Amaryl-tablette - aanwysings, resensies van die gasheer, prys

Amaryl is 'n hipoglisemiese middel wat help om plasmasuikers te beheer. Die aktiewe aktiewe bestanddeel van die middel is glimepiride. Soos sy voorganger, Glibenclamide, is Amaril ook van die sulfonylurea-groep, wat die sintese van insulien uit b-selle van die pankreas-eilande van Langerhans verbeter.

Om die beoogde resultaat te bereik, blokkeer hulle ATP-kaliumkanaal met verhoogde sensitiwiteit. Wanneer sulfonylurea aan die reseptore op b-selmembrane bind, verander die aktiwiteit van die K-AT-fase. Die blokkering van kalsiumkanale met 'n toename in die ATP / ADP verhouding in die sitoplasma ontlok depolarisasie van die membraan. Dit help om kalsiumweë vry te stel en die konsentrasie van sitosoliese kalsium te verhoog.

Die resultaat van sodanige stimulering van eksositose van sekretoriese korrels, wat die proses is om die verbindings deur die selle deur die selle uit te skei, is die vrystelling van insulien in die bloed.

Glimepiride is 'n verteenwoordiger van die derde generasie sulfonylureas. Dit stimuleer die vrystelling van die pankreashormoon vinnig, en verhoog die insulien sensitiwiteit van proteïen- en lipiedselle.

Perifere weefsels metaboliseer glukose intens deur vervoerproteïene vanaf selmembrane te gebruik. Met 'n insulienafhanklike soort diabetes word die oorgang van suikers na weefsels vertraag. Glimepiride bevorder 'n toename in die volume van vervoerproteïene en verhoog hul aktiwiteit. So 'n kragtige pankreaseffek help om insulienweerstandigheid (ongevoeligheid) vir die hormoon te verminder.

Amaryl belemmer die sintese van glukogeen deur die lewer as gevolg van 'n toename in die volume van fruktose-2,6-bisfosfaat met antiaggregant (remming van die vorming van die trombus), anti-anti-genogeen (afname in indikators van 'slegte' cholesterol) en antioksidant (regeneratiewe, anti-veroudering) vermoëns. Die oksidasieprosesse word vertraag as gevolg van 'n toename in die inhoud van endogene b-tokoferol en die werking van antioksidantensieme.

Farmakokinetika van die middel

In die samestelling van Amaril is glimepiride van die sulfonylurea-groep die aktiefste komponent. As vullers word povidon, laktosemonohydraat, magnesiumstearaat, mikrokristallyne sellulose en kleurstowwe E172, E132 gebruik.

Amaryl verwerk lewerensieme 100%, sodat selfs die langdurige gebruik van die middel nie die ophoping van sy oormaat in organe en weefsels bedreig nie. As gevolg van die verwerking word twee derivate van glipemiried gevorm: hidroksiemetaboliet en karboksimetaboliet. Die eerste metaboliet het farmakologiese eienskappe wat 'n stabiele hipoglisemiese effek lewer.

In die bloed word die maksimum inhoud van die aktiewe komponent na twee en 'n half uur waargeneem. Met 'n absolute biobeskikbaarheid, beperk die middel nie die diabeet in die keuse van voedselprodukte waarmee hy die medisyne "gryp" nie. Absorpsie is in elk geval 100%.

Beduidende verbeterings in glukemiese indekse word waargeneem selfs met funksionele probleme met die lewer, veral in volwassenheid (ouer as 65 jaar) en met lewerversaking is die konsentrasie van die aktiewe bestanddeel normaal.

Hoe om Amaryl te gebruik

'N Medikasie word vervaardig in die vorm van ovale tablette met 'n verdeelstrook waarmee u die dosis maklik in helftes kan verdeel. Die kleur van die tablette hang af van die dosis: 1 mg glimepiride - pienk dop, 2 mg - groenerig, 3 mg - geel.

Hierdie ontwerp is nie per toeval gekies nie: as die tablette volgens kleur onderskei kan word, verminder dit die risiko van toevallige oordosis, veral by ouer pasiënte.

Tablette word in blase van 15 stuks verpak. Elke houer kan van 2 tot 6 sulke plate hê.

Kenmerke van die gebruik van Amaril:

  1. Die tablet (of 'n gedeelte daarvan) word heel ingesluk, minstens 150 ml met water afgespoel. Nadat u medikasie geneem het, moet u eet.
  2. Die endokrinoloog kies die behandeling volgens die resultate van die ontleding van biologiese vloeistowwe.
  3. Begin die kursus met minimale dosisse Amaril. As 'n gedeelte van 1 mg na 'n sekere tyd nie die beplande resultaat toon nie, word die dosis verhoog.
  4. Die dosis word binne 1-2 weke geleidelik aangepas, sodat die liggaam tyd het om aan te pas by nuwe toestande. U kan die dosis daagliks met nie meer as 1 mg verhoog nie. Die maksimum dosis van die middel is 6 mg / dag. Die dokter bepaal 'n individuele limiet.
  5. Dit is nodig om die norm reg te stel met 'n verandering in die gewig van die diabeet of die volume spierbelasting, sowel as die risiko van hipoglukemie (tydens hongersnood, wanvoeding, alkoholmisbruik, nier- en lewerprobleme).
  6. Die tyd en gebruik van die dosering sal afhang van die ritme van die lewe en die eienskappe van metabolisme. Gewoonlik word 'n enkele toediening van Amaril per dag voorgeskryf met die verpligte kombinasie met voedsel. As die ontbyt vol is, kan u 'n pil soggens drink, as dit simbolies is - dit is beter om die onthaal met middagete te kombineer.
  7. 'N Oordosis dreig met hipoglukemie wanneer die glukose in die limf tot 3,5 mol / l of laer daal. Die toestand kan nog lank duur: van 12 uur tot 3 dae.


Amaryl-tablette (in 'n pakket van 30 stukke) is te koop teen die prys van:

  • 260 vryf - 1 mg,
  • 500 vryf - 2 mg elk
  • 770 vryf - 3 mg elk
  • 1020 vryf. - 4 mg elk.

U kan pakkies van 60, 90,120 stukke tablette vind.

Ander dwelmversoenbaarheid

Diabete, veral 'met ervaring', het gewoonlik 'n hele paar gepaardgaande komplikasies: hipertensie, hart- en vaskulêre probleme, metaboliese afwykings, nier- en lewerpatologie. Met hierdie kit moet u nie net suikerverlagende medisyne inneem nie.

Vir die voorkoming van abnormaliteite van bloedvate en die hart word medisyne met aspirien voorgeskryf. Amaryl verplaas dit van proteïenstrukture, maar die vlak in die bloed bly onveranderd. Die algehele effek van komplekse gebruik kan verbeter.

Verbeterde aktiwiteit Amare sy Benewens insulien, Allopurinu, kumarienderivate, anaboliese steroïede, guanetidien, chlooramfenikol, fluoksetien, fenfluramine, Pentoksifillien, Feniramidolu, fibric acid afgeleides, fenielbutasoon, miconazole, asapropasoon, probenesied, kinolone, oksifenbutasoon, salisilate, tetrasiklien, sulfinpyrazone, Tritocqualin en sulfonamides.

Amaril verminder die vermoë om Epinefrien, glukokortikosteroïede Diazoxide, lakseermiddels, Glukagon, barbiturate, Acetazolamide, saluretika, tiazied-diuretika, nikotiensuur, Fenytoïen, Fenotiasien, Rifampisien, Chlorpromazine en progestien en soute by te voeg.

Amaryl plus histamien H2-reseptorblokkeerders, reserpien en klonidien gee 'n onverwagse resultaat met druppels in die glukometer in enige rigting. 'N Soortgelyke resultaat bied die inname van alkohol en Amaril.

Die middel beïnvloed nie die aktiwiteit van ACE-remmers (Ramipril) en antikoagulantia (Warfarin) op enige manier nie.

Hipoglykemiese versoenbaarheid

As enige hipoglykemiese middel deur Amaril vervang moet word, word die minimum dosis (1 mg) voorgeskryf, selfs in gevalle waar die pasiënt die vorige medisyne in die grootste dosis ontvang het. Eerstens word die reaksie van die diabetiese organisme twee weke lank gemonitor, en dan word die dosis aangepas.

As 'n antidiabetiese middel met 'n hoë halfleeftyd voor Amaril gebruik is om die ontwikkeling van hipoglukemie te voorkom, moet dit 'n paar dae na kansellasie wees.

As die diabeet daarin slaag om die pankreas se vermoë om sy eie hormoon te produseer te handhaaf, kan Amaryl-inspuitings 100% vervang. Die kursus begin ook met 1 mg / dag.

As die tradisionele suikervergoedingskema Metformin nie die volledige beheer van diabetes toelaat nie, kan u Amaril 1 mg neem. As die resultate nie bevredigend is nie, word die norm geleidelik aangepas tot 6 mg / dag.

As die Amaril + Metformin-skema nie aan die verwagtinge voldoen het nie, word dit vervang met Insulin, terwyl die Amaril-norm gehandhaaf word. Insulien inspuitings begin ook met 'n minimum dosis. As die aanwysers van die glukometer nie aanmoedigend is nie, verhoog die hoeveelheid insulien. Parallelle gebruik van medisyne is nog steeds verkieslik, aangesien dit u toelaat om hormooninname met 40% te verminder in vergelyking met suiwer hormonale terapie.

Benewens Amaril, het die endokrinoloog ook opsies vir analoë: Amaperid, Glemaz, Diapyrid, Diameprid, Glimepiride, Diagliside, Reclid, Amix, Glibamide, Gllepid, Glayri, Panmicron, Glibenclamide, Gligenclad, Glliblik Dimari, Dimari, Dimari, Dimari, Dimari, Dimari Glimaril, Glyclazide, Manil, Maninil, Glimed, Glioral, Olior, Glynez, Glirid, Gluktam, Glypomar, Glyurenorm, Diabeton, Diabresid.

Vir wie dit bedoel is, en vir wie die medikasie nie aanbeveel word nie

Die medisyne is ontwikkel vir die behandeling van tipe 2-diabetes. Dit word beide met monoterapie en in komplekse behandeling parallel met Metformin of Insulin gebruik.

Die aktiewe bestanddeel van Amaril oorkom die hindernis van die plasenta, en die middel gaan ook in borsmelk oor. Om hierdie rede is dit nie geskik vir swanger en lakterende moeders nie. As 'n vrou 'n moeder wil word, selfs voor die bevrugting van 'n kind, moet sy oorgedra word na insulien-inspuitings sonder Amaril. Sulke afsprake word gedurende die voedingsperiode behou, indien die behandeling met Amaril noodsaaklik is, word borsvoeding gestaak.

Die gebruik van die middel in koma met 'n diabeet en die toestand wat voor die koma kom, is onaanvaarbaar. In ernstige komplikasies van diabetes (soos ketoasidose), word Amaryl nie bygevoeg nie. Die medisyne is ook nie geskik vir diabete met die eerste soort siekte nie.

Met funksionele afwykings in die niere en lewer, is Amaryl nie bruikbaar nie, Amaril word nie vir hemodialise en diabete aangedui nie, sowel as vir individuele onverdraagsaamheid teenoor glipemiride of ander medisyne in die sulfonamied- en sulfonylurea-klas.


Met dermparese of dermbelemmering word die opname van medisyne versteur, dus word Amaril nie voorgeskryf vir verergering van sulke probleme nie. Hulle benodig 'n oorskakeling na insulien en talle beserings, operasies, hoë temperatuur siektes en ernstige brandwonde.

Amaril kan gepaard gaan met hipoglisemiese reaksies. Soms kla pasiënte oor duiseligheid, sommige vererger die kwaliteit van die slaap, is daar senuweeagtigheid, oormatige sweet en spraakafwykings. By diabetes kom daar gereeld gevalle van onbeheerde honger, dyspeptiese afwykings, ongemak in die lewerarea voor. Moontlike funksionering in die hartritme, 'n veluitslag. Soms word die bloedvloei vererger.

Gevolge van 'n oordosis

Langdurige gebruik van die medikasie, sowel as 'n ernstige oordosis, kan hipoglisemie uitlok, waarvan die simptome in die vorige afdeling beskryf word.

'N Diabeet moet 'n instruksie-aantekening hê met 'n kort beskrywing van sy siekte en iets van vinnige koolhidrate (lekkergoed, koekies). Soet sap of tee is ook geskik, slegs sonder kunsmatige versoeters. In ernstige gevalle moet die pasiënt dringend in die hospitaal opgeneem word vir maagspoeling en die toediening van absorptiewe middels (geaktiveerde koolstof, ens.).

Newe-effekte

In seldsame gevalle gaan die gebruik van Amaril gepaard met newe-effekte in die vorm van gedeeltelike sigverlies, probleme met die bloedsomloopstelsel, metaboliese afwykings, spysverterings in die spysverteringskanaal.

Een van die algemeenste:

  1. Glykemiese sindroom, gekenmerk deur 'n afbreek, verswakte konsentrasie van die aandag, visieverlies, aritmie, onbeheerde honger, oormatige sweet.
  2. Verskille in suikeraanwysers wat visuele inkorting uitlok.
  3. Dyspeptiese afwykings, skending van die ritme van ontlasting, verdwyn wanneer die middel teruggetrek word.
  4. Allergieë met verskillende erns (veluitslag, jeuk, korwe, allergiese vaskulitis, anafilaktiese skok, lae bloeddruk en kortasemheid).


As u Amaril inneem, beïnvloed dit die spoed van psigomotoriese reaksies negatief. Die bestuur van 'n motor, sowel as werk wat aandag benodig, veral in die eerste fase van die behandeling, is nie versoenbaar met Amaril-terapie nie.

Amaryl pryse in apteke in Moskou

tablette1 mg30 stuks≈ 337 vryf.
2 mg30 stuks≈ 648 vryf.
2 mg90 stuks.≈ 1585 vryf.
3 mg30 stuks≈ 947.4 roebels
3 mg90 stuks.≈ 2,408,5 roebels
4 mg30 stuks≈ 1240 vryf.
4 mg90 stuks.≈ 2959 RUB

Dokters resensies oor amaryl

Gradering 3.3 / 5
effektiwiteit
Prys / kwaliteit
Newe-effekte

Die oorspronklike middel, as gevolg van die dubbele werkingsmeganisme, laat goeie beheer van bloedglukosevlakke toe. Die beste geheime.

'N Redelik hoë prys vir hierdie groep medisyne. 'N Redelik hoë risiko vir hipoglukemie. Benodig 'n dosiskeuse.

Die maksimum effek word verkry in kombinasie met die gebruik van metformien.

Resensies van pasiënte vir Amaryl

Ek is 'n diabeet met ervaring, tipe 2-diabetes, neem Amaril al etlike jare teen 3 mg per dag. Daarom volg ek nie regtig 'n dieet nie, kan ek ook iets soets bekostig, byvoorbeeld 'n lepel heuning of 'n porsie ys 'n paar keer per week. Soms vervang ek suiker met sakkarine of stevia; ek hou nie van die smaak nie, so ek het geleer om alles sonder suiker te drink. Teen die agtergrond van die inname van "Amaril" bloedsuiker is amper binne normale perke, beheer ek myself met 'n glukometer. Ek voel geen spesiale negatiewe newe-effekte nie. As suiker vir 'n lang tyd normaal is, neem ek Amaril, en dan neem ek natuurlik dieet en drink iets groente wat suiker verlaag, byvoorbeeld bloubessies.

My ma het diabetes tipe 2, sy het nog 'n middel geneem, maar hy het onlangs opgehou help, en die dokter het voorgestel dat hy Amaryl probeer, as hy nie help nie, sal hy insulien moet inspuit. Uit die dokter se verduideliking het ek verstaan ​​dat daar twee aktiewe stowwe in hierdie preparaat was. 1 - reguleer die produksie van insulien, 2 middels - veroorsaak dat die liggaam suiker omskep in glikogeen wat veilig is vir suikersiekte. Die middel help mamma om suiker amper 'n jaar lank op 'n vlak te hou, neem Amaryl. Hierdie medisyne is ook aangedui vir oorgewig diabete, soos my ma. Ons hoop regtig dat die middel verder sal help.

Twee jaar gelede is mamma met diabetes mellitus gediagnoseer, en Amaryl 2 mg is byna onmiddellik aan haar voorgeskryf. Die middel help regtig, verminder die vlak van glukose in die bloed saggies. Die middel van opname tot opname ondersteun die normale glukosevlak in die bloed. As gevolg van die groot aantal medisyne vir arteriële hipertensie, was dit 'n paar keer nodig om die dosis van 2 tot 3 of 4 mg te verhoog. Maar dan is mamma maklik terug na haar 2 mg. Die dwelm is nie verslawend nie, en ma het twee jaar lank nie 'n enkele newe-effek van Amaril gehad nie.

Ek het dit self nog nooit teëgekom nie, maar my oorlede ouma het diabetes. Sy het haar hele lewe (my bewuste, sover ek kan onthou) haarself in die arms gesteek, dan insulien in die bene. Net van hom af geleef. Sy het voortdurend die pille verander wat gelyktydig met die inspuiting geneem moes word. In werklikheid is dit onwaarskynlik dat dit met die handhawing van die huidige toestand met sulke siektes soos wat sy op 'n herstel kon gehoop het. Sodat daar geen waardedalings is nie. Amaryl is aan haar opgedra. Gewone, oënskynlik pienkerige lang tablette en soveel afgryse het gebeur. Aanvanklik het niemand veranderinge opgemerk nie, maar na ... Sy het vreeslike slaperigheid ervaar, het haar asma vererger. En ek weet nie, miskien het die pille of diabetes mellitus self gevoel, maar haar sig het versleg. Ek dink nie hierdie middel is regtig sleg nie, dit pas net nie vir almal nie.Die dokter moes al die kontraindikasies in ag geneem het, maar dit is Russiese medisyne ...

Kort beskrywing

Die middel amaryl (INN - glimepiride) is 'n anti-hiperglikemiese middel vir orale gebruik van die Duitse tak van die wêreldwye farmaseutiese korporasie Sanofi Aventis. Amaryl stimuleer die ß-selle van die pankreas-pankreas-eilandjies om meer insulien te produseer, wat die vlak van glukose in die bloed verlaag: die middel verlaag die sensitiwiteitsdrempel van ß-selle vir die werking van glukose daarop. Volgens die Instituut vir Statistiek in Gesondheidsorg in die wêreld neem ongeveer 20 miljoen diabete sulfonielureum afgeleides - medisyne wat die standaard is in die behandeling van tipe 2-diabetes, as dit onmoontlik is om die siekte te vergoed deur die dieet reg te stel, tesame met voldoende fisieke aktiwiteit. Afgeleides van sulfonylureum word in geneesmiddels van 1 en 2 generasies verdeel. Amaril is 'n verteenwoordiger van die 'nuwe golf' van hipoglisemiese middels. As ons amaryl vergelyk met 'n ander verteenwoordiger van die 2de generasie sulfonylureumderivate met glibenclamide (maninil), is die hoeveelheid insulien wat vrygestel word onder die invloed van die eerste minder, met 'n ongeveer gelyke afname in glukosekonsentrasie as gevolg van die gebruik van beide middels. Dit dui daarop dat amaryl 'n paar voordele het, veral die vermoë om weefsels teen insulien te sensitiseer en die teenwoordigheid van insulinomimetiese aktiwiteit. Met ander woorde, amaryl het effektiwiteit wat vergelykbaar is met glibenklamied by die gebruik van laer dosisse, veroorsaak nie hipoglykemiese reaksies nie, en het ook 'n positiewe uitwerking op die vetmetabolisme.

Amaryl is beskikbaar in tabletvorm. Die frekwensie van die aanstelling daarvan - een keer per dag - is gerieflik, veral vir bejaardes. omdat skommelinge in die konsentrasie van glukose in die bloed hou verband met die verbruik van koolhidraatvoedsel, 'n belangrike nuanse vir die neem van sulfonielureum-afgeleides is die korrelasie met die voedingsskedule. Ten einde die effektiwiteit van die amaryl en gemak van pasiënte te verhoog

die medisyne word aangedui vir gebruik een keer per dag voor die hoofmaaltyd. In die eerste fase van die gebruik van amaryl word die middel in 'n dosis van 1 mg geneem. As die verwagte resultaat nie bereik word nie, word die dosis agtereenvolgens verhoog tot 2, 3, 4, 6 en uiteindelik 8 mg totdat 'n duidelike kompensasie van hiperglykemie verkry is. Soos die praktyk toon, lê die optimale dosis vir die oorgrote meerderheid van die pasiënte tussen 1 en 6 mg. Nog 'n bemoedigende resultaat van kliniese studies is die relatiewe afwesigheid van negatiewe newe-effekte wanneer amaryl gekombineer word met kalsiumantagoniste, ACE-remmers, nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels, sulfonamiede. 'N Afsonderlike lyn moet gesê word oor die anti-aterogene effek van amaryl: die geneesmiddel normaliseer die lipiedprofiel en verlaag die vlak van totale cholesterol en lae-digtheid lipoproteïene.

Farmakologie

'N Orale hipoglykemiese middel is 'n afgeleide van die derde generasie sulfonylureum.

Glimepiride verminder die konsentrasie van glukose in die bloed, hoofsaaklik as gevolg van die stimulering van die vrystelling van insulien uit ß-selle van die pankreas. Die effek daarvan word hoofsaaklik geassosieer met 'n verbetering in die p-bukselle van die pankreas om op fisiologiese stimulasie met glukose te reageer. Vergeleke met glibenklamied stel lae dosisse glimepiried minder insulien vry wanneer 'n ongeveer gelyke afname in bloedglukose verkry word. Hierdie feit getuig ten gunste van die teenwoordigheid van ekstrapankreatiese hipoglisemiese effekte in glimepiried (verhoogde weefselgevoeligheid vir insulien en insulienomimetiese effek).

Insulienafskeiding. Soos alle ander sulfonielureumderivate, reguleer glimepiride insulienafskeiding deur interaksie met ATP-sensitiewe kaliumkanale op ß-selmembrane. Anders as ander sulfonylureumderivate, bind glimepiried selektief aan 'n proteïen met 'n molekulêre gewig van 65 kilodalton wat in die membrane van ß-selle van die pankreas geleë is. Hierdie interaksie van glimepiride met 'n proteïenbinding daaraan reguleer die opening of sluiting van ATP-sensitiewe kaliumkanale.

Glimepiride sluit kaliumkanale. Dit veroorsaak depolarisasie van ß-selle en lei tot die opening van spanningsgevoelige kalsiumkanale en die vloei van kalsium in die sel. As gevolg hiervan, verhoog 'n toename in die intrasellulêre kalsiumkonsentrasie insulienafskeiding deur eksositose.

Glimepiride is baie vinniger en daarom is dit meer geneig om in aanraking te kom en word vrygestel van die binding met die proteïen wat daaraan bind as glibenklamied. Daar word aanvaar dat hierdie eienskap van 'n hoë wisselkoers van glimepiried met 'n proteïenbinding daaraan die duidelike effek van sensitisering van ß-selle vir glukose bepaal en die beskerming daarvan teen desensitisering en voortydige uitputting.

Die effek van toename in weefselgevoeligheid vir insulien. Glimepiride verhoog die effekte van insulien op die opname van glukose deur perifere weefsels.

Insulinomimetiese effek. Glimepiride het effekte soortgelyk aan die effekte van insulien op die opname van glukose deur perifere weefsels en die vrystelling van glukose uit die lewer.

Perifere weefselglukose word opgeneem deur dit in spierselle en adiposiete te vervoer. Glimepiride verhoog die aantal molekules wat glukose vervoer in die plasmamembrane van spierselle en adiposiete direk. 'N Toename in die inname van glukoseselle lei tot die aktivering van glikosielfosfatidylinositol-spesifieke fosfolipase C. Gevolglik daal die intrasellulêre kalsiumkonsentrasie, wat lei tot 'n afname in die aktiwiteit van proteïenkinase A, wat weer lei tot die stimulering van glukosemetabolisme.

Glimepiride inhibeer die vrystelling van glukose uit die lewer deur die konsentrasie van fruktose-2,6-bisfosfaat te verhoog, wat glukoneogenese belemmer.

Effek op plaatjie-aggregasie. Glimepiride verminder die samevoeging van bloedplaatjies in vitro en in vivo. Hierdie effek hou blykbaar verband met die selektiewe remming van COX, wat verantwoordelik is vir die vorming van tromboksaan A, 'n belangrike endogene plaatjie-aggregeringsfaktor.

Anti-anti-effekte. Glimepiride dra by tot die normalisering van die lipiedinhoud, verlaag die vlak van malone aldehied in die bloed, wat lei tot 'n beduidende vermindering in lipiedperoksidasie. By diere lei glimepiried tot 'n beduidende afname in die vorming van aterosklerotiese gedenkplate.

Die vermindering van die erns van oksidatiewe stres, wat voortdurend teenwoordig is by pasiënte met tipe 2-diabetes. Glimepiride verhoog die vlak van endogene α-tokoferol, die aktiwiteit van katalase, glutathione peroxidase en superoxide dismutase.

Kardiovaskulêre effekte. Deur die ATP-sensitiewe kaliumkanale beïnvloed sulfonylureumderivate ook die kardiovaskulêre stelsel. In vergelyking met tradisionele sulfonielureumderivate, het glimepiried 'n aansienlik minder uitwerking op die kardiovaskulêre stelsel, wat verklaar kan word deur die spesifieke aard van die interaksie daarvan met die bindende proteïen van ATP-sensitiewe kaliumkanale.

By gesonde vrywilligers is die minimum effektiewe dosis glimepiried 0,6 mg. Die effek van glimepiride is dosisafhanklik en reproduceerbaar. Die fisiologiese respons op fisieke aktiwiteit (verminderde insulienafskeiding) met glimepiried word gehandhaaf.

Daar is geen noemenswaardige verskille in effek nie, afhangend daarvan of die middel 30 minute voor etes of onmiddellik voor etes gebruik is. By pasiënte met diabetes kan voldoende metaboliese beheer binne 24 uur met 'n enkele dosis verkry word. In 'n kliniese studie het 12 van die 16 pasiënte met nierversaking (CC 4-79 ml / min) ook voldoende metaboliese beheer behaal.

Kombinasieterapie met metformien. In pasiënte met onvoldoende metaboliese beheer wanneer die maksimum dosis glimepiried gebruik word, kan 'n kombinasie-behandeling met glimepiried en metformien begin word. By twee studies, met die kombinasie van terapie, is bewys dat metaboliese beheer beter is as in die behandeling van elk van hierdie middels afsonderlik.

Kombinasieterapie met insulien. By pasiënte met 'n onvoldoende metaboliese beheer tydens die neem van glimepiried in maksimum dosisse, kan gelyktydige insulienterapie begin word. Volgens die resultate van twee studies, met die gebruik van hierdie kombinasie, word dieselfde verbetering in metaboliese beheer verkry as met slegs een insulien. Kombinasie-terapie benodig egter 'n laer dosis insulien.

Stel vorm vry

Die tablette is pienk, langwerpig, plat, met 'n skeidslyn aan weerskante, met 'NMK' en 'n gestileerde 'h' aan beide kante gegraveer.

1 oortjie
glimepiried1 mg

Hulpstowwe: laktosemonohydraat - 68.975 mg, natriumkarboksiemetielzetmeel (tipe A) - 4 mg, povidon 25 000 - 0,5 mg, mikrokristallyne sellulose - 10 mg, magnesiumstearaat - 0,5 mg, ysteroksied rooi kleurstof (E172) - 0,025 mg.

15 stuks. - blase (2) - pakke karton.
15 stuks. - blase (4) - pakke karton.
15 stuks. - blase (6) - pakke karton.
15 stuks. - blase (8) - pakke karton.

As 'n reël word die dosis Amaril ® bepaal deur die teikenkonsentrasie van glukose in die bloed. Die middel moet in 'n minimum dosis gebruik word om die nodige metaboliese beheer te bewerkstellig.

Tydens die behandeling met Amaril ®, is dit nodig om die vlak van glukose in die bloed gereeld te bepaal. Daarbenewens word gereelde monitering van die glikosileerde hemoglobienvlakke aanbeveel.

Oortreding van die middel, byvoorbeeld deur die volgende dosis oor te slaan, moet nie gemaak word deur die daaropvolgende toediening van die middel in 'n hoër dosis nie.

Die dokter moet die pasiënt vooraf inlig oor die aksies wat geneem moet word in die geval van foute met die gebruik van Amaril ® (veral as die volgende dosis oorgeslaan word of die maaltyd oorgeslaan word), of in situasies waar dit nie moontlik is om die middel te neem nie.

Amaril ® tablette moet heel geneem word sonder om te kou, en baie vloeistowwe te drink (ongeveer 1/2 koppie). Indien nodig, kan Amaril-tablette langs die risiko's in twee gelyke dele verdeel word.

Die aanvanklike dosis Amaril ® is 1 mg 1 keer per dag. Indien nodig, kan die daaglikse dosis geleidelik verhoog word (met tussenposes van 1-2 weke) onder gereelde monitering van bloedglukose en in die volgende volgorde: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) per dag .

By pasiënte met goed-beheerde tipe 2-diabetes is die daaglikse dosis gewoonlik 1-4 mg. 'N Daaglikse dosis van meer as 6 mg is meer effektief in slegs 'n klein aantal pasiënte.

Die dokter bepaal die tydstip vir die inname van Amaril ® en die verdeling van dosisse gedurende die dag, met inagneming van die lewenstyl van die pasiënt (maaltyd, aantal fisieke aktiwiteite). Die daaglikse dosis word voorgeskryf in een dosis, gewoonlik onmiddellik voor 'n volledige ontbyt of, as die daaglikse dosis nie geneem is nie, onmiddellik voor die eerste hoofmaaltyd. Dit is baie belangrik om nie die maaltyd oor te slaan nadat u Amaril ® tablette geneem het nie.

omdat verbeterde metaboliese beheer word geassosieer met verhoogde sensitiwiteit vir insulien; tydens die behandeling kan die behoefte aan glimepiried verminder word. Om die ontwikkeling van hipoglukemie te voorkom, is dit nodig om die dosis betyds te verminder of op te hou met die inname van Amaril ®.

Toestande waarin dosisaanpassing van glimepiride ook nodig mag wees:

  • gewigsverlies
  • lewenstylveranderinge (verandering in dieet, voedselinname, hoeveelheid liggaamlike aktiwiteit),
  • die opkoms van ander faktore wat lei tot 'n geneigdheid tot die ontwikkeling van hipoglykemie of hiperglikemie.

Glimepiride-behandeling word gewoonlik vir 'n lang tyd uitgevoer.

Die oordrag van 'n pasiënt vanaf die neem van 'n ander orale hipoglykemiese middel na die gebruik van Amaril ®

Daar is geen presiese verband tussen die dosisse van Amaril ® en ander orale hipoglykemiese middels nie. By die oordrag van sulke medisyne na Amaryl ®, is die aanbevole aanvanklike daaglikse dosis van laasgenoemde 1 mg (selfs al word die pasiënt oorgeplaas na Amaryl ® met die maksimum dosis van 'n ander orale hipoglykemiese middel). Enige dosisverhoging moet in stadiums uitgevoer word, met inagneming van die respons op glimepiride in ooreenstemming met bogenoemde aanbevelings. Dit is nodig om die intensiteit en duur van die effek van die vorige hipoglisemiese middel in ag te neem. Onderbreking van die behandeling kan nodig wees om 'n aanvullende effek te vermy wat die risiko van hipoglisemie verhoog.

Gebruik in kombinasie met metformien

By pasiënte met onvoldoende beheerde diabetes mellitus, wanneer hulle glimepiride of metformien neem in maksimum daaglikse dosisse, kan met 'n kombinasie van hierdie twee middels gebruik word. In hierdie geval duur die vorige behandeling met glimpiried óf metformien in dieselfde dosisse voort, en die addisionele dosis metformien of glimepiried begin met 'n lae dosis, wat dan getitreer word, afhangende van die mikpunt van metaboliese beheer, tot die maksimum daaglikse dosis. Kombinasie-terapie moet onder streng mediese toesig begin word.

Gebruik in kombinasie met insulien

In pasiënte met onvoldoende beheerde diabetes mellitus, kan insulien gelyktydig gegee word wanneer die glimepiried teen die maksimum daaglikse dosis geneem word. In hierdie geval bly die laaste dosis glimepiried wat aan die pasiënt voorgeskryf is, onveranderd. In hierdie geval begin die behandeling met insulien met lae dosisse, wat geleidelik toeneem onder die beheer van die konsentrasie van glukose in die bloed. Gekombineerde behandeling word onder noue mediese toesig uitgevoer.

Pasiënte met 'n verminderde nierfunksie kan sensitiewer wees vir die hipoglikemiese effek van glimepiride. Gegevens oor die gebruik van Amaril ® by pasiënte met nierversaking is beperk.

Gegevens oor die gebruik van Amaril ® by pasiënte met lewerversaking is beperk.

Oordosis

Simptome: in geval van akute oordosis, asook langdurige behandeling met glimepiried in buitensporige hoë dosisse, kan ernstige lewensgevaarlike hipoglisemie ontwikkel.

Behandeling: hipoglukemie kan byna altyd vinnig gestop word deur die onmiddellike inname van koolhidrate (glukose of 'n stukkie suiker, soet vrugtesap of tee). In hierdie verband moet die pasiënt altyd minstens 20 g glukose (4 stukke suiker) hê. Versoeters is ondoeltreffend in die behandeling van hipoglukemie.

Totdat die dokter besluit dat die pasiënt buite gevaar is, het die pasiënt sorgvuldige mediese toesig nodig. Daar moet in gedagte gehou word dat hipoglukemie kan hervat na die aanvanklike herstel van die konsentrasie van glukose in die bloed.

As 'n pasiënt wat aan diabetes ly, deur verskillende dokters behandel word (byvoorbeeld tydens 'n hospitaalverblyf na 'n ongeluk, met 'n siekte die naweek), moet hy hulle inlig oor sy siekte en die vorige behandeling.

Soms kan hospitalisasie van die pasiënt nodig wees, selfs al is dit slegs as 'n voorsorgmaatreël.Beduidende oordosis en ernstige reaksie op manifestasies soos bewussynsverlies of ander ernstige neurologiese afwykings is dringende mediese toestande en benodig onmiddellike behandeling en hospitalisasie.

In die geval van bewussynsverlies is dit nodig om 'n gekonsentreerde oplossing van dekstrose (glukose) (vir volwassenes, met 40 ml van 'n 20% oplossing) te voer. As alternatief vir volwassenes is dit moontlik om iv, sc of IM glukagon toe te dien, byvoorbeeld in 'n dosis van 0,5-1 mg.

By die behandeling van hipoglukemie as gevolg van toevallige toediening van Amaril ® deur babas of jong kinders, moet die dosis dekstrose noukeurig aangepas word om die moontlikheid van gevaarlike hiperglykemie te vermy; die toediening van dekstrose moet onder konstante monitering van die bloedglukosekonsentrasie uitgevoer word.

In die geval van 'n oordosis Amaril ®, mag maagspoeling en die inname van geaktiveerde houtskool nodig wees.

Na 'n vinnige herstel van die konsentrasie van glukose in die bloed, is 'n binneaarse toediening van 'n dekstrose-oplossing teen 'n laer konsentrasie nodig om die hervatting van hipoglukemie te voorkom. Die konsentrasie van glukose in die bloed by sulke pasiënte moet voortdurend vir 24 uur gemonitor word. In ernstige gevalle met 'n langdurige verloop van hipoglukemie, kan die gevaar van 'n afname in bloedglukosevlakke enkele dae duur.

Sodra 'n oordosis gevind word, is dit dringend om die dokter hieroor in te lig.

Interaksie

Glimepiride word gemetaboliseer met die deelname van die CYP2C9-isoenziem, wat in ag geneem moet word tydens die gebruik van die middel saam met induseerders (bv. Rifampicien) of remmers (bv. Flukonasool) CYP2C9.

Die versterking van hipoglukemiese werking en in sommige gevalle die moontlike ontwikkeling van hipoglisemie wat hiermee verband hou, kan waargeneem word wanneer Amaril ® gekombineer word met een van die volgende middels: insulien, ander hipoglisemiese middels vir orale toediening, ACE-remmers, anaboliese steroïede en manlike geslagshormone, chlooramfenikol, kumarien-afgeleides, siklofosfamied, disopiramied, fenfluramien, feniramidol, fibrate, fluoxetine, guanethidine, ifosfamide, MAO-remmers, fluconazole, PASK, pentoxifylline (hoë parenterale dosisse) , fenielbutasoon, azapropazone, oksifenbutasoon, probenzied, kinolone, salisilate, sulfinpyrazone, klaritromisien, sulfanilamiede, tetrasikliene, tritokvalien, trofosfamied.

'N Afname in hipoglisemiese werking en die gepaardgaande toename in bloedglukosekonsentrasie is moontlik wanneer dit gekombineer word met een van die volgende middels: asetazolamied, barbiturate, glukokortikosteroïede, diazoxide, diuretika, simpatomimetiese middels (insluitend epinefrien), glukagon, lakseermiddels (met langdurige gebruik) ), nikotiensuur (in hoë dosisse), estrogene en progestogene, fenotiasiene, fenitoïen, rifampisien, jodiumbevattende skildklierhormone.

Histamien H-blokkers2reseptore, beta-blokkers, klonidien en reserpien kan beide die hipoglisemiese effek van glimepiride verbeter en verminder.

Onder die invloed van simpatolitiese middels, soos beta-blokkers, klonidien, guanethidine en reserpine, kan tekens van adrenergiese teenregulering in reaksie op hipoglukemie verminder of afwesig wees.

Teen die agtergrond van die inname van glimepiried is intensivering of verswakking van die werking van kumarinderivate moontlik.

'N Enkele of chroniese gebruik van alkohol kan die hipoglykemiese effek van glimepiried verhoog en verswak.

Sekwestrante van galsure: die wielbindmiddel bind aan glimepiried en verminder die opname van glimepiried uit die spysverteringskanaal. In die geval van glimepiried, is daar geen interaksie waargeneem nie, ten minste 4 uur voor inname van die kadelovel. Daarom moet glimepiride minstens 4 uur geneem word voordat u 'n liefhebber van die wiel neem.

Newe-effekte

Van die kant van die metabolisme: hipoglykemie is moontlik, wat, net soos by die gebruik van ander sulfonielureumderivate, verleng kan word. Simptome van hipoglukemie - hoofpyn, honger, naarheid, braking, moegheid, slaperigheid, slaapstoornisse, angs, aggressiwiteit, verminderde konsentrasie, waaksaamheid en spoed van reaksies, depressie, verwarring, spraakafwykings, afasie, gesigstoornisse, bewing, parese , sensoriese steurings, duiseligheid, verlies aan selfbeheersing, delirium, serebrale krampe, slaperigheid of verlies van bewussyn tot 'n koma, vlak asemhaling, bradikardie. Daarbenewens kan daar manifestasies wees van adrenergiese teenregulering in reaksie op hipoglykemie, soos die voorkoms van koue, taai sweet, angs, tagikardie, arteriële hipertensie, angina pectoris, hartkloppings en hartritmestoornisse. Die kliniese voorstelling van ernstige hipoglisemie kan soos 'n beroerte lyk. Simptome van hipoglisemie verdwyn byna altyd na die eliminasie daarvan.

Van die kant van die orgaan van die visie: kortstondige sigversteurings as gevolg van 'n verandering in die konsentrasie van glukose in die bloed is moontlik (veral aan die begin van die behandeling). Die oorsaak daarvan is 'n tydelike verandering in die swelling van die lense, afhangende van die konsentrasie van glukose in die bloed, en as gevolg hiervan, 'n verandering in die brekingsindeks van die lense.

Van die spysverteringstelsel: selde - naarheid, braking, gevoel van swaarheid of oorloop in epigastrium, buikpyn, diarree, in sommige gevalle - hepatitis, verhoogde aktiwiteit van lewerensieme en / of cholestase en geelsug, wat kan lei tot lewensbedreigende lewerversaking, maar kan omgekeerde ontwikkeling ondergaan wanneer die medikasie gestaak word.

Vanaf die hemopoiëtiese stelsel: selde - trombositopenie, in sommige gevalle - leukopenie, hemolitiese anemie, eritrocytopenie, granulositopenie, agranulocytosis en pancytopenia. Na gebruik van die bemarking van die middel, is daar berig dat gevalle van ernstige trombositopenie met bloedplaatstellings ® teenaangedui is tydens swangerskap. In die geval van 'n beplande swangerskap of aan die begin van die swangerskap, moet 'n vrou na insulienterapie oorgeplaas word.

Daar is vasgestel dat glimepiried in borsmelk uitgeskei word. Gedurende laktasie moet u die vrou na insulien oordra of ophou borsvoed.

Spesiale instruksies

In spesiale kliniese stresvolle toestande, soos trauma, chirurgiese ingrepe, infeksies met koors en koors, kan metaboliese beheer by pasiënte met diabetes mellitus benadeel word, daarom kan tydelike instandhouding van insulienterapie nodig wees om voldoende metaboliese beheer te handhaaf.

In die eerste weke van die behandeling is 'n toename in die risiko vir die ontwikkeling van hipoglykemie moontlik, wat veral die konsentrasie van glukose in die bloed deeglik moet monitor.

Faktore wat bydra tot die risiko van hipoglukemie sluit in:

  • onwilligheid of onvermoë van die pasiënt (wat meer gereeld by ouer pasiënte waargeneem word) om met 'n dokter saam te werk,
  • wanvoeding, onreëlmatige etes of oorslaan van etes,
  • wanbalans tussen liggaamlike aktiwiteit en koolhidraatinname,
  • dieetverandering
  • alkoholverbruik, veral in kombinasie met weglating van voedsel,
  • ernstige nierfunksie
  • ernstige leverfunksie (by pasiënte met ernstige leverfunksie word insulienterapie aangedui, ten minste totdat metaboliese beheer verkry is),
  • oordosis glimepiride,
  • sommige gedekompenseerde endokriene afwykings wat die koolhidraatmetabolisme of adrenergiese teenregulering ontwrig in reaksie op hipoglukemie (byvoorbeeld, sommige disfunksies van die tiroïedklier en die anterior pituïtêre klier, adrenale korteksinsufficiëntie),
  • gelyktydige gebruik van sekere medisyne
  • ontvangs van glimepiride in die afwesigheid van aanduidings vir ontvangs daarvan.

Behandeling met sulfonielureumderivate, wat glimepiried insluit, kan lei tot die ontwikkeling van hemolitiese anemie. Daarom moet pasiënte met glukose-6-fosfaatdehidrogenase-tekort veral met die voorskryf van glimepiried gebruik word, en verkieslik om hipoglisemiese middels te gebruik wat nie sulfonielureumderivate is nie.

In die teenwoordigheid van bogenoemde risikofaktore vir die ontwikkeling van hipoglukemie, sowel as in die geval van tussentydse siektes tydens behandeling of 'n verandering in die lewenstyl van die pasiënt, kan dosisaanpassing van glimepiride of die hele terapie nodig wees.

Die simptome van hipoglukemie as gevolg van adrenergiese teenregulering van die liggaam in reaksie op hipoglisemie kan matig of afwesig wees met die geleidelike ontwikkeling van hipoglisemie, by ouer pasiënte, by pasiënte met afwykings in die outonome senuweestelsel of by pasiënte wat beta-blokkers, klonidien, reserpien ontvang , guanethidine en ander simpatolitiese middels.

Hipoglukemie kan vinnig uitgeskakel word met die onmiddellike inname van vinnig verteerbare koolhidrate (glukose of sukrose). Net soos met ander sulfonylureumderivate, kan hipoglykemie hervat word, ondanks die aanvanklike suksesvolle verligting van hipoglykemie. Daarom moet pasiënte onder konstante toesig bly. In ernstige hipoglukemie is onmiddellike behandeling en mediese toesig nodig, en in sommige gevalle is die pasiënt in die hospitaal opgeneem.

Tydens die behandeling met glimepiried word gereelde monitering van die lewerfunksie en die perifere bloedfoto (veral die aantal leukosiete en plaatjies) benodig.

Newe-effekte soos ernstige hipoglukemie, ernstige veranderinge in die bloedprent, ernstige allergiese reaksies en lewerversaking kan lewensgevaarlik wees. Daarom, indien sulke reaksies ontwikkel, moet die pasiënt die behandelende geneesheer onmiddellik hiervan inlig, ophou om die middel te neem en nie weer te neem sonder die dokter se aanbeveling nie. .

Kindergebruik

Data oor die doeltreffendheid en veiligheid van die geneesmiddel op lang termyn by kinders is nie beskikbaar nie.

Beïnvloed die vermoë om voertuie en beheermeganismes te bestuur

Aan die begin van die behandeling, na verandering van behandeling of met onreëlmatige toediening van glimepiried, kan 'n afname in die konsentrasie van die aandag en die spoed van psigomotoriese reaksies as gevolg van hipo- of hiperglikemie opgemerk word. Dit kan die vermoë om voertuie te bestuur of om verskillende masjiene en meganismes te bestuur nadelig beïnvloed.

Menings van dokters en diabete oor Amaril

Resensies van endokrinoloë wat daagliks al die manifestasies van 'n verraderlike siekte ondervind, is die mees objektiewe, omdat hulle die geleentheid het om die reaksie van pasiënte op die medisyne te bestudeer om gevolgtrekkings te maak oor die effektiwiteit daarvan.

Volgens dokters help Amaril met 'n korrek geformuleerde behandelingsregime om glukemiese indekse vinnig genoeg te normaliseer. Diabete wat die middel gebruik, het klagtes van hipoglukemie wanneer die dosis swak gekies word. En tog, oor die medisyne Amaril, is resensies van pasiënte redelik optimisties.

Voeding met 'n lae koolhidraat, gedoseerde liggaamlike aktiwiteit, gewigsbeheer het 'n beduidende invloed op die effektiwiteit van Amaril-behandeling. Die diabeet moet die endokrinoloog betyds inlig oor die newe-effekte, simptome van hipo- en hiperglisemie wat by Amaril ontwikkel.

Behandeling behels ook voortdurende selfmonitering van suikeraanwysers en monitering van lewerfunksies, laboratoriumtoetse, veral die toets vir gesmelte hemoglobien, wat vandag as die mees objektiewe maatstaf beskou word om die toestand van 'n pasiënt met diabetes te beoordeel. Dit sal help om die mate van weerstand teen Amaril vir die regstelling van die behandelingsregime te identifiseer.

U kan meer inligting oor Amaril-funksies uit die video kry.

Analoog Amaryl

Pas ooreenkomstig aanduidings

Prys vanaf 90 roebels. Die analoog is teen 1716 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Prys vanaf 97 roebels. Die analoog is teen 1709 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Prys vanaf 115 roebels. Die analoog is teen 1691 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 130 roebels. Die analoog is teen 1676 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 273 roebels. Die analoog is teen 1533 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 287 roebels. Die analoog is teen 1519 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 288 roebels. Die analoog is teen 1518 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 435 roebels. Die analoog is goedkoper met 1371 roebels

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 499 roebels. Die analoog is met 1307 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 735 roebels. Die analoog is 1071 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Prys vanaf 982 roebels. Die analoog is goedkoper met 824 roebels

Pas ooreenkomstig aanduidings

Prys vanaf 1060 roebels. Die analoog is 746 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 1301 roebels. Die analoog is 505 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 1395 roebels. Die analoog is 411 roebels goedkoper

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 2128 roebels. Die analoog is 322 roebels duurder

Pas ooreenkomstig aanduidings

Prys vanaf 2569 roebels. Die analoog is 763 roebels duurder

Pas ooreenkomstig aanduidings

Die prys is vanaf 3396 roebels. Die analoog is teen 1590 roebels duurder

Pas ooreenkomstig aanduidings

Prys vanaf 4919 roebels. Die analoog is 3113 roebels duurder

Pas ooreenkomstig aanduidings

Prys vanaf 8880 roebels. Die analoog is 7074 roebels duurder

Farmakologiese werking

'N Orale hipoglykemiese middel is 'n afgeleide van die derde generasie sulfonylureum.

Glimepiride verminder die konsentrasie van glukose in die bloed, hoofsaaklik as gevolg van die stimulering van die vrystelling van insulien uit ß-selle van die pankreas. Die effek daarvan word hoofsaaklik geassosieer met 'n verbetering in die p-bukselle van die pankreas om op fisiologiese stimulasie met glukose te reageer. Vergeleke met glibenklamied stel lae dosisse glimepiried minder insulien vry wanneer 'n ongeveer gelyke afname in bloedglukose verkry word. Hierdie feit getuig ten gunste van die teenwoordigheid van ekstrapankreatiese hipoglisemiese effekte in glimepiried (verhoogde weefselgevoeligheid vir insulien en insulienomimetiese effek).

Insulienafskeiding. Soos alle ander sulfonielureumderivate, reguleer glimepiride insulienafskeiding deur interaksie met ATP-sensitiewe kaliumkanale op ß-selmembrane. Anders as ander sulfonylureumderivate, bind glimepiried selektief aan 'n proteïen met 'n molekulêre gewig van 65 kilodalton wat in die membrane van ß-selle van die pankreas geleë is. Hierdie interaksie van glimepiride met 'n proteïenbinding daaraan reguleer die opening of sluiting van ATP-sensitiewe kaliumkanale.

Glimepiride sluit kaliumkanale. Dit veroorsaak depolarisasie van ß-selle en lei tot die opening van spanningsgevoelige kalsiumkanale en die vloei van kalsium in die sel. As gevolg hiervan, verhoog 'n toename in die intrasellulêre kalsiumkonsentrasie insulienafskeiding deur eksositose.

Glimepiride is baie vinniger en daarom is dit meer geneig om in aanraking te kom en word vrygestel van die binding met die proteïen wat daaraan bind as glibenklamied. Daar word aanvaar dat hierdie eienskap van 'n hoë wisselkoers van glimepiried met 'n proteïenbinding daaraan die duidelike effek van sensitisering van ß-selle vir glukose bepaal en die beskerming daarvan teen desensitisering en voortydige uitputting.

Die effek van toename in weefselgevoeligheid vir insulien. Glimepiride verhoog die effekte van insulien op die opname van glukose deur perifere weefsels.

Insulinomimetiese effek. Glimepiride het effekte soortgelyk aan die effekte van insulien op die opname van glukose deur perifere weefsels en die vrystelling van glukose uit die lewer.

Perifere weefselglukose word opgeneem deur dit in spierselle en adiposiete te vervoer. Glimepiride verhoog die aantal molekules wat glukose vervoer in die plasmamembrane van spierselle en adiposiete direk. 'N Toename in die inname van glukoseselle lei tot die aktivering van glikosielfosfatidylinositol-spesifieke fosfolipase C. Gevolglik daal die intrasellulêre kalsiumkonsentrasie, wat lei tot 'n afname in die aktiwiteit van proteïenkinase A, wat weer lei tot die stimulering van glukosemetabolisme.

Glimepiride inhibeer die vrystelling van glukose uit die lewer deur die konsentrasie van fruktose-2,6-bisfosfaat te verhoog, wat glukoneogenese belemmer.

Effek op plaatjie-aggregasie. Glimepiride verminder die samevoeging van bloedplaatjies in vitro en in vivo. Hierdie effek hou blykbaar verband met die selektiewe remming van COX, wat verantwoordelik is vir die vorming van tromboksaan A, 'n belangrike endogene plaatjie-aggregeringsfaktor.

Anti-anti-effekte. Glimepiride dra by tot die normalisering van die lipiedinhoud, verlaag die vlak van malone aldehied in die bloed, wat lei tot 'n beduidende vermindering in lipiedperoksidasie. By diere lei glimepiried tot 'n beduidende afname in die vorming van aterosklerotiese gedenkplate.

Verminder die erns van oksidatiewe spanning, wat voortdurend teenwoordig is by pasiënte met tipe 2-diabetes. Glimepiride verhoog die vlak van endogene α-tokoferol, die aktiwiteit van katalase, glutathione peroxidase en superoxide dismutase.

Kardiovaskulêre effekte. Deur die ATP-sensitiewe kaliumkanale beïnvloed sulfonylureumderivate ook die kardiovaskulêre stelsel. In vergelyking met tradisionele sulfonielureumderivate, het glimepiried 'n aansienlik minder uitwerking op die kardiovaskulêre stelsel, wat verklaar kan word deur die spesifieke aard van die interaksie daarvan met die bindende proteïen van ATP-sensitiewe kaliumkanale.

By gesonde vrywilligers is die minimum effektiewe dosis glimepiried 0,6 mg. Die effek van glimepiride is dosisafhanklik en reproduceerbaar. Die fisiologiese respons op fisieke aktiwiteit (verminderde insulienafskeiding) met glimepiried word gehandhaaf.

Daar is geen noemenswaardige verskille in effek nie, afhangend daarvan of die middel 30 minute voor etes of onmiddellik voor etes gebruik is. By pasiënte met diabetes kan voldoende metaboliese beheer binne 24 uur met 'n enkele dosis verkry word. In 'n kliniese studie het 12 van die 16 pasiënte met nierversaking (CC 4-79 ml / min) ook voldoende metaboliese beheer behaal.

Kombinasieterapie met metformien. In pasiënte met onvoldoende metaboliese beheer wanneer die maksimum dosis glimepiried gebruik word, kan 'n kombinasie-behandeling met glimepiried en metformien begin word. By twee studies, met die kombinasie van terapie, is bewys dat metaboliese beheer beter is as in die behandeling van elk van hierdie middels afsonderlik.

Kombinasieterapie met insulien. By pasiënte met 'n onvoldoende metaboliese beheer tydens die neem van glimepiried in maksimum dosisse, kan gelyktydige insulienterapie begin word. Volgens die resultate van twee studies, met die gebruik van hierdie kombinasie, word dieselfde verbetering in metaboliese beheer verkry as met slegs een insulien. Kombinasie-terapie benodig egter 'n laer dosis insulien.

Dosisregime

As 'n reël word die dosis Amaril ® bepaal deur die teikenkonsentrasie van glukose in die bloed. Die middel moet in 'n minimum dosis gebruik word om die nodige metaboliese beheer te bewerkstellig.

Tydens die behandeling met Amaril ®, is dit nodig om die vlak van glukose in die bloed gereeld te bepaal. Daarbenewens word gereelde monitering van die glikosileerde hemoglobienvlakke aanbeveel.

Oortreding van die middel, byvoorbeeld deur die volgende dosis oor te slaan, moet nie gemaak word deur die daaropvolgende toediening van die middel in 'n hoër dosis nie.

Die dokter moet die pasiënt vooraf inlig oor die aksies wat geneem moet word in die geval van foute met die gebruik van Amaril ® (veral as die volgende dosis oorgeslaan word of die maaltyd oorgeslaan word), of in situasies waar dit nie moontlik is om die middel te neem nie.

Amaril ® tablette moet heel geneem word sonder om te kou, en baie vloeistowwe te drink (ongeveer 1/2 koppie). Indien nodig, kan Amaril-tablette langs die risiko's in twee gelyke dele verdeel word.

Die aanvanklike dosis Amaril ® is 1 mg 1 keer per dag. Indien nodig, kan die daaglikse dosis geleidelik verhoog word (met tussenposes van 1-2 weke) onder gereelde monitering van bloedglukose en in die volgende volgorde: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) per dag .

In pasiënte met goed gekontroleerde tipe 2-diabetes Die daaglikse dosis van die middel is gewoonlik 1-4 mg. 'N Daaglikse dosis van meer as 6 mg is meer effektief in slegs 'n klein aantal pasiënte.

Die dokter bepaal die tydstip vir die inname van Amaril ® en die verdeling van dosisse gedurende die dag, met inagneming van die lewenstyl van die pasiënt (maaltyd, aantal fisieke aktiwiteite). Die daaglikse dosis word voorgeskryf in een dosis, gewoonlik onmiddellik voor 'n volledige ontbyt of, as die daaglikse dosis nie geneem is nie, onmiddellik voor die eerste hoofmaaltyd. Dit is baie belangrik om nie die maaltyd oor te slaan nadat u Amaril ® tablette geneem het nie.

omdat verbeterde metaboliese beheer word geassosieer met verhoogde sensitiwiteit vir insulien; tydens die behandeling kan die behoefte aan glimepiried verminder word. Om die ontwikkeling van hipoglukemie te voorkom, is dit nodig om die dosis betyds te verminder of op te hou met die inname van Amaril ®.

Toestande waarin dosisaanpassing van glimepiride ook nodig mag wees:

- gewigsverlies,

- lewenstylveranderings (verandering in dieet, maaltyd, hoeveelheid fisieke aktiwiteit),

- die opkoms van ander faktore wat lei tot 'n geneigdheid tot die ontwikkeling van hipoglykemie of hiperglykemie.

Glimepiride-behandeling word gewoonlik vir 'n lang tyd uitgevoer.

Die oordrag van 'n pasiënt vanaf die neem van 'n ander orale hipoglykemiese middel na die gebruik van Amaril ®

Daar is geen presiese verband tussen die dosisse van Amaril ® en ander orale hipoglykemiese middels nie. By die oordrag van sulke medisyne na Amaryl ®, is die aanbevole aanvanklike daaglikse dosis van laasgenoemde 1 mg (selfs al word die pasiënt oorgeplaas na Amaryl ® met die maksimum dosis van 'n ander orale hipoglykemiese middel). Enige dosisverhoging moet in stadiums uitgevoer word, met inagneming van die respons op glimepiride in ooreenstemming met bogenoemde aanbevelings. Dit is nodig om die intensiteit en duur van die effek van die vorige hipoglisemiese middel in ag te neem. Onderbreking van die behandeling kan nodig wees om 'n aanvullende effek te vermy wat die risiko van hipoglisemie verhoog.

Gebruik in kombinasie met metformien

By pasiënte met onvoldoende beheerde diabetes mellitus, wanneer hulle glimepiride of metformien neem in maksimum daaglikse dosisse, kan met 'n kombinasie van hierdie twee middels gebruik word. In hierdie geval duur die vorige behandeling met glimpiried óf metformien in dieselfde dosisse voort, en die addisionele dosis metformien of glimepiried begin met 'n lae dosis, wat dan getitreer word, afhangende van die mikpunt van metaboliese beheer, tot die maksimum daaglikse dosis. Kombinasie-terapie moet onder streng mediese toesig begin word.

Gebruik in kombinasie met insulien

In pasiënte met onvoldoende beheerde diabetes mellitus, kan insulien gelyktydig gegee word wanneer die glimepiried teen die maksimum daaglikse dosis geneem word. In hierdie geval bly die laaste dosis glimepiried wat aan die pasiënt voorgeskryf is, onveranderd. In hierdie geval begin die behandeling met insulien met lae dosisse, wat geleidelik toeneem onder die beheer van die konsentrasie van glukose in die bloed. Gekombineerde behandeling word onder noue mediese toesig uitgevoer.

Pasiënte met nierfunksie kan meer sensitief wees vir die hipoglisemiese effek van glimepiride. Gegevens oor die gebruik van Amaril ® by pasiënte met nierversaking is beperk.

Data oor die gebruik van Amaril ® pasiënte met lewerversaking beperk.

Newe-effek

Van die kant van metabolisme: hipoglukemie is moontlik, wat net soos met ander sulfonielureumderivate verleng kan word. Simptome van hipoglukemie - hoofpyn, honger, naarheid, braking, moegheid, slaperigheid, slaapstoornisse, angs, aggressiwiteit, verminderde konsentrasie, waaksaamheid en spoed van reaksies, depressie, verwarring, spraakafwykings, afasie, gesigstoornisse, bewing, parese , sensoriese steurings, duiseligheid, verlies aan selfbeheersing, delirium, serebrale krampe, slaperigheid of verlies van bewussyn tot 'n koma, vlak asemhaling, bradikardie. Daarbenewens kan daar manifestasies wees van adrenergiese teenregulering in reaksie op hipoglykemie, soos die voorkoms van koue, taai sweet, angs, tagikardie, arteriële hipertensie, angina pectoris, hartkloppings en hartritmestoornisse. Die kliniese voorstelling van ernstige hipoglisemie kan soos 'n beroerte lyk. Simptome van hipoglisemie verdwyn byna altyd na die eliminasie daarvan.

Van die kant van die orgaan van die visie: moontlike (veral aan die begin van die behandeling) kortstondige gesiggestremdheid as gevolg van veranderinge in die konsentrasie van glukose in die bloed. Die oorsaak daarvan is 'n tydelike verandering in die swelling van die lense, afhangende van die konsentrasie van glukose in die bloed, en as gevolg hiervan, 'n verandering in die brekingsindeks van die lense.

Van die spysverteringstelsel: selde - naarheid, braking, swaar gevoel of oorloop in epigastrium, buikpyn, diarree, in sommige gevalle - hepatitis, verhoogde aktiwiteit van lewerensieme en / of cholestase en geelsug, wat kan lei tot lewensbedreigende lewerversaking, maar wat omgekeerde ontwikkeling kan ondergaan wanneer die medikasie gestaak word.

Vanaf die hemopoiëtiese stelsel: Soms is trombositopenie, in sommige gevalle - leukopenie, hemolitiese anemie, eritrosieteopenie, granulositopenie, agranulositose en pancytopenie. Na die bemarking van die middel is gevalle van ernstige trombositopenie met bloedplaatjies aangemeld

Kontra

- tipe 1-diabetes

- diabetiese ketoasidose, diabetiese precoma en koma,

- ernstige oortredings van lewerfunksie (gebrek aan kliniese ervaring),

- Ernstige nierfunksie, insluitend hemodialise pasiënte (gebrek aan kliniese ervaring)

laktasie (borsvoeding),

- kinders se ouderdom (gebrek aan kliniese ervaring),

- seldsame oorerflike siektes, soos galaktose-onverdraagsaamheid, laktase-tekort of glukose-galaktose wanabsorpsie,

- Overgevoeligheid vir die bestanddele van die middel,

- Overgevoeligheid vir ander sulfonielureumderivate en sulfonamiedmedisyne (risiko vir hipersensitiwiteitsreaksies).

C versigtigheid die middel moet gebruik word in die eerste weke van die behandeling (verhoogde risiko vir hipoglukemie), as daar risikofaktore bestaan ​​vir die ontwikkeling van hipoglisemie (dit kan nodig wees om die dosis glimepiried of die hele terapie aan te pas), met tussentydse siektes tydens behandeling, of wanneer pasiënte hul lewensstyl verander (verandering in dieet en tyd van opname voedsel, toename of afname in fisieke aktiwiteit), in geval van onvoldoende glukose-6-fosfaat dehidrogenase, in geval van wanabsorpsie van voedsel en medisyne uit die spysverteringskanaal (derm obstruksie, parese shechnika).

Swangerskap en laktasie

Amaril ® is teenaangedui tydens swangerskap. In die geval van 'n beplande swangerskap of aan die begin van die swangerskap, moet 'n vrou na insulienterapie oorgeplaas word.

Daar is vasgestel dat glimepiried in borsmelk uitgeskei word. Gedurende laktasie moet u die vrou na insulien oordra of ophou borsvoed.

Geneesmiddelinteraksie

Glimepiride word gemetaboliseer met die deelname van die CYP2C9-isoenziem, wat in ag geneem moet word tydens die gebruik van die middel saam met induseerders (bv. Rifampicien) of remmers (bv. Flukonasool) CYP2C9.

Die versterking van hipoglukemiese werking en in sommige gevalle die moontlike ontwikkeling van hipoglisemie wat hiermee verband hou, kan waargeneem word wanneer Amaril ® gekombineer word met een van die volgende middels: insulien, ander hipoglisemiese middels vir orale toediening, ACE-remmers, anaboliese steroïede en manlike geslagshormone, chlooramfenikol, kumarien-afgeleides, siklofosfamied, disopiramied, fenfluramien, feniramidol, fibrate, fluoxetine, guanethidine, ifosfamide, MAO-remmers, fluconazole, PASK, pentoxifylline (hoë parenterale dosisse) , fenielbutasoon, azapropazone, oksifenbutasoon, probenzied, kinolone, salisilate, sulfinpyrazone, klaritromisien, sulfanilamiede, tetrasikliene, tritokvalien, trofosfamied.

'N Afname in hipoglisemiese werking en die gepaardgaande toename in bloedglukosekonsentrasie is moontlik wanneer dit gekombineer word met een van die volgende middels: asetazolamied, barbiturate, glukokortikosteroïede, diazoxide, diuretika, simpatomimetiese middels (insluitend epinefrien), glukagon, lakseermiddels (met langdurige gebruik) ), nikotiensuur (in hoë dosisse), estrogene en progestogene, fenotiasiene, fenitoïen, rifampisien, jodiumbevattende skildklierhormone.

Histamien H-blokkers2reseptore, beta-blokkers, klonidien en reserpien kan beide die hipoglisemiese effek van glimepiride verbeter en verminder.

Onder die invloed van simpatolitiese middels, soos beta-blokkers, klonidien, guanethidine en reserpine, kan tekens van adrenergiese teenregulering in reaksie op hipoglukemie verminder of afwesig wees.

Teen die agtergrond van die inname van glimepiried is intensivering of verswakking van die werking van kumarinderivate moontlik.

'N Enkele of chroniese gebruik van alkohol kan die hipoglykemiese effek van glimepiried verhoog en verswak.

Sekwestrante van galsure: die wielbindmiddel bind aan glimepiried en verminder die opname van glimepiried uit die spysverteringskanaal. In die geval van glimepiried, is daar geen interaksie waargeneem nie, ten minste 4 uur voor inname van die kadelovel. Daarom moet glimepiride minstens 4 uur geneem word voordat u 'n liefhebber van die wiel neem.

Kyk na die video: Glimepiride Tablet - Drug Information (April 2024).

Laat Jou Kommentaar