Vildagliptin - instruksies, analoë en pasiëntbeoordelings

Vildagliptin is 'n hipoglykemiese middel wat in die kliniese praktyk gebruik word om nie-insulienafhanklike diabetes te behandel. In die artikel gaan ons vildagliptin ontleed - gebruiksaanwysings.

Waarskuwing! In die anatomies-terapeuties-chemiese (ATX) klassifikasie word vildagliptien aangedui met die kode A10BH02. Internasionale nie-eienaardige naam (INN): Vildagliptin.

Farmakodinamika en farmakokinetika: beskrywing

Vildagliptin is 'n dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) remmer. Die ensiem inaktiveer twee (ook genoem inkretiene) spysverteringstelselhormone - glukagonagtige peptied tipe 1 (GP1T) en glukose-afhanklike insulinotropic polypeptide (GZIP). Albei dra by tot die vrystelling van insulien, wat vrygestel word in reaksie op die eet van voedsel.

DPP-4-remmers in tipe 2-diabetes mellitus (T2DM) lei tot 'n verhoogde vrystelling van die insulienstof en 'n verminderde effek van glukagon en gevolglik tot 'n afname in glukemie.

Vildagliptin word vinnig opgeneem na orale toediening. Die piekplasmakonsentrasie word na 1-2 uur waargeneem. Biobeskikbaarheid is 85%. Vildagliptin word met ongeveer 2/3 gemetaboliseer, en die res word onveranderd uitgeskei. Oksidasie deur sitochrome en glukuronidasie speel 'n geringe rol in die metabolisme van die geneesmiddel. Die belangrikste metaboliet is nie farmakologies aktief nie. Die middel word met 85% deur urine en met 15% deur ontlasting uitgeskakel. Die eliminasie-halfleeftyd duur van 2 tot 3 uur.

Indikasies en kontraindikasies

Vildagliptin is in ongeveer 'n dosyn kliniese studies getoets by mense met tipe 2-diabetes. Die konsentrasies van HbA1c by pasiënte het gewissel van 7,5% tot 11%. Al die volgende studies was dubbelblind en het ook 24 weke geduur.

In drie studies is vildagliptien monoterapie (50 mg twee keer per dag) vergelyk met ander antidiabetiese middels. 760 mense is gedurende die jaar met vildagliptien of metformien (1000 mg / dag) behandel. In die vildagliptiptin-groep het die gemiddelde vlak van HbA1c met 1,0% gedaal, in die metformien-groep - met 1,4%. Hierdie verskil het ons nie in staat gestel om die aanvanklike hipotese dat vildagliptien nie minder effektief was as metformien nie, bevestig. Die helfte van die pasiënte is vir die tweede jaar opgevolg, en die resultaat was amper dieselfde as na die eerste jaar. In 'n tweede studie is HbA1c verminder met 0,9% met vildagliptin en 1,3% met rosiglitazon (een keer 8 mg / dag). In vergelyking met acarbose (drie keer teen 110 mg / dag), is 'n afname in die vlak van HbA1c waargeneem ten gunste van vildagliptin (1,4% teenoor 1,3%).

In vier studies is mense wat nie tevrede was met glukemiese beheer met bestaande antidiabetiese terapie nie, voorgeskryf vildagliptin of placebo. Die eerste studie het vildagliptien met metformien (≥1600 mg / dag) gebruik, die tweede met pioglitazon (45 mg / dag) of glimepiride (≥ 3 mg / dag), en die vierde met insulien (≥30E / dag). Met behulp van al vier kombinasies van vildagliptin, kan 'n aansienlik groter afname in HbA1c-konsentrasie verkry word. In die studie van sulfonylureum was die verskil tussen die twee dosisse vildagliptin (50.000 mcg per dag) minder duidelik as in studies met metformien en pioglitazon.

In 'n ander studie is 607 pasiënte met voorheen onbehandelde tipe 2-diabetes in vier groepe verdeel: die eerste het vildagliptien (honderd mg / dag) ontvang, die tweede het pioglitazoon (dertig mg / dag) ontvang, die ander twee het vildaglitien en pioglitazo. By die gebruik van die middel het HbA1c met 0,7% gedaal, met pioglitazoon met 0,9%, met 'n laer dosis met 0,5%, en met 'n hoër dosis met 1,9%. Die kombinasieterapie wat in hierdie studie gebruik is, stem egter nie ooreen met die aanvanklike behandeling vir diabetes 2 nbgf nie.

Die inkretiene het 'n baie kort halfleeftyd en word vinnig deur die ensiem vernietig. Daar is verskillende proewe met vildagliptien in monoterapie sowel as in kombinasie met ander terapeutiese opsies - metformien en glitazoon.

Newe-effekte

Newe-effekte wat meer gereeld by vildagliptien voorkom as by placebo, is duiseligheid, hoofpyn, perifere edeem, hardlywigheid, artralgie en boonste lugweginfeksies. Hipoglukemie kom slegs in individuele gevalle voor.

Die newe-effekte wat in alle kliniese proewe waargeneem is met monoterapie en in kombinasie met ander terapeutiese opsies, is 'n toename in uriensuur in die bloed en 'n baie geringe daling in die serum alkaliese fosfatase.

Transaminase vlakke styg selde. Dit is egter meer geneig om hepatotoksiese effekte te voorkom met 'n daaglikse dosis van honderd mg. Hoewel dodelike hartaritmieë voorgekom het in dierestudies by hoë dosisse vildagliptien, het kliniese studies getoon dat die frekwensie van 'n AV-blok in die eerste graad hoër is tydens die gebruik van die middel.

Dierestudies het getoon dat die middel nekrotiese letsels in die vel kan veroorsaak, sowel as verswakte nierfunksie. By mense het sulke toestande gewoonlik nie voorgekom nie. Die Amerikaanse voedsel- en medisyne-administrasie (FDA) het die goedkeuring egter uitgestel totdat die veiligheid van die middel bewys is.

Dosis en oordosis

Vildagliptin is beskikbaar in 50 mg tablette. Die middel word in Rusland goedgekeur vir die behandeling van tipe 2-diabetes by volwasse pasiënte. Die daaglikse dosis moet nie meer as 50 mg wees nie. Voor die aanvang van medikasie, en dan elke drie maande in die eerste jaar, moet die vlak van transaminases gemonitor word.

Pasiënte met nefropatie (kreatinienopruiming onder vyftig ml / min), ernstige hepatopatie en aansienlik verhoogde vlakke van transaminases (as die boonste grens van die norm meer as 2,5 keer oorskry), is verbode. Sorg moet ook gedra word dat daar progressiewe hartversaking is (NYHA III en IV), aangesien vildagliptin nie goed verstaan ​​word nie. Daar is geen inligting oor die gebruik tydens swangerskap, laktasie nie. Pasiënte jonger as 16 jaar word nie aanbeveel om die middel te gebruik nie.

In 2013 het twee studies 'n verhoogde risiko vir die ontwikkeling van pankreatitis en metaplasie van die pankreassel geïdentifiseer. Die studies is in vaktydskrifte gepubliseer, wat die FDA en die Europese Medisyne-agentskap gevra het om bykomende studies aan te vra om die risiko van pankreatitis met medikasie te behandel.

Interaksie

In kliniese studies is interaksie met ander geneesmiddels nie waargeneem nie. Die waarskynlikheid vir interaksie is laag, omdat vildagliptien nie deur die superfamilie van sitochroom P450 gemetaboliseer word nie, en dit verhoed dus nie die afbraak van gemetaboliseer deur middel van sitochroom P450 middels nie. Die middel kan interaksie hê met ander antidiabetiese middels, tiasied-diuretika, kortikosteroïede, skildklierpreparate en simpatomimetika.

Die belangrikste analoë van die dwelm.

Die mening van die praktisyn en pasiënt.

Vildagliptin word voorgeskryf vir die ondoeltreffendheid van ander behandelingsmetodes - veranderinge in dieet, fisieke aktiwiteit of 'n gebrek aan reaksie op metformien. Die medisyne verminder die konsentrasie van monosakkariede in die bloedstroom effektief, maar dit kan ernstige nadelige gevolge veroorsaak, dus is gereelde ondersoeke nodig.

Viktor Alexandrovich, diabetoloog

Metformien is voorgeskryf, wat nie gehelp het nie en erge dyspepsie veroorsaak het. Toe verander hulle na vildaglptien, wat glukemie verbeter en simptome verminder. Daar was 'n gevoel dat dit na die vertering verbeter het. Glykemie word gereeld gemeet - alles is normaal. Ek sal aanhou om dit verder te neem.

Prys (in Russiese Federasie)

Die prys van vildagliptin (50 mg / dag) is 1000 roebels per maand. Sitagliptin (100 mg / dag), nog 'n DPP-4-remmer, is byna twee keer so duur en kos 1800 roebels per maand, maar in die afwesigheid van 'n direkte vergelyking is dit nie bekend of hierdie twee middels gelykstaande is aan hierdie dosisse nie. Die behandeling met metformien of sulfonylureum, selfs in die hoogste dosis, is minder as 600 roebels per maand.

Tip! Voordat u enige middele gebruik, moet u 'n spesialis raadpleeg om moontlike gevolge te voorkom. Selfmedikasie kan meer skade doen as goed.

Resensies van dokters oor galvus

Vildagliptin, d.w.s. Galvus is 'n middel wat deur tyd en deur my pasiënte getoets word. Individuele behandelingsdoelwitte, 'n lae risiko vir hipoglukemie, word baie goed en vinnig bereik. Die koste kan ook nie anders as om te juig nie, daarom benoem ek graag "Galvus".

Gebruik twee keer per dag.

Baie goeie effek indien ingeneem en uitstekende glukemiese beheer. Ek stel ook bejaardes aan - alles is in orde!

Een van die mees voorgeskrewe medisyne in Rusland vir die behandeling van tipe 2-diabetes. Die doeltreffendheid en veiligheid daarvan word mettertyd getoets. Dit word baie goed deur pasiënte verdra, en verminder glukosevlakke effektief, terwyl die risiko van hipoglykemie baie klein is. Die bekostigbare prys is belangrik, wat dokters sowel as pasiënte behaag.

Vildagliptin ("Galvus") is die tweede dwelmmiddel van die IDDP-4-groep, wat in die Russiese Federasie geregistreer is vir die behandeling van pasiënte met tipe 2-diabetes, dus is die ervaring van die gebruik daarvan in ons land redelik lank. Galvus het homself gevestig as 'n effektiewe en veilige middel wat deur pasiënte goed verdra word, dra nie by tot gewigstoename nie en hou ook 'n lae risiko in met betrekking tot hipoglukemie. Hierdie middel kan gebruik word om die nierfunksie te verminder, wat veral relevant word vir die behandeling van bejaarde pasiënte met tipe 2-diabetes. Die resultate van gepubliseerde prekliniese en kliniese studies dui daarop dat DPP-4-remmers (insluitend Galvus) die potensiaal kan hê om nie net as 'n hipoglisemiese middel nie, maar ook as 'n nefrotiese terapie gebruik te word.

Galvus-pasiëntbeoordelings

Sy het ook besluit om 'n resensie oor die dwelm Galvus te skryf. Ongelukkig het die gebruik van hierdie middel die jaar van my lewe in die hel verander. Ek het gonartrose in die knie en almal verstaan ​​hoe moeilik dit is. Ek sal sê die ergste is as my bene seer het. En as die pyn eenvoudig onmenslik begin raak, as dit onmoontlik is om te gaan slaap, u bene rek of buig, draai aan die ander kant, raak net aan u bene. As dit blyk dat daar in elke kaviaar 'n granaat is en hulle op die punt staan ​​om te ontplof, dan is die begeerte om net dood te gaan. Ek het 'n baie hoë pyndrempel, selfs dokters is verbaas en as ek sê dat dit ondraaglik is om te verduur, is dit onwaarskynlik dat sulke pyn weerhou sal word. Só het ek die hele 2018 geleef en hierdie helse lewe is deur Galvus vir my gereël. Daarom wil ek diegene wat probleme met die gewrigte of ruggraat het, waarsku, of net hul bene en rug begin beseer. Die rede hiervoor kan die ontvangs van "Galvus" wees, wat dikwels artralgie veroorsaak. Ek het opgehou om dit op te neem vanaf 2 Januarie, en my lewe het vrolik geword. Ek sal nie sê dat nuwe bene gegroei het nie, maar ek kan my bene in die bed rek, ek kan aan die spiere van my bene raak sonder om wilde pyn te ervaar, en dit is al geluk na so 'n pyniging.

9 jaar tipe 2-diabetes. Die dokter het Siofor eers voorgeskryf. Ek het dit een keer gedrink, ek het dit amper weggegee - die slegste dag in my lewe! Ses maande gelede het die dokter Galvus aangeraai. Aanvanklik was ek bly dat daar geen “Siofor-effek” was nie, maar die suiker het prakties nie afgeneem nie, maar daar was pyn in die maag, die gevoel dat die kos net nie verder gaan as die maag nie, en daar met 'n klip gelê het, en dan elke dag hoofpyn het. Gekanselleer - die kop het nie seer nie.

Toe ek 3 jaar gelede tipe 2-diabetes gekry het, het hulle my dadelik op insulien geplaas en 'Galvus' geskryf. Hulle het gesê dat u ten minste een jaar moet drink. Terwyl ek dit gedrink het, het suiker normaal gebly. Maar toe was dit vir my baie duur, en nadat ek dit 'n jaar gedrink het, het ek opgehou om dit te koop. Nou is die suikervlakke hoog. En ek kan bekostig om galvus te koop, maar ek is bang vir die negatiewe effek daarvan op die lewer.

Ek het Galvus + Metformin vir 'n maand geneem. Hy het nie baie goed gevoel nie. Opgehou om te aanvaar, dit het beter geword. Ek sal 'n maand rus en wil weer probeer. En die suikerresultate is goed wanneer u hierdie medisyne neem.

Die tweede jaar neem ek soggens en saans galvus 50 mg saam met metformien 500 mg. Aan die begin van die behandeling was die tablette op insulien volgens die skema 10 + 10 + 8 eenhede plus 'n lang een van 8 eenhede. Ses maande later daal suiker van 12 na 4,5-5,5! Nou is tablette stabiel 5.5-5.8! Gewig verminder van 114 tot 98 kg met 'n toename van 178 cm. H.E. Ek vertrou op die Calorie Calculator-rekenaarprogram. Ek raai almal aan! Op die internet kan u enige een kies.

Ma het diabetes 2. Die dokter het Maninil eers voorgeskryf, maar om die een of ander rede pas hy nie by sy ma nie, en die suiker het nie afgeneem nie en sy gesondheid was nie baie goed nie. Die feit is dat my ma ook nie met die hart in orde is nie. Toe is dit vervang deur Galvus, dit is 'n baie goeie middel. Dit is baie handig om dit te neem - selfs voor etes, selfs daarna, en slegs een keer per dag op 'n pil. Suiker word nie skerp verminder nie, maar geleidelik, terwyl mamma goed voel. Die enigste ding wat 'n bietjie ontstel, is dat dit 'n negatiewe invloed op die lewer het, maar vir haar ondersteuning drink mamma verskillende kruie, so alles is goed.

Kort beskrywing

Die middel galvus (die aktiewe stof vildagliptin) is 'n hipoglisemiese middel, wat deur die farmakologiese werking daarvan verband hou, en wat verband hou met die remmers van die ensiem dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) en wat gebruik word om tipe 2-diabetes mellitus te behandel. In onlangse tye is die konsep van spysverteringskanaalhormone as reguleerders van insulienafskeiding aansienlik uitgebrei. Die biologies aktiewe stowwe wat tans die meeste bestudeer is, is glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied, afgekort as HIP, en glukagonagtige peptied 1, afgekort as GLP-1. Die groepnaam van hierdie stowwe is inkretiene: spysverteringshormone wat afgeskei word as reaksie op voedselinname en die insulienafskeiding deur ß-selle van die pankreas (die sogenaamde “inkretieneffek”). Maar in farmakologie is daar geen maklike maniere nie: GLP-1 en GUI's leef nie baie lank nie, wat die moontlikheid van gebruik as medisyne uitsluit. In hierdie verband is voorgestel om nie inkretiene van buite af in te voer nie, maar om die natuurlike endogene inkretiene soveel moontlik te probeer bewaar, deur die werking van die ensiem wat dit vernietig, te onderdruk, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Die inhibering van hierdie ensiem verleng die lewe en aktiwiteit van HIP en GLP-1, wat hul konsentrasie in die bloed vergroot. Dit beteken dat die insulien / glukagon-verhouding gelyk is, insulienafskeiding deur pankreas β-selle gestimuleer word, terwyl die afskeiding van glukagon-a-selle onderdruk word. Samevattend, die inleidende gedeelte van die artikel, moet daarop gelet word dat DPP-4-remmers 'n nuwe groep hipoglisemiese middels is wat hoofsaaklik daarop gemik is om hul eie inkretiene te aktiveer.Volgens voorlopige ramings het hierdie medisyne ook 'n voordeel bo ander antidiabetiese middels in terme van die effektiwiteit / veiligheidsverhouding.

Laboratorium-, kliniese en na-bemarkingsstudies bevestig hul "werk" in terme van die verhoging van die konsentrasie van endogene insulien, die verlaging van glukagonvlakke, die vorming van glukose in die lewer en die vermindering van weefselweerstandigheid teen insulien. Dit kan nie ontken word dat DPP-4-remmers 'n baie belowende groep is vir die behandeling van tipe 2-diabetes nie. Die 'delwer' onder hierdie middels is die medisyne galvus van die wêreldbekende Switserse farmaseutiese maatskappy Novartis. In Rusland het hierdie middel in 2008 begin gebruik en in 'n kort tydjie die mees respekvolle houding van endokrinoloë gekry, wat grens aan professionele genot. Wat in die algemeen nie verbasend is nie, gegewe die groot bewysbasis vir galvus. In kliniese toetse waaraan meer as 20 duisend vrywilligers deelgeneem het, is die effektiwiteit van die middel bevestig, sowel in die raamwerk van monoterapie as in kombinasie met ander hipoglisemiese middels (metformien, sulfonylureumderivate, tiazolidinedion-afgeleides) en insulien. Een van die voordele van galvus is die moontlikheid dat dit gebruik word by bejaarde pasiënte wat aan 'n hele "klomp" verskillende siektes ly, insluitend kardiovaskulêre en nierpatologie.

Die lewer is een van die min organe wat kwesbaar is vir galvus. In hierdie opsig is dit noodsaaklik om die funksionele parameters van die lewer te monitor, terwyl dit op 'n farmakologiese kursus is, en dadelik met die eerste tekens van geelsug die farmaseutiese behandeling stop en die galvus verlaat. Met tipe 1-diabetes word galvus nie gebruik nie.

Galvus is beskikbaar in tablette. Die doseringsregime word individueel deur die dokter gekies. U kan die middel neem, ongeag voedselinname.

Farmakologie

Orale hipoglisemiese middel. Vildagliptin - 'n verteenwoordiger van die klas stimulante van die insulêre apparaat van die pankreas, inhibeer die ensiem dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) selektief. Die vinnige en volledige remming van DPP-4-aktiwiteit (> 90%) veroorsaak 'n toename in beide basale en voedsel-gestimuleerde afskeiding van tipe 1 glukagon-agtige peptied (GLP-1) en glukose-afhanklike insulinotropiese polypeptied (HIP) gedurende die dag in die sistemiese sirkulasie.

Deur die konsentrasies van GLP-1 en HIP te verhoog, veroorsaak vildagliptin 'n toename in die sensitiwiteit van ß-selle in die pankreas vir glukose, wat lei tot 'n verbetering in glukose-afhanklike insulienafskeiding.

By die gebruik van vildagliptin in 'n dosis van 50-100 mg / dag by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, word 'n verbetering in die funksie van p-pankreas-p-selle opgemerk. Die mate van verbetering van β-selle se funksie hang af van die aanvanklike skade, dus by individue sonder diabetes mellitus (met 'n normale konsentrasie glukose in die bloedplasma) stimuleer vildagliptien nie die insulienafskeiding nie en verminder dit nie glukose nie.

Deur die konsentrasie van endogene GLP-1 te verhoog, verhoog vildagliptien die sensitiwiteit van α-selle vir glukose, wat lei tot 'n verbetering in glukose-afhanklike regulering van glukagon-sekresie. 'N Afname in die hoeveelheid oortollige glukagon tydens maaltye veroorsaak weer 'n afname in insulienweerstand.

'N Toename in die verhouding van insulien / glukagon teenoor die agtergrond van hiperglikemie, as gevolg van 'n toename in die konsentrasies van GLP-1 en HIP, veroorsaak 'n afname in glukoseproduksie deur die lewer in die voor-periode en na eet, wat lei tot 'n afname in die konsentrasie van glukose in bloedplasma.

Daarbenewens word 'n afname in die vlak van lipiede in die bloedplasma opgemerk teen die agtergrond van die gebruik van vildagliptin, maar hierdie effek word nie geassosieer met die effek daarvan op GLP-1 of HIP nie en 'n verbetering in die funksie van die p-buis-selle.

Dit is bekend dat 'n toename in GLP-1 maag-leegmaak kan vertraag, maar hierdie effek word nie waargeneem met die gebruik van vildagliptin nie.

By die gebruik van vildagliptin in 5795 pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus vir 12 tot 52 weke as monoterapie of in kombinasie met metformien, sulfonylureumderivate, tiazolidinedion of insulien, is 'n beduidende langtermynverlaging in die konsentrasie van geslikte hemoglobien (HbA)_1c) en vastende bloedglukose.

Toe 'n kombinasie van vildagliptien en metformien as 'n aanvanklike behandeling gebruik is vir pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, is 'n dosisafhanklike afname in HbA gedurende 24 weke waargeneem._1c en liggaamsgewig in vergelyking met monoterapie met hierdie middels. Gevalle van hipoglukemie was minimaal in beide behandelingsgroepe.

In 'n kliniese studie, wanneer vildagliptien toegedien word in 'n dosis van 50 mg 1 keer per dag vir 6 maande by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus in kombinasie met 'n verswakte nierfunksie van matige (GFR ≥30 tot 2) of ernstige (GFR 2) -graad, is 'n klinies beduidende afname HbA_1cin vergelyking met die placebo groep.

In 'n kliniese studie, toe vildagliptien toegedien is in 'n dosis van 50 mg 2 keer per dag met / sonder metformien in kombinasie met insulien (gemiddelde dosis van 41 IE / dag) by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, is 'n afname in HbA waargeneem_1c aan die eindpunt (-0,77%), met die aanvanklike aanwyser, gemiddeld 8,8%. Die verskil met placebo (-0,72%) was statisties beduidend. Die voorkoms van hipoglisemie in die groep wat die studiemiddel ontvang het, was vergelykbaar met die voorkoms van hipoglukemie in die placebo-groep. In 'n kliniese studie met vildagliptien in 'n dosis van 50 mg 2 keer per dag gelyktydig met metformien (≥1500 mg / dag) in kombinasie met glimepiride (≥4 mg / dag) by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus_1c statisties beduidend met 0,76% gedaal (aanvanklike aanwyser, gemiddeld 8,8%).

Farmakokinetika

Vildagliptin word vinnig geabsorbeer deur inname met 'n absolute biobeskikbaarheid van 85%. In die terapeutiese dosisreeks is 'n toename in C_Max plasma vildagliptin en AUC is byna direk eweredig aan die dosisverhoging.

Na inname op 'n leë maag is dit die tyd om C te bereik_Max vildagliptien in bloedplasma is 1 uur 45 minute. Met gelyktydige inname met voedsel neem die absorpsietempo van die middel effens af: 'n afname in C_Max met 19% en 'n toename in die tyd om dit tot 2 uur 30 minute te bereik Eet beïnvloed egter nie die mate van absorpsie en AUC nie.

Die binding van vildagliptin aan plasmaproteïene is laag (9,3%). Die middel word op dieselfde wyse versprei tussen plasma en rooibloedselle. Vildagliptienverspreiding vind vermoedelik ekstravaskulêr plaas, V_ss na iv toediening is 71 liter.

Biotransformasie is die hoofweg van uitskeiding van vildagliptien. In die menslike liggaam word 69% van die dosis van die middel omgeskakel. Die belangrikste metaboliet - LAY151 (57% van die dosis) is farmakologies onaktief en is 'n produk van die hidrolise van die sianokomponent. Ongeveer 4% van die dosis van die middel ondergaan hidroliese amide.

In eksperimentele studies word 'n positiewe effek van DPP-4 op die hidrolise van die geneesmiddel opgemerk. Vildagliptin word nie gemetaboliseer met die deelname van CYP450 isoënsieme nie. Vildagliptin is nie 'n substraat nie, rem nie en veroorsaak ook nie CYP450 isoënsieme nie.

Nadat die middel binnegegaan is, word ongeveer 85% van die dosis deur die niere uitgeskei en 15% deur die ingewande, is die uitskeiding van die nier van onveranderde vildagliptien 23%. T_1/2 na inname is ongeveer 3 uur, ongeag die dosis.

Farmakokinetika in spesiale kliniese gevalle

Geslag, BMI en etnisiteit beïnvloed nie die farmakokinetika van vildagliptien nie.

By pasiënte met 'n verswakte lewerfunksie van matige tot matige erns (6-10 punte volgens die Child-Pugh klassifikasie), na 'n enkele gebruik van die middel, het die biobeskikbaarheid van vildagliptin onderskeidelik met 20% en 8% gedaal. By pasiënte met ernstige lewerdisfunksie (12 punte volgens die Child-Pugh-klassifikasie) word die biobeskikbaarheid van vildagliptin met 22% verhoog. 'N Toename of afname in die maksimum biobeskikbaarheid van vildagliptien, wat nie 30% oorskry nie, is nie klinies beduidend nie. Daar was geen verband tussen die erns van die verswakte lewerfunksie en die biobeskikbaarheid van die geneesmiddel nie.

In pasiënte met 'n verminderde nierfunksie, ligte, matige of ernstige AUC, het vildagliptin 1,4, 1,7 en 2 keer vermeerder in vergelyking met onderskeidelik gesonde vrywilligers. Die AUC van die metaboliet LAY151 het 1,6, 3,2 en 7,3 keer gestyg, en die metaboliet BQS867 - 1,4, 2,7 en 7,3 keer by pasiënte met 'n verswakte nierfunksie van onderskeidelik ligte, matige en ernstige. Beperkte data by pasiënte met chroniese nierversaking in die stadium (CRF) dui aan dat die aanwysers in hierdie groep soortgelyk is aan dié by pasiënte met ernstige nierfunksie. Die konsentrasie van LAY151 metaboliet by pasiënte met CRF in die eindfase het met 2-3 keer gestyg in vergelyking met die konsentrasie by pasiënte met ernstige nierfunksie. Onttrekking van vildagliptin tydens hemodialise is beperk (4 uur na 'n enkele dosis is 3% met 'n duur van meer as 3-4 uur).

Maksimum toename in biobeskikbaarheid van die geneesmiddel met 32% (toename in C_Max 18%) by pasiënte ouer as 70 is nie klinies beduidend nie en beïnvloed nie die remming van DPP-4 nie.

Die farmakokinetiese eienskappe van vildagliptien by kinders en adolessente jonger as 18 jaar is nie vasgestel nie.

Stel vorm vry

Die tablette is wit tot liggeel van kleur, rond, glad, met afgesnyde rande, aan die een kant is daar 'n oordruk van "NVR", aan die ander kant - "FB".

Hulpstowwe: mikrokristallyne sellulose - 95,68 mg, watervrye laktose - 47,82 mg, natriumkarboksiemetielzetmeel - 4 mg, magnesiumstearaat - 2,5 mg.

7 stuks - blase (2) - pakke karton.
7 stuks - blase (4) - pakke karton.
7 stuks - blase (8) - pakke karton.
7 stuks - blase (12) - pakke karton.
14 st. - blase (2) - pakke karton.
14 st. - blase (4) - pakke karton.
14 st. - blase (8) - pakke karton.
14 st. - blase (12) - pakke karton.

Galvus word mondelings ingeneem, ongeag voedselinname.

Afhangend van die effektiwiteit en verdraagsaamheid, moet die dosisregime van die middel afsonderlik gekies word.

Die aanbevole dosis van die middel tydens monoterapie of as deel van 'n tweekomponent-kombinasieterapie met metformien, tiazolidinedion of insulien (in kombinasie met metformien of sonder metformien) is 50 mg of 100 mg per dag. Vir pasiënte met 'n meer ernstige tipe 2-diabetes wat insulienbehandeling ontvang, word Galvus teen 'n dosis van 100 mg / dag aanbeveel.

Die aanbevole dosis Galvus as deel van 'n drieledige kombinasieterapie (vildagliptin + sulfonylurea-afgeleides + metformien) is 100 mg / dag.

'N Dosis van 50 mg / dag moet een keer soggens geneem word. Die dosis van 100 mg / dag moet soggens en saans in twee dosisse van 50 mg verdeel word.

As u 'n dosis mis, moet die volgende dosis so gou as moontlik geneem word, terwyl die daaglikse dosis nie oorskry moet word nie.

As dit gebruik word as deel van 'n tweekomponent-kombinasieterapie met sulfonielureumderivate, is die aanbevole dosis Galvus soggens 50 mg 1 keer per dag. As dit in kombinasie met sulfonylureumderivate voorgeskryf is, was die effektiwiteit van geneesmiddelterapie teen 'n dosis van 100 mg / dag dieselfde as by 'n dosis van 50 mg / dag. Met 'n onvoldoende kliniese effek op die agtergrond van die gebruik van die maksimum aanbevole daaglikse dosis van 100 mg, vir die beter beheer van glukemie, is aanvullende voorskrif van ander hipoglisemiese middels moontlik: metformien, sulfonylureumderivate, tiazolidinedion of insulien.

Pasiënte met 'n verswakte nier- en lewerfunksie van geringe erns hoef nie die dosisregime van die geneesmiddel reg te stel nie. In pasiënte met 'n matige en ernstige mate van nierfunksie (insluitend die eindfase van chroniese nierversaking by hemodialise), moet die middel in 'n dosis van 50 mg 1 keer per dag gebruik word.

By ouer pasiënte (≥ 65 jaar) is geen dosisaanpassing van Galvus nodig nie.

Aangesien daar geen ervaring met die gebruik van Galvus by kinders en adolessente onder die ouderdom van 18 is nie, word dit nie aanbeveel om die middel in hierdie kategorie pasiënte te gebruik nie.

Oordosis

Galvus word goed verdra as dit toegedien word in 'n dosis van tot 200 mg / dag.

Simptome: wanneer u die middel teen 'n dosis van 400 mg / dag gebruik, kan spierpyn selde waargeneem word - long- en kortstondige parestesie, koors, swelling en 'n kortstondige toename in lipase-konsentrasie (2 keer hoër as VGN). Met 'n toename in die dosis Galvus tot 600 mg / dag, is die ontwikkeling van edeem van die ledemate met paresthesias moontlik en 'n toename in die konsentrasie van CPK, ALT, C-reaktiewe proteïen en myoglobien. Alle simptome van 'n oordosis en veranderinge in laboratoriumparameters verdwyn na staking van die middel.

Behandeling: die verwydering van die middel deur die dialise van die liggaam is onwaarskynlik. Die belangrikste hidrolitiese metaboliet van vildagliptin (LAY151) kan egter deur hemodialise uit die liggaam verwyder word.

Swangerskap en laktasie

Daar is nie voldoende inligting oor die gebruik van die middel Galvus by swanger vroue nie, en daarom moet die middel nie tydens swangerskap gebruik word nie.

Aangesien dit nie bekend is of vildagliptien met borsmelk by mense uitgeskei word nie, moet Galvus nie tydens laktasie (borsvoeding) gebruik word nie.

In eksperimentele studies, toe dit in dosisse 200 keer hoër was as wat aanbeveel is, het die middel nie vrugbaarheidsverswakking en vroeë embrio-ontwikkeling veroorsaak nie en het dit nie teratogene effekte gehad nie.

Spesiale instruksies

Aangesien data oor die gebruik van vildagliptin by pasiënte met chroniese hartversaking van die III funksionele klas volgens die NYHA-klassifikasie (tabel 1) beperk is en nie die finale
Ten slotte word dit aanbeveel om Galvus met omsigtigheid in hierdie kategorie pasiënte te gebruik.

Die gebruik van vildagliptin by pasiënte met chroniese hartversaking IV funksionele klas IV volgens die NYHA klassifikasie word nie aanbeveel nie as gevolg van die gebrek aan kliniese gegewens oor die gebruik van vildagliptin in hierdie groep pasiënte.

Tabel 1. New York Klassifikasie van die funksionele toestand van pasiënte met chroniese hartversaking (soos gewysig), NYHA, 1964

Verswakte lewerfunksie

Aangesien die gebruik van vildagliptin in seldsame gevalle 'n toename in die aktiwiteit van aminotransferases toon (gewoonlik sonder kliniese manifestasies), voordat die geneesmiddel Galvus voorgeskryf word, asook gereeld gedurende die eerste jaar van behandeling met die middel (een keer elke 3 maande), word dit aanbeveel om die biochemiese parameters van lewerfunksie te bepaal. As die pasiënt 'n verhoogde aktiwiteit van aminotransferases het, moet hierdie resultaat deur 'n tweede studie bevestig word, en die biochemiese parameters van lewerfunksie gereeld bepaal word totdat dit normaliseer.As die aktiwiteit van AST of ALT drie keer hoër is as VGN (soos bevestig deur herhaalde studies), word dit aanbeveel om die middel te kanselleer.

Met die ontwikkeling van geelsug of ander tekens van verswakte lewerfunksie tydens die gebruik van Galvus, moet medisyne-behandeling onmiddellik gestaak word. Na normalisering van lewerfunksie-aanwysers, kan die behandeling met medisyne nie hervat word nie.

Indien nodig, word insulienterapie Galvus slegs in kombinasie met insulien gebruik. Die middel moet nie gebruik word by pasiënte met tipe 1-diabetes mellitus of vir die behandeling van ketoasidose nie.

Beïnvloed die vermoë om voertuie en beheermeganismes te bestuur

Die effek van die geneesmiddel Galvus op die vermoë om voertuie te bestuur en beheermeganismes is nog nie vasgestel nie. Met die ontwikkeling van duiseligheid tydens behandeling met die middel, moet pasiënte nie voertuie bestuur of met meganismes werk nie.

Farmakologiese werking

Vildagliptin (Latynse weergawe - Vildagliptinum) behoort tot die klas stowwe wat die eilande van Langerhans in die pankreas stimuleer en die aktiwiteit van dipeptidyl peptidase-4 belemmer. Die effek van hierdie ensiem is vernietigend vir tipe 1 glukagonagtige peptied (GLP-1) en glukose-afhanklike insulinotropic polypeptide (HIP).

As gevolg hiervan word die werking van dipeptidyl peptidase-4 deur die stof onderdruk, en word die produksie van GLP-1 en HIP verbeter. Wanneer hul bloedkonsentrasie toeneem, verbeter vildagliptin die sensitiwiteit van beta-selle vir glukose, wat insulienproduksie verhoog. Die tempo van toename in die werking van beta-selle is direk afhanklik van die vlak van hul skade. Daarom, by mense met normale suikerwaardes wanneer hulle medisyne gebruik wat vildagliptien bevat, beïnvloed dit nie die produksie van suikerverlagende hormoon en natuurlik ook glukose nie.

Wanneer die geneesmiddel die inhoud van GLP-1 verhoog, verhoog glukose-sensitiwiteit ook in alfa-selle. So 'n proses behels 'n toename in glukose-afhanklike regulering van die produksie van die hormoon alfa-selle, genaamd glukagon. Die verlaging van die verhoogde inhoud tydens maaltye help om die immuniteit van die sel teen die hormoon insulien uit te skakel.

As die verhouding van insulien en glukagon verhoog word, wat bepaal word deur die verhoogde waarde van HIP en GLP-1, in die hiperglykemiese toestand, begin glukose in die lewer in 'n mindere mate geproduseer word, beide tydens voedselverbruik en daarna, wat 'n afname in die glukose-inhoud in die bloedplasma van die diabeet veroorsaak.

Daar moet kennis geneem word dat die hoeveelheid lipiede met die gebruik van Vildagliptin na die eet afneem. 'N Toename in die inhoud van GLP-1 veroorsaak soms 'n verlangsaming in die vrystelling van die maag, hoewel daar nie so 'n effek tydens inname gevind is nie.

In 'n onlangse studie wat ongeveer 5200 pasiënte gedurende 52 weke betrek het, het bewys dat die gebruik van vildagliptien glukosevlakke op 'n leë maag en geslikte hemoglobien (HbA1c) kan verlaag wanneer die middel gebruik word:

• as die basis van medisyne-behandeling,
• in kombinasie met metformien,
• in kombinasie met sulfonielureumderivate,
• in kombinasie met thiazolidinedione,

Die glukosevlak daal ook met die gekombineerde gebruik van vildagliptin en insulien.

Hoe vildagliptin ontdek is

Die eerste inligting oor inkretiene verskyn meer as 100 jaar gelede, in 1902. Stowwe is van die derm slym geïsoleer en sekretiene genoem. Toe word hul vermoë ontdek om die vrystelling van ensieme uit die pankreas te stimuleer wat nodig is om voedsel te verteer. 'N Paar jaar later was daar voorstelle dat afskeidings ook die hormonale aktiwiteit van die klier kan beïnvloed. Dit het geblyk dat die hoeveelheid suiker in die urine aansienlik afneem by die neem van die inkretienvoorloper by pasiënte met glukosurie, die hoeveelheid urine verminder en die gesondheid verbeter.

In 1932 kry die hormoon sy moderne naam - glukose-afhanklike insulinotropic polypeptide (HIP). Dit blyk dat dit in die selle van die slymvlies van die duodenum en jejunum gesintetiseer is. Teen 1983 is 2 glukagonagtige peptiede (GLP's) geïsoleer. Dit blyk dat GLP-1 insulienafskeiding veroorsaak in reaksie op glukose-inname, en die afskeiding daarvan word by diabete verminder.

Aksie GLP-1:

• stimuleer insulienvrystelling by pasiënte met diabetes,
• verleng die teenwoordigheid van voedsel in die maag,
• verminder die behoefte aan voedsel, dra by tot gewigsverlies,
• het 'n positiewe uitwerking op die hart en bloedvate,
• verminder die produksie van glukagon in die pankreas - 'n hormoon wat die werking van insulien verswak.

Dit verdeel incretins met die ensiem DPP-4, wat teenwoordig is op die endoteel van die kapillêres wat die dermslimosa binnedring, en dit duur 2 minute.

Die kliniese gebruik van hierdie bevindings is in 1995 deur die farmaseutiese maatskappy Novartis begin. Wetenskaplikes kon stowwe wat die werking van die DPP-4-ensiem werk, isoleer, en daarom het die lewensduur van GLP-1 en HIP verskeie kere toegeneem, en insuliensintese het ook verhoog. Die eerste chemies stabiele stof met so 'n werkingsmeganisme wat 'n veiligheidstoets geslaag het, was vildagliptin. Hierdie naam het baie inligting opgeneem: hier is 'n nuwe klas hipoglisemiese middels “gliptin” en 'n deel van die naam van die skepper Willhower, en 'n aanduiding van die vermoë van die geneesmiddel om glukemie “gly” te verminder en selfs die afkorting “ja”, of dipeptidylamino-peptidase, die einste ensiem DPP -4.

Werking van vildagliptin

Die begin van die era van inkretien in die behandeling van suikersiekte word amptelik oorweeg in 2000, toe die eerste moontlikheid van DPP-4 inhibering by die Kongres van Endokrinoloë aangetoon is. In 'n kort tydjie het vildagliptin 'n sterk posisie in die standaarde van diabetesterapie in baie lande van die wêreld verkry. In Rusland is die stof in 2008 geregistreer. Nou word vildagliptin jaarliks ​​opgeneem in die lys van noodsaaklike medisyne.

So vinnige sukses is te danke aan die unieke eienskappe van vildagliptin, wat bevestig is deur die resultate van meer as 130 internasionale studies.

Met diabetes kan die middel u:

1. Verbeter glukemiese beheer. Vildagliptin in 'n daaglikse dosis van 50 mg help om die suiker te verminder nadat u gemiddeld 0,9 mmol / L geëet het. Glycated hemoglobien word met gemiddeld 1% verminder.
2. Maak die glukosekurwe gladder deur pieke uit te skakel. Maksimum postprandiale glukemie neem af met ongeveer 0,6 mmol / L.
3. Verlaag die bloeddruk dag en nag betroubaar in die eerste ses maande van die behandeling.
4. Verbeter lipiedmetabolisme hoofsaaklik deur die konsentrasie van lae-digtheid lipoproteïene te verminder. Wetenskaplikes beskou hierdie effek as bykomend en hou nie verband met die verbetering van suikersiekte nie.
5. Verminder gewig en middellyf by vetsugtige pasiënte.
6. Vildagliptin word gekenmerk deur goeie verdraagsaamheid en hoë veiligheid. Episodes van hipoglukemie tydens die gebruik daarvan is uiters skaars: die risiko is 14 keer laer as by die gebruik van tradisionele sulfonielureum-afgeleides.
7. Die middel werk goed met metformien. By pasiënte wat metformien neem, kan die toevoeging van 50 mg vildagliptien tot die behandeling GH verder verminder met 0,7%, 100 mg met 1,1%.

Volgens die instruksies hang die werking van Galvus, die handelsnaam vir vildagliptin, direk af van die lewensvatbaarheid van beta-selle in die pankreas en glukose. In die eerste soort diabetes en by tipe 2-diabete met 'n groot persentasie beskadigde beta-selle, is vildagliptin magteloos. In gesonde mense en by diabete met normale glukose kan dit nie 'n hipoglisemiese toestand veroorsaak nie.

Tans word vildagliptin en die analoë daarvan as metformien as medisyne van die 2de reël beskou. Hulle kan die tans algemeenste sulfonielureumderivate suksesvol vervang, wat ook insulinsintese bevorder, maar baie minder veilig is.

Geneesmiddels met vildagliptien

Alle regte op vildagliptin word met reg besit deur Novartis, wat baie moeite en geld belê het in die ontwikkeling en bekendstelling van die middel op die mark. Tablette word in Switserland, Spanje, Duitsland vervaardig. Binnekort word verwag dat die lyn in Rusland by die Novartis Neva-tak begin. Die farmaseutiese middel, dit is vildagliptin self, het slegs Switserse oorsprong.

Vildagliptin bevat 2 Novartis-produkte: Galvus en Galvus Met. Die aktiewe stof van Galvus is slegs vildagliptine. Tablette het 'n enkele dosis van 50 mg.

Galvus Met is 'n kombinasie van metformien en vildagliptien in een tablet. Beskikbare dosisopsies: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformien), 50/850, 50/100. Met hierdie keuse kan u die kenmerke van diabetes by 'n spesifieke pasiënt in ag neem en die regte dosis medikasie akkuraat kies.

Volgens diabete is dit goedkoper om Galvus en metformien in afsonderlike tablette te neem: die prys van Galvus is ongeveer 750 roebels, metformien (Glucofage) is 120 roebels, en Galvus Meta is ongeveer 1600 roebels. Behandeling met gekombineerde Galvus Metom is egter erken as meer effektief en gerieflik.

Galvus het geen analoë in Rusland wat vildagliptien bevat nie, aangesien die stof onderworpe is aan 'n voorkomende verbod. Tans is dit verbode nie net die vervaardiging van medisyne met vildagliptien nie, maar ook die ontwikkeling van die stof self. Hierdie maatreël stel die vervaardiger in staat om die koste van die talle studies wat nodig is om enige nuwe medisyne te registreer, in te vorder.

Aanduidings vir toelating

Vildagliptin word slegs vir tipe 2-diabetes aangedui. Volgens die instruksies kan tablette voorgeskryf word:

1. Benewens metformien, as die optimale dosis nie voldoende is om diabetes te beheer nie.
2. Om sulfonylureum (PSM) preparate by diabete te vervang met 'n verhoogde risiko vir hipoglukemie. Die rede hiervoor is ouderdom, dieetkenmerke, sport en ander fisieke aktiwiteite, neuropatie, verswakte lewerfunksie en verteringsprosesse.
3. Diabete met 'n allergie vir die PSM-groep.
4. In plaas van sulfonylureum, as die pasiënt probeer om die begin van insulienterapie soveel moontlik te vertraag.
5. As monoterapie (slegs vildagliptin), as u metformine neem, is dit teenaangedui of onmoontlik weens ernstige newe-effekte.

Die ontvangs van vildagliptin sonder versuim moet gekombineer word met 'n diëet dieet en liggaamlike opvoeding. Hoë insulienweerstandigheid weens lae werkslading en onbeheerde inname van koolhidrate kan 'n onoorkomelike hindernis word vir die bereiking van suikersiekte. Met die instruksie kan u vildagliptin met metformien, PSM, glitazone, insulien kombineer.

Die aanbevole dosis van die middel is 50 of 100 mg. Dit hang af van die erns van diabetes. Die middel beïnvloed veral postprandiale glukemie, dus dit is raadsaam om soggens 'n dosis van 50 mg te drink. 100 mg word eweredig in oggend- en aandontvangs verdeel.

Frekwensie van ongewenste aksies

Die grootste voordeel van vildagliptin is die lae voorkoms van newe-effekte tydens die gebruik daarvan. Die grootste probleem by diabete wat PSM en insulien gebruik, is hipoglisemie. Ondanks die feit dat hulle gereeld in 'n ligte vorm deurgaan, is suikerdruppels gevaarlik vir die senuweestelsel, en daarom probeer hulle dit soveel moontlik vermy. Instruksies vir gebruik lig in dat die risiko van hipoglukemie by die inname van vildagliptin 0,3-0,5% is. Ter vergelyking, in die kontrolegroep wat nie die dwelm gebruik nie, is hierdie risiko 0,2% beoordeel.

Die hoë veiligheid van vildagliptin word ook aangedui deur die feit dat daar gedurende die studie geen diabeet moes onttrek vanweë die newe-effekte nie, soos blyk uit dieselfde aantal weierings van behandeling in die groepe wat vildagliptin en placebo neem.

Minder as 10% van die pasiënte het van effense duiseligheid gekla, en minder as 1% het hardlywigheid, hoofpyn en swelling van die ledemate. Daar is gevind dat langdurige gebruik van vildagliptien nie lei tot 'n toename in die frekwensie van newe-effekte nie.

Dokter in Mediese Wetenskappe, hoof van die Instituut vir Diabetologie - Tatyana Yakovleva

Ek bestudeer baie jare lank diabetes. Dit is eng as soveel mense sterf, en selfs meer gestremd raak as gevolg van diabetes.

Ek is haastig om die goeie nuus te vertel - die Endokrinologiese Navorsingsentrum van die Russiese Akademie vir Mediese Wetenskappe het daarin geslaag om 'n medisyne te ontwikkel wat suikersiekte heeltemal genees. Op die oomblik nader die effektiwiteit van hierdie middel 98%.

Nog 'n goeie nuus: die Ministerie van Gesondheid het die aanvaarding van 'n spesiale program verseker wat die hoë koste van die middel vergoed. In Rusland, diabete tot 18 Mei (insluitend) kan dit regkry - Vir slegs 147 roebels!

Volgens die aanwysings is kontraindikasies slegs die hipersensitiwiteit vir vildagliptien, kinderjare, swangerskap en laktasie. Galvus bevat laktose as 'n hulpkomponent, dus, as dit nie verdraagsaam is nie, is hierdie tablette verbode. Galvus Met word toegelaat, aangesien daar geen laktose in die samestelling daarvan is nie.

Vildagliptin-analoë

Na vildagliptien is nog 'n paar stowwe ontdek wat DPP-4 kan belemmer. Almal is analoë:

• Saksagliptin, handelsnaam Onglisa, produsent Astra Zeneka. Die kombinasie van saksagliptien en metformien word Combogliz genoem,
• Sitagliptin is vervat in die voorbereidings van Januvius van die onderneming Merck, Xelevia uit Berlyn-Chemie. Sitagliptien met metformien - die aktiewe stowwe van tweekomponent-tablette Janumet, 'n analoog van Galvus Meta,
• Linagliptin het die handelsnaam Trazhenta. Die medisyne is die kernkind van die Duitse maatskappy Beringer Ingelheim. Linagliptin plus metformien in een tablet heet Gentadueto,
• Alogliptin is 'n aktiewe komponent van Vipidia-tablette, wat in die VSA en Japan geproduseer word deur Takeda Pharmaceuticals. Die kombinasie van alogliptien en metformien word onder die handelsmerk Vipdomet gemaak,
• Gozogliptin is die enigste huishoudelike analoog van vildagliptin. Daar word beplan om vrygestel te word deur Satereks LLC. 'N Volledige produksiesiklus, insluitend farmakologiese middels, word in die Moskou-streek uitgevoer. Volgens die resultate van kliniese toetse was die veiligheid en effektiwiteit van gozogliptin naby vildagliptin.

In Russiese apteke kan u tans Ongliz koop (die prys vir 'n maandelikse kursus is ongeveer 1800 roebels), Combogliz (vanaf 3200 roebels), Januvius (1500 roebels), Kselevia (1500 roebels), Yanumet (vanaf 1800), Trazhent ( 1700 vryf.), Vipidia (vanaf 900 vryf.). Volgens die aantal resensies kan daar aangevoer word dat Januvius die gewildste van die analoë van Galvus is.

Resensies van dokters oor vildagliptin

Dokters het baie waarde vir vildagliptin. Hulle noem die voordele van hierdie medisyne die fisiologiese aard van die werking daarvan, goeie verdraagsaamheid, aanhoudende hipoglykemiese effek, lae risiko vir hipoglykemie, addisionele voordele in die vorm van die onderdrukking van die ontwikkeling van mikro-iorpatie en die verbetering van die toestand van die mure van groot vate.

Vildagliptin verhoog wel die prys van behandeling aansienlik, maar in sommige gevalle (gereelde hipoglykemie) is daar geen waardige alternatief daarvoor nie. Die effek van die geneesmiddel word as gelykstaande aan metformien en PSM beskou, met verloop van tyd verbeter die koolhidraatmetabolisme-aanwysers effens.

Lees ook hierdie:

• Glyclazide MV-tablette is die gewildste middel vir diabete.
• Dibicor-tablette - wat is die voordele daarvan vir pasiënte met diabetes (voordele vir verbruikers)

Leer om te leer! Dink u dat lewenslange toediening van pille en insulien die enigste manier is om suiker onder beheer te hou? Nie waar nie! U kan dit self verifieer deur dit te begin gebruik. lees meer >>

Wat is vildagliptien?

Terwyl hulle na die ideale medisyne vir die behandeling van tipe 2-diabetes gesoek het, het wetenskaplikes gevind dat dit moontlik is om die konsentrasie van glukose in die bloed te reguleer met behulp van spysverteringshormone.

Dit word geproduseer in reaksie op voedsel wat die maag binnedring en veroorsaak die sintese van insulien in reaksie op die glukose in die voedselklont. Een van hierdie hormone is ontdek in die dertigerjare van die XX eeu, en is geïsoleer van die slym van die boonste ingewande. Het uitgevind dat dit hipoglukemie veroorsaak. Hy het die naam 'incretin' gekry.

Die era van fundamenteel nuwe medisyne vir die behandeling van tipe 2-diabetes begin eers in 2000, en was gebaseer op vildagliptin. Novartis Pharma het die geleentheid gekry om op 'n eie manier 'n nuwe klas hipoglisemiese middels te noem. Dit is hoe hulle hul naam “glyptines” gekry het.

Sedert 2000 is meer as 135 studies in verskillende lande uitgevoer wat die doeltreffendheid en veiligheid van vildagliptin bewys het. Daar is ook aan die lig gebring dat die kombinasie daarvan met metformien hipoglisemie verskeie kere minder veroorsaak as die gekombineerde gebruik van biguanides en glimepiride.

Einde 2008 is die eerste gliptien in Rusland onder die handelsnaam Galvus geregistreer, en dit het in 2009 apteke betree. Later verskyn 'n gekombineerde weergawe met metformien genaamd “Galvus Met” op die farmaseutiese mark, en dit is beskikbaar in 3 dosisse.

Geneesmiddels met Vildagliptin

In Rusland is slegs twee fondse geregistreer, wat op hierdie glyptien gebaseer is.

Handelsnaam, dosis

Prys, vryf

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

In ander lande is daar medisyne genaamd Eucreas of eenvoudig Vildagliptin.

Aanduidings vir gebruik

Geneesmiddels wat daarop gebaseer is, word geneem vir die behandeling van tipe 2-diabetes. Dit is baie belangrik om die inname te kombineer met gereelde liggaamlike aktiwiteit en 'n spesiale dieet.

In meer besonderhede word vildagliptin gebruik:

1. As die enigste middel in terapie by mense met biguanide-onverdraagsaamheid.
2. In kombinasie met metformien, wanneer diëte en sportsoorte magteloos is.
3. Met dubbele terapie, tesame met sulfonylureumderivate, biguanides, thiazolidinediones of insulien, het monoterapie met hierdie middels, tesame met gereelde oefening en dieet, nie die gewenste effek gelewer nie.
4. Benewens terapie, as 'n derde middel: in kombinasie met metformien- en sulfonylureumderivate, het pasiënte wat reeds op hulle gebaseerde middels gebruik het, sport gedoen en 'n dieet gevolg, maar het nie behoorlike glukemiese beheer verkry nie.
5. As 'n bykomende middel, het iemand nie die teikenglukosewaarde ontvang toe 'n persoon insulien met metformien gebruik het nie, en teen die agtergrond van sport en behoorlike voeding.

Kontraïndikasies en newe-effekte

Soos met enige ander manier van tipe 2-diabetes, bevat vildagliptin sekere toestande en siektes in die lys van kontraindikasies, waarin toelating streng beperk word of met groot omsigtigheid toegelaat word.

Dit sluit in:

• individuele onverdraagsaamheid teenoor enige van die komponente in die samestelling,
• Tipe 1-diabetes
• gebrek aan 'n ensiem wat galaktose afbreek, die onverdraagsaamheid daarvan,
• periode van swangerskap en borsvoeding,
• kinders se ouderdom
• ernstige vorme van verswakte hart- en nierfunksie,
• melksuur acidose,
• metaboliese asidose is 'n versteuring van die suur-basis-balans in die liggaam.

Voorsorg moet gegee word by die behandeling van vildagliptin by mense wat gediagnoseer is met:

• akute pankreatitis (verlede of hede),
• die laaste stadium van chroniese niersiekte wanneer hemodialise uitgevoer word,
• III funksionele klas van chroniese hartversaking.

Alhoewel vildagliptin baie minder newe-effekte het in vergelyking met ander hipoglisemiese middels, is hulle steeds daar, maar word dit swak uitgedruk:

1. Senuweestelsel (NS): duiseligheid, hoofpyn.
2. Spysverteringskanaal: daar is selde ontlasting.
3. Kardiovaskulêre stelsel: edeem verskyn soms op die arms of bene.

In kombinasie met metformien:

1. NS: onwillekeurige bewing van hande, duiseligheid, hoofpyn.
2. Spysverteringskanaal: naarheid.

Newe-effekte gerapporteer na die vrystelling van vildagliptin aan die farmaseutiese mark:

• inflammatoriese lewersiektes
• jeuk en veluitslag,
• pankreatitis,
• letsels van die vel,
• seer in die gewrigte en spiere.

Amptelike studie van die middel

Die grootste studie in kliniese praktyk (EDGE) is van besondere belang. Dit is bygewoon deur 46 duisend mense met CD-2 uit 27 lande ter wêreld. Tydens die wêreldwye werk is daar vasgestel hoe effektief die beheer sal wees as u een vildagliptien en die kombinasie daarvan met metformien gebruik.

Die gemiddelde geslikte hemoglobienvlak by alle mense was ongeveer 8,2%.

Doel van waarneming: evalueer die resultate in vergelyking met ander groepe hipoglisemiese tablette.

Die primêre taak: identifiseer watter persentasie pasiënte met 'n afname in geslikte hemoglobien (meer as 0,3%) nie die oedeem van die ledemate sal hê nie, die ontwikkeling van hipoglukemie, mislukkings as gevolg van newe-effekte op die spysverteringskanaal, gewigstoename (meer as 5% van die oorspronklike ).

resultate:

• effektiwiteit en veiligheid by jong (ouer as 18 jaar) en ouderdom,
• byna geen toename in liggaamsgewig nie,
• kan gebruik word vir chroniese niersiekte,
• doeltreffendheid is selfs bewys met 'n langdurige CD-2,
• produksie van glukagon word belemmer,
• die pankreas β-selfunksie word maksimaal bewaar.

Voor- en nadele van gebruik

Vildagliptin - 'n middel van 'n nuwe klas hipoglikemiese middels. Anders as ouer medisyne, het dit 'n positiewe uitwerking op die liggaam. Alhoewel dit aanvanklik in die 2de bestemmingslyn vir tipe 2-diabetes geplaas is, maar dit die afgelope paar jaar tot die eerste reël medisyne behoort.

• byna geen newe-effekte van die spysverteringskanaal nie,
• vildagliptien beïnvloed nie gewigstoename nie, veral nie in kombinasie met metformien nie,
• behou die funksie van pankreas-ß-selle,
• elimineer die wanbalans tussen insulien en glukagon,
• verhoog die aktiwiteit van die menslike hormone in die spysverteringskanaal,
• verminder die risiko van hipoglukemie verskeie kere,
• verlaag die waarde van geslikte hemoglobien,
• gemaak in die vorm van tablette,
• hoogstens twee keer per dag geneem word,
• die toediening hang nie af van die teenwoordigheid of afwesigheid van voedsel in die maag nie.

• moet nie deur kinders jonger as 18 jaar geneem word nie, verpleegsters en vroue in 'n posisie nie
• opname is verbode as hy in die verlede met akute pankreatitis gediagnoseer is,
• koste.

Vildagliptin-analoë

Hy het geen direkte analoë nie. In Rusland is slegs Galvus en Galvus Met op die basis daarvan geregistreer. As ons soortgelyke medisyne van dieselfde groep beskou, kan ons 'Januvia', 'Onglisa', 'Trazhenta' en 'Vipidia' onderskei.

Die aktiewe stowwe van al hierdie middels verskil, maar hulle behoort almal aan gliptiene. In elke nuwe generasie is daar minder tekortkominge en meer positiewe gevolge.

As ons die groep incretins in ag neem, kan “Baeta” en “Saksenda” as analoë beskou word. Maar anders as gliptiene, is hierdie middels slegs beskikbaar in die vorm van onderhuidse inspuitings, wat sy eie aantal beperkings het.

Alles word streng individueel gekies en let op kontraindikasies, newe-effekte, effektiwiteit, veiligheid en gepaardgaande siektes wat die verloop van tipe 2-diabetes kan vererger.

Russiese

'N Klein lysie van Vildagliptin-analoë wat deur farmakologiese ondernemings vervaardig word, is Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Die oorblywende medisyne word in die buiteland geproduseer.

Vildagliptin word nie onafhanklik gebruik in enige van die plaasvervangers wat aangebied word nie. Dit word vervang deur soortgelyke stowwe wat verantwoordelik is vir die spektrum van werking en die kwaliteit van blootstelling aan die menslike liggaam.

Die belangrikste aktiewe stowwe word geïsoleer in die voorgestelde analoë van Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Slegs twee aktiewe stowwe word opgespoor wat die hoë suikerinhoud in die liggaam voorkom. As elkeen nie afsonderlik klaarkom nie, word die medisyne in 'n kombinasie-behandeling (Glimecomb) gekombineer.

Russiese vervaardigers is teen 'n prys ver agter die buitelandse. Buitelandse eweknieë het in waarde gegroei, met meer as 1000 roebels.

Formetin (119 roebels), Diabefarm (130 roebels), Glidiab (140 roebels) en Gliclazide (147 roebels) is die goedkoopste Russiese medisyne. Gliformin is duurder - 202 roebels. gemiddeld vir 28 tablette. Die duurste is Glimecomb - 440 roebels.

Buitelandse

Medisyne om die manifestasie van diabetes mellitus, wat in ander lande geproduseer word, te voorkom, kom in groter hoeveelhede voor as huishoudelike plaasvervangers.

Die volgende middels word onderskei wat 'n verhoogde hoeveelheid suiker in die bloedstroom by mense kan uitskakel.

• VSA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Nederland - Onglisa,
• Duitsland - Galvus Met, Glibomet,
• Frankryk - Amaril M, Glucovans,
• Ierland - Vipidia,
• Spanje - Avandamet,
• Indië - Gluconorm.

Buitelandse medisyne sluit Galvus in, wat Vildagliptin bevat. Die vrylating daarvan word in Switserland opgestel. Absolute sinonieme word nie gemaak nie.

In ruil word soortgelyke medisyne aangebied, maar met 'n ander hoofbestanddeel. Die aktiewe stowwe van eenkomponent- en tweekomponentpreparate word onderskei:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptienbenzoaat - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz verleng,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Buitelandse medisyne kos 'n hoër koste. Dus is Gluconorm - 176 roebels, Avandamet - 210 roebels en Glukovans - 267 roebels die goedkoopste. Effens hoër in die koste - Glibomet en Glimecomb - 309 en 440 roebels. onderskeidelik.

Die middelste pryskategorie is Amaril M (773 roebels) en kos vanaf 1000 roebels. bestaan ​​uit medisyne:

• Vipidia - 1239 vryf.,
• Galvus Met - 1499 vryf.,
• Onglisa - 1592 roebels.,
• Trazhenta - 1719 vryf.,
• Januvia - 1965 vryf.

Die duurste is Combogliz Prolong (2941 roebels) en Yanumet (2825 roebels).

Dus is Galvus, wat die aktiewe stof Vildagliptin bevat, nie die duurste middel nie. Dit is in die middelkategorie geplaas, met inagneming van alle buitelandse medisyne.

Victoria Sergeevna

'Ek was al baie jare 'n diabeet, en ek is gediagnoseer met 'n verworwe siekte (tipe 2). Die dokter het my beveel om Galvus in te neem, maar die minimale dosis wat verhoog is, het my suiker nie verlaag nie, dit het net erger geword.

'N allergiese uitslag het op die liggaam verskyn. Ek het onmiddellik na Galvus Met verander. Net by hom het ek beter gevoel. '

Yaroslav Viktorovich

'Ek is onlangs met diabetes gediagnoseer. Onmiddellik voorgeskryf Galvus gebaseer op Vildagliptin. Maar hy het my suiker baie stadig laat sak of glad nie gewerk nie.

Ek draai na die apteek, waar hulle my aangeraai het om te vervang met Russiese medisyne, nie erger as vreemde nie - Gliformin. My suiker daal eers nadat ek dit ingeneem het. Nou aanvaar ek net hom. ”