Saroten vertrager: gebruiksaanwysings
As u Saroten Retard-kapsules neem, word dit aanbeveel om dit met water te drink. Kapsules kan egter oopgemaak word en die inhoud daarvan (pille) kan mondelings met water geneem word. Pille moet nie gekou word nie.
Depressiewe episode. Depressiewe toestande by skisofrenie. Dit word een keer per dag 3-4 uur voor slaaptyd voorgeskryf.
Behandeling met Saroten Retard moet in die aand met een 50 mg kapsule begin word. Indien nodig, kan die daaglikse dosis na 'n week geleidelik verhoog word na 2-3 kapsules in die aand (100-150 mg). Na 'n duidelike verbetering, kan die daaglikse dosis verminder word tot die minimum effektiewe, gewoonlik tot 1-2 kapsules (50-100 mg / dag).
Die antidepressant-effek ontwikkel gewoonlik na 2-4 weke. Die behandeling van depressie is simptomaties, daarom word aanbeveel om die gebruik van antidepressante, insluitend Saroten Retard, voort te sit, nadat u 'n duidelike effek van tot 6 maande ontvang het om terugval te voorkom. In pasiënte met herhalende depressie (unipolêr), kan 'n langdurige toediening van Saroten Retard tot 'n paar jaar benodig word in onderhoudsdosisse wat 'n anti-terugvaleffek het.
Bejaarde pasiënte (ouer as 65 jaar)
Een 50 mg kapsule in die aand.
Verminderde nierfunksie
Amitriptylline kan in gewone dosisse voorgeskryf word vir pasiënte met nierversaking.
Verlaagde lewerfunksie
Wees versigtig wanneer die geneesmiddel gebruik word by pasiënte met 'n verminderde lewerfunksie. Serum-amitriptylienkonsentrasie moet waar moontlik gekontroleer word.
Na beëindiging van die behandeling word aanbeveel dat medisyne onttrek word oor 'n paar weke geleidelik om die onttrekking van reaksies te voorkom (sien die afdeling "newe-effekte").
Farmakologiese werking
Amitriptyline is 'n drisikliese antidepressant. Die tersiêre amien, amitriptyline, in vivo, rem ongeveer die heropname van norepinefrien en serotonien in die presynaptiese senuwee. Die belangrikste metaboliet, nortriptyline, belemmer die heropname van norepinefrien relatief sterker as serotonien. Amitriptylline het m-anticholinergiese, antihistamien en kalmeermiddel eienskappe, wat die werking van kategolamiene verhoog.
Saroten Retard verbeter die patologiese depressiewe toestand; die gebruik daarvan is die doeltreffendste vir die behandeling van endogene en atipiese depressies, maar dit kan ook die simptome van ander depressiewe afwykings verlig.
As gevolg van die kalmerende effek, is Sarotin Retard geskik vir die behandeling van depressie met angs, opwinding, angs en slaapstoornisse. In die reël kom die antidepressant binne 2-4 weke voor
Farmakokinetika
As gevolg van die stadige vrystelling van amitriptylien uit die werking van kapsules, neem die plasmakonsentrasies daarvan vinnig toe,
hierdie maksimum konsentrasie is ongeveer 50% in vergelyking met tablette met onmiddellike vrystelling. Die maksimum konsentrasie in bloedplasma (Ts) word binne 4 uur bereik.
Orale biobeskikbaarheid: ongeveer 48%. Nortriptyline wat gevorm word tydens presistemiese metabolisme het ook 'n antidepressant-effek.
Die oënskynlike verspreidingsvolume is ongeveer 14 l / kg. Die binding aan plasmaproteïene is ongeveer 95%.
Amitriptyline en nortriptyline kruis die plasentale versperring.
Die metabolisme van amitriptylien word hoofsaaklik toegeskryf aan demetilering (isoënsieme CYP2D19, CYP3A) en hidroksilering (iso-ensiem CYP2D6), gevolg deur konjugasie met glukuronsuur. Metabolisme word gekenmerk deur beduidende genetiese polimorfisme. Die belangrikste aktiewe metaboliet is 'n sekondêre amien - nortriptyline. Die metaboliete cis- en trans-10-hydroxyamitriptyline en cis- en trans-10-hydroxynortriptyline word gekenmerk deur 'n soortgelyke aktiwiteitsprofiel as nortriptyline, hoewel die effek daarvan baie minder uitgesproke is. Demethylnortriptyline en amitriptylline-I-oksied kom in plasma in weglaatbare konsentrasies voor, laasgenoemde metaboliet is prakties sonder farmakologiese aktiwiteit. In vergelyking met amitriptilien het alle metaboliete 'n aansienlik minder uitgesproke m-anticholinergiese effek.
Die halfleeftyd van amitriptylline is ongeveer 16 (± 6) uur. Die halfleeftyd van nortriptyline is ongeveer 31 (± 13) uur. Die gemiddelde totale opruiming van amitriptyline is 0,9 l / min.
Dit word hoofsaaklik deur die niere uitgeskei. Onveranderd word ongeveer 2% van die aanvaarde dosis amitriptilien uitgeskei.
Amitriptyline en nortriptyline word in borsmelk uitgeskei. Die konsentrasieverhouding in borsmelk en bloedplasma is ongeveer 1: 1.
Die ewewig plasmakonsentrasies van amitriptyline en nortriptylline word by die meeste pasiënte binne 7-10 dae bereik. As u kapsules met verlengde afgifte gebruik in die aand, bereik die konsentrasie van amitriptyline sy maksimum waardes laat in die nag en neem dit gedurende die dag af, terwyl die konsentrasie van nortriptyline gedurende die dag stabiel bly.
Die totale terapeutiese plasmakonsentrasie van amitriptyline en nortriptylline in die behandeling van depressie is 370-925 nmol / L (100-250 ng / ml). Konsentrasies bo 300-400 ng / ml hou verband met 'n verhoogde risiko van versteuring van die hartgeleiding en die voorkoms van AV-blok en QRS-uitbreiding
Pasiënte met nierfunksie
Verswakte nierfunksie beïnvloed nie farmakokinetiese, shedgiptilina of nortriptyline nie, maar die uitskeiding van metaboliete word vertraag.
Pasiënte met 'n verswakte lewerfunksie
Nierfunksie in die lewer kan die metabolisme van trisikliese antidepressante vertraag. .
Prekliniese veiligheidsdata
Trisikliese antidepressante het 'n hoë akute toksisiteit.
Ondersoek na rotstoksisiteit is dat die akute toksisiteit van amitriptyline in 'n doseringsvorm met 'n volgehoue vrystelling baie laer is in vergelyking met dieselfde dosis amitriptyline met onmiddellike vrystelling.
Tydens swangerskap is meer as 40 jaar nie gereeld ernstige of kenmerkende geboortedefekte aangemeld nie.
Aanduidings vir gebruik
Depressie (veral met angs, agitasie en slaapstoornisse, insluitend in die kinderjare, endogene, onwillekeurige, reaktiewe, neurotiese, dwelmmiddel, met organiese brein letsels, alkohol onttrekking), skisofreniese psigose, gemengde emosionele afwykings, gedrags (aktiwiteits-) afwykings en aandag), naguurlike enurese (behalwe vir pasiënte met blaas hipotensie), bulimia nervosa, chroniese pyn sindroom (chroniese pyn by kankerpasiënte, migraine, rumatiese siektes, atipiese pyn in die streek en persone, postteretiese neurale, post-traumatiese neuropatie, diabetiese of ander perifere neuropatie), hoofpyn, migraine (voorkoming), maag- en duodenale ulkus.
Kontra
Hipersensitiwiteit, gebruik saam met MAO-remmers en 2 weke voor die aanvang van die behandeling, miokardiale infarksie (akute en subakute periodes), akute alkoholvergiftiging, akute bedwelming met slaappille, pynstillende en psigo-aktiewe middels, gloukoom in die hoek, ernstige oortredings van AV en intraventrikulêre geleiding (blokkade) Gisa, AV-blok II-stadium), laktasie, ouderdom van kinders (tot 6 jaar - mondelinge vorm, tot 12 jaar met i / m en iv) .C Let op. Chroniese alkoholisme, brongiale asma, maniese-depressiewe psigose, depressie van beenmurghematopoiesis, CVD-siektes (angina pectoris, aritmie, hartblok, CHF, hartvaatinfarkt, arteriële hipertensie), beroerte, verminderde gastro-intestinale motoriese funksie (risiko van verlamming van die derm binne die binnekant), , lewer- en / of nierversaking, tirotoksikose, prostaathiperplasie, urienretensie, blaas hipotensie, skisofrenie (psigose kan geaktiveer word), epilepsie, swangerskap (veral ek trimester), ouderdom.
Hoe om te gebruik: dosis en behandeling
Binne, sonder om te kou, onmiddellik na eet (om irritasie van die maagslymvlies te verminder). Die aanvanklike dosis vir volwassenes is 25-50 mg snags, dan word die dosis oor 5-6 dae verhoog tot 150-200 mg / dag in 3 dosisse (die maksimum deel van die dosis word snags geneem). As daar binne 2 weke geen verbetering is nie, word die daaglikse dosis tot 300 mg verhoog. As die tekens van depressie verdwyn, word die dosis verminder tot 50-100 mg / dag en die behandeling word voortgesit vir minstens 3 maande. Op ouderdom, met ligte afwykings, word 'n dosis van 30-100 mg / dag (snags) voorgeskryf, nadat hulle die terapeutiese effek bereik het, skakel hulle oor na die minimum effektiewe dosis - 25-50 mg / dag.
In die binnespierse of iv (stadig ingespuit) in 'n dosis van 20-40 mg 4 keer per dag, vervang geleidelik deur inname. Die duur van die behandeling is nie meer as 6-8 maande nie.
Met naguurlike enurese by kinders 6-10 jaar oud - 10-20 mg / dag snags, 11-16 jaar oud - 25-50 mg / dag.
Kinders as 'n antidepressant: van 6 tot 12 jaar oud - 10-30 mg of 1-5 mg / kg / dag fraksioneel, in adolessensie - 10 mg 3 keer per dag (indien nodig, tot 100 mg / dag).
Vir die voorkoming van migraine, met chroniese pyn van neurogene aard (insluitend langdurige hoofpyn) - van 12,5-25 tot 100 mg / dag (die maksimum dosis word in die nag geneem).
Newe-effekte
Anticholinergiese effekte: vaag visie, verlamming van akkommodasie, mydriasis, verhoogde intraokulêre druk (slegs by individue met 'n plaaslike anatomiese predisposisie - 'n nou hoek van die voorkamer), tagikardie, droë mond, verwarring, delirium of hallusinasies, hardlywigheid, verlamming van die derm, probleme met urinering verminder sweet.
Van die senuweestelsel: slaperigheid, astenie, floute, angs, desoriëntasie, hallusinasies (veral by bejaarde pasiënte en pasiënte met Parkinson-siekte), angs, agitasie, motoriese angs, maniese toestand, hipomaniese toestand, aggressiwiteit, geheue-inkorting, depersonalisering verhoogde depressie, verminderde konsentrasievermoë, slapeloosheid, "nagmerrie" drome, gaap, astenie, aktivering van simptome van psigose, hoofpyn, mioklonus, dysartie, bewing FIR spiere, veral die arms, hande, kop en tong, perifere neuropatie (parestesie), myasthenia gravis, mioklonus, ataksie, ekstrapiramidale sindroom, versnelling en verdieping van aanvalle, EEG verander.
Van die CCC-kant: tagikardie, hartkloppings, duiseligheid, ortostatiese hipotensie, nie-spesifieke EKG-veranderinge (ST-interval of T-golf) by pasiënte sonder hartsiektes, aritmie, bloeddrukbaarheid (verlaagde of verhoogde bloeddruk), intraventrikulêre geleidingsstoornis (uitbreiding van die kompleks QRS, veranderinge in die PQ-interval, blokkasie van die bene van die bundel van His).
Van die spysverteringstelsel: naarheid, selde hepatitis (insluitend verswakte lewerfunksie en cholestatiese geelsug), sooibrand, braking, gastralgie, verhoogde eetlus en liggaamsgewig of verminderde eetlus en liggaamsgewig, stomatitis, smaakverandering, diarree, verdonkering van die tong.
Van die endokriene stelsel: 'n toename in die grootte (oedeem) van die testikels, gynecomastia, 'n toename in die grootte van die melkkliere, galaktorree, 'n afname of toename in libido, 'n afname in die krag, hipo- of hiperglykemie, hiponatremie ('n afname in die produksie van vasopressien), en die sindroom van onvoldoende sekresie.
Van die hemopoiëtiese organe: agranulositose, leukopenie, trombositopenie, purpura, eosinofilie.
Allergiese reaksies: veluitslag, jeuk van die vel, urtikaria, fotosensitiwiteit, swelling van die gesig en tong.
Ander: haarverlies, tinnitus, edeem, hipertireksie, geswelde limfknope, urienretensie, pollakiuria, hipoproteïnemie.
Onttrekkingsimptome: met skielike kansellasie na langdurige behandeling - naarheid, braking, diarree, hoofpyn, malaise, slaapstoornisse, ongewone drome, ongewone opwekking, met geleidelike kansellasie na langdurige behandeling - prikkelbaarheid, motoriese angs, slaapstoornisse, ongewone drome.
Die verband met die toediening van medisyne is nie vasgestel nie: lupusagtige sindroom (migrerende artritis, die voorkoms van antinukleêre teenliggaampies en 'n positiewe rumatoïede faktor), verswakte lewerfunksie, ouderdom.
Plaaslike reaksies op IV-toediening: tromboflebitis, limfangitis, brandgevoel, allergiese velreaksies. Simptome. Van die kant van die sentrale senuweestelsel: slaperigheid, stomheid, koma, ataksie, hallusinasies, angs, psigomotoriese agitasie, verminderde konsentrasievermoë, desoriëntasie, verwarring, disartrie, hiprefleksie, spierstyfheid, choreoathetose, epileptiese sindroom.
Van die CCC: verlaagde bloeddruk, tagikardie, aritmie, verswakte intrakardiale geleiding, EKG-veranderinge (veral QRS), skok, hartversaking, kenmerkend van trisikliese antidepressant-bedwelming, skok, hartversaking in baie seldsame gevalle.
Ander: respiratoriese depressie, kortasem, sianose, braking, hipertermie, mydriasis, verhoogde sweet, oliguria of anuria.
Simptome ontwikkel 4 uur na 'n oordosis, bereik 'n maksimum na 24 uur en duur 4-6 dae. As 'n oordosis vermoed word, veral by kinders, moet die pasiënt in die hospitaal opgeneem word.
Behandeling: met orale toediening: maagspoeling, toediening van geaktiveerde houtskool, simptomatiese en ondersteunende terapie, met ernstige anticholinergiese effekte (verlaagde bloeddruk, aritmieë, koma, mioklonale aanvalle) - toediening van cholinesterase-remmers (fisostigmine word nie aanbeveel nie weens die verhoogde risiko vir aanvalle ), handhaaf bloeddruk en balans tussen water en elektroliet. Kontroles van CCC-funksies (EKG ingesluit) vir 5 dae word getoon (terugval kan binne 48 uur of later voorkom), antikonvulsiewe terapie, meganiese ventilasie en ander resussitasie. Hemodialise en gedwonge diurese is ondoeltreffend.
Spesiale instruksies
Voordat behandeling begin word, is bloeddrukbeheer nodig (by pasiënte met 'n lae of labiele bloeddruk kan dit nog meer daal), tydens behandeling, is perifere bloedbeheer (in sommige gevalle kan agranulositose ontwikkel, en daarom word aanbeveel om die bloedfoto te monitor, veral met verhoogde liggaamstemperatuur, die ontwikkeling van griepagtige simptome en seer keel), met langdurige terapie - beheer van die funksies van CVS en lewer. Bejaardes en pasiënte met CCC-siektes word beheer oor die hartklop, bloeddruk en EKG aangedui. Klinies onbeduidende veranderinge kan op die EKG verskyn (gladde T-golf, depressie van die S-T-segment, uitbreiding van die QRS-kompleks).
Parenterale gebruik is slegs moontlik in die eerste dae van terapie in 'n hospitaal, onder toesig van 'n dokter, met bedrus.
Wees versigtig as u skielik vanaf 'n lê- of sittende posisie na 'n vertikale posisie beweeg.
Tydens behandeling moet etanol uitgesluit word.
Toegee nie vroeër as 14 dae na die onttrekking van MAO-remmers, met klein dosisse.
Met 'n skielike staking van toediening na langdurige behandeling, is die ontwikkeling van die "onttrekkingsindroom" moontlik.
Amitriptylline in dosisse van meer as 150 mg / dag verlaag die drempel van stuiptrekkings (die risiko van epileptiese aanvalle by vatbare pasiënte, sowel as in die teenwoordigheid van ander, moet in ag geneem wordfaktore wat predisponeer vir die voorkoms van stuiptrekkingsindroom, byvoorbeeld breinbeserings van enige etiologie, die gelyktydige gebruik van antipsigotiese middels (antipsigotiese middels), gedurende die periode van die weiering van etanol of onttrekking van medisyne wat krampagtige eienskappe het, soos bensodiasepiene).
Erge depressie word gekenmerk deur die risiko van selfmoordaksies, wat kan voortduur totdat beduidende remissie verkry word. In hierdie verband kan aan die begin van die behandeling 'n kombinasie met geneesmiddels uit die bensodiasepien-groep of antipsigotiese middels en voortdurende mediese monitering (wat opdrag gee aan betroubare middels om medisyne te stoor en uitreik) aangedui word.
In pasiënte met sikliese affektiewe afwykings, kan gedurende die periode van die depressiewe fase maniese of hipomaniese toestande ontwikkel tydens terapie (dosisvermindering of onttrekking van medisyne en voorskrif van antipsigotiese middels is nodig). Nadat hierdie toestande gestaak is, kan die behandeling in lae dosisse hervat word indien daar indikasies is.
As gevolg van moontlike kardiotoksiese effekte, is versigtigheid nodig tydens die behandeling van tirotoksikose of pasiënte wat tiroïedhormoonpreparate ontvang.
In kombinasie met elektrokonvulsiewe terapie word dit slegs met sorgvuldige mediese toesig voorgeskryf.
By pasiënte wat beplan is en by bejaarde pasiënte, kan dit die ontwikkeling van dwelmpsigoses lok, veral snags (nadat die middel gestaak is, verdwyn dit binne enkele dae).
Mag verlammende dermobstruksie veroorsaak, veral by pasiënte met chroniese hardlywigheid, bejaardes of by pasiënte wat gedwing word om bedrus te waarneem.
Voordat algemene of lokale verdowing gedoen word, moet 'n narkotiseur gewaarsku word dat die pasiënt amitriptilien neem.
As gevolg van die anticholinergiese werking, is 'n afname in lakrimering en 'n relatiewe toename in die hoeveelheid slym in die samestelling van die lakrimale vloeistof moontlik, wat kan lei tot skade aan die korneale epiteel by pasiënte wat kontaklense gebruik.
Met langdurige gebruik word 'n toename in die voorkoms van tandheelkundige karies waargeneem. Die behoefte aan riboflavien kan verhoog word.
'N Studie van diereproduksie het 'n negatiewe effek op die fetus geopenbaar, en voldoende en streng gekontroleerde studies by swanger vroue is nie gedoen nie. By swanger vroue moet die middel slegs gebruik word as die beoogde voordeel vir die moeder swaarder weeg as die potensiële risiko vir die fetus.
Dit dring in borsmelk en kan slaperigheid by babas veroorsaak.
Ten einde die ontwikkeling van die "onttrekking" -sindroom by pasgeborenes te vermy (gemanifesteer deur kortasem, slaperigheid, dermkoliek, verhoogde senuwee-prikkelbaarheid, hipotensie of hipertensie, bewing of spastiese verskynsels), word amitriptyline geleidelik minstens 7 weke voor die verwagte geboorte gekanselleer.
Kinders is meer sensitief vir akute oordosis, wat as gevaarlik beskou moet word en moontlik dodelik vir hulle is.
Gedurende die behandelingsperiode moet daar gesorg word as u voertuie bestuur en ander potensieel gevaarlike aktiwiteite onderneem wat 'n groter konsentrasie aandag en spoed van psigomotoriese reaksies verg.
Interaksie
Met die gekombineerde gebruik van etanol en medisyne wat die sentrale senuweestelsel onderdruk (insluitend ander antidepressante, barbiturate, bensadiazepiene en algemene verdowingsmiddels), is 'n beduidende toename in die remmende effek op die sentrale senuweestelsel moontlik, respiratoriese depressie en hipotensiewe effek.
Verhoog sensitiwiteit vir drankies wat etanol bevat.
Verhoog die anticholinergiese effek van medisyne met anticholinergiese aktiwiteit (byvoorbeeld fenotiasiene, antiparkinson-medisyne, amantadien, atropien, biperideen, antihistamiene), wat die risiko van newe-effekte verhoog (vanaf die sentrale senuweestelsel, sig, ingewande en blaas).
As dit gekombineer word met antihistamiene, verhoog klonidien, 'n toename in die remmende effek op die sentrale senuweestelsel, met atropien, die risiko vir verlamming van die derm, en dwelmmiddels wat ekstrapiramidale reaksies veroorsaak, verhoog die erns en frekwensie van ekstrapiramidale effekte.
Met die gelyktydige gebruik van amitriptylien en indirekte antikoagulantia (kumarien- of indadion-afgeleides), is 'n toename in laasgenoemde se antikoagulante aktiwiteit moontlik.
Amitriptyline kan depressie verhoog wat veroorsaak word deur kortikosteroïede.
As dit gekombineer word met antikonvulsiewe middels, is dit moontlik om die remmende effek op die sentrale senuweestelsel te verhoog, die drempel vir krampagtige aktiwiteit te verlaag (wanneer dit in hoë dosisse gebruik word) en laasgenoemde se doeltreffendheid te verminder.
Medisyne vir die behandeling van tirotoksikose verhoog die risiko van agranulositose.
Verminder die effektiwiteit van fenitoïen en alfa-blokkeerders.
Inhibeerders van mikrosomale oksidasie (cimetidien) verleng T1 / 2, verhoog die risiko van toksiese effekte van amitriptylien (dosisverlaging met 20-30% kan nodig wees), induseerders van mikrosomale lewerensieme (barbiturate, karbamazepien, fenytoïen, nikotien en orale voorbehoedmiddels) verminder plasmakonsentrasies en verminder die effektiwiteit van amitriptilien.
Fluoxetine en fluvoxamine verhoog die konsentrasie van amitriptyline in plasma ('n dosisverlaging van amitriptylline met 50% kan nodig wees).
As dit gekombineer word met anticholinergika, fenotiasiene en bensodiasepiene - die onderlinge versterking van die kalmeermiddel en sentrale anticholinergiese effekte en 'n verhoogde risiko vir epileptiese aanvalle (die verlaging van die drempel van beslagleggingsaktiwiteit), kan fenotiasiene die risiko van neuroleptiese kwaadaardige sindroom verhoog.
Met die gelyktydige gebruik van amitriptylline met klonidien, guanethidine, betanidine, reserpine en methyldopa - 'n afname in die hipotensiewe effek van laasgenoemde, met kokaïen, is die risiko van hartaritmieë.
Oestrogeenbevattende orale voorbehoedmiddels en estrogeen kan die biobeskikbaarheid van amitriptilien verhoog, anti-aritmiese middels (soos kinidien) verhoog die risiko van ritmestoornisse (moontlik die metabolisme van amitriptyline vertraag).
Gesamentlike gebruik saam met disulfiram en ander asetaldehydrogenase-remmers veroorsaak delirium.
Onversoenbaar met MAO-remmers (moontlike toename in die frekwensie van periodes van hiperpireksie, ernstige stuiptrekkings, hipertensiewe krisisse en die dood van pasiënte).
Pimozide en probucol kan hartaritmieë verhoog, wat tot uiting kom in die verlenging van die Q-T-interval op die EKG.
Dit verhoog die effek op epilefrien, norepinefrien, isoprenalien, efedrien en fenielefrien op CVS (insluitend wanneer hierdie middels deel is van plaaslike verdowingsmiddels) en verhoog die risiko van hartritmestoornisse, tagikardie en ernstige arteriële hipertensie.
As dit saam met alfa-adrenostimulante gebruik word vir intranasale toediening of vir oogheelkunde (met 'n beduidende sistemiese opname), kan die vasokonstriktor-effek van laasgenoemde toeneem.
As dit gekombineer word met skildklierhormone - 'n onderlinge verbetering van die terapeutiese effek en toksiese effekte (sluit hartaritmieë en 'n stimulerende effek op die sentrale senuweestelsel in).
M-anticholinergika en antipsigotiese middels (antipsigotika) verhoog die risiko van hiperpireksie (veral in warm weer).
Met 'n gesamentlike afspraak met ander hemototoksiese middels is 'n toename in hematotoksisiteit moontlik.
Saroten Retard (Saroten Retard) - vorm, samestelling en verpakking vrygestel
Kapsules met langdurige werking is harde gelatien, grootte nr. 2, ondeursigtig, met 'n lyf en 'n deksel van rooibruin kleur. Die inhoud van die kapsules is korrels van amper wit tot gelerig.
1 doppe. amitriptyline hydrochloride 56,55 mg, wat ooreenstem met die inhoud van amitriptyline 50 mg.
Hulpstowwe: suikerkorrels (suikergesfeer), steariensuur, skilferkors (nie-gewas skilferkors), talk, povidon.
Die samestelling van die kapsuleskaal: gelatien, yster kleurstofoksied rooi (E172), titaandioksied (E171).
Saroten Retard (Saroten Retard) - farmakokinetika
Die orale biobeskikbaarheid van amitriptilien is ongeveer 60%. Plasmaproteïenbinding is ongeveer 95%. Die konsentrasie van amitriptyline in die bloedserum bereik sy maksimum waardes stadiger as wanneer u Saroten in tablette neem, na 4-10 uur, waarna dit egter langer relatief stabiel bly.
By gelyke dosisse is die maksimum waardes van die konsentrasie van die geneesmiddel in die plasma laer as u die kapsules neem, wat verband hou met 'n laer kardiotoksiese newe-effek van Saroten Retard.
Amitriptyline metabolisme word uitgevoer deur demetilering en hidroksilering. Nortriptyline word beskou as die belangrikste metaboliet van amitriptylline. T1 / 2 van amitriptyline is gemiddeld 25 uur (16-40 uur), T1 / 2 van nortriptyline - ongeveer 27 uur. Css word na 1-2 weke vasgestel. Amitriptylline word hoofsaaklik met urine en, gedeeltelik, met ontlasting uitgeskei. Amitriptyline en nortriptyline kruis die plasentale versperring en word in klein hoeveelhede in borsmelk uitgeskei.
Indikasies vir die gebruik van die middel
Depressie, veral met angs, agitasie en slaapstoornisse:
- behandeling van endogene depressies van mono- en bipolêre tipe, onwillekeurige, gemaskerde en menopousale depressies,
- disforie en alkoholiese depressie,
- reaktiewe depressie
- depressiewe neurose
- behandeling van skisofreniese depressie (in kombinasie met antipsigotika),
- chroniese pynstoornisse.
Saroten Retard (Saroten Retard) - dosisregime
As u Saroten Retard-kapsules neem, word aanbeveel dat u dit met water drink. Kapsules kan egter oopgemaak word en die inhoud daarvan (korrels) kan mondelings met water geneem word. Korrels word verbied om te kou.
Vir die behandeling van depressie word dit 1 keer / 3-4 uur voor slaaptyd voorgeskryf in dosisse wat ooreenstem met 2/3 van die dosis Saroten in tablette.
Volwassenes moet met die behandeling van Saroten Retard met een 50 mg kapsule in die aand begin. Indien nodig, na 1-2 weke, kan die daaglikse dosis verhoog word tot 2-3 kapsules in die aand (100-150 mg). Na 'n duidelike verbetering, kan die daaglikse dosis verminder word tot die minimum effektiewe, dikwels tot 1-2 kapsules (50-100 mg /). In die behandeling van depressie word voorgestel dat u antidepressante, met inbegrip van Saroten Retard, sal aanhou gebruik, na 'n duidelike effek vir nog 4-6 maande. In onderhoudsdosisse wat teen-terugvaleffekte het, kan Saroten Retard vir 'n lang tyd geneem word, tot etlike jare.
Bejaardes moet met Saroten met tablette begin - 30 mg / (3 tot 10 mg). Oor 'n paar dae is dit moontlik om oor te skakel na die neem van Saroten Retard-kapsules. Die daaglikse dosis is 1-2 kapsules (50-100 mg), geneem in die aand.
By chroniese pynstoornisse vir volwassenes is die daaglikse dosis 1-2 kapsules (50-100 mg) wat in die aand geneem word. Dit is moontlik om een keer in die aand met die behandeling van Saroten in 25 mg tablette te begin.
Newe-effekte wat verband hou met die anticholinergiese effek: droogheid en / of bitter smaak in die mond, naarheid, braking, stomatitis, selde - cholestatiese geelsug, vaag visie, verhoogde intraokulêre druk, tagikardie, hardlywigheid, veel minder gereeld - urienretensie. Dit kom dikwels voor aan die begin van die behandeling en neem dan af.
- Van die kant van die kardiovaskulêre stelsel: tagikardie, aritmieë, ortostatiese hipotensie, intrakardiale geleidingsafwykings, aangeteken slegs op die EKG, maar nie klinies sigbaar nie.
- Van die kant van die sentrale senuweestelsel: slaperigheid, swakheid, verminderde konsentrasie, hoofpyn, duiseligheid. Hierdie afwykings, wat gereeld aan die begin van amitriptilienterapie voorkom, word tydens behandeling verminder. Minder gereeld, veral as hoë aanvanklike dosisse gebruik word, kan slaperigheid, disoriëntasie, verwarring, opwinding, hallusinasies, ekstrapiramidale afwykings, bewing en krampe voorkom, selde angs.
Allergiese reaksies: veluitslag, jeuk is moontlik.
Ander: naarheid, sweet, gewigstoename, verminderde libido kan voorkom.
Kontra met die gebruik van dwelms
- onlangse hartsinfarkt,
- versteuring van die hartgeleiding
- akute vergiftiging deur alkohol, barbiturate of opiate,
- hoek-sluiting gloukoom,
- gebruik saam met MAO-remmers en tot 2 weke na hul onttrekking,
- hipersensitiwiteit vir amitriptilien.
Saroten Retard - Spesiale instruksies
Saroten Retard moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte met stuiptrekkings, urienretensie, prostaat hipertrofie, ernstige lewer- of kardiovaskulêre siektes, en hipertireose.
As dit kalmerende effek het, kan dit die vermoë om die motor en ander meganismes te beheer beïnvloed. Pasiënte wat Saroten Retard neem, moet vooraf deur die dokter gewaarsku word oor hierdie aspek van die middel.
Saroten Retard - Oordosis
Simptome. Onderdrukking of opwinding van die sentrale senuweestelsel. Ernstige manifestasies van anticholinergiese effekte (tagikardie, droë slymvliese, urienretensie) en kardiotoksiese effekte (aritmieë, arteriële hipotensie, hartversaking). Krampagtige afwykings. Hipertermie.
Behandeling. Word simptomaties beskou. Moet in 'n hospitaal uitgevoer word. Met orale toediening van amitriptyline, moet maagspoeling so gou as moontlik uitgevoer word en geaktiveerde houtskool moet voorgeskryf word. Daar moet maatreëls getref word om die respiratoriese en kardiovaskulêre stelsels te onderhou. Monitering van die hartaktiwiteit binne 3-5 dae is wenslik. Epinefrien (adrenalien) moet nie in sulke gevalle voorgeskryf word nie. Vir stuiptrekkings kan diazepam gebruik word.
Saroten Retard (Saroten Retard) - interaksie met medisyne
Amitriptyline kan die effekte van etanol, barbiturate en ander stowwe wat die sentrale senuweestelsel onderdruk, verhoog.
Gesamentlike gebruik met MAO-remmers kan lei tot 'n hipertensiewe krisis.
Aangesien amitriptyline die gevolge van anticholinergika verhoog, moet gelyktydige toediening daarmee vermy word.
Dit verhoog die effekte van simpatomimetika van epinefrien (adrenalien), norepinefrien (norepinefrien), en gevolglik moet plaaslike verdowingsmiddels wat hierdie stowwe bevat nie gelyktydig met amitriptilien gebruik word nie.
Kan die anti-hipertensiewe effek van klonidien, betanidien en guanethidine verminder.
As dit saam met antipsigotiese middels voorgeskryf word, moet daar in gedagte gehou word dat trisikliese antidepressante en antipsigotika mekaar se metabolisme onderdruk, wat die drempel vir krampagtige gereedheid verlaag.
As dit gelyktydig met cimetidien gebruik word, is 'n afname in die metabolisme van amitriptylien, 'n toename in die konsentrasie daarvan in bloedplasma en die ontwikkeling van toksiese effekte waarskynlik.
