Lorista - gebruiksaanwysings, oorsigte, analoë en vrystellingsvorms (tablette 12, 5 mg, 25 mg, 50 mg en 100 mg, N en ND - plus met diuretiese hidrochloortiazied) middels vir die behandeling van hoë bloeddruk by volwassenes, kinders en swangerskap

In hierdie artikel kan u die instruksies vir die gebruik van die middel lees Lorista. Gee terugvoer van besoekers aan die webwerf - die verbruikers van hierdie medisyne, sowel as die menings van mediese spesialiste oor die gebruik van Lorista in hul praktyk. 'N Groot versoek is om aktief u resensies oor die middel by te voeg: die medisyne het gehelp of het nie gehelp om die siekte ontslae te raak nie, watter komplikasies en newe-effekte is waargeneem, wat moontlik nie deur die vervaardiger in die aantekening bekend gemaak is nie. Analiseer Lorista in die teenwoordigheid van beskikbare strukturele analoë. Gebruik dit vir die behandeling van hoë bloeddruk by volwassenes, kinders sowel as tydens swangerskap en laktasie.

Lorista - Selektiewe angiotensien 2 reseptor antagonis tipe AT1 nie-proteïene aard.

Losartan (die aktiewe bestanddeel van die geneesmiddel Lorista) en sy biologies aktiewe karboksiemetaboliet (EXP-3174) blokkeer alle fisiologies beduidende effekte van angiotensien 2 op AT1-reseptore, ongeag die roete van die sintese daarvan: dit lei tot 'n toename in plasma-renienaktiwiteit en 'n afname in die konsentrasie van aldosteroon in bloedplasma.

Losartan veroorsaak indirek aktivering van AT2-reseptore deur die vlak van angiotensien 2 te verhoog. Losartan belemmer nie die aktiwiteit van kininase 2 nie, 'n ensiem wat betrokke is by die metabolisme van bradykinien.

Dit verlaag OPSS, druk in die longsirkulasie, verminder na-vrag, het 'n diuretiese effek.

Dit beïnvloed die ontwikkeling van miokardiale hipertrofie, verhoog die oefeningsverdraagsaamheid by pasiënte met chroniese hartversaking.

Ontvangs Lorista een keer per dag lei tot 'n statisties beduidende afname in sistoliese en diastoliese bloeddruk. Gedurende die dag beheer losartan bloeddruk eweredig, terwyl die anti-hipertensiewe effek ooreenstem met die natuurlike sirkadiese ritme. Die afname in bloeddruk aan die einde van die dosis van die middel was ongeveer 70-80% van die effek op die piek van die middel, 5-6 uur na toediening. Onttrekkingsindroom word nie waargeneem nie, en losartan het nie 'n klinies beduidende effek op die hartklop nie.

Losartan is effektief by mans en vroue, sowel as by bejaardes (≥ 65 jaar) en jonger pasiënte (≤ 65 jaar).

Hidrochloorthiazide is 'n tiazied-diuretikum waarvan die diuretiese effek geassosieer word met 'n skending van die herabsorpsie van natrium, chloor, kalium, magnesium, waterione in die distale nefron, vertraag die uitskeiding van kalsiumione, uriensuur. Dit het anti-hipertensiewe eienskappe, hipotensiewe effek ontwikkel as gevolg van die uitbreiding van arterioles. Feitlik geen effek op normale bloeddruk nie. Die diuretiese effek kom na 1-2 uur voor, bereik 'n maksimum na 4 uur en duur 6-12 uur.

Die anti-hipertensiewe effek kom na 3-4 dae voor, maar dit kan 3-4 weke duur om die optimale terapeutiese effek te verkry.

struktuur

Losartan kalium + hulpstowwe.

Kalium losartan + hidrochloorthiazide + hulpstowwe (Lorista N en ND).

farmakokinetika

Die farmakokinetika van losartan en hidrochloortiazied by gelyktydige gebruik verskil nie van dié van hul eie gebruik nie.

Dit word goed opgeneem in die spysverteringskanaal. Die gebruik van die middel saam met voedsel het nie 'n klinies beduidende effek op die serumkonsentrasies nie. Amper dring die bloedbrein (BBB) binne. Ongeveer 58% van die middel word in die gal geskei, 35% - in die urine.

Na orale toediening is die opname van hidrochloorthiazide 60-80%. Hidrochloorthiazide word nie gemetaboliseer nie en word vinnig deur die niere uitgeskei.

getuienis

arteriële hipertensie
verminderde risiko van beroerte by pasiënte met arteriële hipertensie en linkerventrikulêre hipertrofie,
chroniese hartversaking (as deel van kombinasieterapie, met onverdraagsaamheid of ondoeltreffendheid van terapie met ACE-remmers),
beskerming van nierfunksie by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus met proteïnurie om proteïnurie te verminder, die progressie van nierskade te verminder, die risiko te verminder om die terminale stadium te ontwikkel (die voorkoming van dialise, die waarskynlikheid van 'n toename in serumkreatinien) of die dood.

Stel vorms vry

Tablette 12,5 mg, 25 mg, 50 mg en 100 mg.

Lorista N (bevat ook 12,5 mg hidrochloorthiazide).

Lorista ND (bevat addisioneel 25 mg hidrochloorthiazide).

Instruksies vir gebruik en dosis

Die middel word mondelings geneem, ongeag die ete, die frekwensie van toediening - 1 keer per dag.

Met arteriële hipertensie is die gemiddelde daaglikse dosis 50 mg. Die maksimum anti-hipertensiewe effek word binne 3-6 weke na terapie verkry. Dit is moontlik om 'n meer duidelike effek te bewerkstellig deur die dosis van die middel tot 100 mg per dag in twee dosisse of in een dosis te verhoog.

Terwyl u diuretika in hoë dosisse neem, word dit aanbeveel om Lorista-behandeling met 25 mg per dag in een dosis te begin.

Bejaarde pasiënte, pasiënte met 'n verminderde nierfunksie (insluitend pasiënte wat op hemodialise is), hoef nie die aanvanklike dosis van die geneesmiddel aan te pas nie.

By pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie, moet die middel in 'n laer dosis voorgeskryf word.

In chroniese hartversaking is die aanvanklike dosis van die middel 12,5 mg per dag in een dosis. Om die gewone onderhoudsdosis van 50 mg per dag te bereik, moet die dosis geleidelik verhoog word, met tussenposes van 1 week (byvoorbeeld 12,5 mg, 25 mg, 50 mg per dag). Lorista word gewoonlik voorgeskryf in kombinasie met diuretika en hartsglikosiede.

Om die risiko van beroerte by pasiënte met arteriële hipertensie en linkerventrikulêre hipertrofie te verminder, is die standaard aanvanklike dosis 50 mg per dag. In die toekoms kan hidrochloorthiazide in lae dosisse bygevoeg word en / of die dosis Lorista tot 100 mg per dag verhoog word.

Om die niere te beskerm by pasiënte met tipe 2-diabetes met proteïnurie, is die standaard aanvanklike dosis van Lorista 50 mg per dag. Die dosis van die middel kan tot 100 mg per dag verhoog word, met inagneming van die afname in bloeddruk.

kant

duiseligheid,
astenie,
hoofpyn,
moegheid,
slapeloosheid,
angs,
slaapstoornis
lomerigheid,
geheue versteurings
perifere neuropatie
parestesie,
gipostezii,
migraine,
bewing,
depressie
ortostatiese hipotensie (dosisafhanklik),
hartkloppings,
tagikardie,
bradikardie,
aritmie,
angina pectoris
neusverstopping
hoes
brongitis,
swelling van die neusmukosa,
naarheid, braking,
diarree,
buikpyn
anoreksie,
droë mond
tandpyn
winderigheid,
hardlywigheid,
drang om te urineer
verswakte nierfunksie,
verminderde libido
impotensie,
stuiptrekkings,
pyn in die rug, bors, bene,
in die ore lui
smaakskending
gesiggestremdheid
konjunktivitis,
anemie,
Shenlein-Genoch pers
droë vel
verhoogde sweet
alopecia,
jig,
urtikarie,
veluitslag
jeuk,
angio-oedeem (insluitend swelling van die larinks en tong, wat obstruksie van die lugweë en / of die geswel, lippe, farinks veroorsaak).

kontra

arteriële hipotensie,
hiperkalemie,
dehidrasie,
laktose-onverdraagsaamheid,
galaktosemie of glukose / galaktose wanabsorpsiesindroom,
swangerskap,
laktasie,
ouderdom tot 18 jaar (effektiwiteit en veiligheid by kinders is nie vasgestel nie),
hipersensitiwiteit vir losartan en / of ander bestanddele van die middel.

Swangerskap en laktasie

Daar is geen inligting oor die gebruik van Lorista tydens swangerskap nie. Renale perfusie van die fetus, wat afhang van die ontwikkeling van die renien-angiotensienstelsel, begin in die derde trimester van swangerskap funksioneer. Die risiko vir die fetus neem toe wanneer losartan in die 2de en 3de trimester geneem word. As swangerskap bekom word, moet die behandeling met losartan onmiddellik gestaak word.

Daar is geen data oor die toediening van losartan met borsmelk nie. Daarom moet die kwessie van die stop van borsvoeding of die kansellering van behandeling met losartan beslis word met inagneming van die belangrikheid daarvan vir die moeder.

Spesiale instruksies

Pasiënte met 'n verminderde hoeveelheid sirkulerende bloed (byvoorbeeld tydens terapie met groot dosisse diuretika) kan simptomatiese arteriële hipotensie ontwikkel. Voordat u losartan neem, is dit nodig om die bestaande skendings uit te skakel, of met klein dosisse moet begin.

By pasiënte met ligte tot matige sirrose van die lewer, is die konsentrasie van losartan en die aktiewe metaboliet daarvan in bloedplasma na orale toediening hoër as by gesonde. Daarom moet pasiënte met 'n geskiedenis van lewersiekte 'n laer dosis terapie kry.

By pasiënte met verswakte nierfunksie, met sowel as sonder diabetes, word hiperkalemie dikwels ontwikkel, wat in gedagte gehou moet word, maar slegs in seldsame gevalle, as gevolg hiervan, word die behandeling gestaak. Gedurende die behandelingsperiode moet die konsentrasie kalium in die bloed gereeld gekontroleer word, veral by bejaarde pasiënte, met nierfunksie.

Medisyne wat op die renien-angiotensienstelsel reageer, kan serumureum en kreatinien verhoog by pasiënte met bilaterale renale stenose of eensydige arteriële stenose van 'n enkele nier. Veranderinge in die nierfunksie kan omkeerbaar wees nadat die behandeling gestaak is. Tydens die behandeling is dit nodig om gereeld die konsentrasie van kreatinien in die bloedserum te monitor.

Beïnvloed die vermoë om voertuie en beheermeganismes te bestuur

Daar is geen inligting oor die effek van Lorista op die vermoë om voertuie of ander tegniese middele te bestuur nie.

Geneesmiddelinteraksie

Geen klinies beduidende geneesmiddelinteraksies met hidrochloortiasied, digoksien, indirekte antikoagulantia, cimetidien, fenobarbital, ketoconazol en eritromisien is waargeneem nie.

Tydens gelyktydige gebruik met rifampicin en fluconazole, is 'n afname in die vlak van die aktiewe metaboliet van losartan-kalium waargeneem. Die kliniese gevolge van hierdie verskynsel is onbekend.

Die gelyktydige gebruik met kaliumsparende diuretika (byvoorbeeld spironolaktoon, triamteren, amiloride) en kaliumpreparate verhoog die risiko van hiperkalemie.

Die gelyktydige gebruik van nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels, insluitend selektiewe COX-2-remmers, kan die effek van diuretika en ander anti-hipertensiewe middels verminder.

As Lorista gelyktydig met tiasieddiuretika voorgeskryf word, is die daling in bloeddruk ongeveer toevoegend van aard. Verbeter (onderling) die effek van ander anti-hipertensiewe medisyne (diuretika, beta-blokkers, simpatolytika).

Analoë van die middel Lorista

Strukturele analoë van die aktiewe stof:

Bloktran,
Brozaar,
Vazotenz,
Vero Losartan
Zisakar,
Cardomin Sanovel,
Karzartan,
Cozaar,
voetgangers,
Lozap,
Lozarel,
losartaan,
Losartan-kalium,
Losakor,
Lothor,
Prezartan,
Renikard.

Aanduidings Lorista

Wat help Lorista-tablette? Die middel word aangedui vir siektes en toestande:

Arteriële hipertensie (indien kombinasieterapie aangedui word)
Linker ventrikulêre hipertrofie en hipertensie om die risiko van beroerte te verminder,
CHF as deel van 'n kombinasiebehandeling,
Nefrologie (nierbeskerming) by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus om protenurie te verminder,
Voorkoming van kardiovaskulêre ongelukke, insluitend noodlottig, by pasiënte met 'n hoë vlak van risiko.

Volgens die instruksies help Lorista N met die behoefte aan gekombineerde behandeling met anti-hipertensiewe middels en diuretika.

Lorista tablette 50 100 mg - gebruiksaanwysings

Ek neem mondelings, ongeag die maaltyd, baie skoon water in. Dit word aanbeveel dat u Lorista soggens neem.
Met arteriële hipertensie is die gemiddelde daaglikse dosis 50 mg. Die maksimum anti-hipertensiewe effek word binne 3-6 weke na terapie verkry.

Dit is moontlik om 'n meer duidelike effek te verkry deur die dosis van die middel tot 100 mg / dag te verhoog.

Die dosis van die middel moet volgens die volgende skema verhoog word:

1ste week (1ste - 7de dag) - 1 oortjie. Lorista 12,5 mg / dag.
2de week (8-14de dag) - 1 tafel. Lorista 25 mg / dag.
3de week (15-21ste dag) - 1 oortjie. Lorista 50 mg / dag.
4de week (22–28ste dag) - 1 oortjie. Lorista 50 mg / dag.

Teen die agtergrond van die gebruik van diuretika in hoë dosisse, word dit aanbeveel om met Lorista-behandeling met 25 mg / dag te begin. Die maksimum anti-hipertensiewe effek word binne 3 weke na terapie verkry.

In pasiënte met verswakte nierfunksie (CC 30-50 ml / min), is die aanvanklike dosis van Lorista nie nodig nie.

Om die risiko van kardiovaskulêre patologieë en sterftes by pasiënte met arteriële hipertensie en linkerventrikulêre hipertrofie te verminder, word die aanvanklike en onderhoudsdosis van losartan gebruik - 50 mg 1 keer per dag (1 tablet Lorista 50).

As dit nie moontlik was om die teikenvlak van bloeddruk tydens die behandeling van Lorista N 50 te bereik nie, is die behandeling reggestel. Indien nodig, is 'n toename in dosis (Lorista 100) in kombinasie met hidrochloorthiazide met 'n dosis van 12,5 mg / dag moontlik.

Die aanbevole dosis van die dwelm Lorista® N 100 -1 tab. (100 mg / 12,5 mg) 1 keer per dag.

Die maksimum daaglikse dosis is 1 tab. dwelm Lorista N 100.

spesiale:

Dosisaanpassing is nie nodig by pasiënte met nierfunksie nie.

By bejaarde pasiënte is dosisaanpassing nie nodig nie.

By pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie, moet die dosis van Lorista verminder word. In CHF is die aanvanklike dosis 12,5 mg / dag. Dan word die dosis geleidelik verhoog totdat 'n standaard terapeutiese dosis bereik is. Die toename vind een keer per week plaas (byvoorbeeld 12,5 mg, 25 mg, 50 mg / dag). Sulke pasiënte, Lorista-tablette word gewoonlik voorgeskryf in kombinasie met diuretika en hartsglikosiede.

Om die niere te beskerm by pasiënte met tipe 2-diabetes met proteïnurie, is die standaard aanvanklike dosis van Lorista 50 mg / dag. Die dosis van die middel kan verhoog word tot 100 mg / dag, met inagneming van die afname in bloeddruk. 'N Toename van meer as 1 tablet Lorista® N 100 per dag word nie aanbeveel nie en dit lei tot verhoogde newe-effekte.

Die gelyktydige gebruik van losartan- en ACE-remmers belemmer die nierfunksie, en hierdie kombinasie word nie aanbeveel nie.

Gebruik dit by pasiënte met 'n afname in die intravaskulêre vloeistofvolume - regstelling van die tekort aan vloeistofvolume is nodig voordat u met losartan begin.

Kontraïndikasies Lorista

hipersensitiwiteit vir losartan- en sulfonamidderivate (hidrochloorthiazide), of enige hulpstowwe,
ernstige nierversaking (kreatinienopruiming
2 jaar

Bergingstoestande
Op 'n droë plek, teen 'n temperatuur van hoogstens 30 ° C.

Stel vorms vry

10 - blase (3) - pakke karton. 30 tab in eenheidsonderneming 7 - blase (14) - pakke karton. 7 - blase (14) - pakke karton. 7 - blase (2) - pakke karton. 7 - blase (4) - pakke karton. 7 - blase (8) - pakke karton. 7 - blase (12) - pakke karton. 7 - blase (14) - pakke karton. 100 mg + 25 mg filmbedekte tablette - 30 tab. 100 mg + 25 mg filmbedekte tablette - 60 tablette verpak 30 tablette inpak 60 tablette in 90 tablette

Beskrywing van die doseervorm

Filmbedekte tablette Tablette, filmbedekte geel tot geel met 'n groenerige tint, is ovaal, effens bikonveks, met die risiko aan die een kant. Die tablette, filmbedek van geel na geel met 'n groenerige tint, is ovaal, effens tweekleurig.

Spesiale voorwaardes

1 oortjie losartan kalium 100 mg hidrochloorthiazide 25 mg Hulpstowwe: voorgelatiniseerde stysel - 69,84 mg, mikrokristallyne sellulose - 175,4 mg, laktose monohydraat - 126,26 mg, magnesiumstearaat - 3,5 mg. Die samestelling van die filmmembraan: hypromellose - 10 mg, macrogol 4000 - 1 mg, kleurstof kinoliengeel (E104) - 0,11 mg, titaandioksied (E171) - 2,89 mg, talk - 1 mg. losartan kalium 100 mg hidrochloorthiazide 12,5 mg Hulpstowwe: voorgelatiniseerde stysel, mikrokristallyne sellulose, laktose monohydraat, magnesiumstearaat. Shell samestelling: hypromellose, macrogol 4000, kinolien geel kleurstof (E104), titaniumdioksied (E171), talk. losartan kalium 100 mg hidrochloorthiazide 25 mg hulpstowwe: voorgelatiniseerde stysel, mikrokristallyne sellulose, laktosemonohydraat, magnesiumstearaat. Shell samestelling: hypromellose, macrogol 4000, kinolien geel kleurstof (E104), titaniumdioksied (E171), talk. kalium losartan 50 mg hidrochloorthiazide 12,5 mg Hulpstowwe: voorgelatiniseerde stysel, mikrokristallyne sellulose, laktose-monohydraat, magnesiumstearaat Samestelling van skulp: hypromellose, macrogol 4000, kinoliengeel kleurstof (E104), titaniumdioksied (E171), tal. losartan kalium 50 mg hidrochloorthiazide 12,5 mg Hulpstowwe: voorgelatiniseerde stysel, mikrokristallyne sellulose, laktosemonohydraat, magnesiumstearaat. Shell samestelling: hypromellose, macrogol 4000, kinolien geel kleurstof (E104), titaniumdioksied (E171), talk.

Lorista N kontraindikasies

Overgevoeligheid vir losartan, vir dwelms afgelei van sulfonamiede en ander bestanddele van die geneesmiddel, anurie, ernstige verswakte nierfunksie (kreatinienopruiming (CC) minder as 30 ml / min.), Hiperkalemie, dehidrasie (insluitend wanneer u hoë dosisse diuretika neem) ernstige lewerdisfunksie, vuurvaste hipokalemie, swangerskap, laktasie, arteriële hipotensie, ouderdom jonger as 18 jaar (effektiwiteit en veiligheid is nog nie vasgestel nie), laktase tekort, galaktosemie of glukose / gal wanabsorpsie sindroom aktozy. Met omsigtigheid: versteurings in die balans van water-elektrolietbloed (hiponatremie, hipochloremiese alkalose, hipomagnesemie, hipokalemie), bilaterale renale slagose of stenose van 'n enkele nieraar, diabetes mellitus, hiperkalsemie, hyperuricemia en / of jig, vererger met 'n allergiese neurologiese anemoon vroeër ontwikkel met ander medisyne, insluitend AP-remmers

Lorista N newe-effekte

Aan die kant van die bloed- en limfstelsel: gereeld: bloedarmoede, Shenlane-Genokha purpura. Aan die kant van die immuunstelsel: selde: anafilaktiese reaksies, angio-oedeem (insluitend swelling van die larinks en tong, wat obstruksie van die lugweë veroorsaak en / of die gesig, lippe, farinks). Van die kant van die sentrale senuweestelsel en perifere senuweestelsel: dikwels: hoofpyn, sistemiese en nie-sistemiese duiseligheid, slapeloosheid, moegheid, gereeld: migraine. Vanaf die kardiovaskulêre stelsel: dikwels: ortostatiese hipotensie (dosisafhanklik), hartkloppings, tagikardie, selde: vaskulitis. Van die asemhalingstelsel: gereeld: hoes, infeksie in die boonste lugweë, faringitis, swelling van die neusmukosa. Van die spysverteringskanaal: dikwels: diarree, dyspepsie, naarheid, braking, buikpyn. Van die hepatobiliêre stelsel: selde: hepatitis, verswakte lewerfunksie. Van die vel en onderhuidse vet: gereeld: urtikaria, vel jeuk. Van die muskuloskeletale stelsel en bindweefsel: dikwels: malgia, rugpyn, selde: artralgie. Ander: dikwels: astenie, swakheid, perifere edeem, borspyn. Laboratoriumaanwysers: dikwels: hiperkalemie, verhoogde konsentrasie van hemoglobien en hematokrit (nie klinies beduidend nie), selde: matige toename in serumureum en kreatinien, baie selde: verhoogde aktiwiteit van lewer- en bilirubienensieme.

25 mg, 50 mg en 100 mg filmbedekte tablette

Een tablet bevat

aktiewe stof - losartan kalium 25 mg, 50 mg en 100 mg,

inspomogatelnyeineschestva: sellulose, voorgelatiniseerde stysel, maïsstysel, mikrokristallyne sellulose, watervrye kolloïdale silikondioksied, magnesiumstearaat

dop samestelling: hypromellose, talk, propyleenglikol, titaniumdioksied (E171) (vir dosisse van 25 mg, 50 mg, 100 mg), kinoliengeel (E104) (vir dosisse van 25 mg)

Tablette is ovaal, met 'n effense bikonvekse oppervlak, bedek met 'n geel filmbedekking, met 'n risiko aan die een kant (vir 'n dosis van 25 mg).

Tablette is rond van vorm, met 'n effens bikonvekse oppervlak, bedek met 'n wit filmlaag, met 'n kerf aan die een kant en 'n afskilfering (vir 'n dosis van 50 mg).

Ovale tablette met 'n effens bikonvekse oppervlak, bedek met 'n wit filmlaag (vir 'n dosis van 100 mg)

Farmakologiese eienskappe

farmakokinetika

Na inname word losartan goed geabsorbeer uit die spysverteringskanaal, ondergaan dit beduidende metabolisme tydens die eerste gang deur die lewer, en vorm dit 'n aktiewe metaboliet - karboksielsuur en ander onaktiewe metaboliete. Die sistemiese biobeskikbaarheid van losartan is ongeveer 33%. Die gemiddelde piek konsentrasie van losartan word binne 1 uur bereik, en die aktiewe metaboliet binne 3-4 uur.

Meer as 99% van losartan en sy aktiewe metaboliet bind aan plasmaproteïene, hoofsaaklik albumien. Die verspreidingsvolume van losartan is 34 liter.

Ongeveer 14% van losartan, wat oraal toegedien word, word omgeskakel na die aktiewe metaboliet.

Die plasmaklaring van losartan en sy aktiewe metaboliet is onderskeidelik ongeveer 600 ml / min en 50 ml / min. Die renale opruiming van losartan en die aktiewe metaboliet is onderskeidelik ongeveer 74 ml / min en 26 ml / min. Met orale toediening van losartan word ongeveer 4% van die dosis onveranderd in die urine uitgeskei, en ongeveer 6% in die vorm van 'n aktiewe metaboliet. Die farmakokinetika van losartan en die aktiewe metaboliet daarvan is lineêr met orale toediening van losartan-kalium in dosisse tot 200 mg.

Na inname neem die konsentrasies van losartan en die aktiewe metaboliet daarvan in bloedplasma eksponensieel af, en is die finale halfleeftyd ongeveer 2 uur en 6-9 uur. As 'n dosis van 100 mg een keer per dag geneem word, word nie losartan of sy aktiewe metaboliet in groot hoeveelhede in plasma opgeneem nie.

Losartan en die metaboliete daarvan word in die gal en urine uitgeskei: onderskeidelik ongeveer 35% en 43% in die urine, en ongeveer 58% en 50% in die ontlasting geskei.

farmakokinetikabyindividuele pasiëntgroepe

By bejaarde pasiënte met arteriële hipertensie verskil die konsentrasies van losartan en die aktiewe metaboliet daarvan in bloedplasma nie beduidend van dié wat by jong pasiënte met arteriële hipertensie voorkom nie.

By pasiënte met vroulike arteriële hipertensie is die vlak van losartan in bloedplasma twee keer hoër as by pasiënte met manlike arteriële hipertensie, terwyl die vlakke van die aktiewe metaboliet in bloedplasma nie by mans en vroue verskil nie.

In pasiënte met ligte tot matige alkoholiese lewersirrose was die vlakke van losartan en die aktiewe metaboliet daarvan in die bloedplasma na orale toediening onderskeidelik 5 en 1,7 keer hoër as by jong manlike pasiënte.

In pasiënte met kreatinienopruiming bo 10 ml / min, het die plasmakonsentrasies van losartan nie verander nie. Vergeleke met pasiënte met normale nierfunksie, is die AUC (area onder die konsentrasie-tydkurwe) vir losartan ongeveer 2 keer hoër by pasiënte wat op hemodialise is.

In pasiënte met nierversaking of by pasiënte wat hemodialise ondergaan, het die plasmakonsentrasies van die aktiewe metaboliet nie verander nie.

Geen losartan of die aktiewe metaboliet kan deur hemodialise verwyder word nie.

Lorista® - anti-hipertensiewe middel, is 'n orale selektiewe angiotensien II-reseptorantagonis (tipe AT1). Angiotensin II is 'n aktiewe hormoon van die renien-angiotensienstelsel en een van die belangrikste faktore in die patofisiologie van arteriële hipertensie. Angiotensin II bind aan AT1-reseptore wat in verskillende weefsels aangetref word (bv. Vaskulêre gladdespier, byniere, niere en hart) en veroorsaak 'n aantal belangrike biologiese effekte, insluitend vasokonstriksie en vrystelling van aldosteroon. Angiotensin II stimuleer ook die verspreiding van gladdespierselle.

Losartan en sy farmakologies aktiewe metaboliet E3174 blokkeer alle fisiologiese effekte van angiotensien II, ongeag die bron en biosintese-weg.

Lorista® blokkeer selektief AT1-reseptore en blokkeer nie reseptore van ander hormone of ioonkanale wat verantwoordelik is vir die regulering van die kardiovaskulêre stelsel nie. Verder belemmer losartan nie die aktiwiteit van die angiotensienomskakelende ensiem (kinase II), 'n ensiem wat betrokke is by die verdeling van bradykinien nie.

'N Enkele dosis losartan by pasiënte met ligte tot matige arteriële hipertensie toon 'n statisties beduidende afname in sistoliese en diastoliese bloeddruk. Die maksimum effek daarvan ontwikkel 6 uur na toediening, die terapeutiese effek duur 24 uur, dus is dit voldoende om dit een keer per dag te neem. Die anti-hipertensiewe effek ontwikkel gedurende die eerste week van terapie, en neem dan geleidelik toe en stabiliseer na 3-6 weke

Lorista® is ewe effektief by mans en vroue, sowel as by bejaardes (≥ 65 jaar) en jonger pasiënte (≤ 65 jaar).

Beëindiging van losartan by pasiënte met hipertensie lei nie tot 'n skerp toename in bloeddruk nie. Ondanks 'n merkbare afname in bloeddruk het losartan geen klinies beduidende effekte op die hartklop nie.

Aanduidings vir gebruik

- behandeling van essensiële arteriële hipertensie by volwassenes

- behandeling van niersiekte by volwasse pasiënte met hipertensie

en tipe 2-diabetes mellitus met proteïnurie ≥ 0,5 g / dag, as deel

- behandeling van chroniese hartversaking by volwasse pasiënte

(uitlaatfraksie van die linker ventrikel ≤40%, klinies stabiel

toestand) wanneer die gebruik van angiotensien-omskakelende remmers

veral deur onverdraagsaamheid word die ensiem as onmoontlik beskou

met die ontwikkeling van hoes, of wanneer die doel daarvan teenaangedui is

- verminderde risiko van beroerte by volwasse pasiënte met arterie

ECT-bevestigde hipertrofie en linkerventrikulêre hipertrofie

Dosis en toediening

Binne, ongeag die ete. Die tablet word ingesluk sonder om te kou, met 'n glas water afgespoel. Veelvuldige toelating - 1 keer per dag.

Vir die meeste pasiënte is die aanvanklike en onderhoudsdosis een keer per dag 50 mg. Die maksimum anti-hipertensiewe effek word binne drie tot ses weke na die aanvang van die terapie bereik.

Sommige pasiënte kan een keer per dag (soggens) 'n dosisverhoging van tot 100 mg benodig.

Arteriële hipertensie by pasiënte met tipe II-diabetes mellitus met proteïnurie ≥ 0,5 g / dag

Die gewone aanvangsdosis is 50 mg een keer per dag. Die dosis kan een keer per dag na 100 mg verhoog word, gebaseer op die resultate van bloeddruk 'n maand na die aanvang van die behandeling. Losartan kan saam met ander anti-hipertensiewe middels (bv. Diuretika, kalsiumkanaalblokkers, alfa- of beta-blokkers en sentrale middels) geneem word, sowel as met insulien en ander algemeen gebruikte hipoglisemiese middels (bv. Sulfonylureum, glitazon, glukosidaseaemmer). .

Die aanvanklike dosis Lorista® by pasiënte met hartversaking is 12,5 mg per dag in een dosis. Om 'n instandhoudingsdosis van 50 mg per dag te verkry, wat gewoonlik goed deur pasiënte verdra word, moet die dosis van die geneesmiddel geleidelik verhoog word met 12,5 mg, met tussenposes van een week (d.w.s. 12,5 mg per dag, 25 mg per dag, 50 mg per dag, 100 mg per dag, tot 'n maksimum dosis van 150 mg een keer per dag).

Pasiënte met hartversaking wie se toestand gestabiliseer het met die gebruik van 'n ACE-remmer, moet nie na losartanbehandeling oorgeplaas word nie.

Risikoverminderingontwikkelingberoerte by volwasse pasiënte met arteriële hipertensieenhipertrofie van linksventrikel bevestigsteEKG.

Die gewone aanvangsdosis is 50 mg losartan een keer per dag. 'N Lae dosis hydrochloorthiazide kan bygevoeg word en / of die dosis moet verhoog word tot 100 mg per dag op grond van die bloeddrukresultate.

Farmakodinamika

Lorista ® N is 'n gekombineerde preparaat waarvan die komponente 'n addisionele hipotensiewe effek het en 'n meer duidelike daling in bloeddruk veroorsaak in vergelyking met hul afsonderlike gebruik. As gevolg van die diuretiese effek, verhoog hidrochloorthiazide die aktiwiteit van plasma renien, die afskeiding van aldosteroon, verminder die serum kaliuminhoud en verhoog dit die vlak van angiotensien II in bloedplasma. Losartan blokkeer die fisiologiese effekte van angiotensien II en kan die verlies aan kaliumione wat deur 'n diuretikum veroorsaak word, as gevolg van die inhibering van aldosteroon-afskeiding verminder.

Losartan het 'n urikosuriese effek. Hidrochloortiasied veroorsaak 'n matige toename in die konsentrasie van uriensuur, terwyl die gebruik van losartan gelyktydig met hidrochloortiasied veroorsaak, is hyperurisemie veroorsaak deur 'n diuretikum.

Die anti-hipertensiewe effek van die kombinasie van die hydrochloorthiazide / losartan duur 24 uur, maar die gebruik van die hydrochlorothiazide / losartan kombinasie het nie 'n kliniese betekenisvolle effek op die hartklop nie.

Die kombinasie van hidrochloorthiazide / losartan is effektief by mans en vroue, sowel as by pasiënte van jonger as 65 jaar en ouer (van 65 jaar en ouer).

Losartan is 'n angiotensien II-reseptorantagonis vir orale nie-proteïene aard. Angiotensin II is 'n kragtige vasokonstriktor en die belangrikste hormoon van RAAS. Angiotensin II bind aan AT 1-reseptore, wat in baie weefsels voorkom (bv. Gladde spiere van bloedvate, byniere, niere en miokardium) en bemiddel verskillende biologiese effekte van angiotensien II, insluitend vasokonstriksie en vrystelling van aldosteroon. Daarbenewens stimuleer angiotensien II die verspreiding van gladdespierselle.

Losartan blokkeer selektief AT 1-reseptore. In vivo en in vitro losartan en sy biologies-aktiewe karboksiemetaboliet (EXP-3174) blokkeer alle fisiologies beduidende effekte van angiotensien II op die AT 1-reseptore, ongeag die roete van die sintese daarvan. Losartan het geen agonisme nie en blokkeer nie ander hormonale reseptore of ioonkanale wat belangrik is in die regulering van CCC nie. Losartan belemmer nie die aktiwiteit van ACE (kininase II), 'n ensiem wat betrokke is by die metabolisme van bradykinien nie. Gevolglik veroorsaak dit nie 'n toename in die frekwensie van ongewenste effekte wat deur bradykinien bemiddel word nie.

Losartan veroorsaak indirek die aktivering van AT 2-reseptore deur die vlak van angiotensien II in bloedplasma te verhoog.

Onderdrukking van die regulering van renien-sekresie deur angiotensien II deur die negatiewe terugvoermeganisme tydens behandeling met losartan veroorsaak 'n toename in plasma-renienaktiwiteit, wat lei tot 'n toename in die konsentrasie van angiotensien II in bloedplasma. Die anti-hipertensiewe effek en onderdrukking van aldosteroon-sekresie bly egter vol, wat 'n effektiewe blokkade van angiotensien II-reseptore aandui.Na die kansellasie van losartan daal die plasma renienaktiwiteit en die konsentrasie van angiotensien II tot die aanvanklike waardes binne drie dae.

Losartan en sy belangrikste aktiewe metaboliet het 'n aansienlik hoër affiniteit vir AT 1-reseptore in vergelyking met AT 2-reseptore. Die aktiewe metaboliet oortref losartan in aktiwiteit 10-40 keer.

Die frekwensie van hoesontwikkeling is vergelykbaar met die gebruik van losartan of hidrochloortiazied en is baie laer as wanneer 'n ACE-remmer gebruik word.

By pasiënte met arteriële hipertensie en proteïnurie, wat nie aan diabetes mellitus ly nie, verminder die behandeling met losartan proteïnurie, die uitskeiding van albumien en IgG aansienlik. Losartan ondersteun glomerulêre filtrasie en verminder die filtrasiefraksie. Losartan verlaag die serum uriensuurkonsentrasie (gewoonlik minder as 0,4 mg / dl) gedurende die behandeling. Losartan het geen invloed op outonome reflekse nie en beïnvloed nie die konsentrasie van norepinefrien in bloedplasma nie.

In pasiënte met 'n linkerventrikulêre gebrek, het losartan in dosisse van 25 en 50 mg positiewe hemodinamiese en neurohumorale effekte, gekenmerk deur 'n toename in die hartindeks en 'n afname in die druk van die vassteek van die pulmonale kapillêres, OPSS, gemiddelde bloeddruk en hartklop en 'n afname in die plasmakonsentrasies van aldosteron en norepinefrien. Die risiko om arteriële hipotensie te ontwikkel by pasiënte met hartversaking hang af van die dosis losartan.

Die gebruik van losartan een keer per dag by pasiënte met ligte tot matige essensiële hipertensie veroorsaak 'n beduidende afname in SBP en DBP. Die anti-hipertensiewe effek duur 24 uur terwyl die natuurlike sirkadiese ritme van bloeddruk gehandhaaf word. Die bloeddrukvermindering aan die einde van die doseringsinterval is 70-80% vergeleke met die hipotensiewe effek 5-6 uur na inname van losartan.

Losartan is effektief by mans en vroue, sowel as by ouer pasiënte (65 jaar en ouer) en jonger pasiënte (jonger as 65 jaar). Onttrekking van losartan by pasiënte met arteriële hipertensie lei nie tot 'n skerp toename in bloeddruk nie (daar is geen geneesmiddelonttrekkingsindroom nie). Losartan het nie 'n klinies beduidende effek op die hartklop nie.

Tiazied-diuretikum, waarvan die meganisme van die hipotensiewe effek nie finaal vasgestel is nie. Tiasiede verander die herabsorpsie van elektroliete in die distale nefron en verhoog die uitskeiding van natrium- en chloorione ongeveer eweredig. Die diuretiese effek van hidrochloorthiazide lei tot 'n afname in bcc, 'n toename in plasma renienaktiwiteit en aldosteroon-afskeiding, wat lei tot 'n toename in die uitskeiding van kaliumione en bikarbonate deur die niere en 'n afname in die serum kaliuminhoud. Die verhouding tussen renien en aldosteroon word bemiddel deur angiotensien II, dus die gelyktydige gebruik van ARA II belemmer die verlies aan kaliumione in die behandeling van tiasieddiuretika.

Na orale toediening vind die diuretiese effek na 2 uur plaas, bereik 'n maksimum na ongeveer 4 uur en duur 6-12 uur. Die hipotensiewe effek duur 24 uur.

Farmakokinetika

Die farmakokinetika van losartan en hidrochloorthiazide, terwyl dit geneem word, verskil nie van dié wanneer dit afsonderlik gebruik word nie.

Suiging. Losartan: na orale toediening word losartan goed geabsorbeer en gemetaboliseer tydens die aanvanklike gang deur die lewer met die vorming van 'n aktiewe karboksimetaboliet (EXP-3174) en onaktiewe metaboliete. Sistemiese biobeskikbaarheid is ongeveer 33%. C max in die bloedplasma van losartan en die aktiewe metaboliet word na onderskeidelik 1 uur en 3-4 uur bereik. Hidrochloortiasied: na orale toediening is die opname van hidrochloortiasied 60-80%. C maksimum van hidrochloorthiazide in bloedplasma word 1-5 uur na inname bereik.

Verspreiding. Losartan: meer as 99% van losartan en EXP-3174 bind aan plasmaproteïene, hoofsaaklik met albumien. V d van losartan is 34 liter. Dit dring baie sleg deur die BBB. Hidrochloorthiazide: kommunikasie met plasmaproteïene is 64%, kruis die plasenta, maar nie deur die BBB nie, en word in borsmelk uitgeskei.

Biotransformasie. Losartan: ongeveer 14% van 'n dosis losartan, wat iv of oraal toegedien word, word gemetaboliseer om 'n aktiewe metaboliet te vorm. Na orale toediening en / of iv toediening van 14 C-losartan-kalium, is die sirkulerende radioaktiwiteit van die bloedplasma hoofsaaklik bepaal deur losartan en die aktiewe metaboliet.

Benewens die aktiewe metaboliet, word onaktiewe metaboliete gevorm, insluitend twee hoofmetaboliete wat gevorm word deur hidroksilering van die butielgroep van die ketting, en 'n geringe metaboliet - N-2-tetrazol glukuronied.

Die gebruik van die middel saam met voedsel het nie 'n klinies beduidende effek op die serumkonsentrasies nie.

Hidrochloortiasied: nie gemetaboliseer nie.

Onttrekking. Losartan: die plasmaklaring van losartan en sy aktiewe metaboliet is onderskeidelik 600 en 50 ml / min, en die renale klaring van losartan en die aktiewe metaboliet is onderskeidelik 74 en 26 ml / min. Na orale toediening word slegs ongeveer 4% van die dosis wat geneem word onveranderd deur die niere uitgeskei en ongeveer 6% in die vorm van 'n aktiewe metaboliet. Die farmakokinetiese parameters van losartan en sy aktiewe metaboliet, mondelings ingeneem (in dosisse tot 200 mg) is lineêr.

T 1/2 in die terminale fase van losartan en die aktiewe metaboliet is onderskeidelik 2 uur en 6-9 uur. Daar is geen akkumulasie van losartan en sy aktiewe metaboliet wanneer dit een keer per dag in 'n dosis van 100 mg gebruik word nie.

Dit word hoofsaaklik deur die ingewande uitgeskei met gal - 58%, niere - 35%.

Hidrochloortiasied: word vinnig deur die niere uitgeskei. T 1/2 is 5,6-14,8 uur Ongeveer 61% van die ingeneemde dosis word onveranderd uitgeskei.

Individuele pasiëntgroepe

Hidrochloorthiazide / losartan. Plasmakonsentrasies van losartan en die aktiewe metaboliet en hidrochloortiasied by bejaarde pasiënte met arteriële hipertensie verskil nie beduidend van dié in jong pasiënte nie.

Losartaan. In pasiënte met ligte tot matige alkoholiese sirrose van die lewer na inname van losartan, was die konsentrasies van losartan en die aktiewe metaboliet in die bloedplasma onderskeidelik 5 en 1,7 keer hoër as by jong manlike vrywilligers.

Losartan en sy aktiewe metaboliet word nie deur hemodialise verwyder nie.

Swangerskap en laktasie

Die gebruik van ARA II in die eerste trimester van swangerskap word nie aanbeveel nie.

Die middel Lorista ® N moet nie tydens swangerskap gebruik word nie, en ook by vroue wat 'n swangerskap beplan. By die beplanning van swangerskap word aanbeveel dat die pasiënt oorgaan na alternatiewe anti-hipertensiewe terapie met inagneming van die veiligheidsprofiel. As u swangerskap bevestig, stop dan met die gebruik van Lorista ® N en neem die pasiënt indien nodig oor na alternatiewe anti-hipertensiewe behandeling.

Die medisyne Lorista ® N, soos ander medisyne wat 'n direkte effek op RAAS het, kan ongewenste effekte in die fetus veroorsaak (verswakte nierfunksie, vertraagde ossifikasie van die bene van die skedel van die fetus, oligohydramnios) en neonatale toksiese effekte (nierversaking, arteriële hipotensie, hiperkalemie). As u nog steeds die middel Lorista ® N in die II-III trimesters van swangerskap gebruik het, is dit nodig om 'n ultraklank van die niere en bene van die fetale skedel te doen.

Hidrochloorthiazide kruis die plasenta. Wanneer tiazied-diuretika in die II-III-trimester van swangerskap gebruik word, is 'n afname in utero-plasentale bloedvloei, die ontwikkeling van trombositopenie, geelsug en versteuring van die water-elektrolietbalans in die fetus of pasgeborene moontlik.

Hydrochloorthiazide moet nie gebruik word om gestose in die tweede helfte van swangerskap (oedeem, arteriële hipertensie of preeklampsie (nefropatie)) te behandel nie, as gevolg van die risiko om bcc te verlaag en die uteroplacentale bloedvloei te verlaag in die afwesigheid van 'n gunstige effek op die verloop van die siekte. Hydrochloorthiazide moet nie gebruik word om noodsaaklike hipertensie by swanger vroue te behandel nie, met die uitsondering van seldsame gevalle waar alternatiewe middels nie gebruik kan word nie.

Pasgeborenes wie se moeders tydens die swangerskap Lorista ® N geneem het, moet gevolg word moontlike ontwikkeling van arteriële hipotensie by die pasgeborene.

Dit is nie bekend of losartan met borsmelk uitgeskei word nie.

Hidrochloorthiazide gaan in klein hoeveelhede in die moeder se borsmelk. Tiazied-diuretika in hoë dosisse veroorsaak intense diurese, wat die laktasie belemmer.

Newe-effekte

Klassifikasie van die voorkoms van newe-effekte van WGO:

baie gereeld ≥1 / 10, dikwels van ≥1 / 100 tot QT (risiko vir die ontwikkeling van ventrikulêre tagikardie van die pirouette-tipe),

IA-klas anti-aritmiese middels (bv. Kinidien, disopiramied),

Klas III anti-aritmiese middels (bv. Amiodarone, sotalol, dofetilied).

Sommige antipsigotika (byvoorbeeld thioridazine, chloorpromazine, levomepromazine, trifluoperazin, sulpiride, amisulpride, tiaprid, haloperidol, droperidol).

Ander middels (bv. Cisapride, difenielmetielsulfaat, eritromisien vir iv-toediening, halofantrine, ketanserin, misolastine, sparfloxacin, terfenadine, vincamine vir iv-toediening).

Vitamien D- en kalsiumsoute: die gelyktydige gebruik van tiazied-diuretika met vitamien D- of kalsiumsoute verhoog die serum-kalsiuminhoud, aangesien kalsium uitgeskei. As u kalsium- of vitamien D-preparate moet gebruik, moet u die kalsiuminhoud in die bloedserum monitor en moontlik die dosis van hierdie middels aanpas,

Carbamazepine: risiko vir die ontwikkeling van simptomatiese hiponatremie. Dit is nodig om kliniese en biologiese indikatore te beheer.

Hidrochloorthiazide kan die risiko verhoog om akute nierversaking te ontwikkel, veral met die gelyktydige gebruik van hoë dosisse jodiumbevattende kontrasmiddels. Voordat u dit gebruik, is dit nodig om die bcc te herstel.

Amfoterisien B (vir intraveneuse toediening), stimulerende lakseermiddels of ammoniumglycyrrizinaat (deel van drop): hidrochloorthiazide kan water-elektrolietwanbalans verhoog, veral hipokalemie.

Oordosis

Daar is geen inligting oor 'n oordosis van die hidrochloorthiazide / losartan kombinasie nie.

behandeling: simptomatiese en ondersteunende terapie. Lorista ® N moet gestaak word en die pasiënt noukeurig gemonitor word. Indien nodig: veroorsaak braking (as die pasiënt die middel onlangs gebruik het), vul bcc aan, herstel die versteurings in die metabolisme van water-elektroliet en 'n duidelike daling in bloeddruk.

losartaan (data beperk)

simptome: 'n duidelike afname in bloeddruk, tagikardie, bradikardie as gevolg van parasimpatiese (vagale) stimulasie is moontlik.

behandeling: simptomatiese terapie, hemodialise is nie effektief nie.

simptome: die mees algemene simptome is: hipokalemie, hipochloremie, hiponatremie en dehidrasie as gevolg van oormatige diurese. Met die gelyktydige toediening van hartglikosiede kan hipokalemie die verloop van aritmieë vererger.

Spesiale instruksies

Angioneurotiese oedeem. Pasiënte met angio-oedeem (gesig, lippe, farinks en / of larinks) moet fyn dopgehou word vir 'n geskiedenis.

Arteriële hipotensie en hipovolemie (dehidrasie). In pasiënte met hipovolemie (dehidrasie) en / of 'n verlaagde natriuminhoud in bloedplasma tydens diuretiese terapie, die beperking van soutinname, diarree, of braking, kan simptomatiese hipotensie ontwikkel, veral na die inname van die eerste dosis Lorista ® N. Voordat u die middel gebruik, moet dit herstel word. BCC en / of natrium in plasma.

Oortredings van die water-elektroliet balans. Oortredings van die water-elektrolietbalans word dikwels aangetref by pasiënte met 'n verswakte nierfunksie, veral teen diabetes mellitus. In hierdie verband is dit noodsaaklik om die kaliuminhoud in die bloedplasma en kreatinienopruiming noukeurig te monitor, veral by pasiënte met hartversaking en Cl-kreatinien 30-50 ml / min.

Die gebruik van kaliumsparende diuretika, kaliumpreparate, soutvervangers wat kalium bevat, of ander middele wat die kaliuminhoud in bloedplasma (bv. Heparien) kan verhoog, word nie aanbeveel nie.

Verswakte lewerfunksie. Die konsentrasie van losartan in die bloedplasma neem aansienlik toe in pasiënte met sirrose, daarom moet die middel Lorista ® N met omsigtigheid gebruik word by pasiënte met ligte tot matige verswakte lewerfunksie.

Swak nierfunksie. Moontlike verswakte nierfunksie, insluitend nierversaking, as gevolg van die remming van RAAS (veral by pasiënte waarvan die nierfunksie afhanklik is van RAAS, byvoorbeeld met ernstige hartversaking of 'n geskiedenis van nierfunksie).

Renale arteriële stenose. By pasiënte met bilaterale nieraarstenose, sowel as arteriële stenose van die enigste nier, is medisyne wat RAAS beïnvloed, insluitend en ARA II, kan die konsentrasie ureum en kreatinien in bloedplasma omkeerbaar verhoog.

Losartan moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte met bilaterale nierarteris stenose of enkelste nierslagader stenose.

Nieroorplanting. Daar is geen ervaring met die gebruik van Lorista ® N by pasiënte wat onlangs 'n nieroorplanting ondergaan het nie.

Primêre hiperaldosteronisme. Pasiënte met primêre hiperaldosteronisme is bestand teen anti-hipertensiewe middels wat RAAS beïnvloed, dus word die gebruik van Lorista ® N nie in sulke pasiënte aanbeveel nie.

IHD en serebrovaskulêre siektes. Soos met enige anti-hipertensiewe middel, kan 'n buitensporige afname in bloeddruk by pasiënte met 'n hartvatsiekte of serebrovaskulêre siekte lei tot die ontwikkeling van miokardiale infarksie of beroerte.

Hartversaking. In pasiënte wie se nierfunksie afhanklik is van die toestand van RAAS (byvoorbeeld, NYHA-klassifikasie funksionele klas III-IV CHF, met of sonder nierfunksie), kan terapie met medisyne wat RAAS beïnvloed gepaard gaan met ernstige arteriële hipotensie, oligurie en / of progressiewe azotemie, in seldsame gevalle, akute nierversaking. Dit is onmoontlik om die ontwikkeling van hierdie afwykings uit te sluit as gevolg van die onderdrukking van RAAS-aktiwiteit by pasiënte wat ARA II ontvang.

Stenose van die aorta en / of mitrale klep, GOKMP. Die medisyne Lorista ® N, soos ander vasodilatore, moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte met hemodinamies beduidende stenose van die aorta en / of mitrale klep, of GOKMP.

Etniese kenmerke. Losartan (soos ander medisyne wat RAAS beïnvloed) het 'n minder uitgesproke hipotensiewe effek by pasiënte van die Negroid-ras in vergelyking met verteenwoordigers van ander rasse, moontlik as gevolg van die hoër voorkoms van hiporeninemie in hierdie pasiënte met arteriële hipertensie.

Arteriële hipotensie en verswakte water-elektroliet metabolisme. Dit is nodig om bloeddruk te beheer, kliniese tekens van 'n verswakte metabolisme in water-elektroliet, insluitend dehidrasie, hiponatremie, hipochloremiese alkalose, hipomagnesemie of hipokalemie, wat kan ontstaan teen die agtergrond van diarree of braking.

Serumelektroliete moet periodiek gemonitor word.

Metaboliese en endokriene effekte. Wees versigtig by alle pasiënte wat behandeling met hipoglisemiese middels vir orale toediening of insulien ontvang hidrochloortiasied kan die effek daarvan verswak. Tydens terapie met tiasieddiuretika kan latente diabetes mellitus manifesteer.

Tiazied-diuretika, insluitend hidrochloortiasied, kan water-elektrolietwanbalans veroorsaak (hiperkalsemie, hipokalemie, hiponatremie, hipomagnesemie en hipokalemiese alkalose).

Tiazied-diuretika kan die uitskeiding van kalsium deur die niere verminder en 'n tydelike en geringe toename in kalsium in die bloedplasma veroorsaak.

Ernstige hiperkalsemie kan 'n teken wees van latente hiperparatiroïedisme. Voordat 'n ondersoek gedoen word na die funksie van die paratiroïedkliere, moet tiasied-diuretika gekanselleer word.

Teen die agtergrond van die behandeling met tiazied-diuretika, is 'n toename in die konsentrasie van cholesterol en trigliseriede in die bloedserum moontlik.

Tiazied-diuretiese terapie by sommige pasiënte kan hiperurisemie vererger en / of die verloop van jig vererger.

Losartan verlaag die konsentrasie van uriensuur in bloedplasma, daarom gebruik dit in kombinasie met hidrochloortiaziedvlakke die hiperurisemie wat veroorsaak word deur 'n tiasied-diuretikum.

Verswakte lewerfunksie. Tiazied-diuretika moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie of progressiewe lewersiekte, aangesien dit intrahepatiese cholestase kan veroorsaak, en selfs minimale versteurings in die water-elektrolietbalans kan bydra tot die ontwikkeling van lewer koma.

Die medisyne Lorista ® N is teenaangedui by pasiënte met 'n ernstige verswakte lewerfunksie, omdat daar is geen ervaring met die gebruik van die middel in hierdie kategorie pasiënte nie.

Akute miopie en sekondêre akute gloukoom van die hoek-sluiting. Hidrochloorthiazide is 'n sulfonamied wat 'n idiosinkratiese reaksie kan veroorsaak wat lei tot die ontwikkeling van 'n kort akute miopie en 'n akute gloukoom in die hoek-sluiting. Simptome sluit in: 'n skielike afname in gesigskerpte of oogpyn, wat gewoonlik binne 'n paar uur of weke vanaf die aanvang van die behandeling met hidrochloorthiazide voorkom. Onbehandelde, akute gloukoom in die hoek sluit kan lei tot permanente visieverlies.

behandeling: stop so gou as moontlik met die neem van hidrochloorthiazide. As IOP nie gekontroleerd bly nie, kan mediese noodbehandeling of chirurgie noodsaaklik wees. Risikofaktore vir die ontwikkeling van akute gloukoom by hoeke sluit: 'n geskiedenis van 'n allergiese reaksie op sulfonamied of bensielpenisillien.

By pasiënte wat tiasied-diuretika neem, kan hipersensitiwiteitsreaksies ontwikkel in die teenwoordigheid en in die afwesigheid van 'n geskiedenis van 'n allergiese reaksie of asma, maar dit is waarskynliker as hulle 'n geskiedenis het.

Daar is verslae van die verergering van die sistemiese lupus erythematosus tydens die gebruik van tiasieddiuretika.

Spesiale inligting oor hulpstowwe

Die middel Lorista ® N bevat laktose, daarom is die geneesmiddel teenaangedui by pasiënte met laktase-tekort, laktose-intoleransie, glukose-galaktose-wanabsorpsiesindroom.

Beïnvloed die vermoë om potensieel gevaarlike aktiwiteite uit te voer wat spesiale aandag en vinnige reaksies benodig (byvoorbeeld ry, werk met bewegende meganismes). Aan die begin van die behandeling kan die middel Lorista ® N 'n afname in bloeddruk, duiseligheid of slaperigheid veroorsaak, wat die psigo-emosionele toestand indirek beïnvloed. Om veiligheidsredes, moet pasiënte eers reageer op die behandeling voordat hulle met 'n aktiwiteit begin wat meer aandag benodig.

Soort dwelm

Die medisyne "Lorista" is in verskillende variëteite beskikbaar: in die vorm van 'n enkelkomponentpreparaat "Lorista", gekombineerde vorme van "Lorista N" en "Lorista ND", wat verskil in die dosis van aktiewe stowwe. Twee-komponent vorme van die middel het 'n anti-hipertensiewe effek en het 'n diuretiese effek.

Lorista-tablette van 'n enkelkomponent-preparaat is beskikbaar in drie dosisse wat die aktiewe bestanddeel van losartan-kalium bevat 12,5 mg, 25 mg, 50 mg elk. As hulpbestanddele, mielies en voorgelatiniseerde stysel word 'n mengsel van melksuiker met sellulose, aërosiel, magnesiumstearaat gebruik. Die filmmembraan van dosisse van 25 mg of 50 mg kalium-losartan bestaan uit hypromellose, talk, propyleenglycol, titaniumdioksied en 'n geel kinolien kleurstof word ook gebruik vir 'n dosis van 12,5 mg.

Lorista N en Lorista ND tablette bestaan uit 'n kern en 'n dop. Die kern bevat twee aktiewe bestanddele: kalium-losartan 50 mg elk (vir die N-vorm) en 100 mg (vir die N-vorm) en hidrochloortiazied 12,5 mg (vir die "N" -vorm) en 25 mg (vir die "N" -vorm). Vir die vorming van die kern word addisionele komponente gebruik in die vorm van voorgelatiniseerde stysel, mikrokristallyne sellulose, melksuiker, magnesiumstearaat.

Lorista N en Lorista ND tablette is bedek met 'n filmbedekking wat bestaan uit hypromellose, macrogol 4000, kinoliengeel kleurstof, titaniumdioksied en talk.

Hoe werk die middel?

Die gekombineerde anti-hipertensiewe middel (Lorista-middel) beskryf die aanwysings vir die farmakologiese werking van elke aktiewe bestanddeel.

Een van die aktiewe stowwe is losartan, wat optree as 'n selektiewe antagonis van die ensiem angiotensien tipe 2 op nie-proteïenreseptore.

In vitro- en dierestudies het getoon dat die werking van losartan en die karboksielmetaboliet daarop gemik is om die effekte van angiotensien op tipe 1-angiotensienreseptore te voorkom. Dit aktiveer renien in bloedplasma en veroorsaak 'n afname in die konsentrasie van aldosteroon in die bloedserum.

As gevolg van 'n toename in die inhoud van tipe 2-angiotensien, aktiveer losartan die reseptore van hierdie ensiem, terwyl dit terselfdertyd nie die aktiwiteit van die tipe 2-kininase-ensiem wat by die metabolisme van bradykinien betrokke is, verander nie.

Die werking van die aktiewe bestanddeel van die middel “Lorista” is daarop gemik om die totale perifere weerstand van die vaskulêre bed, die druk in die vate van die longsirkulasie, die nadruk en die verskaffing van 'n diuretiese effek te verminder.

Losartan laat nie die ontwikkeling van 'n patologiese toename in die hartspier toe nie, dit verhoog die weerstand teen die liggaamlike werking van die menslike liggaam, waar chroniese hartversaking waargeneem word.

Daaglikse gebruik van 'n enkele dosis losartan veroorsaak 'n konstante afname in die boonste (sistoliese) en laer (diastoliese) bloeddruk. Onder die invloed van hierdie stof word die bloeddruk deur die loop van die dag eenvormig beheer, en die anti-hipertensiewe effek val saam met die natuurlike sirkadiese ritme. 'N Afname in die druk aan die einde van die dosering van losartan is 80% vergeleke met die piekaktiwiteit van die aktiewe komponent. Met die behandeling van medisyne het dit geen invloed op die hartklop nie, en as u ophou om die middel te neem, is daar geen tekens van dwelmonttrekking nie. Die effektiwiteit van losartan strek tot by die manlike en vroulike liggaam van alle ouderdomme.

As deel van die gekombineerde middel word die werking van hidrochloorthiazide as 'n tiazied-diuretikum geassosieer met die verminderde opname van chloor, natrium, magnesium, kalium en waterione in primêre urine, terug in die bloedplasma van die distale nier nefron. Die stof verhoog die retensie van kalsium en uriensuur deur die ioon. Hydrochloorthiazide het anti-hipertensiewe eienskappe as gevolg van die uitbreiding van arterioles. Die diuretiese effek begin na 60-120 minute, en die maksimum diuretiese effek duur van 6 tot 12 uur. Die optimale anti-hipertensiewe effek van behandeling met die middel kom na 1 maand voor.

Waarvoor word dit gebruik?

Die middel "Lorista", tablette, gebruiksaanwysings beveel die gebruik van:

vir die behandeling van arteriële hipertensie, waarin 'n kombinasie-behandeling aangedui word,
om die waarskynlikheid van siektes in die kardiovaskulêre stelsel en die aantal sterftes met en patologiese veranderinge in die linker ventrikel te verminder.

Toepassingsfunksies

Tydens die behandeling met die middel "Lorista" (tablette) laat u die gebruiksaanwysings toe om ander anti-hipertensiewe medisyne te neem. 'N Spesiale keuse van die aanvanklike dosis vir bejaardes is nie nodig nie.

Die werking van die middel kan lei tot 'n toename in die konsentrasie van kreatinien en ureum in die bloedserum van pasiënte wat bilaterale renale arterie stenose of arteriële stenose van een nier het.

Onder invloed van hidrochloorthiazide word die arteriële hipotensie vererger, die elektrolietbalans word versteur, wat gekenmerk word deur 'n afname in die volume sirkulerende bloed, hiponatremie, hipochlooremiese alkalose, hipomagnesemie, hipokalemie. Die effek van die diuretikum is daarop gemik om die konsentrasie van cholesterol en trigliseriede te verhoog, die verdraagsaamheid van die liggaam na glukosemolekules te verander, die uitskeiding van kalsiumione in die urine te verminder, wat lei tot die toename in bloedserum. Hidrochloorthiazide kan hiperurisemie en jig veroorsaak.

Die gekombineerde preparaat bevat melksuiker, wat teenaangedui is by pasiënte met 'n gebrek aan die laktase-ensiem, wat galaktosemie of glukose- en galaktose-intoleransie-sindroom het.

In die aanvanklike stadiums van behandeling met 'n hipotensiewe middel is 'n afname in druk en duiseligheid aanvalle moontlik, wat die psigofisiese aktiwiteit van die liggaam oortree. Daarom moet pasiënte wie se werk geassosieer word met verhoogde aandag tydens die bestuur van motorvoertuie of ingewikkelde meganismes hul toestand bepaal voordat hulle met hul pligte voortgaan.

JSC Krka, dd, Novo mesto is 'n vervaardiger van die anti-hipertensiewe middel Lorista (tablette). Analooges van hierdie hulpmiddel in hul samestelling bevat die aktiewe stof losartan-kalium. Vir gekombineerde vorms bevat soortgelyke medisyne twee aktiewe bestanddele: losartan-kalium en hidrochloortiazied.

Vir Lorista sal die analoog dieselfde anti-hipertensiewe effek en soortgelyke newe-effekte hê. Een so 'n middel is die Kozaar-medikasie, tablette van 50 of 100 mg kalium-losertan. Die vervaardiger is die Merck Sharp & Dome B.V.-veldtog, Nederland.

Vir gekombineerde vorms is die analoë Gizaar en Gizaar forte. Die vervaardiger is Merck Sharp en Dome B.V., Nederland. Die kleiner dosisstablette is ovaal bedek met 'n geel dop, met die “717” -merk op die een oppervlak en die punt om aan die ander kant te verdeel, en die groter dosis ovale tablette word met 'n wit filmlaag bedek met die '745' -merk aan die een kant.

Die samestelling van die medisyne "Gizaar Forte" bevat kalium losartan in 'n hoeveelheid van 100 mg en hidrochloortiazied, wat 12,5 mg bevat. Die samestelling van die middel "Gizaar" bevat kalium losartan in 'n hoeveelheid van 50 mg en hidrochloorthiazide, wat 12,5 mg bevat.

Anders as die medisyne “Lorista ND”, bevat die medisyne “Gizaar forte” twee keer minder hidrochloortiazied, en die inhoud van kalium-losertan val saam. Albei middels het anti-hipertensiewe effekte met 'n effense diuretiese effek.

'N Ander gekombineerde analoog is die middel "Lozap plus" vervaardig deur "Zentiva A.S.", Tsjeggië. Dit is beskikbaar in die vorm van langwerpige tablette met 'n risiko op albei oppervlaktes bedek met 'n liggeel film. Die samestelling van die medikasie bevat kaliumlosartan in 'n hoeveelheid van 50 mg en hidrochloortiazied, wat 12,5 mg bevat.

'N Soortgelyke middel vir Lorista N is die dwelm Vazotens N, vervaardig deur Actavis Group a.o., Ysland. Beskikbaar in twee dosisse. Laer dosis tablette bevat 50 mg losartan-kalium en 12,5 mg hidrochloorthiazide, terwyl 'n hoër dosis tablette 100 mg losartan-kalium en 25 mg hidrochloorthiazide bevat.

Die bladsy bevat gebruiksaanwysings Loristy . Dit is beskikbaar in verskillende doseervorme van die geneesmiddel (tablette 12,5 mg, 25 mg, 50 mg en 100 mg, H en ND plus met diuretiese hidrochloorthiazide), en bevat ook 'n aantal analoë. Hierdie aantekening is deur kundiges geverifieer. Laat u terugvoer oor die gebruik van Lorista, wat ander besoekers aan die webwerf sal help. Die middel word vir verskillende siektes gebruik (om die druk in arteriële hipertensie te verminder). Die instrument het 'n aantal newe-effekte en kenmerke van interaksie met ander stowwe. Dosisse van die middel wissel vir volwassenes en kinders. Daar is beperkings op die gebruik van die middel tydens swangerskap en tydens laktasie. Lorista se behandeling kan slegs deur 'n gekwalifiseerde dokter voorgeskryf word. Die duur van die terapie kan wissel en hang af van die spesifieke siekte.

Instruksies vir gebruik en dosis

Die middel word mondelings geneem, ongeag die ete, die frekwensie van toediening - 1 keer per dag.

Terwyl u diuretika in hoë dosisse neem, word dit aanbeveel om Lorista-behandeling met 25 mg per dag in een dosis te begin.

Bejaarde pasiënte, pasiënte met 'n verminderde nierfunksie (insluitend pasiënte wat op hemodialise is), hoef nie die aanvanklike dosis van die geneesmiddel aan te pas nie.

By pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie, moet die middel in 'n laer dosis voorgeskryf word.

Tablette 12,5 mg, 25 mg, 50 mg en 100 mg.

Lorista N (bevat ook 12,5 mg hidrochloorthiazide).

Lorista ND (bevat addisioneel 25 mg hidrochloorthiazide).

Losartan kalium + hulpstowwe.

Kalium losartan + hidrochloorthiazide + hulpstowwe (Lorista N en ND).

Lorista - Selektiewe angiotensien 2 reseptor antagonis tipe AT1 nie-proteïene aard.

Dit verlaag OPSS, druk in die longsirkulasie, verminder na-vrag, het 'n diuretiese effek.

Dit beïnvloed die ontwikkeling van miokardiale hipertrofie, verhoog die oefeningsverdraagsaamheid by pasiënte met chroniese hartversaking.

Ontvangs Lorista een keer per dag lei tot 'n statisties beduidende afname in sistoliese en diastoliese bloeddruk.Gedurende die dag beheer losartan bloeddruk eweredig, terwyl die anti-hipertensiewe effek ooreenstem met die natuurlike sirkadiese ritme. Die afname in bloeddruk aan die einde van die dosis van die middel was ongeveer 70-80% van die effek op die piek van die middel, 5-6 uur na toediening. Onttrekkingsindroom word nie waargeneem nie, en losartan het nie 'n klinies beduidende effek op die hartklop nie.

Losartan is effektief by mans en vroue, sowel as by bejaardes (≥ 65 jaar) en jonger pasiënte (≤ 65 jaar).

Die anti-hipertensiewe effek kom na 3-4 dae voor, maar dit kan 3-4 weke duur om die optimale terapeutiese effek te verkry.

Die farmakokinetika van losartan en hidrochloortiazied by gelyktydige gebruik verskil nie van dié van hul eie gebruik nie.

Na orale toediening is die opname van hidrochloorthiazide 60-80%. Hidrochloorthiazide word nie gemetaboliseer nie en word vinnig deur die niere uitgeskei.

arteriële hipertensie
verminderde risiko van beroerte by pasiënte met arteriële hipertensie en linkerventrikulêre hipertrofie,
chroniese hartversaking (as deel van kombinasieterapie, met onverdraagsaamheid of ondoeltreffendheid van terapie met ACE-remmers),
beskerming van nierfunksie by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus met proteïnurie om proteïnurie te verminder, die progressie van nierskade te verminder, die risiko te verminder om die terminale stadium te ontwikkel (die voorkoming van dialise, die waarskynlikheid van 'n toename in serumkreatinien) of die dood.

arteriële hipotensie,
hiperkalemie,
dehidrasie,
laktose-onverdraagsaamheid,
galaktosemie of glukose / galaktose wanabsorpsiesindroom,
swangerskap,
laktasie,
ouderdom tot 18 jaar (effektiwiteit en veiligheid by kinders is nie vasgestel nie),
hipersensitiwiteit vir losartan en / of ander bestanddele van die middel.

Beïnvloed die vermoë om voertuie en beheermeganismes te bestuur

Daar is geen inligting oor die effek van Lorista op die vermoë om voertuie of ander tegniese middele te bestuur nie.

duiseligheid,
astenie,
hoofpyn,
moegheid,
slapeloosheid,
angs,
slaapstoornis
lomerigheid,
geheue versteurings
perifere neuropatie
parestesie,
gipostezii,
migraine,
bewing,
depressie
ortostatiese hipotensie (dosisafhanklik),
hartkloppings,
tagikardie,
bradikardie,
aritmie,
angina pectoris
neusverstopping
hoes
brongitis,
swelling van die neusmukosa,
naarheid, braking,
diarree,
buikpyn
anoreksie,
droë mond
tandpyn
winderigheid,
hardlywigheid,
drang om te urineer
verswakte nierfunksie,
verminderde libido
impotensie,
stuiptrekkings,
pyn in die rug, bors, bene,
in die ore lui
smaakskending
gesiggestremdheid
konjunktivitis,
anemie,
Shenlein-Genoch pers
droë vel
verhoogde sweet
alopecia,
jig,
urtikarie,
veluitslag
angio-oedeem (insluitend swelling van die larinks en tong, wat obstruksie van die lugweë en / of die geswel, lippe, farinks veroorsaak).

Geen klinies beduidende geneesmiddelinteraksies met hidrochloortiasied, digoksien, indirekte antikoagulantia, cimetidien, fenobarbital, ketoconazol en eritromisien is waargeneem nie.

Tydens gelyktydige gebruik met rifampicin en fluconazole, is 'n afname in die vlak van die aktiewe metaboliet van losartan-kalium waargeneem. Die kliniese gevolge van hierdie verskynsel is onbekend.

Die gelyktydige gebruik met kaliumsparende diuretika (byvoorbeeld spironolaktoon, triamteren, amiloride) en kaliumpreparate verhoog die risiko van hiperkalemie.

Die gelyktydige gebruik van nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels, insluitend selektiewe COX-2-remmers, kan die effek van diuretika en ander anti-hipertensiewe middels verminder.

Analoë van die middel Lorista

Strukturele analoë van die aktiewe stof: