Sulfanilamides - lys medisyne, indikasies vir gebruik, allergie
Op die oomblik tyd vir diabetes matige suikerverlagende sulfonamiedmedisyne en biguaniede word gebruik. Dit is veral effektief by ouer pasiënte wat geneig is tot volheid. Dit is moontlik om sulfonamiedmedisyne in kombinasie met insulieninspuitings by ernstige diabetes mellitus by jong mense te gebruik om die aantal insulieninspuitings te verminder. In die geval van insulienweerstandige vorme van diabetes mellitus, gee die gebruik van sulfanilamiedpreparate in sommige gevalle 'n positiewe effek, wat die werking van insulien vergroot en die effek van kontrafaktore en insulieninhibeerders uitskakel. By diabetes mellitus in die kinderjare en adolessente in gevalle van absolute insulientekort, is suikerverlagende sulfonamiedmedisyne ondoeltreffend.
negatiewe effek suikerverlagende sulfanilamiedmedisyne is relatief klein, maar in sommige gevalle kan 'n afname in witbloedselle, bloedplaatjies en neutrofiele in die bloed waargeneem word.
sommige siek let op die voorkoms van naarheid. Allergiese manifestasies is moontlik. Die gebruik van suikerverlagende sulfonamiedmedisyne is teenaangedui tydens swangerskap en vroeë kinderjare, met ernstige nierskade en sirrose. In adolessensie en jeug, vererger die suikereffek van STH. In hierdie gevalle kan suikerverlagende sulfonamied medisyne help om hiperglikemie te verminder en kan dit gekombineer word met insulienpreparate.
Op die oomblik, word uitgereik die volgende suikerverlagende sulfanilamiedpreparate: BZ-55 (padisan, oranil, inepol, karbutamied, glukidore, bukarban), D-860 (rastinon, tolbutamied, butamide, artosin, orinase, orabet, dolipol, ens.).
Tans talle navorsing Daar is gevind dat BZ-55 (nadizan en die analoë daarvan) 'n meer uitgesproke suikerverlagende effek het in vergelyking met medisyne van die D-860-groep. Medisyne van die D-860-groep (rastinon en die analoë daarvan) is egter minder giftig.
Suikerverlagende sulfa-medisyne stel 0,5 g 1-2-3 keer per dag aan. U kan die dosis verhoog tot 3 g per dag. Maar dit is beter om by matige dosisse te hou ten einde die toksiese effek van die middel te voorkom.
Die dwelm r-607 (chlorpropamide, diabenese, oradian) word in 250 mg tablette gebruik. Die gemiddelde daaglikse dosis van 250-500 mg. Die middel r-607 is die aktiefste in vergelyking met ander suikerverlagende en sulfonamied medisyne.
Tsiklamid (K-386) in sy struktuurformule staan nader aan tolbutamied (D-860).
Vir orale toediening diabetes behandeling biguaniede word gebruik, wat volgens chemiese struktuur in drie groepe verdeel kan word: fenetielbiguaniede (DWI, fenformien, dibotien), butielbiguaniede (silubien, buformip, adebiet) en dimetielbiguaniede glukofage, metformien). DVVI is beskikbaar in 25 mg tablette, die daaglikse dosis is 125 mg, die hoogste daaglikse dosis 150 mg. Glucophage word in tablette van 0,5 g 2-3 keer per dag gedoseer. Die hoogste daaglikse dosis van 3 g.
voorbereiding butilbiguanid (silubien) word in tablette van 50 mg gedoseer. Daaglikse dosis van 150 mg. Die hoogste daaglikse dosis van 300 mg. Die analoog van silubien is die Hongaarse medisyne-adebit. Tans is daar in Engeland 'n langwerkende silubienpreparaat verkry - 24 uur lank (Silubin vertraag).
Biguaniede veroorsaak hipoglukemie, wat die werking van insulien vergroot. Verhoog die opname van glukose deur weefsels. Verhoog die inhoud van melksuur en piroviensuur in die bloed met die toediening van glukose en verminder glukoneogenese. Boonop verhoog biguaniede oksidatiewe fosforilering in selmitochondria. Daar is waarnemings dat biguanides by pasiënte met diabetes wat geneig is tot vetsug, oormatige insulienvrystelling verminder, eetlus verminder en gewigsverlies bevorder. In teenstelling met suikerverlagende sulfanilamiedpreparate, is biguaniede effektief by suikersiekte by kinders en kinders wanneer die produksie van endogene insulien skerp verminder.
Giftige gevolge biguanide Daar word egter effens naarheid, braking, pyn in die epigastriese streek waargeneem. Sommige pasiënte met langdurige gebruik van bnguaniede het swakheid, gewigsverlies opgemerk. Kombinasieterapie met insulien help om metaboliese prosesse te normaliseer. Bnguaniedpreparate in kombinasie met suikerverlagende sulfanilamiedmedisyne lewer 'n goeie effek in insulienweerstandige vorme van diabetes.
Fokus in terapie retinopatie moet daarop gemik wees om diabetes te vergoed. Anaboliese steroïedpreparate word aanbeveel, vitamienterapie, lidase verbeter die deurlaatbaarheid van bloedvate, maar word nie aanbeveel in die teenwoordigheid van bloeding nie. In hierdie gevalle word kalsiumchloried, rutien en vicalin aangedui. In die teenwoordigheid van diabetiese retinopatie en hipertensie word 'n afname in bloeddruk met anti-hipertensiewe middels aangedui.
Met diabeet nefropatie Dit is moeilik om vir diabetes te vergoed, gegewe die moontlikheid van hipoglisemiese toestande. Die toediening van klein dosisse insulien, wat fraksioneel toegedien word, is gebaseer op die vlak van bloedsuiker, aangesien daar geen suiker in urinetoetse is nie. In voeding, is dit nodig om sout, vette te beperk, moet vleis gekook word. Om proteïensintese te verbeter, word anaboliese steroïedmedisyne (nerabol, retabolil, ens.) Voorgeskryf. In gevalle van uremie word maagspoeling, suurstof, bloedoortapping en hartmedisyne gebruik.
In die behandeling van poli-neuritis Fisioterapie, massering, fisioterapie word aanbeveel. Behoorlike insulienterapie, vitamienterapie (kompleks B1, B6, B12 en C) verbeter die toestand van pasiënte.
Is sulfonamiede antibiotika of nie?
Ja, sulfonamiede is 'n aparte groep antibiotika, hoewel hulle aanvanklik, na die uitvinding van penicillien, nie by die klassifikasie opgeneem is nie. Vir 'n lang tyd is slegs natuurlike of semi-sintetiese verbindings as 'regte' beskou, en die eerste sulfonamied en sy afgeleide instrumente wat uit steenkoolteer gesintetiseer is, was nie so nie. Maar later het die situasie verander.
Sulfonamiede is deesdae 'n groot groep antibiotika teen bakteriostatiese werking, wat aktief is teen 'n wye verskeidenheid patogene van aansteeklike en inflammatoriese prosesse. Sulfonamide-antibiotika is vroeër gereeld in verskillende medisynevelde gebruik. Maar mettertyd het die meeste van hulle hul belang verloor as gevolg van mutasies en weerstand van bakterieë, en deesdae word gekombineerde middels meer gereeld vir terapeutiese doeleindes gebruik.
Klassifikasie van sulfonamiede
Dit is opmerklik dat sulfonamiedmedisyne ontdek is en baie vroeër as medisyne vir medisyne gebruik is. Die Duitse bakterioloog Gerhard Domagk het in 1934 die terapeutiese effek van sommige industriële kleurstowwe (veral pronosyl of 'rooi streptosied') aan die lig gebring. Danksy hierdie verbinding, aktief teen streptokokke, het hy sy eie dogter genees, en in 1939 het hy 'n Nobelpryswenner geword.
Die feit dat die bakteriostatiese effek nie deur die kleuring van die pronosielmolekule uitgeoefen word nie, maar deur aminobenzenesulfamied (ook bekend as 'wit streptosied' en die eenvoudigste stof in die sulfonamiedgroep), is in 1935 ontdek. waarvan die algemeen in medisyne en veeartsenykunde gebruik word. Met 'n soortgelyke spektrum van antimikrobiese werking verskil hulle in farmakokinetiese parameters.
Sommige medisyne word vinnig geabsorbeer en versprei, terwyl ander langer opgeneem word. Daar is 'n verskil in die duur van die uitskeiding van die liggaam, waardeur die volgende soorte sulfonamiede onderskei word:
- Kortwerkend, waarvan die halfleeftyd minder as tien uur is (streptosied, sulfadimidien).
- Medium duur, waarvan die T 1 /210-24 uur - sulfadiazine, sulfamethoxazole.
- Langtermynwerking (T-halfleeftyd van 1 tot 2 dae) - sulfadimetoksien, sulfonometoksien.
- Superlong - sulfadoxine, sulfamethoxypyridazine, sulfalene - wat langer as 48 uur uitgeskei word.
Hierdie klassifikasie word vir orale medisyne gebruik. Daar is egter sulfanilamiede wat nie in die spysverteringskanaal geadsorbeer word nie (ftalielsulfatatol, sulfaguanidien), en ook silwer sulfadiazien wat uitsluitlik vir aktuele gebruik bedoel is.
'N Volledige lys met sulfanilamiedpreparate
Die lys van sulfanilamide-antibiotika wat in moderne medisyne gebruik word met handelsname en 'n aanduiding van die vorm van vrystelling, word in die tabel weergegee:
Aktiewe stof | Dwelmnaam | Dosisvorm |
sulfanilamide | streptocid | Poeier en salf 10% vir eksterne gebruik |
Streptosied wit | Gepoederde eksterne middel | |
Oplosbare streptosied | Liniment 5% | |
Streptocid-Lect | Poeier d / nar. aansoeke | |
Streptosied salf | Eksterne remedie, 10% | |
Sulfadimidine | sulfadimezin | Tablette 0,5 en 0,25 g |
sulfadiazine | Sulfazin | Tafel. 500 mg |
Silwer sulfadiazien | Sulfargin | Salf 1% |
Dermazin | Room d / nar. 1% aansoek | |
Argedin | Eksterne room 1% | |
Sulfathiazole Silver | Argosulfan | Room van Nar. |
Sulfamethoxazole in kombinasie met trimethoprim | Bactrim | Skorsingstablette |
Biseptol | Tafel. 120 en 480 mg, suspensie, konsentraat d / bereiding van 'n infusieoplossing | |
Berlotsid | Tablette, susp. | |
Dvaseptol | Tafel. 120 en 480 mg | |
Mede-trimoksasool | Blad. 0,48 g | |
sulfalen | sulfalen | 200 mg tablette |
sulfamethoxypyridazine | sulfapiridazin | Blad. 500 mg |
sulfaguanidin | sulgin | Tafel. 0,5 g |
sulfasalazine | sulfasalazine | Blad. 500 mg |
sulfacetamide | Sulfacyl Natrium (Albucid) | Oogdruppels 20% |
sulfadimetoksin | sulfadimetoksin | 200 en 500 mg tablette |
Sulfaetidol | Olestezin | Rektale setpille (met bensokaïen en seeldoringolie) |
etazol | Tafel. 500 mg | |
ftalilsulfatiazol | ftalazol | 0,5 g tablette |
Alle sulfonamide-antibiotika uit die lys van medisyne is tans beskikbaar. Sommige bronne noem ander medisyne van hierdie groep (byvoorbeeld Urosulfan), wat lankal gestaak is. Daarbenewens is daar sulfanilamide-antibiotika wat uitsluitlik in veeartsenykundige medisyne gebruik word.
Die werking van sulfonamiede
Die ophou van die groei van patogene (gram-negatiewe en gram-positiewe mikroörganismes, sommige protosoë) is te danke aan die ooreenkoms met die chemiese struktuur van para-aminobensoësuur en sulfonamied. PABA is nodig vir die sel om die belangrikste ontwikkelingsfaktore - folaat en dihidrofolaat - te sintetiseer. As die molekule egter deur 'n sulfanilamiedstruktuur vervang word, word hierdie proses ontwrig en die groei van die patogeen stop.
Alle medisyne word met verskillende snelhede en opnames in die spysverteringskanaal opgeneem. Diegene wat nie in die spysverteringskanaal geadsorbeer word nie, word aangedui vir die behandeling van derminfeksies. Die verspreiding van weefsel is redelik eenvormig, metabolisme word in die lewer uitgevoer, uitskeiding - hoofsaaklik deur die niere. Terselfdertyd word depot sulfonamiede (wat lank en ultra lank werk) weer in die nierbuisies opgeneem, wat die lang halfleeftyd verklaar.
Indikasies vir die gebruik van sulfonamiede
Die ophou van die groei van patogene (gram-negatiewe en gram-positiewe mikroörganismes, sommige protosoë) is te danke aan die ooreenkoms met die chemiese struktuur van para-aminobensoësuur en sulfonamied. PABA is nodig vir die sel om die belangrikste ontwikkelingsfaktore - folaat en dihidrofolaat - te sintetiseer. As die molekule egter deur 'n sulfanilamiedstruktuur vervang word, word hierdie proses ontwrig en die groei van die patogeen stop.
Alle medisyne word met verskillende snelhede en opnames in die spysverteringskanaal opgeneem. Diegene wat nie in die spysverteringskanaal geadsorbeer word nie, word aangedui vir die behandeling van derminfeksies. Die verspreiding van weefsel is redelik eenvormig, metabolisme word in die lewer uitgevoer, uitskeiding - hoofsaaklik deur die niere. Terselfdertyd word depot sulfonamiede (wat lank en ultra lank werk) weer in die nierbuisies opgeneem, wat die lang halfleeftyd verklaar.
Allergie vir sulfonamiede
Die hoë mate van allergieë van gekombineerde sulfanilamiedpreparate is die grootste probleem van die gebruik daarvan. Besondere probleme in hierdie verband is die behandeling van pneumocystis-longontsteking by MIV-geïnfekteerde mense, aangesien Biseptol die beste middel vir hulle is. Dit is egter in hierdie kategorie pasiënte dat die waarskynlikheid om allergiese reaksies op ko-trimoksasool te ontwikkel, tienvoudig toeneem.
Dus, met 'n allergie vir sulfanilamiede, word Biseptol en ander gekombineerde preparate gebaseer op ko-trimoksazool vir die pasiënt teenaangedui. Intoleransie word meestal gemanifesteer deur 'n klein algemene uitslag, koors kan ook voorkom, en die samestelling van die bloed (neutro- en trombositopenie) kan verander. In veral ernstige gevalle - Lyell en Stevens-Johnson sindrome, erythema multiforme, anafilaktiese skok, Quincke se oedeem.
'N Allergie vir sulfonamiede vereis die afskaffing van die middel wat dit veroorsaak het, sowel as die gebruik van anti-allergiese middels.
Ander newe-effekte van sulfonamiede
Baie medisyne in hierdie groep is giftig en word swak verdra, wat die rede was vir die vermindering in die gebruik daarvan na die ontdekking van penisillien. Benewens allergieë, kan dit dyspeptiese afwykings, hoofpyn en buikpyn, apatie, perifere neuritis, hematopoiesis, brongospasma, poliurie, nierfunksie, toksiese nefropatie, myalgie en artralgie veroorsaak. Daarbenewens neem die risiko vir die ontwikkeling van kristallurie toe, daarom moet u baie medisyne drink en meer alkaliese water drink.
Interaksie met ander medisyne
Kruisweerstandigheid met ander antibiotika in sulfonamiede word nie waargeneem nie. As dit gekombineer word met mondelinge hipoglisemiese middels en indirekte stollingsmiddels, word die effek daarvan verbeter. Dit word nie aanbeveel om antibiotika-sulfonamiede ook met tiasied-diuretika, rifampisien en siklosporien te kombineer nie.
Wat is die verskil tussen sulfonamiede en sulfonamiede?
Ondanks die konsonantname verskil hierdie chemiese verbindings in wese. Sulfonamiede (kode vir ATX C03BA) is diuretika - diuretika. Groepmedisyne word voorgeskryf vir hipertensie, pofferigheid, gestose, diabetes insipidus, vetsug en ander patologieë vergesel van ophoping van vloeistof in die liggaam.
Sulfonamides
sulfonamides - antimikrobiese middels, afgeleides paar (π)-aminobensensulfamied - 'n amied van sulfanielzuur (para-aminobenseensulfonzuur). Baie van hierdie stowwe word sedert die middel van die twintigste eeu as antibakteriese middels gebruik. 'n paartjie-Aminobenzeensulfamied - die eenvoudigste klasverbinding - ook wit streptosied genoem en word steeds in medisyne gebruik. Effens meer kompleks in struktuur, sulfonamide pronosil (rooi streptosied) was die eerste geneesmiddel in hierdie groep en in die algemeen die eerste sintetiese antibakteriese middel ter wêreld.
Die antibakteriese eienskappe van pronosil in 1934 is deur G ontdek.Domagk. In 1935 het wetenskaplikes by die Pasteur Institute (Frankryk) gevind dat dit die sulfanilamieddeel van die molekule is wat die antibakteriese effek gehad het, en nie die struktuur wat dit 'n kleur gegee het nie. Daar is gevind dat die "aktiewe beginsel" van rooi streptosied sulfanilamied is, wat gevorm word tydens metabolisme (streptosied, wit streptosied). Rooi streptosied is buite gebruik, en op grond van die sulfanilamiedmolekule is 'n groot aantal van sy afgeleides gesintetiseer, waarvan sommige algemeen in die medisyne gebruik is.
Farmakologiese parameters
Sulfanilamiede werk bakteriostaties op, dit wil sê, hulle het chemoterapeutiese aktiwiteit by infeksies wat veroorsaak word deur gram-positiewe en gram-negatiewe bakterieë, sommige protosoë (patogene van malaria, toksoplasmose), chlamydia (met trachoom, paratrachoom).
Hul werking hou hoofsaaklik verband met 'n skending van die vorming van mikroörganismes deur die groeifaktore wat nodig is vir hul ontwikkeling - folium- en dihidrofoliensure en ander stowwe, waarvan die molekule para-aminobensoësuur bevat. Die werkingsmeganisme word geassosieer met die strukturele ooreenkoms van die sulfanilamiedfragment met 'n paartjie-aminobenzoïensuur (PABA) - 'n substraat van die ensiem dihidropteroaat sintetase, wat dihidropteroësuur sintetiseer, wat lei tot 'n mededingende remming van dihidropteroaat sintetase. Dit lei weer tot 'n onderbreking in die sintese van dihidropteroïese dihidrofolaat, en dan tetrahydrofolaat, en as gevolg daarvan, tot 'n skending van die sintese van nukleïensure in bakterieë.
Om 'n terapeutiese effek te verkry, moet dit voorgeskryf word in dosisse wat voldoende is om die moontlikheid van mikroörganismes met para-aminobensoësuur in die weefsels te voorkom. Onvoldoende dosisse sulfonamiedmedisyne of te stop met die behandeling te vroeg, kan lei tot die opkoms van weerstandige stamme patogene wat nie moontlik is vir die verdere werking van sulfonamiede nie. Die meeste klinies beduidende bakterieë is tans bestand teen sulfonamiede. Daar moet in gedagte gehou word dat sommige geneesmiddels, waarvan die molekule die res van para-aminobensoësuur (byvoorbeeld novocaïne) bevat, 'n duidelike antisulfanilamied-effek kan hê.
Farmakologiese parameters wysig |
2.5.2.2. Sulfa dwelms
Sulfanilamiede - antimikrobiese middels, afgeleides van sulfanielzuuramied (wit streptosied). Hul ontdekking bevestig die voorspelling van P. Ehrlich oor die moontlikheid van selektiewe skade aan mikroörganismes deur sitotoksiese stowwe met 'n resorptiewe effek. Die eerste middel van hierdie groep prontosil (rooi streptosied) die dood van muise voorkom. besmet is met 'n tienvoudige dodelike dosis hemolitiese streptokokkus.
Op grond van die sulfanilamiedmolekule in die tweede helfte van die dertigerjare, is baie ander verbindings gesintetiseer (norsulfazol, ethazole, sulfazine, sulfacyl, ens.). Die opkoms van antibiotika het die belangstelling in sulfonamiede verminder, maar hulle het nie hul kliniese belang verloor nie; hulle word nou wyd gebruik "langwerkend" (sulfapyridazine, sulfalene, ens.) En veral kombinasie medisyne (co-trimoxazole en die analoë daarvan, wat trimethoprim bykomend tot sulfonamide insluit) . Die middels het 'n wye spektrum van antimikrobiese werking (gram-positiewe en gram-negatiewe bakterieë, chlamydia, sommige protosoë - patogene van malaria en toksoplasmose, patogene swamme - actinomycetes, ens.).
Sulfanilamiede word in die volgende groepe verdeel:
2. Geneesmiddels wat heeltemal in die spysverteringskanaal opgeneem word, maar stadig deur die niere uitgeskei word (langwerkend): sulfamethoxypyridazine (sulfapiridazin), sulfonomethoxin, sulfadimethoxin, sulfalene.
Die eerste en tweede groepe, wat goed opgeneem is in die spysverteringskanaal, word gebruik om sistemiese infeksies te behandel, die derde - vir die behandeling van dermsiektes (medisyne word nie geabsorbeer nie en werk in die spysverteringskanaal), die vierde - aktueel, en die vyfde (gekombineerde medisyne met trimethoprim) is effektief tree op met infeksies in die respiratoriese en urienweg, spysverteringskanale siektes.
Meganisme van aksie. Sulfanilamiede veroorsaak bakteriostase. Dit is mededingende antagoniste van para-aminobensoësuur (PABA), wat nodig is vir mikroörganismes om foliensuur te sintetiseer: laasgenoemde in koënsiemvorm (dihydrofolaat, tetrahydrofolaat) is betrokke by die vorming van purien- en pyrimidienbasis, wat die groei en ontwikkeling van mikroörganismes verseker. Sulfanilamiede is naby chemiese struktuur aan PABA en word dus deur 'n mikrobiese sel in plaas van PABA vasgevang. As gevolg hiervan word die sintese van foliensuur gestaak. Menslike selle kan nie foliensuur (dit kom met voedsel) sintetiseer nie, wat die selektiwiteit van die antimikrobiese werking van hierdie middels verklaar. Sulfanilamiede beïnvloed nie die bakterieë wat self PABA vorm nie. In die teenwoordigheid van pus, bloed, weefselvernietigingsprodukte wat 'n groot hoeveelheid PABA bevat, is die medisyne nie effektief nie. Medisyne wat PABA vorm as gevolg van biotransformasie (novocaine, dicaine) is sulfonamide-antagoniste.
Gekombineerde middels: ko-trimoxazole (bactrim, biseptol), sulfatone, wat benewens sulfa-medisyne (sulfamethoxazole, sulfamonomethoxine) ook trimethoprim insluit, is baie aktiewe antibakteriese middels. trimetoprimwat dihydrofolic suurreduktase inhibeer, word dit oorgedra na aktiewe tetrahydrofolic acid. Met die bekendstelling van gekombineerde sulfanilamiedpreparate word die sintese van foliensuur dus nie belemmer nie, maar ook die omskakeling daarvan na aktiewe koënsiem (tetrahydrofolate). Die middels het bakteriedodende werking teen gram-positiewe en gram-negatiewe bakterieë.
Die hoofroete vir toediening van sulfonamiede is deur die mond. In die dunderm word hulle vinnig en volledig geabsorbeer (behalwe vir swaarder medisyne - ftalasool, ftazine, salazosulfanilamiede, voorgeskryf vir derminfeksies), bind aan plasmaproteïene in die bloed, en begin dan, geleidelik van die binding vrygestel word, antimikrobiese aktiwiteit toon, slegs antimikrobies is vry breuk. Byna alle sulfonamiede slaag weefselversperrings goed, insluitend hepatohematiese, bloedbrein, plasenta. Hulle word bio-getransformeer in die lewer, sommige word in gal geskei (veral langwerkende), wat dus suksesvol gebruik word vir infeksies in die galwegweë.
Asetilering is die belangrikste manier van biotransformasie van sulfonamiede. Asetileerde metaboliete verloor hul antibakteriese aktiwiteit, is swak oplosbaar, en in die suur omgewing kan urine kristalle vorm wat die nierkanale beskadig of verstop. In die geval van urienweginfeksie word sulfonamiede voorgeskryf, wat effens asetileer en in vrye vorm in urine uitgeskei word (urosulfan, etazole).
'N Ander manier van biotransformasie is glukuronidasie. Die meeste langwerkende medisyne (sulfadimethoxine, sulfalene) verloor aktiwiteit deur aan glukuronsuur te bind. Die gevolglike glukuroniede is maklik oplosbaar (daar is geen gevaar vir kristallurie nie).
Die aanstelling daarvan op 'n vroeë ouderdom is egter baie gevaarlik, aangesien die funksionele onvolwassenheid van glukuronieltransferase (glukuronideringskatalisator) lei tot die ophoping van sulfonamied in die bloed en vergiftiging. Sulfonamiede en hul biotransformasienprodukte word hoofsaaklik in urine uitgeskei. Met niersiekte vertraag die uitskeiding - giftige gevolge kan voorkom.
Ondanks die duidelike selektiwiteit van die werking, lewer sulfonamiedmedisyne talle komplikasies: allergiese reaksies, skade aan die parenchymale organe (niere, lewer), senuweestelsel, bloed en bloedvormende organe. Kristallurie kom gereeld voor as gevolg van die kristallisasie van sulfonamiede en hul asetileerde metaboliete in die niere, ureters en urineblaas. As hulle neerslag vind, vorm dit sand, klippe, wat die nierweefsel irriteer, verstop die urienweg en lei tot nierkoliek. Ter voorkoming word 'n oorvloed drankie voorgeskryf, uriensuur word verminder (sitrate of natriumbikarbonaat word voorgeskryf om urien te alkaliseer). Die gebruik van kombinasies bestaande uit 2-3 sulfonamiede is baie effektief (die waarskynlikheid van kristallurie word met 2-3 keer verminder).
Bloedkomplikasies word gemanifesteer deur sianose, methemoglobinemie, hemolitiese anemie, leukopenie, agranulositose.
Sianose ontwikkel as gevolg van die blokkering van eritrosiet koolstofanhydrase, wat die terugkeer van koolstofdioksied en die oksigenasie van hemoglobien bemoeilik. Die remming van die werking van peroxidases en katalase bevorder die ophoping van peroksiede in rooibloedselle en die daaropvolgende oksidasie van hemoglobienyster (methemoglobien). Rooibloedselle wat sulfa-hemoglobien bevat, verloor hul osmotiese weerstand en word gelys (hemolitiese anemie).
In die beenmurg, onder die invloed van sulfonamiede, kan skade aan bloedvormende selle waargeneem word, wat lei tot die ontwikkeling van agranulositose, anplastiese anemie.
Die vorming van bloedselelemente vind plaas met die verpligte deelname van foliensuur, wat die liggaam met voedsel ontvang, of as 'n belangrike produk van die saprofitiese mikrobiese flora van die ingewande: sulfonamiede belemmer darm saprofitiese mikroörganismes met langdurige gebruik, en as daar onvoldoende inname van foliensuur met voedsel is, dan aplastiese anemie kan voorkom.
Die voorkoms van leukopenie is te danke aan die blokkasie van sinkbevattende ensieme, wat in groot hoeveelhede in witbloedselle voorkom. Die direkte giftige effek van sulfonamiede op leukosiete as derivate van anilien is ook beduidend.
Die werking van sulfonamiede op die sentrale senuweestelsel manifesteer in die vorm van duiseligheid, hoofpyn, trae reaksies, depressie. Skade aan die perifere senuweestelsel in die vorm van neuritis, poli-neuritis (hipovitaminose B 1, verswakte cholienasetilering).
Sulfanilamiede, veral bactrim, moet nie aan swanger vroue voorgeskryf word nie, aangesien hierdie middels 'n teratogene effek het en die fetale ontwikkeling in gevaar stel. Verpleegvroue moet nie sulfonamiede neem nie, aangesien hulle in melk uitgeskei word.
Alhoewel die belangrikheid van sulfonamiede vir kliniese praktyk onlangs afgeneem het as gevolg van die groot aantal weerstandige stamme, word kombinasiemiddels steeds wyd gebruik: hoë antibakteriese aktiwiteit, weerstandigheid ontwikkel stadig en 'n lae persentasie komplikasies. Dit word gebruik vir urien- en derminfeksies, asemhalingsiektes (brongitis, otitis media, sinusitis). Ko-trimoxazole word voorgeskryf vir VIGS-pasiënte met pneumocystis-longontsteking, wat die hoofoorsaak van sulke pasiënte is.
As dit topies toegedien word, moet daar onthou word dat die medisyne slegs in 'n skoon wond optree, aangesien die teenwoordigheid van pus, nekrotiese weefsel en bloed 'n groot hoeveelheid PABA bevat, wat die antibakteriese werking van sulfonamiede belemmer. Daarom is dit nodig om die wond vooraf te behandel, met waterstofperoksied en ander antiseptiese middels te spoel, en die middel toe te dien. Daarbenewens belemmer sulfonamiede die vorming van korrels, daarom moet hulle gedurende die genesingsperiode van die wond deur ander plaaslike middele vervang word.