloedstroom nie, en hipoglisemie kom dus nie voor nie.

Die belangrikste effek van metformien, die tweede komponent van die middel Janumet, is 'n afname in insulienweerstandigheid. Danksy hierdie kan glukose beter in die weefsel binnedring en die bloedvate bevry. Bykomende maar belangrike gevolge is 'n afname in die sintese van glukose in die lewer en 'n verlangsaming in die opname van glukose uit voedsel. Metformien beïnvloed nie die pankreasfunksie nie, en veroorsaak dus nie hipoglisemie nie.

Volgens dokters verlaag die gekombineerde behandeling met metformien en sitagliptien die gegloogeerde hemoglobien met gemiddeld 1,7%. Hoe erger diabetes gekompenseer word, hoe beter is die vermindering van geslikte hemoglobien vir Janumet. Wanneer GG> 11, is die gemiddelde daling 3,6%.

Aanduidings vir afspraak

Yanumet-medisyne word slegs gebruik om suiker met tipe 2-diabetes te verminder. Die voorskrif van die medisyne kanselleer nie die vorige dieet en liggaamlike opvoeding nie, aangesien geen enkele tabletmedisyne die hoë insulienweerstandigheid kan oorkom nie, en groot hoeveelhede glukose uit die bloed kan verwyder.

Met die gebruiksaanwysings kan u Yanumet-tablette met metformien (Glucofage en analoë) kombineer, as u die dosis wil verhoog, asook sulfonylureum, glitazone, insulien.

Yanumet word veral aangedui vir pasiënte wat nie geneig is om die dokter se aanbevelings noukeurig na te kom nie. Die kombinasie van twee stowwe in een tablet is nie die fabrikant nie, maar 'n manier om glukemiese beheer te verbeter.Net effektiewe medisyne voorskryf is nie genoeg nie; u het 'n diabeet nodig om dit op 'n gedissiplineerde manier te neem, dit wil sê, wees verbind tot die behandeling. Ook vir chroniese siektes en diabetes, is hierdie verbintenis baie belangrik. Volgens die pasiënte se oorsigte is daar gevind dat 30-90% van die pasiënte volledig voorgeskryf is. Hoe meer artikels die dokter voorgeskryf het, en hoe meer tablette u per dag moet neem, hoe groter is die waarskynlikheid dat die aanbevole behandeling nie gevolg sal word nie. Gekombineerde middels met verskeie aktiewe bestanddele is 'n goeie manier om die volgorde van behandeling te verhoog, en daarom die gesondheidstatus van pasiënte te verbeter.

Dosis en dosisvorm

Yanumet-medisyne word vervaardig deur Merck, Nederland. Nou is die produksie begin op grond van die Russiese maatskappy Akrikhin. Binnelandse en ingevoerde medisyne is heeltemal identies en ondergaan dieselfde kwaliteitskontrole. Die tablette het 'n langwerpige vorm, bedek met 'n filmmembraan. Afhangend van die dosis, word die kleur in verskillende kleure geverf.

Moontlike opsies:

Yanumet Long is 'n heeltemal nuwe middel, in die Russiese Federasie is dit in 2017 geregistreer. Die samestelling van Yanumet en Yanumet Long is identies, hulle verskil slegs in die struktuur van die tablet. Gewoonlik moet twee keer per dag gebruik word, aangesien metformien nie langer as 12 uur geldig is nie. In Yanumet word Long Metformin stadiger vrygestel, sodat u dit een keer per dag kan drink sonder om effektiwiteit te verloor.

Metformien word gekenmerk deur 'n hoë frekwensie van newe-effekte in die spysverteringstelsel. Metformin Long verbeter die verdraagsaamheid van die geneesmiddel aansienlik, verminder die voorkoms van diarree en ander newe-reaksies met meer as twee keer. Te oordeel na die beoordelings gee Yanumet en Yanumet Long 'n ongeveer gelyke gewigsverlies by die maksimum dosis. Andersins wen Yanumet Long, gee hy 'n beter glukemiese beheer, verminder dit meer effektief insulienweerstandigheid en cholesterol.

Die rakleeftyd van Yanumet 50/500 is 2 jaar, groot dosisse - 3 jaar. Die middel word volgens die voorskrif van die endokrinoloog verkoop. Benaderde prys in apteke:

Gebruiksaanwysings

Aanbevole dosisinstruksies vir diabetes mellitus:

1. Die optimale dosis sitagliptien is 100 mg, of 2 tablette.
2. Afhangend van die sensitiwiteit vir insulien en die verdraagsaamheid van hierdie stof, word die dosis metformien gekies. Om die risiko van onaangename gevolge van inname te verminder, word die dosis geleidelik vanaf 500 mg verhoog. Eers drink hulle twee keer per dag Yanumet 50/500. As bloedsuiker nie genoeg verlaag word nie, kan die dosis na 'n week of twee verhoog word tot 2 tablette van 50/1000 mg.
3. As die middel Janumet by sulfonielureumderivate of insulien gevoeg word, moet die dosis met groot omsigtigheid verhoog word om nie hipoglykemie te mis nie.
4. Die maksimum dosis Yanumet is 2 tablette. 50/1000 mg.

Om die verdraagsaamheid van die geneesmiddel te verbeter, word tablette gelyktydig met voedsel ingeneem. Resensies van diabete dui daarop dat snacks vir hierdie doel nie sal werk nie, dit is beter om die medisyne te kombineer met 'n vaste maaltyd wat proteïene en stadige koolhidrate bevat. Twee onthale word versprei sodat tussen 12 uur tussenposes was.

Voorsorgmaatreëls tydens die gebruik van die middel:

1. Die aktiewe stowwe wat uit Yanumet bestaan, word hoofsaaklik in die urine uitgeskei. Met verswakte nierfunksie neem die risiko van vertraagde metformien toe met die daaropvolgende ontwikkeling van melksuurdosis. Om hierdie komplikasie te voorkom, is dit raadsaam om die niere te ondersoek voordat u die medisyne voorskryf. In die toekoms word toetse jaarliks ​​afgelê. As kreatinien hoër is as normaal, word die middel gekanselleer.Bejaardes diabete word gekenmerk deur ouderdomsverwante verswakking van die nierfunksie, daarom word die minimum dosis Yanumet aanbeveel.
2. Na die registrasie van die middel, was daar oorsigte van gevalle van akute pankreatitis by diabete wat Yanumet opgeneem het, sodat die vervaardiger waarsku oor die risiko in die gebruiksaanwysings. Dit is onmoontlik om die frekwensie van hierdie newe-effekte vas te stel, aangesien hierdie komplikasie nie by die kontrolegroepe aangeteken is nie, maar dit kan aanvaar word dat dit uiters skaars is. Simptome van pankreatitis: erge pyn in die boonste buik, gee links, braking.
3. As Yanumet-tablette saam met gliclazide, glimepiride, glibenclamide en ander PSM geneem word, is hipoglisemie moontlik. As dit voorkom, word die dosis van Yanumet onveranderd gelaat, die dosis PSM verminder.
4. Die alkoholversoenbaarheid van Yanumet is swak. Metformien in akute en chroniese alkoholvergiftiging kan melksuurdosis veroorsaak. Boonop versnel alkoholiese drank die ontwikkeling van komplikasies vir suikersiekte en vererger dit die vergoeding.
5. Fisiologiese spanning (as gevolg van ernstige beserings, brandwonde, oorverhitting, infeksie, uitgebreide ontsteking, chirurgie) kan die bloedsuiker aansienlik verhoog. Gedurende die hersteltydperk beveel die instruksie aan om tydelik oor te skakel na insulien en dan terug te keer na die vorige behandeling.
6. Die instruksie laat toe om voertuie te bestuur, en werk met meganismes vir diabete wat Yanumet gebruik. Volgens resensies kan die middel matige slaperigheid en duiseligheid veroorsaak, dus aan die begin van die toediening moet u veral versigtig wees met u toestand.

Newe-effekte van die dwelm

Oor die algemeen word die verdraagsaamheid van hierdie medisyne as goed beoordeel. Newe-effekte kan slegs metformien veroorsaak. Die nadelige gevolge van die behandeling met sitagliptien word net so waargeneem as by placebo.

Volgens die gegewens in die instruksies vir die tablette, is die frekwensie van newe-reaksies nie meer as 5% nie:

• diarree - 3,5%,
• naarheid - 1,6%
• pyn, swaarmoedigheid in die buik - 1.3%,
• oortollige produksie van gas - 1.3%,
• hoofpyn - 1.3%,
• braking - 1.1%
• hipoglukemie - 1,1%.

Ook tydens die studies en in die periode na registrasie het diabete waargeneem:

Dokter in Mediese Wetenskappe, hoof van die Instituut vir Diabetologie - Tatyana Yakovleva

Ek bestudeer baie jare lank diabetes. Dit is eng as soveel mense sterf, en selfs meer gestremd raak as gevolg van diabetes.

Ek is haastig om die goeie nuus te vertel - die Endokrinologiese Navorsingsentrum van die Russiese Akademie vir Mediese Wetenskappe het daarin geslaag om 'n medisyne te ontwikkel wat suikersiekte heeltemal genees. Op die oomblik nader die effektiwiteit van hierdie middel 98%.

Nog 'n goeie nuus: die Ministerie van Gesondheid het die aanvaarding van 'n spesiale program verseker wat die hoë koste van die middel vergoed. In Rusland, diabete tot 18 Mei (insluitend) kan dit regkry - Vir slegs 147 roebels!

• allergieë, insluitend ernstige vorme,
• akute pankreatitis
• verswakte nierfunksie,
• respiratoriese siektes
• hardlywigheid,
• pyn in die gewrig, rug, ledemate.

Heel waarskynlik hou Yanumet nie verband met hierdie oortredings nie, maar die vervaardiger het dit steeds in die instruksies opgeneem. Oor die algemeen verskil die frekwensie van hierdie newe-effekte by diabete by Yanumet nie van die kontrolegroep wat nie hierdie middel ontvang het nie.

Melktiese asidose is 'n baie seldsame, maar baie werklike oortreding wat kan voorkom as u Janumet en ander tablette saam met metformien neem. Dit is moeilik om akute komplikasies van diabetes te behandel - 'n lys van komplikasies van diabetes. Volgens die vervaardiger is die frekwensie 0,03 komplikasies per 1000 persoonjare. Ongeveer 50% van diabete kan nie gered word nie. Die oorsaak van melksuurdosis kan 'n oorskot van die dosis Yanumet wees, veral in kombinasie met uitlokkende faktore: nier-, hart-, lewer- en asemhalingsversaking, alkoholisme, honger.

Farmakologiese werking

Die middel Janumet is 'n kombinasie van twee hipoglisemiese middels met 'n komplementêre (komplementêre) werkingsmeganisme, wat ontwerp is om glukemiese beheer te verbeter by pasiënte met tipe 2-diabetes: sitagliptien, 'n remmer van die dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ensiem, en metformien, 'n verteenwoordiger van die biguanide-klas.

Sitagliptin is 'n mondelings aktiewe, baie selektiewe DPP-4-remmer vir die behandeling van tipe 2-diabetes. Die farmakologiese effekte van die klas medisyne-remmers van DPP-4 word bemiddel deur die aktivering van inkretiene. Deur DPP-4 te inhibeer, verhoog sitagliptien die konsentrasie van twee bekende aktiewe hormone van die inkretienfamilie: glukagon-agtige peptied 1 (GLP-1) en glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied (HIP). Die inkretiene vorm deel van die interne fisiologiese stelsel vir die regulering van glukose-homeostase. By normale of verhoogde bloedglukosekonsentrasies verhoog GLP-1 en GUI's die sintese en afskeiding van insulien deur die beta-selle van die pankreas. GLP-1 onderdruk ook die afskeiding van glukagon deur alfa-selle in die pankreas en verminder sodoende die sintese van glukose in die lewer. Hierdie werkingsmeganisme verskil van die werkingsmeganisme van sulfonielureumderivate, wat die vrystelling van insulien stimuleer selfs by lae bloedglukosekonsentrasies, wat belaai is met die ontwikkeling van sulfoniel-geïnduseerde hipoglukemie, nie net by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus nie, maar ook by gesonde individue. As 'n baie selektiewe en effektiewe remmer van die DPP-4-ensiem, belemmer sitagliptien in terapeutiese konsentrasies nie die aktiwiteit van die verwante ensieme DPP-8 of DPP-9 nie. Sitagliptien verskil in chemiese struktuur en farmakologiese werking van analoë van GLP-1, insulien, sulfonielureumderivate of meglitiniede, biguaniede, gamma-reseptoragoniste wat deur peroxis-proliferator (PPARy), alfa-glikosidase-remmers en amylien-analoë geaktiveer word.

Metformien is 'n hipoglykemiese middel wat glukosetoleransie verhoog by pasiënte met tipe 2-diabetes, wat die basale en postprandiale bloedglukosekonsentrasie verlaag. Die farmakologiese werkingsmeganismes daarvan verskil van die meganismes van werking van orale hipoglisemiese middels van ander klasse. Metformien verminder die sintese van glukose in die lewer, verminder die absorpsie van glukose van die ingewande, en verhoog insulien sensitiwiteit deur opname en gebruik van glukose

Yanumet word aangedui as 'n aanvulling op die dieet- en oefenregime om glukemiese beheer te verbeter by pasiënte met tipe II-diabetes mellitus wat nie voldoende beheer op die agtergrond van monoterapie met metformien of sitagliptien verkry het nie, of na 'n onsuksesvolle kombinasiebehandeling met twee middels. Yanumet word in kombinasie met sulfonielureumderivate ('n kombinasie van drie middels) getoon as 'n aanvulling op die dieet- en oefeningsregime om glukemiese beheer te verbeter by pasiënte met tipe II-diabetes wat na behandeling met twee van die volgende drie middels nie voldoende beheer verkry het nie: metformien, sitagliptien of afgeleides. sulfonielureum. Janumet word aangedui in kombinasie met PPAR-? Agoniste (byvoorbeeld thiazolidinediones) as aanvulling tot die dieet- en oefeningsregime om glukemiese beheer te verbeter by pasiënte met tipe II-diabetes wat na behandeling met twee van die volgende drie middels nie voldoende beheer verkry het nie: metformien, sitagliptien of PPAR-β-agonis. Yanumet is aangedui vir pasiënte met tipe II-diabetes mellitus ('n kombinasie van drie middels) as aanvulling tot die dieet en oefenprogram om glukemiese beheer in kombinasie met insulien te verbeter.

Swangerskap en laktasie

Daar was geen voldoende gekontroleerde studies oor die dwelm Yanumet of die bestanddele daarvan by swanger vroue nie, daarom is daar geen inligting oor die veiligheid van die gebruik daarvan by swanger vroue nie.Die middel Janumet, soos ander orale hipoglisemiese middels, word nie aanbeveel vir gebruik tydens swangerskap nie. Daar was geen eksperimentele studies oor die gekombineerde middel Yanumet om die effek daarvan op die voortplantingsfunksie te bepaal nie. Slegs beskikbare data uit studies van sitagliptien en metformien word aangebied.

Stel vorm en komposisie vry

Yanumet is beskikbaar in die vorm van filmbedekte tablette: ovaal, bikonveks, in drie dosisse (metformien / sitagliptien): 500 mg / 50 mg - met 'n ligte pienk filmlaag, aan die een kant is 575, 850 mg / 50 gegraveer mg - met 'n pienk filmbedekking, "515" aan die een kant, 1000 mg / 50 mg - met 'n rooibruin filmbedekking, "577" aan die een kant, die kern van amper wit na wit (volgens 14 st. In blase, in 'n kartondel van 1, 2, 4, 6 of 7 blase).

1 tablet bevat:

• aktiewe bestanddele: metformienhidrochloried - 500 mg, 850 mg of 1000 mg, sitagliptienfosfaatmonohydraat - 64,25 mg, wat gelykstaande is aan 'n inhoud van 50 mg sitagliptien,
• hulpkomponente: natriumstearielfumarat, mikrokristallyne sellulose, natriumlaurylsulfaat, povidon,
• samestelling van die dop: tablette in 'n dosis van 500 mg / 50 mg (ligpienk) - Opadry II Pink, 85 F 94203, in 'n dosis van 850 mg / 50 mg (pienk) - Opadray II Pink, 85 F 94182, in 'n dosis van 1000 mg / 50 mg (rooibruin) - Opadry II Red, 85 F 15464, die samestelling van die skulpe van alle tablette bevat: polivinielalkohol, makrogol-3350, titaniumdioksied (E171), rooi ysteroksied (E172), swart ysteroksied (E172 ), talk.

Farmakokinetika

Die gebruik van Yanumet in dosisse van 500 mg / 50 mg, 850 mg / 50 mg en 1000 mg / 50 mg is bio-ekwivalent aan die afsonderlike toediening van die toepaslike dosisse metformien en sitagliptien.

Absolute biobeskikbaarheid: sitagliptien - ongeveer 87%, metformien (as dit in 'n dosis van 500 mg op 'n leë maag geneem word) - 50-60%. Die farmakokinetika van sitagliptien, terwyl dit saam met vetterige kos geneem word, verander nie. Die snelheid en hoeveelheid geabsorbeerde metformien tydens die inname van voedsel word verminder. Die kliniese belang van die verhoging van die tyd om die maksimum plasmakonsentrasie te bereik en te verlaag (C_Max) metformin is nie geïnstalleer nie.

Plasmaproteïenbinding: sitagliptien - 38%, metformien - tot 'n baie klein mate.

'N Deel van metformien word tydelik in rooibloedselle versprei, die plasmakonsentrasie van die ewewigstoestand teen die agtergrond van die aanbevole dosis word bereik na 24-48 uur en is gewoonlik minder as 0,001 mg / ml.

Sitochrome P-isoënsieme is betrokke by die beperkte metabolisme van sitagliptien.₄₅₀ CYP3A4 en CYP2C8. Die metaboliese transformasie van sitagliptien is minimaal, ongeveer 79% van die dosis wat geneem word, word onveranderd deur die niere uitgeskei.

Metformien word binne 24 uur feitlik heeltemal (90%) onveranderd deur die niere uitgeskei.

Halfleeftyd (T_1/2) Sitagliptien is ongeveer 12,4 uur, die renale opruiming is ongeveer 350 ml / min.

Uitskeiding van sitagliptien deur die nier word hoofsaaklik uitgevoer deur aktiewe buisafskeiding.

T_1/2 metformien vanaf plasma vir ongeveer 6,2 uur, uit bloed - 17,6 uur. Die belangrikste weg van uitskeiding deur die niere veroorsaak 'n 3,5-voudige toename in renale opruiming as kreatinienopruiming (CC).

Opeenhoping van metformien teen die agtergrond van die gebruik van terapeutiese dosisse vind nie plaas nie.

By pasiënte met verskillende grade van verswakte nierfunksie word die halfleeftyd van Yanumet verleng, die totale konsentrasie (AUC) sitagliptien in die bloedplasma neem toe. U kan die middel nie gebruik vir 'n verswakte nierfunksie nie.

Met 'n matige mate (7–9 punte op die Child - Pugh-skaal) van lewerversaking, lei 'n enkele dosis sitagliptien teen 'n dosis van 100 mg tot 'n toename in die gemiddelde waarde van C_Max met 13%, AUC - met 21%. Daar is geen kliniese gegewens oor die ervaring van die gebruik van die middel in ernstige gevalle (meer as 9 punte op die Child-Pugh-skaal) van lewerversaking nie.

Die geslag, ras of gewig van die pasiënt beïnvloed nie die farmakokinetiese parameters van die aktiewe komponente nie.

Bejaarde pasiënte het 'n verlenging van T_1/2 en verhoog C_Max . Hierdie veranderinge word geassosieer met 'n ouderdomsverwante afname in renale uitskeidingsfunksie.Op die ouderdom van 80 is behandeling met Yanumet slegs moontlik by pasiënte met normale nierfunksie en CC.

Ondersoek is gedoen na die effektiwiteit en veiligheid van die gebruik van dwelmmiddels by kinders.

Geneesmiddelinteraksie

Die gelyktydige toediening van meerdere dosisse sitagliptien (50 mg twee keer per dag) en metformien (1000 mg twee keer per dag) veroorsaak nie 'n klinies beduidende verandering in die farmakokinetiese parameters van die medisyne by pasiënte met tipe 2-diabetes nie.

Studies oor die interaksie van Yanumet met ander medisyne is nog nie uitgevoer nie. Daarom moet 'n mens gelei word deur die uitslae van soortgelyke studies wat afsonderlik op sitagliptien en metformien gedoen is, as voorgeskryf word vir gelyktydige behandeling.

Met die gelyktydige gebruik van sitagliptien:

• rosiglitazon, glibenklamied, simvastatien, warfarien, orale voorbehoedmiddels: geen kliniese betekenisvolle verandering in hul farmakokinetika kom voor nie, sitagliptien belemmer nie isoenieme van die sitochroom P-stelsel nie₄₅₀ CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, rem nie die isoënsieme CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19 nie, veroorsaak ook nie CYP3A4 nie,
• fibrate, statiene, ezetimibe (hipocholesterolemiese middels), klopidogrel, anti-hipertensiewe middels, insluitend angiotensien II-reseptor-antagoniste, angiotensien-omskakelende ensieminhibeerders, beta-adrenerge blokkeermiddels, hidrochloortiazied, stadige kalsiumkanaalblokkeerders, nie-steroïedale antioksidante, sellulose, anti-inflammatoriese middels (fluoxetine, sertraline, bupropion), protonpompinhibeerders (omeprazol, lansoprazole), antihistamiene (cetirizine), sildenafil: beïnvloed nie die koplig nie akokinetiku sitagliptin,
• digoksien, siklosporien: verhoog hul waardes van AUC en C klinies aansienlik_Max.

Met die gelyktydige gebruik van metformien:

• glyburied: veroorsaak nie 'n klinies beduidende interaksie nie,
• furosemied: verander sy farmakokinetiese parameters, verhoog die waarde van C_Max metformien met 22%, AUC in volbloed - met 15% verander die renale klaring van die medisyne nie noemenswaardig nie,
• nifedipien: lei tot verhoogde absorpsie, plasmakonsentrasie en hoeveelheid metformien wat deur die niere uitgeskei word,
• kationiese middels - morfien, amiloried, digoksien, prokaainamied, kinien, kinidien, trimetoprim, vankomisien, ranitidien, triamteren: hulle kan meeding om die gebruik van die nierbuisvormige vervoerstelsel,
• fenotiasiene, diuretika, glukokortikosteroïede, skildklierpreparate, orale voorbehoedmiddels, oestrogenen, nikotiensuur, fenytoïne, simpatomimetika, isonisied, stadige kalsiumkanaalblokkeerders: met hiperglikemiese potensiaal, kan glukemiese beheer ontwrig, dit is nodig om glukemiese parameters noukeurig te monitor,
• geneesmiddels wat aktief aan plasmaproteïene bind, soos salisilate, sulfonamiede, chlooramfenikol, probenesied: reageer nie met metformien nie.

Die analoë van Yanumet is: Yanumet Long, Velmetia, Amaril M, Glibomet, Glukovans, Gluconorm, Avandamet, Galvus Met, Douglimaks, Tripride.

Resensies oor Yanumet

Resensies oor Yanumet is positief. Pasiënte en dokters wys op die doeltreffendheid van die middel en kenmerk dit as 'n uitstekende toevoeging tot die dieet en fisieke aktiwiteit in die behandeling van tipe 2-diabetes. Monoterapie en kombinasieterapie, insluitend Yanumet, bied stabiele glukemiese beheer en die afwesigheid van klinies beduidende newe-effekte.

Dokters adviseer noukeurig aandag aan die lys van kontraindikasies vir die gebruik van Yanumet en volg streng die aanbevelings van die dokter.

Die nadele word almal toegeskryf aan die taamlik hoë prys van die middel, gegewe die konstante inname daarvan.

Yanumet: samestelling en kenmerke

Die basiese aktiewe bestanddeel in die formule is metformienhidrochloried. Die medisyne word verpak in 500 mg, 850 mg of 1000 mg in een tablet.Sitagliptin is die belangrikste bestanddeel, en in een kapsule is dit 50 mg by enige dosis metformien. Daar is hulpstowwe in die formule wat nie van belang is in terme van medisinale vermoëns nie.

Langwerpige, konvekse kapsules word beskerm teen vervalsings met die opskrif "575", "515" of "577", afhangende van die dosis. Elke kartonpakket bevat twee of vier borde van 14 stukke. Medisyne word voorgeskryf.

Die vak bevat ook die rakleeftyd van die medisyne - 2 jaar. Vervalde medisyne moet vernietig word. Vereistes vir opbergtoestande is standaard: 'n droë plek ontoeganklik vir die son en kinders met 'n temperatuurregime van tot 25 grade.

Farmakologiese moontlikhede

Yanumet is 'n deurdagte kombinasie van twee suikerverlagende medisyne met komplementêre (aanvullend tot mekaar) eienskappe: metformien-hidrochloried, wat 'n groep biguaniede is, en sitagliptien, 'n remmer van DPP-4.

Sinagliptin

Die komponent is bedoel vir mondelinge gebruik. Die meganisme van werking van sitagliptien is gebaseer op die stimulering van inkretiene. As DPP-4 geïnhibeer word, neem die vlak van GLP-1 en HIP-peptiede, wat glukose-homeostase reguleer, toe. As die werking daarvan normaal is, aktiveer inkretiene die produksie van insulien met behulp van ß-selle. GLP-1 rem ook die produksie van glukagon deur α-selle in die lewer. Hierdie algoritme stem nie ooreen met die beginsel van blootstelling aan medisyne met sulfonylureumklasse (SM) wat insulienproduksie op enige glukosevlak verhoog nie.

Sulke aktiwiteite kan hipoglykemie veroorsaak, nie net by diabete nie, maar ook by gesonde vrywilligers.

Die DPP-4-ensieminhibeerder in aanbevole dosisse belemmer nie die werk van die PPP-8- of PPP-9-ensieme nie. In farmakologie is sitagliptien nie soortgelyk aan die analoë daarvan nie: GLP-1, insulien, SM-afgeleides, meglitinied, biguaniede, α-glikosidase-remmers, γ-reseptoragoniste, amylien.

Danksy metformien neem suikerverdraagsaamheid by tipe 2-diabetes toe: hul konsentrasie neem af (beide postprandiaal en basaal), verminder insulienweerstandigheid. Die algoritme van die effek van die geneesmiddel verskil van die beginsels van die werking van alternatiewe suikerverlagende medisyne. Metformien word deur die lewer geïnhibeer deur glukogeen te produseer, en dit verminder die opname daarvan deur die dermwande, verminder insulienweerstand en verhoog die perifere opname.

In teenstelling met SM-preparate, veroorsaak metformien nie aanvalle van hiperinsulinemie en hipoglisemie nie by diabete met tipe 2-siekte en ook nie in die kontrolegroep nie. Tydens die behandeling met metformien bly die produksie van insulien op dieselfde vlak, maar die vas en daaglikse vlakke daal.

Suiging

Die biobeskikbaarheid van sitagliptien is 87%. Die parallelle gebruik van vetterige en hoë-kalorie kos beïnvloed nie die opname. Die piekvlak van die bestanddeel in die bloedstroom word vasgestel 1-4 uur na opname uit die spysverteringskanaal.

Die biobeskikbaarheid van metformien op 'n leë maag is tot 60% by 'n dosis van 500 mg. Met 'n enkele dosis groot dosisse (tot 2550 mg), is die proporsionaliteitsbeginsel, weens lae absorpsie, oortree. Metformien is na twee en 'n half uur in werking. Die vlak bereik 60%. Die piekvlak van metformien word na 'n dag of twee vasgestel. Tydens maaltye neem die effektiwiteit van die middel af.

Verspreiding

Die verspreidingsvolume van synagliptien met 'n enkele gebruik van 1 mg van die kontrolegroep van die deelnemers aan die eksperiment was 198 l. Die binding aan bloedproteïene is relatief klein - 38%.

In soortgelyke eksperimente met metformien het die kontrolegroep 'n medikasie toegedien in die hoeveelheid 850 mg, terwyl die verspreidingsvolume terselfdertyd gemiddeld 506 liter beloop.

In vergelyking met medisyne van klas SM, bind metformien prakties nie aan proteïene nie, maar 'n klein deel daarvan is tydelik in rooibloedselle geleë.

As u die medikasie in 'n standaard dosis neem, is dit optimaal (Gevolgtrekking

Tot 80% van die geneesmiddel word deur die niere uitgeskei, metformien word nie in die liggaam gemetaboliseer nie, in die kontrolegroep is bykans die hele gedeelte wat in die oorspronklike vorm oorbly vir 'n dag. Levermetabolisme en -uitskeiding in die galbuise is heeltemal afwesig. Sinagliptien word op dieselfde manier (tot 79%) uitgeskei met 'n minimale metabolisme. In die geval van nierprobleme, moet die dosis Yanumet uitgeklaar word. Met lewepatologieë is spesiale behandelingstoestande nie nodig nie.

Aan wie dit getoon word en aan wie dit nie getoon word nie Yanumet

Die medikasie is ontwerp om tipe 2-diabetes te beheer. Dit word in spesifieke gevalle voorgeskryf.

1. As aanvulling tot lewenstylmodifikasie om die glukemiese profiel van 'n diabeet te verbeter, indien monoterapie met metformien nie 'n 100% -resultaat bied nie.
2. Yanumet word gebruik in komplekse terapie saam met afgeleide instrumente van SM as die opsie “metformien + medikasie van die SM-groep + lae-koolhidraatdieet en spierbelasting” nie voldoende is nie.
3. Die medikasie word, indien nodig, gekombineer met gamma-reseptoragoniste.
4. As insulieninspuitings nie volledige suikervergoeding bied nie, word Yanumet terselfdertyd voorgeskryf.

Kontra-indikasies in die instruksies is soos volg:

• Overgevoeligheid vir die bestanddele van die formule,
• Koma (diabeet)
• Nierpatologie,
• Aansteeklike siektes
• Inspuiting van medisyne met jodium (iv),
• Skoktoestande
• Siektes wat suurstoftekort in weefsels uitlok,
• Lewerdisfunksie, vergiftiging, alkoholmisbruik,
• borsvoeding
• Tipe 1-diabetes.

Newe-effekte

Voor gebruik moet u die lys van newe-effekte en die simptome daarvan bestudeer om die dokter betyds in te lig oor die reaksie van die liggaam om die behandeling reg te stel. Van die algemeenste ongewenste effekte:

• Hoesspreuke
• Dyspeptiese afwykings
• Hoofpyn soos migraine,
• Dermbewegings
• Respiratoriese infeksies
• Verlaagde kwaliteit van slaap
• Verergering van pankreatitis en ander patologieë van die pankreas,
• swelling,
• Gewigsverlies, anorexia,
• Swam infeksies op die vel.

Die voorkoms van newe-effekte kan op 'n WGO-skaal geskat word:

• Dikwels (> 1 / 0,1),
• Dikwels (> 0.001, 0.001, Hoe om aansoek te doen?

Die voorvoegsel "met" in die naam van die middel dui op die teenwoordigheid van metformien in die samestelling daarvan, maar die middel word op dieselfde manier ingeneem as wanneer Januvia, 'n middel gebaseer op sitagliptien sonder metformien, voorgeskryf word.

Die dokter bereken die dosis en neem soggens en saans pille saam met kos.

In sommige toestande moet u baie versigtig wees as u met Janumet behandel.

1. Akute pankreatitis. Sitagliptin kan die simptome daarvan verbeter. Die dokter moet die pasiënt waarsku: as daar pyn in die buik of die regte hipochondrium is, moet u ophou om die medikasie te neem.
2. Melksuuratose. Hierdie ernstige en nie so seldsame toestand is gevaarlik met dodelike gevolge, en die behandeling word onderbreek as simptome voorkom. Dit kan herken word deur kortasem, epigastriese pyn, kouekoors, veranderinge in bloedsamestelling, spierspasmas, astenie en spysfunksies in die spysverteringskanaal.
3. Hipoglukemie. Onder bekende omstandighede, teen die agtergrond van Yanumet, ontwikkel dit nie. Dit kan uitgelok word deur oormatige fisieke inspanning, lae-kalorie (tot 1000 kcal / dag) voeding, probleme met die byniere en die pituïtêre klier, alkoholisme en die gebruik van ß-blokkeerders. Verhoog die waarskynlikheid van hipoglukemie in parallelterapie met insulien.
4. Nierpatologie. Die risiko om melksuurdosis te ontwikkel verhoog met niersiekte, daarom is dit so belangrik om kreatinien te monitor. Dit geld veral vir diabete van volwasse ouderdom, aangesien nierfunksie by hulle asimptomaties kan wees.
5. Hipersensitiwiteit. As die liggaam reageer op allergiese simptome, word die medikasie gekanselleer.
6. Chirurgiese ingryping. As 'n diabeet 'n beplande operasie het, twee dae daarvoor, word Janumet gekanselleer en die pasiënt na insulien oorgedra.
7. Jodiumbevattende produkte.As 'n Yodet-middel op jodium gebruik word, kan dit niersiekte veroorsaak.

Die invloed van Yanumet op swanger vroue is slegs op verteenwoordigers van die dierewêreld bestudeer. By swanger vroue is fetale ontwikkelingsversteurings nie met Metformin aangeteken nie. Maar sulke gevolgtrekkings is nie genoeg om die middel aan swanger vroue voor te skryf nie. Skakel oor na insulien tydens die beplanningstadium van swangerskap.

Metformien gaan ook in borsmelk oor, daarom word Yanumet nie voorgeskryf vir die periode van laktasie nie.

Metformien bemoei nie met die bestuur van voertuie of ingewikkelde meganismes nie, en synagliptien kan swakheid en slaperigheid veroorsaak, daarom word Januvia nie gebruik as 'n vinnige reaksie en 'n hoë konsentrasie aandag nodig is nie.

Gevolge van 'n oordosis

Om 'n oordosis metformien te vermy, kan u dit nie benewens Yanumet gebruik nie. 'N Oordosis van die middel is gevaarlik met melksuuradidose, veral met 'n oormaat metformien. As tekens van 'n oordosis voorkom, word simptomatiese terapie gebruik wat bedwelming neutraliseer.

Waarom ontwikkel Metformin-komplekse met Yanuvia, Galvus, Onglyza, Glybyuryd, as u dieselfde instrumente in komplekse terapie afsonderlik kan gebruik? Wetenskaplike eksperimente het getoon dat metformine met enige vorm van beheerskema vir tipe 2-diabetes teenwoordig is (selfs as daar oorgeskakel word na insulien). As u twee aktiewe stowwe met 'n ander werkingsmeganisme gebruik, neem die effektiwiteit van die geneesmiddel toe, en u kan dit ook doen met pille met 'n laer dosis.

Dit is net belangrik om die dosis metformien in die verpakking (500 mg, 850 mg of 1000 mg) te beheer om simptome van 'n oordosis te voorkom. Vir pasiënte wat vergeet om elke soort pil betyds te drink, is die geleentheid om alles wat hulle benodig op een slag 'n groot voordeel te gebruik wat die veiligheid en resultate van die behandeling aansienlik beïnvloed.

Analoë en pryse

Yanumet is 'n taamlik duur medisyne: die prys in die apteekketting wissel gemiddeld van twee en 'n half tot drie duisend roebels per doos met 1-7 borde (14 tablette in een blister). Hulle produseer die oorspronklike middel in Spanje, Switserland, Nederland, die VSA, Puerto Rico. Onder die analoë is slegs Velmetia heeltemal geskik vir samestelling. Die effektiwiteit en kode van die ATC-medikasie is soortgelyk:

Glibomet bevat metformien en glibenklamied, wat hipoglisemiese en hipolipidemiese vermoëns bied. Aanduidings vir gebruik is soortgelyk aan die aanbevelings vir Yanumet. Douglimax is gebaseer op metformien en glimepiried. Die meganisme van blootstelling en indikasies is grootliks soortgelyk aan Yanumet. Tripride het glimepiride en pioglitazone, wat 'n antidiabetiese effek en soortgelyke indikasies het. Avandamet, wat 'n kombinasie van metformien + rosiglitazoon is, het ook hipoglisemiese eienskappe.

As Yanumet nie geskik is nie

Die redes vir die vervanging van die middel kan verskil: vir sommige help die medisyne eenvoudig nie tot die regte mate nie, vir ander veroorsaak dit 'n aanhoudende newe-effek of kan dit eenvoudig nie bekostig nie.

As die gebruik van die medikasie nie suiker suiwer vergoed nie, word dit deur insulieninspuitings vervang. Ander tablette in hierdie geval is ondoeltreffend. Vanweë aggressiewe geneesmiddelterapie het die pankreas gewerk, en die gevorderde vorm van tipe 2-diabetes het in tipe 1-diabetes oorgedra.

Selfs die modernste tablette sal ondoeltreffend wees as u die aanbeveling van die endokrinoloog oor lae-koolhidraatvoeding en doseringsbelasting ignoreer.

Newe-effekte word dikwels deur metformien uitgelok; sitagliptien in hierdie verband is skadeloos. Volgens die farmakologiese vermoëns daarvan, is Metformin 'n unieke medisyne; voordat u 'n plaasvervanger daarvoor wil kry, is dit die moeite werd om alles aan te pas om aan te pas. Dyspeptiese afwykings sal mettertyd verloop, en metformien sal suiker normaal hou sonder om die pankreas en niere te vernietig.Minder ongewenste gevolge word veroorsaak deur Janumet nie voor of na 'n maaltyd te neem nie, maar tydens 'n maaltyd.

Vir die doel van die ekonomie is dit moontlik om Janumet of Januvia slegs met suiwer metformien te vervang. In die apteeknetwerk is dit beter om die handelsmerke Glyukofazh of Siofor te kies in plaas van huishoudelike vervaardigers.

Diabete en dokters oor Yanumet

Oor die dwelm Janumet is resensies van dokters eenparig. Dokters sê: 'n belangrike voordeel van die komponente (veral sitagliptien) is dat dit nie hipoglisemie uitlok nie. As u nie die voorgeskrewe regime krities oortree nie en die aanbevelings rakende voeding en liggaamlike opvoeding volg, sal die indikators van die meter stabiel wees. As daar ongemak in die epigastrium is en ander ongewenste gevolge, is dit nodig om die daaglikse dosis in 2 dosisse te verdeel om die las op die liggaam te verminder. Na aanpassing kan u terugkeer na die vorige regime, as die suiker hoër is as die teikenwaardes, is 'n dosisaanpassing deur die behandelende dokter moontlik.

Oor Yanumet is pasiëntoorsigte kontroversieel, omdat die siekte by almal anders opduik. Die meeste van alles kla volwasse pasiënte van newe-effekte, omdat die niere en die liggaam as geheel reeds ondermyn word deur gepaardgaande siektes.

Endokrinoloë het 'n gewilde spreekwoord: “Sport en dieet is 'n diabetes-entstof.” Almal wat op soek is na 'n wonderlike pil en glo dat nuwe pille, 'n ander advertensieveld of kruietee diabetes sonder veel moeite permanent sal genees, moet dit meer gereeld onthou.

Hoe om te neem, verloop van toediening en dosis

Die dosisregime van die geneesmiddel Yanumet moet individueel gekies word op grond van die huidige terapie, effektiwiteit en verdraagsaamheid, maar nie die maksimum aanbevole daaglikse dosis sitagliptin 100 mg oorskry nie. Die middel Yanumet word gewoonlik twee keer per dag by maaltye voorgeskryf, met 'n geleidelike toename in dosis, om moontlike newe-effekte van die spysverteringskanaal (GIT), wat kenmerkend is van metformien, te beperk. Die aanvanklike dosis van die middel Janumet hang af van die huidige hipoglisemiese terapie.

Spesiale instruksies

Gebruik by bejaardes Yanumet: aangesien die belangrikste weg vir die eliminasie van sitagliptien en metformien die niere is, en aangesien die uitskeidingsfunksie van die niere met die ouderdom afneem, neem die voorsorgmaatreëls vir die voorskryf van die dwelm Yanumet toe in verhouding tot ouderdom. Bejaarde pasiënte ondergaan noukeurige dosiskeuse en monitor die nierfunksie gereeld.