Amitriptyline - 'n antidepressant teen ernstige vorme van depressie

Beskrywing relevant vir 22.09.2014

• Latynse naam: Amitriptyline
• ATX-kode: N06AA09
• Aktiewe stof: amitriptilien
• produsent: Grindeks (Letland), NyCOM (Denemarke), sintese (Rusland), osoon (Rusland), ALSI Pharma (Rusland)

Dragees en tablette Amitriptyline bevat 10 of 25 mg van die aktiewe stof in die vorm van amitriptilienhidrochloried.

Bykomende stowwe in die tablette is mikrokristallyne sellulose, talk, laktosemonohydraat, silikondioksied, magnesiumstearaat, voorgelatiniseerde stysel.

Bykomende stowwe in dragees is: magnesiumstearaat, aartappelstysel, talk, polivinielpyrrolidon, laktosemonohydraat.

1 ml van die oplossing bevat 10 mg aktiewe stof. Bykomende stowwe is: soutsuur (natriumhidroksied), dekstrosemonohydraat, water vir infusie, natriumchloried, bensetoniumchloried.

Farmakodinamika en farmakokinetika

Die middel verminder eetlus, elimineer bed natmaak antiserotonien werking. Die middel het 'n duidelike sentrale en perifere anticholinergiese effek. Antidepressant bereik deur die konsentrasie van serotonien in die senuweestelsel en norepinefrien in die sinaps te verhoog. Langtermynterapie lei tot 'n afname in die funksionele aktiwiteit van serotonien en beta-adrenergiese reseptore in die brein. Amitriptylline verminder die erns van depressiewe manifestasies, geroerangs tydens angs en depressie. Deur die H2-histamienreseptore in die maagwand (pariëtale selle) te blokkeer, word 'n anti-vloeistofeffek verkry. Die medikasie kan liggaamstemperatuur en bloeddruk verlaag met algemene verdowing. Die middel rem nie monoamienoksidase nie. Die antidepressant verskyn na 3 weke van terapie.

Die maksimum konsentrasie van 'n stof in die bloed vind na 'n paar uur plaas, gewoonlik na 2-12. Dit blyk metaboliete met urine. Dit bind goed met proteïene.

Kontra

Volgens die aantekening word die middel nie vir miokardiale infarksie, onverdraagsaamheid teenoor die hoofbestanddeel, gebruik nie. hoek-sluiting gloukoomakute bedwelming met psigo-pynstillende, pynstillende, hipnotika, met akute alkoholvergiftiging. Die medikasie is teenaangedui by borsvoeding, ernstige oortredings van intraventrikulêre geleiding, antioventrikulêre geleiding. Met patologie van die kardiovaskulêre stelsel, met die remming van beenmurghematopoiesis, maniese-depressiewe psigoses, brongiale asma, chroniese alkoholisme, verminderde motoriese funksie van die spysverteringstelsel, beroerte, lewer- en nierpatologie, intraokulêre hipertensie, urienretensie, prosatiese hiperplasie, met hipotensie van die blaas, tirotoksikose, swangerskap, epilepsie Amitriptyline word met omsigtigheid voorgeskryf.

Oordosis

Manifestasies van senuweestelsel: koma, bedwelming, verhoogde slaperigheid, angs, hallusinasies, ataksie, epileptiese sindroom, choreoathetosis, Hiperrefleksie, ataxiophemiarigiditeit van spierweefsel, verwarring, desoriëntasie, verminderde konsentrasie, psigomotoriese agitasie.

Manifestasies van 'n oordosis Amitriptyline met kardiovaskulêre stelsel: oortreding van intrakardiale geleiding, aritmie, tagikardie, daling in bloeddruk, skok, hartversakingselde - hartstilstand.

Ook opgemerk anurieoliguria, verhoogde sweet, hipertermie, braking, kortasem, asemhalingstelsel, sianose. Miskien dwelmvergiftiging.

Ten einde die negatiewe gevolge van 'n oordosis te vermy, is noodspoeling en die toediening van cholinesterase-remmers nodig vir ernstige anticholinergiese manifestasies. Dit vereis ook dat die balans tussen water-elektroliet, bloeddrukvlak gehandhaaf word, die kardiovaskulêre stelsel gemonitor word, indien nodig, resussitasie en antikonvulsiewe maatreëls. Gedwonge diureseen daar is nie aangetoon dat hemodialise effektief is in geval van 'n oordosis amitriptilien nie.

Interaksie

Anti-hipertensiewe effek, respiratoriese depressie, word 'n neerdrukkende effek op die senuweestelsel waargeneem met die voorskrif van medisyne wat die sentrale senuweestelsel inhibeer: algemene verdowingsmiddels, bensodiasepiene, barbiturate, antidepressante en ander. Die middel verhoog die erns van anticholinergiese effekte wanneer dit geneem word amantadien, antihistamiene, biperiden, atropien, antiparkinson medisyne, fenotiasien. Die middel verhoog die antikoagulanteaktiwiteit van indadion, kumarinderivate, indirekte antikoagulante. Afname in doeltreffendheid alfablokkers, Fenitoïen. fluvoxamine, fluoksetien verhoog die konsentrasie van die geneesmiddel in die bloed. Die risiko vir epileptiese aanvalle neem toe, en die sentrale anticholinergiese en kalmeermiddeleffekte word ook verhoog met gekombineerde terapie met bensodiasepiene, fenotiasiene en anticholinergiese middels. Gelyktydige ontvangsmetieldopa, reserpien, betanidien, guanethidine, klonidien verminder die erns van hul hipotensiewe effek. As kokaïen ingeneem word, ontwikkel aritmie. Delirium ontwikkel wanneer asetaldehidrogenase-remmers geneem word, disulfiram. Amitriptylline verhoog die effek op die kardiovaskulêre stelsel fenielefrien, Norepinefrien, epinefrien, Isoprenalien. Die risiko van hiperpyreksie neem toe met die gebruik van antipsigotika, m-anticholinergika.

Spesiale instruksies

Voordat u terapie ondergaan, is dit verpligtend om die vlak van bloeddruk te beheer. Parenterale toediening van amitriptylien word uitsluitlik onder mediese toesig in 'n hospitaal toegedien. In die vroeë dae van behandeling is bedrus rus nodig. 'N Volledige verwerping van etanol is nodig. 'N Skerp verwerping van terapie kan veroorsaak onttrekkingsindroom. 'N Geneesmiddel in 'n dosis van meer as 150 mg per dag lei tot 'n afname in die drempel van krampagtige aktiwiteit, wat belangrik is om in ag te neem wanneer epileptiese aanvalle ontwikkel word by pasiënte met 'n aanleg. Miskien is die ontwikkeling van hipomaniese of maniese state by individue met sikliese, affektiewe afwykings gedurende die depressiewe fase. Indien nodig, word die behandeling met klein dosisse hervat nadat hierdie toestande gestaak is. Wees versigtig met die behandeling van pasiënte wat skildklierhormoonmedikasie neem in die behandeling van tirotoksikose pasiënte as gevolg van die moontlike risiko om kardiotoksiese effekte te ontwikkel. Die medikasie kan die ontwikkeling van verlamde dermobstruksie by bejaardes uitlok, asook geneig wees tot chroniese hardlywigheid. Dit is verpligtend om narkotiseurs te waarsku oor die neem van amitriptilien voordat u plaaslike of algemene verdowing doen. Langtermynterapie ontlok ontwikkeling cariës. Moontlike verhoogde behoefte aan riboflavien. Amitriptylline gaan in borsmelk; by babas veroorsaak dit slaperigheid. Die medikasie het 'n invloed op bestuur.

Die medikasie word op Wikipedia beskryf.

Farmakologiese werking

Geneesmiddel teen depressie. Verminder angs, ernstige emosionele opwekking, depressiewe simptome. Die beginsel van werking teen depressie is te danke aan 'n toename in die hoeveelheid norepinefrien in die sinaps en / of serotonien in die sentrale senuweestelsel ('n afname in die omgekeerde absorpsie). Die opeenhoping van hierdie neuro-oordragstowwe word waargeneem as gevolg van die onderdrukking van hul omgekeerde vangs deur membrane van presynaptiese neurone.

Die werking van 'n antidepressant vind binne twee tot drie weke vanaf die aanvang van die toediening van medisyne plaas.
Amitriptylline het 'n kalmeermiddel, M-anticholinergiese, antihistamien, antiserotonien, timoleptiese, angswerende en pynstillende effek.

Tydens algemene verdowing verlaag dit bloeddruk en liggaamstemperatuur.
Belemmer nie monoamienoksidase nie.

Dosisvorms

Amitriptyline word deur baie vervaardigers vervaardig. Die belangrikste vorme van medikasie - tablette, oplossing vir inspuiting:

• inspuitoplossing - ampulle 20 mg / 2 ml, flacon 10 mg / ml,
• tablette van 0,025 g
• suikerbedekte tablette 10 mg, 25 mg,
• tablette, filmbedekte 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
• dragee 25 mg
• volgehoue ​​vrystelling kapsules 50 mg.

Die kwantitatiewe samestelling van die geneesmiddel, sowel as die spesifieke swaartekrag van die aktiewe stof, kan verskil.

Die samestelling van die oplossing vir inspuiting:

• aktiewe middel - amitriptylienhidrochloried,
• hulpstowwe - glukose (dekstrose), water vir inspuiting.

Samestelling van filmbedekte tablette:

• die aktiewe stof is amitriptylienhidrochloried,
• hulpstowwe - magnesiumstearaat, talk, povidon, aartappelstysel, mikrokristallyne sellulose, laktosemonohydraat.

Shell samestelling: propyleenglycol, hypromellose, titaniumdioxide, talk.
Samestelling van tablette:

• aktiewe stof - amitriptylien,
• hulpstowwe - laktose, magnesiumstearaat, mikrokristallyne sellulose, croscarmellose-natrium, poliëtileenglikol 6000, talk, polysorbaat 80, kolloïdale silikondioksied, hypromellose, titaandioksied (E 171), karmisin (E 122).

Samestelling van kapsules met volgehoue ​​vrystellings:

• die aktiewe stof is amitriptylienhidrochloried,
• hulpstowwe - steariensuur, suikerstowwe, skilferkors (nie-was-skilferlak), talk, povidon.

Die samestelling van die leë kapsule is gelatien, yster kleurstofoksied rooi (E 172), titaniumdioksied (E 171).

• ernstige vorme van depressie, veral met tipiese simptome van angs, emosionele opwekking, slaapstoornisse: herhalend (herhalend), reaktief (na geestelike trauma), neuroties, dwelm, met alkohol onttrekking, organiese breinskade, insluitend in die kinderjare,
• skisofreniese afwykings van geestelike aktiwiteit, depressiewe toestande by pasiënte met skisofrenie,
• gemengde versteurings van die emosionele toestand,
• verswakte aandag, aktiwiteit,
• naguurlike enurese (behalwe vir pasiënte met 'n verminderde toon van die blaaswande),
• bulimia nervosa
• chroniese pynsindroom - pyn by kankerpasiënte, migraine, rumatiese siektes, atipiese pyne in die gesig, postterpetiese neurale, neuropatie van verskillende oorsprong (diabetiese, post-traumatiese, ander perifere neuropatie),
• hoofpyn,
• voorkoming van migraine,
• maagswere van die maag en duodenum.

Trisikliese antidepressante word eerstelynmedisyne teen ernstige afwykings.

Metode van toediening en dosis

Amitriptylline word mondelings geneem sonder om te kou onmiddellik na die eet om irritasie van die maagslymvlies te verminder.
Die aanvanklike dosis vir volwassenes is 25-50 mg voor slaaptyd, en dan neem die dosis oor 5-6 dae toe tot 150-200 mg per dag in drie dosisse, die grootste gedeelte van die dosis word voor slaaptyd voorgeskryf. As daar na 14 dae geen verbetering is nie, word die daaglikse dosis tot 300 mg verhoog.

As die tekens van depressie verdwyn, word die dosis verminder tot 50-100 mg per dag en word die behandeling minstens drie maande voortgesit.
Op ouderdom, met ligte afwykings, word 'n dosis van 30-100 mg per dag vir die nag voorgeskryf, nadat hulle die terapeutiese effek bereik het, skakel hulle oor na die minimum effektiewe dosisse van 25-50 mg per dag.

Inspuitings word vier keer per dag stadig toegedien in 'n dosis van 20-40 mg, wat geleidelik vervang word met inname. Die duur van die behandeling is nie meer as 6-8 maande nie.
Met naguurlike enurese:

• by kinders 6 tot 10 jaar oud - 10 tot 20 mg per dag snags,
• by kinders van 11-16 jaar - 25-50 mg / dag.

Kinders as 'n antidepressant:

• van 6 tot 12 jaar oud - 10-30 mg of 1-5 mg per kilogram gewig per dag, in breuk,
• adolessente - indien nodig - 10 mg drie keer per dag, tot 100 mg per dag.

Vir die voorkoming van migraine, met chroniese neurogene pyn, langdurige hoofpyn - van 12,5 - 25 tot 100 mg per dag. Die maksimum dosis word snags geneem.

Newe-effek

Benewens die effek op neurale prosesse, word amitriptylien gekenmerk deur baie sekondêre neurochemiese effekte wat die newe-effekte daarvan bepaal:

• antagonisme in verhouding tot M1-cholinergiese reseptore bepaal die ontwikkeling van 'n anticholinergiese sindroom - tagikardie, droë mond, versteurde akkommodasie, hardlywigheid, urienretensie, verwarring (delirium of hallusinasies), verlamming van die derm,
• blokkering van alfa-adrenergiese reseptore veroorsaak ortostatiese sirkulasieversteurings (duiseligheid, swakheid, verdoftheid van bewussyn, floute), refleks tagikardie,
• versperring van H1-histamienreseptore - kalmering, gewigstoename,
• 'n verandering in ioonmetabolisme in die weefsel van die brein en hart verlaag die drempel van krampagtige gereedheid en dra by tot die manifestasie van kardiotoksiese werking - die ritme van kontraksies en impulse tot die miokardium word oortree.

Die erns van newe-effekte veroorsaak dat dokters dikwels nie toepaslike lae dosisse gebruik nie, en verminder ook die pasiënt se volgorde van terapie aansienlik, wat die effektiwiteit van behandeling drasties verminder.

Vanweë die risiko van ernstige vergiftiging deur trisikliese antidepressante word hulle deur pasiënte met selfmoordneigings gekies om hul ambisies te verwesenlik. Daarom word medisyne voorgeskryf sodat die pasiënt nie 'n voldoende hoeveelheid kon ophoop om selfmoord te pleeg nie.

Amitriptyline-analoë

Amizol, Elivel, Saroten retard is bereidingsmiddels waarvan die belangrikste aktiewe bestanddeel amitriptiele is. Konvensioneel sluit analoë van die middel dwelms in wat tot die groep trisikliese antidepressante behoort: imipramien, clomipramine, desipramine, doxepin, pipofesin, tianeptine. Hul farmakologiese aktiwiteit verskil egter.

In die algemeen word die effek van die behandeling van enige antidepressant, veral met langdurige gebruik, besef deur 'n ingewikkelde effek op die meerderheid van die neurotransmitter- en reseptorsisteme van die brein. Daarom hang die individuele spektrum van die psigotropiese, neurotropiese en somatotropiese effekte van geneesmiddels teen depressie af van die verhouding tussen primêre en sterkte van hierdie effekte. Met hul gekombineerde boekhouding kan u in elk geval die enigste ware middel kies, wat uiteindelik die kliniese sukses van terapie bepaal.

Waarskuwing! Die beskrywing van die middel is 'n vereenvoudigde en aanvullende weergawe van die amptelike gebruiksaanwysings. Inligting oor die middel word slegs vir inligtingsdoeleindes verskaf en moet nie as 'n riglyn vir selfmedikasie gebruik word nie.

Dosisvorm

Bedekte tablette, 25 mg

Een tablet bevat

aktiewe stof - amitriptilienhidrochloried in terme van amitriptilien 25 mg,

hulpstoffen: laktosemonohydraat, mikrokristallyne sellulose, croscarmellose-natrium, hypromellose, magnesiumstearaat, kolloïdale silikondioksied, poliëtileenglikol 6000, titaandioksied (E 171), talk, polysorbaat 80, karmoisien (E 122).

Die tablette is rond, bedek, van ligpienk tot pienk, met die boonste en onderste konvekse oppervlaktes. Op die fout onder die vergrootglas sien u die kern omring deur een aaneenlopende laag.

Farmakologiese eienskappe

farmakokinetika

Amitriptylline word goed geabsorbeer uit die spysverteringskanaal, die maksimum plasmakonsentrasie word binne ongeveer 6 uur na orale toediening bereik.

Die biobeskikbaarheid van amitriptyline is 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% word geassosieer met plasmaproteïene. Hierdie parameters hang nie van die ouderdom van die pasiënt af nie.

Die halfleeftyd is 16 ± 6 uur, die verspreidingsvolume is 14 ± 2 l / kg. Albei parameters neem aansienlik toe met die toenemende ouderdom van die pasiënt.

Amitriptyline is aansienlik gedemetileer in die lewer tot die belangrikste metaboliet - nortriptyline. Metaboliese weë sluit hidroksilering, N-oksidasie en konjugasie met glukuronsuur in. Die middel word in die urine uitgeskei, hoofsaaklik in die vorm van metaboliete, in vrye of gekonjugeerde vorm. Die opruiming is 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (hang nie van die pasiënt se ouderdom af nie), minder as 2% word in die urine uitgeskei.

farmakodinamika

Amitriptyline is 'n drisikliese antidepressant. Dit het antimuskariniese en kalmerende eienskappe. Die terapeutiese effek gebaseer op 'n afname in presynaptiese heropname (en as gevolg daarvan, inaktivering) van norepinefrien en serotonien (5HT) deur presynaptiese senuwee-eindpunte.

Ondanks die feit dat 'n duidelike antidepressant effek meestal 10-14 dae na die aanvang van die behandeling manifesteer, kan die remming van die aktiwiteit waargeneem word so vroeg as 'n uur na toediening. Dit dui daarop dat die werkingsmeganisme ander farmakologiese eienskappe van die geneesmiddel kan aanvul.

Dosis en toediening

Behandeling moet met klein dosisse begin, geleidelik verhoog word, met die kliniese respons en enige manifestasies van onverdraagsaamheid noukeurig gekontroleer word.

volwassenes: Die aanbevole aanvangsdosis is 75 mg per dag, geneem in verdeelde dosisse of heelnag. Afhangend van die kliniese effek, kan die dosis verhoog word tot 150 mg / dag. Dit is raadsaam om die dosis aan die einde van die dag of slapenstyd te verhoog.

Kalmeermiddel kom gewoonlik vinnig na vore. Die antidepressant-effek van die middel kan na 3-4 dae voorkom, en dit kan tot 30 dae duur vir die voldoende ontwikkeling daarvan.

Om die waarskynlikheid van terugval te verminder, moet 'n instandhoudingsdosis van 50-100 mg in die aand of voor slaaptyd geneem word.

kinders: die middel word nie aanbeveel vir kinders onder die ouderdom van 16 nie.

Bejaarde pasiënte (ouer as 65 jaar): die aanbevole aanvanklike dosis is 10-25 mg drie keer per dag met 'n geleidelike toename indien nodig. Vir pasiënte van hierdie ouderdomsgroep wat nie dosisse duld nie, kan 'n daaglikse dosis van 50 mg voldoende wees. Die benodigde daaglikse dosis kan voorgeskryf word in verskillende dosisse, of een keer, verkieslik in die aand of voor slaaptyd.

Die tablette moet heel ingesluk word sonder om te kou en met water te drink.

Die middel moet geneem word in ooreenstemming met die voorwaardes wat deur die dokter voorgeskryf is, aangesien die self-staking van die behandeling gevaarlik kan wees vir die gesondheid. Die gebrek aan verbetering in die toestand van die pasiënt kan tot 4 weke na die aanvang van die behandeling waargeneem word.

Newe-effekte

Soos ander medisyne, kan amitriptylien, bedekte tablette, soms by sommige pasiënte nadelige reaksies veroorsaak, veral as dit die eerste keer voorgeskryf word. Nie al hierdie newe-effekte is tydens die behandeling met amitriptyline waargeneem nie; sommige van hulle het voorgekom by die gebruik van ander middels wat tot die amitriptylinegroep behoort.

Nadelige reaksies word geklassifiseer volgens frekwensie van voorkoms: baie gereeld (> 1/10), gereeld (van> 1/100 tot 1/1000 tot 1/10000 tot