Actos is 'n mondelinge hipoglykemiese preparaat van die tiazolidinedione-reeks, waarvan die effek afhang van die teenwoordigheid van insulien. Dit is 'n baie selektiewe agonis van gamma-reseptore wat deur die peroksisoomproliferator (PPAR-γ) geaktiveer word. PPAR-y reseptore word in vet, spierweefsel en in die lewer aangetref. Aktivering van PPARy-kernreseptore moduleer die transkripsie van 'n aantal insulien-sensitiewe gene wat betrokke is by glukose-beheer en lipiedmetabolisme.

Actos verminder insulienweerstandigheid in perifere weefsel en in die lewer, wat lei tot 'n toename in die gebruik van insulienafhanklike glukose en 'n afname in die vrystelling van glukose uit die lewer. Anders as sulfonylureumpreparate, stimuleer pioglitazon nie insulienafskeiding deur pankreas beta-selle nie.

'N Afname in insulienweerstandigheid onder die werking van die dwelm Actos veroorsaak by pasiënte met tipe 2-diabetes mellos 'n afname in die konsentrasie van glukose in die bloed, 'n afname in die vlak van insulien in die plasma en die HbA1C-indeks. In kombinasie met sulfonylureumpreparate, metformien of insulien, verbeter die geneesmiddel glukemiese beheer.

In pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus met 'n verswakte lipiedmetabolisme tydens behandeling met die middel, is daar 'n afname in trigliseriede en 'n toename in die inhoud van lipoproteïene met 'n hoë digtheid. Terselfdertyd word nie veranderinge in die vlak van lae-digtheid lipoproteïene en totale cholesterol by hierdie pasiënte waargeneem nie.

Suiging. As u op 'n leë maag geneem word, word pioglitazoon na 30 minute in die bloedserum opgespoor, word die maksimum konsentrasie na 2 uur waargeneem. Eet veroorsaak 'n effense vertraging om die maksimum konsentrasie te bereik, wat na 3-4 uur waargeneem word, maar die voedsel verander nie die volheid van opname nie.

Verspreiding. Die oënskynlike verspreidingsvolume (Vd / F) van pioglitazon na die inname van 'n enkele dosis is gemiddeld 0,63 ± 0,41 (gemiddelde ± SD-kwadraat) l / kg liggaamsgewig. Pioglitazon is grotendeels gebonde aan menslike serumproteïene (> 99%), hoofsaaklik albumien. In 'n mindere mate bind dit aan ander serumproteïene. Die metaboliete van pioglitazon M-III en M-IV word ook aansienlik geassosieer met serumalbumien (> 98%).

Metabolisme. Pioglitazon word intensief gemetaboliseer as gevolg van hidroksilering en oksidasie reaksies met die vorming van metaboliete: metaboliete M-II, M-IV (pioglitazon-hidroksiedderivate) en M-III (pioglitazon keto-afgeleides). Metaboliete word ook gedeeltelik omgeskakel na konjugate van glukuronsuur of swaelsuur. Na herhaalde toediening van die geneesmiddel, benewens pioglitazoon, word metaboliete van M-III en M-IV, wat die belangrikste verbindings is, ook in die bloedserum gevind. In ewewig is die konsentrasie van pioglitazon 30% -50% van die totale piek konsentrasie in serum en van 20% tot 25% van die totale oppervlakte onder die farmakokinetiese kromme.

Die metabolisme van die lewer van pioglitazon word uitgevoer deur die belangrikste isoforme van sitochroom P450 (CYP2C8 en CYP3A4). In 'n in vitro-studie belemmer pioglitazon nie die aktiwiteit van P450 nie. Ondersoek is gedoen na die effek van pioglitazon op die aktiwiteit van hierdie ensieme by mense.

Onttrekking. Na inname word ongeveer 15% -30% van die dosis pioglitazon in die urine gevind. 'N Klein hoeveelheid onveranderde pioglitazon word deur die niere uitgeskei, dit word hoofsaaklik in die vorm van metaboliete en hul konjugate uitgeskei. As dit ingeneem word, word die grootste deel van die dosis in die gal geskei, beide in onveranderde vorm en in die vorm van metaboliete, en met die ontlasting uit die liggaam geskei.

Die gemiddelde halfleeftyd van pioglitazoon en totale pioglitazon (pioglitazon en aktiewe metaboliete) wissel tussen 3 en 7 uur en onderskeidelik van 16 tot 24 uur. Die totale opruiming is 5-7 l / uur.

Konsentrasies van die totale pioglitazon in serum bly 24 uur na 'n enkele daaglikse dosis op 'n redelike hoë vlak.

Metode van toediening

Actos moet een keer per dag geneem word, ongeag voedselinname.

Die dosis van die middel word individueel deur die dokter bepaal.

Monoterapie met Aktos by pasiënte waarin diabetesvergoeding nie met dieetterapie of oefening verkry word nie, kan een keer per dag met 15 mg of 30 mg begin word. Indien nodig, kan die dosis geleidelik verhoog word tot 45 mg een keer per dag. As monoterapie met die middel nie effektief is nie, moet die moontlikheid van 'n kombinasieterapie oorweeg word.

Afgeleides van sulfonylureas. Behandeling met Aktos in kombinasie met sulfonylurea kan een keer per dag met 15 mg of 30 mg begin word. Aan die begin van die behandeling met Aktos kan die dosis sulfonylurea onveranderd gelaat word. Met die ontwikkeling van hipoglukemie moet die dosis sulfonylureum verminder word.

Metformin. Behandeling met Aktos in kombinasie met metformien kan een keer per dag met 15 mg of 30 mg begin. Aan die begin van die behandeling met Aktos kan die dosis metformien onveranderd gelaat word. Die ontwikkeling van hipoglukemie met hierdie kombinasie is onwaarskynlik, daarom is die behoefte aan dosisaanpassing van metformien onwaarskynlik.

Insulien. Behandeling met Aktos in kombinasie met insulien kan een keer per dag met 15 mg of 30 mg begin word. Aan die begin van die behandeling met Aktos kan die dosis insulien onveranderd gelaat word. In pasiënte wat Actos en insulien ontvang, met die ontwikkeling van hipoglykemie of met 'n afname in plasmaglukosevlakke tot minder as 100 mg / dl, kan die dosis insulien met 10% -25% verminder word. Verdere dosisaanpassing van insulien moet individueel uitgevoer word op grond van 'n afname in glukemie.

Die dosis Aktos met monoterapie moet nie meer as 45 mg / dag wees nie.

In kombinasie-terapie moet die dosis Aktos nie meer as 30 mg / dag wees nie.

In pasiënte met nierversaking is dosisaanpassing van Actos nie nodig nie. Gegevens oor die gebruik van Aktos in kombinasie met ander tiazolidinedione-medisyne is nie beskikbaar nie.

Kontra

• hipersensitiwiteit vir pioglitazoon of vir een van die bestanddele van die middel,
• tipe 1-diabetes
• diabetiese ketoasidose,
• swangerskap, borsvoeding,
• ernstige hartversaking III-IV-graad volgens NYHA (New York Heart Association),
• ouderdom tot 18 jaar.

Oedeem-sindroom, bloedarmoede, lewerversaking ('n toename in die vlak van lewerensieme 1-2,5 keer hoër as die boonste perk van normaal), hartversaking.

Newe-effek

In pasiënte wat Actos in kombinasie met insulien of met ander hipoglykemiese middels neem, is die ontwikkeling van hipoglykemie moontlik (in 2% van die gevalle met 'n kombinasie met sulfonylureum, 8-15% van die gevalle met 'n kombinasie met insulien).

Die frekwensie van bloedarmoede in monoterapie en kombinasie-terapie met Actos is van 1% tot 1,6% van die gevalle.

Actos kan 'n afname in hemoglobien (2-4%) en hematokrit veroorsaak. Hierdie veranderinge word hoofsaaklik 4-12 weke na die aanvang van die behandeling waargeneem en bly relatief konstant. Dit word nie met klinies beduidende hematologiese effekte geassosieer nie en is meestal te wyte aan 'n toename in plasma volume.

Die frekwensie van oedeemontwikkeling met monoterapie is 4,8%, met behandeling in kombinasie met insulien - 15,3%. Die frekwensie van die verhoging van liggaamsgewig tydens die inname van Actos is gemiddeld 5%.

Die frekwensie van toename in die aktiwiteit van lewerensieme alanien aminotransferase (ALT)> 3 keer vanaf die boonste grens van die norm is ongeveer 0,25%.

Die ontwikkeling of progressie van makulêre oedeem met diabetes, gepaardgaande met 'n afname in visuele skerpte, is baie selde gerapporteer. 'N Direkte afhanklikheid van die ontwikkeling van makulêre edeem van die inname van pioglitazon is nie vasgestel nie. Dokters moet die moontlikheid oorweeg om makulêre edeem te ontwikkel as pasiënte kla van 'n verminderde gesigskerpte.

In placebo-gekontroleerde studies in die Verenigde State het die voorkoms van ernstige kardiovaskulêre newe-effekte wat verband hou met 'n verhoogde sirkulerende bloedvolume nie verskil nie in pasiënte wat alleen met Actos behandel is, en in kombinasie met sulfonylureum, metformien of placebo. In 'n kliniese studie, met die gelyktydige toediening van die dwelm Aktos en insulien in 'n klein aantal pasiënte wat 'n geskiedenis van hartsiektes gehad het, was daar gevalle van kongestiewe hartversaking. Pasiënte met hartversaking van die III- en IV-funksionele klasse volgens die NYHA-klassifikasie (New York Heart Association) het nie deelgeneem aan kliniese toetse oor die gebruik van die middel nie, daarom is Aktos teenaangedui vir hierdie groep pasiënte.

Volgens die data na die bemarking van Aktos is gevalle van kongestiewe hartversaking by pasiënte aangemeld, ongeag die aanduidings van voorheen bestaande hartsiektes.

Gebruik tydens swangerskap en borsvoeding

Daar is nie voldoende en goed gekontroleerde studies by swanger vroue gedoen nie. Dit is nie bekend of Aktos in borsmelk geskei word nie, daarom moet Aktos nie geneem word deur vroue wat borsvoed nie.

Indien nodig, moet die aanstelling van die middel tydens borsvoeding, borsvoeding gestaak word.

Oordosis

Die oordosis Aktos met monoterapie gaan nie gepaard met die voorkoms van spesifieke kliniese simptome nie.

'N Oordosis Actos in kombinasie met 'n sulfonylurea kan verband hou met die ontwikkeling van simptome van hipoglukemie. Daar is geen spesifieke behandeling vir oordosis nie. Simptomatiese terapie is nodig (byvoorbeeld die behandeling van hipoglisemie).

Interaksie met ander medisyne

As dit gekombineer word met sulfonylureum of insulien, kan hipoglisemie ontwikkel.

CYP2C8-remmers (bv. Gemfibrozil) kan die gebied verhoog onder die kromme van pioglitazoonkonsentrasie teenoor tyd (AUC), terwyl CYP2C8-induseerders (bv. Rifampicien) die AUC van pioglitazoon kan verlaag. Die gekombineerde toediening van pioglitazon en gemfibrozil lei tot 'n drievoudige toename in die AUC van pioglitazon. Aangesien hierdie toename 'n dosisafhanklike toename in die newe-reaksies van pioglitazon kan veroorsaak, kan die dosis pioglitazon daal saam met gemfibrozil.

Die gesamentlike gebruik van pioglitazon en rifampicine lei tot 'n afname van 54% in die AUC van pioglitazon. So 'n kombinasie kan 'n toename in die dosis pioglitazon verg om 'n kliniese effek te verkry.

'N Afname in die doeltreffendheid van voorbehoeding is moontlik by pasiënte wat Actos en orale voorbehoedmiddels neem.

Daar is geen veranderinge in farmakokinetika en farmakodinamika nie, terwyl u Actos saam met glipizied, digoksien, indirekte antikoagulantia, metformien neem. In vitro belemmer ketokonazol die metabolisme van pioglitazon.

Daar is geen data oor die farmakokinetiese interaksie van Actos met eritromisien, astemizol, kalsiumkanaalblokkeerders, cisaprid, kortikosteroïede, siklosporien, lipiedverlagende middels (statiene), takrolimus, triazolam, trimetrexaat, ketokonazol en itrakonasool nie.

Bergingstoestande

By 'n temperatuur van 15-30 ° C op 'n plek beskerm teen vog en lig. Hou buite die bereik van kinders. Lys B.

Raklewe 3 jaar.

Voorskrifvoorwaardes.

Aktiewe stof: pioglitazonhidrochloried gelykstaande aan 15 mg, 30 mg of 45 mg pioglitazon,

Hulpstowwe: laktosemonohydraat, hidroksipropiel sellulose, kalsiumkarboksiemetiel sellulose en magnesiumstearaat.

Stel vorm vry

Die medisyne is in tabletvorm beskikbaar teen 15, 30 en 45 mg. Die tablette is wit, rond van vorm, 'n gleuf aan die een kant en die opskrif “Actos” aan die ander kant. Die medisyne word in 30 tablette in bottels verkoop.

Die prys van Aktos met instruksies is van 1990 tot 3300 roebels. Dit hang af van die hoeveelheid geneesmiddel in die skaal en die hoeveelheid aktiewe stof daarin.

Die belangrikste aktiewe bestanddeel van die middel is pioglitazoonhidrochloried. Dit kan gevind word in tablette van Actos 15, 30 en 45 mg. Onder die hulpkomponente van die middel is:

• carboxymethyl sellulose,
• hidroksipropiel sellulose,
• laktose monohydraat,
• kalsium- en magnesiumstearaat.

Gebruiksaanwysings

Met monoterapie word dosisse van 15 en 30 mg gebruik. In ernstige gevalle word die dosis geleidelik verhoog tot 45 mg per dag.

Aktos word volgens die instruksies in 'n dosis van 15 mg gebruik. Die teenwoordigheid van hipoglykemiese toestande is 'n geleentheid om die dosis van die middel te verminder.

'N Dosis van 30 mg per dag word gekombineer met insulienpreparate. Die dosis medisyne word met 10-20% verminder in die geval van 'n aanhoudende afname in bloedglukosevlakke.

Toepassingsfunksies

Die gebruik van die produk is teenaangedui tydens dragtigheid en voeding. Aangesien daar gedurende hierdie periodes geen gekontroleerde studies gedoen is oor die veiligheid van die gebruik van die middel nie, weet dokters nie watter effek pioglitazon op die baba se liggaam sal hê nie. Om hierdie rede, as daar 'n dringende behoefte is om die medisyne gedurende die laktasieperiode te gebruik, moet die baba na kunsmatige mengsels oorgedra word.

Actos word nie gebruik in die behandeling van kinders en jongmense onder die ouderdom van 18 nie. Daarbenewens word mense ouer as 60 met groot omsigtigheid voorgeskryf.

By pasiënte met anovulatoriese siklus en insulienweerstandigheid tydens menopouse bevorder die middel die ontwikkeling van ovulasie. In hierdie geval het vroulike pasiënte 'n groter risiko vir swangerskap.

Volgens die instruksies vir die gebruik van Actos in sommige situasies, lei pioglitazon tot die ophoping van vloeistof in die liggaam. Dit lei tot die vorming van hartspierversaking. In die teenwoordigheid van simptome van hierdie patologie word die middel gestaak.

Na 'n deeglike ondersoek word die middel voorgeskryf aan mense met vaskulêre patologie, sowel as lewer- en niersiektes. Pasiënte wat Ketoconazole in kombinasie met Aktosom neem, moet bloedsuiker gereeld monitor.

Interaksie met ander medisyne

Die instrument verminder die effek van orale voorbehoedmiddels as gevolg van 'n afname in die vlak van norethindrone en etinylextradiol met 25-30%. As gevolg van die gebruik van Digoxin, Glipizide, indirekte antikoagulant en metformien, word farmakologiese veranderinge nie waargeneem nie. In pasiënte wat ketokonazool neem, is daar 'n onderdrukking van metaboliese prosesse waarby pioglitazon betrokke is.

Newe-effekte

As gevolg van terapie met 'n insulien-onafhanklike vorm van die siekte, word newe-effekte waargeneem by pasiënte wat deur die werking van pioglitazon uitgelok word. Die mees algemene is onder hulle:

• Bloedsomloopstelsel: 'n afname in hematokrit en hemoglobien, sowel as bloedarmoede, wat gereeld 1-3 maande na die aanvang van medikasie-terapie aangeteken word. Hierdie veranderinge dui op 'n toename in die volume plasma-vloeistof in die bloedstroom.
• Spysverteringskanaal: verhoogde afskeiding van lewerensieme, die ontwikkeling van dwelmhepatitis is moontlik.
• Endokriene stelsel: hipoglisemiese toestande.Die waarskynlikheid van 'n afname in bloedsuiker as gevolg van kombinasie-behandeling tydens orale toediening van antidiabetiese middels is 2-3%, en as u insulien gebruik - 10-15% van die gevalle.
• Sistemiese afwykings. Dit sluit in die ontwikkeling van edeem, veranderinge in die liggaamsgewig van die pasiënt, asook 'n afname in die kortstondige aktiwiteit van kreatienfosfokinase. Die risiko van pofferigheid met die gebruik van Actos-tablette neem toe tydens die gekombineerde behandeling met insulienmedisyne.

In die geval van die ontwikkeling van newe-effekte, moet u onmiddellik hulp soek deur gespesialiseerde spesialiste. 'N Onafhanklike verandering in die dosis hipoglykemiese middels kan lei tot die vordering van die siekte en die vorming van onomkeerbare komplikasies.

Vervaardiger

Die vrystelling van 'n antidiabetiese middel onder die handelsnaam Actos word beheer deur die Amerikaanse farmaseutiese maatskappy Eli Lilly Company. Die korporasie is in 1876 gestig en staan ​​bekend as die eerste vervaardiger wat industriële produksie van insulien onder die name Humalog en Humulin tot stand gebring het. 'N Ander handelsmerk van die onderneming is die dwelm Prozac, wat algemeen gebruik word om depressiewe afwykings te behandel.

Na die ontwikkeling van die geneesmiddel Aktos en die voorkoms van die middel op die mark, het 'n ander farmaseutiese korporasie - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., een van die grootste Asiatiese ondernemings met kantore in Europa en Noord-Amerika, 'n lisensie gekry om die medisyne vry te stel.

Beskrywing en samestelling

Die hoeveelheid van die hoofbestanddeel in die bereiding is 15 mg, 30 mg en 45 mg in verpakkings van 196 en 28 tablette. Die aktiewe stof van die middel is pioglitazon in die vorm van 'n hidrochloriedsout. As hulpbestanddele word laktose-, sellulose-, kalsium- en magnesiumverbindings gebruik.

Ongeag die dosis, die pille het 'n afgeronde, wit tint. Aan die een kant is daar ACTOS-gravering, en andersyds word die dosis van die aktiewe bestanddeel van die middel aangedui.

Farmakodinamika

Die effek van die geneesmiddel op die weefsel is te wyte aan die interaksie op 'n spesifieke groep reseptore - PRAP, wat geenuitdrukking reguleer in reaksie op binding aan 'n spesifieke stof genaamd ligand. Pioglitazon is so 'n ligand vir PRAP-reseptore wat in die lipiedlaag, spiervesels en lewer geleë is.

As gevolg van die vorming van die pioglitazon-reseptorkompleks, word gene direk “gebou” wat glukose-biotransformasie reguleer (en as gevolg daarvan die konsentrasie daarvan in bloedserum beheer) en lipiedmetabolisme.

Terselfdertyd het Aktos die volgende spektrum fisiologiese effekte:

• in vetweefsel - reguleer die differensiasie van adiposiete, opname van glukose deur spierweefsel en die toedeling van tumor nekrose faktor tipe α,
• in ß-selle - hul morfologie en struktuur te normaliseer,
• in vaartuie - herstel die funksionele aktiwiteit van die endoteel, verminder die atherogenisiteit van lipiede,
• in die lewer - reguleer die produksie van glukose en lipoproteïene met 'n baie lae digtheid, verminder die insulienweerstandigheid van hepatosiete,
• in die niere - normaliseer die strukturele eienskappe en funksionele aktiwiteit van die glomeruli.

As gevolg van die herstel van insulienweerstandigheid in perifere weefsel neem die intensiteit van insulienafhanklike glukoseverwydering toe, en dienooreenkomstig neem die produksie van insulien in die lewer af. In hierdie geval word die hipoglukemiese effek verkry sonder om die funksionele aktiwiteit van pankreas-ß-selle te beïnvloed.

In eksperimentele modelle van tipe 2-diabetes by diere verminder pioglitazon hiperglikemie, hiperinsulinemie, aansienlik. Dit is die enigste geneesmiddel uit die groep triazolidinediones wat die vlak van trigliseriede in die bloed- en lipiedprofiel normaliseer as gevolg van lipoproteïene met 'n hoë digtheid. Dus, terwyl Aktos ingeneem word, word die aterogene potensiaal van dyslipidemie by pasiënte met gediagnoseerde diabetes mellitus aansienlik verminder.

Farmakokinetika

As dit in 'n terapeutiese dosis geneem word, word die ewewigskonsentrasies van beide pioglitazon self en die biotransformasieprodukte binne 'n week bereik. Terselfdertyd het die vlak van aktiewe stowwe toegeneem in korrelasie met 'n toename in die dosis van die middel.

absorpsie. Na orale toediening op 'n leë maag word die gemete konsentrasie van die aktiewe stof in die bloed na 'n halfuur waargeneem, die piek word na 2 uur aangeteken. As u die pil na maaltye neem, kan hierdie periode toeneem, maar dit het geen beduidende effek op die finale absorpsieparameter nie.

verspreiding. Die gemiddelde verspreidingsvolume is tot 1,04 l / kg. Pioglitazon (sowel as die produkte van metaboliese transformasies) bind amper heeltemal aan serumalbumien.

biotransformasie. Die belangrikste weë van biochemiese reaksies is hidroksilering en / of oksidasie. Vervolgens word die metaboliete gekonjugeer met sulfaatgroepe en glukuronidasie. Verbindings wat gevorm word as gevolg van biotransformasie het ook terapeutiese aktiwiteit. Die metabolisme van pioglitazon word uitgevoer met die deelname van die lewerensieme P450 (CYP2C8, CYP1A1 en CYP3A4) en mikrosome.

uitskakeling. Tot 'n derde van die aanvaarde dosis pioglitazon word in die urine aangetref. Die middel word meestal met urine uitgeskei in die vorm van primêre metaboliete en hul sekondêre konjugate. Met gal vind uitskeiding van onveranderde pioglitazoon plaas. Die eliminasieperiode wissel van ure (vir die aanvanklike vorm van die geneesmiddel) tot 'n dag (vir terapeuties aktiewe biotransformasieprodukte). Sistemiese opruiming bereik 7 l / u.

Farmakokinetika in spesiale kategorieë van pasiënte. Met gepaardgaande nierversaking verander die eliminasie-halfleeftyd nie. Maar met kreatinienopruiming minder as 30 ml / min, word die middel met omsigtigheid voorgeskryf. Lewerletsels beïnvloed die farmakokinetiese parameters van pioglitazon. Daarom, as die vlak van transaminases en ALT meer as 2 keer oorskry word, word die middel nie gebruik nie.

Gegevens oor die moontlikheid om die produk in die kinderjare en tienerjare te gebruik (tot 18 jaar) word nie aangebied nie. By bejaarde pasiënte is daar 'n verandering in die farmakokinetika van die geneesmiddel, maar dit is onbeduidend vir dosisaanpassing.

Toe die middel toegedien is in 'n dosis wat aansienlik hoër is as die ekwivalent wat aanbeveel word vir mense, is geen data verkry oor karsinogenisiteit, mutagenisiteit of die effek van Aktos op vrugbaarheid nie.

Oor die aktiewe stof

Die chemiese naam van pioglitazon is ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etiel-2-pyridinyl) ethoxy) fenyl) metiel) -2,4-) tiazolidinedion monohydrochloride. Fundamenteel verskil die werking van Metformin en sulfonylurea preparate. Die stof kan bestaan ​​in die vorm van twee isomere wat nie in terapeutiese aktiwiteit verskil nie.

Ekstern is pioglitazon 'n geurlose kristallyne poeier. Die empiriese formule is С19Н20N2O3SˑHCl, molekulêre gewig 392,90 dalton. Oplosbaar in N, N-dimetielfomamied, effens oplosbaar in watervrye etanol, asetoon. Dit is prakties onoplosbaar in water en heeltemal onoplosbaar in eter. ATX-kode A10BG03.

Hoe om te gebruik: dosis en behandeling

Binne 1 keer per dag (ongeag voedselinname). Monoterapie: 15-30 mg, indien nodig, kan die dosis stapsgewys verhoog word tot 45 mg / dag. Kombinasieterapie: sulfonielureumderivate, metformien - behandeling met pioglitazon begin met 15 mg of 30 mg (verminder hipoglukemie, verminder die dosis sulfonylurea of ​​metformien). Behandeling in kombinasie met insulien: die aanvanklike dosis is 15-30 mg / dag, die dosis insulien bly dieselfde of daal met 10-25% (as die pasiënt hipoglukemie rapporteer, of die glukosekonsentrasie in plasma daal tot minder as 100 mg / dl).

Farmakologiese werking

Hipoglykemiese middel van die tiazolidinedione-reeks vir orale toediening. Die vermindering van insulienweerstandigheid verhoog die verbruik van insulienafhanklike glukose en verminder die vrystelling van glukose uit die lewer. Verlaag die gemiddelde TG, verhoog die konsentrasie van HDL en cholesterol. Anders as sulfonylureum, stimuleer dit nie die insulienafskeiding nie. Stimuleer selektief gamma-reseptore wat deur die peroxisome proliferator (PPAR) geaktiveer word. PPAR-reseptore word in weefsels aangetref wat 'n belangrike rol speel in die werking van insulien (vet, skeletspierweefsel en in die lewer). Aktivering van PPAR-kernreseptore moduleer die transkripsie van 'n aantal insulien-sensitiewe gene wat betrokke is by die beheer van bloedglukose en lipiedmetabolisme.

Spesiale instruksies

Die hipoglisemiese effek word slegs gemanifesteer in die teenwoordigheid van insulien. Behandeling kan ovulasie veroorsaak by pasiënte met insulienweerstandigheid en die anovulatoriese siklus gedurende die voor-menopousale periode. Die gevolg van die verbetering van die sensitiwiteit van hierdie pasiënte vir insulien is die risiko van swangerskap as daar nie voldoende kontrasepsie gebruik word nie. Tydens die behandeling is 'n toename in plasmavolume en die ontwikkeling van hipertrofie van die hartspier (as gevolg van voorafbelasting) moontlik. Voor die aanvang en elke 2 maande gedurende die eerste behandelingsjaar, is dit nodig om die aktiwiteit van ALT te monitor.

Daarbenewens

'N Stel maatreëls vir die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus, benewens die gebruik van Actos, moet ook aanbevole dieetterapie en oefening insluit. Dit is belangrik, nie net aan die begin van die tipe 2-diabetes mellitus-terapie nie, maar ook. om die effektiwiteit van geneesmiddelterapie te handhaaf.

Die effektiwiteit van geneesmiddelbehandeling is verkieslik om die vlak van HbAic, wat die beste aanduiding van glukemiese beheer vir 'n lang tyd is, te bepaal, in vergelyking met die bepaling van slegs vastende glukemie. HbA1C weerspieël glukemie die afgelope twee tot drie maande.

Behandeling met Aktos word aanbeveel vir 'n tydperk wat voldoende is om die verandering in HbA1C-vlak (3 maande) te bepaal, indien daar geen verswakking in glukemiese beheer is nie. In pasiënte met insulienweerstandigheid en anovulatoriese siklus gedurende die voor-menopousale periode, kan behandeling met tiazolidinedione, insluitend die Aktos-middel, ovulasie veroorsaak. Die gevolg van die verbetering van die sensitiwiteit van hierdie pasiënte vir insulien is die risiko van swangerskap as daar nie voldoende kontrasepsie gebruik word nie.

Actos moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte met edeem.

Pioglitazon kan vloeistofretensie in die liggaam veroorsaak, beide as monoterapie en in kombinasie met ander antidiabetiese middels, insluitend insulien. Vloeistof retensie in die liggaam kan lei tot die ontwikkeling of verergering van die loop van bestaande hartversaking. Dit is nodig om die teenwoordigheid van simptome en tekens van hartversaking te beheer, veral met 'n verminderde hartreserwe.

In geval van 'n verswakking van die hartfunksie, moet pioglitazon gestaak word.

Gevalle van hartversaking wat pioglitazon gebruik in kombinasie met insulien word beskryf.

Aangesien nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels en pioglitazon vloeistof retensie in die liggaam veroorsaak, kan die toediening van hierdie middels gesamentlik die risiko van edeem verhoog.

Sorg moet gedra word dat die geneesmiddel voorgeskryf word aan pasiënte met hartsiektes, insluitend miokardiale infarksie, angina pectoris, kardiomyopatie en hipertensiewe toestande wat bydra tot die ontwikkeling van hartversaking.

Aangesien 'n toename in die volume sirkulerende bloed vinnig kan lei tot die ontwikkeling van edeem en die manifestasies van hartversaking kan veroorsaak of verhoog, moet daar baie aandag aan die volgende gegee word:

Aktos-tablette moet nie voorgeskryf word aan pasiënte met 'n aktiewe hartversaking of met 'n geskiedenis van hartversaking nie.

Noukeurige monitering van pasiënte wat Actos neem, is nodig. In die geval van edeem, 'n skerp toename in liggaamsgewig, die voorkoms van simptome van hartversaking, ens., Moet vergeldingsmaatreëls getref word, byvoorbeeld, stop die neem van die Aktos-middel, skryf lusdiuretika voor (furosemied, ens.)

Dit is noodsaaklik om die pasiënt in te lig oor oedeem, 'n skerp toename in liggaamsgewig of veranderinge in simptome wat mag voorkom tydens die gebruik van Actos, sodat die pasiënt onmiddellik ophou om die middel te neem en 'n dokter te raadpleeg.

Aangesien die gebruik van die geneesmiddel Aktos tot afwykings in die EKG kan lei en die kardiotorakale verhouding kan verhoog, is periodieke opname van die EKG nodig. As abnormaliteite gevind word, moet die behandeling van die middel hersien word, die moontlikheid dat dit tydelik onttrek of dosis verminder word.

By alle pasiënte, voor die behandeling met Aktos, moet die vlak van ALT bepaal word, en hierdie monitering moet elke 2 maande gedurende die eerste jaar van behandeling en periodiek daarna uitgevoer word.

U moet ook toetse doen om lewerfunksie te bepaal, as die pasiënt simptome ontwikkel wat dui op 'n verswakte lewerfunksie, byvoorbeeld naarheid, braking, buikpyn, moegheid, gebrek aan eetlus, donker urine. Die besluit oor die voortsetting van die behandeling met Aktos moet gebaseer wees op kliniese data, met inagneming van laboratoriumparameters.

In die geval van geelsug, moet die behandeling met die middel gestaak word.

Behandeling met Aktos moet nie begin word as die pasiënt kliniese manifestasies toon van die aktiewe verloop van die lewersiekte as die ALT-vlak die boonste limiet van die norm met 2,5 keer oorskry nie.

Pasiënte met 'n matig verhoogde vlak van lewerensieme (ALT-vlak 1-2,5 keer hoër as die boonste grens van normaal) voor behandeling of tydens behandeling met Aktos, moet ondersoek word om vas te stel wat die oorsaak van die toename in hierdie ensieme is. Met die aanvang of voortgesette behandeling van Aktos by pasiënte met 'n matige toename in lewerensiemvlakke, moet met omsigtigheid uitgevoer word.

In hierdie geval word 'n meer gereelde monitering van die kliniese beeld en die bestudering van die aktiwiteit van 'lewer'-ensieme aanbeveel. In die geval van 'n toename in serumtransaminasevlakke (ALT> 2,5 keer hoër as die boonste limiet van die norm), moet die lewerfunksie meer gereeld uitgevoer word totdat die vlak na normaal terugkeer of na die vlakke wat voor behandeling waargeneem is.

As die ALT-vlak 3 keer hoër is as die boonste limiet van die norm, moet 'n tweede toets om die ALT-vlak te bepaal, so gou as moontlik uitgevoer word. As ALT-vlakke op drie keer hoër as die normale normale norm gehandhaaf word, moet die behandeling met Aktos gestaak word. Voordat u met die behandeling met Aktos begin en elke 2 maande gedurende die eerste behandelingsjaar, word dit aanbeveel om die vlak van ALT te monitor.

Pasiënte wat ketokonazol gelyktydig met Actos ontvang, moet gereeld vir glukose gemonitor word.

Behandelingskaartabel

Beëindiging van terapie

Miskien net na goeddunke van die dokter.

Van die analoë van die oorspronklike Aktos-medisyne, kan dokters die volgende medisyne aanbied:

• Amalvia (Teva, Israel),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, Rusland),
• Diab-Norm (verteenwoordiger van KRKA, Rusland),
• Pioglar (Ranbaxy, Indië),
• Pioglite (Sun Pharmaceutical Industries, Indië),
• Piouno (WOCKHARDT, Indië).

Al hierdie analoë is in die Russiese Federasie geregistreer.

Prys en waar om te koop

In Rusland was Aktos aan die begin geregistreer, maar tans is die lisensie-ooreenkoms verval, en die middel is slegs in Europa beskikbaar. Verkoop in apteke in Moskou, St. Petersburg en ander stede van die land is amptelik verbode.

U kan egter die medisyne direk vanaf Duitsland bestel, met aflewering aan Rusland, kontak met tussengangerondernemings vir hulp. Die verpakkingskoste van 196 tablette met 'n dosis van 30 mg is ongeveer 260 euro (die bestelling uitgesluit). U kan Aktos 30 mg tablette koop teen 'n prys van ongeveer 30 euro vir 28 stukke.

Dokters resensies

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endokrinoloog

Uit my eie ervaring kan ek sê dat selfs Aktosom monoterapie in die beginfases van die siekte, veral in kombinasie met dieet en fisieke aktiwiteit, glukosevlakke kan handhaaf. In hierdie geval veroorsaak die middel prakties nie newe-effekte nie.

Hoe om nie 'n valse te koop nie

Om die aankoop van vervalste produkte te vermy, moet u 'n betroubare tussenganger kies wat oorspronklike kontantdokumente van 'n buitelandse apteek sal voorsien en voldoende afleweringstye vir die dwelm in Rusland sal aanbied. Nadat u dit ontvang het, moet u die etikettering op die verpakking en blister met tablette verifieer.

Resultate van kliniese proefnemings

Die effektiwiteit van pioglitazon as monoterapie en in kombinasie met metformien is beoordeel in kliniese proewe waarby 85 pasiënte betrokke was. Pasiënte is in twee groepe verdeel, waarvan 3% die gekombineerde behandeling gestaak het weens die ontwikkeling van ernstige komplikasies. Na 12 weke het glukosevlakke gedaal in alle pasiënte wat nog in die proefneming was.

Soortgelyke resultate is verkry in 'n studie met 800 pasiënte. Die konsentrasie van HbAlc het met 1,4% of meer gedaal. Hulle het ook kennis geneem van 'n afname in lipoproteïene met 'n baie lae digtheid, totale cholesterol, terwyl terselfdertyd die lipoproteïene met 'n hoë digtheid toegeneem het.

Hipoglykemiese middel Aktos: aanwysings, prys en resensies oor die middel

Diabetici van tipe 2 moet lewenslank hipoglisemies gebruik om normale gesondheid te handhaaf en komplikasies van die siekte te voorkom.

Baie dokters adviseer die gebruik van Actos. Dit is 'n orale thiazolidinedione-middel. Die eienskappe en oorsigte van hierdie medisyne word in die artikel bespreek.

Die samestelling van die middel

Die belangrikste aktiewe komponent van Actos is pioglitazoonhidrochloried. Hulpelemente is laktosemonohydraat, magnesiumstearaat, kalsiumkarboksiemetiel sellulose, hidroksipropiel sellulose.

Actos 15 mg

Die middel word in tabletvorm geproduseer. Daar is tablette wat die aktiewe stof bevat in konsentrasies van 15, 30 en 45 mg. Kapsules is rondvormig, tweekleurig, het 'n wit kleur. 'ACTOS' word aan die een kant uitgedruk en aan die ander kant '15', '30' of '45'.

Actos is bedoel vir die behandeling van mense met diabetes-insulien-onafhanklike tipe. Dit word gebruik in kombinasie met ander kapsules wat die produksie van insulien, inspuitings van die hormoon of as monoterapie stimuleer.

Die medikasie word gebruik onderworpe aan 'n streng dieet, 'n voldoende hoeveelheid liggaamlike aktiwiteit.

Verwante video's

Oor die soorte medisyne wat vir diabetes gebruik word in die video:

Dus verminder Actos die konsentrasie van glukemie in plasma, die behoefte aan insulien, aansienlik. Maar 'n hipoglykemiese middel is nie geskik vir almal nie, en dit word nie altyd goed verdra as deel van kombinasieterapie nie.

Moet dus nie met u gesondheid eksperimenteer nie en medisyne op advies van vriende koop. Die besluit oor die toepaslikheid van die behandeling van diabetes met Actos moet deur 'n spesialis geneem word.

Hoe om Actos te neem

Die dosis word individueel bepaal, 1 tablet per dag, ongeag voedsel. As monoterapie word Aktos voorgeskryf as die antidiabetiese dieet onvoldoende effektief is, vanaf 15 mg per dag. Die dosis word in stadiums verhoog. Die maksimum daaglikse dosis is 45 mg. Met die onvoldoende terapeutiese effektiwiteit daarvan word aanvullende medisyne voorgeskryf.

By die vestiging van kombinasieterapie word die aanvanklike dosis pioglitazon verminder tot 15 of 30 mg / dag. As Aktos gekombineer word met metformien, is die risiko vir hipoglykemie laag. In kombinasie met sulfonylureum en insulien, is glukemiese beheer nodig. Die maksimum dosis van die middel in komplekse terapie kan nie langer as 30 mg / dag wees nie.