Nateglinide - 'n beskrywing van die middel, gebruiksaanwysings, resensies
Orale hipoglisemiese middel, 'n fenielalanien-afgeleide. Wat chemiese en farmakologiese eienskappe betref, verskil dit van ander hipoglikemiese middels. Dit herstel die vroeë sekresie van insulien, wat lei tot 'n afname in die postprandiale konsentrasie van glukose in die bloed en die vlak van geslikte hemoglobien (HbA1c).
Onder die invloed van nateglinide wat voor etes geneem word, word die vroeë (of eerste) fase van insulienafskeiding herstel. Die meganisme van hierdie verskynsel is die vinnige en omkeerbare interaksie van nateglinide met K + ATP-afhanklike kanale van pankreas-ß-selle. Die selektiwiteit van nateglinide ten opsigte van die K + ATP-afhanklike kanale van pankreas-ß-selle is 300 keer hoër as dié met betrekking tot die kanale van die hart en bloedvate.
Nateglinide veroorsaak, anders as ander orale hipoglisemiese middels, 'n duidelike afskeiding van insulien binne die eerste 15 minute nadat hulle geëet het, waardeur postprandiale skommelinge ('pieke') in die bloedglukosekonsentrasie uitgestryk word. In die volgende 3-4 uur keer die insulienvlak terug na sy oorspronklike waardes, dus is dit moontlik om die ontwikkeling van postprandiale hiperinsulinemie te vermy, wat kan lei tot vertraagde hipoglykemie.
Die afskeiding van insulien deur pankreas β-selle wat deur nateglinide veroorsaak word, hang af van die vlak van glukosekonsentrasie in die bloed, dit wil sê, namate die konsentrasie van glukose afneem, daal die insulienafskeiding. Omgekeerd lei die gelyktydige inname of infusie van 'n glukoseoplossing tot 'n duidelike toename in insulienafskeiding.
Neem binne. Met monoterapie - 120-180 mg 3 keer per dag. As u kombinasieterapie onderneem - 60-120 mg 3 keer per dag.
Newe-effekte
Moontlik: simptome wat vermoedelik 'n aanduiding is van die ontwikkeling van hipoglisemie - verhoogde sweet, bewing, duiseligheid, verhoogde eetlus, hartkloppings, naarheid, swakheid, malaise (gewoonlik was hierdie verskynsels sag en kon maklik gestop word deur koolhidrate).
Selde: verhoogde aktiwiteit van lewerensieme in die bloed (gewoonlik sag en kortstondig), uitslag, jeuk, urtikaria.
Tipe 2-diabetes mellitus (nie-insulienafhanklik) - met die ondoeltreffendheid van dieetterapie en fisieke aktiwiteit (in die vorm van monoterapie of in kombinasie met ander hipoglisemiese middels).
Spesiale instruksies
Die risiko vir die ontwikkeling van hipoglisemie tydens die inname van nateglinide (soos ander hipoglykemiese middels) is hoër by bejaarde pasiënte met 'n verminderde liggaamsgewig, in die teenwoordigheid van bynier- of pituïtêre insuffisiënt. 'N Afname in bloedglukosekonsentrasie kan veroorsaak word deur die inname van alkohol, verhoogde fisieke aktiwiteit, sowel as die gelyktydige gebruik van 'n ander hipoglykemiese middel.
Die gelyktydige gebruik van beta-blokkeerders kan die manifestasies van hipoglukemie verberg.
Beïnvloed die vermoë om voertuie en beheermeganismes te bestuur
Pasiënte wat met masjinerie werk en voertuie bestuur, moet spesiale voorsorg tref om hipoglukemie te voorkom.
Aanduidings vir gebruik
Nateglinide word aangedui as monoterapie vir die verlaging van bloedglukosevlakke by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus (nie-insulienafhanklike diabetes mellitus) wat onvoldoende dieet en oefening het om hul glukemie te beheer en wat nie lank behandel is met ander hipoglisemiese middels nie.
Nateglinide word ook aangedui vir terapie in kombinasie met metformien by pasiënte met 'n onvoldoende beheer van glukemie teen die agtergrond van metformien (dit word nie aanbeveel om metformien deur nateglinide te vervang nie).
Farmakodinamika
Orale hipoglisemiese middel, 'n fenielalanien-afgeleide. Wat chemiese en farmakologiese eienskappe betref, verskil dit van ander hipoglikemiese middels. Dit herstel die vroeë sekresie van insulien, wat lei tot 'n afname in die postprandiale konsentrasie van glukose in die bloed en die vlak van geslikte hemoglobien (HbA1c).
Onder die invloed van nateglinide wat voor etes geneem word, word die vroeë (of eerste) fase van insulienafskeiding herstel. Die meganisme van hierdie verskynsel is die vinnige en omkeerbare interaksie van nateglinide met K + ATP-afhanklike kanale van pankreas-ß-selle. Die selektiwiteit van nateglinide ten opsigte van die K + ATP-afhanklike kanale van pankreas-ß-selle is 300 keer hoër as dié met betrekking tot die kanale van die hart en bloedvate.
Nateglinide veroorsaak, anders as ander orale hipoglisemiese middels, 'n duidelike afskeiding van insulien binne die eerste 15 minute nadat hulle geëet het, waardeur postprandiale skommelinge ('pieke') in die bloedglukosekonsentrasie uitgestryk word. In die volgende 3-4 uur keer die insulienvlak terug na sy oorspronklike waardes, dus is dit moontlik om die ontwikkeling van postprandiale hiperinsulinemie te vermy, wat kan lei tot vertraagde hipoglykemie.
Die afskeiding van insulien deur pankreas β-selle wat deur nateglinide veroorsaak word, hang af van die vlak van glukosekonsentrasie in die bloed, dit wil sê, namate die konsentrasie van glukose afneem, daal die insulienafskeiding. Omgekeerd lei die gelyktydige inname of infusie van 'n glukoseoplossing tot 'n duidelike toename in insulienafskeiding.
Farmakokinetika
Absorpsie. Na inname onmiddellik voor etes word nateglinide vinnig geabsorbeer, word Cmax in plasma gemiddeld binne 1 uur bereik. Wanneer nateglinide voorgeskryf is aan pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus in dosisse van 60 tot 240 mg 3 keer per dag vir 1 week, is 'n lineêre afhanklikheid van beide AUC en en Cmax vanaf die dosis. Tmax by hierdie pasiënte was nie dosisafhanklik nie. Die absolute biobeskikbaarheid is ongeveer 73%. Wanneer dit met of na etes geneem word, het die opname van nateglinide (AUC) onveranderd gebly, maar 'n verlangsaming in die absorpsietempo is waargeneem, gekenmerk deur 'n afname in Cmax en 'n verlenging van Tmax. Wanneer nateglinide op 'n leë maag geneem word, word plasmakonsentrasieprofiele gekenmerk deur veelvuldige pieke. Hierdie effek word nie waargeneem as u nateglinide voor etes neem nie.
Verspreiding. Volgens berigte is die verspreidingsvolume in 'n ewewigstoestand by 'n gesonde persoon ongeveer 10 liter met die aan- / inleiding van nateglinide. Nateglinide bind tot 98% met serumproteïene, hoofsaaklik met albumien, in 'n mindere mate - met α1-suur glykoproteïen. Die hoeveelheid binding aan plasmaproteïene hang nie van die konsentrasie van die stof af in die konsentrasiebereik van 0,1 tot 10 μg / ml nie.
Metabolisme. Voor uitskeiding word nateglinide gemetaboliseer met die deelname van 'n multifunksionele oksidase stelsel. Die belangrikste metaboliese weg is hidroksilering, na binding aan glukuronied. Die belangrikste metaboliete is baie swakker in hipoglisemiese effekte as nateglinide. Die klein metaboliet - isopreen - is sterk soos die oorspronklike bestanddele van nateglinide. Volgens in vitro-studies word nateglinide hoofsaaklik gemetaboliseer met die deelname van sitochroom P450: CYP2C9 isoenziem (70%) en CYP3A4 (30%).
Onttrekking. Nateglinide en die metaboliete daarvan word vinnig en volledig uitgeskei na orale toediening. Binne 6 uur word ongeveer 75% van die dosis nateglinide gemerk met koolstof 14C in die urine opgespoor. 83% van 14C-nateglinide word deur die niere uitgeskei, 10% deur die spysverteringskanaal. Ongeveer 16% van die nateglinide gemerk met 14C word onveranderd in urine bepaal. In alle studies by gesonde vrywilligers en by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, het die konsentrasie van nateglinide in die plasma vinnig afgeneem, die gemiddelde T1 / 2-tyd was 1,5 uur. In ooreenstemming met so 'n kort halfleeftyd was daar geen duidelike opeenhoping van nateglinide met veelvuldige dosisse tot 240 nie. mg 3 keer per dag vir 7 dae.
Interaksies met ander medisyne
In vitro-metabolisme-studies het getoon dat nateglinide hoofsaaklik gemetaboliseer word met die deelname van sitochroom P450: CYP2C9 iso-ensieme (70%) en in 'n mindere mate CYP3A4 (30%). Nateglinide is 'n kragtige remmer van die CYP2C9-isoenziem in vivo, wat getoon word deur die vermoë om tolbutamied in vitro te inhibeer. Die metaboliese effekte van CYP3A4-remming is nie in in vitro-eksperimente geïdentifiseer nie.
Glyburide. In 'n gerandomiseerde, meerdosis dosis oorskakelingstudie, is pasiënte met tipe 2-diabetes nateglinide 120 mg 3 keer per dag voor maaltye vir een dag voorgeskryf in kombinasie met 10 mg gliburied. Daar was geen klinies sigbare veranderinge in die farmakokinetika van beide stowwe nie.
Metformin. Toe dit voorgeskryf word aan pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus nateglinide (120 mg) 3 keer per dag voor etes in kombinasie met metformien 500 mg 3 keer per dag, was daar geen klinies duidelike veranderinge in die farmakokinetika van beide stowwe nie.
Digoksien. Toe 120 mg nateglinide drie maal per dag voor maaltye aan gesonde vrywilligers voorgeskryf is, in kombinasie met 'n enkele dosis van 1 mg digoksien, was daar geen klinies duidelike veranderinge in die farmakokinetika van beide stowwe nie.
Warfarin. Toe gesonde vrywilligers 120 mg nateglinide drie keer per dag voor maaltye vir 4 dae voorgeskryf is, in kombinasie met 'n enkele dosis van 30 mg warfarien op die tweede dag, was daar geen verandering in die farmakokinetika van beide stowwe nie, maar ook die PV het nie verander nie.
Diclofenac. Soggens en in die namiddag het 120 mg nateglinide in kombinasie met 'n enkele dosis van 75 mg diclofenac nie tot 'n noemenswaardige verandering in die farmakokinetika van beide stowwe by gesonde vrywilligers gelei nie.
Die meeste van nateglinide (98%) is sterk gebonde aan plasmaproteïene, hoofsaaklik aan albumien. In vitro studies oor verplasing met stowwe met 'n hoë mate van binding, soos furosemied, propranolol, captopril, nicardipine, pravastatin, glyburide, warfarin, fenytoïne, asetielsalisielzuur, tolbutamied en metformien, het geen effek op die bindingsvolume van nateglinide aan plasmaproteïene getoon nie. Nateglinide het ook geen invloed op plasma-proteïenbinding van propranolol, gliburied, nicardipien, fenitoïen, asetielsalisielsuur en tolbutamied in vitro nie. In kliniese toestande is daar egter klein individuele afwykings moontlik.
Sommige medikasie, insluitend NSAID's, salisilate, MAO-remmers en nie-selektiewe beta-blokkeerders kan die hipoglisemiese effek van nateglinide en ander hipoglisemiese middels verhoog.
Sommige medisyne, insluitend tiasied-diuretika, kortikosteroïede, skildklierhormoonanaloë, simpatomimetika, kan die hipoglisemiese effek van nateglinide en ander orale hipoglisemiese middels verminder. As hierdie medisyne voorgeskryf of gekanselleer word by 'n pasiënt wat nateglinide ontvang, is dit nodig om die vlak van glukemie te monitor.
Voedselinteraksies. Die farmakokinetika van nateglinide hang nie van die samestelling van die voedsel af (proteïen, vet of koolstofinhoud) nie. Cmax word egter aansienlik verminder wanneer u nateglinide 10 minute neem voordat vloeibare voedsel ingeneem word. Nateglinide het geen gevolge vir 'n leë maag by gesonde mense nie, soos getoon deur die acetaminophen-toets.
Voorsorgmaatreëls vir gebruik
Hipoglukemie. Alle orale hipoglisemiese middels kan hipoglisemie veroorsaak. Die frekwensie van hipoglukemie hang af van die erns van diabetes, die beheer van glukemie en ander eienskappe van die pasiënt. Bejaarde en seniele pasiënte, pasiënte met swak voeding, pasiënte met bynier- of pituïtêre gebrek is die meeste vatbaar vir die hipoglikemiese effek van hierdie terapie. Die risiko van hipoglykemie kan toeneem met sterk fisieke inspanning, alkohol drink, met onvoldoende inname van kalorieë (langdurig of per ongeluk), of in kombinasie met ander mondelinge hipoglisemiese middels. Dit kan moeilik wees om hipoglisemie op te spoor by pasiënte met outonome (viscerale) neuropatie en / of wanneer hulle beta-blokkers neem. Om die risiko van hipoglykemie te verminder, word nateglinide voor etes voorgeskryf, moet 'n pasiënt wat maaltye oorslaan ook die volgende nateglinide oorslaan.
Effek op die lewer. Nateglinide moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte met matige of ernstige lewersiekte, aangesien die gebruik daarvan by sulke pasiënte nie ondersoek is nie.
Verlies aan glukemiese beheer. Tydelike verlies aan glukemiese beheer kan voorkom by koors, infeksies, trauma en chirurgie. In hierdie gevalle is insulienterapie in plaas van nateglinide nodig. Sekondêre ontoereikendheid of 'n afname in die doeltreffendheid van nateglinide kan na 'n sekere periode voorkom.
Laboratoriumtoetse. Die respons op behandeling moet periodiek beoordeel word aan die hand van glukosekonsentrasie en HbA1c-vlak.
Beskrywing van die middel
nateglinied - 'n Orale hipoglisemiese middel, 'n fenielalanien-afgeleide. In chemiese en farmakologiese eienskappe verskil dit van ander hipoglikemiese middels. Herstel vroeë sekresie van insulien, wat lei tot 'n afname in die postprandiale konsentrasie van glukose in die bloed en die vlak van geslikte hemoglobien (HbA 1c).
Onder die invloed van nateglinide wat voor etes geneem word, word die vroeë (of eerste) fase van insulienafskeiding herstel. Die meganisme van hierdie verskynsel is die vinnige en omkeerbare interaksie van nateglinide met K + ATP-afhanklike kanale van pankreas-ß-selle. Die selektiwiteit van nateglinide ten opsigte van die K + ATP-afhanklike kanale van pankreas ß-selle is 300 keer hoër as dié met betrekking tot die kanale van die hart en bloedvate.
Nateglinide veroorsaak, anders as ander orale hipoglisemiese middels, 'n duidelike afskeiding van insulien binne die eerste 15 minute nadat hulle geëet het, waardeur postprandiale skommelinge ('pieke') in die bloedglukosekonsentrasie uitgestryk word. In die volgende 3-4 uur keer insulienvlakke na hul oorspronklike waardes, en vermy dus die ontwikkeling van hiperinsulinemie, wat kan lei tot vertraagde hipoglisemie.
Die afskeiding van insulien deur pankreas ß-selle wat deur nateglinide veroorsaak word, hang af van die vlak van glukosekonsentrasie in die bloed, dit wil sê, namate die glukosekonsentrasie afneem, daal die insulienafskeiding. Omgekeerd lei die gelyktydige inname of infusie van 'n glukoseoplossing tot 'n duidelike toename in insulienafskeiding.
Lys van analoë
| Stel vorm vry (volgens gewildheid) | Prys, vryf. |
| nateglinied | |
| Nateglinide * (Nateglinide *) | |
| Starliks | |
Een besoeker het die vervaldatum aangemeld
Hoe lank neem Nateglinide om die verbetering in die toestand van die pasiënt te neem?Die deelnemers aan die opname het na 1 dag in die meeste gevalle 'n verbetering gevoel. Maar dit stem moontlik nie ooreen met die tydperk waardeur u sal verbeter nie. Raadpleeg u dokter vir hoe lank u hierdie medisyne moet neem. Die tabel hieronder toon die resultate van 'n opname oor die begin van 'n effektiewe aksie.
| deelnemers | % | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 dag | 1 | Drie besoekers het die ouderdom van die pasiënt aangemeld
| 33.3% | ||||
| 30-45 jaar oud | 1 | 33.3% | |||||
| > 60 jaar oud | 1 | Interessante artikelsHoe om die regte analoog te kies Verskille tussen virus- en bakteriële infeksies Allergieë is die oorsaak van gereelde verkoues Urologie: behandeling van chlamydiale uretritis Indikasies en kontraindikasies, oordosis
Die middel kan beide tydens monoterapie en as komponent in komplekse terapie in die behandeling van tipe 2-diabetes gebruik word. Die middel word meestal in kombinasie met Metformin gebruik. As u die middel gebruik, is daar 'n aantal kontraindikasies vir die gebruik daarvan. Die belangrikste van die kontraindikasies vir die gebruik van Nateglinide is die volgende:
Op grond van die meganisme van die effek van die geneesmiddel op die liggaam, kan aanvaar word dat die belangrikste gevolg van die oortreding van die aanbevole dosis in die behandeling van suikersiekte die ontwikkeling van hipoglisemie by die pasiënt is, wat sigbaar kan word in verskillende grade van die erns, afhangend van die omvang van die oordosis tydens terapie. Die keuse van 'n metode vir die behandeling van oordosis simptome hang af van die mate van manifestasie. Alhoewel die pasiënt se bewussyn en die afwesigheid van neurologiese manifestasies gehandhaaf word, word dit aanbeveel om 'n glukose- of suikeroplossing binne te neem en die voedselinname aan te pas. Met die ontwikkeling van 'n ernstige vorm van hipoglisemiese toestand, waarin daar 'n koma en aanvalle is, word dit aanbeveel om intraveneuse glukose-oplossing uit te voer.
Instruksies vir die gebruik van die middel
In die geval van monoterapie word 'n dosis van 120-180 mg drie keer per dag voorgeskryf. As Nateglinide as een van die komponente van komplekse terapie gebruik word, is die aanbevole dosis drie keer per dag tussen 60 en 120 mg. Wanneer die middel gebruik word, kan die pasiënt 'n paar newe-effekte in die liggaam opdoen. Newe-effekte tydens die gebruik van die middel kom tot uiting in 'n gebrekkige werking van die volgende stelsels en organe in die liggaam van 'n siek persoon:
Daarbenewens kan newe-effekte voorkom wat die algemene toestand van die liggaam beïnvloed. As daar 'n versteuring in die werking van die senuweestelsel is, ervaar die pasiënt duiseligheid. Wanfunksies in die respiratoriese stelsel word gemanifesteer deur die voorkoms van respiratoriese infeksies by die pasiënt, die ontwikkeling van tekens van brongitis en die voorkoms van hoes. In die geval van newe-effekte wat die werking van die spysverteringskanaal beïnvloed, het die pasiënt die voorkoms van diarree en 'n gevoel van naarheid. Die belangrikste newe-effek van metaboliese afwykings is die ontwikkeling van 'n hipoglisemiese toestand in die liggaam van die pasiënt, en in ernstige gevalle van glukemiese koma. Die ontwikkeling van 'n hipoglisemiese toestand met die gebruik van Nateglinide tydens behandeling is baie skaars. Naarheid en diarree, aangesien newe-effekte van die inname van die middel ook baie selde voorkom, meestal ontwikkel hierdie newe-effekte by 'n persoon die gebruik van komplekse terapie van tipe 2-diabetes as Metformin een van die komponente van die terapie is. Soms, as u Netelinid inneem by 'n pasiënt met diabetes mellitus, word die voorkoms van pyn in die ruggraat as 'n newe-effek aangetoon.
Analoë van die middel, berging en koste van die middel
Die tydsduur van die middel is twee jaar. Na verstryking van die bergingstydperk, word die medisyne verbied om dit vir behandeling te gebruik. 'N Verval produk moet herwin word. Die opbergplek van die middel moet nie toeganklik wees vir kinders nie. Die algemeenste medisyne wat 'n soortgelyke effek het, is die volgende:
Die meeste pasiënte wat Natelitid tydens die terapie gebruik het, lewer positiewe resensies oor die middel. Die teenwoordigheid van negatiewe oorsigte oor die middel word meestal geassosieer met dosisversteurings. Die middel kan op voorskrifte by apteke gekoop word. Die koste van 'n dwelmmiddel in die Russiese Federasie hang grootliks af van die streek waar die middel verkoop word. Afhangend van die streek, kan die prys van 'n dwelmmiddel in die Russiese Federasie wissel van 6300 tot 10500 roebels per pakkie. Die video in hierdie artikel vertel watter medisyne in die behandeling van diabetes gebruik kan word.
|
