Hoe gebruik ek die middel Telsartan N?

Beskrywing van die doseervorm

Tablette 12,5 mg + 40 mg. Ovaal, bikonveks, tweelaag, een laag van ligpienk tot pienk, die ander laag van wit tot byna wit met moontlike afgewisselde pienk. Op die wit oppervlak van die tablette is daar 'n risiko dat "T" en "1" aan oorkantste kante van die tablette gestempel word.

Tablette 12,5 mg + 80 mg. Ovaal, bikonveks, tweelaag, een laag van ligpienk tot pienk, die ander laag van wit tot byna wit met moontlike afgewisselde pienk. Op die wit oppervlak van die tablette is daar 'n risiko en 'T' en '2' aan die teenoorgestelde kante van die muur aangebring.

Dosisvorm

Basiese fisiese en chemiese eienskappe:

tablette van wit tot byna wit, sonder dop, kapsulevormig, met afdrukke "T" en "L" aan weerskante van die foutlyn aan die een kant en 'n afdruk van "40" (vir tablette van 40 mg) of refleksie "80" ( vir tablette van 80 mg) aan die ander kant.

Kontra

Hipersensitiwiteit (insluitend ander sulfonamiedderivate, cholestase, ernstige lewerversaking, ernstige nierversaking (CC minder as 30 ml / min), hipokalemie, hiponatremie, hiperkalsemie, oorerflike fruktose-intoleransie (bevat sorbitol), swangerskap, laktasie, ouderdom tot 18 jaar (effektiwiteit en veiligheid is nog nie vasgestel nie) C omsigtigheid: Lewerversaking of progressiewe lewersiekte (risiko van lewer koma as gevolg van elektrolietversteurings), bilaterale stenose van die nier arteriële arteries of stenose van 'n enkele nieraar, nierversaking, toestand na nieroorplanting, afname in bcc (vorige diuretiese terapie, dieet met die beperking van soutinname, diarree of braking), hartversaking, aorta of mitrale stenose, GOKMP, diabetes mellitus, CHD, SLE , jig.

Hoe om te gebruik: dosis en behandeling

Binne, ongeag voedselinname, 1 keer per dag.

Tablette met 'n verhouding van telmisartan / hydrochlorothiazide 40 / 12.5 mg en 80 / 12.5 mg kan voorgeskryf word aan pasiënte waarin die gebruik van telmisartan in 'n dosis van 40 of mg of hydrochlorothiazide in 'n dosis van 12.5 mg nie tot voldoende beheer van bloeddruk lei nie.

Dosisaanpassing vir nierversaking van matige tot matige erns, sowel as by bejaarde pasiënte, is nie nodig nie.

By lewerversaking van matige tot matige erns, moet die dosis nie 40 / 12,5 mg per dag oorskry nie.

Farmakologiese werking

Telmisartan is 'n spesifieke antagonis van angiotensien II reseptore (tipe AT1). Verplaas angiotensien II van die verbinding met die reseptor en het nie die werking van 'n agonis in verhouding tot hierdie reseptor nie. Dit vorm 'n langtermynverhouding slegs met die AT1-subtipe van angiotensien II-reseptore. Dit het geen affiniteit vir ander reseptore nie, insluitend die AT2-reseptor en ander, minder bestudeerde angiotensienreseptore. Telmisartan lei tot 'n afname in die konsentrasie van aldosteroon in bloedplasma. Beïnvloed nie die aktiwiteit van plasma-renien- en ioonkanale nie, ACE, bradykinien nie.

By 'n dosis van 80 mg word die hipertensiewe effek van angiotensien II heeltemal geblokkeer. Die effek van die middel duur meer as 24 uur, insluitend die laaste 4 uur voordat die volgende dosis geneem word. Die aanvang van hipotensiewe werking word binne 3 uur na die eerste dosis opgemerk. Die maksimum daling in bloeddruk word gewoonlik waargeneem 4 weke na die aanvang van die behandeling.

Met arteriële hipertensie verlaag dit sistoliese en diastoliese bloeddruk, sonder om die hartklop te beïnvloed. In die geval van 'n skielike kansellasie van telmisartan, keer die bloeddruk geleidelik terug na sy oorspronklike vlak sonder die ontwikkeling van 'n "onttrekking" -sindroom.

Hidrochloorthiazide is 'n tiazied-diuretikum. Dit beïnvloed nie die herabsorpsie van elektroliete in die nierbuisies nie, wat die uitskeiding van Na + en Cl- (ongeveer in ekwivalente hoeveelhede) direk verhoog. Die diuretiese effek lei tot 'n afname in bcc, 'n toename in die aktiwiteit van plasma renien, 'n toename in die afskeiding van aldosteroon en gaan gepaard met 'n toename in die inhoud van K + en bikarbonate in die urine, sowel as hipokalemie. Met die gelyktydige toediening van telmisartan word 'n afname in die verlies aan K + veroorsaak deur hidrochloortiazied opgemerk, vermoedelik as gevolg van die blokkade van die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel. Na inname van hidrochloorthiazide word diurese na 2 uur verskerp, die maksimum effek word na ongeveer 4 uur waargeneem. Die diuretiese effek duur ongeveer 6-12 uur.

Die maksimum anti-hipertensiewe effek van die middel word gewoonlik bereik 4 weke na die aanvang van die behandeling.

Newe-effekte

Van die asemhalingstelsel: infeksies in die boonste lugweë (insluitend brongitis, faringitis, sinusitis), kortasem, dyspier, respiratoriese noodsindroom (insluitend longontsteking en longedeem).

Van die CCC: bradikardie, tagikardie, aritmie, merkbare afname in bloeddruk, ortostatiese hipotensie, nekrotiese angiitis (vaskulitis), pyn op die bors.

Van die kant van die sentrale senuweestelsel: verhoogde prikkelbaarheid, 'n gevoel van vrees, depressie, angs, duiseligheid, floute, slapeloosheid, onstabiliteit tydens loop, parestesie.

Van die spysverteringstelsel: buikpyn, diarree, dyspepsie, gastritis, anorexia, verlies van eetlus, sialadenitis, droë mond, winderigheid, braking, hardlywigheid, pankreatitis, geelsug (hepatocellular of cholestatic).

Van die endokriene stelsel: hiperglukemie, glukosurie, verswakte glukosetoleransie.

Van die kant van metabolisme: hipercholesterolemie, hiperurisemie, hipokalemie, hiponatremie, verminderde BCC, verswakte elektrolietmetabolisme, hiperkalsemie.

Vanaf die hemopoiëtiese organe: eosinofilie, aplastiese anemie, hemolitiese anemie, myelodepressie, leukopenie, neutropenie / agranulositose, trombositopenie.

Van die urinêre stelsel: infeksies in die urienstelsel, interstisiële nefritis, verswakte nierfunksie.

Vanaf die muskuloskeletale stelsel: artralgie, artrose, rugpyn, pyn in die onderpoot, myalgie, stuiptrekkings van die kuitspiere (crumpi), simptome soos tendonitis, spierswakheid, spierspasmas.

Allergiese reaksies: anafilaktiese reaksies, ekseem, eritem, jeukerige vel, lupusagtige velreaksies, velvasculitis, fotosensitiwiteit, veluitslag, verergering van SLE, toksiese epidermale nekrolise, angio-edeem, urtikaria.

Van die sensoriese organe: gesigskerpte, versteurde visuele persepsie (kortstondig), xanthopsia, vertigo.

Van die voortplantingstelsel: verminderde krag.

Laboratoriumaanwysers: afname in Hb, hiperkreatininemie, verhoogde aktiwiteit van "lewer" -transaminases, hipertriglyceridemie.

Ander: griepagtige sindroom, koors, verhoogde sweet. Oordosis. Simptome (telmisartan): merkbare afname in bloeddruk, tagikardie en / of bradikardie.

Simptome (hidrochloorthiazide): hipokalemie (spierspasmas, verhoogde aritmie veroorsaak deur die gelyktydige gebruik van hartglikosiede of anti-aritmiese middels), hipochloremie, dehidrasie as gevolg van massiewe diurese, naarheid, slaperigheid.

Behandeling: induksie van braking, maagspoeling, geaktiveerde houtskool, simptomatiese en ondersteunende terapie, monitering van die konsentrasie van elektroliete en kreatinien in die bloedserum. In die geval van 'n duidelike afname in bloeddruk, moet die pasiënt in 'n horisontale posisie geplaas word, met die verlies aan elektroliete, bcc.

Telmisartan word nie deur hemodialise verwyder nie. Die mate van verwydering van hidrochloorthiazide tydens hemodialise is nie vasgestel nie.

Spesiale instruksies

By pasiënte met bilaterale renale arteriële stenose of arteriële stenose van die enigste nier wat funksioneer, word medisyne wat die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel beïnvloed, gebruik. Die risiko van 'n duidelike afname en nierversaking neem toe.

Daar is geen ervaring met die voorbereiding by pasiënte met ernstige nierversaking of na nieroorplanting nie. Met ligte tot matige erns van nierversaking word periodieke bepaling van die konsentrasie van K + aanbeveel, word kreatinien in die bloedserum aanbeveel. Die gebruik van tiasieddiuretika by pasiënte met nierversaking kan lei tot azotemie. Periodieke monitering van die nierfunksie word aanbeveel.

In pasiënte met 'n afname in BCC en / of hiponatremie (as gevolg van diuretiese terapie, beperking van soutinname, diarree of braking), kan 'n klinies duidelike afname in bloeddruk ontwikkel, veral na die eerste dosis van die middel. Voordat u met die gebruik van die middel begin, is die regstelling van hierdie afwykings nodig.

By pasiënte met ernstige CHF, renale arteriële stenose, kan die gebruik van medisyne wat die toestand van die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel beïnvloed, gepaard gaan met die ontwikkeling van 'n buitensporige afname in bloeddruk, hiperazotemie, oligoerie, of, in seldsame gevalle, akute nierversaking.

By pasiënte met primêre hiperaldosteronisme is anti-hipertensiewe medisyne, waarvan die werking is om die aktiwiteit van die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel te belemmer, ondoeltreffend. In sulke gevalle word die aanstelling van die middel nie aanbeveel nie.

In pasiënte met diabetes kan dosisaanpassing van insulien of orale hipoglisemiese middels nodig wees. Tydens die behandeling met tiasieddiuretika kan 'n latente vorm van diabetes manifesteer.

In sommige gevalle kan die gebruik van tiazied-diuretika hiperurisemie en jig veroorsaak.

Gedurende die behandelingsperiode is periodieke monitering van die konsentrasie van elektroliete in die bloedserum nodig.

Die risiko van hipokalemie neem toe by pasiënte met sirrose, met verhoogde diurese, onvoldoende orale aanvulling van elektroliete, sowel as in die geval van die gelyktydige gebruik van GCS of ACTH

Telmisartan, wat deel uitmaak van die middel, kan lei tot hiperkalemie. Alhoewel daar nie 'n kliniese beduidende hiperkalemie by die gebruik van die preparaat aangemeld is nie, moet daarop gelet word dat die risikofaktore vir die ontwikkeling daarvan nier- en / of hartversaking en diabetes mellitus insluit.

Daar is geen bewys dat die middel hiponatremie wat deur diuretiese middels veroorsaak word, kan verminder of voorkom nie. Hipochloremie is gewoonlik effens uitgesproke en het geen korreksie nodig nie.

Hidrochloorthiazide kan die uitskeiding van Ca2 + verminder en veroorsaak (in die afwesigheid van bekende Ca2 + metaboliese versteurings) kortstondige en geringe hiperkalsemie. Meer betekenisvolle hiperkalsemie kan 'n teken wees van latente hiperparatiroïedisme. Voordat die funksie van die paratiroïedkliere bepaal word, moet die middel gekanselleer word.

By pasiënte met hartvatsiektes kan 'n merkbare afname in bloeddruk lei tot miokardiale infarksie of beroerte.

Die aanbevole daaglikse dosis van 40 / 12.5 of 80 / 12.5 bevat onderskeidelik 169 of 338 mg sorbitol.

Die risiko om allergiese reaksies op hidrochloortiasied te ontwikkel, word verhoog by pasiënte met 'n geskiedenis van allergiese siektes of asma.

Daar is verslae oor die ontwikkeling van SLE met behulp van tiasieddiuretika.

Die middel kan, indien nodig, in kombinasie met ander anti-hipertensiewe middels gebruik word.

Gedurende die behandelingsperiode moet versigtig wees met die beoefening van potensieel gevaarlike aktiwiteite (insluitend die bestuur van 'n motor) wat 'n verhoogde konsentrasie aandag en spoed van psigomotoriese reaksies verg (die moontlikheid om duiseligheid en slaperigheid te ontwikkel wanneer u anti-hipertensiewe medisyne gebruik).

Telmisartan het nie 'n teratogene effek nie, maar het 'n fetotoksiese effek. In die geval van 'n beplande swangerskap, moet die middel vervang word met ander middels wat tydens swangerskap goedgekeur is vir gebruik. As u swangerskap vasstel, moet u dadelik ophou om die middel te gebruik.

In die II en III trimester kan die gebruik van die middel elektrolietstoornisse in die fetus veroorsaak. Die ontwikkeling van neonatale trombositopenie, geelsug (in die fetus of by die pasgeborene) in die geval van moeder wat tiazied-diuretika neem, is gerapporteer. Dit is onbekend of telmisartan in borsmelk oorgaan, tiazied-diuretika in borsmelk oorgaan en laktasie kan belemmer.

Interaksie

Met die gelyktydige gebruik van Li + en angiotensin II-reseptorantagoniste, verhoog die konsentrasie van Li + in bloedserum en 'n toename in toksiese effekte. Die gebruik van hidrochloortiazied verminder die vrystelling van Li +. Noukeurige waarneming is nodig, met die oog op die konsentrasie van Li + in serum.

Die hipokalemiese effek van hidrochloorthiazide word geneutraliseer deur die kaliumsparende effek van telmisartan. Die hipokalemiese effek van hidrochloorthiazide kan egter verbeter word deur ander medisyne wat lei tot hipokalemie (insluitend ander diuretika, lakseermiddels, GCS, ACTH, amfoterisien, karbenoksoloon, natriumsiliciumsuur, salisielsuur en sy afgeleides).

Die gelyktydige gebruik van kaliumsparende diuretika, K + -preparate, en ander medisyne wat die K + -inhoud van die serum (insluitend natriumheparien) kan verhoog, kan K + -voedingsaanvullings bevat, wat lei tot hiperkalemie.

Gelyktydig gebruik met hartsglikosiede, anti-aritmiese middels en ander middels wat hartaritmieë veroorsaak, soos pirouette, word periodiek gemonitor om die konsentrasie van K + in bloedplasma te monitor.

Telmisartan verhoog die hipotensiewe effek van ander anti-hipertensiewe middels.

Die middel kan die konsentrasie van digoksien verhoog (tot 39%), daarom kan die plasmakonsentrasies van digoksien gemonitor word.

Gelyktydige gebruik van hidrochloorthiazide met etanol, barbiturate, verdowende pynstillers - die risiko van ortostatiese hipotensie, met hipoglykemiese middels (beide orale en insulien) - dosisse van hipoglykemiese middels kan nodig wees, met metformien - die risiko van melksuurose, met colestyramine en colestipolise. met hartglikosiede - die risiko van hipokalemie of hipomagnesemie (aritmie), met NSAID's - 'n afname in diuretiese, natriuretiese en anti-hipertensiewe effekte hidrochloorthiazide, met pressoramiene (insluitend norepinefrien - 'n verswakking van die effek van pressoramiene, met nie-depolariserende spierverslappers (insluitend tubokurarien) - 'n toename in die werking van spierverslappers, met antigout) - dosisaanpassing van urikosuriese middels kan nodig wees, omdat (as gevolg van hiper veroorsaak deur hidrochloorthiazide), met allopurinol - 'n toename in die frekwensie van hipersensitiwiteitsreaksies vir allopurinol, met Ca2 + soute - die risiko van hiperkalsemie (as gevolg van 'n afname in die uitskeiding daarvan), met beta-adrenergiese blokkeerders en diazok saad - die risiko van verhoogde hiperglukemie, met m-anticholinergika (insluitend atropien, biperiden) - 'n toename in die biobeskikbaarheid van hidrochloortiazied (as gevolg van 'n afname in die spysvertering van die spysverteringskanaal).

Die middel kan die risiko vir newe-effekte van amantadien verhoog, die ekskresie van sitotoksiese medisyne (insluitend siklofosfamied, metotreksaat) verminder en hul miëlosuppressiewe effek verbeter.

Farmakodinamika

Hidrochloorthiazide is 'n tiazied-diuretikum. Tiazied-diuretika beïnvloed die herabsorpsie van elektroliete in die nierbuisies, wat die uitskeiding van natrium en chloriede direk verhoog (ongeveer in ekwivalente hoeveelhede). Die diuretiese effek van hidrochloorthiazide lei tot 'n afname in bcc, 'n toename in die aktiwiteit van plasma renien, 'n toename in die afskeiding van aldosteroon, gevolg deur 'n toename in urienkalium en koolwaterstowwe, en as gevolg daarvan, 'n afname in kalium in bloedplasma.Met gelyktydige toediening met telmisartan is daar 'n neiging om die verlies aan kalium wat deur hierdie diuretika veroorsaak word, te stop, vermoedelik as gevolg van RAAS-blokkade.

Na orale toediening neem diurese na 2 uur toe, en die maksimum effek word na ongeveer 4 uur waargeneem, en die diuretiese effek van die middel duur ongeveer 6-12 uur.

Langdurige gebruik van hidrochloorthiazide verminder die risiko van komplikasies van kardiovaskulêre siektes en sterftes as gevolg daarvan.

Telmisartan - Spesifieke ARA II (tipe AT₁), effektief wanneer dit mondelings geneem word. Het 'n hoë affiniteit vir die AT-subtipe₁reseptore van angiotensien II waardeur die werking van angiotensien II gerealiseer word. Verplaas angiotensien II van die verbinding met die reseptor sonder om die eienskappe van 'n agonis in verhouding tot hierdie reseptor aan te toon. Telmisartan bind slegs aan AT-subtipe₁reseptore van angiotensien II. Die verbinding is deurlopend. Dit het geen affiniteit vir ander reseptore nie, insluitend na AT₂reseptor en ander minder bestudeerde angiotensienreseptore. Die funksionele belang van hierdie reseptore, sowel as die effek van hul moontlike oormatige stimulasie met angiotensien II, waarvan die konsentrasie toeneem met die aanstelling van telmisartan, is nie bestudeer nie.

Telmisartan verlaag die konsentrasie van aldosteroon in bloedplasma, belemmer nie renien in bloedplasma nie en blokkeer nie ioonkanale nie. Telmisartan rem nie ACE (kininase II) nie, wat ook die afbraak van bradykinien kataliseer. Daarom word nie 'n toename in newe-effekte wat deur bradykinien veroorsaak word, verwag nie.

By pasiënte met arteriële hipertensie blokkeer telmisartan in 'n dosis van 80 mg die hipertensiewe effek van angiotensien II heeltemal. Die begin van anti-hipertensiewe werking word binne 3 uur na die eerste orale toediening van telmisartan opgemerk. Die effek van die middel duur 24 uur en bly beduidend tot 48 uur. 'n Uitsonderlike anti-hipertensiewe effek ontwikkel gewoonlik 4 weke na gereelde gebruik van die middel.

By pasiënte met arteriële hipertensie verminder telmisartan SBP en DBP sonder om die hartklop te beïnvloed.

In die geval van 'n skielike kansellasie van telmisartan, keer die bloeddruk geleidelik terug na sy oorspronklike vlak sonder die ontwikkeling van 'n onttrekkingsindroom.

In 'n studie met telmisartan is gevalle van kardiovaskulêre sterftes, nie-dodelike miokardiale infarksie, nie-dodelike beroerte of hospitalisasie as gevolg van hartversaking beoordeel. 'N Afname in kardiovaskulêre morbiditeit en sterftesyfer by pasiënte met 'n hoë kardiovaskulêre risiko (hartvatsiekte, beroerte, perifere arteriële siekte of diabetes mellitus met gepaardgaande skade aan teikenorgane soos retinopatie, linkerventrikulêre hipertrofie, makro- of mikroalbuminurie in die geskiedenis) is bewys. ouer as 55 jaar oud.

Die maksimum anti-hipertensiewe effek van die middel Telsartan ® N word gewoonlik 4 weke na die aanvang van die behandeling verkry.

Farmakokinetika

Die gekombineerde gebruik van telmisartan en hidrochloortiazied beïnvloed nie die farmakokinetika van elk van die bestanddele van die geneesmiddel nie.

Na orale toediening van die middel Telsartan ® N C_Max plasma-hidrochloortiazied word binne 1-3 uur bereik.Die absolute biobeskikbaarheid is ongeveer 60% (gebaseer op totale uitskeiding van die niere). Plasmaproteïene bind 64% hidrochloortiasied, en V_d is (0,8 ± 0,3) l / kg. Hidrochloorthiazide word nie in die liggaam gemetaboliseer nie en word byna onveranderd deur die niere uitgeskei. Ongeveer 60% van die ingeneemde dosis word binne 48 uur uitgeskakel.Nieropruiming van ongeveer 250-300 ml / min. T_1/2 hidrochloortiasied is 10-15 uur.

Daar is 'n verskil in plasmakonsentrasies by mans en vroue. By vroue is die konsentrasie van telmisartan in plasma 2-3 keer hoër as by mans, en vroue is ook geneig om 'n klinies onbeduidende toename in plasmakonsentrasies van hidrochloorthiazide te hê.

Nierversaking. By pasiënte met 'n verminderde nierfunksie word die eliminasie-tempo van hidrochloorthiazide verlaag. Studies by pasiënte met 90 ml / min kreatinien Cl het getoon dat T_1/2 hidrochloortiasied verhoog. In pasiënte met 'n verminderde nierfunksie T_1/2 ongeveer 34 uur

As dit vinnig ingeneem word, word dit geabsorbeer Spysverteringskanaal. Die biobeskikbaarheid is ongeveer 50%. Die piek konsentrasie vind plaas na ongeveer 0,5-1,5 uur. As dit tesame met voedsel ingeneem word, wissel die daling in AUC van 6 tot 19% (as 'n dosis van onderskeidelik 40 en 160 mg geneem word). 3 uur na inname is die konsentrasie in die bloedplasma gelyk, ongeag die maaltyd.

Daar is 'n verskil in die konsentrasie van telmisartan in plasma by mans en vroue. C_Max in plasma, ongeveer 3 keer en AUC ongeveer 2 keer hoër by vroue in vergelyking met mans sonder 'n beduidende effek op effektiwiteit. 'N Toename in die hipotensiewe effek word egter nie by vroue waargeneem nie.

Beduidende assosiasie met plasmaproteïene (meer as 99,5%), hoofsaaklik met albumien en alfa₁-suur glikoproteïen. V_d ongeveer 500 liter

Telmisartan word gemetaboliseer deur konjugasie met glukuronsuur. Metaboliete is farmakologies onaktief. T_1/2 is meer as 20 uur

Dit word onveranderd deur die ingewande geskei, deur die niere geskei - minder as 2%. Die totale plasmaklaring is hoog (ongeveer 900 ml / min).

Bejaarde pasiënte. Die farmakokinetika van telmisartan by ouer pasiënte verskil nie van jong pasiënte nie. Dosisaanpassing is nie nodig nie.

Nierversaking. Die verandering van die dosis telmisartan by pasiënte met nierversaking is nie nodig nie, insluitend die hemodialise pasiënte. Telmisartan word nie deur hemodialise verwyder nie.

Lewerversaking. Studies van farmakokinetika by pasiënte met lewerversaking toon 'n toename in die absolute biobeskikbaarheid van tot byna 100%. Met lewerversaking T_1/2 verander nie (sien. "Dosis en toediening").

Swangerskap en laktasie

Die gebruik van die middel Telsartan ® N is teenaangedui tydens swangerskap.

Die ervaring met hidrochloorthiazide tydens swangerskap, veral gedurende die eerste trimester, is beperk.

Hidrochloorthiazide kruis die plasentale versperring. Gegewe die farmakologiese werking van hidrochloorthiazide, word aanvaar dat die gebruik daarvan gedurende die tweede en derde trimester van swangerskap fetoplasentale perfusie kan ontwrig en veranderinge in die embrio en fetus kan veroorsaak, soos geelsug, versteurings in die water-elektrolietbalans en trombositopenie.

Hydrochloorthiazide moet nie gebruik word om noodsaaklike hipertensie by swanger vroue te behandel nie, behalwe in sulke seldsame situasies waar ander behandelings nie gebruik kan word nie.

Die gebruik van ARA II tydens swangerskap is teenaangedui.

Wanneer die swangerskap gediagnoseer word, moet die middel onmiddellik gestaak word.

Indien nodig, moet alternatiewe terapie gebruik word (ander klasse anti-hipertensiewe middels wat tydens swangerskap goedgekeur word).

Die behandeling met Telsartan ® H is teenaangedui gedurende die borsvoedingsperiode.

In diere-studies is die gevolge van telmisartan en hidrochloorthiazide op vrugbaarheid nie waargeneem nie. Ondersoek is gedoen na die gevolge vir vrugbaarheid by mense.

Dosis en toediening

binne, ongeag die ete.

Telsartan ® N moet 1 keer per dag geneem word.

Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) kan voorgeskryf word aan pasiënte waarin monoterapie met telmisartan in 'n dosis van 40 mg of monoterapie met hidrochloortiasied nie tot voldoende beheer van bloeddruk lei nie.

Telsartan ® N (12,5 mg + 80 mg) kan voorgeskryf word aan pasiënte in wie monoterapie met telmisartan in 'n dosis van 80 mg of Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) nie tot voldoende beheer van bloeddruk lei nie.

Die pasiënt met ernstige arteriële hipertensie is 160 mg per dag. Hierdie dosis is goed verdra en effektief.

Spesiale pasiëntgroepe

Swak nierfunksie. Beperkte ervaring met die gebruik van 'n kombinasie van hidrochloorthiazide en telmisartan by pasiënte met geringe of matige nierfunksie het nie in hierdie gevalle dosisveranderings nodig nie. By sulke pasiënte moet die nierfunksie gemonitor word (met Cl-kreatinien minder as 30 ml / min, sien "Kontraïndikasies").

Verswakte lewerfunksie. By pasiënte met matige tot matige leverfunksie (Child-Pugh klassifikasie A en B), moet die daaglikse dosis Telsartan ® N nie 12,5 mg + 40 mg per dag oorskry nie (sien "Farmakokinetika").

Ouderdom. Die dosis moet nie verander word nie.

Oordosis

Geen gevalle van oordosis is geïdentifiseer nie. Moontlike simptome van 'n oordosis bestaan ​​uit simptome van die individuele bestanddele van die middel.

Simptome van 'n oordosis hidrochloortiasied: versteurings in die water-elektrolietbalans van die bloed (hipokalemie, hipochloremie), 'n afname in BCC, wat kan lei tot spierspasmas en / of die versteurings van die CCC vererger: aritmie veroorsaak deur die gelyktydige gebruik van hartglikosiede of anti-aritmiese middels.

Simptome van 'n oordosis telmisartan: merkbare afname in bloeddruk, tagikardie, bradikardie.

behandeling: simptomatiese terapie, hemodialise is nie effektief nie. Die mate van verwydering van hidrochloorthiazide tydens hemodialise is nie vasgestel nie. Gereelde monitering van die elektrolietinhoud en konsentrasie in serum is nodig.

Vervaardiger

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Indië. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Indië. Formuleringseenheid III, Sy. 41, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, distrik Ranga Reddy, Telangana, Indië.

Inligting oor klagtes en ongewenste medikasie-reaksies moet na die volgende adres gestuur word: Dr Reddy's Laboratories Ltd. verteenwoordigingskantoor. 115035, Moskou, Ovchinnikovskaya nab., 20, p. 1.

Tel .: (495) 795-39-39, faks: (495) 795-39-08.

Farmakologiese eienskappe

Telmisartan is 'n spesifieke antagonis van die angiotensien II-reseptor (tipe AO 1), wat optree by orale toediening. Met 'n hoë affiniteit, vervang telmisartan angiotensien II by sy aansluiting met die AO 1-subtipe reseptor, wat verantwoordelik is vir die werking van angiotensien II. Telmisartan vertoon geen gedeeltelike aktiwiteit op die AO 1-reseptor as agonis nie. Telmisartan bind lank selektief aan die AO 1-reseptor. Die middel toon geen affiniteit vir ander reseptore nie, insluitend AO 2 en ander word minder gekenmerk deur AT-reseptore. Die funksionele rol van hierdie reseptore is onbekend, asook die effek van hul moontlike oormatige stimulasie met angiotensien II, waarvan die vlak telmisartan verhoog. Telmisartan verlaag aldosteroonvlakke in die bloed. Telmisartan word nie deur menslike plasma renien geïnhibeer nie, en blokkeer ook nie ioonkanale nie. Telmisartan rem nie ACE (kinase II) nie, wat ook bradykinien afbreek. Daarom moet 'n mens nie 'n toename in newe-reaksies wat met bradykinien verband hou, verwag nie.

Telmisartan onderdruk 'n dosis van 80 mg by mense amper heeltemal die effek van angiotensien II op die verhoging van die bloeddruk.

Kliniese doeltreffendheid en veiligheid

Die behandeling van noodsaaklike hipertensie

Na die eerste dosis telmisartan begin die anti-hipertensiewe effek geleidelik binne 3:00 verskyn. Die maksimum daling in bloeddruk word gewoonlik 4-8 ​​weke na die aanvang van die terapie bereik en duur voort vir langdurige terapie.

Die anti-hipertensiewe effek bly konstant meer as 'n dag nadat die dosis geneem is, insluitend die laaste 04:00 voor die volgende dosis, soos getoon in die polikliniese meting van bloeddruk. Dit word herhaaldelik bevestig deur die verhouding van die res tot die piekeffek, wat meer is as 80% na die gebruik van dosisse van 40 en 80 mg telmisartan in placebo-gekontroleerde kliniese toetse. Daar is 'n duidelike verband tussen die dosis en die hersteltyd van die aanvanklike sistoliese bloeddruk (SBP). Data rakende diastoliese bloeddruk (DBP) is inkonsekwent.

By pasiënte met arteriële hipertensie verlaag telmisartan beide sistoliese bloeddruk en diastoliese druk, terwyl dit nie die polsslag beïnvloed nie. Die bydrae van die diuretiese en natriuretiese effekte van die geneesmiddel tot die hipotensiewe werking daarvan is nog nie bepaal nie. Die effektiwiteit van telmisartan by die verlaging van bloeddruk is vergelykbaar met ander middels wat ander klasse anti-hipertensiewe middels verteenwoordig (kliniese studies om telmisartan met amlodipien, atenolol, enalapril, hidrochloortiazied en lisinopril te vergelyk).

Met die skielike beëindiging van die behandeling met telmisartan, keer die bloeddruk geleidelik terug na die vlak wat dit voor 'n paar dae voor die behandeling was sonder tekens van omgekeerde hipertensie.

In kliniese studies, deur direkte vergelyking van twee anti-hipertensiewe medisyne, was gevalle van droë hoes aansienlik minder algemeen by telmisartan as met ACE-remmers.

Telmisartan word vinnig geabsorbeer, hoewel die hoeveelheid wat geabsorbeer word, verskil. Die gemiddelde absolute biobeskikbaarheid van telmisartan is ongeveer 50%. As u telmisartan saam met voedsel gebruik, neem die gebied onder die konsentrasietydkurwe (AUC 0-∞) af in die reeks van 6% (in 'n dosis van 40 mg) tot 19% (met 'n dosis van 160 mg). 03:00 na toediening, is die konsentrasie van telmisartan in bloedplasma dieselfde as dit op 'n leë maag geneem word of saam met voedsel.

Na verwagting sal 'n effense afname in AUC die terapeutiese effek verminder. Daar is geen lineêre verwantskap tussen dosisse en plasmakonsentrasie van die geneesmiddel nie. C max en in 'n mindere mate AUC neem buite verhouding toe met 'n dosis van 40 mg.

Telmisartan is aansienlik gebonde aan plasmaproteïene (> 99,5%), hoofsaaklik met albumien en alfa-1-suurglikoproteïen. Die gemiddelde verspreidingsvolume (V dss) in ewewig is ongeveer 500 L.

Telmisartan word gemetaboliseer deur die ouerverbinding tot glukuronied gekonjugeer, die konjugaat het geen farmakologiese aktiwiteit nie.

Telmisartan word gekenmerk deur 'n bio-eksponensiële farmakokinetiese kromme met 'n terminale eliminasie-halfleeftyd van meer as 20 uur. Die maksimum plasmakonsentrasie (Cmax) en in 'n mindere mate die oppervlakte onder die konsentrasie-tydkurwe (AUC) neem buite verhouding tot die dosis toe. Daar is geen bewyse van klinies beduidende ophoping van telmisartan wanneer u die aanbevole dosis gebruik nie. By vroue was die plasmakonsentrasies hoër as by mans sonder 'n beduidende effek op die effektiwiteit.

Na orale toediening word telmisartan feitlik heeltemal in die ontlasting uitgeskei, hoofsaaklik onveranderd. Die totale uitskeiding van die middel met urine is 70 jaar. Kombinasie met ander middels wat die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel beïnvloed, en / of die gebruik van kaliumbevattende bymiddels.

Dit word aanbeveel dat kaliumvlakke by pasiënte wat die risiko loop, deeglik monitor.

ACE-remmers, telmisartan en ander angiotensien II-reseptorantagoniste is minder effektief in die verlaging van bloeddruk by pasiënte van die Negroid-ras as in ander rasse, waarskynlik as gevolg van die feit dat pasiënte met arteriële hipertensie van die Negroid-ras waarskynlik meer lae renienvlakke het.

As u 'n anti-hipertensiewe middel gebruik, kan 'n buitensporige afname in bloeddruk by pasiënte met iskemiese kardiopatie of iskemiese kardiovaskulêre siektes lei tot miokardiale infarksie of beroerte.

Gebruik tydens swangerskap of laktasie

Daar is geen relevante gegewens oor die gebruik van Telmisartan vir swanger vroue nie.

Die epidemiologiese basis vir die risiko van teratogenisiteit as gevolg van die gebruik van ACE-remmers gedurende die eerste trimester van swangerskap was nie oortuigend nie, maar 'n effense toename in die risiko kan nie uitgesluit word nie.

Angiotensin II-reseptorantagoniste moet nie tydens swangerskap begin word nie. As die voortsetting van die behandeling met angiotensien II-antagoniste nodig geag word, en die pasiënt van plan is om 'n swangerskap te beplan, word dit aanbeveel om die behandeling te vervang met anti-hipertensiewe terapie met 'n gevestigde veiligheidsprofiel tydens swangerskap. As swangerskap gevestig is, moet die behandeling met angiotensien II-reseptorantagoniste onmiddellik gestaak word en toepaslike alternatiewe terapie moet begin word.

Dit is bekend dat die gebruik van angiotensien II-reseptorantagoniste tydens die II- en III-trimesters van swangerskap fetotoksisiteit by mense veroorsaak (verswakte nierfunksie, oligohydramniose, vertraagde vorming van kraniale bene) en neonatale toksisiteit (nierversaking, hipotensie, hiperkalemie). As die gebruik van angiotensien II-reseptorantagoniste in die tweede trimester van die swangerskap begin het, word dit aanbeveel om 'n ultraklankondersoek te doen oor die niere en bene van die fetale skedel. Die toestand van pasgeborenes wie se moeders angiotensien II-reseptorantagoniste geneem het, moet noukeurig gekontroleer word op die teenwoordigheid van arteriële hipotensie (sien Afdelings "Kontraïndikasies" en "Eienskappe van gebruik").

Telmisartan word nie tydens borsvoeding aanbeveel nie, aangesien dit nie bekend is of dit in menslike melk uitgeskei word nie. Alternatiewe behandeling met 'n beter bestudeerde veiligheidsprofiel word verkies, veral as u 'n pasgebore of vroeggebore baba borsvoed.