Die middel Ramipril C3: gebruiksaanwysings

In sy kern is Ramipril 'n geneesmiddel wat verband hou met ACE-remmers (angiotensien-omskakelende ensiem), d.w.s. aan 'n groep verbindings wat aktief in die behandeling van hartversaking. As gevolg van die medisinale effek van die geneesmiddel in die menslike liggaam, begin dit geproduseer word ramiprilaat, wat op sy beurt die omskakeling vertraag angiotensien I tot angiotensien II, en dit beïnvloed ook die sintese van laasgenoemde in die weefsels.

As gevolg van die werking van 'n geneesmiddelverbinding, neem die konsentrasie in die liggaam af angiotensien IIwat verwys na kragtig genoeg vasokonstriktor stowwe. Deur negatiewe terugvoer by vrylating uit te skakel renienafskeiding neem af aldosteroonwaardeur die totaal verminder word perifere vaskulêre weerstand.

Terselfdertyd neem die belastingtoleransie toe as gevolg van 'n toename in hartvolume per minuut en weerstand teen longvate. Die medisyne het 'n invloed op niervateen begin ook die proses hermodellering van die kardiovaskulêre stelsel. Ramipril verminder algehele weerstandperiferevate van die niere, spiere, lewer, vel en brein, verhoog bloedvloei in organe.

Anti-hipertensiewe effek die middel begin binne enkele ure na toediening. Met die gereelde gebruik van die middel gedurende vier weke, word 'n geleidelike toename opgemerk anti-hipertensiewe aktiwiteit, waarvan die normale vlak 'n paar jaar lank met langdurige behandeling gehandhaaf word.

Die medisyne verminder die voorkoms van herhaalde beroertes, miokardiale infarksieby pasiënte na vorige aanvalle of ly aan siektes perifere vateook Isgemiese hartsiektes. Daarbenewens help die middel om ontwikkeling te vermy. diabetes mellitusby pasiënte met 'n geskiedenis van risikofaktore soos hipertensie, mikroalbuminurie, hoë cholesterol en lae HDL (hoë digtheid lipoproteïene).

Ramipril word met 60% in die liggaam opgeneem, en etes beïnvloed nie die opname van die geneesmiddel nie. Vir die effektiewe medisinale effek van die middel, moet die pasiënt korrek werk die lewer, waarin die eteriese bindings vernietig en gevorm wordramiprilaatdie opvoedingsproses te bespoedig metaboliete.

Na 2 uur na die inname van die middel in die liggaam, word die maksimum konsentrasie van die aktiewe verbinding bereik, wat na 17 uur met ontlasting en urine heeltemal uitgeskei word.

Aanduidings vir gebruik

Die gebruik van die middel word aanbeveel vir:

hartversaking'n chroniese aard,
diabetiese nefropatie,niersiekte dra diffuse aard (nie-diabetiese nefropatie),
arteriële hipertensie,
afname in waarskynlikheid miokardiale infarksie, beroerte, kransdood.

Daarbenewens word Ramipril gebruik in die behandeling van pasiënte wat ondergaan hartaanval, beroerte, ook transluminale angioplastiekenoorplanting van die hartvate.

Kontra

Dit word nie aanbeveel om die middel te gebruik wanneer hipersensitiwiteit om ACE-remmerswanneer hipotensie, hiperkalemie, nierversakingsowel as gedurende swangerskap en inlaktasieperiode.Daarbenewens word aanbeveel dat Ramipril vermy word in die behandeling van kinders jonger as 18 jaar en ouer pasiënte.

Beperk die gebruik van die middel as daar 'n geskiedenis van angio-oedeem, onderdrukking, ernstige outo-immuun siektes, swak sirkulasie, aterosklerose, stenose, na 'n nieroorplanting, met diabetesen sommige longsiektes, hiponatremie, dialise.

Newe-effekte

By die gebruik van die middel, word newe-effekte soos: hartversakinghipotensie, angina pectoris, miokardiale infarksie, sinkope, vertigo, aritmie, vaskulitis, trombositopenie, naarheid en braking, diarree, variansie, hardlywigheid, pankreatitis, dysgrafie, verswakte lewerfunksie, geelsug, verhoogde speeksel, duiseligheid, hoofpyn, ashenia, toestande, slaperigheid, neuropatie, bewing, slaapstoornisse, gehoorverlies, lewernekrose, vaag visie, hoes, kortasem, sinusitis, faryngitis, rinitis, laringitis, fotosensitiwiteit, sowel as gewigsverlies, angio-edeem, koors.

Instruksies vir die gebruik van Ramipril (metode en dosis)

In ooreenstemming met die gebruiksaanwysings van Ramipril, begin die middel mondelings geneem word in 'n dosis van hoogstens 2,5 mg. per dag. Die manier waarop die geneesmiddel gebruik word, sowel as die dosis, kan afhang van die voorskrif van die behandelende geneesheer, sowel as die kompleksiteit van die siekte en die toestand van die pasiënt.

Oordosis

In die geval van 'n oordosis word die volgende simptome by pasiënte waargeneem: hipotensie, angio-edeem, bloedsomloopafwykings, hartaanval in kombinasie met trombo-emboliese komplikasies.

Vir die behandeling van die gevolge van onbehoorlike dosering van die middel gewas maagdoen aktiwiteite om die volume te verhoog bloed sirkuleer, sowel as die dosis Ramipril heeltemal stop of verminder.

Interaksie

Die terapeutiese effek van die geneesmiddel word aansienlik verbeter antihipertensiewe middels. Om te vermy hipoglisemie, hiperaldosteronismeverhoog die risiko van ontwikkeling neutropeniedie medisyne word nie gebruik in samewerking met antidiabetiese middels, diuretikasowel as middele myelosuppressiewe effekte, kaliumaanvullings en soutvervangers.

Spesiale instruksies

Voordat u die medisyne, soos tydens die behandeling self, vir pasiënte (veral met siektes) gebruik bindweefsel diffussowel as die gasheer allopurinol en immuunonderdrukkers) word aanbeveel dat u 'n gereelde ondersoek ondergaan nier- en bloedelektroliet-samestelling, insluitend perifere.

Siek met natriumtekort voordat die behandeling begin, moet dit weer normaal wees water-elektroliet aanwysers. Gedurende die periode van gebruik van die middel is dit verbode hemodialise met die hulp polyacrylonitrile membrane.

Resensies van Ramipril

Die meeste pasiënte wat die oorspronklike middel gebruik, en nie meer koste-effektiewe analoë nie, insluitend huishoudelike vervaardigers, laat positiewe terugvoer oor Ramipril. Baie mense sê egter as 'n negatiewe faktor dat die middel 'n buitensporige lys van newe-effekte het.

Sistemiese eienskappe van die geneesmiddel

"Ramipril", analoë van die middel, sowel as komplekse middels is anti-hipertensiewe middels. Ramipril self is 'n aktiewe stof wat in baie middels voorkom. Dit is 'n ACE-remmer wat die ensiem en bloeddruk kan verlaag. Dit stel u in staat om die prognose van die verloop van die siekte by bejaardes aansienlik te verbeter.

Kliniese studies het getoon dat ramiprilat, die aktiewe metaboliet van Ramipril, die angiotensienomskakelingsensiem baie sterker rem. As gevolg hiervan is Ramipril, analoë en komplekse preparate die keuse om 'n moeilik beheerde hipertensie te bewerkstellig.

Aangesien die middel ACE sterk kan blokkeer en die hoë bloeddruk help beheer, het Ramipril baie analoë. Almal word suksesvol gebruik in die behandeling van hipertensie. Boonop is die oorspronklike ramipril die middel "Tritace". Die res is sy generieke, waarvan die effektiwiteit met hom vergelyk moet word. Die toelating tot die verkoop moet bevestig word deur bioekwivalensie aan die Tritace-middel.

Op die oomblik is die lys van analoë soos volg: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Ramipril word ook vervaardig deur die Russiese maatskappye Tathimpharmpreparaty, Biokom en Severnaya Zvezda. Laasgenoemde se produkte word Ramipril SZ genoem.

Standaard dosisse en komplekse preparate

Die anti-hipertensiewe middel Ramipril is maklik om te dosis en te neem. Die werking daarvan stel ons in staat om drie standaard dosisse van die middel te onderskei. Dit is 2,5 mg, 10 en 5 mg. Tablette van hierdie massa word twee keer per dag geneem. Daar is ook ingewikkelde medisyne wat ramipril en hidrochloorthiazide bevat: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, Egipte. Hier wissel die hoeveelheid ramipril van 2,5 mg tot 10, en die dosis hydrochloorthiazide is van 12,5 tot 25 mg in een tablet.

Die tweede kategorie komplekse middels is 'n kombinasie van Ramipril en 'n kalsiumantagonis, Amlodipine. 'N Voorbeeld van 'n medisyne is Egipress, wat beskikbaar is in twee standaard dosisse: 10 mg ramipril en 5 mg amlodipine, en ook in 'n dosis van 10/10 mg. Benewens hierdie kombinasie, is daar 'n ander soort middel wat die ACE-remmer Ramipril bevat en die kalsiumantagonis Felodipine. Dit is Triapin, wat 2,5 mg ramipril en 2,5 mg felodipien bevat.

Gebruiksaanwysings

Benewens die dokter se aanbevelings, moet die pasiënt die gebruiksaanwysings in ag neem. Dit bevat inligting oor die indikasies, newe-effekte, dosisse en toedieningsregime, kontraindikasies en voorsorgmaatreëls. Die gebruiksaanwysings verbonde aan die Ramipril-preparaat verklaar ook die behoefte aan weiering van alkohol tydens die behandeling van hipertensie.

Ramipril, analoë van die geneesmiddel en generiese Tritace word aangedui vir:

noodsaaklike hipertensie,
as deel van komplekse multiklasterapie teen chroniese hartversaking,
diabetiese en ander nefropatie op die kliniese of subkliniese stadium, nie geassosieer met renale arteriële stenose nie,
met simptomatiese arteriële hipertensie,
vir die voorkoming van miokardiale infarksie, vermindering van sterftes by pasiënte met hartsiektes, asook vir die behandeling van hipertensie met 'n hoë totale kardiovaskulêre risiko.

Die belangrikste aanduiding is arteriële hipertensie. Dit is die algemeenste siekte van middel- en ouderdom wat regstelling benodig. Die medisyne "Ramipril" of 'n ander ACE-remmer moet ook in die eerste 2-9 dae vanaf die akute periode van miokardiale infarksie aan pasiënte voorgeskryf word. Die dosis van die middel moet so verdraagsaam moontlik wees, selfs as die pasiënt nie hipertensie het nie. Dit is te danke aan die kragtige hartbeskermende effekte van ACE-remmers.

Dosisregime

Die belangrikste dosisvorm van Ramipril is tablette. In kapsules kom dit minder gereeld voor. In hierdie geval is die aanbevole aanvangsdosis 1,25 mg. Die kleinste dosis van die middel is 2,5 mg, wat dwing om dit in twee te verdeel. Dit is maklik om 'n lyn op die tablet te hê.

By enige vorm van hipertensie is die aanvanklike dosis een keer per dag 1,25 mg. Dan verdubbel die dosis geleidelik met goeie verdraagsaamheid. Dosis titrasie word uitgevoer totdat die bloeddrukaanwyser gestabiliseer het. Die kriterium vir die effektiewe behandeling van hipertensie is volgehoue bloeddruk, wat selde in rus styg.

Veiligheidsmaatreëls

Die middel moet onder drukbeheer geneem word, veral vir die eerste afspraak. Dit is belangrik dat sistoliese bloeddruk nie laer as 90 mm verlaag word nie. HG. Art. As bloeddruk onder hierdie vlak daal, word dit aanbeveel dat u die hulp van mediese personeel gaan soek. Dit word nie aanbeveel om Ramipril saam met nitrate, klas I anti-aritmika (Procainamide) en alfa-1-blokkers (Alfuzosin, Tamsulozin) te gebruik om te verhoed dat die bloeddruk daal nie.

Die middel moet gereeld en verkieslik op dieselfde uur geneem word. Hiermee kan u die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel aanpas, wat bloeddruk reguleer. Moet ook nie die gebruik van medisyne oorslaan nie, wat uitgedruk kan word deur ernstige hipertensiewe krisisse. 'N Skerp weiering om te neem, kan beroertes veroorsaak, waarvan die risiko's gedurende hierdie periode toeneem.

Resensies van die pasiënt oor die middel

Tritace en sy generika is medisyne van hoë gehalte wat bloeddruk goed beheer. Tot op hede is hierdie middel die kragtigste anti-hipertensiewe middel. Danksy hierdie is pasiëntbeoordelings oor hom oor die algemeen positief. Hulle kenmerk dit as 'n betroubare en kragtige middel wat die bloeddruk goed beheer. Die resensies van pasiënte wat voorheen ander medisyne in hierdie groep gebruik het, is veral belangrik.

Pasiënte het 'n klein aantal newe-reaksies wat met toksisiteit verband hou, opgemerk. 'N Hoë mate van affiniteit vir ACE, sowel as 'n klein dosis medisyne, neutraliseer 'n aantal metaboliese effekte wat potensieel ongewens is by konstante gebruik. Dit is belangrik dat die aantal krisisse te midde van die konstante gebruik van Ramipril aansienlik verminder word. Die volledige uitsluiting daarvan is egter nie moontlik met monoterapie nie.

Resensies van dokters oor die dwelm

Statistieke oor hipertensie is neerdrukkend. Dit bevestig die belangrikheid van hierdie siekte vir moderne medisyne. Dit is ook belangrik dat patologie die lewensverwagting aansienlik verminder. Hipertensie ontwikkel as gevolg van oorproduksie van renien, wat die hoeveelheid bloed angiotensien verhoog. Inhibering van hierdie ensiem lei tot 'n afname in druk. Dit is nodig om sklerose van die vaatwand en die voorkoms van formidabele komplikasies van hipertensie te voorkom.

Soos retrospektiewe kliniese studies toon, ontwikkel baie boezemfibrillerings en gevalle van koronêre hartsiektes nadat die pasiënt al 'n geruime tyd hipertensie het. Daarom is die belangrikheid van haar behandeling groot. En nog belangriker, dit is moontlik om die kwaal te elimineer danksy die ACE-remmers. Onder hulle is Ramipril verreweg die kragtigste en doeltreffendste.

Resensies van dokters oor hom bewys die voordele daarvan. Die middel is gerieflik om te gebruik, het min newe-reaksies en is redelik effektief. Ondanks hierdie eienskappe is dit miskien nie voldoende om ernstige hipertensie te behandel nie. Dit is bykans 40-50% van die kliniese gevalle.

Hulle behandeling benodig 'n kombinasie-regime wat bestaan uit 'n ACE-remmer, 'n diuretikum, 'n kalsiumantagonis en soms 'n beta-blokker. As 'n remmer van angiotensienomskakelende ensiem, is Ramipril goed geskik. Daarom kan dit altyd sy plek inneem in die behandeling van hipertensie, wanneer dit toelaatbaar is. Alhoewel baie pasiënte dit as 'n relatiewe hoë koste vir 'n gebrek beskou.

Samestelling per tablet 10,00 mg:

Aktiewe stof: ramipril - 10,00 mg.
hulpstoffen: laktose monohydraat (melksuiker) - 174,00 mg, natriumbikarbonaat - 10,00 mg, natrium croscarmellose - 4,00 mg, natriumstearielfumarat - 2,00 mg.

tablette met 'n dosis van 2,5 mg - ronde bikonvekse tablette van 'n wit of byna wit kleur met 'n risiko.
Tablette met 'n dosis van 5 mg en 10 mg is ronde plat-silindriese tablette van wit of byna wit kleur met 'n faset en risiko.

Farmakologiese eienskappe

farmakodinamika
Die ramipril-aktiewe metaboliet gevorm onder die invloed van 'lewer' ensieme, ramiprilat, is 'n langwerkende ACE-remmer (sinonieme van ACE: kininase II, dipeptidylkarboksiedipeptidase I), wat peptidyldipeptidase is. ACE in plasma en weefsels kataliseer die omskakeling van angiotensien I na angiotensien II, wat 'n vasokonstriktor-effek het, en die verdeling van bradykinien, wat 'n vasodilaterende effek het.
Daarom neem die vorming van angiotensien II by die inname van ramipril af en bradykinien versamel, wat lei tot vasodilatasie en 'n afname in bloeddruk (BP). Dit word verhoog deur ramipril, 'n toename in die aktiwiteit van die kallikrein-kinienstelsel in die bloed en weefsels met die aktivering van die prostaglandienstelsel en 'n toename in die sintese van prostaglandiene, wat die vorming van stikstofoksied in endoteliocyte stimuleer, veroorsaak die kardiobeskermende en endoteliobeskermende effek. Angiotensin II stimuleer die produksie van aldosteron, dus neem ramipril lei tot 'n afname in die afskeiding van aldosteroon en 'n toename in die inhoud van kaliumione in die bloedserum.
Met 'n afname in die konsentrasie van angiotensien II in die bloed, word die remmende effek daarvan op die afskeiding van renien deur die tipe negatiewe terugvoer uitgeskakel, wat lei tot 'n toename in die aktiwiteit van renien in bloedplasma.
Daar word aanvaar dat die ontwikkeling van sommige nadelige gebeure (veral 'droë' hoes) ook geassosieer word met 'n toename in die aktiwiteit van bradykinien.
In pasiënte met arteriële hipertensie lei die neem van ramipril tot 'n afname in bloeddruk in die 'lê' en 'staan' posisie, sonder 'n kompenserende toename in hartklop (HR). Ramipril verlaag die totale perifere vaskulêre weerstand (OPSS) aansienlik, sonder om verandering in bloedvloei en glomerulêre filtrasietempo te veroorsaak. Die anti-hipertensiewe effek begin ontwikkel na 1-2 uur na inname van 'n enkele dosis geneesmiddel, bereik die hoogste waarde na 3-6 uur, en duur vir 24 uur. Met die verloop van ramipril kan die anti-hipertensiewe effek geleidelik toeneem, gewoonlik stabiliseer deur 3-4 weke van gereelde die dwelm neem en dan lank aanhou. Skielike staking van die middel lei nie tot 'n vinnige en beduidende toename in bloeddruk nie ('n gebrek aan 'onttrekking' sindroom),
By pasiënte met arteriële hipertensie vertraag ramipril die ontwikkeling en vordering van miokardiale hipertrofie en vaskulêre wand.
By pasiënte met chroniese hartversaking verminder ramipril OPSS (verminder die nadruk op die hart), verhoog die kapasiteit van die veneuse kanaal en verminder die vuldruk van die linkerventrikel, wat dienooreenkomstig lei tot 'n afname in die voorbelasting op die hart. By die gebruik van ramipril is daar by hierdie pasiënte 'n toename in hartuitset, uitwerpingsfraksie en verbeterde oefeningsverdraagsaamheid. By diabetiese en nie-diabetiese nefropatie vertraag die neem van ramipril die tempo van progressie van nierversaking en die aanvang van nierfalen in die stadium en verminder dit die behoefte aan hemodialise of nieroorplanting. In die beginfases van diabetiese of nondiabetiese nefropatie verminder ramipril die voorkoms van albuminurie. In pasiënte met 'n hoë risiko vir die ontwikkeling van kardiovaskulêre siektes as gevolg van vaskulêre letsels (gediagnoseerde koronêre hartsiekte, geskiedenis van perifere arteriële siekte, geskiedenis van beroerte) of diabetes mellitus met ten minste een addisionele risikofaktor (mikroalbuminuria, arteriële hipertensie, 'n toename in die konsentrasie van die totale cholesterol (OX), 'n afname in die konsentrasie van hoë-digtheid lipoproteïne cholesterol (HDL-C), rook) die toevoeging van ramipril tot standaardterapie beteken Dit verminder die voorkoms van miokardiale infarksie, beroerte en sterftes as gevolg van kardiovaskulêre siektes. Verder verlaag ramipril die totale sterftesyfer, sowel as die behoefte aan revaskularisasieprosedures en vertraag die aanvang of vordering van chroniese hartversaking.
By pasiënte met hartversaking en kliniese manifestasies wat ontwikkel het in die eerste dae van akute miokardiale infarksie (2–9 dae), het ramipril, wat vanaf die 3de tot die 10de dag van akute miokardiale infarksie begin is, die sterftes verminder (met 27%), die risiko van skielike dood (met 30 %), die risiko van progressie van hartversaking tot ernstige (NYHA klas III-IV funksionele klas) / terapieresistente (23%), die waarskynlikheid van daaropvolgende hospitalisasie as gevolg van die ontwikkeling van hartversaking (26%).
In die algemene pasiëntpopulasie, sowel as by pasiënte met diabetes mellitus, beide met arteriële hipertensie en met normale bloeddruk, verminder ramipril die risiko van nefropatie en die voorkoms van mikroalbuminurie aansienlik.

farmakokinetika
Na orale toediening word ramipril vinnig in die spysverteringskanaal opgeneem (50-60%). Gelyktydige voedselinname vertraag die opname daarvan, maar beïnvloed nie die volledigheid van die opname nie. Ramipril ondergaan 'n intensiewe presistemiese metabolisme / aktivering (hoofsaaklik in die lewer deur hidrolise), wat lei tot die enigste aktiewe metaboliet, ramiprilat, waarvan die aktiwiteit ten opsigte van ACE-remming ongeveer 6 keer hoër is as die aktiwiteit van ramipril. Daarbenewens word diketopiperazine, wat nie farmakologiese aktiwiteit het nie, gevorm as gevolg van ramiprilmetabolisme, wat dan aan konjugasie met glukuronsuur onderworpe is, en word ramiprilat ook glukureer en gemetaboliseer na diketopiperaziensuur.
Alle gevormde metaboliete, met die uitsondering van ramiprilat, het geen farmakologiese aktiwiteit nie.
Die biobeskikbaarheid van ramipril na orale toediening wissel van 15% (vir 'n dosis van 2,5 mg) tot 28% (vir 'n dosis van 5 mg). Die biobeskikbaarheid van die aktiewe metaboliet, ramiprilat, na inname van 2,5 mg en 5 mg ramipril is ongeveer 45% (vergeleke met die biobeskikbaarheid daarvan na intraveneuse toediening in dieselfde dosisse).
Na die inname van ramipril word die maksimum plasmakonsentrasies van ramipril en ramiprilat na onderskeidelik 1 en 2-4 uur bereik. Die afname in die plasmakonsentrasie van ramiprilat kom in verskillende fases voor: die verspreidings- en uitskeidingsfase met 'n halfleeftyd (T_1/2) ramiprilat, ongeveer 3 uur, dan die intermediêre fase met T_1/2 ramiprilat, ongeveer 15 uur, en die finale fase met 'n baie lae konsentrasie ramiprilat in plasma en T_1/2 ramiprilat, ongeveer 4-5 dae. Hierdie laaste fase is te danke aan die stadige vrystelling van ramiprilat uit 'n sterk band met ACE-reseptore. Ondanks die lang finale fase met 'n enkele orale dosis ramipril oraal in 'n dosis van 2,5 mg of meer, word die ewewigplasmakonsentrasie van ramiprilat bereik na ongeveer 4 dae van die behandeling. Met die kursus gebruik die middel “effektief” T_1/2 afhangende van die dosis is 13-17 uur.
Die verband met bloedplasmaproteïene is ongeveer 73% vir ramipril en 56% vir ramiprilat.
Na intraveneuse toediening is die verspreidingsvolume van ramipril en ramiprilat onderskeidelik ongeveer 90 L en ongeveer 500 L.
Na inname word ramipril (10 mg), gemerk met die radioaktiewe isotoop, 39% van die radioaktiwiteit deur die ingewande geskei en ongeveer 60% deur die niere. Na intraveneuse toediening van ramipril, word 50-60% van die dosis in die urine gevind in die vorm van ramipril en sy metaboliete. Na intraveneuse toediening van ramiprilat, word ongeveer 70% van die dosis in die urine gevind in die vorm van ramiprilat en die metaboliete daarvan, met ander woorde, met die intraveneuse toediening van ramipril en ramiprilat, word 'n beduidende deel van die dosis deur die ingewande geskei met die gal, wat die niere omseil (onderskeidelik 50% en 30%). Na orale toediening van 5 mg ramipril by pasiënte met galkanaalafvoer, word byna dieselfde hoeveelhede ramipril en die metaboliete daarvan deur die niere en deur die ingewande uitgeskei gedurende die eerste 24 uur na toediening.
Ongeveer 80-90% van die metaboliete in urine en gal is geïdentifiseer as ramiprilat en ramiprilat metaboliete. Ramipril glukuronied en ramipril diketopiperazine vorm ongeveer 10-20% van die totale hoeveelheid, en die ongemetaboliseerde ramipril-inhoud in die urine is ongeveer 2%.
Dierestudies het getoon dat ramipril in borsmelk uitgeskei word.
In geval van nierfunksie met kreatinienopruiming (CC) minder as 60 ml / min. die uitskeiding van ramiprilat en sy metaboliete deur die nier vertraag. Dit lei tot 'n toename in die plasmakonsentrasie van ramiprilat, wat stadiger daal as by pasiënte met normale nierfunksie.
As ramipril in hoë dosisse (10 mg) geneem word, lei die verswakte lewerfunksie tot 'n verlangsaming in die presistemiese metabolisme van ramipril tot aktiewe ramiprilat en 'n stadiger eliminasie van ramiprilat.
In gesonde vrywilligers en by pasiënte met arteriële hipertensie is daar na 'n twee-weekse behandeling met ramipril in 'n daaglikse dosis van 5 mg geen klinies beduidende ophoping van ramipril en ramiprilat nie. In pasiënte met chroniese hartversaking, na 'n tweeweeklikse behandeling met ramipril in 'n daaglikse dosis van 5 mg, word 'n 1,5-1,8-voudige toename in plasmakonsentrasies van ramiprilat en die area onder die farmakokinetiese kurwe vir konsentrasie-tyd (AUC) waargeneem.
By gesonde bejaarde vrywilligers (65-76 jaar) verskil die farmakokinetika van ramipril en ramiprilat nie beduidend van dié van jong gesonde vrywilligers nie.

Met sorg

Die gelyktydige gebruik van die middel Ramipril met medisyne wat aliskiren of angiotensien II-reseptorantagoniste bevat (met 'n dubbele blokkade van die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel (RAAS)), is 'n groter risiko vir 'n skerp daling in bloeddruk, die ontwikkeling van hiperkalemie en 'n verswakte nierfunksie in vergelyking met monoterapie. Afdeling "Spesiale instruksies").
Toestande waarin 'n buitensporige afname in bloeddruk veral gevaarlik is (met aterosklerotiese letsels van die koronêre en serebrale arteries).
Toestande gepaard met 'n toename in RAAS-aktiwiteit, waarin die ACE-remming die risiko is vir 'n skerp daling in bloeddruk met 'n verswakte nierfunksie:

ernstige arteriële hipertensie, veral kwaadaardige arteriële hipertensie,
chroniese hartversaking, veral ernstig, of waarvoor ander anti-hipertensiewe middels gebruik word,
hemodinamies beduidende eensydige stenose van die nieraar (in die teenwoordigheid van beide niere) - by sulke pasiënte kan selfs 'n effense toename in die konsentrasie van kreatinien in die bloedserum 'n manifestasie wees van 'n eensydige agteruitgang van die nierfunksie,
vorige inname van diuretika,
versteurings in die water-elektrolietbalans as gevolg van onvoldoende inname van vloeistof en natriumchloried, diarree, braking, en oormatige sweet.

Verswakking van lewerfunksie (gebrek aan ervaring met gebruik: dit is moontlik dat die versterking en verswakking van die effekte van ramipril moontlik is, by pasiënte met sirrose van die lewer met ascites en oedeem, is beduidende aktivering van RAAS moontlik)
Swak nierfunksie (CC meer as 20 ml / min / 1,73 m² liggaamsoppervlakte) as gevolg van die risiko van hiperkalemie en leukopenie.
Toestand na nieroorplanting.
Sistemiese siektes van die bindweefsel, insluitende sistemiese lupus erythematosus, sklerodermie, gepaardgaande behandeling met geneesmiddels wat veranderinge in die prentjie van perifere bloed kan veroorsaak (moontlik remming van beenmurghematopoiesis, die ontwikkeling van neutropenie of agranulositose) (sien afdeling "Interaksie met ander geneesmiddels").
Diabetes mellitus (risiko van hiperkalemie).
Bejaardes (risiko van verhoogde anti-hipertensiewe effek).
Hiperkalemie.

Gebruik tydens swangerskap en tydens borsvoeding

Ramipril is teenaangedui tydens swangerskap, aangesien dit 'n negatiewe effek op die fetus kan hê: verswakte ontwikkeling van die niere van die fetus, verlaagde bloeddruk van die fetus en pasgeborenes, verswakte nierfunksie, hiperkalemie, hipoplasie van die bene van die skedel, oligohydramnios, samentrekking van die ledemate, vervorming van die bene van die skedel,
Daarom moet swangerskap uitgesluit word voordat u die medisyne by vroue in die bevrugting neem.
As 'n vrou 'n swangerskap beplan, moet die behandeling met ACE-remmers gestaak word.
In die geval van die bevestiging van die feit dat u swanger is tydens die behandeling met Ramipril, moet u dit ophou so gou as moontlik en die pasiënt oorplaas na die gebruik van ander medisyne, indien u die risiko vir die kind die minste sal benut.
As behandeling met Ramipril nodig is tydens laktasie, moet borsvoeding gestaak word.

Dosis en toediening

Tablette moet geneem word ongeag die maaltyd (dit wil sê tablette kan geneem word voor en tydens of na etes) en drink baie water (1/2 koppie). Moenie tablette kou of slyp voor gebruik nie.
Afhangend van die terapeutiese effek en die verdraagsaamheid van die geneesmiddel, word die dosis gekies. Die behandeling is gewoonlik lank, en die duur daarvan word in elke geval deur die dokter bepaal.
Tensy anders vermeld, word die onderstaande dosisse met normale nier- en lewerfunksie aanbeveel.
Met arteriële hipertensie
Gewoonlik is die aanvanklike dosis een keer per dag soggens 2,5 mg. As u die middel vir drie weke of langer in hierdie dosis neem, dit nie moontlik is om die bloeddruk te normaliseer nie, kan die dosis verhoog word tot 5 mg ramipril per dag. As die dosis van 5 mg nie voldoende effektief is nie, kan dit na 2-3 weke verdubbel word tot die maksimum aanbevole dosis van 10 mg per dag.
As alternatief vir die verhoging van die dosis tot 10 mg per dag met onvoldoende anti-hipertensiewe effektiwiteit van 'n daaglikse dosis van 5 mg, is dit moontlik om ander anti-hipertensiewe middels by die behandeling te voeg, veral diuretika of 'stadige' kalsiumkanaalblokkeerders.
In chroniese hartversaking
Die aanbevole aanvanklike dosis van 1,25 mg (1/2 tablet van 2,5 mg) 1 keer per dag. Afhangend van die reaksie op die behandeling van die pasiënt, kan die dosis toeneem. Dit word aanbeveel om die dosis te verdubbel met 'n interval van 1-2 weke. As u 'n daaglikse dosis van 2,5 mg of hoër moet neem, kan dit een keer per dag gegee word, of dit in 2 dosisse verdeel word.
Die maksimum aanbevole daaglikse dosis is 10 mg.
Met diabetiese of nie-diabetiese nefropatie
Die aanbevole aanvanklike dosis van 1,25 mg een keer per dag (1/2 tablet van 2,5 mg). Die dosis kan een keer per dag verhoog word tot 5 mg. Met hierdie toestande is dosisse hoër as 5 mg een keer per dag in gekontroleerde kliniese toetse nie voldoende bestudeer nie.
Om die risiko van miokardiale infarksie, beroerte of kardiovaskulêre sterftes by pasiënte met 'n hoë kardiovaskulêre risiko te verminder
Die aanbevole aanvanklike dosis van 2,5 mg 1 keer per dag. Afhangend van die pasiënt se verdraagsaamheid, kan die dosis geleidelik verhoog word. Dit word aanbeveel om die dosis na 1 week van die behandeling te verdubbel en dit gedurende die volgende 3 weke behandeling te verhoog tot die gewone onderhoudsdosis van 10 mg een keer per dag.
Dosisse van meer as 10 mg is nie voldoende bestudeer in gekontroleerde kliniese toetse nie. Die gebruik van die middel by pasiënte met CC minder as 0,6 ml / sek is nie goed verstaan nie.
Met hartversaking met kliniese manifestasies wat ontwikkel het gedurende die eerste paar dae (van die 2de tot die 9de dag) na akute miokardiale infarksie
Die aanbevole aanvanklike dosis is 5 mg per dag, verdeel in twee enkel dosisse van 2,5 mg, wat een in die oggend en die tweede in die aand geneem word. As die pasiënt nie hierdie aanvanklike dosis duld nie ('n buitensporige daling in bloeddruk word waargeneem), word dit aanbeveel dat hy twee keer per dag vir twee dae 1,25 mg (1/2 tablet van 2,5 mg) neem.
Afhangend van die reaksie van die pasiënt, kan die dosis verhoog word. Dit word aanbeveel dat die dosis met die verhoging daarvan verdubbel met 'n interval van 1-3 dae. Later kan die totale daaglikse dosis, wat aanvanklik in twee dosisse verdeel is, een keer gegee word. Die maksimum aanbevole dosis is 10 mg.
Tans is die ervaring in die behandeling van pasiënte met ernstige chroniese hartversaking (III-IV funksionele klas volgens NYHA-klassifikasie), wat onmiddellik na akute miokardiale infarksie ontstaan het, onvoldoende. As sulke pasiënte besluit om behandeling met Ramipril te ondergaan, word aanbeveel dat die behandeling met die laagste moontlike dosis begin - 1,25 mg (1/2 tablet van 2,5 mg) een keer per dag, en moet daar veral met elke toename sorg gedra word dosis.
Die gebruik van die middel Ramipril in sekere groepe pasiënte
Pasiënte met nierfunksie
Met CC van 50 tot 20 ml / min is die aanvanklike daaglikse dosis gewoonlik 1,25 mg (1/2 tablet van 2,5 mg). Die maksimum toelaatbare daaglikse dosis is 5 mg.
Pasiënte met 'n onvolledig gekorrigeerde verlies aan vloeistof en elektroliete, pasiënte met ernstige arteriële hipertensie, sowel as pasiënte vir wie 'n buitensporige afname in bloeddruk 'n sekere risiko inhou (byvoorbeeld met ernstige aterosklerotiese letsels van die koronêre en serebrale arteries)
Die aanvanklike dosis word verminder tot 1,25 mg / dag (1/2 tablet van 2,5 mg).
Pasiënte met vorige diuretiese terapie
Dit is nodig, indien moontlik, om diuretika 2-3 dae te kanselleer (afhangend van die duur van die werking van diuretika) voordat u met die behandeling met Ramipril begin, of ten minste die dosis diuretika neem wat verminder word. Behandeling van sulke pasiënte moet met die laagste dosis van 1,25 mg ramipril (1/2 tablet van 2,5 mg), een keer per dag, soggens geneem word. Nadat die eerste dosis geneem is en elke keer nadat die dosis ramipril en (of) diuretika verhoog is, veral diuretika van 'lus', moet pasiënte minstens 8 uur lank onder mediese toesig wees om 'n onbeheerde hipotensiewe reaksie te voorkom.
Bejaarde pasiënte (ouer as 65 jaar)
Die aanvanklike dosis word verminder tot 1,25 mg per dag (1/2 tablet van 2,5 mg).
Pasiënte met 'n verswakte lewerfunksie
Die reaksie van bloeddruk op die inname van Ramipril kan óf verhoog (as gevolg van die verlangsaming van die uitskeiding van ramiprilat), of verswak (as gevolg van die verlangsaming van die omskakeling van onaktiewe ramipril na aktiewe ramiprilat). Daarom benodig u aan die begin van die behandeling sorgvuldige mediese toesig. Die maksimum toelaatbare daaglikse dosis is 2,5 mg.

Hoe om te gebruik: dosis en behandeling

Die tablette word heel ingesluk (moenie kou nie), met 'n voldoende hoeveelheid (1/2 koppie) water afgespoel word, ongeag die ete (dit wil sê tablette kan geneem word voor en tydens of na etes). Afhangend van die terapeutiese effek en die verdraagsaamheid van die geneesmiddel, word die dosis gekies.

Die behandeling met Ramipril-SZ is gewoonlik lank, en die duur daarvan word in elke geval deur die dokter bepaal.

Tensy anders vermeld, word die volgende dosisse met normale nier- en lewerfunksie aanbeveel.

Met noodsaaklike hipertensie is die aanvanklike dosis gewoonlik 2,5 mg 1 keer per dag soggens. As u die middel vir drie weke of langer in hierdie dosis neem, dit nie moontlik is om die bloeddruk te normaliseer nie, kan die dosis verhoog word tot 5 mg ramipril per dag. As die dosis van 5 mg nie voldoende effektief is nie, kan dit na 2-3 weke verdubbel word tot die maksimum aanbevole dosis van 10 mg per dag.

As alternatief vir die verhoging van die dosis tot 10 mg per dag met onvoldoende anti-hipertensiewe effektiwiteit van 'n daaglikse dosis van 5 mg, is dit moontlik om ander anti-hipertensiewe middels by die behandeling te voeg, veral diuretika of 'stadige' kalsiumkanaalblokkeerders.

By chroniese hartversaking is die aanbevole aanvanklike dosis: 1,25 mg een keer per dag (1/2 tablet 2,5 mg). Afhangend van die pasiënt se reaksie op die terapie, kan die dosis toeneem. Dit word aanbeveel om die dosis te verdubbel met 'n interval van 1-2 weke. As u 'n daaglikse dosis van 2,5 mg of meer moet neem, kan dit een keer per dag gegee word, of dit in twee dosisse verdeel word.

Die maksimum aanbevole daaglikse dosis is 10 mg.

Vir diabetiese of nie-diabetiese nefropatie is die aanbevole aanvangsdosis: 1,25 mg een keer per dag (1/2 tablet 2,5 mg). Die dosis kan een keer per dag verhoog word tot 5 mg. Met hierdie toestande is dosisse hoër as 5 mg een keer per dag in gekontroleerde kliniese toetse nie voldoende bestudeer nie.

Om die risiko van miokardiale infarksie, beroerte of kardiovaskulêre sterftes by pasiënte met 'n hoë kardiovaskulêre risiko te verminder, is die aanbevole aanvanklike dosis Ramipril-SZ een keer per dag. Afhangend van die pasiënt se verdraagsaamheid, kan die dosis geleidelik verhoog word. Dit word aanbeveel om die dosis na 1 week van die behandeling te verdubbel en dit gedurende die volgende 3 weke behandeling te verhoog tot die gewone onderhoudsdosis van 10 mg een keer per dag.

Dosisse van meer as 10 mg is nie voldoende bestudeer in gekontroleerde kliniese toetse nie.

Die gebruik van die middel by pasiënte met kreatinienopruiming van minder as 0,6 ml / s is nie genoeg bestudeer nie.

Met hartversaking wat gedurende die eerste paar dae (van die 2de tot die 9de dag) na akute miokardiale infarksie ontwikkel het, is die aanbevole aanvanklike dosis 5 mg per dag, verdeel in twee enkel dosisse van 2,5 mg, wat een oggend geneem word, en die tweede in die aand. As die pasiënt nie hierdie aanvanklike dosis duld nie ('n buitensporige afname in bloeddruk word waargeneem), word aanbeveel dat hy 2 keer per dag 1,25 mg gegee word (1/2 tablet 2,5 mg tablet). Afhangend van die reaksie van die pasiënt, kan die dosis verhoog word. Dit word aanbeveel dat die dosis met die verhoging daarvan verdubbel met 'n interval van 1-3 dae. Later kan die totale daaglikse dosis, wat aanvanklik in twee dosisse verdeel is, een keer gegee word.

Die maksimum aanbevole dosis is 10 mg.

Tans is die ervaring in die behandeling van pasiënte met ernstige hartversaking (III-IV funksionele klas volgens die NYHA-klassifikasie), wat onmiddellik na akute miokardiale infarksie plaasgevind het, onvoldoende. As sulke pasiënte besluit om behandeling met Ramipril-SZ te ondergaan, word aanbeveel dat die behandeling met die laagste moontlike dosis begin - 1,25 mg een keer per dag (1/2 tablet 2,5 mg) en spesiale sorg moet gedra word met elke toename. dosis.

Die gebruik van Ramipril-SZ in sekere groepe pasiënte

Pasiënte met 'n verminderde nierfunksie: wanneer kreatinienopruiming 50 tot 20 ml / min per 1,73 m2 liggaamsoppervlak is, is die aanvanklike daaglikse dosis gewoonlik 1,25 mg (1/2 tablet 2,5 mg). Die maksimum toelaatbare daaglikse dosis is 5 mg.

Pasiënte met 'n gedeeltelik gekorrigeerde verlies aan vloeistof en elektroliete, pasiënte met ernstige arteriële hipertensie, sowel as pasiënte vir wie 'n oormatige afname in bloeddruk 'n sekere risiko inhou (byvoorbeeld met ernstige aterosklerotiese letsels van die koronêre en serebrale arteries): die aanvanklike dosis word verminder tot 1,25 mg / dag (1/2 tablet 2,5 mg).

Pasiënte met vorige diuretiese terapie: indien moontlik, moet diuretika 2-3 dae later gekanselleer word (afhangend van die duur van die werking van die diuretika) voordat die behandeling met Ramipril-SZ begin word, of ten minste die dosis diuretika wat geneem word, verminder. Die behandeling van hierdie pasiënte moet begin met die laagste dosis van 1,25 mg ramipril (1/2 tablet van 2,5 mg), een keer per dag, soggens. Nadat die eerste dosis geneem is en elke keer nadat die dosis ramipril en (of) 'lus' diuretika toegeneem is, moet pasiënte minstens 8 uur lank onder mediese toesig wees om 'n ongekontroleerde hipotensiewe reaksie te vermy.

Bejaarde pasiënte (ouer as 65): die aanvanklike dosis moet verminder word tot 1,25 mg per dag (1/2 tablet 2,5 mg).

Pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie: die bloeddrukreaksie op die neem van Ramipril-SZ kan óf verhoog (deur die uitskeiding van ramiprilat te vertraag) of verswak (as gevolg van die verlangsaming van die omskakeling van onaktiewe ramipril na aktiewe ramiprilat). Daarom benodig u aan die begin van die behandeling sorgvuldige mediese toesig. Die maksimum toelaatbare daaglikse dosis is 2,5 mg.

Farmakologiese werking

Die aktiewe stof van Ramipril-SZ onder die invloed van "lewer" -ensieme word omgeskakel in die aktiewe metaboliet ramiprilat, wat 'n langtermyn-remmende effek op ACE het. ACE in plasma en weefsels kataliseer die omskakeling van angiotensien I na angiotensien II en die afbreek van bradykinien. Daarom neem die vorming van angiotensien II by die inname van ramipril af en bradykinien versamel, wat lei tot vasodilatasie en 'n afname in bloeddruk (BP).

'N Toename in die aktiwiteit van die kallikrein-kinienstelsel in die bloed en weefsels bepaal die kardiobeskermende en endotheelprotektiewe effek van ramipril as gevolg van die aktivering van die prostaglandienstelsel en dienooreenkomstig 'n toename in die sintese van prostaglandiene, wat die vorming van stikstofoksied (NO) in endoteliocyte stimuleer.

Angiotensin II stimuleer die produksie van aldosteroon, dus neem ramipril die afskeiding van aldosteroon en verhoog die seruminhoud van kaliumione.

Met 'n afname in die konsentrasie van angiotensien II in die bloed, word die remmende effek daarvan op renienafskeiding deur die tipe negatiewe terugvoer uitgeskakel, wat lei tot 'n toename in die bloedplasma renienaktiwiteit. Daar word aanvaar dat die ontwikkeling van sommige ongewenste reaksies (veral 'droë' hoes) ook geassosieer word met 'n toename in die aktiwiteit van bradykinien.

In pasiënte met arteriële hipertensie lei die neem van ramipril tot 'n afname in bloeddruk in die 'lê' en 'staan' posisie, sonder 'n kompenserende toename in hartklop (HR). Ramipril verlaag die totale perifere vaskulêre weerstand (OPSS) aansienlik, sonder om verandering in bloedvloei en glomerulêre filtrasietempo te veroorsaak. Die anti-hipertensiewe effek begin binne 1-2 uur na inname van 'n enkele dosis geneesmiddel verskyn, en bereik die maksimum waarde na 3-9 uur en duur 24 uur. Met 'n kursusdosis kan die anti-hipertensiewe effek geleidelik toeneem, en dit stabiliseer gewoonlik met 3 tot 4 weke van die gereelde toediening van die middel en dan duur dit voort. Die middel het nie 'n "onttrekking" -sindroom nie, d.w.s. skielike staking van toediening van medisyne lei nie tot 'n vinnige en beduidende toename in bloeddruk nie.

By pasiënte met arteriële hipertensie vertraag ramipril die ontwikkeling en vordering van miokardiale hipertrofie en vaskulêre wand.

By pasiënte met chroniese hartversaking verminder ramipril OPSS (afname in die nadruk op die hart), verhoog die kapasiteit van die veneuse kanaal en verminder die vuldruk van die linkerventrikel, wat dienooreenkomstig lei tot 'n afname in die voorbelasting op die hart. By die gebruik van ramipril is daar by hierdie pasiënte 'n toename in hartuitset, uitwerpingsfraksie en verbeterde oefeningsverdraagsaamheid.

By diabetiese en nie-diabetiese nefropatie vertraag ramipril die tempo van progressie van nierversaking en die aanvang van nierfalen in die eindfase en verminder dit die behoefte aan hemodialise of nieroorplanting. In die beginfases van diabetiese of nondiabetiese nefropatie verminder ramipril die erns van albuminurie.

In pasiënte met 'n hoë risiko vir die ontwikkeling van kardiovaskulêre siektes as gevolg van of vaskulêre letsels (gediagnoseerde koronêre hartsiekte, geskiedenis van perifere arteriesiekte, geskiedenis van beroerte), of diabetes mellitus met ten minste een addisionele risikofaktor (mikroalbuminuria, arteriële hipertensie, verhoogde die konsentrasie van totale cholesterol (OX), 'n afname in die konsentrasie van cholesterol van hoë digtheid lipoproteïene (HDL-C), rook) die toevoeging van ramipril tot standaardterapie verminder die voorkoms van miokardiale infarksie, beroerte en sterftes as gevolg van kardiovaskulêre oorsake. Verder verlaag ramipril die algemene sterftesyfer, sowel as die behoefte aan prosedures vir revaskularisasie, en vertraag dit die aanvang of vordering van chroniese hartversaking.

In pasiënte met hartversaking wat ontwikkel het in die eerste dae van akute miokardiale infarksie (2-9 dae), neem ramipril vanaf 3 tot 10 dae van akute miokardiale infarksie die risiko van sterftes (met 27%), die risiko van skielike dood (met 30%) %), die risiko dat chroniese hartversaking tot ernstige (NYHA-klasse III-IV funksionele klas) / terapie-weerstandige (27%) vorder, die waarskynlikheid dat die hospitaal gevolg word as gevolg van hartversaking (26%).

In die algemene pasiëntpopulasie, sowel as by pasiënte met diabetes mellitus, beide met arteriële hipertensie en met normale bloeddruk, verminder ramipril die risiko van nefropatie en die voorkoms van mikroalbuminurie aansienlik.

Stel vorm en komposisie vry

Dosisvorm - tablette: amper wit of wit, ronde plat-silindries, met 'n afskilfering en skeidslyn (in blisterstrookverpakking: 10 stuks., 3 pakke in 'n kartondel, 14 stuks. In 'n kartonpakket, 1 of 2 pakke) .

Die aktiewe stof van Ramipril is ramipril, in 1 tablet - 2,5 mg, 5 mg of 10 mg.

Hulpkomponente: laktose, mikrokristallyne sellulose, aërosiel (kolloïdale silikondioksied), magnesiumstearaat, primogel (natriumkarboksiemetielzetmeel).

Farmakokinetika

Met orale toediening bereik die opname 50-60%. Eet beïnvloed nie die mate van opname nie, maar verminder die opname. Die maksimum konsentrasie van ramipril word bereik na 2-4 uur na toediening. In die lewer word die verbinding gemetaboliseer, wat die aktiewe metaboliet ramiprilat vorm (ACE-remmingstempo is 6 keer hoër as dié vir ramipril) en die onaktiewe metaboliet diketopiperazine. Dan ondergaan ramipril glukuronidasie. Met die uitsondering van ramiprilat, vertoon alle gevormde metaboliete nie farmakologiese aktiwiteit nie.

Ramipril bind met plasmaproteïene met 73%, en ramiprilat - met 56%. Die biobeskikbaarheid na orale toediening van 2,5–5 mg van die middel is 15–28%, in die geval van ramiprilat - 45%. Met 'n daaglikse dosis van 5 mg per dag word 'n stabiele vlak van ramiprilat in die plasma op die vierde dag bereik.

Die halfleeftyd van ramipril is 5,1 uur. Die konsentrasie van ramiprilat in bloedserum neem af in die verspreidings- en eliminasiefase met 'n halfleeftyd van 3 uur, in die oorgangsfase is die halfleeftyd 15 uur en in die lang finale fase, wat gekenmerk word deur 'n baie lae inhoud van ramiprilat in plasma - 4-5 dae. Die eliminasie-halfleeftyd neem toe by pasiënte wat aan chroniese nierversaking ly.

Die verspreidingsvolume van ramipril is 90 liter, ramiprilata 500 liter. Die stof word deur die niere uitgeskei in 'n hoeveelheid van 60% van die dosis wat geneem is, en deur die ingewande - in 'n hoeveelheid van 40% (hoofsaaklik in die vorm van metaboliete). Met nierfunksioneringsfunksies neem die uitskeidingsyfer van ramipril en sy metaboliete af in verhouding tot 'n afname in kreatinienopruiming, met lewerdisfunksies, word die omskakeling daarvan na ramiprilat geïnhibeer, en by hartversaking neem die inhoud van ramiprilat 1,5-1,8 keer toe.

Gebruiksaanwysings vir Ramipril: metode en dosis

Die tablette word mondelings voor of na 'n maaltyd geneem, en sluk heel met water.

Die dokter skryf die dosis voor op grond van kliniese indikasies, gegewe die individuele verdraagsaamheid en terapeutiese effek van die geneesmiddel.

Arteriële hipertensie: die aanvanklike dosis is 2,5 mg 1 keer per dag (soggens) of in 2 dosisse. Om die gewenste terapeutiese effek te bereik, is 'n meervoudige dosisverhoging moontlik na 2-3 weke behandeling. Die gewone onderhoudsdosis is 2,5-5 mg, die maksimum is 10 mg per dag. Met vorige behandeling met diuretika, moet dit gekanselleer word of die dosis moet verminder word nie later nie as 3 dae voor die aanvang van Ramipril.Die aanvanklike dosis vir pasiënte wat diuretika neem, pasiënte met 'n verminderde nierfunksie of met arteriële hipertensie en hartversaking is eenmalig 1,25 mg per dag. Die aansoek moet begin word onder die streng toesig van 'n geneesheer. Vir pasiënte met 'n versteurde water-elektroliet balans of die risiko van 'n anti-hipertensiewe reaksie, moet die aanvanklike daaglikse dosis nie 1,25 mg oorskry nie,
Chroniese hartversaking: die aanvanklike dosis is een keer 1,25 mg, indien nodig kan die dosis na 1-2 weke verdubbel word. Die daaglikse dosis mag nie 10 mg oorskry nie. Met die gelyktydige toediening van diuretika, moet hul dosis verminder word voordat met die behandeling begin,
Hartversaking wat binne 2-9 dae na akute miokardiale infarksie plaasgevind het: aanvangsdosis - 2,5 mg 2 keer per dag (oggend en saans) en na twee dae van terapie - 5 mg 2 keer per dag. Onderhoudsdosis - 2,5-5 mg 2 keer per dag. As die geneesmiddel swak verdra word (arteriële hipotensie), moet die aanvanklike dosis 2 keer per dag verminder word tot 1,25 mg, dan kan dit na 2 dae verhoog word tot 2,5 mg, en na 2 dae tot 5 mg 2 keer per dag. Die daaglikse dosis mag nie 10 mg oorskry nie. As die dosis swak verdra word, moet 2,5 mg 2 keer per dag gestaak word. As gevolg van onvoldoende ervaring met die gebruik van Ramipril by pasiënte met ernstige hartversaking van die III-IV funksionele klas (volgens NYHA-klassifikasie) wat onmiddellik na akute miokardiale infarksie plaasgevind het, moet die aanvanklike dosis vir hierdie kategorie pasiënte nie een keer per dag meer as 1,25 mg wees nie. Die dosisverhoging moet onder toesig van 'n dokter uitgevoer word,
Nefropatie in chroniese diffuse patologieë van die niere, diabetiese nefropatie: aanvangsdosis - 1,25 mg een keer. Met 'n goeie verdraagsaamheid van die middel, kan die dosis elke 2 weke verdubbel word totdat 'n onderhoudsdosis van 5 mg een keer per dag bereik word,
Verminder die risiko van beroerte, miokardiale infarksie of kardiovaskulêre sterftes by pasiënte met 'n hoë kardiovaskulêre risiko: die aanvanklike dosis is eenmalig 2,5 mg. 'N Geleidelike toename in dosis word getoon: na 1 week, daarna na 2-3 weke, tot 'n onderhoudsdosis van 10 mg een keer per dag.

Aanbevole dosisregime van Ramipril vir pasiënte met nierversaking:

CC minder as 30 ml / min: aanvangsdosis - 1,25 mg per dag, maksimum - 5 mg,
KK 30-60 ml / min: aanvangsdosis - 2,5 mg per dag, maksimum - 5 mg,
CC meer as 60 ml / min: die aanvanklike dosis is 2,5 mg per dag, die maksimum is 10 mg.

By lewerversaking moet die aanvanklike dosis nie meer as 1,25 mg wees nie, die maksimum - 2,5 mg een keer.

Die aanvanklike dosis vir bejaarde pasiënte is 1,25 mg per dag.

Spesiale beheer is nodig vir pasiënte ouer as 65 jaar wat diuretika neem, vir pasiënte met chroniese hartversaking met verswakte nier- en lewerfunksie. Die dosis word gekies afhangend van die teiken vlak van bloeddruk.

Geneesmiddelinteraksie

By die aanstelling van Ramipril moet die dokter die pasiënt waarsku oor die behoefte aan vooraf konsultasie voordat die gelyktydige gebruik van medikasie gebruik word.

Die analoë van Ramipril is: Ramipril-SZ, Wazolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Korpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramicardia.