Hoe gebruik ek Amoxiclav 312?
Poeier vir orale suspensie, 156,25 mg / 5 ml en 312,5 mg / 5 ml
5 ml suspensie (1 dosis pipet) bevat
aktiewe stowwe: amoxicillin as amoxicilline trihydrate 125 mg, clavulanic acid as kaliumclavulanate 31,25 mg (vir dosis 156,25 mg / 5 ml) of amoxicillin as amoxicillin trihydrate 250 mg, clavulanic acid as kalium clavulanate 62,5 mg (vir dosis 312,5 mg / 5 ml)
hulpstoffen: watervrye sitroensuur, watervrye natriumsitraat, mikrokristallyne sellulose, natriumkarboksiemetiel sellulose, xantangom, watervrye kolloïdale silikondioksied, silikondioksied, aarbei-aroma (vir 'n dosis van 156,25 mg / 5 ml), wilde kersegeur (vir 'n dosis van 312,5 mg / 5 ml), natriumbenzoaat, natriumsakkarien, mannitol.
Kristallyne poeier van wit tot liggeel.
Die voorbereide suspensie is 'n homogene suspensie van amper wit tot geel.
Farmakologiese eienskappe
farmakokinetika
Amoxicillin en klavulansuur word volledig opgelos in 'n waterige oplossing by pH van die liggaam. Albei komponente word goed opgeneem na orale toediening. Dit is optimaal om amoksisillien / klavulansuur tydens of aan die begin van 'n maaltyd te neem. Na orale toediening is die biobeskikbaarheid van amoxicilline en klavulansuur ongeveer 70%. Die dinamika van die konsentrasie van die geneesmiddel in die plasma van beide komponente is soortgelyk. Die maksimum serumkonsentrasies word 1 uur na toediening bereik.
Die konsentrasies van amoxicilline en clavulanic suur in die bloed serum wanneer u 'n kombinasie van amoxicillin / clavulansuurpreparate neem, is soortgelyk aan dié wat waargeneem word met 'n orale afsonderlike toediening van 'n ekwivalente dosis amoxicillin en clavulansuur.
Ongeveer 25% van die totale hoeveelheid klavulansuur en 18% amoksisillien bind aan plasmaproteïene. Die verspreidingsvolume vir orale toediening van die middel is ongeveer 0,3-0,4 l / kg amoxicillien en 0,2 l / kg clavulansuur.
Na intraveneuse toediening, is beide amoksisillien en klavulansuur gevind in die galblaas, vesel van die buikholte, vel, vet, spierweefsel, sinoviale en buikvlies, gal en pus. Amoxicillin dring swak in die serebrospinale vloeistof in.
Amoksisillien en klavulansuur kruis die plasentale versperring. Albei komponente gaan ook in borsmelk oor.
Amoxicilline word gedeeltelik in die urine in die vorm van onaktiewe penisilliensuur uitgeskei in hoeveelhede gelykstaande aan 10 - 25% van die aanvanklike dosis. Clavulansuur word in die liggaam gemetaboliseer en in die urine en ontlasting uitgeskei, asook in die vorm van koolstofdioksied met uitgeasemde lug.
Die gemiddelde eliminasie-halfleeftyd van amoxicilline / clavulansuur is ongeveer 1 uur, en die gemiddelde totale opruiming is ongeveer 25 l / u. Ongeveer 60-70% van amoxicilline en 40-65% van clavulansuur word gedurende die eerste 6 uur na die inname van 'n enkele dosis amoxicilline / clavulansuur tablette onveranderd uitgeskei. Tydens verskillende studies is daar gevind dat 50-85% amoxicilline en 27-60% van clavulansuur binne 24 uur in die urine uitgeskei word. Die grootste hoeveelheid klavulansuur word gedurende die eerste 2 uur na toediening uitgeskei.
Die gelyktydige gebruik van probenesied vertraag die vrystelling van amoxicilline, maar hierdie middel beïnvloed nie die uitskeiding van klavulansuur deur die niere nie.
Die halfleeftyd van amoxicilline is soortgelyk by kinders van 3 maande tot 2 jaar, ook by ouer kinders en volwassenes. As die geneesmiddel aan baie jong kinders (insluitend vroeggebore babas) in die eerste weke van die lewe voorgeskryf word, moet die middel nie meer as twee keer per dag toegedien word nie, wat verband hou met die onvolwassenheid van die renale uitskeidingsroete by kinders. Weens die feit dat ouer pasiënte meer aan nierfunksie ly, moet die medisyne met hierdie omsigtigheid voorgeskryf word, maar indien nodig, moet die nierfunksie gemonitor word.
Die totale opruiming van amoxicilline / clavulansuur in plasma neem direk af met 'n afname in nierfunksie. Die afname in amoxicilline-opruiming is meer prominent in vergelyking met klavulansuur, aangesien 'n groter hoeveelheid amoxicilline deur die niere uitgeskei word. Daarom is 'n dosisaanpassing nodig wanneer die geneesmiddel aan pasiënte met nierversaking voorgeskryf word om oormatige ophoping van amoxicillin te voorkom en die vereiste vlak van clavulansuur te handhaaf.
Wanneer die medisyne aan pasiënte met lewerversaking voorgeskryf word, moet u versigtig wees met die keuse van 'n dosis en die lewerfunksie gereeld monitor.
farmakodinamika
Amoxicillin is 'n semi-sintetiese antibiotikum uit die penisilliengroep (beta-laktam-antibiotikum) wat een of meer ensieme (dikwels na verwys as penisillienbindende proteïene) belemmer wat betrokke is by die biosintese van peptidoglycan, wat 'n belangrike strukturele komponent van die bakteriële selwand is. Die remming van peptidoglycan sintese lei tot die verswakking van die selwand, gewoonlik gevolg deur sellysis en seldood.
Amoxicillin word vernietig deur beta-laktamases wat deur weerstandige bakterieë geproduseer word, en die aktiwiteitsspektrum van amoxicillin alleen bevat nie mikroörganismes wat hierdie ensieme produseer nie.
Clavulansuur word beta-laktam struktureel geassosieer met penisilliene. Dit inhibeer sommige beta-laktamases, waardeur die inaktivering van amoxicillin voorkom word en die aktiwiteitspektrum daarvan uitgebrei word. Clavulansuur het nie 'n klinies beduidende antibakteriese effek nie.
Oorskryding van tyd bo die minimum remmende konsentrasie (T> IPC) word beskou as die belangrikste bepaling van die effektiwiteit van amoxicillin.
Die twee belangrikste meganismes van weerstand teen amoksisillien en klavulansuur is:
inaktivering deur bakteriële beta-laktamases wat nie deur klavulansuur onderdruk word nie, insluitend klasse B, C en D.
'n verandering in penisillienbindende proteïene, wat die affiniteit van die antibakteriese middel tot die teikenpatogeen verminder.
Die ondeurlaatbaarheid van bakterieë of die meganismes van die uitvloeipomp (vervoerstelsels) kan die weerstand van bakterieë, veral gram-negatiewe bakterieë, veroorsaak of handhaaf.
Die grenswaardes van die MIC vir amoxicilline / clavulansuur is dié wat deur die Europese Komitee vir die Toetsing van Antimikrobiese Gevoeligheid (EUCAST) bepaal word.
Stel vorms en samestelling vry
Die doseervorm van die middel is visueel 'n wit poeier wat bedoel is vir die bereiding van 'n suspensie. 'N Kombinasie van 250 mg amoxicillin-trihydraat (of 500 mg) en 62 mg klavulansuur in die vorm van kaliumsout (125 mg) word as aktiewe verbindings gebruik. Om die smaaklikheid te verbeter en die biobeskikbaarheid te verbeter, word die aktiewe stowwe aangevul met die volgende komponente:
- kolloïdale ontwaterde silika,
- Wild Kersgeur
- bensoaat, karboksikellulose en natriumsakkarien,
- mikrokristallyne sellulose,
- xantangom,
- mannitol.
'N Antimikrobiese middel word gebruik in die teenwoordigheid van aansteeklike siektes.
Die medisyne is in glasflesies vervat. Wanneer die poeier met gekookte water verdun word, word 'n voltooide suspensie verkry, wat 'n homogene mengsel is met 'n wit of geel kleur.
Farmakologiese werking
Die antibiotikum is bakteriedodend en veroorsaak patogene stamme van mikroörganismes. Die werkingsmeganisme is gebaseer op die antimikrobiese eienskappe van amoxicillin, 'n semi-sintetiese verbinding uit die penisilliengroep. Beta-laktam-middel inhibeer die ensiematiese aktiwiteit van stowwe wat verantwoordelik is vir die sintese van peptidoglycan. Hierdie verbinding is nodig vir normale kruisbinding en versterking van die membraanmembraan van die aansteeklike patogeen. As dit vernietig word, delamineer die buitenste skil, en die bakteriese sel sterf onder die invloed van osmotiese druk.
Terselfdertyd is amoksisillien ondoeltreffend teen stamme van mikroörganismes wat beta-laktamases produseer. Ensieme vernietig 'n semi-sintetiese antibiotikum, dus is die kaliumsout van klavulansuur by die middel gevoeg om dit te beskerm. Dit belemmer die aktiwiteit van beta-laktamases, terwyl amoksisillien die dood van bakterieë veroorsaak. Danksy hierdie kombinasie het die antibakteriese middel 'n uitgebreide spektrum van werking.
Farmakokinetika
As die suspensie oraal gebruik word, word albei aktiewe komponente vrygestel onder die werking van esterases in die ingewande en word dit in die dundermwand opgeneem. As hulle die bloedstroom binnekom, bereik semisintetiese penisillien en beta-laktam die maksimum serumwaardes binne 'n uur. Albei verbindings bind prakties nie aan plasmaproteïene nie. Met albumien vorm die kompleks slegs 18-20% van die aktiewe stowwe.
As hulle die bloedstroom binnekom, bereik semisintetiese penisillien en beta-laktam die maksimum serumwaardes binne 'n uur.
Amoxicillin ondergaan in mindere mate biotransformasie in hepatosiete as clavulansuur. Die aktiewe stowwe word deur die glomerulêre filtrasie in die oorspronklike vorm deur die niere uitgeskei. 'N Sekere hoeveelheid klavulanaat verlaat die liggaam in die vorm van metaboliese produkte met ontlasting. Die eliminasie-halfleeftyd duur ongeveer 60-90 minute.
Aanduidings vir gebruik
Die medisyne word gebruik teen siektes van 'n bakteriële aard wat veroorsaak word deur onbeheerde groei van patogene mikroörganismes:
- infeksie van die boonste respiratoriese kanaal en ENT-organe: faringeale abses, ontsteking van die paranasale en paranasale sinusse, otitis media, tonsillitis, sinusitis,
- inflammatoriese siektes van die longe en brongi (longontsteking, brongitis),
- infeksie van oop wonde, skade aan beenweefsel (osteomiëlitis), infeksie van sagte weefsel,
- tandheelkundige infeksies (alveolitis),
- skade aan die galweë en galblaas,
- ginekologiese siektes en seksueel oordraagbare siektes (gonorree en chlamydia).
Die middel word toegelaat om post-operatiewe komplikasies te voorkom wat gekenmerk word deur die teenwoordigheid van infeksie, of vir die behandeling van aknee wat veroorsaak word deur die groei van stafilokokkus.
