Gliclada® (30 mg) Gliclazide > Behandeling en voorkoming

30 mg tablette met gemodifiseerde vrystelling

Een tablet bevat

aktiewe stof - glislazied 30 mg

hulpstoffen: hypromellose (4000 **), hypromellose (100 **)

kalsiumkarbonaat, laktosemonohydraat, kolloïdale silikondioksied, magnesiumstearaat

** Die waarde van die nominale viskositeit vir 'n 2% (m / v) waterige oplossing van hypromellose

Ovale tablette, van wit tot byna wit, effens bikonveks

Farmakoterapeutiese groep

Middele vir die behandeling van diabetes. Suikerverlagende medisyne vir orale toediening. Afgeleides van sulfonylureas. gliclazide

ATX-kode A10VB09

Farmakologiese werking

farmakokinetika

Suiging en verspreiding

Nadat die middel binnekant ingeneem is, word glislazied heeltemal uit die spysverteringskanaal opgeneem. Die konsentrasie van gliclazide in plasma neem geleidelik toe gedurende die eerste 6 uur na toediening en bereik 'n plato wat voortduur van die 6de tot die 12de uur. Individuele veranderlikheid is relatief laag. Eet beïnvloed nie die mate van opname nie. Die verspreidingsvolume is ongeveer 30 liter. Plasmaproteïenbinding is ongeveer 95%. 'N Enkele daaglikse dosis van die middel Gliclada® verseker dat die effektiewe konsentrasie van glyclazide langer as 24 uur in bloedplasma gehandhaaf word.

Gliclazide word hoofsaaklik in die lewer gemetaboliseer. Die resulterende metaboliete het nie farmakologiese aktiwiteit nie. Die verband tussen die dosis tot 120 mg en die konsentrasie van die geneesmiddel in plasma is 'n lineêre afhanklikheid van tyd.

Die halfleeftyd (T1 / 2) van gliclazide is 12-20 uur. Dit word hoofsaaklik deur die niere uitgeskei in die vorm van metaboliete, minder as 1% word onveranderd in die urine uitgeskei.

Farmakokinetika in spesiale kliniese gevalle

By bejaardes is geen klinies beduidende veranderinge in farmakokinetiese parameters gevind nie.

farmakodinamika

Gliclada® is 'n orale hipoglisemiese middel uit die groep sulfonylureumderivate van die tweede generasie, wat verskil van soortgelyke middels deur die teenwoordigheid van 'n N-bevattende heterosikliese ring met 'n endosikliese binding.

Glyclada® verlaag bloedglukose deur insulienafskeiding deur Langerhans-eilandjies met R-selle te stimuleer. Na twee jaar behandeling bly 'n toename in die vlak van postprandiale insulien en sekresie van C-peptiede. In tipe 2-diabetes mellitus herstel die middel die vroeë piek van insulienafskeiding in reaksie op glukose-inname en verhoog dit die tweede fase van insulienafskeiding. 'N Beduidende toename in insulienafskeiding word waargeneem na aanleiding van stimulasie as gevolg van voedselinname en glukose toediening.

Benewens die invloed op koolhidraatmetabolisme, het Glyclada® 'n invloed op mikrosirkulasie. Die middel verminder die risiko van klein bloedvate-trombose, wat twee meganismes beïnvloed wat by die ontwikkeling van komplikasies by diabetes mellitus betrokke kan wees: gedeeltelike remming van bloedplaatjie-aggregering en -adhesie en 'n afname in die konsentrasie van plaatjie-aktiveringsfaktore (beta-tromboglobulien, tromboxaan B2), asook die herstel van fibrinolitiese vaskulêre endoteliale aktiwiteit en verhoogde aktiwiteit van weefselplasminogeenaktivator.

Dosis en toediening

Die middel is slegs bedoel vir volwasse pasiënte.

Dit word aanbeveel om die tablet (te) te neem sonder om tydens ontbyt te kou. As u die volgende dag die volgende dosis mis, kan u die dosis nie verhoog nie.

Die daaglikse dosis Glyclad® is van 30 tot 120 mg (1 tot 4 tablette). Afhangend van die individuele metaboliese respons van die pasiënt, word die dosis van die middel gekies.

Die aanbevole aanvangsdosis is 30 mg per dag. Met effektiewe glukosebeheer kan hierdie dosis as onderhoudsterapie gebruik word.

Met 'n onvoldoende beheer van glukosevlakke kan die daaglikse dosis van die middel geleidelik verhoog word tot 60, 90 of 120 mg. Die interval tussen elke dosisverhoging moet minstens een maand wees, behalwe vir pasiënte waarin die glukosevlak na 2 weke van toediening nie gedaal het nie. In sulke gevalle kan die dosis verhoog word 2 weke na die aanvang van die terapie. Die maksimum aanbevole dosis is 120 mg per dag.

Oorskakel van 80 mg Glyclazide tablette na Glyclad Modified Release tablette®

In die geval van effektiewe beheer van die glukosekonsentrasie in die bloed van die pasiënt met 80 mg glikoslide-tablette, kan dit vervang word met Glyclada® in die verhouding van 1 tablet glycoslide 80 mg = 1 tablet Glyclada®.

Oorskakel van 'n ander hipoglykemiese middel na Glyclad®

By die oorgang moet die dosis en die halfleeftyd van die vorige geneesmiddel oorweeg word. 'N Oorgangstydperk is gewoonlik nie nodig nie. Die aanvaarding van die middel Glyclada® moet met 30 mg begin, gevolg deur aanpassing afhangende van die metaboliese reaksie.

As u met 'n lang halfleeftyd van ander medisyne van die sulfonylureumgroep oorskakel, kan die aanvullende effek van die twee geneesmiddels vermy word, kan 'n periode van dae sonder medisyne benodig word.

In sulke gevalle moet die oorgang na Glyclad®-tablette begin met 'n aanbevole aanvanklike dosis van 30 mg, gevolg deur 'n geleidelike toename in dosis afhangende van die metaboliese reaksie.

Gebruik dit in kombinasie met ander antidiabetiese middels

Gliclada® kan voorgeskryf word in samewerking met biguaniede, alfa-glukosidase-remmers of insulien. Die gelyktydige toediening van insulien moet begin word onder die streng toesig van 'n geneesheer.

Bejaarde pasiënte (ouer as 65 jaar)

Die middel word in dieselfde dosis voorgeskryf as vir pasiënte onder die ouderdom van 65.

By pasiënte met ligte tot matige verswakte nierfunksie word die geneesmiddel in gewone dosisse voorgeskryf.

Pasiënte met 'n verhoogde risiko vir hipoglukemie: met wanvoeding, met ernstige of swak vergoedde endokriene afwykings (hipopituitarisme, hipotireose, 'n gebrek aan adrenokortikotropiese hormoon), na langdurige en / of hoë dosis kortikosteroïedterapie, word ernstige kardiovaskulêre siektes aanbeveel, met die minimum behandeling daaglikse dosis van 30 mg.

Newe-effekte

hipoglukemie (in geval van onreëlmatige inname of oorslaan van maaltye): hoofpyn, akute honger, naarheid, braking, moegheid, slaapstoornisse, agitasie, verwarring, aggressiwiteit, swak konsentrasie van aandag, vertraag die reaksie, depressie, hulpeloosheid, visuele en spraakversteurings afasie, parese, bewing, verminderde sensitiwiteit, duiseligheid, bradikardie, stuiptrekkings, verlies aan selfbeheersing, slaperigheid, vlak asemhaling, bewussynsverlies, delirium, wat tot koma en dood lei. Adrenergiese simptome is moontlik: taai sweet, angs, tagikardie, verhoogde bloeddruk, pyn in die hart, aritmie

buikpyn, naarheid, braking, diarree, hardlywigheid (kan tot 'n minimum beperk word deur die medisyne tydens ontbyt te neem)

omkeerbare toename in die vlak van lewerensieme (ALT, AST, alkaliese fosfatase), hepatitis (selde), hiponatremie

veluitslag, jeuk, urtikaria, angio-edeem, eritem, makulopapulêre uitslag, gloeiende reaksies (soos Stevens-Johnson-sindroom, toksiese epidermale nekrolise)

bloedarmoede, leukopenie, trombositopenie, granulositopenie, pancytopenie (omkeerbaar na onttrekking van medisyne)

kortstondige gesiggestremdheid, veral aan die begin van die behandeling, as gevolg van veranderinge in bloedglukose

Kontra

bekende hipersensitiwiteit vir gliclazide of een van die hulpkomponente van die geneesmiddel, asook vir ander middels van die sulfonylurea groep of sulfonamiede

tipe 1-diabetes

diabetiese ketoasidose, precomatose en diabetiese koma

ernstige nier- of lewerversaking

swangerskap en laktasie

Geneesmiddelinteraksies

Die gekombineerde gebruik van gliclazide en mikonazool is teenaangedui in verband met die risiko van hipoglykemie, tot hipoglykemiese koma.

Glyclazide word nie aanbeveel om gelyktydig met fenielbutasoon en alkohol te gebruik nie as gevolg van die verhoogde risiko vir hipoglisemie. Gedurende die periode van behandeling met die geneesmiddel, is dit nodig om nie alkohol te drink of medikasie te neem nie.

In verband met die risiko van hipoglykemie, moet versigtig wees met die voorskryf van glyklazied- en antidiabetiese middels van ander groepe (insuliene, acarbose, biguanides), beta-blokkers, flukonasool, angiotensien-omskakelende ensieminhibeerders (captopril, enalapril), en H2-reseptorantagoniste, (IMAO), sulfonamiede en nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels.

Gelyktydige gebruik van gliclazide en danazol word nie aanbeveel nie as gevolg van die risiko van 'n toename in bloedglukose. Indien nodig, moet die aanstelling van so 'n kombinasie die vlak van glukose in die bloed en urine noukeurig monitor, en in sommige gevalle die dosis gliclazide aanpas tydens die behandeling met danazol en daarna.

In die lig van die risiko van hiperglykemie, moet versigtig wees as glislazied met chloorpromasien gekombineer word (in 'n dosis van> 100 mg per dag, laasgenoemde veroorsaak 'n afname in insulienafskeiding). Vir die duur van chloorpromasien-behandeling kan 'n dosisaanpassing van glislazied nodig wees.

Glukokortikosteroïede (vir sistemiese en plaaslike gebruik: intraartikulêre, sub- of subkutane, rektale) en tetracosactides, verhoog saam met glukoslazied, verhoog die bloedglukosevlakke en kan, as gevolg van 'n afname in koolhidraatverdraagsaamheid, ketose veroorsaak. Tydens behandeling en na glukokortikoïedterapie, kan 'n dosisaanpassing van glislazied nodig wees.

Die gekombineerde gebruik van gliclazide met ritodrien, salbutamol en tertbutalien (intraveneus) moet versigtig wees (as gevolg van die risiko van hiperglikemie). Gaan indien nodig na insulienterapie.

Met die gekombineerde gebruik van gliclazide met antikoagulantia (warfarien, ens.), Kan 'n toename in die antistollingstelsel waargeneem word.

Spesiale instruksies

Die middel moet slegs voorgeskryf word met die gereelde inname van voedsel deur die pasiënt (ontbyt ingesluit).

Die risiko van hipoglykemie neem toe met 'n lae-kalorie dieet, na langdurige of oormatige fisieke inspanning, alkohol drink, of in die geval van gekombineerde gebruik van verskeie hipoglykemiese middels.

In die lig van die verhoogde risiko van hipoglukemie, word aanbeveel dat u gereeld koolhidrate inneem (as voedsel laat ingeneem word, as onvoldoende voedsel verbruik word, of as voedsel 'n lae koolhidraatinhoud het).

Hipoglukemie kan ontwikkel na die gebruik van sulfonielureumderivate. Sommige gevalle kan ernstig wees en lank duur. Hospitalisasie kan nodig wees, en glukose kan ook vir etlike dae benodig word.

Om die risiko van hipoglisemiese episodes te verminder, is die pasiënt noukeurig nodig.

Faktore wat die risiko vir hipoglukemie verhoog:

Oordosis

Nier- en lewerversaking: Die farmakokinetiese en farmakodinamiese eienskappe van glislazied kan verander by pasiënte met lewer- of ernstige nierversaking. Hipoglykemiese episodes wat by sulke pasiënte voorkom, kan lank duur, en daarom moet toepaslike monitering uitgevoer word.

Die pasiënt moet ingelig word oor die belangrikheid van dieet, die behoefte aan gereelde liggaamlike aktiwiteit en gereelde monitering van bloedglukosevlakke. Pasiënte en hul gesinne moet die gevaar van hipoglisemie verduidelik, praat oor die simptome daarvan, behandelingsmetodes en faktore wat die ontwikkeling van hierdie komplikasie geneig is.

Swak beheer van bloedglukose

Die effektiwiteit van die beheer van die glukosekonsentrasie in die bloed van 'n pasiënt wat antidiabetiese behandeling ontvang, kan beïnvloed word deur die volgende faktore: koors, liggaamsbeserings, infeksies of chirurgiese ingrepe. In sommige gevalle kan dit nodig wees om insulien voor te skryf.

Die hipoglykemiese effektiwiteit van enige orale antidiabetiese middel, insluitend glislazied, neem by baie pasiënte mettertyd af as gevolg van die progressie van suikersiekte of 'n afname in die reaksie op die middel (sekondêre gebrek aan terapie-effek). Die gevolgtrekking oor die sekondêre afwesigheid van die effek van terapie kan gemaak word slegs na voldoende dosisaanpassing en as die pasiënt die dieet volg.

By die evaluering van die beheer van bloedglukose word aanbeveel dat die vlak van geslikte hemoglobien (of glukose in vas plasma van veneuse bloed) gemeet word.

Die voorskryf van sulfonylureum medisyne aan pasiënte met glukose-6-fosfaat dehidrogenase tekort kan lei tot hemolitiese anemie. Wees versigtig wanneer gliclazide voorgeskryf word by pasiënte met glukose-6-fosfaat dehidrogenase tekort en oorweeg alternatiewe behandeling met 'n dwelmmiddel van 'n ander klas.

Spesiale inligting oor hulpstowwe

Gliclada® bevat laktose. Pasiënte met seldsame oorerflike siektes van galaktose-onverdraagsaamheid, Lapp-laktase-tekort of glukose-galaktose wanabsorpsie, moet nie hierdie medisyne gebruik nie.

Kenmerke van die effek van die middel op die vermoë om voertuie te bestuur of moontlik gevaarlike meganismes

Wees versigtig wanneer u voertuie of ander meganismes bestuur, veral aan die begin van die behandeling.

Oordosis

simptome: matige tot ernstige hipoglukemie.

behandeling: simptome van matige hipoglukemie sonder 'n verlies van bewussyn of tekens van neurologiese afwykings, skakel die inname van koolhidrate, dosisaanpassing en / of 'n verandering in dieet uit. Streng mediese toesig moet voortgesit word totdat die dokter seker maak dat die pasiënt stabiel en buite gevaar is.

Erge episodes van hipoglukemie, vergesel van koma, stuiptrekkings of ander neurologiese afwykings, is noodhulp en onmiddellike hospitalisasie nodig. As 'n hipoglisemiese koma voorkom of vermoed word, moet glukagon en 50 ml gekonsentreerde glukoseoplossing (20-30% intraveneus) onmiddellik ingespuit word, en dan voortgaan met die toediening van 'n 10% glukoseoplossing teen 'n dosis wat verseker dat die bloedglukosekonsentrasie meer as 1 g / l is. . Die pasiënt moet onder streng mediese toesig wees. Hemodialise is nie effektief nie.

Farmakologiese groep

Orale hipoglisemiese middels, sulfonamiede, ureumderivate. Kode ATX A10V B09.

Glyclazide is 'n orale hipoglisemiese middel, 'n sulfonylureumderivaat, wat verskil van ander geneesmiddels deur die teenwoordigheid van 'n heterosikliese ring wat stikstof bevat en endosikliese bindings het.

Glyklasied verlaag die plasmaglukosevlakke as gevolg van die stimulering van insulienafskeiding deur ß-selle van die pankreas-eilandjies van Langerhans. 'N Toename in die vlak van postprandiale insulien en die sekresie van die C-peptied duur voort, selfs na twee jaar se gebruik van die middel. Gliclazide het ook hemovaskulêre eienskappe.

Effek op insulienafskeiding.

By pasiënte met tipe II-diabetes herstel gliclazide die vroeë piek van insulienafskeiding in reaksie op glukoseinname en verhoog die tweede fase van insulienafskeiding. 'N Beduidende toename in insulienafskeiding vind plaas in ooreenstemming met die voedselinname of glukosebelasting.

Gliklasied verminder mikrotrombose as gevolg van twee meganismes wat by die ontwikkeling van komplikasies van diabetes mellitus betrokke kan wees:

inhibeer gedeeltelik plaatjieaggregasie en hegting, verminder die aantal plaatjie-aktiveringsmerkers (ß-tromboglobulien, tromboksaan B 2)
beïnvloed die fibrinolitiese aktiwiteit van vaskulêre endoteel (verhoog die TRA-aktiwiteit).

Die primêre eindpunt het bestaan uit die belangrikste makrovaskulêre (kardiovaskulêre dood, nie-dodelike miokardiale infarksie, nie-dodelike beroerte) en mikrovaskulêre (nuwe gevalle of verslegtende nefropatie, retinopatie).

11.140 pasiënte is by kliniese proewe ingesluit. Gedurende die ses weke van die introductietydperk het die pasiënte voortgegaan om hul gewone suikerverlagende terapie te ondergaan. Volgens 'n gerandomiseerde beginsel het pasiënte 'n standaard glukemiese beheerregime (n = 5569) of 'n regime toegedien met die toediening van glikoslazied, tablette met gewysigde vrystellings, gebaseer op die strategie vir intensiewe glukemiebeheer (n = 5571). Die strategie vir intensiewe glukemiese beheer was gebaseer op die aanstelling van gliclazide, tablette met 'n gewysigde vrystelling, vanaf die begin van die behandeling, of op die aanstelling van gliclazide, tablette met 'n gewysigde vrystelling, in plaas van die standaardterapie (die terapie wat die pasiënt ontvang het ten tyde van die opname), met 'n moontlike toename in die dosis tot die maksimum en dan met die toevoeging van ander suikerverlagende medisyne, indien nodig, soos metformien, akarbose, tiazolidinedione of insulien. Pasiënte is fyn dopgehou en die dieet streng gevolg.

Waarneming het 4,8 jaar geduur. Die resultaat van behandeling met gliclazide, tablette met gewysigde vrystellings, wat die basis was van die strategie vir intensiewe glukemiese beheer (gemiddelde bereikte HbAlc - 6,5% gemiddelde) in vergelyking met standaard glukemiebeheer (gemiddelde bereikte HbAlc - 7,3% gemiddelde), was daar 'n beduidende algehele afname 10% relatiewe risiko vir groot makro- en mikrovaskulêre komplikasies ((HR) 0,90, 95% Cl 0,82, 0,98 p = 0,013, 18,1% van die pasiënte uit die intensiewe kontrolegroep in vergelyking met 20% van die pasiënte uit die groep) standaardbeheer). Die voordele van die strategie vir intensiewe glukemiese beheer met die aanstelling van gliclazide, aangepaste tablette in die basis van terapie was te wyte aan:

'n beduidende afname in die relatiewe risiko van ernstige mikrovaskulêre gebeure met 14% (HR 0,86, 95% Cl 0,77, 0,97, p = 0,014, 9,4% teenoor 10,9%),
'n beduidende afname in die relatiewe risiko van nuwe gevalle of die progressie van nefropatie met 21% (HR 0,79, 95% Cl 0,66 - 0,93, p = 0,006, 4,1% teenoor 5,2%),
'n beduidende vermindering van 8% in die relatiewe risiko van mikroalbuminurie wat die eerste keer plaasgevind het (HR 0,92, 95% Cl 0,85 - 0,99, p = 0,030, 34,9% teenoor 37,9%),
'n beduidende afname in die relatiewe risiko van niergebeurtenisse met 11% (HR 0,89, 95% Cl 0,83, 0,96, p = 0,001, 26,5% teenoor.

Aan die einde van die studie het 65% en 81,1% van die pasiënte in die intensiewe kontrolegroep (teenoor 28,8% en 50,2% van die standaardkontrolegroep) onderskeidelik HbAlc ≤ 6,5% en ≤ 7% behaal. 90% van die pasiënte in die intensiewe kontrolegroep het glislazied geneem, tablette met gemodifiseerde vrystelling (gemiddelde daaglikse dosis was 103 mg), 70% van hulle het die maksimum daaglikse dosis van 120 mg geneem. In die groep intensiewe glukemiese beheer gebaseer op glislazied, tablette met gewysigde vrystellings, het die liggaam se gewig stabiel gebly.

Die voordele van die strategie vir intensiewe glukemiese beheer gebaseer op gliclazide, tablette met gewysigde vrystellings, was nie afhanklik van die verlaging van bloeddruk nie.

Die vlak van glislazied in bloedplasma styg gedurende die eerste 06:00 en bereik 'n plato wat ses tot twaalf uur na toediening van medisyne is.

Individuele skommelinge is weglaatbaar klein.

Glyklasied word heeltemal geabsorbeer. Eet beïnvloed nie die tempo en omvang van die opname nie.

Plasmaproteïenbinding is ongeveer 95%. Die verband tussen die dosis wat tot 120 mg geneem word, en die area onder die konsentrasietydkurwe is lineêr. Die verspreidingsvolume is ongeveer 30 liter.

Gliclazide word in die lewer gemetaboliseer en in die urine uitgeskei; minder as 1% van die aktiewe stof word onveranderd in die urine uitgeskei. Daar is geen aktiewe metaboliete in plasma nie.

Die halfleeftyd van gliclazide is 12-20 uur.

By bejaarde pasiënte is daar geen klinies beduidende veranderinge in die farmakokinetika van die geneesmiddel nie.

'N Enkele dosis Glyclada, tablette met 'n gewysigde vrystelling, hou 24 uur lank 'n effektiewe konsentrasie glikasied in plasma.

Tipe II diabetes mellitus:

vermindering en beheer van bloedglukose in geval van onmoontlikheid om glukosevlakke te normaliseer slegs deur dieet, oefening of gewigsverlies
voorkoming van komplikasies van tipe II-diabetes mellitus: vermindering van die risiko vir makro- en mikrovaskulêre komplikasies, insluitend nuwe gevalle of verergering van nefropatie by pasiënte met tipe II-diabetes mellitus.

Vervaardiger

Krka, dd Novo Mesto, Slowenië

Šmarješka 6, 8501 Novo Mesto, Slowenië

Die adres van die organisasie wat eise aanvaar van die kwaliteit van die produkte (goedere) in die Republiek van Kazakstan

Krka Kazakhstan LLP, Kazakhstan, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19, gebou 1 b,

Interaksie met ander medisyne en ander vorme van interaksies

Wanneer medisyne gebruik word, wat die gelyktydige toediening van hipo- of hiperglykemie kan veroorsaak, waarsku Sidid die pasiënt oor die noodsaaklikheid om die bloedglukosevlakke deeglik tydens die behandeling te monitor. Dosisaanpassing van 'n hipoglykemiese middel kan nodig wees tydens en na behandeling met hierdie middels.

Medisyne wat die risiko van hipoglisemie verhoog

Mikonasool (vir sistemiese gebruik, oromucous gel) verhoog die hipoglisemiese effek met die moontlike ontwikkeling van simptome van hipoglykemie of selfs koma.

Geen aanbevole kombinasies nie

Fenielbutasoon (vir sistemiese gebruik) verhoog die hipoglisemiese effek van sulfonylurea (vervang die verband met plasmaproteïene en / of verminder die produksie). Dit is raadsaam om 'n ander anti-inflammatoriese middel te gebruik en die pasiënt se aandag te vestig op die behoefte en belangrikheid van selfbeheersing. Indien nodig, word die dosis Glyclad gereguleer tydens en na anti-inflammatoriese medikasie.

Alkohol bevorder die hipoglisemiese reaksie (deur kompenserende reaksies te belemmer), wat kan lei tot die begin van hipoglisemiese koma. Vermy die gebruik van dwelmmiddels en alkoholgebruik.

Kombinasies wat versigtigheid verg

Versterking van die hipoglisemiese effek van die geneesmiddel, en in sommige gevalle kan hipoglisemie ontwikkel as gevolg van die parallelle gebruik van ander antidiabetiese middels met sulke medisyne (insulien, acarbose, metformien, tiazolidinedione, dipeptidyl peptidase 4-remmers, glukose-1-fosfaat reseptor agoniste), beta-blokkers, ACE-remmers (captopril, enalapril), H 2-reseptorantagoniste, MAO-remmers, sulfonamiede, klaritromisien, en nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels.

Medisyne wat 'n toename in bloedglukose kan veroorsaak

Geen aanbevole kombinasies nie

Danazole: Die diabetogene effek van Danazol.

As die gebruik van hierdie aktiewe stof nie vermy kan word nie, moet die pasiënt gewaarsku word oor die noodsaaklikheid en belangrikheid van selfmonitering van glukose in urine en bloed. Dit kan nodig wees om die dosis antidiabetiese middels aan te pas tydens en na die behandeling met danazol.

Kombinasies wat versigtigheid verg

Chloorpromasien (antipsigoties): die gebruik van hoë dosisse chloorpromasien (> 100 mg per dag) verhoog die vlak van glukose in die bloed (as gevolg van 'n afname in die insulienafskeiding).

Die pasiënt moet gewaarsku word oor die noodsaaklikheid en belangrikheid van die monitor van bloedglukosevlakke. Dit kan nodig wees om die dosis van die antidiabetiese aktiewe middel tydens en na die behandeling van antipsigotika aan te pas.

Glukokortikoïede (vir sistemiese en aktuele gebruik: intraartikulêre, vel- en rektale preparate) en tetrakosaktrien verhoog die bloedglukose met die moontlike ontwikkeling van ketose (as gevolg van die verminderde verdraagsaamheid van koolhidrate deur glukokortikoïede).

Die pasiënt moet gewaarsku word oor die noodsaaklikheid en belangrikheid van die monitor van bloedglukosevlakke, veral aan die begin van die behandeling. Dit kan nodig wees om die dosis antidiabetiese middels tydens en na glukokortikoïedbehandeling aan te pas.

Ritodrin, salbutamol, terbutalien (c) verhoog die vlak van glukose in die bloed as gevolg van beta-2-agoniste.

Daar moet gewaarsku word oor die noodsaaklikheid om bloedglukosevlakke te beheer. Indien nodig, moet die pasiënt na insulien oorgedra word.

Kombinasies om op te let

Behandeling met antistollingsmiddels (soos warfarine, ens.) Sulfonylureumpreparate kan die antikoagulerende effek verhoog met die gelyktydige behandeling. Aanpassing van die dosis teen stollingsmiddels kan nodig wees.

Toepassingsfunksies

Behandeling word voorgeskryf aan pasiënte wat 'n volledige en gereelde dieet kan volg (ontbyt ingesluit). Dit is belangrik dat u gereeld koolhidrate inneem as gevolg van die verhoogde risiko van hipoglykemie, wat voorkom wanneer voedsel laat ingeneem word, in onvoldoende hoeveelhede, of as die voedsel min in koolhidrate is. Die risiko van hipoglukemie neem toe met lae-kalorie voeding, langdurige en intense fisieke aktiwiteit, met alkohol of met 'n kombinasie van hipoglisemiese middels.

Hipoglukemie kan voorkom as gevolg van die gelyktydige gebruik van sulfonylureumpreparate en (sien “newe-reaksies”) kan in sommige gevalle ernstig en langdurig wees. Soms is hospitalisasie en die gebruik van glukose vir 'n paar dae nodig.

'N Deeglike ondersoek van pasiënte, die gebruik van 'n sekere dosis medisyne en die streng dosis en toediening is noodsaaklik om die risiko van hipoglukemie te verminder.

Faktore wat die risiko vir hipoglukemie verhoog:

weiering of (veral by ouer pasiënte) die onvermoë van die pasiënt om saam te werk,
lae-kalorie- of onreëlmatige maaltye, versnaperinge, periodes van vas of veranderinge in die dieet,
skending van die balans tussen fisieke aktiwiteit en die vlak van koolhidraatinname,
nierversaking
ernstige lewerversaking
'n oordosis Glyclad,
sekere siektes van die endokriene stelsel: skildklier siekte, hipopituitarisme en bynierinsufficiëntie,
die gelyktydige gebruik van sekere ander medisyne (sien die afdeling "Interaksie met ander middels en ander soorte interaksies").

Nier- en lewerversaking

Die farmakokinetika en / of farmakodinamika van glislazied kan verskil in pasiënte met lewer- of ernstige nierversaking. Die episodes van hipoglisemie wat by sulke pasiënte voorkom, kan verleng word en benodig sekere maatreëls.

Pasiëntinligting

Die pasiënt en sy familielede moet gewaarsku word oor die risiko van hipoglukemie, die simptome daarvan verduidelik (sien afdeling "newe-reaksies"), behandeling, asook faktore wat die risiko vir die ontwikkeling daarvan verhoog.

Pasiënte moet bewus wees van die belangrikheid van dieet, gereelde oefening en gereelde metings van bloedglukose.

Skending van die regulering van bloedglukose

Die volgende faktore kan die regulering van bloedglukosevlakke beïnvloed by pasiënte wat antidiabetiese middels gebruik: koors, trauma, infeksie of chirurgie. In sommige gevalle kan insulien nodig wees.

By baie pasiënte neem die hipoglykemiese effektiwiteit van enige antidiabetiese medikasie, insluitend glislazied, mettertyd af: dit kan voorkom as gevolg van die progressie van die erns van diabetes of 'n afname in reaksie op behandeling. Hierdie verskynsel staan bekend as sekondêre mislukking, wat verskil van die primêre een wanneer die aktiewe stof ondoeltreffend is in die behandeling met 'n eerstelynmiddel. 'N Gepaste dosisaanpassing en dieet moet uitgevoer word voordat die pasiënt na die sekondêre mislukkingsgroep verwys word.

Dit word aanbeveel om die vlak van glikosileerde hemoglobien (of die vlak van suiker in vaste veneuse bloedplasma) te bepaal. Selfmonitering van bloedglukose kan ook toepaslik wees.

Behandeling van pasiënte met glukose-6-fosfaat dehidrogenase tekort met sulfonylurea preparate kan lei tot hemolitiese anemie. Aangesien gliclazide tot die chemiese klas van sulfonylureumpreparate behoort, moet pasiënte met 'n tekort aan glukose-6-fosfaatdehidrogenase versigtig wees; alternatiewe behandeling met medisyne wat nie sulfonylurea bevat nie, moet ook oorweeg word.

Spesiale waarskuwings rakende sommige komponente

Gliclada bevat laktose. Pasiënte met 'n seldsame oorerflike laktose-intoleransie, met galaktosemie of glukose-galaktose wanabsorpsie sindroom, moet nie hierdie middel gebruik nie.

Gebruik tydens swangerskap of laktasie.

Daar is geen ervaring met die gebruik van gliclazide tydens swangerskap nie, hoewel daar bewyse bestaan oor die gebruik van ander sulfonylureas.

Diabetesbeheer moet voor swangerskap verkry word om die risiko van aangebore misvormings wat verband hou met 'n gebrek aan diabetesbeheer te verminder.

Die gebruik van orale antidiabetiese middels word nie aanbeveel nie, insulien is die belangrikste middel vir die behandeling van diabetes tydens swangerskap. Dit word aanbeveel om die pasiënt na insulien oor te plaas in geval van 'n beplande swangerskap of wanneer dit voorkom.

Data oor die penetrasie van gliclazide of die metaboliete daarvan in borsmelk is nie beskikbaar nie. Gegewe die risiko dat hipoglukemie by 'n kind ontwikkel, is die gebruik van die middel teenaangedui by vroue wat borsvoed.

Die vermoë om die reaksietempo te beïnvloed wanneer u met ander meganismes bestuur of werk.

Gliclada het geen invloed op die vermoë om motor te bestuur of met masjinerie te werk nie. Pasiënte moet egter versigtig wees met die begin van simptome van hipoglisemie en versigtig wees tydens bestuur of gebruik van masjinerie, veral aan die begin van die behandeling.

Nadelige reaksies

Op grond van ervaring met gliclazide en sulfonylurea derivate, is die volgende newe-effekte gerapporteer.

Onreëlmatige voeding, en veral 'n versnapering tydens terapie met sulfonylureumpreparate, insluitend Glyclad, kan lei tot die ontwikkeling van hipoglukemie. Moontlike simptome van hipoglukemie: hoofpyn, honger, naarheid, braking, moegheid, slaapstoornis, angs, prikkelbaarheid, verminderde konsentrasie, verlies van bewussyn en vertraagde reaksies, depressie, verswakte sig en spraak, afasie, bewing, parese, sensoriese gestremdheid , duiseligheid, verlies aan selfbeheersing, delirium, stuiptrekkings, vlak asemhaling, bradikardie, slaperigheid, verlies van bewussyn, en selfs die ontwikkeling van 'n koma met 'n dodelike uitkoms.

Daarbenewens kan manifestasies van 'n adrenergiese sisteemversteuring waargeneem word: verhoogde sweet, velklewerigheid, angs, tagikardie, arteriële hipertensie, hartkloppings, angina pectoris en aritmie.

Gewoonlik verdwyn die simptome na inname van koolhidrate (suiker). Kunsmatige versoeters het egter geen effek nie. Die ervaring met ander sulfonylureumpreparate toon dat hipoglykemie herhaaldelik kan voorkom, selfs al is effektiewe maatreëls getref.

As episodes van hipoglukemie erge en langdurig is, selfs al word dit tydelik deur suikerinname beheer, is onmiddellike hospitalisasie en noodhulp nodig.

Die meeste gevalle van hipoglukemie word waargeneem by pasiënte met gepaardgaande insulienterapie.

Ander newe-effekte

Van die spysverteringskanaal: buikpyn, naarheid, braking, dyspepsie, diarree en hardlywigheid. Hierdie simptome kan uitgeskakel of verminder word deur gliclazide tydens ontbyt te neem.

Die volgende is ongewenste gevolge wat minder gereeld voorkom.

Van die vel en onderhuidse weefsel: uitslag, jeuk, urtikaria, angio-edeem, rooiheid, makulopapulêre uitslag, bultige reaksies (bv. Stevens-Johnson-sindroom en toksiese epidermale nekrolise).

Vanaf die bloedsomloop- en limfstelsel: veranderinge in hematologiese parameters, insluitend bloedarmoede, leukopenie, trombositopenie, granulositopenie. Hierdie verskynsels is skaars en verdwyn gewoonlik na staking van die middel.

Aan die kant van die lewer en galweë: 'n toename in die vlak van lewerensieme (AST, ALAT, alkaliese fosfatase), hepatitis (geïsoleerde gevalle). In geval van cholestatiese geelsug, moet die gebruik van die middel gestaak word.

Van die kant van die orgaan van die gesig: tydelike gesiggestremdheid, as gevolg van veranderinge in die vlak van glukose in die bloed, kom tydelike gesiggestremdheid voor, veral aan die begin van die behandeling.

Effekte inherent aan sulfonylureumprodukte:

Soos met ander sulfonylureumpreparate, was daar gevalle van eritrosietopenie, agranulositose, hemolitiese anemie, pankopenie, allergiese vasculitis, hiponatremie, verhoogde lewerensieme en selfs 'n verminderde lewerfunksie (byvoorbeeld met cholestase en geelsug) en hepatitis wat verdwyn na staking of individuele gevalle lei tot lewensgevaarlike lewerversaking.

Farmakologiese eienskappe

Gliclazide verlaag plasmaglukosevlakke as gevolg van die stimulering van insulienafskeiding deur ß-selle van die pankreas eilande van Langerhans. 'N Toename in die vlak van postprandiale insulien en die sekresie van die C-peptied duur voort, selfs na twee jaar se gebruik van die middel.

Gliclazide het ook hemovaskulêre eienskappe.

Effek op insulienafskeiding.

Gliclazide verminder mikro-trombose deur twee meganismes wat by die ontwikkeling van komplikasies van diabetes mellitus betrokke kan wees:

inhibeer gedeeltelik plaatjieaggregasie en hegting, verminder die aantal plaatjie-aktiveringsmerkers (ß-tromboglobulien, tromboksaan B 2)
beïnvloed die fibrinolitiese aktiwiteit van vaskulêre endoteel (verhoog die TRA-aktiwiteit).

Voorkoming van komplikasies van tipe II-diabetes.

ADVANCE is 'n internasionale multisentrum-gerandomiseerde proef met 'n tweefaktoriale ontwerp wat daarop gemik is om die voordele van 'n intensiewe glukemiese beheerstrategie (HbAlc ≤ 6.5%) te identifiseer, gebaseer op gemodifiseerde glycoslide-vrystellingstablette (Gliclazide MR) in vergelyking met standaard glukemiese beheer en die voordele van die verlaging van bloeddruk. druk met behulp van 'n vaste kombinasie van perindopril / indapamied in vergelyking met placebo op die agtergrond van die huidige standaardterapie (dubbelblinde vergelyking) volgens die effek op die hoof mikro- en mikrovaskulêre gebeure by pasiënte met tipe II-diabetes.

Die studie het 11 140 pasiënte met tipe II-diabetes mellitus (gemiddelde: ouderdom 66 jaar, BMI (liggaamsmassa-indeks) 28 kg / m 2, duur van diabetes 8 jaar, HbAlc-vlak van 7,5% en SBP / DBP (sistolies) bloeddruk / diastoliese bloeddruk) 145/81 mmHg). Onder hierdie pasiënte het 83% hipertensie gehad, in 325 pasiënte en by 10% is makro- en mikrovaskulêre siektes onderskeidelik in die geskiedenis van die siekte aangeteken, en by 27% is mikroalbuminurie (MAU) opgespoor. Die meeste pasiënte is voor tipe II-diabetes behandel, 90% - deur die medisyne te neem (47% - monoterapie, 46% - dubbelterapie en 7% - drielingsterapie) en 1% met insulien, terwyl 9% slegs op dieët was. Aanvanklik is sulfonylureum (72%) en metformien (61%) hoofsaaklik voorgeskryf. Gelyktydige behandeling het 75% van medisyne wat bloeddruk verlaag (BP), lipiedverlagende medisyne (35%, hoofsaaklik statiene - 28%), aspirien en ander antiplaatplaatstowwe (47%) ingesluit. Gedurende die 6-weekperiode van die toediening van die kombinasie van perindopril / indapamied en konvensionele suikerverlagende terapie, het pasiënte met 'n gerandomiseerde beginsel die standaard glukemiese beheerregime (n = 5569), of die MR-glukaziedregime toegeken, gebaseer op die strategie van intensiewe glukemie-beheer (n = 5571). Die strategie vir intensiewe glukemiese beheer was gebaseer op die voorskryf van Gliclazide MR vanaf die begin van die behandeling of op die voorskryf van Gliclazide MR in plaas van standaardterapie (die terapie wat die pasiënt tydens opname ontvang het) met 'n moontlike toename in dosis tot die maksimum en dan, indien nodig, die toevoeging van ander suikerverlagende medisyne, soos: metformien, akarbose, tiazolidinedione of insulien. Pasiënte is fyn dopgehou en die dieet streng gevolg.

Waarneming het 4,8 jaar geduur. Die resultaat van Gliclazide MR-behandeling, wat die basis was van die strategie vir intensiewe glukemiese beheer (gemiddeld behaalde HbAlc-vlak is 6,5%) in vergelyking met standaard-glukemiebeheer (gemiddelde behaalde HbAlc-vlak is 7,3%), 'n beduidende totale daling van 10% relatief die risiko van groot makro- en mikrovaskulêre komplikasies ((HR) 0,90, 95% Cl 0,82, 0,98 p = 0,013, 18,1% van die pasiënte uit die intensiewe kontrolegroep in vergelyking met 20% van die pasiënte uit die standaardkontrolegroep). Die voordele van die strategie vir intensiewe glukemiese beheer met die aanstelling van MR-gliklazied in die basis van terapie was te wyte aan:

'n beduidende afname in die relatiewe risiko van ernstige mikrovaskulêre gebeure met 14% (HR 0,86, 95% Cl 0,77, 0,97, p = 0,014, 9,4% teenoor 10,9%),
'n beduidende afname in die relatiewe risiko van nuwe gevalle of progressie van nefropatie met 21% (HR 0,79, 95% Cl 0,66 - 0,93, p = 0,006, 4,1% teenoor 5,2%),
'n beduidende afname in die relatiewe risiko van mikroalbuminurie, wat vir die eerste keer ontstaan het, met 8% (HR 0,92, 95% Cl 0,85 - 0,99, p = 0,030, 34,9% teenoor 37,9%),
'n beduidende afname in die relatiewe risiko van niergebeurtenisse met 11% (HR 0,89, 95% Cl 0,83, 0,96, p = 0,001, 26,5% teenoor 29,4%).

Aan die einde van die studie het 65% en 81,1% van die pasiënte in die intensiewe kontrolegroep (teenoor 28,8% en 50,2% van die standaardkontrolegroep) onderskeidelik HbAlc ≤ 6,5% en ≤ 7% behaal.

90% van die pasiënte in die intensiewe kontrolegroep het Gliclazide MR geneem (die gemiddelde daaglikse dosis was 103 mg), 70% van hulle het die maksimum daaglikse dosis van 120 mg geneem. In die intensiewe glukemiese kontrolegroep gebaseer op Gliclazide MR, het die liggaamsgewig van die pasiënt stabiel gebly.

Die voordele van die Glycoslazide MR-gebaseerde intensiewe glukemiese beheerstrategie was nie afhanklik van die verlaging van bloeddruk nie.

Die vlak van glislazied in bloedplasma styg gedurende die eerste 06:00 en bereik 'n plato wat vir 6-12 uur na toediening van die middel voortduur. Gliclazide word volledig in die spysverteringskanaal opgeneem. Eet beïnvloed nie die tempo en omvang van die opname nie.

Die verband tussen die dosis tot 120 mg en die oppervlakte onder die konsentrasie-tydkurwe is lineêr. Binding tot plasmaproteïene is 95%.

Gliclazide word byna volledig in die lewer gemetaboliseer en in die urine uitgeskei. Minder as 1% gliclazide word onveranderd in die urine uitgeskei. Daar is geen aktiewe metaboliete in plasma nie.

Die halveringstyd van gliclazide vanaf die liggaam is 12-20 uur. Die verspreidingsvolume is ongeveer 30 liter.

As u 'n enkele dosis van die middel gebruik, word die konsentrasie glislazied in die bloedplasma 24 uur gehandhaaf.

By bejaarde pasiënte word die farmakokinetiese parameters nie betekenisvol verander nie.

Intra-individuele variasie is laag.

Tipe II diabetes mellitus:

verlaag en beheer van bloedglukose as dit onmoontlik is om glukosevlakke te normaliseer slegs deur dieet, oefening of gewigsverlies
voorkoming van komplikasies van tipe II-diabetes mellitus: vermindering van die risiko vir makro- en mikrovaskulêre komplikasies, insluitend nuwe gevalle of verergering van nefropatie by pasiënte met tipe II-diabetes mellitus.

Detidetei

Gebruik tydens swangerskap of laktasie

Die gebruik van orale antidiabetiese middels word nie aanbeveel nie, insulien is die belangrikste middel vir die behandeling van diabetes tydens swangerskap. Dit word aanbeveel dat die pasiënt na insulien oorgaan in die geval van 'n beplande swangerskap of wanneer dit voorkom.

Data oor die penetrasie van gliclazide of die metaboliete daarvan in borsmelk is nie beskikbaar nie. Gegewe die risiko dat hipoglukemie by 'n kind ontwikkel, moet die gebruik van die middel gestaak word gedurende die borsvoedingsperiode.