Dosisvorm - filmbedekte tablette: kapsulevormig, aan die een kant gegraveer met 'CFZ', die deursnitkern is byna wit of wit, dosering 100 mg - geel, met gravering "100" aan die ander kant, dosering 300 mg - amper wit of wit, aan die ander kant met '300' gegraveer (in 'n kartondel van 1, 3, 9 of 10 blase van 10 tablette en gebruiksaanwysings Invokany).

Samestelling 1 tablet:

• aktiewe stof: canagliflozin - 100 of 300 mg (in die vorm van canagliflozin hemihydraat - onderskeidelik 102 of 306 mg),
• hulpkomponente (100/300 mg): mikrokristallyne sellulose - 39,26 / 117,78 mg, croscarmellose-natrium - 12/36 mg, watervrye laktose - 39,26 / 117,78 mg, magnesiumstearaat - 1,48 / 4, 44 mg, hyprolose - 6/18 mg,
• filmbedekking: dosis 100 mg - kleurstof Opadry II 85F92209 geel (gedeeltelik gehidroliseer polivinielalkohol - 40%, makrogol 3350 - 20,2%, titaandioksied - 24,25%, talk - 14,8%, geel ysteroksied - 0, 75%) - 8 mg, 300 mg dosis - Opadry II 85F18422 wit kleurstof (gedeeltelik gehidroliseer polivinielalkohol - 40%, makrogol 3350 - 20,2%, titaandioksied - 25%, talk - 14,8%) - 18 mg.

Farmakodinamika

Daar is vasgestel dat daar teen die agtergrond van diabetes mellitus 'n verhoogde nierherabsorpsie van glukose is, wat 'n aanhoudende toename in glukosekonsentrasie kan veroorsaak. SGLT2 (tipe 2 natriumglukose-vervoerder), wat uitgedruk word in die proksimale nierbuisies, is verantwoordelik vir die meeste van die herabsorpsie van glukose uit die buislumen.

Kanagliflosin - die aktiewe stof van Invokana - is een van die remmers van SGLT2. As SGLT2 geïnhibeer word, is daar 'n afname in die gefiltreerde glukose herabsorpsie en 'n afname in BCP (nierdrempel vir glukose), wat help om die uitskeiding van glukose deur die niere te verhoog, wat lei tot 'n afname in die plasmakonsentrasie van glukose in die bloed met behulp van 'n insulien-onafhanklike meganisme by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus. As gevolg van verhoogde uitskeiding van glukose deur die niere deur remming van SGLT2, word die ontwikkeling van osmotiese diurese opgemerk, help die diuretiese effek om sistoliese druk te verlaag. Daarbenewens is daar 'n verlies aan kalorieë en gevolglik gewigsverlies teen die agtergrond van verhoogde uitskeiding van glukose deur die niere.

Wanneer fase III-studies uitgevoer word, lei die gebruik van 'n dosis van 300 mg Invokana voor etes tot 'n groter afname in die postprandiale toename in glukosekonsentrasie as by die neem van 'n dosis van 100 mg. Gegewe 'n kortstondige hoë konsentrasie van die stof in die dermlumen voor die opname daarvan, kan hierdie effek gedeeltelik geassosieer word met die plaaslike remming van die dermtransporter SGLT1 (canagliflozin is 'n remmer van lae aktiwiteit SGLT1). In studies wat kanagliflozien gebruik, is wanabsorpsie van glukose nie opgespoor nie.

Na 'n enkele / meervoudige orale toediening van canagliflozin tydens kliniese toetse by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, is 'n dosisafhanklike afname in die nierdrempel vir glukose en 'n toename in die uitskeiding van glukose deur die niere opgemerk. Vir glukose is die aanvanklike waarde van die nierdrempel ongeveer 13 mmol / L, die maksimum daling in die daaglikse gemiddelde nierdrempel van glukose word waargeneem met 300 mg canagliflozin 1 keer per dag en is 4-5 mmol / L. Dit dui op 'n lae risiko vir hipoglukemie tydens terapie.

By die gebruik van 100-300 mg canagliflozin een keer per dag vir 16 dae by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, was daar 'n konstante afname in die nierdrempel vir glukose en 'n toename in die uitskeiding van glukose deur die niere. In hierdie geval het 'n afname in die plasmakonsentrasie van glukose in die bloed dosisafhanklik op die eerste dag van terapie plaasgevind en het dit in die toekoms 'n konstante neiging op 'n leë maag en na ete.

'N Enkele dosis van 300 mg Advocana voor gemengde voedsel het gelei tot 'n vertraging in die absorpsie van glukose in die ingewande en 'n afname in postprandiale glukemie deur middel van buite-en niermeganismes.

By die uitvoering van 'n studie met 60 gesonde vrywilligers, is dit gevind dat die neem van 'n dosis van 300 en 1200 mg (4 keer hoër as die maksimum terapeutiese dosis) nie tot beduidende veranderinge in die QTc-interval lei nie. Die maksimum plasmakonsentrasie van canagliflozin in die bloed by die toediening van 'n dosis van 1200 mg is ongeveer 1,4 keer groter as die hoeveelheid na 'n enkele toediening van 300 mg.

Die gebruik van canagliflozin as monoterapie of as deel van 'n kombinasiebehandeling (met die gebruik van 1-2 orale hipoglykemiese middels), vergeleke met placebo, lei dit tot 'n verandering in die vastende glukemie vanaf die aanvanklike vlak van –1,2 tot –1,9 mmol / l en van –1.9 tot –2.4 mmol / l met onderskeidelik 100 en 300 mg. Hierdie effek was na die eerste dag van terapie naby die maksimum en het voortgeduur gedurende die hele behandelingsperiode.

Ons het ook die gebruik van canagliflozin as monoterapie of as 'n kombinasiebehandeling (met 1-2 orale hipoglisemiese middels) bestudeer vir die meting van postprandiale glukemie na 'n glukosetoleransie toets teen 'n gestandaardiseerde gemengde ontbyt. Die terapie, in vergelyking met die aanvanklike vlak, het bygedra tot 'n gemiddelde afname in die vlak van postprandiale glukemie in verhouding tot placebo van –1,5 tot –2,7 mmol / L en van –2,1 tot –3,5 mmol / L by die inname van 100 en 300 mg, wat verband hou met 'n afname in glukosekonsentrasie voor etes en 'n afname in skommelinge in die vlak van postprandiale glukemie.

Volgens studies by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus, verbeter die gebruik van canagliflozin die funksie van beta-selle (volgens die model van homeostase in verhouding tot die funksie van beta-selle) en die spoed van insulienafskeiding (volgens die glukosetoleransie toets met gemengde ontbyt).

Farmakokinetika

In gesonde proefpersone is die farmakokinetika van canagliflozin soortgelyk aan die farmakokinetiese parameters van die stof by pasiënte met tipe 2-diabetes. Na 'n enkele orale toediening van 100 en 300 mg Invokana deur gesonde vrywilligers, word canagliflozin vinnig geabsorbeer, T_Max (tyd om die maksimum konsentrasie van 'n stof te bereik) in plasma is gemiddeld 1-2 uur. Plasma C_Max (maksimum konsentrasie van die stof) en AUC (die area onder die kromme "konsentrasie - tyd") neem proporsioneel toe met die gebruik van canagliflozin in die dosisbereik van 50-300 mg. Oënskynlike eindige T_1/2 (halfleeftyd) by die gebruik van 100 en 300 mg canagliflozin is onderskeidelik 10,6 en 13,1 uur. Die ewewigstoestand word bereik 4-5 dae na die aanvang van die terapie.

Die farmakokinetika van canagliflozin hang nie van tyd af nie; na herhaalde gebruik bereik die ophoping van die stof in die plasma 36%.

Die gemiddelde absolute biobeskikbaarheid van canagliflozin is ongeveer 65%. Die gebruik van voedsel met 'n hoë vetinhoud beïnvloed nie die farmakokinetika van canagliflozin nie, dus kan Invokana met of sonder voedsel gebruik word. Gegewe die vermoë van canagliflozin om die toename in postprandiale glukemie te verminder weens die stadige opname van glukose in die ingewande, word dit egter aanbeveel om dit voor die eerste maaltyd te neem.

By gesonde individue, na 'n enkele intraveneuse infusie, is gemiddelde V_d (verspreidingsvolume) van canagliflozin in ewewig is 119 L, wat 'n bewys is van uitgebreide verspreiding in die weefsels. Die stof bind tot 'n groot mate aan plasmaproteïene, hoofsaaklik met albumien, (op die vlak van 99%). Kommunikasie met proteïene hang nie van die plasmakonsentrasie van canagliflozin af nie. Teen die agtergrond van nier- / lewerversaking verander die verband met plasmaproteïene nie noemenswaardig nie.

Die hoofweg van canagliflozin metabolisme is O-glukuronidasie. Die proses vind hoofsaaklik plaas met die deelname van UGT1A9 en UGT2I34 met die vorming van twee onaktiewe O-glukuroniedmetaboliete. By mense is die oksidatiewe (SURZA4-gemedieerde) metabolisme van canagliflozin minimaal (ongeveer 7%).

Na orale toediening van 'n enkele dosis van 14 C-canagliflozin deur gesonde vrywilligers, is onderskeidelik 3,2, 7 en 41,5% van die toegediende radioaktiewe dosis in die vorm van O-glukuroniedmetaboliet, hidroksileerde metaboliet en canagliflozin in die ontlasting gevind. Die enterohepatiese sirkulasie van die stof is weglaatbaar.

Ongeveer 33% van die radioaktiewe dosis word in urine aangetref, hoofsaaklik in die vorm van O-glukuroniedmetaboliete (30,5%). Minder as 1% van die dosis word deur die niere uitgeskei in die vorm van 'n onveranderde stof. By gebruik van 100 en 300 mg canagliflozin, is die renale klaring in die omgewing van 1,3-1,55 ml / min.

Canagliflozin is 'n geneesmiddel met 'n lae klaring, na intraveneuse toediening by gesonde individue is die gemiddelde sistemiese klaring ongeveer 192 ml / min.

Die gebruik van canagliflozin by ernstige nierversaking, die terminale stadium van chroniese nierversaking, sowel as by dialise-pasiënte, word nie aanbeveel nie, aangesien daar nie verwag word dat die middel effektief sal wees in hierdie groep pasiënte nie. Tydens dialise word minimale eliminasie van canagliflozin opgemerk.

By ligte tot matige leverinsufficiëntie is Invokana nie nodig om die dosis aan te pas nie. Pasiënte met ernstige leverfunksie (op die Child-Pugh-skaal-klas C) word nie die medisyne voorgeskryf nie, weens die gebrek aan kliniese ervaring met die gebruik daarvan in hierdie kategorie pasiënte.

Die farmakokinetiese parameters van canagliflozin by kinders is nie bestudeer nie.

Invokana, gebruiksaanwysings: metode en dosis

Invokan-tablette moet een keer per dag mondelings geneem word, verkieslik voor ontbyt.

Die aanbevole daaglikse dosis is 100 of 300 mg.

As Invokana as 'n aanvulling op insulien of middels gebruik word wat die afskeiding daarvan (veral sulfonielureumderivate) verhoog, kan hierdie middels in 'n laer dosis voorgeskryf word.

Canagliflozin het 'n diuretiese effek. Pasiënte wat met diuretika behandel word, sowel as persone met 'n verswakte nierfunksie van matige erns (met 'n glomerulêre filtrasietempo van 30 tot 60 ml / min / 1,73 m 2) en by pasiënte ouer as 75 jaar, word meer gereeld newe-effekte geassosieer met 'n afname in die intravaskulêre volume (byvoorbeeld arteriële / ortostatiese hipotensie, posturale duiseligheid). Dit word aanbeveel dat hierdie groep pasiënte met 'n daaglikse dosis van 100 mg begin. Pasiënte met tekens van hipovolemie word aanbeveel om hierdie toestand reg te stel. As die dosis van 100 mg goed verdra word en addisionele beheer van glukemie benodig word, is dit raadsaam om die dosis tot 300 mg te verhoog.

As u die volgende dosis Invokana mis, moet u dit so gou as moontlik neem, maar u moet nie binne een dag 'n dubbele dosis neem nie.

Newe-effekte

Nie-newe-effekte waargeneem tydens kliniese toetse (monoterapie en gekombineerde gebruik met metformien, sulfonylureumderivate en metformien, asook metformien en pioglitazon) met 'n frekwensie van ≥ 2% (gesistematiseer afhangende van die frekwensie van voorkoms volgens die volgende klassifikasie: baie gereeld - ≥ 1/10, dikwels - ≥ 1/100 en 2), sowel as teen die agtergrond van gekombineerde gebruik met lusdiuretika hierbo. By die gebruik van kardiovaskulêre risiko's het die frekwensie van ernstige nadelige reaksies wat verband hou met 'n afname in die intravaskulêre volume nie toegeneem met die gebruik van Invokana nie. Hierdie nadelige gebeure het daartoe gelei dat die behandeling selde moes stop.

Die ontwikkeling van hipoglykemie tydens terapie met Invocana, benewens insulien- of sulfonylureumderivate, is meer gereeld gerapporteer, wat ooreenstem met die verwagte toename in die frekwensie van hipoglukemie in gevalle waar 'n middel wat nie gepaard gaan met die ontwikkeling van hierdie toestand nie, bygevoeg word aan insulien of medisyne wat die afskeiding daarvan verhoog.

In 4,4% van die pasiënte wat 100 mg canagliflozin ontvang het, by 7% van die pasiënte wat 300 mg canagliflozin ontvang het, en in 4,8% van die placebo-pasiënte, was daar 'n toename in die serum kaliumkonsentrasie (> 5,4 mEq / L en hoër as die aanvanklike konsentrasie met 15%). Pasiënte met 'n verminderde nierfunksie van matige erns het soms 'n groter toename in die serumkaliumkonsentrasie getoon (gewoonlik was daar 'n toename in kaliumkonsentrasie, en / of hulle het verskeie medisyne ontvang wat die uitskeiding van kalium - kaliumsparende diuretika en angiotensienomskakelende ensieminhibeerders) verminder. Oor die algemeen is hierdie oortreding kortstondig van aard en is daar geen spesiale behandeling nodig nie.

Gedurende die eerste ses weke van terapie, is 'n effense (30%) waargeneem, vergeleke met die aanvanklike vlak waargeneem in enige stadium van terapie, 2 en 4,1% bedra by die gebruik van 100 en 300 mg canagliflozin, onderskeidelik, met behulp van placebo - 2,1%. Hierdie afwyking was dikwels van aard, en teen die einde van die studie is dit by 'n kleiner aantal pasiënte opgemerk. Gebaseer op 'n gekombineerde ontleding van pasiënte met matige erns van nierversaking, was die persentasie pasiënte met 'n meer beduidende afname in glomerulêre filtrasietempo (> 30%), vergeleke met die aanvanklike vlak waargeneem in enige stadium van terapie, 9,3 en 12,2% by gebruik van 100 en 300 mg canagliflozin, onderskeidelik, wanneer placebo gebruik word - 4,9%. Hierdie veranderinge in laboratoriumparameters nadat die inname van Invokany gestaak is, het 'n positiewe neiging gehad of na hul oorspronklike waardes teruggekeer.

Op die agtergrond van die behandeling met canagliflozin, is 'n dosisafhanklike toename in die konsentrasie van LDL (lae-digtheid lipoproteïne) waargeneem. Die gemiddelde veranderinge in hierdie aanwyser as 'n persentasie van die aanvanklike konsentrasie, vergeleke met placebo, was 0,11 mmol / L (4,5%) en 0,21 mmol / L (8%) by die gebruik van 100 en 300 mg canagliflozin. Die gemiddelde aanvanklike LDL-konsentrasiewaardes met 100 en 300 mg canagliflozin en placebo was onderskeidelik 2,76, 2,7 en 2,83 mmol / L.

Die inname van 100 en 300 mg canagliflozin het gelei tot 'n effense toename in die gemiddelde persentasie verandering in hemoglobienkonsentrasie (onderskeidelik 3,5 en 3,8%), vergeleke met 'n geringe afname in die groep pasiënte wat placebo gebruik het (1,1%). 'N Vergelykbare effense toename in die gemiddelde persentasie verandering in die aantal rooibloedselle en hematokrit is opgemerk. By die meeste pasiënte het die hemoglobienkonsentrasie toegeneem (> 20 g / l), hierdie afwyking is waargeneem by 6% van die pasiënte wat 100 mg canagliflozin ontvang het, en by 5,5% van die pasiënte wat 300 mg canagliflozin ontvang het, sowel as by 1% van die placebo-behandelde pasiënte. Die meeste waardes het nie meer as die norm oortree nie.

Die gebruik van 100 en 300 mg kanagliflozien het 'n matige afname in die gemiddelde konsentrasie uriensuur veroorsaak (met onderskeidelik 10,1 en 10,6%), vergeleke met placebo, waarvan die gebruik 'n toename in die gemiddelde konsentrasie met 1,9% van die aanvanklike getoon het. Hierdie versteurings was maksimaal of naby maksimaal gedurende die sesde week van terapie en het voortgeduur gedurende die gebruik van Invokana. 'N Tydelike toename in uriensuurkonsentrasie in urine is ook waargeneem. Volgens die resultate van 'n gekombineerde analise van die gebruik van canagliflozin in aanbevole dosisse, is die voorkoms van nefrolithiasis nie verhoog nie.

Oordosis

Gevalle van oordosis Invokana nie bekend nie. Gesonde individue wat enkel dosisse canagliflozin neem en 1600 mg bereik het, en pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus - 600 mg per dag in 2 verdeelde dosisse vir 12 weke, is gewoonlik goed verdra.

Terapie: daar word aangedui dat die gewone ondersteunende maatreëls getref word, byvoorbeeld, die verwydering van 'n onabsorbeerde stof uit die spysverteringskanaal, kliniese waarneming en onderhoudsbehandeling, met inagneming van die pasiënt se kliniese toestand.

Gedurende 'n vier-uur dialise word canagliflozin feitlik nie uitgeskei nie. Met behulp van peritoneale dialise word daar nie van die stof verwag om uit te skei nie.

Spesiale instruksies

Die gebruik van Invokana by pasiënte met tipe 1-diabetes mellitus is nie bestudeer nie, en die aanstelling daarvan in pasiënte in hierdie kategorie is teenaangedui.

Volgens die resultate van farmakologiese studies oor veiligheid, toksisiteit van herhaalde dosisse, genotoksisiteit, ontogenetiese en voortplantingstoksisiteit hou Invokana geen spesifieke gevaar vir mense in nie.

Die invloed van canagliflozin op die vrugbaarheid van die mens is nie bestudeer nie. In dierestudies is geen invloed op vrugbaarheid gesien nie.

Daar is aangetoon dat canagliflozin as monoterapie of bykomend tot hipoglisemiese middels, wat nie gepaard gaan met die ontwikkeling van hipoglisemie nie, selde lei tot hipoglisemie. Daar is vasgestel dat insulien en hipoglisemiese middels wat die afskeiding daarvan verhoog, bydra tot die voorkoms van hipoglukemie. Met Invoquana-terapie, benewens sulke middels, is die voorkoms van hipoglisemie, in vergelyking met placebo, hoër. Om die waarskynlikheid van hipoglukemie te verminder, word dit dus aanbeveel om die dosis insulien te verminder of die sekresie daarvan te verhoog.

Canagliflozin, as gevolg van verhoogde uitskeiding van glukose deur die niere, het 'n diuretiese effek en veroorsaak osmotiese diurese, wat 'n afname in die intravaskulêre volume kan veroorsaak. In kliniese studies van canagliflozin, is die frekwensie van die newe-reaksies wat verband hou met hierdie afwyking meer gereeld waargeneem gedurende die eerste drie maande van die behandeling met 300 mg Invocana. Pasiënte wat meer vatbaar is vir nadelige reaksies wat verband hou met 'n afname in die intravaskulêre volume, is onder meer pasiënte ouer as 75 jaar, pasiënte wat lusdiuretika ontvang, en pasiënte met 'n verswakte nierfunksie van matige erns.

Kliniese tekens van 'n afname in die intravaskulêre volume moet aan die dokter gerapporteer word. Dikwels lei dit tot die afskaffing van Invokany. Met die voortgesette gebruik van canagliflozin, is dit nodig om die behandeling van anti-hipertensiewe medisyne (insluitend diuretika) reg te stel. Voor die behandeling moet pasiënte met 'n afname in die intravaskulêre volume hierdie toestand aanpas.

Kliniese studies het die voorkoms van candidale vulvovaginitis (insluitend vulvovaginale swaminfeksies en vulvovaginitis) gerapporteer by vroue wat kanagliflozien ontvang het in vergelyking met die placebo-groep. Pasiënte met 'n geskiedenis van candidiasis vulvovaginitis het meer waarskynlik hierdie infeksie ontwikkel. Onder vroue wat met kanagliflozien behandel is, het 2,3% van hulle die ontwikkeling van meer as een episode van infeksie getoon. Hierdie versteuring het meestal ontwikkel gedurende die eerste vier maande van die behandeling met Invocana. Die medisyne is gestaak as gevolg van kandidale vulvovaginitis 0,7% van alle pasiënte. In kliniese studies is die effektiwiteit van orale of plaaslike antifungale terapie wat deur 'n dokter voorgeskryf is of onafhanklik op die agtergrond van voortgesette toediening van canagliflozin, opgemerk.

Candidiasis balanoposthitis of balanitis is meer gereeld waargeneem by pasiënte wat Invokana in die aanbevole dosisse ontvang het, in vergelyking met die placebogroep. In die eerste plek het hierdie siektes ontwikkel by mans wat nie die besnydenis ondergaan het nie, en meer gereeld - by pasiënte met 'n belaste geskiedenis. Tydens terapie het 0,9% van die pasiënte meer as een episode van die infeksie gehad. In 0.5% van alle gevalle is canagliflozin gekanselleer weens candida balanoposthitis of balanitis. In kliniese toetse is die infeksie meestal behandel met plaaslike antifungale medisyne wat deur 'n dokter voorgeskryf is of op hul eie geneem is, sonder om Invokana te kanselleer. Daar is inligting oor seldsame gevalle van phimosis, soms was besnydingsoperasies nodig.

Wanneer studies gedoen word oor kardiovaskulêre uitkomste by 4327 pasiënte met bevestigde kardiovaskulêre siektes of 'n hoë kardiovaskulêre risiko het, was die voorkoms van beenbreuke 16,3, 16,4 en 10,8 per 1000 pasiëntjare om Invokana te gebruik in dosisse van 100 en 300 mg respektiewelik in die placebo-groep. 'N Wanbalans ten opsigte van die voorkoms van frakture het gedurende die eerste 26 weke van die behandeling plaasgevind.

In die gesamentlike ontleding van ander studies oor die geneesmiddel, wat ongeveer 5800 pasiënte met diabetes mellitus uit die algemene bevolking insluit, met die Invocana-terapie in dosisse van 100 en 300 mg en in die placebogroep, was die voorkoms van beenbreuke 10,8, 12 en 14,1 per 1000 pasiënte. jaar onderskeidelik.

Gedurende 104 weke van terapie het die geneesmiddel nie die botminerale digtheid nadelig beïnvloed nie.

Beïnvloed die vermoë om voertuie te bestuur en komplekse meganismes

Wanneer u voertuie bestuur, is dit nodig om die risiko van hipoglisemie in ag te neem in die geval van die gebruik van Invokana benewens insulien of medisyne wat die afskeiding daarvan verhoog, 'n verhoogde risiko vir ongewenste effekte wat verband hou met 'n afname in die intravaskulêre volume (insluitend posturale duiseligheid), en 'n afname in die vermoë om voertuie te bestuur met die ontwikkeling van ongewenste reaksies.

Swangerskap en laktasie

Die gebruik van canagliflozin by swanger vroue is nie ondersoek nie. In dierestudies is geen direkte of indirekte nadelige gevolge vir die voortplantingstelsel vasgestel nie. Nietemin, Invocana word nie tydens swangerskap voorgeskryf nie.

Volgens beskikbare farmakodinamiese / toksikologiese inligting wat tydens prekliniese studies verkry is, gaan kanagliflozin in borsmelk oor. In hierdie verband word die gebruik van invokany tydens borsvoeding teenaangedui.

Met verswakte nierfunksie

Invokan tablette vir ernstige nierversaking is teenaangedui.

In diabetiese ketoasidose, chroniese nierversaking in die stadium, en by dialise-pasiënte, is die gebruik van Invokana ondoeltreffend, en die doel hiervan in hierdie groep pasiënte is onvanpas.

Geneesmiddelinteraksie

Kanagliflozin in die kweek van menslike hepatosiete veroorsaak nie die uitdrukking van CYP450-stelsel-isoenieme nie (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 en 2B6). Volgens laboratoriumstudies wat menslike lewer-mikrosome gebruik, rem dit nie sitochroom P-isoënsieme nie₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 of 2B6) en rem CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9 swak. Canagliflozin is 'n substraat van die UGT2B4- en UGTIA9-ensieme wat geneesmiddels metaboliseer, en die dwelmvervoerders P-gp (P-glykoproteïen) en MRP2. Canagliflozin is een van die swakste remmers van P-gp. Die stof ondergaan minimaal oksidatiewe metabolisme. Daarom is die klinies beduidende effek van ander middels deur die sitochroom P-stelsel onwaarskynlik₄₅₀ op die farmakokinetika van canagliflozin.

Op grond van kliniese gegewens, kan aanvaar word dat die waarskynlikheid van beduidende interaksies met medisyne wat in kombinasie met Invocana geneem is, laag is.

As dit gelyktydig met rifampisien gebruik word, word die blootstelling aan canagliflozin verminder, en gevolglik word die doeltreffendheid daarvan verminder. As dit nodig is om gelyktydig met rifampicien en ander induseerders van die UGT-familie ensieme en medisyne-draers (insluitend fenytoïen, fenobarbital, ritonavir) te gebruik, dan is dit nodig om die konsentrasie van geslikte hemoglobien controlb te beheer_A1C. As addisionele glukemiese beheer nodig is, oorweeg dit om die dosis kanagliflozine tot 300 mg te verhoog.

In kliniese studies het kanagliflozien nie die farmakokinetiese parameters van metformien, orale voorbehoedmiddels (etinielestradiol en levonorgestrel), simvastatien, glibenklamied, warfarin of parasetamol betekenisvol beïnvloed nie.

Canagliflozin, gekombineer met digoksien, beïnvloed die plasmakonsentrasie daarvan effens, wat behoorlike waarneming verg.

Die analoë van Invokany is Forsyga, Jardins.

Dosisvorm

100 mg en 300 mg filmbedekte tablette

Op 1 tablet bevat 100 mg filmbedekte:

102 mg canagliflozin hemihydraat is gelykstaande aan 100 mg canagliflozin.

Hulpstowwe (kern): mikrokristallyne sellulose, watervrye laktose, natriumkroskarmellose, hidroksipropiel sellulose, magnesiumstearaat.

Hulpstowwe (dop): Opadry II 85F92209 geel: polivinielalkohol, gedeeltelik gehidroliseer, titaandioksied (E171), makrogol / poliëtileenglikol 3350, talk, ysteroksiedgeel (E172).

In 'n filmomhulde tablet van 300 mg bevat:

306 mg canagliflozin hemihydraat is gelykstaande aan 300 mg canagliflozin.

Hulpstowwe (kern): mikrokristallyne laktose watervrye sellulose, croscarmellose-natrium, hidroksipropiel sellulose, magnesiumstearaat.

Hulpstowwe (dop): Opadry II 85F18422 wit: alkohol

poliviniel, gedeeltelik gehidroliseer, titaandioksied (E171), makrogol / poliëtileenglikol 3350, talk.

Vir 'n dosis van 100 mg: tablette, filmbedekte geel, kapsulevormig, met 'CFZ' aan die een kant en '100' aan die ander kant gegraveer.

Vir 'n dosis van 300 mg: filmbedekte tablette van wit tot byna wit, kapsulevormig, aan die een kant met 'CFZ' gegraveer en '300' aan die ander kant.

Farmakologiese eienskappe

farmakokinetika

Die farmakokinetika van canagliflozin by gesonde mense is soortgelyk aan die farmakokinetika van canagliflozin by pasiënte met diabetes tipe 2. Na 'n enkele orale toediening van 100 mg en 300 mg deur gesonde vrywilligers, is canagliflozin vinnig geabsorbeer, die maksimum plasmakonsentrasie (mediaan Tmax) word 1-2 uur na die dosis bereik die dwelm. Die maksimum plasmakonsentrasies van Cmax en AUC van canagliflozin het proporsioneel gestyg met die gebruik van dosisse van 50 mg tot 300 mg. Die skynbare finale halfleeftyd (t1 / 2) (uitgedruk as ± standaardafwyking) was 10,6 ± 2,13 uur en 13,1 ± 3,28 uur wanneer dosisse onderskeidelik 100 mg en 300 mg gebruik is. Die ewewigskonsentrasie is 4-5 dae na die aanvang van die behandeling met canagliflozin bereik, met 'n dosis van 100 tot 300 mg een keer per dag.

Die farmakokinetika van canagliflozin hang nie van tyd af nie. Die opeenhoping van die geneesmiddel in plasma bereik 36% na herhaalde toediening.

suiging

Die gemiddelde absolute biobeskikbaarheid van canagliflozin is ongeveer 65%. Die eet van voedsel wat baie vet bevat, het nie die farmakokinetika van canagliflosin beïnvloed nie, dus kanagagiflosien met of sonder voedsel geneem word. Met inagneming van die vermoë van canagliflozin om skommelinge in postprandiale glukemie te verminder as gevolg van 'n verlangsaming in die opname van glukose in die ingewande, word dit aanbeveel om kanagliflozin voor die eerste maaltyd te neem.

verspreiding

Die gemiddelde maksimum konsentrasie van canagliflozin in ewewig na 'n enkele intraveneuse infusie by gesonde individue was 119 l, wat dui op 'n uitgebreide verspreiding in die weefsel. Canagliflosin word grotendeels geassosieer met plasmaproteïene (99%), hoofsaaklik met albumien. Proteïenbinding is onafhanklik van die plasmakonsentrasie van canagliflozin. Plasmaproteïenbinding verander nie noemenswaardig by pasiënte met nier- of lewerfunksie.

metabolisme

Die hoofweg vir metaboliese uitskeiding van canagliflozin is O-glukuronidasie, wat hoofsaaklik deur UGT1A9 en UGT2B4 tot twee onaktiewe O-glukuroniedmetaboliete uitgevoer word. Die metabolisme van kanagliflozien bemiddel deur CYP3A4 (oksidatiewe metabolisme) by mense is onbeduidend (ongeveer 7%).

In studies invitro canagliflozin het nie die ensieme van die sitochrome P450-stelsel CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 of CYP2E1, CYP2B6, CYP2C6, CYP2C6, CYPA, geïnhibeer nie en ook nie CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYPA nie. Klinies beduidende effek op die konsentrasie van CYP3A4 invivo nie waargeneem nie (sien afdeling "Dwelminteraksies").

teling

Na 'n enkele mondelinge toediening van 14C canagliflozin by gesonde vrywilligers, 41,5%. 7,0% en 3,2% van die aanvaarde radio-aktiewe dosis word onderskeidelik in die ontlasting uitgeskei in die vorm van kanagliflozien, hidroksilaatmetaboliet en O-glukuroniedmetaboliet. Enterohepatiese hersirkulasie van canagliflozin was weglaatbaar klein.

Ongeveer 33% van die aanvaarde radioaktiewe dosis word in die urine uitgeskei, hoofsaaklik in die vorm van O-glukuroniedmetaboliete (30,5%). Minder as 1% van die dosis wat geneem is, word as onveranderd canagliflozin in die urine uitgeskei. Die renale opruiming van kanagliflozien wanneer dit in dosisse van 100 mg en 300 mg gebruik word, het gewissel van 1,30 ml / min tot 1,55 ml / min.

Canagliflozin is 'n stof met 'n lae opruiming, terwyl die gemiddelde sistemiese opruiming by gesonde vrywilligers na intraveneuse toediening ongeveer 192 ml / min is.

Spesiale pasiëntgroepe

Pasiënte met nierfunksie

In 'n oop enkeldosisstudie is die farmakokinetika van canagliflozin bestudeer toe dit toegepas is in 'n dosis van 200 mg by pasiënte met nierversaking in verskillende grade (volgens die klassifikasie gebaseer op die vlak van kreatinienopruiming bereken deur die Cockcroft-Gault formule) in vergelyking met gesonde individue. Die studie het 8 pasiënte met normale nierfunksie (kreatinienopruiming ≥ 80 ml / min), 8 pasiënte met ligte nierversaking, betrek (kreatinienopruiming 50 ml / min -10% en ≤12%

In 'n studie waarby pasiënte met basislyn-HbA1c-vlakke> 10% en ≤ 12% betrokke is by die gebruik van canagliflozin as monoterapie, is 'n afname in HbA1c-waardes vergeleke met die basislyn (sonder placebo-korreksie) met -2,13% en -2,56% vir canagliflozin. in dosisse van onderskeidelik 100 mg en 300 mg.

Die Europese agentskap vir die evaluering van die kwaliteit van medisyne het die reg verleen om nie die resultate van studies oor die dwelm Invocana® in alle subgroepe van kinders met tipe 2-diabetes beskikbaar te stel nie (inligting oor die gebruik by kinders word in die afdeling “Metode van gebruik en dosering” aangebied).

Aanduidings vir gebruik

Verbetering van glukemiese beheer in die behandeling van tipe 2-diabetes by volwasse pasiënte:

- waarvoor dieet en fisieke aktiwiteit nie voldoende glukemiese beheer bied nie en die gebruik van metformien as onvanpas of teenaangedui word.

- as 'n bykomende hulpmiddel met ander suikerverlagende medisyne, insluitend insulien, wanneer dit, tesame met dieet en fisieke aktiwiteit, nie voldoende glukemiese beheer bied nie.

Dosis en toediening

Invocana® moet een keer per dag mondelings geneem word, verkieslik voor die eerste maaltyd.

Volwassenes (≥ 18 jaar oud)

Die aanbevole aanvangsdosis Invocan® is een keer per dag 100 mg. Pasiënte wat een keer per dag 100 mg van die geneesmiddel goed verdra vir wie die geskatte glomerulêre filtrasietempo (rSCF) ≥ 60 ml / min. / 1,73 m2 of kreatinienopruiming (CrCl) ≥ 60 ml / min is. beheer van bloedglukosevlak, kan die dosis van die geneesmiddel een keer per dag tot 300 mg verhoog word (sien afdeling "Spesiale instruksies").

Dit is noodsaaklik om die toename in die dosis van die geneesmiddel te monitor vir pasiënte ouer as 75 jaar, pasiënte wat ly aan siektes in die kardiovaskulêre stelsel, of vir ander pasiënte vir wie die aanvanklike diurese wat veroorsaak word deur die gebruik van Invokana® 'n risiko is (sien die afdeling "Spesiale instruksies"). Vir pasiënte wat dehidrasie het, word dit aanbeveel om hierdie toestand reg te stel voordat u die dwelm Invokana® neem (sien afdeling "Spesiale instruksies").

As u die geneesmiddel Invokana® gebruik as aanvulling tot insulienterapie of sekresieverbeterende middels (byvoorbeeld sulfonylureumpreparate), kan die moontlikheid van laer dosisse van bogenoemde geneesmiddels gebruik word om die risiko van hipoglykemie te verminder (sien afdelings "Geneesmiddelinteraksies" en "newe-effekte") .

Bejaarde pasiënte ≥ 65 jaar

Nierfunksie en die risiko van uitdroging moet in ag geneem word (sien "Spesiale instruksies").

Pasiënte met nierversaking

Vir pasiënte met 'n eGFR van 60 ml / min / 1,73 m2 tot 30%) was dit 9,3%, 12,2% en 4,9% te alle tye gedurende die behandeling onder diegene wat 100 mg, 300 mg geneem het. kanagliflozin en placebo, onderskeidelik. Aan die einde van die studie is 'n afname in hierdie waarde waargeneem by 3,0% van die pasiënte wat 100 mg canagliflozin geneem het, 4,0% onder diegene wat 300 mg geneem het, en 3,3% placebo (sien afdeling "Spesiale instruksies").

Geneesmiddelinteraksies

Canagliflozin kan die effek van diuretika verhoog, sowel as die risiko van uitdroging en hipotensie verhoog (sien afdeling "Spesiale aanwysings").

Insulinsekresie stimulante

Insulien- en insulienafskeidingsstimulante, soos sulfonylurea, kan hipoglisemie veroorsaak.

Om die risiko van hipoglukemie te verminder, is dit dus nodig om die dosis insulien of 'n stimulant van insulienafskeiding te verminder, wanneer dit saam met canagliflozin gebruik word (sien afdelings "Dosering en toediening" en "newe-effekte").

effek ander middels op canagliflozin

Die metabolisme van canagliflozin is hoofsaaklik te wyte aan konjugasie met glukuroniede, bemiddel deur UDP-glukuronieltransferase 1A9 (UGT1A9) en 2B4 (UGT2B4). Canagliflozin word deur P-glykoproteïen (P-gp) en borskankerweerstandigheid proteïen (BCRP) gedra.

Ensieminduktore (soos St. John's Wort Hypericumperforatum, rifampisien, barbiturate, fenytoïne, karbamazepien, ritonavir, efavirenz) kan lei tot 'n afname in blootstelling aan canagliflozin. Na die gelyktydige gebruik van kanagliflozien en rifampisien ('n induseerder van verskillende aktiewe vervoerders en ensieme betrokke by geneesmiddelmetabolisme), is 'n afname in sistemiese konsentrasies van kanagliflozien met 51% en 28% (kurwe-area, AUC) en maksimum konsentrasie (Cmax) waargeneem. Sodanige afname kan lei tot 'n afname in die effektiwiteit van canagliflozin.

As dit nodig is om terselfdertyd 'n inducer van hierdie UDP-ensieme te gebruik en proteïene en kanagliflozien te vervoer, is dit nodig om glukosevlakke te beheer om die respons op kanagliflozien te bepaal. As dit nodig is om 'n induserende middel van hierdie UDF-ensieme te gebruik tesame met canagliflozin, word die dosis verhoog na 300 mg een keer per dag, in geval van 'n goeie verdraagsaamheid deur pasiënte 100 mg canagliflozin een keer per dag, is hul rSCF-waarde ≥ 60 ml / min. / 1,73 m2 of CrCl ≥ 60 ml / min., en hulle benodig addisionele beheer van die glukosevlak in bloed. Vir pasiënte met 'n eGFR van 45 ml / min / 1,73 m2 of minder as 60 ml / min / 1,73 m2 of CrCl van 45 ml / min. en minder as 60 ml / min., en wat 100 mg canagliflozin neem, en ook gepaardgaande behandeling met 'n UDF-ensiemstimulator ondergaan, en wat aanvullende beheer van bloedglukose benodig, moet ander vorme van behandeling oorweeg word om glukosevlakke te verlaag (sien afdelings) "Dosis en toediening" en "Spesiale instruksies").

Cholestyramine kan die konsentrasies van canagliflozin moontlik verlaag. Canagliflozin moet geneem word minstens 'n uur voor of 4-6 uur na die gebruik van galsuuroplosmiddels om die effek op die opname daarvan te verminder.

Verenigbaarheidstudies het getoon dat metformien, hidrochloortiasied, orale voorbehoedmiddels (etinielestradiol en levonorgestrol), siklosporien en / of probenesied nie die farmakokinetika van canagliflozin beïnvloed nie.

Die effek van canagliflozin op ander medisyne

digoksien: gelyktydige gebruik van canagliflozin in 'n dosis van 300 mg een keer per dag vir 7 dae met 'n enkele gebruik van 0,5 mg digoksien, gevolg deur 'n dosis van 0,25 mg per dag vir 6 dae, het gelei tot 'n toename in AUC van digoksien met 20% en 'n toename in Cmax met 36 %, waarskynlik as gevolg van die remming van P-gp. Daar is bewys dat Canagliflozin P-gp remme invitro. Pasiënte wat digoksien en ander hartsglikosiede (bv. Digitoksien) neem, moet dienooreenkomstig gemonitor word.

dabigatran: die gekombineerde gebruik van canagliflozin ('n swak P-gp-remmer) en dabigatran etexilaat (P-gp-substraat) is nie bestudeer nie. Aangesien die konsentrasie van dabigatran kan toeneem in die teenwoordigheid van canagliflozin, met die gelyktydige gebruik van dabigatran en canagliflozin, is dit noodsaaklik om die toestand van die pasiënt te monitor (om tekens van bloeding of bloedarmoede uit te skakel).

simvastatien: die gesamentlike gebruik van 300 mg canagliflozin een keer per dag vir 6 dae en 'n enkele toediening van 40 mg simvastatien (substraat CYP3A4) het gelei tot 'n toename in AUC van simvastatien met 12% en 'n toename in Cmax met 9%, sowel as 'n toename in AUC van simvastatinsuur met 18% en 'n toename in Cmax van simvat suur met 26%. So 'n toename in konsentrasies van simvastatien en simvastatien word nie as klinies beduidend beskou nie.

Die inhibering van borskankerweerstandige proteïen (BCRP) onder die invloed van kanagliflozien op die dermvlak kan nie uitgesluit word nie, en daarom is dit moontlik om die konsentrasie van medisyne wat deur BCRP vervoer word, te verhoog, byvoorbeeld sommige statiene, soos rosuvastatien en sommige teenkankermiddels.

In studies oor die interaksies van kanagliflozien in ewewigskonsentrasies, was daar geen klinies beduidende effek op die farmakokinetika van metformien, orale voorbehoedmiddels (etinielestradiol en levonorgestrol), glibenklamied, parasetamol, hidrochloortiazied en warfarin.

Geneesmiddelinteraksies / effek op laboratoriumresultate

Kwantifisering van 1,5-AG

Verhoogde uitskeiding van urienglukose by die gebruik van canagliflozin kan lei tot die vasstelling van onderskatte vlakke van 1,5-anhydroglucite (1,5-AH), waardeur 1,5-AH-studies hul betroubaarheid verloor in die beoordeling van glukemiese beheer. In hierdie verband moet die kwantitatiewe bepaling van 1,5-AH nie gebruik word as 'n metode om die beheer van glukemie te beoordeel by pasiënte wat Invokana® ontvang nie. Vir meer inligting, word dit aanbeveel om spesifieke vervaardigers van toetsstelsels te kontak om 1,5-AH te bepaal.

Vervaardiger

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, Puerto Rico

verpakker

Janssen-Silag S.p.A., Italië

Die eienaar van die registrasiesertifikaat:

Johnson & Johnson LLC, Rusland.

Adres van die organisasie wat verbruikers se eise aanvaar oor die kwaliteit van produkte (goedere) en verantwoordelik is vir die monitering van die dwelmveiligheid na die registrasie op die gebied van die Republiek van Kazakstan

Tak van LLC Johnson & Johnson in die Republiek van Kazakstan

050040, Almaty, St. Timiryazev, 42, paviljoen nr. 23 "A"

Invokana (canagliflozin): instruksies, resensies

Invokana-medisyne is nodig vir die behandeling van tipe 2-diabetes by volwassenes. Terapie behels 'n kombinasie van 'n streng dieet, asook gereelde oefening.

Glykemie sal aansienlik verbeter word danksy monoterapie, sowel as gekombineerde behandeling met ander hipoglukemiese middels.

Kontraïndikasies en kenmerke van gebruik

Die middel Invokana kan nie in sulke toestande gebruik word nie:

• hipersensitiwiteit vir kanagliflozien of 'n ander stof wat as hulpmiddel gebruik is,
• tipe 1-diabetes
• diabetiese ketoasidose,
• ernstige nierversaking
• ernstige lewerversaking,
• swangerskap en laktasie,
• kinders onder 18 jaar.

Tydens swangerskap en borsvoeding is geen ondersoek gedoen na die reaksie van die liggaam op die dwelm nie. In diere-eksperimente is daar nie gevind dat canagliflozin 'n indirekte of direkte toksiese effek op die voortplantingstelsel het nie.

Hoe dit ook al sy, die gebruik van die medisyne deur vroue gedurende hierdie periode van hul lewe word egter nie aanbeveel nie, omdat die belangrikste aktiewe bestanddeel in borsmelk kan binnedring en die prys van sodanige behandeling moontlik onregverdigbaar is.

Stel vorms en samestelling vry

Die samestelling van die tablette bevat canagliflozin hemihydraat in 'n hoeveelheid gelykstaande aan 100-300 mg canagliflozin. Die samestelling van die hulpkomponente bevat stowwe wat die struktuur van die tablet bevestig en die verspreiding van die aktiewe stof in die liggaam vergemaklik.

Verkrygbaar in die vorm van tablette van 100 of 300 mg, filmbedek met 'n gelerige tint. Elke tablet het 'n dwarsrisiko vir breek.

Farmakologiese werking

Dit het 'n hipoglisemiese effek. Canagliflozin is 'n tipe 2-natriumglukose-cotransporter-remmer. Na 'n enkele dosis verhoog die geneesmiddel die uitskeiding van glukose deur die niere, wat help om die konsentrasie daarvan in die bloed te verminder. Die medikasie is effektief in die behandeling van nie-insulienafhanklike diabetes. Verhoog nie die insulienafskeiding nie.

Die medikasie is effektief in die behandeling van nie-insulienafhanklike diabetes.

Verhoog diurese, wat ook lei tot 'n afname in die bloedsuiker konsentrasie. Kliniese studies toon dat die daaglikse gebruik van die dwelm die nierdrempel van glukose verlaag en dit permanent maak. Die gebruik van canagliflozin medisyne verminder glukemie na die eet van voedsel. Versnel die verwydering van glukose in die ingewande.

In die loop van studies is bewys dat die gebruik van Invokana as monoterapie of as aanvulling op die behandeling met ander hipoglisemiese middels, vergeleke met placebo, dit help om glukemie voor maaltye met 1,9-2,4 mmol per liter te verminder.

Die gebruik van 'n medikasie help om glukemie te verminder na 'n verdraagsaamheidstoets of 'n gemengde ontbyt. Die gebruik van canagliflozin verlaag glukose met 2,1-3,5 mmol per liter. In hierdie geval help die middel om die toestand van beta-selle in die pankreas te verbeter en hul aantal te verhoog.

Van die urienstelsel

Miskien is dit 'n skending van die normale funksionering van die niere in die vorm van gereelde urinering en die vrystelling van 'n groot hoeveelheid vloeistof. Die pasiënt se drinkregime verander in hierdie geval, en hy begin 'n groot hoeveelheid vloeistof gebruik. Belangrike drange kan voorkom, mits daar geen urine in die blaas is nie.

Miskien is dit 'n skending van die normale funksionering van die niere in die vorm van gereelde urinering en die vrystelling van 'n groot hoeveelheid vloeistof.

Aan die kant van die lewer en galweë

Veroorsaak nie lewerskade en 'n verandering in die aktiwiteit van lewerensieme nie.

In sommige gevalle dra dit by tot die voorkoms van 'n allergiese reaksie in die vorm van 'n veluitslag of oedeem.

In sommige gevalle dra dit by tot die voorkoms van 'n allergiese reaksie in die vorm van 'n veluitslag.

Gebruik tydens swangerskap en laktasie

Die doel van hierdie medikasie tydens swangerskap en borsvoeding word nie beoefen nie. Alhoewel dierestudies nie 'n nadelige effek van die dwelm op die fetus getoon het nie, beveel ginekoloë en verloskundiges nie die gebruik van tablette aan tydens die dra van 'n kind nie.

Die behandeling van medisyne is ook verbode gedurende die laktasieperiode, omdat die aktiewe stof van die tablette in borsmelk kan binnedring en op die pasgebore liggaam kan inwerk.

Die behandeling van medisyne is ook verbode gedurende die laktasieperiode, omdat die aktiewe stof van die tablette in borsmelk kan binnedring en op die pasgebore liggaam kan inwerk. Die effek van die middel op vrugbaarheid is nie bestudeer nie.

Interaksie met ander medisyne

Die middel verander die konsentrasie van digoksien in die bloedplasma effens. Mense wat hierdie medisyne neem, moet veral versigtig wees en die dosis betyds verander.

Kan die absorpsie en metabolisme van Levonorgestrel, Glibenclamide, Hydrochlorothiazide, Metformin, Paracetamol effens verander.

Spesiale pasiënte

Soos reeds opgemerk, word die kinders van Invokan nie aanbeveel om dit te gebruik nie, omdat die effektiwiteit en veiligheid van sulke terapie nog nie vasgestel is nie.

Op ouderdom is die aanvanklike dosis van die geneesmiddel 100 mg een keer. As verdraagsaamheid bevredigend is, moet die pasiënt oorgaan na 'n dosis van tot 300 ml, maar onderhewig aan addisionele beheer van glukemie.

In geval van nierfunksie is dit nie nodig om die volume van die middel aan te pas nie.

As daar 'n beduidende verswakking van die nierfunksie (matige erns) is, sal die dokter Invokana in die aanvanklike volume van 100 mg per dag aanbeveel. Met voldoende verdraagsaamheid en addisionele beheer van bloedsuikervlakke, sal pasiënte oorgedra word na 'n dosis van tot 300 mg canagliflozin. Dit is belangrik om suiker te beheer. met behulp van 'n toestel om dit te meet. Maar wat is die beste glukometer om te gebruik, vertel ons artikel op die webwerf.

Die geneesmiddel is teenaangedui vir gebruik deur die groep pasiënte met 'n ernstige nierfunksie. As die fase van die verloop van nierversaking eindelik is, dan is die gebruik van canagliflozin in hierdie situasie ondoeltreffend. Dieselfde reël geld vir pasiënte wat gedurig met dialise verkeer.

Newe-effekte van die dwelm

Spesiale mediese studies is uitgevoer om inligting oor die newe-reaksies van die gebruik van die middel te versamel. Die inligting wat ontvang is, is gesistematiseer afhangende van elke orgaanstelsel en frekwensie van voorkoms.

Dit moet fokus op die mees negatiewe gevolge van die gebruik van canagliflozin:

• spysverteringskanaalprobleme (hardlywigheid, dors, droë mond),
• oortredings van die niere en urienweg (urosepsis, aansteeklike siektes in die urienweg, poliurie, pollakiuria, dringende drang om urien uit te gee),
• probleme van die melkkliere en geslagsdele (balanitis, balanoposthitis, vaginale infeksies, vulvovaginale candidiasis).

Hierdie newe-effekte op die liggaam is gebaseer op mototerapie, sowel as behandeling waarin die middel met pioglitazoon, sowel as sulfonylurea, aangevul is.

Die newe-reaksies van die pasiënt met tipe 2-diabetes mellitus bevat ook dié wat ontwikkel is in placebo-beheerde canagliflozin-eksperimente met 'n frekwensie van minder as 2 persent. Ons praat van ongewenste reaksies wat verband hou met 'n afname in die intravaskulêre volume, sowel as urtikaria en uitslag op die veloppervlak. Daar moet kennis geneem word dat vel manifestasies by hulself met diabetes nie ongewoon is nie.

Die belangrikste simptome van 'n oordosis van die middel

In die mediese praktyk is tot dusver nog nie gevalle van oormatige inname van canagliflozin aangeteken nie. Selfs die enkele dosisse wat gesonde mense 1600 mg bereik het en 300 mg per dag (vir 12 weke) by pasiënte met tipe 2-diabetes, word normaalweg verdra.

As die feit van 'n oordosis van die middel plaasgevind het, is die prys van die probleem die implementering van standaard ondersteunende maatreëls.

'N Metode om 'n oordosis te behandel, is die verwydering van die res van die aktiewe stof uit die spysverteringskanaal van die pasiënt, sowel as die implementering van deurlopende kliniese monitering en terapie, met inagneming van die huidige toestand.

Kanagliflosin kan nie tydens 4-uur dialise verwyder word nie. In die lig hiervan is daar geen rede om te sê dat die stof deur middel van peritoneale dialise uitgeskei sal word nie.

Algemene beskrywing en aanwysings vir die gebruik van die dwelm Invokana

Hierdie hipoglykemiese middel is beskikbaar in die vorm van digte tablette bedek met 'n geel jellie-dop, wat bedoel is vir orale toediening op 'n volledige kursus. Pasiënte kan die medisyne van Invokan as 'n onafhanklike behandelingsmiddel gebruik, of as deel van 'n komplekse terapie in kombinasie met die toediening van insulien.

Die aktiewe komponent van Invocan is canagliflozin hemihydraat, wat verantwoordelik is vir die konsentrasie van glukose in die bloed. Die doel daarvan vir die pasiënt is geskik vir tipe 2-diabetes. Maar met hierdie siekte van die eerste soort, is die aanstelling streng teenaangedui. Sintetiese stowwe in die chemiese formule van Invocan word produktief in die sistemiese sirkulasie opgeneem, disintegreer in die lewer en word deur die niere in die urine uitgeskei.

Invokana word nie aanbeveel vir gebruik tydens vroue tydens swangerskap en laktasie nie. Mediese beperkings geld ook vir die volgende kliniese aanbieding:

• hipersensitiwiteit vir aktiewe stowwe,
• diabetiese ketoasidose,
• ouderdomsbeperkings tot 18 jaar,
• ingewikkelde nierversaking,
• hartversaking
• ernstige lewerversaking.

Dit is afsonderlik die moeite werd om die beperkings ten opsigte van swanger pasiënte en moeders wat verpleeg, te benadruk. Kliniese studies van die medisyne Invokana vir hierdie groepe pasiënte is nog nie uitgevoer nie, daarom is dokters versigtig vir hierdie aanstelling slegs uit onkunde. As behandeling nodig is, is daar geen kategoriese verbod volgens die instruksies van Invokan nie, dit is net dat die pasiënt sorgvuldig gemonitor moet word tydens die behandeling of profylaktiese kursus. Die voordeel vir die fetus moet groter wees as die moontlike bedreiging vir intra-uteriene ontwikkeling - slegs in hierdie geval is die aanstelling effektief.

Die middel pas onmerkbaar in die liggaam aan, maar aan die begin van konserwatiewe terapie kan dit newe-effekte veroorsaak. Dikwels is dit 'n allergiese reaksie in die vorm van 'n hemorragiese uitslag en ernstige jeuk van die vel, tekens van dyspepsie en naarheid. In hierdie geval moet die orale toediening van Invocan gestaak word, tesame met 'n spesialis, 'n analoog kies, die behandelingsmiddel verander. Gevalle van oordosering is ook gevaarlik vir die pasiënt, aangesien dit onmiddellik simptomaties behandel moet word.

Metode van toediening, daaglikse dosisse van die dwelm Invokana

Die daaglikse dosis van die dwelm Invokana is 100 mg of 300 mg canagliflozin hemihydraat, wat een keer per dag gewys word. Mondelinge toediening vir pasiënte ouer as 18 jaar word voor ontbyt aangedui - uitsluitlik op 'n leë maag. In kombinasie met insulien, moet die daaglikse dosisse individueel aangepas word om die risiko van hipoglukemie uit te sluit en dit aansienlik te verminder.

As die pasiënt vergeet het om 'n enkele dosis te neem, is dit nodig om 'n pil te drink in die eerste geheue van die pas. As die bewustheid van die oorslaan van 'n dosis eers op die tweede dag gekom het, word 'n dubbele dosis mondelings geneem, is dit teenaangedui. As die middel voorgeskryf word vir kinders, adolessente of pensioentrekkers ouer as 75 jaar, is dit belangrik om die daaglikse dosis tot 100 mg te verminder.

Aangesien die geneesmiddel 'n direkte invloed op die chemiese samestelling van die bloed het, is dit onmoontlik om die voorgeskrewe daaglikse standaarde van Invokan stelselmatig te oorskat. Andersins verwag die pasiënt maagspoeling deur kunsmatige braking, addisionele inname van sorbente, simptomatiese behandeling streng om mediese redes.

Analoë van die dwelm Invokana

Die gespesifiseerde medikasie is nie geskik vir alle pasiënte nie, en die lys van newe-effekte wat in die instruksies aangedui word, bewys weer eens die gevaar van so 'n afspraak met 'n gereelde skending van mediese aanbevelings. Daar is 'n behoefte aan die aankoop van analoë, waaronder die volgende middels hulself goed bewys het:

Resensies oor die dwelm Invokana

Die spesifieke medikasie is gewild onder pasiënte wat aan tipe 2-diabetes ly. Almal skryf op mediese forums oor die hoë doeltreffendheid van Invokan, terwyl hulle onthou om geskok te wees oor die skokkende tariewe. Die koste van die medisyne is hoog, ongeveer 1 500 roebels, afhangend van die stad van aankoop en die gradering van die apteek. Diegene wat nietemin so 'n aanwins gedoen het, was tevrede met die verloop, omdat bloedsuiker vir 'n enkele maand gestabiliseer het.

Pasiënte met diabetes mellitus meld dat Invokan se mediese produk nie 'n volledige herstel waarborg nie, maar dat daar 'n duidelike verbetering in die algemene toestand van die 'diabeet' is. 'N Aantal onaangename simptome verdwyn, byvoorbeeld droë slymvliese en 'n konstante gevoel van dors, en die pasiënt voel homself weer as 'n volwaardige persoon. Baie pasiënte met diabetes beskryf gevalle waar vel jeuk verbygaan en innerlike senuweeagtigheid verdwyn.

Daar is negatiewe opmerkings oor Invokana in hul minderheid, en in die inhoud op mediese forums weerspieël dit slegs die hoë koste van hierdie middel, die teenwoordigheid nie in alle apteke van die stad nie. In die algemeen is die medisyne ordentlik, want dit help 'n chroniese diabeet om bloedsuiker te beheer, om uiters ongewenste verergerings, komplikasies en 'n dodelike koma met diabetes te voorkom.