Lozarel Plus > Behandeling en voorkoming

Lozarel Plus: gebruiksaanwysings en oorsigte

Latynse naam: Losarel Plus

ATX-kode: C09DA01

Aktiewe bestanddeel: hidrochloorthiazide (hidrochloorthiazide) + losartan (Losartanum)

Vervaardiger: LEK dd (LEK d.d.) (Slowenië)

Opdatering van beskrywing en foto: 11.28.2018

Pryse in apteke: vanaf 120 roebels.

Lozarel Plus is 'n gekombineerde anti-hipertensiewe middel.

Stel vorm en komposisie vry

Dosisvorm - filmbedekte tablette: ronde, bikonvekse, in 'n liggeel dop, met 'n kern van wit met 'n gelerige kleur na wit (in 'n kartondel van 3-6, 8, 10 of 14 blisterverpakkings met 7 of 10 tablette, en gebruiksaanwysings Lozarel Plus).

Die samestelling van 1 tablet (12,5 mg + 50 mg) / (25 mg + 100 mg) sluit in:

aktiewe stowwe: hidrochloorthiazide - 12,5 / 25 mg, kalium losartan - 50/100 mg (insluitend losartan - 45,8 / 91,6 mg en kalium - 4,24 / 8,48 mg),
hulp komponente (kern): mikrokristallyne sellulose - 60/120 mg, laktose monohydraat - 26,9 / 53,8 mg, voorgelatiniseerde stysel - 23,6 / 47,2 mg, kolloïdale silikondioksied - 0,5 / 1 mg, stearaat magnesium - 1,5 / 3 mg,
filmbedekking: hyprolose - 1,925 / 3,85 mg, hypromellose - 1,925 / 3,85 mg, titaandioksied - 1,13 / 2,26 mg, kleurstof ysteroksied geel - 0,02 / 0,04 mg.

Farmakologiese eienskappe

Lozarel Plus is 'n kombinasie van losartan ('n angiotensien II-reseptorantagonis) en hidrochloortiasied (tiasied-diuretikum). Die kombinasie van hierdie stowwe het 'n aanvullende anti-hipertensiewe effek en verlaag die bloeddruk (bloeddruk) tot 'n groter mate in vergelyking met die gebruik van hierdie komponente as monoterapie.

Die hipotensiewe effek van Lozarel Plus duur 24 uur; die maksimum terapeutiese effek word gewoonlik binne vier weke na opname bereik.

Farmakodinamika

Losartan is een van die spesifieke antagoniste van angiotensien II reseptore (tipe AT1). Na die toediening daarvan bind angiotensien II selektief aan AT1-reseptore wat in verskillende weefsels geleë is (in die byniere, gladdespierselle van bloedvate, hart en niere), en verskeie belangrike biologiese funksies word uitgevoer, waaronder die vrystelling van aldosteroon en vasokonstriksie. Angiotensin II stimuleer ook die verspreiding van gladdespierselle.

Volgens die resultate van die studies blokkeer losartan en die metaboliet E-3174, wat farmakologiese aktiwiteit toon, al die fisiologiese effekte van angiotensien II, ongeag die bron of sy biosintese-weg.

Losartan ACE (angiotensienomskakelende ensiem), wat nie kininase II belemmer nie, en dienooreenkomstig nie die vernietiging van bradykinien verhoed nie. Daarom is negatiewe reaksies wat indirek geassosieer word met bradykinien (veral angio-oedeem) redelik skaars. Losartan en sy aktiewe metaboliet het 'n groter affiniteit vir angiotensien I reseptore as vir angiotensien II reseptore. Die aktiewe metaboliet van losartan is ongeveer 10-40 keer meer aktief as die stof. Plasmakonsentrasies van losartan en sy aktiewe metaboliet in die bloed, sowel as die anti-hipertensiewe effek van die middel, neem toe, afhangende van die dosis van Losarel Plus. Aangesien losartan en sy aktiewe metaboliet antagoniste van angiotensien II-reseptore is, dra hulle albei by tot die hipotensiewe effek.

Die belangrikste effekte van losartan en die metaboliet E-3174:

'n afname in bloeddruk en druk in die longsirkulasie, 'n afname in die totale perifere weerstand van bloedvate en die konsentrasie van aldosteroon in die bloed,
nasleep verminder
die verskaffing van 'n diuretiese effek,
die ontwikkeling van miokardiale hipertrofie te voorkom,
verhoogde oefening toleransie by pasiënte met hartversaking (chroniese hartversaking),
stabilisering van die plasmakonsentrasie van ureum in die bloed.

Beide losartan en die aktiewe metaboliet beïnvloed nie vegetatiewe reflekse nie; hulle het nie 'n langtermyn effek op die plasmakonsentrasie van norepinefrien in die bloed nie.

Die anti-hipertensiewe effek (in die vorm van 'n afname in sistoliese en diastoliese bloeddruk) na 'n enkele orale toediening bereik die maksimum waarde binne 6 uur, en daal die effek geleidelik oor 24 uur. Die maksimum anti-hipertensiewe effek ontwikkel na 3-6 weke van terapie.

Soos vasgestel in gekontroleerde kliniese proewe waarby pasiënte met 'n ligte tot matige erns van primêre arteriële hipertensie was, is 'n statisties beduidende afname in sistoliese en diastoliese bloeddruk waargeneem as gevolg van die neem van losartan een keer per dag. As u bloeddruk gemeet het, gemeet 5-6 en 24 uur na inname van 'n enkele dosis Lozarel Plus, is dit gevind dat die bloeddruk 24 uur lank laag bly terwyl die natuurlike daaglikse ritme gehandhaaf word. Aan die einde van die doseringsperiode is die afname in bloeddruk ongeveer 70-80% van die effek wat waargeneem word 5-6 uur na orale toediening van losartan.

As losartan gestaak word deur pasiënte met arteriële hipertensie, word daar nie 'n skerp toename in bloeddruk (onttrekkingsindroom) waargeneem nie. Ondanks 'n duidelike afname in bloeddruk het die middel geen klinies beduidende effek op die hartklop nie.

Die terapeutiese effek van losartan hang nie van die geslag en ouderdom van die pasiënt af nie.

Hidrochloortiasied

Hidrochloorthiazide is 'n tiazied-diuretikum. Die belangrikste effekte daarvan is 'n skending van die herabsorpsie van chloor, natrium, magnesium en kaliumione in die distale nefron, wat bydra tot 'n vertraging in die uitskeiding van uriensuur en kalsium. Met 'n toename in renale uitskeiding van hierdie ione, word 'n toename in die hoeveelheid urine opgemerk (as gevolg van die osmotiese binding van water).

Die stof verminder die volume bloedplasma, terwyl die aktiwiteit van renien in die bloedplasma toeneem en die biosintese van aldosteroon verhoog word. Hydrochloorthiazide in hoë dosisse dra by tot 'n toename in die uitskeiding van bikarbonate, met langdurige gebruik - tot 'n afname in die uitskeiding van kalsium. Die anti-hipertensiewe effek ontwikkel as gevolg van 'n afname in die volume van die sirkulerende bloed, veranderinge in die reaktiwiteit van die vaskulêre wand, 'n afname in die perso-effek van vasokonstriktiewe amiene (adrenalien, norepinefrien) en 'n toename in die depressiewe effek op die ganglia. Die stof beïnvloed nie die normale bloeddruk nie. Die diuretiese effek word binne 1-2 uur waargeneem, die maksimum effek ontwikkel binne 4 uur, die duur van die diuretiese effek is van 6 tot 12 uur.

Die terapeutiese effek kom na 3-4 dae van toediening voor, maar dit neem 3 tot 4 weke om die optimale hipotensiewe effek te verkry.

Farmakokinetika

Na orale toediening word losartan goed opgeneem in die spysverteringskanaal. Dit word gemetaboliseer tydens die eerste deurgang deur die lewer deur karboksilering met die deelname van die sitochroom CYP2C9-isoenziem, met die vorming van 'n aktiewe metaboliet. Sistemiese biobeskikbaarheid is ongeveer 33%. Eet beïnvloed nie hierdie aanwyser nie. Tyd om C te bereik_Max (maksimum konsentrasie) van losartan en die aktiewe metaboliet daarvan in bloedserum na orale toediening - onderskeidelik 1 en 3-4 uur.

Die stof en die aktiewe metaboliet daarvan bind aan plasmaproteïene op 'n vlak van meer as 99%, hoofsaaklik met albumien. V_d (verspreidingsvolume) is 34 liter. Losartan dring prakties nie deur die bloedbreinversperring nie.

Die verandering in die farmakokinetiese parameters van die stof en die aktiewe metaboliet na die inname van tot 200 mg losartan is in 'n lineêre verhouding met die dosis wat geneem is.

Met 'n frekwensie van toediening van 1 keer per dag, word daar nie 'n beduidende ophoping van losartan en die metaboliet daarvan in die bloedplasma waargeneem nie. 'N Enkele gebruik in 'n daaglikse dosis van 100 mg veroorsaak nie 'n beduidende ophoping van die stof en die metaboliet daarvan in bloedplasma nie.

Ongeveer 4% van die dosis losartan word omgeskakel in 'n aktiewe metaboliet. Na inname van gemerkte 14 C met losartan word die radioaktiwiteit van die sirkulerende bloedplasma hoofsaaklik geassosieer met die teenwoordigheid van 'n stof en die aktiewe metaboliet daarin. In ongeveer 1% van die gevalle word 'n lae vlak van metabolisme in losartan opgespoor.

Plasma- en nieropruiming is (onderskeidelik): losartan - ongeveer 600 en 74 ml / min, die aktiewe metaboliet - ongeveer 50 en 26 ml / min. Ongeveer 4% van die dosis losartan word onveranderd deur die niere uitgeskei, ongeveer 6% - as 'n aktiewe metaboliet. Plasmakonsentrasies van die stof en die aktiewe metaboliet daal eksponensieel met die finale T_1/2 (eliminasie-halfleeftyd) onderskeidelik ongeveer 2 en 6-9 uur. Uitskeiding word deur die niere en met gal uitgevoer. Na ontvangs van gemerkte 14 C losartan word ongeveer 58% van die radioaktiwiteit in ontlasting gevind, 35% in die urine.

Teen die agtergrond van ligte tot matige erns van alkoholiese lewersirrose, in vergelyking met gesonde manlike vrywilligers, neem die konsentrasie van losartan en die aktiewe metaboliet onderskeidelik 5 en 1,7 keer toe.

Die konsentrasie van losartan in bloedplasma met CC (kreatinienopruiming) bo 10 ml / min verskil nie van die konsentrasie in die afwesigheid van verswakte nierfunksie nie. By hemodialise-pasiënte is die AUC-waarde (die gebied onder die konsentrasie-tydkurwe) ongeveer 2 keer hoër as in die afwesigheid van 'n verswakte nierfunksie. Met hemodialise word losartan en die aktiewe metaboliet nie verwyder nie.

By vroue met arteriële hipertensie oortref die waardes van die plasmakonsentrasies van losartan die ooreenstemmende waardes by mans met 'n faktor van twee, terwyl die konsentrasies van die aktiewe metaboliet by mans en vroue nie verskil nie. Hierdie farmakokinetiese verskil het geen kliniese betekenis nie.

Kontra

ernstige nierversaking (by pasiënte met CC minder as 30 ml / min),
ernstige lewerversaking (volgens die Child - Drink-skaal, meer as 9 punte),
anurie,
laktase-tekort, wanabsorpsiesindroom en laktose-intoleransie,
Addison se siekte
simptomatiese jig en / of hiperurisemie,
vuurvaste hiper- en hipokalemie, hiperkalsemie, vuurvaste hiponatremie,
dehidrasie, insluitend die gebruik van hoë dosisse diuretika,
moeilik om diabetes te beheer
ernstige arteriële hipotensie,
kombinasie-terapie met aliskiren en aliskiren-bevattende medisyne by pasiënte met 'n verswakte nierfunksie (met 'n glomerulêre filtrasietempo van 2) en / of diabetes mellitus,
swangerskap en laktasie,
ouderdom tot 18 jaar
individuele onverdraagsaamheid teenoor die bestanddele van die middel, sowel as medisyne wat afgeleides van sulfonamied is.

Relatief (Lozarel Plus word onder mediese toesig voorgeskryf):

kombinasie-terapie met nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels (insluitend met cyclooxygenase-2-remmers),
serebrovaskulêre ontoereikendheid,
oortredings van die water-elektrolietbalans in die bloed, byvoorbeeld, geassosieer met diarree of braking (hiponatremie, hipomagnesemie, hipochloremiese alkalose),
bilaterale renale arteriële stenose of arteriële stenose van 'n enkele nier,
nierversaking (by pasiënte met CC 30-50 ml / min),
belaste allergiese geskiedenis en asma,
progressiewe lewersiektes en verswakte lewerfunksie (volgens die Child-Pugh-skaal, minder as 9 punte),
sistemiese siektes van die bindweefsel (insluitend sistemiese lupus erythematosus),
hartversaking met lewensbedreigende aritmieë,
stenose van die aorta of mitrale klep,
akute miopie en sekondêre hoek-sluiting gloukoom (geassosieer met hidrochloortiasied),
koronêre hartsiekte
hipertrofiese obstruktiewe kardiomyopatie,
primêre hiperaldosteronisme,
toestande na nieroorplanting (geen ervaring met gebruik nie),
diabetes mellitus
wat aan die swart ras behoort.

Newe-effekte

In kliniese toetse met losartan en hidrochloorthiazide, is nadelige reaksies op hierdie kombinasie geneesmiddel nie waargeneem nie.

Newe-effekte is beperk tot dié wat reeds gerapporteer is toe die aktiewe bestanddele van Losarel Plus as monoterapie gebruik is. In totaal was die frekwensie van die newe-effekte wat met hierdie kombinasie gerapporteer is, vergelykbaar met dié met placebo.

In die algemeen word kombinasie-behandeling met losartan en hidrochloorthiazide goed verdra. In die meeste gevalle was die newe-effekte sag, van voorlopige aard en het dit nie tot die afskaffing van Lozarel Plus gelei nie.

Volgens die resultate van gekontroleerde kliniese toetse was duiseligheid die enigste ongewenste reaksie wat verband hou met die toediening van Lozarel Plus, met die frekwensie van die behandeling van noodsaaklike hipertensie.

By die uitvoering van studies het dit geblyk dat by pasiënte met linkerventrikulêre hipertrofie en arteriële hipertensie die algemeenste afwykings was: verhoogde moegheid, swakheid, sistemiese / nie-sistemiese duiseligheid.

In die loop van verskillende studies, waaronder waarneming na registrasie, is die volgende newe-effekte> 10% aangeteken - baie gereeld (> 1% en 0,1% en 0,01% en 5,5 mmol / L), selde - 'n toename in serum ureumkonsentrasie / residuele stikstof en kreatinien in die bloed, baie selde - hiperbilirubinemie, 'n matige toename in die aktiwiteit van lewertransaminases (aspartaat aminotransferase en alanien aminotransferase), met 'n onbepaalde frekwensie - hiponatremia,

algemene afwykings: dikwels - verhoogde moegheid, astenie, perifere edeem, pyn in die borsarea, gereeld - koors, swelling van die gesig, met 'n onbepaalde frekwensie - griepagtige simptome, malaise.

Moontlike newe-reaksies van stelsels en organe as gevolg van hidrochloortiasied:

kardiovaskulêre stelsel: gereeld - ortostatiese hipotensie, aritmieë, vaskulitis,
spysverteringstelsel: selde - irritasie van die maagslymvlies, cholestatiese geelsug, intrahepatiese cholestase, cholecystitis of pankreatitis, diarree, braking, naarheid, krampe, hardlywigheid, sialadenitis, anorexia,
urinêre stelsel: gereeld - interstisiële nefritis, nierversaking, verswakte nierfunksie,
senuweestelsel: dikwels hoofpyn, gereeld - duiseligheid, parestesie, slapeloosheid,
immuunstelsel: gereeld - respiratoriese noodsindroom (insluitend nie-kardiogeniese longoedeem en pneumonitis), urtikaria, nekrotiese vaskulitis, purpura, Stevens-Johnson-sindroom, selde - anafilaktiese reaksies, moontlik tot skok,
bloed en limfstelsel: gereeld - trombositopenie, leukopenie, agranulositose, aplastiese / hemolitiese anemie,
orgaan van visie: gereeld - xantopsia, tydelike onscherpe visie, met 'n onbepaalde frekwensie - akute gloukoom met die sluiting van die hoek,
vel en onderhuidse weefsel: gereeld - toksiese epidermale nekrolise, fotosensitiwiteit, met 'n onbepaalde frekwensie - lupus erythematosus,
metabolisme en voeding: gereeld - hipomagnesemie, hipokalemie, hiperglisemie, hiponatremie, glukosurie, hiperurisemie met die ontwikkeling van 'n aanval van jig, hiperkalsemie en hipochloremiese alkalose (gemanifesteer in die vorm van xerostomia, dors, onreëlmatige hartritme, veranderinge in psige / bui spier, naarheid, braking, ongewone moegheid of swakheid, hipochloremiese alkalose kan lei tot die ontwikkeling van lewer-enkefalopatie / lewer-koma), hiponatremie (gemanifesteer as verwarring, stuiptrekkings , Lusteloosheid, stadige denke proses, prikkelbaarheid, moegheid, spierkrampe) tydens terapie tiasied moontlik verswakte glukose toleransie, die vloei kan latente diabetes mellitus openbaar, in die geval van 'n hoë dosisse kan die serum konsentrasie van lipiede in die bloed verhoog,
ander: selde - spiertrekkings, verminderde krag.

Oordosis

Die belangrikste simptome van 'n oordosis die aktiewe bestanddele van Lozarel Plus:

losartan: tagikardie, duidelike afname in bloeddruk, bradikardie (geassosieer met vagale stimulasie),
hidrochloortiasied: verlies aan elektroliete (in die vorm van hipokalemie, hiperchloremie, hiponatremie), sowel as dehidrasie, wat ontwikkel as gevolg van oormatige diurese, in geval van gelyktydige gebruik met hartglikosiede, kan hipokalemie die verloop van aritmie vererger.

Terapie: ondersteunend en simptomaties. As daar 'n bietjie tyd verloop sedert die ontvangs, moet u die maag spoel, volgens aanduidings, word regstelling van water-elektroliet versteurings uitgevoer. Losartan en sy aktiewe metaboliete word nie deur hemodialise verwyder nie.

Dosisvorm

Filmbedekte tablette 50 mg / 12,5 mg, 100 mg / 25 mg

Een tablet bevat

aktiewe stowwe: losartan kalium 50 mg, hydrochloorthiazide 12,5 mg of

losartan kalium 100 mg, hidrochloorthiazide 25 mg

hulpstowwe: laktosemonohydraat, mikrokristallyne sellulose, voorgelatiniseerde stysel, magnesiumstearaat, watervrye kolloïdale silikondioksied

dop samestelling: hypromellose, hydroxypropyl sellulose, geel ysteroksied (E 172), titaniumdioksied (E 171), macrogol (400) (vir 'n dosis van 100 mg / 25 mg), talk (vir 'n dosis van 100 mg / 25 mg).

Filmbedekte tablette, liggeel van kleur, rond van vorm, met 'n bikonvekse oppervlak.

Dosis en toediening

Lozarel Plus kan voorgeskryf word in kombinasie met ander anti-hipertensiewe middels.

Tablette moet mondelings saam met 'n glas water gebruik word, ongeag die maaltyd.

Kalium losartan en hidrochloortiazied word nie as aanvanklike terapie aanvaar nie, maar word voorgeskryf aan pasiënte waarin die gebruik van losartan kalium of hidrochloortiazied nie tot voldoende beheer van bloeddruk lei nie.

'N Dosis titrering van elk van die twee komponente (kalium losartan en hidrochloorthiazide) word aanbeveel.

Wanneer dit klinies nodig is, kan 'n direkte verandering van monoterapie na 'n vaste kombinasie by pasiënte wie se bloeddruk nie behoorlik beheer word nie.

Lozarel Plus 50 mg / 12,5 mg filmbedekte tablette

Gewone onderhoudsdosis: 1 tablet 50 mg / 12,5 mg 1 keer per dag.

Vir pasiënte wat nie voldoende reaksie het nie, kan die dosis verhoog word tot 2 tablette van 50 mg / 12,5 mg een keer per dag of een tablet per 100 mg / 25 mg een keer per dag.

As 'n reël word die anti-hipertensiewe effek binne 3-4 weke na die aanvang van die behandeling verkry.

Lozarel Plus, filmbedekte tablette 100 mg / 25 mg Maksimum dosis: 1 tablet 100 mg / 25 mg een keer per dag.

As 'n reël word die anti-hipertensiewe effek binne 3-4 weke na die aanvang van die behandeling verkry.

Gebruik dit by pasiënte met nierfunksie en by hemodialise.

In pasiënte met matige verswakte nierfunksie (dit wil sê kreatinienopruiming is 30-50 ml / min), is 'n aanvanklike dosisaanpassing nie nodig nie. Die kombinasie van losartan-hydrochloorthiazide word nie aanbeveel by pasiënte wat op hemodialise is nie. Die kombinasie van losartan-hidrochloorthiazide moet nie voorgeskryf word aan pasiënte met 'n ernstige nierfunksie nie (kreatinienopruiming

Hoe om te gebruik: dosis en behandeling

Binne 1 keer per dag, ongeag voedselinname.

Met arteriële hipertensie is die gewone aanvanklike en onderhoudsdosis van die geneesmiddel 1 tab. LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg / dag.

In die afwesigheid van 'n voldoende terapeutiese effek binne 3-4 weke, moet die dosis verhoog word tot 2 tablette LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg of 1 tablet LozarelR Plus 25 mg + 100 mg (maksimum daaglikse dosis).

By pasiënte met 'n verminderde hoeveelheid sirkulerende bloed (byvoorbeeld terwyl u groot dosis diuretika neem) is die aanbevole aanvanklike dosis van losartan een keer per dag 25 mg. In hierdie verband moet LozarelR Plus-behandeling begin nadat die diuretika gekanselleer is en hipovolemie reggestel is.

By bejaarde pasiënte en pasiënte met matige nierversaking, insluitend die wat aan dialise is, is geen aanvanklike dosisaanpassing nodig nie.

Farmakologiese werking

Lozarel Plus is 'n kombinasie van 'n angiotensien II-reseptorantagonis (losartan) en 'n tiazied-diuretikum (hidrochloorthiazide). Die kombinasie van hierdie komponente het 'n aanvullende anti-hipertensiewe effek en verlaag die bloeddruk (BP) tot 'n groter mate as elk van die komponente afsonderlik.

Interaksie

Met die gelyktydige gebruik van tiasied-diuretika met barbiturate, verdowende pynstillers, etanol, is 'n verhoogde risiko vir die ontwikkeling van ortostatiese hipotensie moontlik.

Diuretika verminder die renale opruiming van litium en verhoog die risiko van toksiese effekte; die kombinasie van diuretika en litiumpreparate word nie aanbeveel nie.

Met gelyktydige gebruik met pressoramiene (norepinefrien, epinefrien), is 'n effense afname in die effek van pressoramiene moontlik, wat nie die toediening daarvan belemmer nie, met nie-depolariserende spierverslappers (tubokurarien) - 'n toename in die effek daarvan.

Met die gebruik van glukokortikosteroïede, adrenokortikotropiese hormoon (ACTH), is dit moontlik om die verlies aan elektroliete te verhoog, wat die hipokalemie vererger. Tiasiede kan die ekskresie van sitotoksiese medisyne verminder en hul miëlosuppressiewe effek verhoog.

Spesiale instruksies

Geneesmiddels wat 'n uitwerking op RAAS (renien-angiotensien-aldosteroonstelsel) het by pasiënte met bilaterale renale arterie-stenose of stenose van 'n enkele nieraar, kan ureum en serumkreatinien verhoog. Sulke effekte is by losartan opgemerk. Hierdie nierdisfunksies was omkeerbaar en het oorgegaan na staking van die terapie. Daar is bewyse dat by sommige pasiënte wat die dwelm gebruik het, omkeerbare veranderinge in nierfunksie, insluitend nierversaking, plaasgevind het as gevolg van die onderdrukking van RAAS-funksie.

Soos met die gebruik van ander medisyne wat 'n hipotensiewe effek het, as gevolg van 'n oormatige afname in bloeddruk by iskemiese kardiovaskulêre en serebrovaskulêre siektes, kan miokardiale infarksie en beroerte ontwikkel.

In pasiënte met hartversaking met / sonder verswakte nierfunksie is akute nierversaking en 'n afname in bloeddruk moontlik.

Soos ander angiotensien II-reseptorantagoniste, is losartan minder effektief by pasiënte van die Negroid-ras, wat verband hou met lae renienaktiwiteit.

Daar is geen ervaring met die gebruik van losartan by pasiënte na nieroorplanting nie.

1. Indikasies vir gebruik

Die middel Lozarel word voorgeskryf as daar:

Duidelike tekens van hipertensie.
Die vermindering van die risiko van gepaardgaande kardiovaskulêre morbiditeit by mense wat aan arteriële hipertensie of linkerventrikulêre hipertrofie ly, word gekenmerk deur 'n afname in die gekombineerde frekwensie van kardiovaskulêre sterftes, beroerte en hartinfarkt.
Bied nierbeskerming by pasiënte met tipe 2-diabetes.
Die behoefte om proteïnurie te verminder.
Chroniese hartversaking met behandelingsfout deur ACE-remmers.

3. Geneesmiddelinteraksies

Interaksie van Lazorel met ander medisyne:

Daar is geen interaksie tussen Lozarel en Hydrochlorothiazide en Digoxin nie, asook ander medisyne wat 'n soortgelyke uitwerking op die menslike liggaam het. Soms lei dit tot 'n afname in die vlak van aktiewe metaboliet in bloedplasma, as dit gekombineer word met "Rifampicin" en "Fluconazole".
Die kombinasie met medisyne wat die angiotensien II-ensiem of die werking daarvan rem, is daar 'n beduidende toename in die risiko vir intensiewe ontwikkeling van hiperkalemie.
Nie-steroïdale anti-inflammatoriese middels kan die effektiwiteit van angiotensien II-reseptorblokkeerders aansienlik verminder.
Gekombineerde behandeling met angiotensien II-reseptorantagoniste en NSAID's veroorsaak dikwels nierprobleme.
Die kombinasie van angiotensien II-reseptorantagoniste met litiumpreparate veroorsaak 'n toename in die hoeveelheid litium wat in bloedplasma voorkom.
Behandeling met "Losarel" gelyktydig met die bekendstelling van diuretika lewer 'n addisionele effek. As gevolg hiervan, is daar 'n wedersydse toename in die doeltreffendheid van verskillende anti-hipertensiewe middels.

6. Bergingsvoorwaardes en voorwaardes

Bêre by 'n temperatuur van hoogstens 25 ° C. Hou die middel buite die bereik van klein kinders.

Vervaldatum Die medikasie is 2 jaar.

Moenie die middel na die vervaldatum gebruik nie.

Die koste van die middel Lazorel wissel afhangende van die vervaardiger en die netwerk van apteke, in Rusland gemiddeld kos dit vanaf 200 roebels.

In die Oekraïne die middel is nie wydverspreid nie en kos ongeveer 200 UAH.

Indien nodig, kan u "Lozarel" vervang met een van hierdie middels:

"Brozaar"
"Bloktran"
"Vero Losartaan"
"Vazotenz"
"Kardomin-Sanovel"
"Zisakar"
'Cozaar'
"Karzartan"
"Lozap"
"Lakeie"
Losartan A,
Losartan Canon
"Losartan kalium",
Losartan Richter,
Losartan MacLeods,
Losartan Teva
"Losartaan TAJ"
"Losakor"
"Lorista"
"Prezartan"
"Lothor"
"Renikard".

Die gebruik van analoë vir behandeling is veral nodig in gevalle waar die pasiënt 'n individuele onverdraagsaamheid teenoor die bestanddele van die geneesmiddel het. Slegs 'n dokter kan medikasie voorskryf.

Resensies oor die dwelm kan op die internet gevind word, byvoorbeeld, skryf Anastasia: “My diabetes veroorsaak baie pyniging. Binnekort het ek nuwe manifestasies van hierdie siekte gehad. Ek is ook gediagnoseer met nefropatie. Die dokter het 'n groot aantal verskillende medisyne voorgeskryf, insluitend Lozarel. Dit was hy wat gehelp het om die normale funksionering van die niere vinnig en effektief te herstel. Die swelling van die bene het verdwyn. ”

Aan die einde van hierdie artikel kan u ander resensies vind.

Die middel Lozarel word erken as 'n effektiewe middel in die behandeling van hipertensie en hartversaking. Dit het 'n uitgebreide reeks analoë met soortgelyke hoofkomponente, dit word nie aanbeveel vir probleme met die lewer en niere nie, asook tydens swangerskap en jonger as 18 jaar. Om die voorkoms van newe-effekte te voorkom, word dit aanbeveel dat u die medisyne streng neem soos voorgeskryf deur die dokter.

Tablette, filmbedek wit of wit met 'n gelerige tint, ronde, tweekleurige, met 'n risiko aan die een kant.

Hulpstowwe: mikrokristallyne sellulose, laktosemonohydraat, voorafgegalatiseerde stysel, watervrye kolloïdale silikondioksied, magnesiumstearaat.

Die samestelling van die filmmembraan: hypromellose, hyprolose, macrogol 400, titaniumdioxide (E171), talk.

10 stuks - blase (3) - pakke karton.

'N Anti-hipertensiewe middel, 'n selektiewe antagonis van angiotensien II reseptore (tipe AT 1). Angiotensin II bind selektief aan AT 1-reseptore wat in baie weefsels aangetref word (in die gladdespierweefsel van bloedvate, in die byniere, niere en hart) en veroorsaak vasokonstriksie en vrystelling van aldosteroon, die verspreiding van gladdespier.

In vitro en in vivo studies het getoon dat losartan en sy farmakologies aktiewe metaboliet alle fisiologies belangrike effekte van angiotensien II blokkeer, ongeag die bron of die roete van die sintese daarvan. Inhibeer nie kinase II nie - 'n ensiem wat bradykinien vernietig.

Dit verlaag OPSS, die bloedkonsentrasie van aldosteroon, bloeddruk, druk in die longsirkulasie, verminder die nadruk, het 'n diuretiese effek. Dit beïnvloed die ontwikkeling van miokardiale hipertrofie, verhoog die oefeningsverdraagsaamheid by pasiënte met chroniese hartversaking.

Na 'n enkele orale toediening bereik die hipotensiewe effek (sistoliese en diastoliese bloeddruk) 'n maksimum na 6 uur, en daal dan geleidelik binne 24 uur. Die maksimum hipotensiewe effek ontwikkel 3-6 weke na gereelde toediening van die middel.

Dit belemmer nie ACE nie en voorkom dus nie die vernietiging van bradykinien nie, daarom het losartan nie newe-effekte wat indirek geassosieer word met bradykinien nie (byvoorbeeld angio-edeem).

By pasiënte met arteriële hipertensie sonder gepaardgaande diabetes mellitus met proteïnurie (meer as 2 g / dag), verminder die gebruik van die geneesmiddel proteïnurie, die uitskeiding van albumien en immunoglobuliene G aansienlik.

Stabiliseer die vlak van ureum in bloedplasma. Dit beïnvloed nie vegetatiewe reflekse nie en het nie 'n blywende effek op die vlak van noradrenalien in bloedplasma nie.

By 'n dosis van tot 150 mg beïnvloed 1 keer per dag die vlak van trigliseriede, totale cholesterol en HDL-cholesterol (HD) in bloedserum nie by pasiënte met arteriële hipertensie nie. In dieselfde dosis beïnvloed losartan nie die vastende bloedglukosevlakke nie.

As dit toegedien word, word losartan goed opgeneem in die spysverteringskanaal. Dit ondergaan metabolisme tydens die 'eerste gang' deur die lewer deur karboksilering met die deelname van die CYP2C9-isoenziem met die vorming van 'n aktiewe metaboliet. Die sistemiese biobeskikbaarheid van losartan is ongeveer 33%. C max van losartan en die aktiewe metaboliet word in bloedserum behaal na ongeveer 1 uur en 3-4 uur na inname. Eet beïnvloed nie die biobeskikbaarheid van losartan nie.

As die geneesmiddel per dosering tot 200 mg per mond geneem word, word losartan en die aktiewe metaboliet daarvan gekenmerk deur lineêre farmakokinetika.

Die binding van losartan en sy aktiewe metaboliet aan plasmaproteïene (hoofsaaklik met albumien) is meer as 99%. V d losartan - 34 l. Losartan dring prakties nie tot die BBB nie.

Ongeveer 14% van die losartan wat oraal of oraal aan die pasiënt toegedien word, word in 'n aktiewe metaboliet omgeskakel.

Die plasmaclaring van losartan is 600 ml / min, die aktiewe metaboliet is 50 ml / min. Die renale opruiming van losartan en sy aktiewe metaboliet is onderskeidelik 74 ml / min en 26 ml / min. By inname word ongeveer 4% van die dosis wat geneem word, onveranderd deur die niere uitgeskei en ongeveer 6% deur die niere in die vorm van 'n aktiewe metaboliet uitgeskei. Na orale toediening daal die plasmakonsentrasies van losartan en die aktiewe metaboliet eksponensieel met 'n finale T 1/2 van losartan ongeveer 2 uur, en die aktiewe metaboliet ongeveer 6-9 uur. kumuleer in bloedplasma.

Losartan en sy metaboliete word deur die ingewande en niere uitgeskei.

Farmakokinetika in spesiale kliniese gevalle

In pasiënte met ligte tot matige alkoholiese sirrose was die konsentrasie van losartan 5 keer, en die aktiewe metaboliet was 1,7 keer hoër as by gesonde manlike vrywilligers.

Met CC meer as 10 ml / min verskil die konsentrasie van losartan in die bloedplasma nie van dié met normale nierfunksie nie.By pasiënte wat hemodialise benodig, is die AUC-waarde ongeveer 2 keer hoër as by pasiënte met normale nierfunksie.

Geen losartan of sy aktiewe metaboliet word deur middel van hemodialise uit die liggaam verwyder nie.

Die konsentrasies van losartan en die aktiewe metaboliet daarvan in bloedplasma by ouer mans met arteriële hipertensie verskil nie beduidend van die waardes van hierdie parameters by jong mans met arteriële hipertensie nie.

Die waardes van plasmakonsentrasies van losartan by vroue met arteriële hipertensie is 2 keer hoër as die ooreenstemmende waardes by mans wat aan arteriële hipertensie ly. Die konsentrasies van die aktiewe metaboliet by mans en vroue verskil nie. Hierdie farmakokinetiese verskil het nie kliniese betekenis nie.

- chroniese hartversaking (met ACE-remmers)

- nefropatie by tipe 2-diabetes mellitus (verminder die risiko om hiperkreatininemie en proteïnurie te ontwikkel),

- die vermindering van die risiko van kardiovaskulêre komplikasies en mortaliteit by pasiënte met arteriële hipertensie en linkerventrikulêre hipertrofie.

laktasie (borsvoeding),

- ouderdom tot 18 jaar (effektiwiteit en veiligheid is nie vasgestel nie),

- laktose-intoleransie, galaktosemie of glukose / galaktose wanabsorpsiesindroom,

- Overgevoeligheid vir die bestanddele van die middel.

Die medisyne moet met omsigtigheid gebruik word vir lewer- en / of nierversaking, 'n afname in bcc, verswakte water-elektrolietbalans, bilaterale nierarterisstenose of stenose van 'n enkele nieraar.

Die middel word 1 keer per dag mondelings voorgeskryf, ongeag voedselinname.

Met arteriële hipertensie is die aanvanklike en onderhoudsdosis in die meeste gevalle 50 mg 1 keer per dag. Indien nodig, kan die dosis van die middel in 1 of 2 dosisse tot 100 mg / dag verhoog word.

Teen die agtergrond van die gebruik van diuretika in hoë dosisse, word dit aanbeveel om met die dwelm Lozarel met 25 mg (1/2 tab. 50 mg) 1 keer per dag te begin.

In chroniese hartversaking is die aanvanklike dosis 12,5 mg / dag, gevolg deur 'n weeklikse toename van 2 keer tot 50 mg / dag, afhangend van die verdraagbaarheid van die geneesmiddel. As dit in 'n aanvanklike dosis van 12,5 mg gebruik word, word aanbeveel dat doseringsvorms gebruik word met 'n laer inhoud van die aktiewe stof (25 mg tablette met risiko).

In tipe 2-diabetes mellitus met proteïnurie (verminder die risiko om hiperkreatininemie en proteïnurie te ontwikkel), is die aanvanklike dosis 50 mg 1 keer per dag in een dosis. Afhangend van die bloeddruk, kan u die daaglikse dosis van die geneesmiddel verhoog tot 100 mg in 1 of 2 dosisse.

As die middel Lozarel gebruik word om die risiko van kardiovaskulêre komplikasies en sterftes by pasiënte met arteriële hipertensie en linkerventrikulêre hipertrofie te verminder, is die aanvanklike dosis 50 mg 1 keer per dag, indien nodig, kan die dosis verhoog word tot 100 mg / dag.

Pasiënte met verswakte nierfunksie (CC minder as 20 ml / min), met 'n geskiedenis van lewersiekte, dehidrasie, tydens die dialise-prosedure, sowel as pasiënte ouer as 75 jaar, word aanbeveel om die middel in 'n laer aanvangsdosis voor te skryf - 25 mg (1/2 tab. 50 mg) 1 keer per dag.

Die newe-effekte is gewoonlik sag en kortstondig; dit hoef nie die behandeling te staak nie.

Swangerskap en laktasie

Lozarel Plus tydens swangerskap / laktasie word nie voorgeskryf nie.

Wanneer die middel in die II - III trimesters van swangerskap gebruik word, is skade aan die ontwikkelende fetus moontlik; in sommige gevalle kan terapie die dood veroorsaak. Die risiko vir die volgende afwykings by die fetus neem ook toe: fetale geelsug en geelsug van die pasgebore. Die moeder kan trombositopenie ontwikkel. Lozarel Plus moet onmiddellik na bevestiging van swangerskap gekanselleer word.

By die beoordeling van die voordele en risiko's van die gebruik van Lozarel Plus, moet verpleegvroue in ag neem dat tiasiede in borsmelk uitgeskei word, en die veiligheidsprofiel van losartan is nie bestudeer nie. As dit nodig is om Lozarel Plus te gebruik, moet borsvoeding onderbreek word.

Met verswakte nierfunksie

In pasiënte met ernstige nierversaking (CC minder as 30 ml / min), is geneesmiddelterapie teenaangedui.

Met matige nierversaking (CC 30-50 ml / min) word Lozarel Plus met omsigtigheid voorgeskryf.

Die aanvanklike dosis is nie nodig vir pasiënte met matige nierversaking nie, insluitend die wat in dialise is.

Met verswakte lewerfunksie

Vir pasiënte met ernstige lewerinsufficiëntie (volgens die Child-Pugh-skaal van meer as 9 punte), is behandeling met hierdie gekombineerde anti-hipertensiewe middel teenaangedui.

Met progressiewe lewersiektes en verswakte lewerfunksie minder as 9 punte op die Child-Pugh Lozarel Plus-skaal, word dit onder mediese toesig gebruik.

Samestelling en vorm van vrylating

Die medisyne word verkoop in die vorm van bikonvekse, ronde tablette, bedek met 'n liggeel dop. As u die tablet in 2 dele verdeel, kan u binne-in 'n wit of witgeel kern kry. Elke pak bevat 30 tablette.

As aktiewe bestanddele kan die middel 12,5 mg hidrochloorthiazide en 50 mg kalium losartan of 25 mg hidrochloortiazied en 100 mg kalium losartan bevat.

Die kern van Lozarel Plus bestaan uit laktose-monohydraat, voorgelatiniseerde stysel, MCC, kolloïdale silikondioksied, magnesiumstearaat.

Die dop bestaan uit geel ysteroksied (kleurstof), hyprolose, titaniumdioksied, hypromellose.

Lozarel: gebruiksaanwysings, prys, analoë

Lozarel is 'n bloeddrukverlagende medikasie wat algemeen gebruik word in die behandeling van mense met arteriële hipertensie, hartversaking en diabetes (om die niere te beskerm). Soos enige ander medikasie, het dit sekere indikasies, kontraindikasies en newe-effekte.

Voorwaardes, duur van die stoor

Bêre Lozarel Plus by 'n temperatuur van tot +25 grade vir hoogstens twee jaar.

Aan die inwoners van Rusland die verpakking van 'n medisyne kos 200-300 roebels.

Geskatte prys Lozarel Plus in die Oekraïne - 240 grivna.

Analoë van die medikasie is dwelmmiddels soos Lozartan N, Simartan-N, Lozartan-N Canon, Presartan N, Lorista ND, Lorista N.

Te oordeel na die beoordelings verlaag Lozarel Plus die bloeddruk effektief en beïnvloed dit die toestand van die kardiovaskulêre stelsel.

Dokters sê dat die medisyne nie geskik is vir alle hipertensiewe pasiënte nie, dus moet u dit op aanbeveling van 'n dokter neem.

U kan die resensies wat deur regte mense gelaat word aan die einde van die instruksies lees.

Gebruiksaanwysings

In ooreenstemming met die gebruiksaanwysings, word die geneesmiddel gewoonlik een keer per dag geneem. En hulle doen dit beide op 'n leë maag en nadat hulle geëet het.

By die behandeling van hipertensie is die primêre dosis en daaropvolgende dosis 50 mg een keer per dag. Met 'n onvoldoende effek, word die dosis verhoog tot 100 mg per dag (indien nodig, kan dit in twee dosisse verdeel word).

By die behandeling van chroniese hartversaking is die aanvanklike dosis 12,5 mg ('n kwart van die tablet) per dag, gevolg deur 'n toename (die dosis word elke week verdubbel). Meer as 50 mg moet nie per dag geneem word nie.

Om die risiko van hiperkreatininemie en proteïnurie by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus te verminder, begin die behandeling met 50 mg een keer per dag. Vervolgens word die daaglikse dosis verhoog (met 'n onvoldoende goeie effek) tot 100 mg geneem in een of twee dosisse.

Om die risiko van kardiovaskulêre komplikasies en dood by mense met arteriële hipertensie en verdikking van die linker ventrikulêre wand te verminder, word die behandeling met 50 mg een keer per dag begin. Verhoog die dosis indien nodig tot 100 mg per dag.

'N Laer dosis (25 mg per dag) word aanbeveel vir mense:

ouer as 75 jaar oud
ly aan dehidrasie, lewer- en niersiektes,
besig met dialise.

Resensies oor Lozarel

'Ek het vyf jaar gelede chroniese hartversaking gehad. Ek het byna alle ACE-remmers probeer, maar het byna geen positiewe veranderinge opgemerk nie. Toe het die dokter vir my Lozarel voorgeskryf. Toe die remedie geneem is, begin sy agterkom dat sy moeg is, toe neem die swelling op haar bene en arms af, dan verdwyn kortasem. Die medisyne begin nie dadelik werk nie, maar hoe langer u dit neem, hoe meer opvallend word die resultaat. Na vyf maande van inname het ek ontslae geraak van 'n verswakkende naghoes, en ek kan nou spog met 'n gebrek aan swakheid en swelling. Ja, en kortasemigheid verskyn nie "