Die middel Baeta: resensies van spesialiste en vervaardiger, prys

Die middel word voorgeskryf vir tipe 2-diabetes mellitus vir addisionele terapie om:

• thiazolidinedione,
• metformien,
• sulfonielureumderivaat,
• kombinasies van sulfonylureum, metformien en 'n afgeleide,
• kombinasies van tiazolidinedion en metformin,
• of in die afwesigheid van voldoende glukemiese beheer.

Dosisregime

Bayeta word onderhuids aan die dy, onderarm of buik toegedien. Die aanvanklike dosis is 5 mcg. Voer dit 2 keer per dag in, ongeveer 1 uur voor ontbyt en aandete. Na eet moet die middel nie toegedien word nie.

As die pasiënt om die een of ander rede die toediening van die middel moes oorslaan, vind verdere inspuitings onveranderd plaas. Na 'n maand van behandeling moet die aanvanklike dosis van die middel verhoog word tot 10 mcg.

Met die gelyktydige toediening van Bayet met tiazolidinedion, metformien, of met 'n kombinasie van hierdie middels, kan die aanvanklike dosis van thiazolidinedione of metformin nie verander word nie.

As u 'n kombinasie van Baeta met sulfonylureumderivate gebruik (om die risiko van hipoglukemie te verminder), moet u moontlik die dosis sulfonylurea-afgeleide verminder.

Toepassingsfunksies

• die medisyne moet nie na 'n maaltyd toegedien word nie,
• die gebruik van die medikasie IM of IV word nie aanbeveel nie,
• die middel moet nie gebruik word as die oplossing bevlek of bewolk is nie,
• Bayetu moet nie toegedien word as deeltjies in die oplossing voorkom nie,
• Teen die agtergrond van terapie vir exenatide is teenliggaamproduksie moontlik.

Belangrik! By talle pasiënte wie se liggaam sulke teenliggaampies produseer, het die titer afgeneem en die terapie is 82 weke laag terwyl die terapie voortduur. Die teenwoordigheid van teenliggaampies beïnvloed egter nie die soorte en frekwensie van gerapporteerde newe-effekte nie.

Die behandelende dokter moet sy pasiënt inlig dat terapie met Bayeta tot 'n verlies van eetlus en dienooreenkomstig liggaamsgewig sal lei. Dit is 'n redelike lae prys in vergelyking met die effek van die behandeling.

In prekliniese eksperimente wat met rotse en muise met 'n karsinogene effek op rotte en muise uitgevoer is, is dit nie opgespoor nie.

Toe 'n dosis van 128 keer die menslike dosis by muise getoets is, het knaagdiere 'n kwantitatiewe toename in die tiroïed-C-sel-adenome (sonder enige manifestasie van kwaadaardigheid) getoon.

Wetenskaplikes skryf hierdie feit toe aan die lewensduur van eksperimentele diere wat eksenatied ontvang. Selde, maar tog was daar 'n skending van die nierfunksie. Hulle het ingesluit

• die ontwikkeling van nierversaking,
• verhoogde serumkreatinien,
• verergering van die verloop van akute en chroniese nierversaking, wat dikwels hemodialise benodig.

Sommige van hierdie manifestasies is opgespoor by pasiënte wat terselfdertyd een of meer middels gebruik het wat die metabolisme van die water, nierfunksie of ander patologiese veranderinge beïnvloed.

Gepaardgaande medisyne het NSAID's, ACE-remmers en diuretika ingesluit. By die voorskryf van simptomatiese behandeling en die staking van die middel, wat waarskynlik die oorsaak van die patologiese prosesse was, is die veranderde funksie van die niere herstel.

Na die uitvoering van kliniese en prekliniese studies het exenatide geen bewys van die direkte nefrotoksisiteit daarvan getoon nie. Teen die agtergrond van die gebruik van die Bayeta-middel, is seldsame gevalle van akute pankreatitis opgemerk.

Let wel: Pasiënte moet bewus wees van die simptome van akute pankreatitis. Wanneer simptomatiese behandeling voorgeskryf word, is 'n remissie van akute ontsteking van die pankreas waargeneem.

Voordat die Bayeta-inspuiting voortgaan, moet die pasiënt die aangehegte instruksies vir die gebruik van die spuitpen lees. Die prys word ook daar aangedui.

Kontra

1. Die teenwoordigheid van diabetiese ketoasidose.
2. Tipe 1-diabetes.
3. Swangerskap.
4. Die teenwoordigheid van ernstige siektes in die spysverteringskanaal.
5. Ernstige nierversaking.
6. Borsvoed.
7. Ouderdom tot 18 jaar.
8. Overgevoeligheid vir die bestanddele van die middel.

Swangerskap en borsvoeding

In albei hierdie periodes is die geneesmiddel teenaangedui. Die prys van 'n ligsinnige houding teenoor hierdie aanbeveling kan te hoog wees. Dit is bekend dat baie medisinale stowwe die ontwikkeling van die fetus nadelig beïnvloed.

'N verwaarloosde of onkundige moeder kan lei tot misvorming van die fetus. Byna al die medisyne betree die baba se liggaam met moedersmelk, dus hierdie kategorieë pasiënte moet versigtig wees met al die medisyne.

Monoterapie

Die newe-reaksies wat meer as een keer by pasiënte waargeneem is, word soos volg gelys:

Plaaslike reaksies:

• Jeuk kom gereeld op inspuitplekke voor.
• Selde, rooiheid en uitslag.

Aan die kant van die spysverteringstelsel word die volgende manifestasies dikwels aangetref:

Die sentrale senuweestelsel reageer dikwels met duiseligheid. As ons die Bayeta-middel met 'n placebo vergelyk, is die frekwensie van aangetekende gevalle van hipoglykemie in die beskrewe middel hoër met 4%. Die intensiteit van episodes van hipoglukemie word as lig of matig gekenmerk.

Kombinasie behandeling

Nadelige gebeure wat meer as een keer by pasiënte met kombinasie-terapie waargeneem is, is identies aan dié met monoterapie (sien tabel hierbo).

Die spysverteringstelsel reageer:

1. Dikwels: verlies van eetlus, naarheid, braking, diarree, gastro-esofageale refluks, dyspepsie.
2. Soms: opgeblasenheid en buikpyn, Hardlywigheid, uitharding, winderigheid, skending van smaaksensasies.
3. Selde: akute pankreatitis.

Dikwels word naarheid van matige of swak intensiteit waargeneem. Dit is dosisafhanklik en neem mettertyd af sonder om daaglikse aktiwiteite te beïnvloed.

Die sentrale senuweestelsel reageer dikwels met hoofpyn en duiseligheid, selde met slaperigheid.

Aan die kant van die endokriene stelsel word hipoglukemie dikwels waargeneem as exenatide gekombineer word met sulfonielureumderivate. Op grond hiervan is dit nodig om die dosisse sulfonylureumderivate te hersien en dit te verminder met 'n verhoogde risiko vir hipoglukemie.

Die meeste van die hipoglisemiese episodes in intensiteit word as lig en matig gekenmerk. U kan hierdie manifestasies slegs stop deur mondelinge koolhidrate. As gevolg van die inname van die Bayeta-middel, kan die metabolisme gereeld gesien word, veel minder gereeld die uitdroging wat verband hou met braking of diarree.

Die urinêre stelsel reageer in seldsame gevalle op akute nierversaking en ingewikkeld chronies.

Resensies dui aan dat allergiese reaksies redelik skaars is. Dit kan oedeem of anafilaktiese manifestasies wees.

Plaaslike reaksies tydens eksenatiedinspuiting sluit uitslag, rooiheid en jeuk op die inspuitplek in.

Daar is oorsigte van gevalle van verhoogde eritrosiete sedimentasietempo (ESR). Dit is moontlik as escinate gelyktydig met warfarin gebruik is. Sulke manifestasies kan in seldsame gevalle gepaard gaan met bloeding.

Basies was die newe-effekte sag of matig, wat nie die staking van die behandeling geverg het nie.

Farmakologie

Farmakologiese werking - hipoglisemies, incretinomimetic.

Die inkretiene, soos glukagonagtige peptied-1 (GLP-1), verbeter die funksie van beta-selle, verhoog die glukose-afhanklike insulienafskeiding, onderdruk onvoldoende verhoogde glukagon-sekresie en vertraag die maag-leegmaak nadat hulle die algemene bloedstroom van die ingewande binnekom. Exenatide is 'n kragtige inkretiennabootser wat glukose-afhanklike insulienafskeiding verhoog en ander hipoglisemiese effekte het wat inherent is aan incretins, wat die glukemiese beheer verbeter by pasiënte met tipe 2-diabetes.

Die aminosuursekwensie van exenatied val gedeeltelik saam met die volgorde van menslike GLP-1. Daar is bewys dat exenatide GLP-1-reseptore in mense in vitro bind en aktiveer, wat lei tot 'n verhoogde glukose-afhanklike sintese van insulien, en in vivo, die afskeiding van insulien uit pankreas beta-selle met die deelname van sikliese AMP en / of ander intrasellulêre seine.

Exenatide verbeter glukemiese beheer by pasiënte met tipe 2-diabetes deur verskeie meganismes.

In hiperglukemiese toestande verhoog exenatide die glukose-afhanklike afskeiding van insulien vanaf beta-selle in die pankreas. Hierdie insuliensekresie hou op namate die konsentrasie van glukose in die bloed afneem en dit nader normaal, waardeur die potensiële risiko van hipoglisemie verminder.

Die insulienafskeiding gedurende die eerste tien minute, wat bekend staan ​​as die “eerste fase van die insulienrespons”, is afwesig by pasiënte met diabetes tipe 2. Boonop is die verlies van die eerste fase van die insulienrespons 'n vroeëre inkorting van die beta-selfunksie by tipe 2-diabetes. Exenatide word herstel of die eerste en tweede fase van die insulienrespons by pasiënte met tipe 2-diabetes aansienlik verbeter.

By pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus teen die agtergrond van hiperglikemie, onderdruk die toediening van exenatied die oormatige afskeiding van glukagon. Exenatide beïnvloed egter nie die normale glukagonrespons op hipoglukemie nie.

Daar is aangetoon dat die toediening van exenatied lei tot 'n afname in eetlus en 'n afname in voedselinname (beide by diere en mense).

In pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus lei eksenatiedterapie in kombinasie met metformien- en / of sulfonylurea-preparate tot 'n afname in vasende bloedglukose, postprandiale bloedglukose en glikosileerde hemoglobienindeks (HbA1c), waardeur die glukemiese beheer by hierdie pasiënte verbeter word.

Karsinogenisiteit, mutagenisiteit, gevolge vir vrugbaarheid

In 'n studie van die karsinogenisiteit van exenatide by muise en rotte, met toediening van dosisse van 18, 70 en 250 μg / kg / dag, is 'n numeriese toename in C-sel skildklieradenoom by geen dosisse aangeteken nie (5 , 22 en 130 keer hoër as die MPD by mense). By muise het die toediening van dieselfde dosisse nie 'n karsinogene effek geopenbaar nie.

Mutageniese en klastogene effekte van exenatide tydens 'n reeks toetse is nie gevind nie.

In studies oor vrugbaarheid by muise, by vroue wat skyfdosisse van 6, 68 of 760 mcg / kg / dag ontvang het, vanaf 'n periode van 2 weke voor paring en binne 7 dae na swangerskap, was daar geen nadelige effek op die fetus in dosisse tot 760 mcg / kg / dag (sistemiese blootstelling is tot 390 keer hoër as die MPRD - 20 mcg / dag, bereken deur AUC).

Suiging. Na die toediening van exenatied in 'n dosis van 10 μg aan pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, word die eksenatied vinnig geabsorbeer. Cmax (211 pg / ml) word na 2,1 uur verkry.ACo-inf is 1036 pg · h / ml. Blootstelling aan exenatiede (AUC) neem proporsioneel toe met die dosis in die dosisbereik van 5 tot 10 μg, terwyl daar geen proporsionele toename in Cmax is nie. Dieselfde effek is waargeneem met subkutane toediening van exenatide in die buik, dy of onderarm.

Verspreiding Vd exenatide na 'n enkele toediening is 28,3 L.

Metabolisme en uitskeiding. Dit word hoofsaaklik deur glomerulêre filtrasie uitgeskei, gevolg deur proteolitiese afbraak. Ekstensieopruiming is 9,1 l / u. Die finale T1 / 2 is 2,4 uur. Hierdie farmakokinetiese eienskappe van exenatide is dosisafhanklik. Gemete konsentrasies van exenatide word ongeveer 10 uur na dosering bepaal.

Farmakokinetika in spesiale kliniese gevalle

Swak nierfunksie. In pasiënte met ligte tot matige nierfunksie (Cl kreatinine 30-80 ml / min) het die blootstelling aan exenatied nie beduidend verskil van dié by pasiënte met normale nierfunksie nie. In pasiënte met nierfalen in die eindfase wat dialise ondergaan, was die blootstelling egter 3,37 keer groter as by gesonde persone.

Verswakte lewerfunksie. Farmakokinetika-studies is nie uitgevoer by pasiënte met akute of chroniese lewerversaking nie.

Ras. Die farmakokinetika van exenatide by verteenwoordigers van verskillende rasse verander prakties nie.

Body Mass Index (BMI). Bevolkings farmakokinetiese analise by pasiënte met 'n BMI van ≥30 kg / m2 en Exenatide

Tipe 2 diabetes mellitus as aanvulling tot terapie met metformien, 'n sulfonylureumderivaat, tiazolidinedion, 'n kombinasie van metformien en 'n sulfonylurea-afgeleide, of 'n kombinasie van metformien en tiazolidinedion in geval van onvoldoende glukemiese beheer.

Newe-effekte van die stof Exenatide

Gebruik saam met metformien en / of sulfonylureumderivaat

Die tabel toon nadelige reaksies (anders as hipoglukemie) wat plaasgevind het met 'n frekwensie van ≥5% en die placebo oorskry wat aangeteken is in drie 30-week gekontroleerde studies van exenatide benewens metformien en / of 'n sulfonylurea-afgeleide.

Newe-effekte waargeneem met 'n frekwensie van> 1%, maar interaksie

Exenatide moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte wat mondelings medisyne neem wat vinnige opname in die spysverteringskanaal benodig. Dit kan die leegmaak van die maag vertraag. Pasiënte moet aangeraai word om mondelinge medikasie te neem, waarvan die effek afhang van hul drumpelkonsentrasie (bv. Antibiotika), ten minste 1 uur voor toediening van exenatide. As sulke middels saam met voedsel ingeneem moet word, moet dit tydens die etes geneem word wanneer eksenatied nie toegedien word nie.

Digoksien. Met die gelyktydige toediening van digoksien (in 'n dosis van 0,25 mg 1 keer per dag) met exenatied (10 μg 2 keer per dag) neem Cmax van digoksien met 17% af, en Tmax neem toe met 2,5 uur, maar die totale farmakokinetiese effek (AUC) in die ewewigstoestand verander nie.

Lovas Tatin. Met 'n enkele dosis lovastatien (40 mg) terwyl u exenatied inneem (10 μg 2 keer per dag), het AUC en Cmax van lovastatien met onderskeidelik ongeveer 40 en 28% gedaal, en Tmax met 4 uur toegeneem. In 'n 30-week gekontroleerde kliniese studie is exenatide aan pasiënte toegedien die HMG-CoA-reduktase-remmers wat reeds ontvang is, het nie gepaard gegaan met veranderinge in die lipiedsamestelling van die bloed nie.

Lisinopriel. In pasiënte met ligte tot matige arteriële hipertensie wat deur lisinopril (5-20 mg / dag) gestabiliseer is, het exenatide nie die AUC en Cmax van lisinopril in ewewig verander nie. Tmax van lisinopril by ewewig het met 2 uur toegeneem. Daar was geen veranderinge in die aanwysers van gemiddelde daaglikse SBP en DBP nie.

Warfarin. In gekontroleerde kliniese toetse by gesonde vrywilligers is daar opgemerk dat met die invoering van warfarin 30 minute na exenatide, die Tmax van warfarin met ongeveer 2 uur toegeneem het. Daar was geen kliniese betekenisvolle verandering in Cmax en AUC nie. In die periode van waarnemings na bemarking is verskeie gevalle van toename in INR gerapporteer, soms gepaard met bloeding met die gelyktydige gebruik van exenatide met warfarin (monitering van PV is nodig, veral aan die begin van die behandeling en wanneer die dosis verander word).

Die gebruik van exenatide in kombinasie met insulien, D-fenielalanien afgeleides, meglitiniede of alfa-glukosidase-remmers is nie bestudeer nie.

Voorsorgmaatreëls Exenatide

Aangesien die frekwensie van hipoglukemie toeneem met die gesamentlike toediening van exenatied met sulfonylureumderivate, is dit nodig om voorsiening te maak vir die vermindering van die dosis sulfonylureeaderivate met 'n verhoogde risiko vir hipoglukemie. Die meeste episodes van hipoglukemie in intensiteit was matig of matig en is gestop deur orale koolhidraatinname.

Dit word nie aanbeveel in / in of in / m toediening van die geneesmiddel nie.

In die periode van waarnemings na bemarking is seldsame gevalle van die ontwikkeling van akute pankreatitis by pasiënte wat exenatied geneem het, opgemerk. Pasiënte moet ingelig word dat langdurige buikpyn, wat gepaard gaan met braking, 'n teken van pankreatitis is. As die vermoede bestaan ​​dat pankreatitis ontwikkel word, moet exenatide of ander geneesmiddels wat moontlik vermoed word, gestaak word, moet bevestigingstoetse uitgevoer word en toepaslike behandeling begin word. As die diagnose van pankreatitis bevestig word, word die hervatting van die behandeling met exenatide nie in die toekoms aanbeveel nie.

Gedurende die periode van waarnemings na bemarking, is seldsame gevalle van verswakte nierfunksie opgemerk, insluitend verhoogde serumkreatinien, agteruitgang in chroniese nierversaking, akute nierversaking, wat soms hemodialise benodig. Sommige van hierdie gevalle is opgemerk by pasiënte wat een of meer middels met 'n bekende effek op nierfunksie en / of by pasiënte wat naarheid, braking en / of diarree met / sonder hidrasie gehad het, gebruik het, insluitend . ACE-remmers, NSAID's, diuretika. Die nierfunksie is benadeel deur onderhoudsterapie en medisyneonttrekking, wat die nierfunksie, insluitend exenatide, moontlik beïnvloed het. In prekliniese en kliniese studies het exenatide nie direkte nefrotoksisiteit getoon nie.

Teenliggaampies teen exenatide kan voorkom tydens terapie met exenatide.

Pasiënte moet in kennis gestel word dat die behandeling met exenatide kan lei tot 'n afname in eetlus en / of liggaamsgewig en dat dit nie nodig is om die dosis te verander nie.

Verwante nuus

• Exenatide (exenat> Toepassingsfunksies

Die middel word onderhuids toegedien in die boonste of middelste derde van die skouer, dy en ook in die buik. In die reël word dit aanbeveel om hierdie terreine af te wissel om die vorming van onderhuidse konglomerate te vermy.

Inspuiting moet uitgevoer word in ooreenstemming met al die reëls vir die gebruik van 'n spuitpen. Die middel moet een uur voor die hoofmaaltye met tussenposes van minstens 6 uur toegedien word.

Exenatide kan nie met ander doseervorme gemeng word nie, wat die ontwikkeling van ongewenste reaksies sal vermy.

Samestelling van BAETA

Die oplossing vir SC-toediening is kleurloos, deursigtig.

Hulpstowwe: natriumasetaat trihidraat, ys asynsuur, mannitol, metakresol, water vir en.

1,2 ml - spuitpenne (1) - pakke karton (1).
2,4 ml - spuitpenne (1) - pakke karton (1).

Hipoglykemiese middel. Glukagonagtige peptiedreseptor-agonis

Hipoglykemiese middel. Exenatide (Exendin-4) is 'n mimetikum van inkretien en is 'n amidopeptied van 39 aminosure. Incretiene, soos glukagonagtige peptied-1 (GLP-1), verhoog glukose-afhanklike insulienafskeiding, verbeter ß-selfunksie, onderdruk onvoldoende verhoogde glukagon-sekresie en vertraag die maag-leegmaak nadat hulle die algemene bloedstroom van die ingewande binnekom. Exenatide is 'n kragtige nabootser van inkretien wat glukoseafhanklike insulienafskeiding verhoog en ander hipoglisemiese effekte het wat inherent is aan incretins, wat die glukemiese beheer verbeter by pasiënte met tipe 2-diabetes.

Die aminosuursekwensie van exenatide stem gedeeltelik ooreen met die volgorde van menslike GLP-1, waardeur dit GLP-1-reseptore by mense bind en aktiveer, wat lei tot verhoogde glukose-afhanklike sintese en afskeiding van insulien uit pankreas β-selle met die deelname van sikliese AMP en / of ander intrasellulêre sein maniere. Exenatide stimuleer die vrystelling van insulien vanaf ß-selle in die teenwoordigheid van verhoogde glukosekonsentrasies.

Eksenatied verskil in chemiese struktuur en farmakologiese werking van insulien, sulfonielureumderivate, D-fenielalanienderivate en meglitiniede, biguaniede, tiazolidinedione en alfa-glukosidase-remmers.

Exenatide verbeter glukemiese beheer by pasiënte met tipe 2-diabetes as gevolg van die volgende meganismes.

In hiperglikemiese toestande verhoog exenatide die glukose-afhanklike sekresie van insulien vanaf pankreas ß-selle. Hierdie insuliensekresie hou op namate die konsentrasie van glukose in die bloed afneem en dit nader normaal, waardeur die potensiële risiko van hipoglisemie verminder.

Die afskeiding van insulien gedurende die eerste tien minute (in reaksie op 'n toename in glukemie), bekend as die 'eerste fase van die insulienrespons', is spesifiek afwesig by pasiënte met tipe 2-diabetes. Boonop is die verlies van die eerste fase van die insulienrespons 'n vroeë afname in ß-selfunksie by tipe 2-diabetes. Die toediening van exenatide herstel of verbeter die eerste en tweede fase van die insulienrespons by pasiënte met tipe 2-diabetes.

By pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus teen die agtergrond van hiperglykemie, onderdruk die toediening van exenatide die oormatige afskeiding van glukagon. Exenatide beïnvloed egter nie die normale glukagonrespons op hipoglukemie nie.

Daar is aangetoon dat die toediening van exenatied lei tot 'n afname in eetlus en 'n afname in voedselinname, die beweeglikheid van die maag belemmer, wat lei tot 'n verlangsaming van die leegmaak.

In pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus lei eksenatiedterapie in kombinasie met metformien, tiazolidinedion en / of sulfonylurea-preparate tot 'n afname in vasende bloedglukose, postprandiale bloedglukose, asook HbA 1c, en sodoende word glukemiese beheer by hierdie pasiënte verbeter.

Na die toediening van exenatied in 'n dosis van 10 μg aan pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, word exenatide vinnig geabsorbeer en bereik dit 'n gemiddelde Cmax na 2,1 uur, wat 211 pg / ml is, en AUC o-inf is 1036 pg × h / ml. As u aan exenatide blootgestel word, neem die AUC toe in verhouding tot die dosisverhoging van 5 μg tot 10 μg, terwyl daar geen proporsionele toename in C max is nie. Dieselfde effek is waargeneem met subkutane toediening van exenatide in die buik, dy of onderarm.

V d van exenatide na toediening van sc is 28,3 L.

Metabolisme en ekskresie

Exenatide word hoofsaaklik uitgeskei deur glomerulêre filtrasie gevolg deur proteolitiese afbraak. Ekstensieopruiming is 9,1 l / u. Die finale T 1/2 is 2,4 uur. Hierdie farmakokinetiese eienskappe van exenatide is dosisafhanklik. Gemete konsentrasies van exenatide word ongeveer 10 uur na dosering bepaal.

Farmakokinetika in spesiale kliniese gevalle

In pasiënte met ligte tot matige nierfunksie (CC 30-80 ml / min) verskil die klaring van exenatiede nie beduidend van klaring by pasiënte met normale nierfunksie nie, en dosisaanpassing van die geneesmiddel is dus nie nodig nie. By pasiënte met nierfalen in die eindfase wat dialise ondergaan, word die gemiddelde opruiming egter verminder tot 0,9 l / u (in vergelyking met 9,1 l / u by gesonde persone).

Aangesien exenatide hoofsaaklik deur die niere uitgeskei word, word geglo dat die lewerfunksie nie die konsentrasie van exenatide in die bloed verander nie.

Ouderdom beïnvloed nie die farmakokinetiese eienskappe van exenatide nie. Daarom is dit nie nodig dat ouer pasiënte dosisaanpassing doen nie.

Die farmakokinetika van exenatide by kinders jonger as 12 jaar is nie bestudeer nie.

In 'n farmakokinetiese studie by adolessente tussen 12 en 16 jaar met tipe 2-diabetes mellitus, toe eksenatied voorgeskryf is in 'n dosis van 5 μg, was die farmakokinetiese parameters soortgelyk aan dié by volwassenes.

Daar is geen klinies beduidende verskille tussen mans en vroue in die farmakokinetika van exenatide nie.

Die farmakokinetika van exenatide by verteenwoordigers van verskillende rasse verander prakties nie. Dosisaanpassing gebaseer op etniese oorsprong is nie nodig nie.

Daar is geen merkbare verband tussen liggaamsmassa-indeks (BMI) en farmakokinetika van exenatide nie. Dosisaanpassing gebaseer op BMI is nie nodig nie.

Aanduidings BAETA

Inligting waaruit BAETA help:

- Tipe 2 diabetes mellitus as monoterapie benewens dieet en oefening om voldoende glukemiese beheer te bewerkstellig.

- tipe 2-diabetes mellitus as 'n addisionele terapie vir metformien, 'n sulfonylureumderivaat, tiazolidinedion, 'n kombinasie van metformien en 'n sulfonylurea-afgeleide, of metformien en thiazoldinedione indien voldoende glukemiese beheer nie verkry word nie.

Newe-effek van BAETA

Nadelige reaksies wat meer gereeld plaasgevind het as in enkele gevalle, word volgens die volgende gradering gelys: baie gereeld (≥10%), gereeld (≥1%, maar plaaslike reaksies: baie gereeld - jeuk op die inspuitplek, selde - uitslag, rooiheid in inspuitplek.

Van die spysverteringstelsel: dikwels - naarheid, braking, diarree, dyspepsie, verlies van eetlus.

Van die kant van die sentrale senuweestelsel: dikwels - duiseligheid.

As u Bayeta ® as monoterapie gebruik, was die voorkoms van hipoglykemie 5% in vergelyking met 1% placebo.

Die meeste episodes van hipoglukemie in intensiteit was matig of matig.

Nadelige reaksies wat meer gereeld plaasgevind het as in geïsoleerde gevalle, word gelys volgens die volgende gradering: baie gereeld (≥10%), gereeld (≥1%, maar uit die spysverteringstelsel: baie gereeld - naarheid, braking, diarree, dikwels - afneem eetlus, dyspepsie, refluks in die gastro-esofageale toestand, gereeld - buikpyn, opgeblasenheid, kropvorming, hardlywigheid, smaakversteuring, winderigheid, selde akute pankreatitis. Dikwels was geregistreerde naarheid van matige of matige intensiteit dosisafhanklik en verminder met verloop van tyd nie-aktiewe aktiwiteit.

Van die kant van die sentrale senuweestelsel: dikwels - duiseligheid, hoofpyn, selde - slaperigheid.

Van die endokriene stelsel: baie gereeld - hipoglukemie (in kombinasie met 'n sulfonielureumderivaat). omdat as die frekwensie van hipoglukemie toeneem met die gepaardgaande gebruik van Bayeta ® met sulfonielureumderivate, is dit nodig om voorsiening te maak vir die vermindering van die dosis sulfonielureumderivate met 'n verhoogde risiko vir hipoglukemie. Die meeste episodes van hipoglykemie in intensiteit was matig of matig, en is stopgesit deur orale inname van koolhidrate.

Van die kant van die metabolisme: dikwels - hiperhidrose, selde - dehidrasie (wat verband hou met naarheid, braking en / of diarree).

Van die urinêre stelsel: selde - nierfunksie, insluitend akute nierversaking, verergering van die verloop van chroniese nierversaking, verhoogde serumkreatinien.

Allergiese reaksies: selde - angio-oedeem, baie selde - anafilaktiese reaksie.

Plaaslike reaksies: gereeld - jeuk op die inspuitplek, selde - uitslag, rooiheid op die inspuitplek.

Ander: dikwels - bewing, swakheid.

Verskeie gevalle van verhoogde stollingstyd is gerapporteer met die gelyktydige gebruik van warfarin en exenatide, wat selde gepaard gaan met bloeding.

Oor die algemeen was die newe-effekte mild of matig in intensiteit en het dit nie tot die onttrekking van die behandeling gelei nie.

Spontane (na-bemarking) boodskappe

Allergiese reaksies: baie selde - anafilaktiese reaksie.

Versteurings van voeding en metabolisme: baie selde - uitdroging, gewoonlik geassosieer met naarheid, braking en / of diarree, gewigsverlies.

Van die senuweestelsel: disgeusie, slaperigheid.

Van die spysverteringstelsel: breuk, hardlywigheid, winderigheid, selde - akute pankreatitis.

Van die urinêre stelsel: 'n verandering in die nierfunksie, inkl. akute nierversaking, vererger chroniese nierversaking, verswakte nierfunksie, verhoogde serumkreatinienkonsentrasie.

Dermatologiese reaksies: makulopapulêre uitslag, vel jeuk, urtikaria, angio-edeem, alopecia.

Laboratoriumstudies: 'n toename in INR (gekombineer met warfarin), in sommige gevalle wat verband hou met die ontwikkeling van bloeding.

In die geval van 'n oordosis (dosis 10 keer die maksimum aanbevole dosis), is die volgende simptome waargeneem: ernstige naarheid en braking, asook die vinnige ontwikkeling van hipoglisemie.

Behandeling: simptomatiese terapie word uitgevoer, insluitend parenterale toediening van glukose in geval van ernstige hipoglisemie.

Bayeta ® moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte wat orale preparate neem wat vinnige opname in die spysverteringskanaal benodig, aangesien Baeta ® kan die leegmaak van die maag vertraag. Pasiënte moet aangeraai word om mondelinge medikasie te neem, waarvan die effek afhang van hul drumpelkonsentrasie (byvoorbeeld antibiotika), ten minste 1 uur voor toediening van exenatide. As sulke middels saam met voedsel ingeneem moet word, moet dit tydens die etes geneem word wanneer eksenatied nie toegedien word nie.

Met die gelyktydige toediening van digoksien (0,25 mg 1 keer per dag) met die Baeta ® -bereiding, daal die Cmax van digoksien met 17%, en die Tmax word met 2,5 uur verhoog, maar die AUC in die ewewigstoestand verander nie.

Met die bekendstelling van Bayeta ® het AUC en Cmax van lovastatien onderskeidelik met ongeveer 40% en 28% gedaal, en Tmax met ongeveer 4 uur toegeneem. Gelyktydige toediening van Bayeta ® met HMG-CoA-reduktase-remmers was nie gepaard met veranderinge in bloedlipiede samestelling (HDL) -cholesterol, LDL-cholesterol, totale cholesterol en TG).

By pasiënte met ligte tot matige arteriële hipertensie, wat stabiliseer tydens die inname van lisinopril (5-20 mg / dag), het Bayeta nie die AUC en Cmax van lisinopril in ewewig verander nie. Die maksimum van lisinopril tydens ewewig het met 2 uur gestyg. Daar was geen veranderinge in die gemiddelde daaglikse sistoliese en diastoliese bloeddruk nie.

Daar is opgemerk dat met die toediening van warfarin 30 minute na die voorbereiding Baeta ® T max met ongeveer 2 uur gestyg het, word 'n klinies beduidende verandering in Cmax en AUC nie waargeneem nie.

Die gebruik van Bayeta ® in kombinasie met insulien, afgeleide instrumente van D-fenielalanien, meglitinied of alfa-glukosidase is nie bestudeer nie.

Moenie die middel na 'n ete toedien nie. Dit word nie aanbeveel in / in of in / m toediening van die geneesmiddel nie.

Bayeta ® moet nie gebruik word as deeltjies in die oplossing voorkom of as die oplossing troebel is of 'n kleur het nie.

Vanweë die potensiële immunogenisiteit van medisyne wat proteïene en peptiede bevat, is die ontwikkeling van teenliggaampies teen exenatide moontlik tydens terapie met Bayeta ®. By die meerderheid van die pasiënte by wie die produksie van sulke teenliggaampies waargeneem is, het hul titer afgeneem namate die terapie voortduur en vir 82 weke laag gebly het. Die teenwoordigheid van teenliggaampies beïnvloed nie die frekwensie en soorte gerapporteerde newe-effekte nie.

Pasiënte moet in kennis gestel word dat behandeling met Bayeta ® kan lei tot 'n afname in eetlus en / of liggaamsgewig, en dat dit nie nodig is om die dosis te verander as gevolg van hierdie effekte nie.

In prekliniese studies op muise en rotte is geen karsinogene effek van exenatide gevind nie. Toe 'n dosis 128 keer die dosis by mense toegedien is, is 'n numeriese toename in skildklieradenome van die C-sel waargeneem sonder enige tekens van kwaadaardigheid, wat verband hou met 'n toename in die leeftyd van eksperimentele diere wat exenatide ontvang.

Skaars gevalle van nierfunksie is gemeld, waaronder 'n toename in serumkreatinien, die ontwikkeling van nierversaking, die verloop van chroniese en akute nierversaking, en soms was hemodialise nodig. Sommige van hierdie verskynsels is waargeneem by pasiënte wat een of meer farmakologiese medisyne ontvang wat die nierfunksie / watermetabolisme beïnvloed en / of teen ander nadelige gebeure wat bydra tot verswakte hidrasie, soos naarheid, braking en / of diarree. Gelyktydige medikasie het ACE-remmers, NSAID's en diuretika ingesluit. By die voorskryf van simptomatiese terapie en die staking van die middel, vermoedelik die oorsaak van patologiese veranderinge, is die nierfunksie verswak. Tydens prekliniese en kliniese studies van exenatide is geen bewyse van direkte nefrotoksisiteit gevind nie.

Skaars gevalle van akute pankreatitis is aangemeld tydens die inname van Bayeta ®. Pasiënte moet ingelig word oor die kenmerkende simptome van akute pankreatitis: aanhoudende erge buikpyn. Wanneer simptomatiese terapie voorgeskryf word, is resolusie van akute pankreatitis waargeneem.

Pasiënte moet hulself vergewis van die 'Handleiding vir die gebruik van 'n spuitpen' wat aan die middel gekoppel is, voordat die behandeling met Bayeta ® begin.

Lys B. Die middel moet by 'n temperatuur van 2 tot 8 ° C geberg word. Die rakleeftyd is 2 jaar.

'N Medikasie wat in 'n spuitpen gebruik word, moet hoogstens 30 dae by 'n temperatuur van hoogstens 25 ° C geberg word.

Die middel moet buite die bereik van kinders geberg word, beskerm teen blootstelling aan lig, moet nie vries nie.

Kyk na die video: The Great Gildersleeve: Gildy Gets Eyeglasses Adeline Fairchild Arrives Be Kind to Birdie (Mei 2024).