Moflaxia® (Moflaxia)

* Sensitiwiteit vir moxifloxacin word bevestig deur kliniese data.

** Die gebruik van die middel Moflaxia word nie aanbeveel vir die behandeling van infeksies wat deur stamme veroorsaak word nie S. aureusbestand teen metisillien (MRSA). In die geval van vermoedelike of bevestigde infeksies veroorsaak deur MRSA, moet behandeling met toepaslike antibakteriese middels voorgeskryf word.

Vir sekere stamme kan die verspreiding van verworwe weerstand per geografiese streek en oor tyd verskil. In hierdie verband is dit wenslik om plaaslike sensitiwiteit te toets oor die weerstandigheid van die stam, veral vir die behandeling van ernstige infeksies.

As die pasiënte wat in 'n hospitaal behandel word, die AUC / MIC-waarde het₉₀meer as 125 is, en C_Max in bloedplasma / MIC₉₀ dit is tussen 8 en 10, dit dui op kliniese verbetering. By buitepasiënte is die waardes van hierdie surrogaatparameters gewoonlik minder: AUC / MIK₉₀ >30–40.

*AUIC - oppervlakte onder die remmende kromme (AUC / MIK-verhouding₉₀)

Farmakokinetika

Suiging. As dit toegedien word, word moxifloxacin vinnig en byna volledig geabsorbeer. Die absolute biobeskikbaarheid is ongeveer 91%. Die farmakokinetika van moxifloxacin in 'n dosis van 50 tot 1200 mg een keer, sowel as 600 mg / dag vir 10 dae, is lineêr. Die ewewigstoestand word binne 3 dae bereik.

Na 'n enkele dosis van 400 mg moxifloxacin C_Max in bloedplasma word binne 0,5-4 uur bereik en is 3,1 mg / l. Na orale toediening van 400 mg moxifloxacin 1 keer per dag C_{ss (maksimum)} en C_{ss (min)} is onderskeidelik 3,2 en 0,6 mg / l.

As u moxifloxacin saam met voedsel neem, is daar 'n effense toename in T_Max (op 2 uur) en 'n effense afname in C_Max (ongeveer 16%), terwyl die duur van die opname nie verander nie. Hierdie data is egter nie klinies relevant nie, en moxifloxacin kan gebruik word ongeag die tyd van die maaltyd.

Verspreiding. Moxifloxacin word vinnig in weefsels en organe versprei en bind ongeveer 45% aan plasmaproteïene (hoofsaaklik met albumien). V_d is ongeveer 2 l / kg.

Hoë konsentrasies moxifloxacin, wat meer is as in bloedplasma, word in die longweefsel (insluitend epiteelvloeistof, alveolêre makrofage), paranasale sinusse (maksillêre en etmoid labirint), nasale poliepe, ontstekingspunte (in die inhoud van die blase vir velletsels) geskep. . In interstisiële vloeistof en in speeksel word moxifloxacin in 'n vrye, nie-proteïengebonde vorm bepaal, in 'n hoër konsentrasie as in bloedplasma. Daarbenewens word hoë konsentrasies moxifloxacin in die weefsel van die buikorgane, peritoneale vloeistof en geslagsorgane van die vrou aangetref.

Metabolisme. Moxifloxacin ondergaan biotransformasie van die 2de fase en word deur die niere sowel as deur die ingewande uit die liggaam geskei, beide onveranderd en in die vorm van onaktiewe sulfoverbindings (M1) en glukuroniede (M2). Moxifloxacin word nie biotransformeer deur die mikrosomale sitochroom P450-stelsel nie. Metaboliete M1 en M2 kom in bloedplasma voor in konsentrasies laer as die ouerverbinding. Volgens die resultate van prekliniese studies is dit bewys dat hierdie metaboliete nie die liggaam negatief beïnvloed nie ten opsigte van veiligheid en verdraagsaamheid.

Onttrekking. T_1/2 moxifloxacin is ongeveer 12 uur Die gemiddelde totale opruiming na toediening teen 'n dosis van 400 mg is 179–246 ml / min.

Nieropruiming is 24–53 ml / min. Dit dui op gedeeltelike buisreabsorpsie van moxifloksasien.

Die massabalans van die aanvanklike verbinding en fase 2 metaboliete is ongeveer 96-98%, wat dui op die afwesigheid van oksidatiewe metabolisme. Ongeveer 22% van 'n enkele dosis (400 mg) word onveranderd deur die niere uitgeskei, ongeveer 26% deur die ingewande.

Farmakokinetika in verskillende pasiëntgroepe

Ouderdom, geslag en etnisiteit. 'N Studie van die farmakokinetika van moxifloxacin by mans en vroue het verskille in 33% getoon in terme van AUC en C_Max . Die opname van moxifloxacin was nie afhanklik van geslag nie. Verskille in AUC en C_Max was te wyte aan 'n verskil in gewig eerder as geslag, en word nie as klinies beduidend beskou nie.

Daar was geen klinies beduidende verskille in die farmakokinetika van moxifloxacin by pasiënte van verskillende etniese groepe en verskillende ouderdomme nie.

Kinders. Die farmakokinetika van moxifloxacin by kinders is nie bestudeer nie.

Swak nierfunksie. Daar was geen noemenswaardige veranderinge in die farmakokinetika van moxifloxacin by pasiënte met 'n verminderde nierfunksie (insluitend pasiënte met Cl kreatinine 2) en by pasiënte wat deurlopende hemodialise en langdurige ambulante peritoneale dialise ondergaan het nie.

Verswakte lewerfunksie. Daar was geen noemenswaardige verskille in die konsentrasie van moxifloxacin by pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie (Child-Pugh klassifikasie klasse A en B) in vergelyking met gesonde vrywilligers en pasiënte met normale lewerfunksie nie.

Indikasies van die middel Moflaxia ®

Aansteeklike en inflammatoriese siektes wat veroorsaak word deur mikro-organismes wat sensitief is vir moxifloxacin:

verergering van chroniese brongitis,

ongekompliseerde besmettings van die vel en onderhuidse strukture,

longverwante longontsteking, insluitend longverwante longontsteking, waarvan die veroorsakende middels stamme van mikroörganismes is met veelvuldige antibiotiese weerstand *,

ingewikkelde infeksies in die vel en onderhuidse strukture (insluitend besmette diabeetvoet),

ingewikkelde intra-abdominale infeksies, insluitend polimikrobiese infeksies, insluitend intraperitoneale absesse,

ongekompliseerde inflammatoriese siektes van die bekkenorgane (insluitend salpingitis en endometritis).

*Streptococcus pneumoniae met veelvuldige antibiotika-weerstandigheid sluit penisillien-weerstandige stamme in en stamme wat bestand is teen twee of meer antibiotika van groepe soos penisilliene (met MIC's ≥ 2 μg / ml), tweedegenerasie kefalosporiene (cefuroxime), makroliede, tetrasikliene en trimetoprim / sulfamethoxazole. Dit is nodig om die huidige amptelike riglyne vir die gebruik van antibakteriese middels in ag te neem.

Kontra

hipersensitiwiteit vir moxifloxacin, ander kinolone of enige ander bestanddeel van die middel,

'n geskiedenis van tendonpatologie wat ontwikkel is as gevolg van antibiotiese behandeling van die kinolon-reeks,

pasiënte in die volgende kategorieë: aangebore of verworwe gedokumenteerde verlengings van die QT-interval, elektrolietversteurings, veral ongekorrigeerde hipokalemie, klinies beduidende bradikardie, klinies beduidende chroniese hartversaking met 'n verminderde fraksie van die linker ventrikulêre geskiedenis, geskiedenis van ritmestoornisse vergesel van kliniese simptome (in prekliniese en kliniese studies na die toediening van moxifloxacin, is 'n verandering in die elektrofisiologiese parameters van die hart waargeneem, uitgedruk gevind in die verlenging van die QT-interval),

gebruik saam met ander medisyne wat die QT-interval verleng,

pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie (Child-Pugh klas C-klassifikasie) en pasiënte met 'n toename in transaminase-aktiwiteit meer as 5 keer hoër as VGN (weens die beperkte hoeveelheid kliniese data),

borsvoedingsperiode,

ouderdom tot 18 jaar.

Met sorg: siektes van die sentrale senuweestelsel (insluitend diegene met vermoedelike betrokkenheid by die sentrale senuweestelsel), wat geneig is tot aanvalle en die verlaging van die drempel van stuiptrekkings, pasiënte met 'n geskiedenis van psigoses en / of ander geestesiektes, pasiënte met potensieel pro-aritmiese toestande (veral by vroue en bejaarde pasiënte) ), soos akute miokardiale isgemie en hartstilstand, pasiënte met sirrose, myasthenia gravis Gravis, gelyktydige toediening met kaliumverlagende middels, pasiënte met 'n genetiese aanleg of werklike teenwoordigheid van glukose-6-fosfaat dehidrogenase tekort.

Swangerskap en laktasie

Die veiligheid van die gebruik van moxifloxacin tydens swangerskap is nog nie vasgestel nie, daarom is die gebruik daarvan teenaangedui. Gevalle van omkeerbare gewrigskade by kinders wat 'n paar kinolone ontvang, word beskryf. Die manifestasie van hierdie effek in die fetus (wanneer die moeder tydens swangerskap gebruik word) is egter nie aangemeld nie.

Dierestudies het reproduksie toksisiteit geïdentifiseer. Die potensiële risiko vir mense is onbekend.

Soos ander kinolone, veroorsaak moxifloxacin skade aan die kraakbeen van groot gewrigte by premature diere.

Prekliniese studies het bevind dat 'n klein hoeveelheid moxifloxacin in borsmelk uitgeskei word. Gegevens oor die gebruik daarvan by vroue tydens laktasie is nie beskikbaar nie. Daarom is die gebruik van moxifloxacin tydens borsvoeding teenaangedui.

Newe-effekte

Data oor die newe-reaksies wat aangeteken is met die gebruik van moxifloxacin 400 mg (per mond, met stapsbehandeling (iv-toediening van moxifloxacin gevolg deur orale toediening) en slegs iv) is verkry uit kliniese studies en boodskappe na bemarking (kursief). Die newe-reaksies wat in die groep "gereeld" genoem word, het voorgekom met 'n frekwensie onder 3%, met die uitsondering van naarheid en diarree.

Die frekwensie is soos volg geklassifiseer: dikwels (van ≥1 / 100 tot wat lewensgevaarlik insluit) Aan die kant van metabolisme en voedinghiperlipiedemieHiperglukemie, hiperurisemiehipoglukemie GeestesafwykingsAngs, psigomotoriese hiperaktiwiteit / agitasieEmosionele vermoëns, depressie (in baie seldsame gevalle is gedrag met die neiging tot selfbeskadiging, soos selfmoordgedagtes of selfmoordpogings, moontlik), hallusinasiesDepersonalisering, psigotiese reaksies (potensieel gemanifesteer in gedrag met die neiging tot selfbeskadiging, soos selfmoordgedagtes of selfmoordpogings) Van die senuweestelselHoofpyn, duiseligheidParestesie / disestesie, versteurings in smaakgevoeligheid (insluitend, in baie seldsame gevalle, agovesia), verwarring en desoriëntasie, slaapstoornisse, bewing, vertigo, slaperigheidHipesthesie, verswakte reuksintuig (insluitend anosmie), atipiese drome, verswakte koördinasie (insluitend verswakte gang as gevolg van duiseligheid of vertigo, in baie seldsame gevalle wat lei tot trauma as gevolg van 'n val, veral by ouer pasiënte), aanvalle met verskillende kliniese manifestasies (d.w.s. h beslagleggings grand mal), verswakte aandag, spraakstoornis, amnesie, perifere neuropatie en poli-neuropatiehyperesthesia Aan die kant van die orgaan van die visieVisuele gestremdheid (veral met reaksies vanaf die sentrale senuweestelsel)Kortstondige visuele verlies (veral teen die agtergrond van reaksies vanuit die sentrale senuweestelsel) Gehoororgane en labirintiese afwykingsTinnitus, gehoorgestremdheid, insluitend doofheid (gewoonlik omkeerbaar) Van die hart en bloedvateVerlenging van QT-interval by pasiënte met gepaardgaande hipokalemieVerlenging van QT-interval, hartkloppings, tagikardie, vasodilatasieVentrikulêre tagyaritmieë, sinkope, toename / afname in bloeddrukNonspesifieke aritmieë, polimorfe ventrikulêre tagikardie, hartstilstand (hoofsaaklik by individue met toestande wat voorspel is tot aritmieë, soos klinies beduidende bradikardie, akute miokardiale ischemie) Van die asemhalingstelsel, borskas en mediastinale organeAsemhaling (asma-toestande ingesluit) Van die spysverteringskanaalNaarheid, braking, buikpyn, diarreeVerminderde eetlus en verminderde voedselinname, hardlywigheid, dyspepsie, winderigheid, gastro-enteritis (behalwe erosiewe gastro-enteritis), verhoogde plasma-amilase-aktiwiteitDysfagie, stomatitis, pseudomembraneuse kolitis (in baie seldsame gevalle wat verband hou met lewensbedreigende komplikasies) Aan die kant van die lewer en galweëVerhoogde aktiwiteit van lewer transaminasesLewerdisfunksie (insluitend verhoogde LDH-aktiwiteit), verhoogde bilirubienkonsentrasie, verhoogde GGT-aktiwiteit, verhoogde plasmasaktiwiteit van alkaliese fosfataseGeelsug, hepatitis (hoofsaaklik cholestaties)Volgehoue ​​hepatitis, wat moontlik tot lewensbedreigende lewerversaking kan lei (noodlottige gevalle ingesluit) Aan die kant van die vel en onderhuidse weefselBultige velreaksies, soos Stevens-Johnson-sindroom of toksiese epidermale nekrolise (moontlik lewensgevaarlik) Van die muskuloskeletale en bindweefselArtralgie, myalgieTendonitis, verhoogde spiertonus en krampe, spierswakheidTendonbreuke, artritis, gangsteurings as gevolg van skade aan die muskuloskeletale stelsel, verhoogde simptome van myasthenia gravis Gravis Van die niere en urienwegDehidrasie (veroorsaak deur diarree of verminderde vloeistofinname)Nierfunksie, nierversaking (as gevolg van uitdroging, wat kan lei tot nierskade, veral by ouer pasiënte met 'n bestaande nierfunksie) Algemene afwykings en afwykings op die inspuitplekInspuitings- / infusiereaksiesAlgemene malaise, nie-spesifieke pyn, oormatige sweet, flebitis / tromboflebitis op die plek van infusieedeem

Die voorkoms van die volgende newe-reaksies was hoër by die groep wat die fase-terapie ontvang het: dikwels - verhoogde GGT-aktiwiteit, gereeld - ventrikulêre tacharitmie, verminderde bloeddruk, oedeem, pseudomembraneuse kolitis (in baie seldsame gevalle wat verband hou met lewensbedreigende komplikasies), stuiptrekkings met verskillende kliniese manifestasies ( insluitend beslagleggings grand mal), hallusinasies, verswakte nierfunksie, nierversaking (as gevolg van uitdroging, wat kan lei tot nierskade, veral by ouer pasiënte met 'n bestaande nierfunksie).

Interaksie

Met gelyktydige gebruik met atenolol, ranitidien, kalsiumbevattende bymiddels, teofillien, siklosporien, voorbehoedmiddels vir orale toediening, glibenklamied, itrakonasool, digoksien, morfien, probenesied (die afwesigheid van 'n klinies beduidende interaksie met moxifloxacin is bevestig) is dosisaanpassing nie nodig nie.

Geneesmiddels wat die QT-interval verleng. Die moontlike aanvullende effek van verlenging van die QT-interval van moxifloxacin en ander medisyne wat die verlenging van die QT-interval beïnvloed, moet oorweeg word. As gevolg van die gelyktydige gebruik van moxifloxacin en medisyne wat die verlenging van die QT-interval beïnvloed, neem die risiko van ventrikulêre aritmieë, insluitend polimorfe ventrikulêre tagikardie, toe.

Die gelyktydige gebruik van moxifloxacin met die volgende middels wat die verlenging van die QT-interval beïnvloed, is teenaangedui:

- Klas IA anti-aritmiese middels (insluitend kinidien, hidrokinidien, disopiramied),

- Klas III anti-aritmiese middels (insluitend amiodaron, sotalol, dofetilied, ibutilide),

- antipsigotika (insluitend fenotiasien, pimozide, sertindol, haloperidol, sultoprid),

- antimikrobiese middels (sparfloksasien, eritromisien (iv), pentamidien, antimalariale middels, veral halofantrine),

- antihistamiene (terfenadien, astemizol, misolastien),

- ander (cisapride, vincamine (iv), bepridil, diphemanil).

Teensuurmiddels, multivitamiene en minerale. Die gebruik van moxifloxacin gelyktydig met teensuurmiddels, multivitamiene en minerale kan lei tot 'n verswakte opname van moxifloxacin as gevolg van die vorming van chelaatkomplekse met multivalente katione wat in hierdie geneesmiddels voorkom. As gevolg hiervan, kan die konsentrasie van moxifloxacin in bloedplasma aansienlik laer wees as wat verkies is. In hierdie verband moet teensuurmiddels, antiretrovirale middels (bv. Didanosien) en ander middels wat magnesium of aluminium, sukralfaat en ander medisyne bevat wat yster of sink bevat, gebruik word ten minste 4 uur voor of 4 uur na orale toediening van moxifloxacin.

Warfarin. Met gelyktydige gebruik met warfarin, verander PV en ander bloedstollingsparameters nie.

Verander die INR-waarde. In pasiënte wat antikoagulante ontvang saam met antibiotika, insluitend met moxifloxacin was daar gevalle van verhoogde antikoagulanteaktiwiteit van antistollingsmiddels. Risikofaktore is die teenwoordigheid van 'n aansteeklike siekte (en 'n gepaardgaande inflammatoriese proses), die ouderdom en algemene toestand van die pasiënt. Ondanks die feit dat die interaksie tussen moxifloxacin en warfarin nie opgespoor is nie, is dit by pasiënte wat hierdie middels terselfdertyd opspoor, die INR monitor en, indien nodig, die dosis indirekte antikoagulanties aangepas.

Digoksien. Moxifloxacin en digoxin beïnvloed nie mekaar se farmakokinetiese parameters wesenlik nie. Met herhaalde dosisse moxifloxacin C_Max plasma digoksien het met ongeveer 30% gestyg, terwyl die waardes van AUC en C_min digoksien het nie verander nie.

Geaktiveerde koolstof. Met die gelyktydige gebruik van geaktiveerde koolstof en moxifloxacine in 'n dosis van 400 mg oraal, word die sistemiese biobeskikbaarheid van moxifloxacin met meer as 80% verminder as gevolg van 'n afname in die absorpsie daarvan. In geval van oordosis, voorkom die gebruik van geaktiveerde koolstof in 'n vroeë stadium van opname 'n verdere toename in sistemiese blootstelling.

Dosis en toediening

binne, 1 oortjie. (400 mg) 1 keer per dag met die bogenoemde infeksies. Moenie die aanbevole dosis oorskry nie. Die tablette moet heel ingesluk word, sonder om te kou, met 'n voldoende hoeveelheid water, ongeag die maaltyd.

Duur van behandeling. Dit word bepaal deur die ligging en erns van die infeksie, sowel as die kliniese effek:

- verergering van chroniese brongitis 5-10 dae,

- akute sinusitis 7 dae,

- ongekompliseerde besmettings van die vel en onderhuidse strukture van 7 dae,

- gemeenskaplike verkrygde longontsteking, die totale duur van stapterapie (iv toediening met daaropvolgende orale toediening) is 7-14 dae,

- ingewikkelde infeksies in die vel en onderhuidse strukture - die totale duur van stap-vir-stap-terapie met moxifloxacin (iv toediening met daaropvolgende orale toediening) is 7-21 dae,

- ingewikkelde intra-abdominale infeksies - die totale duur van die stadiumbehandeling (iv met daaropvolgende orale toediening) is 5-14 dae,

- Gekompliseerde inflammatoriese siektes van die bekkenorgane vir 14 dae.

Moet nie die aanbevole duur van die behandeling oorskry nie. Volgens kliniese studies kan die behandeling van Moflaxia in tablette 21 dae duur.

Spesiale pasiëntgroepe

Ouderdom. Dit is nie nodig om die dosisregime by ouer pasiënte te verander nie.

Kinders. Die effektiwiteit en veiligheid van die gebruik van moxifloxacin by kinders en adolessente is nie vasgestel nie.

Verswakte lewerfunksie. Pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie (Child-Pugh klassifikasie A en B) hoef nie die dosis te verander nie (vir gebruik by pasiënte met sirrose, sien “Spesiale instruksies”).

Swak nierfunksie. 'N Verandering in die dosis by pasiënte met 'n verminderde nierfunksie (insluitend ernstige nierversaking met Cl kreatinien ≤30 ml / min / 1,73 m 2), sowel as by pasiënte wat deurlopende hemodialise en langdurige peritoneale dialise ondergaan. nie nodig nie.

Ras. Die dosisregime by pasiënte van verskillende etniese groepe moet nie verander word nie.

Oordosis

Daar is beperkte bewyse van 'n oordosis moxifloxacin. Geen newe-effekte is opgemerk by die gebruik van moxifloxacin in 'n dosis van tot 1200 mg een keer en 600 mg vir 10 dae of langer nie.

behandeling: in geval van 'n oordosis, moet 'n mens gelei word deur die kliniese beeld en simptomatiese ondersteunende behandeling ondergaan met EKG-monitering. Die gebruik van geaktiveerde koolstof onmiddellik na orale toediening kan help om oormatige sistemiese blootstelling aan moxifloxacin te voorkom in geval van 'n oordosis.

Spesiale instruksies

In sommige gevalle kan daar na die eerste gebruik van die middel hipersensitiwiteit en allergiese reaksies ontstaan, wat onmiddellik aan die dokter gerapporteer moet word. Soms, selfs na die eerste gebruik van die middel, kan anafilaktiese reaksies lei tot lewensgevaarlike anafilaktiese skok. In hierdie gevalle moet die behandeling met Moflaxia gestaak word en onmiddellik met die nodige terapeutiese maatreëls (insluitend anti-skok) begin word.

By die gebruik van die middel Moflaxia by sommige pasiënte, kan 'n verlenging van die QT-interval opgemerk word. Moflaxia moet met omsigtigheid gebruik word by vroue en bejaarde pasiënte. Aangesien vroue 'n langer QT-interval het in vergelyking met mans, kan hulle meer sensitief wees vir medisyne wat hierdie interval verleng. Bejaarde pasiënte is ook meer vatbaar vir medisyne wat die QT-interval beïnvloed.

Die verlenging van die QT-interval hou verband met 'n verhoogde risiko van ventrikulêre aritmieë, insluitend polimorfe ventrikulêre tagikardie.

Die verlengingsgraad van die QT-interval kan toeneem met 'n toename in die konsentrasie van moxifloxacin in die bloedplasma, daarom moet die aanbevole dosis nie oorskry word nie. By pasiënte met longontsteking is daar egter nie 'n verband tussen die konsentrasie van moxifloxacin in die bloedplasma en die verlenging van die QT-interval gesien nie. Nie een van die 9000 pasiënte wat met moxifloxacin behandel is, het kardiovaskulêre komplikasies of dodelike gevalle gehad wat verband hou met die verlenging van die QT-interval nie. Met die gebruik van die middel Moflaxia, kan die risiko om ventrikulêre aritmieë te ontwikkel by pasiënte met toestande wat geneig is tot aritmieë verhoog word.

In hierdie verband is die medikasie Moflaxia teenaangedui in geval van veranderinge in die elektrofisiologiese parameters van die hart, uitgedruk in die verlenging van die QT-interval (aangebore of verkrygde gedokumenteerde verlenging van die QT-interval), elektrolietversteurings, veral in nie-gekorrigeerde hipokalemie, klinies beduidende bradikardie, klinies beduidende hartversaking met 'n verminderde fraksie links , die teenwoordigheid in die geskiedenis van ritmestoornisse, gepaard met kliniese simptome, in kombinasie met ander medisyne, yayuschimi interval QT (cm. "Interaksie").

Die middel Moflaxia moet met omsigtigheid gebruik word:

- by pasiënte met potensieel pro-aritmiese toestande, soos akute miokardiale ischemie en hartstilstand,

- by pasiënte met sirrose (aangesien dit nie in hierdie kategorie pasiënte uitgesluit kan word dat die QT-interval verleng word nie).

By die gebruik van moxifloxacin is gevalle van fulminante hepatitis aangemeld, wat moontlik kan lei tot lewerversaking (insluitend dodelike gevalle) (sien “newe-effekte”). Die pasiënt moet in kennis gestel word dat in geval van simptome van lewerversaking dit nodig is om 'n dokter te raadpleeg voordat die behandeling met Moflaxia voortgaan.

By die gebruik van moxifloxacin is gevalle van die ontwikkeling van bultige vel letsels, soos Stevens-Johnson sindroom of toksiese epidermale nekrolise, gerapporteer (sien “newe-effekte”). Die pasiënt moet in kennis gestel word dat in geval van simptome van vel of slymvlies dit nodig is om 'n dokter te raadpleeg voordat u Moflaxia behandel.

Die gebruik van kinolonemedisyne hou verband met 'n moontlike risiko van aanvalle. Die middel Moflaxia moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte met siektes in die sentrale senuweestelsel en met versteurings in die sentrale senuweestelsel, met die vooruitsig vir aanvalle of die verlaging van die drempel van stuiptrekkings.

Die gebruik van antibakteriese middels met 'n breë spektrum, insluitend die middel Moflaxia, hou verband met die risiko van pseudomembraneuse kolitis. Hierdie diagnose moet in gedagte gehou word by pasiënte wat ernstige diarree tydens behandeling met Moflaxia opgedoen het. In hierdie geval moet die toepaslike terapie onmiddellik voorgeskryf word. Geneesmiddels wat die darmbeweging belemmer, is teenaangedui vir die ontwikkeling van ernstige diarree.

Moflaxia moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte met myastenia gravis. Gravis in verband met 'n moontlike verergering van die siekte.

Op die agtergrond van kinoloneterapie, insluitend moxifloxacin, is die ontwikkeling van tendonitis en skeuring van die tendon moontlik, veral by bejaarde pasiënte en pasiënte wat kortikosteroïede ontvang. Gevalle wat binne enkele maande na voltooiing van die behandeling plaasgevind het, word beskryf. By die eerste simptome (pyn of ontsteking op die plek van die besering), moet die middel Moflaxia gestaak word en die aangetaste ledemaat verlig word.

By die gebruik van kinolone word fotosensitiwiteitsreaksies opgemerk. Tydens prekliniese en kliniese studies, sowel as die gebruik van moxifloxacin in die kliniese praktyk, is daar egter geen fotosensitiwiteitsreaksies waargeneem nie. Pasiënte wat Moflaxia ontvang, moet egter blootstelling aan direkte sonlig en UV-straling vermy.

Die gebruik van die middel Moflaxia in die vorm van tablette vir orale toediening word nie aanbeveel by pasiënte met ingewikkelde inflammatoriese siektes van die bekkenorgane nie (byvoorbeeld geassosieer met abusie van tubo-eierstokke of bekken).

Die gebruik van moxifloxacin vir die behandeling van infeksies wat deur stamme veroorsaak word, word nie aanbeveel nie. Staphylococcus aureusbestand teen metisillien. In die geval van vermoedelike of bevestigde infeksies veroorsaak deur MRSA, moet toepaslike antibakteriese middels vir terapie gebruik word (sien Farmakodinamika). Moxifloxacin se vermoë om die groei van mycobacteria te belemmer, kan onder omstandighede interaksie veroorsaak in vitro moxifloxacin met toets vir Mycobacterium spp., wat lei tot vals negatiewe resultate tydens die ontleding van monsters van pasiënte wat behandel is met Moflaxia gedurende hierdie periode.

In pasiënte wat met kinolone behandel is, insluitende moxifloxacin, is gevalle van sensoriese of sensoriese motorneuropatie beskryf, wat lei tot parestesie, hipesthesie, disestesie of swakheid. Pasiënte wat met Moflaxia behandel word, moet gewaarsku word dat hulle onmiddellik 'n dokter moet raadpleeg voordat u met die behandeling voortgaan in die geval van simptome van neuropatie, insluitend pyn, brand, tinteling, gevoelloosheid of swakheid (sien “newe-effekte”). Geestelike reaksies kan voorkom selfs na die eerste gebruik van fluorokinolone, insluitend moxifloxacin. In baie seldsame gevalle vorder depressie of psigotiese reaksies tot die voorkoms van selfmoordgedagtes en gedrag met die neiging tot selfbeskadiging, insluitend selfmoordpogings (sien “newe-effekte”). As sulke reaksies by pasiënte ontwikkel, moet die middel Moflaxia gestaak word en die nodige maatreëls getref word. Wees versigtig wanneer die middel Moflaxia gebruik word by pasiënte met 'n geskiedenis van psigose en geestesiektes.

As gevolg van die wye verspreiding en toename in die voorkoms van infeksies wat veroorsaak word deur fluorokinolonbestand Neisseria gonorrhoeae, by die behandeling van pasiënte met inflammatoriese siektes van die bekkenorgane, moxifloxacin monoterapie nie uitgevoer moet word nie, tensy die teenwoordigheid van fluoroquinolon-weerstandige N. gonorrhoeae uitgesluit.As dit nie moontlik is om die teenwoordigheid van fluorokinolonbestand uit te sluit nie N. gonorrhoeae, is dit nodig om die kwessie van aanvulling van empiriese terapie met moxifloksasien met 'n toepaslike antibiotika wat aktief is teen N. gonorrhoeae (bv. kefalosporien).

Soos met ander fluorokinolone, het die gebruik van die middel Moflaxia 'n verandering in die konsentrasie van glukose in die bloed getoon, insluitend hipo- en hiperglykemie. Gedurende die behandeling met moxifloxacin het dysglykemie hoofsaaklik voorgekom by bejaarde pasiënte met diabetes mellitus wat gepaardgaande behandeling met hipoglykemiese medisyne ontvang vir orale toediening (byvoorbeeld sulfonylureumpreparate) of insulien. Wanneer pasiënte met suikersiekte behandel word, word die konsentrasie van bloedglukose deeglik gemonitor (sien "newe-effekte").

Beïnvloed die vermoë om potensieel gevaarlike aktiwiteite uit te voer wat spesiale aandag en vinnige reaksies benodig (byvoorbeeld ry, werk met masjiene wat beweeg word). Fluorokinolone, insluitend moxifloxacin, kan die vermoë van pasiënte om motor te bestuur, deelneem aan ander potensieel gevaarlike aktiwiteite wat verhoogde aandag en spoed van psigomotoriese reaksies benodig weens die effek op die sentrale senuweestelsel en gesiggestremdheid.

Stel vorm vry

Filmbedekte tablette, 400 mg. 5, 7 of 10 tablette in 'n blister van 'n gekombineerde OPA / Al / PVC-aluminiumfoelie. 1 of 2 bl. (5 tablette), of 1 bl. (7 tablette), of 1 bl. (10 tablette) word in 'n kartondoos geplaas.

Vir hospitale: 5, 10, 14, 16 of 20 bl. (5 tablette) of 10 bl. (7 tablette), of 5, 7, 8 of 10 bl. (10 tablette) word in 'n kartondoos geplaas.

Dosisvorm:

filmbedekte tablette

1 filmbedekte tablet bevat:

Moxifloxacin hydrochloride 454,75 mg, gelykstaande aan moxifloxacin 400,00 mg

hulpstoffen: mikrokristallyne sellulose 186,05 mg, croscarmellose-natrium 32,00 mg, magnesiumstearaat 6,00 mg

Shell film: hypromellose 12,60 mg, makrogol-4000 4,20 mg, titaandioksied (E171) 3,78 mg, yster kleurstofoksied rooi (E172) 0,42 mg

Kapsulevormige, bikonvekse tablette, filmbedek, donkerpienk.

Dwarsdoorsnede: heldergeel ruwe massa met 'n filmskaal van donkerpienk kleur.

Farmakologiese eienskappe

farmakodinamika

Moxifloxacin is 'n breëspektrum antibakteriese antibakteriese middel, 8-methoxy fluoroquinolone.

Die bakteriedodende effek van moxifloxacin is te wyte aan die inhibering van bakteriële topoisomerases II en IV, wat lei tot die ontwrigting van die prosesse van replikasie, herstel en transkripsie van DNA-biosintese van mikrobiese selle en as gevolg daarvan tot die dood van mikrobiese selle.

Minimum bakteriedodende konsentrasies van moxifloxacin is oor die algemeen vergelykbaar met die minimum remmende konsentrasies.

Die meganismes wat lei tot die ontwikkeling van weerstand teen penicilliene, kefalosporiene, aminoglikosiede, makroliede en tetrasikliene beïnvloed nie die antibakteriese aktiwiteit van moxifloxacin nie.

Daar is geen kruisweerstand tussen hierdie groepe antibakteriese middels en moxifloxacin nie. Tot dusver is geen plasmidweerstandsgevalle waargeneem nie. Die algemene frekwensie van ontwikkeling van weerstand is baie klein (10-7-10 -10).

Moxifloxacin-weerstandigheid ontwikkel stadig deur verskeie mutasies. Herhaalde blootstelling van moxifloxacin aan mikroörganismes in konsentrasies onder die minimum remmende konsentrasie (MIC) gaan gepaard met slegs 'n geringe toename in MIC. Gevalle van kruisweerstand teen kinolone word opgemerk. Nietemin, sommige gram-positiewe en anaërobiese mikroörganismes wat bestand is teen ander kinolone bly sensitief vir moxifloxacin.

Daar is vasgestel dat die toevoeging van 'n methoxygroep tot die moxifloxacin molekule struktuur op posisie C8 die aktiwiteit van moxifloxacin verhoog en die vorming van weerstandige mutante stamme van gram-positiewe bakterieë verminder. Die byvoeging van die bicycloamine-groep op posisie C7 voorkom die ontwikkeling van aktiewe uitvloei, 'n meganisme van weerstand teen fluorokinolone.

Moxifloxacin in toestande invitro aktief teen 'n wye verskeidenheid gram-negatiewe en gram-positiewe mikroörganismes, anaërobe, suurresistente bakterieë en atipiese bakterieë soos Mycoplasmaspp..Chlamydiaspp.,Legionellaspp., asook bakterieë wat bestand is teen P-laktam- en makroliedantibiotika.

Effek op die menslike derm mikroflora

In twee studies wat op vrywilligers gedoen is, is die volgende veranderinge in die dermmikroflora waargeneem na orale toediening van moxifloxacin. Daar was 'n afname in konsentrasies. Escherichiacoli,Bacillusspp.,Bacteroidesvulgatus,Enterococcusspp.,Klebsiellaspp., sowel as anaërobe Bifidobacteriumspp.,Eubacteriumspp.,Peptostreptococcusspp. Hierdie veranderinge was binne twee weke omkeerbaar. gifstof Clostridiumdifficile nie opgespoor nie.

Sensitiwiteitstoetsinginvitro

Die spektrum van antibakteriese aktiwiteit van moxifloxacin bevat die volgende mikroörganismes:

* Sensitiwiteit vir moxifloxacin word bevestig deur kliniese data.

+ Die gebruik van die middel Moflaxia word nie aanbeveel vir die behandeling van infeksies wat deur stamme veroorsaak word nie S.aureus, metisillienbestand (MRSA). In geval van vermoedelike of bevestigde infeksies wat deur MRSA veroorsaak word, moet behandeling met toepaslike antibakteriese middels voorgeskryf word.

Vir sekere stamme kan die verspreiding van verworwe weerstand per geografiese streek en oor tyd verskil. In hierdie verband is dit wenslik om plaaslike sensitiwiteit te toets oor die weerstandigheid van die stam, veral vir die behandeling van ernstige infeksies.

As die pasiënt wat onder 'n konsentrasie-tyd farmakokinetiese kromme (AUC) / MHK9o behandel word, meer is as die pasiënt wat in 'n hospitaal behandel word, en die maksimum plasmakonsentrasie (Cmax) / MIC90 in die omgewing van 8-10 is, impliseer dit klinies verbetering. By buitepasiënte is die waardes van hierdie surrogaatparameters gewoonlik minder: AUC / MHK90> 30-40.

Stel vorms en samestelling vry

Die middel is in tabletvorm beskikbaar. Een tablet bevat ten minste 400 mg van die belangrikste aktiewe bestanddeel - moxifloxacin hydrochloride. Die samestelling van die middel bevat ook makrogol, titaniumdioksied, hypromellose, kleurstof. Die tablette het 'n kapsulêre bikonvekse vorm. Hulle is bedek met 'n pienk laaglaag. Moflaxia-tablette word in blase van 5, 7 of 10 stuks verpak. Blase word in kartondoppies verpak. Die middel in die vorm van 'n oplossing vir binnespierse en intraveneuse toediening is nie beskikbaar nie.

Die middel is in tabletvorm beskikbaar.

Farmakologiese werking

Die aktiewe stof van Moflaxia behoort tot die groep fluorokinolone, daarom het dit 'n duidelike antibakteriese effek op 'n wye verskeidenheid patogene mikroörganismes. Die werking van die geneesmiddel is te wyte aan die moontlikheid om die aktiewe stof in die bereiding van bakteriële topoisomerases van tipe 2 en 4 te inhibeer, waardeur reaksies van DNA-biosintese in die selle van patogene mikroörganismes geskend word, wat lei tot die dood van bakterieë.

Die aktiewe stof van Moflaxia affekteer sowel gram-positiewe as gram-negatiewe mikroörganismes. Daarbenewens is die middel doeltreffend in weerstandige vorme van patogene mikroflora.

Aanduidings vir gebruik

Hierdie medikasie kan voorgeskryf word vir 'n wye verskeidenheid aansteeklike siektes, gepaard met ernstige ontsteking. Dit word aanbeveel om die medikasie slegs te gebruik as die pasiënt bevestig dat die mikroflora sensitief is vir Moflaxia. Aanduidings vir die gebruik van die medikasie kan akute sinusitis wees.

Die medikasie word aanbeveel vir gebruik by verergering van die chroniese vorm van brongitis. Die aanstelling van Moflaxia word toegelaat in die behandeling van velsiektes van 'n aansteeklike aard, sonder die duidelike tekens van ontsteking. Die gebruik van Moflaxia vir terapeutiese doeleindes is geregverdig in die behandeling van longverwante longontsteking, insluitend dié wat veroorsaak word deur antibiotika-weerstandige stamme van mikroörganismes.

Moflakia is aangedui vir sinusitis.
Kenners beveel die gebruik van medikasie vir chroniese brongitis aan.
Die aanstelling van Moflaxia word toegelaat in die behandeling van velsiektes van 'n aansteeklike aard.
As deel van 'n uitgebreide medisyne-behandeling, word aanbeveel dat hierdie geneesmiddel voorgeskryf word vir sinusitis.
Die gebruik van Moflaxia is geregverdig in die behandeling van inflammatoriese siektes van die vroulike voortplantingstelsel.

As deel van 'n uitgebreide medisyne-behandeling, word aanbeveel dat hierdie geneesmiddel voorgeskryf word vir sinusitis. Beperkte Moflaxia kan gebruik word vir ingewikkelde velinfeksies. Met hierdie medikasie kan u 'n diabeetvoet behandel wat gekompliseer word deur die byvoeging van 'n sekondêre infeksie.

Aanduidings vir die gebruik van die middel is binne-abdominale absesse en ingewikkelde intra-abdominale infeksies. Die gebruik van Moflaxia is geregverdig in die behandeling van inflammatoriese siektes van die vroulike voortplantingstelsel. Die medikasie kan ook gebruik word vir prostatitis van 'n aansteeklike aard.

Met sorg

Hierdie medikasie word met groot omsigtigheid voorgeskryf aan pasiënte met CNS-patologieë, gepaard met die voorkoms van aanvalle. Spesiale monitering van die toestand van die pasiënt deur die mediese personeel is nodig indien die pasiënt geestesversteurings het.

Daarbenewens moet die medikasie met omsigtigheid gebruik word by die behandeling van pasiënte wat aan koronêre hartsiektes ly en wat 'n geskiedenis van hartstilstand het. Moflaxia-behandeling vir pasiënte met sirrose moet onder toesig van 'n spesialis uitgevoer word. In hierdie kategorie pasiënte word die risiko om newe-effekte te ontwikkel en die verloop van die bestaande patologiese toestand te vererger, verhoog.

Hierdie medikasie word met groot omsigtigheid voorgeskryf aan pasiënte met CNS-patologieë.

Hoe om Moflaxia te neem

Hierdie medikasie is bedoel vir interne gebruik. By die behandeling van aansteeklike siektes wat veroorsaak word deur bakterieë wat sensitief is vir die werking van die aktiewe stof Moflaxia, moet hierdie medikasie een keer per dag in 'n dosis van 400 mg (1 tablet) geneem word. Die tablet moet ingesluk word sonder om te kou, en sorg dat u dit met water drink. Om 'n terapeutiese effek in die meeste aansteeklike patologieë te verkry, is dit genoeg om 'n medikasie vir 5-7 dae te neem. Met ingewikkelde infeksies in die vel en buikholte, kan die behandeling van 14 tot 21 dae duur.

Gebruik die middel vir diabetes

Pasiënte met diabetes mellitus word die medisyne in 'n dosis van 400 mg per dag voorgeskryf, maar die bloedglukosevlakke moet noukeurig gemonitor word.

Pasiënte met diabetes, die medisyne word voorgeskryf in 'n dosis van 400 mg per dag.

Spysverteringskanaal

Ontvangs van Moflaxia het 'n direkte effek op die spysverteringskanaal en veroorsaak 'n verandering in die derm mikroflora, wat die risiko van newe-effekte van die spysverteringstelsel verhoog. Volgens kliniese gegewens het pasiënte na Moflaxia meestal klagtes van naarheid, ontlasting en abdominale pyn. Minder gereeld met Moflaxia-terapie word 'n afname in eetlus waargeneem. Daarbenewens is die ontwikkeling van winderigheid en dyspepsie moontlik. In seldsame gevalle verskyn stomatitis, erosiewe gastritis, disfagie en kolitis tydens behandeling met die middel.

Moflaxia kan ontlasting veroorsaak.
In sommige gevalle kan anorexia voorkom.
Terwyl die medikasie gebruik word, kan die pasiënt deur die naarheid gestoor word.
In seldsame gevalle kan die middel stomatitis veroorsaak.

Sentrale senuweestelsel

Tydens behandeling met Moflaxia is die voorkoms van ligte geestesversteurings, uitgedruk deur verhoogde psigomotoriese opwinding en angs, moontlik. Sommige pasiënte ervaar depressie en emosionele vermoëns. Hallusinasies en slaapstoornisse is moontlik. Met Moflaxia-terapie kan duiseligheid en hoofpyn voorkom. Moontlike versteurings in die waarneming van smaak en reuk, disestesie, parestesie en perifere poli-neuropatie.

Van die urienstelsel

Die newe-effekte van die gebruik van Moflaxia vanaf die geslagstelsel is skaars. Daar kan tekens wees van verswakte nierfunksie. Nierversaking kan voorkom.

Moflaxia kan emosionele labiliteit en depressie uitlok.
In sommige gevalle het pasiënte probleme gehad om te slaap.
Die middel kan duiseligheid en migraine veroorsaak.
Moflaxia kan kortasem en asma-aanvalle veroorsaak.
Die urinêre stelsel kan versteur word deur nierversaking.
Tydens die gebruik van die middel word smaak- en reukversteurings nie uitgesluit nie.

Van die kardiovaskulêre stelsel

Wanneer Moflaxia gebruik word, kan tachycardia-aanvalle, inspring in bloeddruk en floute veroorsaak word deur 'n skending van die kardiovaskulêre stelsel.

Wanneer Moflaxia gebruik word, kan tagikardie-aanvalle en bloeddrukspring voorkom.

Van die muskuloskeletale en bindweefsel

Teen die agtergrond van die neem van die medikasie is die voorkoms van myalgie en artralgie moontlik. In sommige pasiënte is verhoogde spiertonus en krampe waargeneem. Skeur van die tendon en die ontwikkeling van artritis word selde waargeneem.

In die behandeling van Moflaxia kan allergiese reaksies voorkom, uitgedruk as 'n veluitslag, jeuk en urtikaria. In seldsame gevalle is angio-edeem en anafilakse moontlik.

Impak op die vermoë om meganismes te beheer

As u Moflaxia behandel, moet u weier om 'n motor te bestuur en ander ingewikkelde meganismes te beheer.

As u Moflaxia behandel, moet u weier om motor te bestuur.

Aansoek om verswakte lewerfunksie

In gevalle van verswakte lewerfunksie en lewerversaking, kan Moflaxia gebruik word om infeksies te behandel, maar pasiënte met sulke patologieë benodig spesiale monitering deur mediese personeel.

Met verswakte lewerfunksie en die teenwoordigheid van lewerversaking, kan Moflaxia gebruik word om infeksies te behandel.

Alkoholverenigbaarheid

As u antibiotiese behandeling met Moflaxia ondergaan, moet u weier om alkohol te neem.

Daar is 'n aantal middels wat kan dien as plaasvervanger vir Moflaxia, insluitend:

Avelox is een van die analoë van Moflaxia.

Moflaxia Resensies

Irina, 32 jaar oud, Chelyabinsk

Ek gebruik Moflaxia met verergering van brongitis. Hierdie siekte kom in my chroniese vorm voor en word elke 2-3 maande gemanifesteer deur ernstige simptome. Ek gebruik Moflaxia vir 2-3 dae en al die simptome bedaar vinnig. Die middel verwyder nie net vinnig die manifestasies van die siekte nie, maar veroorsaak ook geen newe-effekte nie. Ek beplan om aan te hou om hierdie medisyne te gebruik.

Maxim, 34 jaar oud, Moskou

Sowat 'n jaar gelede het dit in die reën geval en toe hy by die huis kom, het hy gaan slaap sonder om sy hare heeltemal uit te droog. Soggens voel ek druk in die oë en erge hoofpyn. Die gewaarwordinge was ondraaglik, so ek is onmiddellik na die dokter wat my met akute sinusitis gediagnoseer het. Die dokter het Moflaxia voorgeskryf. Hierdie middel word al 2 weke gebruik. Ek het op die tweede dag die verbetering gevoel, maar het besluit om die kursus tot die einde toe te neem, uit vrees vir komplikasies. Die medisyne gee 'n goeie effek.

Kristina, 24 jaar oud, Sochi

Sowat 'n jaar gelede het sy verkoue gekry. Aanvanklik het ek, ondanks die koors, nie daaraan aandag gegee nie, maar toe begin die toestand versleg, so ek moes ambulans ontbied. In die hospitaal is longontsteking geopenbaar. Op aanbeveling van 'n dokter het sy Moflaxia begin neem. Nadat ek met die medikasie begin het, het ek 'n ligte naarheid gekry. Die middel het nie geweier om dit te gebruik nie en ek het na 'n paar dae baie beter gevoel. Ek het 'n kursus van behandeling ondergaan wat 14 dae geduur het, en ek is tevrede met die resultaat.

Igor, 47 jaar oud, Sint-Petersburg

Ek ly aan diabetes mellitus, en hoewel ek 'n dieet noukeurig volg en die suikervlak beheer, het 'n trofiese ulkus op my been verskyn, wat vinnig in omvang toegeneem het en die vorm van 'n aanvulling gehad het. Soos deur die dokter voorgeskryf, gebruik hy Moflaxia as deel van komplekse terapie. Die instrument het baie gehelp. Die wond het etlike dae lank opgehou om te genees en begin genees. Ek het die antibiotika 14 dae lank gebruik. Geen newe-effekte opgemerk nie.

Analoog in samestelling en indikasie vir gebruik

Bogenoemde lys van medisyne-analoë, wat daarop dui Moflaxia-plaasvervangers, is die beste geskik omdat dit dieselfde samestelling van aktiewe stowwe het en saamval volgens die gebruiksaanwysing

Verskillende samestellings kan saamval in die indikasie en die metode van aanwending

Hoe kan ek 'n goedkoop analoog van 'n duur medisyne vind?

Om 'n goedkoop analoog van 'n medisyne, 'n generiese of 'n sinoniem te vind, raai ons u aan om eerstens aandag te gee aan die samestelling, naamlik aan dieselfde aktiewe stowwe en aanwysings vir gebruik. Dieselfde aktiewe bestanddele van die middel sal aandui dat die middel sinoniem is met die geneesmiddel, farmaseuties ekwivalent of farmaseutiese alternatief. Moet egter nie die onaktiewe komponente van soortgelyke middels vergeet nie, wat die veiligheid en effektiwiteit kan beïnvloed. Moenie die instruksies van dokters vergeet nie; selfmedikasie kan u gesondheid benadeel, en raadpleeg u dokter voordat u medikasie gebruik.

Moflaxia-instruksie

INSTRUKSIES
oor die gebruik van die middel
Moflaksiya

Aktiewe stof
moxifloxacin

Dosisvorm:
Filmbedekte tablette.

bestanddele:
1 filmbedekte tablet bevat:
Core:
aktiewe stof: moxifloxacin hydrochloride 454,75 mg, gelykstaande aan moxifloxacin 400,00 mg,
hulpstowwe: mikrokristallyne sellulose 186,05 mg, croscarmellose-natrium 32,00 mg, magnesiumstearaat 6,00 mg,
Filmskede: hypromellose 12,60 mg, makrogol-4000 4,20 mg, titaandioksied (E171) 3,78 mg, kleurstof ysteroksied rooi (E172) 0,42 mg.

beskrywing:
Kapsulevormige, bikonvekse tablette, filmbedek, donkerpienk.
Dwarsdoorsnede: heldergeel ruwe massa met 'n filmskaal van donkerpienk kleur.

Farmakoterapeutiese groep:
antimikrobiese middel - fluorokinoloon

ICD-10:
X.J00-J06.J01 Akute sinusitis
X.J10-J18.J13 Streptococcus pneumoniae longontsteking
X.J10-J18.J14 Longontsteking veroorsaak deur Haemophilus influenzae met Afanasyev-Pfeiffer-stok
X.J10-J18.J15 Bakteriële longontsteking, nie elders geklassifiseer nie
X.J10-J18.J15.0 Klebsiella pneumoniae longontsteking
X.J10-J18.J15.7 Longontsteking veroorsaak deur Mycoplasma pneumoniae
X.J10-J18.J16.0 Chlamydia-longontsteking
X.J10-J18.J16.8 Longontsteking veroorsaak deur ander spesifieke besmetlike middels
X.J20-J22.J20 Akute brongitis
X.J20-J22.J20.1 Akute brongitis weens Haemophilus influenzae met Afanasyev-Pfeiffer-stok
X.J20-J22.J20.2 Akute brongitis as gevolg van streptococcus
X.J20-J22.J20.8 Akute brongitis as gevolg van ander gespesifiseerde middels
X.J40-J47.J42 Chroniese brongitis, ongespesifiseer
XI.K65-K67.K65 Peritonitis
XII.L00-L08.L01 Impetigo
XII.L00-L08.L02 Abscess van die vel, kook en carbuncle
XII.L00-L08.L03 Phlegmon
XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma
XII.L00-L08.L08.9 Lokale infeksie van die vel en onderhuidse weefsel, ongespesifiseer

ATC:
J.01.M.A.14 Moxifloxacin

farmakodinamika:
Meganisme van aksie
Moxifloxacin is 'n breëspektrum antibakteriese antibakteriese middel, 8-methoxy fluoroquinolone.
Die bakteriedodende effek van moxifloxacin is te wyte aan die inhibering van bakteriële topoisomerases II en IV, wat lei tot die ontwrigting van die prosesse van replikasie, herstel en transkripsie van DNA-biosintese van mikrobiese selle en as gevolg daarvan tot die dood van mikrobiese selle.
Minimum bakteriedodende konsentrasies van moxifloxacin is oor die algemeen vergelykbaar met die minimum remmende konsentrasies.
Weerstandsmeganismes
Die meganismes wat lei tot die ontwikkeling van weerstand teen penicilliene, kefalosporiene, aminoglikosiede, makroliede en tetrasikliene beïnvloed nie die antibakteriese aktiwiteit van moxifloxacin nie.
Daar is geen kruisweerstand tussen hierdie groepe antibakteriese middels en moxifloxacin nie. Tot dusver is geen plasmidweerstandsgevalle waargeneem nie. Die algemene frekwensie van ontwikkeling van weerstand is baie klein (10-7-10-10).
Moxifloxacin-weerstandigheid ontwikkel stadig deur verskeie mutasies. Herhaalde blootstelling van moxifloxacin aan mikroörganismes in konsentrasies onder die minimum remmende konsentrasie (MIC) gaan gepaard met slegs 'n geringe toename in MIC. Gevalle van kruisweerstand teen kinolone word opgemerk. Nietemin, sommige gram-positiewe en anaërobiese mikroörganismes wat bestand is teen ander kinolone bly sensitief vir moxifloxacin.
Daar is vasgestel dat die toevoeging van 'n methoxygroep tot die moxifloxacin molekule struktuur op posisie C8 die aktiwiteit van moxifloxacin verhoog en die vorming van weerstandige mutante stamme van gram-positiewe bakterieë verminder. Die byvoeging van die bicycloamine-groep op posisie C7 voorkom die ontwikkeling van aktiewe uitvloei, 'n meganisme van weerstand teen fluorokinolone.
In vitro is moxifloxacin aktief teen 'n wye verskeidenheid gram-negatiewe en gram-positiewe mikroörganismes, anaërobe, suurbestande bakterieë en atipiese bakterieë soos Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Sowel as bakterieë wat bestand is teen β-laktam en makroliedantibiotika.
Effek op die menslike derm mikroflora
In twee studies wat op vrywilligers gedoen is, is die volgende veranderinge in die dermmikroflora waargeneem na orale toediening van moxifloxacin. 'N Afname in konsentrasies van Escherichia coli, Bacillus spp. Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Sowel as anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Hierdie veranderinge was binne twee weke omkeerbaar. Clostridium difficile toksien nie opgespoor nie.

farmakokinetika:
suiging
As dit toegedien word, word moxifloxacin vinnig en byna volledig geabsorbeer. Die absolute biobeskikbaarheid is ongeveer 91%.
Die farmakokinetika van moxifloxacin in 'n dosis van 50 tot 1200 mg een keer, sowel as 600 mg / dag vir 10 dae, is lineêr. Die ewewigstoestand word binne 3 dae bereik.
Na 'n enkele toediening van 400 mg moxifloxacine word Cmax in bloedplasma binne 0,5-4 uur bereik en is dit 3,1 mg / L. Na orale toediening van 400 mg moxifloxacine 1 keer per dag, is Cssmax en Cssmin (maksimum en minimum ewewigskonsentrasies) onderskeidelik 3,2 mg / l en 0,6 mg / l.
As u moxifloxacin saam met voedsel inneem, is daar 'n effense toename in die tyd om Cmax te bereik (met 2 uur) en 'n effense afname in Cmax (ongeveer 16%), terwyl die absorpsieduur nie verander nie. Hierdie data is egter nie klinies relevant nie, en moxifloxacin kan gebruik word ongeag die tyd van die maaltyd.
verspreiding
Moxifloxacin word vinnig in weefsels en organe versprei en bind ongeveer 45% aan bloedplasmaproteïene (hoofsaaklik albumien). Die verspreidingsvolume is ongeveer 2 l / kg.
Hoë konsentrasies moxifloxacin, wat meer is as die bloedplasma, word in die longweefsel (insluitend epiteelvloeistof, alveolêre makrofage), in die paranasale sinusse (maksillêre en etmoid labirint), in die neus poliepe, in die fokus van ontsteking (in die inhoud van die blase vir velletsels) geskep. ). In interstisiële vloeistof en in speeksel word moxifloxacin in 'n vrye, nie-proteïengebonde vorm bepaal, in 'n hoër konsentrasie as in bloedplasma. Daarbenewens word hoë konsentrasies moxifloxacin in die weefsel van die buikorgane, peritoneale vloeistof en geslagsorgane van die vrou aangetref.
metabolisme
Moxifloxacin ondergaan biotransformasie van die 2de fase en word deur die niere sowel as deur die ingewande uit die liggaam geskei, beide onveranderd en in die vorm van onaktiewe sulfo-verbindings (M1) en glukuroniede (M2). Moxifloxacin word nie biotransformeer deur die mikrosomale sitochroom P450-stelsel nie. Metaboliete M1 en M2 kom in bloedplasma voor in konsentrasies laer as die ouerverbinding. Volgens die resultate van prekliniese studies is dit bewys dat hierdie metaboliete nie die liggaam negatief beïnvloed nie ten opsigte van veiligheid en verdraagsaamheid.
teling
Die halfleeftyd van moxifloxacin is ongeveer 12 uur. Die gemiddelde totale opruiming na toediening met 'n dosis van 400 mg is 179-246 ml / min. Nieropruiming is 24-53 ml / min. Dit dui op gedeeltelike buisreabsorpsie van moxifloksasien.
Die massabalans van die aanvangsverbinding en die metaboliete van die 2de fase is ongeveer 96-98%, wat dui op die afwesigheid van oksidatiewe metabolisme. Ongeveer 22% van 'n enkele dosis (400 mg) word onveranderd deur die niere uitgeskei, ongeveer 26% deur die ingewande.
Farmakokinetika in verskillende pasiëntgroepe
Ouderdom, geslag en etnisiteit
'N Studie van die farmakokinetika van moxifloxacin by mans en vroue het verskille van 33% getoon in terme van AUC en Cmax. Die opname van moxifloxacin was nie afhanklik van geslag nie. Die verskille in AUC en Cmax was te wyte aan 'n verskil in gewig eerder as geslag en word nie as klinies beduidend beskou nie.
Daar was geen klinies beduidende verskille in die farmakokinetika van moxifloxacin by pasiënte van verskillende etniese groepe en verskillende ouderdomme nie.
kinders
Die farmakokinetika van moxifloxacin by kinders is nie bestudeer nie.
Swak nierfunksie
Daar was geen noemenswaardige veranderinge in die farmakokinetika van moxifloxacin by pasiënte met 'n verswakte nierfunksie (insluitend pasiënte met kreatinienopruiming (QC) nie. Alle inligting word vir inligtingsdoeleindes aangebied en is nie 'n rede vir die voorskryf of vervanging van die geneesmiddel nie)