Die middel Gabapentin: gebruiksaanwysings > Behandeling en voorkoming

Beskrywing relevant vir 04.02.2015

Latynse naam: Gabapentine
ATX-kode: N03AX12
Aktiewe stof: Gabapentine (Gabapentine)
produsent: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Rusland), Aurobindo Pharma (Indië), Erregierre S.p.A. (Italië)

In 1 kapsule— Gabapentine 300 mg

Kalsiumwaterstoffosfaat, aartappelstysel, makrogol, magnesiumstearaat - as hulpstowwe.

Aanduidings vir gebruik

monoterapie fokale aanvalle by epilepsie by volwassenes en kinders vanaf 12 jaar oud,
addisionele behandeling fokale aanvalle met epilepsie by volwassenes,
addisionele behandeling weerstandige epilepsie by kinders vanaf 3 jaar,
migraine,
neuropatiese pyn (neuralgie postteretiese, diabetiese, trigeminale, MIV-verwante, alkoholiese, met spinale stenose),
'n afname in die intensiteit van getye gedurende menopouse.

Kontra

skerp pankreatitis,
hipersensitiwiteit vir die dwelm,
galaktose-intoleransie of wanabsorpsie van glukose en galaktose,
ouderdom tot 3 jaar met fokale epileptiese aanvalle,
ouderdom tot 12 jaar met postteretika neuralgie,
swangerskap.

Newe-effekte

toename HELL, tagikardie,
dyspepsie, naarheid, buikpyn, droë mond, anorexia, hardlywigheid of diarree, pankreatitis, winderigheid, gingivitis,
mialgierugpyn
lomerigheid, duiseligheid, nystagmus, verhoogde fatiguabilityen opgewondenheid, ataxiophemia, gblikpyn, depressie, Verwarring, hyperkinesia,angs, slapeloosheid,
rinitis, faringitis, hoes,
urinêre inkontinensie, verminderde krag,
gesiggestremdheid, tinnitus,
kutane 'n uitslag, exsudatieve eriteem,
gewigstoename, swelling in die gesig, swelsel.

Interaksie

Die gelyktydige gebruik van ander antiepileptiese middels word toegelaat (Fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne, valproïensuur) en orale voorbehoedmiddels. In hierdie geval verander die farmakokinetika van gabapentien nie.

Teensuurmiddels verminder die biobeskikbaarheid van die geneesmiddel, dus neem die belangrikste middel en teensuurmiddels oor tyd versprei.

Mielotoksiese middels verhoog die hematotoksisiteit van gabapentien.

In samewerking met morfien morfien farmakokinetika het nie verander nie. Daar moet egter gekyk word na moontlike newe-reaksies van die sentrale senuweestelsel.

Om alkohol te drink, kan die newe-reaksies van die sentrale senuweestelsel (ataksie, bedwelmheid) verhoog.

Spesiale instruksies

As dit nodig is om die middel te kanselleer, moet 'n dosisverlaging geleidelik (binne 1-2 weke) plaasvind, aangesien die staking van die behandeling 'n epistatus kan uitlok. Tydens swangerskap is dit toelaatbaar volgens streng aanduidings, wanneer die voordeel vir die moeder swaarder weeg as die fetus.

As ataksie, duiseligheid, gewigstoename, slaperigheid by volwassenes voorkom, en slaperigheid en vyandigheid by kinders, moet die behandeling gestaak word. Tydens die behandeling moet u nie ry nie.

Stel die vorm en samestelling van die middel vry

Gabapentin is beskikbaar in kapsulevorm vir orale toediening. Die middel word in plastiekblikke van 50 of 100 stuk of in blase van 10 tot 15 stukke in 'n kartondoos verpak.

Elke kapsule bevat 'n aktiewe stof - 300 mg gabapentine, sowel as 'n aantal hulpkomponente: kalsiumstearaat, gelatien, titaniumdioksied, mikrokristallyne sellulose.

Gebruik in mediese praktyke

Gabapentin is ontwikkel by Parke-Davis en is die eerste keer in 1975 beskryf. Onder die Neurontin-handelsnaam is dit in Mei 1993 vir die behandeling van epilepsie in die Verenigde Koninkryk goedgekeur en is dit in 1994 in die Verenigde State verkoop. Daarna is gabapentien in Mei 2002 in die Verenigde State goedgekeur vir die behandeling van postterpetiese neurale siektes. In Januarie 2011 het die Verenigde State 'n vorm van gabapentien met 'n volgehoue vrystelling goedgekeur vir eenmalige toediening onder die handelsnaam Gralise. Gabantyn anacarbil onder die handelsnaam Horizant, wat 'n hoë biobeskikbaarheid het, is in April 2011 in die Verenigde State vir die behandeling van rustelose bene-sindroom ingestel en is in Junie 2012 goedgekeur vir die behandeling van posttheretic neuralgie.

Gebruik in mediese praktyke

Gabapentin word hoofsaaklik gebruik om aanvalle en neuropatiese pyn te behandel. Dit word hoofsaaklik per mond toegedien, met navorsing wat toon dat "rektale toediening nie bevredigend is nie." Dit word ook gereeld voorgeskryf vir baie ongemerkte toepassings, soos die behandeling van angsversteurings, slapeloosheid en bipolêre versteuring. Daar is egter kommer oor die gehalte van die toetse wat uitgevoer is en die bewyse vir sommige van hierdie toepassings, veral as dit gebruik word as 'n gemoedstabilisator by bipolêre versteuring.

Farmakologiese eienskappe van die geneesmiddel

Gabapentin is 'n geneesmiddel met 'n duidelike antikonvulsiewe effek. Onder die invloed van die middel by pasiënte met epilepsie, verminder dit die risiko van herhaalde aanvalle.

Hierdie medisyne word gebruik om volwassenes en kinders te behandel vir die behandeling van epilepsie en neuropatiese pyn teen die agtergrond van gordelroos.

Farmakodinamika

In struktuur is gabapentien soortgelyk aan die GABA-neurotransmitter (gamma-aminoboterzuur), maar die werking daarvan verskil van ander geneesmiddels wat interaksie met GABA-reseptore (valproïensuur, barbiturate, bensodiazepiene, GABA-opname-remmers, GABA-transaminase-remmers, en agoniste van agoniste van agoniste van GAMA-reseptore) GABA-vorms).

Gabapentin het nie GABAergiese eienskappe nie en beïnvloed nie die opname en metabolisme van GABA nie. Volgens voorlopige studies bind die stof aan α₂-δ-subeenheid van spanningsafhanklike kalsiumkanale en verminder die vloei van kalsiumione, wat 'n belangrike rol speel in die ontwikkeling van neuropatiese pyn.

Ander werkingsmeganismes vir neuropatiese pyn:

verhoogde sintese van GABA,
afname in glutamaatafhanklike dood van neurone,
onderdrukking van die vrystelling van neuro-oordragstowwe van die monoamien groep.

In klinies beduidende konsentrasies gabapentien met reseptore vir ander algemene middels of neuro-oordragstowwe, insluitend GABA-reseptore_dieGABA_A, glisien-, glutamaat-, N-metiel-D-aspartaat- of bensodiasepienreseptore bind nie.

Gabapentin, in teenstelling met karbamazepien en fenytoïen, is nie in vitro interaksie met natriumkanale nie. Tydens in vitro-terapie toon sommige in vitro-toetse 'n gedeeltelike verswakking van die effekte van die glutamaatreseptor-agonis N-metiel-D-aspartaat, maar slegs in 'n konsentrasie van> 100 μmol, wat nie in vivo bereik word nie. Gabapentin verminder die vrystelling van monoamine neurotransmitters effens.

Farmakokinetika

Die biobeskikbaarheid van gabapentien is nie dosisafhanklik nie en neem af met toenemende dosis. C_Max (maksimum konsentrasie van die stof) gabapentien in die plasma na orale toediening word binne 2-3 uur bereik. Die absolute biobeskikbaarheid is ongeveer 60%. Voedsel, insluitend 'n groot hoeveelheid vet, beïnvloed nie die farmakokinetiese parameters nie.

Die eliminasie van stowwe uit plasma word die beste beskryf met behulp van 'n lineêre model. T_1/2 (eliminasie-halfleeftyd) van plasma gemiddeld 5-7 uur en hang nie van die dosis af nie. By herhaalde gebruik verander die farmakokinetiese parameters nie. Die waarde van die ewewigplasmakonsentrasies kan voorspel word op grond van die resultate van 'n enkele dosis geneesmiddel.

Gabapentin bind prakties nie aan plasmaproteïene nie (80 - 900-2400 mg per dag,

KK 50–79 - 600–1200 mg per dag,

KK 30–49 - 300–600 mg per dag,

KK 15–29 - 300 mg per dag of 300 mg per dag elke ander dag,

Dosis en toediening

Gabapentin Vidal moet versigtig en streng gebruik word volgens die voorskrifte van die behandelende geneesheer. Dit word nie aanbeveel om kapsules te drink sonder om eers 'n spesialis te raadpleeg nie, want die medisyne het baie kontraindikasies en newe-effekte wat die situasie net kan vererger en die toestand van die pasiënt kan vererger. Bestudeer die instruksies vir die gebruik van Gabapentin voordat u die kapsules neem.

Die medisyne word mondelings geneem. Die daaglikse dosis hang af van die ouderdom van die pasiënt, die patologie wat hom pla, die teenwoordigheid van gepaardgaande siektes. Die dosering en metode van gebruik van die middel is soos volg:

Met epilepsie:

volwassenes, kinders vanaf 12 jaar: een kapsule van 300 mg 3 keer per dag,
die maksimum daaglikse dosis is 3600 mg, effektief - van 900 tot 3600 mg,
tussenposes tussen elke ontvangs van fondse - hoogstens 12 uur,
individuele dosiskeuse word toegelaat (die eerste dag van behandeling - 1 kapsule 300 mg, die tweede - 2 kapsules van 300 mg in 2 verdeelde dosisse, die derde - 3 kapsules van 300 mg in 3 verdeelde dosisse),
kinders van 3 tot 12 jaar: 25–35 mg / kg 3 keer per dag.

Met neuralgie:

volwassenes, kinders: 1 kapsule van 300 mg 3 keer per dag,
dan word die dosis verhoog na 3600 mg,
'n dosis van meer as 3600 mg is verbode.

Geneesmiddelinteraksie

Dit word toegelaat om orale voorbehoedmiddels en ander antiepileptiese medisyne terselfdertyd saam te neem: karbamazepien, fenobarbital, fenytoïen. Hierdie middels beïnvloed nie die farmakokinetika van tablette nie. Die inname van teensuurmiddels en sorbente word die beste beperk tot die minimum omdat dit die biobeskikbaarheid van Gabapentin verminder. As teensuurmiddels en sorptiemiddels onontbeerlik is in die behandeling, moet u dit en die belangrikste middel neem met 'n tydsverskil van 2 tot 3 uur.

Miëotoxiese middels, soos teensuurmiddels, word met omsigtigheid gebruik, omdat dit bydra tot die verhoging van die hematotoksisiteit. As u die middel saam met morfien neem, verander die farmakokinetika van morfien nie, maar u moet die newe-reaksies wat op die senuweestelsel kan voorkom, streng beheer. Alkohol tydens die inname van Gabapentin verhoog die newe-reaksies, daarom word alkohol tydens die behandeling nie aanbeveel nie.

Oordosis

Die volgende simptome dui op 'n oorskot van die daaglikse dosis van die middel:

spraakgestremdheid
lomerigheid,
duiseligheid,
dubbele visie
lusteloosheid,
ontstelde ontlasting.

Terapie in die geval van 'n oordosis is simptomaties. Met ander woorde, dokters bied hulp, met die klem op die manifesterende simptome. Die volgende aktiwiteite word beplan:

maagspoeling,
hemodialise,
ontvangs van sorbente.

Die gebruik van die middel tydens swangerskap en borsvoeding

Hierdie middel word nie voorgeskryf vir die behandeling van vroue tydens die verwagting van 'n kind nie, weens die gebrek aan voldoende gegewens oor die veiligheid van die aktiewe stof van die kapsule op die fetus en die ontwikkeling van swangerskap. Dierestudies het getoon dat met die langdurige gebruik van Gabapentin tydens swangerskap, 'n verlangsaming in die groei en ontwikkeling van die fetus in die baarmoeder waargeneem is.

Die middel dring maklik in borsmelk in, en die gebruik daarvan tydens laktasie word sterk nie aanbeveel nie omdat daar nie 'n betroubare inligting oor die effek van kapsules op die baba se liggaam is nie.

As antikonvulsiewe behandeling nodig is, moet swanger en lakterende vroue 'n dokter raadpleeg om 'n alternatiewe behandeling te kies.

Newe-effekte

Teen die agtergrond van die gebruik van die middel Gabapentin, is die ontwikkeling van die volgende newe-effekte dikwels by pasiënte waargeneem:

Van die kant van die senuweestelsel - slaperigheid, lusteloosheid, duiseligheid, verswakte koördinasie van bewegings, bewing van die ledemate, oorsaaklike gevoel van vrees, apatie teenoor wat gebeur, parestesie, verminderde reflekse,
Van die spysverteringstelsel - naarheid, braking, oormatige speeksel, hardlywigheid of diarree, pyn in die regte hipochondrium, ontwikkeling van pankreatitis, verhoogde lewertransaminases, verhoogde gasvorming, stomatitis, tandvleissiekte,
Van die kant van die hart en bloedvate - 'n verandering in bloeddruk (verlaag of verhoog), hartaritmieë, 'n gevoel van 'gety' in die gesig en ledemate,
Aan die kant van die asemhalingstelsel - ontsteking van die slymvlies van die nasofarinks, kortasem, hoes,
Van die organe van die urien- en geslagstelsel - verminderde seksuele begeerte, urinêre inkontinensie, verswakte nierfunksie,
'N Verandering in die kliniese beeld van die bloed - 'n afname in die aantal leukosiete, bloedarmoede.

In seldsame gevalle ervaar pasiënte tydens terapie 'n veluitslag, urtikaria, angio-edeem.