Amlodipine en lisinopril: 'n kombinasie van middels

Latynse naam: Amlodipine + Lisinopril

ATX-kode: C09BB03

Aktiewe bestanddeel: amlodipine (Amlodipine) + lisinopril (Lisinopril)

Produsent: Severnaya Zvezda CJSC (Rusland)

Opdatering van die beskrywing en foto: 07/10/2019

Amlodipine + Lisinopril is 'n gekombineerde anti-hipertensiewe middel wat 'n stadige kalsiumkanaalblokker bevat en 'n ACE-remmer vir angiotensienomskakeling.

Stel vorm en samestelling vry

Die middel is beskikbaar in die vorm van tablette: rond, plat-silindries, amper wit of wit, met 'n afskilfering en 'n skeidslyn (10 elk in blisterverpakkings, in 'n kartondel van 3, 5 of 6 pakke, 30 stukke in flesse of bottels, in 'n kartondoos 1 blik of bottel. Elke pakket bevat ook die gebruiksaanwysings Amlodipine + Lisinopril).

1 tablet bevat:

• aktiewe bestanddele: amlodipine (in die vorm van amlodipine besilaat) + lisinopril (in die vorm van lisinopril dihidraat) - 5 mg (6,95 mg) + 10 mg (10,93 mg), 10 mg (13,9 mg) + 20 mg (21) , 86 mg) of 5 mg (6,95 mg) + 20 mg (21,86 mg),
• hulpkomponente: natriumkarboksiemetielzetmeel, watervrye aërosil (silikondioksied kolloïdale watervry), mikrokristallyne sellulose, magnesiumstearaat.

Farmakodinamika

Amlodipine + Lisinopril is 'n gekombineerde anti-hipertensiewe middel en die werking daarvan is te danke aan die eienskappe van die aktiewe bestanddele - amlodipine en lisinopril.

Amlodipine is 'n kalsiumkanaalblokker, 'n afgeleide van dihydropyridine. Dit het 'n hipotensiewe en anti-orginale effek. Die anti-hipertensiewe werking daarvan is te danke aan die ontspannende effek wat direk op die gladdespierselle van die vaskulêre muur uitgeoefen word. Die stof blokkeer die transmembraanoorgang van kalsiumione na gladde spierselle van die vaskulêre wand en kardiomyosiete. Die anti-orginale effek van amlodipien bepaal die uitbreiding van die krans- en perifere arteries en arterioles. Met angina pectoris help dit om die erns van miokardiale iskemie te verminder. Die uitbreiding van perifere arterioles lei tot 'n afname in OPSS (totale perifere vaskulêre weerstand), 'n afname in die nadruk op die hart en die behoefte aan miokardiale suurstof. Die uitbreiding van die kroonslagare en arterioles in isgemiese en onveranderde dele van die miokardium sorg vir 'n toename in suurstof wat in die miokardium binnedring (veral met vasospastiese angina pectoris). Amlodipine voorkom spasma van die kransslagare wat veroorsaak kan word, insluitend rook.

Die langtermyn hipotensiewe effek is dosisafhanklik. Met arteriële hipertensie bied die neem van amlodipine een keer per dag 'n klinies beduidende daling in bloeddruk (BP) vir 24 uur in 'n staande en liggende posisie.

Vir amlodipien is die voorkoms van akute arteriële hipotensie nie kenmerkend in verband met die stadige aanvang van die anti-hipertensiewe effek. Met stabiele angina verhoog 'n enkele dosis daaglikse oefening, help dit om die ontwikkeling van angina-aanvalle en ischemiese depressie van die ST-segment te vertraag, verminder die frekwensie van angina-aanvalle en die behoefte aan nitroglycerien of ander nitrate.

Amlodipine beïnvloed nie die saamtrek van die hartspier nie en die geleidingsvermoë daarvan, verminder die mate van linkerventrikulêre miokardiale hipertrofie. Dit belemmer bloedplaatjie-aggregasie, veroorsaak nie 'n refleks toename in hartklop (HR) nie, verhoog glomerulêre filtrasietempo (GFR) en het 'n swak natriuretiese effek.

'N Klinies beduidende daling in bloeddruk kom na 6-10 uur voor, en die effek duur 24 uur. In die geval van pasiënte met diabetiese nefropatie veroorsaak die gebruik van die dwelm nie die erns van mikroalbuminurie nie. Geen nadelige gevolge van amlodipine op metabolisme of plasmalipiedkonsentrasie is opgemerk nie. Die gebruik daarvan word aangedui vir pasiënte met gepaardgaande patologieë soos brongiale asma, diabetes mellitus, jig.

Die gebruik van amlodipien vir angina pectoris, karotis arteriosklerose, koronêre aterosklerose (van skade aan een vat tot stenose van drie of meer arteries) en ander siektes van die kardiovaskulêre stelsel, sowel as by pasiënte wat miokardiale infarksie of perkutane transluminale koronêre angioplastiek gehad het, voorkom dat die dikte van die kompleks verhoog word intima-media van die karotis arteries, help om die aantal sterftes as gevolg van miokardiale infarksie, beroerte, koronêre omleiding oorplanting of perkutane transluminale korteks te verminder angioplastie van die are. Daarbenewens word die aantal hospitalisasies weens die verloop van chroniese hartversaking en onstabiele angina verminder, en die frekwensie van ingrypings om koronêre bloedvloei te herstel verminder.

By pasiënte met chroniese hartversaking van die III - IV funksionele klas volgens die NYHA klassifikasie (New York Cardiac Association) verhoog die gelyktydige gebruik van amlodipine met digoksien, ACE-remmers of diuretika nie die risiko vir komplikasies en sterftes nie.

Met 'n nie-iskemiese etiologie van chroniese hartversaking (NYHA klas III - IV funksionele klas) verhoog amlodipien die risiko van longedeem.

Lisinopril, wat 'n ACE-remmer is, verminder die vorming van angiotensien II uit angiotensien I, wat lei tot 'n afname in die konsentrasie van angiotensien II en 'n direkte afname in die afskeiding van aldosteroon. Onder die werking van lisinopril neem die afbraak van bradykinien af ​​en neem die sintese van prostaglandiene toe. Deur OPSS, voorbelasting, bloeddruk en druk in die pulmonale kapillêres te verlaag, verhoog die stof die minuut volume bloed en verhoog die miokardiale verdraagsaamheid teenoor fisieke inspanning by chroniese hartversaking. Slagare brei in 'n groter mate uit as are. 'N Deel van die effekte van lisinopril word verklaar deur die effek op die weefsel renien-angiotensien stelsel. Teen die agtergrond van langdurige behandeling is daar 'n afname in miokardiale hipertrofie en wande van die arteries van die weerstandige tipe.

Lisinopril verbeter bloedtoevoer na die iskemiese miokardium.

Die gebruik van ACE-remmers by pasiënte met chroniese hartversaking verleng die lewensverwagting, en by pasiënte wat miokardiale infarksie gehad het sonder die kliniese manifestasies van hartversaking, vertraag dit die vordering van linkerventrikulêre disfunksie.

Na orale toediening begin lisinopril na 1 uur op te tree, die maksimum hipotensiewe effek kom na 6-7 uur voor en duur 24 uur. By pasiënte met arteriële hipertensie word die kliniese effek slegs 'n paar dae na die aanvang van die behandeling waargeneem, en om 'n stabiele effek van die middel te bewerkstellig, is gereelde toediening nodig vir 30-60 dae. Skielike onttrekking veroorsaak nie 'n merkbare toename in bloeddruk nie. Benewens die anti-hipertensiewe effek, help lisinopril om albuminurie te verminder, met hiperglykemie, en dit normaliseer die funksie van beskadigde glomerulêre endotel. By pasiënte met diabetes mellitus beïnvloed dit nie die vlak van glukosekonsentrasie in die bloed en die voorkoms van hipoglukemie nie.

As gevolg van die kombinasie van die eienskappe van twee aktiewe bestanddele in een middel, laat Amlodipine + Lisinopril u vergelykbare bloeddruk beheer en voorkom die voorkoming van moontlike newe-effekte.

Farmakokinetika

Na die inname van Amlodipine + Lisinopril vind die opname van aktiewe stowwe in die spysverteringskanaal plaas (GIT): amlodipine word stadig en byna volledig geabsorbeer, en in 'n hoeveelheid lisinopril

25% van die dosis geneem. Gelyktydige voedselinname beïnvloed nie die opname daarvan nie. Maksimum konsentrasie (C_Max) in die bloedplasma van amlodipine word na 6-12 uur verkry, lisinopril - na 6-8 uur na toediening. Gemiddelde absolute biobeskikbaarheid: amlodipine - 64-80%, lisinopril - 25–29%.

Verspreidingsvolume (V_d) Amlodipine is gemiddeld 21 l per 1 kg liggaamsgewig, dit dui op die beduidende verspreiding daarvan in die weefsels.

Die binding van amlodipine aan plasmaproteïene is 97,5% van die gedeelte in die bloed. Die ewewigskonsentrasie daarvan (C_ss) in bloedplasma word verkry na 7-8 dae van gereelde inname.

Lisinopril met plasmaproteïene bind swak.

Albei aktiewe stowwe oorkom die bloed-brein- en plasenta-hindernisse.

Amlodipine word stadig maar aktief in die lewer gemetaboliseer met die vorming van metaboliete wat nie 'n beduidende farmakologiese aktiwiteit het nie. Die effek van die 'eerste gang' deur die lewer is weglaatbaar klein.

Lisinopril in die liggaam word nie biotransformeer nie, dit word onveranderd deur die niere uitgeskei. Halfleeftyd (T_1/2) lisinopril is 12 uur.

T_1/2 Amlodipine kan na 'n enkele dosis van 35 tot 50 uur duur, teen die agtergrond van herhaalde gebruik - ongeveer 45 uur. Tot 60% van die aanvaarde dosis word deur die niere uitgeskei: 10% - onveranderd, die res - in die vorm van metaboliete. Deur die ingewande met gal word 20-25% van die middel uitgeskei. Die totale opruiming van amlodipien is 0.116 ml / s / kg, of 7 ml / min / kg. Met hemodialise word amlodipine nie verwyder nie.

Met lewerversaking T_1/2 Amlodipine verleng tot 60 uur, met langdurige behandeling met die middel, word verwag dat dit die kumulasie in die liggaam sal verhoog.

In chroniese hartversaking is daar 'n afname in die absorpsie en opruiming van lisinopril; die biobeskikbaarheid daarvan is nie meer as 16% nie.

By nierversaking met kreatinienopruiming (CC) van minder as 30 ml / min is die vlak van lisinopril in bloedplasma verskeie kere hoër as by pasiënte met normale nierfunksie. Dit verhoog die tyd om C te bereik_Max in bloedplasma en T_1/2.

By bejaarde pasiënte word die konsentrasievlak van lisinopril in bloedplasma met gemiddeld 60% verhoog, AUC (die gebied onder die konsentrasietydkurwe) is 2 keer hoër as dié van jong pasiënte.

Die biobeskikbaarheid van lisinopril met sirrose word met 30% verminder, en die opruiming - met 50% van soortgelyke aanwysers by pasiënte met normale lewerfunksie.

Die interaksie tussen amlodipien en lisinopril is nie vasgestel nie, die farmakokinetika en farmakodinamika van die aktiewe stowwe van die geneesmiddel word nie geskend in vergelyking met die indikators van elke stof nie.

Langdurige sirkulasie van die geneesmiddel in die liggaam laat u toe om die gewenste kliniese effek te verkry met 'n dosisregime 1 keer per dag.

Kontra

• geskiedenis van angio-edeem, insluitend gevalle wat verband hou met die gebruik van ACE-remmers,
• oorerflike of idiopatiese angio-edeem,
• skok, insluitend kardiogeen,
• onstabiele angina (behalwe Prinzmetal angina),
• ernstige arteriële hipotensie (sistoliese bloeddruk minder as 90 mmHg),
• hemodinamies beduidende mitrale stenose, hipertrofiese obstruktiewe kardiomyopatie, ernstige stenose van die aorta opening en ander hemodinamies beduidende obstruksie van die uitgangskanaal van die linkerventrikel,
• hemodinamies onstabiele hartversaking na akute miokardiale infarksie,
• kombinasie met middels wat antagoniste van angiotensien II-reseptore is by pasiënte met diabetiese nefropatie,
• gelyktydige behandeling met aliskiren of aliskiren-bevattende middels by pasiënte met diabetes mellitus en / of met matige of ernstige verswakte nierfunksie (CC minder as 60 ml / min),
• swangerskapstydperk
• borsvoeding
• ouderdom tot 18 jaar
• hipersensitiwiteit vir ander ACE-remmers of dihidropyridinederivate,
• individuele onverdraagsaamheid teenoor die bestanddele van die middel.

Met omsigtigheid word aanbeveel dat Amlodipine + Lisinopril tablette gebruik word vir ernstige verswakte nierfunksie, die toestand na nieroorplanting, bilaterale renale arterie stenose of enkel nier renale arterie stenose, verswakte lewerfunksie, azotemie, hiperkalemie, primêre aldosteronisme, serebrovaskulêre siekte, serebrovaskulêre insufficiëntie, arteriële hipotensie, koronêre hartsiekte, sinusknope-swaksindroom (tagikardie, ernstige bradikardie), koronêre voldoende, chroniese hartversaking van nie-iskemiese oorsprong (NYHA klas III - IV funksionele klas), aorta of mitrale stenose, akute miokardiale infarksie en binne dertig dae daarna, remming van beenmurghematopoiesis, outo-immuun siektes van bindweefsel (insluitend sistemiese lupus erythematosus, scleroderma) na 'n dieet wat natriumchloried, hemodialise beperk met behulp van hoëvloei dialysemembrane (soos AN69), braking, diarree en ander toestande wat 'n afname veroorsaak CC (bloedvolume) in bejaarde pasiënte.

Farmakologiese eienskappe

Amlodipine blokkeer stadige kalsiumkanale, het 'n duidelike anti-orginale en anti-hipertensiewe effek. Onder invloed van hierdie stof word die toestroming van Ca-ione in die selle van gladdespierweefsel en direk in die miokardiale selle aansienlik verminder, wat die bloeddruk en die perifere vaskulêre weerstand verlaag. Amlodipine vertoon antianginale eienskappe as gevolg van die uitbreiding van nie net arterioles nie, maar ook arteries, wat die nadruk verminder. Suurstofversadiging van die ongeskonde miokardiale streek, sowel as die iskemiese gebiede daarvan, word waargeneem. Dit is opmerklik dat Amlodipine die vorming van 'n iskemiese ST-interval voorkom sonder om refleks-tagikardie uit te lok, en dat die geleidingsvermoë en kontraktiliteit van die miokardium geen invloed op het nie. As gevolg van blootstelling aan hierdie stof, word die behoefte aan nitroglycerien verminder, en die frekwensie van vernouing van die vate wat die hartspier voed, word ook verminder. 'N Langdurige hipotensiewe effek word geopenbaar, wat afhang van die dosis van die medisyne wat die pasiënt neem. In die geval van iskemiese siekte word 'n duidelike kardiobeskermende sowel as anti-aterosklerotiese effek waargeneem.

Met amlodipien vertraag die samevoeging van plaatjieselle. Glomerulêre filtrasie word verbeter, 'n nie voldoende uitgesproke natriuretiese effek word aangeteken nie. Die gebruik van die middel deur mense wat aan jig ly, suikersiekte sowel as brongiale asma word toegelaat. Die terapeutiese effek van die onthaal word na 2-4 uur waargeneem, dit duur voort vir die volgende dag.

Lisinopril is een van die ATP-remmerstowwe, dit verminder die vorming van aldosteroon, sowel as angiotensien 2, terwyl die produksie van bradykinien self verhoog word. Die effek van lisinopril strek nie tot die werking van die renien-angiotensien-aldosteroonstelsels nie. Onder die invloed van lisinopril word 'n afname in bloeddruk, druk in die pulmonale kapillêre waargeneem, voor- en na-afname neem af, tesame hiermee neem die bloedvloei van die nier toe. Hierdie stof help om die are uit te brei, normaliseer die bloedtoevoer na die miokardium, wat iskemie ondergaan het. In die geval van langdurige gebruik, verminder die erns van hipertrofie in die wande van die hartvatsels. Onder invloed van lisinopril word disfunksie in die linkerventrikel, wat gewoonlik na 'n miokardiale infarksie aangeteken word, belemmer.

Lisinopril is in staat om albuminurie te verminder, is baie effektief teen hoë bloeddruk, waar 'n lae hoeveelheid renien voorkom.Die anti-hipertensiewe effek van lisinopril word 1 uur na die gebruik daarvan waargeneem, in die volgende 6 uur word die hoogste terapeutiese effek aangeteken en duur dit 24 uur. Dit is opmerklik dat met die skielike voltooiing van lisinopril-toediening die ontwikkeling van die sogenaamde onttrekkingseffek nie aangeteken is nie.

Die kombinasie van komponente soos lisinopril en amplodipien help om die voorkoms van negatiewe reaksies te voorkom wat veroorsaak word deur die anti-regulering van die aktiewe komponente. Hierdie kombinasie word voorgeskryf vir gebruik in die geval wanneer die gebruik van medisyne alleen nie die verwagte terapeutiese effek het nie.

Vanweë die lang sirkulasie in die bloed van hierdie middels kan een keer per dag gebruik word. Lisinopril en amplodipien verbind nie met mekaar nie.

Aanduidings vir gebruik

Kombinasie-terapie vir essensiële hipertensie te voer.

Metode van toediening van amlodipien en lisinopril

Albei middels is bedoel vir orale toediening. Vir persone wat anti-hipertensiewe medisyne neem, word die gebruik van die middel voorgeskryf vir 1 pil per dag.

As u diuretika gebruik, neem dit binne 2-3 dae. Voordat u amlodipine saam met lisinopril gebruik, moet diuretiese middels gekanselleer word.

Om die aanvanklike dosis medisyne te bepaal en wat nodig is vir onderhoudsterapie by mense met 'n verswakte nierstelsel, moet die dosisse individueel getitreer en geïdentifiseer word, met 'n aparte dosis amlodipien en lisinopril.

Die geneesmiddel word in 'n dosis van 10 mg / 5 mg voorgeskryf aan individue wat 'n onderhoudsdosis van tot 10 mg en 5 mg het. Die ontvangs van hoë dosisse geskied volgens die voorgeskrewe skema deur die behandelende geneesheer.

Gedurende die behandeling sal dit nodig wees om die aktiwiteit van die nierstelsel, die serumvlakke van K en Na, te monitor. Wanneer die funksie van die nierstelsel vererger, word terapie gestaak, word die dosis medisyne verminder tot optimale waardes.

Daar moet in gedagte gehou word dat die uitskeiding van amlodipien verlangsaam kan word by mense met lewerpatologieë.

Newe-effekte

Die dwelmmiddels word goed verdra, maar in sommige gevalle kan die gebruik van hierdie kombinasie van dwelms tot sulke oortredings lei:

• NS: lusteloosheid, ernstige hoofpyn, astenie, onstabiliteit van bui, onsamehangendheid van denke en disoriëntasie, slaperigheid
• Asemhalingstelsel: onproduktiewe hoes
• CVS: hartkloppings, tagikardie, ortostatiese hipotensie, die ontwikkeling van aritmie
• Spysverteringskanaal: gevoel van oorversadiging in die mondholte, epigastriese pyn, agteruitgang van die ingewande, ontwikkeling van hepatitis of geelsug, tekens van pankreatitis, naarheid, diarree, gereelde braking, verlies van belangstelling in voedsel, ernstige gingival-hiperplasie.
• Geslagstelsel: verswakte nierfunksie, verswakte urinering, impotensie
• Die hematopoietiese stelsel: tekens van agranulositose, 'n afname in hemoglobien en hematokrit, die ontwikkeling van eritropenie, leukopenie, trombositopenie en neutropenie
• Muskuloskeletale stelsel: swelling van die enkel, tekens van artralgie, allergiesimptome
• Laboratoriumaanwysers: verhoogde ESR, hiperbilirubinemie, verhoogde aktiwiteit van lewerensieme, hiperkreatininemie, verhoogde ureum stikstof, hiperkalemie, die teenwoordigheid van antinukleêre teenliggaampies.
• Vel: uitslag van die tipe urtikaria, verhoogde sweet, erge jeuk, die voorkoms van eritem, hipermie in die vel van die gesig, alopecia
• Ander: die voorkoms van 'n koorsagtige toestand, pyn agter die sternum, die ontwikkeling van myalgie.

Geneesmiddelinteraksies

As dit saam met induseerders van mikrosomale lewerensieme geneem word, kan 'n afname in die plasmakonsentrasie van amlodipien waargeneem word, en tydens die gebruik van mikrosomale oksidasie-remmers word 'n sterk afname aangeteken.

Die gelyktydige gebruik van kaliumsparende diuretika en ander middels K (kalium) kan die ontwikkeling van hiperkalemie uitlok. In hierdie verband moet die inname van sulke medisyne slegs uitgevoer word na die verwagte terapeutiese effek en moontlike gesondheidsrisiko's. Dit sal ook nodig wees om die vlak van K in die bloed te monitor en die werking van die nierstelsel te monitor.

Sommige diuretika kan die bloeddruk verlaag, terwyl 'n aanvullende effek waargeneem word teen anti-hipertensiewe middels.

Estrogeenbevattende medisyne, NSAID's, simpatomimetika, asook 'n aantal adrenostimulante kan die terapeutiese effek van die kombinasie van amlodipien en lisinopril verminder.

Teensuurmiddels saam met colestyramine help om die opname van die komponente van die tablette deur die spysverteringskanaal te vertraag.

Antipsigotika, amiodarone, α1-blokkeerders en kinidien verhoog die waargenome hipotensiewe effek.

Onttrekking van litiumgebaseerde produkte kan vertraag word, en plasmakonsentrasies van litium moet gemonitor word.

Prokaainamied, kinidien kan die QT-interval verleng.

Dit is opmerklik dat lisinopril die "loging" van K verminder terwyl diuretiese terapie uitgevoer word.

Medikasie wat Ca insluit, kan die effektiwiteit van stadige kalsiumkanaalblokkeerders verminder.

Cimetidine is verenigbaar met amlodipien en lisinopril. Die beste manier om dit te neem, is om dit met u dokter te raadpleeg.

oordosis

In die geval van oordosering kan perifere vasodilatasie, tagikardie-aanvalle en 'n skerp daling in bloeddruk voorkom.

Aangesien amlodipien stadig geabsorbeer word, is dit nie nodig om 'n spysverteringsprosedure te doen nie; dit word aanbeveel om enterosorbente middels te neem. Met 'n afname in bloeddruk word iv dopamien en kalsiumglukonaat aangedui. In die toekoms sal dit nodig wees om bloeddruk, diurese, hidro-elektrolietbalans te beheer. Dit is die moeite werd om daarop te let dat die hemodialise-prosedure in hierdie geval ondoeltreffend sal wees.

Amlodipien en lisinopril preparate

Tot op hede word verskeie medisyne geproduseer, wat amlodipien met lisinopril insluit: Lisinopril Plus, Equator, Equator, Equapril. Hierdie medisyne bevat 'n vaste dosis van elk van die komponente. Voordat u met die behandeling begin, is dit die moeite werd om 'n uitgebreide ondersoek te ondergaan, raadpleeg 'n dokter en bepaal die optimale behandelingsregime vir die siekte. Indien nodig, sal dit moontlik wees om die dosis van die medikasie wat geneem is aan te pas tydens die terapie.

Wanneer word amlodipien geneem?

Handelsname: Amlothop.

Behoort tot die groep kalsiumkanaalblokkeerders. Die aktiewe stof het anti-iskemiese, anti-hipertensiewe, vasodilaterende (vasodilaterende) effekte.

Dit word gebruik vir hipertensie om hoë bloeddruk, angina pectoris, Raynaud se siekte en ander patologieë wat met angiospasma geassosieer word, te verlaag.

Die effek van amlodipien is gebaseer op die blokkering van kalsiumkanale, 'n afname in die opwinding van gladdespiervesels van bloedvate en 'n vasodilaterende eienskap.

Die middel verlaag die hemodinamiese weerstand van arteries, en verlaag die hoë bloeddruk wat veroorsaak word deur 'n hoë vlak van vasokonstriktore - adrenalien, vasopressien, renien renien.

Met koronêre hartsiektes verminder die middel die las op die hart, verlig die spasma van die kransslagare wat die miokardium voed, en verbeter dit die bloedsomloop.

Farmakologie

'N Kombinasie wat lisinopril en amlodipien bevat.

lisinopril - 'n ACE-remmer, verminder die vorming van angiotensien II uit angiotensien I. 'n Afname in die inhoud van angiotensien II lei tot 'n direkte afname in die vrystelling van aldosteroon. Verminder die afbraak van bradykinien en verhoog die sintese van PG. Dit verlaag OPSS, bloeddruk, voorbelasting, druk in die pulmonale kapillêres, veroorsaak 'n toename in minuut bloedvolume en verhoogde spierverdraagsaamheid by pasiënte met hartversaking. Brei are in groter mate uit as are. Sommige gevolge is te wyte aan effekte op RAAS van weefsel. By langdurige gebruik neem die hipertrofie van die miokardium en die wande van die arteries van die resistiewe tipe af. Verbeter bloedtoevoer na die iskemiese miokardium.

ACE-remmers verleng lewensverwagting by pasiënte met hartversaking, vertraag die vordering van linkerventrikulêre disfunksie by pasiënte na miokardiale infarksie sonder kliniese manifestasies van hartversaking.

Die aksie begin 1 uur na inname. Die maksimum anti-hipertensiewe effek word na 6 uur bepaal en duur 24 uur.In geval van arteriële hipertensie word die anti-hipertensiewe effek waargeneem in die eerste dae na die aanvang van die behandeling, na 1-2 maande 'n stabiele effek. Met 'n skerp afskaffing van lisinopril, is 'n merkbare toename in bloeddruk nie opgemerk nie.

Ondanks die primêre effek van RAAS, is lisinopril ook effektief vir arteriële hipertensie met 'n lae renienaktiwiteit. Benewens die verlaging van bloeddruk, verlaag lisinopril albuminurie. Lisinopril beïnvloed nie die konsentrasie van glukose in die bloed by pasiënte met diabetes mellitus nie en lei ook nie tot 'n toename in gevalle van hipoglukemie nie.

amlodipien - 'n afgeleide van dihydropyridine, BKK, het 'n antianginale en anti-hipertensiewe effek. Dit blokkeer kalsiumkanale, verminder die transmembraanoorgang van kalsiumione na die sel (meer na die gladdespierselle van bloedvate as na kardiomyosiete).

Die anti-orginale effek is te wyte aan die uitbreiding van die kroon- en perifere arteries en arterioles: met angina pectoris verminder dit die erns van miokardiale isgemie, die uitbreiding van die perifere arteriole, verminder OPSS, verminder die nadruk op die hart, verminder die behoefte aan suurstof in die miokardium. As u die kroonslagare en arterioles in die onveranderde en isgemiese gebiede van die miokardium uitbrei, verhoog dit die suurstoftoevoer na die miokardium (veral met vasospastiese angina), en voorkom die spasma van die arterie (insluitend dit wat veroorsaak word deur rook). By pasiënte met stabiele angina verhoog 'n enkele daaglikse dosis amlodipien oefentoleransie, vertraag die ontwikkeling van angina pectoris en iskemiese depressie van die ST-segment, en verminder dit die frekwensie van angina-aanvalle en die verbruik van nitroglycerien en ander nitrate.

Amlodipine het 'n lang dosisafhanklike anti-hipertensiewe effek. Die anti-hipertensiewe effek is te danke aan 'n direkte vasodilaterende effek op die gladde spiere van bloedvate. In die geval van arteriële hipertensie bied 'n enkele dosis 'n klinies beduidende afname in bloeddruk gedurende 'n periode van 24 uur (wanneer die pasiënt lieg en staan). Ortostatiese hipotensie met die aanstelling van amlodipien is redelik skaars. Veroorsaak nie 'n afname in oefeningsverdraagsaamheid nie, die uitwerpfraksie van die linkerventrikel. Verminder die mate van linkerventrikulêre miokardiale hipertrofie. Dit beïnvloed nie die saamtrek en geleidingsvermoë van die hart nie, veroorsaak nie 'n refleks toename in hartklop nie, belemmer samesmelting van plaatjies, verhoog GFR en het 'n swak natriuretiese effek. Met diabetiese nefropatie verhoog die erns van mikroalbuminurie nie. Dit het geen nadelige uitwerking op die metabolisme en konsentrasie van bloedplasma-lipiede nie en kan in terapie gebruik word by pasiënte met brongiale asma, diabetes mellitus en jig. Na 6-10 uur word 'n beduidende afname in bloeddruk waargeneem, die duur van die effek is 24 uur.

Amlodipine + lisinopril. Die kombinasie van lisinopril en amlodipien kan die ontwikkeling van moontlike ongewenste effekte wat deur een van die aktiewe stowwe veroorsaak word, voorkom. Dus, BKK, direk uitbreidende arterioles, kan lei tot 'n vertraging in natrium en vloeistof in die liggaam, en kan RAAS dus geaktiveer word. ACE-remmer blokkeer hierdie proses.

Suiging. Na orale toediening word lisinopril in die spysverteringskanaal opgeneem, en die absorpsie daarvan wissel van 6 tot 60%. Biobeskikbaarheid is 29%. Eet beïnvloed nie die opname van lisinopril nie.

Verspreiding. Bind amper nie aan plasmaproteïene nie. C_Max in bloedplasma - 90 ng / ml, bereik na 6-7 uur.Dringbaarheid deur die BBB en die plasentale versperring is laag.

Metabolisme. Lisinopril word nie in die liggaam getransformeer nie.

Onttrekking. Dit word onveranderd deur die niere uitgeskei. T_1/2 is 12.6 uur

Farmakokinetika in individuele pasiëntgroepe

Ouderdom. By bejaarde pasiënte is die konsentrasie van lisinopril in bloedplasma en AUC 2 keer hoër as by jong pasiënte.

CHF. By pasiënte met hartversaking word die opname en opruiming van lisinopril verminder.

Nierversaking. In pasiënte met nierversaking is die konsentrasie van lisinopril 'n paar keer hoër as die konsentrasie in plasma by gesonde vrywilligers, met 'n toename in T_Max in plasma en verleng T_1/2 .

Lisinopril word deur hemodialise uitgeskei.

Suiging. Na orale toediening word amlodipien stadig en byna volledig (90%) uit die spysverteringskanaal opgeneem. Die biobeskikbaarheid van amlodipien is 64-80%. Eet beïnvloed nie die opname van amlodipien nie.

Verspreiding. Die meeste van die amlodipien in die bloed (95-98%) bind aan plasmaproteïene. C_Max in serum word na 6-10 uur waargeneem_ss bereik na 7-8 dae van terapie. Medium V_d is 20 l / kg, wat daarop dui dat die meeste amlodipien in die weefsels is, en dat 'n kleiner deel in die bloed is.

Metabolisme. Amlodipine ondergaan 'n stadige, maar aktiewe metabolisme in die lewer in die afwesigheid van 'n beduidende eerste deurgangseffek. Metaboliete het geen beduidende farmakologiese aktiwiteit nie.

Onttrekking. Uitskeiding bestaan ​​uit twee fases, T_1/2 finale fase - 30-50 uur Ongeveer 60% van die ingeneemde dosis word deur die niere uitgeskei, hoofsaaklik in die vorm van metaboliete, 10% in onveranderde vorm, en 20-25% in die vorm van metaboliete deur die ingewande met gal. Die totale opruiming van amlodipien is 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 l / h / kg).

Farmakokinetika in individuele pasiëntgroepe

Ouderdom. By ouer pasiënte (ouer as 65 jaar) word die uitskeiding van amlodipien vertraag (T_1/2 - 65 uur) in vergelyking met jong pasiënte, het hierdie verskil egter geen kliniese belang nie.

Lewerversaking. 'N Toename in T by pasiënte met lewerversaking_1/2 dui daarop dat die opeenhoping van amlodipien in die liggaam met langdurige gebruik groter sal wees (T_1/2 - tot 60 uur).

Nierversaking beïnvloed nie die farmakokinetika van amlodipien nie.

Amlodipine kruis die BBB. Met hemodialise word nie verwyder nie.

Die interaksie tussen die aktiewe stowwe wat die kombinasie van amlodipine + lisinopril vorm, is onwaarskynlik. Waardes AUC, T_Max en C_Max , T_1/2 verander nie in vergelyking met die werkverrigting van elke aktiewe stof nie. Eet beïnvloed nie die opname van aktiewe stowwe nie.

Toepassingsbeperkings

Ernstige nierversaking, bilaterale nierslagaarstenose of stenose van 'n enkele nieraar met progressiewe azotemie, toestand na nieroorplanting, azotemie, hiperkalemie, primêre hiperaldosteronisme, verswakte lewerfunksie, arteriële hipotensie, serebrovaskulêre siekte (insluitend serebrovaskulêre insufficiëntie) hartsiektes, koronêre ontoereikendheid, sinusknoepswakheidsindroom (ernstige bradikardie, tagikardie), chroniese hartversaking is stiller klassifikasie van etiologie van die funksionele klas III - IV volgens klassifikasie NYHA, aortastenose, mitrale stenose, akute miokardiale infarksie (en binne 1 maand na miokardiale infarksie), outo-immuun sistemiese siektes van die bindweefsel (insluitend sklerodermie, sistemiese lupus erythematosus), remming van die beenmurghematopoiesis, diabetes mellitus, dieet met beperking van die kookkuns soute, hipovolemiese toestande (insluitendas gevolg van diarree, braking), ouderdom, hemodialise met behulp van hoëvloei-dialise membrane met hoë deurlaatbaarheid (AN69 ®), LDL-aferese, desensitisering met bye of wespgif.

Swangerskap en laktasie

Gebruik word nie aanbeveel tydens swangerskap nie. Wanneer u swangerskap diagnoseer, moet die kombinasie onmiddellik gestaak word.

Ontvangs van ACE-remmers in die II- en III-trimesters van swangerskap het 'n negatiewe effek op die fetus ('n duidelike afname in bloeddruk, nierversaking, hiperkalemie, hipoplasie van die skedelbene, intrauteriene dood is moontlik). Daar is geen bewyse van 'n negatiewe effek op die fetus as dit gedurende die eerste trimester van swangerskap gebruik word nie. Vir pasgeborenes en babas wat intrauteriene blootstelling aan ACE-remmers ondergaan het, word dit aanbeveel om noukeurig gemonitor te word om 'n duidelike afname in bloeddruk, oligurie, hiperkalemie op te spoor.

Die veiligheid van amlodipine tydens swangerskap is nie vasgestel nie, daarom word die gebruik van amlodipine nie aanbeveel tydens swangerskap nie.

Lisinopril kruis die plasenta en kan in borsmelk uitgeskei word. Daar is geen bewys dat die amlodipien in borsmelk vrygestel word nie. Dit is egter bekend dat ander BCC - derivate van dihydropyridine in borsmelk uitgeskei word.

Die gebruik van die kombinasie tydens laktasie word nie aanbeveel nie. Indien nodig, gebruik tydens borsvoeding, moet borsvoeding gestaak word.

Interaksie

Dubbele blokkade van RAAS angiotensienreseptorblokkeerders, ACE-remmers of aliskiren hou verband met 'n verhoogde risiko van hipotensie, hiperkalemie en verswakte nierfunksie (insluitend akute nierversaking) in vergelyking met monoterapie met hierdie middels. Dit is noodsaaklik om bloeddruk, nierfunksie en elektrolietbalans noukeurig te monitor by pasiënte wat lisinopril ontvang terselfdertyd met ander medisyne wat RAAS beïnvloed.

Geneesmiddels wat die kaliuminhoud in bloedplasma beïnvloed: kaliumsparende diuretika (bv. spironolacton, amiloride, triamteren, eplerenoon), kaliumbevattende voedseladditiewe, kaliumsoutvervangers, en enige ander medisyne wat kaliumsuur verhoog (bv. heparien), kan lei tot hiperkalemie wanneer dit saam met ACE-remmers gebruik word, veral by pasiënte met 'n geskiedenis van nierversaking en ander niersiektes. By die gebruik van medisyne wat die kaliuminhoud beïnvloed, moet serumkaliuminhoud gelyktydig met lisinopril gemonitor word. Daarom moet die gelyktydige gebruik noukeurig geregverdig en met groot omsigtigheid en gereelde monitering van die serum kaliuminhoud en nierfunksie gedoen word. Kaliumsparende diuretika kan gelyktydig met die kombinasie van amlodipine + lisinopril geneem word onder die sorgvuldige mediese toesig.

diuretika: in die geval van die gebruik van diuretika tydens terapie met die kombinasie van amlodipine + lisinopril, word die anti-hipertensiewe effek gewoonlik verbeter. Gelyktydige gebruik moet met omsigtigheid uitgevoer word. Lisinopril verminder die kaliumdiuretiese effek van diuretika.

Ander anti-hipertensiewe medisyne: die gelyktydige toediening van hierdie middels kan die anti-hipertensiewe effek van die kombinasie van amlodipine + lisinopril verhoog. Gelyktydige toediening met nitroglycerien, ander nitrate of vasodilatore kan lei tot 'n merkbare afname in bloeddruk.

Trisikliese antidepressante / antipsigotika / algemene narkose / verdowende pynstillende middels: gelyktydige gebruik met ACE-remmers kan lei tot 'n merkbare afname in bloeddruk.

etanol verhoog die anti-hipertensiewe effek.

Allopurinol, prokaainamied, sitostatika of immuunonderdrukkers (sistemiese kortikosteroïede) kan lei tot 'n verhoogde risiko vir die ontwikkeling van leukopenie tydens die gebruik van ACE-remmers.

Teensuurmiddels en colestyramine terwyl ACE-remmers saamgeneem word, verminder dit die biobeskikbaarheid van ACE-remmers.

simpatomimetika die anti-hipertensiewe effek van ACE-remmers kan verminder, is dit noodsaaklik om die bereiking van die gewenste effek noukeurig te monitor.

Hipoglykemiese middels: terwyl ACE-remmers en hipoglykemiese middels (insulien en hipoglykemiese middels vir orale toediening) geneem word, kan die waarskynlikheid om die konsentrasie glukose in die bloedserum te verlaag en die risiko van hipoglisemie verhoog. Dikwels word hierdie verskynsel waargeneem gedurende die eerste week van gekombineerde behandeling en by pasiënte met nierversaking.

NSAID's (insluitende selektiewe COX-2-remmers): langdurige gebruik van NSAIDs, insluitend hoë dosisse asetielsalisielsuur meer as 3 g / dag, kan die anti-hipertensiewe effek van ACE-remmers verminder. Die aanvullende effek by die inname van NSAID's en ACE-remmers word gemanifesteer in 'n toename in kalium serum en kan lei tot verswakte nierfunksie. Hierdie effekte is gewoonlik omkeerbaar. Dit is baie selde moontlik om akute nierversaking te ontwikkel, veral by bejaarde pasiënte en dehidrasiepasiënte.

Lithiumbevattende medisyne: Litiumuitskeiding kan vertraag word terwyl dit saam met ACE-remmers gebruik word, en daarom moet die konsentrasie van litium in die bloedserum gedurende hierdie periode gemonitor word. Met gelyktydige gebruik met litiumpreparate is dit moontlik om die manifestasie van hul neurotoksisiteit (naarheid, braking, diarree, ataksie, bewing, tinnitus) te verhoog.

Goudbevattende medisyne: met die gelyktydige gebruik van ACE-remmers en goudpreparate (natriumurothiomalaat) iv, is 'n simptoomkompleks beskryf, insluitend spoel in die gesig, naarheid, braking en arteriële hipotensie.

Dantrolene (iv-toediening): By diere, na die gebruik van verapamil en iv toediening van dantroleen, is gevalle van dodelike ventrikulêre fibrillasie en kardiovaskulêre mislukking wat verband hou met hiperkalemie waargeneem. Gegewe die risiko dat hyperkalemie ontwikkel, moet die gelyktydige gebruik van BCC vermy word, insluitend amlodipine, by pasiënte wat geneig is tot die ontwikkeling van kwaadaardige hipertermie, en in die behandeling van kwaadaardige hipertermie.

CYP3A4 iso-ensiem-remmers: studies by bejaarde pasiënte het getoon dat diltiazem amlodipien metabolisme inhibeer, waarskynlik deur die CYP3A4-isoënsiem (plasma / serum konsentrasie neem met byna 50% toe en die effek van amlodipine neem toe). Die moontlikheid kan nie uitgesluit word dat sterker inhibeerders van die CYP3A4-isoenziem (byvoorbeeld ketokonazol, itrakonasool, ritonavir) die konsentrasie van amlodipien in die bloedserum tot 'n groter mate as diltiazem kan verhoog nie. Gelyktydige gebruik moet met omsigtigheid uitgevoer word.

Induktors van die isoënsiem CYP3A4: gelyktydige gebruik met antiepileptiese middels (bv. karbamazepien, fenobarbital, fenytoïen, fosfenitoïen, primidon), rifampicien, dwelmmiddels wat Sint-janskruid bevat, kan lei tot 'n afname in die konsentrasie van amlodipien in bloedplasma. 'N Kontrole word getoon met 'n moontlike dosisaanpassing van amlodipine tydens behandeling met die induksie van die CYP3A4-isoënsiem en na die kansellasie daarvan. Gelyktydige gebruik moet met omsigtigheid uitgevoer word.

As monoterapie is amlodipine goed gekombineer met tiasied en lus diuretika, agente vir algemene narkose, beta-blokkers, ACE inhibeerders, langwerkende nitrate, nitrogliserien, digoksien, warfarin, atorvastatien, sildenafil, teensuurmiddels (aluminiumhidroksied, magnesiumhidroksied), dimetikoon, simetidien, NSAIDs, antibiotika en Hypoglycemic agente vir mondelinge toediening.

Dit is moontlik om die anti-orginale en anti-hipertensiewe effek van CCB te verbeter deur die gelyktydige gebruik van tiazied- en lusdiuretika, verapamil, ACE-remmers, beta-blokkeerders, nitrate en ander vasodilatators, sowel as die verbetering van hul anti-hipertensiewe effek tydens gebruik alfa-adrenoblokkers, antipsigotika.

Wees versigtig tydens die gebruik van nitroglycerien, ander nitrate of ander vasodilatore, aangesien 'n ekstra daling in bloeddruk moontlik is.

'N Enkele dosis van 100 mg sildenafil by pasiënte met noodsaaklike hipertensie beïnvloed dit nie die farmakokinetika van amlodipine nie.

Herhaalde gebruik van amlodipine in 'n dosis van 10 mg en atorvastatine met 'n dosis van 80 mg gaan dit nie gepaard met beduidende veranderinge in die farmakokinetika van atorvastatien nie.

Baclofen: moontlik verhoogde anti-hipertensiewe effek. Bloeddruk en nierfunksie moet gemonitor word; pas indien nodig die dosis amlodipine aan.

Kortikosteroïede (mineralokortikosteroïede en kortikosteroïede), tetrakosaktied: afname in anti-hipertensiewe effek (vloeistof retensie en natriumione as gevolg van die werking van kortikosteroïede).

amifostine: kan die anti-hipertensiewe effek van amlodipien verhoog.

Trisikliese antidepressante: verhoogde anti-hipertensiewe effek van amlodipien en verhoogde risiko vir ortostatiese hipotensie.

eritromisien: tydens toediening verhoog C_Max amlodipien by jong pasiënte met 22%, by ouer pasiënte - met 50%.

Antivirale middels (ritonavir) verhoog plasmakonsentrasies van BKK, insluitend amlodipien.

Antipsigotika en isofluraan - verhoogde anti-hipertensiewe effek van dihidropyridienderivate.

Amlodipine beïnvloed nie die farmakokinetika beduidend nie etanol.

Kalsiumpreparate kan die effek van BCC verminder.

Met die gelyktydige gebruik van amlodipine met litiumbevattende medisyne moontlike verhoogde manifestasies van neurotoksisiteit (naarheid, braking, diarree, ataksie, bewing, tinnitus).

Beïnvloed nie serumkonsentrasie nie digoksien en die renale klaring daarvan.

Geen noemenswaardige uitwerking op die aksie nie warfarin (PX).

simetidien beïnvloed nie die farmakokinetika van amlodipien nie.

Moontlike vermindering van die anti-hipertensiewe effek van die kombinasie van amlodipine + lisinopril tydens gebruik estrogene, simpatomimetika.

Prokaïnamied, kinidien en ander middels wat die QT-interval verleng, kan bydra tot die beduidende verlenging daarvan.

In studies in vitro amlodipien het geen invloed op plasma-proteïenbinding nie digoksien, fenytoïen, warfarien en indometasien.

Neem amlodipine saam met pomelo sap Dit word nie aanbeveel nie, aangesien dit by sommige pasiënte kan lei tot 'n toename in die biobeskikbaarheid van amlodipien, wat lei tot 'n toename in die anti-hipertensiewe effek.

takrolimus: met gelyktydige gebruik met amlodipien, is daar 'n risiko om die konsentrasie van takrolimus in die bloedplasma te verhoog, maar die farmakokinetiese meganisme van hierdie interaksie is nog nie volledig bestudeer nie. Om die giftige effek van takrolimus tydens die gebruik van amlodipine te voorkom, moet die konsentrasie van takrolimus in die bloedplasma gekontroleer word en die dosis takrolimus moet aangepas word indien nodig.

klaritromisien: klaritromisien is 'n remmer van die CYP3A4-isoenziem. Met die gelyktydige gebruik van amlodipien en klaritromisien word die risiko vir arteriële hipotensie verhoog. Dit word aanbeveel dat pasiënte wat amlodipien tesame met klaritromisien ontvang, noukeurig gekontroleer word.

siklosporien: interaksie-studies met siklosporien en amlodipien by gesonde vrywilligers of ander groepe pasiënte is nie uitgevoer nie, behalwe vir pasiënte wat nieroorplanting ondergaan het, waarin veranderlike minimum konsentrasies (gemiddelde waardes: 0-40%) van siklosporien waargeneem is. Met die gelyktydige gebruik van amlodipine by pasiënte wat nieroorplanting ondergaan, moet die konsentrasie siklosporien in die bloedplasma gekontroleer word, en, indien nodig, die dosis verminder.

simvastatien: die gelyktydige herhaaldelike gebruik van amlodipine in 'n dosis van 10 mg en simvastatien in 'n dosis van 80 mg verhoog die blootstelling aan simvastatien met 77% in vergelyking met dié met simvastatien monoterapie. Dit word aanbeveel dat pasiënte wat amlodipien ontvang simvastatien in 'n dosis van hoogstens 20 mg per dag gebruik.

Oordosis

simptome: 'n merkbare afname in bloeddruk met die moontlike ontwikkeling van refleks tagikardie en oormatige perifere vasodilatasie (die risiko van ernstige en aanhoudende arteriële hipotensie, insluitend die ontwikkeling van skok en dood).

behandeling: maagspoeling, inname van geaktiveerde koolstof, die handhawing van die funksie van die kardiovaskulêre en respiratoriese stelsels, wat die pasiënt 'n horisontale posisie gee met verhoogde bene, beheer van die bcc en die urienuitset. Om vaskulêre toon te herstel - die gebruik van vasokonstriktore (in die afwesigheid van kontraindikasies vir die gebruik daarvan), om die gevolge van die blokkering van kalsiumkanale uit te skakel - binneaarse toediening van kalsiumglukonaat. Hemodialise is ondoeltreffend.

simptome: merkbare afname in bloeddruk, droogheid van die mondslijmvlies, slaperigheid, urienretensie, hardlywigheid, angs, verhoogde prikkelbaarheid.

behandeling: maagspoeling, neem geaktiveerde houtskool, gee die pasiënt 'n horisontale posisie met verhoogde bene, vul die bcc aan - in / in die bekendstelling van plasma-vervangende oplossings, simptomatiese terapie, monitor die funksies van die kardiovaskulêre en respiratoriese stelsels, bcc, ureumkonsentrasie, kreatinien en serumelektroliete, sowel as diurese. Lisinopril kan via hemodialise uit die liggaam verwyder word.

Tegniese aspekte

Gesamentlik word lisinopril en amlodipien in die voorbereiding van die ewenaar vervat. Daar is 'n ander middel, nie minder gewild in die mark nie. Dit word aangebied onder die naam "Lisinopril Plus", is 'n tablet wat 10 mg een komponent en 5 mg van die tweede bevat. Amlodipine is minder. Een pakket bevat drie tot ses dosyn kapsules. Elke instansie is wit geverf, het 'n ronde vorm van 'n afgeplatte vorm. Risiko voorsien, afgekap. In een tablet word amlodipien as 'n besilaat aangebied. Die tweede bestanddeel is opgeneem in die vorm van 'n dihidraat. Die vervaardiger het sellulose, stysel, magnesium en silikon gebruik as aanvullende verbindings.

Ekwator-tablette, wat ook hierdie twee aktiewe bestanddele bevat, word in die vorm van 'n plat sirkel vervaardig. Onheilspellend, risiko's word voorsien. Tint - wit of so na as moontlik daaraan. Een van die oppervlaktes word aangevul met gravering. Daar is verskillende dosisopsies. Amlodipine is ingesluit in die medikasie in die vorm van besilaat, lisinopril word deur dihidraat voorgestel. Daar is doseringsopsies: onderskeidelik 5 en 10, 5 en 20, 10 en 10, 10 en 20 mg. Benewens amlodipien en lisinopril, bevat die samestelling stysel, sellulose, magnesiummolekules in die vorm van stearaat. Een pakket bevat 10 tot 60 tablette. Die presiese bedrag word aan die buitekant van die pakket genoem. Hier word die dosering van die aktiewe bestanddele in elke eksemplaar gespesifiseer.

Amlodipine: kenmerke

Dikwels word pasiënte met kombinasie van medikasie behandel met die insluiting van amlodipien, indapamied en lisinopril in die program. Die eerste stof uit hierdie lys het 'n blywende effek (die sterkte daarvan hang af van die dosis) op die druk. Dit is te danke aan die vasodilaterende effek op die spierwande van die vaskulêre stelsel. In die geval van hoë bloeddruk, waarborg 'n enkele dosis van 'n voldoende volume 'n klinies voldoende afname in aanwysers vir 'n dag. Dit is in posisie geplaas, staan, en gaan lê.

Ortostatiese hipotensie word selde aangeteken by pasiënte wat 'n kursus ondergaan met die insluiting van amlodipien.Die middel verlaag nie die vatbaarheid vir fisieke aktiwiteit nie. Met die gebruik daarvan verminder die erns van hipertrofiese prosesse in die hartventrikel aan die linkerkant. In hierdie geval verswak geleiding, kontraktiliteit van die hartspier nie; daar is geen refleksgroei in hartklop nie. Die toediening van amlodipien- en lisinopril-tablette lei tot verhoogde renale glomerulêre filtrasie-aktiwiteit en 'n verlangsaming van bloedplaatjiesaggregasie. Daar is 'n onuitdruklike natriuretiese effek. Daar is geen negatiewe effek op die metabolisme en vetprofiel van die bloed nie. Amlodipine is aanvaarbaar vir diabetes, jig, asma. Na 6-10 uur word 'n duidelike effek op druk aangeteken en duur 'n dag.

Lisinopril: funksies

Soos u kan leer uit die meegaande kombinasieproduk wat lisinopril en amlodipien bevat, gebruiksaanwysings, toon die eersgenoemde bestanddeel 'n duidelike effek na 'n uur na inname. Die maksimum prestasie word gemiddeld 6,5 uur na hierdie punt aangeteken. Die duur van die behoud van die effektiwiteit bereik 'n dag. Met verhoogde bloeddruk word die effek waargeneem die eerste paar dae na die aanvang van die kursus, na 'n maand of twee stabiliseer die toestand uiteindelik.

Gevalle van die behoefte aan 'n skielike onttrekking van 'n stof is waargeneem. Daar was geen noemenswaardige toename in druk toeskryfbaar aan hierdie kansellasie nie. Onder invloed van lisinopril daal die druk, neem die gevolge van albuminurie af. Met hiperglikemie help die middel om die versteurde glomerulêre endoteel te normaliseer. In diabetes beïnvloed dit nie die glukose-inhoud in die bloedsomloopstelsel nie. Die gebruik van lisinopril verhoog nie die risiko van hipoglukemie nie.

Kombinasie van stowwe

Aangesien lisinopril en amlodipine versoenbaar is, is effektiewe kombinasie-middels ontwikkel. Een daarvan word uitgereik onder die naam "Ekwator". Die stof bevat albei bestanddele wat oorweeg word. Met hierdie kombinasie kan u die risiko van newe-effekte wat inherent is aan elkeen van die aktiewe stowwe, afsonderlik verminder. Uiteraard word die gebruik van 'n gekombineerde middel streng toegelaat onder toesig van 'n spesialis, aangesien die risiko's steeds groot is, maar die betrokke geneesmiddel word beter deur pasiënte as elk van die medisyne verdra.

Wanneer is dit nodig?

Soos uit die resensies afgelei kan word, word “Amlodipine” en “Lisinopril” dikwels voorgeskryf aan mense wat 'n middel nodig het om arteriële hipertensie reg te stel. Die dokter het voorheen die redelikheid van die gekombineerde kursus duidelik gemaak. Gebruik die medisyne slegs volgens die indikasies. Selfadministrasie met 'n hoë mate van waarskynlikheid lei tot die vorming van ongewenste effekte. Hipertensie is die enigste aanduiding wat in die meegaande medikasie-instruksies genoem word.

Kombinasie: is dit gevaarlik?

Persone wat 'n kombinasiemiddel voorgeskryf het om drukaanwysers te beheer, is soms geïnteresseerd in hoe groot die risiko's verbonde is aan die moontlikheid van die onderlinge invloed van die bestanddele op mekaar. Soos getoon deur toetse, is die risiko vir so 'n chemiese interaksie prakties minimaal. Die afhanklikheid van die halfleeftyd, maksimum konsentrasie of verspreiding van stowwe in die liggaam word nagegaan. Die regstelling van hierdie parameters word nie bepaal deur die gebruik van fondse saam of apart nie. Geen afhanklikheid van die periode van die maaltyd nie. Voedsel pas nie die opname van verbindings aan nie. Deur die langdurige sirkulasie van die bestanddele in die bloedsomloopstelsel, kan u die middel een keer per dag gebruik.

Hoe om te gebruik?

Die gekombineerde middel wat amlodipien en lisinopril bevat, moet mondelings geneem word. Ontvangs hang nie van 'n maaltyd af nie. Dit is nodig om die medisinale samestelling met skoon water sonder bymiddels in 'n redelike hoeveelheid te drink. Die daaglikse enkele aanbevole dosis is een kapsule. Dit is raadsaam om die produk daagliks op 'n stabiele tyd te gebruik. Meer as een tablet mag nie per dag gebruik word nie.

'N Gekombineerde medikasie moet geneem word as die dosis van die aktiewe bestanddele saamval met die optimale volume van elk van hulle in 'n spesifieke geval. Eerstens bepaal die dokter die vaste dosisse vir 'n spesifieke pasiënt en vergelyk dit dan met die ontwikkelde variante van gekombineerde medisyne. Die moontlike vrystellings van die Equator en Lisinopril Plus medisyne is hierbo aangedui. As dit nie moontlik was om enige geskikte vrystellingsformaat te vind nie, moet u die pasiënt 'n aparte inname van hierdie verbindings toewys.

Die nuanses van behandeling

As die dokter 'n kombinasiemiddel voorskryf, wat amlodipien en lisinopril insluit, maar aan die begin van die gebruik van die medisyne, het die bloeddruk skerp gedaal, moet die pasiënt 'n ruggraatposisie inneem en ophou om dit in te neem. Dit is nodig om hulp van 'n behandelende dokter te soek. Gewoonlik dwing die transistorverskynsel nie die terapeutiese verloop af nie, maar soms is 'n dosisverlaging nodig. As dit nodig is om 'n dosis eksperimenteel te kies, word die bestanddele voorgeskryf in die vorm van afsonderlike farmaseutiese produkte vir die vorming van die kursus.

Soms word die pasiënt 'n multikomponentkursus voorgeskryf (byvoorbeeld gelyktydig amlodipien, lisinopril rosuvastatin). Soos die praktyk toon, hoe meer elemente van die geneesmiddelprogram wat die pasiënt benodig, hoe groter is die risiko om iets te mis. As die pasiënt die gebruiksperiode van "Equator" misgeloop het, moet u wag vir die volgende keer. Elke keer word 'n enkele porsie gebruik. As die vorige dosis oorgeslaan word, is dit nie nodig om die volgende te verdubbel nie. U hoef nie die pas te vergoed nie.

'N Streng kontraindikasie vir die neem van "ewenaar" is die verhoogde vatbaarheid van enige bestanddeel wat by die middel ingesluit is. Dit geld ook vir die hoofkomponente en hulpverbindings. U kan die stof nie gebruik as die menslike liggaam gekenmerk word deur 'n verhoogde vatbaarheid van enige produk vir die verwerking van dihydropyridine of ACE-remmers nie. As die pasiënt voorheen 'n ACE-remmer gebruik het en dit die oedeem van Quincke uitgelok het, kan die 'ewenaar' nie gebruik word as hierdie verskynsel om ander redes waargeneem is nie. Dit is verbode om die middel met angio-edeem van idiopatiese vorm of weens 'n oorerflike faktor, asook in 'n skoktoestand, met kardiogene skok te neem. Die middel word nie voorgeskryf vir onstabiele angina nie. 'N Uitsonderlike geval is 'n soort siekte wat bekend staan ​​as die Prinzmetal-siekte. U kan nie 'n middel voorskryf vir 'n ernstige vorm van verminderde druk in die are nie, as die indikators minder as 90 eenhede is, en in geval van 'n onvoldoende hartfunksie in 'n onstabiele hemodinamiese tipe indien 'n akute hartaanval voorheen oorgedra is. Die middel word nie gebruik as dit nodig is om aliskiren of ander farmaseutiese produkte te neem in wie se samestelling hierdie middel, met diabetes, matige of ernstige nierfunksie is nie.

"Ekwator", "Equamer" ('n middel wat beide amlodipien, lisinopril rosuvastatin bevat), word nie tydens swangerskap gebruik nie. U kan nie die gekombineerde middel vir laktasie en in adolessensie gebruik as u antagoniste van die reseptorstelsel benodig vir die waarneming van die tweede tipe angiotensien vir nefropatie as gevolg van diabetes nie. Beperkings word opgelê deur die obstruksie van die uitset linkerventrikulêre hartkanaal van 'n hemodinamies beduidende formaat, sowel as mitrale stenose.

Jy kan, maar baie versigtig

Soms word 'n kombinasiemiddel voorgeskryf vir aorta stenose, sommige tipes miopatie, serebrovaskulêre patologie. Sulke toestande verg groter aandag. Dit is belangrik om die toestand van die pasiënt gereeld na te gaan, die werking van interne stelsels en organe te monitor. Akkuraatheid is nodig as die pasiënt verplig is om kaliumsparende diuretika, kaliumpreparate, kaliumsoutvervangers te gebruik. Veral opmerklik is individue met 'n oormaat kalium in die liggaam, 'n tekort aan natrium, sowel as diegene wat aan myelosonderdrukking, diabetiese siektes en simmetriese renale arteriële stenose ly.

'N Baie noukeurig gekombineerde medisyne vir hoë bloeddruk word voorgeskryf as iemand 'n nieroorplanting ondergaan, gedwing word om hemodialise te ondergaan, ly aan 'n primêre tipe aldosteronisme of voedsel met ernstige soutbeperking eet. Die behoefte om stowwe te gebruik wat die ensiemverbinding CYP3A4 remme, die induksie van hierdie ensiem, vereis gereelde monitering van die toestand van die pasiënt.

Ongewenste effekte

Die gebruik van 'n kombinasie medisyne, wat amlodipien en lisinopril insluit, kan 'n afname in die konsentrasie van hemoglobien, hematokrit in die bloedsomloopstelsel veroorsaak. Die hematopoiëtiese funksie is in gevaar. Die risiko bestaan ​​vir 'n allergiese reaksie, 'n toename of afname in bloedglukose. Spierhipertonisiteit, neuropatie, ekstrapiramidale afwykings is uiters skaars. Die gevaar van probleme met visie, slaap, bewussyn bestaan. Depressiewe toestande, angs, labiliteit is moontlik. Sommige het kennis geneem van tinnitus. Daar is baie selde 'n hartaanval aangeteken. Die risiko is dat die frekwensie en snelheid van die hartklop, boezemfibrilleren, geskend word. Hipotensie is moontlik; daar is 'n gevaar van bloedvloei in die brein. Raynaud-sindroom kan vorm.

Gevalle van longontsteking, pankreatitis, hepatitis word aangeteken. Daar bestaan ​​'n risiko vir lewerversaking, ontlasting, pyn in die buik. Ander het 'n hoes, kortasem en droë mond gehad. Toetse kan 'n toename in lewerensiemaktiwiteit toon.

Waarvoor word lisinopril voorgeskryf?

Die medisyne behoort tot die klas medisyne wat die aktiwiteit van angiotensienomskakelende ensiem inhibeer. Dit word gebruik vir hipertensie, spasma van die kransslagare (angina pectoris, miokardiale infarksie).

Dit het 'n vasodilaterende effek, wat die effek op die vaskulêre toon van angiotensien II verminder, en die inhoud van bradykinien verhoog, wat die are verleng.

Verhoog die uithouvermoë van die hartspier tydens fisiese en sielkundige spanning, verbeter die miokardiale trofisme en brei die kransslagare uit. Verminder vaskulêre weerstand, verminder spanning op die hart.

Hoe neem u amlodipien en lisinopril saam?

Amlodipine word teen 5 mg per dag gebruik vir kransslagvatsiektes en hipertensie.

Lisinopril in monoterapie word eenmalig 5 mg voorgeskryf. As die effek van inname afwesig is, word die dosis verhoog. Die instandhoudingsdosis is 20 mg per dag.

Dosis word individueel deur 'n kardioloog voorgeskryf.

Karakterisering van Amlodipine

Die middel behoort tot die groep kalsiumkanaalblokkeerders. Die handelsnaam is Amlodipine. Dit help om bloeddruk te verlaag en voorkom angina-aanvalle. Die middel verdun die are en verminder die las op die hartspier, en versnel ook die aflewering van suurstof aan die miokardiale weefsel. Die medisyne help om vaskulêre spasme te voorkom, wat dikwels by ouer rokers voorkom.

As u hierdie middel gebruik, word die aanpassing van die hartspier tot fisieke aktiwiteit verbeter.

Verder brei die medikasie die lumen van bloedvate uit, wat die bloedsomloop versnel. Die medisyne help om die limietempo van plaatjies te verminder, maar beïnvloed nie metaboliese prosesse in die liggaam nie.

Na toediening bind die aktiewe komponent 95% aan bloedplasmaproteïene, wat dit moontlik maak om die druk in 'n kort tyd te verlaag. Die anti-hipertensiewe effek word na 30-60 minute geopenbaar. Die maksimum konsentrasie in serum word binne 6 uur bereik.

Hoe werk lisinopril?

Die medikasie behoort tot die groep ACE-remmers, wat die afskeiding van aldosteroon beïnvloed. Internasionale naam - Lisinopril. Die middel verlaag die bloeddruk en druk op die pulmonale kapillêres. Die medisyne word gebruik om pasiënte met hartversaking te behandel, omdat verbeter miokardiale aanpassing by fisieke aktiwiteit.

Die hulpmiddel help om arteries uit te brei en die bloedvloei in ischemie te versnel. Die middel vertraag die verloop van die vernietiging van die weefsel van die linkerventrikel. Die medikasie kan die lewens van pasiënte met 'n chroniese vorm van hartversaking verleng.

Hoe neem u amlodipine en lisinopril?

Amlodipine word een keer per dag met 5 mg geneem, ongeag voedsel (soggens of saans). In ernstige gevalle skryf dokters 2 keer die gespesifiseerde dosis voor - 10 mg. Lisinopril word ook 1 keer per dag geneem vanaf 10 mg, ongeag die ete (verkieslik in die oggend). Die verloop van die behandeling word deur die dokter bepaal.

Van pres

Met hoë bloeddruk word Amlodipine 1 mg per dag, 5 mg voorgeskryf, en Lisinopril 10-20 mg per dag.

Met hoë bloeddruk word Amlodipine 1 mg per dag voorgeskryf.

Die mening van dokters

Pavel Anatolyevich, terapeut, Novosibirsk

Ek skryf albei medisyne voor met hoë bloeddruk en die risiko van hartaanval. As gevolg van die ingewikkelde effek word die waarskynlikheid van komplikasies verminder. In sommige gevalle beskerm hierdie kombinasie teen bloeding van die brein, wat soms belaai is met die dood.

Evgenia Alexandrovna, kardioloog, Penza

Die kombinasie van hierdie middels word al lank in die terapeutiese praktyk gebruik, omdat help om die toestand van 'n pasiënt met arteriële hipertensie en hartsiektes te verbeter. Ek skryf pille in verminderde dosisse voor om die risiko van nadelige reaksies te verminder. Dit is noodsaaklik om die pasiënt in kennis te stel dat diuretika 2 dae voor die aanvang van die behandeling gekanselleer moet word.

Tamara Sergeevna, kardioloog, Ulyanovsk

Hierdie middels word dikwels gekombineer om die beste resultaat in die behandeling van pasiënte met die hart en bloedvate te behandel. Voordat ek medisyne voorskryf, beveel ek aan dat pasiënte 'n röntgenstraalondersoek van die borskasorgane ondergaan en die nodige toetse slaag om kontraindikasie te identifiseer.

Resensies van pasiënte vir Amlodipine en Lisinopril

Peter, 62 jaar oud, Kiev

Hy het 'n kombinasie van hierdie medisyne geneem na 'n miokardiale infarksie om terugval te voorkom. Die druk was stabiel tydens terapie, maar sodra die behandeling opgehou het, het die toestand skerp vererger. Nou neem ek weer pille en verwaarloos nie die instruksies van 'n kardioloog nie.

Igor, 55 jaar oud, Otradny

Met hipertensie is albei medikasie onmiddellik voorgeskryf, omdat drukstoot was konstant. Op die tweede dag van die begin van die behandeling het ek beter gevoel, my kop het seer gestop en naarheid verdwyn. Neem sulke medikasie gereeld.

Elena, 49 jaar oud, Salavat

Ek sukkel al lank met hoë bloeddruk. Geen fondse het gehelp nie. Daarna het die dokter 'n kombinasie van hierdie middels voorgeskryf. Die effek het nie lank gekom nie en ek het die volgende dag al verbeter.