Vipidia-tablette - gebruiksaanwysings en analoog medisyne

Die doseringsvorm vir die vrystelling van Vipidia is filmbedekte tablette: bikonveks, ovaal, 12,5 mg elk - geel, aan die een kant is ink geskryf met die inskripsies "ALG-12.5" en "TAK", 25 mg elk - ligrooi, op 'ALG-25' en 'TAK' met ink in een bladsy (7 in blase, 4 blase in 'n kartondoos).

Samestelling van 1 tablet:

• aktiewe stof: alogliptien - 12,5 of 25 mg (alogliptienbenzoaat - 17 of 34 mg),
• hulpbestanddele (12,5 / 25 mg): mannitol - 96,7 / 79,7 mg, magnesiumstearaat - 1,8 / 1,8 mg, natriumkroskarmellose - 7,5 / 7,5 mg, mikrokristallyne sellulose - 22 5 / 22,5 mg, hyprolose - 4,5 / 4,5 mg,
• filmbedekking: hypromellose 2910 - 5,34 mg, kleur ysteroksied geel - 0,06 mg, titaandioksied - 0,6 mg, macrogol 8000 - in spoorhoeveelheid, grys ink F1 (skilfer - 26%, kleur ysteroksied swart - 10%, etanol - 26%, butanol - 38%) - in spoorhoeveelhede.

Farmakodinamika

Alogliptin is 'n baie selektiewe remmer van DPP (dipeptidyl peptidase) -4 intense werking. Die selektiwiteit daarvan vir DPP-4 is ongeveer 10.000 keer groter as die effek daarvan op ander verwante ensieme, veral DPP-8 en DPP-9. DPP-4 is die belangrikste ensiem wat betrokke is by die vinnige vernietiging van hormone wat tot die inkretienfamilie behoort: glukose-afhanklike insulinotropic polypeptide (HIP) en glukagonagtige peptied-1 (HIP-1). Hormone van die inkretienfamilie word in die ingewande geproduseer, en 'n toename in hul vlak is direk verwant aan voedselinname. HIP en GLP-1 aktiveer insulinsintese en die produksie daarvan deur beta-selle wat in die pankreas gelokaliseer is. GLP-1 verminder ook die produksie van glukagon en belemmer die lewer-glukose-sintese.

Om hierdie rede verhoog alogliptien nie net die inhoud van inkretiene nie, maar verhoog dit ook die glukose-afhanklike sintese van insulien, en belemmer dit die afskeiding van glukagon met 'n verhoogde glukose in die bloed. By pasiënte met tipe 2-diabetes wat gepaard gaan met hiperglykemie, veroorsaak hierdie veranderinge in die sintese van glukagon en insulien 'n afname in die konsentrasie van geslikte hemoglobien HbA_1c en 'n afname in die vlak van glukose in bloedplasma wanneer dit op 'n leë maag geneem word, en die postprandiale glukosekonsentrasie.

Farmakokinetika

Die farmakokinetika van alogliptien is identies by gesonde individue en by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus. Die absolute biobeskikbaarheid van die aktiewe stof is ongeveer 100%. Die gelyktydige toediening van alogliptien met voedsel wat vette bevat in hoë konsentrasies beïnvloed nie die gebied onder die konsentrasie-tydkromme (AUC) nie, dus kan Vipidia te eniger tyd geneem word, ongeag voedselinname.

'N Enkele orale toediening van alogliptien in 'n dosis van tot 800 mg deur gesonde individue lei tot die vinnige opname van die geneesmiddel, waarin die gemiddelde maksimum konsentrasie na 1-2 uur vanaf die toediening bereik word. Na herhaalde toediening is kliniese beduidende opeenhoping van alogliptien nie by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus of by gesonde vrywilligers waargeneem nie.

AUC van alogliptin toon 'n direkte proporsionele afhanklikheid van die dosis van die middel, en neem toe met 'n enkele dosis Vipidia in die terapeutiese dosisbereik van 6,25-100 mg. Die veranderlikheidskoëffisiënt van hierdie farmakokinetiese indikator onder pasiënte is klein en gelyk aan 17%.

Met 'n enkele dosis AUC (0-inf), lyk alogliptien soos AUC (0-24) nadat dit 6 dae 'n soortgelyke dosis 1 keer per dag geneem is. Dit bevestig die gebrek aan tydafhanklikheid in die farmakokinetika van die geneesmiddel na herhaalde toediening.

Na 'n enkele intraveneuse toediening van die aktiewe stof Vipidia in 'n dosis van 12,5 mg by gesonde vrywilligers, was die verspreidingsvolume in die terminale fase 417 l, wat 'n goeie verspreiding van alogliptien in die weefsels aandui. Die mate van binding aan plasmaproteïene is ongeveer 20-30%.

Alogliptin is nie betrokke by die prosesse van intense metabolisme nie, daarom word 60-70% van die stof wat in die dosis geneem is, onveranderd in die urine uitgeskei.

Met die bekendstelling van 14 C-gemerkte alogliptien aan die binnekant, is die bestaan ​​van twee hoofmetaboliete bewys: N-gedemethyleerde alogliptien, M-I (minder as 1% van die uitgangsmateriaal) en N-asetileerde alogliptien, M-II (minder as 6% van die uitgangsmateriaal). M-I is 'n aktiewe metaboliet wat hoogs selektiewe inhiberende eienskappe teen DPP-4 vertoon, soortgelyk in werking direk aan alogliptien. Vir M-II is die remmende aktiwiteit teen DPP-4 of ander DPP-ensieme nie kenmerkend nie.

In vitro-studies bevestig dat CYP3A4 en CYP2D6 betrokke is by die beperkte metabolisme van alogliptien. Hul resultate dui ook aan dat die aktiewe stof van Vipidia nie 'n induserende middel van CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 en 'n remmer van CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 of CYP2C9 is nie, in konsentrasies wat in die liggaam bepaal word na die aanbevole dosis van 25. Onder in vitro-toestande kan alogliptien CYP3A4 effens veroorsaak, maar onder in vivo toestande verskyn die induserende eienskappe daarvan nie ten opsigte van hierdie iso-ensiem nie.

In die menslike liggaam is alogliptien nie 'n remmer van niervervoerders van organiese katione van die tweede tipe en niervervoerders van organiese anione van die eerste en derde soorte nie.

Alogliptien bestaan ​​hoofsaaklik in die vorm van 'n (R) -enantiomeer (meer as 99%) en in klein hoeveelhede, hetsy in vivo, of glad nie betrokke by die prosesse van chirale transformasie in die (S) -antiomeer nie. Laasgenoemde word nie bepaal wanneer Vipidia in terapeutiese dosisse geneem word nie.

Met die orale toediening van 14 C-gemerkte alogliptien, is dit bewys dat 76% van die dosis wat geneem is, in die urine uitgeskei word, en 13% met ontlasting. Die gemiddelde renale opruiming van die stof is 170 ml / min en oorskry die gemiddelde glomerulêre filtrasietempo van ongeveer 120 l / min, wat gedeeltelike eliminasie van alogliptien moontlik maak deur intensiewe renale uitskeiding. Die terminale halfleeftyd van die aktiewe bestanddeel van Vipidia is gemiddeld ongeveer 21 uur.

In pasiënte wat aan chroniese nierversaking van verskillende erns ly, is 'n studie gedoen oor die gevolge van alogliptien in 'n daaglikse dosis van 50 mg. Pasiënte wat by die studie ingesluit is, is in vier groepe verdeel volgens die formule Cockcroft - Gault, afhangende van die erns van nierversaking en QC (kreatinienopruiming), met die volgende resultate:

• Groep I (ligte nierversaking, CC 50–80 ml / min): AUC van alogliptien het met ongeveer 1,7 keer gestyg in vergelyking met die kontrolegroep. Hierdie toename in AUC het egter binne die toleransie vir die kontrolegroep gebly,
• Groep II (gemiddelde nierversaking, CC 30–50 ml / min): 'n byna tweevoudige toename in AUC van alogliptien is waargeneem in vergelyking met die kontrolegroep,
• Groep III en IV (ernstige nierversaking, CC minder as 30 ml / min, en die terminale stadium van chroniese nierversaking, indien nodig, die hemodialise prosedure): AUC het ongeveer 4 keer gestyg in vergelyking met die kontrolegroep. Pasiënte met nierfunksie in die eindfase het onmiddellik na die inname van Vipidia aan die hemodialise-prosedure deelgeneem. Tydens 'n dialise-sessie van drie uur is ongeveer 7% van die dosis alogliptien uit die liggaam geskei.

Om hierdie rede is daar in groep I geen behoefte aan dosisaanpassing nie. 'N Dosisaanpassing van Vipidia is nodig by pasiënte met matige nierversaking, om 'n effektiewe konsentrasie van die aktiewe stof in bloedplasma te bereik, naby aan dié by pasiënte met normale nierfunksie. Alogliptin word nie aanbeveel vir ernstige nierfunksie nie, sowel as vir pasiënte met nierfunksie in die eindfase wat gereeld hemodialise ondergaan.

In pasiënte met matige lewerversaking word die AUC en die maksimum konsentrasie van alogliptien onderskeidelik met ongeveer 10% en 8% verminder vergeleke met pasiënte met 'n normaal funksionerende lewer, maar hierdie verskynsel word nie as klinies beduidend beskou nie. Daarom is dosisaanpassing vir Vipidia vir matige tot matige leverinsufficiëntie (5-9 punte volgens die Child-Pugh-skaal) nie nodig nie. Daar is geen kliniese gegewens oor die gebruik van alogliptien by pasiënte met ernstige lewerinsufficiëntie nie (meer as 9 punte).

Liggaamsgewig, ouderdom (insluitend gevorderd - 65-81 jaar), ras en geslag van die pasiënte het nie 'n klinies beduidende effek op die farmakokinetiese parameters van die geneesmiddel gehad nie, dit wil sê dat dit nie nodig was om die dosis aan te pas nie. Die farmakokinetika van alogliptien by pasiënte jonger as 18 jaar is nie bestudeer nie.

Kontra

• tipe 1-diabetes
• ernstige lewerversaking (meer as 9 punte op die Child-Pugh-skaal, weens die gebrek aan kliniese gegewens oor die effektiwiteit / veiligheid van gebruik),
• diabetiese ketoasidose,
• chroniese hartversaking (FC NYHA klas III - IV),
• ernstige nierversaking
• ouderdom tot 18 jaar (weens die gebrek aan inligting oor die effektiwiteit / veiligheid van die middel by hierdie groep pasiënte),
• swangerskap en laktasie (weens die gebrek aan data oor die effektiwiteit / veiligheid van die gebruik van Vipidia by hierdie groep pasiënte),
• individuele onverdraagsaamheid teenoor die bestanddele van Vipidia, anamnestiese data oor ernstige hipersensitiwiteitsreaksies vir enige DPP-4-remmer, insluitend anafilaktiese reaksies, angio-edeem en anafilaktiese skok.

Relatief (siektes / toestande waarin Vipidia-tablette met omsigtigheid gebruik moet word):

• belaste geskiedenis van akute pankreatitis,
• matige nierversaking,
• ternêre kombinasie met tiazolidinedion en metformin,
• gekombineerde gebruik met insulien of 'n sulfonielureumderivaat.

Gebruiksaanwysings Vipidia: metode en dosis

Vipidia-tablette word mondelings geneem, ongeag die ete, heel ingesluk, sonder om te kou en met water te drink.

Die aanbevole daaglikse dosis is 25 mg in een dosis. Die middel word alleen geneem, in kombinasie met metformien, tiazolidinedion, sulfonylurea-afgeleides of insulien, of as 'n driekomponent-kombinasie met metformien, insulien of thiazolidinedione.

As u per ongeluk 'n pil mis, moet u dit so gou as moontlik neem. Neem 'n dubbele dosis in een dag is onmoontlik.

Wanneer Vipidia voorgeskryf word, benewens thiazolidinedion of metformin, verander hul dosis nie.

Om die waarskynlikheid van hipoglukemie in kombinasie met 'n sulfonielureumderivaat of insulien te verminder, word aanbeveel dat die dosis verminder word.

Die aanstelling van 'n driekomponentkombinasie met tiazolidinedion en metformin verg versigtigheid (gepaardgaande met die risiko van hipoglukemie, dosisaanpassing van hierdie middels kan nodig wees).

In die geval van nierversaking, word dit aanbeveel om die funksionele toestand van die niere te evalueer voor behandeling, en dan periodiek tydens terapie. Die daaglikse dosis by pasiënte met matige nierversaking (met kreatinienopruiming van ≥ 30 tot ≤ 50 ml / min) is 12,5 mg. In ernstige / terminale grade van nierversaking, word Vipidia nie voorgeskryf nie.

Resensies oor Vipidia

Daar is meestal positiewe resensies oor Vipidia as 'n middel wat suiker verminder en hierdie bloedtelling stabiliseer. Pasiënte meld dat die effek van die middel 'n dag lank voortduur, hoewel dit nie die eetlus verhoog nie, en as deel van die gekombineerde hipoglykemiese terapie, help dit om gewig te verminder en word beenpyn uitgeskakel. Pasiënte hou ook van die gemak van die gebruik van Vipidia: dit kan op enige tyd van die dag geneem word.

Daar is egter ook negatiewe oorsigte rakende die ondoeltreffendheid van die middel en moontlike individuele onverdraagsaamheid teenoor alogliptien.

Kenners waarsku teen die ongeregverdigde gebruik van Vipidia vir gewigsverlies.

Algemene medisyne-inligting

Hierdie instrument verwys na nuwe ontwikkelings op die gebied van diabetes. Dit is geskik vir mense met 'n diagnose van tipe 2-diabetes. Vipidia kan alleen en saam met ander medisyne van hierdie groep gebruik word.

U moet verstaan ​​dat die ongekontroleerde gebruik van hierdie medikasie die toestand van die pasiënt kan vererger, dus u moet die dokter se aanbevelings duidelik volg. U kan die dwelm nie gebruik sonder om dit voor te skryf nie, veral nie as u ander medikasie gebruik nie.

Die handelsnaam vir hierdie medisyne is Vipidia. Op internasionale vlak word die generiese naam Alogliptin gebruik, wat afkomstig is van die belangrikste aktiewe komponent in die samestelling daarvan.

Die produk word voorgestel deur ovaal filmbedekte tablette. Hulle kan geel of helderrooi wees (dit hang af van die dosis). Die pakket bevat 28 stuks. - 2 blase vir 14 tablette.

Farmakologiese werking

Hierdie instrument is gebaseer op Alogliptin. Dit is een van die nuwe stowwe wat gebruik word om suikervlakke te beheer. Dit behoort tot die aantal hipoglykemies, het 'n sterk effek.

As u dit gebruik, is daar 'n toename in glukose-afhanklike insulienafskeiding, terwyl glukagonproduksie verminder word as die bloedglukose verhoog word.

By tipe 2-diabetes, gepaard met hiperglykemie, dra hierdie eienskappe van Vipidia by tot die positiewe veranderinge soos:

• afname in die hoeveelheid geslikte hemoglobien (НbА1С),
• verlaag glukosevlakke.

Dit maak hierdie instrument effektief in die behandeling van diabetes.

Indikasies en kontraindikasies

Geneesmiddels wat gekenmerk word deur 'n sterk werking, is versigtig tydens gebruik. Die instruksies daarvoor moet streng gevolg word, anders sal die liggaam van die pasiënt benadeel word, eerder as om voordeel te trek. Daarom kan u Vipidia slegs gebruik op aanbeveling van 'n spesialis met die streng nakoming van die instruksies.

Die instrument word aanbeveel vir gebruik met tipe 2-diabetes. Dit bied regulering van glukosevlakke in gevalle waar dieëtterapie nie gebruik word nie en die nodige fisieke aktiwiteit nie beskikbaar is nie. Gebruik die middel effektief vir monoterapie. Dit word ook toegelaat om dit saam met ander medisyne te gebruik wat die suikervlakke verlaag.

Versigtigheid wanneer u hierdie diabetesmedikasie gebruik, word veroorsaak deur die teenwoordigheid van kontraindikasies. As dit nie in ag geneem word nie, sal die behandeling nie effektief wees nie en kan dit komplikasies veroorsaak.

Vipidia word nie in die volgende gevalle toegelaat nie:

• individuele onverdraagsaamheid teenoor die bestanddele van die middel,
• tipe 1-diabetes
• ernstige hartversaking
• lewersiekte
• ernstige nierskade
• swangerskap en laktasie,
• die ontwikkeling van ketoasidose veroorsaak deur diabetes,
• die ouderdom van die pasiënt is tot 18 jaar.

Hierdie oortredings is streng kontraindikasies vir gebruik.

Daar is ook state waarin die medisyne noukeurig voorgeskryf word:

• pankreatitis,
• nierversaking van matige erns.

Daarbenewens moet u sorg dat Vipidia saam met ander medisyne voorgeskryf word om glukosevlakke te reguleer.

Newe-effekte

By die behandeling van hierdie middel kom daar soms nadelige simptome voor wat verband hou met die effekte van die middel:

• hoofpyn,
• orgaaninfeksies asemhaling
• nasopharyngitis,
• maagpyne
• jeuk,
• veluitslag,
• akute pankreatitis
• urtikarie,
• ontwikkeling van lewerversaking.

Raadpleeg 'n dokter indien newe-effekte voorkom. As hul teenwoordigheid nie 'n bedreiging vir die gesondheid van die pasiënt inhou nie, en die intensiteit daarvan nie toeneem nie, kan die behandeling met Vipidia voortgesit word. Die ernstige toestand van die pasiënt verg onmiddellik onttrek van die medisyne.

Dosis en toediening

Hierdie medisyne is bedoel vir orale toediening. Die dosis word individueel bereken volgens die erns van die siekte, die ouderdom van die pasiënt, gepaardgaande siektes en ander kenmerke.

Gemiddeld is dit veronderstel om een ​​tablet te neem wat 25 mg van die aktiewe bestanddeel bevat. As u Vipidia in 'n dosis van 12,5 mg gebruik, is die daaglikse hoeveelheid 2 tablette.

Dit word aanbeveel om die medisyne een keer per dag te neem. Pille moet heel gedrink word sonder om te kou. Dit is raadsaam om dit met gekookte water te drink. Ontvangs word toegelaat, beide voor en na etes.

Moenie 'n dubbele dosis van die medisyne gebruik as een dosis gemis is nie - dit kan verswakking veroorsaak. U moet die gewone dosis van die middel binnekort neem.

Spesiale instruksies en geneesmiddelinteraksies

Met die gebruik van hierdie middel word dit aanbeveel om sekere funksies in ag te neem om nadelige gevolge te voorkom:

1. Gedurende die geboorteperiode word Vipidia teenaangedui. Daar is nie ondersoek ingestel na die invloed van hierdie middel op die fetus nie. Maar dokters verkies om dit nie te gebruik nie, om nie 'n miskraam of die ontwikkeling van abnormaliteite by die baba uit te lok nie. Dieselfde geld vir borsvoeding.
2. Die middel word nie gebruik om kinders te behandel nie, aangesien daar geen presiese gegewens oor die effek daarvan op die liggaam van die kinders is nie.
3. Die ouer ouderdom van pasiënte is nie 'n rede om die medisyne te onttrek nie. Maar om Vipidia in hierdie geval te neem, moet dokters monitor. Pasiënte ouer as 65 het 'n verhoogde risiko om niersiekte te ontwikkel, daarom moet 'n dosis gekies word.
4. Vir geringe nierfunksie word pasiënte 'n dosis van 12,5 mg per dag voorgeskryf.
5. As gevolg van die bedreiging van die ontwikkeling van pankreatitis tydens die gebruik van hierdie medikasie, moet pasiënte vertroud wees met die belangrikste tekens van hierdie patologie. As hulle verskyn, is dit nodig om die behandeling met Vipidia te staak.
6. Die gebruik van die dwelm skend nie die konsentrasievermoë nie. Daarom kan u 'n motor bestuur en deelneem aan aktiwiteite wat konsentrasie benodig. Hypoglykemie kan egter probleme op hierdie gebied veroorsaak, dus moet u versigtig wees.
7. Die middel kan die werking van die lewer nadelig beïnvloed. Daarom is 'n ondersoek van hierdie liggaam voor sy aanstelling nodig.
8. As Vipidia beplan word om saam met ander medisyne gebruik te word om glukosevlakke te verlaag, moet die dosis daarvan aangepas word.
9. 'N Studie van die interaksie van die middel met ander medisyne het geen noemenswaardige veranderinge getoon nie.

As hierdie funksies in ag geneem word, kan die behandeling doeltreffender en veiliger gemaak word.

Dwelmaksie

Alogliptin het 'n uitgesproke selektiewe remmende effek op sekere ensieme, insluitend dipeptidyl peptidase-4. Dit is die belangrikste ensiem wat deelneem vinnige afbreek van hormone in die vorm van 'n glukose-afhanklike insulinotropiese polipeptied. Dit is in die ingewande geleë en stimuleer tydens maaltye die produksie van insulien in die pankreas.

'N Glukoonagtige peptied verlaag op sy beurt glukagonvlakke en belemmer die produksie van glukose in die lewer. Met 'n effense of ernstige toename in die vlak van inkretiene, die hoofkomponent van die middel Vipidia 25, begin alogliptien insulienproduksie en verminder glukagon met 'n verhoogde konsentrasie glukose in die bloed. Dit alles lei tot 'n afname in hemoglobien by pasiënte wat aan tipe 2-diabetes ly.

Vipidia 25- of 12,5-tablette vir diabetes word uitsluitlik op voorskrifte in apteke verkoop.

Aanduidings vir gebruik

Vipidia 25 is aangedui vir diabetes mellitus in samewerking met ander medisyne wat insulien bevat. Die medisyne is hipoglisemies. orale medikasie, word aangedui vir die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus om glukosevlakke te beheer in die afwesigheid van dieet en fisieke aktiwiteit.

Dosisvorm

12,5 mg en 25 mg filmbedekte tablette

Een tablet bevat

aktiewe stof: alogliptienbenzoaat 17 mg (gelykstaande aan 12,5 mg alogliptien) en 34 mg (ekwivalent aan 25 mg alogliptien)

Kern: mannitol, mikrokristallyne sellulose, hidroksipropiel sellulose, croscarmellose natrium, magnesiumstearaat

Die samestelling van die filmmembraan: hypromellose 2910, titaniumdioksied (E 171), ysteroksiedgeel (E 172), ysteroksiedrooi (E 172), poliëtileenglikol 8000, grys ink F1

Ovale bikonvekse tablette, bedek met 'n geel filmbedekking, gemerk "TAK" en "ALG-12.5" aan die een kant van die tablet (vir 'n dosis van 12,5 mg),

Ovale bikonvekse tablette, filmbedek met 'n ligrooi kleur, gemerk "TAK" en "ALG-25" aan die een kant van die tablet (vir 'n dosis van 25 mg).

Farmakologiese eienskappe

Die farmakokinetika van alogliptien is bestudeer in studies wat gesonde vrywilligers sowel as pasiënte met tipe 2-diabetes betrek. By gesonde vrywilligers, na 'n enkele orale toediening van tot 800 mg alogliptien, word vinnige opname van die geneesmiddel waargeneem met 'n maksimum plasmakonsentrasie van een tot twee uur vanaf die tydstip van toediening (gemiddelde Tmax). Na die inname van die maksimum aanbevole terapeutiese dosis van die middel (25 mg), was die finale halfleeftyd (T1 / 2) gemiddeld 21 uur.

Na herhaalde toediening van tot 400 mg gedurende 14 dae by pasiënte met tipe 2-diabetes, is minimale opeenhoping van alogliptien waargeneem met 'n toename in die gebied onder die farmakokinetiese kurwe (AUC) en maksimum plasmakonsentrasie (Cmax) met onderskeidelik 34% en 9%. Met beide enkelvoudige en veelvuldige dosisse alogliptien neem AUC en Cmax toe in verhouding tot die toename in dosis van 25 mg tot 400 mg. Die variasiekoëffisiënt van AUC van alogliptien onder pasiënte is klein (17%).

Die absolute biobeskikbaarheid van alogliptien is ongeveer 100%. Aangesien by die inname van alogliptien saam met voedsel met 'n hoë vetinhoud geen effek op AUC en Cmax gevind is nie, kan die medisyne gebruik word ongeag die maaltyd.

Na 'n enkele intraveneuse toediening van alogliptien in 'n dosis van 12,5 mg by gesonde vrywilligers, was die verspreidingsvolume in die terminale fase 417 L, wat daarop dui dat alogliptien goed in die weefsels versprei is.

Kommunikasie met plasmaproteïene is 20%.

Alogliptin word nie aan uitgebreide metabolisme onderwerp nie, waardeur 60% tot 71% van die toegediende dosis onveranderd in die urine uitgeskei word. Na orale toediening van 14C-gemerkte alogliptien, is twee geringe metaboliete bepaal: N-gedemethyleerde alogliptien M-I (˂ minder as 1% van die uitgangsmateriaal) en N-asetileerde alogliptien M-II (˂ minder as 6% van die uitgangsmateriaal). M-I is 'n aktiewe metaboliet en selektiewe inhibeerder van DPP-4, soortgelyk aan alogliptien, M-II toon geen remmende werking teen DPP-4 of ander DPP-agtige ensieme nie. In vitro-studies het aan die lig gebring dat CYP2D6 en CYP3A4 bydra tot die beperkte metabolisme van alogliptien. Alogliptien bestaan ​​hoofsaaklik in die vorm van 'n (R) enantiomeer (> meer as 99%) en ondergaan chirale transformasie in 'n (S) enantiomeer in klein hoeveelhede in vivo. (S) -enantiomeer word nie bespeur wanneer alogliptien in terapeutiese dosisse (25 mg) geneem word nie.

Nadat 14C-gemerkte alogliptien geneem is, word 76% van die totale radioaktiwiteit deur die niere en 13% deur die ingewande geskei, wat 'n uitskeiding van 89% bereik.

die toegediende radioaktiewe dosis. Nieropruiming van alogliptien (9,6 L / u) dui op die buisafskeiding van die nier. Die stelselvryhoogte is 14,0 l / u.

Farmakokinetika in spesiale pasiëntgroepe: verswakte nierfunksie

AUC van alogliptien by pasiënte met 'n verswakte nierfunksie van matige erns (60 creat kreatinienopruiming (CrCl)

Newe-effekte

Aangesien kliniese toetse onder baie verskillende omstandighede uitgevoer is, is dit nie moontlik om die frekwensies van newe-reaksies wat in kliniese toetse van 'n geneesmiddel waargeneem is, direk met mekaar te vergelyk met die frekwensies waargeneem in kliniese toetse van ander geneesmiddels nie, en sulke frekwensies weerspieël moontlik nie altyd die situasie van die gebruik van die geneesmiddel in die praktyk nie.

In 'n gekombineerde ontleding van 14 gekontroleerde kliniese toetse, was die totale voorkoms van nadelige gebeure 73% by pasiënte wat 25 mg alogliptien ontvang het, 75% in die placebogroep en 70% in die groep met die ander vergelyking. Oor die algemeen was die staakingsyfer as gevolg van newe-reaksies 6,8% in die 25 mg alogliptiengroep, 8,4% in die placebo-groep, of 6,2% in die groep met 'n ander aktiewe vergelyking.

Daar is al meer as 4% nadelige reaksies by pasiënte wat alogliptien ontvang het: nasofaryngitis, hoofpyn, infeksies in die boonste lugweë.

Die volgende nadelige reaksies word in die afdeling Spesiale instruksies beskryf:

- Effek op die lewer

Gevalle van hipoglukemie is aangemeld op grond van bloedglukosewaardes en / of kliniese tekens en simptome van hipoglukemie. In 'n monoterapie-studie is die voorkoms van hipoglisemie by 1,5% en 1,6% van die pasiënte in die alogliptien- en placebogroepe waargeneem. Die gebruik van alogliptien as aanvulling op die behandeling van gliburied of insulien verhoog nie die voorkoms van hipoglisemie in vergelyking met placebo nie. In 'n monoterapie-studie waarin alogliptien met sulfonylurea by ouer pasiënte vergelyk is, was die voorkoms van hipoglukemie 5,4% en 26% in die groepe alogliptien en glipizied.

Die volgende nadelige reaksies is tydens die bemarking van alogliptien geïdentifiseer - hipersensitiwiteit (anafilakse, Quincke se edeem, uitslag, urtikaria), ernstige newe-reaksies op die vel (insluitend Stevens-Johnson-sindroom), verhoogde lewerensieme, fulminante lewerversaking, ernstige en deaktiverende artralgie. en akute pankreatitis, diarree, hardlywigheid, naarheid, en derm obstruksie.

Aangesien hierdie newe-reaksies vrywillig gerapporteer is in 'n populasie van 'n onsekere grootte, is dit nie moontlik om hul frekwensie betroubaar te skat nie, en daarom word die frekwensie as onbekend geklassifiseer.

Geneesmiddelinteraksies

Vipidium word hoofsaaklik deur die niere uitgeskei en word slegs effens gemetaboliseer deur die sitochroom (CYP) P450-ensiemstelsel. In die loop van navorsing word no

beduidende interaksie met substrate of sitochrome-remmers of met ander middels wat deur die niere uitgeskei word.

In vitro-assessering van geneesmiddelinteraksies

In vitro-studies dui daarop dat alogliptien nie CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 en CYP3A4 veroorsaak nie, en dat dit ook nie CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 en CYP2D6 in klinies beduidende konsentrasies belemmer nie.

Evaluering van geneesmiddelinteraksies in vivo

Die effek van alogliptien op ander medisyne

In kliniese proewe is die effek van alogliptien op die farmakokinetiese parameters van medisyne wat deur CYP-isoënsieme gemetaboliseer word of onveranderd uitgeskei is, nie aan die lig gebring nie. Op grond van die resultate van die beskrywe farmakokinetiese studies, word dosisaanpassing van Vipidia ™ nie aanbeveel nie.

Die effek van ander geneesmiddels op die farmakokinetika van alogliptien Geen klinies beduidende veranderinge is waargeneem in die farmakokinetika nie, terwyl alogliptien gelyktydig met metformien, cimetidien gemfibrozil (CYP2C8 / 9), pioglitazon (CYP2C8), fluconazole (CYP2C9) CYC4A4 (CYP2C9) , digoksien.

Oordosis

Die maksimum dosisse alogliptien in kliniese toetse was 800 mg een keer by gesonde vrywilligers en 400 mg een keer per dag vir 14 dae by pasiënte met tipe 2-diabetes, wat 32 en 16 keer hoër is as die maksimum aanbevole terapeutiese dosis van 25 mg. Geen ernstige newe-reaksies is tydens hierdie dosisse waargeneem nie.

In die geval van 'n oordosis Vipidia ™, is dit raadsaam om die ongesogte stof uit die spysverteringskanaal te verwyder en die nodige mediese toesig te hou, sowel as simptomatiese terapie. Na 3 uur hemodialise kan ongeveer 7% alogliptien verwyder word. Die uitvoerbaarheid van hemodialise in die geval van 'n oordosis is dus onwaarskynlik. Daar is geen data oor die eliminasie van alogliptien deur peritoneale dialise nie.

Toepassingsfunksies

Vipidia word nie gebruik om diabetes onder kinders en adolessente te behandel nie. Gebruiksaanwysings bevat nie inligting oor die uitvoering van kliniese toetse in hierdie kategorie pasiënte nie. In sulke gevalle gebruik dokters analoë.

Vir die behandeling van die kategorie bejaarde pasiënte word die medisyne suksesvol voorgeskryf. Vir die behandeling van bejaardes word die totale daaglikse dosis gebruik wat nie aangepas hoef te word nie. Alhoewel u nie vergeet dat alogliptien wat in die liggaam beland het, dit die lewer en niere se werking kan beïnvloed nie.

Interaksie met ander medisyne

Met gelyktydige behandeling met Vipidia en ander medisyne teen diabetes, is dit belangrik om die dosis akkuraat te bereken en aan te pas om die aanvang van hipoglukemie te voorkom.

Uit studies is daar geen veranderinge getoon in die kombinasie van alogliptien en ander komponente van diabetes medikasie nie.

'N Sterk effek van die geneesmiddel op die liggaam is opgemerk, wat alkoholiese drankies verbied. Dit is verbode om die middel te gebruik gedurende die draperiode van die kind as gevolg van die negatiewe effek. Studies het getoon dat die middel nie slaperigheid of afleiding veroorsaak nie, nie die oplettendheid kan beïnvloed nie, en dat dit goedgekeur word vir gebruik deur bestuurders.

Ons bied afslag aan lesers van ons webwerf!

Voorbereidings van 'n soortgelyke aksie

Daar is geen medisyne wat dieselfde samestelling en effek het nie. Daar is egter medisyne wat in prys dieselfde is, maar wat gevorm word uit ander aktiewe bestanddele wat as analoë van Vipidia kan dien.

Dit sluit in:

1. Janow. Hierdie medikasie word aanbeveel om bloedsuiker te verminder. Die aktiewe bestanddeel is sitagliptien. Dit word voorgeskryf in dieselfde gevalle as Vipidia.
2. Galvus. Die medisyne is gebaseer op Vildagliptin. Hierdie stof is 'n analoog van Alogliptin en het dieselfde eienskappe.
3. Yanumet. Dit is 'n gekombineerde middel met hipoglisemiese effek. Die belangrikste komponente is Metformin en Sitagliptin.

Aptekers kan ook ander medisyne aanbied om Vipidia te vervang. Daarom is dit nie nodig om die nadelige veranderinge in die liggaam wat verband hou met die inname daarvan by die dokter weg te steek nie.

Spesiale instruksies en interaksies

Die middel Vipidia beïnvloed nie die werk wat verband hou met 'n verhoogde konsentrasie van aandag nie, terwyl 'n motor bestuur word tydens behandeling. Gelyktydige gebruik met ander hipoglisemiese middels behoort dit te doen onder toesig van die behandelende geneesheer, aangesien dit nodig mag wees om die behandelingsregime aan te pas en die dosis te verminder. Dit hou verband met 'n moontlike risiko om 'n hipoglisemiese toestand te ontwikkel.

Voordat tablette voorgeskryf word aan pasiënte met ernstige nierfunksie, word aanvullende studies uitgevoer om die reaksie van die siek orgaan op die gebruik van die middel te bepaal.

As dit ernstig is funksionele inkorting van die niere die middel word gekanselleer, en analoë word voorgeskryf. Met 'n ligte patologie word die dosis verminder tot 12,5 mg. Die belangrikste aktiewe bestanddeel, alogliptien, kan akute pankreatitis uitlok, wat in ag geneem word in geval van siektes in die spysverteringskanaal.

Alarmerende tekens is die voorkoms van seerheid in die buik met bestraling in die rug.

Met soortgelyke simptome word die middel gekanselleer.Langdurige behandeling met Vipidia kan lei tot funksionele inkorting van die niere, maar dosisaanpassing is nie nodig met 'n normale orgaanrespons op die behandeling nie.

Prys en analoë

Die dwelm Vipidia - die prys in apteke in Moskou begin by 800 roebels. Gemiddelde koste wissel van 1000 roebels tot 1500 roebels.

Analoë van die medisyne Vipidia: