Glucovans gebruiksaanwysings, kontraindikasies, newe-effekte, resensies
Dosisvorm van Glucovans - tablette: kapsulevormige bikonveks in 'n filmdop van 'n ligte oranje kleur met 'n gravering aan die een kant van '2.5' of geel kleur met 'n gravering van '5' (15 st. In blase, in 'n kartondoos 2 blase).
- Glibenclamide - 2,5 mg of 5 mg,
- Metformienhidrochloried - 500 mg.
Hulpstowwe: povidon K30, croscarmellose-natrium, magnesiumstearaat, mikro-kristallyne sellulose.
Die samestelling van die dop is lig oranje / geel: opadry OY-L-24808 pienk / opadry 31-F-22700 geel (hypromellose 15 cP, laktose monohydraat, titaniumdioksied, ysteroksied rooi, ysteroksied swart / kleurstof kinoliengeel, makrogol, ysteroksied geel), gesuiwerde water.
Farmakodinamika
Glucovans is 'n vaste kombinasie van twee orale hipoglisemiese middels, wat tot verskillende farmakologiese groepe behoort: glibenklamied en metformien.
Metformien is deel van die biguaniedgroep en verlaag die vlak van postprandiale en basale glukose in bloedplasma. Dit is nie 'n stimulant van insulienproduksie nie, wat 'n minimale risiko vir hipoglisemie veroorsaak. Drie meganismes van werking is kenmerkend van 'n stof:
- remming van glukose-absorpsie in die spysverteringskanaal,
- verhoog die sensitiwiteit van perifere insulienreseptore, verhoog die verbruik en gebruik van glukose deur spierselle,
- 'n afname in glukose-sintese in die lewer deur remming van glikogenolise en glukoneogenese.
Metformien beïnvloed ook die lipiedsamestelling van die bloed, en verminder die konsentrasie van trigliseriede, lae-digtheid lipoproteïene (LDL) en totale cholesterol.
Glibenclamide is 'n tweede generasie sulfonylureumderivaat. Die glukosevlak wanneer hierdie aktiewe stof ingeneem word, word verminder as gevolg van die aktivering van insulienproduksie deur beta-selle in die pankreas.
Die werkingsmeganismes van metformien en glibenklamied is verskillend, maar die stowwe het 'n sinergistiese effek en is in staat om mekaar se hipoglisemiese aktiwiteit te verhoog, wat 'n beduidende afname in bloedglukose moontlik maak.
Farmakokinetika
Die absorpsie van glibenklamied uit die spysverteringskanaal na orale toediening is meer as 95%. Hierdie aktiewe komponent van Glucovans word gemikroniseer. Die maksimum konsentrasie van 'n stof in plasma word binne ongeveer 4 uur bereik, en die verspreidingsvolume is ongeveer 10 liter. Glibenclamide bind 99% aan plasmaproteïene. Dit word byna 100% in die lewer gemetaboliseer, en vorm twee onaktiewe metaboliete wat met gal geskei word (60% van die dosis wat geneem is) en urine (40% van die dosis wat geneem is). Die eliminasie-halfleeftyd wissel van 4 tot 11 uur.
Na orale toediening word metformien taamlik volledig uit die spysverteringskanaal geabsorbeer en word die maksimum plasmavlak binne 2,5 uur bereik. Ongeveer 20-30% van die stof word onveranderd uitgeskei. Die absolute biobeskikbaarheid is 50-60%.
Metformien word vinnig in weefsels versprei, en die mate van binding aan plasmaproteïene is minimaal. Die stof word effens gemetaboliseer en deur die niere uitgeskei. Die eliminasie-halfleeftyd is gemiddeld 6,5 uur. In pasiënte met nierfunksie is daar 'n afname in die renale opruiming en 'n toename in die halfleeftyd, wat lei tot 'n toename in die inhoud van metformien in bloedplasma.
Die kombinasie van glibenklamied en metformien in een geneesmiddel word gekenmerk deur dieselfde biobeskikbaarheid as by die neem van tabletvorms wat hierdie aktiewe bestanddele afsonderlik bevat. Eet beïnvloed nie die biobeskikbaarheid van Glucovans nie, wat 'n kombinasie van glibenklamied en metformien is. Die absorpsietempo van glibenklamied neem dit egter saam met voedsel.
Aanduidings vir gebruik
Volgens die instruksies word Glucovans voorgeskryf vir volwassenes met tipe 2-diabetes as:
- Vorige monoterapie met sulfonylureas of metformien, dieetterapie en oefening was oneffektief,
- Gekombineerde behandeling met metformien en sulfonylureumderivate by pasiënte met 'n goed gekontroleerde en stabiele glukemie moet vervang word met monoterapie.
Kontra
- Tipe 1-diabetes
- Diabetiese precoma en koma
- Diabetiese ketoasidose
- Melksuuratose, insluitend 'n geskiedenis van
- Nier- en / of lewerversaking,
- Nierfunksionele inkorting (kreatinienopruiming (QC)
- Akute toestande wat veranderinge in die nierfunksie veroorsaak: ernstige infeksie, dehidrasie, skok, intravaskulêre jodiumbevattende kontrasmiddels,
- porfirie,
- Weefselhipoksie in die teenwoordigheid van akute of chroniese vorme van asemhalings- of hartversaking, skok, onlangse miokardiale infarksie,
- Die tydperk van swangerskap en borsvoeding,
- Gelyktydige gebruik van mikonasool,
- Uitgebreide chirurgie
- Akute drankmisbruik, chroniese alkoholisme,
- Voldoening aan 'n hipokaloriese dieet (minder as 1000 kcal per dag),
- Glukose-galaktose wanabsorpsiesindroom, galaktose-intoleransie, laktase-tekort,
- Onder 18 jaar oud
- Ouderdom van meer as 60 jaar, wanneer swaar fisieke inspanning uitgevoer word (risiko van melksuurdosis),
- Overgevoeligheid vir die bestanddele of ander sulfonielureumderivate.
Glucovans word met omsigtigheid aanbeveel vir: siektes van die skildklier met 'n ongekompenseerde skending van sy funksie, byniereinsuffisiëntie, koorsindroom, hipofunksie van die voorste pituïtêre klier.
Instruksies vir die gebruik van Glucovans: metode en dosis
Dit word aanbeveel dat Glucovans-tablette saam met maaltye geneem word, en 'n groot hoeveelheid koolhidrate moet in die dieet vervat word.
Die dokter skryf die dosis afsonderlik voor, met inagneming van die glukemievlak.
Die aanvanklike dosis is 1 tablet Glucovans 2,5 mg / 500 mg of Glucovans 5 mg / 500 mg een keer per dag.
Wanneer 'n pasiënt met kombinasie of monoterapie met sulfonylureum en metformien oorgedra word na Glucovans, moet die aanvanklike dosis nie die ekwivalente daaglikse dosis van medisyne wat voorheen geneem is, oorskry nie. Om toepaslike beheer van bloedglukose te verkry, moet die dosis geleidelik verhoog word, nie meer as 5 mg / 500 mg per dag elke twee weke of minder nie. Dosisaanpassing moet altyd uitgevoer word, afhangende van die glukemieniveau.
Die maksimum daaglikse dosis is 4 tablette Glucovans 5 mg / 500 mg of 6 tablette 2,5 mg / 500 mg. Die behandeling van tablette word individueel bepaal, dit hang af van die daaglikse dosis van die middel:
- 1 tablet (van enige dosis) - 1 keer per dag, soggens,
- 2 of 4 tablette (enige dosis) - 2 keer per dag, oggend en saans,
- 3, 5 of 6 tablette van 2,5 mg / 500 mg of 3 tablette van 5 mg / 500 mg - 3 keer per dag, moet in die oggend, middag en aand geneem word.
Vir ouer pasiënte, moet die aanvanklike dosis nie meer as 1 tablet 2,5 mg / 500 mg wees nie. Die doel van die dosis en die gebruik van Glucovans moet gereeld gemonitor word vir nierfunksie.
Newe-effekte
- Van die spysverteringstelsel: baie gereeld - 'n gebrek aan eetlus, naarheid, buikpyn, braking, diarree. Simptome verskyn gewoonlik aan die begin van die behandeling en is tydelik. Baie selde - funksionele afwykings van die lewer, hepatitis,
- Van die sensoriese organe: dikwels - 'n smaak van metaal in die mond. Aan die begin van die behandeling is 'n tydelike gesiggestremdheid moontlik,
- Van die kant van die metabolisme: hipoglisemie, selde - aanvalle van velporfyri en lewerporfyri, baie selde - melksuurdosis. Met langdurige terapie - 'n afname in die konsentrasie van vitamien B12 in die bloedserum (kan megaloblastiese anemie veroorsaak). Teen die agtergrond van alkoholgebruik, is 'n disulfiramagtige reaksie,
- Hematopoiëtiese organe: selde - trombositopenie en leukopenie, baie selde - pankopenie, hemolitiese anemie, beenmurgplasie, agranulositose,
- Aan die vel: selde - jeuk, maselsagtige uitslag, baie selde - eksfoliatiewe dermatitis, erythema multiforme, fotosensitiwiteit,
- Allergiese reaksies: selde - urtikaria, baie selde - viscerale of vel allergiese vaskulitis, anafilaktiese skok. Met gelyktydige toediening is kruis-sensitief vir sulfonamiede en hul afgeleides moontlik,
- Laboratoriumaanwysers: selde - 'n toename in die konsentrasie van kreatinien en ureum in die bloedserum tot 'n matige mate, baie selde - hiponatremie.
Oordosis
'N Oordosis Glucovans kan die ontwikkeling van hipoglukemie uitlok, aangesien die sulfonielureumderivaat deel uitmaak van die middel.
Simptome van ligte tot matige hipoglukemie in die afwesigheid van die sentrale senuweestelsel en synkope word gewoonlik reggestel deur onmiddellike suikerverbruik. U moet ook die dosis Glucovans aanpas en / of die dieet verander. As pasiënte met diabetes mellitus ernstige hipoglisemiese reaksies ervaar, vergesel van paroksisme, koma of ander neurologiese afwykings, moet mediese noodgevalle versorg word. Onmiddellik nadat 'n diagnose gemaak is of met die geringste vermoede van hipoglisemie, word onmiddellike intraveneuse toediening van 'n dekstrose-oplossing aanbeveel voordat die pasiënt in die hospitaal geplaas word. Nadat die pasiënt sy bewussyn herwin het, moet hy voedsel ryk aan koolhidrate kry wat maklik opgeneem kan word, wat die herontwikkeling van hipoglukemie sal voorkom.
Langdurige toediening van Glucovans in hoë dosisse of bestaande gekonjugeerde risikofaktore kan lei tot die ontwikkeling van melksuurdosis, aangesien metformien deel uitmaak van die middel. Melksuurdosis word beskou as 'n toestand wat noodhulp benodig, en die behandeling daarvan moet uitsluitlik in 'n hospitaal uitgevoer word. Die doeltreffendste metodes van terapie wat die uitskeiding van laktaat en metformien bevorder, is hemodialise.
By pasiënte met lewerdisfunksies kan die opruiming van glibenklamied in bloedplasma toeneem. Aangesien hierdie stof intens bind aan bloedplasmaproteïene, is die eliminasie daarvan tydens hemodialise onwaarskynlik.
Spesiale instruksies
Behandeling word aanbeveel dat dit gepaard gaan met gereelde monitering van vasende bloedglukose en na die eet.
Tydens die toediening van Glucovans is dit nodig om rekening te hou met die moontlikheid om melksuurdosis te ontwikkel, die tekens van die siekte kan die voorkoms van buikpyn, erge malaise, spierkrampe en dyspeptiese afwykings wees.
Wanneer Glucovans toegedien word, is daar 'n risiko vir hipoglykemie. Dit kom waarskynlik voor by pasiënte wat 'n lae koolhidraat-dieet het, en nie 'n dieet volg nie, alkohol drink, swaar fisieke inspanning met 'n hipokaloriese dieet ontvang. Versigtig met die voorskryf, noukeurige seleksie van die dosis en die implementering van die dokter se aanbevelings verminder die waarskynlikheid van siekte.
Dit is verbode om alkohol tydens terapie te drink.
Voor die aanstelling van Glucovans en gedurende die toedieningstydperk, moet gereelde studies uitgevoer word om die vlak van die konsentrasie van serum te bepaal. Die analise moet ten minste 1 keer per jaar by pasiënte met normale nierfunksie uitgevoer word, met die funksionele inkorting van die niere en bejaarde pasiënte - 2-4 keer per jaar.
As aansteeklike siektes van die bronchi, longe of urogenitale organe voorkom, moet u onmiddellik 'n dokter raadpleeg.
Swangerskap en laktasie
Die aanvang van swangerskap is 'n kontraindikasie vir die gebruik van glukovane. Pasiënte moet in kennis gestel word dat hulle die dokter tydens die behandeling van die medisyne moet inlig oor die beplanning van swangerskap of die begin daarvan. In albei hierdie gevalle word Glucovans onmiddellik gekanselleer en 'n kursus insulienterapie word voorgeskryf.
Daar is geen inligting oor die vermoë van metformien in kombinasie met glibenklamied om in borsmelk oor te gaan nie, daarom is die aanstelling van die middel tydens laktasie onaanvaarbaar.
Gebruik op ouderdom
Die dosis vir bejaarde pasiënte word bepaal met inagneming van die nierfunksie, wat gereeld beoordeel moet word. Die aanvanklike dosis by pasiënte van hierdie kategorie is 1 tablet 2,5 mg / 500 mg.
Dit word nie aanbeveel om Glucovans te gebruik by pasiënte wie se ouderdom ouer as 60 jaar is nie, en wie se liggaam aan intense fisieke inspanning onderworpe is, wat verklaar word deur 'n verhoogde risiko om melksuurdosis in hulle te ontwikkel.
Geneesmiddelinteraksie
Toediening van glukovane moet 2 dae tevore gestaak word en 2 dae na intraveneuse toediening van jodiumbevattende kontrasmiddels hernu word.
Die gelyktydige gebruik van mikonasool is verbode, weens die hoë waarskynlikheid dat hipoglykemie ontwikkel, tot 'n koma.
Die kombinasie van die middel met etanolhoudende middels en fenielbutasoon word nie aanbeveel nie, aangesien dit die hipoglisemiese effek van Glucovans verhoog.
As dit terselfdertyd saam met bosentan gebruik word, neem die risiko van hepatotoksiese werking toe, neem die effek van glibenklamied af.
'N Hoë dosis chloorpromasien verminder die vrystelling van insulien, wat bydra tot die toename in glukemie.
Die hipoglisemiese effek van Glucovans neem af wanneer dit gekombineer word met glukokortikosteroïede, tetrakosaktied, diuretika, danazol en beta2-adrenergiese agoniste.
Terwyl u angiotensien-omskakelende ensiem (ACE) -inhibeerders neem, insluitend enalapril en captopril, is daar 'n afname in bloedglukose.
Kombinasie met metformien verg spesiale sorg by pasiënte met funksionele nierversaking, aangesien die waarskynlikheid om melksuurdosis te ontwikkel, groot is met die gebruik van 'lus' diuretika.
Die kombinasie van Glucovans met simpatomimetika, beta-blokkers, reserpien, klonidien, guanethidine verberg die simptome van hipoglukemie.
Dosisaanpassing is nodig by die gebruik van fluconazole, daar is 'n risiko vir hipoglukemie.
Glibenclamide verminder die antidiuretiese effek van desmopressien.
Die hipoglykemiese effek van Glucovans neem toe met gelyktydige gebruik met monoamienoksidase-remmers (MAO's), sulfonamiede, antikoagulante (kumarinderivate), fluoroquinolone, chlooramfenikol, pentoxifylline, lipiedverlagende middels uit die groep fibrate, disopyramide.
Glucovans-analoë is: Glybomet, Glukonorm, Glyukofast, Bagomet Plus, Metformin, Siofor.
Glucovans Resensies
Pasiënte met diabetes laat Glucovans-resensies gereeld aanlyn. Dikwels bespreek hulle kwessies wat verband hou met dosiskeuse en behandelingsregimente, sowel as die toediening daarvan saam met ander medisyne. Die resensies self is egter redelik kontroversieel. In die verslae word vermeld dat dit die aantal kalorieë en koolhidraatinname moet neem om die maksimum effek tydens die behandeling te bewerkstellig, asook om die dosis van die geneesmiddels noukeurig te monitor.
Daar is egter ook menings oor die nutteloosheid van Glucovans. Pasiënte kla oor 'n gebrek aan verbetering in welstand en beduidende afwykings van die normale waarde van die konsentrasie suiker in die bloed (hipoglukemie). Ander pasiënte rapporteer dat hulle 'n lang en deeglike regstelling van die behandelingsregime en lewenstyl moes gebruik om hul gesondheid te normaliseer.
Glucovans stel vorm, dwelmverpakking en samestelling vry.
Die tablette is bedek met 'n ligte oranje dop, kapsulevormige, tweekleurige, met 'n "2.5" -gravering aan die een kant.
1 oortjie
metformienhidrochloried
500 mg
glibenklamied
2,5 mg
Hulpstowwe: povidon K30, magnesiumstearaat, natriumkroskarmellose, mikrokristallyne sellulose, Opadry (Opadri) OY-L-24808, gesuiwerde water.
15 stuks. - blase (2) - kartondose.
20 stuks. - blase (3) - kartondose.
Geelbedekte tablette is kapsulevormig, tweekleurig, met 'n gravure "5" aan die een kant.
1 oortjie
metformienhidrochloried
500 mg
glibenklamied
5 mg
Hulpstowwe: povidon K30, magnesiumstearaat, natriumkroskarmellose, mikrokristallyne sellulose, Opadry (Opadri) 31F22700, gesuiwerde water.
15 stuks. - blase (2) - kartondose.
20 stuks. - blase (3) - kartondose.
Die beskrywing van die middel is gebaseer op amptelik goedgekeurde gebruiksaanwysings.
Farmakologiese werking Glukovane
Gekombineerde hipoglisemiese middel vir orale gebruik.
Glucovans is 'n vaste kombinasie van twee orale hipoglisemiese middels van verskillende farmakologiese groepe.
Metformien behoort tot die groep biguanides en verminder die glukose van die serum deur die sensitiwiteit van perifere weefsels vir die werking van insulien te verhoog en die opname van glukose te verhoog. Metformien verminder die opname van koolhidrate uit die spysverteringskanaal en belemmer glukoneogenese in die lewer. Dit het ook 'n gunstige uitwerking op die lipiedsamestelling van die bloed, wat die vlak van totale cholesterol, LDL en TG verminder.
Glibenclamide verwys na sulfonielureumderivate van die tweede generasie. Die glukosevlak tydens die inname van glibenklamied neem af as gevolg van die stimulering van insulienafskeiding deur die pankreasselle.
Dosis en toedieningsroete van die middel.
Afhangend van die vlak van glukemie word die dosis van die geneesmiddel individueel vir elke pasiënt bepaal.
Die aanvanklike dosis Glucovans is gewoonlik 1 tab. 500 mg / 2,5 mg per dag. Wanneer die vorige kombinasieterapie met metformien en glibenklamied vervang word, word 1-2 tablette voorgeskryf. Glucovansa 500 mg / 2,5 mg, afhangende van die vorige dosisvlak. Afhangend van die vlak van glukemie, word die dosis elke 1-2 weke na die aanvang van die behandeling aangepas.
Tablette moet saam met maaltye geneem word.
Die maksimum daaglikse dosis is 4 tablette. Glucovansa 500 mg / 2,5 mg of 2 tab. Glucovansa 500 mg / 5 mg.
Newe-effek glukovans:
Van die spysverteringstelsel: aan die begin van die behandeling kan naarheid, braking, buikpyn, verlies van eetlus voorkom (in die meeste gevalle slaag hulle op hul eie en het geen spesiale behandeling nodig nie. Om die ontwikkeling van hierdie simptome te voorkom, word aanbeveel om die middel in 2 of 3 dosisse te neem, wat 'n stadige toename in die dosis van die middel verbeter ook die verdraagsaamheid daarvan), moontlik 'n 'metaalagtige' smaak in die mond.
Ander: eritem, megaloblastiese anemie, melksuur acidose.
Van die spysverteringstelsel: naarheid, braking, epigastriese pyn, verhoogde aktiwiteit van lewerensieme.
Vanaf die hemopoiëtiese stelsel: leukopenie, trombositopenie, selde - agranulositose, hemolitiese anemie, pancytopenie.
Allergiese reaksies: - urtikaria, uitslag, vel jeuk.
Ander: hipoglukemie, disulfiramagtige reaksies as u alkohol inneem.
Spesiale instruksies vir die gebruik van Glucovans.
Tydens die behandeling met Glucovans is dit nodig om gereeld die vlak van glukose in die bloed op 'n leë maag en na ete te monitor.
Die pasiënt moet gewaarsku word dat as braking en buikpyn gepaard gaan met spierkrampe of algemene ongemak tydens Glucovans-behandeling, die medisyne gestaak moet word en u dadelik 'n dokter moet raadpleeg, aangesien hierdie simptome tekens van melksuurdosis kan wees.
Die pasiënt moet die dokter inlig oor die voorkoms van 'n brongopulmonêre infeksie of urienweginfeksie.
48 uur voor die operasie of iv toediening van 'n jodiumbevattende radiopaque-middel, moet glukovans gestaak word. Dit word aanbeveel dat Glucovans-behandeling na 48 uur hervat word.
Dit word nie aanbeveel om alkohol te drink tydens die behandeling nie.
Beïnvloed die vermoë om voertuie en beheermeganismes te bestuur
Tydens die behandeling met Glucovans, moet u nie deelneem aan aktiwiteite wat 'n verhoogde konsentrasie van aandag en spoed van psigomotoriese reaksies benodig nie.
Glukovane-interaksie met ander medisyne.
Glucovans-verbeterende middels (verhoogde risiko vir hipoglukemie)
Met gelyktydige gebruik met Glucovans, kan mikonasool die ontwikkeling van hipoglukemie (tot die ontwikkeling van koma) uitlok.
Fluconazole verhoog T1 / 2 van sulfonylureumderivate en verhoog die risiko van hipoglisemiese reaksies.
Alkoholinname verhoog die risiko van hipoglykemiese reaksies (tot die ontwikkeling van koma). Tydens die behandeling met Glucovans, moet alkohol en medisyne wat etanol (alkohol) bevat, vermy word.
Die gebruik van ACE-remmers (captopril, enalapril) verhoog die waarskynlikheid dat hipoglisemiese reaksies ontwikkel by pasiënte met diabetes mellitus in die behandeling van sulfonylureea-afgeleides deur glukosetoleransie te verbeter en die behoefte aan insulien te verminder.
Betablokkers verhoog die voorkoms en erns van hipoglukemie. Betablokkers masker simptome van hipoglukemie soos hartkloppings en tagikardie.
Geneesmiddels wat die effek van glukovane verswak
Danazole het 'n hiperglikemiese effek. As behandeling met danazol nodig is en wanneer laasgenoemde gestaak word, is 'n dosisaanpassing van Glucovans nodig onder die beheer van die glukemieniveau.
Chloorpromasien in hoë dosisse (100 mg / dag) veroorsaak 'n toename in glukemie.
GCS verhoog glukemie en kan lei tot die ontwikkeling van ketoasidose.
Beta2-adrenostimulante verhoog die vlak van glukemie as gevolg van die stimulering van 2-adrenergiese reseptore.
Diuretika (veral “loopbacks”) veroorsaak die ontwikkeling van ketoasidose as gevolg van die ontwikkeling van funksionele nierversaking.
In / met die bekendstelling van jodiumbevattende kontrasmiddels kan die ontwikkeling van nierversaking veroorsaak, wat weer lei tot die kumulasie van die geneesmiddel in die liggaam en die ontwikkeling van melksuurdosis.
Betablokkers masker simptome van hipoglukemie, soos hartkloppings en tagikardie.
Dosis en toediening
Glucovans-tablette is bedoel vir orale toediening. Tablette word tydens maaltye geneem, wat 'n groot hoeveelheid koolhidrate moet bevat, om hipoglisemie te voorkom.
Die dosering van die middel word deur die behandelende dokter gekies.
Die aanvanklike dosis Glucovans is een tablet per dag (2,5 mg + 500 mg of 5 mg + 500 mg). Dit word aanbeveel om die dosis elke twee of meer weke te verhoog met hoogstens 500 mg metformien en 5 mg glibenklamied per dag om die bloedglukosevlakke voldoende te beheer.
Wanneer die vorige gekombineerde behandeling met glibenklamied en metformien vervang word, moet die aanvanklike dosis nie hoër wees as die daaglikse dosis glibenklamied en metformien wat vroeër geneem is nie. Die dosering van die geneesmiddel word elke twee weke na die aanvang van die terapie aangepas.
Die maksimum daaglikse dosis Glucovans is 4 tablette 5 mg + 500 mg of 6 tablette 2,5 mg + 500 mg.
Dosisregime van die middel:
- As u een tablet per dag voorskryf - soggens, by ontbyt,
- Met die aanstelling van 2, 4 tablette per dag - oggend en aand,
- Met die aanstelling van 3, 5, 6 tablette per dag - soggens, namiddag en saans.
Dosisvorm
500 mg / 2,5 mg en 500 mg / 5 mg filmbedekte tablette
CTegniese inhoud is onderhewig
Dosis 500 mg / 2,5 mg
Een tablet bevat
aktiewe stowwe: metformien hidrochloried 500 mg
glibenklamied 2,5 mg,
hulpstoffen: croscarmellose natrium, povidon K 30, mikro-kristallyne sellulose, magnesiumstearaat
die samestelling van die Opadry OY-L-24808 filmmembraan is pienk: laktose monohydraat, hypromellose 15cP, makrogol, titaniumdioksied E 171, ysteroksied geel E 172, ysteroksied rooi E 172, ysteroksied swart E 172.
Dosis 500 mg / 5 mg
Een tablet bevat
aktiewe stowwe: metformien hidrochloried 500 mg
glibenclamide 5 mg
hulpstoffen: croscarmellose natrium, povidon K 30, mikro-kristallyne sellulose, magnesiumstearaat
die samestelling van die Opadry 31-F-22700 filmdop is geel: laktosemonohydraat, hypromellose 15 cP, makrogol, kinoliengeel vernis E 104, titaandioksied E 171, ysteroksied geel E 172, ysteroksied rooi E 172.
Dosis 500 mg / 2,5 mg: tablette bedek met 'n filmmembraan van 'n ligte oranje kleur, kapsulevormig met 'n bikonvekse oppervlak en aan die een kant "2.5".
Dosis 500 mg / 5 mg: tablette bedek met 'n geel filmdop, kapsulevormig met 'n bikonvekse oppervlak en aan die een kant "5".
Farmakologiese eienskappe
farmakokinetika
Metformien en Glibenclamide
Die biobeskikbaarheid van metformien en glibenklamied in kombinasie is soortgelyk aan die biobeskikbaarheid van metformien en glibenklamied wanneer dit gelyktydig in die vorm van monokomponentpreparate geneem word. Eet beïnvloed nie die biobeskikbaarheid van metformien in kombinasie met glibenklamied, sowel as die biobeskikbaarheid van glibenklamied in kombinasie met metformien nie. Die absorpsietempo van glibenklamied neem egter toe met voedselinname.
Na orale toediening van metformien tablette word die maksimum plasmakonsentrasie (Cmax) bereik na ongeveer 2,5 uur (Tmax). Die absolute biobeskikbaarheid by gesonde individue is 50-60%. Na orale toediening word 20-30% van metformien onveranderd deur die spysverteringskanaal (GIT) uitgeskei.
Wanneer metformien in gewone dosisse en toedieningsmetodes gebruik word, word 'n konstante plasmakonsentrasie binne 24-48 uur bereik en is dit gewoonlik minder as 1 μg / ml.
Die mate van binding van metformien aan plasmaproteïene is weglaatbaar. Metformien word in rooibloedselle versprei. Die maksimum vlak in die bloed is laer as in die plasma en word ongeveer dieselfde tyd bereik. Die gemiddelde verspreidingsvolume (Vd) is 63–276 liter.
Metformien word onveranderd in die urine uitgeskei. Geen metformienmetaboliete is by mense geïdentifiseer nie.
Die renale klaring van metformien is meer as 400 ml / min, wat dui op die eliminasie van metformien met glomerulêre filtrasie en buisvormige sekresie. Na orale toediening is die halfleeftyd ongeveer 6,5 uur.
In geval van verswakte nierfunksie neem die renale klaring af in verhouding tot kreatinienopruiming, en dus neem die eliminasiehalfleeftyd toe, wat lei tot 'n toename in plasma metformienvlakke.
As dit toegedien word, is die opname van die spysverteringskanaal meer as 95%. Piekplasmakonsentrasies word na ongeveer 4 uur bereik. Kommunikasie met plasmaproteïene is 99%.
Glibenclamide word volledig in die lewer gemetaboliseer om twee metaboliete te vorm.
Glibenclamide word na 45-72 uur volledig uit die liggaam geskei in die vorm van metaboliete: met gal (60%) en urine (40%). Die finale halfleeftyd is 4-11 uur.
Lewerversaking verminder die metabolisme van glibenklamied en vertraag die uitskeiding daarvan aansienlik.
Die galuitskeiding van metaboliete neem toe in geval van nierversaking (afhangend van die erns van die nierfunksie) tot 'n kreatinienopruimingsvlak van 30 ml / min. Nierversaking beïnvloed dus nie die uitskeiding van glibenklamied nie, terwyl kreatinienopruiming op 'n vlak van meer as 30 ml / min bly.
Farmakokinetika in spesiale pasiëntgroepe:
Pediatriese pasiënte
Daar was geen verskille in die farmakokinetika van metformien en glibenklamied by kinders en gesonde volwassenes nie.
farmakodinamika
Metformien is 'n biguanied met 'n anti-hiperglikemiese effek, wat beide die basale en postprandiale glukose in plasma verminder. Dit stimuleer nie insulienafskeiding nie en veroorsaak dus nie hipoglisemie nie.
Metformin het 3 werkingsmeganismes:
verminder lewerglukoseproduksie deur glukoneogenese en glikogenolise te inhibeer,
verbeter die opname en gebruik van perifere glukose in die spiere deur insulien sensitiwiteit te verhoog,
vertraag die opname van glukose in die ingewande.
Metformien stimuleer die sintese van intrasellulêre glikogeen deur op glikogeen sintase op te tree. Dit verbeter ook die vermoë van alle soorte membraanglukosetransporteurs (GLUT).
Ongeag die effek daarvan op glukemie, metformien het 'n positiewe effek op lipiedmetabolisme. Tydens gekontroleerde kliniese proewe met terapeutiese dosisse, is dit gevind dat metformien die totale cholesterol, lae dichtheid lipoproteïene en trigliseriede verlaag. Sulke effekte op lipiedmetabolisme is nie tydens kliniese proewe waargeneem met kombinasie-behandeling met metformien en glibenklamied nie.
Glibenclamide behoort tot die groep tweede generasie sulfonylurea met 'n gemiddelde halfleeftyd. Glibenclamide veroorsaak 'n afname in bloedglukose, wat die produksie van insulien deur die pankreas stimuleer. Hierdie werking hang af van die aanwesigheid van ß-selle van die eilande van Langerhans.
Die stimulering van insulienafskeiding deur glibenklamied in reaksie op voedselinname is noodsaaklik.
Die gebruik van glibenklamied by pasiënte met diabetes veroorsaak 'n toename in die postprandiale insulienstimulerende respons. Die verbeterde postprandiale reaksie in die vorm van sekresie van insulien en C-peptied duur voort vir ten minste 6 maande na behandeling.
Metformien en glibenklamied het verskillende werkingsmeganismes, maar komplementeer mekaar se anti-hiperglisemiese werking onderling. Glibenclamide stimuleer die produksie van insulien deur die pankreas, en metformien verminder die weerstand van selle teen insulien deur op die perifere (skeletspier) en lewersensitiwiteit vir insulien te werk.
Dosis en toediening
Glucovans® moet mondelings saam met voedsel geneem word. Die regimen van die middel word aangepas, afhangende van die individuele dieet. Elke maaltyd moet gepaard gaan met 'n maaltyd met 'n hoog genoeg koolhidraatinhoud om die voorkoms van hipoglukemie te voorkom.
Die dosis van die middel moet aangepas word, afhangende van die individuele metaboliese respons (glukemievlakke, HbA1c).
Glucovans 500 mg / 5 mg kan hoofsaaklik gebruik word by pasiënte wat nie voldoende beheer verkry het toe hulle Glucovans 500 mg / 2.5 mg inneem nie.
Behandeling moet begin met 'n dosis van die gekombineerde middel gelykstaande aan voorheen individuele dosisse metformien en glibenklamied. Afhangend van die hoeveelheid glukemiese parameters, moet die dosis geleidelik verhoog word.
Die dosis word elke 2 of meer week aangepas met 'n toename van 1 tablet, afhangende van die glukemievlak.
'N Geleidelike toename in dosis kan die gastro-intestinale verdraagsaamheid verlaag en die ontwikkeling van hipoglisemie voorkom.
Die maksimum daaglikse dosis vir Glucovans® 500 / 2.5 is 6 tablette.
Die maksimum daaglikse dosis vir Glucovans® 500/5 mg is 3 tablette.
In uitsonderlike gevalle kan 'n dosisverhoging van tot 4 tablette van die middel Glucovans® 500 mg / 5 mg per dag aanbeveel word.
Vir die dosis van die middel Glucovans® 500 mg / 2,5 mg
Een keer per dag: soggens tydens ontbyt, met die afspraak van 1 tablet per dag.
Twee keer per dag: oggend en aand, met die afspraak van 2 of 4 tablette per dag.
Drie keer per dag: oggend, middag en aand, met die afspraak van 3, 5 of 6 tablette per dag.
Vir die dosis van die middel Glucovans® 500 mg / 5 mg
Een keer per dag: soggens tydens ontbyt, met die afspraak van 1 tablet per dag.
Twee keer per dag: oggend en aand, met die afspraak van 2 of 4 tablette per dag.
Drie keer per dag: oggend, middag en aand, met die aanstelling van 3 tablette per dag.
Daar is geen inligting oor die gebruik van die middel saam met insulien nie.
Terwyl u Glucovans® en 'n galchelator inneem, word aanbeveel dat u Glucovans® neem ten minste 4 uur voor u galchelator om die risiko van verminderde opname te verminder.
Spesiale doseringsinstruksies vir spesifieke pasiëntgroepe
Bejaarde en seniele pasiënte
Die dosis Glucovans® moet aangepas word, afhangende van die parameters van die nierfunksie. Die aanvanklike dosis is 1 tablet Glucovans® 500 mg / 2,5 mg. Gereelde assessering van nierfunksie is nodig.
