Gabapentin: samestelling en gebruik van die middel as middel

aktiewe stof : gabapentien,

1 kapsule bevat 300 mg gabapentien in terme van 100% watervrye stof,

hulpstoffen: mikrokristallyne sellulose, maïsstysel, talk

kapsulesamestelling: gelatien, titaandioksied (E 171).

Kenmerke van die middel Gabapentin

Onlangs is die medisyne Gabapentin van belang as 'n middel wat in die kliniese praktyk gebruik word. Aanvanklik is dit as 'n antiepileptiese middel geregistreer.

Die chemiese formule van die geneesmiddel is gabapentien

Later het hulle die geneesmiddel se vermoë opgemerk om neuropatiese pynaanvalle tydens postterpetiese neurale, polio-neuropatie en refleks-simpatiese distrofie te stop.

Ondersoeke wat later uitgevoer is, het die teenwoordigheid van pynstillers in die middel bevestig, wat gemanifesteer word in diabetiese neuropatie en simpatiese refleksdistrofie. Die belangrikste is die gebruik van Gabapentin-medikasie om die neuropatiese pyn-sindroom van verskillende etiologieë uit te skakel.

Samestelling en vorm

Die handelsnaam is Gabapentin, die samestelling van die middel is 300 mg gabapentien, addisionele komponente is kalsiumstearaat, natriumkarboksiemetielzetmeel, mikrokristallyne sellulose. Die kapsule is titaandioksied en gelatien.

Die middel word vrygestel in die vorm van tablette of kapsules. Kapsules kan wit, geel of groen wees, afhangend van die vervaardiger.

Gabapentin-kapsule-vrystellingsvorm

Die gelatienkapsules bevat 'n poeier met 'n liggeel of wit kleur. Die poeier is fyn, die vorming van klein klontjies, wat, as dit met 'n glasspatel gepers word, versprei kan word, is aanvaarbaar.

Gabapentin-tablette is slegs op voorskrif beskikbaar. Die presiese beginsel van die middel bly steeds ter sprake.

Die struktuur van Gabapentin in die chemiese samestelling daarvan is soortgelyk aan GABA. Hy voer egter nie kommunikasie met GABA-agoniste en GABA-reseptore nie. Die interaksie van die stof vind plaas met nuwe reseptore wat die rol speel van 'n skakel in kortikale neurone.

Tydens studies wat op rotte gedoen is, het hulle die teenwoordigheid van proteïenbindende streke van die geneesmiddel opgemerk, wat dui op die pynstillende en antikonvulsiewe werking van die stof self en sy afgeleides. 'N Antikonvulsiewe effek word opgemerk, met behulp van dit wat moontlik is om pyn van 'n neuropatiese aard op die perifere en sentrale vlak te elimineer.

Verhoogde GABA-sintese in die sentrale senuweestelsel met Gabapentin

Die pynstillende en antikonvulsiewe effek van die geneesmiddel is moontlik as gevolg van die eliminasie van die glutamaatafhanklike dood van selle van die neuronale groep deur die sintese van glutamaat te belemmer. Gabapentin kan die sintese van gamma-aminoboterzuur in die sentrale senuweestelsel verhoog.

Terselfdertyd word die vrystelling van neuro-oordragstowwe met 'n opwindende effek onderdruk onder die invloed van die middel. Neuropatiese pyn word verlig deur binding van kalsiumkanale.

As gevolg van hierdie interaksie neem die hoeveelheid kalsium wat in die selle binnedring af, en neem die PD van die membrane van senuweevesels af. Onder invloed van Gabapentin neem die konsentrasie van GABA in die sitoplasma van neurone toe, word plasmaserotonien groter. Tydens metabolisme word die middel deur hemodialise deur die niere uit die liggaam geskei.

Aanduidings vir toelating

In die gebruiksaanwysings van Gabapentin word sulke data aangedui:

1. neuropatiese pynlike aanvalle by volwassenes ouer as 18 jaar (daar is tot op hierdie ouderdom geen inligting oor onskadelike gebruik nie),
2. fokale aanvalle met of sonder herverdeling, begin vanaf die ouderdom van 12 (daar is geen inligting oor veilige gebruik tot 12 nie).

Die middel word voorgeskryf as 'n komplekse komponent tydens die behandeling van aanvalle van gedeeltelike oorsprong sonder veralgemening en met sekondêre verspreiding by kinders vanaf drie jaar en by volwassenes.

Die gebruik van gabapentien om neuropatiese pyn uit te skakel

Tot die ouderdom van drie is dit moeilik om die gebruik van die middel te beoordeel - daar is geen inligting oor die veilige en effektiewe gebruik daarvan by sulke pasiënte nie.

Kontra

Gabapentin is teenaangedui in:

• met 'n negatiewe reaksie van die liggaam op die hoofkomponent of hulpstowwe in die samestelling van 'n mediese apparaat,
• tydens swangerskap en laktasie,
• in die kinderjare (tot 8 jaar).

Die inname van Gabapentine is onafhanklik van die maaltyd. Tablette of kapsules word met 'n voldoende hoeveelheid water afgespoel.

Vir adolessente en volwassenes in die behandeling van epileptiese aanvalle word 300 mg van die middel voorgeskryf. Die dosis Gabapentin word elke dag met 300 mg verhoog totdat die gewenste effek verkry word. Die gemiddelde effektiewe daaglikse dosis is 1800 mg, vir sommige pasiënte kan dit 3600 mg wees.

Tydens die behandeling van pasiënte van 8 tot 12 jaar word die hoeveelheid medikasie bereken op grond van liggaamsgewig - 10-15 mg / kg / dag. In die volgende drie dae word die middel aangepas tot 30 mg, verdeel in drie dele per dag.

Daar is nog 'n skema om die medikasie te gebruik:

1. liggaamsgewig 26-36 kg - 900 mg,
2. 37-50 kg - 1200 mg,
3. meer as 50 kg - 1800 mg.

Die behandeling van pyn van 'n neuropatiese aard behels die gebruik van 'n minimum dosis van 300 mg per dag, met 'n eenvormige toename in die hoeveelheid tot 1800 mg. Hierdie hoeveelheid moet in drie dosisse verdeel word.

Neem 300 mg gabapentien per dag vir neuropatiese pyn

Aan die begin van die behandeling word 300-400 mg voorgeskryf aan pasiënte wat voortdurend hemodialise benodig. Die doel is om die liggaam met medisyne te versadig.

Daarna duur 'n interval van 4 uur 200-300 mg. Die daaglikse dosis van die middel by pasiënte met afwykings in die uitskeidingsisteem hang af van die vlak van QC.

Oordosis

In die geval van die veronderstelling van die inname van 'n groter hoeveelheid geneesmiddel, kom slaperigheid, diplopie, disartrie, voorkom duiseligheid. In sommige gevalle is daar bewustelikheid verswak.

Slaperigheid weens 'n oordosis Gabapentin

Volgens die instruksies moet die medisyne nie onttrekkingsimptome veroorsaak nie. Resensies van pasiënte oor Gabapentin toon dat daar in sommige gevalle 'n agteruitgang in die welstand was nadat die opname gestaak is.

In farmakologie word ander medikasie vervaardig, Gabapentin-analoë - Tebantin, Konvalis, Neurontin, Gapentek, Lepsitin.

Analoë van die middel Gabapentin

Die algemene kenmerk van al hierdie middels is dat dit gabapentien bevat.

Dwelms of nie

Die middels wat Gabapentien bevat, behoort tot die middels wat psigofisiologiese afhanklikheid veroorsaak. Baie mense dink dat gabapentien 'n middel is.

Onder kundiges is daar 'n mening oor die gevare van die middel - dit kan 'n akute manifestasie van depressie veroorsaak en die voorkoms van selfmoordgedagtes beïnvloed. Die amptelike instruksies beskryf al die moontlike risiko's, en dit word nie aanbeveel om die middel alleen te gebruik nie.

Die gevaar van die gebruik van die middel lê waarskynlik in die waarskynlikheid dat die simptome van onttrekkings voorkom. Dit dui op die sterk effek en negatiewe impak op die menslike liggaam. Daar moet onthou word dat enige medisyne wat gabapentien bevat, voorgeskryf moet word deur 'n bekwame en ervare dokter.

Die spesialis bestudeer die geskiedenis van die pasiënt noukeurig en maak dan eers gevolgtrekkings oor die afsprake. Andersins kan die pasiënt sy bewussyn, spraakgebrek en selfmoordneigings hê.

Behandeling met hierdie medikasie vir alkohol- of dwelmverslawing is nie geregverdig nie - op die agtergrond van een verslawing kan 'n nuwe een ontstaan. Vir enige manifestasies van newe-effekte, moet u onmiddellik hulp van 'n dokter gaan soek.

Farmakologiese groep

PBX-kode N03A X12.

Epilepsie. As monoterapie in die behandeling van gedeeltelike stuiptrekkings met of sonder sekondêre veralgemening by volwassenes en kinders van 12 jaar.

As addisionele terapie in die behandeling van gedeeltelike stuiptrekkings met of sonder sekondêre veralgemening by volwassenes en kinders vanaf 6 jaar.

Behandeling van perifere neurologiese pyn met postterpetiese neurale of diabetiese neurale siektes by volwassenes.

Dosis en toediening

Binne, ongeag die ete, met baie water.

Aan die begin van die behandeling word die titreringskema in Tabel 1 aanbeveel vir volwassenes en kinders ouer as 12 jaar.

Pasiënte met epilepsie benodig langtermynterapie. Dosis word bepaal in ooreenstemming met die individuele verdraagsaamheid en effektiwiteit van die geneesmiddel. As daar volgens die dokter 'n behoefte is om die dosis te verminder, ophou om die middel te neem of dit met 'n alternatiewe middel te vervang, moet dit geleidelik oor ten minste een week gedoen word.

Volwassenes en kinders ouer as 12 jaar.

Die effektiewe dosis Gabantin is 900-3600 mg per dag (verdeel in 3 dosisse).

Behandeling kan begin word met die titrering van die dosis, soos beskryf in tabel 1, of 300 mg soos voorgeskryf drie keer per dag op dag 1. Afhangend van die individuele reaksie van die pasiënt op die behandeling en verdraagsaamheid van die geneesmiddel, kan die dosis in die toekoms geleidelik verhoog word met 300 mg per dag elke 2-3 dae tot 'n maksimum dosis van 3600 mg per dag. Vir sommige pasiënte kan 'n stadiger dosering van gabapentien nodig wees. Die minimum periode voordat u 'n dosis van 1800 mg per dag bereik, stem ooreen met een week, dosisse van 2400 mg per dag - 2 weke, dosisse van 3600 mg per dag - gemiddeld 3 weke. Die maksimum breuk tussen die dosisse van die middel moet nie meer as 12:00 wees om die ontwikkeling van aanvalle te voorkom nie.

Kinders tussen 6 en 12 jaar oud.

Behandeling begin met 'n dosis van 10-15 mg / kg / dag. Die effektiewe dosis is 25-35 mg / kg / dag, verkry deur titrasie vir ongeveer 3 dae. Die daaglikse dosis word in drie dosisse verdeel, die maksimum breuk tussen die dosisse van die middel moet nie meer as 12:00 wees nie.

Neuropatiese pyn by volwassenes.

Behandeling kan begin word deur titreer van die dosis, soos beskryf in tabel 1, of deur 'n aanvanklike dosis van 900 mg per dag voor te skryf, verdeel in drie dosisse. Afhangend van die individuele reaksie van die pasiënt op die behandeling en verdraagsaamheid van die geneesmiddel, kan die dosis in die toekoms geleidelik verhoog word met 300 mg per dag elke 2-3 dae tot 'n maksimum dosis van 3600 mg per dag.

Vir sommige pasiënte kan 'n stadiger dosering van gabapentien nodig wees. Die minimum periode vir die bereiking van 'n dosis van 1800 mg per dag stem ooreen met een week, dosisse van 2400 mg per dag - dit neem 2 weke, dosisse van 3600 mg per dag - gemiddeld 3 weke. Die maksimum onderbreking tussen die dosisse van die middel moet nie meer as 12:00 wees nie.

Die veiligheid van terapie wat langer as 5 maande duur in die behandeling van perifere neuropatiese pyn, is nie bestudeer nie. As dit nodig is om gabapentien langer as 5 maande in die behandeling van perifere neuropatiese pyn te gebruik, moet die dokter die kliniese toestand van die pasiënt evalueer en die behoefte aan bykomende behandeling bepaal.

In die geval van die volgende dosis van die middel, moet die dosis wat gemis is, geneem word, met dien verstande dat die volgende dosis nie vroeër as 04:00 ontvang word nie. Andersins moet die gemiste dosis nie geneem word nie.

Vir pasiënte met 'n verswakte algemene toestand van die liggaam, met 'n lae liggaamsgewig, na orgaanoorplanting, moet die dosis gabapentien stadiger getitreer word deur 'n doseervorm te gebruik met 'n laer dosis van die middel, of deur die interval tussen die dosis te verhoog.

Bejaarde pasiënte (ouer as 65 jaar).

Vir bejaarde pasiënte kan 'n dosisverandering nodig wees as gevolg van 'n ouderdomsverwante afname in nierfunksie (sien Tabel 2).

Pasiënte met nierfunksie.

'N Dosisaanpassing word aanbeveel, soos beskryf in Tabel 2, by pasiënte met 'n verminderde nierfunksie of by hemodialise.

Medisinale groep, INN, omvang

Gabapentin behoort tot die farmakologiese groep anticonvulsante en antiepileptiese middels. Die internasionale nie-eienaardige naam van die middel (INN) is Gabapentin.

Die middel word op verskillende terreine van medisyne gebruik:

• in neurologie vir die behandeling van epilepsie en stuiptrekkingsindroom by volwassenes en kinders,
• in terapie en dermatovenerologie om seerheid met gordelroos en pyn wat verband hou met skade aan die rugmurgwortels uit te skakel.

Vorms en beraamde pryse

Gabapentin-kapsules is beskikbaar in pakke van 10 tot 100 stukke. Ekstern kan die kapsules 'n kleur hê van witgeel tot liggroen, in die poeier is dit wit.

Die prys van gabapentien wissel afhangende van die aantal tablette in die verpakking.

Die komponente

Die samestelling van die middel bevat die belangrikste aktiewe bestanddeel en hulpkomponente:

Farmakodinamika en farmakokinetika

Gabapentin is 'n analoog van die neurotransmitter-remmer gamma-aminoboterzuur; die effek van die toediening is soortgelyk aan kalmeermiddels en antipsigotiese middels, maar die werking is anders. Die aktiewe stof beïnvloed nie die opname en reseptore wat sensitief is vir GABA nie. Die belangrikste kliniese effek is te danke aan die feit dat gabapentien bind aan spanning-afhanklike kalsiumkanale en die intrasellulêre toetrede van kalsiumione belemmer met die verstopping van die pynimpuls.

Die werkingsmeganisme van Gabapentin

Gabapentin kom vryelik in die breinweefsel in en belemmer krampagtige aktiwiteit, wat verhoed dat die ontwikkeling van aanvalle medikasie en elektriese polse van buite neem, oorerflike patologie, wanneer dit deur tumore neoplasmas gepars word. Terselfdertyd is die meganisme van die antikonvulsiewe effek nie deeglik bestudeer nie, wat die omvang van die indikasies vir die toediening van hierdie geneesmiddel aansienlik beperk.

Die biobeskikbaarheid van die aktiewe stof is 60%, die drempel vir kommunikasie met bloedplasmaproteïene is minder as 3%, maar die biobeskikbaarheid is nie dosisverwant nie, aangesien die doeltreffendheid van Gabapentin met 'n toename in die inname van die stof verminder.

Met orale toediening word die grootste hoeveelheid geneesmiddel na twee tot drie uur in plasma bepaal, en die halfleeftyd is 5-7 uur. Dit word slegs met urine uitgeskei, terwyl dit nie in die menslike liggaam verwerk word nie en nie aan oksidatiewe prosesse deelneem nie, vind transformasie en filtrasie in die lewer nie plaas nie.

Hoe kan u die middel vervang?

In apteke word analoë van die middel aangebied, wat 'n soortgelyke aktiewe bestanddeel bevat, en medisyne met 'n soortgelyke werkingsbeginsel. Dit verskil in prys en vorm van vrystelling.

Aanduidings en beperkings

Wat help die middel? Dit is noodsaaklik om die werkingsbeginsel van die geneesmiddel duidelik te verstaan ​​en die indikasies vir die gebruik van hierdie middel te bepaal:

• gebruik as monoterapie by pasiënte ouer as 12 jaar, in die teenwoordigheid van gedeeltelike aanvalle, sowel as gepaardgaande veralgemening van patologie,
• neuropatiese pyn by volwassenes
• middelweerstandige vorme van epilepsie,
• uitskakeling van seerheid na gordelroos.

Die middel het streng kontraindikasies in verband met kragtige komponente, en word noukeurig gebruik in geval van inbreuk op die interne organe, neurologiese patologie.

Dit is die moeite werd om uit te lig onder die beperkings op die gebruik van die middel:

• individuele onverdraagsaamheid en hipersensitiwiteit vir die bestanddele waaruit die middel bestaan,
• akute inflammatoriese prosesse in die liggaam wat verband hou met 'n wanfunksie van die endokriene kliere (pankreatitis, wanfunksionering van die tiroïedklier, pankreasnekrose, patologie van die bynierskors),
• geneesmiddel- en virale lewerskade, gepaardgaande siektes van die galweë (sirrose, lewerversaking, hepatitis B en C),
• ernstige nierversaking, sowel as die proses van kunsmatige filtrasie - hemodialise,
• periode van swangerskap, aangesien daar geen bewysbasis bestaan ​​oor die gevolge vir die fetus nie. In 'n situasie waar die voordele vir die gesondheid en die lewe van die moeder swaarder weeg as die risiko om die fetus te beseer, word Gabapentin voorgeskryf na konsultasie met die dokter wat die vrou swanger word,
• borsvoedingsperiode, aangesien daar geen inligting oor die meganisme van blootstelling aan die baba is nie. Tydens die bestudering van die middel is bewys dat die aktiewe stowwe vrylik in borsmelk binnedring,
• persone jonger as 12 jaar vir die behandeling van stuiptrekkings,
• pyn in die lumbale streek na herpetiese uitbarstings van gordelroos op die ouderdom van minder as 18 jaar.

Dosis vir volwassenes en kinders

Die dosisskedule hang af van die etiologiese faktor en manifestasies van die patologie. Die basiese beginsels vir die berekening van die dosering word in die tabel weergegee.

Die middel word nie voorgeskryf vir kinders onder die ouderdom van 12 jaar met stuiptrekkings nie, die aanvanklike dosis by 'n kind verskil nie van dié by volwassenes nie - 900 mg in drie verdeelde dosisse, maar die maksimum hoeveelheid - 2400 mg in drie verdeelde dosisse (3600 mg na 18 jaar).

Vir die behandeling van alkoholverslawing

Studies met 'n kontrolegroep het getoon dat pasiënte wat drie maande lank 'n behandeling geneem het om alkoholafhanklikheid te behandel, 'n afname in die drang na drankhoudende drankies en die stabilisering van hul sielkundige toestand opmerk (neem drie keer per dag 'n standaarddosis van 300 mg).

Met 'n toename in die dosis tot 600 mg drie keer per dag, was daar nie net 'n gebrek aan drang na alkohol nie, maar ook die normalisering van die slaap, 46% het die drank heeltemal laat vaar, en die toestand van die sielkundige agtergrond het met 15% verbeter (verminderde depressie, prikkelbaarheid, aggressie).

Gebapentin help aktief om alkoholisme te beveg.

Hoe kanselleer u die middel?

Dit is verbode om die medisyne skielik te kanselleer, die voorkoms van die sindroom van kansellasie en die ontwikkeling van komplikasies vanaf die neurologiese stelsel is kenmerkend - van angs, aggressie, gemoedswisselings, slapeloosheid tot die voorkoms van hallusinasies en die ontwikkeling van epileptiese status.

Die mees optimale oplossing is 'n geleidelike vermindering van die dosis oor 7-10 dae, by hoë dosisse en langdurige gebruik vir etlike jare, kan die onttrekkingsproses 'n paar maande duur totdat die kapsule heeltemal gestaak word.

Moontlike newe-effekte en oordosis

In geval van oortreding van die dosis, selfmedikasie, individuele onverdraagsaamheid teenoor die geneesmiddel en die bestanddele daarvan, kan nadelige reaksies op die interne stelsels van die liggaam voorkom:

'N Oordosis van die geneesmiddel word waargeneem wanneer die aanbevole dosis oorskry word en word gemanifesteer deur die volgende kliniese beeld:

• tserebralgiya,
• dubbele visie
• spysverteringskanaalversteuring (braking, diarree),
• neurologiese simptome (slaperigheid, hallusinasies, bedwelming, bedwelming, koma),
• disoriëntasie in ruimte en tyd.

Behandeling begin met maagspoeling en die verligting van simptome, spesifieke teenmiddels bestaan ​​nie. Die pasiënt word na 'n hospitaal gestuur om die toestand reg te stel en die gesondheidstoestand te monitor.

Het dit 'n narkotiese effek?

Die middel het geen narkotiese effek nie, aangesien die werking van die liggaam op die liggaam verskil van die stimuleringseffek van opioïedreseptore. Dit veroorsaak nie 'n gevoel van euforie nie, maar lewer 'n pynstillende effek.

'N Kenmerkende kenmerk van Gabapentin is dat met 'n toename in dosis, die effek, inteendeel, verminder.

Interaksie met ander medisyne

Die middel moet versigtig saam met ander medikasie gebruik word en die effek van die interaksie in ag neem:

1. Morfien- en narkotiese pynstillers - beïnvloed mekaar nie, 'n neutrale verhouding sonder om die effek van die gebruik van twee middels gelyktydig te rem of te versterk.
2. Toediening met teensuurmiddels belemmer die werking van Gabapentin met 15-30%.
3. 'N Afname in die renale uitskeiding van die geneesmiddel word waargeneem wanneer dit gekombineer word met medikasie wat cimetidien insluit.

Spesiale instruksies

Gebruik versigtig in die teenwoordigheid van inflammatoriese prosesse in die liggaam, met 'n inflammatoriese reaksie van die pankreas. Dit is die moeite werd om die middel stadig te staak om die toestand en die aanlok van aanvalle te vererger.

Gabapentin word nie gebruik vir die behandeling van absesepilepsie nie. Gedurende die behandelingsperiode moet sommige aksies vermy word: voertuie bestuur, veral as u met openbare vervoer werk, en die werk met vlambare stowwe beperk en 'n lang konsentrasie benodig, aangesien die reaksietempo kan daal met die oorheersing van inhiberingsprosesse in die serebrale korteks.

Resensies van spesialiste en pasiënte

Resensies van dokters oor Gabapentin is uiters positief; aktiewe voorskrif is eweredig aan die vlak van effektiwiteit in die behandeling van stuiptrekkings.

Resensies van pasiënte wat Gabapentin geneem het vir die verligting van neuropatiese pyn is in die meeste gevalle negatief. Pasiënte let op newe-effekte van die neem van die Gabapentin-tablette uit die spysverteringskanaal en neurologiese afwykings, en vinnige verslawing word ook opgemerk. Na die beëindiging van die behandeling word veranderinge in die kwaliteit van slaap, angs en konstante slaperigheid opgemerk.

Igor, 31 jaar oud: 'Die verslawing het regtig begin, dit is selfs moeilik om sonder die volgende dosis te eet, dink dus. Ek het 'n probleem dat ek nie kan weier om pille te neem nie, ek mis dit nooit nie - dit is soos 'n soort dwelm.

My dosering is stabiel op 400 mg drie keer per dag vir die vierde jaar. Nou kom ek agter dat ek depressiewe en selfmoordbuie het. Gedagtes is mal, die gevoel dat ek my kop verloor het en dat iemand vir my dink. Nou is dit tyd dat 'n dokter psigiatriese behandeling kry. ”

Gabapentin is 'n effektiewe middel om krampagtige verskynsels uit te skakel, neuropatiese pyn te stop en epileptiese aanvalle te voorkom. Onderhewig aan die reëls van toediening en dosisregime, is dit moontlik om die remissie van neurologiese siektes volledig te bewerkstellig sonder newe-effekte en versteurings aan die liggaam.