Resensies vir Rosucard

Die belangrikste aktiewe bestanddeel van Rosucard is rosuvastatin. Die effek van die middel kom meestal in die lewer voor - die belangrikste orgaan vir die sintese van cholesterol. Rooskleed verlaag die vlak van lae-digtheid lipoproteïene (LDL), dit wil sê 'slegte' cholesterol en verhoog die vlak van 'goeie' cholesterol (HDL - lipoproteïene met hoë digtheid).

'N Week na die aanvang van die inname van Rosucard word die positiewe terapeutiese effek daarvan opgemerk. Die maksimum verbetering kan twee weke na die aanvang van die behandeling met Rosucard bereik word. Om 'n volhoubare effek te bewerkstellig, moet die behandeling minstens een maand duur.

Aanduidings vir die gebruik van Rosucard is:

• primêre hipercholesterolemie,
• gemengde dislipidemie,
• oorerflike hipercholisterinemie,
• aterosklerose.

Die medisyne word ook voorgeskryf om die ontwikkeling van kardiovaskulêre siektes by pasiënte met 'n risiko te voorkom.

'N Kenmerk van die gebruik van Rosucard is dat die pasiënt, voordat hy begin met die gebruik van die middel, 'n lae-kalorie dieet moet volg en daaraan moet voldoen gedurende die hele behandelingsperiode. Volgens die instruksies kan Rosucard op enige tyd van die dag geneem word, ongeag voedselinname.

Die dosis van die middel word individueel deur die dokter gekies, met inagneming van die doelwitte en reaksie van die pasiënt. In die meeste gevalle is die aanvanklike dosis Rosucard 10 mg. Na 'n maand kan dit verhoog word tot 20 mg. In veral moeilike gevalle word 40 mg Rosucard voorgeskryf. Die middel is teenaangedui by kinders jonger as 10 jaar.

In die proses om Rosucard te neem, kan sommige newe-effekte opgemerk word. Teen die agtergrond daarvan is duiseligheid en hoofpyn dikwels ongemak van die spysverteringskanaal, naamlik buikpyn, naarheid, hardlywigheid, allergiese dermatitis. Slaapstoornisse is uiters seldsaam, sowel as inflammatoriese prosesse in die lewer - hepatitis. Die newe-effek van Rosucard is gewoonlik afhanklik van die dosis.

Kontraïndikasies vir die neem van Rosucard is:

• individuele onverdraagsaamheid,
• verskillende akute lewersiektes, insluitend verhoogde transaminasevlakke,
• niersiekte
• neem siklosporien,
• swangerskap en laktasie,
• miopatie.

Met spesiale sorg word Rosucard voorgeskryf aan pasiënte van die Asiatiese ras of ouer as 70 jaar, asook met hipotireose, alkoholisme, behandeling met fibrate en na spiersiektes. By die gebruik van Rosucard hou mense met hoë bloedglukose die risiko om diabetes te ontwikkel.

Voordat Rosucard voorgeskryf word, is dit in hierdie kategorieë pasiënte nodig om die bestaande risiko's en die voorspelde terapeutiese effek te vergelyk. Wanneer die medisyne aan hulle voorgeskryf word, word aanbeveel dat behandeling in 'n hospitaal onder deurlopende mediese toesig uitgevoer word.

Voor die aanvang van die behandeling met Rosucard, word pasiënte gewaarsku oor die noodsaaklikheid om die behandelende dokter in te lig oor die voorkoms van spierpyn, krampe, swakheid, veral met algemene malaise en hipertermie. Die besluit om die middel te kanselleer of voort te gaan, word geneem op grond van laboratoriumdata.

Analoë van Rosucard

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 54 roebels. Die analoog is goedkoper met 811 roebels

Pas ooreenkomstig aanduidings

Prys vanaf 324 roebels. Die analoog is met 541 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 345 roebels. Die analoog is 520 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 369 roebels. Die analoog is 496 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 418 roebels. Die analoog is met 447 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 438 roebels. Die analoog is 427 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 604 roebels. Die analoog is 261 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 660 roebels. Die analoog is met 205 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Prys vanaf 737 roebels. Die analoog is met 128 roebels goedkoper

Stel vorm, samestelling en verpakking vry

Filmbedekte tablette ligpienk, langwerpig, tweekleurig, met 'n risiko.

1 oortjie
rosuvastatien kalsium	10,4 mg
wat ooreenstem met die inhoud van rosuvastatin	10 mg

Hulpstowwe: laktose monohydraat - 60 mg, mikrokristallyne sellulose - 45,4 mg, natrium croscarmellose - 1,2 mg, kolloïdale silikondioksied - 600 μg, magnesiumstearaat - 2,4 mg.

Die samestelling van die filmdop: hypromellose 2910/5 - 2,5 mg, makrogol 6000 - 400 μg, titaandioksied - 325 μg, talk - 475 μg, ysterverf rooi oksied - 13 μg.

10 stuks - blase (3) - pakke karton.
10 stuks - blase (6) - pakke karton.
10 stuks - blase (9) - pakke karton.

Farmakologiese werking

Hipolipidemiese middel uit die groep statiene. Selektiewe mededingende remmer van HMG-CoA-reduktase, 'n ensiem wat HMG-CoA omskakel na mevalonaat, 'n voorloper van cholesterol (Ch).

Verhoog die aantal LDL-reseptore op die oppervlak van hepatosiete, wat lei tot verhoogde opname en katabolisme van LDL, die remming van VLDL-sintese, wat die totale konsentrasie van LDL en VLDL verminder. Verlaag die konsentrasie van LDL-C, HDL-cholesterol-nie-lipoproteïene (HDL-nie-HDL), HDL-V, totale cholesterol, TG, TG-VLDL, apolipoproteïne B (ApoV), verminder die verhouding van LDL-C / LDL-C, totaal HDL-C, Chs-nie HDL-C / HDL-C, ApoB / apolipoproteïne A-1 (ApoA-1), verhoog die konsentrasies van HDL-C en ApoA-1.

Die lipiedverlagende effek is direk eweredig aan die hoeveelheid van die voorgeskrewe dosis. Die terapeutiese effek verskyn binne 1 week na die aanvang van die terapie, na 2 weke bereik 90% van die maksimum, bereik 'n maksimum met 4 weke en bly dan konstant.

Tabel 1. Dosisafhanklike effek by pasiënte met primêre hipercholesterolemie (tipe IIa en IIb volgens die klassifikasie van Fredrickson) (gemiddelde aangepaste persentasieverandering in vergelyking met die aanvanklike waarde)

dosis	Aantal pasiënte	LDL-C	Totaal Chs	LDL-HDL
placebo	13	-7	-5	3
10 mg	17	-52	-36	14
20 mg	17	-55	-40	8
40 mg	18	-63	-46	10
dosis	Aantal pasiënte	TG	Hs- neLPVP	Apo v	Apo AI
placebo	13	-3	-7	-3	0
10 mg	17	-10	-48	-42	4
20 mg	17	-23	-51	-46	5
40 mg	18	-28	-60	-54	0

Tabel 2. Dosisafhanklike effek by pasiënte met hipertriglyceridemie (tipe IIb en IV volgens die Fredrickson-indeling) (gemiddelde persentasieverandering in vergelyking met die aanvanklike waarde)

dosis	Aantal pasiënte	TG	LDL-C	Totaal Chs
placebo	26	1	5	1
10 mg	23	-37	-45	-40
20 mg	27	-37	-31	-34
40 mg	25	-43	-43	-40
dosis	Aantal pasiënte	LDL-HDL	Hs- neLPVP	Hs- VLDL	TG VLDL
placebo	26	-3	2	2	6
10 mg	23	8	-49	-48	-39
20 mg	27	22	-43	-49	-40
40 mg	25	17	-51	-56	-48

Kliniese effektiwiteit

Effektief by volwasse pasiënte met hipercholesterolemie met of sonder hipertriglyceridemie, ongeag ras, geslag of ouderdom, insluitend by pasiënte met diabetes mellitus en familiële hipercholesterolemie. By 80% van die pasiënte met hipercholesterolemie van tipe IIa en IIb (volgens die Fredrickson-klassifikasie) met 'n gemiddelde aanvangskonsentrasie van LDL-C ongeveer 4,8 mmol / L, terwyl die middel in 'n dosis van 10 mg geneem word, bereik die konsentrasie van LDL-C minder as 3 mmol / L.

In pasiënte met heterosigotiese familiële hipercholesterolemie wat rosuvastatien ontvang in 'n dosis van 20-80 mg / dag, is 'n positiewe dinamiek van die lipiedprofiel waargeneem. Na titrasie tot 'n daaglikse dosis van 40 mg (12 weke van terapie), is 'n afname in die konsentrasie van LDL-C met 53% opgemerk. In 33% van die pasiënte is 'n LDL-C-konsentrasie van minder as 3 mmol / L behaal.

In pasiënte met homozigotiese familiale hipercholesterolemie wat rosuvastatien ontvang in 'n dosis van 20 mg en 40 mg, was die gemiddelde afname in die konsentrasie van LDL-C 22%.

In pasiënte met hipertriglyceridemie met 'n aanvanklike konsentrasie van TG van 273 mg / dL tot 817 mg / dL, met rosuvastatien in dosisse van 5 mg tot 40 mg 1 keer per dag gedurende 6 weke, is die konsentrasie van TG in die bloedplasma aansienlik verminder (sien tabel 2 ).

'N Toevoegende effek word waargeneem in kombinasie met fenofibraat in verhouding tot die konsentrasie van TG en met nikotiensuur in lipiedverlagende dosisse (meer as 1 g / dag) in verhouding tot die konsentrasie van HDL-C.

In die METEOR-studie het rosuvastatin-terapie die vorderingskoers van die maksimum dikte van die intima-mediakompleks (TCIM) vir 12 segmente van die hartslagaar aansienlik vertraag in vergelyking met placebo. Vergeleke met die basiswaardes in die rosuvastatiengroep, is 'n afname in die maksimum TCIM met 0,0014 mm / jaar opgemerk in vergelyking met 'n toename van hierdie aanwyser met 0,0131 mm / jaar in die placebo-groep. Tot op datum is daar nie 'n direkte verband tussen 'n afname in TCIM en 'n afname in die risiko van kardiovaskulêre gebeure getoon nie.

Die resultate van die JUPITER-studie het getoon dat rosuvastatin die risiko van kardiovaskulêre komplikasies aansienlik verminder het met 'n relatiewe risikovermindering van 44%. Die effektiwiteit van terapie is opgemerk na die eerste 6 maande van die gebruik van die middel. Daar was 'n statisties beduidende afname van 48% in die gekombineerde kriterium, insluitend die dood as gevolg van kardiovaskulêre oorsake, beroerte en miokardiale infarksie, 'n afname van 54% in die voorkoms van dodelike of nie-dodelike miokardiale infarksie, en 'n 48% afname in dodelike of nie-dodelike beroerte. Die algehele sterftes het met 20% in die rosuvastatin-groep gedaal. Die veiligheidsprofiel by pasiënte wat 20 mg rosuvastatien neem, was oor die algemeen soortgelyk aan die veiligheidsprofiel in die placebo-groep.

Farmakokinetika

Nadat u die middel binne C ingeneem het_Max plasma rosuvastatin word binne ongeveer 5 uur bereik.Die absolute biobeskikbaarheid is ongeveer 20%.

Binding aan plasmaproteïene (hoofsaaklik met albumien) is ongeveer 90%. V_d - 134 l.

Rosuvastatin word hoofsaaklik deur die lewer opgeneem, wat die belangrikste plek is vir die sintese van Chs en die metabolisme van Chs-LDL.

Dring deur die plasentale versperring.

Biotransformeer in 'n klein mate (ongeveer 10%) in die lewer, en is 'n nie-kernsubstraat vir isoenieme van die sitochroom P450-stelsel.

Die belangrikste isoënsiem wat betrokke is by die metabolisme van rosuvastatien is die isoënsiem CYP2C9. Isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 en CYP2D6 is minder betrokke by metabolisme.

Die belangrikste metaboliete van rosuvastatien is N-dismetiel- en laktoonmetaboliete. N-dismetiel is ongeveer 50% minder aktief as rosuvastatien, laktoonmetaboliete is farmakologies onaktief. Meer as 90% van die farmakologiese aktiwiteit in die remming van sirkulerende HMG-CoA-reduktase word deur rosuvastatien verskaf, die res is metaboliete.

Soos in die geval van ander HMG-CoA-reduktase-remmers, is 'n spesifieke membraandraer betrokke by die proses van die opname van die lewer van die middel - 'n polypeptied wat die organiese anioon (OATP) 1B1 vervoer, wat 'n belangrike rol speel in die eliminasie van die lewer.

T_1/2 - ongeveer 19 uur, verander nie met toenemende dosis nie. Die gemiddelde plasmaklaring is ongeveer 50 l / u (variasiekoëffisiënt 21,7%). Ongeveer 90% van die dosis rosuvastatien word onveranderd deur die ingewande geskei, die res deur die niere.

Die sistemiese blootstelling aan rosuvastatien neem toe in verhouding tot die dosis.

Farmakokinetiese parameters verander nie met daaglikse gebruik nie.

Farmakokinetika in spesiale kliniese gevalle

In pasiënte met ligte tot matige nierversaking verander die plasmakonsentrasie van rosuvastatien of N-dysmetiel nie noemenswaardig nie. In pasiënte met ernstige nierinsufficiëntie (CC minder as 30 ml / min) is die konsentrasie van rosuvastatien in plasma 3 keer hoër, en N-dysmetiel is 9 keer hoër as by gesonde vrywilligers. Die plasmakonsentrasie van rosuvastatien by hemodialise is ongeveer 50% hoër as by gesonde vrywilligers.

In pasiënte met 'n verswakte lewerfunksie van 7 punte of laer op die Child-Pugh-skaal, was daar geen toename in T nie_1/2 rosuvastatin, by pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie 8 en 9 op die Child-Pugh-skaal, is 'n verlenging van T opgemerk_1/2 2 keer. Daar is geen ervaring met die gebruik van die middel by pasiënte met 'n meer ernstige verswakte lewerfunksie nie.

Geslag en ouderdom het nie 'n klinies beduidende effek op die farmakokinetika van rosuvastatin nie.

Die farmakokinetiese parameters van rosuvastatin hang af van ras. Die AUC van die verteenwoordigers van die Mongoloidas (Japannees, Chinees, Filippyne, Viëtnamees en Koreane) is twee keer hoër as dié van die Kaukasiese ras. Indiërs gemiddelde AUC en C_Max met 1,3 keer toegeneem.

HMG-CoA reduktase-remmers, insluitend rosuvastatien bind aan die vervoerproteïene OATP1B1 (die organiese anioon-transport polipeptied wat betrokke is by die opname van statiene van statiene) en BCRP (efflux transporter). Draers van genotipes SLCO1B1 (OATP1B1) s.521CC en ABCG2 (BCRP) s.421AA het 'n toename in blootstelling (AUC) aan rosuvastatien 1,6 en 2,4 keer onderskeidelik vergeleke met draers van genotipes SLCO1B1 s.521TT en ABCG2 s.421CC.

- primêre hipercholesterolemie (tipe IIa volgens Fredrickson), insluitend familiële heterosigotiese hipercholesterolemie of gemengde hipercholesterolemie (tipe IIb volgens Fredrickson) - as aanvulling tot die dieet, wanneer dieet en ander behandelingsmetodes wat nie medisyne is nie (byvoorbeeld fisieke oefeninge, gewigsverlies) onvoldoende is.

- homosigotiese hipercholesterolemie in die gesin - as aanvulling tot dieet en ander lipiedverlagende terapie (byvoorbeeld LDL-aferese), of in gevalle waar sulke terapie nie voldoende effektief is nie,

- hipertriglyceridemia (tipe IV volgens Fredrickson) - as aanvulling tot die dieet,

- om die vordering van aterosklerose te vertraag - as aanvulling tot die dieet by pasiënte wat behandel word om die konsentrasie van totale Chs en Chs-LDL te verminder,

- primêre voorkoming van ernstige kardiovaskulêre komplikasies (beroerte, hartaanval, arteriële revaskularisasie) by volwasse pasiënte sonder kliniese tekens van koronêre arteriesiekte, maar met 'n verhoogde risiko vir die ontwikkeling daarvan (ouer as 50 jaar vir mans en ouer as 60 jaar vir vroue), verhoogde konsentrasie C-reaktiewe proteïen (≥ 2 mg / l) in die teenwoordigheid van ten minste een van die addisionele risikofaktore, soos arteriële hipertensie, lae konsentrasie HDL-C, rook, familiegeskiedenis van vroeë aanvang van koronêre hartsiektes).

Dosisregime

Die middel word mondelings geneem. Tablette moet heel ingesluk word, sonder om te kou en nie te verpletter nie, en op enige tyd van die dag met water afgespoel word, ongeag voedselinname.

Voordat die behandeling met Rosucard ® begin, moet die pasiënt 'n standaard-lipiedverlagende dieet volg en voortgaan om dit tydens die behandeling te volg.

Afhangend van die indikasies en terapeutiese respons, moet die dosis van die middel afsonderlik gekies word, met inagneming van die huidige algemeen aanvaarde aanbevelings vir teikenlipiedkonsentrasies.

Die aanbevole aanvanklike dosis Rosucard ® vir pasiënte wat die medikasie gebruik, of vir pasiënte wat oorgeplaas word van die neem van ander HMG-CoA reduktase-remmers, is 5 of 10 mg 1 keer per dag.

As u 'n aanvanklike dosis kies, moet u die cholesterolinhoud van die pasiënt begelei en die risiko van kardiovaskulêre komplikasies in ag neem, en dit is ook nodig om die moontlike risiko van newe-effekte te bepaal. Indien nodig, na 4 weke kan die dosis van die middel verhoog word.

As gevolg van die moontlike ontwikkeling van newe-effekte wanneer die middel in 'n dosis van 40 mg geneem word, in vergelyking met die laer dosisse van die middel, moet die finale titrasie tot 'n maksimum dosis van 40 mg slegs uitgevoer word by pasiënte met ernstige hipercholesterolemie en 'n hoë risiko vir kardiovaskulêre komplikasies (veral by pasiënte. met oorerflike hipercholesterolemie), waarin die teiken cholesterolvlak nie by die inname van die middel in 'n dosis van 20 mg bereik word nie. Sulke pasiënte moet onder mediese toesig wees. Dit word aanbeveel dat pasiënte wat die geneesmiddel in 'n dosis van 40 mg ontvang, noukeurig gemoniteer word.

'N Dosis van 40 mg word nie aanbeveel vir pasiënte wat nog nie voorheen 'n dokter geraadpleeg het nie. Na 2-4 weke van behandeling en / of met 'n toename in die dosis Rosucard ®, is dit nodig om lipiedmetabolisme te monitor (dosisaanpassing is nodig indien nodig).

in ouer pasiënte ouer as 65 dosisaanpassing is nie nodig nie.

in pasiënte met lewerversaking met waardes onder 7 punte op die Child-Pugh-skaal dosisaanpassing van Rosucard is nie nodig nie.

in pasiënte met ligte nierversakingdosisaanpassing van die middel Rosucard ® is nie nodig nie, 'n aanvanklike dosis van 5 mg / dag word aanbeveel. in pasiënte met matige nierversaking (CC 30-60 ml / min) die gebruik van die middel Rosucard ® teen 'n dosis van 40 mg / dag is teenaangedui. in ernstige nierversaking (CC minder as 30 ml / min) die gebruik van die middel Rosucard ® is teenaangedui.

in pasiënte met 'n geneigdheid tot miopatie die gebruik van die middel Rosucard ® teen 'n dosis van 40 mg / dag is teenaangedui. As die middel in dosisse van 10 mg en 20 mg / dag voorgeskryf word, is die aanbevole aanvangsdosis vir hierdie groep pasiënte 5 mg / dag.

By die bestudering van die farmakokinetiese parameters van rosuvastatien, is 'n toename in die sistemiese konsentrasie van die geneesmiddel by verteenwoordigers opgemerk Mongoloid ras. Hierdie feit moet in ag geneem word wanneer Rosucard ® voorgeskryf word aan pasiënte van die Mongoloid ras. As die middel in dosisse van 10 mg en 20 mg voorgeskryf word, is die aanbevole aanvangsdosis vir hierdie groep pasiënte 5 mg / dag. Die gebruik van die middel Rosucard ® in 'n dosis van 40 mg / dag by verteenwoordigers van die Mongoloid ras is teenaangedui.

Genetiese polimorfisme. Draers van genotipes SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC en ABCG2 (BCRP) c.421AA het 'n toename in blootstelling (AUC) van rosuvastatien getoon in vergelyking met draers van genotipes SLC01B1 s.521TT en ABCG2 s.421CC. Vir pasiënte wat genotipes c.521SS of c.421AA dra, is die aanbevole maksimum dosis Rosucard ® 20 mg / dag.

Gelyktydige terapie. Rosuvastatin bind aan verskillende vervoerproteïene (veral OATP1B1 en BCRP). Wanneer die Rosucard ® -medikasie saam met medisyne gebruik word (soos siklosporien, sommige HIV-protease-remmers, waaronder die kombinasie van ritonavir met atazanavir, lopinavir en / of tipranavir), wat die konsentrasie van rosuvastatien in die bloedplasma verhoog as gevolg van interaksie met vervoerproteïene, kan die risiko van miopatie verhoog (insluitend rabdomyolise). In sulke gevalle moet u die moontlikheid evalueer om alternatiewe terapie voor te skryf of die gebruik van Rosucard ® tydelik te stop. As die gebruik van bogenoemde medisyne nodig is, moet u uself vergewis van die instruksies om die medisyne te gebruik voordat u dit terselfdertyd met Rosucard ® voorskryf, die voordeel-risiko-verhouding van gelyktydige terapie evalueer en oorweeg om die dosis Rosucard ® te verlaag.

Newe-effek

Newe-effekte wat met rosuvastatien waargeneem word, is gewoonlik lig en verdwyn op hul eie. Soos met ander HMG-CoA-reduktase-remmers, is die voorkoms van newe-effekte hoofsaaklik dosisafhanklik.

Hieronder is 'n profiel van newe-reaksies vir rosuvastatin, gebaseer op data uit kliniese studies en uitgebreide na-registrasie-ervaring.

Bepaling van die frekwensie van newe-reaksies (WGO-klassifikasie): baie gereeld (> 1/10), dikwels (van> 1/100 tot 1/1000 tot 1/10 000 tot 20 mg / dag), baie selde - artralgie, tendopatie, moontlik met tendon skeuring, die frekwensie is onbekend - immuno-bemiddelde nekrotiserende miopatie.

Allergiese reaksies: gereeld - vel jeuk, urtikaria, uitslag, selde - hipersensitiwiteitsreaksies, insluitend angioedeem.

Aan die vel en onderhuidse weefsel: frekwensie onbekend - Stevens-Johnson sindroom.

Vanaf die urienstelsel: dikwels - proteïnurie, baie selde - hematurie. Veranderinge in die hoeveelheid proteïene in die urine (vanaf die afwesigheid of spoor bedra ++ of meer) word waargeneem by minder as 1% van die pasiënte wat 'n dosis van 10-20 mg / dag ontvang, en by ongeveer 3% van die pasiënte wat 40 mg / dag ontvang. Proteinuria neem af tydens terapie en hou nie verband met die voorkoms van niersiekte of urienweginfeksie nie.

Van die geslagsdiere en melkkliere: baie selde - ginekomastie.

Laboratoriumaanwysers: gereeld - 'n dosisafhanklike toename in serum CPK-aktiwiteit (in die meeste gevalle onbeduidend, asimptomaties en tydelik). Met 'n toename van meer as 5 keer in vergelyking met VGN, moet die behandeling met Rosucard ® tydelik opgeskort word. Verhoogde plasma-glykosileerde hemoglobienkonsentrasie.

ander: dikwels - astenie, onbekende frekwensie - perifere edeem.

By die gebruik van Rosucard ® is veranderinge opgemerk in die volgende laboratoriumparameters: 'n toename in die konsentrasie van glukose, bilirubien, alkaliese fosfatase-aktiwiteit en GGT.

Die ontwikkeling van die volgende nadelige gebeure is tydens die gebruik van sekere statiene gerapporteer: erektiele disfunksie, geïsoleerde gevalle van interstitiële longsiekte (veral met langdurige gebruik), tipe 2-diabetes mellitus, waarvan die frekwensie van ontwikkeling afhang van die teenwoordigheid of afwesigheid van risikofaktore (vastende bloedglukosekonsentrasie 5.6- 6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m 2, hipertriglyceridemia, 'n geskiedenis van arteriële hipertensie).

Kontra

Vir tablette van 10 en 20 mg

- Overgevoeligheid vir die bestanddele van die middel,

- lewersiekte in die aktiewe fase of 'n konstante toename in die aktiwiteit van lewerstransaminases in serum (meer as 3 keer in vergelyking met VGN) van onbekende oorsprong,

- lewerversaking (erns van 7 tot 9 punte op die Child-Pugh-skaal),

- toename in die konsentrasie van CPK in die bloed met meer as 5 keer in vergelyking met VGN,

- ernstige nierfunksie (CC minder as 30 ml / min),

- pasiënte wat geneig is tot die ontwikkeling van myotoksiese komplikasies,

- gelyktydige toediening van siklosporien,

- gekombineerde gebruik met MIV-protease-remmers,

- oorerflike siektes, soos laktose-intoleransie, laktase-tekort of glukose-galaktose wanabsorpsie (as gevolg van die teenwoordigheid van laktose in die samestelling),

- vroue van voortplantingsouderdom wat nie voldoende voorbehoedmetodes gebruik nie,

laktasie (borsvoeding),

- ouderdom tot 18 jaar (effektiwiteit en veiligheid nie vasgestel nie)

Vir 40 mg tablette (benewens kontraindikasies vir 10 en 20 mg tablette)

Die teenwoordigheid van die volgende risikofaktore vir die ontwikkeling van miopatie / rabdomyolise:

- myotoksisiteit teen die agtergrond van die gebruik van ander remmers van HMG-CoA-reduktase of fibrate in die geskiedenis,

- nierversaking van matige erns (CC 30-60 ml / min),

- oormatige alkoholverbruik,

- toestande wat kan lei tot 'n toename in die plasmakonsentrasie van rosuvastatien,

- gelyktydige ontvangs van fibrate.

Pasiënte van die Mongoloid ras.

Aanduidings van spiersiektes in 'n familiegeskiedenis.

Vir tablette van 10 en 20 mg: met 'n geskiedenis van lewersiekte, sepsis, arteriële hipotensie, uitgebreide chirurgie, trauma, ernstige metaboliese, endokriene of elektroliet versteurings, onbeheerde aanvalle, met matige tot matige nierversaking, hipotireose, met die gebruik van ander HMG-CoA reduktase-remmers of fibrate, aanduidings van 'n geskiedenis van spiertoksisiteit, oorerflike spiersiektes in die anamnese, met gelyktydige toediening met fibrate, toestande waarin 'n toename in konsentrasie en Rosuvastatine in bloedplasma in pasiënte ouer as 65 jaar, die Mongoloid ras pasiënte met oormatige alkoholgebruik.

Vir 40 mg tablette: met ligte nierversaking (CC meer as 60 ml / min), 'n geskiedenis van lewersiekte, sepsis, arteriële hipotensie, uitgebreide chirurgiese ingrepe, beserings, ernstige metaboliese, endokriene of elektroliet versteurings, onbeheerde aanvalle, by pasiënte ouer as 65 jaar.

Swangerskap en laktasie

Rosucard ® is teenaangedui tydens swangerskap en laktasie (borsvoeding).

Die gebruik van Rosucard ® vroue van voortplantingsouderdomslegs moontlik indien betroubare voorbehoedmetodes gebruik word en as die pasiënt ingelig word oor die moontlike risiko vir die behandeling van die fetus.

Aangesien cholesterol en stowwe wat uit cholesterol gesintetiseer is, belangrik is vir die ontwikkeling van die fetus, is die potensiële risiko om HMG-CoA-reduktase te inhibeer groter as die voordeel van die gebruik van die middel tydens swangerskap. As swangerskap tydens die behandeling met die middel gediagnoseer word, moet Rosucard ® onmiddellik gestaak word, en die pasiënt moet gewaarsku word oor die moontlike risiko vir die fetus.

As dit nodig is om die middel tydens laktasie te gebruik, gegewe die moontlikheid van nadelige gebeure by babas, moet die kwessie van die stop van borsvoeding aangespreek word.

Spesiale instruksies

Effek op die niere

By pasiënte wat hoë dosisse rosuvastatin (hoofsaaklik 40 mg) ontvang het, is buisvormige proteïnurie waargeneem, wat in die meeste gevalle kortstondig was. Sulke proteïenurie dui nie op akute niersiekte of vordering van niersiekte nie. Dit word aanbeveel dat pasiënte wat die geneesmiddel in 'n dosis van 40 mg neem, tydens die behandeling monitor.

Impak op die muskuloskeletale stelsel

By die gebruik van rosuvastatien in alle dosisse, en veral in dosisse van meer as 20 mg, is die volgende effekte op die muskuloskeletale stelsel aangemeld: myalgie, miopatie, in seldsame gevalle, rabdomiolise.

Bepaling van CPK-aktiwiteit

Bepaling van CPK-aktiwiteit moet nie uitgevoer word na intense fisieke inspanning of in die teenwoordigheid van ander moontlike redes vir 'n toename in CPK-aktiwiteit nie, wat kan lei tot 'n verkeerde interpretasie van die resultate. As die aanvanklike aktiwiteit van CPK aansienlik verhoog word (5 keer hoër as VGN), na 5-7 dae, moet 'n tweede meting uitgevoer word. Behandeling moet nie begin word as 'n herhalingstoets die aanvanklike aktiwiteit van KFK (meer as 5 keer hoër as VGN) bevestig nie.

Voordat u met die behandeling begin

By die gebruik van Rosucard ®, sowel as die gebruik van ander HMG-CoA-reduktase-remmers, moet versigtigheid toegepas word by pasiënte met bestaande risikofaktore vir miopatie / rabdomyolise. Die risiko-voordeel-verhouding moet beoordeel word, en indien nodig, moet kliniese monitering van die pasiënt tydens die behandeling uitgevoer word.

Tydens terapie

Die pasiënt moet ingelig word oor die noodsaaklikheid om onmiddellik aan die dokter te rapporteer oor gevalle van skielike spierpyn, spierswakheid of kramp, veral in kombinasie met malaise en koors. By sulke pasiënte moet CPK-aktiwiteit bepaal word. Behandeling moet gestaak word as die aktiwiteit van CPK aansienlik verhoog word (meer as 5 keer hoër as VGN) of as die simptome aan die kant van die spiere uitgespreek word en daaglikse ongemak veroorsaak (selfs as die aktiwiteit van KFK minder as 5 keer is in vergelyking met VGN). As die simptome verdwyn en die CPK-aktiwiteit weer normaal is, moet daar gekyk word na die voorskryf van Rosucard ® of ander HMG-CoA reduktase-remmers in laer dosisse met sorgvuldige monitering van die pasiënt.

Roetine-monitering van CPK-aktiwiteit in die afwesigheid van simptome is onprakties. Baie seldsame gevalle van immuun-gemedieerde nekrotiserende miopatie met kliniese manifestasies in die vorm van 'n aanhoudende swakheid van die proksimale spiere en 'n toename in die aktiwiteit van CPK in die bloedserum tydens behandeling of tydens die inname van statiene, insluitend rosuvastatien, is opgemerk. Bykomende studies oor die spier- en senuweestelsel, serologiese studies, sowel as immuunonderdrukkende terapie kan nodig wees. Daar was geen tekens van verhoogde effekte op die skeletspier tydens die neem van rosuvastatien en gelyktydige terapie nie. Daar is egter 'n toename in die voorkoms van myositis en myopatie gerapporteer by pasiënte wat ander HMG-CoA-reduktase-remmers gebruik, in kombinasie met veselsuurderivate, insluitend gemfibrozil, siklosporien, nikotiensuur in hipolipidemiese dosisse (meer as 1 g / dag), azool-antifungale middels, remmers MIV-proteases en makroliedantibiotika. Gemfibrozil verhoog die risiko van miopatie wanneer dit gebruik word saam met sekere HMG-CoA reduktase-remmers. Dus word die gelyktydige gebruik van die middel Rosucard ® en gemfibrozil nie aanbeveel nie. Die verhouding van risiko en potensiële voordeel moet noukeurig geweeg word wanneer die rosucard ® saam met fibrate of hipolipidemiese dosisse nikotiensuur gebruik word. Die gebruik van die middel Rosucard ® in 'n dosis van 40 mg saam met fibrate is teenaangedui. 2-4 weke na die aanvang van die behandeling en / of met 'n toename in die dosis Rosucard ®, is die monitor van lipiedmetabolisme nodig (dosisaanpassing is nodig indien nodig).

Dit word aanbeveel om die lewerfunksie-indikatore te bepaal voor die aanvang van die behandeling en 3 maande na die aanvang van die behandeling. Die gebruik van die medisyne Rosucard ® moet gestaak word, of die dosis van die middel moet verminder word indien die aktiwiteit van lewerstransaminases in bloedplasma drie keer hoër is as VGN.

In pasiënte met hiperskolesterolemie as gevolg van hipotireose of nefrotiese sindroom, moet die belangrikste siektes behandel word voordat behandeling met Rosucard ® behandel word.

MIV-protease-remmers

Die kombinasie van die medisyne Rosucard ® met MIV-protease-remmers word nie aanbeveel nie.

Interstisiële longsiekte

By die gebruik van sekere statiene, veral vir 'n lang tyd, is geïsoleerde gevalle van interstisiële longsiekte aangemeld. Manifestasies van die siekte kan kortasem, onproduktiewe hoes en algemene welstand insluit (swakheid, gewigsverlies en koors). As u 'n interstisiële longsiekte vermoed, is dit nodig om die behandeling met Rosucard ® te stop.

Tipe 2-diabetes

Statine medisyne kan 'n toename in die bloedglukosekonsentrasie veroorsaak. In sommige pasiënte met 'n hoë risiko om diabetes mellitus te ontwikkel, kan sulke veranderinge lei tot die manifestasie daarvan, wat 'n aanduiding is vir die aanstelling van hipoglykemiese terapie. Die afname in die risiko van vaskulêre siektes met statiene verhoog egter die risiko vir die ontwikkeling van diabetes mellitus, daarom moet hierdie faktor nie dien as basis vir die kansellering van statienbehandeling nie. Pasiënte wat 'n risiko het (vastende bloedglukosekonsentrasie van 5,6-6,9 mmol / L, BMI> 30 kg / m 2, geskiedenis van hipertriglyceridemie en arteriële hipertensie) moet mediese toesig ondergaan en die biochemiese parameters gereeld monitor.

Rosucard ® moet nie gebruik word by pasiënte met laktase-tekort, galaktose-intoleransie en glukose-galaktose wanabsorpsie nie.

In die loop van farmakokinetiese studies onder Chinese en Japannese pasiënte, is 'n toename in die sistemiese konsentrasie van rosuvastatien opgemerk in vergelyking met die aanwysers wat verkry is onder pasiënte van die Kaukasiese ras.

Beïnvloed die vermoë om voertuie en beheermeganismes te bestuur

Sorg moet gedra word as u voertuie bestuur en aktiwiteite wat 'n verhoogde konsentrasie van aandag en spoed van psigomotoriese reaksies verg (duiseligheid kan tydens terapie voorkom).

Oordosis

Met die gelyktydige toediening van verskillende daaglikse dosisse, verander die farmakokinetiese parameters van rosuvastatien nie.

behandeling: daar is geen spesifieke behandeling nie, simptomatiese terapie word uitgevoer om die funksies van vitale organe en stelsels te handhaaf. Dit is noodsaaklik om aanwysers van lewerfunksie en CPK-aktiwiteit te monitor. Hemodialise is ondoeltreffend.

Geneesmiddelinteraksie

Die effek van ander medisyne op rosuvastatien

Inhibeerders van vervoerproteïene: rosuvastatien bind aan sekere vervoerproteïene, veral OATP1B1 en BCRP.Gelyktydige gebruik van medisyne wat vervoerproteïeninhibeerders is, kan gepaard gaan met 'n toename in die konsentrasie van rosuvastatien in bloedplasma en 'n verhoogde risiko vir miopatie (sien tabel 3).

siklosporien: met die gelyktydige gebruik van rosuvastatin en cyclosporine, was die AUC van rosuvastatin gemiddeld 7 keer hoër as wat waargeneem is by gesonde vrywilligers. Beïnvloed nie die plasmakonsentrasie van siklosporien nie. Rosuvastatin is teenaangedui by pasiënte wat siklosporien neem.

MIV-protease-remmers: hoewel die presiese meganisme van interaksie onbekend is, kan die gekombineerde gebruik van MIV-protease-remmers lei tot 'n beduidende toename in die blootstelling aan rosuvastatien (sien tabel 3). 'N Farmakokinetiese studie van die gelyktydige gebruik van rosuvastatien in 'n dosis van 20 mg en 'n kombinasiepreparaat wat twee HIV-protease-remmers (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir) by gesonde vrywilligers bevat, het gelei tot 'n ongeveer tweevoudige en vyfvoudige toename in AUC (_0-24) en C_Max rosuvastatien, onderskeidelik. Daarom word die gelyktydige gebruik van die geneesmiddel Rosucard ® en MIV-protease-remmers nie aanbeveel nie (sien tabel 3).

Gemfibrozil en ander lipiedverlagende middels: die gekombineerde gebruik van rosuvastatin en gemfibrozil lei tot 'n tweevoudige toename in C_Max en AUC van rosuvastatien. Op grond van data oor spesifieke interaksies word farmakokineties beduidende interaksies met fenofibraat nie verwag nie, farmakodinamiese interaksies is moontlik. Gemfibrozil, fenofibraat, ander fibrate en nikotiensuur in lipiedverlagende dosisse (meer as 1 g / dag) verhoog die risiko van miopatie wanneer dit saam met HMG-CoA reduktase-remmers gebruik word, moontlik as gevolg van die feit dat hulle miopatie kan veroorsaak wanneer dit in as monoterapie. Terwyl die middel saam met gemfibrozil, fibrate, nikotiensuur in lipiedverlagende dosisse gebruik word, word pasiënte aanbeveel dat 'n aanvanklike dosis Rosucard ® 5 mg gebruik word, en 'n dosis van 40 mg word teenaangedui saam met fibrate.

Fusidiensuur: geen spesifieke studies is uitgevoer oor die geneesmiddelinteraksie van fusidiensuur en rosuvastatien nie, maar daar is afsonderlike verslae van gevalle van rabdomyolise.

ezetimibe: die gelyktydige gebruik van die geneesmiddel Rosucard ® in 'n dosis van 10 mg en ezetimibe in 'n dosis van 10 mg het gepaard gegaan met 'n toename in AUC van rosuvastatin by pasiënte met hipercholesterolemie (sien tabel 3). Dit is onmoontlik om 'n verhoogde risiko vir newe-effekte uit te sluit as gevolg van die farmakodinamiese interaksie tussen die geneesmiddel Rosucard ® en ezetimibe.

eritromisien: gepaardgaande gebruik van rosuvastatien en eritromisien lei tot 'n afname in AUC_(0-t) 20% rosuvastatien en C_Max rosuvastatien 30%. So 'n interaksie kan voorkom as gevolg van verhoogde dermbewegings wat veroorsaak word deur die neem van eritromisien.

teensuurmiddels: die gelyktydige gebruik van rosuvastatin en teensuurmiddelsuspensies wat aluminium of magnesiumhidroksied bevat, lei tot 'n afname in die plasmakonsentrasie van rosuvastatien met ongeveer 50%. Hierdie effek is minder duidelik as teensuurmiddels 2 uur na die inname van rosuvastatien gebruik word. Die kliniese belang van hierdie interaksie is nie bestudeer nie.

Isoensieme van die sitochroom P450-stelsel: In vivo en in vitro studies het getoon dat rosuvastatien nie 'n remmer of 'n induksie van sitochroom P450 iso-ensieme is nie. Rosuvastatien is ook 'n swak substraat vir hierdie ensieme. Daarom word nie die interaksie van rosuvastatien met ander geneesmiddels op metaboliese vlak waarby sitochroom P450 iso-ensieme betrokke is, verwag nie. Daar was geen klinies beduidende interaksie tussen rosuvastatien en flukonazool ('n remmer van isoënsieme CYP2C9 en CYP3A4) en ketokonazool ('n remmer van isoënsieme CYP2A6 en CYP3A4).

Interaksie met medisyne wat dosisaanpassing van rosuvastatien benodig (sien tabel 3)

Die dosis rosuvastatin moet aangepas word indien nodig, dit moet gekombineer word met medisyne wat die blootstelling aan rosuvastatien verhoog. As 'n toename in blootstelling van 2 of meer keer verwag word, moet die aanvanklike dosis Rosucard ® 1 mg per dag 5 mg wees. U moet ook die maksimum daaglikse dosis Rosucard ® aanpas, sodat die verwagte blootstelling aan rosuvastatien nie meer is as 'n dosis van 40 mg wat geneem word sonder die gelyktydige toediening van medisyne wat met rosuvastatien inwerk nie. Die maksimum daaglikse dosis rosuvastatin by gelyktydige gebruik met gemfibrozil is byvoorbeeld 20 mg ('n toename in blootstelling met 1,9 keer), met ritonavir / atazanavir - 10 mg (toename in blootstelling is 3,1 keer).

Tabel 3. Die effek van gepaardgaande terapie op die blootstelling van rosuvastatien (AUC, data word in dalende volgorde getoon) - die resultate van gepubliseerde kliniese proewe

Gelyktydige behandeling	Rosuvastatin-regime	AUC-verandering in rosuvastatien
Cyclosporin 75-200 mg 2 keer per dag, 6 maande	10 mg 1 keer per dag, 10 dae	7.1x vergroting
Atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg 1 keer per dag, 8 dae	10 mg enkel dosis	3.1x verhoog
Simeprevir 150 mg 1 keer per dag, 7 dae	10 mg enkel dosis	Vergroting van 2,8x
Lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg 2 keer per dag, 17 dae	20 mg 1 keer per dag, 7 dae	2.1x verhoging
Clopidogrel 300 mg (laai dosis), daarna 75 mg na 24 uur	20 mg enkel dosis	2x verhoog
Gemfibrozil 600 mg 2 keer per dag, 7 dae	80 mg enkel dosis	Vergroting van 1,9x
Eltrombopag 75 mg 1 keer per dag, 10 dae	10 mg enkel dosis	1,6x vergroting
Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg 2 keer per dag, 7 dae	10 mg 1 keer per dag, 7 dae	1,5x vergroting
Tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg 2 keer per dag, 11 dae	10 mg enkel dosis	1,4 keer toeneem
Dronedarone 400 mg 2 keer per dag	Geen data nie	1,4 keer toeneem
Itraconazole 200 mg 1 keer per dag, 5 dae	10 mg of 80 mg een keer	1,4 keer toeneem
Ezetimibe 10 mg 1 keer per dag, 14 dae	10 mg 1 keer per dag, 14 dae	Vergroting van 1,2x
Fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg 2 keer per dag, 8 dae	10 mg enkel dosis	Geen verandering nie
Aleglitazar 0,3 mg, 7 dae	40 mg, 7 dae	Geen verandering nie
Silymarin 140 mg 3 keer per dag, 5 dae	10 mg enkel dosis	Geen verandering nie
Fenofibreer 67 mg 3 keer per dag, 7 dae	10 mg, 7 dae	Geen verandering nie
Rifampin 450 mg 1 keer per dag, 7 dae	20 mg enkel dosis	Geen verandering nie
Ketoconazole 200 mg 2 keer per dag, 7 dae	80 mg enkel dosis	Geen verandering nie
Fluconazole 200 mg 1 keer per dag, 11 dae	80 mg enkel dosis	Geen verandering nie
Erytromisien 500 mg 4 keer per dag, 7 dae	80 mg enkel dosis	28% vermindering
Baikalin 50 mg 3 keer per dag, 14 dae	20 mg enkel dosis	47% vermindering

Die effek van rosuvastatien op ander medisyne

Vitamien K-antagoniste: die aanvang van rosuvastatienterapie of die verhoging van die dosis rosuvastatien by pasiënte wat terselfdertyd vitamien K-antagoniste ontvang (byvoorbeeld warfarien of ander kumarien-antikoagulante), kan lei tot 'n toename in INR. Kansellasie of vermindering van die dosis Rosucard ® kan 'n afname in INR veroorsaak. In sulke gevalle word 'n INR-kontrole aanbeveel.

Orale voorbehoedmiddels / hormoonvervangingsterapie:die gelyktydige gebruik van rosuvastatin en orale voorbehoedmiddels verhoog die AUC van etinielestradiol en die AUC van norgestrel met onderskeidelik 26% en 34%. So 'n toename in plasmakonsentrasie moet in ag geneem word by die keuse van 'n dosis orale voorbehoedmiddels.

Daar is geen farmakokinetiese data oor die gelyktydige gebruik van rosuvastatien en hormoonvervangingsterapie nie. 'N Soortgelyke effek kan nie uitgesluit word met die gelyktydige gebruik van rosuvastatien en hormoonvervangingsterapie nie. Hierdie kombinasie is egter wyd gebruik tydens kliniese toetse en is goed geduld deur pasiënte.

Ander medisyne: geen klinies beduidende interaksie van rosuvastatien en digoksien word verwag nie.

Farmakodinamika en farmakokinetika

Rosucard behoort tot die groep statins. Dit belemmer HMG-CoA reduktase - 'n ensiem wat omskep HMG-KoA in mevalonaat.

Daarbenewens verhoog hierdie instrument die aantal LDL-reseptore op hepatosietewat die intensiteit van katabolisme en vaslegging verhoog LDL en veroorsaak sintese-remming VLDLvermindering van algehele inhoud VLDL en LDL. Die middel verminder die konsentrasie LDL-C, hoë-digtheid nie-lipiproteïne cholesterol, Xc-VLDL, TG, apolipoproteïen B, TG-VLDL, totale xc, en verhoog die inhoud ook ApoA-1 en LDL-HDL. Boonop verminder dit die verhouding upsen ApoA-1, Xc-neLPVP en LDL-HDL, LDL-C en LDL-HDL, totale xc en LDL-HDL.

Die belangrikste effek van Rosucard is direk eweredig aan die voorgeskrewe dosis. Die terapeutiese effek na die aanvang van die behandeling word na 'n week merkbaar, na ongeveer 'n maand word dit maksimum, en dan versterk dit en word dit permanent.

Die maksimum konsentrasie van die belangrikste aktiewe stof in plasma word na 5 uur bepaal. absolute biobeskikbaarheid maak 20% uit. Die mate van verband met bloedplasmaproteïene is ongeveer 90%.

Met gereelde gebruik verander die farmakokinetika nie.

gemetaboliseer Rooskors deur die lewer. Deurdring goed plasentale versperring. Die belangrikste metaboliete – N-dismetil en laktoonmetaboliete.

Die halfleeftyd is ongeveer 19 uur, terwyl dit nie verander as die dosis van die middel verhoog word nie. Plasmaopruiming gemiddeld - 50 l / u. Ongeveer 90% van die aktiewe stof word onveranderd deur die ingewande geskei, die res deur die niere.

Seks en ouderdom beïnvloed nie die farmakokinetika van Rosucard nie. Dit hang egter van ras af. Indiërs het maksimum konsentrasie en gemiddelde AUC 1.3 keer hoër as dié van die Kaukasiese ras. AUCmense van die Mongoloid ras is twee keer meer.

Aanduidings vir gebruik Rosucard

Aanduidings vir die gebruik van Rosucard is soos volg:

• primêre hipercholesterolemie of gemeng dislipidemie - die middel word as aanvulling tot die dieet gebruik as voedingsvoeding alleen nie voldoende is nie,
• die behoefte om ontwikkeling te vertraag aterosklerose - die middel word as aanvulling tot die dieet gebruik as deel van die behandeling om vlakke te verlaag totale cholesterol en LDL na normale tariewe
• gesin homosigotiese hipercholesterolemie - die middel word gebruik as aanvulling tot die dieet of as komponent lipied verlaging terapie
• die behoefte aan die voorkoming van komplikasies in die werking van die kardiovaskulêre stelsel met 'n verhoogde risiko vir voorkomsaterosklerotiese kardiovaskulêre siekte - die middel word as deel van terapie gebruik.

Newe-effekte

Die newe-reaksies van die gebruik van die middel kan soos volg wees:

• senuweestelsel: hoofpyn, astheniese sindroom, duiseligheid,
• asemhalingstelsel: hoes, dispnee,
• muskuloskeletale stelsel: mialgie,
• vel en onderhuidse weefsel: perifere edeem, Stevens-Johnson-sindroom,
• laboratoriumaanwysers: kortstondige toename in aktiwiteit serum CPK afhangende van die dosis
• allergiese reaksies: jeuk, urtikarie, Uitslag,
• spysverteringstelsel: naarheid, pyn in die buik, hardlywigheid, Braking, diarree,
• endokriene stelsel: tipe II-diabetes,
• urinêre stelsel: proteïenurieurienweginfeksies.

In seldsame gevalle, moontlik perifere neuropatie, pankreatitisgeheue inkortinghepatitis, geelsug, miopatie, rabdomiolise, angioedema, hematurie, verbygaande toename AST-aktiwiteit en ALT.

Interaksie

siklosporien in kombinasie met rooskoek verhoog die waarde daarvan AUC ongeveer 7 keer. Dit word nie aanbeveel om meer as 5 mg in te neem nie.

gemfibrozilen ander lipied-verlaging medisyne in kombinasie met rooskors veroorsaak 'n toename in die maksimum konsentrasie en AUC ongeveer twee keer. Die risiko van miopatie. Maksimum dosis wanneer dit gekombineer word Gemfibrozil - 20 mg. As u met mekaar omgaan fibrate die dosis van die geneesmiddel in 40 mg word nie toegelaat nie, die aanvanklike dosis is 5 mg.

Geneesmiddelinteraksie met protease-remmers mag toeneem blootstelling Rosuvastatine. Die gebruik van hierdie kombinasie word nie aanbeveel nie. MIV-besmet aan pasiënte.

kombinasie eritromisien en rooskors verminder AUClaasgenoemde met 20%, en die maksimum konsentrasie - met 30%.

Wanneer hierdie middel gekombineer word lopinavir en ritonavir verhoog die ewewig AUC en maksimum konsentrasie.

Vitamien K antagoniste veroorsaak 'n toename in interaksie met rooskors genormaliseerde internasionale betrekkinge.

ezetimibe gelyktydig met rosuvastatien kan newe-effekte veroorsaak.

teensuurmiddels medisyne met aluminiumhidroksied of magnesium verminder die hoeveelheid geneesmiddel in die liggaam met ongeveer die helfte. Dus moet u ten minste 2 uur tussen die ontvangs neem.

Wanneer Rosucard gekombineer word met orale voorbehoedmiddel beteken dat die toestand van pasiënte moet beheer.

Resensies oor Rosucard

Resensies oor Rosucard is meestal positief. Hierdie hulpmiddels word gereeld deur dokters aangeraai. Dit is redelik bekostigbaar, so dit is eenvoudig om dit te koop. Diegene wat reeds 'n behandeling met hierdie middel ondergaan het, gee resensies oor Rosucard, waarin berig word dat die medisyne hulle gehelp het om normale cholesterol te handhaaf en die vordering van die siekte te stop.

Roosblad prys

Die prys van Rosucard word as baie bekostigbaar beskou in vergelyking met baie analoë. Die presiese koste van die middel hang af van die inhoud van die aktiewe stof in tablette. Dus, die prys van 10 mg rooskoek in 'n verpakking met 3 borde is ongeveer 500 roebels in Rusland of 100 hryvnias in die Oekraïne. En die prys van Rosucard 20 mg in 'n verpakking met 3 borde is ongeveer 640 roebels in Rusland of 150 hryvnias in die Oekraïne.

Farmakologiese eienskappe

Die aktiewe element in die Rosucard-bereiding, rosuvastatin, het die eienskappe om reduktase-aktiwiteit te belemmer, en om die sintese van mevalonaatmolekules te verminder, wat verantwoordelik is vir die sintese van cholesterol in die eerste stappe in die lewerselle.

Hierdie medisyne het 'n duidelike terapeutiese effek op lipoproteïene, wat hul sintese deur lewerselle verminder, wat die vlak van lipoproteïene met 'n lae molekulêre gewig in die bloed aansienlik verlaag en die konsentrasie van lipoproteïene met 'n hoë molekulêre digtheid verhoog.

Farmakokinetika van die middel Rosucard:

• Na die inname van die tablette vind die hoogste konsentrasie aktiewe bestanddele in die bloedplasmasamestelling na 5 uur plaas,
• Die biobeskikbaarheid van die middel is 20.0%,
• Rooskleurige blootstelling in die stelsel hang af van toenemende dosis,
• 90,0% van die Rosucard-medikasie bind aan plasmaproteïene, en dit is meestal albumienproteïne,
• Die metabolisme van die geneesmiddel in die lewerselle in die beginfase is ongeveer 10.0%,
• Vir die sitochrome isoënsiem No. P450 is die aktiewe bestanddeel rosuvastatine 'n substraat,
• Die middel word met ontlasting met 90,0% uitgeskei, en dermselle is daarvoor verantwoordelik,
• 10.0 word uitgeskei met nierselle met urine,
• Die farmakokinetika van die middel Rosucard hang nie van die ouderdomskategorie van pasiënte af, sowel as van geslag nie. Die middel werk eweredig, beide in die liggaam van 'n jong persoon en bejaardes, slegs op ouderdom moet daar slegs die minimum dosis wees vir die behandeling van 'n hoë cholesterolindeks in die bloed.

Die aanvanklike terapeutiese effek van die medisyne van die Rosucard-groep statiene kan gevoel word na die gebruik van die middel vir 7 dae. Die maksimum effek van die behandeling kan gesien word na die gebruik van die pil vir 14 dae.

Die koste van die Rosucard-medikasie hang af van die vervaardiger van die middel, die land waarin die medisyne vervaardig word. Russiese analoë van die middel is goedkoper, maar die effek van die middel hang nie van die prys van die middel af nie.

Die Russiese analoog van Rosucard verlaag die indeks van bloedcholesterol en buitelandse medisyne effektief.

Die prys van die middel Rosucard in die Russiese Federasie:

• Die prys van rosucard 10.0 mg (30 tablette) - 550,00 roebels,
• Medikasie Rosucard 10,0 mg (90 stuks.) - 1540,00 roebels,
• Oorspronklike medikasie Rosucard 20,0 mg. (30 tab.) - 860,00 roebels.

Die rakleeftyd en gebruik van Rosucard-tablette is een jaar vanaf die datum waarop dit vrygestel is. Na die vervaldatum is die middel beter om nie te neem nie.

Roosbladpryse in apteke in Moskou

tablette	10 mg	30 stuks	≈ 625 vryf.
	10 mg	60 stuks.	≈ 1070 vryf.
	10 mg	90 stuks.	≈ 1468 vryf.
	20 mg	30 stuks	≈ 918 vryf.
	20 mg	60 stuks.	≈ 1570 vryf.
	20 mg	90 stuks.	≈ 2194,5 vryf.
	40 mg	30 stuks	≈ 1125 vryf.
	40 mg	90 stuks.	≈ 2824 vryf.

Resensies van dokters oor rosacea

Gradering 3.3 / 5

effektiwiteit

Prys / kwaliteit

Newe-effekte

'N Uitstekende analoog van Tsjeggiese oorsprong, gemaak van hoë kwaliteit grondstowwe, het 'n baie goeie kliniese effek getoon.

In die reël is rosuvastatin nie aanvaarbaar vir prysbepaling nie, en hierdie geval is ongelukkig geen uitsondering nie.

Die middel werk regtig; dit is slegs van toepassing nadat u 'n spesialis geraadpleeg het.

Gradering 3.8 / 5

effektiwiteit

Prys / kwaliteit

Newe-effekte

Sy waardeer die effektiwiteit van hierdie generiese middel - dit normaliseer lipiedmetabolisme goed met geringe afwykings en nie-stenotiese prosesse, plus dit is natuurlik die prys in vergelyking met die kruis.

Daar is newe-effekte, maar dit word baie selde waargeneem, want ek skryf dit meer gereeld voor met klein oortredings - dosisse van minstens 5-10 mg.

Gradering 2.5 / 5

effektiwiteit

Prys / kwaliteit

Newe-effekte

Wat die toeganklikheid betref: statiene is nie die goedkoopste middels nie. Maar dit is een van die min medisyne wat lewens red. Natuurlik, met die voorbehoud - red die lewens van diegene wat siektes het wat verband hou met aterosklerose - miokardiale infarksie, angina pectoris, aterosklerose van die are van die onderste ledemate. As 'n statine 100-200 roebels kos, is ek bang om dit voor te skryf.

Baie generika (weergegee kopieë) van statiene, maar natuurlik is dit nie almal ewe effektief nie. Die verantwoordelike dokter sal slegs generika voorskryf waarvoor daar positiewe gegewens bestaan ​​uit studies oor terapeutiese ekwivalensie met die oorspronklike middel (in ons geval is dit 'n kruis). Aptekerswerkers in hierdie aangeleenthede is in die reël glad nie georiënteerd nie en vra hulle oor 'substitusies', en gebruik ook hul aanbevelings oor 'substitusies', is die weg na 'n moontlike teleurstelling in die behandeling.

Rosucard Pasiënt Resensies

Ek weet nie hoe dit 'n newe-effek op u familielede veroorsaak het nie. Rooskleed is eenvoudig verstommend. Ek en my man het onmiddellik na die gebruik van hierdie middel met diarree begin, 'n bietjie later, slapeloosheid en vreemde verskynsels met die hart wat gekoppel is. Daarom sal ons nou saam met die dokter besluit oor die toekoms van sy opname.

Ek het Rosucard vir 508 roebels gekoop. Ek het 'n maand na 'n dag gedrink, cholesterol het van 7 tot 4,6 gedaal. Ek het nie gedrink nie en na 2 maande weer 6.8. Ek het lank weerstand gebied, maar besluit: ek sal drink. Ek het verskillende kruie probeer, ateroklipiet gedrink, het geen effek gehad nie.

"Die prys is redelik bekostigbaar" - 900 re (!?) Dit is bekostigbaar. Ek verstaan ​​dat u hier sien dat sommige miljoenêrs behandel word.

Rosucard is 'n goeie middel. Ek het my dokter vir my ouma aangestel vir voorkoming. Die middel het 'n effek getoon na ongeveer een maand se gebruik. In ons geval is dit belangrik dat rosekruid saam met ander medisyne geneem word. Sy het beter gevoel, en die belangrikste, daar was geen newe-effekte nie. Ons het geen foute opgemerk nie.

My oupa (72 jaar oud) het tien jaar lank hartprobleme gehad. In verband met die agteruitgang is ons na 'n kardioloog wat ons aangeraai het om rosacea te neem. Die prys is redelik bekostigbaar; ons drink dit al vir die derde maand. Terloops, op die kontrolebloedskenking het cholesterol aansienlik afgeneem. Ons is gelukkig met die rosacea!

Kort beskrywing

Rosucard (aktiewe bestanddeel - rosuvastatin) - 'n lipiedverlagende middel uit die groep statiene. Ongeveer 80–95% van pasiënte met koronêre hartsiektes (as ons ontwikkelde lande neem) neem statiene. So 'n wye gewildheid van hierdie groep medisyne dui op volkome vertroue daarin deur kardioloë, wat as heeltemal geregverdig moet word: die afgelope paar jaar is die uitslae van verskeie groot kliniese proewe aan die hof van die mediese gemeenskap voorgelê, wat bevestig dat die kardiovaskulêre sterftes tydens behandeling met statiene seker is. Daarbenewens is aanvullende effekte van hierdie middels, wat heeltemal selfonderhoudend is, aan die lig gebring: byvoorbeeld die anti-iskemiese effek daarvan. En die anti-inflammatoriese effek van statiene is so duidelik dat sommige klinici reeds probeer om rumatoïede artritis daarmee te behandel. Rosucard is 'n ten volle sintetiese middel uit die statiengroep wat goedgekeur is vir gebruik in die vroeë 2000's van die vorige eeu. Ondanks die mededinging van die vyf ander statiene op die farmaseutiese mark vandag, is rooskors een van die gewildste (indien nie die gewildste) medisyne in hierdie groep, gebaseer op die groeidinamika van die aantal mediese voorskrifte. Na die neem van 'n enkele dosis van die middel word 'n hoogtepunt in die plasmakonsentrasie na ongeveer 5 uur waargeneem. Rosucard het die langste halfleeftyd van 19 uur. Die farmakokinetiese eienskappe van die geneesmiddel word nie beïnvloed deur faktore soos ouderdom, geslag, mate van dermvolheid, die teenwoordigheid van lewerversaking (met die uitsondering van die ernstige vorms daarvan). Die molekuul van rosuvastatine - die aktiewe stof van die middel - is hidrofilies, wat tot gevolg het dat dit minder op die sintese van cholesterol in die spierselle van skeletspiere lei. As gevolg hiervan is die rooskors minder duidelike newe-effekte wat by ander statiene inherent is. 'N Verdere voordeel van die medisyne bo die "kollegas" in die farmakologiese groep (hoofsaaklik bo atorvastatien en simvastatien) is dat dit prakties nie reageer op die ensieme van die sitochroom P450-stelsel nie, wat toelaat dat rosekruid saam met baie ander medisyne voorgeskryf word (antibiotika, antihistamiene, anti-antimiddelmiddels, swamdoders, ens.

e.) sonder die risiko van hul ongewenste interaksie. Die effektiwiteit van rosuvastatin (rosucard) is bestudeer en word steeds in baie kliniese studies ondersoek. Van die aantal studies wat tot dusver voltooi is, is die MERCURY-studie, wat 'n beduidende voordeel van hierdie geneesmiddel toon bo ander statiene in die effek daarvan op die lipiedprofiel, van die grootste praktiese belang. Die teikenvlak van 'slegte' cholesterol (LDL) by die neem van rosekruid is by 86% van die pasiënte bereik (met behulp van 'n soortgelyke dosis atorvastatien het die gewenste resultaat slegs 80% gelewer). Terselfdertyd was die vlak van 'goeie' cholesterol (HDL) aansienlik hoër as by die gebruik van atorvastatien. Die vermindering van die konsentrasie van aterogene cholesterolfraksies (hoofsaaklik LDL) is nie die enigste doelwit van lipiedverlagende terapie nie. Dit moet ook daarop gemik wees om die inhoud van die anti-katogene fraksie van HDL-lipoproteïene te verhoog, waarvan die vlak in die reël verlaag word. En rosekruid slaag hiermee suksesvol in: dit het ook simvastatien en pravastatien oorskry as gevolg van die samestelling van lipoproteïene. Die medisyne word tot dusver aanbeveel dat dit in 'n dosis van 10-40 mg per dag geneem word.

Die veiligheid van die behandeling is nie minder belangrik as die veiligheid nie, veral as die geneesmiddel vir 'n wye verskeidenheid pasiënte bedoel is. Die situasie met cerivastatin, wat weens die groot aantal newe-effekte uit die mark onttrek is, is baie aandag geniet. In hierdie verband het rosuvastatin (rosucard) noukeurige navorsing ondergaan ten opsigte van sy veiligheidsprofiel. Soos bevestig tydens kliniese toetse, is die risiko vir newe-effekte by die gebruik van die middel (onderworpe aan die aanbevole dosisse) nie hoër as die res van die statiene wat tans gebruik word nie.

Farmakologie

Hipolipidemiese middel uit die groep statiene. Selektiewe mededingende remmer van HMG-CoA-reduktase, 'n ensiem wat HMG-CoA omskakel na mevalonaat, 'n voorloper van cholesterol (Ch).

Verhoog die aantal LDL-reseptore op die oppervlak van hepatosiete, wat lei tot verhoogde opname en katabolisme van LDL, die remming van VLDL-sintese, wat die totale konsentrasie van LDL en VLDL verminder. Verlaag die konsentrasie van LDL-C, HDL-cholesterol-nie-lipoproteïene (HDL-nie-HDL), HDL-V, totale cholesterol, TG, TG-VLDL, apolipoproteïne B (ApoV), verminder die verhouding van LDL-C / LDL-C, totaal - HDL, Chs-nie HDL / Chs-HDL, ApoV / apolipoproteïne A-1 (ApoA-1), verhoog die konsentrasie van Chs-HDL en ApoA-1.

Die lipiedverlagende effek is direk eweredig aan die hoeveelheid van die voorgeskrewe dosis. Die terapeutiese effek verskyn binne 1 week na die aanvang van die terapie, na 2 weke bereik 90% van die maksimum, bereik 'n maksimum met 4 weke en bly dan konstant. Die middel is effektief by volwasse pasiënte met hipercholesterolemie met of sonder hipertriglyceridemie (ongeag ras, geslag of ouderdom), insluitend by pasiënte met diabetes mellitus en familiële hipercholesterolemie. In 80% van die pasiënte met hipercholesterolemie van tipe IIa en IIb (Fredrickson-klassifikasie) met 'n gemiddelde aanvangskonsentrasie van LDL-C van ongeveer 4,8 mmol / L, terwyl die middel in 'n dosis van 10 mg geneem word, bereik die konsentrasie van LDL-C minder as 3 mmol / L. In pasiënte met homosigotiese familiale hipercholesterolemie wat die middel in 'n dosis van 20 mg en 40 mg ontvang, is die gemiddelde afname in die konsentrasie van LDL-C 22%.

'N Toevoegende effek word waargeneem in kombinasie met fenofibraat (in verhouding tot 'n afname in die konsentrasie van TG en met nikotiensuur in lipiedverlagende dosisse (nie minder nie as 1 g / dag)) (in verhouding tot 'n afname in die konsentrasie van HDL-C).

Hoe neem ek rooskors?

Die middel Rosucard moet mondelings geneem word met 'n voldoende hoeveelheid water. Dit is verbode om 'n tablet te kou omdat dit bedek is met 'n membraan wat in die ingewande oplos.

Voordat die terapeutiese kursus met die Rosucard-medikasie begin, moet die pasiënt die anticholesterol-dieet nakom, en die dieet moet die volledige behandelingstatise van statiene vergesel, gebaseer op die aktiewe bestanddeel - rosuvastatin.

Die dokter kies die dosering vir elke pasiënt afsonderlik op grond van die resultate van laboratoriumtoetse, sowel as die individuele verdraagsaamheid van die liggaam van die pasiënt.

Slegs 'n dokter, indien nodig, weet hoe om Rosucard-tablette te vervang. Dosisaanpassing en vervanging van die middel deur 'n ander medisyne geskied nie vroeër as twee weke vanaf die toediening nie.

Die aanvanklike dosis van die Rosucard-medikasie moet nie een keer per dag hoër as 10,0 milligram (een tablet) wees nie.

Geleidelik, in die loop van die behandeling, indien nodig, binne dertig dae, besluit die dokter om die dosis te verhoog.

Om die daaglikse dosis van die Rosucard-medikasie te verhoog, is die volgende redes nodig:

• Ernstige vorm van hipercholesterolemie, wat 'n maksimum dosis van 40,0 mg benodig,
• As 'n dosis van 10,0 milligram gedoseer is, toon 'n lipogram 'n afname in cholesterol. Die dokter voeg 'n dosis van 20,0 milligram by, of onmiddellik die maksimum dosis,
• Met ernstige komplikasies van hartversaking,
• Met 'n gevorderde stadium van patologie, aterosklerose.

Sommige pasiënte benodig spesiale toestande voordat die dosis verhoog word:

• As die lewerselpatologie-aanwysers ooreenstem met 'n Child-Pugh-skaal van 7,0 punte, word die dosis van Rosucard nie aanbeveel nie,
• In geval van nierversaking, kan u 'n dwelmkursus begin met 0,5 tablette per dag, en daarna kan u die dosis geleidelik verhoog tot 20,0 milligram, of selfs tot die maksimum dosis,
• By ernstige nierorgaanversaking word statiene nie toegelaat nie,
• Die matige erns van nier orgaanversaking. Die maksimum dosis van die Rosucard medikasie word nie deur dokters voorgeskryf nie,
• As daar 'n risiko vir patologie is, moet miopatie ook begin met 0,5 tablette, en 'n dosis van 40,0 milligram word verbied.

Dosisaanpassing tydens behandelingtot inhoud ↑

Gevolgtrekking

Rooskardmedikasie kan gebruik word in die behandeling van hoë cholesterol in die bloed, slegs in kombinasie met die voeding teen anticholesterol.

As u nie aan die dieet voldoen nie, sal die genesingsproses vertraag word en die negatiewe effek van die geneesmiddel op die liggaam vererger.

Die middel Rosucard kan nie as selfmedikasie gebruik word nie, en as dit voorgeskryf word, is dit verbode om die dosering van die tablette onafhanklik aan te pas, asook om die behandelingsregime te verander.

Yuri, 50 jaar oud, Kaliningrad: statiene het my cholesterol binne drie weke tot normaal verlaag. Maar daarna het die indeks weer gestyg, en ek moes weer met statienpille behandel word.

Eers toe die dokter my vorige middel na Rosucard verander het, het ek besef dat hierdie pille nie net my cholesterol na normaal kan terugbring nie, maar ook nie skerp kan verhoog na 'n terapie nie.

Natalia, 57 jaar oud, Ekaterinburg: cholesterol het gedurende die menopouse begin styg, en die dieet kon dit nie verlaag nie. Ek neem al twee jaar op rosuvastatien-gebaseerde medisyne. 3 maande gelede het die dokter my vorige middel vervang met Rosucard-tablette.

Ek het die effek daarvan dadelik gevoel - ek het beter gevoel en was verbaas dat ek 4 kilogram oortollige gewig kon verloor.

Nesterenko N.A., kardioloog, Novosibirsk - Ek skryf statiene vir my pasiënte voor, slegs as al die metodes om cholesterol te verlaag, gedoen is en die risiko bestaan ​​dat kardiopatologieë ontwikkel word, asook aterosklerose.

Statins het baie newe-effekte op die liggaam, wat die lewensgehalte van pasiënte beïnvloed.

Maar toe ek Rosucard-medikasie gebruik het, het ek opgemerk dat pasiënte ophou kla oor die negatiewe gevolge van statiene. Die nakoming van alle aanbevelings vir gebruik sal die pasiënt die minimum newe-reaksies van die liggaam bied.

Kyk na die video: FLITS: VUIL WASGOED RESENSIE (Mei 2024).