Soms kan spesiale voeding en fisieke aktiwiteit nie 'n normale glukosevlak in 'n diabeet met 'n vorm van 2 nie.

'N Stof met INN Repaglinide, waarvan die instruksie verbonde is aan elke verpakking van die middel wat dit bevat, het 'n hipoglisemiese effek as dit onmoontlik is om die konsentrasie suiker in die bloed te beheer. In hierdie artikel word die vraag bespreek hoe om die medisyne met repaglinied korrek te gebruik en in welke gevalle dit onmoontlik is.

Farmakologiese eienskappe van die geneesmiddel

Die aktiewe bestanddeel, Repaglinide, is in wit poeiervorm beskikbaar vir interne gebruik. Die werking van die komponent is die vrystelling van insulien ('n suikerverlagende hormoon) uit beta-selle in die pankreas.

Met behulp van repaglinide op spesiale reseptore word ATP-afhanklike kanale in die membrane van beta-selle geblokkeer. Hierdie proses veroorsaak depolarisasie van selle en die opening van kalsiumkanale. As gevolg hiervan word insulienproduksie verhoog deur die toestroming van kalsium te verhoog.

Nadat die pasiënt 'n dosis Repaglinide geneem het, word die stof in die spysverteringskanaal opgeneem. Terselfdertyd, na 1 uur na die eet, is dit die meeste gekonsentreer in die bloedplasma, en na 4 uur daal die waarde vinnig en word dit redelik laag. Studies van die geneesmiddel het getoon dat daar geen noemenswaardige verskil in farmakokinetiese waardes by die gebruik van Repaglinide voor of tydens etes gevind is nie.

Die stof bind meer as 90% aan plasmaproteïene. Boonop bereik die absolute biobeskikbaarheid 63% en is die verspreidingsvolume 30 liter. Die biotransformasie van Repaglinide vind plaas in die lewer, waardeur onaktiewe metaboliete gevorm word. Basies word hulle met gal, sowel as met urine (8%) en ontlasting (1%) uitgeskei.

30 minute na die inname van Repaglinide, begin hormoonafskeiding. As gevolg hiervan word die konsentrasie van glukose in die bloed vinnig verminder. Daar is geen toename in insulienvlakke tussen maaltye nie.

In pasiënte met nie-insulienafhanklike diabetes wat van 0,5 tot 4 g Repaglinide neem, word 'n dosisafhanklike afname in glukose waargeneem.

Instruksies vir die gebruik van die middel

Repaglinide is die belangrikste komponent van NovoNorm, wat in Denemarke geproduseer word. Die farmakologiese maatskappy Novo Nordisk A / C vervaardig medisyne in die vorm van tablette met verskillende dosisse - 0,5, 1 en 2 mg. Een blister bevat 15 tablette, in een verpakking kan verskillende blase beskikbaar wees.

In elke verpakking van die middel met die bestanddeel repaglinide, is die gebruiksaanwysings verpligtend. Dosisse word gekies deur 'n individueel behandelende spesialis wat die vlak van suiker en die gepaardgaande patologieë van die pasiënt objektief beoordeel. Voordat die middel gebruik word, moet die pasiënt die aangehegte instruksies aandagtig deurlees.

Die aanvanklike dosis is 0,5 mg, dit kan slegs na een of twee weke verhoog word, met laboratoriumtoetse vir suikervlakke. Die grootste enkele dosis is 4 mg, en die daaglikse dosis is 16 mg. Neem 1 mg tydens die oorgang van 'n ander suikerverlagende middel Repaglinide. Dit is raadsaam om die medisyne 15-30 minute voor die hoofmaaltye te gebruik.

NovoNorm-medisyne moet by 'n lugtemperatuur van 15-25C weggehou word by klein kinders op 'n plek wat teen vog beskerm is.

Die tydsduur van die middel is tot 5 jaar, na hierdie periode is dit in elk geval onmoontlik om dit te gebruik.

Kontraïndikasies en moontlike skade

Ongelukkig kan nie almal NovoNorm aanvaar nie. Soos ander medisyne, het hy kontraindikasies.

Die middel repaglinide kan nie saam met:

1. insulienafhanklike tipe diabetes
2. diabetiese ketoasidose, insluitend koma,
3. ernstige lewer- en / of nierfunksie,
4. addisionele gebruik van medisyne wat CYP3A4 induseer of inhibeer,
5. laktose-intoleransie, laktase-tekort en glukose-galaktose wanabsorpsie,
6. verhoogde vatbaarheid vir die komponent,
7. jonger as 18
8. beplande of aanhoudende swangerskap,
9. borsvoeding.

Ondersoeke wat by rotte gedoen is, het bewys dat die gebruik van repaglinide gedurende die geboorteperiode van die fetus die fetus negatief beïnvloed. As gevolg van vergiftiging is die ontwikkeling van die boonste en onderste ledemate van die fetus benadeel. Die gebruik van die stof word ook tydens laktasie verbied, aangesien dit saam met moedersmelk aan die baba oorgedra word.

Soms kan die voorkoms van nadelige reaksies soos by die verkeerde gebruik van die middel of 'n oordosis, soos:

• hipoglukemie (verhoogde sweet, bewing, swak slaap, tagikardie, angs),
• verswakking van die visuele apparaat (aanvanklik die medisyne ingeneem, dan oorgedra),
• spysverteringskanaal (buikpyn, naarheid en braking, hardlywigheid of diarree, verhoogde aktiwiteit van ensieme in die lewer),
• allergie (rooiheid van die vel - eritem, uitslag, jeuk).

Die gebruik van 'n groter volume van die geneesmiddel as wat die dokter aangedui het, veroorsaak byna altyd hipoglykemie. As 'n diabeet ligte oordosis simptome ervaar en bewus is, moet hy 'n koolhidraatryke produk eet en 'n dokter raadpleeg oor dosisaanpassings.

By ernstige hipoglukemie, as 'n pasiënt in 'n koma of bewusteloos is, word 'n 50% glukose-oplossing onder die vel ingespuit met 'n verdere infusie van 'n 10% oplossing om 'n suikervlak van ten minste 5,5 mmol / L te handhaaf.

Interaksies van repaglinide met ander medisyne

Die gebruik van gelyktydige medisyne beïnvloed dikwels die effektiwiteit van repaglinide op glukosekonsentrasie.

Die hipoglykemiese effek daarvan word verbeter wanneer die pasiënt MAO- en ACE-remmers neem, nie-selektiewe beta-blokkeerders, nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels, salisilate, anaboliese steroïede, okreotide, etanol wat etanol bevat.

Die volgende middels beïnvloed die vermoë van 'n stof om glukose te verminder, negatief:

• tiasied-diuretika,
• voorbehoedmiddels vir orale gebruik,
• danazol,
• glukokortikoïede,
• skildklierhormone,
• simpatomimetika.

Die pasiënt moet ook in ag neem dat repaglinied interaksie het met medisyne wat hoofsaaklik in gal geskei word. CYP3A4-remmers soos intraconazole, ketoconazole, fluconazole en sommige ander kan die bloedvlak verhoog. Die gebruik van CYP3A4-induseerders, veral rifampisien en fenitoïen, verlaag die vlak van 'n stof in plasma. Aangesien die vlak van induksie nie bepaal word nie, is die gebruik van Repaglinide met sulke middels verbode.

Repaglinide

repaglinide
Chemiese verbinding
IUPAC	(S) - (+) - 2-ethoxy-4-2- (3-methyl-1-2- (piperidin-1-yl) fenylbutylamino) -2-oksoetielbensoësuur
Bruto formule	C27H36N2O4
Molêre massa	452.586 g / mol
CAS	135062-02-1
PubChem	65981
DrugBank	DB00912
klassifikasie
ATH	A10BX02
farmakokinetika
Biobeskikbaarheid.	56% (mondeling)
Plasmaproteïenbinding	>98%
metabolisme	Hepatiese oksidasie en glukuronidasie (CYP3A4-gemedieerd)
Die halfleeftyd.	1 uur
uitskeiding	Fekale (90%) en nier (8%)
Roete van administrasie
mondelinge
Wikimedia Commons Media Files

repaglinide - antidiabetiese middel, is in 1983 uitgevind. Repaglinide is 'n mondelinge medikasie wat benewens dieet en oefening gebruik word om bloedsuiker in tipe 2-diabetes te beheer. Die werkingsmeganisme van Repaglinide dui daarop dat die vrystelling van insulien uit die ß-selle van die pankreas verhoog word, soos met ander antidiabetiese middels, die hipoglisemie. Die middel word onder die naam deur Novo Nordisk verkoop Prandin in die VSA GlucoNorm in Kanada Surepost in Japan repaglinide na Egipte deur Ifi, en Novo Norm op 'n ander plek. In Japan word dit vervaardig deur Dainippon Sumitomo Pharma.

Intellektuele eiendom

Repaglinide is 'n mondelinge medikasie wat benewens dieet en oefening gebruik word om bloedsuiker in tipe 2-diabetes te beheer.

Kontra

Repaglinide is teenaangedui by mense met:

1. Diabetiese ketoasidose
2. Tipe 1-diabetes
3. Gelyktydige gebruik met gemfibrozil
4. Overgevoeligheid vir die middel of onaktiewe bestanddele

Newe-effekte

Algemene newe-effekte sluit in:

• Infeksie in die boonste lugweë (16%)
• Sinusitis (6%)
• Rinitis (3%)

Ernstige newe-effekte sluit in:

• Miokardiale iskemie (2%)
• Angina pectoris (1,8%)
• Dood as gevolg van kardiovaskulêre gebeure (0.5%)

Vir spesiale bevolkings

Swangerskap Kategorie C: Veiligheid vir swanger vroue is nog nie vasgestel nie. Die gegewens is beperk, en daar is slegs een geval, volgens die verslag dat daar geen komplikasies met die gebruik van repaglinide tydens swangerskap waargeneem is nie.

Wees versigtig met mense met lewersiekte en 'n verminderde nierfunksie wanneer u hierdie middel gebruik.

Geneesmiddelinteraksie

Repaglinide is die hoofsubstraat van SUR3A4 en moet nie gelyktydig voorgeskryf word met gemfibrozil, klaritromisien of antiswamdoders met azole soos Itraconazole en Ketoconazole nie. Die gebruik van repaglinide saam met een of meer van hierdie middels lei tot 'n toename in die konsentrasie van die repaglinied in plasma en kan lei tot hipoglukemie. Gelyktydige toediening van clopidogrel en repaglinide (en 'n cyp2c8-remmer) kan lei tot 'n beduidende afname in bloedglukosevlakke as gevolg van geneesmiddelinteraksies. die gebruik van hierdie middels vir ten minste een dag kan lei tot ernstige hipoglukemie. Repaglinide moet nie in kombinasie met sulfonylureum geneem word nie, omdat dit dieselfde werkingsmeganisme het.

Meganisme van aksie

Repaglinide verlaag bloedglukose deur die vrystelling van insulien vanaf die beta-selle van die pankreas eiland te stimuleer. Dit word bereik deur die ATP-afhanklike kaliumkanale in die membraan van beta-selle toe te maak. Dit maak die beta-selle depolariseer deur die sellulêre kalsiumkanale oop te maak, en gevolglik veroorsaak die toestroming van kalsium insulienafskeiding.

Farmakokinetika

Absorpsie: Repaglinide het 56% biobeskikbaarheid as dit opgeneem word uit die spysverteringskanaal. Biobeskikbaarheid word verminder wanneer dit saam met voedsel geneem word, die maksimum konsentrasie word met 20% verlaag.

Distribusie: proteïenbinding van repalglinide aan albumien is meer as 98%.

Metabolisme: Repaglinide word hoofsaaklik in die lewer gemetaboliseer, veral CYP450 2C8 en 3A4 en tot 'n mindere mate deur glukuronidasie. Repagliniedmetaboliete is onaktief en het geen suikerverlagende effekte nie.

Uitskeiding: Repaglinide word 90% in ontlasting uitgeskei en 8% in urine. 0,1% word verwyder met urine onveranderd. Minder as 2% onveranderd in ontlasting.

Die verhaal

Voorgangers van repagliniede is laat in 1983 in Bieberrach, Rice in die suide van Duitsland uitgevind.

Intellektuele eiendom

In die Verenigde State, beskerm deur Patent, is registrasie in Maart 1990 gedoen, wat uiteindelik 'n Amerikaanse patent geword het 5,216,167 (Junie 1993), 5,312,924 (Mei 1994) en 6,143,769 (November 2000). na

Aanbevelings vir gebruik

In sommige situasies moet pasiënte die geneesmiddel met groot omsigtigheid gebruik onder toesig van 'n dokter wat die minimum dosis van die middel voorskryf. Sulke pasiënte sluit in pasiënte met patologieë van die lewer en / of niere wat uitgebreide chirurgiese ingrepe ondergaan het, wat onlangs 'n virale of aansteeklike siekte gehad het, ouer mense (vanaf 60 jaar) wat 'n lae-kalorie dieet volg.

As die pasiënt 'n hipoglisemiese toestand in 'n ligte of matige vorm het, kan dit onafhanklik uitgeskakel word. Om dit te kan doen, moet u voedsel eet wat maklik verteerbare koolhidrate bevat - 'n stukkie suiker, lekkergoed, soet sap of vrugte. In ernstige vorme met 'n verlies van bewussyn, soos reeds genoem, word 'n glukose-oplossing intraveneus toegedien.

Daar moet kennis geneem word dat betablokkers die opkomende tekens van hipoglukemie kan masker. Dokters beveel sterk aan om alkohol te vermy, aangesien etanol die hipoglisemiese effek van Repaglinide verhoog.

Die stof verminder ook die konsentrasie van die aandag.

Daarom is dit noodsaaklik dat bestuurders, teen die agtergrond van die gebruik van repaglinide, hulself daarvan weerhou om voertuie te bestuur of ander gevaarlike werk tydens terapie te verrig.

Koste, resensies en analoë

Repaglinide word as die hoofkomponent in die middel NovoNorm gebruik.

Dit kan by 'n apteek gekoop word of aanlyn op die verkoper se webwerf bestel word. Die aankoop van die middel is egter slegs moontlik indien die voorskrif van 'n dokter voorgelê word.

Die koste van die middel wissel:

• 1 mg tablette (30 stukke per verpakking) - van 148 tot 167 Russiese roebels,
• 2 mg tablette (30 stukke per verpakking) - van 184 tot 254 Russiese roebels.

Soos u kan sien, is pryse baie lojaal aan mense met 'n lae inkomste. By die lees van die resensies van baie diabete kan daar opgemerk word dat die lae koste van die middel 'n groot pluspunt is, gegewe die doeltreffendheid daarvan. Die voordele van NovoNorm is ook:

• gemaklike gebruik van tablette in vergelyking met inspuitings,
• die spoed van die middel binne slegs 1 uur,
• lang tyd neem die medisyne.

Die laaste punt beteken dat die meeste pasiënte wat gediagnoseer is met nie-insulienafhanklike diabetes, NovoNorm al 5 jaar neem. Hulle merk op dat die optrede daarvan dieselfde bly en nie afneem nie. Die hipoglykemiese effek van die middel word egter tot nul verminder indien NIE:

1. hou by die regte voeding (uitsluiting van maklik verteerbare koolhidrate en vette),
2. hou 'n aktiewe lewenstyl (stap vir minstens 30 minute, fisioterapie-oefeninge, ens.),
3. monitor die vlak van glukose voortdurend (ten minste drie keer per dag).

In die algemeen beskou pasiënte en dokters NovoNorm as 'n uitstekende antipiretikum. Maar soms is die gebruik van tablette verbode, aangesien dit tot ongewenste gevolge lei. In sulke gevalle besluit die dokter om die dosis van die middel te verander of om 'n heeltemal ander middel voor te skryf.

Sinonieme bevat dieselfde aktiewe bestanddeel en verskil slegs in aanvullende stowwe. NovoNorm-tablette het slegs een sinoniem - Diagniniside (gemiddeld 278 roebels).

Soortgelyke medisyne NovoNorm, wat verskil in hul samestellende bestanddele, maar dieselfde effek het, is:

• Jardins (gemiddelde prys - 930 roebels),
• Victoza (gemiddelde prys - 930 roebels),
• Saksenda (gemiddelde prys - 930 roebels),
• Forsyga (gemiddelde prys - 2600 roebels),
• Invokana (gemiddelde prys - 1630 roebels).

Die gevolgtrekking kan gemaak word dat die middel NovoNorm, wat die aktiewe stof repaglinied bevat, effektief is in die behandeling van tipe 2-diabetes. Dit verlaag vinnig die suikervlakke tot normale vlakke. As u 'n dieet, fisieke aktiwiteit en konstante monitering van glukosekonsentrasie volg, kan u ontslae raak van hipoglukemie en ernstige simptome van suikersiekte. Die video in hierdie artikel sal u vertel hoe u diabetes moet behandel.