Roxeracene, vind, koop

Handelsnaam van die middel: Roxera

Internasionale nie-eienaardige naam: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Dosisvorm: filmbedekte tablette

Aktiewe stof: Rosuvastatine

Farmakoterapeutiese groep: dwelmverlagende middels.

Hipocholesterolemiese en hipotriglyceridemiese middels. HMG CoA reduktase remmers.

Farmakologiese eienskappe:

Die werking van die roxerpreparaat is daarop gemik om die aktiwiteit van die mikrosomale ensiem hidroksimetylglutaryl-CoA-reduktase te onderdruk, wat dien as 'n katalisator vir die beperkende vroeë stadium van cholesterolsintese.

Normalisering van lipiedprofielaanwysers (lipiedverlagende effek) as gevolg van 'n afname in bloedkonsentrasies van totale cholesterol, trigliseriede, lae digtheid lipoproteïene, sowel as 'n toename in hoë dichtheid lipoproteïenkonsentrasies. Die medisyne behoort tot die farmakologiese groep “Statins”.

Aanduidings vir gebruik:

Primêre hipercholesterolemie (tipe IIa volgens Fredrickson) of gemengde dislipidemie (tipe IIb volgens Fredrickson) as aanvulling tot die dieet met die ondoeltreffendheid van die dieet en ander nie-medisyne-terapieë (byvoorbeeld fisieke aktiwiteit, gewigsverlies), familie-homosigotiese hipercholesterolemie as aanvulling tot die dieet en ander lipiedverlagende terapie (byvoorbeeld LDL-aferese) of as sodanige terapie nie doeltreffend is nie, hipertriglyceridemie (Fredrickson tipe IV) as aanvulling tot die dieet, om die vordering van aterosklerose as 'n twee aanvullings tot die dieet by pasiënte wat terapie getoon het om die plasmakonsentrasie van Chs en Chs-LDL te verlaag, primêre voorkoming van ernstige kardiovaskulêre komplikasies (beroerte, miokardiale infarksie, arteriële revaskularisasie) by volwasse pasiënte sonder kliniese tekens van hartvatsiekte, maar met 'n verhoogde risiko vir die ontwikkeling daarvan (ouderdom ouer as 50 vir mans en ouer as 60 vir vroue, verhoogde plasmakonsentrasie van C-reaktiewe proteïen (≥2 g / l) in die teenwoordigheid van ten minste een van die addisionele risikofaktore, soos arteriële hipertensie Zia, die lae plasmakonsentrasie van HDL-Xc, rook, vroeë koronêre hartsiekte in familiegeskiedenis).

Swangerskap en laktasie - Roxer is teenaangedui tydens swangerskap en laktasie. Vroue van die voortplantingsouderdom moet voldoende voorbehoedmetodes gebruik.

Aangesien cholesterol en stowwe wat uit cholesterol gesintetiseer is, belangrik is vir die ontwikkeling van die fetus, is die potensiële risiko om HMG-CoA-reduktase vir die fetus te inhibeer die voordele verbonde aan die gebruik van die middel tydens swangerskap.

In geval van swangerskap tydens behandeling, moet die gebruik van die middel onmiddellik gestaak word.

Daar is geen inligting oor die uitskeiding van rosuvastatien met borsmelk nie (dit is bekend dat ander remmers van HMG-CoA reduktase in borsmelk uitgeskei kan word), dus moet die gebruik van die middel tydens borsvoeding gestaak word.

kontra:

Met 'n daaglikse dosis van tot 30 mg

Lewersiektes in die aktiewe fase (insluitend 'n aanhoudende toename in die aktiwiteit van lewerstransaminases en 'n toename in die aktiwiteit van lewerstransaminases in bloedserum met meer as 3 keer in vergelyking met VGN), ernstige nierversaking (CC minder as 30 ml / min), miopatie, gepaardgaande gebruik van siklosporien, pasiënte voorgeneem vir die ontwikkeling van moto-toksiese komplikasies, swangerskap, die periode van borsvoeding, gebruik by vroue in die geboorte wat nie voldoende voorbehoedmetodes gebruik nie, laktose-intoleransie, laktosetekort PS, glukose-galaktose wanabsorpsiesindroom, ouderdom 18 jaar, hipersensitiwiteit vir Rosuvastatine of om enige komponent van die dwelm.

Met 'n daaglikse dosis van 30 mg of meer:

matige tot ernstige nierversaking (CC minder as 60 ml / min), hipotireose,

spiersiektes in die geskiedenis (insluitend familiegeskiedenis), miotoksisiteit met ander HMG-CoA-reduktase-remmers of vesels in die geskiedenis, oormatige alkoholverbruik, toestande wat kan lei tot 'n toename in plasmakonsentrasie van rosuvastatien, gelyktydige gebruik van fibrate, pasiënte van die Mongoloid ras.

Met 'n daaglikse dosis van tot 30 mg:

ouderdom ouer as 65 jaar, arteriële hipotensie, uitgebreide chirurgie, trauma, ernstige metaboliese, endokriene of elektroliet versteurings of onbeheerde aanvalle, gelyktydig gebruik met ezetimibe.

Dosis en toediening:

Die middel word mondelings geneem. Moenie die tablet kou of slyp nie, sluk heel, spoel af met water, kan op enige tyd van die dag geneem word, ongeag voedselinname.

Voordat die behandeling met 'n roxer-middel begin word, moet die pasiënt 'n standaard hipocholesterolemiese dieet begin volg en voortgaan om dit tydens die behandeling te volg. Afhangend van die doelstellings van die terapie en die terapeutiese respons op behandeling, moet die dosis van die geneesmiddel individueel gekies word, met inagneming van nasionale aanbevelings oor die teiken plasmalipiedkonsentrasies.

Die aanbevole aanvangsdosis vir pasiënte wat die medikasie gebruik, of vir pasiënte wat oorgeplaas word van die neem van ander HMG-CoA reduktase-remmers, moet eenmalig per dag 5 of 10 mg wees.

Met die gelyktydige gebruik van die middel saam met gemfibrozil, fibrate, nikotiensuur in 'n dosis van meer as 1 g per dag, word aanbeveel dat pasiënte 'n aanvanklike dosis van 5 mg gebruik. As u 'n aanvanklike dosis kies, moet u gelei word deur die individuele plasmakolesterolkonsentrasie en die moontlike risiko van kardiovaskulêre komplikasies in ag neem, en die moontlike risiko van newe-effekte moet ook in ag geneem word. Indien nodig, kan die dosis na 4 weke verhoog word.

As gevolg van die moontlike ontwikkeling van newe-effekte by die toediening van 'n dosis van 40 mg per dag, vergeleke met die laer dosisse van die middel, kan die dosis verhoog word na 40 mg per dag nadat 'n ekstra dosis hoër is as die aanbevole aanvanklike dosis vir vier weke van behandeling. pasiënte met 'n ernstige mate van hipercholesterolemie en 'n hoë risiko om kardiovaskulêre komplikasies te ontwikkel (veral by pasiënte met familiële hipercholesterolemie) wat nie die gewenste resultaat van terapie met 'n dosis van 20 mg per dag bereik het nie, en rs wat sal wees onder die toesig van 'n geneesheer. Dit word aanbeveel dat pasiënte wat 'n dosis van 40 mg per dag ontvang, noukeurig gemoniteer word.

Die gebruik van 'n dosis van 40 mg per dag by pasiënte wat nie voorheen 'n dokter geraadpleeg het nie, word nie aanbeveel nie. Na 2-4 weke van behandeling en / of met 'n toename in die dosis van die roxer-voorbereiding, is die lipiedmetabolisme nodig (dosisaanpassing is nodig indien nodig).

Dosisaanpassing is nie nodig by pasiënte met ligte tot matige nierversaking nie. By pasiënte met ernstige nierversaking (CC minder as 30 ml / min), is die gebruik van roxer teenaangedui. Die gebruik van die middel in 'n dosis van meer as 30 mg per dag is teenaangedui by pasiënte met matige en ernstige nierinsufficiëntie (CC minder as 60 ml / min). Vir pasiënte met matige nierversaking is die aanbevole aanvanklike dosis van die middel 5 mg per dag.

Roxer is teenaangedui by pasiënte met 'n aktiewe lewersiekte. Daar is geen ervaring met die gebruik van die middel by pasiënte met lewerversaking bo 9 punte (klas C) op die Child-Pugh-skaal nie.

Pasiënte ouer as 65 word aangeraai om die middel met 'n dosis van 5 mg per dag te begin gebruik.

By die bestudering van die farmakokinetiese parameters van rosuvastatien by pasiënte wat tot verskillende etniese groepe behoort, is 'n toename in die sistemiese konsentrasie van rosuvastatien onder Japanese en Chinese opgemerk. Hierdie feit moet in ag geneem word wanneer die Roxer-middel in hierdie pasiëntgroepe gebruik word. As u dosisse van 10 en 20 mg per dag gebruik, is die aanbevole aanvangsdosis vir pasiënte van die Mongoloid-ras 5 mg per dag. Die gebruik van die middel in 'n dosis van 40 mg is teenaangedui vir pasiënte van die Mongoloid ras.

Die gebruik van die middel in 'n dosis van 40 mg is teenaangedui by pasiënte wat geneig is tot die ontwikkeling van miotoksiese komplikasies. As dit nodig is om dosisse van 10 en 20 mg per dag te gebruik, is die aanbevole aanvangsdosis vir hierdie groep pasiënte 5 mg.

As dit saam met gemfibrazil gebruik word, moet die dosis van die roxer-preparaat nie 10 mg per dag oorskry nie.

Interaksie met ander medisyne:

Cyclosporine - met die gelyktydige gebruik van rosuvastatin en cyclosporine, is die AUC van rosuvastatin gemiddeld 7 keer hoër as wat waargeneem is by gesonde vrywilligers. Die plasmakonsentrasie van rosuvastatien styg met 11 keer.

Die gelyktydige gebruik van rosuvastatien beïnvloed nie die konsentrasie van siklosporien in bloedplasma nie.

Indirekte antistollingsmiddels - soos met ander HMG-CoA reduktase-remmers, kan rosuvastatienterapie begin of die dosis verhoog by pasiënte wat indirekte antikoagulante op dieselfde tyd (byvoorbeeld warfarin) neem, lei tot 'n toename in MHO. Onttrekking van rosuvastatien of 'n vermindering in die dosis daarvan kan lei tot 'n afname in MHO. In sulke gevalle word MHO-monitering aanbeveel.

Ezetimibe - die gelyktydige gebruik van rosuvastatin en ezetimibe gaan nie gepaard met 'n verandering in AUC of Cmax van beide middels nie. Die farmakodinamiese interaksie tussen rosuvastatin en ezetimibe, wat gemanifesteer word deur 'n verhoogde risiko vir die ontwikkeling van ongewenste spierreaksies, kan egter nie uitgesluit word nie.

Gemfibrozil en ander lipiedverlagende medisyne - die gelyktydige gebruik van rosuvastatin en gemfibrozil lei tot 'n tweevoudige toename in Cmax en AUC van rosuvastatin. Gemfibrozil, fenofibraat, ander fibrate en lipiedverlagende dosisse nikotiensuur (dosisse groot of gelykstaande aan 1 g per dag) verhoog die risiko van miopatie wanneer dit gebruik word met HMG-CoA-reduktase-remmers (moontlik as gevolg van die feit dat dit ook miopatie kan veroorsaak wanneer dit in monoterapie). Die gelyktydige gebruik van fibrate en rosuvastatin in 'n daaglikse dosis van 30 mg is teenaangedui. In sulke pasiënte moet terapie met 'n dosis van 5 mg per dag begin.

MIV-protease-remmers - die gelyktydige gebruik van MIV-protease-remmers kan die plasmakonsentrasie van rosuvastatien aansienlik verhoog. Die gelyktydige gebruik van 20 mg rosuvastatin en 'n kombinasie van twee MIV-protease-remmers (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir) gaan gepaard met 'n toename in die ewewig AUC (0-24 uur) en Cmax van rosuvastatin met onderskeidelik 2 en 5 keer.

Teensuurmiddels - die gelyktydige gebruik van rosuvastatien en teensuurmiddels wat aluminium en magnesiumhidroksied bevat, lei tot 'n afname in die plasmakonsentrasie van rosuvastatien met ongeveer 50%. Hierdie effek is minder duidelik as teensuurmiddels 2 uur na die inname van rosuvastatien gebruik word.

Eritromisien - die gelyktydige gebruik van rosuvastatien en eritromisien lei tot 'n afname in AUC (0-t) van rosuvastatien met 20% en die Cmax met 30%. So 'n interaksie kan voorkom as gevolg van verhoogde dermbewegings wat veroorsaak word deur die gebruik van eritromisien.

Hormonale voorbehoedmiddels / hormoonvervangingsterapie (HRT) - die gelyktydige gebruik van rosuvastatien en hormonale voorbehoedmiddels verhoog die AUC van etiniel estradiol en norgestrel onderskeidelik met 26% en 34%. So 'n toename in plasmakonsentrasie moet in ag geneem word by die keuse van 'n dosis hormonale voorbehoedmiddels. Daar is geen farmakokinetiese gegewens oor die gelyktydige gebruik van rosuvastatien en hormoonvervangingsterapie nie, daarom kan 'n soortgelyke effek nie uitgesluit word by die gebruik van hierdie kombinasie nie. Hierdie kombinasie is egter wyd gebruik tydens kliniese toetse en is goed geduld deur pasiënte.

Digoxin - Geen klinies beduidende interaksie van rosuvastatin en digoxin word verwag nie.

Isoenzieme van sitochroom P450 - rosuvastatien is nie 'n remmer of 'n induksie van sitochroom P450 nie. Rosuvastatine is ook 'n swak substraat vir hierdie iso-ensiemstelsel. Daar is geen klinies beduidende interaksie tussen rosuvastatien en flukonazool ('n remmer van die isoënsieme CYP2C9 en CYP3A4) en ketokonazool ('n remmer van die isoënsieme CYP2A6 en CYP3A4). Die gelyktydige gebruik van rosuvastatin en itraconazole ('n remmer van die iso-ensiem CYP3A4) verhoog die AUC van rosuvastatin met 28%, wat klinies onbeduidend is. Daar word dus nie interaksie geassosieer met sitochroom P450 verwag nie.

oordosis:

Die kliniese beeld van oordosis word nie beskryf nie.

Met 'n enkele dosis van 'n paar daaglikse dosisse van die middel, verander die farmakokinetiese parameters van rosuvastatin nie.

Behandeling: simptomaties, monitor van lewerfunksie en CPK-aktiwiteit is nodig, daar is geen spesifieke teenmiddel nie, hemodialise is ondoeltreffend.

Newe-effekte:

Klassifikasie van die voorkoms van newe-effekte: baie gereeld (> 1/10), dikwels (> 1/100, maar 1/1000, maar 1/10 000, maar

Aanduidings vir gebruik

Wat help Roxer? Voorskryf die middel in die volgende gevalle:

gemengde dislipidemie of primêre hipercholesterolemie (as aanvulling tot die dieet met die ondoeltreffendheid van terapie-nie-medisyne - gewigsverlies, liggaamlike aktiwiteit, ens.)
familiële homosigotiese hipercholesterolemie (benewens die vorige behandelingsmetode),
tipe IV hipertriglyceridemie (as aanvulling tot die dieet),
die ontwikkeling van aterosklerose by pasiënte wat voorgeskrewe terapie ontvang vir 'n afname in die konsentrasie van Xc en Xs-LDL in die plasma,
primêre voorkoming van hartsiektes (arteriële revaskularisasie, miokardiale infarksie, beroerte) by pasiënte met 'n geneigdheid tot kroonslagaarsiekte, sowel as by bejaardes,

Gebruiksaanwysings Roxer, dosis

Dosisse word afsonderlik voorgeskryf onder die beheer van cholesterol in bloedplasma. Hulle drink die middel ongeag voedsel, afgespoel met water. Volgens die aanwysings oorskry die aanvanklike dosis nie een keer per dag een tablet Roxer 5 mg / 10 mg nie.

Die maksimum dosis is 40 mg per dag.

Die voorskryf van 'n maksimum dosis van 40 mg per dag is slegs moontlik vir pasiënte met ernstige hipercholesterolemie en met 'n hoë risiko vir komplikasies van die kardiovaskulêre stelsel (veral in die geval van familiële hipercholesterolemie), waarin die gewenste resultaat nie met 20 mg per dag behaal is nie. Behandeling moet slegs onder mediese toesig uitgevoer word.

Dit word nie aanbeveel om die geneesmiddel in 'n dosis van 40 mg per dag in te neem by pasiënte wat nie voorheen 'n dokter geraadpleeg het nie. Na 2-4 weke gebruik of by elke toename in die dosis van die middel, is dit nodig om die indikatore van lipiedmetabolisme te monitor (indien nodig, kan dosisaanpassing nodig wees).

Die dosis van 20 mg / dag is maksimum vir draers van genotipes c.521CC of s.421AA. Die maksimum dosis (40 mg) kan slegs voorgeskryf word aan pasiënte met 'n ernstige graad van cholesterolverhoging en 'n hoë risiko vir hartaanvalle.

As u antikoagulantia (warfarin, ens.) Neem op dieselfde tyd as statien, kan dit bloeding veroorsaak, en hartglikosiede (byvoorbeeld digoksien) - verhoog die konsentrasie van laasgenoemde.

Die terapeutiese effek van inname vind binne 5-8 dae plaas, en die maksimum effek - met 3-4 weke na behandeling.

Newe-effekte

Volgens die gebruiksaanwysings kan die aanstelling van Roxer gepaard gaan met die volgende newe-effekte:

Aan die kant van die immuunstelsel: angio-edeem en ander reaksies wat verband hou met hipersensitiwiteit.
Van die senuweestelsel: duiseligheid, hoofpyn, geheueverlies, polienuropatie.
Van die spysverteringskanaal: pyn in die maag, naarheid, hardlywigheid, pankreatitis, hepatitis, geelsug, diarree, verhoogde aktiwiteit van lewertransaminases.
Van die vel: jeuk, uitslag, Stevens-Jones-sindroom.
Vanaf die skelet en die spiersisteem: myalgie, miopatie, rhabdomyolise.
Van die urienstelsel: proteïnurie, hematurie.
Algemeen: asthenia.

kontra

Dit is teenaangedui om Roxer in die volgende gevalle voor te skryf:

hipersensitiwiteit vir rosuvastatien of enige van die bestanddele van die middel,
lewersiekte in die aktiewe fase (insluitend 'n aanhoudende toename in die aktiwiteit van lewerstransaminases en 'n toename in die aktiwiteit van lewerstransaminases in bloedserum met meer as drie keer in vergelyking met VGN),
matige tot ernstige nierversaking (kreatinien Cl minder as 60 ml / min),
miopatie,
gepaardgaande gebruik van siklosporien,
pasiënte wat geneig is tot die ontwikkeling van myotoksiese komplikasies,
swangerskap, borsvoeding,
gebruik by vrouens in die geboorte wat nie voldoende voorbehoedmetodes gebruik nie,
hipotireose,
'n geskiedenis van spiersiektes (insluitend familiegeskiedenis),
myotoksisiteit wanneer ander geskiedenis van HMG-CoA-reduktase-remmers of fibrate gebruik word,
oormatige alkoholverbruik
toestande wat kan lei tot 'n toename in die konsentrasie van rosuvastatien in bloedplasma,
gelyktydige gebruik van fibrate,
laktose-intoleransie, laktase-tekort, glukose-galaktose-wanabsorpsiesindroom,
Mongoloid pasiënte
ouderdom tot 18 jaar.

oordosis

Daar is geen inligting oor die kliniese beeld van oordosis nie. 'N Verandering in die farmakokinetiese parameters van die aktiewe stof by hoë dosisse word nie waargeneem nie.

Rosuvastatin het nie 'n spesifieke teenmiddel nie; hemodialise is ondoeltreffend. In gevalle van oordosis word simptomatiese terapie onder die beheer van lewerfunksie en kreatienfosfokinase-aktiwiteit uitgevoer.

Roxer se analoë, die prys in apteke

Indien nodig, kan u Roxer vervang met 'n analoog vir die aktiewe stof - dit is middels:

Rozulip,
Crestor,
Rozart,
Reddistatin,
Lipopraym,
Rosuvastatine,
Suvardio,
Rozistark,
Rozufast,
Rozukard.

As u analoog kies, is dit belangrik om te verstaan dat die instruksies vir die gebruik van Roxer, die prys en beoordeling van medisyne met soortgelyke effekte nie van toepassing is nie. Dit is belangrik om 'n dokter se konsultasie te raadpleeg en nie 'n onafhanklike medisyneverandering te bewerkstellig nie.

Die prys in Russiese apteke: Roxer-tablette 5 mg 30 stuks. - van 384 tot 479 roebels, 10 mg 30 stuks. - van 489 tot 503 roebels, 15 mg 30 stuks. - vanaf 560 roebels.

Bêre by temperature tot 25 ° C. Hou buite die bereik van kinders. Die rakleeftyd is 3 jaar. In apteke is 'n dokter se voorskrif verlof.

Volgens dokters verlaag Roxer cholesterol effektief. Daar word opgemerk dat die middel vinniger 'n terapeutiese effek begin hê as ander geneesmiddels met 'n soortgelyke effek. Met goeie verdraagsaamheid is langdurige terapie moontlik. Van die tekortkominge dui op 'n taamlike hoë koste en die ontwikkeling van newe-effekte.

3 resensies vir “Roxer”

Met hierdie pille het sy die bloedkolesterol binne twee maande van 9 tot 5,8 verlaag, en dit kan maklik verdra word (afgesien van seldsame aanvalle met pyn in die aande), hulle reageer saggies sonder allergiese reaksies. Die dokter het voorgeskryf om voortdurend te neem, die prys van die middel is frustrerend, dit is vir my 'n bietjie duur.

stop die gebruik van die dwelm sodra die aanvalle begin, dit help iemand regtig, maar nie almal nie.

Ek het dit probeer. Die verbetering het aan die einde van die eerste week gekom, maar parallel was ek op dieët. Sy het die middel lank geneem, ongeveer 1,5 jaar met 'n pouse van 2 maande. Cholesterol verlaag.

Stel vorm vry

Roxer is beskikbaar in die vorm van tablette bedek met 'n witfilmmembraan, wat in voorkoms verskil, afhangende van die konsentrasie van die aktiewe stof daarin:

Tablette met inhoud Rosuvastatine met 'n dosis van 5, 10 of 15 mg, 'n ronde vorm, tweekleurig, met 'n afwerking. Aan die een kant word die etikettering gemaak wat ooreenstem met die dosis van die aktiewe stof: “5”, “10” en “15”.
Tablette met inhoud Rosuvastatine teen 'n dosis van 20 mg, ronde, tweekleurige, met 'n afwerking.
Tablette met inhoud Rosuvastatine met 'n dosis van 30 mg, bikonveks, het 'n kapsulevorm en risiko's aan albei kante.
Tablette met inhoud Rosuvastatine met 'n dosis van 40 mg, bikonveks, het 'n kapsulêre vorm.

Twee lae is duidelik sigbaar op die snit van die tablet, die binneste is wit.

Farmakologiese werking

Die farmakologiese effek van die geneesmiddel Roxer is gerig op:

Remming van mikrosomale ensiemaktiwiteit hidroksimetielglutaryl-CoA-reduktasewat dien as katalisator vir die beperking van die vroeë stadium van sintese cholesterol.
Normalisering van lipiedprofiel (lipiedverlagende effek) as gevolg van 'n afname in bloed konsentrasie van totaal cholesterol, trigliseriede, lipoproteïen lae digtheid sowel as verhoogde konsentrasie lipoproteïen hoë digtheid.

Die medisyne behoort tot die farmakologiese groep “statins”.

Farmakodinamika en farmakokinetika

Een keer in die liggaam Rosuvastatine lok die volgende effekte uit:

Dit help om verhoogde konsentrasies te verminder lae-digtheid lipoproteïne cholesterol,
Dit help om verhoogde totale konsentrasies te verminder cholesterol,
Dit help om verhoogde konsentrasies van trigliseriede te verminder,
Bevorder verhoogde konsentrasies hoë digtheid lipoproteïne cholesterol,
Dit help om konsentrasie te verminder lae-digtheid lipoproteïne apolipoproteïen (apoliproteïen B),
Dit help om konsentrasie te verminder lae-digtheid lipoproteïne cholesterol,
Dit help om konsentrasie te verminder baie lae digtheid lipoproteïne cholesterol,
Dit help om konsentrasie te verminder lipoproteïen trigliseriede met baie lae digtheid,
Bevorder konsentrasie bloedplasma apoliproteïen A1,
Verlaag cholesterolverhouding lipoproteïene met lae digtheidom hoë digtheid lipoproteïne cholesterol,
Verminder algehele verhoudings cholesterol om hoë digtheid lipoproteïne cholesterol,
Verminder verhoudings lae-digtheid lipoproteïne cholesterol om hoë digtheid lipoproteïne cholesterol,
Verminder verhoudings lae-digtheid lipoproteïne apolipoproteïen (apoliproteïen B) na apolipoproteïen A1.

Die uitgesproke kliniese effek van die gebruik van Roxers ontwikkel 'n week na die aanvang van die behandeling met die middel. Na twee weke word ongeveer 90% van die maksimum effek van terapie waargeneem.

Dit neem gewoonlik vier weke om die maksimum effek te verkry, waarna dit deur die hele daaropvolgende behandelingsperiode gehandhaaf word.

Maksimum plasmakonsentrasie Rosuvastatine Daar word opgemerk vyf uur nadat die pil geneem is, is die absolute biobeskikbaarheidsaanwyser 20%.

Rosuvastatine uitgebreid biotransformeer in lewersynde die primêre sentrum te sintetiseer cholesterol en metabolisering lae-digtheid lipoproteïne cholesterol.

Die verspreiding van die stof is ongeveer 134 liter. Ongeveer 90% Rosuvastatine bind aan plasmaproteïene (hoofsaaklik albumien).

Rosuvastatine tot 'n beperkte mate gemetaboliseer (ongeveer 10%). In vitro met behulp van menslike hepatocyte navorsing metabolisme stowwe het getoon dat dit slegs tot 'n minimum beperk word metabolisme gebaseer op sitochroom P450 ensiemstelsel. En hierdie een metabolisme kan nie as klinies belangrik beskou word nie.

Die belangrikste isoënsiemdeelneem aan rosuvastatien metabolismeis CYP 2C9. In 'n ietwat mindere mate neem hulle deel aan die proses. iso-ensieme 2C19, 3A4 en 2D6.

In die proses van metabolisering, twee hoof metaboliet:

N-desmethyl gekenmerk deur ongeveer die helfte minder aktiwiteit in vergelyking met Rosuvastatine. Wat betref laktoonword dit as 'n klinies onaktiewe vorm beskou.

Rosuvastatine het meer as 90% remmende aktiwiteit teen hidroksimetielglutaryl-CoA-reduktase (HMG-CoA-reduktase), wat in die menslike liggaam in die algemene bloedstroom sirkuleer.

Mees ingeneem Rosuvastatine (ongeveer 90%) word onveranderd met die inhoud vertoon derm. In hierdie geval word beide geabsorbeerde en onabsorbeerde aktiewe stof uitgeskei.

Die resRosuvastatine word deur die niere met urine uitgeskei (ongeveer 5% - onveranderd).

Die halfleeftyd van die stof is ongeveer 20 uur en hang nie af van die toename in die dosis van die middel nie. Gemiddelde klaring vanaf bloedplasma is ongeveer 50 liter per uur. Die veranderlikheidsindeks relatief tot die gemiddelde waarde (koëffisiënt van variasie) is 21,7%.

Soos die geval is met ander medisyne wat aktiwiteit onderdruk hidroksimetielglutaryl-CoA-reduktasegevang deur die lewerRosuvastatine bevorder die betrokkenheid van die membraantransporter OATP-S, wat 'n belangrike rol speel in die proses om stowwe uit te verwyder lewer.

Rosuvastatine gekenmerk deur 'n dosisafhanklike sistemiese blootstelling, wat toeneem in verhouding tot die toename in die dosis van die stof.

Die herhaaldelike daaglikse gebruik van die middel veroorsaak geen verandering in die farmakokinetiese eienskappe van die aktiewe stof nie.

Die farmakokinetika van die geneesmiddel beïnvloed nie die ouderdom en geslag van die pasiënt nie. Terselfdertyd het studies getoon dat by pasiënte van die Mongoloid ras, die AUC en maksimum plasmakonsentrasies Rosuvastatine ongeveer twee keer so hoog as by pasiënte wat tot die Blanke ras behoort.

Indiërs het soortgelyke aanwysers wat ongeveer 1,3 keer hoër is vir die Kaukasiërs. Daar is geen klinies beduidende verskille in die aanwysers vir verteenwoordigers van die Negroid-ras en die Kaukasiërs nie.

In pasiënte met nierversaking in ligte of matige vorm, aanduidings van hoër konsentrasies rosuvastatien en N-desmethyl in plasma bly feitlik onveranderd.

In ernstige vormenierversaking aanduiding van hoër plasmakonsentrasie Rosuvastatine verhoog ongeveer drievoudig, en die aanduiding van hoër plasmakonsentrasie N-desmethyl- ongeveer nege keer in vergelyking met aanwysers wat by gesonde vrywilligers waargeneem is.

Plasmakonsentrasie Rosuvastatine by pasiënte wat aan is hemodialiseongeveer twee keer meer as dié by gesonde vrywilligers was.

by lewerversakingas gevolg van chroniese alkoholiese lewersiekte, plasmakonsentrasies Rosuvastatine matig verhewe.

By pasiënte wie se siekte tot klas A behoort kleuterskaal, aanduiding van die hoogste konsentrasie Rosuvastatine in bloedplasma en AUC het onderskeidelik met 60 en 5% gestyg in vergelyking met pasiënte, die lewer wat gesond is.

As die siekte lewer Behoort tot kategorie B by kleuterskaal, aanwysers neem onderskeidelik met 100 en 21% toe. Vir pasiënte wie se siekte tot kategorie C behoort, is data nie beskikbaar nie, wat verband hou met 'n gebrek aan ervaring met rosuvastatien daarvoor.

Kontra

Kontraïndikasies vir die aanstelling van Roxer-tablette wat rosuvastatien bevat in dosisse gelyk aan 5, 10 en 15 mg is:

hipersensitiwiteit vir een of meer bestanddele van die middel,
aktiewe vorms lewerpatologieë (insluitend siektes van 'n onduidelike aard van oorsprong), asook toestande wat gekenmerk word deur 'n geleidelike toename in lewer transaminases, en voorwaardes waarin enige van lewer transaminases neem toe met nie minder nie as drie keer,
nierpatologieby watter goedkeuring kreatinien nie die dosis van 30 ml / min oorskry nie,
chroniese progressiewe oorerflik neuromuskulêre siektegekenmerk deur primêre spierskade (miopatie),
gelyktydige gebruik van 'n antidepressant siklosporien,
gediagnoseer met 'n verhoogde risiko vir ontwikkeling miotoksiese komplikasies,
onverdraagsaamheid laktose,
laktase tekort,
wanabsorpsie van glukose galaktose,
swangerskap (Die medisyne word ook nie voorgeskryf vir vroue in die reproduktiewe ouderdom as dit nie gebruik word nie) voorbehoedmiddels),
borsvoeding
ouderdom tot 18 jaar.

Doseringstablette Rosuvastatine 30 en 40 mg is teenaangedui:

pasiënte met hipersensitiwiteit vir een of meer bestanddele van die middel,
pasiënte met aktiewe vorms lewerpatologieë (insluitend siektes van 'n onduidelike aard van oorsprong), asook toestande wat gekenmerk word deur 'n geleidelike toename in lewer transaminases, en voorwaardes waarin enige van lewer transaminases neem toe met nie minder nie as drie keer,
nierpatologieby watter goedkeuring kreatinien nie die dosis van 60 ml / min oorskry nie,
chroniese progressiewe oorerflik neuromuskulêre siektegekenmerk deur primêre spierskade (miopatie),
hipotireose,
gelyktydige gebruik van 'n antidepressant siklosporien,
gediagnoseer met 'n verhoogde risiko vir ontwikkeling miotoksiese komplikasies (in die geskiedenis van die pasiënt is daar 'n aantekening oor spier toksisiteit wat deur 'n ander remmer genees word hidroksimetielglutaryl-CoA-reduktase of afgeleide voorbereiding veselsuur),
alkoholverslawing
swaar vorms lewerversaking,
Mongoloid ras
gelyktydige ontvangs fibrate,
onverdraagsaamheid laktose,
laktase tekort,
wanabsorpsie van glukose galaktose,
swangerskap (die medisyne word ook nie voorgeskryf vir vroue in die reproduktiewe ouderdom as hulle nie voorbehoedmiddels gebruik nie),
borsvoeding
ouderdom tot 18 jaar en ouer as 70 jaar.

Newe-effekte

Die volgende newe-effekte kan voorkom tydens behandeling met Roxeroy:

disfunksie die immuunstelselinsluitend reaksies as gevolg van hipersensitiwiteit vir Rosuvastatine of ander bestanddele van die middel, insluitend ontwikkeling angioedema,
disfunksie spysverteringstelsel, uitgedruk in die vorm van gereelde hardlywigheid, kan pyn in die epigastriese streek, naarheid, in seldsame gevalle ontwikkel pankreatitis,
versteurings wat voorkom op die vel en onderhuidse weefsel en word uitgedruk in die vorm van veluitslag, vel jeuk,urtikarie,
funksionering van skeletspier, wat manifesteer as mialgie (gereeld) en soms miopatie en rabdomiolise,
algemene afwykings, waarvan die algemeenste voorkom astenie,
disfunksie nier en urienweg, wat meestal gepaard gaan met 'n toename in die konsentrasie van proteïene in die urine.

Roxer kan die verandering in laboratoriumparameters beïnvloed. Dus, na die gebruik van die middel, kan die aktiwiteit toeneem kreatien kinasekonsentrasie-aanwysers glukose, bilirubienlewerensiem gamma glutamyl transpeptidases, alkaliese fosfatase, en ook aanwysers van die plasmakonsentrasie van hormone verander skildklier.

Die frekwensie en erns van newe-effekte is dosisafhanklik.

Roxer tablette: gebruiksaanwysings, toedieningsmetode en dosisregime

Voordat die medisyne voorgeskryf word, word die pasiënt aanbeveel om oor te skakel na 'n standaarddieet, met die doel om die vlak van te verminder cholesterol. Om hierdie dieet na te kom, is dit nodig en gedurende die hele behandeling.

Afhangend van die doel van die terapie en die doeltreffendheid daarvan, word die dosis individueel deur die behandelende dokter gekies. Dit word toegelaat om die middel op enige tyd van die dag te neem, en nie gekoppel aan die tyd van eet nie.

Die tablet word heel ingesluk, sonder om te vergruis, sonder om te kou en baie water te drink.

Pasiënte met hipercholesterolemie moet u die middel begin neem met dosisse gelyk aan 5 of 10 mg Rosuvastatine. Tablette word per dag mondelings geneem. Boonop duur hierdie toestand voort vir pasiënte wat nie behandel is nie statins, en vir pasiënte wat reeds medisyne behandel het wat aktiwiteit onderdruk hidroksimetielglutaryl-CoA-reduktase.

Wanneer die aanvanklike dosis Roxers bepaal word, let die dokter op die konsentrasie-aanwysers cholesterol, en beoordeel ook ontwikkelingsrisiko's kardiovaskulêre komplikasies en newe-effekte.

In gevalle waar dit nodig is, kan die dosis na die volgende vlak aangepas word, maar so 'n aanpassing word nie vroeër as vier weke na die eerste afspraak gedoen nie.

Aangesien newe-reaksies dosisafhanklik is en dat 40 mg rosuvastatien meer gereeld voorkom as wanneer dit in kleiner hoeveelhede geneem word, moet die daaglikse dosis tot 30 of 40 mg verhoog word met die grootste sorg vir:

ernstige pasiënte hipercholesterolemie,
pasiënte wat meer geneig is om komplikasies van die funksie te ontwikkel harte en vaskulêre stelsel (veral as die pasiënt gediagnoseer word familiële hipercholesterolemie).

As u kleiner dosisse neem Rosuvastatine in hierdie kategorieë van pasiënte het die verwagte resultaat nie gelewer nie, na die aanstelling van Roxers in 'n dosis van 30 of 40 mg per dag, moet pasiënte altyd onder toesig van hul dokter wees.

Daar word ook gereeld mediese toesig aangedui in gevalle waar die behandeling onmiddellik met 'n dosis van 30 of 40 mg begin.

In ooreenstemming met die gebruiksaanwysings, word Roxer 20 mg aangedui as 'n aanvanklike dosis vir die voorkoming van siektes harte en vaartuie vir pasiëntewat 'n groter risiko het om sulke patologieë te ontwikkel.

Mense met matige funksiebeperking nier dosisaanpassing is nie nodig nie, maar die medisyne word egter met voorbehoud aan hierdie groep pasiënte voorgeskryf.

In geval van 'n verswakte funksie nier matig as klaring kreatinien binne 60 ml / min, begin die behandeling met 'n dosis van 5 mg. Dit is teenaangedui dat hoë dosisse van die middel (30 en 40 mg) gebruik word.

Pasiënte met ernstige disfunksies nierdie voorskryf van die geneesmiddel in enige dosis is verbode.

Wanneer roxers voorgeskryf word aan pasiënte met lewerpatologieëaanwysers waarvan kleuterskaal nie meer as 7 is nie, is daar geen toename in sistemiese blootstelling nie Rosuvastatine.

As aanwysers van 'n gestremde funksie lewergelyk aan 8 of 9 punte in kleuterskaal, neem die blootstelling aan die stelsel toe. Voordat u die medisyne aan sulke pasiënte voorskryf, is 'n aanvullende studie van die funksie dus nodig. nier.

Ondervinding in die behandeling van pasiënte wie se indikators meer as 9 punte in kleuterskaalontbreek.

Oordosis

Kliniese manifestasies wat mag voorkom as die dosis van die geneesmiddel oorskry word, word nie beskryf nie. Na 'n enkele dosis Roxer in 'n dosis wat 'n paar keer groter is as die daaglikse gevestigde, is klinies beduidende veranderinge in farmakokinetika Rosuvastatine nie opgemerk nie.

In geval van oordosis en voorkoms simptome van bedwelming die liggaam toon simptomatiese behandeling en, indien nodig, die aanstelling van 'n stel ondersteunende maatreëls.

Aktiwiteitsmonitering word ook aanbeveel. kreatien kinase en die uitvoer van 'n toets om funksionaliteit te evalueer lewer.

Toepaslikheid van aanstelling hemodialise as onwaarskynlik beskou.

Interaksie

In die aanstelling van Roxers in kombinasie met siklosporien aansienlik verhoogde AUC Rosuvastatine (ongeveer sewe keer), terwyl die plasmakonsentrasie siklosporien bly onveranderd.

Met gelyktydige toediening met antagonistiese middels vitamien K of medisyne wat aktiwiteit onderdruk hidroksimetielglutaryl-CoA-reduktaseaan die begin van die behandeling, sowel as met 'n toename in die daaglikse dosis deur die titrasie daarvan, kan 'n toename in INR (internasionale genormaliseerde verhouding) opgemerk word.

In die reël daal hierdie aanwyser teen die agtergrond van 'n dosisvermindering deur titrasie of volledige onttrekking van medisyne.

Gelyktydige gebruik met 'n lipiedverlagende middel ezetimibe veroorsaak nie veranderinge in AUC en maksimum plasmakonsentrasies van beide geneesmiddels nie, maar die moontlikheid van farmakodinamiese interaksie word nie uitgesluit nie.

In samewerking met Gemfibrozil en ander medisyne wat help om vlakke te verminder lipiedeveroorsaak 'n tweeledige toename in AUC en maksimum plasmakonsentrasie Rosuvastatine.

Spesiale studies het getoon dat afspraak met fenofibrate potensieel nie 'n goeie hallo vir 'n verandering in farmakokinetiese parameters nie, maar die waarskynlikheid van farmakodinamiese interaksie van geneesmiddels word egter nie uitgesluit nie.

Tik medisyne in gemfibrozil en fenofibratesowel as dwelms nikotiensuur, terwyl hul afspraak met remmers is hidroksimetielglutaryl-CoA-reduktase verhoog die waarskynlikheid van ontwikkeling miopatie (wat waarskynlik te wyte is aan hul vermoë om 'n soortgelyke effek uit te lok as dit voorgeskryf word as 'n monoterapeutiese middel).

Met die gelyktydige gebruik van Roxers met fibrate, Rosuvastatine dosisse gelykstaande aan 30 en 40 mg word nie voorgeskryf nie. Aanvanklike daaglikse dosis Rosuvastatine vir pasiënte wat neem fibrateis 5 mg.

Gelyktydige gebruik van die middel saam met remmers serienproteases veroorsaak 'n verandering in blootstelling Rosuvastatine. Om hierdie rede word Roxer nie voorgeskryf nie. MIV-geïnfekteerde pasiënte wat behandeling met remmermiddels ondergaan serienproteases.

Terwyl u saamneem teensuurmiddel plasmakonsentrasiepreparate Rosuvastatinemet ongeveer die helfte verminder. Om die erns van hierdie effek te verminder, teensuurmiddels Dit word aanbeveel dat u twee uur neem nadat u Roxer-tablette geneem het.

Teen die agtergrond van 'n gelyktydige afspraak Rosuvastatine met eritromisien AUC-koers Rosuvastatine neem af met 20%, en die plasmakonsentrasie daarvan is ongeveer 'n derde. Dit kan wees as gevolg van verhoogde mobiliteit. dermkanaalwatter ontvangs uitlok eritromisien.

Met die aanstelling van Roxers in kombinasie met hormonale voorbehoedmiddels vir orale toediening, is die AUC aanwyser etiniel estradiol styg met 26%, en dieselfde aanwyser vir norgestrel - met 34%.

Hierdie toename in AUC-vlakke moet in ag geneem word by die keuse van die optimale dosis. kontraseptiewevir orale toediening.

Daar is geen farmakokinetiese gegewens rakende die gelyktydige gebruik van medisyne vir hormoonvervangingsterapie nie, maar die waarskynlikheid van interaksie en verhoogde AUC word nie uitgesluit nie.

Studies oor die kombinasie van rosuvastatien met 'n pasaangeër digoksien geen klinies beduidende interaksie getoon nie.

Rosuvastatine Dit het nie 'n oorweldigende of stimulerende effek op nie iso-ensieme die stelsel sitochroom P450. Daarbenewens metabolisering Rosuvastatine onder hul invloed is minimaal en nie klinies beduidend nie.

Enige betekenisvolle interaksie tussen Rosuvastatine en swamdoders Fluconazole en ketokonasoolwat die aktiwiteit van sitochrome isoënsieme belemmer, is nie opgemerk nie.

Kombinasie met die antifungale middel Intraconazole, wat die aktiwiteit belemmer isoënsiem CYP 3A4, veroorsaak 'n toename in AUC van rosuvastatien met 28%. Hierdie toename word egter nie as klinies belangrik beskou nie.

Farmakokinetika

Die tyd om na orale toediening die maksimum plasmakonsentrasie (Cmax) van rosuvastatien in die bloed te bereik, is ongeveer 5 uur. Absolute biobeskikbaarheid van 'n stof

20%. Metabolisme kom hoofsaaklik in die lewer voor. Die verspreidingsvolume is ongeveer 134 liter. Die meeste van die stof (ongeveer 90%) bind aan plasmaproteïene, hoofsaaklik met albumien.

Rosuvastatin ondergaan 'n beperkte metabolisme (

10%). Die stof behoort tot nie-spesifieke substrate van sitochroom P450. Die isoënsiem CYP2C9 is die belangrikste isoënsiem wat by die metabolisme betrokke is. Betrokkenheid by die metabolisme van isoënsieme CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 vind in 'n mindere mate plaas. Die bekendste metaboliete is N-desmethylrosuvastatin (aktiwiteit is ongeveer 2 keer laer as rosuvastatien) en laktoonmetaboliete (het nie farmakologiese aktiwiteit nie). Die farmakologiese aktiwiteit vir die remming van HMG-CoA-reduktase in plasma word hoofsaaklik toegeskryf aan rosuvastatien (meer as 90%).

Ongeveer 90% van die stof word onveranderd deur die ingewande geskei (insluitend rosuvastatien wat nie geabsorbeer / geabsorbeer is nie), die res deur die niere. Die halfleeftyd van 'n stof uit bloedplasma is ongeveer 19 uur (die dosis verhoog nie hierdie indikator nie). Die meetkundige plasmaspeling is 50 l / u (met 'n koëffisiënt van variasie - 21,7%).

Met daaglikse inname word veranderinge in farmakokinetiese parameters nie waargeneem nie. Sistemiese blootstelling neem toe in verhouding tot dosis.

Volgens farmakokinetiese studies neem die mediaan AUC en die maksimum konsentrasie van rosuvastatien ongeveer 2 keer toe by pasiënte van die Mongoloid-ras (Japannees, Filippyne, Chinees, Koreane en Viëtnamees), vergeleke met die Kaukasoïde ras, vir Indiërs die toename in die mediaan AUC en Cmax 1,3.

In pasiënte met kreatinienopruiming (CC) minder as 30 ml / min neem die plasmakonsentrasie van rosuvastatien en N-desmethylrosuvastatin in die bloed aansienlik toe.

By chroniese alkoholiese lewersiekte neem die plasmakonsentrasie van rosuvastatien matig toe. As daar vergelyk word: pasiënte met normale lewerfunksie / pasiënte met lewerversaking (volgens die Child-Pugh-skaal: 7 of laer punte / 8-9 punte), verhoog AUC en Cmax van rosuvastatin met onderskeidelik 5 en 60% / 21 en 100%. Ervaring met rosuvastatien by pasiënte met lewerversaking bo 9 punte is afwesig.

Samestelling en vorm van vrylating

Die middel Roxer is in tabletvorm beskikbaar vir orale toediening (orale toediening). Die tablette word met 'n wit filmlaag bedek. Ronde, bikonvekse met 'n afwerking, aan die een kant met '10' gestempel. Die belangrikste aktiewe bestanddeel van die middel is rosuvastatin. Die inhoud in een tablet is 10 mg. Ook hulpstowwe, wat die volgende insluit:

Macrogol 6000.
Metielmetakrilaat-kopolymeer.
Mikrokristallyne sellulose.
Kolloïdale silikondioksied.
Titaandioksied
Crospovidone.
Laktose Monohydrate.
Magnesiumstearaat.

Roxer-tablette word in 'n blisterverpakking van 10 stukke verpak. 'N Kartonverpakking bevat 3 of 9 blase en instruksies vir die gebruik van die middel.

Farmakologiese eienskappe

Die belangrikste aktiewe bestanddeel van Roxer-tablette, rosuvastatin, blokkeer die aktiwiteit van die ensiem HMG-CoA-reduktase, wat verantwoordelik is vir die sintese van die voorloper van mevalonaatcholesterol. Dit is aktief in lewerselle wat verantwoordelik is vir die sintese van endogene (eie) cholesterol, waardeur die vlak in die bloed daal. Ook teen die agtergrond van die gebruik van die middel daal die vlak van lae en baie lae digtheid lipoproteïene (dra by tot die afsetting van cholesterol in die wande van die slagare) en die konsentrasie van hoë digtheid lipoproteïene neem toe (verminder die intensiteit van die proses van afsetting van cholesterol in die wande van arteries).

Nadat Roxer se tablette binne-in geneem is, is die aktiewe bestanddeel vinnig genoeg, maar nie heeltemal in die bloed opgeneem nie. Met bloedvloei beland dit die lewerselle (hepatosiete), waar dit 'n terapeutiese effek het. Rosuvastatin word nie gemetaboliseer nie en word hoofsaaklik met ontlasting onveranderd uitgeskei.

Dosis en toediening

Binne moet die tablet nie gekou of gekneus word nie, heel ingesluk word, met water afgespoel word, en op enige tyd van die dag geneem kan word, ongeag die maaltyd. Voordat die behandeling met Roxer begin, moet die pasiënt 'n standaard hipocholesterolemiese dieet volg en voortgaan om dit tydens die behandeling te volg. Afhangend van die doelstellings van die terapie en die terapeutiese respons op behandeling, moet die dosis van die geneesmiddel individueel gekies word, met inagneming van nasionale aanbevelings oor die teiken plasmalipiedkonsentrasies. Die aanbevole aanvanklike dosis vir pasiënte wat begin om die middel te neem, of vir pasiënte wat oorgeplaas word van die neem van ander HMG-CoA reduktase-remmers, behoort 1 of 1 dag per dag 5 of 10 mg Roxer-middel te wees.

Met die gelyktydige gebruik van die middel saam met gemfibrozil, fibrate, nikotiensuur in lipiedverlagende dosisse (meer as 1 g / dag), word pasiënte aanbeveel om 'n aanvanklike dosis van die geneesmiddel 5 mg / dag te gebruik. As u 'n aanvanklike dosis kies, moet u gelei word deur die individuele plasmakolesterolkonsentrasie en die moontlike risiko van kardiovaskulêre komplikasies in ag neem, en die moontlike risiko van newe-effekte moet ook in ag geneem word. Indien nodig, kan die dosis na 4 weke verhoog word.

As gevolg van die moontlike ontwikkeling van newe-effekte by die gebruik van 'n dosis van 40 mg / dag, vergeleke met die laer dosisse van die middel, moet die dosis tot 'n maksimum van 40 mg / dag slegs oorweeg word by pasiënte met ernstige hipercholesterolemie en 'n hoë risiko om kardiovaskulêre komplikasies te ontwikkel ( veral by pasiënte met familiële hipercholesterolemie) wat nie die gewenste resultaat van terapie met 'n dosis van 20 mg / dag bereik het nie, en wat onder toesig van 'n dokter sal wees. Dit word aanbeveel dat pasiënte wat 'n dosis van 40 mg per dag ontvang, noukeurig gemoniteer word.

Die gebruik van 'n dosis van 40 mg / dag by pasiënte wat nie voorheen 'n dokter geraadpleeg het nie, word nie aanbeveel nie. Na 2-4 weke van terapie en / of met 'n toename in die dosis van die Roxer-middel, is lipiedmetabolisme nodig (dosisaanpassing is nodig indien nodig).

Pasiënte met nierversaking

Dosisaanpassing is nie nodig by pasiënte met ligte tot matige nierversaking nie. By pasiënte met ernstige nierversaking (CC minder as 30 ml / min), is die gebruik van Roxer teenaangedui. Die gebruik van Roxer in 'n dosis van meer as 30 mg / dag is teenaangedui by pasiënte met matige tot ernstige nierinsufficiëntie (CC minder as 60 ml / min). Vir pasiënte met matige nierversaking is die aanbevole aanvanklike dosis van Roxer 5 mg / dag.

Gebruik tydens swangerskap en borsvoeding

Roxer se medisyne is teenaangedui tydens swangerskap en laktasie.

Vroue van die voortplantingsouderdom moet voldoende voorbehoedmetodes gebruik.

In geval van swangerskap tydens behandeling, moet die gebruik van die middel onmiddellik gestaak word.

Swak nierfunksie

By pasiënte wat hoë dosisse rosuvastatien ontvang (veral 40 mg / dag), is buisvormige proteïnurie waargeneem, wat met behulp van toetsstrokies opgespoor is en in die meeste gevalle periodiek of op kort termyn was. Sulke proteïnurie dui nie op akute of progressie van gepaardgaande niersiekte nie. Die frekwensie van ernstige nierfunksie is opgemerk in die na-bemarkingstudie van rosuvastatien met 'n dosis van 40 mg / dag. Dit word aanbeveel dat pasiënte wat die Roxer-middel teen 'n dosis van 30 of 40 mg / dag gebruik, tydens die behandeling (ten minste 1 keer op 3 maande) gemonitor word.

Impak op die muskuloskeletale stelsel

By die gebruik van rosuvastatien in alle dosisse, maar veral in dosisse van meer as 20 mg / dag, is die volgende effekte op die muskuloskeletale stelsel aangemeld: myalgie, miopatie, in seldsame gevalle, rabdomiolise. Baie rare gevalle van rabdomyolise is opgemerk met die gelyktydige gebruik van HMG-CoA reduktase en ezetimibe-remmers. So 'n kombinasie moet met omsigtigheid gebruik word, aangesien farmakodinamiese interaksie nie uitgesluit kan word nie. Soos in die geval van ander HMG-CoA-reduktase-remmers, is die frekwensie van rabdomiolise by die bemarking na die bemarking van die Roxer-middel hoër as die dosis 40 mg / dag is.

Bepaling van CPK-aktiwiteit

CPK-aktiwiteit kan nie bepaal word na intense fisieke inspanning nie, en in die teenwoordigheid van ander moontlike redes vir die toename in die aktiwiteit, kan dit lei tot 'n verkeerde interpretasie van die resultate. As die aanvanklike aktiwiteit van CPK beduidend oorskry word (5 keer hoër as die boonste limiet van die norm), moet 'n herhaalde analise na 5-7 dae uitgevoer word. U kan nie met die behandeling begin nie as die resultate van die herontleding die aanvanklike hoë KFK-aktiwiteit bevestig (meer as vyfvoudig die boonste limiet van die norm).

Voordat u met die behandeling begin

Afhangend van die daaglikse dosis, moet die Roxer-medisyne met omsigtigheid voorgeskryf word aan pasiënte met bestaande risikofaktore vir miopatie / rabdomyolise, of die gebruik van die middel is teenaangedui (sien afdelings "Kontra-indikasies" en "Let op").

Hierdie faktore sluit in:

verswakte nierfunksie,
hipotireose,
'n geskiedenis van spiersiektes (insluitend familiegeskiedenis),
myotoksiese effekte wanneer ander HMG-CoA reduktase-remmers of fibrate in die geskiedenis geneem word,
oormatige drink
ouer as 65 jaar
toestande waarin die konsentrasie van rosuvastatien in bloedplasma kan toeneem,
gelyktydige gebruik van fibrate.

In sulke pasiënte is dit noodsaaklik om die risiko en moontlike voordele van terapie te beoordeel. Kliniese monitering word ook aanbeveel. As die aanvanklike aktiwiteit van CPK meer as 5 keer hoër is as die normale limiet, moet behandeling met Roxer nie begin word nie.

Tydens behandeling met die middel

Die pasiënt moet ingelig word oor die noodsaaklikheid van onmiddellike mediese hulp in geval van skielike spierpyn, spierswakheid of kramp, veral in kombinasie met malaise en koors. By sulke pasiënte moet CPK-aktiwiteit bepaal word. Die behandeling moet gestaak word as die aktiwiteit van CPK aansienlik verhoog word (meer as 5 keer in vergelyking met die boonste limiet van normaal) of as die simptome van die spiere uitgespreek word en daaglikse ongemak veroorsaak (selfs as die aktiwiteit van CPK nie meer as vyf keer die boonste limiet is nie) norm). As die simptome verdwyn en die CPK-aktiwiteit weer normaal is, moet die behandeling van Roxer of ander HMG-CoA reduktase-remmers in laer dosisse met sorgvuldige mediese toesig oorweeg word. Die monitor van die aktiwiteit van CPK in die afwesigheid van simptome is onprakties. Baie seldsame gevalle van immuun-gemedieerde nekrotiserende miopatie met kliniese manifestasies in die vorm van aanhoudende proksimale spierswakheid en verhoogde serum-CPK-aktiwiteit tydens terapie of wanneer die gebruik van HMG-CoA-reduktase-remmers, insluitend rosuvastatien, gestop is. Bykomende studies oor die spier- en senuweestelsel, serologiese studies, sowel as immuunonderdrukkende terapie kan nodig wees.

Daar was geen tekens van verhoogde effekte op die skeletspier tydens die neem van rosuvastatien en gelyktydige terapie nie. Daar is egter 'n toename in die voorkoms van myositis en myopatie gerapporteer by pasiënte wat ander HMG-CoA-reduktase-remmers gebruik, in kombinasie met fibroïensuurderivate (bv. Gemfibrozil), siklosporien, nikotiensuur in lipiedverlagende dosisse (meer as 1 g / dag), antifungale afgeleides. azool, HIV-protease-remmers en makroliedantibiotika.

Wanneer dit saam met HMG-CoA reduktase-remmers gebruik word, verhoog gemfibrozil die risiko van miopatie. Dus word die gelyktydige gebruik van die middel Roxer en gemfibrozil nie aanbeveel nie. Die voordele van die verdere verandering van die plasmakonsentrasie van lipiede met die gesamentlike gebruik van Roxer met fibrate of nikotiensuur in lipiedverlagende dosisse moet noukeurig geweeg word met inagneming van die moontlike risiko. Die middel Roxer teen 'n dosis van 30 mg / dag is teenaangedui vir kombinasie-behandeling met fibrate. Weens die verhoogde risiko vir rabdomyolise, moet Roxer nie gebruik word by pasiënte met akute toestande wat kan lei tot miopatie of toestande wat predisponeer vir die ontwikkeling van nierversaking (byvoorbeeld sepsis, arteriële hipotensie, uitgebreide chirurgie, trauma, ernstige metaboliese, endokriene en elektroliet versteurings of onbeheerde stuiptrekkings).

Effek op die lewer

Afhangend van die daaglikse dosis, moet Roxer met omsigtigheid gebruik word by pasiënte met oormatige alkoholverbruik en / of 'n geskiedenis van lewersiekte, of die gebruik daarvan is teenaangedui (sien afdelings "Kontraïndikasies" en "Let op").

Dit word aanbeveel om die funksionele toetse van die lewer te bepaal voor die aanvang van die behandeling en 3 maande na die aanvang daarvan. Die gebruik van die middel Roxer moet gestaak word, of die dosis van die middel moet verminder word as die aktiwiteit van 'lewer' transaminases in die bloedserum 3 keer hoër is as die normale normale limiet.

In pasiënte met hipercholesterolemie weens hipotireose of nefrotiese sindroom, moet die onderliggende siektes behandel word voordat behandeling met Roxer behandel word.

Dosisvorm

Filmbedekte tablette 5 mg, 10 mg, 20 mg en 40 mg

Een tablet bevat

aktiewe stof - rosuvastatienkalsium 5,21 mg, 10,42 mg, 20,83 mg of 41,66 mg (gelykstaande aan 5 mg rosuvastatien, onderskeidelik 10 mg, 20 mg en 40 mg),

inspomogatelnye stof: mikrokristallyne sellulose, watervrye laktose, crospovidon, silikondioksied, kolloïdale watervrye, magnesiumstearaat,

film skede: die belangrikste kopolymeer van gebottelde metakrylaat, makrogol 6000, titaandioksied E171, laktose-monohydraat.

Tablette is rond van vorm, met 'n effense bikonvekse oppervlak, bedek met 'n wit filmlaag, aan die een kant '5' gemerk en met 'n afwerking (vir 'n dosis van 5 mg).

Tablette is rond van vorm, met 'n effens bikonvekse oppervlak, bedek met 'n wit filmlaag, aan die een kant '10' gemerk en afgekap (vir 'n dosis van 10 mg).

Ronde vormige tablette, bedek met 'n wit filmlaag, met 'n afwerking (vir 'n dosis van 20 mg).

Kapsulevormige tablette met 'n bikonvekse oppervlak, bedek met 'n wit filmlaag (vir 'n dosis van 40 mg).

Dosis en toediening

Voordat die behandeling met medisyne begin, moet die pasiënt op 'n standaarddieet met 'n lae cholesterol gebruik en voortgaan om by hierdie dieet te hou tydens die behandeling. Die dosis van die geneesmiddel word individueel bepaal, afhangende van die doelwitte van die terapie, die reaksie van die pasiënt op die behandeling. Die aanbevole aanvanklike daaglikse dosis is van 5 mg tot 10 mg en word een keer per dag geneem. Die dosis is dieselfde vir pasiënte wat vir die eerste keer statiene neem, of oorgaan van terapie met 'n ander HMG-remmer, CoA-reduktase. Wanneer u 'n aanvangsdosis kies, is dit nodig om die aanvanklike individuele vlak van cholesterol en die bestaande kardiovaskulêre risiko in ag te neem, asook die moontlike risiko om nadelige reaksies te veroorsaak.

Indien nodig, kan die dosis na 4 weke verhoog word. Gegewe die toenemende frekwensie van verslae van newe-reaksies by die neem van 'n dosis van 40 mg in vergelyking met die laer dosisse, moet 'n toename in die daaglikse dosis tot 30 mg of 40 mg slegs oorweeg word vir pasiënte met ernstige hiperlipidemie en 'n hoë kardiovaskulêre risiko (veral met familiële hipercholesterolemie). , waarin dit nie moontlik is om die teiken lipiedvlakke te bereik as u laer dosisse neem nie, en wat gemonitor sal word. Spesiale aandag aan pasiënte is nodig wanneer hulle dosisse van 40 mg of 30 mg neem.

Die dosis verhoog tot 40 mg is slegs moontlik onder toesig van 'n dokter. 'N Dosis van 40 mg word nie aanbeveel vir pasiënte wat nie voorheen die middel gebruik het nie. Na 2 weke van terapie en / of met 'n toename in die dosis Roxer, is die lipiedmetabolisme nodig (indien nodig dosisaanpassing).

Roxera® kan op enige tyd van die dag geneem word, ongeag voedsel.

Gebruik by bejaardes

Pasiënte ouer as 70 word aangeraai om die dwelmmiddel met 'n dosis van 5 mg te gebruik

Dosis by pasiënte met nierversaking

In pasiënte met ligte tot matige nierversaking is dosisaanpassing nie nodig nie, die aanbevole aanvanklike dosis van die geneesmiddel is 5 mg. By pasiënte met matige verswakte nierfunksie (kreatinienopruiming minder as 60 ml / min) - is die gebruik van die middel in 'n dosis van 40 mg teenaangedui. Die gebruik van Roxer® is teenaangedui by pasiënte met ernstige nierversaking (kreatinienopruiming minder as 30 ml / min).

Dosis by pasiënte met lewerskade

In pasiënte met 7 of minder Child-Pugh-tellings is dosisaanpassing nie nodig nie. Daar is geen ervaring met die gebruik van die middel by pasiënte met 'n telling hoër as 9 op die Child-Pugh-skaal nie.

Roxer® is teenaangedui by pasiënte met 'n aktiewe lewersiekte.

'N Toename in sistemiese konsentrasie van rosuvastatien onder Japanese en Chinese is opgemerk. Die aanbevole aanvangsdosis vir Asiatiese pasiënte is 5 mg. Die gebruik van die middel teen 'n dosis van 30 mg of 40 mg is teenaangedui by pasiënte van die Asiatiese ras.

Dosering by pasiënte met 'n geneigdheid tot miopatie

Die aanbevole aanvangsdosis vir pasiënte met faktore wat predisponerend is vir die ontwikkeling van miopatie is 5 mg. Dosisse van 40 mg en 30 mg is teenaangedui by sulke pasiënte.