Die middel Lipantil: gebruiksaanwysings
kapsules | 1 doppe. |
gemikroniseerde fenofibraat | 200 mg |
hulpstoffen: natriumlaurylsulfaat, laktose, voorgelatiniseerde stysel, crospovidon, magnesiumstearaat, titaniumdioksied, ysteroksied, gelatien |
in 'n blister 10 st., in 'n pak karton 3 blase.
Farmakodinamika
Verlaag trigliseriede en tot 'n mindere mate cholesterol in die bloed. Dit help om die inhoud van VLDL tot 'n mindere mate te verminder - LDL, verhoog die inhoud van anti-aterogene HDL. Dit aktiveer lipoproteïne-lipase en beïnvloed dus die metabolisme van trigliseriede, ontwrig die sintese van vetsure en cholesterol en help om die aantal LDL-reseptore in die lewer te verhoog. Fenofibraat verlaag die samevoeging van bloedplaatjies, verlaag verhoogde plasmafibrinogeenvlakke, kan die bloedglukosevlak effens verlaag by pasiënte met diabetes mellitus en verlaag die vlak van uriensuur in die bloed.
Farmakokinetika
Die belangrikste metaboliet is fenofibroïensuur. Nadat u die middel binne C ingeneem hetMax Na plasma word die plasma na 5 uur bereik, en die gemiddelde plasmakonsentrasie is ongeveer 15 μg / ml. Die plasmakonsentrasie van die geneesmiddel is stabiel. T1/2 fenofibroïensuur - ongeveer 20 uur. Dit word hoofsaaklik na 6 dae in urine (fenofibroïensuur en die glukuronied daarvan) uitgeskei. Dit versamel nie as u 'n enkele dosis en langdurige gebruik neem nie. Fenofibroïensuur word nie tydens hemodialise uitgeskei nie.
Kontra
Erge inkorting van die lewer- en nierfunksie, geskiedenis van fototoksiese of fotoallergiese reaksies tydens behandeling met fenofibrate of ander geneesmiddels soortgelyke struktuur, veral ketoprofen, in kombinasie met ander fibrate, kinders jonger as 18 jaar, swangerskap, laktasie, aangebore galaktosemie, laktase tekort.
Newe-effekte
Diffuse myalgie, spierpyn, swakheid en (in seldsame gevalle) rabdomioolise, soms ernstig. As die behandeling gestaak word, is hierdie verskynsels gewoonlik omkeerbaar.
Van die spysverteringskanaal: dispepsie. Verhoogde aktiwiteit van lewer transaminases in serum.
Allergiese reaksies: selde - veluitslag, jeuk, urtikaria, fotosensitiwiteit. In sommige gevalle (na 'n paar maande van gebruik), kan 'n fotosensitiwiteitsreaksie ontstaan in die vorm van eritem, papules, vesikels, of ekseemagtige uitslag.
Interaksie
Kombinasies wat teenaangedui is: met ander fibrate, verhoog die risiko van newe-effekte (spierskade).
Ongewenste kombinasies: met HMG-CoA reduktase-remmers - 'n verhoogde risiko vir newe-effekte (spierskade).
Kombinasies wat met omsigtigheid gebruik moet word - met indirekte antikoagulante (risiko van bloeding). Gedurende die behandeling met fibrate en binne 8 dae na die onttrekking daarvan, is frekwensie gereeld beheer van PV nodig tydens die keuse van 'n dosis indirekte antikoagulant.
Fenofibraat word nie saam met MAO-remmers gebruik nie.
Veiligheidsmaatreëls
Daar is berigte oor die effek van fibrate op spierweefsel, insluitend seldsame gevalle van nekrose. Hierdie prosesse kom meer gereeld voor met 'n verlaagde vlak van plasma-albumien. Die aangeduide effek moet in ag geneem word by alle pasiënte met diffuse myalgie, spierpyn en 'n beduidende toename in kreatienfosfokinase (5 keer hoër as normaal). In hierdie gevalle moet die behandeling gestaak word.
Daarbenewens kan die risiko vir spierskade verhoog word as die middel voorgeskryf word met HMG-CoA reduktase-remmers.
As gevolg van die teenwoordigheid van laktose, is die geneesmiddel teenaangedui in aangebore galaktosemie, in die geval van glukose en galaktose wanabsorpsie sindroom of in die geval van laktase tekort.
As daar gedurende 3-6 maande nie 'n bevredigende afname in serumlipiede verkry is nie, moet 'n ander terapeutiese benadering gebruik word.
'N Stelselmatige monitering van die vlak van lewer transaminases in die bloedserum elke 3 maande gedurende die eerste 12 maande van die behandeling is nodig. As die vlak van AST en ALT meer as 3 keer verhoog word in vergelyking met VGN, moet die behandeling gestaak word.
As dit gekombineer word met indirekte antikoagulante, is die bloedstollingsisteem noukeurig gemonitor.
Farmakologiese werking
Hipolipidemiese middel, het 'n urikosuriese en antiplatelet-effek. Verminder totale bloedcholesterol met 20-25%, bloed TG met 40-45% en urisemie met 25%. Met langdurige effektiewe terapie word ekstravaskulêre cholesterolafsettings verminder.
Verlaag die konsentrasie van TG, VLDL, LDL (tot 'n mindere mate), neem toe - HDL, ontwrig die sintese van vetsure. Verminder bloedplaatjie-aggregasie, verminder die hoë plasma-fibrinogeeninhoud. By pasiënte met diabetes het dit hipoglikemiese effekte.
Spesiale instruksies
Behandeling moet uitgevoer word in kombinasie met 'n cholesteroldieet en onder toesig van 'n geneesheer.
In die afwesigheid van 'n bevredigende werking na 3-6 maande van toediening, kan gepaardgaande of alternatiewe terapie voorgeskryf word.
Dit word aanbeveel om die aktiwiteit van “lewer” -transaminases elke 3 maande in die eerste behandelingsjaar te monitor, 'n tydelike onderbreking van die behandeling as hul aktiwiteit verhoog word, en uitsluitend van die gelyktydige behandeling van hepatotoksiese medisyne.
Samestelling en doseervorm
Die middel Lipantil 200 m behoort tot die farmaseutiese groep veselsuurprodukte. Die belangrikste aktiewe bestanddeel is fenofibraat. Dit werk op PPA-α-reseptore en aktiveer die werking van lipoproteïne lipase. Hierdie proses versnel die verdeling van vet en die verwydering van trigliserieddeeltjies uit die bloed. Dus word die vlak van lae-digtheid lipoproteïene indirek verlaag, en die aantal hoë-digtheid lipoproteïene, inteendeel, verhoog. Fibrate verlaag ook indirek bloedsuiker. Die medisyne help om die hoeveelheid fibrinogeen te normaliseer en voorkom die vorming van bloedklonte.
Die vrystelling van Lipantil is 'n harde bruin gelatienkapsule wat 'n witterige poeier binne bevat. Die medikasie is beskikbaar in 'n dosis van 200 mg, 30 stukke per verpakking. Land van herkoms - Frankryk. U kan die dwelm slegs op voorskrif koop.
Aanduidings vir gebruik
Verhoogde cholesterol in die eerste en tweede graad volgens Fredrickson is die belangrikste aanduiding vir die aanstelling van Lipantil. Met gekombineerde hiperlipidemie word aanbeveel dat Lipantil-tablette by die terapeutiese plan ingesluit word. Hoë trigliseriede benodig ook fenofibraat. Progressiewe aterosklerose verhoog die risiko van miokardiale infarksie en beroertes. Vir hierdie voorkoming beveel dokters Lipantil aan.
Met die onverdraagsaamheid teenoor ander hipolipidemiese middels, byvoorbeeld statiene, word die gebruik van fenofibraat as alternatief aangedui.
Newe-effekte
Dikwels kla pasiënte oor ontsteldheid in die spysverteringstelsel. Soms kan spierpyn, in die ergste geval, die vernietiging van spiervesels voorkom. Daar is ook hipersensitiwiteitsreaksies op individuele bestanddele van Lipantil. 'N Uitslag en jeuk kan voorkom. Soos die meeste medisyne vir lipiedverlaging, verhoog fenofibraat die vlak van lewerensieme in die bloed. Na afloop van die verloop van die behandeling verdwyn newe-effekte dikwels spoorloos.
In seldsame gevalle van oordosis word simptomatiese terapie uitgevoer.
Dosis en toediening
Die dokter kan slegs die optimale dosis kies, met inagneming van u individuele mediese geskiedenis. Die standaard dosis is 200 mg van die middel per dag. Na goeddunke van die dokter kan die daaglikse dosis soms in drie dosisse verdeel word. Die kapsule word saam met voedsel geneem, met water afgespoel. In ernstige patologieë kan die daaglikse behoefte aan medisyne tot 400 mg beloop. In hierdie geval is die pasiënt onder toesig van mediese personeel.
Toepassingsfunksies
Moenie 'n farmaseutiese produk gebruik vir wanabsorpsie van glukose, galaktose nie. Wanneer afgeleides van fibroïensuur voorgeskryf word, is dit nodig om lewerstransaminases stelselmatig te monitor. Bloedstollingsfaktore is onderworpe aan permanente monitering. In geen geval kan fibrate en alkohol gekombineer word nie. So 'n kombinasie kan 'n baie toksiese uitwerking op lewerselle hê, in die ergste geval, met onomkeerbare gevolge.
Tydens swangerskap en laktasie
Die tydperk van swangerskap sluit die gebruik van die medikasie uit. Eintlik, soos borsvoed. Aangesien dit deur borsmelk gebruik word, kan die medisyne die baba negatief beïnvloed.
Daar is geen navorsingsdata oor die effek van farmaseutiese middels op die liggaam van die kinders nie. In hierdie opsig is dit teenaangedui by kinders.
Medisyne prys
Fenofibrate, handelsnaam Lipantil 200 M, in die Oekraïne kan teen 3020 tablette teen ongeveer 520 UAH gekoop word. In apteke van die Russiese Federasie kos die medisyne u gemiddeld 920 roebels vir 'n soortgelyke pakket. Moenie vergeet om u apteker 'n voorskrif van 'n dokter te wys voordat u dit koop nie. Kyk of die middel verval het.
Analoog Lipantil
As die dosis Lipantil te hoog is vir die pasiënt, bestaan daar plaasvervangers met 'n laer fibraatinhoud. Byvoorbeeld, Tricor, wat in 'n dosis van 145 mg in een tablet by dieselfde plant met Lipantil geproduseer word. Meer eweknieë in die begroting is Fenofibrat Canon, Russies vervaardig, en Exlip, Turkye. Slegs u dokter sal help om die oorvloed farmakologiese middels teen cholesterol uiteindelik te verstaan. Moenie gelei word deur inligting op die internet nie.
Gebruiksbeoordelings
Verklarings deur dokters oor die medikasie is baie duidelik - daar is 'n positiewe effek. In die eerste maand van terapie is dit moontlik om die eerste resultate te evalueer en, indien nodig, die dosis aan te pas. Lipantil kan gebruik word as monoterapie, of in kombinasie met ander farmaseutiese middels.
Pasiënte is veral bekommerd oor die effek van die middel op die lewer. Maar 'n effektiewe vermindering in cholesterol vergoed die teenwoordigheid van newe-effekte heeltemal. Die meeste mense let daarop dat die negatiewe gevolge van die neem van pille beheer en uitgeskakel kan word. En die prys is natuurlik nie geskik vir almal nie. Baie is dit egter eens dat 'n kwaliteit en gelisensieerde produk die moeite werd is.
Dosisvorm
Een kapsule bevat
aktiewe stof - gemikroniseerde fenofibraat 200 mg,
hulpstowwe: laktose, natriumlaurylsulfaat, voorgelatiniseerde stysel, crospovidon, magnesiumstearaat,
kapsuleskaal: titaandioksied (E 171), yster (III) oksiedgeel E172, yster (III) oksied rooi E172, gelatien.
Ondeursigtige kapsules ligbruin nr. 1. Die inhoud van die kapsules is wit of byna wit poeier
Interdosis en medikasie interaksies
In die kliniese praktyk is so 'n patologiese toestand uiters skaars. 'N Oordosis Lipantil word aangedui deur slaperigheid, verwarring, duiseligheid, spysvertering van die spysvertering. Maagspoeling is nodig, gevolg deur die inname van enige enterosorbent - geaktiveerde koolstof, Smecta, Enterosgel. Dit is noodsaaklik om onmiddellik mediese hulp te soek vir ontgifting en simptomatiese behandeling.
Die hipoglykemiese effek van medisyne met sulfonielureumderivate word aansienlik verbeter met die gelyktydige gebruik daarvan met Lipantil. Dit verhoog ook die terapeutiese effektiwiteit van indirekte stollingsmiddels, wat nie altyd raadsaam is nie. Die kombinasie van siklosporien en 'n lipiedverlagende middel kan 'n afname in die funksionele aktiwiteit van die urienorgane, veral die niere, uitlok.
Die kombinasie in die terapeutiese skemas van Lipantil met enige geneesmiddel uit die statiengroep is slegs moontlik indien die pasiënt ernstige gemengde dislipidemie het met 'n hoë kardiovaskulêre risiko, in die afwesigheid van 'n geskiedenis van spier degeneratiewe patologieë. Behandeling word noodwendig uitgevoer onder toestande van sorgvuldige mediese toesig wat daarop gemik is om tekens van giftige skade aan skeletspiere te identifiseer.
Analoë en prys
Kardioloë skryf Lipantil-analoë voor met individuele onverdraagsaamheid teenoor die bestanddele. Vervanging word ook uitgevoer met 'n lae doeltreffendheid vir die gebruik daarvan vir 'n paar maande, met 'n onvoldoende afname in die vlak van trigliseriede en lae-digtheid lipoproteïene in die sistemiese sirkulasie.
Die gebruik van medisyne met 'n hoër vermoë om cholesterolblokke op te los en uit die liggaam te verwyder. Van die strukturele analoë van Lipantil word Fenofibrate meer gereeld voorgeskryf. Clofibrate en gemfibrozil het soortgelyke terapeutiese aktiwiteit.
Die koste van Lipantil wissel ietwat in verskillende streke van die land. In Moskou kan 'n pakket tablette nr. 30 in 'n dosis van 200 mg gekoop word vir 780 roebels. In Nizhny Novgorod kos dit 800 roebels, en in Volgograd is die prys 820 roebels.
Die keuse van 'n goeie en hoëgehalte middel om die vlak van trigliseriede in die bloedstroom te verminder, is redelik eenvoudig. Op mediese en farmakologiese terreine is daar baie positiewe resensies oor Lipantil. Kardioloë pasiënte beweer dat die middel binne 2-3 maande alle tekens van hiperlipidemie uitskakel. Dit beklemtoon die veiligheid van medisyne, 'n seldsame manifestasie van plaaslike en sistemiese newe-effekte.
Maria Dmitrievna, 64 jaar oud, Ryazan: my cholesterolvlak het begin styg van 50 jaar oud. Aanvanklik was daar geen simptome nie, maar toe versleg haar gesondheid. My kop begin duiselig voel, asemhaling het selfs tydens kort staptogte verskyn. Die kardioloog het aanbeveel om Lipantil-kapsule vir drie maande te neem. Gesondheid het binne ongeveer 'n maand begin verbeter.
Nikolay, 49 jaar oud, Zheleznovodsk: Ek het 'n oorerflike geneigdheid tot die ontwikkeling van hartsiektes. Daarom het die kardioloog die behandeling voorgeskryf onmiddellik na die opsporing van 'n verhoogde vlak van trigliseriede. Ek het aanvanklik medisyne van die statine groep geneem, maar die resultaat was slegter as wat verwag is. Die dokter het aanbeveel om Lipantil in 'n dosis van 200 mg te neem. Drie maande later was die biochemiese data baie goed.
Farmakologiese eienskappe
Suiging. Na orale toediening van die Lipantil 200M Cmax-kapsule (maksimum konsentrasie) van fenofibroïensuur word na 4-5 uur bereik, met langdurige gebruik, bly die konsentrasie van fenofibroïensuur in die plasma stabiel, ongeag die individuele eienskappe van die pasiënt. Cmax in bloedplasma en die algehele effek van gemikroniseerde fenofibraat neem toe met voedselinname.
Fenofibroïensuur is ferm en meer as 99% aan plasma-albumien gebind.
Metabolisme en uitskeiding
Na orale toediening word fenofibraat vinnig deur esterases gehidroliseer tot fenofibroïensuur, wat die belangrikste aktiewe metaboliet is. Fenofibraat word nie in plasma opgespoor nie. Fenofibraat is nie 'n substraat vir CYP3A4 nie, is nie betrokke by mikrosomale metabolisme in die lewer nie.
Fenofibraat word hoofsaaklik in die urine uitgeskei in die vorm van fenofibroïensuur en glukuroniedkonjugaat. Binne 6 dae word fenofibraat feitlik heeltemal uitgeskei. By bejaarde pasiënte verander die totale opruiming van fenofibroïensuur nie. Die halfleeftyd van fenofibroïensuur (T1 / 2) is ongeveer 20 uur, en as hemodialise nie vertoon word nie. Kinetiese studies het getoon dat fenofibraat nie ophoop na 'n enkele dosis en met langdurige gebruik nie.
'N Hypolipidemiese middel uit die groep afgeleides van fibroïensuur.Fenofibraat het die vermoë om die lipiedinhoud in die menslike liggaam te verander deur die aktivering van PPAR-α-reseptore (alfa-reseptore wat deur die peroksisoomproliferator geaktiveer word).
Fenofibraat verhoog die plasmalipolise en -uitskeiding van aterogene lipoproteïene met 'n hoë inhoud van trigliseriede deur die PPAR-α-reseptore, lipoproteïne-lipase te aktiveer en die sintese van apoproteïne C-III (apo C-III) te verminder. Die bogenoemde effekte lei tot 'n afname in die fraksie van lae-digtheid lipoproteïen (LDL) en baie lae-digtheid lipoproteïen (VLDL), wat apoproteïne B (apo B) insluit, en 'n toename in die fraksie van hoë-digtheid lipoproteïen (HDL), wat apoproteïne A-I insluit ( apo A-I) en apoproteïne A-II (apo A-II). As gevolg van die regstelling van sintese en katabolismesiektes van VLDL, verhoog fenofibraat die vrystelling van LDL en verminder dit die inhoud van klein en digte deeltjies van LDL ('n toename in hierdie LDL word waargeneem by pasiënte met 'n aterogene lipiedfenotipe en hou verband met 'n hoë risiko vir koronêre hartsiektes-IHD).
In kliniese studies is daar opgemerk dat die gebruik van fenofibraat die vlak van totale cholesterol (Ch) met 20-25% verlaag en trigliseriede met 40-55%, met 'n toename in HDL-C met 10-30%. By pasiënte met hipercholesterolemie, waarin die vlak van Chs-LDL met 20-35% verlaag word, het die gebruik van fenofibraat gelei tot 'n afname in die verhoudings: totale Chs / Chs-HDL, Chs-LDL / Chs-HDL en apo B / apo A-I, wat merkers van aterogene is risiko.
Met inagneming van die effek van fenofibraat op die vlak van LDL-C en trigliseriede, is die gebruik van die middel effektief by pasiënte met hipercholesterolemie, wat gepaard gaan en nie gepaard gaan met hipertriglyceridemie nie, insluitend sekondêre hiperlipoproteïnemie, byvoorbeeld met tipe 2-diabetes mellitus.
Daar is bewyse dat fibrate die voorkoms van koronêre hartsiektes kan verminder, maar daar is geen bewys dat die algehele sterftes in die primêre of sekondêre voorkoming van kardiovaskulêre siektes verminder word nie.
Tydens behandeling met fenofibraat kan ekstravaskulêre afsettings van XC (tendon en knol xantomas) aansienlik verminder en selfs heeltemal verdwyn. In pasiënte met verhoogde vlakke van fibrinogeen wat met fenofibraat behandel is, is 'n beduidende afname in hierdie aanwyser opgemerk, sowel as by pasiënte met verhoogde vlakke lipoproteïene. In die behandeling van fenofibraat word 'n afname in die konsentrasie van C-reaktiewe proteïen en ander merkers van inflammasie waargeneem.
Vir pasiënte met dislipidemie en hiperurisemie is 'n bykomende voordeel dat fenofibraat 'n urikosuriese effek het, wat lei tot 'n afname in die konsentrasie van uriensuur met ongeveer 25%.
In kliniese studies en in diere-eksperimente is aangetoon dat fenofibraat bloedplaatjiesaggregasie wat veroorsaak word deur adenosindifosfaat, arachidonsuur en epinefrien verminder.
Geneesmiddelinteraksies
Orale antikoagulante word nie terselfdertyd as Lipantil 200M aanbeveel nie. Fenofibraat verhoog die effek van orale antikoagulante en kan die risiko van bloeding verhoog. Aan die begin van die behandeling met fenofibraat word aanbeveel dat die dosis antikoagulante met ongeveer 'n derde verminder word, gevolg deur 'n geleidelike seleksie van die dosis. Dosiskeuse word aanbeveel om onder die beheer van die MHO-vlak (internasionale genormaliseerde verhouding) uitgevoer te word.
Siklosporien. Verskeie ernstige gevalle van omkeerbare afname in nierfunksie tydens gelyktydige behandeling met fenofibraat en siklosporien is beskryf. Daarom is dit nodig om die toestand van nierfunksie by sulke pasiënte te monitor en Lipantil 200M te kanselleer in geval van 'n ernstige verandering in laboratoriumparameters.
Co-A reduktase-remmers en ander fibrate. Wanneer fenofibraat gelyktydig met HMG-CoA reduktase-remmers of ander fibrate geneem word, word die risiko vir ernstige toksiese effekte op spiervesels verhoog. Dit is noodsaaklik om medisyne van hierdie groep met Lipantil 200M met omsigtigheid te gebruik, pasiënte moet noukeurig gemonitor word vir tekens van spiertoksisiteit
Glitazones. Daar is berigte van 'n paradoksale omkeerbare afname in HDL-cholesterol terwyl fenofibraat in kombinasie met 'n middel van die glitazon-groep geneem word. Daarom word aanbeveel om die vlak van HDL-cholesterol te monitor met die gekombineerde gebruik van medisyne of die afskaffing van een daarvan, met 'n baie lae vlak van HDL-cholesterol.
Sitochroom P450-ensieme. In vitro-studies van menslike lewer-mikrosome het getoon dat fenofibraat en fenofibroïensuur nie die isoënsieme CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 of CYP1A2 is nie. By terapeutiese konsentrasies is hierdie verbindings swak remmers van die CYP2C19 en CYP2A6 isoënsieme en swak of matige remmers van CYP2C9.
Pasiënte wat medisyne met 'n smal terapeutiese indeks gelyktydig met fenofibraat neem, waarby die ensieme CYP2C19, CYP2A6 en veral CYP2C9 betrokke is, moet noukeurig gemonitor word. Indien nodig, word 'n dosisaanpassing van hierdie middels aanbeveel.