Mildronate® (kapsules, 250 mg) Meldonium
1 kapsule bevat:
aktiewe stof - meldonium dihidraat 250 mg,
hulpstowwe - aartappelstysel, kolloïdale silikondioksied, kalsiumstearaat, kapsule (liggaam en deksel) - titaandioksied (E 171), gelatien.
Harde gelatienkapsules nr. 1 van wit kleur. Die inhoud is 'n wit kristallyne poeier met 'n vaal reuk. Die poeier is higroskopies.
Farmakodinamika
Meldonium is 'n voorloper tot karnitien, 'n strukturele analoog van gamma-butyrobetaine (GBB), 'n stof wat in elke menslike liggaam aangetref word.
Onder toestande van verhoogde vrag herstel die meldonium die balans tussen lewering en suurstofvraag van selle, elimineer die ophoping van giftige metaboliese produkte in selle, beskerm dit teen skade, en het dit ook 'n toniese effek. As gevolg van die gebruik daarvan neem die liggaam se weerstand teen spanning toe en die vermoë om energiereserwes vinnig te herstel, neem toe.
Die middel het 'n stimulerende effek op die sentrale senuweestelsel (SSS) - 'n toename in motoriese aktiwiteit en liggaamlike uithouvermoë. As gevolg van hierdie eienskappe word MILDRONAT® ook gebruik om liggaamlike en geestelike prestasie te verhoog.
Farmakologiese eienskappe
farmakokinetika
Na orale toediening word die geneesmiddel vinnig opgeneem, die biobeskikbaarheid is 78%. Die maksimum konsentrasie in plasma word bereik 1-2 uur na toediening. Metaboliseer in die liggaam met die vorming van twee hoofstowwe
metaboliete wat deur die niere uitgeskei word. Die halfleeftyd van oraal gebruik is 3-6 uur.
farmakodinamika
Meldonium (Mildronate®) is 'n strukturele analoog van die voorloper van karnitien gamma-butyrobetaine (hierna GBB), waarin een waterstofatoom deur 'n stikstofatoom vervang word. Die effek daarvan op die liggaam kan op twee maniere verklaar word.
Effek op karnitien sintese
As gevolg van die remming van die aktiwiteit van butyrobetaine hydroxylase, verminder meldonium die biosintese van karnitien en sodoende word die vervoer van langkettingvetsure deur die selmembraan belemmer, en voorkom dat die geaktiveerde afgeleide derivate van ongeoksideerde vetsure, acylcarnitine en acylcoenzyme A, in die selle voorkom wat die skoonmaak eienskappe het. Onder toestande van iskemie herstel Mildronate® die balans tussen suurstofaflewering en -verbruik in selle, elimineer ATP-vervoerafwykings, terwyl dit terselfdertyd 'n alternatiewe energiebron aktiveer - glikolise, wat sonder ekstra suurstofverbruik uitgevoer word.
Met 'n verhoogde las as gevolg van intensiewe energieverbruik in die selle van 'n gesonde liggaam, vind 'n tydelike afname in die inhoud van vetsure plaas. Dit stimuleer op sy beurt die metabolisme van vetsure, veral die sintese van karnitien. Die biosintese van karnitien word gereguleer deur die plasmavlak en spanning daarvan, maar hang nie af van die konsentrasie van karnitienvoorlopers in die sel nie. Aangesien meldonium die omskakeling van GBB na karnitien belemmer, lei dit tot 'n afname in die vlak van karnitien in die bloed, wat weer die sintese van die voorloper van karnitien, dit wil sê GBB, aktiveer. Met 'n afname in die konsentrasie van meldonium word die karnitienbiosintese-proses herstel en word die konsentrasie vetsure in die sel genormaliseer. Dus ondergaan die selle gereelde oefening, wat bydra tot hul oorlewing onder toestande van verhoogde vrag, waarin die vetsuurinhoud daarin gereeld verminder word, en as die vrag verlaag word, word die vetsuurinhoud vinnig herstel. In toestande van werklike oorlading, oorleef die selle met die hulp van die middel Mildronate® 'opgelei' in daardie toestande wanneer die 'onopgeleide' selle sterf.
Bemiddelende funksie van 'n hipotetiese GBB-ergiese stelsel
Daar word aangevoer dat daar in die liggaam 'n voorheen nie-beskryf stelsel van oordrag van senuwee-impulse bestaan - GBB-ergiese stelsel, wat die oordrag van senuwee-impulse na somatiese selle verseker. Die bemiddelaar van hierdie stelsel is die onmiddellike voorloper van karnitien - 'n GBB-ester. As gevolg van esterase, is dit
die bemiddelaar gee 'n elektron aan die sel en dra sodoende 'n elektriese impuls oor en word self GBB.
Die sintese van GBB is moontlik in enige somatiese sel van die liggaam. Die snelheid daarvan word gereguleer deur die intensiteit van die stimulus en energie-uitgawes, wat op hul beurt afhang van die konsentrasie van karnitien. Daarom word die sintese van GBB gestimuleer met 'n afname in die karnitienkonsentrasie. Daar is dus in die liggaam 'n ekonomiese reaksieketting wat voldoende reageer op irritasie of spanning: dit begin met die ontvangs van 'n sein van senuweevesels (in die vorm van 'n elektron), gevolg deur die sintese van GBB en sy ester, wat op sy beurt die sein dra op somatiese selmembrane. Somatiese selle sintetiseer nuwe molekules as reaksie op irritasie en bied seinverspreiding. Hierna gaan die gehidroliseerde vorm van GBB met die deelname van aktiewe vervoer die lewer, niere en testes binne, waar dit in karnitien verander. Soos vroeër genoem, is meldonium 'n strukturele analoog van GBB, waarin een waterstofatoom deur 'n stikstofatoom vervang word. Aangesien meldonium aan GBB-esterase blootgestel kan word, kan dit dien as 'n hipotetiese 'bemiddelaar'. GBB-hidroksilase beïnvloed egter nie meldonium nie, en as dit in die liggaam ingebring word, neem die konsentrasie van karnitien nie toe nie, maar daal dit. Aangesien meldonium self optree as 'n “bemiddelaar” van spanning, en ook die inhoud van GBD verhoog, dra dit by tot die ontwikkeling van die reaksie van die liggaam. As gevolg hiervan neem die algehele metaboliese aktiwiteit in ander stelsels, byvoorbeeld die sentrale senuweestelsel (CNS), toe.
Aanduidings vir gebruik
- angina pectoris en miokardiale infarksie (as deel van komplekse terapie)
- chroniese hartversaking (in komplekse behandeling)
- akute serebrovaskulêre ongeluk (in komplekse terapie)
- hemoftalmus en retinale bloeding van verskillende etiologieë, trombose van die sentrale retina aar en sy takke, retinopatie van verskillende etiologieë (diabeet, hipertensie)
- geestelike en fisiese oorlading, insluitend atlete
- onttrekkingsindroom by chroniese alkoholisme (in kombinasie met spesifieke terapie vir alkoholisme)
Dosis en toediening
Ken volwassenes binne.
Kardiovaskulêre siekte
As deel van komplekse terapie, neem 0,5-1,0 g per dag per mond, neem die volledige dosis gelyktydig of verdeel dit in 2 dosisse. Die verloop van die behandeling is 4-6 weke.
Kardialgie op die agtergrond van kardiomyopatie - per mond, 0,25 g 2 keer per dag. Die verloop van die behandeling is 12 dae.
Serebrovaskulêre ongeluk
Akute fase - 'n inspuitbare doseervorm van die middel word vir 10 dae gebruik, en dan skakel hulle die middel binne met 0,5-1,0 g per dag. Die algemene verloop van behandeling is 4-6 weke.
Chroniese serebrovaskulêre ongeluk - 0,5 g oraal per dag. Die algemene verloop van behandeling is 4-6 weke. Herhaalde kursusse (gewoonlik 2-3 keer per jaar) is moontlik na konsultasie met 'n dokter.
Hemoftalmus en retinale bloeding van verskillende etiologieë, trombose van die sentrale retina aar en sy takke, retinopatie van verskillende etiologieë (diabeet, hipertensie)
'N Inspuitbare doseringsvorm van die geneesmiddel word vir 10 dae gebruik, waarna dit oorgaan om die middel mondelings teen 0,5 g per dag te neem, die volledige dosis gelyktydig in te neem of dit in twee dosisse te verdeel. Die verloop van die behandeling is 20 dae.
Geestelike en fisiese oorbelasting, ook onder atlete
Volwassenes 0,25 g mondelings 4 keer per dag. Die verloop van die behandeling is 10-14 dae. Indien nodig, word die behandeling na 2-3 weke herhaal.
Atlete 0,5-1,0 g oraal 2 keer per dag voor oefening. Die duur van die kursus in die voorbereidende periode is 14-21 dae, gedurende die kompetisietydperk - 10-14 dae.
Chroniese alkoholonttrekkingsindroom
Binne, 0,5 g 4 keer per dag. Die verloop van die behandeling is 7-10 dae.
Kontra
- Overgevoeligheid vir die aktiewe stof of vir enige hulpstof van die middel
- verhoogde intrakraniale druk (in stryd met die veneuse uitvloei, intrakraniale gewasse)
- swangerskap en laktasie, weens die gebrek aan data oor die kliniese gebruik van die middel gedurende hierdie periode
- kinders en adolessente jonger as 18 jaar, weens die gebrek aan data oor die kliniese gebruik van die middel gedurende hierdie periode
Geneesmiddelinteraksies
Verbeter die effek van koronêre dilatatiemiddels, sommige anti-hipertensiewe middels, hartglikosiede.
Dit kan gekombineer word met anti-orginale middels, antikoagulantia, antiplatelet, antaritmiese middels, diuretika, brongodilatore.
In die lig van die moontlike ontwikkeling van matige tagikardie en arteriële hipotensie, moet versigtigheid toegepas word, gekombineer met medisyne wat dieselfde effek het.
Spesiale instruksies
Sorg moet gedra word dat pasiënte met chroniese lewer- en niersiektes met langdurige gebruik van die middel nie.
Mildronate® is nie 'n eerste-middel middel vir akute koronêre sindroom nie.
Kenmerke van die effek van die middel op die vermoë om voertuie te bestuur of moontlik gevaarlike meganismes
Sorg moet gedra word as u 'n voertuig of potensieel gevaarlike masjinerie bestuur.
Oordosis
Gevalle van oordosis met die middel Mildronate® is onbekend, die middel is gering.
In geval van oordosis, simptomatiese behandeling.
Stel vorm vry
Kapsules 250 mg. 10 kapsules word in 'n blisterstrookverpakking van 'n polivinielchloriedfilm met 'n polyvinylideenchloriedlaag en aluminiumfoelie geplaas. 4 kontoer selpakkies saam met die gebruiksaanwysings in die staat en Russiese tale word in 'n pak karton gesit.
Farmakokinetika
Na orale toediening word die geneesmiddel vinnig opgeneem, die biobeskikbaarheid is 78%. Maksimum konsentrasie (CMax) in bloedplasma word bereik 1-2 uur na inname. Dit word veral in die lewer in die liggaam gemetaboliseer met die vorming van twee belangrikste metaboliete wat deur die niere uitgeskei word. Halfleeftyd (T1/2) as dit mondelings ingeneem word, hang af van die dosis, is dit 3-6 uur.
Gebruik tydens swangerskap en tydens borsvoeding
Die veiligheid van gebruik by swanger vroue is nie bestudeer nie, en daarom is die gebruik van die middel by swanger vroue teenaangedui om moontlike nadelige gevolge vir die fetus te vermy.
Uitskeiding met melk en die effek op die gesondheid van die pasgebore baba is nog nie bestudeer nie. Die gebruik van die middel moet, indien nodig, borsvoeding stop.
Newe-effek
Meldonium word oor die algemeen goed verdra. By vatbare pasiënte, sowel as in gevalle waar die aanbevole dosis oorskry word, kan ongewenste reaksies voorkom.
Ongewenste geneesmiddelreaksies word volgens die orgaanklasse volgens die volgende frekwensie-gradering gegroepeer: baie gereeld (> 1/10), dikwels (> 1/100 en 1/1000 en 1/10 000 en
