Pioglitazone (Pioglitazone)

Die middel word geproduseer in die vorm van tablette: van byna wit tot wit, rond, 15 mg - bikonveks, aan die een kant van "15", 30 mg - plat, met 'n skuins voorkant, gegraveer aan die een kant van "30" (10 stuks). in blister, 1, 3 of 5 blase en instruksies vir die gebruik van Pioglara in 'n kartondoos).

1 tablet bevat:

• aktiewe stof: pioglitazon-hidrochloried - 16,53 of 33,07 mg, wat gelykstaande is aan pioglitazon in die hoeveelheid van onderskeidelik 15 en 30 mg
• addisionele komponente: kalsiumkarboksiemetiel sellulose, magnesiumstearaat, hidroksipropiel sellulose (lae viskositeit), laktose, gesuiwerde water.

Farmakodinamika

Pioglitazone is 'n orale hipoglisemiese middel, 'n afgeleide van die tiazolidinedione-reeks, wat die γ-reseptore wat deur die peroxisome proliferator (PPARy) geaktiveer word, selektief stimuleer. PPARy-reseptore is gelokaliseer in weefsels wat van groter belang is in die werking van insulien (skeletspier, vetweefsel en lewer). Opwekking van PPARy-kernreseptore moduleer die transkripsie van 'n aantal gene wat sensitief is vir insulien en wat betrokke is by die beheer van bloedglukose en in lipiedmetabolisme. Pioglitazon sorg vir 'n afname in insulienweerstandigheid, waardeur die verbruik van insulienafhanklike glukose toeneem, die oormaat glukose en die vrystelling daarvan uit die lewer afneem. Die aktiewe stof help om trigliseriede te verminder, verhoog die konsentrasie van hoë-digtheid lipoproteïene (HDL) en cholesterol. Pioglar stimuleer nie die produksie van insulien nie, anders as sulfonielureumderivate.

Farmakokinetika

Na orale toediening word 'n hoë opname van pioglitazon waargeneem, in die bloedplasma word die aktiewe stof na 30 minute waargeneem, die maksimum konsentrasie (C_Max) word bereik na 2 uur, en na ete - na 3-4 uur. Die middel bind amper heeltemal aan plasmaproteïene - met 99%, die verspreidingsvolume (V_d) is 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazon word breedvoerig gemetaboliseer deur hidroksilering en oksidasie, die metaboliete wat gevorm word as gevolg van biotransformasie van die aktiewe stof, word ook gedeeltelik omgeskakel na sulfaat / glukuroniedkonjugate.

Afgeleides van pioglitazoonhidroksied (metaboliete M-II en M-IV) en die keto-afgeleide pioglitazon (metaboliet M-III) vertoon farmakologiese aktiwiteit. In die proses van lewermetabolisme van die geneesmiddel behoort die hoofrol tot die isoënsieme van sitochroom P450 - CYP3A4 en CYP2C8. In 'n mindere mate is baie ander isoënsieme ook betrokke by die metabolisme van die geneesmiddel, veral die ekstrahepatiese iso-ensiem CYP1A1.

In die geval van 'n daaglikse gebruik van Pioglar in plasma word die konsentrasie totale pioglitazoon (pioglitazon met aktiewe metaboliete) na 24 uur bereik. Stasionêre konsentrasie (C_ss) in die plasma van beide die totale pioglitazoon en die pioglitazoon word na 7 dae waargeneem.

Die middel word hoofsaaklik met gal in 'n onveranderde vorm en in die vorm van metaboliete uitgeskei, en word met ontlasting uitgeskakel. 15–30% word deur die niere uitgeskei in die vorm van metaboliete en hul konjugate. Die halfleeftyd (T_½) pioglitazon en totale pioglitazon is onderskeidelik 3–7 uur en 16–24 uur.

Aanduidings vir gebruik

Pioglar word aanbeveel vir gebruik in tipe 2-diabetes mellitus (as 'n monoterapeutiese middel of in kombinasie met metformien, insulien of sulfonylureumderivate, in gevalle waar oefening, dieet en monoterapie met een van die bogenoemde antidiabetiese middels nie toereikende glukemiese beheer moontlik maak nie).

Kontra

• Graad III - IV hartversaking, volgens die klassifikasie van die New York Association of Cardiology (NYHA),
• diabetiese ketoasidose, tipe 1-diabetes mellitus,
• ernstige mate van lewerversaking, verhoogde aktiwiteit van lewerensieme wat meer as 2,5 keer die boonste normale norm (VGN) is,
• makrohematurie van onbekende oorsprong,
• blaaskanker (geskiedenis ingesluit)
• ouderdom tot 18 jaar
• swangerskap en laktasie,
• glukose-galaktose wanabsorpsie, laktase-tekort, galaktose-intoleransie,
• hipersensitiwiteit vir enige van die bestanddele van die middel.

Relatief (Pioglar-tablette moet met groot omsigtigheid gebruik word):

• hartversaking
• anemie,
• oedeem sindroom
• funksionele afwykings van die lewer.

Pioglar, gebruiksaanwysings: metode en dosis

Pioglar-tablette word mondelings 1 keer per dag geneem, ongeag die maaltyd.

As u monoterapie onderneem, word dit aanbeveel om die middel in 'n dosis van 15-30 mg te neem; die maksimum daaglikse dosis is 45 mg.

In kombinasie-behandeling met metformien of sulfonylureumderivate, moet pioglitazon in 'n aanvanklike dosis van 15 of 30 mg gebruik word; indien hipoglukemie voorkom, moet die dosis metformien- of sulfonylureumpreparate verminder word.

Met die gesamentlike gebruik van Pioglar met insulien, moet die aanvanklike daaglikse dosis pioglitazon 15-30 mg wees, die dosis insulien onveranderd gelaat word of met 10-25% verlaag word indien die pasiënt hipoglisemie rapporteer of die plasmaglukosekonsentrasie daal tot 'n vlak van hoogstens 100 mg. / dl.

Newe-effekte

• respiratoriese stelsel: sinusitis, faringitis,
• senuweestelsel en sensoriese organe: hoofpyn, duiseligheid, slapeloosheid, hiposthesie, visuele versteurings (kom meestal aan die begin van die behandeling voor en word geassosieer met veranderinge in die glukosevlakke in plasma, soos met ander antidiabetiese middels),
• hematopoietiese stelsel: bloedarmoede,
• metabolisme: hipoglukemie, gewigstoename,
• spysverteringskanaal: winderigheid,
• goedaardige of kwaadaardige gewasse: blaaskanker, waarvan die tekens van ontwikkeling gereeld kan wees om te urineer, makrohematurie, pyn tydens urinering, pyn in die buikholte of in die lumbale streek (die voorkoms van hierdie versteurings moet dringend aan die behandelende geneesheer gerapporteer word),
• muskuloskeletale stelsel: myalgie, artralgie,
• laboratoriumparameters: verhoogde aktiwiteit van alanienaminotransferase (ALT) en kreatienfosfokinase, 'n afname in hemoglobienvlakke en 'n afname in hematokrit (gewoonlik klinies onbeduidend, kan wees as gevolg van 'n toename in plasmavolume en dui nie op die ontwikkeling van ander ernstige hematologiese kliniese effekte nie).

Met 'n behandelingsduur van meer as 1 jaar, kan dit in 6-9% van die gevalle 'n ligte / matige oedeem, wat gewoonlik geen kansellasie van Pioglar benodig nie, by pasiënte aangeteken word.

In sommige gevalle is die voorkoms van hartversaking moontlik.

Spesiale instruksies

In pasiënte met 'n anovulatoriese siklus in die voor-menopousale periode en insulienweerstandigheid as gevolg van die behandeling met pioglitazon, kan die herstel van ovulasie opgemerk word. As gevolg van die verhoogde sensitiwiteit van hierdie pasiënte vir insulien in die afwesigheid van voldoende voorbehoedmiddels, neem die risiko van swangerskap toe. As swangerskap tydens terapie voorkom of die pasiënt 'n swangerskap beplan, moet pioglitazon gestaak word.

Volgens die resultate van prekliniese studies het tiazolidinediones, insluitend pioglitazoon, gelei tot 'n toename in plasmavolume en die ontwikkeling van miokardiale hipertrofie as gevolg van voorafbelasting. In kliniese toetse waaraan pasiënte met klas III en IV hartversaking (NYHA) nie deelgeneem het nie, was daar geen toename in die frekwensie van ernstige nadelige reaksies van die kardiovaskulêre stelsel nie, afhangende van die toename in plasmavolume (chroniese hartversaking).

Die resultate van gekontroleerde kliniese toetse, sowel as beskikbare epidemiologiese gegewens, dui op 'n verergering van die bedreiging van blaaskanker by pasiënte met diabetes wat pioglitazon al lank in hoë dosisse neem. Die beskikbaarheid van hierdie data sluit egter nie die moontlikheid van blaaskanker uit tydens korttermynterapie met die middel nie. Die volgende faktore kan verband hou met die risiko van blaaskanker: ouderdom, rook (insluitend in die verlede), chemoterapie (insluitend die gebruik van siklofosfamied), bestraling van die bekkenorgane en sommige gevare in die omgewing. Voor die aanvang van die terapie, is makroskopiese studies nodig om enige makrohematurie te bepaal. Dit is noodsaaklik om die dokter onmiddellik in te lig oor al die tekens van disurie en enige akute ontwikkeling van simptome in die urienweg en / of blaas.

Met verswakte lewerfunksie

Tydens terapie word aanbeveel dat u die konsentrasie van lewerensieme in die bloed gereeld monitor. Voor alle pasiënte, voordat die behandeling met pioglitazon begin, elke 2 maande gedurende die eerste jaar van ontvangs van Pioglar en periodiek gedurende die daaropvolgende jare van terapie, moet die vlak van ALT bepaal word. Dit is ook nodig om die aktiwiteit van die lewer te bepaal wanneer simptome voorkom wat tekens van lewerversaking kan wees, soos buikpyn, naarheid, braking, anorexia, swakheid, donker urine. As geelsug voorkom, stop dan om Pioglar te neem.

Die gebruik van 'n hipoglisemiese middel is teenaangedui by pasiënte met aktiewe lewersiektes of teen die agtergrond van 'n toename in ALT-aanwysers wat meer as 2,5 keer VGN is.

Met 'n effense toename in ALT-vlakke (1-2 keer hoër as normaal) voor die kursus of tydens terapie, word ondersoek gedoen om die oorsake van hierdie oortreding vas te stel. Begin of gaan voort met die behandeling met Pioglar in die teenwoordigheid van 'n matige toename in die aktiwiteit van lewerensieme met uiterse omsigtigheid, met gereelde monitering van hul aktiwiteit.

In die geval waar 'n toename in die aktiwiteit van lewertransaminases meer as 2,5 keer in vergelyking met VGN waargeneem word, is dit nodig om die vlak van ensieme gereeld te monitor totdat die aanwysers tot normaal of na die aanvanklike daal. As die ALT-vlak meer as drie keer die normale waardes oorskry of as geelsug waargeneem word, moet die gebruik van pioglitazon laat vaar word.

Gebruik op ouderdom

Bejaardes moet voor en tydens behandeling, as gevolg van die verergering van die bedreiging van frakture, siektes van die kardiovaskulêre stelsel en blaaskanker by pasiënte van hierdie ouderdomskategorie, 'n baie noukeurige beoordeling van die voordeel en risikoverhouding van die behandeling met Pioglar word.

Geneesmiddelinteraksie

• orale voorbehoedmiddels - farmakokinetiese studies oor die gekombineerde gebruik van hierdie medisyne en pioglitazoon is nog nie uitgevoer nie, maar die gebruik van ander tiazolidinedione in kombinasie met orale voorbehoedmiddels, wat etinielestradiol / norethindrone insluit, het daartoe bygedra dat die hormoon se plasma-vlak met 30% verminder het, wat 'n beduidende verswakking van die kontraseptiewe effek kan veroorsaak. hierdie kombinasie moet versigtig wees
• warfarien, digoksien, metformien, glipizied - daar was geen veranderinge in die farmakokinetika van pioglitazon nie,
• ketokonazol - pioglitazoon metabolisme is volgens in vitro studies grootliks geïnhibeer; met hierdie kombinasie is dit nodig om die konsentrasie van bloedglukose noukeurig te monitor,
• ander orale antidiabetiese middels: daar is geen inligting oor die gebruik van pioglitazoon in drievoudige kombinasie met hierdie middels nie.

Analoog van Pioglar is: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.

Pioglar resensies

Volgens resensies is Pioglar 'n effektiewe hipoglisemiese middel wat gebruik word vir die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus, beide tydens monoterapie en in kombinasie met ander hipoglisemiese middels, insluitend insulien. Pasiënte let daarop dat die middel die glukosekontrole verbeter en die selle se weerstand teen insulien verhoog, maar almal beveel aan dat Pioglar slegs gebruik word soos aangedui deur 'n dokter.

Die nadele van Pioglar is die teenwoordigheid van kontraindikasies en die ontwikkeling van newe-effekte, veral 'n toename in liggaamsgewig, hoofpyn, winderigheid.

Die prys van Pioglar in apteke

Daar is geen betroubare inligting oor die prys van Pioglar nie, aangesien die middel nie tans in apteke verkoop word nie.

Onderwys: Eerste Moskou State Medical University vernoem na I.M. Sechenov, spesialiteit "Algemene medisyne".

Inligting oor die medisyne word veralgemeen, word vir inligtingsdoeleindes verskaf en vervang nie die amptelike instruksies nie. Selfmedikasie is gevaarlik vir die gesondheid!

Menslike bloed "loop" deur die vate onder geweldige druk, en as die integriteit daarvan geskend word, kan dit tot 10 meter skiet.

Menslike bene is vier keer sterker as beton.

As u lewer ophou werk, sou die dood binne 'n dag voorkom.

Meer as $ 500 miljoen per jaar word alleenlik in die Verenigde State aan allergie-medikasie bestee. Glo u steeds dat u 'n manier vind om allergieë finaal te verslaan?

Daar is baie interessante mediese sindrome, soos obsessiewe inname van voorwerpe. In die maag van een pasiënt wat aan hierdie manie ly, is 2500 vreemde voorwerpe ontdek.

By 5% van die pasiënte veroorsaak die antidepressant clomipramine 'n orgasme.

Met 'n gereelde besoek aan die sonbruinbed, verhoog die kans op velkanker met 60%.

Tydens nies stop ons liggaam heeltemal. Selfs die hart stop.

As u slegs twee keer per dag glimlag, kan u bloeddruk verlaag en die risiko van hartaanvalle en beroertes verlaag.

Volgens statistieke verhoog die risiko van rugbeserings op Maandae met 25%, en die risiko van 'n hartaanval - met 33%. Wees versigtig.

Volgens die WGO-navorsing verhoog 'n daaglikse gesprek van 'n halfuur op 'n selfoon die waarskynlikheid dat 'n breingewas met 40% ontwikkel.

Die 74-jarige Australiese inwoner James Harrison het ongeveer 1 000 keer 'n bloedskenker geword. Hy het 'n seldsame bloedtipe, waarvan die teenliggaampies pasgeborenes met ernstige bloedarmoede help om te oorleef. Dus het die Australiër ongeveer twee miljoen kinders gered.

Elke persoon het nie net unieke vingerafdrukke nie, maar ook taal.

Dit was vroeër dat die gawe die liggaam met suurstof verryk. Hierdie siening is egter weerlê. Wetenskaplikes het bewys dat 'n persoon 'n gaap gee om die brein te verkoel en die werkverrigting te verbeter.

Die eerste vibrator is in die 19de eeu uitgevind. Hy het aan 'n stoomenjin gewerk en was bedoel om vroulike histerie te behandel.

Die eerste vlaag van blom kom tot 'n einde, maar die bloeiende bome sal vanaf die begin van Junie deur grasse vervang word, wat allergie-lyers sal versteur.

Farmakologie

Stimuleer selektief kerngamreseptore wat deur die peroksisoomproliferator (gamma PPAR) geaktiveer word. Dit moduleer die transkripsie van gene wat sensitief is vir insulien en is betrokke by die beheer van glukosevlakke en lipiedmetabolisme in vet, spierweefsel en die lewer. Dit stimuleer nie die groei van insulien nie, maar is slegs aktief as die insulinsintetiese funksie van die pankreas behoue ​​bly. Verminder die insulienweerstandigheid van perifere weefsels en die lewer, verhoog die verbruik van insulienafhanklike glukose, verminder die uitset van glukose vanaf die lewer, verlaag die vlak van glukose, insulien en glikosileerde hemoglobien in die bloed. In pasiënte met 'n verswakte lipiedmetabolisme verminder dit trigliseriede en verhoog dit HDL sonder om LDL en totale cholesterol te verander.

In eksperimentele studies het dit geen kankerverwekkende en mutageniese effekte nie. As dit toegedien word aan vroulike en manlike rotte tot 40 mg / kg / dag, pioglitazoon (tot 9 keer hoër as die MPDC, in terme van 1 m 2 van die liggaamsoppervlak), is geen invloed op vrugbaarheid gevind nie.

Opgemerk in bloed 30 minute na orale toediening, C_Max bereik na 2 uur Eet vertraag absorpsie (C_Max aangeteken na 3-4 uur), maar dit beïnvloed nie die volledigheid daarvan nie. Dit bind meer as 99% aan bloedplasmaproteïene, hoofsaaklik met albumien. Die gemiddelde verspreidingsvolume is 0,63 l / kg. Na 'n enkele dosis duur 'n hoë konsentrasie in die bloed 24 uur. T_1/2 is 3–7 uur (pioglitazon) en 16–24 uur (metaboliete). Dit word in die lewer gemetaboliseer met die deelname van sitochroom P450 met die vorming van twee aktiewe metaboliete, gedeeltelik gekonjugeer met glukuronsuur en swaelsuur. Dit word onveranderd in die gal en in die vorm van metaboliete uitgeskei, met die ontlasting en urine (15-30%) uitgeskei. Die grondvryhoogte is 5–7 l / u.

Interaksie

Afgeleides van sulfonamiede, metformien en insulien versterk (onderling) hipoglukemie. Moontlike verswakking van die effektiwiteit van orale voorbehoeding.

Farmakokinetiese studies oor die gekombineerde gebruik van pioglitazon en orale voorbehoedmiddels is nie uitgevoer nie. Die gebruik van ander tiazolidinedione saam met orale voorbehoedmiddels wat etinielestradiol of norethindrone bevat, het gepaard gegaan met 'n afname van die konsentrasie van beide hormone in die plasma met 30%, wat kan lei tot 'n beduidende afname in die kontraseptiewe effek. Daarom moet die gekombineerde gebruik van pioglitazon en orale voorbehoedmiddels versigtig wees.

Interaksie met CYP2C8 induktors

Induikers van die CYP2C8-isoenziem van sitochroom P450 (bv. Rifampisien) kan die AUC van pioglitazoon aansienlik verminder. Daarom kan dosisaanpassing van pioglitazon nodig wees aan die begin of met die beëindiging van die behandeling met CYP2C8-induseerders.

Voorsorgmaatreëls vir die stof Pioglitazone

Pasiënte met edeem en 'n matige toename in die vlak van lewerensieme word met omsigtigheid voorgeskryf. Die ontwikkeling van hipoglukemie tydens kombinasieterapie noodsaak 'n vermindering in die dosis van gelyktydige sulfonamiede of insulien. Teen die agtergrond van nierversaking is dosisaanpassing nie nodig nie. As geelsug voorkom, word die behandeling gestaak. In pasiënte met 'n anovulatoriese siklus gedurende die voor-menopousale periode, kan opname ovulasie veroorsaak en die risiko van swangerskap verhoog (voldoende kontraseptiewe maatreëls is nodig).

Die risiko om blaaskanker te ontwikkel.

Die gebruik van pioglitazon langer as een jaar kan gepaard gaan met 'n verhoogde risiko om blaaskanker te ontwikkel.

Wanneer pioglitazon voorgeskryf word, moet pasiënte die risiko van blaaskanker in ag neem en vermy om dit voor te skryf aan pasiënte met blaaskanker, insluitend in 'n familiegeskiedenis.
Hierdie veiligheidsinligting vir pioglitazon is gebaseer op die resultate van twee retrospektiewe studies by pasiënte ouer as 40 met 'n diagnose van diabetes mellitus.
In die tien jaar lange waarnemingskohortstudie (Januarie 1997 - April 2008) wat in die VSA uitgevoer is, is meer as 193 duisend pasiënte ingesluit. 'N Tussentydse oorsig van die gegewens uit hierdie studie het getoon dat ouderdom, geslag, rook, die gebruik van ander middels vir diabetes en ander faktore in die algemeen nie 'n beduidende uitwerking gehad het op die verhoogde risiko om blaaskanker te ontwikkel by pasiënte wat pioglitazoon neem nie, in vergelyking met pasiënte wat nooit toegepas (kansverhouding OF = 1,2, 95% vertrouensinterval CI = 0,9-1,5). Langtermynbehandeling met pioglitazoon (langer as 12 maande) hou egter verband met 'n verhoogde risiko van 40% om blaaskanker te ontwikkel (OS = 1,4, 95% CI = 1,03-2,0).
Die resultate van 'n retrospektiewe kohortstudie wat in Frankryk (2006-2009) uitgevoer is, en wat ongeveer 1,5 miljoen pasiënte met diabetes ingesluit het, toon 'n statisties beduidende toename in die risiko van blaaskanker met 'n kumulatiewe dosis pioglitazon bo 28 mg (OS = 1,75, 95 % CI = 1.22-2.5) en as dit oor 1 jaar geneem is (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), het mans boonop 'n hoër risiko as vroue gehad (OS = 1,28, 95% KI = 1,09-1,51).
Op grond van die gegewens uit hierdie studies, is die gebruik van pioglitazon in Frankryk opgeskort, en in Duitsland word aanbeveel om nie met nuwe pasiënte met pioglitazoonterapie te begin nie.
Pasiënte moet in kennis gestel word van enige tekens van blaaskanker, soos hematurie, urinering, pyn tydens urinering, pyn in die rug of onderbuik.

Moderne glitazoonpreparate

Van al die medisyne wat op die mark is, word slegs pioglitazon (Aktos, Diab-norm, Pioglar) en rosiglitazone (Roglit) tans verkoop.

Ander medisyne is onttrek weens newe-effekte van die behandeling.

Thiazolidinedione preparate

Troglitazone (Rezulin) was die dwelmmiddel van die eerste generasie van hierdie groep. Hy is teruggeroep uit die verkoping, aangesien sy effek negatief op die lewer weerspieël is.

Rosiglitazone (Avandia) is 'n derde generasie geneesmiddel in hierdie groep. Dit is opgehou om in 2010 gebruik te word (verbied in die Europese Unie), nadat dit bewys is dat dit die risiko vir kardiovaskulêre siektes verhoog.

Die meganisme van werking van pioglitazoon

Die werking van pioglitazon is om aan te sluit op 'n spesiale PPAR-gamma-reseptor, wat in die selkern geleë is. Die geneesmiddel beïnvloed dus die funksie van selle wat verband hou met die verwerking van glukose. Die lewer produseer dit baie minder, onder sy invloed. Terselfdertyd neem die sensitiwiteit van weefsel vir insulien toe.

Dit geld veral vet-, spier- en lewerselle. En dan is daar 'n afname in die vasende plasmaglukosevlakke en die bereiking van 'n postprandiale glukosekonsentrasie.

Toepassingseffek

Daar is ook bewys dat die middel 'n paar voordelige gevolge het:

• Verlaag die bloeddruk
• Beïnvloed die vlak van cholesterol (verhoog die teenwoordigheid van 'goeie cholesterol', dit wil sê HDL, en verhoog nie 'slegte cholesterol' nie - LDL),
• Dit belemmer die vorming en groei van aterosklerose,
• Verminder die risiko van hartsiektes (bv. Hartaanval, beroerte).

Aan wie pioglitazon word voorgeskryf

Pioglitazon kan as 'n enkele middel gebruik word, d.w.s. monoterapie. As u tipe 2-diabetes mellitus het, gee u veranderinge in lewenstyl nie die verwagte resultate nie en is daar kontra-indikasies vir metformien, die swak verdraagsaamheid daarvan en moontlike newe-effekte.

Die gebruik van pioglitazon is moontlik in kombinasie met ander antidiabetiese middels (byvoorbeeld acarbose) en metformien as ander aksies nie sukses lewer nie.

Pioglitazon kan ook saam met insulien gebruik word, veral vir mense wie se liggaam negatief op metformien reageer.

Hoe om pioglitazon te neem

Die medisyne moet een keer per dag, mondelings, op 'n vasgestelde tyd geneem word. Dit kan beide voor en na maaltye gedoen word, aangesien voedsel nie die opname van die middel beïnvloed nie. Behandeling begin gewoonlik met 'n laer dosis. In gevalle waar die effek van behandeling onbevredigend is, kan dit geleidelik verhoog word.

Die effektiwiteit van die middel word waargeneem in gevalle waar dit nodig is om tipe 2-diabetes te behandel, maar metformien nie gebruik kan word nie, is monoterapie met een middel nie toegelaat nie.

Benewens die feit dat pioglitazon postprandiale glukemie verminder, plasmaglukose en die geslikte hemoglobien stabiliseer, het dit ook 'n addisionele positiewe uitwerking op bloeddruk en bloedcholesterol. Boonop veroorsaak dit nie afwykings nie.

Newe-effekte

Newe-effekte wat mag voorkom by pioglitazoonterapie, sluit in:

• Verhoogde waterinhoud in die liggaam (veral as dit saam met insulien gebruik word)
• 'N Toename in beenbrekbaarheid wat belaai is met verhoogde beserings,
• Meer gereeld respiratoriese infeksies
• Gewigstoename.
• Slaapstoornis.
• Lewerdisfunksie.

Die gebruik van die middel kan die risiko vir makulêre edeem verhoog (die eerste simptoom kan 'n verswakking van die gesigskerpte wees, wat dringend by 'n oogarts aangemeld moet word) en die risiko dat blaaskanker ontwikkel.

Hierdie medisyne veroorsaak nie hipoglukemie nie, maar verhoog die risiko dat dit voorkom as dit gebruik word met medisyne afgelei van insulien of sulfonielureum.

Dosis en toediening

Pioglitazone (Aktos, Diab-norm, Pioglar) mondelings ingeneem, 1 keer per dag, ongeag voedselinname. Die aanvanklike dosis is 15-30 mg, die maksimum daaglikse dosis is 45 mg, en die maksimum dosis in kombinasie-terapie is 30 mg / dag.

Rosiglitazone (Avandia, Roglite) mondelings 1-2 keer per dag geneem word, ongeag voedselinname. Die aanvanklike dosis is 4 mg / dag, die maksimum daaglikse dosis is 8 mg, en die maksimum dosis in kombinasie-terapie is 4 mg / dag.

Instruksies vir die gebruik van die middel

Die toediening van die middel word slegs aangedui na konsultasie met die behandelende geneesheer, wat die korrekte dosis voorskryf, met inagneming van die individuele eienskappe van die pasiënt. In die geval van selfgebruik van die stof Pioglitazone, moet die instruksies vir die geneesmiddel noukeurig bestudeer word om enige komplikasies te voorkom.

Die middel word aangedui vir gebruik as die aanvanklike dosis 15 tot 30 mg is, en die maksimum (per dag) 45 mg is. As u die middel met ander medisyne kombineer, moet die dosis hoogstens 30 mg wees. Pioglitazone word aangedui vir gebruik een keer per dag.

Tydens terapie moet u voortgaan om 'n dieet en oefening te volg. Dit is baie belangrik om die hemoglobienvlak in die bloed na te gaan.

Pioglitazon word met spesiale sorg aangedui vir pasiënte wat swel, en die lewer bevat 'n verhoogde hoeveelheid ensieme. Met die ontwikkeling van hipoglukemie tydens kombinasie benodig terapie 'n vermindering in die dosis insulien of sulfonamiede. As die pasiënt geelsug het, kan 'n negatiewe effek op die liggaam uitgeoefen word, dus moet die behandeling gestaak word. Pasiënte wat 'n anovulatoriese siklus gedurende die voor-menopousale periode ondervind, loop die risiko van swangerskap, daarom moet voorbehoeding gebruik word.

Die verskeidenheid medisyne wat by diabetes gebruik word, is lankal nie net tot insulien beperk nie.

Farmakologie bied vandag 'n wye verskeidenheid instrumente aan om suiker in tipe 2-diabetes te verlaag. 'N Beduidende deel daarvan word kunsmatig gesintetiseer as Pioglitazone (Pioglitazone).

Samestelling, vrystellingsvorm

Die middel word te koop verpak in kartondose van 3 of 10 borde, wat 'n dosyn tablette met 'n ronde vorm en wit kleur bevat. Die aktiewe bestanddeel kan daarin bevat word teen 'n konsentrasie van 15, 30 of 45 mg.

Die basisstof van die middel is pioglitazon-hidrochloried, wat die sensitiwiteit van die lewer en weefsels vir die werking van die hormoon verminder, waardeur glukose-uitgawes toeneem en die produksie in die lewer daal.

Benewens die belangrikste bevat tablette addisionele komponente:

• laktose monohydraat,
• magnesiumstearaat,
• hidroksipropiel sellulose,
• kalsiumkarboksiemetiel sellulose.

Farmakologiese werking

Pioglitazon verwys na orale hipoglisemiese middels gebaseer op tiazolidindien. Die stof is betrokke by die beheer van bloedglukose en lipiedmetabolisme. Deur die weerstandigheid van die weefsel van die liggaam en lewer teen insulien te verminder, lei dit tot 'n toename in die uitgawes van insulienafhanklike glukose en 'n vermindering in die emissies van die lewer.

Hy ontbloot egter nie addisionele stimulasie van die ß-selle van die pankreas nie, wat hulle red van vinnige veroudering. Die effek van die middel by tipe 2-diabetes lei tot 'n daling in bloedvlakke van glukose en glikosileerde hemoglobien. Die produk kan alleen of in kombinasie met ander suikerverlagende medisyne gebruik word.

Die gebruik van die middel help om die lipiedmetabolisme te normaliseer, wat lei tot 'n afname in TG-vlakke en 'n toename in HDL sonder om totale cholesterol en LDL te beïnvloed.

Indikasies en kontraindikasies

Pioglitazon word aanbeveel as 'n manier om tipe 2-diabetes te beheer. Dit kan as 'n enkele middel gebruik word, want dit word dikwels voorgeskryf aan diabete wat oorgewig is of aan wie Metformin teenaangedui is.

Die middel word meer aktief gebruik in komplekse terapie in die volgende skemas:

• dubbele kombinasie met metformien of sulfonylurea medisyne,
• drievoudige kombinasie met albei groepe medisyne

Soos kontraindikasies is:

• oormatige sensitiwiteit vir enige bestanddeel van die middel,
• geskiedenis van kardiovaskulêre patologieë,
• ernstige lewerdisfunksies,
• tipe 1-diabetes
• diabetiese ketoasidose,
• die teenwoordigheid van kanker
• die teenwoordigheid van makroskopiese hematurie van onseker oorsprong.

In hierdie gevalle word die middel vervang met analoë met 'n ander samestelling en werkingsmeganisme.

Spesiale pasiënte en aanwysings

Daar is geen spesiale dosisvereistes vir ouer mense nie. Dit begin ook met 'n minimum en neem geleidelik toe.

Tydens swangerskap mag die middel nie gebruik word nie, die effek daarvan op die fetus word nie ten volle begryp nie, so dit is moeilik om die gevolge te voorspel. As 'n vrou hierdie medikasie moet gebruik, moet sy weier om die baba te voed.

Pasiënte met siektes van die hart en bloedvate gebruik die minimum dosis, terwyl dit nodig is om die toestand van die probleemorgane tydens die toediening van Pioglitazone te monitor.

As u Pioglitazone neem, kan u die risiko om blaaskanker te ontwikkel met 0,06 persent verhoog, waaroor die dokter die pasiënt moet waarsku en voorstel om ander risikofaktore te verminder.

Vir pasiënte met akute lewerversaking is die geneesmiddel teenaangedui, en met matige erns is die gebruik met omsigtigheid moontlik. In hierdie geval is dit nodig om die vlak van lewerensieme te beheer, as dit drie keer die norm oorskry, word die middel gekanselleer.

Video oor die gevolge van suikersiekte op die liggaam:

Voorbereidings van 'n soortgelyke aksie

Pioglitazone-analoë word op die mark aangebied met 'n wye verskeidenheid stowwe.

Gereedskap met 'n soortgelyke samestelling sluit in:

• Indiese dwelm Pioglar,
• Russiese analoë van Diaglitazone, Astrozone, Diab-Norm,
• Ierse tablette Actos,
• Kroaties middel Amalvia,
• Pioglit,
• Piouno en ander.

Al hierdie middels behoort tot die groep glitazonpreparate, wat ook troglitazoon en rosiglitazoon bevat, wat 'n soortgelyke werking het, maar verskil in chemiese struktuur, sodat dit gebruik kan word wanneer pioglitazon deur die liggaam verwerp word. Dit het ook hul eie voor- en nadele, soos gevind in die instruksies vir medisyne.

Analoges met 'n ander bestaande basis kan ook dien as analoë: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Dit is opmerklik dat die resensies van pasiënte wat Pioglitazone en sy generika gebruik het, ietwat anders is. Dus, in verhouding tot die medisyne self, reageer pasiënte meestal positief en kry 'n minimale hoeveelheid newe-effekte.

Ontvangs van analoë gaan dikwels gepaard met negatiewe gevolge, soos gewigstoename, oedeem, verlaagde hemoglobienvlak.

Soos die praktyk toon, lei die medisyne werklik tot 'n afname in suikervlakke en kan dit effektief gebruik word in die behandeling van tipe 2-diabetes. Dit is egter belangrik om die regte middel en dosis te kies.

Werklike pryse

Aangesien die werktuig onder verskillende name vervaardig kan word, afhangende van die vervaardiger, verskil die koste daarvan aansienlik. Koop Pioglitazone in huishoudelike apteke in sy suiwer vorm is problematies, dit word geïmplementeer in die vorm van medisyne met ander name.Dit word gevind onder die naam Pioglitazone Asset, waarvan die koste in 'n dosis van 45 mg van 2 duisend roebels beloop.

Die pioglar kos 600 en 'n paar roebels vir 30 tablette met 'n dosis van 15 mg en 'n bietjie duurder as duisend vir dieselfde hoeveelheid met 'n dosis van 30 mg.

Die prys van Aktos, in die instruksies waarvan dieselfde aktiewe stof voorgeskryf word, is onderskeidelik 800 en 3000 roebels.

Amalvia kos 900 roebels vir 'n dosis van 30 mg, en Diaglitazone - van 300 roebels vir 'n dosis van 15 mg.

Moderne farmakologiese vooruitgang maak dit moontlik om beter resultate te behaal op die gebied van monitering en aanpassing van bloedsuikervlakke. Die gebruik van moderne medisyne kan dit vinnig en effektief bereik, hoewel dit nie sonder nadele is nie, wat u moet weet voordat u die medisyne inneem.

Kyk na die video: PIOGLITAZONE - Pharmacology (Mei 2024).