Die middel Amikacin 500: gebruiksaanwysings

Semi-sintetiese breëspektrumantibiotikum met bakteriedodende aktiwiteit. Deur te bind aan die 30S-subeenheid van ribosome, voorkom dit die vorming van 'n kompleks van vervoer- en boodskapper-RNA, blokkeer proteïensintese en vernietig dit ook die sitoplasmiese membrane van bakterieë.

Dit is baie aktief teen aërobiese gram-negatiewe mikroörganismes - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Indool-positief en indool-negatief Acinotea stam Proteus mollinotere. ), sommige gram-positiewe mikroörganismes - Staphylococcus spp. (insluitend dié wat bestand is teen penisillien, sommige kefalosporiene), matig agweë teen Streptococcus spp.

Met gelyktydige toediening met benzylpenicillien het dit 'n sinergistiese effek ten opsigte van die Enterococcus faecalis-stamme.

Beïnvloed nie anaërobiese mikroörganismes nie.

Amikasien verloor nie die aktiwiteit onder die werking van ensieme wat ander aminoglikosiede inaktiveer nie en kan aktief bly teen stamme van Pseudomonas aeruginosa wat bestand is teen tobramisien, gentamisien en netilmisien.

Farmakokinetika

Na intramuskulêre (IM) toediening word dit vinnig en volledig opgeneem. Die maksimum konsentrasie (Stax) met 'n / m toediening in 'n dosis van 7,5 mg / kg is 21 μg / ml. Die tyd om maksimum konsentrasie (TSmax) te bereik, is ongeveer 1,5 uur na i / m toediening. Kommunikasie met plasmaproteïene - 4-11%.

Dit is goed versprei in ekstrasellulêre vloeistof (inhoud van absesse, pleurale effusie, askitiese, perikardiale, sinoviale, limfatiese en peritoneale

vloeistof), in hoë konsentrasies wat in die urine voorkom, in die lae-in-gal, borsmelk, waterige humor van die oog, brongiale afskeiding, sputum en serebrospinale vloeistof (CSF). Dit dring goed deur in alle weefsels van die liggaam waar dit intrasellêr ophoop, hoë konsentrasies word in organe met goeie bloedtoevoer opgemerk: longe, lewer, miokardium, milt, en veral in die niere, waar dit ophoop in die kortikale laag, laer konsentrasies - in spiere, vetweefsel en bene.

As amikasien in medium-terapeutiese dosisse aan volwassenes voorgeskryf word, dring die deurdringing van die bloed-brein nie deur die brein nie, en dan neem die deurlaatbaarheid effens toe. By pasgeborenes word hoër konsentrasies in die CSF bereik as by volwassenes, en gaan deur die plasenta - dit kom voor in die bloed van die fetus en die vrugwater. Distribusievolume by volwassenes - 0,26 l / kg, by kinders - 0,2-0,4 l / kg, by pasgeborenes - jonger as 1 week en liggaamsgewig minder as 1,5 kg - tot 0,68 l / kg minder as 1 week oud en liggaamsgewig meer as 1,5 kg - tot 0,58 l / kg, by pasiënte met sistiese fibrose - 0,3-0,39 l / kg. Die gemiddelde terapeutiese konsentrasie met i / m toediening word 10-12 uur gehandhaaf.

Nie gemetaboliseer nie. Die halfleeftyd (T1 / 2) by volwassenes is 2-4 uur, by pasgeborenes -5-8 uur, by ouer kinders - 2,5-4 uur. Die finale waarde van T1 / 2 is meer as 100 uur (vrystelling van intrasellulêre depots) .

Dit word deur die niere uitgeskei deur glomerulêre filtrasie (65-94%), hoofsaaklik onveranderd. Nieropruiming - 79-100 ml / min.

T1 / 2 by volwassenes met verswakte nierfunksie wissel afhangende van die mate van inkorting - tot 100 uur, by pasiënte met sistiese fibrose -1-2 uur, in pasiënte met brandwonde en hipertermie, kan T1 / 2 korter wees as die gemiddelde as gevolg van verhoogde klaring .

Dit word uitgeskei tydens hemodialise (50% in 4-6 uur), peritoneale dialise is minder effektief (25% in 48-72 uur).

Aanduidings vir gebruik

Dit is bedoel vir die behandeling van ernstige aansteeklike en inflammatoriese siektes wat veroorsaak word deur mikro-organismes wat sensitief is vir amikasien: die respiratoriese kanaal (brongitis, longontsteking, pleurale empyem, longabces), sepsis, septiese endokarditis, die sentrale senuweestelsel (insluitend meningitis), en die buikholte (insluitend peritonitis), genitourinary tract (pyelonephritis, sistitis, uretritis), vel en sagte weefsel (insluitend besmette brandwonde, besmette ulkusse en druksere van verskillende gene), galweg, bene en gewrigte (insluitend osteomiëlitis) wondbesmet ktsiya, postoperatiewe infeksies.

Kontra. Hipersensitiwiteit (insluitend geskiedenis van ander aminoglikosiede), gehoorsenuwee neuritis, ernstige chroniese nierversaking (CRF) met azotemie en uremie, swangerskap, laktasie ..

Met omsigtigheid. Myasthenia gravis, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosides kan 'n skending van die neuromuskulêre oordrag veroorsaak, wat lei tot verdere verswakking van skeletspiere), uitdroging, nierversaking, neonatale periode, premature baba, gevorderde ouderdom.

Swangerskap en laktasie

. Die gebruik van amikasien is teenaangedui tydens swangerskap. Aminoglikosiede kan die ontwikkeling van die embrio beïnvloed as dit aan 'n swanger vrou gegee word. Aminoglikosiede kruis die plasenta; die ontwikkeling van bilaterale aangebore doofheid by kinders wie se moeders tydens die swangerskap streptomisien ontvang het. Alhoewel ernstige newe-effekte by die herd of pasgeborene nie gevind is toe ander aminoglikosiede aan swanger vroue gegee is nie, bestaan ​​daar moontlike skade. Voortplantingsstudies van amikasien by rotte en muise toon geen tekens van verswakte vrugbaarheid of fetale skade wat verband hou met die inname van amikasien nie.

Dit is nie bekend of amikasien in borsmelk oorgaan nie. Borsvoeding word nie aanbeveel tydens die gebruik van amikasien nie.

Dosis en toediening

Vir die meeste infeksies word binnespierse toediening aanbeveel. In die geval van lewensgevaarlike infeksies of as binnespierse toediening onmoontlik is, word dit stadig binneaars toegedien in 'n straal (2-3 minute), of 'n infusie (0,25% oplossing vir 30 minute).

Intramuskulêre en intraveneuse toediening

Amikacin kan binnespiers en intraveneus toegedien word. Indien voorgeskryf in aanbevole dosisse vir ongekompliseerde infeksies wat deur vatbare mikroörganismes veroorsaak word, kan 'n terapeutiese reaksie binne 24-48 uur verkry word.

As daar binne 3-5 dae geen kliniese respons verkry word nie, moet alternatiewe terapie voorgeskryf word.

Voordat u amikasien voorskryf, moet u:

• nierfunksie te beoordeel deur serumkreatinienkonsentrasie te meet of deur kreatinienopruimingsvlak te bereken (dit is nodig om die nierfunksie periodiek te evalueer tydens die gebruik van amikasien),

Indien moontlik, moet die serumamikasienkonsentrasie bepaal word (maksimum en minimum serumkonsentrasies gedurende periodes

Vermy 'n maksimum serumkonsentrasie van amikasien (30-90 minute na inspuiting) van meer as 35 μg / ml, 'n minimum serumkonsentrasie (onmiddellik voor die volgende dosis) van meer as 10 μg / ml.

In pasiënte met normale nierfunksie kan amikasien 1 keer per dag voorgeskryf word, in hierdie geval kan die maksimum serumkonsentrasie 35 μg / ml oorskry. Die duur van die terapie is 7-10 dae.

Die totale dosis, ongeag die toedieningsroete, mag nie 15-20 mg / kg / dag oorskry nie.

Wanneer ingewikkelde infeksies nodig is, indien 'n verloop van behandeling langer as tien dae nodig is, moet die nierfunksie, gehoor- en vestibulêre sensoriese stelsels, sowel as die serumamikasienvlak noukeurig gekontroleer word.

As daar binne 3-5 dae geen kliniese verbetering is nie, moet die gebruik van amikasien gestaak word, en die sensitiwiteit van mikroörganismes vir amikasien moet herkontroleer word.

Volwassenes en kinders ouer as 12 jaar - met normale nierfunksie (kreatinienopruiming> 50 ml / min) i / m of iv 15 mg / kg / dag 1 keer per dag of 7,5 mg / kg elke 12 uur. Die totale daaglikse dosis moet nie meer as 1,5 g wees nie. Vir endokarditis en koorsneutropenie moet die daaglikse dosis in 2 dosisse verdeel word, omdat onvoldoende data oor opname 1 keer per dag.

Kinders 4 weke - 12 jaar oud - met normale nierfunksie (kreatinienopruiming> 50 ml / min) i / m of i / v (intraveneus stadig infusie) 15-20 mg / kg / dag 1 keer per dag of

7,5 mg / kg elke 12 uur. Met endokarditis en koorsneutropenie, moet die daaglikse dosis in 2 dosisse verdeel word, omdat onvoldoende data oor opname 1 keer per dag. Pasgeborenes - die aanvanklike laai dosis is 10 mg / kg, dan 7,5 mg / kg elke 12 uur.

Premature babas - 7,5 mg / kg elke 12 uur.

Spesiale aanbevelings vir intraveneuse toediening. Vir volwassenes en kinders word amikasienoplossing oor 'n periode van 30-60 minute toegedien.

Kinders onder die ouderdom van 2 jaar moet 1 tot 2 uur toegedien word.

Amikacin moet nie vooraf met ander middels gemeng word nie, maar moet afsonderlik toegedien word volgens die aanbevole dosis en toedieningsroete.

Patente vir bejaardes. Amikasien word deur die niere uitgeskei. Nierfunksie moet beoordeel word en die dosis voorgeskryf word soos in geval van 'n verswakte renale uitskeidingsfunksie.

Lewensbedreigend en / of veroorsaak deur Pseudomonas. Dvolwasse oz kan elke 8 uur tot 500 mg verhoog word, maar amikasien moet nie meer toegedien word nie

1,5 g per dag, en hoogstens 10 dae. Die totale maksimum kursusdosis moet nie 15 gram oorskry nie.

Urienweginsekte (ander nie veroorsaak deur Pseudomonas nie). Gelyke dosis

7,5 mg / kg / dag verdeel in 2 gelyke dosisse (wat by volwassenes gelykstaande is aan 250 mg 2 keer per dag).

Berekening van die dosis amikainin pui verswakte renale uitskeidingsfunksie (kreatinienopruiming

Oordosis

Simptome: toksiese reaksies (gehoorverlies, ataksie, duiseligheid, urineringsteurnisse, dors, eetlus, naarheid, braking, lui of 'n gevoel van lusheid in die ore, asemhalingsversaking).

Behandeling: om die blokkasie van neuromuskulêre oordrag en die gevolge daarvan te verwyder - hemodialise of peritoneale dialise, anticholinesterase medisyne, kalsiumsoute, meganiese ventilasie, ander simptomatiese en ondersteunende terapie.

Interaksie met ander medisyne

Sistemiese of plaaslike gelyktydige gebruik met ander potensieel nefrotoksiese of ototoksiese middels moet vermy word as gevolg van moontlike aanvullende effekte. 'N Toename in nefrotoksisiteit kom voor met die gesamentlike toediening van aminoglikosiede en kefalosporiene. Gelyktydige gebruik met kefalosporiene kan serumkreatinien vals verhoog as dit bepaal word. Die risiko van ototoksisiteit neem toe met die gelyktydige gebruik van amikasien met vinnig werkende diuretika, veral as die diuretikum intraveneus toegedien word. Diuretika kan die toksisiteit van aminoglykosiede verhoog tot onomkeerbare ototoksisiteit as gevolg van veranderinge in die konsentrasie van antibiotika in bloedserum en weefsel. Dit is furosemied en etakrielzuur, wat op sigself 'n ototoksiese middel is.

Intraperitoneale toediening van amikasien word nie aanbeveel by pasiënte onder die invloed van verdowingsmiddels of spierverslappende middels nie (insluitend eter, halotaan, D-tubokurarien, succinylcholien en decametonium), neuromuskulêre blokkade en daaropvolgende respiratoriese depressie. .

Indometasien kan die konsentrasie van amikasien in plasma by pasgeborenes verhoog.

By pasiënte met ernstige nierfunksie kan 'n afname in aminoglykosiedaktiwiteit voorkom saam met die gebruik van penisillienmedisyne.

Verhoogde risiko vir hipokalsemie by die toediening van aminoglikosiede saam met bisfosfonate.

Verhoogde risiko van nefrotoksisiteit en moontlik ototoksisiteit met die toediening van aminoglikosiede saam met platinumverbindings.

Spesiale waarskuwings en voorsorgmaatreëls

Gebruik versigtigheid by pasiënte met nierversaking, of skade aan die gehoor- of vestibulêre apparaat. As gevolg van die potensiële ototoksisiteit en nefrotoksisiteit van aminoglykosiede, moet pasiënte fyn dopgehou word. Veiligheid vir 'n behandelingsperiode van meer as 14 dae is nie vasgestel nie. Dosismaatreëls en voldoende hidrasie moet gevolg word.

In pasiënte met 'n verminderde nierfunksie of 'n afname in glomerulêre filtrasie, moet die nierfunksie volgens konvensionele metodes voor behandeling en periodiek tydens terapie beoordeel word. Daaglikse dosisse moet verminder word en / of die interval tussen dosisse verleng moet word in ooreenstemming met die serumkreatinienkonsentrasie om die ophoping van abnormale hoë vlakke in die bloed te voorkom en die risiko van ototoksisiteit te verminder. Gereelde monitering van die serumkonsentrasie van die geneesmiddel en nierfunksie is veral belangrik by bejaarde pasiënte met 'n afname in nierfunksie, wat miskien nie duidelik blyk uit die resultate van roetine-siftingstoetse soos bloedureum en serumkreatinien nie.

As terapie sewe dae of langer sal duur by pasiënte met nierversaking, of tien dae by ander pasiënte, moet voorlopige oudiogramdata verkry word en tydens terapie herevalueer word. Amikasienterapie moet gestaak word indien 'n subjektiewe gevoel van tinnitus of gehoorverlies ontwikkel, of as daaropvolgende oudiogramme 'n beduidende afname in die waarneming van hoë frekwensies toon.

As daar tekens van irritasie van die nierweefsel is (bv. Albuminurie, rooibloedselle of limfosiete), moet die hidrasie verhoog word en die dosis van die middel verminder word. Hierdie afwykings verdwyn gewoonlik sodra die behandeling voltooi is. As azotemie en / of 'n progressiewe afname in urienproduksie voorkom, moet die behandeling egter gestaak word.

Neuro / Ototoksisiteit. Neurotoksisiteit, gemanifesteer in die vorm van vestibulêre en / of bilaterale ototoksisiteit, kan voorkom by pasiënte wat aminoglikosiede ontvang. Die risiko van aminoglycoside-geïnduseerde ototoksisiteit is groter by pasiënte met 'n verswakte nierfunksie, sowel as wanneer hulle hoë dosisse ontvang, of die behandeling duur langer as 7 dae. Duiseligheid wat kan dui op vestibulêre skade. Ander manifestasies van neurotoksisiteit kan onder meer gevoelloosheid, tinteling van die vel, spierpitering en kramp. Die risiko van ototoksisiteit neem toe met toenemende blootstelling aan óf 'n aanhoudende hoë piek óf 'n hoë residuele serumkonsentrasie. Die gebruik van amikasien by pasiënte met 'n allergie vir aminoglikosiede, of subkliniese nierfunksie, of skade aan die agtste senuwee wat veroorsaak word deur die voorlopige toediening van nefrotoksiese en / of ototoksiese middels (streptomisien, dihydrostreptomycin, gentamicin, tobramycin, kanamycin neomycin, kaninycin, , kefaloridien of viomisien) moet met omsigtigheid oorweeg word, aangesien toksisiteit verhoog kan word. By hierdie pasiënte word amikasien gebruik as die terapeutiese voordele volgens die dokter die potensiële risiko's oortref.

Neuromuskulêre toksisiteit. Neuromuskulêre blokkade en respiratoriese verlamming is aangemeld na parenterale toediening, instillasie (in ortopediese praktyk, besproeiing van die buikholte, plaaslike behandeling van empyem), en na orale toediening van aminoglycosides. Die moontlikheid van respiratoriese verlamming moet oorweeg word met die toediening van aminoglikosiede op enige manier, veral by pasiënte wat verdowingsmiddels, spierverslappers (tubokurarien, succinylcholien, decametonium) ontvang, of by pasiënte wat massiewe oortapping van sitraat-antikoaguleerde bloed ontvang. As neuromuskulêre blokkade voorkom, skakel kalsiumsoute asemhalingsverlamming uit, maar meganiese ventilasie kan nodig wees. Aminoglycosides moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte met spierafwykings (myasthenia gravis of parkinsonisme), aangesien dit spierswakheid kan vererger as gevolg van potensiële curariforme effekte op neuromuskulêre oordrag.

Nier toksisiteit. Aminoglikosiede is potensieel nefrotoksies. Die risiko vir nefrotoksisiteit is groter by pasiënte met 'n verswakte nierfunksie, sowel as tydens hoë dosisse en langtermynterapie. Goeie hidrasie is nodig tydens die behandeling; die nierfunksie moet voor en tydens die behandeling volgens konvensionele metodes beoordeel word. Die behandeling moet gestaak word met 'n toename in azotemie of 'n progressiewe afname in urine.

By bejaarde pasiënte is 'n afname in nierfunksie moontlik, wat in konvensionele siftingstoetse (serum stikstof ureum of serum feathein) nie sigbaar is nie. In sulke gevalle kan die kreatinienopruiming bepaal word. Die monitor van nierfunksie by bejaarde pasiënte tydens behandeling met aminoglycosides is veral belangrik.

Nierfunksie en agtste kraniale senuwee-funksie moet monitor word by pasiënte met 'n bekende of vermoedelike nierversaking aan die begin van die behandeling, sowel as by pasiënte met aanvanklik normale nierfunksie, maar met tekens van verswakte nierfunksie tydens behandeling. Die konsentrasie van Amikacin moet gekontroleer word om voldoende dosis te verseker en potensieel toksiese vlakke te voorkom. Urien moet gekontroleer word vir afname in die spesifieke gewig, verhoogde proteïenuitskeiding en eritrocyturia. Bloed ureum, serum kreatinien of kreatinienopruiming moet periodiek gemeet word. Seriële oudiogramme moet verkry word by bejaarde pasiënte, veral by hoërisiko-pasiënte. Tekens van ototoksisiteit (duiseligheid, tinnitus, tinnitus en gehoorverlies) of nefrotoksisiteit benodig staking van die geneesmiddel of dosisaanpassing.

Die gelyktydige en / of opeenvolgende gebruik van ander neurotoksiese of nefrotoksiese middels (basitrasien, cisplatien, amfoterisien B, kefaloridien, paromomisien, viomycien, polimyxin B, colistien, vankomisien of ander aminoglykosiede) moet vermy word. Ander faktore wat die risiko vir toksisiteit verhoog, is gevorderde ouderdom en uitdroging.

Ander. Aminoglykosiede word vinnig en byna volledig geabsorbeer as dit topies toegedien word, in kombinasie met chirurgiese prosedures. Onomkeerbare doofheid, nierversaking en dood as gevolg van neuromuskulêre blokkade is tydens besproeiing van groot en klein chirurgiese velde aangemeld.

Soos ander antibiotika, kan die gebruik van amikasien lei tot oormatige groei van ongevoelige mikroörganismes. In hierdie geval moet toepaslike terapie voorgeskryf word.

Gevalle van onomkeerbare sigverlies is na die inspuiting van amikasien in die glas van die oog gerapporteer.

Stel vorm en samestelling vry

'N Medikasie word uitgereik in die vorm van:

• 'N Oplossing bedoel vir i / m en iv toediening, waarvan 1 ml 250 mg amikasien bevat, in ampulle van 2 en 4 ml,
• Die poeier waaruit die oplossing vir inspuiting berei word, in een bottel (10 ml) wat 250 mg, 500 mg of 1 gram amikasien kan bevat.

Kontra

Volgens die aantekening van die middel is die gebruik van Amikacin teenaangedui:

• Swanger vroue
• Met neuritis van die gehoorsenuwee,
• Pasiënte met ernstige chroniese nierversaking wat gepaard gaan met uremie en / of azotemie,
• In die teenwoordigheid van hipersensitiwiteit vir amikasien, enige hulpkomponent van die middel, ander aminoglykosiede (insluitend 'n geskiedenis).

Amikacin word voorgeskryf, maar met groot sorg en onder konstante mediese toesig:

• Met dehidrasie,
• Vroue tydens laktasie
• Met myasthenia gravis,
• Pasiënte met parkinsonisme
• Met nierversaking,
• Pasgeborenes en vroeggebore babas,
• Bejaardes
• Met botulisme.

Dosis en toediening Amikacin

Die oplossing (insluitend berei uit poeier) Amikacin, volgens die instruksies, moet binnespiers of intraveneus toegedien word.

Die dosis vir volwassenes en kinders ouer as 6 jaar is 5 mg per kilogram liggaamsgewig, wat toegedien word met tussenposes van 8 uur, of 7,5 mg / kg elke 12 uur. Met ongekompliseerde bakteriële infeksies in die genitourinaire kanaal, is dit moontlik om elke 12 uur 'n middel voor te skryf in 'n dosis van 250 mg. As u daarna 'n hemodialise-sessie benodig, kan u 'n inspuiting met 3-5 mg per 1 kg gewig inspuit.

Die maksimum toelaatbare daaglikse dosis vir volwassenes is 15 mg / kg, maar nie meer as 1,5 gram per dag nie. Die duur van die behandeling is gewoonlik 3-7 dae - met 'n inleiding, 7-10 dae - met 'n / m.

Amikasien word soos volg vir kinders voorgeskryf:

• Voorgebore babas: die eerste dosis is 10 mg per kg, dan 7,5 mg / kg elke 18-24 uur,
• Vir pasgeborenes en babas tot 6 jaar: die eerste dosis is 10 mg / kg, dan 7,5 mg / kg elke 12 uur.

In die geval van besmette brandwonde, as gevolg van die korter halfleeftyd van amikasien by hierdie kategorie pasiënte, is die dosis van die middel gewoonlik 5-7,5 mg / kg, maar die toedieningsfrekwensie neem toe - elke 4-6 uur.

Amikacin word binne 30-60 minute intraveneus toegedien. In die geval van 'n dringende behoefte, word die inspuiting vir straal vir twee minute toegelaat.

Vir intraveneuse toediening word die middel verdun met 0,9% natriumchloriedoplossing of 5% dekstrose-oplossing, sodat die konsentrasie van die aktiewe stof nie meer as 5 mg / ml is nie.

Die dosis te verminder of die interval tussen inspuitings te verhoog, is nodig vir pasiënte met 'n nierfunksie van die nier.

Newe-effekte van Amikacin

Volgens die resensies van pasiënte wat behandeling met Amikacin ondergaan het, kan hierdie middel newe-effekte hê, soos:

• Braking, naarheid, verswakte lewerfunksie,
• Leukopenie, trombositopenie, bloedarmoede, granulositopenie,
• Slaperigheid, hoofpyn, verswakte neuromuskulêre oordrag (tot asemhalingsarres), ontwikkeling van 'n neurotoksiese effek (tinteling, gevoelloosheid, spieroortreding, epileptiese aanvalle),
• Gehoorverlies, onomkeerbare doofheid, labirint en vestibulêre versteurings,
• Oliguria, mikrohematuria, proteïnurie,
• Allergiese reaksies: velhiperemie, uitslag, koors, jeuk, Quincke-oedeem.

Daarbenewens, met intraveneuse toediening van Amikacin, is volgens oorsigte die ontwikkeling van flebitis, dermatitis en periflebitis, sowel as 'n gevoel van pyn op die inspuitplek moontlik.

Spesiale instruksies

Voordat u die middel gebruik, is dit nodig om die sensitiwiteit van die geselekteerde patogene daarvoor te bepaal.

Tydens die behandeling met Amikacin, ten minste een keer per week, moet die funksies van die niere, die vestibulêre apparaat en die gehoorsenuwee gekontroleer word.

Amikacin is farmaseuties onversoenbaar met B- en C-vitamiene, kefalosporiene, penicilliene, nitrofurantoïne, kaliumchloried, eritromisien, hidrochloortiazied, kapreomisien, heparien, amfoterisien B.

Pasiënte wat behandeling ondergaan vir aansteeklike en inflammatoriese siektes in die urienweg moet baie vloeistowwe drink (mits voldoende diurese).

Daar moet in gedagte gehou word dat met die langdurige gebruik van Amikacin die ontwikkeling van weerstandige mikroörganismes moontlik is. Daarom, in die afwesigheid van positiewe kliniese dinamika, is dit nodig om hierdie middel te kanselleer en toepaslike terapie te doen.

Amikasien-analoë

Amikacin se strukturele analoë is Amikacin-Ferein, Amikacin-Vial, Amikacin Sulfate, Amikin, Amikabol, Selemicin, Hemacin.

Deur tot dieselfde farmakologiese groep te behoort en die ooreenkoms van die werkingsmeganismes te behoort, kan die volgende middels as analoë van Amikacin beskou word: Bramitob, Gentamicin, Kanamycin, Neomycin, Sisomycin, Florimycin sulfaat, ens.

Bergingsvoorwaardes

Amikacin is 'n groep B-antibiotikum wat volgens voorskrif by apteke uitgegee word. Houdbaarheid is twee jaar onderworpe aan die opbergreëls wat deur die vervaardiger aanbeveel word - temperatuur 5-25 ºС, droë en donker plek.

Het u 'n fout in die teks gevind? Kies dit en druk Ctrl + Enter.

Vrystellingsvorm, verpakking en samestelling Amikacin

Die oplossing vir intraveneuse en binnespierse toediening is deursigtig, kleurloos of effens gekleurd.

hulpstoffen: natriumdisulfiet (natriummetabisulfiet), natriumsitraat d / i (natriumcitraat pentasesquihydraat), swawelsuur verdun, water d / i.

2 ml - glasampulle (5) - blisterpakkies (1) - pakke karton.
2 ml - glasampulle (5) - blisterpakkies (2) - pakke karton.
2 ml - glasampulle (10) - blisterpakkies (1) - pakke karton.
2 ml - glasampulle (10) - kartondose.

Die oplossing vir intraveneuse en binnespierse toediening is deursigtig, kleurloos of effens gekleurd.

hulpstoffen: natriumdisulfiet (natriummetabisulfiet), natriumsitraat d / i (natriumcitraat pentasesquihydraat), swawelsuur verdun, water d / i.

4 ml - glasampulle (5) - blisterpakkies (1) - pakke karton.
4 ml - glasampulle (5) - blisterpakkies (2) - pakke karton.
4 ml - glasampulle (10) - blisterpakkies (1) - pakke karton.
4 ml - glasampulle (10) - kartondose.

Die poeier vir die bereiding van 'n oplossing vir intraveneuse en binnespierse toediening van wit of amper wit kleur is higroskopies.

Bottels met 'n inhoud van 10 ml (1) - pakke karton.
Bottels met 'n inhoud van 10 ml (5) - pakke karton.
Bottels met 'n inhoud van 10 ml (10) - pakke karton.

Sinonieme van nosologiese groepe

Pryse in apteke in Moskou

Los jou kommentaar

Huidige inligtingvraagindeks, ‰

Geregistreerde lewens- en essensiële medisyne

Amikasien registrasiesertifikate

• P N001175 / 01

• PL-003 317

• PL-004 398

• PL-003 391

• LSR-002 156/09

• LSR-002 348/08

• LS-000 772

• LSR-006 572/09

• P N003221 / 01

• S-8-242 N008784

• S-8-242 N008266

Die amptelike webwerf van die maatskappy RLS ®. Die belangrikste ensiklopedie van medisyne en goedere van die farmaseutiese versameling van die Russiese internet. Die medisyne katalogus Rlsnet.ru bied gebruikers toegang tot instruksies, pryse en beskrywings van medisyne, voedingsaanvullings, mediese toerusting, mediese toerusting en ander produkte. Die farmakologiese handleiding bevat inligting oor die samestelling en vorm van vrystelling, farmakologiese werking, indikasies vir gebruik, kontraindikasies, newe-effekte, interaksie van die medisyne, die metode van gebruik van medisyne, farmaseutiese ondernemings. Die medisyne-gids bevat pryse vir medisyne en farmaseutiese produkte in Moskou en ander Russiese stede.

Dit is verbode om inligting sonder die toestemming van RLS-Patent LLC oor te dra, te kopieer, te versprei.
Wanneer u inligtingmateriaal wat op die bladsye van die webwerf www.rlsnet.ru gepubliseer is, aanhaal, is 'n skakel na die inligtingsbron nodig.

Baie meer interessante dinge

Alle regte voorbehou.

Kommersiële gebruik van materiaal word nie toegelaat nie.

Die inligting is bedoel vir mediese kundiges.

Farmakologiese eienskappe

farmakokinetika

Na intramuskulêre (IM) toediening word dit vinnig en volledig opgeneem. Die maksimum konsentrasie (Cmax) met i / m toediening in 'n dosis van 7,5 mg / kg is 21 μg / ml. Die tyd om maksimum konsentrasie (TCmax) te bereik, is ongeveer 1,5 uur na i / m toediening. Kommunikasie met plasmaproteïene - 4-11%.

Dit word goed versprei in ekstrasellulêre vloeistof (inhoud van absesse, pleurale effusie, ascitiese, perikardiale, sinoviale, limf- en peritoneale vloeistowwe), word gevind in hoë konsentrasies in die urine, in galsuiker, borsmelk, waterige humor, bronchiale afskeiding, sputum en rugmurg. vloeistof (CSF). Dit dring goed deur in alle weefsel van die liggaam waar dit intrasellêr ophoop, hoë konsentrasies word in organe met goeie bloedtoevoer waargeneem: longe, lewer, miokardium, milt, en veral in die niere, waar dit ophoop in die kortikale laag, laer konsentrasies - in spiere, vetweefsel en bene .

As dit in matige terapeutiese dosisse (normaal) vir volwassenes voorgeskryf word, dring amikasien nie deur die bloed-breinsperring (BBB) ​​nie, met die ontsteking van die breinvlies, neem die deurlaatbaarheid effens toe. By pasgeborenes word hoër konsentrasies in die CSF bereik as by volwassenes, en gaan deur die plasenta - dit kom voor in die bloed van die fetus en die vrugwater. Verspreidingsvolume by volwassenes - 0,26 l / kg, by kinders - 0,2 - 0,4 l / kg, by pasgeborenes - op die ouderdom van minder as 1 week. en liggaamsgewig minder as 1,5 kg - tot 0,68 l / kg, minder as 1 week oud. en liggaamsgewig meer as 1,5 kg - tot 0,58 l / kg, by pasiënte met sistiese fibrose - 0,3 - 0,39 l / kg. Die gemiddelde terapeutiese konsentrasie met intraveneuse of binnespierse toediening word 10-12 uur gehandhaaf.

Nie gemetaboliseer nie. Die halfleeftyd (T1 / 2) by volwassenes is 2-4 uur, by pasgeborenes is 5-8 uur, by ouer kinders is 2,5-4 uur. Die finale T1 / 2 is meer as 100 uur (vrystelling van intrasellulêre depots) ).

Dit word deur die niere deur glomerulêre filtrasie (65 - 94%) uitgeskei, hoofsaaklik onveranderd. Nieropruiming - 79-100 ml / min.

T1 / 2 by volwassenes met verswakte nierfunksie wissel afhangend van die mate van inkorting - tot 100 uur, by pasiënte met sistiese fibrose - 1 - 2 uur, in pasiënte met brandwonde en hipertermie, kan T1 / 2 korter as die gemiddelde wees as gevolg van verhoogde klaring .

Dit word uitgeskei tydens hemodialise (50% in 4 - 6 uur), peritoneale dialise is minder effektief (25% in 48 - 72 uur).

farmakodinamika

Semi-sintetiese breëspektrumantibiotikum met bakteriedodende aktiwiteit.Deur te bind aan die 30S-subeenheid van ribosome, voorkom dit die vorming van 'n kompleks van vervoer- en boodskapper-RNA, blokkeer proteïensintese en vernietig dit ook die sitoplasmiese membrane van bakterieë.

Baie aktief teen aërobiese gram-negatiewe mikroörganismes - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Sommige gram-positiewe mikroörganismes - Staphyloccus spp. (insluitend dié wat bestand is teen penicillien, sommige kefalosporiene), matig aktief teen Streptococcus spp.

Met gelyktydige toediening met benzylpenicillien, het dit 'n sinergistiese effek teen Enterococcus faecalis-stamme.

Beïnvloed nie anaërobiese mikroörganismes nie.

Amikacin verloor nie die aktiwiteit onder die werking van ensieme wat ander aminoglykosiede inaktiveer nie, en kan aktief bly teen stamme van Pseudomonas aeruginosa wat bestand is teen tobramycin, gentamicin en netilmicin.

Geneesmiddelinteraksies

Dit is farmaseuties onversoenbaar met penisilliene, heparien, kefalosporiene, kapreomisien, amfoterisien B, hidrochloortiazied, eritromisien, nitrofurantoïne, vitamiene B en C, en kaliumchloried.

Dit toon sinergisme by interaksie met karbenisillien, bensielpenisillien, kefalosporiene (by pasiënte met ernstige chroniese nierversaking, gekombineer met beta-laktam-antibiotika, kan die effektiwiteit van aminoglykosiede afneem). Nalidixic suur, polymyxin B, cisplatine en vancomycin verhoog die risiko van oto- en nefrotoksisiteit.

Diuretika (veral furosemied, etakrielzuur), kefalosporiene, penicilliene, sulfonamiede en nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels, wat meeding om aktiewe afskeiding in die nefronbuisies, verhoog die eliminasie van aminoglykosiede en verhoog hul konsentrasie in die bloedserum, verhoog die nefro- en neurotoksisiteit.

Die gelyktydige gebruik van ander potensieel nefrotoksiese of ototoksiese middels word nie aanbeveel nie as gevolg van die moontlike risiko vir newe-effekte.

Na 'n gepaardgaande parenterale toediening van aminoglikosiede en kefalosporiene is 'n toename in nefrotoksisiteit gerapporteer. Gelyktydige gebruik van kefalosporiene kan die serumkreatinien valslik verhoog.

Verbeter die spierverslapperende effek van curariforme middels.

Methoxyfluraan, parenterale polimyxins, capreomycin, en ander middels wat neuromuskulêre oordrag (halogeenkoolwaterstowwe as inhalasie verdowingsmiddels, opioïed analgetika) en groot hoeveelhede bloedoortapping met sitraat preserveermiddels verhoog, verhoog die risiko van respiratoriese arrestasie.

Parenterale toediening van indometasien verhoog die risiko van toksiese effekte van aminoglikosiede (toename in halfleeftyd en verminderde opruiming).

Verminder die effek van anti-myasteniese middels.

Daar is 'n verhoogde risiko vir hipokalsemie by die toediening van aminoglikosiede met bisfosfonate. 'N Verhoogde risiko van nefrotoksisiteit en moontlik ototoksisiteit is moontlik met die gekombineerde toediening van aminoglykosiede met platinumpreparate.

Met die gelyktydige toediening van tiamien (vitamien B1), kan die reaktiewe komponent van natriumbisulfiet in die amikasinsulfaatsamestelling vernietig word.

Stel vorm en verpakking vry

500 mg van die aktiewe stof in skale wat hermeties met rubberprop verseël is, met aluminiumkappe ingeplak en 'FLIPP OFF'-doppe ingevoer.

'N Etiket van etiketpapier of skrif word op elke bottel vasgeplak, of 'n selfklevende etiket word ingevoer.

Elke bottel, tesame met die goedgekeurde instruksies vir mediese gebruik in die staat en Russiese tale, word in 'n pak karton geplaas.

Indikasies van die middel Amikacin

Aansteeklike en inflammatoriese siektes wat veroorsaak word deur gram-negatiewe mikroörganismes (bestand teen gentamisien, sisomisien en kanamisien) of assosiasies van gram-positiewe en gram-negatiewe mikro-organismes:

• respiratoriese kanaalinfeksies (brongitis, longontsteking, pleurale empyem, longabces),
• sepsis,
• septiese endokarditis,
• SSS-infeksies (insluitend breinvliesontsteking),
• infeksies in die buikholte (insluitend peritonitis),
• urienweginfeksies (piëlonefritis, sistitis, uretritis),
• purulente infeksies in die vel en sagte weefsel (insluitend besmette brandwonde, besmette ulkusse en druksere van verskillende oorsprong),
• galweginfeksies
• infeksies van bene en gewrigte (osteomiëlitis ingesluit),
• wondinfeksie
• postoperatiewe infeksies.

Dosisregime

Die middel word binnespiers, intraveneus toegedien (in 'n straal, vir 2 minute of drup) vir volwassenes en kinders ouer as 6 jaar - 5 mg / kg elke 8 uur of 7,5 mg / kg elke 12 uur. In die geval van bakteriese infeksies in die urienweg ( ongekompliseerd) - 250 mg elke 12 uur, na 'n hemodialise-sessie, kan 'n addisionele dosis van 3-5 mg / kg voorgeskryf word.

Die maksimum dosis vir volwassenes is 15 mg / kg / dag, maar hoogstens 1,5 g / dag vir 10 dae. Die duur van die behandeling met a / in die inleiding is 3-7 dae, met a / m - 7-10 dae.

Vir vroeggebore pasgeborenes is die aanvanklike enkel dosis 10 mg / kg, dan 7,5 mg / kg elke 18-24 uur, vir pasgeborenes en kinders onder die ouderdom van 6, is die aanvanklike dosis 10 mg / kg, dan 7,5 mg / kg elke 12 u vir 7-10 dae.

In besmette brandwonde kan 'n dosis van 5-7,5 mg / kg elke 4-6 uur benodig word as gevolg van korter T 1/2 (1-1,5 uur) in hierdie kategorie pasiënte.

Amikasien word in / in druppelsgewys toegedien vir 30-60 minute, indien nodig, per straal.

Vir iv toediening (drup) word die middel vooraf verdun met 200 ml 5% dekstrose (glukose) oplossing of 0,9% natriumchloriedoplossing. Die konsentrasie van amikasien in die oplossing vir iv-toediening moet nie meer as 5 mg / ml wees nie.

In die geval van verswakte nieruitskeidingsfunksie, is 'n dosisvermindering of 'n toename in die intervalle tussen toedienings nodig. In die geval van 'n toename in die interval tussen toedienings (indien die QC-waarde onbekend is en die toestand van die pasiënt stabiel is), word die interval tussen die toediening van medisyne bepaal deur die volgende formule:

interval (h) = serumkreatinienkonsentrasie × 9.

As die konsentrasie serumkreatinien 2 mg / dl is, moet die aanbevole enkel dosis (7,5 mg / kg) elke 18 uur toegedien word. Met 'n toename in die interval word die enkele dosis nie verander nie.

In die geval van 'n afname in 'n enkele dosis met 'n onveranderde dosisregime, is die eerste dosis vir pasiënte met nierversaking 7,5 mg / kg. Die volgende dosisse word bereken volgens die volgende formule:

Die daaropvolgende dosis (mg), elke 12 uur toegedien = KK (ml / min) in die pasiënt × die aanvanklike dosis (mg) / KK is normaal (ml / min).

Newe-effek

Van die spysverteringstelsel: naarheid, braking, verswakte lewerfunksie (verhoogde aktiwiteit van lewer transaminases, hiperbilirubinemie).

Vanaf die hemopoiëtiese stelsel: anemie, leukopenie, granulositopenie, trombositopenie.

Van die kant van die sentrale senuweestelsel en die perifere senuweestelsel: hoofpyn, slaperigheid, neurotoksiese effek (spieroorputting, gevoelloosheid, tinteling, epileptiese aanvalle), verswakte neuromuskulêre oordrag (respiratoriese arrestasie).

Van die sensoriese organe: ototoksisiteit (gehoorverlies, vestibulêre en labirintafwykings, onomkeerbare doofheid), toksiese effekte op die vestibulêre apparaat (diskoördinasie van bewegings, duiseligheid, naarheid, braking).

Vanaf die urinêre stelsel: nefrotoksisiteit - verswakte nierfunksie (oligurie, proteïnurie, mikrohematurie).

Allergiese reaksies: veluitslag, jeuk, spoel van die vel, koors, oedeem van Quincke.

Plaaslike reaksies: pyn op die inspuitplek, dermatitis, flebitis en periphlebitis (met iv-toediening).

Swangerskap en laktasie

Die middel is teenaangedui tydens swangerskap.

In die teenwoordigheid van belangrike indikasies kan die middel by lakterende vroue gebruik word. Daar moet in gedagte gehou word dat aminoglikosiede in klein hoeveelhede in borsmelk uitgeskei word. Hulle word swak opgeneem in die spysverteringskanaal, en gepaardgaande komplikasies by babas word nie geregistreer nie.

Geneesmiddelinteraksie

Dit toon sinergisme by interaksie met karbenisillien, bensielpenisillien, kefalosporiene (by pasiënte met ernstige chroniese nierversaking, gekombineer met beta-laktam-antibiotika, kan die effektiwiteit van aminoglykosiede afneem).

Nalidixic suur, polymyxin B, cisplatine en vancomycin verhoog die risiko van oto- en nefrotoksisiteit.

Diuretika (veral furosemied), kefalosporiene, penicilliene, sulfanilamiede en NSAID's, wat meeding om aktiewe afskeiding in die buise van die nefron, skakel die eliminasie van aminoglykosiede, verhoog hul konsentrasie in die bloedserum, verhoog die nefro- en neurotoksisiteit.

Amikasien verhoog die spierverslapperende effek van curariforme middels.

As dit gebruik word met amikasien, metoksifluraan, parenterale polimyxiene, kapreomisien en ander middels wat neuromuskulêre transmissie blokkeer (gehalogeneerde koolwaterstowwe - narkose by inaseming, opioïed analgetika), verhoog die hoeveelheid bloedoortapping met sitraat preserveermiddels die risiko vir respiratoriese arrestasie.

Parenterale toediening van indomethacin verhoog die risiko van toksiese effekte van aminoglycosides (toename in T 1/2 en afname in klaring).

Amikasien verminder die effektiwiteit van anti-myasteniese middels.

Dit is farmaseuties onversoenbaar met penisilliene, heparien, kefalosporiene, kapreomisien, amfoterisien B, hidrochloortiazied, eritromisien, nitrofurantoïne, vitamiene B en C, en kaliumchloried.

Kyk na die video: Developmental and Pediatric Pharmacology - Module 4, Session 5 (Mei 2024).