Amoxiclav® (375 mg) Amoxicillin, Clavulansuur

375 mg en 625 mg filmbedekte tablette

Een tablet bevat

aktiewe stowwe: amoxicillin as amoxicilline trihydrate 250 mg, clavulanic acid as kaliumclavulanate 125 mg (vir dosis 375 mg) of amoxicillin as amoxicillin trihydrate 500 mg, clavulanic acid as kalium clavulanate 125 mg (vir dosis 625 mg),

hulpstoffen: kolloïdale silikondioksied, crospovidon, croscarmellose-natrium, magnesiumstearaat, talk, mikro-kristallyne sellulose,

filmbedekking samestelling: hidroksipropiel sellulose, etiel sellulose, polysorbaat, trietiel sitraat, titaniumdioksied (E 171), talk.

Tablette, bedek met 'n filmskaal van wit of byna wit, agthoekige vorm met 'n bikonvekse oppervlak, met '250/125' aan die een kant en 'AMS' aan die ander kant (met 'n dosis van 250 mg + 125 mg).

Tablette, filmbedek, wit of amper wit, ovaal met 'n bikonvekse oppervlak (vir 'n dosis van 500 mg + 125 mg).

Farmakologiese eienskappe

farmakokinetika

Amoxicillin en klavulansuur word volledig opgelos in 'n waterige oplossing by pH van die liggaam. Albei komponente word goed opgeneem na orale toediening. Dit is optimaal om amoksisillien / klavulansuur tydens of aan die begin van 'n maaltyd te neem. Na orale toediening is die biobeskikbaarheid van amoxicilline en klavulansuur ongeveer 70%. Die dinamika van die konsentrasie van die geneesmiddel in die plasma van beide komponente is soortgelyk. Die maksimum serumkonsentrasies word 1 uur na toediening bereik.

Die konsentrasies van amoxicilline en clavulanic suur in die bloed serum wanneer u 'n kombinasie van amoxicillin / clavulansuurpreparate neem, is soortgelyk aan dié wat waargeneem word met 'n orale afsonderlike toediening van 'n ekwivalente dosis amoxicillin en clavulansuur.

Ongeveer 25% van die totale hoeveelheid klavulansuur en 18% amoksisillien bind aan plasmaproteïene. Die verspreidingsvolume vir orale toediening van die middel is ongeveer 0,3-0,4 l / kg amoxicillien en 0,2 l / kg clavulansuur.

Na intraveneuse toediening, is beide amoksisillien en klavulansuur gevind in die galblaas, vesel van die buikholte, vel, vet, spierweefsel, sinoviale en buikvlies, gal en pus. Amoxicillin dring swak in die serebrospinale vloeistof in.

Amoksisillien en klavulansuur kruis die plasentale versperring. Albei komponente word ook in borsmelk oorgedra.

Amoxicilline word gedeeltelik in die urine in die vorm van onaktiewe penisilliensuur uitgeskei in hoeveelhede gelykstaande aan 10 - 25% van die aanvanklike dosis. Clavulansuur word in die liggaam gemetaboliseer en in die urine en ontlasting uitgeskei, asook in die vorm van koolstofdioksied met uitgeasemde lug.

Die gemiddelde eliminasie-halfleeftyd van amoxicilline / clavulansuur is ongeveer 1 uur, en die gemiddelde totale opruiming is ongeveer 25 l / u. Ongeveer 60-70% van amoxicilline en 40-65% van clavulansuur word gedurende die eerste 6 uur na die inname van 'n enkele dosis amoxicilline / clavulansuur tablette onveranderd uitgeskei. Tydens verskillende studies is daar gevind dat 50-85% amoxicilline en 27-60% van clavulansuur binne 24 uur in die urine uitgeskei word. Die grootste hoeveelheid klavulansuur word gedurende die eerste 2 uur na toediening uitgeskei.

Die gelyktydige gebruik van probenesied vertraag die vrystelling van amoxicilline, maar hierdie middel beïnvloed nie die uitskeiding van klavulansuur deur die niere nie.

Die halfleeftyd van amoxicilline is soortgelyk by kinders van 3 maande tot 2 jaar, ook by ouer kinders en volwassenes. As die geneesmiddel aan baie jong kinders (insluitend vroeggebore babas) in die eerste weke van die lewe voorgeskryf word, moet die middel nie meer as twee keer per dag toegedien word nie, wat verband hou met die onvolwassenheid van die renale uitskeidingsroete by kinders. Weens die feit dat ouer pasiënte meer aan nierfunksie ly, moet die medisyne met hierdie omsigtigheid voorgeskryf word, maar indien nodig, moet die nierfunksie gemonitor word.

Die totale opruiming van amoxicilline / clavulansuur in plasma neem direk af met 'n afname in nierfunksie. Die afname in amoxicilline-opruiming is meer prominent in vergelyking met klavulansuur, aangesien 'n groter hoeveelheid amoxicilline deur die niere uitgeskei word. Daarom is 'n dosisaanpassing nodig wanneer die geneesmiddel aan pasiënte met nierversaking voorgeskryf word om oormatige ophoping van amoxicillin te voorkom en die vereiste vlak van clavulansuur te handhaaf.

Wanneer die medisyne aan pasiënte met lewerversaking voorgeskryf word, moet u versigtig wees met die keuse van 'n dosis en die lewerfunksie gereeld monitor.

farmakodinamika

Amoxicillin is 'n semi-sintetiese antibiotikum uit die penisilliengroep (beta-laktam-antibiotikum) wat een of meer ensieme (dikwels na verwys as penisillienbindende proteïene) belemmer wat betrokke is by die biosintese van peptidoglycan, wat 'n belangrike strukturele komponent van die bakteriële selwand is. Die remming van peptidoglycan sintese lei tot die verswakking van die selwand, gewoonlik gevolg deur sellysis en seldood.

Amoxicillin word vernietig deur beta-laktamases wat deur weerstandige bakterieë geproduseer word, en die aktiwiteitsspektrum van amoxicillin alleen bevat nie mikroörganismes wat hierdie ensieme produseer nie.

Clavulansuur word beta-laktam struktureel geassosieer met penisilliene. Dit inhibeer sommige beta-laktamases, waardeur die inaktivering van amoxicillin voorkom word en die aktiwiteitspektrum daarvan uitgebrei word. Clavulansuur het nie 'n klinies beduidende antibakteriese effek nie.

Oorskryding van tyd bo die minimum remmende konsentrasie (T> IPC) word beskou as die belangrikste bepaling van die effektiwiteit van amoxicillin.

Die twee belangrikste meganismes van weerstand teen amoksisillien en klavulansuur is:

inaktivering deur bakteriële beta-laktamases wat nie deur klavulansuur onderdruk word nie, insluitend klasse B, C en D.

'n verandering in penisillienbindende proteïene, wat die affiniteit van die antibakteriese middel tot die teikenpatogeen verminder.

Die ondeurlaatbaarheid van bakterieë of die meganismes van die uitvloeipomp (vervoerstelsels) kan die weerstand van bakterieë, veral gram-negatiewe bakterieë, veroorsaak of handhaaf.

Die grenswaardes van die MIC vir amoxicilline / clavulansuur is dié wat deur die Europese Komitee vir die Toetsing van Antimikrobiese Gevoeligheid (EUCAST) bepaal word.

Aanduidings vir gebruik

Amoklav word aangedui vir die behandeling van die volgende infeksies by volwassenes en kinders:

• Akute bakteriese sinusitis (voldoende gediagnoseer)

• Inflammasie van die onderhuidse weefsel

• Erge tandheelkundige abses met die verspreiding van inflammasie na die onderhuidse weefsel. Formele riglyne vir die behoorlike gebruik van antibakteriese middels moet oorweeg word.

Dosis en toediening

Dosisse word voorgeskryf, afhangende van die inhoud van amoxicilline / clavulansuur in die preparaat, tensy die dosisse bepaal word, afhangende van die inhoud van een van die komponente.

Wanneer u 'n dosis Amoclav kies vir die behandeling van individuele infeksies, moet die volgende oorweeg word:

• Vermoedelike patogene en hul sensitiwiteit vir antibakteriese middels (sien "Voorsorgmaatreëls")

• Die erns en ligging van die infeksie

• Ouderdom, gewig en nierfunksie van die pasiënt.

Indien nodig, kan ander dosisse Amoklav gebruik word (insluitend hoër dosisse amoxicilline en / of verskillende verhoudings van amoxicillin en clavulansuur) (sien "Voorsorgmaatreëls").

Vir volwassenes en kinders wat 40 kg of meer weeg, is die totale daaglikse dosis Amoklav-375 750 mg amoxicillin / 375 mg klavulansuur wanneer dit gebruik word volgens die onderstaande aanbevelings. As dit nodig is om 'n hoër daaglikse dosis amoksisillien te gebruik, word die gebruik van ander dosisse Amoklav aanbeveel om te voorkom dat u daagliks onredelik hoë dosisse klavulansuur gebruik (sien "Voorsorgmaatreëls").

Volwassenes en kinders wat drie keer per dag 40 kg en meer as 1 tablet 250 mg / 125 mg weeg.

Kinders wat minder as 40 kg weeg

Vir kinders met 'n liggaamsgewig van minder as 40 kg tablette Amoklav-375 naz:

Bejaarde pasiënte Dosisaanpassing is nie nodig nie.

Pasiënte met nierfunksie

Dosisaanpassing is gebaseer op die maksimum aanbevole dosis amoxicilline.

In pasiënte met 'n kreatinienopruimingswaarde (CrCl) van meer as 30 ml / min is dosisaanpassing nie nodig nie.

Kinders wat minder as 40 kg weeg

Vir kinders met 'n liggaamsgewig van minder as 40 kg en 'n kreatinienopruimingswaarde van minder as 30 ml / min, word die toediening van Amoclav-375 met 'n verhouding van 2: 1 amoxicilline / clavulansuur nie aanbeveel nie, aangesien die dosisaanpassing nie moontlik is nie. Vir sulke pasiënte word Amoclav met 'n amoksisillien / klavulansuurverhouding van 4: 1 aanbeveel.

Pasiënte met 'n verswakte lewerfunksie

Behandeling word met omsigtigheid uitgevoer; lewerfunksie word gereeld gemonitor (sien "Kontraïndikasies" en "Voorsorgmaatreëls").

Amoklav bedoel vir orale gebruik.

Dit word aanbeveel dat u die middel aan die begin van die maaltyd neem om gastro-intestinale versteurings te minimaliseer en die opname van amoxicilline / clavulansuur te verbeter.

Oordosis

Miskien is die ontwikkeling van simptome vanuit die spysverteringskanaal, sowel as 'n skending van die water-elektrolietbalans. Gevalle van amoksisillien-geassosieerde kristallurie is waargeneem, wat soms tot nierversaking lei.

Pasiënte met verswakte nierfunksie of wat hoë dosisterapie ontvang, kan aanvalle opdoen. Vir gastro-intestinale simptome kan simptomatiese behandeling gegee word tesame met die herstel van die water-elektrolietbalans. Amoxicillin en kaliumclavulanaat kan deur hemodialise uitgeskei word.

Interaksie met ander medisyne

Gevalle van die verhoging van die internasionale genormaliseerde verhouding (INR) by pasiënte wat onderhoudsterapie met acenocoumarol of warfarin teen die agtergrond van die voorgeskrewe kursus amoxicilline ontvang, word beskryf. Indien nodig, monitor gelyktydige toediening van medisyne die protrombientyd of INR aan die begin van die behandeling en na die beëindiging van die behandeling met amoxicillin. 'N Dosisaanpassing van orale antikoagulante kan nodig wees.

Penicilliene kan die uitskeiding van metotreksaat verminder, wat gepaard gaan met verhoogde toksisiteit.

Die gelyktydige gebruik van probenesied word nie aanbeveel nie. Dit verminder die afskeiding van amoxicilline in die nierbuisies. Die gelyktydige gebruik van probenesied met Amoclav kan lei tot 'n toename in bloedvlakke van amoxicilline (maar nie clavulansuur nie) en die langer onderhoud daarvan.

Veiligheidsmaatreëls

Voordat u met die behandeling met Amoclave begin, is dit nodig om 'n gedetailleerde mediese geskiedenis te versamel rakende vorige hipersensitiwiteitsreaksies op penisilliene, kefalosporiene of ander beta-laktampreparate.

Tydens penicillien-terapie is ernstige en periodiek dodelike hipersensitiwiteitsreaksies (anafilaktoïede reaksies) waargeneem. Dit sal waarskynlik voorkom by pasiënte met hipersensitiwiteitsreaksies op penisilliene en met 'n geskiedenis van atopie. As 'n allergiese reaksie ontwikkel, word Amoclav-terapie gestaak en word ander geskikte antibakteriese middels voorgeskryf.

In die geval van bewese vatbaarheid van infeksiepatogene vir amoxicillin, moet daar gekyk word na die oorskakeling van Amoclav na amoxicillin volgens amptelike riglyne.

Hierdie dosisvorm van die middel is nie geskik vir gebruik as daar 'n groot risiko bestaan dat die vermoedelike patogene bestand is teen beta-laktampreparate wat nie bemiddel word deur beta-laktamases wat sensitief is vir die remmende effek van klavulansuur. Aangesien daar geen private gegewens oor T> IPC (minimale inhiberende konsentrasie) is nie, en die resultate van die evaluering van vergelykbare orale doseervorme van grenswaardige belang is, is hierdie doseervorm (sonder addisionele amoxicilline) potensieel ongeskik vir die behandeling van infeksies wat veroorsaak word deur penicillien-weerstandige S. pheumoniae-stamme.

By pasiënte met 'n gestremde nierfunksie of wat aanvalle kan ontwikkel. Amoclav-terapie toon 'n spoor van aansteeklike mononukleose, aangesien die voorkoms van 'n maselsagtige uitslag na die toediening van die siekte waargeneem is.

Die gelyktydige gebruik van allopurinol tydens die behandeling met amoxicillin verhoog die waarskynlikheid dat allergiese reaksies op die vel ontwikkel.

Langdurige gebruik van die middel kan lei tot oormatige voortplanting van vuurvaste mikroörganismes.

Die ontwikkeling van veralgemeende eritem met koors en die vorming van pustules aan die begin van die behandeling is 'n potensiële simptoom van akute veralgemeende exanthematous pustulose (OGEP) (sien “newe-effekte”). Hierdie reaksie vereis die beëindiging van die behandeling met Amoclave en is 'n kontraindikasie vir die daaropvolgende toediening van amoxicilline.

Pasiënte met lewerversaking word met omsigtigheid behandel.

Die newe-effekte van die lewer is veral by mans en bejaarde pasiënte waargeneem en kan moontlik met langtermynbehandeling verband hou. Hierdie nadelige gebeure is in baie seldsame gevalle by kinders waargeneem.

By alle groepe pasiënte ontwikkel tekens en simptome gewoonlik tydens of kort na behandeling, maar in sommige gevalle verskyn dit slegs enkele weke nadat die behandeling gestaak is. Gewoonlik is hulle omkeerbaar. Erge nadelige gebeure in die lewer kan ontwikkel, baie selde met 'n dodelike uitkoms. Dit is bykans altyd waargeneem onder pasiënte met ernstige onderliggende siektes of wat gelyktydige medikasie neem wat die lewer kan beïnvloed (sien “newe-effekte”).

Die gevalle van antibiotika-geassosieerde kolitis wat tydens terapie by byna alle antibakteriese middels, waaronder amoksisillien, waargeneem word, kan in erns verskil van ligte tot lewensgevaarlike (sien “newe-effekte”).

Dit is belangrik om hierdie diagnose voor te stel by pasiënte met diarree tydens of na voltooiing van enige antibiotika-behandeling. In die geval van die ontwikkeling van antibiotika-geassosieerde kolitis, word Amoclave-terapie onmiddellik gestaak, raadpleeg 'n dokter en voer die toepaslike behandeling uit. In hierdie situasie is die gebruik van medisyne wat peristalse inhibeer, teenaangedui.

Tydens langdurige terapie word 'n periodieke evaluering van die funksies van verskillende orgaanstelsels, insluitend die niere, lewer en hematopoiëtiese organe, aanbeveel.

In seldsame gevalle is 'n verlenging van die protrombientyd tydens die inname van die middel gebruik. Met die gelyktydige toediening van antikoagulante is die regte monitering van die stollingsaanwysers verpligtend. 'N Dosisaanpassing van orale antikoagulante kan nodig wees om die gewenste vlak van antikoagulasie te bereik.

In pasiënte met nierinsufficiëntie is 'n dosisaanpassing nodig in ooreenstemming met die vlak van onvoldoendeheid (sien "Dosis en toediening").

By pasiënte met verminderde diurese is kristallurie selde waargeneem, veral teen die agtergrond van parenterale terapie.Tydens 'n hoë dosis amoxicillin-behandeling word voldoende vloeistofinname aanbeveel om die waarskynlikheid van amoxicilline-geassosieerde kristallurie te verminder. In pasiënte met 'n kateter wat in die blaas geïnstalleer is, is dit nodig om die patience gereeld te monitor. Tydens die behandeling van glukosurie word glukosevlakke beoordeel met behulp van ensiematiese metodes met glukoseoksidase, aangesien nie-ensiematiese metodes soms vals-positiewe resultate lewer. Die teenwoordigheid van klavulansuur in Amoklava kan die nie-spesifieke binding van IgG en albumien aan eritrosietmembrane veroorsaak, wat kan lei tot vals positiewe resultate van die Coombs-toets.

Daar was gevalle van positiewe ensiem-gekoppelde immunosorbent-toetsing (ELISA) vir Aspergillus by pasiënte wat die middel ontvang, wat later die afwesigheid van infeksies wat deur Aspergillus veroorsaak is, bepaal het. Kruisreaksies met nonaspergillic

polisakkariede en polyfuranoses as deel van die ELISA-toets op Aspergillus. Positiewe toetsresultate by pasiënte wat Amoklav neem, moet met omsigtigheid geïnterpreteer word en met ander diagnostiese metodes bevestig word.

Dosisse vir kinders

Vir klein pasiënte word die daaglikse dosis Amoxiclav altyd bereken volgens die tabel in die instruksies:

tot 3 maande word Amoxiclav voorgeskryf in 'n hoeveelheid van 30 mg / 1 kg liggaamsgewig per dag, verdeel in 3 dosisse per dag,
van 3 maande tot 12 jaar word die daaglikse dosis bereken volgens die formule 20 mg / 1 kg gewig vir ligte siektes, of 40 mg / 1 kg vir ernstige infeksies. Die resulterende volume van die middel word in 3 dele verdeel en met gereelde tussenposes gegee,
Kinders kan vanaf 12 jaar oud doserings vir volwassenes neem.

Die duur van die behandeling vir kinders duur gewoonlik nie 5-7 dae nie. Dit is die helfte soveel as by volwassenes. Indien nodig, kan die dokter die verloop van antibiotiese terapie verleng.

Amoxiclav resensies

Die meeste resensies oor Amoxiclav is positief. Byna onmiddellik na die gebruik van die middel word die simptome verswak, die newe-effekte is ligte of heeltemal afwesig. In afsonderlike gevalle het bejaarde pasiënte en diegene wat aan niersiektes ly, klagtes van oedeem uitgespreek, wat daarop dui dat die organe onvoldoende funksioneer. Hierdie situasie word nie as normaal beskou nie, veral as u dink dat klavulansuur deur hulle uitgeskei word. Terselfdertyd verhoog die middel die effek daarvan, kan tekens van 'n oordosis verskyn. Om te voorkom dat dit voorkom, moet voorkomende maatreëls getref word - drink meer vloeistof en raadpleeg gereeld 'n dokter.