Glucovans: gebruiksaanwysings > Behandeling en voorkoming

1 filmbedekte tablet bevat:

Dosis 2,5 mg + 500 mg:

Aktiewe komponente: glibenklamied - 2,5 mg, metformienhidrochloried - 500 mg.

Kern: croscarmellose-natrium - 14,0 mg, povidon K 30 - 20,0 mg, sellulose

mikrokristallyn - 56,5 mg, magnesiumstearaat - 7,0 mg.

Shell: opadry OY-L-24808 pienk - 12.0 mg: laktose monohydraat - 36.0%,

15cP hypromellose - 28,0%, titaandioksied - 24,39%, makrogol - 10,00%, geel ysteroksied - 1,30%, rooi ysteroksied - 0,3%, swart ysteroksied - 0,010%, gesuiwerde water - qs

Dosis 5 mg + 500 mg:

Aktiewe komponente: glibenklamied - 5 mg, metformienhidrochloried - 500 mg.

Kern: croscarmellose-natrium - 14,0 mg, povidon K 30 - 20,0 mg, mikrokristallyne sellulose - 54,0 mg, magnesiumstearaat - 7,0 mg.

Shell: Opadry 31-F-22700 geel - 12,0 mg: laktose monohydraat - 36,0%, hypromellose 15 cP - 28,0%, titaandioksied - 20,42%, makrogol - 10,00%, kleurstof kinolien geel - 3,00%, ysteroksied geel - 2,50%, ysteroksied rooi - 0,08%, gesuiwerde water - qs.

Dosis 2,5 mg + 500 mg: kapsulevormige tweekonvexe tablette, filmbedek met 'n ligte oranje kleur, met '2.5' aan die een kant gegraveer.

Dosis 5 mg + 500 mg: kapsulevormige, tweekleurige filmbedekte tablette
geel dop, aan die een kant met "5" gegraveer.

Farmakologiese werking

Glucovans® is 'n vaste kombinasie van twee orale hipoglisemiese middels van verskillende farmakologiese groepe: metformien en glibenklamied.

Metformien behoort tot die groep biguanides en verminder die inhoud van beide basale en postprandiale glukose in die bloedplasma. Metformien stimuleer nie insulienafskeiding nie en veroorsaak dus nie hipoglisemie nie. Dit het 3 meganismes van werking:

- verminder die produksie van glukose deur die lewer deur glukoneogenese en glikogenolise te inhibeer,

- verhoog die sensitiwiteit van perifere reseptore vir insulien, die verbruik en gebruik van glukose deur selle in die spiere,

- vertraag die opname van glukose in die spysverteringskanaal.

Metformien en glibenklamied het verskillende werkingsmeganismes, maar komplementeer mekaar se hipoglisemiese aktiwiteit onderling. Die kombinasie van twee hipoglisemiese middels het 'n sinergistiese effek in die vermindering van glukose.

Farmakokinetika

Glibenklamied. As dit mondelings geneem word, is die opname in die spysverteringskanaal meer as 95%. Glibenclamide, wat deel uitmaak van die middel Glucovans®, word gemikroniseer. Die piek konsentrasie in plasma word binne ongeveer 4 uur bereik, die verspreidingsvolume is ongeveer 10 liter. Kommunikasie met plasmaproteïene is 99%. Dit word byna volledig in die lewer gemetaboliseer met die vorming van twee onaktiewe metaboliete, wat

word deur die niere uitgeskei (40%) en met gal (60%). Die eliminasie-halfleeftyd is van 4 tot 11 uur. Na orale toediening word metformien taamlik volledig uit die spysverteringskanaal geabsorbeer, en die piek konsentrasie in plasma word binne 2,5 uur bereik. Ongeveer 20-30% van metformien word onveranderd deur die spysverteringskanaal geskei. Die absolute biobeskikbaarheid is tussen 50 en 60%.

Metformien word vinnig in weefsels versprei, en bind feitlik nie aan plasmaproteïene nie. Dit word tot 'n baie swak mate gemetaboliseer en deur die niere uitgeskei. Die eliminasie-halfleeftyd is gemiddeld 6,5 uur. In geval van 'n verminderde nierfunksie neem die renale klaring af, en ook kreatinienopruiming, terwyl die eliminasiehalfwaardetyd toeneem, wat lei tot 'n toename in die konsentrasie van metformien in bloedplasma. Die kombinasie van metformien en glibenklamied in dieselfde doseervorm het dieselfde biobeskikbaarheid as wanneer tablette met metformien of glibenklamied in isolasie geneem word. Die biobeskikbaarheid van metformien in kombinasie met glibenklamied word nie beïnvloed deur voedselinname nie, sowel as die biobeskikbaarheid van glibenklamied. Die absorpsietempo van glibenklamied neem egter toe met voedselinname.

Aanduidings vir gebruik

Tipe 2-diabetes by volwassenes:

met die ondoeltreffendheid van dieetterapie, liggaamlike oefening en vorige monoterapie met metformien of sulfonylureumderivate,

om die vorige terapie te vervang met twee middels (metformien en sulfonylureumderivaat) by pasiënte met 'n stabiele en goed gekontroleerde glukemieniveau.

Kontra

hipersensitiwiteit vir metformien, glibenklamied of ander sulfonylureumderivate, asook hulpstowwe, tipe 1 diabetes mellitus,

diabetiese ketoasidose, diabetiese precoma, diabetiese koma, nierversaking of verswakte nierfunksie (kreatinienopruiming minder as 60 ml / min),

akute toestande wat kan lei tot 'n verandering in die nierfunksie: dehidrasie, ernstige infeksie, skok, intravaskulêre toediening van jodiumbevattende kontrasmiddels (sien "Spesiale instruksies"),

akute of chroniese siektes wat gepaard gaan met weefselhipoksie: hart- of asemhalingsversaking, onlangse miokardiale infarksie, skok, lewerversaking, porfirie,

swangerskap, die periode van borsvoeding, die gelyktydige gebruik van mikonasool, uitgebreide chirurgie,

chroniese alkoholisme, akute alkoholvergiftiging, melksuurdosis (insluitend 'n geskiedenis van)

hou by 'n lae-kalorie dieet (minder as 1000 kalorieë per dag),

Dit word nie aanbeveel om die middel by mense ouer as 60 jaar te gebruik wat swaar fisieke werk verrig nie, wat verband hou met 'n verhoogde risiko om melksuurdosis daarin te ontwikkel.

Glucovans® bevat laktose, daarom word die gebruik daarvan nie aanbeveel vir pasiënte met seldsame oorerflike siektes wat verband hou met galaktose-intoleransie, laktase-tekort of glukose-galaktose-wanabsorpsiesindroom nie.

Swangerskap en laktasie

Die gebruik van die middel is teenaangedui tydens swangerskap. Die pasiënt moet gewaarsku word dat dit tydens die behandeling met Glucovans® nodig is om die dokter in te lig oor die beplande swangerskap en die aanvang van swangerskap. As u swangerskap beplan, sowel as in die geval van swangerskap gedurende die neem van die medisyne Glucovans®, moet die middel gestaak word en insulienbehandeling voorgeskryf word. Glucovans® is teenaangedui tydens borsvoeding, aangesien daar geen bewys is dat dit in borsmelk kan oorgaan nie.

Dosis en toediening

Afhangend van die vlak van glukemie word die dosis van die geneesmiddel individueel vir elke pasiënt bepaal.

Die aanvanklike dosis is 1 tablet Glucovans® 2,5 mg + 500 mg of een keer per dag Glucovans® 5 mg + 500 mg. Om hipoglukemie te voorkom, moet die aanvanklike dosis nie die daaglikse dosis glibenklamied (of die ekwivalente dosis van 'n ander medikasie wat voorheen geneem is met sulfonylureum) of metformien oorskry nie, as dit as eerste-lyn-behandeling gebruik is. Dit word aanbeveel dat die dosis elke twee of meer weke met hoogstens 5 mg glibenklamied + 500 mg metformien per dag verhoog word om voldoende beheer van bloedglukose te verkry.

Vervanging van vorige kombinasieterapie met metformien en glibenklamied: die aanvanklike dosis mag nie die daaglikse dosis glibenklamied (of die ekwivalente dosis van 'n ander sulfonielureumpreparaat) en metformien wat voorheen geneem is, oorskry nie. Die dosis word elke twee of meer weke na die aanvang van die behandeling aangepas, afhangende van die vlak van glukemie.

Die maksimum daaglikse dosis is 4 tablette van die middel Glucovans® 5 mg + 500 mg of 6 tablette van die geneesmiddel Glucovans® 2,5 mg + 500 mg.

Die dosisregime hang af van die individuele doel:

Vir dosisse van 2,5 mg + 500 mg en 5 mg + 500 mg

• Een keer per dag, soggens tydens ontbyt, met die afspraak van 1 tablet per dag.

• Twee keer per dag, soggens en saans, met die afspraak van 2 of 4 tablette per dag.

Vir dosisse van 2,5 mg + 500 mg

• Drie keer per dag, soggens, namiddag en saans, met die aanstelling van 3, 5 of 6 tablette per dag.

Vir dosisse van 5 mg + 500 mg

• Drie keer per dag, soggens, namiddag en saans, met die aanstelling van 3 tablette per dag.

Tablette moet saam met maaltye geneem word. Elke maaltyd moet gepaard gaan met 'n maaltyd met 'n hoog genoeg koolhidraatinhoud om die voorkoms van hipoglukemie te voorkom.

Die dosis van die middel word gekies op grond van die toestand van nierfunksie. Die aanvanklike dosis mag nie meer as 1 tablet van die geneesmiddel Glucovans® 2,5 mg + 500 mg wees nie. Gereelde assessering van nierfunksie is nodig.

Glucovans® word nie aanbeveel vir gebruik by kinders nie.

Oordosis

In die geval van 'n oordosis kan hipoglisemie ontstaan as gevolg van die teenwoordigheid van 'n sulfonielureumderivaat in die samestelling van die geneesmiddel (sien "Spesiale instruksies").

Matige tot matige simptome van hipoglukemie sonder 'n verlies van bewussyn en neurologiese manifestasies kan reggestel word deur onmiddellike inname van suiker. Dit is nodig om die dosisaanpassing uit te voer en / of die dieet te verander. Die voorkoms van ernstige hipoglisemiese reaksies by pasiënte met diabetes, vergesel van koma, paroksisme of ander neurologiese afwykings, is noodhulp nodig. Intraveneuse toediening van 'n dekstrose-oplossing is noodsaaklik onmiddellik na diagnose of vermoede van hipoglukemie, voordat die pasiënt opgeneem word. Nadat hy sy bewussyn herwin het, is dit nodig om die pasiënt voedsel ryk aan maklik verteerbare koolhidrate te gee (om die herontwikkeling van hipoglukemie te voorkom).

Langdurige oordosis of die teenwoordigheid van gekonjugeerde risikofaktore kan die ontwikkeling van melksuurdosis veroorsaak, aangesien metformien deel is van die middel

Melksuuratose is 'n toestand wat mediese noodgevalle benodig, die behandeling van melksuurdosis moet in 'n kliniek uitgevoer word. Die mees effektiewe behandelingsmetode vir die verwydering van laktaat en metformien is hemodialise.

Plasma-glibenklamiedopruiming kan toeneem by pasiënte met lewersiekte. Aangesien glibenklamied aktief aan bloedproteïene gebind is, word die middel nie tydens dialise uitgeskakel nie.

Interaksie met ander medisyne

Plasma-glibenklamiedopruiming kan toeneem by pasiënte met lewersiekte. Aangesien glibenklamied aktief aan bloedproteïene gebind is, word die middel nie tydens dialise uitgeskakel nie.

Bozentan in kombinasie met glibenklamied verhoog die risiko van hepatotoksisiteit. Dit word aanbeveel om die gelyktydige gebruik van hierdie middels te vermy. Die hipoglisemiese effek van glibenklamied kan ook afneem.

Wat verband hou met die gebruik van metformien

Alkohol: Die risiko om melksuurdosis te ontwikkel verhoog met akute alkoholvergiftiging, veral in die geval van honger, slegte voeding of lewerversaking. Tydens die behandeling met Glucovans®, moet alkohol en medikasie wat alkohol bevat, vermy word.

Geassosieer met die gebruik van alle hipoglisemiese middels

Chloorpromasien: in hoë dosisse (100 mg / dag) veroorsaak 'n toename in glukemie (verminder die vrystelling van insulien).

Voorsorgmaatreëls: u moet die pasiënt waarsku oor die noodsaaklikheid van onafhanklike monitering van bloedglukose, indien nodig,

pas die dosis hipoglykemiese middel aan tydens die gelyktydige gebruik van 'n antipsigotiese middel en na staking van die gebruik daarvan.

Glukokortikosteroïede (GCS) en tetrakosaktied: 'n toename in bloedglukose, soms gepaard met ketose (GCS veroorsaak 'n afname in glukosetoleransie).

Voorsorgmaatreëls: die pasiënt moet gewaarsku word oor die noodsaaklikheid van onafhanklike monitering van bloedglukose, indien nodig, moet die dosis van die hipoglykemiese middel aangepas word tydens die gelyktydige gebruik van GCS en nadat die gebruik daarvan gestaak is.

Danazole het 'n hiperglikemiese effek. As behandeling met danazol nodig is en wanneer laasgenoemde gestaak word, is dosisaanpassing van die middel Glucovans® nodig onder die beheer van die glukemieniveau.

Zr-adrenergiese agoniste: verhoog die konsentrasie van glukose in die bloed as gevolg van die stimulering van Pr-adrenergiese reseptore.

Voorsorgmaatreëls: dit is noodsaaklik om die pasiënt te waarsku en die bloedglukose-inhoud te beheer, dit kan oorgedra word na insulienterapie.

Diuretika: 'n toename in bloedglukose.

Voorsorgmaatreëls: die pasiënt moet gewaarsku word oor die noodsaaklikheid van onafhanklike monitering van bloedglukose, dosisaanpassing van 'n hipoglisemiese middel tydens gelyktydige gebruik met diuretika en dit mag nodig wees om die gebruik daarvan te stop.

Angiotensien-omskakelende ensiem (ACE) -inhibeerders (captopril, enalapril): die gebruik van ACE-remmers help om die bloedglukose te verminder. Indien nodig, moet die dosis Glucovans® aangepas word tydens die gelyktydige gebruik met ACE-remmers en nadat die gebruik daarvan gestaak is.

Wat verband hou met die gebruik van metformien

Diuretika: Melksuurdosis wat voorkom wanneer Metformin ingeneem word met funksionele nierversaking wat veroorsaak word deur diuretika, veral lusdiuretika.

Geassosieer met die gebruik van glibenklamied

Z-adrenerge blokkeerders, klonidien, reserpien, guanethidine en simpatomimetika masker sommige van die simptome van hipoglukemie: hartkloppings en tagikardie, die meeste nie-selektiewe beta-blokkers verhoog die voorkoms en erns van hipoglukemie. Die pasiënt moet gewaarsku word oor die noodsaaklikheid van onafhanklike monitering van bloedglukose, veral aan die begin van die behandeling.

Fluconazole: 'n Verhoging in die halfleeftyd van glibenklamied met die moontlike voorkoms van manifestasies van hipoglukemie. Die pasiënt moet gewaarsku word oor die behoefte aan onafhanklike monitering van glukose in die bloed, dit kan nodig wees om die dosis hipoglykemiese middels aan te pas tydens die gelyktydige behandeling met flukonasool en nadat die gebruik daarvan gestaak is.

Geassosieer met die gebruik van glibenklamied

Desmopressin: Glucovans® kan die antidiuretiese effek van desmopressin verminder.

Antibakteriële middels uit die groep sulfanilamiede, fluoroquinolone, antikoagulantia (kumarinderivate), MAO-remmers, chlooramfenikol, pentoksifilien, lipiedverlagende middels uit die groep fibrate, disopyramiede - die risiko van hipoglukemie met die gebruik van glibenklamied.

Toepassingsfunksies

Teen die agtergrond van die behandeling met Glucovans®, is dit nodig om die vlak van vastende glukose en na ete gereeld te monitor.

Melksuuradidose is 'n uiters seldsame, maar ernstige (hoë sterftesyfer in die afwesigheid van noodbehandeling) komplikasies wat mag voorkom as gevolg van die ophoping van metformien. Gevalle van melksuuridose by pasiënte wat met metformien behandel is, kom hoofsaaklik voor by pasiënte met diabetes mellitus met ernstige nierversaking.

Ander gepaardgaande risikofaktore moet oorweeg word, soos swak beheerde diabetes, ketose, langdurige vas, oormatige alkoholverbruik, lewerversaking en enige toestand wat verband hou met ernstige hipoksie.

Die risiko om melksuurdosis te ontwikkel, moet oorweeg word wanneer daar nie spesifieke tekens soos spierkrampe gepaard gaan met dyspeptiese afwykings, buikpyn en erge malaise voorkom nie. In ernstige gevalle kan asotiese kortasem, hipoksie, hipotermie en koma voorkom.

Diagnostiese laboratoriumparameters is: lae bloed-pH, plasmalaktaatkonsentrasie bo 5 mmol / l, verhoogde anioniese interval en laktaat / pirovaatverhouding.

Aangesien Glucovans® glibenklamied bevat, gaan die gebruik van die middel gepaard met die risiko van hipoglukemie by die pasiënt. Geleidelike titrering van die dosis na die aanvang van die behandeling kan die voorkoms van hipoglisemie voorkom. Hierdie behandeling kan slegs voorgeskryf word aan 'n pasiënt wat 'n gereelde maaltyd hou (ontbyt ingesluit). Dit is belangrik dat die inname van koolhidrate gereeld is, aangesien die risiko van hipoglykemie toeneem met 'n laat maaltyd, onvoldoende of ongebalanseerde inname van koolhidrate. Die ontwikkeling van hipoglykemie is waarskynlik by 'n hipokaloriese dieet, na intense of langdurige fisieke aktiwiteit, met alkohol, of met 'n kombinasie van hipoglisemiese middels.

As gevolg van kompenserende reaksies wat veroorsaak word deur hipoglisemie, kan sweet, vrees, tagikardie, hipertensie, hartkloppings, angina pectoris en aritmie voorkom. Laasgenoemde simptome kan afwesig wees as hipoglisemie stadig ontwikkel, in die geval van outonome neuropatie of terwyl u beta-blokkers, klonidien, reserpien, guanethidine of simpatomimetika neem.

Ander simptome van hipoglukemie by pasiënte met diabetes kan hoofpyn, honger, naarheid, braking, ernstige moegheid, slaapstoornisse, agitasie, aggressie, verminderde konsentrasie en psigomotoriese reaksies, depressie, verwarring, spraakgestremdheid, gebewe, verlamming, verlamming, en parestesie, duiseligheid, delirium, stuiptrekkings, twyfel, bewusteloosheid, vlak asemhaling en bradikardie.

Die sorgvuldige voorskryf, seleksie van dosisse en toepaslike aanwysings vir die pasiënt is belangrik om die risiko van hipoglukemie te verminder. As die pasiënt aanvalle van hipoglisemie herhaal, wat ernstig is of verband hou met onkunde van simptome, moet die behandeling met ander hipoglisemiese middels oorweeg word.

Faktore wat bydra tot die ontwikkeling van hipoglukemie:

• Die gelyktydige gebruik van alkohol, veral tydens vas,

• Weiering of (veral vir bejaarde pasiënte) die onvermoë van die pasiënt om met die dokter te skakel en die aanbevelings soos uiteengesit in die gebruiksaanwysings te volg,

• Swak voeding, onreëlmatige maaltye, honger of veranderinge in dieet,

• 'n wanbalans tussen oefening en inname van koolhidrate,

• Erge lewerversaking,

• Oordosis van die middel Glucovans®,

• Geselekteerde endokriene afwykings: tekort aan skildklierfunksie,

pituïtêre en byniere,

• Gelyktydige toediening van individuele middels.

Nier- en lewerversaking

Farmakokinetika en / of farmakodinamika kan verskil by pasiënte met nierfunksie of ernstige nierfunksie. Die hipoglykemie wat by sulke pasiënte voorkom, kan verleng word, in welke geval daar met die toepaslike behandeling begin moet word.

Onstabiliteit in bloedglukose

In die geval van chirurgie of 'n ander oorsaak van die dekompensasie van suikersiekte, word aanbeveel dat 'n tydelike oorskakeling na insulienterapie oorweeg word. Simptome van hiperglisemie is gereelde urinering, ernstige dors, droë vel.

48 uur voor die beplande chirurgiese ingreep of intraveneuse toediening van 'n jodiumbevattende radiopaque-middel, moet die middel Glucovans® gestaak word. Daar word aanbeveel dat die behandeling na 48 uur hervat word, en eers nadat die nierfunksie beoordeel en as normaal erken is.

Aangesien metformien deur die niere uitgeskei word, en gereeld daarna, is dit nodig om die kreatinienopruiming en / of serumkreatinieninhoud te bepaal: ten minste een keer per jaar by pasiënte met normale nierfunksie, en 2-4 keer per jaar by bejaarde pasiënte , sowel as by pasiënte met kreatinienopruiming aan die boonste grens van normaal.

Uiterste omsigtigheid word aanbeveel in gevalle waar die nierfunksie benadeel kan word, byvoorbeeld by bejaarde pasiënte, of in die geval van die aanvang van anti-hipertensiewe terapie, die gebruik van diuretika of nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels (NSAID's).

Ander voorsorgmaatreëls

Die pasiënt moet die dokter inlig oor die voorkoms van 'n brongopulmonêre infeksie of 'n aansteeklike siekte van die geslagsorgane.

Beïnvloed die vermoë om motor te bestuur en met meganismes te werk

Pasiënte moet ingelig word oor die risiko van hipoglukemie en moet veiligheidsmaatreëls in ag neem wanneer hulle bestuur en werk met meganismes wat 'n verhoogde konsentrasie aandag en spoed van psigomotoriese reaksies benodig.