Mikardis 80 gebruiksaanwysings

Mikardis word in die vorm van tablette geproduseer: langwerpig, amper wit of wit, aan die een kant is daar 'n "51N" of "52N" (onderskeidelik 40 of 80 mg), aan die ander kant - die simbool van die onderneming (7 st. In blase, elk 2, 4, 8 of 14 blase in 'n kartondoos).

Die samestelling van 1 tablet bevat:

• Aktiewe stof: telmisartan - 40 of 80 mg,
• Hulpkomponente (40/80 mg elk): magnesiumstearaat - 4/8 mg, natriumhidroksied - 3,36 / 6,72 mg, meglumien - 12/24 mg, polyvidon (collidon 25) - 12/24 mg, sorbitol - 168,64 / 337,28 mg.

Stel vorm vry

Die medisyne is langwerpige wit tablette met die 51H-gravering aan die een kant en die maatskappy se logo aan die ander kant.

7 sulke tablette met 'n dosis van 40 mg in 'n blister, 2 of 4 sulke blase in 'n kartondoos. Óf 7 sulke tablette met 'n dosis van 80 mg in 'n blister, 2, 4 of 8 sulke blase in 'n kartondoos

Farmakodinamika en farmakokinetika

farmakodinamika

telmisartan - selektiewe reseptorblokker angiotensien II. Het 'n hoë tropisme teen AT1 reseptore subtipe angiotensien II. Kompeteer met angiotensien II in spesifieke reseptore sonder om dieselfde effek te hê. Die binding is deurlopend.

Dit vertoon nie tropisme vir ander subtipes reseptore nie. Verminder inhoud aldosteroon onderdruk nie plasma renien en ioonkanale in selle nie.

begin hipotensiewe effek waargeneem gedurende die eerste drie uur na toediening telmisartan. Die aksie duur nog 'n dag of langer. Die uitgesproke effek ontwikkel 'n maand na konstante toediening.

By persone met arteriële hipertensietelmisartan verminder sistoliese en diastoliese bloeddruk, maar verander nie die aantal hartkontraksies nie.

Veroorsaak nie onttrekkingsindroom nie.

farmakokinetika

As dit mondelings geneem word, word dit vinnig van die ingewande geabsorbeer. Biobeskikbaarheid nader 50%. Na drie uur word die plasmakonsentrasie maksimum. 99,5% van die aktiewe stof bind aan bloedproteïene. Metaboliseer deur te reageer met glukuronsuur. Die metaboliete van die middel is onaktief. Die eliminasie-halfleeftyd is langer as 20 uur. Dit word deur die spysverteringskanaal uitgeskei, en urienuitskeiding is minder as 2%.

Kontra

Micardis tablette is teenaangedui by individue met allergieë op die bestanddele van die middel, swaar siekteslewer of nier, fruktose-onverdraagsaamheid, tydens swangerskap en laktasie, kinders jonger as 18 jaar.

Newe-effekte

• Van die sentrale senuweestelsel: depressie, Duiseligheid, hoofpynmoegheid, angs, slapeloosheid, stuiptrekkings.
• Van die asemhalingstelsel: siektes van die boonste lugweë (sinusitis, faringitis, brongitis), hoes.
• Vanaf die bloedsomloopstelsel: duidelike afname in druk, tagikardie, bradikardieborspyn.
• Van die spysverteringstelsel: naarheid, diarree, spysverteringverhoog die konsentrasie van lewerensieme.
• Van die muskuloskeletale stelsel: mialgielae rugpyn artralgie.
• Van die genitourinary stelsel: oedeem, infeksies in die genitourinary stelsel, hypercreatininemia.
• Hipersensitiwiteitsreaksies: veluitslag, angioedema, urtikarie.
• Laboratoriumaanwysers: anemie, hiperkalemie.
• ander: eriteem, Jeuk, dispnee.

Mikardis, gebruiksaanwysings

Volgens die instruksies vir die gebruik van Mikardis word die middel mondelings geneem. Aanbeveel vir volwassenes dosis 40 mg een keer per dag. By 'n aantal pasiënte word die terapeutiese effek al waargeneem as hulle 'n dosis neem 20 mg per dag. As daar nie 'n afname in die druk tot die gewenste vlak waargeneem word nie, kan die dosis verhoog word tot 80 mg per dag.

Die maksimum effek van die middel word vyf weke na die aanvang van die terapie bereik.

In pasiënte met ernstige vorme arteriële hipertensie moontlike gebruik 160 mg dwelm per dag.

Interaksie

telmisartan Aktiveer hipotensiewe effek ander maniere om druk te verlaag.

As dit saam gebruik word telmisartan en digoksien periodieke bepaling van konsentrasie is nodig digoksien in die bloed, soos dit kan styg.

As u dwelms saamneem litium en ACE-remmers 'n tydelike toename in inhoud kan waargeneem word litium in die bloed, gemanifesteer deur toksiese effekte.

behandeling nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels saam met Mikardis by ontwaterde pasiënte kan dit lei tot akute nierversaking.

Spesiale instruksies

vir ontwaterde pasiënte (soutbeperking, behandeling diuretika, diarree, braking) 'n Afname in die dosis Mikardis is nodig.

Stel persone met omsigtigheid aan stenose van albei nierare, mitrale klep stenose of aorta hipertrofiese kardiomyopatie obstruktiewe, ernstige nier-, lewer- of hartversaking, siektes van die spysverteringskanaal.

Dit is verbode om te gebruik wanneer primêre aldosteronisme en fruktose-onverdraagsaamheid.

Met 'n beplande swangerskap moet u eers 'n plaasvervanger vir Mikardis met 'n ander een kry anti-hipertensiewe middel.

Wees versigtig tydens bestuur.

Gelyktydig gebruik met dwelms litium monitering van litiuminhoud in die bloed word getoon, aangesien 'n tydelike toename in die vlak daarvan moontlik is.

Mikardis Price

In Rusland kos 'n pakket van 80 mg No. 28 van 830 tot 980 roebels. In die Oekraïne nader die prys van Mikardis in dieselfde vorm van uitreiking 411 hryvnias.

In hierdie artikel kan u die instruksies vir die gebruik van die middel lees Mikardis. Gee terugvoer van besoekers aan die webwerf - die verbruikers van hierdie medisyne, sowel as die menings van mediese spesialiste oor die gebruik van Mikardis in hul praktyk. 'N Groot versoek is om aktief u resensies oor die middel by te voeg: die medisyne het gehelp of het nie gehelp om die siekte ontslae te raak nie, watter komplikasies en newe-effekte is waargeneem, wat moontlik nie deur die vervaardiger in die aantekening bekend gemaak is nie. Mikardis-analoë in die teenwoordigheid van beskikbare strukturele analoë. Gebruik dit vir die behandeling van hipertensie en verlaging van bloeddruk by volwassenes, kinders, asook tydens swangerskap en laktasie. Die samestelling van die middel.

Mikardis - anti-hipertensiewe middel.

Telmisartan (die aktiewe bestanddeel van die middel Mikardis) is 'n spesifieke antagonis van die reseptore van angiotensien 2. Dit het 'n hoë affiniteit vir die AT1-reseptorsubtipe van angiotensien 2 waardeur angiotensien 2 gerealiseer word. Dit vorm slegs 'n verband met die AT1-reseptorsubtipe van angiotensien 2. Die binding is voortdurend. Telmisartan het geen affiniteit vir ander reseptore (insluitend AT2-reseptore) en ander minder bestudeerde angiotensienreseptore nie. Die funksionele belang van hierdie reseptore, sowel as die effek van hul moontlike oormatige stimulasie met angiotensien 2, waarvan die konsentrasie toeneem met die aanstelling van telmisartan, is nie bestudeer nie. Dit verminder die konsentrasie van aldosteroon in die bloed, belemmer nie renien in bloedplasma nie en blokkeer nie ioonkanale nie. Dit belemmer nie ACE (kininase 2) nie, 'n ensiem wat ook bradykinien vernietig, daarom word nie 'n toename in newe-effekte wat deur bradykinien veroorsaak word, verwag nie.

Mikardis in 'n dosis van 80 mg blokkeer die hipertensiewe effek van angiotensien 2. heeltemal. Die aanvang van hipotensiewe werking word binne 3 uur na die eerste toediening van telmisartan opgemerk. Die effek van die middel duur 24 uur en bly beduidend tot 48 uur. 'n Uitsonderlike hipotensiewe effek ontwikkel gewoonlik na 4-8 weke van gereelde gebruik.

By pasiënte met arteriële hipertensie verlaag telmisartan sistoliese en diastoliese bloeddruk, sonder om die hartklop te beïnvloed.

In die geval van skielike kansellasie van Mikardis keer AD geleidelik terug na sy oorspronklike vlak sonder die ontwikkeling van onttrekkingsindroom.

Hidrochloorthiazide (die aktiewe bestanddeel van die middel Mikardis Plus) is 'n tiazied-diuretikum. Tiazied-diuretika beïnvloed die herabsorpsie van elektroliete in die nierbuisies, wat die uitskeiding van natrium en chloriede direk verhoog (ongeveer in ekwivalente hoeveelhede). Die diuretiese effek van hidrochloorthiazide lei tot 'n afname in bcc, 'n toename in plasma renienaktiwiteit, 'n toename in die afskeiding van aldosteroon en gaan gepaard met 'n toename in urienkalium en bikarbonate, en as gevolg daarvan, 'n afname in kalium in bloedplasma. Met die gelyktydige gebruik van telmisartan is daar 'n neiging om die verlies aan kalium wat deur hierdie diuretika veroorsaak word, te stop, vermoedelik as gevolg van RAAS-blokkade.

Na inname van hidrochloorthiazide neem diurese toe na 2 uur en word die maksimum effek waargeneem na ongeveer 4 uur.Die diuretiese effek van die middel duur ongeveer 6-12 uur.

Langdurige gebruik van hidrochloorthiazide verminder die risiko van komplikasies van kardiovaskulêre siektes en sterftes as gevolg daarvan.

Die maksimum anti-hipertensiewe effek van die middel Mikardis Plus word gewoonlik 4-8 ​​weke na die aanvang van die behandeling verkry.

struktuur

Telmisartan + hulpstowwe (Mikardis).

Telmisartan + hidrochloorthiazide + hulpstowwe (Mikardis Plus).

farmakokinetika

As dit toegedien word, word telmisartan vinnig in die spysverteringskanaal opgeneem. Biobeskikbaarheid is 50%. As dit gelyktydig met voedsel ingeneem word, wissel die verlaging van die AUC-waardes van 6% (wanneer dit in 'n dosis van 40 mg gebruik word) tot 19% (wanneer dit in 'n dosis van 160 mg gebruik word). Na 3 uur na toediening is die konsentrasie in die bloedplasma gelyk, ongeag die tyd van eet. Dit word gemetaboliseer deur konjugasie met glukuronsuur. Metaboliete is nie farmakologies aktief nie. Dit word onveranderd deur die ingewande geskei, deur die niere geskei - minder as 2% van die dosis wat geneem is.

Daar is 'n verskil in konsentrasies tussen mans en vroue. By vroue was Cmax en AUC onderskeidelik ongeveer 3 en 2 keer hoër as by mans (sonder 'n beduidende effek op die effektiwiteit).

Die farmakokinetika van telmisartan by ouer pasiënte verskil nie van die farmakokinetika by jong pasiënte nie. Dosisaanpassing is nie nodig nie.

Dosisveranderinge by pasiënte met nierversaking is nie nodig nie, insluitend pasiënte wat op hemodialise is. Telmisartan word nie deur hemodialise verwyder nie.

By pasiënte met 'n lae lewerfunksie van matige tot matige graad (klas A en B op die Child-Pugh-skaal), moet die daaglikse dosis van die middel nie meer as 40 mg wees nie.

Die belangrikste indikatore vir die farmakokinetika van telmisartan by kinders en adolessente tussen 6 en 18 jaar nadat hulle telmisartan in 'n dosis van 1 mg / kg of 2 mg / kg vir 4 weke geneem het, is in die algemeen vergelykbaar met die gegewens wat verkry is in die behandeling van volwassenes, en bevestig die nie-lineariteit van farmakokinetika. telmisartan, veral met betrekking tot Cmax.

Na orale toediening word Mikardis Plus Cmax hidrochloorthiazide binne 1-3 uur bereik, en die totale biobeskikbaarheid word geskat deur kumulatiewe nieruitskeiding van hidrochloorthiazide en is ongeveer 60%. Dit bind 64% aan bloedplasmaproteïene. Dit word nie in die menslike liggaam gemetaboliseer nie en word amper onveranderd in die urine uitgeskei. Sowat 60% van die dosis wat oraal geneem word, word binne 48 uur uitgeskakel.

Daar is 'n verskil in plasmakonsentrasies by mans en vroue. By vroue is daar 'n neiging tot 'n klinies beduidende toename in plasmakonsentrasies van hidrochloortiazied.

By pasiënte met 'n verminderde nierfunksie word die eliminasie-tempo van hidrochloorthiazide verlaag.

getuienis

• arteriële hipertensie (afname in druk),
• vermindering in kardiovaskulêre morbiditeit en mortaliteit by pasiënte van 55 jaar en ouer met 'n hoë risiko vir kardiovaskulêre siektes.

Stel vorms vry

Tablette 40 mg en 80 mg.

Tablette 40 mg + 12,5 mg en 80 mg + 12,5 mg (Mikardis Plus).

Instruksies vir gebruik en dosis

Die middel word oraal voorgeskryf, ongeag voedselinname.

Met arteriële hipertensie is die aanbevole aanvanklike dosis Mikardis een tablet per dag (40 mg). In gevalle waar die terapeutiese effek nie bereik word nie, kan die dosis van die geneesmiddel een keer per dag tot 80 mg verhoog word. As daar besluit word of die dosis verhoog moet word, moet daar in ag geneem word dat die maksimum anti-hipertensiewe effek gewoonlik binne 4-8 weke na die aanvang van die behandeling verkry word.

Om kardiovaskulêre morbiditeit en sterftes te verminder, is die aanbevole dosis een tablet per dag (80 mg). In die eerste behandelingsperiode kan aanvullende bloeddruk reggestel word.

Die dosisaanpassing van die geneesmiddel is nie nodig vir pasiënte met nierversaking (insluitend diegene wat op hemodialise is).

By pasiënte met 'n lae lewerfunksie van matige tot matige graad (klas A en B op die Child-Pugh-skaal), moet die daaglikse dosis van die middel nie meer as 40 mg wees nie.

Die dosisregime by bejaarde pasiënte hoef nie verander te word nie.

Mikardis Plus moet 1 keer per dag mondelings ingeneem word, ongeag voedselinname.

Mikardis Plus 40 / 12.5 mg kan voorgeskryf word aan pasiënte in wie die gebruik van die middel Mikardis in 'n dosis van 40 mg of hidrochloorthiazide nie tot voldoende beheer van bloeddruk lei nie.

Mikardis Plus 80 / 12.5 mg kan voorgeskryf word aan pasiënte in wie die gebruik van die middel Mikardis in 'n dosis van 80 mg of Mikardis Plus 40 / 12.5 mg nie tot voldoende beheer van bloeddruk lei nie.

Die pasiënt met ernstige arteriële hipertensie is 160 mg per dag. Hierdie dosis was effektief en goed verdra.

Newe-effek

• respiratoriese noodsindroom (insluitend longontsteking en longedeem),
• kortasem
• aritmie,
• tagikardie,
• bradikardie,
• merkbare afname in bloeddruk (insluitend ortostatiese hipotensie),
• sinkopee,
• parestesie,
• slaapstoornisse
• slapeloosheid,
• duiseligheid,
• angs,
• depressie
• prikkelbaarheid,
• hoofpyn,
• diarree, hardlywigheid,
• droë mondslijmvlies,
• winderigheid,
• maagpyn
• braking,
• gastritis,
• verminderde eetlus
• anoreksie,
• hyperglycaemie,
• hipercholesterolemie,
• pankreatitis,
• verswakte lewerfunksie,
• geelsug (lewer- of cholestaties),
• dispepsie,
• verhoogde sweet
• rugpyn
• spierkrampe
• mialgie,
• artralgie,
• kuitspierkrampe,
• artrose,
• tendonitis-agtige simptome
• borspyn
• ystertekortanemie, aplastiese anemie, hemolitiese anemie, trombositopenie, eosinofilie, leukopenie, agranulositose, trombositopenie,
• nierversaking, insluitend akute nierversaking,
• interstisiële nefritis,
• glukosurie,
• gesiggestremdheid
• kortstondige onduidelike visie
• akute gloukoom met hoeksluiting,
• impotensie,
• sepsis, insluitend dodelike gevalle,
• infeksies in die boonste lugweë (brongitis, faringitis, sinusitis),
• urienweginfeksies (insluitend sistitis),
• ontsteking van die speekselkliere,
• verhoogde aktiwiteit van lewerensieme,
• verhoogde CPK-aktiwiteit,
• verhoogde konsentrasie uriensuur in die bloed,
• hypertriglyceridemie,
• hipokalemie, hiperkalemie,
• hiponatremie,
• hyperuricemia,
• hipoglukemie (by pasiënte met diabetes mellitus),
• verswakte glukosetoleransie,
• afname in hemoglobien in die bloed,
• angio-oedeem (insluitend dodelike gevalle),
• eriteem,
• jeukerige vel
• uitslag,
• anafilaktiese reaksies,
• ekseem,
• dwelmuitslag
• toksiese epidermale nekrolise,
• lupusagtige reaksies
• verergering of intensivering van simptome van sistemiese lupus erythematosus,
• nekrotiese vasculitis,
• sistemiese vasculitis
• fotosensitiwiteitsreaksie,
• terugval van sistemiese lupus erythematosus,
• vaskulitis,
• griepagtige sindroom
• koors,
• swakheid.

kontra

• obstruktiewe galwegsiekte
• ernstige verswakte lewerfunksie (Child-Pugh klas C),
• ernstige nierfunksie (CC minder as 30 ml / min),
• vuurvaste hipokalemie, hiperkalsemie,
• gelyktydige gebruik met aliskiren by pasiënte met diabetes mellitus en nierversaking (GFR minder as 60 ml / min / 1,73 m2),
• oorerflike fruktose-intoleransie (die middel bevat sorbitol),
• laktase tekort, laktose-intoleransie, glukose-galaktose wanabsorpsie sindroom,
• ouderdom tot 18 jaar (veiligheid en effektiwiteit nie vasgestel nie),
• swangerskap,
• laktasie (laktasie),
• hipersensitiwiteit vir die aktiewe stof of hulpkomponente van die geneesmiddel of ander sulfonamidderivate.

• bilaterale renale arteriële stenose of arteriële stenose van 'n enkele nier,
• verswakte lewerfunksie of progressiewe lewersiekte (klas A en B op die Child-Pugh-skaal),
• afname in BCC as gevolg van vorige diuretiese terapie, beperkings op die inname van sout, diarree of braking,
• hiperkalemie,
• toestand na nieroorplanting (geen ervaring met gebruik nie),
• chroniese hartversaking 3-4 FC volgens die klassifikasie van die New York Heart Association,
• stenose van die aorta en mitrale klep,
• idiopatiese hipertrofiese subortiese stenose,
• hipertrofiese obstruktiewe kardiomyopatie,
• diabetes mellitus
• primêre aldosteronisme,
• jig,
• hoek-sluiting gloukoom (as gevolg van die teenwoordigheid van hidrochloortiasied in die samestelling).

Swangerskap en laktasie

Die gebruik van Mikardis en Mikardis Plus is teenaangedui tydens swangerskap.

Die gebruik van angiotensien 2-reseptorantagoniste in die 1ste trimester van swangerskap word nie aanbeveel nie; hierdie middels moet nie tydens swangerskap voorgeskryf word nie. Wanneer swangerskap voorkom, moet die middel onmiddellik gestaak word. Indien nodig, moet alternatiewe terapie voorgeskryf word (ander klasse anti-hipertensiewe medisyne wat tydens swangerskap goedgekeur word).

Die gebruik van angiotensien 2-reseptorantagoniste in die 2de en 3de trimesters van swangerskap is teenaangedui. In prekliniese studies van telmisartan is teratogene effekte nie opgespoor nie, maar fetotoksisiteit is vasgestel. Dit is bekend dat die effekte van angiotensien 2-reseptorantagoniste in die 2de en 3de trimester van swangerskap fetotoksisiteit veroorsaak by 'n persoon (verminderde nierfunksie, oligohydramnios, vertraagde ossifikasie van die skedel), sowel as neonatale toksisiteit (nierversaking, hipotensie, hiperkalemie). Pasiënte wat 'n swangerskap beplan, moet alternatiewe terapie kry. As behandeling met angiotensien 2-reseptorantagoniste in die 2de trimester van swangerskap uitgevoer is, word ultraklank van die niere en skedelbene van die fetus aanbeveel.

Pasgeborenes wie se moeders angiotensien 2-reseptorantagoniste ontvang, moet noukeurig gemonitor word vir arteriële hipotensie.

Die ervaring met hidrochloorthiazide tydens swangerskap, veral in die eerste trimester, is beperk. Hidrochloorthiazide kruis die plasentale versperring. Gegewe die farmakologiese werking van hidrochloortiasied, word aanvaar dat die gebruik daarvan in die 3de en 3de trimester van swangerskap fetoplasentale perfusie kan ontwrig en veranderinge in die embrio en fetus kan veroorsaak, soos geelsug, elektrolietwanbalans en trombositopenie. Hydrochloorthiazide moet nie gebruik word vir edeem van swanger vroue, swanger vroue met arteriële hipertensie of tydens preeklampsie nie, daar is 'n risiko vir 'n afname in die plasmavolume en 'n afname in plasenta-perfusie, en daar is geen gunstige effek in hierdie kliniese situasies nie.

Hydrochloorthiazide moet nie gebruik word om noodsaaklike hipertensie by swanger vroue te behandel nie, behalwe in sulke seldsame situasies waar ander behandelings nie gebruik kan word nie.

Tydens borsvoeding word kontra met die middel Mikardis en Mikardis Plus teenaangedui.

In eksperimentele diere-studies is die gevolge van telmisartan en hidrochloorthiazide op vrugbaarheid nie waargeneem nie.

Ondersoeke na die gevolge vir menslike vrugbaarheid is nog nie gedoen nie.

Gebruik by kinders

Die medisyne Mikardis en Mikardis Plus is teenaangedui vir gebruik by kinders en jongmense onder die ouderdom van 18 jaar, omdat data oor effektiwiteit en veiligheid in hierdie kategorie pasiënte is nie beskikbaar nie.

Gebruik by ouer pasiënte

Veranderinge in die dosisregime by ouer pasiënte is nie nodig nie.

Spesiale instruksies

Toestande wat die aktiwiteit van RAAS verhoog

Vanweë die onderdrukking van die aktiwiteit van RAAS, veral met die gelyktydige toediening van medisyne wat op hierdie stelsel werk, word by sommige pasiënte nierfunksie (insluitend akute nierversaking) benadeel. Daarom moet terapie wat gepaard gaan met 'n soortgelyke dubbele blokkade van RAAS (byvoorbeeld met die toevoeging van 'n ACE-remmer of 'n direkte renien-remmer, aliskiren, aan angiotensin 2-reseptor-antagoniste-blokkeerders) streng individueel uitgevoer word en met gereelde monitering van nierfunksie (insluitend periodieke monitering van kalium en serum kreatinien).

Die gebruik van tiazied-diuretika by pasiënte met nierfunksie kan tot azotemie lei. Periodieke monitering van die nierfunksie word aanbeveel.

By pasiënte met bilaterale renale arterose stenose of arteriële stenose van die enigste nier wat funksioneer, met die gebruik van medisyne wat RAAS beïnvloed, word die risiko vir ernstige arteriële hipotensie en nierversaking verhoog.

Verswakte lewerfunksie

By pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie of progressiewe lewersiekte, moet MikardisPlus met omsigtigheid gebruik word, aangesien selfs klein veranderinge in die water-elektrolietbalans kan bydra tot die ontwikkeling van lewer koma.

Effek op die metabolisme en funksie van die endokriene kliere

By pasiënte met diabetes kan 'n verandering in die dosis insulien of hipoglisemiese middels vir orale toediening nodig wees. Tydens terapie met tiasieddiuretika kan latente diabetes mellitus manifesteer.

In sommige gevalle kan die gebruik van tiazied-diuretika hiperurisemie en verergering van die jigverloop ontwikkel.

By pasiënte met diabetes mellitus en addisionele kardiovaskulêre risiko, byvoorbeeld, by pasiënte met diabetes mellitus en koronêre hartsiektes, kan die gebruik van medisyne wat bloeddruk verlaag, soos angiotensien 2-reseptorantagoniste of ACE-remmers, die risiko van dodelike miokardiale infarksie en skielike hartinligting verhoog. vaskulêre dood. By pasiënte met diabetes kan koronêre hartsiektes asimptomaties wees en daarom mag dit nie gediagnoseer word nie. Voordat die gebruik van die middel Mikardis en Mikardis Plus vir die opsporing en behandeling van koronêre hartsiektes begin word, moet toepaslike diagnostiese studies uitgevoer word, insluitend toets met fisieke aktiwiteit.

Akute miopie en sekondêre gloukoom met hoeksluiting

Hidrochloorthiazide, wat 'n sulfonamied-afgeleide is, kan 'n idiosinkratiese reaksie in die vorm van akute kortstondige miopie en akute gloukoom tot die hoek sluit. Simptome van hierdie afwykings is 'n onverwagte afname in gesigskerpte of oogpyn, wat in tipiese gevalle binne enkele ure tot 'n paar weke na die aanvang van die middel voorkom. As dit nie behandel word nie, kan akute gloukoom met die hoek-sluiting lei tot visieverlies. Die hoofbehandeling is om die hidrochloortiazied so vinnig as moontlik te staak. Daar moet in gedagte gehou word dat indien die intraokulêre druk onbeheersd bly, dringende konserwatiewe of chirurgiese behandeling nodig mag wees. Risikofaktore vir die ontwikkeling van akute gloukoom by hoeke sluit 'n geskiedenis van allergieë vir sulfonamiede of penicillien.

Oortredings van die water-elektroliet balans

By die gebruik van die middel Mikardis Plus, soos in die geval van diuretiese terapie, is periodieke monitering van die inhoud van elektroliete in die bloedserum nodig.

Tiazied-diuretika, inkl. hidrochloortiasied, kan versteurings in die water-elektrolietbalans en suur-basistoestand veroorsaak (hipokalemie, hiponatremie en hipochlooremiese alkalose). Simptome van hierdie afwykings sluit in droë mondslijmvlies, dors, algemene swakheid, slaperigheid, angs, myalgie of stuiptrekkings van die kuitspiere (crumpi), spierswakheid, merkbare afname in bloeddruk, oligurie, tagikardie, en sulke spysverteringskanaal. dermafwykings soos naarheid of braking.

Wanneer tiazied-diuretika gebruik word, kan hipokalemie ontwikkel, maar telmisartan wat terselfdertyd gebruik word, kan die kaliuminhoud in die bloed verhoog. Die risiko vir hipokalemie word die meeste verhoog by pasiënte met sirrose, met verhoogde diurese, met 'n soutvrye dieet, sowel as in die geval van glukos- en mineralokortikosteroïede of kortikotropien. Inteendeel, Telmisartan, wat deel uitmaak van die Mikardis- en Mikardis Plus-preparate, kan lei tot hiperkalemie as gevolg van antagonisme teen angiotensien 2-reseptore (subtipe AT1). Alhoewel daar nie 'n kliniese beduidende hiperkalemie by die gebruik van Mikardis Plus aangemeld is nie, is die risikofaktore vir die ontwikkeling daarvan nier- en / of hartversaking en diabetes mellitus.

Daar is geen bewys dat die medisyne Mikardis Plus hiponatremie kan veroorsaak of verminder deur diuretika nie. Hipochloremie is gewoonlik gering en benodig geen behandeling nie.

Tiazied-diuretika kan die uitskeiding van kalsium deur die niere verminder en (in die afwesigheid van duidelike versteurings in kalsiummetabolisme) 'n kortstondige en geringe toename in serumkalsium veroorsaak. Ernstiger hiperkalsemie kan 'n teken wees van latente hiperparatiroïedisme. Voordat die funksie van die paratiroïedkliere beoordeel word, moet tiasieddiuretika gestaak word.

Daar is getoon dat tiasieddiuretika die uitskeiding van magnesium deur die niere verhoog, wat kan lei tot hipomagnesemie.

By pasiënte met koronêre hartsiektes kan die gebruik van enige anti-hipertensiewe middel, in die geval van 'n buitensporige afname in bloeddruk, lei tot miokardiale infarksie of beroerte.

Daar is berigte oor die ontwikkeling van sistemiese lupus erythematosus met tiazied-diuretika.

Mikardis en Mikardis Plus kan, indien nodig, gelyktydig met ander anti-hipertensiewe middels gebruik word.

By die inwoners van Japan is in die meeste gevalle 'n disfunksie van die lewer met die aanstelling van telmisartan waargeneem.

Beïnvloed die vermoë om voertuie en beheermeganismes te bestuur

Spesiale kliniese studies om die effek van die medisyne Mikardis Plus op die vermoë om voertuie te bestuur en met meganismes te evalueer wat groter aandag benodig, is nog nie uitgevoer nie. Wanneer u bestuur en potensieel gevaarlike aktiwiteite doen, moet die moontlikheid van duiseligheid en slaperigheid egter in ag geneem word, wat versigtigheid verg.

Geneesmiddelinteraksie

Met die gelyktydige gebruik van telmisartan saam met:

• ander anti-hipertensiewe middels kan die anti-hipertensiewe effek verhoog. In een studie, met die gesamentlike gebruik van telmisartan en ramipril, is 'n 2,5-voudige toename in AUC0-24 en Cmax van ramipril en ramipril waargeneem. Die kliniese belang van hierdie interaksie is nie vasgestel nie. 'N Analise van nadelige gebeure wat gelei het tot die staking van behandeling en ontleding van ernstige newe-effekte wat tydens die kliniese proefneming verkry is, het aan die lig gebring dat hoes en angio-oedeem meer geneig was om met ramipril voor te kom, terwyl arteriële hipotensie meer gereeld by telmisartan voorkom. Gevalle van hiperkalemie, nierversaking, arteriële hipotensie en sinkope is aansienlik meer gereeld waargeneem met die gelyktydige gebruik van telmisartan en ramipril,
• Litiumpreparate het gesien dat daar 'n omkeerbare toename in die konsentrasie van litium in die bloed is, gepaard met giftige effekte met die gebruik van ACE-remmers. In seldsame gevalle is sulke veranderings gerapporteer met die toediening van angiotensien 2-reseptorantagoniste, veral telmisartan. Met die gelyktydige gebruik van litiumpreparate en angiotensien 2-reseptorantagoniste word dit aanbeveel om die litiuminhoud in die bloed te bepaal,
• nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels (NSAID's), insluitend asetielsalisielsuur in dosisse wat as anti-inflammatoriese middels gebruik word, COX-2-remmers en nie-selektiewe NSAID's, kan akute nierversaking veroorsaak by pasiënte met verminderde BCC. Medisyne wat RAAS beïnvloed, kan 'n sinergistiese effek hê. By pasiënte wat NSAID's en telmisartan ontvang, moet BCC aan die begin van die behandeling vergoed word en 'n studie van die nierfunksie moet uitgevoer word. 'N Afname in die effek van anti-hipertensiewe middels, soos telmisartan, deur die inhibering van die vasodilaterende effek van prostaglandiene is opgemerk by gekombineerde behandeling met NSAID's. Met die gelyktydige gebruik van telmisartan met ibuprofen of parasetamol, is geen klinies beduidende effek gevind nie,
• digoksien, warfarien, hidrochloortiasied, glibenklamied, simvastatien en amlodipien het nie 'n klinies beduidende interaksie geopenbaar nie. 'N Merkbare toename in die gemiddelde konsentrasie van digoksien in bloedplasma met 'n gemiddeld van 20% (in een geval met 39%). Met die gelyktydige toediening van telmisartan en digoksien word dit raadsaam om die konsentrasie van digoksien in die bloed periodiek te bepaal.

Met gelyktydige gebruik met:

• etanol (alkohol), barbiturate of opioïed analgetika, is daar 'n risiko vir ortostatiese hipotensie,
• hipoglykemiese middels vir orale toediening en insulien kan dosisaanpassing van hipoglisemiese middels benodig vir orale toediening en insulien,
• metformien is daar 'n risiko vir melksuuradidose,
• kolestiraminom en kolestipolom - in die teenwoordigheid van anioniese uitruilhars word die absorpsie van hidrochloortiazied ontwrig,
• hartsglikosiede verhoog die risiko van hipokalemie of hipomagnesemie veroorsaak deur tiasieddiuretika, die ontwikkeling van aritmieë veroorsaak deur hartglikosiede,
• pressoramiene (bv. noradrenalien) kan die effek van pressoramiene verswak,
• nie-depolariserende spierverslappers (bv. tubokurarienchloried) hidrochloortiazied kan die effek van nie-depolariserende spierverslappers verhoog,
• antigout middels kan die konsentrasie uriensuur in die bloedserum verhoog en daarom kan dit dosis urikosuriese middels verander. Die gebruik van tiasied-diuretika verhoog die frekwensie van die ontwikkeling van hipersensitiwiteitsreaksies teen allopurinol,
• kalsiumpreparate - tiasied-diuretika kan die serum-kalsiuminhoud verhoog as gevolg van 'n afname in die uitskeiding daarvan deur die niere. As u kalsiumpreparate wil gebruik, moet u die kalsiuminhoud in die bloed gereeld monitor en, indien nodig, die dosis kalsiumpreparate verander,
• beta-blokkers en diasoksied-tiazied-diuretika kan die hiperglisemie wat deur beta-blokkeerders en diasoksied veroorsaak word, verbeter,
• m-anticholinergika (byvoorbeeld atropien, biperidien) - 'n afname in die gastro-intestinale beweeglikheid, 'n toename in die biobeskikbaarheid van tiasied-diuretika,
• amantadine tiazide diuretika kan die risiko verhoog vir ongewenste effekte wat deur amantadine veroorsaak word,
• sitotoksiese middels (byvoorbeeld siklofosfamied, metotreksaat) - 'n afname in uitskeiding van sitotoksiese middels deur die nier en 'n toename in hul myelosuppressiewe effek,
• NSAID's - gekombineer met tiazieddiuretika kan lei tot 'n afname in diuretiese en anti-hipertensiewe effek,
• medisyne wat lei tot die eliminasie van kalium en hipokalemie (byvoorbeeld diuretika wat kalium, lakseermiddels, gluko- en mineralokortikosteroïede, kortikotropien, amfoterisien B, karbenoksoloon, bensielpenisillien, afgeleides van asetielsalisielsuur) beïnvloed - verhoogde hipokalemiese effek. Hipokalemie wat deur hidrochloorthiazide veroorsaak word, word geneutraliseer deur die kaliumsparende effek van telmisartan,
• ontwikkeling van hiperkalemie is moontlik met kaliumsparende diuretika, kaliumpreparate, ander middels wat die serum-kaliuminhoud kan verhoog (byvoorbeeld heparien) of natrium in natriumchloried deur kaliumsoute kan vervang. Periodieke monitering van kalium in die bloedplasma word aanbeveel in gevalle waar die medisyne Mikardis Plus gelyktydig gebruik word met medisyne wat hipokalemie kan veroorsaak, asook met medisyne wat die serumkalium kan verhoog.

Analoë van die middel Mikardis

Strukturele analoë van die aktiewe stof:

Analoog in die farmakologiese groep (angiotensien 2-reseptorantagoniste):

• Angiakand,
• Aprovel,
• Atacand,
• Bloktran,
• Vazotenz,
• Valz,
• Valsartan,
• Valsafors,
• Valsakor,
• Giposart,
• Diovan,
• Zisakar,
• Ibertan,
• Irbesartan,
• Irsar,
• Kandekor,
• Candesartan,
• Kardosal,
• Kardost,
• Kardostin,
• Karzartan,
• Cozaar,
• Ksarten,
• voetgangers,
• Lozap,
• Lozarel,
• losartaan,
• Lorista,
• Losakor,
• Lothor,
• Mikardis Plus,
• wond,
• Nortivan,
• Olimestra,
• Ordiss,
• Praytor,
• Prezartan,
• Renikard,
• Sartavel,
• Tanidol,
• Tantordio,
• Tareg,
• Teveten,
• Theseus,
• Telzap,
• telmisartan,
• Telmista,
• Telsartan,
• Firmasta,
• Edarbi.

Registrasienommer: P N015387 / 01

Handelsnaam van die middel: Mikardis ®

Internasionale nie-eienaardige naam (INN): telmisartan

Dosisvorm: tablette

struktuur: 1 tablet bevat:
Aktiewe stof: - Telmisartan 40 mg of 80 mg,
Hulpstowwe: - natriumhidroksied 3,36 mg / 6,72 mg, polyvidon (Kollidon 25) 12 mg / 24 mg, meglumien 12 mg / 24 mg, sorbitol 168,64 mg / 337,28 mg, magnesiumstearaat 4 mg / 8 mg

beskrywing
40 mg tablette
Wit of byna wit langwerpige tablette, aan die een kant "51H", aan die ander kant - die simbool van die maatskappy.
80 mg tablette
Wit of amper wit langwerpige tablette, aan die een kant "52H", aan die ander kant - die simbool van die onderneming.

Farmakoterapeutiese groep: angiotensien II-reseptorantagonis.
ATX-kode S09SA07

Farmakologiese eienskappe
farmakodinamika
Telmisartan is 'n spesifieke angiotensien II-reseptorantagonis (tipe AT1), effektief wanneer dit mondelings geneem word. Dit het 'n hoë affiniteit vir die AT1-subtipe van angiotensien II-reseptore waardeur die werking van angiotensien II gerealiseer word. Verplaas angiotensien I van die verbinding met die reseptor en het nie die werking van 'n agonis in verhouding tot hierdie reseptor nie.
Telmisartan bind slegs aan die AT1-subtipe van angiotensien II-reseptore. Kommunikasie duur lank. Dit het geen affiniteit vir ander reseptore nie, insluitend die AT2-reseptor en ander minder bestudeerde angiotensienreseptore. Die funksionele belang van hierdie reseptore, sowel as die effek van hul moontlike oormatige stimulasie met angiotensien II, waarvan die konsentrasie toeneem met die aanstelling van telmisartan, is nie bestudeer nie. Dit verminder die konsentrasie van aldosteroon in die bloed, belemmer nie renien in bloedplasma nie en blokkeer nie ioonkanale nie. Telmisartan rem nie die angiotensien-omskakelende ensiem (kininase II) nie ('n ensiem wat ook bradykinien afbreek). Daarom word nie 'n toename in newe-effekte wat deur bradykinien veroorsaak word, verwag nie.
By pasiënte blokkeer telmisartan in 'n dosis van 80 mg die hipertensiewe effek van angiotensien II heeltemal. Die aanvang van hipotensiewe werking word opgemerk binne 3 uur na die eerste toediening van telmisartan. Die effek van die middel bly 24 uur lank en bly beduidend tot 48 uur. 'N Uitsonderlike anti-hipertensiewe effek ontwikkel gewoonlik 4-8 ​​weke na gereelde inname.
By pasiënte met arteriële hipertensie verlaag telmisartan sistoliese en diastoliese bloeddruk (BP) sonder om die hartklop (HR) te beïnvloed.
In die geval van 'n skielike kansellasie van telmisartan, keer die bloeddruk geleidelik terug na sy oorspronklike vlak sonder die ontwikkeling van die "onttrekkingsindroom".

farmakokinetika
As dit mondelings geneem word, word dit vinnig in die spysverteringskanaal opgeneem. Biobeskikbaarheid -50%. As dit gelyktydig met voedsel ingeneem word, wissel die afname in AUC (area onder die konsentrasietydkurwe) van 6% (teen 'n dosis van 40 mg) tot 19% (met 'n dosis van 160 mg). 3 uur na inname is die konsentrasie in die bloedplasma gelyk, ongeag die ete. Daar is 'n verskil in plasmakonsentrasies by mans en vroue. Cmax (maksimum konsentrasie) en AUC was onderskeidelik ongeveer 3 en 2 keer hoër by vroue in vergelyking met mans sonder 'n beduidende effek op die effektiwiteit.
Kommunikasie met bloedplasmaproteïene - 99,5%, hoofsaaklik met albumien en alfa-1 glykoproteïen.
Die gemiddelde waarde van die oënskynlike verspreidingsvolume in ewewigskonsentrasie is 500 liter. Dit word gemetaboliseer deur konjugasie met glukuronsuur. Metaboliete is farmakologies onaktief. Die eliminasie-halfleeftyd (T½) is meer as 20 uur. Dit word onveranderd deur die ingewande geskei, deur die niere geskei - minder as 2%. Die totale plasmaklaring is hoog (900 ml / min.) In vergelyking met die "lewende" bloedvloei (ongeveer 1500 ml / min.).
Bejaarde pasiënte
Die farmakokinetika van telmisartan by ouer pasiënte verskil nie van jong pasiënte nie. Dosisaanpassing is nie nodig nie.
Pasiënte met nierversaking
Dosisveranderinge by pasiënte met nierversaking is nie nodig nie, insluitend pasiënte wat op hemodialise is.
Telmisartan word nie deur hemodialise verwyder nie.
Pasiënte met lewerversaking
By pasiënte met ligte tot matige verswakte lewerfunksie (klas A en B op die Child-Pugh-skaal), moet die daaglikse dosis nie 40 mg oorskry nie.
By kinders
Die belangrikste indikatore vir die farmakokinetika van telmisartan by kinders van 6 tot 18 jaar is in die algemeen vergelykbaar met die gegewens wat verkry is in die behandeling van volwassenes, en bevestig die nie-lineariteit van die farmakokinetika van telmisartan, veral met betrekking tot Cmax.

Aanduidings vir gebruik

• Arteriële hipertensie.
• Verminderde kardiovaskulêre morbiditeit en mortaliteit by pasiënte van 55 jaar en ouer met 'n hoë risiko vir kardiovaskulêre siektes.

kontra

• Overgevoeligheid vir die aktiewe stof of hulpkomponente van die geneesmiddel
• swangerskap
• Laktasietydperk
• Obstruktiewe siektes van die galweë
• Erge leverfunksie (Child-Pugh klas C)
• Erflike fruktose-intoleransie (bevat sorbitol)
• Ouderdom tot 18 jaar (effektiwiteit en veiligheid nie vasgestel nie)

Met sorg

• Bilaterale renale arteriële stenose of arteriële stenose van 'n enkele nier,
• Swak lewer- en / of nierfunksie (sien ook spesiale instruksies),
• Verlaagde sirkulerende bloedvolume (BCC) as gevolg van vorige diuretiese terapie, soutbeperking, diarree, of braking
• hiponatremie,
• hiperkalemie,
• Toestande na nieroorplanting (geen ervaring met gebruik nie),
• Chroniese hartversaking
• Stenose van die aorta en mitrale klep,
• Idiopatiese hipertrofiese subortiese stenose,
• Primêre aldosteronisme (effektiwiteit en veiligheid nie vasgestel nie)

Dosis en toediening
Binne, ongeag die ete.
Arteriële hipertensie
Die aanvanklike aanbevole dosis van die middel Mikardis ® is 1 tab. (40 mg) een keer per dag. In gevalle waar die terapeutiese effek nie bereik word nie, kan die maksimum aanbevole dosis van die middel Mikardis ® een keer per dag tot 80 mg verhoog word. As daar besluit word of die dosis verhoog moet word, moet daar in ag geneem word dat die maksimum anti-hipertensiewe effek gewoonlik binne 4-8 weke na die aanvang van die behandeling verkry word.
Afname in kardiovaskulêre morbiditeit en mortaliteit
Die aanbevole dosis is een tablet per dag van die tablet Mikardis ® 80 mg.
In die eerste behandelingsperiode kan aanvullende bloeddruk reggestel word.
Swak nierfunksie
In pasiënte met nierversaking, insluitend pasiënte wat hemodialise ondergaan, is die aanpassing van die dosisse nie nodig nie.
Verswakte lewerfunksie
By pasiënte met ligte tot matige verswakte lewerfunksie (klas A en B op die Child-Pugh-skaal, onderskeidelik), mag die daaglikse dosis Mikardis ® nie meer as 40 mg wees nie.
Bejaarde pasiënte
Die dosis moet nie verander word nie.

Newe-effek
Die waargenome gevalle van newe-effekte het nie ooreenstem met die geslag, ouderdom of ras van die pasiënte nie.
infeksies:
Sepsis, insluitend dodelike sepsis, urienweginfeksies (insluitend sistitis), infeksies in die boonste lugweë.
Vanaf die bloedsomloop en limfstelsel:
Bloedarmoede, eosinofilie, trombositopenie.
Van die sentrale senuweestelsel:
Angs, slapeloosheid, depressie, floute.
Van die organe van sig en gehoor:
Visuele versteurings, duiseligheid.
Van die kardiovaskulêre stelsel:
Bradikardie, tagikardie, merkbare afname in bloeddruk, ortostatiese hipotensie
Van die asemhalingstelsel:
Asemhaling.
Van die spysverteringstelsel:
Buikpyn, diarree, droë mond, dyspepsie, winderigheid, ongemak in die maag, braking, verswakte lewerfunksie.
Allergiese reaksies:
Anafilaktiese reaksies, hipersensitiwiteit vir die aktiewe stof of hulpkomponente van die geneesmiddel, angio-edeem (dodelik), ekseem, eritem, vel jeuk, uitslag (insluitend dwelm), hyperhidrose, urtikaria, giftige uitslag.
Van die muskuloskeletale stelsel:
Artralgie, rugpyn, spierkrampe (krampe van die kuitspiere), pyn in die onderste ledemate, myalgie, pyn in die senings (simptome soortgelyk aan die manifestasie van tendonitis).
Van die niere en urienweg:
Swak nierfunksie, insluitend akute nierversaking.
gemeen:
Borspyn, griepagtige sindroom, astenie (swakheid), hiperkalemie, hipoglisemie (by pasiënte met diabetes mellitus).
Laboratoriumaanwysers:
'N Afname in die konsentrasie van hemoglobien, 'n toename in die konsentrasie van uriensuur, kreatinien in die bloed, 'n toename in die aktiwiteit van' lewer'-ensieme, 'n toename in die konsentrasie van kreatienfosfokinase (CPK).

oordosis
Geen gevalle van oordosis is geïdentifiseer nie.
Simptome: merkbare afname in bloeddruk, tagikardie, bradikardie.
Behandeling: simptomatiese terapie, hemodialise is nie effektief nie.

Interaksie met ander medisyne
Telmisartan kan die hipotensiewe effek van ander anti-hipertensiewe middels verhoog. Ander soorte interaksies van kliniese belang is nie geïdentifiseer nie. Die gekombineerde gebruik met digoksien, warfarien, hidrochloortiasied, glibenklamied, ibuprofen, parasetamol, simvastatien en amlodipien lei nie tot 'n klinies belangrike interaksie nie. 'N Merkbare toename in die gemiddelde konsentrasie van digoksien in bloedplasma met 'n gemiddeld van 20% (in een geval met 39%). Met die gelyktydige toediening van telmisartan en digoksien word dit raadsaam om die konsentrasie van digoksien in die bloed periodiek te bepaal.
Met die gelyktydige gebruik van telmisartan en ramipril, is 'n toename in AUC0-24 en Cmax van ramipril en ramiprilat 2,5 keer waargeneem. Die kliniese belang van hierdie verskynsel is nie vasgestel nie.
Met die gelyktydige toediening van angiotensienomskakelende ensiem (ACE) remmers en litiumpreparate, is 'n omkeerbare toename in die konsentrasie van litium in die bloed waargeneem, gepaard met 'n giftige effek. In seldsame gevalle is sulke veranderings gerapporteer met die toediening van angiotensien II antagoniste reseptore. Met die gelyktydige toediening van litium- en angiotensien II-reseptorantagoniste word dit aanbeveel om die konsentrasie van litium in die bloed te bepaal.
Behandeling met nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels (NSAID's), insluitend asetielsalisielzuur, siklooksigenase-2-remmers (COX-2) en nie-selektiewe NSAID's, kan akute nierversaking veroorsaak by ontwaterde pasiënte. Geneesmiddels wat op die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel (RAAS) werk, kan 'n sinergistiese effek hê. By pasiënte wat NSAID's en telmisartan ontvang, moet bcc aan die begin van die behandeling vergoed word en die nierfunksie gemonitor word.
'N Afname in die effek van anti-hipertensiewe middels, soos telmisartan, deur die inhibering van die vasodilaterende effek van prostaglandiene is waargeneem tydens mede-behandeling met NSAID's.

Spesiale instruksies
As gevolg van die onderdrukking van RAAS, by sommige pasiënte, word die nierfunksie (insluitend akute nierversaking) benadeel, veral as hulle 'n kombinasie van middels gebruik wat op hierdie stelsel werk. Daarom moet terapie wat gepaard gaan met so 'n dubbele blokkade RAAS, individueel en met noukeurige monitering van nierfunksie uitgevoer word (insluitend periodieke monitering van serumkalium- en kreatinienkonsentrasies).
In gevalle waar vaskulêre toon en nierfunksie hoofsaaklik afhanklik is van die RAAS-aktiwiteit (byvoorbeeld, by pasiënte met chroniese hartversaking, of niersiekte, insluitend nierarterisstenose, of arteriële stenose van 'n enkele nier), word die aanstelling van medisyne wat hierdie stelsel beïnvloed, kan gepaard gaan met die ontwikkeling van akute arteriële hipotensie, hiperazotemie, oligurie, en, in seldsame gevalle, akute nierversaking.
Op grond van die ervaring van die gebruik van ander medisyne wat RAAS beïnvloed, met die gesamentlike gebruik van die middel Mikardis ® en kaliumsparende diuretika, kaliumbevattende bymiddels, kaliumbevattende eetbare sout, ander medisyne wat die konsentrasie van kalium in die bloed verhoog (byvoorbeeld, heparien), moet hierdie aanwyser by pasiënte gemonitor word.
Alternatiewelik kan Mikardis ® gebruik word in kombinasie met tiasied-diuretika, soos hidrochloortiasied, wat ook 'n hipotensiewe effek het (byvoorbeeld Mikardis Plus ® 40 mg / 12,5 mg, 80 mg /) 2,5 mg).
In pasiënte met ernstige arteriële hipertensie, was 'n dosis telmisartan van 160 mg / dag en in kombinasie met hidrochloorthiazide 12,5-25 mg goed verdra en effektief. Mikardis ® is minder effektief by pasiënte van die Negroid-ras.

Beïnvloed die vermoë om motor te bestuur en met meganismes te werk
Spesiale kliniese studies oor die effek van die geneesmiddel op die vermoë om motor te bestuur en meganismes is nog nie uitgevoer nie. Wanneer u met meganismes bestuur en werk, moet die moontlikheid van duiseligheid en slaperigheid egter in ag geneem word, wat versigtigheid verg.

Stel vorm vry
Tablette 40 mg en 80 mg.
7 tablette per blister gemaak van polyamide / aluminium / PVC. 2 of 4 blase met gebruiksaanwysings in 'n kartondoos (vir 'n dosis van 40 mg). Vir 2, 4 of 8 blase met gebruiksaanwysings in 'n kartondoos (vir 'n dosis van 80 mg).

Bergingstoestande
Lys B.
Bêre by 'n temperatuur van hoogstens 30 ° C op 'n plek beskerm teen vog.
Hou buite die bereik van kinders!

Vervaldatum
4 jaar Moet nie na die vervaldatum gebruik nie.

Apteekvakansievoorwaardes
Op voorskrif.

Naam en adres van die regspersoon in wie se naam die registrasiesertifikaat uitgereik word
Beringer Ingelheim International GmbH Bingsr Strasse 173,
55216, Ingelheim am Rhein, Duitsland

vervaardiger
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Duitsland

U kan addisionele inligting oor die middel bekom, sowel as u klagtes en inligting oor nadelige gebeure na die volgende adres in Rusland stuur
Beringer Ingelheim LLC 125171, Moskou, Leningradskoye Shosse, 16A p. 3

Dosisvorm

Tablette 80 mg / 12,5 mg, 80 mg / 25 mg

Een tablet bevat

aktiewe stowwe: telmisartan 80 mg

hidrochloortiasied onderskeidelik 12,5 mg of 25 mg

hulpstoffen: natriumhidroksied, polyvidon K 25 (povidon), meglumien, sorbitol, magnesiumstearaat, laktosemonohydraat, mikro-kristallyne sellulose, maïsstysel, yster (III) rooi oksied (E172) (vir dosis 80 / 12.5), yster (ІІІ) oksiedgeel (Е172) (vir dosis 80/25), natriumstyselglikolaat (tipe A).

80 mg / 12,5 mg: ovaalvormige tablette met 'n tweekleurige oppervlak, tweelaag: een laag is wit van kleur met 'n “H8” -druk en 'n maatskappylogo, met toelaatbare rooi ingeslote, en die ander laag is pienk.

80 mg / 25 mg: ovaalvormige tablette met 'n tweekleurige oppervlak, tweelaag: een laag is wit met 'n “H9” -druk en 'n maatskappy-logo, met aanvaarbare spatsels geel, en die ander laag is geel.

Farmakologiese eienskappe

farmakokinetika

Die gelyktydige gebruik van hidrochloorthiazide en telmisartan beïnvloed nie die farmakokinetika van hierdie middels nie.

telmisartan: Na orale toediening word telmisartan vinnig geabsorbeer, die maksimum konsentrasie van telmisartan word binne 0,5-1,5 uur bereik.

Die gemiddelde absolute biobeskikbaarheid van telmisartan is ongeveer 50%. Eet verminder die biobeskikbaarheid van telmisartan effens, met 'n afname in die area onder die kurwe "plasmakonsentrasie-tyd" (AUC) van 6% as dit in 'n dosis van 40 mg tot 19% geneem word, in 'n dosis van 160 mg. 3 uur na die inname van telmisartan is die konsentrasie in die bloedplasma gestabiliseer en hang dit nie af van voedselinname nie. 'N Effense afname in AUC veroorsaak nie 'n afname in terapeutiese effektiwiteit nie.

Die farmakokinetika van telmisartan, wat oraal ingeneem word, is nie-lineêr in dosisse wat wissel van 20 mg tot 160 mg, met 'n meer as proporsionele toename in plasmakonsentrasies (Cmax en AUC) met toenemende dosis. Telmisartan versamel nie in 'n groot mate in bloedplasma met herhaalde gebruik nie.

hidrochloortiasied: Na orale toediening word die maksimum konsentrasie hidrochloorthiazide ongeveer 1,0-3,0 uur na toediening bereik. Die absolute biobeskikbaarheid van hidrochloorthiazide is ongeveer 60%.

telmisartan: het 'n hoë mate van binding aan plasmaproteïene (> 99,5%), hoofsaaklik met albumien en alfa-1 suur glykoproteïen. Die verspreidingsvolume is ongeveer 500 liter.

hidrochloortiasied: 64% is aan plasmaproteïene gebind en die oënskynlike verspreidingsvolume is 0,8 - 0,3 l / kg.

Metabolisme en ekskresie

telmisartan: na orale toediening van 14C-gemerkte telmisartan, is die meeste dosis (> 97%) deur middel van galuitskeiding in die ontlasting uitgeskei, en baie klein hoeveelhede is in die urine gevind. Dit word gemetaboliseer deur die uitgangsmateriaal te verbind met 'n farmakologies onaktiewe asielglucuronied, die enigste glukuronied wat by mense geïdentifiseer is.

Na toediening van 'n enkele dosis 14C-gemerkte telmisartan, word glukuronied in ongeveer 11% van die gemete plasma-radioaktiwiteit opgespoor. Cytochrome P450 isoenzymes neem nie deel aan die metabolisme van telmisartan nie. Die totale plasma-opruiming van telmisartan is ongeveer 1500 ml / min, die terminale halfleeftyd van meer as 20 uur.

hidrochloortiasied: by mense word dit nie gemetaboliseer en byna heeltemal onveranderd in die urine uitgeskei nie. Sowat 60% van die orale dosis word binne 48 uur as onveranderde stof uitgeskei. Nieropruiming is ongeveer 250-300 ml / min. Die finale halfleeftyd van hidrochloorthiazide is 10-15 uur.

Bejaarde pasiënte: die farmakokinetika van telmisartan by ouer pasiënte en jonger as 65 jaar verskil nie.

Paul: plasma konsentrasie van telmisartan by vroue is 2-3 keer hoër as by mans. In kliniese studies was daar egter geen beduidende toename in bloeddruk of die voorkoms van ortostatiese hipotensie by vroue nie. Dosisaanpassing is nie nodig nie. Daar was 'n neiging tot 'n hoër konsentrasie van hidrochloortiasied in bloedplasma by vroue in vergelyking met mans.

Geen klinies beduidende kumulasie van telmisartan is opgespoor nie.

Pasiënte met nierversaking

Uitskeiding van die nier beïnvloed nie die verwydering van telmisartan nie. Op grond van die ervaring met die gebruik van die middel by pasiënte met ligte tot matige nierversaking (kreatinienopruiming van 30-60 ml / min, gemiddeld ongeveer 50 ml / min), is dit aangetoon dat dosisaanpassing nie nodig is by pasiënte met 'n verminderde nierfunksie nie. Telmisartan word nie tydens hemodialise uitgeskei nie. By pasiënte met 'n verminderde nierfunksie word die eliminasie-tempo van hidrochloorthiazide verlaag.

In 'n studie onder pasiënte met 'n gemiddelde kreatinienopruiming van 90 ml / min, is die halfleeftyd van hidrochloorthiazide verhoog. By pasiënte met 'n nie-funksionerende nier is die eliminasie-halfleeftyd ongeveer 34 uur.

Pasiënte met lewerversaking

In pasiënte met lewerversaking is die absolute biobeskikbaarheid verhoog tot 100%. Die halfleeftyd verander nie met lewerversaking nie.

farmakodinamika

MIKARDIS Plus is 'n kombinasie van 'n angiotensien II-reseptorantagonis - telmisartan en 'n tiazied-diuretikum - hidrochloorthiazide. Die kombinasie van hierdie komponente lewer 'n hoër vlak van anti-hipertensiewe effek as om elkeen van die komponente afsonderlik te neem. Die ontvangs van MIKARDIS Plus een keer per dag in terapeutiese dosisse sorg vir 'n effektiewe en gladde daling in bloeddruk.

telmisartan: Dit is 'n effektiewe en spesifieke (selektiewe) angiotensien II-reseptorantagonis (tipe AT1). Telmisartan met 'n baie hoë mate van affiniteit vorm slegs 'n band met die AT1-subtipe, angiotensien II-reseptore. Telmisartan het geen affiniteit vir ander reseptore nie, insluitend AT2 - angiotensien reseptore, en ander, minder bestudeer, AT reseptore. Die funksionele belang van hierdie reseptore, sowel as die effek van hul moontlike oormatige stimulasie met angiotensien II, waarvan die konsentrasie toeneem met die aanstelling van telmisartan, is nie bestudeer nie.

Telmisartan lei tot 'n afname in aldosteroonvlakke in die bloed. Telmisartan inhibeer nie renien in menslike plasma nie en blokkeer nie ioonkanale nie. Telmisartan belemmer nie die aktiwiteit van angiotensienomskakelende ensiem (kinase II) nie, met die deelname daarvan dat die sintese van bradykinien verminder word. Daarom is daar geen toename in die newe-effekte wat deur bradykinien veroorsaak word nie.

By pasiënte blokkeer telmisartan in 'n dosis van 80 mg die hipertensiewe effek van angiotensien II amper heeltemal. Die inhiberende effek duur 24 uur en bly beduidend tot 48 uur.

Nadat die eerste dosis telmisartan geneem is, word anti-hipertensiewe aktiwiteit geleidelik binne 3 uur opgemerk. Die maksimum daling in bloeddruk word geleidelik 4 weke na die aanvang van die behandeling bereik en word lank gehandhaaf.

By pasiënte met hipertensie verlaag telmisartan sistoliese en diastoliese bloeddruk sonder om die hartklop te verander.

Die anti-hipertensiewe effektiwiteit van telmisartan is vergelykbaar met ander klasse anti-hipertensiewe middels (soos aangetoon in kliniese studies wat telmisartan met amlodipien, atenolol, enalapril, hidrochloortiazied, losartan, lisinopril, ramipril en valsartan vergelyk).

In die geval van 'n skielike kansellasie van telmisartan, keer die bloeddruk geleidelik terug na die waardes voor behandeling vir 'n paar dae sonder tekens van 'n vinnige hervatting van hipertensie (daar is geen "onttrekkingsindroom" nie).

In kliniese studies met 'n direkte vergelyking van die twee soorte anti-hipertensiewe behandeling, was die voorkoms van droë hoes by pasiënte wat telmisartan gebruik, aansienlik laer as in diegene wat angiotensienomskakelende ensieminhibeerders ontvang.

hidrochloortiasied: is 'n tiazied-diuretikum. Die meganisme van die anti-hipertensiewe effek van tiasied-diuretika is nie volledig bekend nie. Tiasiede werk op die nierbuismeganismes van elektrolietherabsorpsie en verhoog die uitskeiding van natrium en chloried in ongeveer ekwivalente hoeveelhede. Die diuretiese effek van hidrochloorthiazide verminder die plasmavolume, verhoog die plasma-renienaktiwiteit, verhoog die aldosteroon-afskeiding, gevolg deur 'n groter verlies aan kalium en bikarbonaat in die urine en 'n afname in serumkalium. Vermoedelik einde-tot-einde-blokkering van die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel, gekombineer met telmisartan, is geneig tot omkeerbare kaliumverlies wat verband hou met hierdie diuretika.

As u hidrochloorthiazide neem, word 'n toename in diurese na 2 uur waargeneem, en die maksimum effek kom na ongeveer 4 uur voor, terwyl die werking ongeveer 6-12 uur duur.

Epidemiologiese studies het getoon dat langdurige behandeling met hidrochloortiasied die risiko van kardiovaskulêre morbiditeit en sterftes as gevolg daarvan verminder.

Dosis en toediening

MIKARDIS Plus word een keer per dag met 'n bietjie water geneem.

By die oorskakeling van telmisartan na MIKARDIS Plus kan die dosis telmisartan voorlopig verhoog word. 'N Direkte oorgang van monoterapie na die neem van 'n kombinasie-middel is moontlik.

MIKARDIS Plus 80 mg / 12,5 mg kan voorgeskryf word aan pasiënte in wie die gebruik van telmisartan (MIKARDIS) 80 mg nie die bloeddruk normaliseer nie.

MIKARDIS Plus 80 mg / 25 mg kan voorgeskryf word aan pasiënte in wie die gebruik van MIKARDIS Plus 80 mg / 12,5 mg nie die bloeddruk normaliseer nie, of aan pasiënte wie se toestand vroeër deur telmisartan of hidrochloortiazied gestabiliseer is wanneer dit afsonderlik gebruik word.

Die maksimum anti-hipertensiewe effek word gewoonlik binne 4-8 weke na die aanvang van die behandeling verkry.

Indien nodig, kan MIKARDIS Plus met ander anti-hipertensiewe middels gekombineer word.

In pasiënte met ernstige arteriële hipertensie, telmisartan in dosisse tot 160 mg per dag (twee kapsules MIKARDIS 80 mg) of in kombinasie met hidrochloorthiazide 12,5-25 mg per dag (twee kapsules MIKARDIS Plus 80 mg / 12,5 mg of 80 mg / 25 mg) was goed verdra en effektief.

MIKARDIS Plus kan geneem word ongeag voedselinname.

Weens die teenwoordigheid van MIKARDIS Plus hidrochloorthiazide in die preparaat, moet dit nie aan pasiënte met ernstige nierversaking voorgeskryf word nie (kreatinienopruiming